药物化学
第四节
解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药
一、A11、下列药物中哪种药物不具有旋光性
A、阿司匹林(乙酰水杨酸)
B、葡萄糖
C、盐酸麻黄碱
D、青霉素
E、四环素
2、阿司匹林在制剂中发生氧化的物质基础是存放过程产生了
A、乙酰水杨酸
B、水杨酸
C、醋酸
D、苯环
E、苯甲酸
3、下列叙述正确的是
A、对乙酰氨基酚微溶于冷水，易溶于氢氧化钠溶液
B、对乙酰氨基酚在酸性条件下水解，在碱性条件下稳定
C、对乙酰氨基酚易水解生成对甲基苯胺
D、对乙酰氨基酚与三氯化铁反应生成红色
E、对乙酰氨基酚不能用重氮化耦合反应鉴别
4、关于对乙酰氨基酚的叙述正确的是
A、发生重氮化偶合反应，生成紫色
B、主要在肾脏代谢，在尿中排泄
C、只生成葡萄糖醛酸代谢物
D、会生成少量毒性代谢物N-乙酰亚胺醌
E、本品可用于治疗发热疼痛及抗感染抗风湿
5、下列鉴别反应正确的是
A、吲哚美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热，显玫瑰紫色
B、双氯芬酸钠可通过重氮化耦合反应进行鉴别
C、吡罗昔康与三氯化铁反应生成橙色
D、阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化铁显红色
E、对乙酰氨基酚加三氯化铁产生红色
6、下列说法正确的是
A、R-(-)-布洛芬异构体有活性，S-(+)-布洛芬异构体无活性
B、R-(-)-萘普生异构体活性强于S-(+)-萘普生异构体
C、吲哚美辛结构中含有酯键，易被酸水解
D、布洛芬属于1，2-苯并噻嗪类
E、美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同
7、下列叙述正确的是
A、萘普生能溶于水，不溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液
B、萘普生适用于治疗风湿性和类风湿性关节炎
C、布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为R-(-)-异构体
D、布洛芬消炎作用与阿司匹林相似，但副作用较大
E、布洛芬与萘普生的化学性质不同
8、临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效，原因是
A、在杀菌作用上有协同作用，B、对细菌有双重阻断作用
C、延缓耐药性产生
D、两者竞争肾小管的分泌通道
E、以上都不对
9、关于丙磺舒说法正确的是
A、抗痛风药物
B、本品能促进尿酸在肾小管的再吸收
C、适用于治疗急性痛风和痛风性关节炎
D、本品可与阿司匹林合用产生协同作用
E、能促进青霉素、对氨基水杨酸的排泄
10、下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎、抗风湿作用
A、芬布芬
B、阿司匹林
C、对乙酰氨基酚
D、萘普生
E、吡罗昔康
11、下列药物中哪个遇三氯化铁显蓝紫色
A、布洛芬
B、对乙酰氨基酚
C、双氯芬酸
D、萘普生
E、酮洛芬
12、下面哪个药物具有手性碳原子，临床上用S（+）-异构体
A、安乃近
B、吡罗昔康
C、萘普生
D、羟布宗
E、双氯芬酸钠
13、萘普生属于下列哪一类药物
A、吡唑酮类
B、芬那酸类
C、芳基乙酸类
D、芳基丙酸类
E、1，2-苯并噻嗪类
14、下列描述与吲哚美辛结构不符的是
A、结构中含有羧基
B、结构中含有对氯苯甲酰基
C、结构中含有甲氧基
D、结构中含有咪唑杂环
E、遇强酸和强碱时易水解，水解产物可氧化生成有色物质
15、具有如下化学结构的药物是
A、别嘌醇
B、丙磺舒
C、苯溴马隆
D、秋水仙碱
E、阿司匹林
16、在消化道经过酶代谢使无效构型转化成有效构型的药物是
A、吡罗昔康
B、布洛芬
C、贝诺酯
D、普鲁卡因胺
E、诺氟沙星
17、对乙酰氨基酚又名
A、扑热息痛
B、乙酰水杨酸
C、消炎痛
D、萘普生
E、芬布芬
18、阿司匹林因易水解失效，应采取的贮存方法是
A、阴凉处贮存
B、密封，干燥处贮存
C、密闭贮存
D、冷冻贮存
E、遮光贮存
19、下列鉴别反应正确的是
A、吡罗昔康与三氯化铁反应生成玫瑰红色
B、对乙酰氨基酚加三氯化铁产生红色
C、双氯芬酸钠可通过重氮化耦合反应进行鉴别
D、阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化铁显红色
E、吲哚美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热，显紫堇色
20、布洛芬为
A、镇静催眠药
B、抗癫痫药
C、中枢兴奋药
D、非甾体抗炎药
E、麻醉药
21、关于对乙酰氨基酚的叙述不正确的是
A、结构中含有游离的羧基
B、又名扑热息痛
C、发生重氮化偶合反应，生成橙红色偶氮化合物
D、会生成少量毒性代谢物N-乙酰亚胺醌
E、本品过量时，N-乙酰半胱氨酸可用作为解毒剂
22、属于非甾体类的药物是
A、雌二醇
B、双氯芬酸
C、氢化可的松
D、米非司酮
E、泼尼松龙
23、下面哪个药物具有手性碳原子，其药效成分为S-(+)-异构体的是
A、吲哚美辛
B、吡罗昔康
C、布洛芬
D、羟布宗
E、双氯芬酸钠
24、下列鉴别反应错误的是
A、吡罗昔康与三氯化铁反应生成玫瑰红色
B、对乙酰氨基酚加三氯化铁产生蓝紫色
C、双氯芬酸钠可通过重氮化耦合反应进行鉴别
D、阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化铁显紫堇色
E、吲哚美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热，显玫瑰紫色
25、关于阿司匹林的叙述，不正确的是
A、吸湿能水解成水杨酸和醋酸
B、易溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液
C、其游离酸成盐用于医疗
D、有解热和抗风湿作用
E、碱性条件下不稳定
答案部分
一、A11、【正确答案】
A
【答案解析】
阿司匹林结构中不具有手性碳原子，因此没有旋光性。
【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】
【答疑编号100409038,点击提问】
2、【正确答案】
B
【答案解析】
阿司匹林含酯键，遇湿气缓慢水解生成水杨酸和醋酸，之后水杨酸再被氧化使片剂变成黄至红棕色等。
【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】
【答疑编号100408874,点击提问】
3、【正确答案】
A
【答案解析】
对乙酰氨基酚微溶于冷水，可溶于热水，易溶于氢氧化钠溶液。本品结构中有酰胺键，易水解生成对氨基酚，酸性及碱性条件下均能促进其水解。因水解产物对氨基酚有游离芳伯氨基，可发生重氮化耦合反应，生成橙红色。本品与三氯化铁试液可生成蓝紫色。
【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】
【答疑编号100408756,点击提问】
4、【正确答案】
D
【答案解析】
乙酰氨基酚可发生重氮化偶合反应，生成橙红色。主要在肝脏代谢，大部分与葡萄糖醛酸及硫酸结合，从尿中排泄。少量生成有毒的N-乙酰亚胺醌。用于治疗发热疼痛，但无抗感染抗风湿作用。
【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】
【答疑编号100408755,点击提问】
5、【正确答案】
A
【答案解析】
吲哚美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热，显玫瑰紫色。双氯芬酸钠含有氯原子，灼烧后的溶液显氯化物鉴别反应。吡罗昔康与三氯化铁反应生成玫瑰红色。阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化铁显紫堇色。对乙酰氨基酚加三氯化铁产生蓝紫色。
【该题针对“非甾体抗炎药”知识点进行考核】
【答疑编号100408754,点击提问】
6、【正确答案】
E
【答案解析】
布洛芬以消旋体给药，S-(+)-布洛芬异构体有活性，R-(-)-布洛芬异构体无活性。S-(+)-萘普生异构体活性强于R-(-)-萘普生异构体。吲哚美辛结构中含有酰胺键，易被酸和碱水解。布洛芬属于芳基烷酸类。美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同。
【该题针对“非甾体抗炎药”知识点进行考核】
【答疑编号100408753,点击提问】
7、【正确答案】
B
【答案解析】
布洛芬与萘普生的化学性质相同，不溶于水，溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液。布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为S-(+)-异构体，其R-(-)-异构体无活性。布洛芬消炎作用与阿司匹林相似，但副作用较小，可用于风湿性及类风湿性关节炎和骨关节炎治疗。萘普生有一定的镇痛及抗感染活性，对关节炎疼痛、肿胀和活动受限有缓解作用。
【该题针对“非甾体抗炎药”知识点进行考核】
【答疑编号100408724,点击提问】
8、【正确答案】
D
【答案解析】
丙磺舒可竞争性抑制弱有机酸类药物排泄，能抑制青霉素、对氨基水杨酸等药物的排泄，延长药效，故为其增效剂。
【该题针对“抗痛风药”知识点进行考核】
【答疑编号100409088,点击提问】
9、【正确答案】
A
【答案解析】
本品能抑制尿酸在肾小管的再吸收，故能促进尿酸的排泄。适用于治疗慢性痛风和痛风性关节炎。本品与阿司匹林合用有拮抗作用。能抑制青霉素、对氨基水杨酸的排泄，可延长疗效。
【该题针对“抗痛风药”知识点进行考核】
【答疑编号100408752,点击提问】
10、【正确答案】
C
【答案解析】
本品为解热镇痛药，其解热镇痛作用略低于阿司匹林。无抗炎作用，对血小板及尿酸排泄无影响，对风湿痛及痛风病人除减轻症状外，无实质性治疗作用。
【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】
【答疑编号100411922,点击提问】
11、【正确答案】
B
【答案解析】
对乙酰氨基酚含酚羟基，遇三氯化铁试液显蓝紫色，是用于鉴别的法定方法。
【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】
【答疑编号100411921,点击提问】
12、【正确答案】
C
【答案解析】
临床上萘普生用S-构型的右旋光学活性异构体。萘普生抑制前列腺素生物合成的括性是阿司匹林的12倍，布洛芬的3～4倍，但比吲哚美辛低，仅为其的1／300。
【该题针对“非甾体抗炎药”知识点进行考核】
【答疑编号100411926,点击提问】
13、【正确答案】
D
【答案解析】
非甾体抗炎药按其结构类型可分为：3，5-吡唑烷二酮类药物、芬那酸类药物、芳基烷酸类药物、1，2-苯并噻嗪类药物以及近年发展的选择性COX-2抑制剂。
一、3，5-吡唑烷二酮类：保泰松
二、芬那酸类：甲芬那酸(扑湿痛)、氯芬那酸(抗风湿灵)、氟芬那酸
三、芳基烷酸类
(一)芳基乙酸类：吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、奈丁美酮、芬布芬
(二)芳基丙酸类：布洛芬、萘普生、酮洛芬
四、1，2-苯并噻嗪类舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、吡罗昔康、美洛昔康
五、选择性COX-2抑制剂：塞来昔布
【该题针对“非甾体抗炎药”知识点进行考核】
【答疑编号100411925,点击提问】
14、【正确答案】
D
【答案解析】
【该题针对“非甾体抗炎药”知识点进行考核】
【答疑编号100411924,点击提问】
15、【正确答案】
B
【答案解析】
此结构是抗痛风药物丙磺舒的基本结构。
【该题针对“抗痛风药”知识点进行考核】
【答疑编号100411930,点击提问】
16、【正确答案】
B
【答案解析】
布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为S-(+)-布洛芬。R-(-)-异构体无效，通常在消化吸收过程中经酶作用转化成S-(+)-异构体。
【该题针对“非甾体抗炎药”知识点进行考核】
【答疑编号100661624,点击提问】
17、【正确答案】
A
【答案解析】
对乙酰氨基酚化学名：N-(4-羟基苯基)-乙酰胺，又名扑热息痛。
【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】
【答疑编号100661621,点击提问】
18、【正确答案】
B
【答案解析】
易水解的药物应该密封，干燥处贮存。
【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】
【答疑编号100661620,点击提问】
19、【正确答案】
A
【答案解析】
吲哚美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热，显玫瑰紫色。双氯芬酸钠含有氯原子，灼烧后的溶液显氯化物鉴别反应。吡罗昔康与三氯化铁反应生成玫瑰红色。阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化铁显紫堇色。对乙酰氨基酚加三氯化铁产生蓝紫色。
【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】
【答疑编号100445329,点击提问】
20、【正确答案】
D
【答案解析】
布洛芬为非甾体抗炎药，可用于风湿性及类风湿关节炎和骨节炎等的治疗。
【该题针对“非甾体抗炎药”知识点进行考核】
【答疑编号100445352,点击提问】
21、【正确答案】
A
【答案解析】
对乙酰氨基酚中没有游离的羧基，对乙酰氨基酚又名扑热息痛，可发生重氮化偶合反应，生成橙红色。主要在肝脏代谢，大部分与葡萄糖醛酸及硫酸结合，从尿中排泄。少量生成有毒的N-乙酰亚胺醌。用于治疗发热疼痛，但无抗感染抗风湿作用。
【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】
【答疑编号100661109,点击提问】
22、【正确答案】
B
【答案解析】
属于非甾体类的药物是—双氯芬酸
ACDE属于甾体类药物。
【该题针对“非甾体抗炎药”知识点进行考核】
【答疑编号100661283,点击提问】
23、【正确答案】
C
【答案解析】
布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为S-(+)-布洛芬。R-(-)-异构体无效，通常在消化吸收过程中经酶作用转化成S-(+)-异构体。
【该题针对“非甾体抗炎药”知识点进行考核】
【答疑编号100662052,点击提问】
24、【正确答案】
C
【答案解析】
吲哚美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热，显玫瑰紫色。双氯芬酸钠含有氯原子，灼烧后的溶液显氯化物鉴别反应。吡罗昔康与三氯化铁反应生成玫瑰红色。阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化铁显紫堇色。对乙酰氨基酚加三氯化铁产生蓝紫色。
【该题针对“非甾体抗炎药”知识点进行考核】
【答疑编号100662172,点击提问】
25、【正确答案】
C
【答案解析】
阿司匹林
本品为白色结晶或结晶性粉末，微溶于水。mp.135～140℃。
本品结构中有游离的羧基，易溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液。
本品在干燥空气中稳定，但在潮湿空气中，由于其结构中存在酯键能缓慢水解生成水杨酸和醋酸，故应在干燥处保存。其片剂在空气中放置一段时间后，还会变成黄至红棕色等，其原因是水解后水杨酸再被氧化变色。
本品加酸、加水煮沸水解放冷后，再加三氯化铁试液显紫堇色。
本品为弱酸性药物，在酸性条件下不易解离，因此在胃中易于吸收，被吸收的阿司匹林很快被红细胞中的酯酶水解为水杨酸和醋酸。水杨酸代谢时主要与葡糖醛酸或甘氨酸结合后排出体外。
【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】
【答疑编号100662277,点击提问】
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