(凯纷) 氟比洛芬酯注射液说明书

第一篇：(凯纷) 氟比洛芬酯注射液说明书

氟比洛芬酯注射液

药品名称: 通用名称：氟比洛芬酯注射液

英文名称：Flurbiprofen Axetil Injection 商品名称：凯纷

成份: 氟比洛芬酯

适应症: 术后及癌症的镇痛。

规格: 5ml:50mg 用法用量: 通常成人每次静脉给予氟比洛芬酯50mg，尽可能缓慢给药(1分钟以上)，根据需要使用镇痛泵，必要时可重复应用。并根据年龄、症状适当增减用量。一般情况下，本品应在不能口服药物或口服药物效果不理想时应用。

不良反应: 1.严重不良反应：罕见休克、急性肾衰、肾病综合征、胃肠道出血、伴意识障碍的抽搐。2.在氟比洛芬的其他制剂的研究中还观察到以下严重不良反应：罕见再生障碍性贫血、中毒性表皮坏死症(Lyell综合症)、剥脱性皮炎。3.一般的不良反应：

1.注射部位：偶见注射部位疼痛及皮下出血；

2.消化系统：有时出现恶心、呕吐，转氨酶升高，偶见腹泻，罕见胃肠出血； 3.精神和神经系统：有时出现发热，偶见头痛、倦怠、嗜睡、畏寒； 4.循环系统：偶见血压上升、心悸； 5.皮肤：偶见瘙痒、皮疹等过敏反应；

6.血液系统：罕见血小板减少，血小板功能低下。

禁忌: 1.已知对本品过敏的患者。2.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。3.禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。4.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。5.有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。6.重度心力衰竭患者、高血压患者。7.严重的肝、肾及血液系统功能障碍患者。

8.正在使用依诺沙星、洛美沙星、诺氟沙星的患者。

警告: 以下患者禁用： 1.已知对本品过敏的患者。

2.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。3.禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。4.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。5.有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。6.重度心力衰竭患者、高血压患者。7.严重的肝、肾及血液系统功能障碍患者。

8.正在使用依诺沙星、洛美沙星、诺氟沙星的患者。

注意事项: 1.避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。

2.根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。3.在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道 不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎，克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。

4.针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。

患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。

5.和所有非甾体抗炎药（NSAIDs）一样，本品可能导致新发高血压或使已有的高血压症状加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药（NSAIDs）时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药（NSAIDs），包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。

6.有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用。

7.NSAIDs，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、Stevens Johnson综合征（SJS）和中毒性表皮坏死溶解症（TEN）。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。8.下述患者慎用本药

1.有消化道溃疡既往史的患者；

2.有出血倾向、血液系统异常或有既往史的患者； 3.肝、肾功能不全或有既往史的患者； 4.有过敏史的患者； 5.有支气管哮喘的患者。

9.不能用于发热患者的解热和腰痛症患者的镇痛。10.本品的给药途径为静脉注射，不可以肌肉注射。

11.不能经口服药的患者如能口服药物时，应停止静脉给药，改为口服给药。

12.本品应避免长期使用，在不得已需长期使用时，要定期监测血尿常规和肝功能，及时发现异常情况，给予减量或停药。

13.在用药过程中要密切注意患者的情况，及时发现不良反应，并作适当的处理。

孕妇及哺乳期妇女用药: 1.妊娠妇女应用的安全性尚未确立，妊娠或可能妊娠的妇女必须在治疗的有益性大于危险性时才能应用；

2.尽量不在妊娠末期应用(动物试验中发现在妊娠末期的大鼠用药后可导致分娩延迟及胎儿的动脉导管收缩)；

3.应用本品过程中避免哺乳(可能会转移到母乳中)。

儿童用药: 儿童使用的安全性尚未确定，因此儿童不宜使用。

老年用药: 要特别当心老年患者出现不良反应，要从小剂量开始慎重给药。

药物相互作用: 1.禁止与洛美沙星、诺氟沙星、依诺沙星合用，合用有导致抽搐发生的可能。

2.慎与双香豆素类抗凝剂(华法令等)、甲氨喋呤、锂剂、噻嗪类利尿剂(氢氯噻嗪)、髓袢利尿剂(速尿)、新喹诺酮类抗菌素(氧氟沙星等)、肾上腺皮质激素类(甲基强的松龙等)药物合用。

药物过量: 尚不明确。

药理作用: 本品是以脂微球为药物载体的非甾体类镇痛剂。药物进入体内靶向分布到创伤及肿瘤部位后，氟比洛芬酯从脂微球中释放出来，在羧基酯酶作用下迅速水解生成氟比洛芬，通过氟比洛芬抑制前列腺素的合成而发挥镇痛作用。

毒理研究: 生殖毒性：妊娠前及妊娠初期大鼠静脉内给予5mg/kg/天，出现排卵及着床减少；器官形成期静脉给药10μg/kg/天，出现伴有母体全身状态恶化的胎仔发育延迟，胎儿死亡率增加，哺乳能力降低及出生胎儿发育抑制。兔静脉给予80mg/kg/天，出现伴有母体全身状态恶化的流产、早产的增加及胎仔死亡率增加。

药代动力学: 健康男子静脉内单次给予本品5ml(50mg)，氟比洛芬酯在5分钟内全部水解为氟比洛芬，6-7分钟后氟比洛芬血中浓度达到最高(8.9μg/ml)，半衰期为5.8小时。用药24小时后，本品约50%从尿中排出，主要代谢产物为2-(4-羟基-2-氟-4-联苯基)丙酸及其聚合物。

性状: 本品为白色乳液，略带粘性，有特异性气味。

贮藏: 0-20℃密闭保存，避免冻结。

包装: 无色安瓿。5支/盒，1支/盒。

有效期: 18个月。

执行标准: 国家食品药品监督管理局标准(试行)YBH15412004 批准文号: 国药准字H20041508 生产企业: 北京泰德制药有限公司

药物分类: 解热镇痛和其他镇痛药

核准日期: 2006年12月22日

修改日期: 2010年10月09日

第二篇：阿昔洛韦注射液说明书

阿昔洛韦注射液说明书

【药品名称】

通用名：阿昔洛韦注射液

【适应症】

（1）单纯疱疹病毒感染：用于免疫缺陷者初发和复发性粘膜皮肤感染的治疗以及反复发作病例的预防；也用于单纯疱疹性脑炎治疗。

（2）带状疱疹：用于免疫缺陷者严重带状疱疹病人或免疫功能正常者弥散型带状疱疹的治疗。

（3）免疫缺陷者水痘的治疗。【规格】10ml：0.25g 【用法用量】

仅供静脉滴注，每次滴注时间在1小时以上。成人常用量

1、重症生殖器疱疹初治，按体重一次5mg/kg（按阿昔洛韦计，下同），一日3次，每隔8小时滴注1次，共5日。

2、免疫缺陷者皮肤粘摸单纯疱疹或严重带状疱疹，按体重一次5～10mg/kg，一日3次，每隔8小时滴注1次，共7～10日。

3、单纯疱疹性脑炎，按体重一次10mg/kg，一日3次，每隔8小时滴注1次，共10日。成人一日最高剂量按体重为30mg/kg，或按体表面积为1.5g/m2,每8小时不可超过20mg/kg。

小儿常用量

1、重症生殖器疱疹的初治，婴儿与12岁以下小儿，按体表面积一次250mg/m2（按阿昔洛韦计，下同），一日3次，每隔8小时滴注1次，共5日；

2、免疫缺陷者皮肤黏膜单纯疱疹，婴儿与12岁以下小儿，按体表面积一次250mg/m2，一日3次，每隔8小时滴注1次，共7日，12岁以上按成人量。

3、单纯疱疹性脑炎，按体重一次10mg/kg，一日3次，每隔8小时滴注1次，共10日。

4、免疫缺陷者合并水痘，按体重一次10mg/kg或按体表面积一次500mg/m2，一日3次，每隔8小时滴注1次，共10日。

小儿最高剂量为每8小时按体表面积为500mg/m2。

药液的配制：取本品一支用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释至至少100ml，使药物浓度不超过7g/L，否则易引起静脉炎。

配制后的溶液应在12小时内使用。冰箱内放置会产生沉淀。本品不可用含苯甲醇的稀释液稀释。

急性或慢性肾功能不全者不宜用本品静脉滴注，因为滴速过快时可引起肾功能衰竭。

【不良反应】

1、常见的不良反应：注射部位的炎症或静脉炎、皮肤瘙痒或荨麻疹、皮疹、发烧、轻度头痛、恶心、呕吐、腹泻、蛋白尿、血液尿素氮和血清肌酐值升高、肝功能异常如血清氨基转移酶、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、总胆红素轻度升高等。

2、少见的不良反应有：急性肾功能不全、白细胞和红细胞下降、血红蛋白减少、中性粒细胞减少、血小板减少性紫癜、胆固醇、甘油三酯升高、血尿、低血压、多汗、心悸、呼吸困难、胸闷。

3、本品上市后临床还观察到的不良反应有：（1）消化系统：包括胃肠道痉挛、腹泻、厌食等（2）全身过敏性：包括发热、头痛、血管神经性水肿、皮疹、外周红肿等。（3）中枢系统：包括头痛、过度兴奋、易激惹、谵妄、共济失调、昏迷、意识模糊、头昏、眩晕、头痛、幻觉、局部麻痹、震颤、思睡等。这些症状可能较显著，尤其是在老年人。（4）血液及淋巴系统：包括贫血、白血球及血小板减少、淋巴结病、脉管炎、DIC、溶血症等。（5）肝胆、胰腺：包括肝炎、高胆红素血症、黄疸等。（6）肌肉、骨骼系统：肌肉疼痛反应。（7）皮肤：秃发、光敏性皮疹、痛痒症、Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死、风疹、多形性红斑等。（8）特殊感觉：视觉异常。

【禁忌】对本品过敏者禁用

【注意事项】

1、警告：肾损害者接受阿昔洛韦治疗时，可造成死亡。用药前或用药期间应检查肾功能。免疫功能不全的患者接受阿昔洛韦治疗时，可发生血栓形成、血小板减少性紫癜、溶血、尿毒症综合症（TT；/HUS），并可导致死亡。

2、急性或慢性肾功能不全者，不宜用本品静脉滴注，因为滴速过快可引起肾功能衰竭。

3、对接受有潜在的肾毒性药物的病人使用阿昔洛韦时应特别注意，因为这可能增加肾功能障碍的危险性，以及增加可逆性的中枢神经系统症状。

4、对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。

5、以下情况应考虑用药利弊：脱水患者，本品剂量应减少。严重肝功能不全者、对本品不能耐受者、精神异常或以往对细胞毒性药物出现精神反应者，应用本品易产生精神症状，需慎用。

6、目前尚无带状疱疹急性发作超过72小时才开始治疗的研究资料，因此对于诊断为带状疱疹的病人应尽可能及早治疗。

7、水痘：对于健康儿童而言，水痘为自限性的轻度到中度疾病，而青少年和成人则比较严重。治疗应在水痘急性发作24小时内进行，尚无发病后期才开始治疗的有效治疗资料。

8、本品对生殖器疱疹感染不能根除病毒。对单纯疱疹病毒的潜伏感染和复发无明显效果。没有资料证明本品是否能防止该病传染给他人。因为生殖器疱疹是性传播疾病，患者应避免接触患者，并避免性交，以免感染配偶。生殖器疱疹也能在没有症状时传染，通过无症状的病毒排出。如果发现生殖器疱疹复发，病人应该在发现第一症状或体征时立即治疗。由于生殖器疱疹患者大多数容易患宫颈癌，因此患者至少应一年检查一次，以早期发现。

9、严重免疫功能缺陷者长期应用本品治疗后可能会引起耐药。如果单纯疱疹患者应用本品后皮肤损害不见改善者应当测试病毒对本品的敏感性。

10、静脉滴注时宜缓慢，否则可发生肾小管内药物结晶沉淀，引起肾功能损害的病例可达10%，并勿使之漏至血管外，以免引起疼痛及静脉炎。

11、静脉滴注2小时，尿药浓度最高，此时应给病人充足的水，防止药物沉积于肾小管内。

12、一次血液透析可使血药浓度减低60%，故每次血液透析6小时应重复补给一次剂量。

13、肥胖患者的剂量应按标准体重计算。需要剂量调整时，可根据肌酐清除率调整。

14、对诊断的干扰：可引起肾小管阻塞，使血肌酐和尿素氮增高。如剂量恰当、水分充足一般不会引起。

15、本剂呈碱性，与其他药物混合容易引起PH值改变，应尽量避免配伍使用。

16、病人须知：如果感到有严重或令人烦恼的不良反应，已怀孕或准备怀孕者，准备哺乳的妇女，或有其它问题的病人，应咨询医生，在医生的指导下合理用药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇慎用。从1984年至1994年4月建立的一项关于孕妇使用阿昔洛韦的疗效的流行病学记录，在为期3个月的756项实验结果中有749名孕妇先后系统服用阿昔洛韦，其对婴儿致畸作用近似于普通人群。但这些数据尚不足以证明阿昔洛韦对孕妇和胎儿是安全的。只有当阿昔洛韦对胎儿的治疗作用远大于其风险时才可以考虑服用阿昔洛韦。阿昔洛韦在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6～4.1倍，当哺乳期妇女服药剂量达到每天0.3mg/kg时将可能影响婴儿的发育只有在必需情况下，哺乳期妇女才可使用阿昔洛韦。

【儿童用药】

儿童中虽未发现特殊不良反应，但应慎用。新生儿不宜用含苯甲醇的稀释液配制滴注液，否则易引起致命性的综合征，包括酸中毒、中枢抑制、呼吸困难、肾功能衰竭、低血压、癫痫和颅内出血等。

【老年患者用药】

目前尚无充分的研究资料表明对65岁以上老年人的用药与年轻人的用药有明显不同。一般情况来说，老年人用药应小心谨慎，选择低剂量的有效服药范围，尽量降低因增加服药次数而造成的肾功能减退或其他副反应的发生。

【药物相互作用】

1、与干扰素或甲氨蝶呤（鞘内）合用，可能引起精神异常，应慎用。

2、与肾毒性药物合用可加重肾毒性，特别是肾功能不全者更易发生。

3、与齐多夫定（Zidovudine）合用可引起肾毒性，表现为重度昏睡和疲劳。

4、与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌，合并用丙磺舒可使本品的排泄减慢，半衰期延长，体内药物蓄积。

【药物过量】

服用剂量大于20克，可致兴奋、激动、昏迷、震颤、无力。快速静脉注射给予过高的剂量，阿昔洛韦会因其在肾小管中浓度过大而结晶沉淀（2.5mg/ml）导致由于肌酸、肌酐及血尿素氮升高而继法引起的肾衰。一旦发生肾衰及无尿症，病人须作血液透析直至肾功能恢复。