抗癫痫药物小结

第一篇：抗癫痫药物小结

抗癫痫药物小结

综合二临床药师

刘林夕

抗癫痫药的治疗监护

（一）用药原则

癫痫病是一种反复性突然发作的脑功能短暂异常的疾病。癫痫治疗的最终目标是完全控制发作而没有不良反应，达到最理想的生活质量。但是，必须在疗效和不良反应之间取得平衡，因为经典的抗癫痫药完全控制发作不足50%。治疗原则：

1.单药治疗与多药治疗相比，首选单药治疗，逐渐增加剂量直到控制发作或药物的副作用无法耐受。（▲抗抑郁药、抗心律失常药和抗癫痫药一般首选单药治疗）

2.如第一种药治疗失败，倾向于选择第二种一线抗癫痫药作为替代，而不是加用新的药物。换药要谨慎，增量和减量都需缓慢，当新药增加到一定剂量后才可将原药停掉。（▲一种药物失败，选择第二种替代，不是合用；增量和减量均需缓慢进行）

3.遇到难治性癫痫需要多药联合治疗时，在可能的情况下应避免使用镇静药，如巴比妥类和地西泮。

4.联合治疗应选择作用机制和模式不同的药物，以降低副作用叠加的风险。

5.许多抗癫痫药通过复杂的机制产生相互作用，因此在联合用药时要调整剂量使各药物达到有效血药浓度；多药联合治疗需要做血药浓度监测。

6.如联合用药仍不能产生满意疗效，则应权衡控制发作和药物副作用，选择是二者达到最佳平衡的治疗方案继续用药。

7.抗癫痫药物治疗要针对不同的癫痫类型确定首选药物，同时要在不同药物的不良反应和患者具体情况（如儿童、妊娠期妇女或老年人）之间权衡利弊。抗癫痫药物治疗的效果是这些因素互相作用的最终结果。

不同类型癫痫的药物选择

癫痫类型 一线药物 替代药物 部分发作 卡马西平加巴喷丁

苯妥英钠 耗吡酯 拉莫三嗪 左乙拉西坦 丙戊酸钠 唑尼沙胺 奥卡西平噻加宾

扑米酮、苯巴比妥

全身发作

失神 丙戊酸钠、乙琥胺 拉莫三嗪、左乙拉西坦

肌阵挛 丙戊酸钠、氯硝西泮 拉莫三嗪、托吡酯、唑尼沙胺、左乙拉西坦 强直阵挛 苯妥英纳、卡马西平拉莫三嗪、托吡酯、苯巴比妥、扑米酮、奥卡西

平、丙戊酸钠、左乙拉西坦

部分发作——仅限于一侧大脑；全身发作——两侧大脑同时受累 ▲总结不同类型癫痫的药物选择

①失神性小发作（以意识障碍为主，也可能伴肌肉张力改变）——首选丙戊酸钠、乙琥胺 ②强直阵挛性大发作——首选苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平、丙戊酸钠

③复杂部分性发作（精神运动性发作，意识障碍，对别人言语无反应，无意识动作）——首选卡马西平

（二）治疗监护点 1.抗癫痫药的选择和转换

苯妥英钠和苯巴比妥卡马西平治疗强直阵挛发作和部分发作，对失神发作无效，甚至可能加重癫痫发作。失神发作最好的治疗药物有乙琥胺、丙戊酸或拉莫三嗪，左乙拉西坦、托吡酯和唑尼沙胺可能也有效，而加巴喷丁和噻加宾则无效。丙戊酸一般认为是治疗失张力发作和青少年肌阵挛发作的首选用药，拉莫三嗪、托吡酯或唑尼沙胺则可作为替代者。

传统的治疗强直阵挛发作的药物是苯妥英或苯巴比妥，而卡马西平和丙戊酸由于和前两者效果相当且不良反应更少而使用得越来越多。▲总结：

①失神性小发作（以意识障碍为主，也可能伴肌肉张力改变）——首选丙戊酸钠、乙琥胺 ② 强直阵挛性大发作——首选苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平、丙戊酸钠

③复杂部分性发作（精神运动性发作，意识障碍，对别人言语无反应，无意识动作）——首选卡马西平

2.监测常见的不良反应

抗癫痫药的不良反应可分为急性和慢性两类。急性反应可能与剂量或血药浓度相关，也可能为特异质反应。常见的神经系统不良反应包括镇静、头晕、视物模糊或复视、注意力集中困难以及共济失调等，很多情况下可以通过减少药物剂量缓解。潜在的长期的不良反应是骨软化症和骨质疏松。所以进行药物治疗的患者至少应补充维生素D 和钙。（▲抗癫痫药的不良反应有急性和慢性两种；急性神经系统反应，与药物剂量浓度有关；长期不良反应是骨软化和骨质疏松，需补充维生素D 和钙）3.妊娠期妇女服药问题（归纳法记忆）

癫痫妇女的妊娠问题是被关注的问题，绝大多数服用抗癫痫药的孕妇能生育正常的后代，但孕期服药妇女后代的致畸率为未服药者的2～3 倍。临床应充分认识抗癫痫药的致畸性，最好在妊娠初始6 个月停用，若不能停用，则应尽量单药治疗；坚持使用最低有效剂量；加强血药浓度监测；在妊娠及妊娠初始3 个月应加用叶酸（5mg／d）；服用如苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥可导致维生素K 的缺乏，妊娠期妇女在妊期最后1 个月应口服维生素K，以免引起新生儿出血。（①怀孕妇女能不用就不用，必须用，则尽量单一用药，最小有效剂量，监测血药浓度，前3个月加用叶酸；②苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平可致维生素K 缺乏，妊娠最后1 个月药口服维生素K,防止出血）4.重视药物相互作用（归纳法记忆）常见的药物相互作用有以下几种：

（1）肝酶诱导作用——有肝酶诱导作用的抗癫痫药包括卡马西平、苯妥英钠和苯巴比妥等，联合用药时会使血药浓度降低，疗效下降，也可诱导口服避孕药、抗凝血药代谢，降低其血药浓度而影响疗效。

（2）肝酶抑制作用——丙戊酸钠具有肝酶抑制作用，尤其抑制拉莫三嗪和苯巴比妥的代谢，使其半衰期延长，血浆浓度升高，导致潜在毒性增加。

（3）蛋白结合置换作用——高蛋白结合率的药物能够竞争低蛋白结合率药物的结合位点，使后者从蛋白结合状态成为游离状态，血浆浓度升高。最常见的是丙戊酸钠与苯妥英钠联合应用，前者蛋白结合能力强，苯妥英钠可被置换为游离形式，在较低剂量时也会出现疗效和毒性反应。（4）药效学的相互作用——作用是双向的，如拉莫三嗪与卡马西平作用于电压依赖性钠通道，联合应用时可导致神经毒性增加，如头晕、复视、共济失调等。（药酶诱导——卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥；药酶抑制——丙戊酸钠；丙戊酸钠蛋白结合能力强，与苯妥英钠合用，应减少苯妥英钠的剂量。）5.血药浓度监测 通过血药浓度的测定，医师可以依据患者个体情况利用药动学原理和方法，调整药物剂量，进行个体化药物治疗。这不仅提高药物治疗效果，也可避免或减少可能产生的药物不良反应。（知道抗癫痫药需要进行血药浓度监测即可）6.对患者依从性及宣教评估

依从性不好是抗癫痫药治疗失败最常见的原因，规范化治疗很有必要。故与患者及其家属沟通，多次交流，嘱其坚持长期、规律用药，严密检查ADR，掌握停药时机及方法等方面进行宣教很有必要。

抗癫痫药中毒浓度

药品名称 中毒血浓度 致死血浓度 苯妥英纳 >20μg/ml 100μg/ml 卡马西平>12μg/ml － 扑米酮 50～80μg/ml 100μg/ml 丙戊酸钠 >200μg/ml － 乙胱胺 >150μg/ml － 中毒浓度：

①苯妥英钠——20ug/mL（20～40——急性中毒，眼球震颤、复视、共济失调等；大于40——神经紊乱；大于50——严重昏迷）②卡马西平——12ug/ml ③丙戊酸钠——200ug/ml

一、苯妥英钠 1.中毒症状

苯妥英钠轻度中毒表现为眩晕、头痛、全身乏力、失眠、手颤。当血药浓度达20～40ug/ml时，引起急性中毒，主要表现为眼球震颤、复视、共济失调等；当血药浓度高于40ug/ml时可致神经紊乱；超过50ug/ml则可发生严重的昏睡以至昏迷状态。慢性中毒可致小脑萎缩（表现为眼球震颤、共济失调、震颤、言语障碍、晕眩、复视、肌张力低等），神经障碍（性欲减退、嗜睡、失眠、幻觉、反应迟钝等）。2.中毒解救（遵循一般解毒原则）

（1）对清醒患者，可刺激咽部，促使呕吐（催吐），然后选用氯化钠或1%～4%鞣酸溶液洗胃。用硫酸镁导泻。静脉滴注10%葡萄糖注射液。（2）严重中毒者，应用▲烯丙吗啡减轻呼吸抑制，先静脉注射5-10mg，10～15min 后可重复注射，总量不应超过40mg。

（3）如有▲心动过缓及传导阻滞可用阿托品治疗，血压下降应用升压药。

（4）如有▲造血系统障碍现象，可选用重组人粒细胞集落刺激因子、重组人粒细胞巨噬细胞集落刺激因子和肾上腺糖皮质激素等治疗。（5）其他对症疗法。

二、卡马西平1.中毒症状

（1）最初出现中毒症状是在服药后1～3h，神经肌肉失调最为突出。意识障碍可以由严重至昏迷、狂躁，尤其是幼儿，表现有动作不安、肌肉痉挛、震颤、窒息、眩晕、角弓反张、共济失调、瞳孔放大、眼球震颤，先是反射亢进，后反射迟钝。（与苯妥英钠基本相同）（2）恶心、呕吐、呼吸不规则、呼吸抑制、无尿或少尿、尿潴留。（3）心律失常、高血压或低血压、休克或房室传导紊乱。

（4）实验室检查：白细胞减少、糖尿和豆状核变性病，20-25mg 酸性尿、心电图显示出心律失常等。

（5）合并中毒与乙醇、巴比妥类药、三环类抗抑郁药、马普替林、阿米替林合用时，会加重中毒症状。

2.中毒解救（遵循一般解毒原则）

（1）催吐、洗胃（只适用清醒患者），使用药用炭吸附以减少药物的吸收。

（2）本品无特殊的解救药，应用利尿剂促进排泄。透析治疗只适用于那些肾衰的严重中毒患者。

（3）保持呼吸通畅，必要时行气管插管、人工呼吸和输氧，防止呼吸抑制。▲如表现为躁狂，可使用地西泮或巴比妥类药。但是地西泮或巴比妥类药能加重呼吸抑制（尤其对儿童）、低血压和昏迷。

（4）应进行呼吸、心脏、肾脏、膀胱等功能以及血压、体温、瞳孔反射等监护。

三、丙戊酸钠（遵循一般解毒原则）1.中毒症状

中毒可致恶心、呕吐、厌食、流涎多、嗜睡、眩晕、头痛、共济失调、眼球震颤、复视、抑郁、心肌梗死和深度昏迷，严重时可发生死亡。2.中毒解救

因为丙戊酸钠吸收快，因而洗胃的作用随摄入本品的时间长短而变化。应立即采用一般支持性治疗，并应特别注意维持足够的尿量排出。

第二篇：抗癫痫药物的不足与改进

抗癫痫药物的不足与改进

癫痫是一组由已知或未知病因所引起，脑部神经元高度同步化，且常具自限性的异常放电所导致，以反复发作性、短暂性、通常为刻板性的中枢神经系统功能失常为特征的综合征。据WHO统计，目前全球癫痫患者约有5000万人，其中80%在发展中国家。每年还出现200万新癫痫患者。发达国家、经济转轨国家、发展中国家和不发达国家的癫痫患病率分别为5.0‰、6.1‰、7.2‰、11.2‰。世界银行《卫生投入》报告中指出，1990年癫痫几乎占世界疾病负担的1％。

据东一信达医药市场研究中心提供的数据显示，我国的癫痫患病率为7‰，与WHO报告的发展中国家7.2‰的发病率接近。而上世纪80年代初的一项调查显示，1983年我国癫痫患病率仅为4.4‰，比发达国家还要低。短短20年时间，我国癫痫患者人数已升至900万之多，且每年有将近40万的新发病人。在这些癫痫患者中，儿童和青少年仍是癫痫高发人群，0~9岁患者占38.5%，10~29岁患者占近40%，其中40%多的患者从未接受过治疗，35%的患者接受的是非正规治疗。东一信达总经理侯胜田认为：“我国癫痫人群就医率普遍较低，这使得未来抗癫痫用药市场上升空间较大。”

市场升温新产品欲扩张圈地

目前国际市场上抗癫痫药物的发展热点主要集中在高效、低风险和低副作用上。近几年，国外上市了不少新的抗癫痫药物，如非氨酯、加巴喷丁、拉莫三嗪和氨己烯酸等，其中非氨酯因不良反应较大已停止使用。这些新药和以前的传统药物相比，在提高疗效、降低毒副作用的同时，价格也大幅上涨，通常是传统药物单位价格的10~15倍。随着这些昂贵药物进入市场，2000年国际医药市场上抗癫痫药物的销售额达到6.369亿美元。

与国外抗癫痫药物研究开发活跃、市场增长迅猛相比，国内市场发展平淡。在整个神经系统药物中，抗癫痫药物仅占到3.8%的市场份额，由于整个神经系统药物在市场上所占份额也不是很多，因此，抗癫痫药物的销售总额不很高，全年销售额约为1.87亿元左右。世界卫生组织在1980年推荐的6种抗癫痫药物是苯巴比妥、扑痫酮、卡马西平、苯妥英钠、丙戊酸钠、乙琥胺。经过20多年的发展，在国内市场上，老产品苯巴比妥、卡马西平、苯妥英钠、丙戊酸钠仍然占据了绝对的市场份额，其中卡马西平与丙戊酸钠两个产品合计在数量和金额上都占据抗癫痫药物市场的半壁江山。

目前国际上已有多个新型抗癫痫药物，包括非氨酯、加巴喷丁、拉莫三嗪、奥卡西平、噻加宾、氨己烯酸和唑尼沙胺等。而我国近7成患者未接受正规治疗的现实使很多跨国公司看到了中国市场的潜力，葛兰素史克的拉莫三嗪（利必通）、西安杨森的托吡酯（妥泰）、诺华制药的奥卡西平（曲莱）等产品已在中国上市，法国赛诺非的丙戊酸钠（德巴金）也将在我国上市。在这些新的抗癫痫药中，托吡酯和拉莫三嗪占据了一定的份额，托吡酯的增长尤为明显。不过，目前国内该市场被西安杨森的“妥泰”所占据。

从临床来看，医生选择抗癫痫药物常常是根据疗效、价格以及用药的便利性进行平衡选择。传统药物，特别是具有价格低廉优势的苯妥英钠和卡马西平，由于临床应用时间较长，药物间没有明显的疗效差异，所以受到多数医生的青睐。这是目前临床上仍然以老产品为主的重要原因。而拉莫三嗪、托吡酯等新产品，因为具有更广的作用谱、更多的作用机制以及较少药物间相互作用，市场份额也在逐步扩大。比如拉莫三嗪，具有多重作用机制，抗多种类型的癫痫发作（包括失神、失张力及部分性发作），与其他产品相比，拉莫三嗪能抑制谷氨酸的释放，并且具有更好的耐受性。托吡酯总的耐受性较好，对于具有多种发作类型且使用其他药物难以控制的患者来说，应用托吡酯是一种较好的选择。

临床探索一线药可更新换代

目前，癫痫的治疗大致分三大类：一为内科方法，如应用传统的和新型的抗癫痫药物（AEDs）治疗；第二类为外科方法，如小脑刺激术、迷走神经刺激术、立体定向癫痫病灶治疗术、开颅术（含治标或治本）等；第三类为其他生物反馈方法，如我国的气功、印度的瑜伽功，以及正在探索的基因疗法等。但无论是特发性或继发性癫痫，其主要治疗目的是控制发作，而控制发作现阶段最主要的方法还是应用AEDs等药物治疗。北京宣武医院副院长王香平告诉记者：“如果接受正规的抗癫痫药物治疗，70％~80％的患者能够摆脱疾病困扰而正常生活。只有20%左右的病人需要进行外科手术治疗。随着新型抗癫痫药的开发，越来越多的病人会通过药物治疗使病情得到不同程度的改善和控制。”如今，抗癫痫药物市场正处在新旧产品更新换代的变革时期，代表老AEDs的有苯妥英钠，卡马西平，丙戊酸及其衍生物，苯巴比妥，扑痫酮和乙琥胺及苯二氮类中的氯硝安定、硝基安定等、乙酰唑胺、吡拉西坦等。近年来不少新型AEDs问世，其中一些药物药代动力学和药效学良好，治疗指数高，严重不良反应少，不仅为难治性癫痫病人开辟无发作之路带来新的曙光，而且对提高癫痫病人的生活质量发生重要的影响。代表新AEDs的有托吡酯、加巴喷丁、拉莫三嗪、氨已烯酸、非氨脂、奥卡西平、噻加宾、唑尼沙胺、司替戊醇、左乙拉西坦、氯巴占等。

新的研究方法和技术的出现，使临床在选择抗癫痫药物治疗方面更具科学性。经典AEDs中苯巴比妥和扑痫酮因毒副反应较大，从学龄儿童到成人都不作为一线AEDs使用。一线AEDs的概念不是人为规定的，而是逐渐形成，最后由大多数医生认可。目前用于临床的AEDs多为对某一种或某几种发作类型有效，均有不良反应。医生对应用历史长的AEDs的适应证及不良反应已非常熟悉，对其剂量及疗效心中有数，再加上药物供应、流通及价格等，这些因素综合在一起形成了一线AEDs的概念。比如丙戊酸和托吡酯，前者为一线药，而后者虽然于1995年上市，至今已有200万病人应用，却仍为二线药，其原因在于其历史短，医生对之熟悉程度不如已应用近40年的丙戊酸。不过，托吡酯于1999年在中国上市，至今已应用了5年，约10万人应用，逐渐被全国专业医师及病人接受。在国际上，乙琥胺为典型失神发作的一线药，但由于我国市场没有供应，所以国内失神发作的一线药是丙戊酸。苯巴比妥现在国际上均不作为一线药，但WHO在全球最贫困地区推荐其为一线药，也取得了一定的效果。随着时间的变化，一线及二线AEDs之间的变动是不足为怪的。如苯妥英钠始用20世纪初，长期作为治疗癫痫的一线药物，其疗效虽好但有较多剂量相关的不良反应及特异性不良反应，还有长期不良反应，尤其损害面部美容，已逐渐退居二线。目前新抗癫痫药如能经受时间考验，也可能将来成为一线AEDs。

原则依旧类型各异须对症下药

在临床诊治中，病人若是第一次发作，一般情况下医生暂不进行药物治疗，通常推荐病人随诊。但对于诊断明确、有两次或两次以上发作的癫痫，医生会建议病人尽早接受AEDs治疗，并根据癫痫类型选择AEDs药物。癫痫的分类非常复杂，目前应用最广泛的分类是国际抗癫痫联盟1981年和1989年分别提出的癫痫发作和癫痫综合征的分类。发作类型分类是依据发作时的临床表现进行的，癫痫综合征的分类则是将癫痫的病因、发病机制、疾病演变过程、治疗效果等放到一起来进行综合分类。影响AEDs选择的主要因素就是癫痫发作类型和癫痫综合征。

以癫痫发作类型用药来说，部分性发作可选用的传统药物为卡马西平、苯妥英钠和丙戊酸钠；而对于复杂部分性发作通常需选用卡马西平，其他一些影响AEDs选择的个体因素也应考虑。新一代药物可选妥泰、氨已烯酸等。氨已烯酸可用于治疗复杂部分性发作，但近来发现，其对视野有不可逆的损伤。非氨脂对很多相对难治的部分性发作（和癫痫综合征）非常有效，但由于其可伴有严重的毒副反应（再障和肝病），现仅能作为这类和其他难治性癫痫综合征时的最后的选择。目前在临床实践中，有些医疗单位已将妥泰和拉莫三嗪作为一线AEDs，用于单治和首选。

对于不同的全面性发作，其药物的选择也不尽相同。在治疗全面性强直阵挛发作中，对特发性者，传统药物可选用丙戊酸及其衍生物，也可选用卡马西平或苯妥英钠。若同时合并有失神发作，则不能首选卡马西平和苯妥英钠，否则可使伴发的失神发作加重。新一代药物可用妥泰、拉莫三嗪等。单纯失神发作应首选乙琥胺，因我国市场无该产品供应，因此首选为丙戊酸钠，若伴有全面性强直阵挛发作，还可同时兼顾。只是丙戊酸钠在较小的小儿中有特发性肝中毒的危险。

以癫痫综合征用药来说，特发性部分性癫痫一般可不用药，但如果发作较频较重，或家长有要求，可以用AEDs，多种AEDs有效，加巴喷丁无效，卡马西平有时引起新的发作类型。特发性全面性癫痫，包括儿童期失神、青年失神、青少年肌阵挛癫痫，均可选用丙戊酸钠。青少年肌阵挛癫痫虽然最终预后好，但复发率高，一般难以停药。卡马西平、氨已烯酸可使其加重。

研发期待治疗新法将不断涌现

从记者获取的有关资料来看，国外对于抗癫痫药物的研发相对比较活跃。除对现有的一些药物进行剂型、给药方式进行革新以增强作用等研发外，一些基于新的治疗方法与新的药理作用的药物也处在积极的研发过程中，主要包括以下项目：乙内酰脲类正在开发某些肠胃外给药的肌肉注射剂型。

苯氮类本类产品包括卡马西平的液体制剂，其吸收比常用的剂型更为一致：卡马西平类似物在剂量高于卡马西平的30%~50％时仍能耐受。控释口服制剂由于能达到白天没有变化和稳定的血浓度，允许一日给药2次。已在研究与卡马西平有类似的抗惊厥特点，但生物利用度高，作用时间长，能透过血脑屏障而不引起快速耐受性或肌肉松弛作用的药物。

苯二氮类地西泮的直肠制剂用于癫痫急性反复发作；作为改善释药方法的劳拉西泮鼻内制剂正在开发中。具有部分苯二氮激动作用(GABA-A受体的部分止性变构调节作用)的咪唑并苯二氮的羧酸衍生物已在开发中，这些药物部分是通过苯二氮受体介导其作用，与地西泮比较较少引起肌肉松弛。

丙戊酸钠通过一日口服1次的丙戊酸钠持续释放制剂有望维持24小时治疗血药浓度：将丙戊酸(valproicacid)衍生物设计成仅在细胞出现特殊病理活性时才变成具有药理活性；包衣后减少胃刺激作用的丙戊酸钠和丙戊酸的稳定结合物已在开发中。

兴奋性氨基酸(EAA)N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体亚型和非-NMDA亚型的拮抗剂能阻滞兴奋性氨基酸谷氨酸和天冬氨酸的作用。竞争性和非竞争性NMDA拮抗剂都在开发中。也在开发阻滞某些电压依赖性钠通道和具有弱的NMDA拮抗作用的化合物，以及小分子的神经元特异性钙/钠通道阻滞剂释放的谷氨酸。

其他方法包括通过修饰它的脂肪酸成分而改善神经元细胞膜流动性的药物；氨基酸衍生物；与GABA-A受体相互作用的天然存在的类固醇的合成类似物用于婴儿痉挛，5-HT2拮抗剂抑制突触体再摄取GABA；和腺苷调节剂引起位点特异性和活动(event)特异性的腺苷释放增加，来阻止化学物质引起的发作。

通过增加细胞缓冲过量钙的水平的能力的细胞内钙螯合剂BAPTA的前药和衍生物也在开发中。它被设计成不具药理活性而仅在具有过高的钙水平的细胞内被生物活化的药物。

与此同时，GABA转氨酶的酶激活不可逆抑制剂，以及选择性抑制突触体再摄取GABA而没有苯二氮样的镇静作用的药物，也已在开发中。

第三篇：(2012)中国颅脑手术后抗癫痫药物应用专家共识

中国抗癫痫协会专家组

《中华神经外科杂志》2012,28(7):751-754

癫痫发作是颅脑疾病较常见的伴随症状，在颅脑外科手术后，3-40%的患者出现癫痫发作。如何在颅脑疾病手术 前后应用抗癫痫药物，避免癫痫发作的产生或使发作得到有 效控制，将癫痫发作给患者带来的危害降到最低程度，是神经外科医生的重要责任,由于术后患者也会就诊于神经内科 或儿科，所以从事癫痫专业的神经内科和儿科医师，也需注 意此问题。2010年由中国抗癫痫协会主持发表了《癫痫手 术前后抗癫痫药物应用共识》，为从事癫痫手术的临床医生 提供了非常重要的理论和实践指导。但该《共识》未能涵盖其他颅脑疾病手术后抗癫痫药物规范化应用问题，为此，中 国抗痗痫协会再次组织国内从事瘭痫专业的神经外科及神 经内科和儿科专家对国内外文献进行了复习和分析总结，参照循证医学证据，结合抗癫痫药物目前已有的研究证据、药 物特性、国内已批准的适应症等因素，对各种颅脑疾病、特别 是术前未诊断“癫痫”的患者手术后抗癫痫药物的应用达成如下共识,相信会对从事各类颅脑疾病诊治的神经外科及内 科、儿科医生的相关临床医疗实践有所裨益。

一、颅脑疾病术后癫痫发作

颅脑外科手术后的癫痫发作，根据发生时间分为即刻(≤24小时）、早期（＞24小时，≤2周）和晚期癫痫发作（＞2 周）三类。手术后的癫痫发作通常发生在幕上开颅手术后，而幕下开颅手术(牵拉或血管原因造成大脑损伤者除外）术 后癫痫发作出现率很低。术后出现癫痫发作，是否诊断为 “癫痫”,应参照《临床诊疗指南.癫痫病分册》（以下简称《指 南》）的相关诊断标准做出。颅脑疾病手术后如有癫痫发作，可能产生颅内出血、脑水肿等诸多危害，而抗癫痫药物也存 在高敏反应、肝功损害和药物间相互作用等潜在风险，所以 应当有甄别地根据患者具体情况，选择适当的抗癫痫药物，以有效控制癫痫发作。如果癫痫发作反复或频繁出现，可以 确定“癫痫“诊断者，则应按照《指南》进行积极治疗。

二、对术前无癫痫发作的颅脑疾病患者，术后预防性应用抗癫痫药物的规则。

(一)术后预期可能出现癫痫发作者

1、病例选择（通常指幕上手术)

有癫痫易感性者或遇下列情况，可以预防性应用抗癫痫药物。

(1)颅脑外伤手术后，有以下情况者可以考虑应用抗癫痫药。A.改良格拉斯哥昏迷评分（Glasgow ComaScale, GCS)<10； B.广泛脑挫伤或颅骨凹陷性骨折；

C.颅内血肿（包括脑内血肿、硬膜下血肿和硬膜外血肿）； D.开放性颅脑损伤；

E.外伤后长时间（>24小时）的昏迷或记忆缺失

(2)幕上脑肿瘤术后，不建议常规预防性应用抗癫痫药 物，但有下列情况者可以综合评估后，考虑应用抗癫痫药物：

A.颞叶病灶 B.神经节细胞瘤、胚胎残基肿瘤 C.手术时间长(皮质暴露时间>4小时）D.恶性肿瘤手术局部放置缓释化疗药物

E.病灶侵犯皮质或手术切除过程中损伤皮质严重者 F.复发恶性肿瘤手术并损伤皮质严重者

G.术中损伤引流静脉或皮质供血动脉，预期会有明显 脑水肿或皮质脑梗死

(3)幕上血管性病变术后，不建议常规预防性应用抗癫痫药物，但有下列情况者可以综合评估后，考虑应用抗癫痫药物：

A.近皮质的海绵状血管瘤或动静脉畸形（尤其是颞叶）B.动脉瘤破裂合并脑内血肿或大脑中动脉动脉瘤 C.自发性脑内血肿

D．术中损伤引流静脉或皮质供血动脉，预期会有明显脑水肿或皮质脑梗死

(4)其他颅脑外科手术，有下列情况可以考虑应用抗癫痫药物:

【注:按此规则用药能否有效预防术后癫痫发作的出 现，尚尤确切证据，是根据目前临床实践经验制定的，可以在 今后做进一步观察、研究。】

A.颅骨缺损成形术后

B．脑脓肿或颅内寄生虫（尤其是病灶位于颞、顶叶或开颅手术引起广泛脑皮质损伤者）

2、抗癫痫药物应用的时机

抗癫痫药物应当在麻醉药物停止时开始应用.以防止即 刻癫痫发作;由于目前尚无证据证明抗癫痫药物可以减少晚 期癫痫发作的发生，预防性应用抗癫痫药物通常应当在手术后2周后逐渐停止使用。如果出现即刻或早期癫痫发作者 参见下节《术后出现癫痫发作时的药物应用》处理;出现颅内 感染或术后形成脑内血肿者，可以适当延长抗癫痫药物应用 时间。

3、抗癫痫药物的用法

(1)选药原则:对意识影响较小、副作用少、起效较快、药 物间相互作用小。后期用药可与初始静脉用药相同或者 不间。

(2)方法:首先应用静脉注射抗癫痫药物,恢复胃肠道进 食后，改为口服抗癫痫药物,换药过程中有12-24小时的时 间重叠，应注意药物过量及中毒问题:预防件应用抗癫痫药 物需达到治疗剂最,必要时进行血药浓度监测。

(3)常用药物:静脉注射药物可选:丙戊酸钠、苯巴比妥 钠；口服药物可选：奥卡西平、左乙拉西坦、丙戊酸钠和卡马西平。

(二)术后出现癫痫发作时的抗癫痫药物应用

1.适应证

对颅脑疾病手术后已经出现癫痫发作，除对原疾病的治疗外，应选择合适的抗癫痫药物进行正规治疗。

2.用药时间

术后早期(2周内）出现癫痫发作（视具体情况，尚未确 定“癫痫”诊断）者，如已预防性使用抗癫痫药,应遵循《指南》的基本原则，加大药物用量,或选择添加其他药物治疗； 如果无预防性用药，则应遵循《指南》的基本原则，选择抗癫痫药物治疗。如正规服用抗瘫痫药后再无癫痫发作,建议结 合脑电图等相关证据3个月后停药。

如果手术2周后癫痫发作未得到有效控制或2周后出现反复的癫痫发作，结合其它诊断依据,可以确定“癫痫”的 诊断,应遵循《指南》的基本原则进行治疗。如果2周后出现 单次发作，首先选择单药治疗,必要时监测血药浓度调整治 疗剂量。由于颅脑外科的病种及手术切除的程度等因素差异较大，此类患者在正规治疗下癫痫发作得到完全控制后，何时减药或停药,应根据患者具体情况，慎重做出决定。

3.药物选择

药物的选择应当根据癫痫分类并遵循《指南》的基本原则。术后常用抗癍痫药物：卡马西平（CBZ)、奥卡西平(OXC)、左乙拉西坦（LEV)、丙戊酸钠（VPA）、拉莫三嗪(LTG)和托吡酯(TPM)。

三、术前有癫痫发作的患者术后抗癫痫药物应用原则

(一)适应症:

这里主要指的是神经外科临床经常遇到的下列情况： 1.患者因其它颅脑疾病就诊，术前有过癫痫发作，但没有诊断“癫痫”,或者此次就医才追问出癫痫发作史;而此次 颅脑手术，是作为治疗其它颅脑疾病的手段，并非以治疗药物难治性癫痫为目的。

2、术前有与病灶相关的癫痫发作,手术目的是行病灶切 除术者。3.术前虽已诊断“癫痫”,但此次手术目的与癫痫灶切除 无直接关系。

(二)药物应用与调整原则

1、术前的药物应用

(1)手术前应该详细了解患者的病史和诊疔过程.病史 询问应该既包括对癫痫病史的询问，也包括对原发病的病史 询问如有无颅内压增高、局灶性神经功能障碍等。

(2)对于正在服用抗癫痫药物的患者，全面了解服用抗癫痫药物的种类及剂量、服药是否规律、对各种抗癫痫药物 的反应及药物的副作用等。对于服药后无发作的患者建议 术前继续原有的药物治疗方案：对于服药后仍有发作的患 者，建议根据患者的发作类型调整药物种类.选择对患者疗 效最确切的药物;尽量选择起效快、服用方法简单的药物;尽 可能单药治疗;如对于部分性发作或继发全面性发作，药物 调整的时候可选择卡马西平或奥卡西平。

(3)对于手术前服药不正规或未服药的患者，可根据《指南》选择合理抗癫痫药物治疗。

(4)术前需要接受EEG等电生理学检査,调整抗癫痫药 物方法，参照“癫痫手术前后抗癫痫药应用共识”。

2、术后抗癫痫药物应用方法与调整，参照“癫痫手术前后抗癫痫药物应用的共识”。

3、术后抗癫痫药物的减量和停药：

(1)此次手术为与癫痫尤关的手术时，术后应当继续进行药物的治疗，停药根据《指南》进行；

(2)此次手术为癫痫相关病灶切除时，一般认为手术后 2年（含）以上无发作（包括无先兆发作）可考虑在医生指导 下逐渐减少及停止服用抗癫痫药物。建议停药前复査长程 脑电图，作为评估停药后复发风险的参考，当脑电图仍有明显的痫样放电时，不建议停药。单药治疗者减药过程持续6 个月或更长时间;多药治疗者每次只减停种药物，每种药 物的减药过程至少持续6个月以上。

(3)此次手术为癫痫相关病灶全切除，且术前廉痫病程少于6个月，癫痫发作次数较少（<5次），且病灶不是恶性 肿瘤者;由于其作为病因的器质性病变去除，多数患者癫痫 发作可能在术后得以完全控制。如果术后6个月无癫痫发作，则可以考虑减、停药物，减药过程为6个月。当然，还应 根据每个患者具体情况，慎重决定。

(4)有以下情况者需要延长服药时间：

①如脑电图仍有明显的痫样放电者，停药要慎重。

②海绵状血管瘤体积较大，病史超过1年，手术未完全 切除周围的含铁血黄索沉积组织。③良性病变或低级别肿瘤.如患者的病程较长，术前 EEG上存在远隔部位的痫样放电，术前抗癫痫药物控制效果不佳，病灶未达到全切除或术后出现术区明显水肿。

④恶性肿瘤或肿瘤复发者。

4、复发的处理:

在减、停抗癫痫药物的过程中或停药后 短期内出现癫痫复发，应立即进行影像学检杳，明确有无原 发病的复发。复发一次，如为非诱因发作，即应恢复药物治疗和随访。

5、颅脑疾病手术后抗癫痫药物应用流程（图1)。

四、颅脑外科手术后癫痫发作的紧急处理

1.强直、阵挛或强直-阵挛发作

颅脑外科术后出现强直、阵挛或强直-阵挛发作时，应 首先观察意识、瞳孔及生命体征变化;发作过程中应保持头 部向一侧偏斜，维持呼吸道通畅，避免室息及误吸。必要时行相关辅助检査，排除低血糖及低血钙等非癫痫性发作。如 发作持续时间超过5分钟按“癫痫持续状态”处理。发作终止后应根据原发病变性质、部位，选择行头颅 CT、MRI及脑血管造影等检査，明确是否存在颅内出血、梗 死、水肿加重等诱发癫痫样发作的因素存在,如有以上情况需采取相应治疗措施。

2.惊厥性癫痫持续状态

癫痫持续状态以惊厥性持续状态后果最为严重,需要紧 急处理，处理原则包括三个方面：终止发怍；对症处理；寻找 病因（急诊检查)。

第四篇：神经内科临床常用药物小结

神经内科临床常用药物小结

一、降颅压及脱水、利尿药

1.甘露醇（Mannitol）

药理作用：组织脱水作用。提高血浆渗透压，导致组织内（包括眼、脑、脑脊液等）水分进入血管内，从而减轻组织水肿，降低眼内压、颅内压和脑脊液容量及其压力。1g甘露醇可产生渗透浓度为5.5mOsm，注射100g甘露醇可使2000ml细胞内水转移至细胞外，尿钠排泄50g。

用途：组织脱水药。用于治疗各种原因引起的脑水肿，降低颅内压，防止脑疝。

用法：按体重0.25～2g/kg，配制为15%～25%浓度于30～60分钟内静脉滴注。当病人衰弱时，剂量应减小至0.5g/kg。严密随访肾功能。

注意事项：1).甘露醇遇冷易结晶，故应用前应仔细检查，如有结晶，可置热水中或用力振荡待结晶完全溶解后再使用。当甘露醇浓度高于15%时，应使用有过滤器的输液器。2).高钾血症或低钠血症慎用。

2.甘油果糖（Glycerol and Fructose）

药理作用：高渗制剂，通过高渗透性脱水，能使脑水分含量减少，降低颅内压。本品降低颅内压作用起效较缓，持续时间较长。

用途：脱水降颅压

用法：静脉滴注，成人一般一次250～500ml，一日1～2次，每次500ml需滴注2～3小时，250ml需滴注1～1.5小时。根据年龄、症状可适当增减。注意事项：静滴过快可发生溶血及血红蛋白尿。本品含氯化钠0.9%，用药时须注意患者食盐摄入量。

二、血浆容量扩充药物

1.羟乙基淀粉（Hydroxyethyl Starch）

药理作用：羟乙基淀粉溶液的容量扩充效应和血液稀释效果取决于羟乙基淀粉的分子量大小、取代度、取代方式和药物浓度，以及给药剂量和速度。快速输注本品后第1、4、10小时，其容量扩充效应分别为输注量的145%、100%、75%。至少在3-4小时内，血容量、血液动力学及组织氧供将得到改善，同时，由于血液稀释，红细胞聚集减少、血细胞压积和血液粘稠度下降，血液流变学指标得到改善。从而改善循环及微循环系统。

用途：治疗性血液稀释

用法：输注速度：0.5-2小时内 250ml；4-6小时内 500ml；8-24小时内 2×500ml。治疗性血液稀释时，建议治疗10天。

注意事项：长期中、高剂量输注本品，患者常出现一种难治性瘙痒。禁忌：严重充血性心力衰竭（心功能不全）；肾功能衰竭（血清肌酐 >2mg/dl 或 >177μmol/l)；严重凝血障碍（但危及生命的急症病例仍可考虑使用）；液体负荷过重（水份过多）或液体严重缺乏（脱水）；脑出血；淀粉过敏

三、抗血小板聚集药物

1.阿司匹林（Aspirin）

药理作用：使血小板的环氧合酶（即前列腺素合成酶）乙酰化，从而减少血栓素A2（TXA2）的生成，对TXA2诱导的血小板聚集产生不可逆的抑制作用。用途：预防大脑一过性的血流减少（TIA：短暂性脑缺血发作）和已出现早期症状（如面部或手臂肌肉一过性瘫痪或一过性失明）后预防脑梗塞。

用法：宜在饭后用温水送服，不可空腹服用。本品为肠溶片，必须整片吞服。100mg Qd。

注意事项：常见的副作用为胃肠道反应，如腹痛和胃肠道轻微出血，偶尔出现恶心、呕吐和腹泻。胃出血和胃溃疡以及主要在哮喘患者出现的过敏反应（呼吸困难和皮肤反应）极少见。

2.氯吡格雷（Clopidogrel）

药理作用：抑制二磷酸腺苷（ADP）与它的血小板受体的结合及继发的ADP介导的糖蛋白GPIIb/IIIa复合物的活化，因此可抑制血小板聚集。氯吡格雷必须经生物转化才能抑制血小板的聚集。

用途：缺血性卒中患者（从7天到<6个月）预防动脉粥样硬化血栓形成。用法：75 mg Qd，与或不与食物同服。

注意事项：术前停用氯吡格雷7天以上。急性缺血性卒中（7天之内）患者不推荐使用氯吡格雷。禁忌：严重的肝脏损害。

四、抗凝及溶栓药物

1.低分子肝素钙（Low-Molecular-Weight Heparin Calcium）

药理作用：1ml低分子肝素相当于9500IU抗凝血因子Xa。有很高的抗凝血因子Xa和较低的抗凝血因子Ⅱa或抗凝血酶活性。不延长出血时间。在预防剂量，不显著改变APTT。

用途：预防和治疗血栓栓塞性疾病或血栓形成。

用法：预防血栓形成0.4ml Qd。

注意事项：一般不适宜在下列情况中使用本药：严重的肾功能损害、出血性脑血管意外、未控制的高血压。一般不能同以下药物共同使用：乙酰水杨酸（镇痛、解热剂量）、非甾体类消炎镇痛药、右旋糖酐、噻氯匹啶。对于使用低分子肝素的患者，同样有发生肝素诱导或与免疫有关的严重的血小板减少症的危险，偶有血栓形成。这些情况通常发生在治疗的第5到第21天之间（最可能发生在第10天）。

2.华法林（Warfarin）

药理作用：双香豆素类中效抗凝剂。其作用机制为竞争性对抗维生素K的作用，抑制肝细胞中凝血因子的合成，还具有降低凝血酶诱导的血小板聚集反应的作用。

用途：能防止血栓的形成及发展，用于治疗血栓栓塞性疾病；对曾有血栓栓塞病患者及有术后血栓并发症危险者，可予预防性用药。

用法：口服第1～3天3～4mg(年老体弱及糖尿病患者半量即可)，3天后可给维持量一日2.5～5mg(可参考凝血时间调整剂量使INR值达2～3)。

注意事项：肝肾功能损害、严重高血压、凝血功能障碍伴有出血倾向、活动性溃疡、外伤、先兆流产、近期手术者禁用。妊娠期禁用。老年人或月经期应慎用。

3.阿替普酶（Alteplase）

药理作用：一种糖蛋白，当静脉给予时，本品在循环系统中表现出相对非活性状态。一旦与纤维蛋白结合后，本品被激活，诱导纤溶酶原转化为纤溶酶，导致纤维蛋白降解，血块溶解。

用途：急性心肌梗塞、急性肺栓塞、急性缺血性脑卒中。

用法与用量：无菌条件下將一小瓶爱通立干粉（10、20或50毫克)用注射用水溶解为1mg/ml或2mg/ml的浓度。急性缺血性脑卒中：推荐剂量为0.9mg/kg体重(最大剂量为90mg)，总剂量的10%先从静脉推入，剩余剂量在随后60分钟持续静脉滴注。

注意事项：在本品治疗后的24小时以内应避免使用阿司匹林或静脉给予肝素。最常见的不良反应就是出血，可导致红细胞比积和/或血红蛋白下降。禁忌：经临床(NIHSS>25)和/或影像学检查评定为严重脑卒中；脑卒中发作时伴随癫痫发作；血小板计数低于100×109/L；血糖低于50mg/dl或高于400mg/dl。

五、脑血管扩张药物

1.尼莫地平（Nimodipine）

药理作用：为第二代二氢吡啶类钙拮抗剂。用于预防脑血管痉挛。近年研究表明有保护神经元的作用。

用途：预防和治疗由于动脉瘤性蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛引起的缺血性神经损伤。治疗老年性脑功能障碍，例如：记忆力减退，定向力和注意力障碍和情绪波动。

用法：1.动脉瘤性蛛网膜下腔出血：使用尼莫地平注射液治疗5-14天，继以尼莫地平片，每次60mg（2片），每日6次，服用7天。少量水送服完整片剂，与饭时无关。连续服药间隔不少于4小时。

2.老年性脑功能障碍：30mg Tid。

注意事项：严重的肝功能不良，尤其是肝硬化，由于首过效应的降低和代谢清除率的下降，导致尼莫地平生物利用度的升高，疗效和副作用尤其是血压下降就会更明显。在这种情况下，根据血压情况适当减量，如有必要，也应考虑中断治疗。尼莫地平与利福平联合应用会显著降低尼莫地平的疗效，因此尼莫地平禁止与利福平联合应用。口服尼莫地平与抗癫痫药苯巴比妥、苯妥英或卡马西平联合应用显著降低尼莫地平的疗效，因此禁止联合应用。

六、抗癫痫药物

1.卡马西平（Carbamazepine）

药理作用：稳定过度兴奋的神经细胞膜，抑制反复的神经放电，并减少突触对兴奋冲动的传递。

用途：癫痫；治疗急性躁狂，预防治疗躁郁症；由于多发性硬化症引起的三叉神经痛和原发性三叉神经痛，以及原发性舌咽神经痛；糖尿病神经病变引起的疼痛。

用法：初始剂量每次100-200mg（半片-1片），Qd~Bid；逐渐增加剂量直至最佳疗效[通常为每次400mg（2片），Bid~Tid]。

注意事项：禁忌：严重肝功能不全；（与三环类抗抑郁药结构相似的）卡马西平应避免与单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）合用；在服用卡马西平之前，停服单胺氧化酶抑制剂至少两周，若临床状况允许可更长。

2.丙戊酸钠（Sodium Valproate）

药理作用：广谱抗癫痫药物，主要作用于中枢神经系统。可能与增加γ氨基丁酸的浓度有关。

用途：治疗全身性及部分性癫痫。

用法：一般剂量为20-30mg/kg,但是,当用此剂量范围不能控制发作时,可进一步增加至足够剂量。如果病人每日用量超过50mg/kg,应对病人仔细监测。

注意事项：可以增强神经阻滞剂、单胺氧化酶抑制剂、抗抑郁药和苯并二氮䓬类的作用。禁忌：急慢性肝炎。

七、抗抑郁焦虑药物

1.氟西汀（Fluoxetine）

药理作用：抑制中枢神经元5-HT再摄取。

用途：抑郁发作；强迫症；神经性贪食症。

用量：20mg/日，可以逐渐增加剂量达到60mg的最大剂量。

注意事项：常见不良反应有失眠、恶心、易激动、头痛、运动性焦虑、精神紧张、震颤，长期用药发生食欲减退或性机能减退。

2.西酞普兰（Citalopram）

药理作用：选择性的5-羟色胺摄取抑制剂。

用途：抑郁性精神障碍(内源性及非内源性抑郁)。

用量：开始剂量20mg/日，如临床需要，可增加至40mg/日或最高剂量60mg/日。65岁以上的患者，最高剂量40mg/日。一般来说对躁狂性-抑郁精神障碍需4～6个月。

注意事项：最常见的副作用有：恶心、出汗增多、流涎减少、头痛和睡眠时间缩短。通常在治疗开始的第1或第2周时比较明显，随着抑郁状态的改善一般都逐渐消失。

3.帕罗西汀（Paroxetine）

药理作用：选择性的5-羟色胺摄取抑制剂。

用途：抑郁症、强迫性神经症、惊恐障碍、用量：口服，建议每日早餐时顿服，药片完整吞服勿咀嚼。一般剂量为20mg/日。服用2~3周后根据病人的反应，某些病人需要加量，每周以10mg量递增，根据国外经验每日最大量可达50mg，应遵医嘱。

注意事项：一般不宜突然停药。以周为间隔逐渐减量，每周的日用剂量比上周的日用剂量减少10mg，每周减量1次。由于严重肾功能损害(肌酐清除率<30ml/分)或严重肝损害的病人，服用本品后血药浓度较健康人高。因此推荐剂量为20mg/日，如果需要增加剂量，也应限制在服药范围的低限。

八、抗帕金森药物

1.多巴丝肼（Levodopa and Benserazide Hydrochloride）

药理作用：左旋多巴可穿过血脑屏障进入中枢，作为多巴胺的直接代谢前驱物，它使多巴胺替代疗法变成可行。苄丝肼抑制左旋多巴在脑外的脱羧。

用途：帕金森病、症状性帕金森综合症（脑炎后、动脉硬化性或中毒性），但不包括药物引起的帕金森综合症。

用量：首次推荐量是美多芭每次1/2片，Tid。以后每周的日服量增加1/2片。直至达到适合该病人的治疗量为止。

注意事项：严重的内分泌、肾脏、肝脏和心脏病患者，精神病和严重的精神神经病患者忌用此药。25岁以下的病人或孕妇不宜服用美多芭。

2.卡左双多巴（Carbidopa and Levodopa）

药理作用：左旋多巴在脑内通过脱羧形成多巴胺来缓解帕金森氏病的症状。卡比多巴不能通过血脑屏障，只抑制外周左旋多巴的脱羧，从而使更多的左旋多巴进入脑内继而转化成多巴胺，这样就避免了频繁大剂量地服用左旋多巴。

用途：原发性帕金森氏病；脑炎后帕金森氏综合征；症状性帕金森氏综合征（一氧化碳或锰中毒）；服用含吡多辛（维生素B6）的维生素制剂的帕金森氏病或帕金森综合征的病人；对以前用过左旋多巴/脱羧酶抑制剂复方制剂或单用左旋多巴治疗有剂末恶化。

用量：50/200的推荐起始剂量为每天2至3次，每次1片。左旋多巴的起始剂量每天不可高于600毫克，或服药间隔不短于6小时。

注意事项：最常见的不良反应为运动障碍（一种异常不自主运动）。非选择性单胺氧化酶（MAO）抑制剂类药物不能与本品同时服用。在使用本品开始治疗前至少两周，必须停止使用这些抑制剂。本品可与选择性B型单胺氧化酶抑制剂（如盐酸司来吉兰）按厂家推荐的剂量联合使用。禁用于已知对此药的任何成份过敏者和闭角型青光眼的患者。因为左旋多巴可能会激活恶性黑色素瘤，所以疑有皮肤损伤或有黑色素瘤病史的患者禁用。

第五篇：眼科常用药物及常见疾病小结

眼科疾病及所用药物总结

药物

一、滴眼液：

1.重组人表皮生长因子滴眼液（易贝）：用于各种原因引起的角膜上皮缺损，及角膜移植、翼状胬肉等术后——促进组织细胞的分裂，有嫩肤、润肤、修复创伤、预防色斑的美容效果。

注意：不宜与蛋白变性剂或蛋白水解酶类外用药同时使用。2.硝酸毛果芸香碱滴眼液：由于急、慢性闭角型青光眼，开角型青光眼，继发性青光眼——毛果芸香碱是一种具有直接作用的拟胆碱药物，通过直接刺激位于瞳孔括约肌、睫状肌及分泌腺上的毒蕈碱受体而起作用，毛果芸香碱通过收缩瞳孔括约肌，使周边虹膜离开房角前壁，开放房角，增加房水排出。同时还通过收缩睫状肌的纵行纤维，增加巩膜突的张力，使小梁网间隙开放，房水引流阻力减小，增加房水排出，降低眼压。

注意：禁用于任何不应缩瞳的眼病患者，如虹膜睫状体炎，瞳孔阻滞性青光眼，禁用于对本品任何成分过敏者，哮喘，急性角膜炎慎用。3.马来酸噻吗洛尔滴眼液：对原发性开角型青光眼具有良好的降低眼内压作用，对于某些继发性青光眼、高眼压症、部分原发性闭角型青光眼以及其他药物及手术无效的青光眼，可加用本品滴眼增强降压作用——非选择性β-肾上腺能受体阻滞剂，没有明显的内源性拟交感活性和局麻作用，对心肌无直接抑制作用，本品对高眼压患者和正常人均有降低眼压作用，其降低眼压的确切机理尚不清楚，眼压描记和房水荧光光度研究提示本品的降眼压作用与减少房水生成有关。注意：支气管哮喘或有支气管哮喘史者、严重慢性阻塞性肺疾病者、窦性心动过缓、二度或三度房室传导阻滞、明显心衰、心源性休克、对本品过敏者禁用；冠状动脉疾患、糖尿病、甲状腺机能亢进和重症肌无力患者遵医嘱；自发性低血糖患者及接受胰岛素或口服降糖药治疗的患者慎用。

4.布林佐胺滴眼液（派立明）：适用于下列情况降低升高的眼压:高眼压症开角型青光眼可以作为对β阻滞剂无效，或者有使用禁忌症的患者单独的治疗药物，或者作为β阻滞剂的协同治疗药物——是一种磺胺药，虽然是眼部用药，但仍能被全身吸收，因此磺胺药的不良反应在眼部滴用时仍然可能出现，若出现严重不良反应或者过敏，应立即停药；口服碳酸酐酶抑制剂和滴用派立明的患者有可能出现已知的与碳酸酐酶抑制剂有关的全身不良反应，不推荐同时使用。

5.复方托吡卡胺滴眼液：用于诊断及治疗为目的的散瞳和调节麻痹——具有松弛瞳孔括约肌及调节麻痹的作用，调节麻痹的效果较阿托品弱，持续时间较短，为速效性，滴眼结束20-30min后调节麻痹效果达到最高，3h左右几乎完全恢复，4-5h后调节功能恢复正常。注意：青光眼和具有房角狭窄、前方较浅等眼压上升因素的患者（有可能诱发急性闭角型青光眼），对本品过敏者禁用；小儿、高血压、动脉硬化症、冠心病、心衰、糖尿病、甲亢患者慎用（去氧肾上腺素具有升血糖、促进糖生成、加快心率等作用）。

6.典必殊滴眼液：对肾上腺皮质激素有反应的眼科炎性病变及眼部表面的细菌感染或有细菌感染危险的情况；眼用激素用于眼脸、球结膜、角膜、眼球前段组织及一些可接受激素潜在危险性的感染性结膜炎等炎性疾病——肾上腺皮质激素，可抑制各种因素引起的炎症反应，同时延缓伤口的愈合；抗生素成分（妥布霉素）可抗敏感微生物。注意：单纯胞疹病毒性角膜炎（树枝状角膜炎）、牛痘、水痘及其他因滤过性病毒感染引起的角膜炎、结膜炎，眼睛分支杆菌感染，眼部真菌感染禁用；孕妇及哺乳期妇女慎用。

7.左氧氟沙星滴眼液（可乐必妥）：用于治疗眼睑炎、睑腺炎、泪囊炎、结膜炎、睑板腺炎、角膜炎以及用于眼科围手术期的无菌化疗法； 注意：对本品成分、氧氟沙星及喹诺酮类抗菌制剂有过敏史者禁用；孕妇及哺乳期妇女慎用。

8.重组牛碱性成纤维细胞因子（贝复舒眼液）：各种原因引起的角膜上皮缺损和点状角膜病变，复发性浅层点状角膜病变、轻中度干眼症、大泡性角膜炎、角膜擦伤、轻中度化学烧伤、角膜手术及术后愈合不良、地图状(或营养性)单庖性角膜溃疡等——对于来源于中胚层和外胚层的细胞具有促进修复和再生作用，动物实验表明，本品对家兔碱烧伤角膜上皮的再生、角膜基质层和内皮层的修复均有促进作用，未见增加角膜新生血管的生成。

9.妥布霉素滴眼液（托百士）：本品适用于外眼及附属器敏感菌株感染的局部抗感染治疗。应用妥布霉素时，应注意观察细菌感染的控制情况—体外实验显示妥布霉素对下列菌种有特殊疗效：葡萄球菌：金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌及对青霉素耐药的菌种。链球菌：A组溶血性链球菌、非溶血性链球菌及肺炎链球菌，绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、产气大肠杆菌、奇异变形杆菌(吲哚阴性)与吲哚阳性变形杆菌、流感嗜血杆菌与结膜炎嗜血杆菌、结膜炎摩拉克、Acinetobacter calcoaceticus(Herellea vaginacola)、奈瑟菌属；细菌敏感性实验显示，对庆大霉素耐药的菌种，对妥布霉素仍然敏感。目前尚未发现对妥布霉素有耐药性的菌属，但长期使用可能会产生细菌的耐药性； 注意：不能用于眼内注射，局部用氨基糖苷类抗生素可能会产生过敏反应，如果出现过敏反应，应立即停药；与其他抗生素一样，长期应用将导致非敏感性菌株的过度生长，甚至引起真菌感染，如果出现二重感染，应及时给与适当治疗；孕妇只有在确实必要时才可使用本品，哺乳期妇女在哺乳时可能出现ADR，建议停止哺乳或停止用药；临床研究显示本品能安全、有效的应用于儿童患者。

二、眼膏：

1.金霉素眼膏：急性沙眼、结膜炎、角膜炎等；

注意：有四环素类药物过敏史者禁用；急慢性沙眼疗程为1-2月或更长；眼膏可作为夜间治疗用药，以保持感染部位与药物接触较长时间；仅限眼部使用，不宜长期连续使用，使用5日症状为缓解，应停止就医；如出现充血、眼痒、水肿等症状，应停药就医。

2.红霉素眼膏：用于沙眼、结膜炎、角膜炎、眼睑缘炎及眼外部感染——本品为大环内酯类抗生素，作用机制是抑制细菌蛋白质合成，对革兰阳性菌鉴定卡和沙眼衣原体有抗菌作用。注意：过敏者禁用。

三、注射液：

1.注射用鼠神经生长因子（金路捷）：用于治疗视神经损伤。本品通过促进神经损伤恢复发挥作用；

注意：过敏体质者慎用，本品再加入氯化钠注射液（或灭菌注射用水）轻微震荡后即可溶剂，如发现有不溶的沉淀、浑浊或絮状物不得使用；孕妇、围产期及哺乳期妇女慎用或遵医嘱。

2.注射用白眉蛇毒血凝酶（邦亭）：用于需减少流血或止血的各种医疗情况，如：外科、内科、妇产科、眼科、耳鼻喉科、口腔科等临床科室的出血及出血性疾病；可用来预防出血，如手术前用药，可避免或减少手术部位及手术后出血——本品含有类凝血酶和类凝血激酶，两种酶为相似的酶作用物，小剂量时表现为促凝作用，大剂量时表现为抗凝作用。

注意：有血栓病史及对本品或同类品过敏者禁用。

3.注射用盐酸万古霉素（稳可信）：适用于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌及其它细菌所致的感染:败血症、感染性心内膜炎、骨髓炎、关节炎、灼伤、手术创伤等浅表性继发感染、肺炎、肺脓肿、脓胸、腹膜炎、脑膜炎——本品对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）有效，与其他种类抗菌药物无交叉感染耐药，本品主要是抑制细菌细胞壁的合成，具有杀菌作用，另外还可以改变细菌细胞膜的通透性，阻碍细菌RNA的合成。

注意：对本品有既往过敏性休克史者（对本品及糖肽类抗生素、氨基糖苷类抗生素过敏者）禁用；肾功能损害（因排泄延迟，药物蓄积所以应监测血中药物浓度慎重给药）、肝功能损害者（可加重功能损害）、老年患者、低出生体重儿、新生儿、孕妇及哺乳期妇女慎用。4.盐酸肾上腺素注射液：适用于因支气管痉挛所致严重呼吸困难，可迅速缓解药物等引起的过敏性休克，亦可用于延长浸润麻醉用药的作用时间。各种原因引起的心脏骤停进行心肺复苏的主要抢救用药——本品为α受体和β受体激动作用。α受体激动引起皮肤、粘膜 内脏血管收缩，β受体激动剂引起冠状血管扩张、骨骼肌、心肌兴奋、心率加快、支气管平滑肌、胃肠平滑肌松弛，常用剂量使收缩压上升或略降，大剂量使收缩压、舒张压均升高。

注意：器质性脑病、心血管病、青光眼、帕金森、噻嗪类引起的循环虚脱及低血压、精神神经疾病慎用；每次局麻剂量不可超过300ug，否则引起心悸、头痛、血压升高等；与其他拟交感药有交叉过敏反应，可透过胎盘，抗过敏休克时，须补充血容量，孕妇、哺乳期妇女、儿童、老年人慎用。

5.盐酸利多卡因注射液：为局麻药及抗心律失常药——为酰胺类局麻药，血液吸收后或静脉给药，对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和思睡、痛阈提高；随剂量加大，作用或毒性增强

注意：防止误入喜血管，注意局麻药中毒症状的诊治，孕妇、哺乳期妇女、儿童可引起中毒，老年人应适当减量；配伍禁忌：两性霉素B、氨苄西林、美索比妥、磺胺嘧啶。

6.甲钴胺注射液（弥可保）：末梢性神经障碍。因缺乏维生素Ｂ１２引起的巨红细胞性贫血——本品是一种内源性辅酶B12，作为蛋氨酸合成酶的辅酶促进同型半胱氨酸经转甲基反应合成蛋氨酸；转入神经细胞的细胞器，促进核算和蛋白质的合成。注意：有过敏者禁用。

7.注射用丝裂霉素：本品主要适用于胃癌、肺癌、乳腺癌，也适用于肝癌、胰腺癌、结直肠癌、食管癌、卵巢癌及癌性腔内积液。注意：肝肾损害者、骨髓功能抑制者、合并感染症、水痘患者、小儿、育龄者慎用。

8.0.75%布比卡因注射液：用于局部浸润麻醉、外周神经阻滞和椎管内阻滞——为酰胺类长效局麻药，麻醉时间比利多卡因长2-3倍，弥散度与盐酸利多卡因相仿，对循环和呼吸的影响较小，对组织无刺激性，不产生高铁血红蛋白，常用量对心血管功能无影响，用量大时可致血压下降，心率减慢，对受体有明显的阻断作用，无明显的快速耐受性，母体的药物血浓度为胎儿药物血浓度的4倍。

注意：过敏者、12岁以下小儿禁用，与碱性药物配伍会产生沉淀失去作用；使用时不得过量，过量可致高血压、抽搐、心脏骤停、呼吸抑制及惊厥。

9.地塞米松磷酸钠注射液：类风湿性关节炎,红斑狼疮,支气管哮喘,皮炎,溃疡性结肠炎,急性白血病,血液科,消化内科,皮肤科,呼吸内科,风湿免疫科——抗炎作用（本品减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现，能抑制炎症细胞，包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症介质的合成和释放）、免疫抑制作用（包括防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成与释放，从而降低T细胞向淋巴母细胞转化，并减轻原发免疫反应的扩展，本品还降低免疫复合物通过基底膜，并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度）

注意：对本品及肾上腺皮质激素类药物有过敏史患者禁用，特殊情况下权衡利弊使用，注意病情恶化的可能：高血压、血栓病、胃十二指肠溃疡、精神病、电解质代谢异常、心肌梗塞、内脏手术、青光眼等患者一般不使用；结核病、急性细菌性或病毒性感染患者应用时，必须给与适当的抗感染治疗，长期服药后，停药前应逐渐减量；糖尿病、骨质疏松、肝硬化、肾功能不良、甲状腺功能低下者慎用。10.醋酸曲安奈德注射液：适用于各种皮肤病、过敏性鼻炎、关节痛、支气管哮喘、肩周炎、腱鞘炎、滑膜炎、急性扭伤、类风湿性关节炎等——抗炎作用（糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现）；免疫抑制（防止或抑制细胞中介的免疫反应，延迟性的过敏反应，并减轻原发免疫反应的扩展）；抗毒、抗休克（糖皮质激素能对抗细菌内毒素对机体的刺激反应，减轻细胞损伤，发挥保护机体的作用）

11.注射用矛头蝮蛇血凝酶（巴曲亭）：可用于需减少流血或止血的各种医疗情况，如：外科、内科、妇产科、眼科、耳鼻喉科、口腔科等临床科室的出血及出血性疾病；也可用来预防出血，如手术前用药，可避免或减少手术部位及手术后出血——主要成分为巴西矛头蝮蛇蛇毒血凝酶，注射一单位本品后20min，健康正常成年人的出血时间测定会缩短至1/2或1/3，这种止血能保存2-3天，注射本品仅有止血功能，并不影响血液的凝血酶原数目，因此，使用本品无血栓形成危险。

注意：有血栓病史者禁用，播散性血管内凝血DIC及血液病所致的出血不宜使用本品；注意防止用药过量，否则其止血作用会降低，孕妇及哺乳期妇女非紧急情况不宜使用。

12.注射用拉氧头孢钠：用于敏感菌引起的各种感染症，如败血症、脑膜炎、呼吸系统感染症（肺炎、支气管炎、支气管扩张症、肺化脓症、脓胸等），消化系统感染症（胆道炎、胆囊炎等），腹腔内感染症（肝脓疡、腹膜炎等），泌尿系统及生殖系统感染症（肾孟肾炎、膀肌炎、尿道炎、淋病、副睾炎、子宫内—新型半合成β-内酰胺类的广谱抗生素。作用机制仍是与细胞内膜上的靶位蛋白结合，使细菌不能维持正常形态和正常分裂繁殖，最后溶菌死亡。由于对β-内酰胺酶极为稳定，对革兰氏阴性菌和厌氧菌具有强大的抗菌力，对革兰氏阳性菌作用略弱，对绿脓杆菌亦有一定的抗菌作用。

注意：对本品过敏者禁用；对青霉素过敏者、肾功能损害者、孕妇、哺乳期妇女、低体重初生儿慎用；老年患者使用本品发生不良反应可能性会增加，应酌量减轻给药剂量和延长给药间隔，缺乏维K者会增加出血倾向

13.注射用头孢替安：主要用于对本品敏感的葡萄球菌属、链球菌属(肠球菌除外)、肺炎球菌、流感杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌属、肠道菌属、枸橼酸杆菌属、奇异变形杆菌，普通变形杆菌，雷特格氏变形杆菌，摩根氏变形杆菌等所致下列感染: 败血症，术后感染，烧伤感染，皮下脓肿、臃、疖、疖肿，骨髓炎，化脓性关节炎，扁桃体炎(扁桃体周围炎，扁桃体周围脓肿)，支气管炎，支气管扩张合并感染，肺炎，肺化脓症，脓胸，胆管炎，胆囊炎，腹膜炎，肾盂肾炎，膀胱炎，尿路炎，前列腺炎，脑脊膜炎，子宫内膜炎，盆腔炎，子宫旁组织炎，附件炎，前庭大腺炎、中耳炎、副鼻窦炎。

注意：对头孢过敏者禁用；对青霉素、严重肾衰竭、本人或父母兄弟有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等变态反应性疾病体质者、经口摄取不良者或采取非经口营养者、高龄者慎用：本品只可静脉注射，为避免大剂量静脉给药时偶尔引起的血管通，血栓性静脉炎，应充分注意注射液的配制，注射部位、注射法等，并尽量减慢注射速度，溶解后的药液应迅速使用，若必须储存也应在8小时内用完，此时微黄色的药液可能随着时间延长而加深；给药期间最好做肝功、肾功、血液象等检查。

四、口服

1.洛芬待因缓释片（思为普）：适应症为主要用于多种原因引起的中等程度疼痛的镇痛，如：癌症疼痛、手术后疼痛、关节痛、神经痛、肌肉痛、偏头痛、头痛、痛经、牙痛等——本品由布洛芬和磷酸可待因组成；布洛芬是抗炎镇痛药，通过抑制环氧化酶对痛源的炎症组织局部其镇痛作用，磷酸可待因是中枢镇痛药，两者通过不同的作用机理及最佳的配比组成，发挥镇痛的协同作用，双层片中磷酸可待因为速释层，能迅速镇痛；布洛芬为缓释层，起长效镇痛作用，服药后镇痛起始时间为30分钟，镇痛持续时间约为12h，最佳镇痛时间约在4-7h期间内。

注意：磷酸可待因：长期应用可引起依赖性，但其倾向较其它吗啡类药弱。本品为磷酸可待因复方制剂按第二类精神药品管理；未确诊的疼痛患者慎用；有消化道疾病史者慎用；勿超剂量服用；本品应置于小儿触及不到的地方。

2.醋甲唑胺片（尼目克司）：用于原发性开角型青光眼、闭角型青光眼及某些继发性青光眼，局部用抗青光眼药眼压控制不理想患者的辅助治疗。因本品降眼压的同时对酸碱平衡影响较少，故对于患有严重阻塞性肺部疾患的患者本品优于乙酰唑胺。醋甲唑胺对尿枸橼酸分泌的影响较乙酰唑胺小，故对于需口服碳酸酐酶抑制剂治疗但又易引起肾结石形成的患者，推荐应用醋甲唑胺——药理作用及作用机理与乙酰唑胺相同。又因醋甲唑胺的结构设计减少了电离作用，故眼内透性较乙酰唑胺增强。本品穿透血-房水和血-脑屏障的功能亦较乙酰唑胺强(人脑脊髓液的浓度比乙酰唑胺高50倍)。抑制碳酸酐酶作用比乙酰唑胺强60%, 在体内仅55%的醋甲唑胺与血浆蛋白结合(而90%～95%的乙酰唑胺与血浆蛋白结合)。

注意：肝、肾功能不全致低钠血症、低钾血症、高氯性酸中毒，肾上腺衰竭及肾上腺皮质机能减退(阿狄森病)和有肝昏迷倾向患者禁用；有磺胺过敏史的患者禁用。慎用于有代谢性酸中毒及低血钾危险的患者；闭角型青光眼不应用醋甲唑胺代替手术治疗，否则可引起永久性粘连性房角关闭；本品不能长期用于控制眼压。3.氯化钾缓释片：

（1）治疗低钾血症各种原因引起的低钾血症，如进食不足、呕吐、严重腹泻、应用排钾利尿药、低钾性家族周期性麻痹、长期应用糖皮质激素和补充高渗葡萄糖等；

（2）预防低钾血症当患者存在失钾情况，尤其是如果发生低钾血症对患者危害较大时（如洋地黄化的患者），需预防性补充钾盐，如进食很少、严重或慢性腹泻、长期服用肾上腺皮质激素、失钾性肾病、以及Bartter’ s综合征等；

（3）洋地黄中毒引起频发、多源性早搏或快速性心律失常。注意：老年人肾脏清除钾功能下降，应用钾盐时较易发生高钾血症。下列情况慎用：①代谢性酸中毒伴有少尿时；②肾上腺皮质功能减弱者； ③急慢性肾功能衰竭；④急性脱水，因严重时可致尿量减少，尿K＋排泄减少； ⑤家族性周期性麻痹，低钾性麻痹应给予补钾，但需鉴别高钾性或正常血钾性周期性麻痹；⑥慢性或严重腹泻可致低钾血症，但同时可致脱水和低钠血症，引起肾前性少尿；⑦胃肠道梗阻、慢性胃炎、溃疡病、食道狭窄、憩室、肠张力缺乏、溃疡性肠炎者、不宜口服补钾，因此时钾对胃肠道的刺激增加，可加重病情；⑧ 传导阻滞性心律失常，尤其当应用洋地黄类药物时；⑨大面积烧伤、肌肉创伤、严重感染、大手术后24小时和严重溶血，上述情况本身可引起高钾血症；⑩肾上腺性异常综合征伴盐皮质激素分泌不足。

高钾血症时禁用。

用药期间需作以下随访检查：① 血钾；② 心电图；③ 血镁、钠、钙； ④ 酸碱平衡指标；⑤肾功能和尿量。孕妇及哺乳期妇女用药： 无特殊发现。

4.八面体蒙脱石散（思密达）：对消化道内的病毒、病菌及其产生的毒素、气体等有极强的固定、抑制作用，使其失去致病作用；此外对消化道黏膜还具有很强的覆盖保护能力，修复、提高黏膜屏障对攻击因子的防御功能，具有平衡正常菌群和局部止痛作用——该药具有层纹状结构及非均匀性电荷分布，对消化道内的病毒、病菌及其产生的毒素有固定、抑制作用；对消化道粘膜有覆盖能力，并通过与粘液糖蛋白相互结合，从质和量两方面修复、提高粘膜屏障对攻击因子的防御功能。

注意：(1).治疗急性腹泻时，应注意纠正脱水。(2)．如需服用其它药物，建议与该药间隔一段时间。(3).过量服用，易致便秘，婴幼儿尤为注意。

5.复方甘草口服液：用于上呼吸道感染支气管炎和感冒时所产生的咳嗽及咳痰不爽——本品中甘草流浸膏为保护性祛痰剂;复方樟脑酊为镇咳药;愈创木酚甘油醚为祛痰止咳剂;并有一定的防腐作用。甘油、浓氨溶液为辅料，可保持制剂稳定，防止沉淀生成及析出。注意：孕妇及哺乳期妇女、对本品过敏者禁用，COPD合并呼吸功能不全者、胃炎及溃疡者慎用；服用本药时避免同时服用强力镇咳药。6.甲钴胺片（弥可保）：用于末梢性神经障碍，因缺乏维生素B12引起的巨红细胞性贫血

注意：如出现出疹等症状，中止投药。偶有肌注部位痛疼、硬结，另外，偶有头痛、出汗、发烧感的症状。

五、其他

1.0.9%氯化钠注射液（外用）：消毒灭菌

2.复方呋喃西林滴鼻液：用于鼻炎、鼻粘膜肿胀——呋喃西林能干扰细菌的糖代谢过程和氧化酶系统而发挥抑菌或杀菌作用，主要干扰细菌糖代谢的早期阶段，导致细菌代谢紊乱而死亡。其抗菌谱较广，对多种革兰阳性和阴性菌有抗菌作用，对厌氧菌也有作用，对绿脓杆菌和肺炎双球菌力弱，对假单孢菌属及变形杆菌属有耐药性，对真菌，霉菌无效，但对因霉菌引起的细菌感染仍有相当效力。对敏感菌的杀菌浓度为13~20ug/ml，抑菌浓度为5~10ug/ml。

注意：对呋喃类药物过敏者忌用；口服有过敏反应，如休克、气喘、气闷、皮疹等；尚有胃肠道反应、药热、嗜酸性白细胞增多症及神经症状如幻听、幻视、幻觉、头晕、失眠及多发性末梢神经炎等。局部应用偶尔引起皮肤过敏反应。

疾病

一、马凡综合征

定义：为一种遗传性结缔组织疾病，为常染色体显性遗传，患病特征为四肢、手指、脚趾细长不匀称，身高明显超出常人，伴有心血管系统异常，特别是合并的心脏瓣膜异常和主动脉瘤。该病同时可能影响其他器官，包括肺、眼、硬脊膜、硬颚等。治疗：目前（截止2013年）尚无特效治疗。对先天性心血管病变宜早期手术修复，对心功能不全、心律失常者宜内科治疗。一旦确诊为合并有主动脉瘤或心脏瓣膜关闭不全，则应视情况考虑手术治疗，因为药物是不能去除此病的。

二、白内障

定义：凡是各种原因如老化，遗传、局部营养障碍、免疫与代谢异常，外伤、中毒、辐射等，都能引起晶状体代谢紊乱，导致晶状体蛋白质变性而发生混浊，称为白内障，此时光线被混浊晶状体阻扰无法投射在视网膜上，就不能看清物体。

治疗：手术、清肝明目药。

三、人工晶体眼：又称人工晶状体(intraocular lens),是经手术植入眼睛里代替摘除的自身混浊晶体的精密光学部件（材料有玻璃、硅胶、水凝胶、丙烯酸酯）。

四、年龄相关性黄斑变性（湿性）

定义：是一种和年龄增长有关的多因素复合作用的眼底病。年龄越大，患病率越高。本病真正病因不明，可能是由于黄斑部脉络膜毛细血管缺血、玻璃膜变性破裂，色素上皮对视细胞代谢产物(外节盘膜)蚕噬消化能力下降，使盘膜残余小体沉积形成玻璃膜疣。此外脉络膜新生血管进入视网膜下而发生渗出及出血。临床上分为萎缩型(干性型)和渗出型(湿性型)，渗出型又称为老年黄斑盘状变性。本病是老年人失明的主要原因之一。

治疗：激光治疗、经瞳温热疗法（TTT）、光动力疗法（PDT）、中药治疗。

五、青光眼

定义：是指眼内压间断或持续升高的一种常见疑难眼病。该病发病迅速、危害性大、随时可导致失明。持续的高眼压可以给眼球各部分组织和视功能带来损害导致视神经萎缩、视野缩小、视力减退，失明只是时间的迟早而已。在急性发作期24-48小时即可完全失明。如不及时治疗，视野可以全部丧失而至失明。青光眼是导致人类失明的三大致盲眼病之一，总人群发病率为1%，45岁以后为2%。分为原发性（开角型和闭角型）、继发性和先天性三种。

治疗：清肝明目降火、维B、维C、维E、激光疗法、补充营养（胆碱、泛酸B5、芸香素）、手术。

六、视神经萎缩

定义：不是一种单独的疾病，它是视神经各种病变及其髓鞘或视网膜神经节细胞及其轴突等的损害，致使神经纤维丧失、神经胶质增生的最终结局。由于神经纤维的蜕变及萎缩，病人多有视功能的减退、视野的缩小。因为视神经内的毛细血管的闭塞以及神经胶质的增生，致使视盘苍白。由于神经髓鞘的丧失而使神经纤维的体积缩小，视盘表现轻度凹陷。利用无赤光进行眼底照相或激光眼底扫描，还可以查出视网膜神经纤维呈条状、楔状或普遍的神经纤维束缺损。

治疗：积极寻找病因，治疗其原发疾病；垂体瘤或外伤后视神经管骨折引起的，术后良好；其他原因引起的视神经萎缩则治疗效果很差，可试给予大剂量的神经营养药物及血管扩张剂。

七、铁锈症

定义：角膜多在基质层，以周边产部较多，虹膜呈棕色，时久有虹膜萎缩，后粘连，瞳孔中等度散大，对光反应减弱或消失，晶体先在前囊下出现棕色颗粒或形成圆形，椭圆形斑点，以后皮质混浊，呈弥漫的棕黄色，玻璃体液化混浊呈棕褐色，视网膜易受其侵犯而发生变性萎缩，表现为视力减退和视野缩小

治疗：球内异物一般应及早摘出。应该强调的是，手术摘出必须以重建和恢复视功能为目的，因此要考虑伤眼功能、病人双眼和全身情况（具体药物治疗暂无）。

八、硅油眼

定义：眼内注入硅油后易引起白内障、晶状体浑浊等。

九、视网膜脱落：好发于近视眼，特别是高度近视；

治疗：手术。

十、眼睑倒睫

定义：是指睫毛向后方生长，以致触及眼球的不正常状况。倒睫是儿童，青少年以及老年人中比较常见的外眼病，主要是睫毛的生长方向发生异常。生长方向异常的睫毛，尤其是倒向角膜表面生长的睫毛，不但经常摩擦角膜上皮，引起异物感，怕光，流泪等症状，还会引起眼球充血，结膜炎，角膜上皮脱落，角膜炎，角膜血管翳，角膜溃疡，角膜白斑，进而影响视力。

治疗：手术。

十一、黄斑裂孔

定义：指黄斑部视网膜内界膜至感光细胞层发生的组织缺损, 严重损害患者的中心视力。

治疗：手术。

十二、翼状胬肉

定义：是眼科常见病和多发病，一般认为是受外界刺激而引起的局部球结膜纤维血管组织的一种慢性炎症性病变，呈三角形，可侵犯角膜，单眼或双眼受累。因其形状酷似昆虫的翅膀故名为翼状胬肉，中医称为“胬肉攀睛”。它是临床上最为常见的眼科疾病之一，也是最为古老的眼病。它不仅可以眼刺激征及外观缺陷，还可以不同程度地影响视力。

治疗：抗生素眼药水（充血较重时加用皮质类固醇眼药水）、进行性胬肉可用博来霉素局部注射+泼尼松龙、四环素素眼膏、冷冻治疗、手术（术后用塞替派、丝裂霉素C眼液、局部皮质类固醇）、物理疗法（射线、激光）。

十三、玻璃体积血

定义：因肝胆热盛，或阴虚火炎，血受热迫，破络灌瞳，以及外伤、手术等引起。症见瞳神内一点鲜红，血液瘀积于金井，视力速降。相当于玻璃体前部积血。

治疗：清热平肝、凉血止血、活血化瘀、手术。

十四、甲状腺相关性眼病

定义：是成人最常见的眼眶疾病之一，属自身免疫性疾病，确切发病机制尚不清。患者可伴甲状腺机能紊乱，比如甲亢或甲低，也可表现为甲状腺机能正常。青中年乃至老年人均可发生，多累及双眼。

治疗：全身治疗和眼部治疗。全身治疗主要针对矫正甲状腺功能异常。眼部治疗主要针对暴露性角膜炎、压迫性视神经病变和严重充血性眼眶病变。主要的治疗措施包括糖皮质激素、免疫抑制剂、放射治疗和手术治疗。复视可试用棱镜矫正。为防治暴露性角膜炎发生，可夜间遮盖睑裂，滴用润滑性滴眼液;必要时可行睑缘缝合术。在眼眶病变的急性期，若发生明显视功能受损时，可行眼眶减压术;在疾病稳定期，可根据美容需要，行眶部减压以改善眼球突出，斜视矫正术和眼睑手术。