上海医工院2008年高等药物化学选论考试试题

第一篇：上海医工院2008年高等药物化学选论考试试题

2008年高等药物化学选论考试试题

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一．名词解释（每题5分）1.药物化学和化学药物 2.先导化合物与结构优化 3.候选药物与上市药物

4.药物代谢的I相生物转化和II相转化

二． 问答题

1． 简要说明头孢菌素可供化学修饰的部位与构效关系（9分）

2． 芳基丙酸类抗炎药（如布洛芬）含一个手性碳，在体内是哪个立体异构体发挥药效？为什么上市药物是消旋体而不是立体异构体？请写出布洛芬的化学结构。（9分）

3．写出HMG CoA还原酶抑制剂（他汀类药物）中一个代表性药物的结构式和中英文通用名，并指出那个结构片段是这类药物的药核结构。（8分）4．写出抗胃溃疡药物奥美拉唑的化学结构，按作用机制分类，它属哪一类？它有手性，指出结构中的不对称元素，它的哪一个立体异构体已作为抗胃溃疡药物上市？与奥美拉唑比，有何特点？（9分）

5.为什么说环磷酰胺（Cyclophosphamide）是前药，其具有较高选择性的原因是什么（用结构式说明）。（9分）

6．请说明目前最重要的两类神经递质再摄取抑制剂抗抑郁药的作用机理、临床特点及其代表品种。（9分）7.针对HIV的生活环节开发的抗人免疫缺陷病毒药物分成几类，每类写出至少一个代表性药物的中英文名和结构式。（9分）

8．请说明抗心律失常药物从强心苷改为β-受体阻断剂或ACE酶抑制剂的原因，各写出一个代表性的β-受体阻断剂和ACE酶抑制剂的通用名（中英文）和化学结构式。（9分）

9.请概述手性药物制备中的间接结晶法，并说明选择手性拆分试剂考虑的因素，写出常用的手性拆分试剂。（9分）

第二篇：上海医工院2007年高等药物化学选论考试试题

2007年高等药物化学选论考试试题

1、说明平喘药的分类，每类写出至少一个代表性药物的中英文名称和化学结构式。

2、抗糖尿病药物按其作用机制可分为哪几类？每类写出至少一个代表性药物的中英文名称和化学结构式。

3、写出高血脂症的分类及适用的药物种类，并简要阐述HMG CoA还原酶抑制剂类药物的构效关系。

4、请从中枢神经系统药物（抗抑郁药、抗精神病药、镇静催眠药）中举例阐述发现新药的常见策略。

5、请阐述非经典抗精神病药区别于经典抗精神病药的两大作用机理。

6、请简要阐述细菌对抗生素的耐药机制。

7、从作用机制方面比较普利类和沙坦类降血压药物的优缺点。

8、请说明芳香氮芥抗肿瘤药物的作用机理。

9、写出氟喹诺酮抗菌药的结构通式，说明1位和7位取代基的构效关系。

10、苯并[α]芘在体内代谢过程中生成致癌的代谢物，用反应式说明该代谢过程及致癌物的结构。

第三篇：上海医工院药化历年考试习题心血管药物试题

心血管药物试题

1.简述下列品种之一合成路线。（1）氨氯地平（2）伊那普利（3）氯沙坦钾

2.请从作用机理方面比较ACE抑制剂与AT1受体拮抗剂优缺点。

3.请说明β受体阻滞剂从过去列为禁忌到后来列为充血性心衰的治疗药物的原因。4.请概述抗心律失常药物的分类及其代表药物，并说明抗心律失常药物今后发展方向。5.请谈谈你对抗高血压药与利尿剂复方的看法。

2008年心血管药物试题

1，请写出氨氯地平和依那普利的化学结构。

2，充血性心衰的治疗药物从过去的强心苷逐步演变成β受体阻滞剂和ACE抑制剂，请说明其原因。

缬沙坦 氨氯地平阿脱发塔顶

第四篇：-中国医科大学2018年7月考试《药物化学》考查课试题

-中国医科大学2018年7月考试《药物化学》考查课试题

(单选题)1: 下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用,不具有消炎抗风湿作用 A: 安乃近B: 阿司匹林 C: 布洛芬 D: 萘普生

E: 对乙酰氨基酚

正确答案: E

(单选题)2: 可以促进钙磷的吸收,临床上用于防治佝偻病和骨质软化病的药物是 A: 维生素E B: 维生素K C: 维生素D D: 维生素C E: 维生素B6

正确答案: C

(单选题)3: 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为 A: 化学药物 B: 无机药物 C: 合成有机药物 D: 天然药物 E: 药物

正确答案: E

(单选题)4: 引起青霉素过敏的主要原因是 A: 青霉素本身为过敏原

B: 合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物 C: 青霉素与蛋白质反应物 D: 青霉素的水解物

E: 青霉素的侧链部分结构所致

正确答案: B

(单选题)5: 青霉素性质不稳定,遇酸遇碱容易失效,pH4.0时,它的分解产物是 A: 6-氨基青酶烷酸 B: 青霉素 C: 青霉烯酸

D: 青霉醛和青霉胺 E: 青霉二酸

正确答案: E

(单选题)6: 克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素 A: 大环内酯类 B: 氨基糖苷类 C: β-内酰胺类 D: 四环素类 E: 氯霉素类

正确答案: A

(单选题)7: 不符合喹诺酮类药物构效关系的是 A: 1位取代基为环丙基时抗菌活性增强 B: 5位有烷基取代时活性增强

C: 6位有F取代时可增强对细胞通透性 D: 7位哌啶取代可增强抗菌活性

E: 3位羧基和4位羰基是必须的药效基团

正确答案: B

(单选题)8: 下列抗真菌药物中含有咪唑结构的药物是 A: 特比萘芬 B: 氟康唑 C: 伊曲康唑 D: 酮康唑 E: 氟胞嘧啶

正确答案: D

(单选题)9: 结构中含有吡咯烷结构的药物是 A: 舒必利

B: 盐酸帕罗西汀 C: 氟哌啶醇 D: 文拉法辛 E: 吗氯贝胺

正确答案: A

(单选题)10: 为γ-氨基丁酸的环状衍生物,可促进乙酰胆碱合成的改善脑功能的药物是 A: 盐酸多奈哌齐 B: 利斯的明 C: 吡拉西坦 D: 石杉碱甲

E: 氢溴酸加兰他敏

正确答案: C

(单选题)11: 下列与肾上腺素不符的叙述是 A: 可激动α和β受体

B: β碳以R构型为活性体，具右旋光性 C: 含邻苯二酚结构，易氧化变质 D: 饱和水溶液呈弱碱性

E: 直接受到COMT和MAO的代谢

正确答案: B

(单选题)12: 酒石酸美托洛尔是 A: 选择性的β1受体阻断药 B: α1受体阻断药 C: α2受体阻断药 D: β1受体阻断药 E: β2受体阻断药

正确答案: A

(单选题)13: 下列药物中,具有光学活性的是 A: 西咪替丁 B: 多潘立酮 C: 双环醇 D: 昂丹司琼 E: 联苯双酯

正确答案: D

(单选题)14: 甲氧氯普胺分子中含有 A: 芳伯氨基 B: 醛基 C: 羧基 D: 羟基 E: 羟基

正确答案: A

(单选题)15: 下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用,不具有消炎抗风湿作用 A: 安乃近B: 阿司匹林 C: 对乙酰氨基酚 D: 萘普生 E: 布洛芬

正确答案: C

(单选题)16: 富马酸酮替芬属于 A: 乙二胺类Hl受体拮抗剂 B: 哌嗪类Hl受体拮抗剂 C: 三环类Hl受体拮抗剂 D: 哌啶类Hl受体拮抗剂 E: 丙胺类Hl受体拮抗剂

正确答案: C

(单选题)17: 下列为三环类无嗜睡作用的抗组胺药物的是 A: 氯雷他定 B: 苯海拉明 C: 氯苯那敏 D: 特非那定 E: 西替利嗪

正确答案: A

(单选题)18: 睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑是 A: 可以口服

B: 雄激素作用增强 C: 雄激素作用降低 D: 蛋白同化作用增强 E: 蛋白同化作用降低

正确答案: A

(单选题)19: 甾体激素药物共同的基本结构为 A: 环戊烷并多氢菲 B: 丙二酰脲

C: 对氨基苯磺酰胺 D: 苯并噻嗪 E: 苯甲酰胺

正确答案: A

(单选题)20: 下列药物不属于全身麻醉药中的静脉麻醉药的是: A: 硫喷妥钠 B: 硫戊妥钠 C: 海索比妥钠 D: 美索比妥钠 E: 恩氟烷

正确答案: E

(名词解释)1: 药动团

正确答案: 药物结构中决定药物药代动力学性质且参与体内吸收、分布、代谢和排泄过程的基团。

(名词解释)2: 前药

正确答案: 是一类经结构修饰将原药分子中的活性基团封闭起来而本身没有活性的药物，在体内作用部位经酶或非酶作用转化为原药而发挥作用。

(名词解释)3: 先导物

正确答案: 是指通过天然产物、药物合成中间体、随机发现以及分子生物学等多种途经得到的具有一定生物活性但又存在活性不高、毒性较大、化学结构不稳定的化合物。

(名词解释)4: 代谢拮抗物

正确答案: 是指与生物体内基本代谢物结构有一定或某种程度相似的化合物，该化合物能与基本代谢物竞争性或非竞争性地作用于体内的特定酶，抑制酶的催化作用，或干扰基本代谢物的利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致“致死合成（lethal synthesis）”，从而影响细胞的正常代谢。

(名词解释)5: 药效团

正确答案: 药效团是指与受体结合产生药效作用的药物分子中在空间分布的最基本结构特征。一般而言，药物作用的特异性越高，药效团越复杂。

(问答题)1: 怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用?

正确答案: 喹诺酮类抗菌药物的中枢毒性主要是由哌嗪基团与GABA受体结合所致，因此应对此部分结构进行修饰，使极性增大，药物不能进入血脑屏障。

(问答题)2: 药物与受体的哪些作用可以对药效产生影响?

正确答案: 药物对受体（或其他靶点）的选择性，非常重要。选择性的高度决定了药物 副作用的大小（不是绝对的，总有例外），受体分为很多亚型，同一类受体不同 亚型介导的药理作用可能有天壤之别，比如肾上腺素受体，α 受体和β 受体介导 的药理效应完全不同。

(问答题)3: 举例说明前药原理在药物设计中的应用。

正确答案: 保持药物的基本结构，仅在某些官能团上作一定的化学结构改变的方法，称为化学结构修饰。如果药物经过结构修饰后得到的化合物，在体外没有或者很少有活性，在生物体或人体内通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时，则称原来的药物为母体药物，结构修饰后的化合物为前体药物，简称前药。概括起来，前药的目的主要有（1）增加药物的代谢稳定性；（2）干扰转运特点，使药物定向靶细胞，提高作用选择性;（3）消除药物的副作用或毒性以及不适气味；（4）适应剂型的需要。

(问答题)4: 抗病毒药的分类及代表药物?

正确答案: 抗病毒感染的途径很多，如直接抑制或杀灭病毒、干扰病毒吸附、阻止病毒穿入细胞、抑制病毒生物合成、抑制病毒释放或增强宿主抗病毒能力等。抗病毒药物的作用主要是通过影响病毒复制周期的某个环节而实现的。代表药物：金刚烷胺

(问答题)5: 简述吩噻嗪类药物的构效关系。

正确答案:（1）吩噻嗪环2位引入吸电子基团，使作用增强。

（2）2位引入吸电子基团，例如氯丙嗪2位有氯原子取代，使分子有不对称性，10位侧链向含氯原子的苯环方向倾斜是这类抗精神病药的重要结构特征。

（3）吩酚噻嗪母核上10位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔3个碳原子时，抗精神病作用强，间隔2个碳原子，例如异丙嗪缺乏抗精神病活性。

（4）侧链末端的碱性基团，可为脂肪叔氨基，也可为哌啶基或哌嗪基。医学教育|网收集整理以哌嗪侧链作用最强。

(问答题)6: 简述吗啡结构改变对镇痛作用的影响。

正确答案: 阿片类药物的镇痛机制尚不完全清楚，实验证明采用离子导入吗啡于脊髓胶质区，可抑制伤害性刺激引起的背角神经元放电，但不影响其他感觉神经传递。按阿片受体激动后产生的不同效应分型，吗啡可激动μ、κ及δ型受体，故产生镇痛、呼吸抑制、欣快成瘾。阿片类药物可使神经末梢对乙酰胆碱、去甲肾上腺素、多巴胺及P物质等神经递质的释放减少，并可抑制腺苷酸环化酶．使神经细胞内的cAMP浓度减少，提示阿片类药物的作用与cAMP有一定关系。

(问答题)7: 简述二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系。

正确答案:（1）1,4-二氢吡啶环为活性必要结构，若被氧化为吡啶、2,3-双键被还原或 N 上被取代，活性均消失或减弱。（2）2,6 位以低级烃为最适宜的取代基，至少一侧为低级烷基是有利于增加 活性。当 2 位或 6 位引入亲水基团，起效减慢，但作用时间延长。（3）3,5 位以羧酸酯取代活性最好，其它取代钙通道阻滞活性下降。（4）4 位常为苯环取代，若以其他芳环取代，仍能保持效用。（5）当 3,5 位两个酯基不同时 4 位碳成为手性中心，作用的立体选择性增强，则异构体的活性差别很大。

(问答题)8: 雌二醇为什么不能口服给?如何从雌二醇结构研制出具有口服活性的雌激素?

正确答案: 雌二醇不能口服。这是因为雌二醇经肝脏氧化代谢为活性较弱的雌酮和雌三醇，并与葡萄糖醛形成结合物后灭活。根据前药原理，将雌二醇的17β羟基酯化，使其在体内缓慢水解释放雌二醇而发挥作用。另外，也可在17β位引入乙炔基，阻止16α位的羟基化，从而制得具有口服活性的药物。

第五篇：中国医科大学2016年6月考试《天然药物化学》考查课试题标准答案

中国医科大学2016年6月考试《天然药物化学》考查课试题满分标准答案

一、单选题（共 20 道试题，共 20 分。）

1.下列基团极性最大的是 A.醛基 B.酮基 C.酯基 D.酚羟基 E.甲氧基 正确答案：D 2.生物碱进行薄层色谱时，一般使用的显色剂是 A.碘化汞钾试剂 B.苦味酸试剂 C.硅钨酸试剂 D.雷氏铵盐试剂 E.改良碘化铋钾试剂 正确答案：E 3.按苷键原子的不同，酸水解的易难顺序是 A.N-苷＞O-苷＞S-苷＞C-苷 B.N-苷＞S-苷＞O-苷＞C-苷 C.N苷＞C-苷＞S-苷＞O-苷 D.S-苷＞N-苷＞O-苷＞C-苷 正确答案：A 4.能使β-葡萄糖苷键水解的酶是 A.麦芽糖酶 B.苦杏仁苷酶 C.均可以 D.均不可以 正确答案：B 5.可水解寡聚鞣质二聚体、三聚体的划分依据是 A.结构中多元醇的数目 B.结构中没食子酰基的数目 C.水解后产生多元醇的种类 D.水解后产生酚酸的种类 正确答案：A 6.提取含淀粉较多的天然药物宜用 A.回流法 B.浸渍法 C.煎煮法

D.蒸馏法 E.连续回流法 正确答案：B 7.关于酶的论述中，正确的是 A.酶只能水解糖苷 B.酶加热不会凝固 C.酶无生理活性

D.酶只有较高专一性和催化效能 正确答案：D 8.从中药中提取二萜内酯类成分可用下列哪种方法 A.水提取醇沉淀法

B.酸水加热提取加碱沉淀法 C.碱水加热提取加酸沉淀法 D.水蒸气蒸馏法 E.升华法 正确答案：C 9.生物碱不具有的特点是 A.分子中含氮原子 B.氮原子多在环内 C.具有碱性

D.分子中多有苯环

E.显著而特殊的生物活性 正确答案：D 10.下列各组溶剂，按极性大小排列，正确的是 A.水＞丙酮＞甲醇

B.乙醇＞乙酸乙酯＞乙醚 C.乙醇＞甲醇＞乙酸乙酯 D.丙酮＞乙醇＞甲醇 正确答案：B 11.天然香豆素成分在7位的取代基团多为 A.含氧基团 B.含硫基团 C.含氮基团 D.苯基 E.异戊烯基 正确答案：A 12.化合物进行硅胶吸附柱色谱时的结果是 A.极性大的先流出 B.极性小的先流出 C.熔点低的先流出 D.熔点高的先流出 E.易挥发的先流出 正确答案：B 13.确定多糖苷类化合物相对分子质量可用

A.氢核磁共振波谱 B.红外光谱 C.FAB-MS D.EI-MS 正确答案：C 14.下列有关生物碱的论述，正确的是 A.含有氮原子 B.显碱性

C.自然界的所有含氮成分 D.无色

E.在植物体内以盐的状态存在 正确答案：A 15.强心苷元的基本母核是 A.苯并α-吡喃酮 B.环戊烷并多氢菲

C.五元不饱和内酯环六元不饱和内酯环 D.苯并β-呋喃酮 正确答案：B 16.不能被碱催化水解的苷键是 A.酚苷键 B.糖醛酸苷键 C.酯苷键

D.与羰基共轭烯醇苷键 正确答案：B 17.凝胶色谱适用于分离 A.极性大的成分 B.极性小的成分 C.亲脂性成分 D.亲水性成分

E.分子量不同的成分 正确答案：E 18.决定生物碱碱性最主要的因素是 A.氮原子的结合状态 B.诱导效应 C.共轭效应 D.分子内氢键 E.空间效应 正确答案：A 19.利用有机溶剂加热提取中药成分时，一般选用 A.煎煮法 B.浸渍法 C.回流提取法 D.渗漉法 正确答案：C

20.萜类化合物在提取分离及贮存时,若与光、热、酸及碱长时间接触,常会产生结构变化,是因为其结构具有 A.醇羟基 B.醛基 C.酮基 D.芳香性 E.脂烷烃结构 正确答案：A

二、简答题（共 5 道试题，共 25 分。）

1.请说明不同类型生物碱的溶解性差异及其在提取分离中的应用。

答：非酚性生物碱溶解性是脂溶性较弱，季铵碱溶解性水溶性强，氨氧生物溶解性可溶中等，两性生物碱溶解性脂溶性较弱，水溶性强。

2.试设计从槐花米中分离芦丁的流程。

答：称取槐花米。在乳钵中研碎后。投入0.4%蹦砂溶液的沸水溶液中煮沸2-3分钟，在搅拌下加入石灰乳调PH9，煮沸40分钟（注意添加水，保持原有体积，保持PH8-9）趁热倾出上静夜，用棉花过滤。残渣加水，加石灰乳调PH9，煮沸30分钟，趁热用棉花过滤。二次滤液合并，滤液保持在60℃，加浓HCI，调PH2-3，放置过夜，则析出芦丁沉淀。

3.中药有效成分常用的提取和分离方法（各写3种）及其特点和应用。

答：提取法：溶剂提取法 分离法：萃取法与分配色谱法 水蒸汽蒸馏法 吸附色谱法 升华法 凝胶色谱法

4.温和酸水解为何仅适用于2-去氧糖？

答：因为苷元和2-去氧糖、2-去氧糖和2-去氧糖之间的糖苷键易被酸水解，在此条件下即被切断，但由2-羟糖形成的苷键则难以水解，故常常得到二糖或三糖。

5.凝胶色谱的原理是什么？

答：它是基于体积排阻的分离机理，通过具有分子筛性质的固定相，用来分离相对分子质量较小的物质，并且还可以分析分子体积不同、具有相同化学性质的高分子化合物。凝胶色谱是一种特殊的液相色谱，所用仪器与高效液相色谱仪类似，GPC的分离是利用体积排除机理，装填的是多孔性凝胶或微粒，孔径大小与待分离的聚合物分子相似，体积大的高分子化合物不能进入凝胶孔，最先从凝胶粒间流出，淋出体积（时间）最小，高聚物依分子量从大到小依次淋出。这样，通过做已知分子量的高分子聚合物的标准曲线，就能分析同系未知待测高分子化合物了。

三、名词解释（共 5 道试题，共 15 分。）

1.Molish反应

答：糖在浓H2SO4（硫酸）或浓盐酸的作用下脱水形成糠醛及其衍生物与α-萘酚作用形成紫红色复合物，在糖液和浓H2SO4的液面间形成紫环，因此又称紫环反应。

2.端基差向异构体

答：单糖形成氧环后，即生成了1个新的手性碳原子（不对称碳端基差异构体：原子），该碳原子称为端基碳或异头碳或异头中心形成的一对异构体称为端基差向异构体

3.苷

答：苷又称糖苷、配糖体，旧称甙。苷大多为带色晶体；溶于水；一般味苦，有些有毒。苷广泛分布于植物的根、茎、叶、花和果实中。

4.二次代谢产物

答：在特定条件下，一些重要的一次代谢产物，如乙酰辅酶A、丙二酸单酰辅酶A、莽草酸及一些氨基酸等，作为原料或前体，又进一步经历不同的代谢过程，生成如生物碱、萜类等化合物。

5.低聚糖

答：又称寡糖，由2～9个单糖通过苷键结合而 成的直链或支链聚糖。

四、判断题（共 10 道试题，共 10 分。）

1.酸催化裂解苷键时，去氧糖苷较非去氧糖苷难以水解。A.错误 B.正确 正确答案：A 2.在糖的浓水溶液中逐次按比例由小到大加入乙醇，可以得到聚合度不同的粗聚糖。A.错误 B.正确 正确答案：B 3.Emerson试剂和Gibb's试剂都是检验分子中是否含有游离酚羟基的显色试剂。A.错误 B.正确 正确答案：A 4.酸催化水解，吡喃糖苷较呋喃糖苷容易。A.错误 B.正确 正确答案：A 5.三萜类化合物的生物合成途径为甲戊二羟酸途径。A.错误 B.正确 正确答案：B 6.天然药物都来自植物。A.错误 B.正确 正确答案：A 7.EI-MS是取代经典方法确定苷类化合物分子量的常用方法。A.错误 B.正确 正确答案：A 8.为了避免苷类提取时，药材共存酶对苷类结构的影响，往往选择60%以上的乙醇作为提取溶剂。A.错误 B.正确 正确答案：B

9.丹参素属于木脂素类成分。A.错误 B.正确 正确答案：A 10.多数黄酮苷元具有旋光性，而黄酮苷则无。A.错误 B.正确 正确答案：A

中国医科大学2016年6月考试《天然药物化学》考查课试题

五、主观填空题（共 8 道试题，共 30 分。）

1.三萜皂苷水溶液经强烈振摇能产生持久性的泡沫,且不因加热而消失,这是由于皂苷具有的缘故。

降低水溶液表面张力

2.三萜是由个碳原子组成的萜类化合物,根据异戊二烯法则,大多数三萜类化合物是由个异戊二烯连接而成的。6

3.碱催化不能使一般的苷键水解，但、、可以水解。

酸苷 酚苷

羰基共轭的烯醇苷

4.挥发油中所含化学成分按其化学结构,主要包括、和3类,其中以为多见。

萜类化合物，芳香族化合物，脂肪类化合物，脂肪类化合物

5.有下面一组化合物，请写明其酸性强弱的先后顺序为＞＞＞。

未知 未知 未知

未知

6.苯丙素类化合物是指基本母核具有的一类天然有机化合物，狭义地讲，苯丙素类包括、、和等结构类型。

一个或几个C6-C3单元,苯丙素,香豆素,木脂素,木质素

7.根据结构可以把皂苷分为皂苷和皂苷；已发现的三萜皂苷苷元结构中常含有基团,故又称这类三萜皂苷为皂苷,甾体皂苷则又称为皂苷。

甾体，三萜，羧基，酸性，中性

8.木脂素类分子结构中常含有、、、、和等官能团，因此可利用各官能团的化学性质和显色反应进行检识。

酚羟基，醇羟基，甲氧基，羧基，亚甲二氧基，内脂环