药理学讲稿之第三十五章 喹诺酮类磺胺类及其他合成抗菌药

第一篇：药理学讲稿之第三十五章 喹诺酮类磺胺类及其他合成抗菌药

药理学讲稿------

二、机理：抑制二氢叶酸还原酶

与磺胺药合用，对细菌核酸代谢起双重阻断作用。

三、临床应用

复方

1、复方新诺明TMP+SMZ（1：5）80：400

2、双嘧啶片TMP+SD（1：10）50：500

5、不良反应少（成人），可见恶心、呕吐、食欲下降等，停药消失。

五、常用喹诺酮类药特点：

1、诺氟沙星（氟哌酸）（1）口服吸收35-45%；

（2）抗菌谱广，强（大多厌氧菌耐药；（3）主要用于胃肠道、泌尿道感染。

2、培氟沙星（甲氟哌酸）（1）口服吸收90-100%；

（2）血药浓度高而持久，T1/2达10-11小时，分布广；（3）可用于治疗脑膜炎。

3、环丙沙星（环丙氟哌酸）（1）口服吸收38-60%；

（2）抗菌谱广，作用强体外抗菌活必是该类药物中最强的；

（3）各系统感染（泌尿道、呼吸道、骨、关节、软组织等感染、前列腺炎、淋病等）均可；

4、氟罗沙星（多氟沙星）（1）口服吸收99%；

（2）抗菌广，强（体内最强）；

（3）各系统感染（泌尿道、呼吸道、骨、关节、软组织等感染、前列腺炎、淋病等）均可。

课后练习：

1.在临床应用喹诺酮类药物中抗菌作用最强的是()A.氧氟沙星(氟嗪酸)B.诺氟沙星(氟哌酸)C.依诺沙星(氟啶酸)D.环丙沙星(环丙氟哌酸)2.喹诺酮类药物的抗菌作用机制是()A.抑制RNA多聚酶 B.抑制蛋白质合成 C.抑制DNA螺旋酶 D.抑制二氢叶酸合成酶 3.下列对喹诺酮类药物药动学的描述中错误的是()A.大部分药物吸收迅速而完全 B.吸收不受含金属离子食物的影响 C.在组织和体液中广泛分布

D.大多数不被代谢而主要以原形经肾脏排出 4.治疗脑膜炎双球菌所致的流行性脑脊髓膜炎，首选()A.SD B.SMZ(新诺明)C.SIZ D.甲氧苄啶(TMP)5.临床上用于治疗磺胺敏感菌所致的泌尿道感染首选是()A.SIZ B.TMP C.SMM D.SD-Ag 6.绿脓杆菌感染引起的烧伤面感染，选用的磺胺药是()A.磺胺醋酰钠(SA)B.SD C.SG D.磺胺嘧啶银(SD－Ag)7.最容易引起肾脏损害的磺胺类药物是()A.SD B.SIZ C.SG D.磺胺米脓(SML)8.血浆半衰期为6小时的SIZ的最佳给药间隔时间是()A.12小时 B.8小时 C.6小时 D.4小时 9.血浆蛋白结合率小于50％的磺胺药物为()A.SD B.SIZ C.TMP D.SMZ 药理学讲稿------

10.血浆蛋白结合率最高，半衰期最长的磺胺药为()A.SD B.SDM＇ C.SMZ D.SIZ 11.乙酰化率最高，容易引起肾脏损害的磺胺药物是()A.SD B.SMZ C.SIZ D.SDM＇

12.磺胺嘧啶银属于()A.长效磺胺药 B.中效磺胺药 C.外用磺胺药 D.肠道感染用磺胺药 13.复方磺胺甲恶唑常用于治疗()A.伤寒 B.破伤风 C.溃疡性结肠炎 D.眼结膜炎 14.磺胺醋酰钠常用于治疗()A.伤寒 B.破伤风 C.溃疡性结肠炎 D.15.柳氮磺吡啶(水杨酸偶氮磺胺吡啶，SASP)常用于治疗()A.伤寒 B.破伤风 C.溃疡性结肠炎 D.16.磺胺甲恶唑的不良反应包括有()A.巨幼红细胞性贫血 B.溶血性贫血 C.神经肌肉麻痹 D.周围神经炎 17.甲氧苄啶的不良反应包括有()A.巨幼红细胞性贫血 B.溶血性贫血 C.神经肌肉麻痹 D.周围神经炎

眼结膜炎 眼结膜炎

第二篇：氟喹诺酮类抗菌药在眼科的应用研究

氟喹诺酮类抗菌药在眼科的应用研究

摘要：氟喹诺酮类抗菌药是近十年出现的一类新型抗菌药，常被临床应用于多种感染治疗，它是一类化学合成药物的总称，有着结构新颖、抗菌性强、抗菌种类多等优点。这类药物在临床上对革兰氏阴性菌及绿脓杆菌的抗性超过了其他一般或者新型抗菌药，同时对革兰氏阳性菌也有显著疗效。这类药物不仅可以解决常见的敏感菌感染，同时对耐药菌株类严重感染有较强的抗菌活性，在临床运用中有重要价值。本文将着重分析眼科治疗中氟喹诺酮类抗菌药的应用。

关键词：抗菌药；眼科；治疗

1、病例分析及治疗方法

1.1研究病例

本研究共选择病例318例，患者均为急性细菌性结膜炎、亚急性细菌性结膜炎、急性睑腺炎、角膜炎、泪囊炎等眼科疾病，来源为门诊接诊与在院治疗并经细菌学验证核实的患者。按照接诊顺序随机分为两组，一组为治疗组，一组为对照组。318例患者中，男性、女性患者分别为189与129例，年龄在15至67岁之间，平均年龄37.8岁。治疗组患者中，有152例为急性或亚急性结膜炎、2例急性睑腺炎、43例角膜炎以及3例泪囊炎，共计病例200例。对照组总数相对较少，其中结膜炎80例、睑腺炎2例、角膜炎34例以及泪囊炎2例，共计为118例。两组患者具有可比性。

1.2治疗方法

将确诊患者随机分为两组，即治疗组和对照组。对治疗组患者用0.3%氧氟沙星滴眼液进行治疗；对照组患者用诺氟沙星滴眼液治疗。用法用量：将药液滴于眼部，每次1—2滴，每日6—10次。疗程为1—2周；对患有泪囊炎患者辅以泪道冲洗进行治疗。用药期间停止其它抗生素类药物使用。

1.3临床检查

对两组患者进行用药前临床检查，检查内容包括眼病史及用药史、裂隙灯显微镜手段检测、对眼部感染症状与体征进行详细记录，记录内容包括：角膜浸润、眼部分泌物、充血状况、荧光素染色、角膜溃疡、畏光及眼疼状况等；对角膜溃疡或结膜囊部位进行标本取样并进行细菌学检测。期间定期进行复查，并正对症状与样本作药敏及细菌培养试验。

1.4注意事项

（1）随时掌握患者的症状及体征，用药要适量，疗程要适当控制，如发现不良反应，应及时停药换药，并作出相应解除性治疗，避免出现更严重的后果。（2）在病情许可的情况下，尽量使用口服药，一般在睡前或者饭后服用，如需静脉滴注，速度要适当不能过快。（3）老年人在使用喹诺酮类药物的时候不良反应的概率较高，用药时应谨慎，用量酌减。（4）孕妇及儿童禁用，未满16周岁者禁用，哺乳期妇女禁用，停止哺乳后方可使用。（5）强光照射会使药物发生光毒性，用药时尽量避免人工紫外线或者阳光直射。（6）对喹诺酮类药物过敏者禁用，中枢神经疾病者禁用，肝肾功能不良者谨慎使用，癫痫病患者或者病史者谨慎使用。

1.5判定标准

（1）痊愈：充血消失，分泌物消退，疼痛感消除，细菌培养试验转为阴性。（2）显效：大部分症状消失，细菌培养试验转阴性，但仍有某种症状未完全消除。（3）进步：各种症状减轻，但是细菌培养试验仍呈阳性，（4）无效：病情无改善也无恶化。

1.6统计学意义

用专业的SPSS15.0统计学软件进行详细分析，以（χ±s）表示计量资料，检验用t表示，如结果为P<0.05，则表明具有统计学意义。

2、治疗结果

经过1—2个疗程治疗，治疗组即采用氧氟沙星滴眼液组165例痊愈，23例显效，12例进步或者无效，对照组即采用诺氟沙星组75例痊愈、23例显效、20例进步或者无效，从有效率上对比，治疗组94.0%，对照组83.1%，证明氧氟沙星疗效优于诺氟沙星。8例患者在滴用氧氟沙星滴眼液后出现轻度不适，但未出现不良反应。也未出现文献报告的过敏反应。

3、讨论

1962年，萘啶酸为第一个被发现的喹诺酮类抗菌药，从其开启了化学药物抗感染的新时代。喹诺酮类抗菌药具有结构新颖，抗菌性强，抗菌类广的特点，并与其它抗生素药物不会产生交叉耐药性，引起国际医学对这类药物的普遍关注。氟喹诺酮类药物产生于近10年，它是新一代喹诺酮类药物，包括：氟啶酸、氟哌酸、双氟哌酸、环丙氟哌酸、甲氟哌酸等品种，可以对抗大部分革兰氏阴性菌感染以及绿脓杆菌感染，临床实验证明其疗效高于一般的抗生素。其作用可比或者达到第三代头孢类抗菌素。更因其结构简单、易生产而被广泛应用于临床治疗。

眼科菌类感染治疗中引进氟喹诺酮类药物，彻底改变了眼部感染治疗方式。目前，疗效更为显著，耐药性更低的新一代氟喹诺酮类药物正在研究当中。单独使用此类药物对溃疡性角膜炎有显著疗效。其眼科炎症治疗作用已得到充分证实。如果对此类药物进行进一步完善，通过全身用药，可以增强眼部渗透能力，疗效更佳。氟喹诺酮类药物产生的耐药性在停用后仍然存在，所以在无法判断或者不确定适应性的情况下慎用这类药物，即使使用，也不能低于标准质量剂量用药。

医学临床实验还证明，如果细菌性结膜炎或者细菌性角膜炎对一般抗菌药无效，采用氧氟沙星治疗也会疗效显著。在本组试验中，用氧氟沙星滴眼液治疗10例绿脓柑橘性角膜炎，都获得了良好的效果。在本组10例绿脓杆菌角膜炎中有6例为使用角膜接触镜所致，长期使用角膜接触镜或者挑取角膜异物会导致绿脓杆菌性角膜炎，这类眼病具有发病急，症状重，致盲率高的特点。在本组治疗中还发现，使用氧氟沙星滴眼液治疗绿脓杆菌性角膜炎时，敏感度高，疗效显著。氟喹诺酮类抗菌药为许多角膜炎患者带来了福音，可以有效避免了失明或者角膜移植手术的发生。因氧氟沙星为局部用药，对眼部结构及其他组织无刺激，本组实验在应用氧氟沙星治疗眼部感染时没有出现过敏性不良反应，大多数患者无不适感，也未出现全身性的不良反应。由于本次实验采用的是国产氧氟沙星，即由江西珍视明药业有限公司生产的氧氟沙星滴眼液（国药准字H10950298），证明国产氧氟沙星临床疗效显著，安全无副作用。本药对一般性抗生素难以治愈的眼病患者具有重要意义。应用前景广阔。

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李金英;

周国威.抗菌药物在眼科的合理应用 [J].中国药业.2011(06)

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文玉琴,龚珊,董薪.眼科手术感染危险因素分析及预防与控制[J].中华医院感染学杂志.2009(04)

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郭桂芬.抗菌药物在眼科的给药方法及合理应用[J].中华民族民间医药.2009(22)