药动学名词解释

第一篇：药动学名词解释

生物药剂学：是研究药物极其剂型在体内的吸收，分布，代谢与排泄的过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药效之间相互的科学。

药代动力学：应用动力学原理和数学模型，定量的描述药物的吸收、分布、代谢、排泄过程随时间变化的动态规律，研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系的一门科学。群体药物动力学：PPK 即药物动力学的群体分析法，是将经典药物动力学基本原理和统计方法结合，研究药物体内过程的群体规律的药物动力学分支学科。

治疗药物监测(therapeutic drug mornitoring，TDM)：又称临床药动学监测，是在药动学原理的指导下，应用灵敏快速分析技术，测定血液中或其他体液中药物的浓度，分析药物浓度与疗效及毒性间的关系，进而设计或调整给药方案。

临床意义：1.使给药方案个体化，2.诊断和处理药物过量中毒3.进行临床药动学和药效学的研究4.探讨新药给药方案5.节省患者治疗时间，提高治疗成功率6.降低治疗费用7.避免法律纠纷。

分布（distribution）：药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。代谢（metabolism）：药物在吸收过程或进入人体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。又叫生物转化。

吸收：是药物从用药部位进入人体循环的过程。排泄（excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。

转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。处置（disposition）：分布、代谢和排泄的过程。清除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为清除。

蓄积：是长期连续用药时，在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势，这种现象称为蓄积。

BCS: 是依据药物的渗透性和溶解度，将药物分成四大类，并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。

表观分布容积（apparent volume of distribution）：是体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数，它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。表观分布容积：是用来描述药物在体内分布状况的重要参数，时将全血或血浆中的药物浓度与体内药量关联起来的比例常数。

表观分布容积：是血药浓度与体内药物间的一个比值，意指体内药物按血浆中同样浓度分布时所需的液体总容积，并不代表具体生理空间。反映药物分布的广泛程度或药物与组织成分的结合程度。

Dn：溶出数。Do：计量数。

An：吸收数。是预测口服药物吸收的基本变量，是反映药物在胃肠道渗透高低的函数与药物的有效渗透率，肠道半径和药物在肠道内滞留时间有关。

清除率：单位时间丛体内消除的药物表观分布容积。

体内总清除率：是指机体在单位时间内能清除掉多少体积的相当于流经血液的药物。肾清除率：指肾脏在单位时间内能将多少容与血浆中所含的某物质完全清楚出去，这个被完全清除了某物质的血浆容积就称为该物的血浆清除率。用CLr表示。

生物利用度（Bioacailability，BA）：是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。是评价药物有效性的指标。通常用药时曲线下浓度、达峰时间、峰值血药浓度来表示。

生物利用度（F）:是指药物吸收进入血药循环的程度和速度，它的吸收程度用AUC表示，而且吸收速度是以用药后到达最高血药浓度的时间即达峰时间来表示。评价指标AUC,Tmax，Cmax。

绝对生物利用度（absolute bioavailability，Fabs）：是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值，是以静脉给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。相对生物利用度（relative bioavailability，Frel）：又称比较生物利用度，是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量，是同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得到的生物利用度。

生物等效性（Bioequivalence，BE）：是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数，无统计学差异。药学等效性（Pharmaceutical equivalence）：如果两制剂含等量的相同活性成分，具有相同的剂型，符合同样的或可比较的质量标准，则可以认为它们是药学等效性。

溶出速度：是指在一定溶出条件下，单位时间溶解度量。

速率常数：是描述速度过程重要的动力学参数。速率常数越大，该过程进行也越快。单位为min-1或h-1。

滞后时间：有些口服制剂，服用后往往要经过一段时间才能吸收，滞后时间是指给药开始只血液中开始出现药物的那段时间。

MRT：药物在体内平均滞留时间。

Css（稳态血药浓度/坪浓度）：指药物进入体内的速率等于体内消除的速率时的血药浓度。稳态血药浓度：临床用药若以一定的时间间隔，以相同的剂量多次给药，在给药过程中血药浓度可逐次叠加，直至血药浓度维持在一定水平或在一定水平内上下波动，该范围即称为稳态浓度，它有一个峰值（稳态时最大血药浓度），有一个谷值（稳态时最小血药浓度）。达坪分数fss（n）：是指n次给药后的血药浓度Cn与坪浓度Css相比，相当于Css的分数。平均稳态血药浓度：当血药浓度达到平衡后，在一个剂量间隔时间内，血药浓度-时间曲线下的面积除以间隔时间所得的商。

血药浓度时间曲线下面积（AUC）：指血药浓度数据（纵坐标）对时间（横坐标）作图，所得曲线下面积。AUC与吸收后体循环的药量成正比，反映进入体循环药物的相对量。

量积系数：系指稳态血药浓度与第一次给药后的血药浓度的比例值，以r表示，表示药物在体内蓄积程度。波动百分数：系指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与稳态最大血药浓度值的百分数。

波动度：系指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与平稳血药浓度的比值。血药浓度变化率：系指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓差与稳态最小血药浓度比值的百分数。负荷剂量：首次给予的较大的剂量，使血药浓度达到稳态血药浓度的90%以上的剂量。也叫冲击量和首剂量

负荷剂量：静滴之初，血药浓度和稳态浓度相差很大，因此在滴注开始需要静注一个负荷剂量使血药浓度迅速接近Css，然后以静滴维持该浓度。

半衰期：指药物在体内消除一半所用的时间或血浆药物浓度降低一半所需的时间。

特点：一级速率过程的消除半衰期与剂量无关，而与消除速率常数成反比，因而半衰期为常数。

生物半衰期：是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间t1/2表示。

首关效应：药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原型药物量减少的现象。肠肝循环：有些药物可有小肠上皮细胞吸收，有些在肝代谢为与葡萄糖醛酸结合的代谢产物，在肠道被菌丛水解成固体药物而被重吸收，这些直接或间接在小肠肝脏血循环

胃排空：胃内容物胃幽门排入十二指肠的过程。

单室模型：假设机体给药后，药物立即在全身各部位达到动态平衡，这时把整个机体视为一个房室，称为一室模型或单室模型，单室模型并不意味着所有身体各组织在任何时刻药物浓度都一样，蛋要求机体各组织药物水平能随血浆浓度变化而变化。

隔室模型：时将身体视为一个系统，系统内部按动力学特点，分为若干室，只要体内某些部位接受药物及消除药物速率相似，都可归纳为一个房室。二室模型：从速度论的观点将机体划分为药物分布均匀程度不同的两个独立系统。一般将血流丰富及药物能瞬时达到分不平衡的部分如心肝脾肺肾，划分为一个隔室，成为中央室，降血流相对供应少，药物分布达到血液平衡较长时间的部分划分为周边室。

膜转运：物质通过生物膜的现象。

细胞通道转运：药物借助脂溶性或膜内蛋白的载体作用，穿过细胞而被吸收的过程。细胞旁路通道转运：是指一些小分子物质经过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。被动转运：是指存在与膜两侧的药物顺浓度梯度，即高浓度一侧向低浓度一侧扩算的过程。单纯转运：是指药物的跨膜转运受膜两侧浓度差限制过程。

载体媒介转运：借助生物膜上的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被吸收的过程。促进扩散：是指某些药物在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度一侧向低浓度一侧的转运。主动转运：借助载体或酶促系统的作用，药物从膜低浓度侧向高浓度的转运。膜动转运：是指通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过程。

酶抑制作用：通常药物代谢被减慢的现象，能使代谢加快的物质叫做酶诱导剂。

体外法：是利用离体生物组织样品如肝脏直接分析其药物代谢能力。前提药物：是指将活性药物衍生化成药理惰性物质，但该惰性物质在体内经化学反应或酶反应后，能够恢复到原来的固体药物，在发挥治疗作用。肾小管分泌：时将药物转运至尿中排泄，是主动转运。一级速度过程：是指药物在体内某部位的转运速率与该部位的药物量成血药浓度的一次方成正比。

零级速率常数：是指药物的转运速率在任何时间都是恒定的，与药物量或浓度无差。非线性药物动力学：有些药物的吸收，分布和体内消除过程，并不符合线性药物动力学特征，这种药物动力学称为非线性药物动力学。

残数法：是药物动力学中把一条曲线分段分解成若干指数函数的一种常用方法。米曼常数：是指药物在体内的消除速率为一半时所对应的血药浓度。维持性剂量：是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值，给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。

群体：是根据研究目的所确定定的研究对象的全体，大量的研究表明在一个患者群体内药动学参数存在很大变异体。

第二篇：土霉素药动学相关知识

Pharmacokinetics

oxytetracycline and tetracycline was rapidly absorbed after Fasting animal oral.The bioavailability of 60%~80%.Food or milk products will greatly reduce the absorption rate of oxytetracycline, can be reduced by 50% or more.Oxytetracycline(non persistent)after intramuscular injection.blood drug concentration in vivo.The peak time for 30min to several hours, depending on the drug injection volume and location of long-acting oxytetracycline products;and intramuscular injection to the absorption rate of drugs than non long-acting much slower.Tetracycline can be widely distributed in the body, including the heart, kidney, lung, pleural fluid, bronchial secretions, saliva, urine, bile, phlegm, synovial fluid, pericardial fluid, aqueous and vitreous humor.Only a small amount of tetracycline and oxytetracycline in the cerebrospinal fluid.but it can not achieve the treatment level.All tetracycline antibiotics in vivo distribution in prostate and eye, and doxycycline and minocycline could enter them and most of the other tissues.Tetracycline antibiotics can also pass through the placenta,enter the fetal circulation, and can also enter breast milk.Tetracycline in volume of distribution in vivo is about: small animal 2.1L/kg, horse 1.4L/kg.Plasma protein binding rate of 10%~40% oxytetracycline.Oxytetracycline and tetracycline mainly excreted by prototype after the glomerular filtration.Renal injury patients drug elimination rate half-life is prolonged, after continuous atreatment, drugs may accumulate in the body.Obviously, such drugs in vivo without metabolism, but can enter the gastrointestinal tract by bile or non bile pathway, and integration and fecal matter, which transforms into an inactive form.In vivo oxytetracycline's half-life, dog and cat 4~6h, cattle 4.3~9.7h, Mayo was 10.5h, the pig is about 6.7h, the sheep is about 3.6h.

第三篇：药事管理名词解释

1、药事管理：药事管理是指对药学事业的综合管理，是运用管理学、法学、社会学、经济学的原理和方法对药事活动进行研究，总结其规律，并用以指导药事工作健康发展的社会活动。

2、药品：药品是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应证或者功能主治、用法和用量的物质。

3、处方药：处方药是指凭执业医师和执业助理医师处方方可购买、调配和使用的药品。

4、非处方药：非处方药是指由国务院药品监督管理部门公布的，不需要凭执业医师个执业助理医师处方，消费者可以自行判断、购买和使用的药品。

5、假药：有下列情形之一的药品，按假药论处：国务院药品监督管理部门规定禁止使用的；依照本法必须批准而未经批准生产、进口或者依照本法必须检验而未经检验即销售的；变质的；被污染的；使用依照本法必须取得批准文号而未取得批准文号的原料生产的；所标明的适应证或者功能主治超过规定范围的。

6、劣药：有下列情形之一的药品，按劣药论处：未标明有效期或者更改有效期的；不注明或更改生产批号的；超过有效期的；直接接触药品的包装材料和容器未经批准的；擅自添加着色剂、防腐剂、香料、矫味剂及辅料的；其他不符合药品标准规定的。

7、药品注册：是指国家食品药品监督管理局根据药品注册申请人的申请，依照法定程序，对拟上市销售药品的安全性、有效性、质量可控性等进行系统评价，并决定是否同意其申请的审批过程。

8、新药申请：是指未曾在中国境内上市销售的药品的注册申请。已上市药品改变剂型、改变给药途径、增加新适应证的药品注册按照新药申请程序申报。

9、仿制药申请：是指生产国家食品药品监督管理局已批准上市的已有国家标准的药品的注册申请，但是生物制品按照新药申请程序申报。

10、新药：系指未曾在中国境内上市销售的药品。对已上市药品改变剂型、改变给药途径、增加新适应症的药品，亦属于新药范畴。

11、仿制药：是指与商品名药在剂量、安全性和效力、质量、作用以及适应症上相同的一种仿制品。

12、麻醉药品：是指具有依赖性潜力的药品，连续使用、滥用或不合理使用，易产生生理依赖性和精神依赖性，能成瘾癖的药品。

13、精神药品：是指直接作用于中枢神经系统，能使其兴奋或抑制，连续使用能产生依赖性的药品。

14、医疗用毒性药品：系指毒性剧烈、治疗剂量与中毒剂量相近，使用不当会致人中毒或死亡的药品。

15、中药：是指在中医辨证理论的指导下，具有能用独特的性能描述其药性理论，用中医药学术语言表述其功效，依据君臣佐使关系、按照配伍规律组成一个整体功效的复方，施治于人的疾病和具有保健作用的物质。

16、药品生产：指将原料加工制备成能供医疗用的药品的过程。

17、药品流通：是从整体来看药品从生产者转移到患者的活动、体系和过程，包括了药品流、货币流、药品所有权流和药品信息流。

18、药学职业道德规范：主要是调节医药人员与患者之间、与同事之间、与社会之间的关系的行为准则；是社会对药师、药学人员道德行为期望的基本概况，也是评价药徳水平的标准。

第四篇：药事管理名词解释

一、名词解释： 药事

药事管理 药事管理学科 药品 传统药 现代药 处方药 非处方药 新药

仿制药 医疗机构制剂 国家基本药物 医疗保险用药 新农合用药 公费医疗用药 特殊管理的药品 药品监督管理 药品标准 国家药品标准 国家基本药物制度 药物不良反应

药品不良事件

严重药品不良反应

新的药品不良反应

药品群体不良事件 药源性疾病

药事组织

药学技术人员 药师 执业药师 药品管理立法

医疗机构

药剂管理 药品监督

假药/按假药论处

劣药/按劣药论处

辅料

药品认证 药品注册

药品注册申请

新药申请

仿制药申请

进口药品申请

补充申请

再注册申请

药品注册申请人

进口药品分包装 药品技术转让 药品注册检验

样品检验

药品标准复核 药品标准物质 药物滥用 麻醉药品 精神药品 耐受性 成瘾性 药物依赖性 精神依赖性 生理依赖型 医疗用毒性药品 放射性药品

易制毒化学品

兴奋剂

生物制品批签发

中药 中药材

中药饮片 中成药

民族药

知识产权 药品知识产权 药品专利

商标

药品商标

药品商标权

医药商业秘密

药品说明书

药品标签

药品广告

互联网药品信息服务

药品生产 批 批号 批生产记录

洁净区

操作规程

药品召回

药品销售渠道 药品零售连锁企业

药品流通

药品电子商务

医疗机构药事

医疗机构药剂科 调剂 药品单位剂量调配系统 处方 静脉用药集中调配

高危药物

危险药品

药品有效期 合理用药

药疗事故 药学保健

二、英文缩写

GAP

GSP

GCP

NIFDCGMP GLP SFDA CPA

CDECCD CDRCQLP FIPChP BPUSP JPEuP ADRADE

第五篇：医学院生物药剂学药动重点

什么是生物药剂学？生物药剂学研究的剂型因素与生物因素包括哪些方面？

生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间相互关系的学科。

剂型因素包括：①药物的某些化学性质②药物的某些物理性质③药物的剂型及用药方法④制剂处方中所用辅料的种类、性质呵用量，⑤处方中药物的配伍及相互作用⑥制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等；

生物因素包括：①种族差异②性别差异③年龄差异④生理和病理条件的差异⑤遗传因素药物通过生物膜的转运机制有哪些？各有何特点？

转运机制有被动转运、载体媒介转运、膜动转运。

被动转运特点：①从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运②不需要载体，膜对药物无特殊选择性③不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响④不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象；载体媒介转运特点：分为促进扩散和主动转运，促进扩散的特点：①从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运②需要载体③有结构特异性④存在竞争性抑制作用；

主动转运特点：①逆浓度梯度转运②需要消耗机体能量③需要载体④速率及转运量与载体量及其活性有关⑤存在竞争性抑制作用⑥受代谢抑制剂影响⑦有结构特异性和部位特异性； 膜动转运特点：①不需要载体②需要能量③有部位特异性

3影响药物消化道吸收的生理因素有哪些？

①消化系统因素;酸性对药物吸收的影响、胃肠液成分的影响、食物的影响、胃肠道代谢作用的影响

②循环系统因素：胃肠血流速度、肝首过效应、淋巴循环

③疾病因素：胃酸缺乏、腹泻、甲状腺功能不足、胃切除

④药物转运糖蛋白

4、什么是胃排空速率？对药物吸收有何影响？

胃排空的快慢用胃空速率来描述。胃排空的快慢对药物在消化道中的吸收有一定的影响。胃排空速率慢，药物在胃中停留时间延长，与胃粘膜接触机会和面积增大，主要在胃中吸收的弱酸性药物吸收会增加。由于小肠表面积大，大多数药物的主要吸收部位在小肠，因此胃排空加快，到达小肠部位所需的时间缩短，有利于药物吸收，产生药效时间也加快。少数在特定部位吸收的药物，胃空速率大，吸收反而较差，如维生素B

25食物如何影响药物消化道吸收？

与食物同服，可促进胃排空速率加快，药物进入小肠，在肠内停留时间延长；脂肪类食物可促进胆汁分泌，而胆汁可促进难溶性药物溶解吸收。试用 pH-分配假说 阐明药物的 解离状态 与 脂溶性 对药物 吸收的影响

药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数。

①当酸性药物的pka值大于消化道体液pH值时（通常是酸性药物在胃中），则未解离型药物浓度Cu占有较大比例；

②当碱性药物pka值大于体液pH值时（通常是弱碱性药物在小肠中），则解离型药物浓度Ci所占比例较高随着小肠从上到下的PH逐渐增大，吸收量增加；

③通常药物的Ko/w大，说明该药物的脂溶性较好，吸收率也大，但Ko/w与药物的吸收率不成简单的比例关系。脂溶性太强的药物可因难以从类脂膜中游离入水溶性体液中，使药物吸收率下降。

7影响药物溶出速率的理化因素有哪些，如何改善药物溶出速率以提高药物的生物利用度？影响因素：①解离度和脂溶性；②溶出速度：溶解度、粒子大小、多晶型、溶剂化物改善药物溶出度的方法：①制成盐类②制成无定形药物③加入表面活性剂④用亲水包和材料制成包合物：

8应用药物理化性质如何提高药物消化道吸收？

改变未离解型药物的比例，改变未离解型药物脂溶性大小，改变药物溶出度大小。

9试述各种粘膜吸收的途径及特点？

口腔黏膜吸收：能避开肝首过效应，无胃肠道的降解作用，给药方便，起效迅速，无痛无刺激，患者耐受性好；

鼻腔粘膜吸收：①鼻粘膜内血管丰富，鼻粘膜渗透性高，有利于全身吸收②可避开肝首过作 用、消化道内代谢呵药物在胃肠液中的降解③吸收程度呵速度有时可与静脉注射相当④鼻腔内给药方便易行；

肺部给药：吸收面积大，含有丰富的毛细血管和极小的转运距离，因此肺部给药吸收迅速，而且吸收后的药物直接进入血液循环，不受肝首过效应的影响。

阴道给药：血管分布丰富，血流经会阴静脉丛流向会阴静脉，最终进入腔静脉，可绕过肝脏的首过作用；

直肠给药：栓剂距肛门2cm处，可使大部分药物避开肝首过作用，给药生物利用度远高于4cm给药。当栓剂距肛门6cm处给药时，大部分药物经直肠上静脉进入门静脉-肝脏系统。10比较各种非血管内注射药物吸收的快慢，影响注射给药吸收的因素有哪些？

肌肉注射>皮下注射。影响药物吸收的因素有生理因素(血流状态、淋巴液流速)、药物理化性质（分子量、溶解度）、剂型因素

11影响肺部吸收的药理化性质与生理因素有哪些？

①药物粒子在气道中的沉积，生理因素有肺泡表面积大、含有丰富的毛细血管和极小的转运距离12影响药物经皮吸收的因素有哪些？如何促进药物的经皮吸收？生理因素（种族、部位）、剂型因素（分子量、溶解度、o/w分配系数、熔点、ph影响）、透皮吸收促进剂、离子导入技术的应用、超声导入技术的应用。应用经皮吸收促进剂可提高药物的经皮吸收。13鼻粘膜有何生理特征，影响药物鼻粘膜吸收的因素有哪些？

生理因素（吸收途径、鼻腔ph、鼻腔血液循环、纤毛运动）；剂型因素：药物的脂溶性和解离度、药物的相对分子质量和粒子大小、吸收促进剂与多肽类药物的吸收

药物从吸收部位进入血浆侯，在血浆和组织之间的转运过程，称为药物的分布。表观分布容积的意义：①Vd值它代表药物透膜转运和分布到体内各部位的特性。是由药物的理化性质决定的常数。②Vd＝D/C反映药物剂量与血药浓度的关系，利用此公式，若测得血药浓度，乘以其表观分布容积，即可求得药物在体内的总量。对指导临床用药具有重要意义

15试述药物在组织中的分布过程及其影响因素。

药物吸收后随血液循环到各组织间液.。

影响因素：药物的理化性质、药物的血浆蛋白结合率、体液的pH值、机体的生理屏障。16药物血浆蛋白结合与药效的关系，影响蛋白结合的因素有哪些？

药物与血浆蛋白结合，能降低药物的分布与消除速度，延长作用时间，并有减毒和保护机体的作用。若药物与血浆蛋白结合率很高，药物作用将受到显著影响。由于药理作用主要和血中游离药物浓度有关，因此血中游离药物浓度的变化是影响药效的重要因素。影响因素有动物种差、性别差异、生理和病理状态、17药物血浆蛋白结合率的轻微改变（如变化率为1%），是否会显著影响药理作用强度？会。一个结合率低于70%的药物，即使结合率降低10%，体内游离药物浓度最多只增加15%，而一个结合率高达98%的药物，若结合率降低10%，则可以使游离药物浓度上升5倍，这时可引起疗效的显著改变，或者引起毒性反应

18药物的淋巴系统转运有何重要意义？.如何通过药剂学途径增加药物的淋巴转运？

由于大分子药物和微粒等容易通过淋巴管转运，药剂学通常采用现代制剂技术，制备脂质体、微乳、微粒、纳米粒、复合乳剂等各种载药系统，来增加药物的淋巴转运。

19为什么弱碱性药物比弱酸性药物易通过血脑屏障？

因为非解离型药物易于透过细胞膜进入脑内，而离子型药物向中枢神经系统转运极其困难。在血浆pH7.4时，弱酸性药物主要以解离性存在，而弱碱性药物主要以非解离型存在。一般来说，弱碱性药物容易向脑脊液转运

20什么是药物代谢？代谢反应及代谢酶的主要类型？

药物被机体吸收侯，在体内各种酶以及体液环境作用下，其化学结构可发生改变，这一过程即为药物代谢。代谢酶常分为微粒体系酶和非微粒体系酶二大类

21影响药物代谢的因素有哪些？

①给药途径对药物代谢的影响

②给药剂量和剂型对药物代谢的影响

③药物的光学异构特性对药物代谢的影响

④酶抑制和诱导作用对药物代谢的影响

⑤生理因素对药物代谢的影响

22如何利用药物代谢规律进行制剂设计，提高药物制剂的生物利用度和疗效？

①通过改变药物的结构制成前体药物，增加药物吸收过程的稳定性或改变药物在体内的分布，可以将难以吸收的水溶性药物制成亲脂性的前体药物，增加药物的吸收，利用机体内靶部位特定酶的作用，将前体药物代谢成母体药物起靶向作用。如氨苄西林制成前体药物酞氨西林，增加其在胃液中稳定性，进入肠道后受肠道非特异性酯酶的水解，转化为氨苄西林而吸收。多巴胺制成前体药物左旋多巴，易被转运到脑后，被脑内脱羧酶脱去羧基转变成多巴胺而发挥作用；

②消化道重的代谢酶较易被饱和，可通过增大给药量或利用某种制剂技术，造成代谢部位局部高浓度，使药酶饱和来降低代谢速度，增加药物的吸收量。根据药酶抑制剂的性质，可设计利用一个药物对药酶产生抑制，从而来减少或延缓另一个药物的代谢，到达提高疗效或延长作用时间的目的，如左旋多巴配伍甲基多巴肼，甲基多巴肼有抑制小肠、肝、肾中的脱羧酶的作用，故能抑制左旋多巴的脱羧作用；

③对于许多在肝中有首过效应而失效的药物，为避免肝中药酶对药物的代谢，可考虑改变剂型，以增加这类药物的适用范围。如硝酸甘油舌下片。

23肾排泄机制有哪些？影响肾排泄的主要因素有哪些？

机制有肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收三种。主要因素有;①药物的脂溶性②尿pH值和药物的pKa③尿量24什么是肠肝循环对药物作用的影响？肠肝循环是指由胆汁排泄到小肠中的药物或其代谢物，在小肠中又被重吸收返回肝门静脉血的现象。有肠肝循环的药物在体内贮留时间长，某些药物血药浓度形成双吸收峰。

25药物相互作用对药物的吸收、分布、排泄和代谢有哪些影响?

吸收：影响胃肠道蠕动、胃肠道ph值；分布：竞争血浆蛋白结合部位、竞争组织蛋白结合位点、改变药物的组织分布量；代谢：酶诱导、酶抑制；排泄：改变尿液ph值、干扰药物从肾小管分泌。