含手性碳的药物总结如下

第一篇：含手性碳的药物总结如下

含手性碳的药物总结如下：

第四章 青霉素钠 3

氨芐西林 4 临床右旋体

阿莫西林 4

头孢羟氨芐 3

头孢克洛 3

头孢噻肟钠 2

阿米卡星（记住结构中所引入的-羟基酰胺结构含有手性）

第五章 合成抗菌药

左氧氟沙星 1

第6章 抗结核药

盐酸乙胺丁醇 2

第九章 其它抗感染药

氯霉素 2 四个旋光异构体。但仅1R，2R(-)体有抗菌活性，在临床上使用。

左旋咪唑 1

吡喹酮 1手性碳 1手性N。2个手性中心，目前1临床使用为消旋化合物，但其左旋体的疗效高于右旋体。

磷酸氯喹 1 它的d、z及以异构体的活性相同，但d-异构体较z-异构体对哺乳动物毒性低。临床使用外消旋体

第十一章 抗肿瘤药

奥沙利铂，1 第一个手性铂配合物

第十二章 镇静催眼药及抗焦虑药

奥沙西泮 1 右旋体的作用比左旋体强。目前使用其外消旋体。

第十四章 抗精神失常药

氟哌啶醇 1

舒必利 1 左旋体为活性异构体，临床使用外消旋体。

盐酸帕罗西汀 2

第十五章 改善脑功能的药物

盐酸多奈哌齐 1

第十六章 镇痛药

盐酸吗啡 5(c5，C6，C9，C13，C14)，有旋旋光性。天然存在的吗啡为左旋体

盐酸美沙酮 1 其左旋体镇痛活性大于右旋体。临床使用外消旋体。

右丙氧芬 2 右旋体镇痛，左旋体镇咳

毛果芸香碱 2

硫酸阿托品 3 天然左旋体活性强，但毒性更大，临床用消旋体，阿托品为外消旋体

阿曲库胺 4，理论上有16个光学异构体，由于分子的对称因素，实际的异构体数目较少。临床用顺曲库铵

去甲肾上腺素 1，临床用R构型(左旋体)，比s构型(右旋体)活性强27倍

盐酸异丙肾上腺素 1 旋体的作用比右旋体强。在我国现使用的是外消旋体

肾上腺素 1 内源性的肾上腺素的β-碳构型为R构型，比旋度呈左旋。合成的肾上腺素为外旋体，活性仅为左旋体的1／2。从合成的外消旋体中可拆分得到药用的左旋体。

多巴酚丁胺 1 左旋体有激动a 受体的作用，右旋体则有拮抗a1受体的作用，所以药用消旋体，可以减少不良反应

重酒石酸间羟胺 2

盐酸克仑特罗 1

氯丙那林 1

盐酸麻黄碱 2

盐酸普萘洛尔 1 s-构型左旋体的活性较R-构型右旋体强，目前药用外消旋体。

阿替洛尔 1

第十九章 抗心律失常药

盐酸普罗帕酮 1 本品具有(R)和(s)两个对映异构体，两者均具有钠通道阻滞作用

第二十一章 抗高血压药

甲基多巴 1

卡托普利 2

巴来酸依那普利 3 三个手性中心，均为S构型

尼群地平1 目前临床用外消旋体。

氨氯地平1 临床用外消旋体或活性的左旋体

尼莫地平1 临床用外消旋体

盐酸维拉帕米 1 右旋体比左旋体的作用强得多。现用外消旋体

盐酸地尔硫卓 2 4个立体异构体。

28、3S异构体冠脉扩张作用较强，临床仅用2s、3s异构体

第二十二章 血脂调节药及抗动脉粥样硬化药

洛伐他汀 8

第二十三章、抗心绞痛药

硝酸异山梨酯 4

第二十五章平喘药

硫酸沙丁胺醇 1 R(-)沙丁胺醇的活性比s(+)沙丁胺醇大约80倍

沙美特罗 1

异丙托溴铵 4 同阿托品，托品酸内消旋，旋亮度=0

孟鲁司特 1

第二十六章 镇咳祛痰药

盐酸氨溴索 2 药用其反式的两个异构体的混合物

第二十七章 抗溃疡药

奥美拉唑 1 奥美拉唑的s和R两种光学异构体疗效-致。但药物代谢选择性却有所区别。临床使用其外消旋体。

第二十八章 胃动力药和止吐药

西沙必利 2 药用其顺式的两个外消旋体。

盐酸昂丹司琼 1(R)体的活性较大，临床上使用外消旋体 第二十九章 非甾体抗炎药

布洛芬 1 临床上布洛芬使用外消旋体，其药理作用主要来自s(+)异构体。

萘普生 1 临床上萘普生用S-构型的右旋光学活性异构体。

酮洛芬 1

第三十章

氯马斯汀 2 绝对构型均为R构型的光学异构体活性最强(即RR体和RS体)，SR体次之，ss体的活性最弱。

马来酸氯苯那敏 1 s(+)对映体的活性比外消旋体约强2倍，而R(-)对映体的活性仅为外消旋体的1／90。

第三十二章 性激素和避孕药

左炔诺孕酮 1

第三十三章 胰岛素及口服降糖药

瑞格列奈 1 s(+)构型是R(-)构型活性的100倍，临床上使用其s(q-)异构体

第三十五章 水溶性维生素

维生素C 2

第二篇：手性药物药学申报资料及审评要点

引言

2002年6月25日药审中心就“手性药物药学申报资料及审评要点”进行了专题讨论。与会人员在充分了解欧盟（与ICH同）、美国及加拿大等国外有关的管理措施及技术要求后，对三部提出的一个初步草案进行了充分的讨论。会议认为：针对目前国内手性药物的研究及申报的现状，制定一个符合我国实情的药学方面的技术要点是很有必要的。会议讨论时重点对制剂质量标准的要求达成了一致的意见，并根据稳定性指导原则的要求，对手性药物的稳定性研究进行了细化，使之更为合理，也更具操作性。与会人员同时也认识到：上述技术要点只是药审中心目前对此问题的一些看法，随着我们认识的深入，对此会逐步加以完善。因此希望研制单位及我们的审评人员在参照执行时，不可机械地套用，应在充分理解其实质的基础上，具体问题具体分析。

手性药物药学申报资料及审评要点

当一个药物分子不能与其镜像重合时，该药物就称为手性药物。本文中的手性药物主要是指以单一的立体异构体开发的药物，不包括外消旋体药物。由于手性药物与其对映体在非手性环境下的理化性质均相同，所以在研究手性药物时，应随时注意从立体化学的角度考虑问题。也就是说，手性药物在研究中除要遵循一般的药学研究规律外，还应注意与其结构特点有关的相关问题。本要点试图从两个方面进行阐述：从申报资料的准备上，研制单位应如何根据手性药物的特点准备相关的技术资料；同时从审评的角度，说明我们目前有哪些基本的考虑。

一、制备工艺

这部分资料主要是“解决怎么做”的问题。因此，对于研制单位来说，这是整个新药研究的基础，如工艺不稳定、可控，则药品质量的稳定可控就成了无源之水。而对于药品的技术审评者，通过了解这部分资料，有助于我们综合评价本品的结构确证工作是否充足，质量标准能否控制产品质量，尤其是能否控制产品的光学纯度。因此，在手性药物的制备工艺中应注意以下问题：

1． 所用的合成路线应有依据（文献或理论），注意反应条件及关键中间体的分离与纯化方法的选择，以及合成工艺中消旋化的可能性。

2． 需采用具有立体选择性的方法控制手性原料、手性试剂及引入手性中心后的重要中间体的光学纯度，并提供详细检测方法及图谱。

3． 对于含两个以上手性中心的药物，因最终产品中可能存在的光学异构体杂质数目多，质控难度大。此时对最终产品光学纯度控制可采用加强合成过程中工艺条件的控制，对各手性中间体及原料的光学纯度严格控制来实现。

二、结构确证

这部分资料是为了解决“产品对不对”的问题。由于手性药物结构上的特殊性，在进行结构确证时，除应符合结构确证的一般原则外，还应注意其立体化学特性。对手性药物的特殊要求主要有以下两点：

1．应确证产品的立体构型。可根据手性中心的多少、文献数据是否充足、对照品的有无来选择合适的确证的方法，必要时可采用单晶X－射线衍射进行确证。

2．比旋度是必须的检测项目之一，已知的起始原料的构型和化学合成方法的立体选择性也可作为依据之一。

三、质量研究

质量研究的目的主要是验证各分析方法的可行性。而对于手性药物来说，其质量控制的一个关键指标是光学纯度。影响产品光学纯度的因素除了非光学杂质外，主要是对映异构体及各非对映异构体，由于非对映异构体与普通的非光学杂质一样，可以通过非手性的分析方法进行分离控制，所以，在此只要重点考察对映异构体的分析方法是否合理。

1． 单用比旋度控制手性药物的光学纯度不够完善，尤其是在药物本身比旋度数值小以及有多个手性中心存在的情况下，用比旋度控制药物光学纯度是有很大误差的。因此，还应采用手性色谱法（手性HPLC及毛细管电泳等）或手性衍生法进行控制，所用方法应提供详细方法学研究资料，尤其要注意分离度是否符合要求（建议提供相应的消旋化合物的检测图谱作为佐证）。2． 对于含有多个手性中心的化合物，由于其非对映异构体可通过普通色谱方法进行定性或定量测定，故作为一般杂质处理，以简化研究工作。

四、质量标准

由于药品属于一种特殊的商品，所以在我国现行的法律、法规中，对药品质量标准的管理是非常重视的，该标准是企业生产、质控及药品监督管理部门进行监督检查的法定依据。因此，手性药物的质量标准应能充分体现其立体化学特征。

（一）原料药

比旋度作为药典收载的常规理化常数，具有仪器简单、数据直观的优点，在一定程度上能反映产品的纯度。因此，该项目一般都应列入原料药质量标准之中。但须注意其范围不应过大，否则起不到控制产品光学纯度的目的。采用立体专属性的含量测定或有关物质检查方法，能更加精确地控制手性药物的纯度。因此，为严格控制产品质量，一般应将两者结合起来。至于立体专属性的含量测定及对映异构体检查项，在标准中可根据情况选择一种即可。

1． 应制订合理的比旋度范围。

2． 如含量测定采用非立体专属性方法，应在“有关物质项”中增加对映异构体检查，限度应根据临床前研究、临床研究用样品的实测情况及稳定性考察的结果确定。

3． 对于含有多个手性中心的药物，如果根据所用的合成路线及质量研究的结果，对映异构体不可能存在，则可不订入对映异构体检查项，但应对其他可能产生的非对映异构体进行控制。

（二）制剂

为了在质量标准中充分体现其立体化学特征，并利于上市药品的监督管理，制剂的标准中也应有相应的项目控制原料药的立体化学特征。

1． 应有立体专属性鉴别项（如有对映异构体杂质检查项，则可省略）。

2． 如证明本品在制剂及放置过程中无外消旋化发生，则可不控制对映异构体的含量。

五、稳定性研究

手性药物因各自结构的不同，由于各种因素（如高温、高湿、酸、碱、强光等）的影响，在放置过程中有可能发生外消旋化，因此在稳定性研究时，应采用立体专属性的分析方法对此进行考察，以给处方及工艺的确定、成品的储存、标准的制定提供依据。

（一）原料药

总的要求：应采用质量标准中的方法考察其有无消旋化的倾向。

具体要求如下：1）影响因素试验应考察本品立体构型的稳定性；2）如影响因素试验证明本品立体构型稳定，则加速试验及长期留样试验只需在试验开始及结束时监测立体构型的变化；如影响因素试验证明本品立体构型不稳定，则加速试验及长期留样试验时，应多在几个时间点监测立体构型的变化情况。

（二）制剂

总的要求：应采用立体专属性分析方法考察本品有无消旋化的倾向。

具体要求如下：1）影响因素试验可不考察本品立体构型的稳定性；2）如原料药的影响因素试验证明本品立体构型稳定，则加速试验及长期留样试验只需在试验开始及结束时监测立体构型的变化；如影响因素试验证明本品立体构型不稳定，则加速试验及长期留样试验时，应多在几个时间点监测立体构型的变化情况。

第三篇：实验技术手段总结如下：

本章采用的实验技术手段总结如下：

DNA的模型构建中涉及的有x射线衍射结构分析法、建构模型法、紫外线分光光度法结合之层析技术研究了碱基组成；噬菌体的培养技术、同位素标记技术，以及物质的提纯和分离技术等；细菌的培养技术、物质的提纯和鉴定技术等；同位素密度变化的检测技术等。

第四篇：工作的情况总结如下

李老家乡村少年宫2013工作总结

我校少年宫在县教育局的领导下，在县文明委的关心指导下，圆满地完成了本学期的工作任务。现对这项工作的情况总结如下：

一、制定计划，确定工作思路。

在开学初，少年宫根据学校工作计划和上级文件要求制定了本学期的工作计划，明确工作方向。做到开展特色活动，增加活动项目，扩大学生的参与面，让学生在活动中各项技能得到提高。

二、活动丰富多彩，学生积极参与。

本学期开设的技能兴趣班有二胡、小号、剪纸、绘画、棋类和韵律操等，每个班配备了专业的指导老师。开课时间是利用上学中午午休时间授课，每次授课时间在四十分钟，辅导教师在上课前做到备好课，准备好活动器材，在教学之前能对学生到班情况进行考核并做好记录，在教学中教师能进行示范和讲解，让学生学起来通俗易懂。在技能练习中教师能进行当堂指导，经过一学期的学习，孩子们能画出一张张精美的画，剪出一个个活泼可爱的小动物，拉出一曲曲优美的曲子，唱出一首首动听的歌，孩子们的活动成果得到展示，动手操作和实践能力得到加强，学生的思维能力得到了提升。在鼓号队的集训中，兴趣班的学生占据了大多数，他们是主力队员，他们所学的技术得到充分发挥，在繁昌县第七届鼓号队队形队列比赛中队员们表现出色并荣获三等奖。少年宫有三名学生参加了芜湖市小学生舞蹈和歌舞比赛中并荣获三等奖，还有多名学生参加了繁昌县教育局举办的小学生绘画比赛。在九九重阳节之际，少年宫的学生带着精彩的文艺节目来到镇敬老院进行慰问带给老人们快乐和幸福。

三、开展大活动，让全体学生参与。

由于我校教学空间小，没有太多的活动场地。师资力量也不是十分强等实际情况，为了让更多的孩子参与到少年宫活动中来，我校少年宫领导组利用大课间的时间把少年宫各项活动穿插进来。在篮球场上设置了投篮活动，在乒乓球台前由体育教师组织学生参加乒乓球训练，在操场上开设了健美操、跳绳、呼啦圈等活动，通过这些活动的增加，扩大了学生的参与面也让学生有更多的选择，真正做到投其所好、学其所用。

在课余时间，我校还开放图书室和心理咨询室，学生根据自己的兴趣可以借阅图书并就自己的一些心理问题去咨询心理辅导老师，解决心中的困惑。

四、认真总结，加强管理。

为了让每项活动的开展能做到有始有终，保证质量，学校领导对各组活动经常进行检查，对在活动中辅导教师遇到困难能做到及时解决。本学期繁昌县审计局知道我校少年宫活动室器材不够，资助二千多元给绘画室添置了二十套绘画桌凳。县文明委预拨资金拔十万元改善我校少年宫活动室及时解决活动中的一些困难。虽然学校经过认真管理，但少年宫的工作仍有许多不完善的地方，需要我们自身反思，找工作中的不足，找解决方法。

总之，少年宫的工作是一项比较复杂的工作，牵涉面广，各部门的配合是至关重要的。我们在以后的工作仍需要努力，优化活动室的环境，激发辅导教师的工作热情，让少年宫的活动越办越好，真正做到少年宫是孩子们的活动天地，是获取知识的地方，是孩子们向往的场所。

2014年2月

第五篇：八年级安全总结如下

一学期的安全教育工作结束了特作总结如下：

一、统一思想，提高了认识

抓好在校学生法制教育，使他们从小就学法、知法、守法和用法，树立起社会主义法制观念和意识，是我国民主法制建设的基础性工作，是关系到科教兴国战略、依法治国方略、建设教育强县的顺利实施和社会主义现代化建设后继的重大问题，是关系到培养什么样接班人的重大问题。

二、突出重点，普遍开展

为进一步加强青少年学生法制教育，我校紧密结合全县“四五”普法近期目标，把青少年学生法制教育摆上重要位置，不断更新知识，努力提高自身的法律素质，做到灵活自如的学法、用法、教法，自觉维护法制的统一与权威。

三、加强教育 增强了素质

1、加强学校心理健康教育，提高学生的身心健康水平。

一个心理不健康的人，是一个不健全的人，难以适应未来社会发展的需要。

2、加强学校安全教育，增强学生的自护自救的能力。

安全教育工作应更有针对性和实效性。学校要根据学校周围和学生的特点对学校存在的安全隐患进行一次专项检查。并有针对性的进行安全教育。如学校周围环境要重点对学生进行各种事件的应急处理的教育，增强学生安全防范的能力。万一发生安全事故，做到不惊慌失措，并能采取有效办法保护自己。又如学校在河流和水库边的，要进行防溺水的教育，使学生有较强的防溺水的能力。要开展学生游泳培训班，让学生学会游泳，了解溺水自救的知识，增强自我保护的能力。学校周围学生对情况有所了解，使学生增强对自己所处环境的了解，增强安全保护的意识，不做不利于安全的事，又保护自身的生命安全。要发动学校和学生进行一次查找安全隐患活动，明确各自的重点防范内容，在此基础上有针对性的进行安全教育。