药剂学课程分析

第一篇：药剂学课程分析

药剂学课程分析报告

【课程定位与性质】

本课程为针对药学专业的专业必修课，是核心主干课程。【教学目标】

药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制等内容的综合性技术学科。

通过本学科的教与学，完成以下教学目标：1.培养学生掌握剂型、工艺设计、制剂生产、质量控制等方面的基本理论知识； 2.培养学生具备从事药物制剂生产和药学新药研发的基本能力； 3.培养学生具备设计药物剂型、自主开展药物新剂型研究的基本素质。为从事药物制剂的生产和研究以及保障药物制剂的安全、稳定、有效、方便，顺应性良好的优良制剂满足医疗卫生需要打下良好的基础。

【课程教材】《药剂学》第7版，崔福德主编，人民卫生出版社。【内容设计】

本课程作为必修课共96学时，其中理论64学时，实验32学时。理论教学包括三个模块的内容：

1、药剂学基本理论知识

2、药剂学传统剂型各论

3、药物制剂新技术和新剂型

具体内容如下：

绪论2学时，讲述药剂学的概念与任务；药剂学的分支学科：药物剂型与DDS；药典与药品标准；GMP、GLP与GCP。

药物溶液的形成理论2学时，讲述药用溶剂的种类及性质；药物的溶解度与溶出速度；药物溶液的性质与测定方法。

表面活性剂 2学时，讲述表面活性剂的分类：表面活性剂的基本性质和应用：表面活性剂的生物学性质。

药物微粒分散系的基础理论2学时，讲述微粒体系的意义；微粒分散系的主要性质与特点；微粒分散体系的物理稳定性。

药物制剂的稳定性

4学时，讲述药物稳定性的化学动力学基础；制剂中药物的 化学降解途径；影响药物制剂降解的因素及稳定化方法；固体药物制剂稳定性的特点及降解动力学；药物稳定性试验方法；新药开发过程中药物系统稳定性研究。粉体学基础2学时，讲述粉体、粉体学概念；粉体粒子的性质；粉体的密度与空隙率；粉体的流动性与充填性；粉体的吸湿性与润湿性。流变学基础2学时，讲述流变性质；蠕变性质的测定方法。

药物制剂的设计2学时，讲述制剂设计的基础；药物制剂处方设计前工作；药物制剂处方的优化设计；新药制剂的研究与申报。

液体制剂6学时，讲述液体制剂的溶剂和附加剂；低分子溶液剂、高分子溶液剂；溶胶剂、混悬剂、乳剂；不同给药途径用液体制剂。

灭菌制剂与无菌制剂6学时，讲述注射剂；注射剂的制备；输液；注射用无菌粉末；眼用液体制剂。

固体制剂-1(散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣)6学时，讲述固体剂型的制备工艺通则；片剂常用的辅料及其特性；片剂的制备方法与分类；湿法制粒技术和固体的干燥技术；片剂的概念、分类及特点；散剂的概念、特点及制备方法；压片过程及其影响因素；薄膜包衣工艺与材料。

固体制剂-2(胶囊剂、滴丸和膜剂)2学时，讲述胶囊剂、滴丸剂和膜剂的概念、特点及制备方法；常用的膜剂材料及特性。

半固体制剂4学时，讲述软膏剂的概念、种类及特点；栓剂的概念、种类及质量要求；软膏剂常用的基质；软膏剂的制备方法，药物的加入方法；凝胶剂的特点；常用水性凝胶基质种类及特性。

气雾剂、喷雾剂与粉雾剂2学时，讲述气雾剂的特点、气雾剂的分类；气雾剂的吸收特点；抛射剂种类、命名原则；气雾剂中药物与附加剂要求；气雾剂的处方并举例；喷雾剂的概念及特点；耐压容器及阀门系统的特点；气雾剂的制备工艺；气雾剂的质量评定

中药制剂6学时，讲述药材的预处理、浸出过程、影响浸出的因素、浸出方法；浸出技术及中药制剂的概念；浸出制剂的种类及特点；汤剂、酒剂、酊剂、流浸膏剂与浸膏剂的概念与特点。浸出操作与设备；常用的浸出制剂；浸出制剂的质量。

制剂新技术6学时，讲述固体分散技术；包合技术、纳米乳与亚纳米乳的制备技 术；微囊与微球的制备技术；纳米囊与纳米球的制备技术；脂质体的制备技术。缓释、控释制剂、靶向制剂4学时，讲述缓释、控释制剂释药原理和方法；缓释、控释制剂的设计原理；缓释、控释制剂体内、体外评价方法；口服定时释药系统概念与特点；靶向制剂的分类（被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂）；口服定位释药系统分类。

经皮吸收制剂

2学时，讲述经皮吸收制剂的研究；经皮吸收制剂的制备。生物技术药物制剂2学时，讲述；蛋白质类药物制剂的处方与工艺；蛋白质类药物新型给药系统。

实验教学包括两个模块的内容：

1、药剂学传统剂型的制备

2、制剂质量影响因素的考察

具体内容如下：

实验一：混悬剂的制备及稳定剂的制备

4学时

实验二：乳剂的制备与评价

4学时 实验三：浸出制剂的制备

4学时 实验四：片剂的制备与质量检查

4学时 实验五：对乙酰氨基酚片溶出度测定

4学时 实验六：软膏的制备及不同基质对药物释放的影响

4学时 实验七：栓剂的制备

4学时 实验八：抗氧剂抗氧化作用的观察

4学时 【重点难点疑点把握】

1、药剂学基本理论知识（溶液形成、表面活性剂、微粒分散系、粉体学、流变学）。

2、药物制剂的设计、稳定性的基础理论。

3、传统药物制剂的制备方法。

4、药剂学基本理论知识的实际应用（例如：表面活性剂的应用）。

5、药物制剂设计的处方前研究。

6、传统药物制剂的工艺处方设计。

7、药物制剂新技术的应用。具体内容如下：

药剂学、药物剂型的概念、分类及重要性。药剂学的任务和研究方向，国内外药剂学的发展。影响药物溶解度与溶出速度的因素及增加药物溶解度与溶出速度的办法，药物溶液的性质与测定方法：药物溶液的渗透压概念及测定方法。表面活性剂的概念、表面活性剂的分类、结构特征；亲水亲油平衡值计算；表面活性剂的增溶作用以及其他应用。表面活性剂在制剂中的的应用范围。微粒分散系的主要性质与特点；微粒分散体系的物理稳定性。影响药物制剂稳定性的因素及解决办法，药物有效期推测方法；新药研发过程中药物稳定性的研究方法及要求。粉体、粉体学概念以及粉体各项性质。流变学的基本概念，牛顿流动和非牛顿流动；流变学在药剂学中的应用。新药制剂的研究与申报程序、药物制剂处方设计前工作内容。液体制剂的概念、特性、制备方法和质量要求，液体制剂常用溶剂、附加剂的类型，质量评定的方法。灭菌制剂与无菌制剂概念，无菌制剂处方组分及制备工艺；无菌制剂的制备方法及质量检查。固体剂型的制备工艺通则；固体剂型的体内吸收路径；Noyes-Whitney方程及应用。胶囊剂、滴丸剂和膜剂的概念、特点及制备方法；常用的膜剂材料及特性。掌握软膏剂、栓剂的概念、种类；常用的基质及制备方法；眼膏剂、凝胶剂的特点。气雾剂、喷雾剂的特点、气雾剂的分类；气雾剂、喷雾剂的组成。浸出技术、浸出过程、影响浸出的因素；常用浸出制剂的制备方法。掌握固体分散体的特点及其载体材料；了解固体分散体释药原理；掌握微囊与微球的制备技术；熟悉成囊材料。缓释、控释制剂释药原理、设计方法；靶向制剂的分类。TTS的发展与特点。生物技术的基本概念；生物技术药物的研究概况；了解新型注射给药系统。【学情分析】

1、青岛大学药学本科生高考成绩均处于山东省考生前20%，理论知识接受能力与实践操作动手能力均较强。

2、之前先修了物理化学、有机化学、药理学、药物化学等基础课程，有助于学生对于药剂学内容的理解。

3、药剂学对学生今后工作具有实际指导作用，大多数学生学习兴趣浓厚，通过药剂学的学习，每年均有许多学生选择报考药剂学专业研究生。【教学方法与手段】 理论教学：

1、课堂讲授为主，采用多媒体教学和板书教学手段相结合

2、课堂提问等启发式教学为辅 实验教学：

1、着重进行学生动手操作能力的培养

2、辅以引导学生进行实验设计等启发式教学

总之，在教学中运用现代化教学工具，不断改进教学手段。教师上课的多媒体教内容学课件同学自行下载有关的教学内容。教师讲课坚持理论联系实际，注意培养学生的自学能力和正确的学习方法；讲授突出重点；采用启发式教学；加强横向和纵向联系，拓宽知识面，不断提高教学效果。【教学评价与考核方式】

1、对学生考核方式采用平时成绩占20%（实验操作），期末考试（闭卷）成绩占80%。

2、对教师的评教采取学生评价、督学评价、同行评议和领导听课评价相结合的方式。

3、本教研室一位老师自2010年学生评教以来，历年被评为A级课程，2014年被评为青岛大学师德标兵。【教学反馈与教学效果】

药剂学课程开设十余年，教学效果良好，同学教学内容大都能理解并灵活应用。以2015年春季学期药剂学期末考试为例进行成绩分析：

试卷平均分80.5，最高分94。其中90分以上6人（20%），80-89分16人（53.3%），70-79分6人（20%），60-69分1人（3.3%），60以下1人（3.3%）。表明药剂学教学效果良好，大部分学生能够较好掌握所学知识。

第二篇：药剂学课程简介

药剂学课程简介

药剂学是药学专业的核心课程，是药学专业学生顶岗实习的主要内容，同时也是职业资格考试重要内容。通过本课程的学习，使学生具有药物剂型和制剂的设计、制备、生产、及质量控制等方面的理论和技能。并为从事临床合理用药和提供安全、有效、稳定、使用方便的药品等工作奠定基础。药剂学是应用科学，实践性很强，课程加强对学生动手能力的培养，要求学生理论知识与实践知识相结合，能够独立进行实验设计和操作，培养学生的创新意识。

药剂学课程于2005年首次在我校开设，经过几年不懈的努力，已有了一定的教学积淀，通过分块教学改革、课程内容体系的改革，现已成为药学专业较优秀的专业课程。在药剂学专业教育方面，转变教学观念、内容、方法已渐成一种新趋势。近年来，药剂学课程已经对课程教学大纲进行了三次较具规模的论证和修订，建立起了新的课程教学体系。除认真总结自身教学传统和经验外，我系还积极派骨干教师王高峰、唐显虹到企业进修学习,并获得双师培训资格及骨干教师资格，结合企业对药剂专业人才的需求，及时进行教材和教法的改革，并修订了新的课程教学计划。优化了旧有的药剂学的课程结构，增加了实践部分的教学比例，更加重视学生动手实践能力的培养。

通过不懈的努力，在院系领导的关心支持下，先后建设了模拟制剂车间、模拟药房等实验实训室；购买了压片机、制丸机、药筛、崩解度测定仪等教学设备，为学生提供了顶岗操作锻炼环境。有效呼应了课堂教学，进一步完善了教学环节。

为了帮助学生很好地理解课程，教学实践中采取了模拟操作与现实项目相结合、分组讨论、角色扮演、启发引导案例讲解、课堂讨论和作品展示等措施。学生普遍对课程和教学措施表现了很高的热情，并给予了较高的评价。

在教学中注重理论与实践相结合，将药剂学教学与“岗位”、“生产一线”、“市场”相结合，要求学生参加专业实习、实训。通过学生毕业反馈信息，药剂学课程教学取得了优秀的效果。

第三篇：药剂学处方分析

处方分析及工艺设计

盐酸肾上腺素注射液（分析处方）

[处方] 肾上腺素

1g

主药 依地酸二钠

0.3g

金属离子络合剂 1mol/L盐酸适量

pH调节剂

氯化钠

8g

等渗调节剂 焦亚硫酸钠

1g

抗氧剂 注射用水加至1000ml

溶剂

制法：将氯化钠、焦亚硫酸钠、依地酸二钠溶于通二氧化碳或氮气饱和的适量注射用水中。另取少量注射用水用二氧化碳或氮气饱和，加盐酸搅匀后，加肾上腺素搅拌使完全溶解。将两液合并，以水用二氧化碳或氮气饱和的注射用水加至全量。用盐酸（1mol/L）或氢氧化钠（1mol/L）调整pH值至3.0-3.2。在二氧化碳或氮气流下过滤，分装于安瓿中，安瓿空间填充二氧化碳或氮气，封口。以100℃流通蒸汽灭菌15分钟即得。布洛芬片剂：（每片）

[处方] 布洛芬

0.2g 乳糖

0.1g PVP

Q.S 乙醇(70%)

Q.S 低取代羟丙甲纤维素 0.02g 硬脂酸镁

0.004g 制法：将布洛芬、乳糖、低取代羟丙甲纤维素混合均匀，另将PVP溶解于适量乙醇中作粘合剂，将该粘合剂与前述混合物搅拌均匀制备软材，过筛，制颗粒，干燥，整粒，将硬脂酸镁加入干颗粒中，混合均匀后，压片，即得。

指出下列处方制成的制品属于什么类型的软膏基质，分析处方中各组分的作用，设计一种制备方法。

处方：①单硬脂酸甘油酯

120g

油相

②硬脂酸

200g 油相，与三乙醇胺反应生成三乙醇胺硬脂酸皂，做乳化剂

③白凡士林

200g

油相 ④液体石蜡

250g

油相

⑤甘油

100g

保湿剂，水相 ⑥十二烷基硫酸钠

1g

乳化剂

⑦三乙醇胺

5g 与硬脂酸反应生成三乙醇胺硬脂酸皂，做乳化剂 ⑧羟苯乙酯

0.5g 防腐剂 ⑨蒸馏水加至

2000g 水相

制法：将①②③④混合后，加热至80℃，另将⑤⑥⑦⑧⑨混合后，加热至80℃，将以上两种混合液在80℃左右混合，搅拌均匀后，冷却至室温，即得。

4、处方分析：复方乙酰水杨酸片（1000片）的制备 处方乙酰水杨酸

268g 对乙酰氨基酚

136g 咖啡因

33.4g 淀粉

266g 淀粉浆(17%)

q.s 滑石粉

15g 轻质液状石蜡

0.25g 制法：①将对乙酰氨基酚、咖啡因与约1/3淀粉混匀，制软材，制粒，干燥，整粒；②将晶型乙酰水杨酸与上述颗粒混合，加入剩余的淀粉（预干燥），混匀；③将吸附有液状石蜡的滑石粉与上述混合物混匀，过12目筛，压片即得。（1）分析处方，说明处方中各成份的作用。

（2）参照本处方，写出湿法制粒压片的生产工艺流程。（3）说明本处方的三主药为什么要分别制粒？（4）说明本处方中崩解剂的加入方法。（5）为什么滑石粉中要喷入液状石蜡？ 解题过程与步骤：

（1）乙酰水杨酸

268g

主药 对乙酰氨基酚

136g

主药 咖啡因

33.4g

主药

淀粉

266g

填充剂和崩解剂 淀粉浆(17%)

适量黏合剂

滑石粉

15g

润滑剂 轻质液状石蜡

0.25g

润滑剂（2）药物、辅料→粉碎、过筛混合→制软材→制湿颗粒→湿粒干燥→整粒混合→压片→（包衣）→质量检查→包装

（3）三主药混合制粒易产生低共熔现象，且可避免乙酰水杨酸与水直接接触防止水解。（4）内外加法（5）滑石粉在压片时易因振动而脱落，加入液状石蜡可使滑石粉更易于黏附在颗粒的表面，防止脱落。

5、分析鱼肝油乳的制备处方中各成分的作用。

处方鱼肝油

368ml 吐温80

12.5g 西黄蓍胶

9g 甘油

19g 苯甲酸

1.5g 糖精

0.3g 杏仁油香精

2.8g 香蕉油香精

0.9g 纯化水共制 1000ml

解题过程与步骤：

处方中鱼肝油为主药，吐温80为12.5g乳化剂，西黄蓍胶为辅助乳化剂，甘油为稳定剂，苯甲酸为防腐剂，糖精为甜味剂，杏仁油香精、香蕉油香精为芳香矫味剂。

6、复方硫洗剂

处方沉降硫

30g 硫酸锌

30g 樟脑醑

250ml 甘油

100ml 聚山梨酯80

2.5ml 纯化水加至

1000ml 根据处方回答问题：

（1）本品属于哪种分散系统？制备要点是什么？（2）为提高本品稳定性可采取哪些措施？ 解题过程与步骤：

（1）本品系混悬剂。制备要点：取沉降硫置乳钵中加甘油和聚山梨酯80研匀，缓缓加入硫酸锌水溶液，研匀，然后缓缓加入樟脑醑，边加边研，最后加适量纯化水至全量，研匀即得。（2）提高稳定性措施：硫有升华硫、精制硫和沉降硫三种，以沉降硫的颗粒最细，为减慢沉降速度，选用沉降硫；硫为典型的疏水性药物，不被水润湿但能被甘油润湿，故先加入甘油及表面活性剂吐温80作润湿剂使之充分分散，便于与其他药物混悬均匀；若加入适量高分子化合物如羧甲基纤维素钠增加分散介质的黏度其助悬作用，制剂会更稳定些。

7、分析下列处方，指出下列处方中各成分作用，制成何种剂型。硝酸甘油

20g

单硬脂酸甘油酯

105g 月桂醇硫酸钠

15g

对羟基苯甲酸乙酯

1.5g 硬脂酸

170g

白凡士林

130g 甘油

100g

蒸馏水加至

1000g 解题过程与步骤： 1.各成分的主要作用：

硝酸甘油主药单硬脂酸甘油酯油相

月桂醇硫酸钠乳化剂对羟基苯甲酸乙酯防腐剂 硬脂酸油相白凡士林油相 甘油微保湿剂蒸馏水加至水相 2.可制成乳膏剂

8、以有机铵皂为乳化剂的乳剂基质制备以下乳膏剂 处方硬脂酸

120g 羊毛脂

50g 甘油

50g 单硬脂酸甘油酯

35g 液状石蜡

60g 三乙醇胺

4g 凡士林

10g 羟苯乙酯

5g 纯化水加至

1000g 分析本处方操作要点及乳膏类型。解题过程与步骤：

1.硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、凡士林、羊毛脂、液状石蜡，水浴加热至80℃左右使其熔化、混匀；

2.另取羟苯乙酯溶于甘油和水中，加入三乙醇胺混匀，加热至与油相同温，将油相加到水相中，边加边搅拌，直至冷凝。

三乙醇胺与部分硬脂酸形成的有机铵皂为O/W型乳化剂，单硬脂酸甘油酯能增加油相的吸水能力，同时还作为辅助乳化剂能有效地提高O/W型乳剂基质的稳定性，羊毛脂可增加油相的吸水性和药物的穿透性，液状石蜡和凡士林用以调节稠度、增加润滑性，甘油为保湿剂。助溶、增溶及潜溶均为增加药物溶解度的方法，请分别说明其增加溶解度的机理。助溶剂：难溶性药物与助溶剂形成溶解度大的络合物、复合物而增加溶解度，如碘加碘化钾形成溶解度大的络合物。潜溶：在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度与各单纯溶剂中溶解度相比，出现极大值，称这种现象为潜溶，称对应的溶剂为潜溶剂。如90%的乙醇是苯巴比妥的潜溶剂。增溶：通过加入表面活性剂形成胶束而增加难溶性药物溶解度的作用，称为增溶作用，加入的表面活性剂称为增溶剂。每1克增溶剂能增溶药物的克数称为增溶量。

紫外线灭菌有何特点，哪些因素会影响紫外线灭菌效果。

紫外线灭菌法特点：适用于物体表面、无菌室的空气及蒸馏水的灭菌。最强灭菌的紫外线波长是254nm。其灭菌的机理是，紫外线作用于微生物核酸蛋白，促使其变性，同时空气受紫外线照射产生微量臭氧，从而起共同杀菌作用。影响因素：紫外线强度、照射距离、照射时间 下列处方欲制成等渗溶液需加多少NaCl? R 氯霉素

20g NaCl

适量

注射用水加至1000ml(已知：1%（g/ml）氯霉素水溶液的冰点下降值为0.06℃)（0.52-0.06*2）/0.58 * 1000/100 = 6.9克 简述药物剂型的重要性。

1）方便使用。任何一种药物都要制成一定的剂型才能供临床使用； 2）提高疗效，降低毒副作用；

3）控制药物的作用速度，如速效、长效等； 4）增加药物的稳定性；

5）控制药物在体内的靶向作用；

6）改变药物的作用性质。同一种药物制成不同的剂型，可以发挥不同的药效。简述固体分散体中药物速释原理

（1）药物的高度分散状态加快了药物的释放。一般按溶出速率的快慢有如下顺序：分子状态>无定形>微晶。

（2）.载体材料对药物的溶出有促进作用：①水溶性载体提高了药物的可湿润性：②载体保证了药物的高度分散性：③载体对药物有抑晶性。在固体分散物的制备过程中（如PVP与药物在共蒸发过程中），由于氢键作用、络合作用或黏度增大，会抑制药物的晶核形成和生长。

试述外界因素对药物制剂稳定性的影响

（1）.温度的影响：温度升高，反应速度加快。

（2）.光线的影响：光是一种辐射能，波长较短的紫外线更易激发药物的氧化反应，加速药物的降解。

（3）.空气（氧）的影响：空气中的氧是引起药物制剂氧化的重要因素。另（4）.金属离子的影响：待微量金属离子对自氧化反应有显著的催化作用。湿度和水分的影响：湿度和水分对于固体药物制剂稳定性的影响很大。包装材料的影响

1、举例分析在散剂处方配制过程中，混合时可能遇到的问题及应采取的相应措施？

答案：混合时可能遇到问题有固体物料的密度差异较大时，先加密度小的再加密度大的，颜色差异较大时先加色深再加色浅的，混合比例悬殊时按等量递加法混合，混合中的液化或润湿时，应针对不同的情况解决，若是吸湿性很强药物（如胃蛋白酶等）在配制时吸潮，应在低于其临界相对湿度以下的环境下配制，迅速混合，密封防潮；若混合后引起吸湿性增强，则可分别包装。

答案关键词：固体物料，密度差异，密度小，密度大，颜色差异，色深，色浅，混合比例，等量递加法，润湿，液化，吸湿性很强，临界相对湿度，密封防潮，分别包装

2、写出湿法制粒压片的生产流程。

答案：主药、辅料的处理→制软材→制湿颗粒→干燥→整粒→压片→包衣→包装 答案关键字：制软材,制湿颗粒,干燥,整粒,压片,包衣 题目：指出硝酸甘油片处方中辅料的作用

处方硝酸甘油

0.6g

17％淀粉浆适量

乳糖

88.8g 硬脂酸镁

1.0g 糖粉

38.0g 共制 1000片

答案：硝酸甘油主药

17％淀粉浆黏合剂 硬脂酸镁润滑剂

糖粉、乳糖可作填充剂、崩解剂、黏合剂

答案关键词：黏合剂，润滑剂，填充剂、崩解剂、黏合剂

3、举例说明干胶法和湿胶法制备乳剂的操作要点。答案：以液状石蜡乳的制备为例 [处方] 液状石蜡---12ml 阿拉伯胶---4g 纯化水---共制成30ml 干胶法制备步骤：将阿拉伯胶粉4g置干燥乳钵中，加入液状石蜡12ml，稍加研磨，使胶粉分散后，加纯化水8 ml，不断研磨至发生噼啪声，形成稠厚的乳状液，即成初乳。再加纯化水适量研匀，即得。

湿胶法制备步骤：取纯化水约8毫升置乳钵中，加入4克阿拉伯胶粉研匀成胶浆后，分次加入液状石蜡，迅速研磨至稠厚的初乳形成。再加入适量水，使成30ml，搅匀，即得。

两法均先制备初乳。干胶法系先将胶粉与油混合，应注意容器的干燥。湿胶法则是胶粉先与水进行混合。但两法初乳中油、水、胶三者均应有一定比例，即：若用植物油，其比例为4:2:1，若用挥发油其比例为2:2:1，液状石蜡比例为3:2:1。答案关键字：干胶法、湿胶法、初乳、油水胶三者比例

4、哪类表面活性剂具有昙点？为什么？

答案：聚氧乙烯类非离子表面活性剂具有昙点。当温度升高到一定程度时，对一些聚氧乙烯类非离子表面活性剂而言，因其聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，使其在水中的溶解度急剧下降并析出，致溶液由清变浊，发生起昙，此温度即昙点。应注意某些聚氧乙烯类非离子表面活性剂如泊洛沙姆188、108等在常压下观察不到昙点。

答案关键字：聚氧乙烯类、非离子表面活性剂、昙点、聚氧乙烯链、氢键断裂、溶解度、急剧下降

5、简述安瓿注射剂的生产工艺流程。答案：原水→纯化水→注射用水 ↓

原辅料→配液→滤过（粗滤→精滤）→灌装→封口→灭菌检漏→质检→印字包装→成品 ↑

安瓿→截切→圆口→洗涤→干燥灭菌→冷却

答案关键词：注射用水，原辅料，安瓿，配液，滤过（粗滤→精滤），灌装，封口

6、试述制备葡萄糖注射液常见的质量问题及采取的对策。答案：（1）葡萄糖注射液有时产生云雾状沉淀，一般是由于原料不纯或过滤时漏碳等原因造成，解决方法一般采用浓配法、滤膜过滤，并加入适量盐酸，中和胶粒上的电荷，加热煮沸使糊精水解，蛋白质凝聚，同时加入活性碳吸附滤过除去。

（2）葡萄糖注射液热压灭菌易脱水形成5-羟甲基呋喃甲醛，再分解为乙酰丙酸和甲酸，同时5-羟甲基呋喃甲醛形成聚合物，颜色变黄，PH下降。

答案关键词：原料不纯，过滤时漏碳，浓配法、滤膜过滤，适量盐酸，活性碳吸附；脱水

7、软膏剂、乳剂型软膏基质各具备什么特点? 答案：软膏剂主要用于皮肤及黏膜，具有滋润皮肤，防止干燥，皲裂，防止细菌侵入，对创伤及病变皮肤起防腐、杀菌、消炎、收敛及促进肉芽生长和伤口愈合的局部作用。某些软膏剂中药物可透皮吸收而产生全身作用，特别含有毒性较大的药物的软膏剂或软膏用于受损皮肤时，应注意防止出现局部或全身毒性。乳膏剂基质的油相为半固体或固体，故乳膏剂基质呈半固体状态。W/O型乳膏基质较不含水的油性基质易涂布，油腻性小，且水分从皮肤表面蒸发时有缓和的冷却作用。O/W形乳膏基质又能吸水，易洗除，对某些药物的释放性能强，但易干燥，发霉，故需加入保湿剂和防腐剂。

答案关键词：半固体状态，油腻性小，易洗除，对某些药物的释放性能强，但易干燥，发霉

8、滴丸剂的主要特点有哪些？ 答案：滴丸剂的主要优点有：①疗效迅速，生物利用度高，副作用小。②增加药物的稳定性。③液体药物可制成固体滴丸，使液体药物固化，便于携带、运输和服用。④可根据需要制成内服、外用、缓释、控释或局部治疗等多种类型。⑤生产设备简单，操作简便，无粉尘，有利于劳动保护。

缺点：目前可供滴丸剂选用的基质品种较少，且难以滴制成大丸（一般丸重多在100mg以下），使每丸含药量低，所以只适用于剂量较小的药物。答案关键词：疗效，稳定性，液体药物固化，生产，基质

9、写出滴丸剂制备的工艺流程。答案：滴丸剂的一般工艺流程为：

均匀分散→滴制→冷却→干燥→洗丸→质检→包装 答案关键词：分散，滴制，冷却

10、灰黄霉素滴丸的制备

［处方］灰黄霉素

1份 PEG6000

9份

［制法］取PEG6000在油浴上加热至约135℃，加入灰黄霉素细粉，不断搅拌使全部熔融，趁热过滤，置贮液瓶中，135℃下保温，用滴管（内外径分别为9.0 mm、9.8mm）滴制，滴入含43%液体石蜡植物油的冷凝液中，滴速80滴/分钟，冷凝成丸。以液体石蜡洗丸，至无煤油味，吸除表面的液体石蜡，即得。根据灰黄霉素滴丸的制备，分析：（1）为什么选择含43%液体石蜡的植物油作冷凝液？（2）灰黄霉素制成滴丸有何作用？ 答案：（1）PEG6000为水溶性基质；含43%液体石蜡的植物油与主药和基质不相互溶，具有适宜的表面张力及相对密度，以便滴丸能在其中有足够的时间冷凝、收缩，保证成形完好，故选其作冷凝液。

（2）灰黄霉素系口服抗真菌药，极微溶于水，对热稳定（熔点为218～224℃），与PEG6000（熔点为60℃）在135℃时可成为固态溶液，使95%的灰黄霉素为2微米以下的微晶分散。灰黄霉素制成滴丸，有较高的生物利用度，其剂量仅为微粉的1/2，从而减弱不良反应，提高疗效。

答案关键词：水溶性基质，冷凝液，极微溶，生物利用度

11、分析气雾剂的组成和形成。

答案：气雾剂是由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统组成。抛射剂以及必要时加入的附加剂与药物一同装封在耐压容器中，由于抛射剂气化产生压力，若打开阀门，则药物、抛射剂一起喷出而形成雾滴。离开喷嘴后抛射剂和药物的雾滴进一步气化，雾滴变得更细。雾滴的大小决定于抛射剂的类型、用量、阀门和揿钮的类型，以及药液的黏度等 答案关键词：抛射剂，药物与附加剂，耐压容器和阀门系统

12、讨论下列药物制成β-环糊精包合物的作用：研磨法制得维A酸β-环糊精包合物、萘普生与β-环糊精制成包合物、硝酸异山梨醇酯与二甲基β-环糊精包合物。

答案：采用研磨法制得维A酸β-环糊精包合物，能明显提高维A酸的稳定性，降低毒副作用。萘普生为消炎镇痛药，由于其极微溶于水，口服给药常引起胃刺激，将萘普生与β-环糊精制成包合物后，溶解度明显增加，降低了口服后对胃黏膜的刺激性，提高了治疗效果。硝酸异山梨醇酯与二甲基β-环糊精包合物可在体内缓慢释药，使血药浓度平缓，大大提高病人的顺应性。

答案关键词：研磨法，β-环糊精包合物，降低，刺激性，缓慢释药

13、简述哪些药物通常不宜制成缓释制剂？ 答案：（1）用量过大的药物，每次使用量超过0.5g；（2）药效剧烈的药物；（3）溶解度太小的药物；（4）吸收无规律、吸收差、易受干扰的药物；（5）半衰期太短的药物 答案关键词：用量过大，药效剧烈，溶解度太小，半衰期太短

14、试述防止药物水解，可采取的措施有哪些？

答案：防止药物水解，可采取以下主要措施：①调节pH：选用适当的酸碱或缓冲剂调节pH至最适当的范围；②控制温度：根据温度对药物稳定性的影响，制定合理的工艺条件；③改变溶剂或控制水分：对易水解的药物制成液体药剂时，可部分或全部选用非水溶剂，以减少药物的降解。对于含有易水解药物的固体制剂，应控制制剂的水分含量。此外，还可以通过制成难溶性盐等措施来防止或延缓药物的水解。答案关键词：pH，温度，溶剂，水分，难溶性盐

15、简述防止药物制剂氧化的措施和方法。

答案：防止药物制剂氧化的措施和方法主要有：①除去氧或减少与空气中的氧接触的机会；②避光：对光敏感的药物，制备过程应避光操作，并选择遮光包装材料包装，避光贮藏；③调节pH：一般调pH至偏酸性；④添加抗氧剂和金属络合剂。此外，还可以通过改进药物剂型或生产工艺(如制成微囊或包合物)、制成难溶性盐，以增加稳定性。答案关键词：去氧，避光，pH，抗氧剂，金属络合剂

第四篇：药剂专业药剂学课程模拟考试试卷

药剂专业药剂学课程模拟考试试卷

单选题(共30题，每题1分，共30 分)

1、Wanger-Nelson法(简称W-N法)是一个非常有名的方法，它主要是用来 计算下列哪一个模型参数（）

A．吸收速度常数Ka

B．达峰时间

C．达峰浓度

D．平均稳态血药浓度

2、我国药典对片重差异检查有详细规定，下列叙述错误的是（）

A.取20片,精密称定片重并求得平均值

B.片重小于0.3g的片剂,重量差异限度为7.5%

C.超出差异限度的药片不得多于2片

D.不得有2片超出限度1倍

3、影响粉体流动性的因素不包括（）

A 粒度B.粒子形状C.吸湿性D.堆密度

4、根据临床需要，将原料药加工制成与给药途径相适应的形式，简称______

A.、方剂 B、调剂 C、剂型D、制剂

5、以下属于非离子型表面活性剂的是______。

A.卵磷脂 B.胆酸钠 C.吐温80 D.十二烷基硫酸钠6、40g吐温80(HLB=15)与60g司盘80(HLB=4.3)混合后HLB为______。

A.12.6B.4.3C.6.5D.8.67、药剂学上为增加混悬剂稳定性，常采用的措施不包括（）

A、减小粒径B、增加粒径

C、增加微粒与介质间的密度差D、增加介质黏度

8、以下有关干胶法制备制备初乳的叙述中，错误的是（）

A、油、水、胶的比例量要合适

B、要分次加入初乳比例量的水

C、研钵要干燥

D、加水后沿同一方向迅速研磨

9、油脂性基质的灭菌方法可选用（）

A、热压灭菌B、干热灭菌C、气体灭菌D、紫外线灭菌

10、彻底破坏热原的温度是（）

A、120℃ 30minB、250℃ 30min

C、150℃ 1hD、100℃ 1h11、不得加抑菌剂的制剂是()

A.VC注射液B.复方氨基酸输液C.氯霉素滴眼液D.咳嗽糖浆

12、按崩解时限检查法检查，糖衣片剂应在多长时间内崩解（）

A、15分钟B、30分钟C、60分钟D、20分钟

13、生物药剂学的定义（）

A、是研究药物及其剂型在体内的过程，阐明药物的剂型因素、生物学因素与疗效之间相互关系的一门学科。

B、是研究药物及其剂型在体内的配置过程，阐明药物的剂型因素、生物学因素与疗效之间相互关系的一门学科。

C、是研究药物及其剂型在体内药量与时间关系，阐明药物的剂型因素、生物学

因素与疗效之间相互关系的一门学科。

D、是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程，阐明药物的剂型因素、生物学因素与疗效之间相互关系的一门学科。

14、以静脉注射剂为标准参比制剂求得的生物利用度是（）

A、绝对生物利用度B、相对生物利用度

C、参比生物利用度D、静脉生物利用度

15、关于颗粒剂的叙述错误的是（）

A、专供内服的颗粒状制剂B、颗粒剂需要测定溶化性

C、只能用水冲服，不可以直接吞服D、溶出和吸收速度较快

16、关于 胶囊剂 的叙述错误的是（）

A、可掩盖药物不良嗅味B、可提高药物稳定性

C、可控制释药速度D、适用于吸湿性药物

17、不宜制成胶囊剂的是（）

A、小剂量药物B、难溶性药物C、贵重药物D、易溶刺激性药物

18、影响胃肠道吸收的剂型因素为（）

A、胃肠道 pHB、胃空速率C、溶出速率D、胃肠道分泌物

19、可用作肠衣料的为()

A.CAPB.PVAC.CMC-NaD.HPMC20、浸膏剂是指药材用适宜的方法浸出有效成分，调整浓度至规定标准。通常为

()

A.1g相当于原药材的2-5gB.1ml相当于原药材的1g

C.1g相当于原药材的5gD.1ml相当于原药材的2-5g21、在凡士林作为基质的软膏剂中加入羊毛脂的目的是()

A.促进药物吸收B.改善基质稠度

C.增加基质的吸水性D.调节HLB值

22、下列哪种物质不能作混悬剂的助悬剂作用?()

A．西黄蓍胶B.甲基纤维素

C.硬脂酸钠D.海藻酸钠

23、包糖衣的正确工艺流程是()

A.隔离层→粉衣层→有色糖衣层

B.糖衣层→粉衣层→有色糖衣层→打光

C.隔离层→粉衣层→糖衣层→有色糖衣层→打光

D.隔离层→粉衣层→有色糖衣层→打光

24、由于浓度低，主要用于矫味、矫嗅的制剂是（）

A.溶液剂B.芳香水剂C.糖浆剂D.甘油剂

25、欲避免肝脏对药物的破坏，可制成（）

A.舌下片B.口含片C.咀嚼片D.泡腾片

26、制备时，必须用置换价计算投料量的制剂是（）

A.软膏剂B.栓剂C.膜剂D.气雾剂

27、气雾剂的组成中，既是压力的来源又是药物的溶剂或稀释剂的是（）

A.药物与附加剂B.阀门系统C.抛射剂D.耐压容器

28、化学性质稳定，一般情况下对药物和药液pH值无影响，可热压灭菌，作常

规注射剂的过滤。有以上特点的滤器是（）

A.垂熔玻璃滤器B.砂滤棒

C.微孔滤膜D.板框压滤器

29、药学服务的目的是

A.实现改善病人生活质量的既定结果B.实现改善病人安全用药的既定结果 C实现改善病人合理用药的既定结果.D.实现改善病人医疗的既定结果

30、由小苏打、阿司匹林、枸橼酸、富马酸组成的剂型为（）

A.咀嚼片B.控释片C.泡腾片D.口含片

二、任选题(共10题，每题2分，共20 分)

1、欲掩盖药物的不良嗅味，可将药物制成（）

A、胶囊剂B、颗粒剂 C、包衣片 D、气雾剂

2、具速效作用的剂型有（）

A、口含片 B、滴丸 C、注射剂 D、栓剂

3、在片剂生产过程中，物料必须具有一定的（），才能保证物料定量地填充到模圈中，压制成型，脱离冲模。

A、流动性 B、可压性 C、润滑性 D、崩解性

4、胶囊剂的特点为()

A.可掩盖药物的不良气味，便于服用

B.药物的生物利用度高

C.易溶性的药物不宜应用

D.提高药物的稳定性

5、有关湿颗粒干燥的叙述，正确的是（）

A.湿粒制成后应尽可能迅速干燥B.干燥温度应尽可能高

C.干燥时温度应逐渐升高D.颗粒的干燥程度应适宜

6、软膏剂必须进行的质量检查是（）

A.酸碱度B.沸点C.融变时限D.粘稠度

7、能够反映混悬液物理稳定性好坏的参数是（）

A.半衰期B.沉降体积比C.重新分散试验D.絮凝度

8、液体药剂应符合下列哪些质量要求？（）

A.浓度准确、稳定、久贮不变

B.溶液型液体制剂应澄明

C.混悬型制(武汉自考)剂应保证其分散相粒子小而均匀，振摇时可均匀分散

D.分散媒最好用有机分散媒

9、维生素C注射液的处方成分如下：

维生素C104gEDTA-2Na0.05g

碳酸氢钠49g亚硫酸氢钠2g

注射用水

下列叙述正确的是（）

A.EDTA-2Na为止痛剂B.EDTA-2Na为金属螯合剂

C.碳酸氢钠为pH调节剂D.碳酸氢钠为抗氧剂

10、片剂包衣的目的是（）

A.使应用方便，剂量准确B.防止药物的配伍变化

C.掩盖苦味或不良气味D.使含量差异较小

三、填空题(共10个空格，每格 1分，共10分)

1、作为片剂的润滑剂一般均有（）、（）、（）三种作用。

2、维生素 C 是易氧化的药物，在制备注射剂时可采取（）、（）、（）等措施来防止其氧化。

3、注射剂按分散系统可分为四类：溶液型注射剂、混悬型注射剂、（）、（）。

4、热原的检查方法有（）和（）。

四、名词解释(共5题，每题3分，共15分)

1、填充剂

2、软膏剂

3、置换价

4、膜剂

5、崩解度

五、简答题(共3题，共13分)

1、分析盐酸吗啡注射剂的处方，并利用已知条件计算处方中 NaCl 的量。（6分）盐酸吗啡0.5g

氯化钠适量

依地酸钙钠0.25g

亚硫酸氢钠5.0g

注射用水 加至500ml

（已知盐酸吗啡、依地酸钙钠、亚硫酸氢钠、氯化钠的 1% 溶液的冰点降低度分别为 0.086、0.12、0.35、0.58 ℃）

2、简述制剂中粉末制粒的目的。（3分）

3、简述影响药物制剂稳定性的处方因素包括哪些？（4分

第五篇：药剂学

药剂学：是将原料药制备成药物制剂的一门学科。原则：安全、有效、稳定、使用方便 药用辅料的作用：

1使剂型具有形态特征； 2制备过程顺利进行； 3提高药物的稳定性；

4调节有效成分的作用部位、作用时间或满足生理要求。影响药物溶解度的因素：

1药物分子结构、晶型、粒子大小（对于难溶性药物，粒径>2um时，粒径对药物溶解度几 乎无影响，但粒径<100nm时，溶解度随粒径减小而增大）。2水合作用与溶剂化作用 3温度

4ph与同离子效应 助溶作用及助溶剂：

系指加入的第三种物质与难溶性药物形成可溶性的分子间络合物、复盐 缔合物等以增加难溶性药物的溶解度。助溶剂多为低分子化合物（非表面活性剂）。潜溶剂：

在混合溶剂中各溶剂达到一定比例时，药物的溶解度出现最大值，这种现象称潜溶，这种溶剂称为潜溶剂。可与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇。固体分散剂

材料：1聚乙二醇(PEG)、2聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、3表面活性剂类、4纤维素衍生物类、5糖类与醇类、6有机酸类。

制备方法：熔融法、溶剂蒸发法、溶剂-熔融法、研磨法。包合物

常用包合材料：环糊精（CYD）、环糊精衍生物 制备：饱和水溶液法（重结晶法或共沉淀法）、研磨法、超声波法、冷冻干燥法、喷雾干燥法。

等渗与等张：等渗溶液系指血浆渗透压相等的溶液，属于物理化学概念；而等张溶液系指渗透压与红细胞膜张力相等的溶液，为生物学概念。

表面活性剂

定义：能使液体表面张力发生明显降低的物质。

阴离子型(去污)：高级脂肪酸盐（碱金属皂或一价皂、多价金属皂、有机胺皂）、硫酸酯盐（月桂醇硫酸钠或十二烷基硫酸钠、月桂醇硫酸镁、磺酸盐）。阳离子型（杀菌）：苯扎溴铵 两性离子：磷脂类（卵磷脂）、球蛋白类

非离子型：聚乙二醇类(聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物，也称泊洛沙姆，商品名普朗尼克)、多元醇（脂肪酸山梨坦，span，可做乳化剂。聚山梨酯，Tween，可做乳化剂和增溶剂。）临界胶束浓度（CMC）：表面活性剂在溶液中形成胶束的最低浓度。

胶束：低浓度时，表面活性剂会在液体界面发生定向排列，形成亲水基朝向内，疏水基团向外的单分子层，此时疏水基团离开水性环境，体系处于最低自由能状态。随着表面活性剂浓度的增加，当液体表面不能容纳更多的表面活性剂分子时，剩余的表面活性剂自发形成亲水基向水，疏水基在内的缔合体。Krafft点：在低温时，离子型表面活性剂在水溶液中的溶解度随温度升高而缓慢增加，当温度升至某一值后，溶解度迅速增加，该温度称为Krafft点。越高亲油性越好，亲水性越差；越低亲油性越差，亲水性越好。昙点：聚氧乙烯型非离子型表面活性剂溶液进行加热升温时可导致表面活性剂析出，出现浑浊，甚至分层，这种现象称为起浊或起昙，此时的温度称昙点或浊点。是一种可逆现象。

第七章

纯化水：可作为配置普通药物制剂用的溶剂或实验用水；中药注射剂、滴眼剂等灭菌制剂所用饮片的提取溶剂。

注射用水：可作为配置注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的精洗。灭菌注射用水：可作为灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。灭菌及无菌操作

灭菌：是指用物理或化学方法将所有致病和非致病微生物及细菌的芽孢全部杀灭。无菌：是指在指定物体、介质或环境中不存在任何活的微生物。

湿热灭菌法：利用高压蒸汽、过热水喷淋等手段杀灭细菌的方法。该法穿透力强、传导快，灭菌能力强。

1热压灭菌法：利用高压饱和水蒸气加热杀灭微生物的方法。适用于耐高温和耐高压蒸汽的药物制剂、玻璃器械、金属容器、瓷器、胶塞、滤膜过滤器。

2流通蒸汽灭菌法：在常压下，采用100度的流通蒸汽加热杀灭微生物的方法。适用于不耐热无菌产品的辅助灭菌手段。

3煮沸灭菌法：将待灭菌物置沸水中加热灭菌的方法。必要时加抑菌剂（三氯叔丁醇）。4低温间歇灭菌法适用于不耐高温、热敏感无料和制剂的灭菌。干热灭菌法：火焰灭菌法、干热空气灭菌法。D值、Z值、F值P99页

第八章

液体制剂：药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。

药物以分子状态分散在介质中形成均相液体制剂，如溶液剂、高分子溶液剂；药物以微粒状态分散在介质中形成非均相液体制剂，如溶胶剂、乳剂、混悬剂。极性溶剂：水、甘油（30%以上有防腐作用）、二甲亚砜（DMSO，万能溶剂）半极性溶剂：乙醇（20%以上防腐）、丙二醇（延缓许多药物的溶解，增加稳定性。不能与脂肪油相混溶）、聚乙二醇（常用300-600）非极性溶剂：脂肪油、液状石蜡、乙酸乙酯 增溶剂：常用为聚山梨酯和聚氧乙烯脂肪酸类

助溶剂：多为低分子化合物，与难溶性药物形成可溶性络合物、复盐、缔合物。茶碱的助溶剂为二乙胺、咖啡因的助溶剂为苯甲酸钠。

潜溶剂：能形成氢键的混合溶剂。与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇。抗氧剂：

水溶性抗氧剂：维C、亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠 油性抗氧剂：维E、叔丁基对羟基茴香醚 矫味剂 甜味剂：天然的有蔗糖、单糖浆、橙皮糖浆、桂皮糖浆；合成的有阿斯帕坦，适用于糖尿病、肥胖症患者。

芳香剂：天然香料(薄荷水、桂皮水)、人造香料（苹果香精、香蕉香精）、胶浆剂（阿拉伯胶、羧甲纤维素钠、琼脂、明胶、甲基纤维素）、泡腾剂

着色剂：天然色素（红色的：苏木、甜菜红、胭脂虫红；黄色的：姜黄、胡萝卜素；蓝色的：松叶兰、乌饭树叶；绿色的：叶绿酸铜钠盐；棕色的：焦糖）、合成色素（柠檬黄、胭脂红、靛蓝）糖浆剂

含有原料药物的浓蔗糖水。矫味糖浆和药用糖浆。低浓度的糖浆剂应添加防腐剂。糖浆剂的含糖量应不低于45%；糖浆剂应澄清，在储存期间不得有酸败、异臭、产生气体或其它变质现象。含药材提取物的糖浆剂允许含有少量轻摇即散的沉淀。酊剂

原料药物用规定浓度的乙醇提取或溶解而制成的澄清液体制剂。酊剂的浓度除另有规定外，含有毒剧药品的酊剂，每100ml相当于原药物10g；其他酊剂每100ml相当于原药物20g.盐析：向溶液中加入大量的电解质，由于电解质的强烈水化作用，破坏高分子的水化膜，使高分子凝结而沉淀。溶胶剂

指固体药物的微细粒子分散在水中形成的非均相分散体系，又称疏水胶体溶液

吸附层和扩散层分别带相反电荷的带电层，两层之间的电位差愈高斥力愈大，溶胶愈稳定。溶胶的性质：光学性质（浊度愈大表明散射光愈强）、电学性质（界面电动现象）、动力学性质（布朗运动）、稳定性（向溶胶剂中加入天然的或合成的亲水性高分子溶液，使溶胶剂具有亲水胶体的性质而增加稳定性，这种胶体称为保护胶体。）

制备方法：机械分散法、溶胶法、超声分散法、物理或化学凝聚法。混悬剂

指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。

适合药物：1将难溶性药物制成液体制剂时；2药物的剂量超过了溶解度而不能以溶液剂形式应用时；3两种溶液混合时药物的溶解度降低而析出固体药物时；4为了使药物产生缓释作用等；5毒剧药或剂量小的药物都不应制成混悬剂。

质量要求：1药物的化学性质稳定，在使用或储存期间含量应符合要求；2根据用途不同，混悬剂中的微粒大小有不同要求；3粒子的沉降速度很慢，沉降后不应有结块现象，轻摇后应迅速均匀分散；4混悬剂应有一定的黏度要求；

增加混悬剂的动力稳定性的主要方法：1尽量减小微粒半径，以减小沉降速度；2加入高分子助悬剂，增加分散介质的黏度，同时也减小了微粒与分散介质之间的密度差，微粒吸附助悬剂分子而增加亲水性。电势过低，加反絮凝剂

沉降容积比F，在0-1内，越大越好。乳剂

指互不相容的两种液体混合，其中一相液体以液滴状分散于另一相液体中形成的非均匀相液体分散体系。由水相、油相和乳化剂组成。

乳剂的特点：1乳剂中液滴的分散度很大，药物吸收和药效发挥很快，生物利用度很高；2油性药物制成乳剂能保证剂量准确，而且使用方便；3水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味，并可加入矫味剂；4外用乳剂能改善对皮肤、黏膜的渗透性，减少刺激性；5静脉注射乳剂后分布较快，药效高，具有靶向性，静脉营养乳剂是高能营养输液的重要组成部分。乳化剂

1表面活性剂

2天然高分子乳化剂：可制成O/W型乳剂，使用这类乳化剂需加入防腐剂。阿拉伯胶、西黄蓍胶、明胶、杏树胶 3固体微粒乳化剂

4助乳化剂：增加水相黏度的辅助乳化剂有甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙纤维素、海藻酸钠、琼脂、西黄蓍胶、阿拉伯胶、黄原胶、果胶、皂土；增加油相黏度的辅助乳化剂：鲸蜡醇、蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、硬脂醇。一般W/O专供静脉注射

乳剂的稳定性：分层（可逆）、絮凝、转相、合并与破裂、酸败。

乳剂制备方法：油中乳化剂法、水中乳化剂法、新生皂法、两相交替加入法、机械法、纳米乳的制备

乳剂的质量评定

乳剂的粒径大小、分层现象、乳滴合并速度、稳定常数的测定。搽剂多用乙醇为分散介质、涂剂和涂膜剂的成膜材料有聚乙烯醇、聚维酮，增塑剂常用甘油。正常人鼻腔液的PH为5.5-6.5，滴鼻剂的PH应为5.5-7.5，应与鼻黏液等渗。外耳道有炎症时PH在7.1-7.8，所以外耳道滴耳剂最好为弱酸性。含漱剂要求微碱性。滴牙剂的特点是药物浓度大，往往不用溶剂或少量溶剂稀释。合剂，在临床上除滴剂外所有的内服液体制剂都属于合剂。

第九章

注射剂：原料药或与适宜的辅料制成的供注入人体内的无菌制剂。

注射剂的质量要求：主要包括无菌、无热源、可见异物与不溶性微粒符合要求，PH、装量、渗透压和药物含量等应符合要求，在储存期内应稳定有效。注射液的PH应接近体液，控制在4-9.有些品种尚需进行有关物质检查、降压物质检查、异常毒性检查、刺激性和过敏实验。注射用油：碘值反映油脂中不饱和键的多寡，79-128；皂化值表示游离脂肪酸和结合成酯的脂肪酸量，185-200.酸值表示油脂酸败程度，酸值不大于0.56，越低越好。溶剂：非水溶剂有注射用油、乙醇(浓度超过10%时，注射给药可能会有溶血作用或疼痛感)、丙二醇、聚乙二醇（PEG400）、甘油（不能单独用于注射剂）、二甲基乙酰胺。附加剂:注射剂中的附加剂需符合以下要求1对主药的疗效无影响；2在有效浓度内对机体安全、无毒、无刺激性；3与主药无配伍禁忌；4不干扰产品的含量测定。

附加剂的作用：1增加药物的溶解度；2提高药物的稳定性；3抑菌；4调节渗透压；5调节PH；6减轻疼痛或刺激。静脉给药与脑池内、硬膜外、椎内用的注射液均不得加入抑菌剂。热源：能够引起恒温动物和人体体温异常升高的致热物质总称。热源的性质：

1耐热性：一般情况下，热源在60度加热一小时不受影响，100度加热1小时也不会发生降解，高温可以破坏热源。2滤过性：热源体积小，为1-5nm，可通过一般的滤器，微孔滤膜也不能截留热源。3吸附性：多孔活性炭可吸附热源

4水溶性：由于脂多糖结构上连接有多糖，故热源易溶于水。

5不挥发性：热源的主要成分为脂多糖，无挥发性，故可用蒸馏法制备注射用水

6其他：热源能被强酸、强碱和强氧化剂所破坏，超声波及某些表面活性剂(如去氧胆酸钠)也能使之失活。除去热源的方法：

1高温法：由于热源具有热不稳定性，因此可用高温法除去热源。对于注射用的针筒或其他玻璃器皿，在洗涤干燥后，于250度加热30分钟以上可以破坏热源。

2酸碱法：热源能被强酸、强碱和强氧化剂破坏，因此玻璃容器等用具可用重铬酸钾硫酸清洗液或稀氢氧化钠处理，可完全破坏热源。

3吸附法：活性炭对热源有较强的吸附作用，同时有助滤脱色作用，用量0.1%-0.5% 4蒸馏法：利用热源的不挥发性，再多蒸馏水器内将纯化水蒸馏。5凝胶过滤法：利用分子量的差异除热源

6反渗透法：利用相对分子质量的差异，以反渗透法去除热源。7超滤法：超滤膜的孔径最小可达1nm，可截留细菌和热源。注射用无菌粉末：俗称粉针，是指原料药物或与适宜的辅料制成的供临用前用无菌溶液配置成注射液的无菌粉末或无菌块物。

第十一章

湿法制粒：是将药物和辅料的粉末混合均匀后加入液体粘合剂制备颗粒的方法。主药和辅料---粉碎---过筛---混合----粘合剂---造粒---干燥---整粒---润滑剂---混合---压片 优点：外观美观、流动性好、耐磨性较强、压缩成型好

作用力：附着力和黏附力、界面作用力、固体桥、引力、机械镶嵌。

制粒方法：挤压制粒、转动制粒、高速搅拌制粒、流化床制粒、复合型制粒、喷雾制粒、液相中晶析。

干燥的目的：使药物便于加工、运输、贮藏和使用，保证药品的质量和提高药物的稳定性，但不是说干燥后水分含量越低越好。

平衡水分是通过干燥除不去的水分；自由水分是在干燥过程中能除去的水分。

结合水分与物料的结合力很强，干燥速度缓慢；非结合水分与物料的结合能力弱，干燥速度较快。干燥技术：

流化干燥，适用于热敏感物料的干燥。不适用于易结块及黏性物料的干燥。

喷雾干燥，常用于中药制剂、抗生素粉针、固体分散体、包合物和微囊粉末的干燥。微波干燥，是一种内部加热的方法。加热迅速、均匀、干燥速度快、穿透能力强、热效率高，成本高且对有些物料的稳定性有影响。

冷冻干燥，指在低温、高真空度条件下，利用水的升华性进而进行干燥的一种方法。其干燥的原理是将需要干燥的药物溶液预先冻结成固体，然后抽气减压，使水分在高真空和低温度条件下由冰直接升华成气体。蛋白、多肽及基因药物需要冻干，一些在水中不稳定或热敏感的药物如前列地尔、盐酸多柔比星，采用冻干技术可以提高药物的稳定性。第十二章固体制剂

固体制剂的特点：1大多数活性药物成分即通称的药物均是以固体形式存在的，将其制成固体制剂，制备工艺相对简单，成本相对低廉；2相对于液体制剂，固体制剂的物理化学和生物稳定性均较好；3固体制剂的包装、运输、使用较为方便。

片剂

指原料药物与适宜的辅料制成的圆形或异型的片状固体制剂。

片剂的特点：1剂量准确，服用方便；2物理化学稳定性好；3运输、携带方便；4生产成本低；5可以满足不同的临床医疗的需要。片剂的常用辅料

稀释剂(填充剂)：1淀粉，玉米淀粉粒径5-30um，含水量在10%--14%范围内具有黏附性，其流动性与压缩成型性较差。2蔗糖3糊精4乳糖5预胶化淀粉6微晶纤维素（MCC）7无机盐类8糖醇类。

润湿剂：蒸馏水、乙醇（常用浓度为30%--70%）黏合剂：淀粉浆、甲基纤维素（MC）、羟丙纤维素（HPC）、羟丙甲纤维素（HPMC）、羧甲纤维素钠（CMC-NA）、聚维酮（PVP）、明胶、PEG4000---6000、50%--70%蔗糖溶液、海藻酸钠溶液。

常用的崩解剂:1干淀粉2羧甲淀粉钠（CMS--Na）3低取代羟丙纤维素（L-HPC）4交联羧甲纤维素钠（CCNC-Na）、5交联聚维酮（PVPP）6泡腾崩解剂。润滑剂：是助流剂（减小重量差异）、抗粘剂（以保证压片操作的顺利进行，并使片剂表面光洁）和润滑剂（以保证压片和推片时压力分布均匀，防止裂片）的总称。有硬脂酸镁、微粉硅胶（助流剂）、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类、十二烷基硫酸钠。片剂的制备 物料的特性：1流动性好，保证物料在冲膜内均匀冲填，有效减小片重差异；2压缩成型好，有效防止裂片、松片，获得致密而有一定强度的片剂；3润滑性好，有效避免黏冲，获得光洁的片剂。

湿法制粒压片（良好的压缩成型性、粒度均匀流动性好、耐磨性较强）、干法制粒压片、直接压片（流动性差、片重差异大、容易裂片）、半干式颗粒压片（适用于对湿热敏感且压缩成型性差的药物）影响片剂成型的因素：1物料的压缩特性2药物的熔点及结晶形态3黏合剂和润滑剂4水分5压力

片剂制备中可能发生的问题及其分析

裂片，片剂内部的压力分布不均匀，预防措施：选用弹性小、塑性好的辅料；选用适宜的制粒方法；选用适宜的压片机和操作参数。松片，黏合力差，压缩压力不足。

黏冲，主要原因有颗粒不够干燥、物料较易吸湿、润滑剂选用不当或用量不足、冲头表面锈蚀、粗糙不光或刻字。

片中差异超限，主要原因有1物料的流动性差；2物料中的细粉太多或粒度大小相差悬殊；3料斗内的物料时多时少；4刮粉器与模孔的吻合性差。

崩解迟缓，主要原因有1压缩力过大，片剂内部的空隙小，影响水分的渗入；2可溶性成分溶解，堵住毛细孔，影响水分的渗入；3强塑性物料或黏合剂使片剂的结合力过强；4崩解剂的吸水膨胀能力差或对结合力的瓦解能力差。溶出超限和含量不均匀。糖包衣

片芯---包隔离层---包粉衣层---包糖衣层---包有色糖衣层---打光 隔离层的材料:水不溶性成膜材料，有玉米朊、虫胶、邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP），包3—5层。

粉衣层材料：糖浆（浓度65%--75%）和滑石粉（过100目筛）糖衣层是加入稍稀的糖浆，包10—15层。有色糖衣层为8—15层。打光的材料常用川蜡。薄膜包衣 包衣材料

普通型包衣材料：改善吸潮和防止粉尘，如羟丙甲纤维素、甲基纤维素、羟乙纤维素、羟丙纤维素。

缓释型包衣材料：甲基丙烯酸酯共聚物和乙基纤维素。肠溶性包衣材料：具有耐酸性。醋酸纤维素肽酸酯（CAP）、聚乙烯醇肽酸酯（PVAP）、丙烯酸树脂、羟丙甲纤维素肽酸酯（HPMCP）增塑剂：甘油、丙二醇、PEG 释放速度调节剂：蔗糖、氯化钠、表面活性剂及PEG 固体材料及色素：滑石粉和硬脂酸镁。片剂的质量控制

外观性状：外观完整光洁，色泽均匀；重量差异；硬度与脆碎度；溶出度或释放度；含量均匀。

崩解时限：在一定的液体介质中，片剂崩碎成小粒子，并通过一定的规格筛网所需要的时间。普通片剂15m，薄膜衣片30m，中药薄膜衣片1h，糖衣片1h.胶囊剂的制备

空胶囊主要由明胶、增塑剂和水组成。

淀粉胶囊、甲基纤维素胶囊、羟丙甲纤维素胶囊，其优点为来源广、无交联反应风险、无感染动物来源疾病的风险、适应于所有人群、稳定性高、释药速度相对稳定和个体差异较小。软胶囊的制备

囊壁：明胶、增塑剂和水构成。

内容物：1含水量不应超过5%；2避免含挥发性、小分子有机化合物如乙醇、酮、酸、酯，因其均能使囊壁软化或溶解；3不得采用醛类，使明胶变性；4液态药物的PH以2.5—7.5为宜，否则易使明胶水解或变性，导致泄露或影响崩解和溶出。基质吸附率=基质重量/固体药物重量

质量检查：外观、水分、装量差异、崩解时限。

滴丸剂的基质：水溶性基质为PEG（6000、4000、9300）、泊洛沙姆、硬脂酸聚羟氧酯、甘油明胶。脂溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油。膜剂成膜材料

天然高分子材料：明胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精。此类可降解或溶解，但成膜性能较差。

合成高分子材料：1聚乙烯醇（PVA）、2乙烯-醋酸乙烯共聚物、3羟丙纤维素、羟丙甲纤维素、聚维酮 第十三章皮肤递药系统

经皮递药系统：是指药物以一定的速率透过皮肤经毛细血管吸收进入体循环的一类制剂。优点：1直接作用于靶部位发挥药效；2避免肝脏的首关效应和胃肠因素的干扰；3避免药物对胃肠道的副作用；4长时间维持恒定的血药浓度、避免峰谷现象，降低药物的毒副作用；5减少给药次数且患者可以自主给药；6发现副作用时可随时中断给药。

缺点：1不适合剂量大或对皮肤产生刺激性的药物；2由于起效缓慢，不适合要求起效快的药物；3药物吸收的个体差异和给药部位的差异较大。软膏剂

是指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的具有一定稠度的均匀半固体外用制剂。

基质应满足的条件：1性质稳定，与主药或附加剂等无配伍禁忌久贮稳定；2均匀、细腻，具有适宜的稠度、润滑性和涂展性，对皮肤或黏膜无刺激性；3有吸水性，能吸收伤口的分泌物；4无生理活性，不影响皮肤的正常功能与伤口的愈合；5容易洗除，不污染皮肤和衣服；6具有良好的释药性。

油脂性基质：1油脂类2烃类（凡士林可通过加入适量羊毛脂、胆固醇或某些高级醇类等改善其吸水性、液状石蜡冬天增多、固体石蜡、微晶石蜡、地蜡）、3类脂类（羊毛脂、蜂蜡、鲸蜡）

4合成：a角鲨烷b羊毛脂衍生物c硅酮，又称硅油，疏水性强、表面张力很小、易于涂布、润滑性好d脂肪酸。

水溶性基质，释药快，无刺激性，易洗除，可吸收组织分泌液，适用于润湿或糜烂的创面。但对皮肤的润滑、软化作用较差，且其中的水分易蒸发而使软膏变硬，易霉败，常需添加防腐剂和保湿剂。常用的有聚乙二醇、纤维素衍生物。制备：研磨法和熔融法

油溶性物质-----熔化，水溶性成分-----溶解，混合乳化。

乳膏剂

乳剂型基质的主要组分为油相、水相和乳化剂。常用的油相：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇以及调节稠度的凡士林、液状石腊或植物油。O/W俗称雪花膏，需加防腐剂和保湿剂。W/O俗称冷霜

质量检查：外观形状、主药含量测定、物理性质评价、刺激性、稳定性、粒度（不得大于180um）、装量、无菌、微生物限度

凝胶剂

要求：1凝胶剂应均匀、细腻，常温时保湿胶状，不干涸或液化；2混选型凝胶剂中的胶粒应分散均匀，不应下沉结块；3根据需要，凝胶剂中可加入保湿剂、防腐剂、抗氧化剂、乳化剂、增稠剂和透皮吸收促进剂；4凝胶剂基质不应与药物发生相互作用；5除另有规定外，凝胶剂应遮光密封，至于25度以下贮存，并应防冻。

水性凝胶基质优点：1无油腻感，易于涂展，易于洗除；2能吸收组织渗出液，不妨碍皮肤正常功能；3稠度小，利于药物释放，特别是水溶性药物的释放。缺点：润滑性差，容易失水和霉变，常需加入较大量的保湿剂和防腐剂。水性凝胶基质常用的有海藻酸盐、明胶、果胶、纤维素衍生物、淀粉及其衍生物、聚维酮、聚乙烯醇、聚丙烯酸类（卡波姆）。

卡波姆：商品名为卡波普，为丙烯酸与烯丙基蔗糖或烯丙基季戊四醇交联的高分子聚合物。本品为白色疏松性粉末，引湿性强，可在水中迅速溶胀，但不溶解，水分散液呈酸性，黏度较低。当用碱中和时，在水中逐渐溶解，黏度迅速增大，浓度较大时形成具有一定强度和弹性的半透明状凝胶，在PH6—11达到最大黏度或稠度。卡波姆凝胶具有显著的塑性流变性质。以卡波姆为基质的凝胶剂具有释药快、无油腻性、易于涂展、润滑舒适、对皮肤和黏膜无刺激性。

纤维素衍生物：常用的有羧甲纤维素钠（CMC-Na）、甲基纤维素（MC）

制备：通常将处方中的水溶性药物先溶于部分水或甘油中，必要时加热；处方中其余成分按基质配制方法先制成水性凝胶基质，再与药物溶液混匀，然后加水至足量搅匀既得。水不溶性药物可先用少量水或甘油研细、分散，再与基质搅匀。

第十四章黏膜递药系统

气雾剂(平均药物粒径应在5um以下)是指原料药物或原料药物和附加剂与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤的制剂。

按分散系统分类：溶液型、混选型、乳剂型。按组成分类：

1二相气雾剂，即溶液型气雾剂，由抛射剂形成的均匀液相与液面上部由部分抛射剂汽化的蒸汽所组成。

2三相气雾剂：乳剂型气雾剂和混选型气雾剂具有三相，即在液相中已形成二相（液-液或液-固），加上液面上部由部分抛射剂汽化的蒸汽

抛射剂是气雾剂的动力系统，是喷射压力的来源，同时可兼作药物的溶剂或稀释剂。

抛射剂应具备的条件：1常温下饱和蒸汽压高于大气压；2无毒、无致敏反应和刺激性；3惰性，不与药物等发生反应；4不易燃、不易爆炸；5无色、无味、无臭；6价廉易得。抛射剂的用量：溶液型20—70%；混选型30—45%；乳剂型8—10%。一般情况下，用量大，蒸气压高，喷射能力强；反之则弱。滴眼剂的质量评价 1PH：正常眼睛可耐受的PH范围为5—9，PH6—8时无不适感，<5或>11.4有明显的刺激性。2渗透压摩尔浓度：应与泪液等渗。眼球能耐受的渗透压范围相当于0.6—1.5%氯化钠溶液； 3无菌；4可见异物；5粒度：混选型滴眼剂应进行药物颗粒的粒度检查；每个涂片中大于50um的粒子不得超过2个，且不得检出大于90um的粒子。6沉降容积比：混选型滴眼剂不应结块或聚集，经轻摇应易再分散。其沉降容积比不低于0.9。7装量：应不超过10ml。8装量差异。眼膏剂（粒径不得大于75um）

特点：1基质具有无水和化学惰性的特点，宜于配制遇水不稳定的眼用制剂，如某些抗生素；2与滴眼剂相比眼膏剂在结膜囊内的保留时间长，可起到长效作用； 3能见轻眼睑对眼球的摩擦，有助于角膜损伤的愈合。4夜晚使用减少给药次数，延长眼内滞留时间。眼膏剂的质量检查

1粒度；3无菌；4装量：每个容器的装量不得超过5g；5装量差异；

2金属性异物：在10个供试品中，含金属性异物超过8粒着不得超过一个，且其总数不得超过50粒。

6局部刺激性：眼膏剂、眼用乳膏剂、眼用凝胶剂应均匀、细腻、无刺激性，并易涂布与眼部，便于原料药物分散和吸收。

第十八章现代中药制剂

浸提过程及其影响因素

1浸润与渗透；2解吸与溶解；3扩散

影响因素：1药材性质；2溶剂；3浸提温度；4浓度梯度；5浸提时间；6浸提压力。酒剂：又称药酒，是指饮片用蒸馏酒提取制成的澄清液体制剂。

酊剂：是指将饮片用规定浓度的乙醇提取制成的澄清液体制剂。含毒剧药的酊剂，每100ml相当于原饮片10g.流浸膏剂：饮片用适宜的溶剂提取，蒸去部分溶剂，调整至规定浓度而制成的制剂。每1ml相当于饮片1g。采用渗漉法制备。含热敏性成分的饮片不宜制成流浸膏剂。

浸膏剂：饮片用适宜的溶剂提取，蒸去大部分或全部溶剂，调整至规定浓度而制成的制剂。采用煎煮法、回流法、渗漉法制备。每1g相当于饮片或天然药物2—5g。