药剂辅料总结

第一篇：药剂辅料总结

总 结 一、一些辅料的用途 1.乳糖

片剂：填充剂，尤其是粉末直接压片的填充剂； 注射剂：冻干保护剂 2.微晶纤维素

片剂：粉末直接压片的填充剂；“干粘合剂”；片剂中含20%微晶纤维素时有崩解剂的作用 3.甲基纤维素 片剂：黏合剂 混悬剂：助悬剂

缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料（弱）4.羧甲基纤维素钠 片剂：黏合剂 混悬剂：助悬剂

缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料 5.乙基纤维素

片剂：黏合剂（不溶于水）

缓（控）释制剂：骨架材料或膜控材料 固体分散体：难溶性载体材料 6.羟丙基纤维素

片剂：黏合剂、薄膜包衣材料 混悬剂：助悬剂

缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂 7.羟丙甲纤维素（羟丙基甲基纤维素）片剂：黏合剂、薄膜包衣材料 混悬剂：助悬剂

缓控释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂 8.醋酸纤维素酞酸酯 肠溶材料

9.羟丙甲纤维素酞酸酯 肠溶材料

10.醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯 肠溶材料

11.邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP）肠溶材料

12.苯乙烯马来酸共聚物（StyMA）肠溶材料

13.丙烯酸树脂（肠溶型I、II、III号）、Eudragit L，Eudragit S（有时出现Eudragit L 100或Eudragit S 100）肠溶材料

14.Eudragit RL，Eudragit RS： 难溶性载体材料

15.Eudragit E（与丙烯酸树脂IV号相当）胃溶型高分子材料 16.醋酸纤维素

2007年执业药师 药剂学辅导 第 6 页，共 114 页 水不溶型材料，可用于包衣或制备渗透泵片剂 17.聚乙烯吡咯烷酮（聚维酮 PVP）类 P27:片剂：黏合剂

P58:片剂：胃溶型薄膜衣材料

P81:微丸：硝苯地平微丸（固体分散物）P193：混悬剂：助悬剂

P221:固体分散物：水溶型载体材料

P227:缓（控）释制剂：亲水胶体骨架材料

P235:缓（控）释制剂：微孔膜包衣片中的致孔剂 18.聚乙烯醇

膜剂：成膜材料、助悬剂 19.羧甲基淀粉钠 片剂：崩解剂 20.交联聚维酮 片剂：崩解剂

21.交联羧甲基纤维素钠 片剂：崩解剂

22.低取代羟丙基纤维素 片剂：崩解剂 23.聚乳酸

生物可降解高分子材料，用于制备微球、纳米粒等 24.甘油（山梨醇 丙二醇的作用与甘油比较接近）液体制剂：溶剂、注射剂溶剂、助悬剂、保湿剂 胶囊和包衣材料中做增塑剂

软膏、经皮给药系统：渗透促进剂

增加疏水性药物的可湿性、静脉脂肪乳中渗透压调节剂 甘油明胶（用于软膏、栓剂、固体分散体）25.甘油明胶

P80:滴丸剂：水溶性基质 P85:栓剂：水溶性基质 P96:软膏剂：水溶性基质

26.十二烷基硫酸钠（阴离子型表面活性剂）乳剂、软膏：乳化剂

固体制剂的润湿剂/片剂的润滑剂 增溶剂

27.聚乙二醇（PEG）类

P28:片剂：水溶性润滑剂（PEG 4000, 6000）P58:片剂：薄膜包衣处方中的增塑剂

P77:胶囊剂：软胶囊中非油性液体介质（PEG 400）P79:滴丸剂：水溶性基质（PEG 4000, 6000,9300）P85:栓剂：栓剂基质

P106:气雾剂：潜溶剂（PEG 400，600）P118:注射剂：溶剂（PEG 400，600）P167:液体制剂：溶剂（PEG 400，600）P221:固体分散物：载体

P235:缓（控）释制剂：微孔膜包衣片中的致孔剂 P245:经皮吸收制剂：透皮吸收促进剂 28.泊洛沙姆（两性离子表面活性剂）

固体分散物载体、栓剂基质、注射剂或输液的乳化剂

二、辅料的英文缩写 MC：甲基纤维素 EC：乙基纤维素 HPC：羟丙基纤维素

2007年执业药师 药剂学辅导 第 7 页，共 114 页 HPMC：羟丙甲纤维素 CAP：醋酸纤维素酞酸酯

HPMCP：羟丙甲纤维素酞酸酯

HPMCAS：醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯 CMC-Na：羧甲基纤维素钠 MCC：微晶纤维素 PVP：聚维酮 PEG：聚乙二醇 PVA：聚乙烯醇

CMS-Na：羧甲基淀粉钠 PVPP：交联聚维酮

CCNa：交联羧甲基纤维素钠

三、防腐剂、抑菌剂小结 羟苯酯类（尼泊金）、苯甲酸、苯甲酸钠、山梨酸、苯扎溴铵（新洁尔灭）、苯扎氯铵（洁 尔灭）、醋酸洗必泰、苯甲醇（同时局部止痛）、三氯叔丁醇（同时局部止痛）、硝基苯汞、硫

柳汞、消毒净、邻苯基苯酚、苯氧乙醇、桉叶油、桂皮油、薄荷油等

四、灭菌法

葡萄糖注射液，静脉注射用脂肪乳剂，右旋糖酐，氯化钠输液，橡胶塞等用热压灭菌法； 维生素C注射液，盐酸普鲁卡因注射液，醋酸可的松注射液，氯霉素滴眼剂采用流通蒸汽灭 菌法；

注射用油，油脂性基质，安瓿采用干热灭菌法；

无菌室的空气、操作台表面：紫外线杀菌法或气体熏蒸法； 手、无菌设备：化学药剂杀菌法

胰岛素注射液等生物制品：滤过除菌法

五、有关方程

1.Noyes-Whitney 方程：描述固体药物的溶出速度。2.混合物的临界相对湿度：（P68 粉体的吸湿性）3.置换价：（栓剂P87）

4.Poiseuile公式： 描述滤过的影响因素（注射剂P124）5.冰点降低法等渗调节计算公式：（注射剂P156）6.混合表面活性剂HLB值的计算：（液体P178）2007年执业药师 药剂学辅导 第 8 页，共 114 页

7.Stokes定律： 描述混悬粒子的沉降速度（液体药剂P190）8.Arrhenius公式：经典恒温法理论依据（稳定性P208）10.缓（控）释制剂药物释放曲线。（缓释制剂P237）零级释药： 一级释药： Higuchi方程：

11.生物药剂学和药物动力学中的公式：

六、有关制备技术

1.微囊：凝聚法（单，复），溶剂-非溶剂法，改变温度法，液中干燥法，喷雾干燥法，喷 雾凝结法，空气悬浮法，界面缩聚法，辐射交联法

2.包合物：饱和水溶液法，研磨法，冷冻干燥法，喷雾干燥法

3.固体分散物：熔融法，溶剂法，溶剂-熔融法，溶剂-喷雾干燥法，研磨法 4.脂质体：注入法，薄膜分散法，超声波分散法，逆相蒸发法，冷冻干燥法 5.微球：乳化-固化法，喷雾干燥法，液中干燥法

6.纳米粒：胶束聚合法，乳化聚合法，界面聚合法，液中干燥法

7.微丸：沸腾制粒法，喷雾制粒法，包衣锅法，挤出滚圆法，离心抛射法，液中干燥法 8.栓剂：热熔法，冷压法，捏搓法 9.软膏：研和法，熔和法，乳化法

10.膜剂：均浆流延成膜法，压-融成膜法，复合制膜法

七、代表性辅料

1.微囊：明胶-阿拉伯胶 2.包合物：环糊精

3.固体分散物：PEG，PVP 4.脂质体：磷脂-胆固醇

5.微球：明胶、白蛋白、PLA等 6.栓剂：可可豆脂 7.软膏：凡士林等 8.膜剂：PVA

八、几个时间

1.灭菌好的安瓿放置不超过24小时； 2.注射用水贮存不超过12小时；

3.一般注射剂灌封后12小时内完成灭菌； 4.输液配液到灭菌4小时内完成

九、有关制剂的质量检查项目

1.片剂：外观性状；片重差异；硬度和脆碎度；崩解度；溶出度或释放度；含量均匀度 2.散剂：均匀度；水分；装量差异；卫生学检查；粒度检查 3.颗粒剂：外观；粒度；干燥失重；溶化性；装量差异 4.胶囊剂：外观；水分；装量差异；崩解度与溶出度。5.滴丸剂：重量差异；溶散时限检查等。

6.栓剂：外观；重量差异；融变时限；熔点范围；体外溶出试验与体内吸收试验等

7.软膏剂：粒度；装量；微生物限度；主药含量；物理性质；刺激性；稳定性；软膏剂中药 物的释放、穿透及吸收等。8.透皮贴剂：重量差异；面积差异；含量均匀度；释放度等。

十、区别定义

2007年执业药师 药剂学辅导 第 9 页，共 114 页

1.微型胶囊：是将固态或液态药物（称为囊心物）包裹在天然的或合成的高分子材料（称为 囊材）中而形成的微小囊状物。1-5000μm 2.微丸：指由药物与辅料构成的直径小于2.5mm的球状实体。

3.微球：使药物溶解或分散在高分子材料骨架中所形成的骨架型微小球状实体，粒径通常在 1～250μm之间。

4.纳米粒：由高分子物质组成的固态胶体粒子，粒径多在10～1000nm范围内。

5.滴丸剂：是指固体或液体药物与适当物质（一般称为基质）加热熔化混匀后，滴入不相混 溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂。

第二篇：药剂常见辅料总结归纳

药剂常见辅料总结归纳

片剂常见辅料

一、填充剂或稀释剂

1.淀粉：性质稳定，吸湿性小，但可压性差

2.糖粉：粘合力强，可增加硬度，但吸湿性强

3.糊精：较强黏结性，但使用不当会出现麻点、水印或崩解溶出迟缓，影响含量测定准确性和重现性

4.乳糖：价格贵，流动性、可压性良好，可供粉末直接鸦片

5.可压性淀粉：良好的流动性、可压性、自身润滑性和干黏合性，可粉末直接压片

6.微晶纤维素：“干黏合剂”

7.无机盐类：硫酸钙、磷酸氢钙、碳酸钙。。

8.甘露醇：适用于制备咀嚼片

二、黏合剂和润湿剂

1.蒸馏水

2.乙醇：一般30%~70%

3.淀粉浆：8%~15%，10%常见

4.羧甲基纤维素钠CMC-Na

5.甲基纤维素MC，乙基纤维素EC

6.羟丙基甲基纤维素HPMC

7.羟丙基纤维素HPC

8.其他：5%~20%明胶，50%~70%蔗糖，3%~5%聚乙烯吡咯烷酮

三、崩解剂

1.干淀粉：适用于水不溶性或微溶性药物的片剂

2.羧甲基淀粉钠CMS-Na

3.低取代羟丙基纤维素L-HPC

4.交联聚乙烯吡咯烷酮PVPP

5.交联羧甲基纤维素纳CCNa

6.泡腾崩解剂

四、润滑剂

1.硬脂酸镁：疏水性润滑剂，不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素及多数有机碱盐类药物的片剂

2.微粉硅胶：可做粉末直接压片的助流剂

3.滑石粉：做助流剂使用

4.氢化植物油

5.聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁：水溶性润滑剂

第三篇：药剂总结

十、气雾剂

aerosol 气雾剂：药物与适宜抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助 抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。

propellents 抛射剂：在气雾剂中起动力作用，是压力的来源，兼作药物的溶剂或稀释剂。

1、气雾剂含抛射剂，喷雾剂手动机械泵将药物喷出，粉雾剂由患者主动吸入药物。

2、气雾剂优点：速效。定位。药物稳定。使用方便。生物利用度高。给药剂量准确。刺激小。

3、二相气雾剂：溶液型，气液两相组成。三相气雾剂：混悬型与乳剂型，气液液和气液固。油包水、水包油、混合型。

4、影响吸收的因素：呼吸气流、颗粒大小、药物性质、制剂性质。微粒在0.5到5微米范围最好。

5、气雾剂组成：抛射剂、药物与附加剂、耐压容器、阀门系统。

6、抛射剂：氢氟烷烃类、二甲醚。

九、软膏剂、眼膏剂、凝胶剂、膜剂 Ointments 软膏剂：药物与适宜的基质均匀混合后制成，具有适当稠度的半固体外用制剂。Cream 乳膏剂：用乳剂型基质制成的易于涂布的软膏剂

Bases 基质：软膏剂形成和发挥药效的重要组成部分，对药物的理化性质、释放和吸收都有重要影响。Eye ointments 眼膏剂：药物与适宜基质制成的专供眼用的灭菌软膏剂。

Gels 凝胶剂: 药物与能形成凝胶剂的辅料制成的均

一、混悬或乳剂型的胶状稠厚液体或半固体制剂。Films 膜剂：将药物溶解或分散于成膜材料中或包裹于成膜材料隔室内，通过成膜机制成的薄膜状分剂量制剂。

1、软膏剂基质分为油脂型、乳剂型、水溶型，乳剂

型最重要。软膏剂分为溶液型和混悬型。

2、乳剂型基质由水相、油相及乳化剂三部分组成。

分为水包油和油包水两型。常用油相为硬脂酸、蜂蜡、石蜡、高级脂肪醇，有时为调节稠度加入液状石蜡、凡士林或植物油。

3、乳剂型基质与乳剂区别在于常用的油相多数为固

体，有硬脂酸、蜂蜡、固体石蜡、高级脂肪醇等，为了调节稠度可加入液状石蜡、凡士林或植物油等。碳原子数18的硬脂酸为常用脂肪酸。

4、用于眼部和烧伤时要灭菌。

5、软膏剂制备三法：研和法，熔和法、乳化法。

6、乳膏剂体外实验法：离体皮肤法、半透膜扩散法、凝胶扩散法、微生物扩散法。

7、乳膏剂的基质和处方分析（调节稠度和辅助乳化

剂概念）。

8、眼膏剂选用黄凡士林、羊毛脂、液状石蜡为基质。羊毛脂有一定的表面活性作用，具有较强的吸水性和粘附性，使眼膏易与泪液混合，并易于附着于眼膜上，使基质中药物更易穿透。

9、眼膏剂要滤过灭菌，装量不超过5克

10、凝胶剂的分类：按作用部位分类：全身用和局部用。按分散系统分类：单相和双相。

11、卡波姆（聚羧乙烯）比较重要，其处方中氢氧化钠的作用是PH调节剂。

12、膜剂三种成膜材料：聚乙烯醇（PVA）乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）羟丙甲纤维素（HPMC）

13、膜剂组成：主药，成膜材料，增塑剂，着色剂，表面活性剂，脱膜剂。着色剂色素、TiO2，增塑剂：山梨醇、甘油、丙二醇。填充剂：碳酸钙、二氧化硅、淀粉、糊精。表面活性剂：聚山梨酯80，十二烷基硫酸钠，豆磷脂。脱膜剂：硬酯酸，甘油，液体石蜡。

14、膜剂的制备工艺：匀浆制膜法、复合制膜法、热塑制膜法。

八、栓剂

Suppositories 栓剂：将药物和适宜的基质制成的具有一定形状供腔道给药的固体状外用制剂

Displacement value 置换价：药物的重量与同体积基质重量的比值。

1、一般应根据药物性质选择与药物溶解性相反的基质，有利于药物释放、增加吸收。

2、栓剂的两种基质：油脂性基质和水溶性基质。油脂性基质：可可豆脂（贝塔型最稳定，熔点34度）、半合成或全合成脂肪酸甘油脂（硬脂酸丙二醇酯为全合成）。水溶性基质：甘油明胶（多用于阴道栓）、聚乙二醇（PEG）对黏膜有一定刺激性。泊洛沙姆（是一种表面活性剂，可用于栓剂基质）。聚氧乙烯 40硬脂酸酯。

3、附加剂：硬化剂、增稠剂、乳化剂、吸收促进剂、着色剂、防腐剂、抗氧剂。增稠剂常用氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝。吸收促进剂常用表面活性剂和氮酮。

4、置换价的计算：

5、全身作用栓剂要求迅速释放药物，塞入距肛门2cm处，可不经过肝脏首过作用。

6、栓剂制备：冷压法和热熔法。

7、栓剂质量检查：融变时限：脂肪性基质的栓剂3粒均应在半小时内全部融化、软化或触压时无硬心。水溶性基质的栓剂3粒在一小时内全部溶解，如有一粒不合格应另取3粒复试，均应符合规定。

8、栓剂制备过程中模孔内涂的润滑剂：脂肪性基质的栓剂用水溶性润滑剂软肥皂甘油乙醇混合液。反之亦然。油溶性润滑液如液状石蜡和植物油。

四、液体制剂

Liquid preparation 液体制剂：药物分散在分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。

Preservative 防腐剂： Flavoring agent 矫味剂：为掩盖和矫正药物制剂的不良臭味而加到制剂中的物质。

物微粒被水湿润的附加剂。

Suspending agent助悬剂：能增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。Surfactant(surface active agent):表面活性剂：具有很强的表面活性，能使液体的表面张力显著下降的物质。

Micell 胶束：当表面活性剂水溶液达到一定浓度后，许多表面活性剂分子的疏水部分相互吸引、缔合在一起，形成了缔合体。

Critical micell concentration,CMC: 临界胶束浓度：表面活性剂分子在溶液中开始缔合开成胶束时的最低浓度。

Hydrophile-lipophile balance HLB:亲水亲油平衡值：表面活性剂分子中亲水基团和亲油基团对油或水的综合亲和力。

Solubilizer/solubilization:增溶/潜溶剂：具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂.Coloring agents 着色剂：

Hydrotropy agent:助溶剂：难溶性药物与加入的第三种物质在水中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物的溶解度，称为助溶。加入的第三种物质称为助溶剂。

Cosolvency/cosolvent:潜溶/潜溶剂：能提高难溶性药物溶解度的混合溶剂，称为潜溶剂.Solutions 溶液剂:药物溶解于溶剂中所形成的澄明液体制剂。

Syrups 糖浆剂：含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。浓度为85%克每毫升或64.7&克每克。

Aromatic waters 芳香水剂：芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液。

Spirits 醑剂：挥发性药物的浓乙醇溶液。Salting out 盐析：电解质的强烈水化作用，结合了大量的水分而破坏了水化膜，使高分子化合物凝结而沉淀。

Sol 溶胶剂：指固体药物微细粒子分散在水中形成的非均相分散体系。溶胶剂动力学稳定，高分子溶液剂热力学稳定。

Electric double layer：双电层： Zeta-potential贼它-电位 Tyndall effect:丁达尔效应： Brown movement布朗运动： Suspensions 混悬剂：难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相的液体制剂。

Flocculation/flocculating agents:絮凝/絮凝剂：混悬微粒形成絮状聚集体的过程。加入的电解质称为絮凝剂。

Deflocculation/deflocculating agents反絮凝/反絮凝剂：使絮凝状态变为非絮凝状态的过程。加入的电解质称为反絮凝剂。

Wetters/wetting agents:润湿剂：能增加难溶性药Emulsions乳剂：互不相溶的两相液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均相的液体制剂。

Submicron emulsions亚微乳： Microemulsions 微乳

普通乳(emulsion)：乳滴1~100μm，乳白色不透明液体，热力学不稳定体系

亚微乳(submicron emulsion)：乳滴0.1~0.5 μm，常作为胃肠外给药的载体，如静脉注射乳剂 微乳(microemulsion)：乳滴< 0.1 μm，为透明液体，热力学稳定，可过滤灭菌

Emulsifying layer乳化膜：乳滴周围天成的乳化剂膜。

Emulsifier/emulsifying agent乳化剂：显著降低油/水两相之间的界面张力，在分散相液滴表面形成牢固乳化膜。

Creaming分层：乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉现象。

Coalescence合并：乳化膜破裂导致乳滴变大。breaking破裂：乳剂分为不相混溶的油水两相。

1、液体制剂分为均相液体制剂和非均相液体制剂。均相包括低分子和高分子（亲水胶体）。非均相包括溶胶剂（疏水胶体）、混悬剂、乳剂。

2、溶剂按介电常数分为极性、半极性和非极性。极性：纯化水、甘油、二甲基亚砜。半极性：乙醇、丙二醇、聚乙二醇。非极性：脂肪油、液体石蜡、油酸乙酯。

3、中国药典对液体制剂染菌数的要求：中服药品1g或1ml不得检出大肠埃希菌；液体制剂1ml含细菌数不得超过100个，霉菌、酵母菌数不超过100个；外用药品1g或1ml不得检出铜绿假单胞菌和金黄钯葡萄球菌。

4、常用防腐剂：尼泊金类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、苯扎溴铵（新洁尔灭，阳离子型表面活性剂）、醋酸氯已定。

5、甜味剂：蔗糖和单糖浆、甘油、山梨醇、甘露醇、糖精钠。

6、增加药物溶解度的方法：制成可溶性盐：难溶性弱酸和弱碱性药物，可制成盐而增加其溶解度。加入助溶剂：难溶性药物与加入的助溶剂可以溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物，以增加药物在溶剂中的溶解性。加入增溶剂：表面活性剂在水中形成胶束。加入潜溶剂：为了提高难溶性药物的溶解性，常常使用两种或多种混合溶剂，在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现极大值，这种溶剂称为潜溶剂。引入亲水基团：难溶性药物分子中引入亲水基团

可增加在水中的溶解度。

7、表面活性剂分为离子型和非离子型。离子型又可

分为阳离子型、阴离子型和两性离子型。阴离子超过了溶解度，两种溶液混合时药物溶解度降低而析出，为了缓释，有毒药或剂量小的不可。

19、混悬剂的质量要求：药物本身化学性质稳定，型包括高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物。阳离子型包括洁尔灭（苯扎氯铵）和新洁尔灭（苯扎溴铵）。两性离子型包括卵磷脂。

8、HLB值越高，亲水性越强。越低，亲油性越强。

计算：亲水减亲油加七。

9、表面活性剂的生物学性质：对药物吸收的影响，与蛋白质的相互作用，毒性，刺激性。

10、低分子溶液剂：小分子药物以分子或离子形

式分散在溶剂中形成的均相的液体制剂。

11、高分子溶液剂的热力学性质：热力学稳定，破坏水化膜的方法有两种：加入大量电解质和加入大量脱水剂。

12、高分子溶液剂的制备需经历有限溶胀和无限

溶胀过程。有限：高分子内部空隙进水。无限：高分子分散到水中。

13、决定乳剂类型的因素最主要的是乳化剂的HLB值和油水两相比例，其次是形成乳化膜的牢固性、相容积比、温度、制备方法等。

14、乳剂由水相、油相和乳化剂三者组成，缺一

不可。形成液滴的液体称为分散相，另一相为分散介质。

15、乳化剂：阴离子型乳化剂、非离子型乳化剂。

天然乳化剂：阿拉伯胶、西黄著胶、明胶、杏树胶、卵黄胶、卵黄。固体微粒型乳化剂：水包油型：MgOH,AlOH,SiO2,硅皂土。油包水型：CaOH,ZnOH,硬脂酸镁。辅助乳化剂：与乳化剂合并使用能增加乳剂稳定性的乳化剂。增加水相粘度：甲基纤维素、CMC钠，琼脂。增加油相粘度：鲸蜡醇、蜂蜡、硬脂酸、硬脂醇等。

16、乳剂制备方法：干胶法（油中乳化剂法，适

用于阿拉伯胶……）、湿胶法（水中乳化剂法）、新生皂法，两相交替加入法，机械法，二步乳化法（常用于制备复合乳），纳米乳的制备。

17、乳剂的不稳定性：

Creaming分层：乳剂旋转后出现分散相粒子上浮或下沉的现象。

Flocculation絮凝：乳剂中分散相的乳滴发生可逆的聚集现象。

Phase inversion转相：乳剂由于 某些条件的变化而改变乳剂类型。Coalescence合并：乳剂中的乳滴周围有乳化膜丰在，但当乳化膜破裂后导致乳滴变大。

Breaking破裂：合并进一步发展使乳剂分为油、水两相。

酸败：乳剂受外界因素及微生物的影响，使油相或乳化剂等发生变化而引起变质的现象。

18、混悬剂的形成条件：难溶性药物，药物剂量微粒大小根据用途不同可变。沉降速度应慢，沉降后不结块，轻摇即散，有一定粘度，外用易涂布，颗粒细腻均匀。

20、混悬剂的制备方法：分散法，凝聚法（物理凝聚法和化学凝聚法）。

21、混悬剂质量评定：沉降容积比（sedimentation rate）的测定,是指沉降物的容积与沉降前混悬剂的容积之比。静止3小时后不得小于0.9。重新分散实验，贼塔电位测定，絮凝度的测定，微粒大小的测定，流变学测定。

1、混悬剂的稳定剂：包括助悬剂、润湿剂、絮凝剂、反絮凝剂。

2、助悬剂：能增加分散介质的黏度，以降低微粒沉降速度，增加微粒的亲水性，防止结晶的转型。常用的有低分子和高分子助悬剂。低分子包括甘油、山梨醇、糖浆剂等，高分子主要有天然的（阿拉伯胶、西黄蓍胶、桃胶等）、合成或半合成的（纤维素类：甲基纤维素、羧甲基纤维素钠——最常用、羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素、羟乙基纤维素。卡波普、聚维酮、葡聚糖）。硅皂土，触变胶。

3、润湿剂：能增加难溶性药物微粒被水湿润的附加剂。疏水性药物必加润湿剂。最常用的为HLB值在7到9之间的表面活性剂，如聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪醇醚类、聚氧乙烯蓖麻油类、泊洛沙姆。

4、絮凝剂与反絮凝剂：使混悬剂产生絮凝作用的附加剂。反絮凝作用的附加剂。

五、注射剂与滴眼剂

Injections 注射剂：药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳状液、混悬液，以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液。

Pyrogens 热原：注射后能引起人体特殊致热反应的物质。

Iso-osmotic等渗：注射液的渗透压与血浆渗透压相等时称为等渗溶液。

Isotonic等张：与红细胞膜张力相等的溶液。Intravenous infusion输液：由静脉滴注输入体内的大剂量注射液，注射量从100至数千ml。

Freezing drying冷冻干燥：药物溶液预先冻结成固体，然后在低温低压条件下，从冻结状态下不经过液态而直接升华除去水分的一种干燥法。

Eye drops滴眼剂：直接用于眼部的无菌外用液体制剂。

Sterilization灭菌：用物理或化学的方法将所有致病和非致病的微生物及细菌的芽胞全部杀灭。

Antiseptic 防腐：采用低温或化学药品防止和抑制微生物生长繁殖。

Disinfection消毒：用物理和化学方法交病源微生

物杀死。

1、灭菌制剂与无菌制剂主要是指直接注入体内或直

接接触创伤面、黏膜等的一类制剂。灭菌制剂是制成再杀掉微生物繁殖体和芽胞，无菌制剂是直接无菌制备。

2、注射剂特点：起效快、剂量准确、不能口服给药的病人，不能口服的药物，定位靶向长效作用。

3、注射剂的分类：按分散系统分为溶液型、混悬型、乳剂型和注射用无菌粉末（粉针）。按注射体积分为小体积注射剂（针剂）和大体积注射剂（输液）。

4、注射剂的给药途径：静脉iv：分为静脉推注与滴

注，推注5到50ml.滴注数千ml。肌内im：臀肌和上臂三角肌，1到5ml。皮下sc：1到2ml，胰岛素。皮内ic：小于0.2ml,青霉素皮试等过敏性试验。脊椎腔：小于10ml，ph5到8，渗透压与脊椎液相等，不得加抑菌剂。

5、注射剂的质量要求：8个：2无2性2压ph澄明

度。无菌。无热原（注射剂特有的质量要求）。安全性（组织刺激和毒性反应）。稳定性（贮藏）。渗透压（注射剂的渗透压与血浆渗透压相等或相近，肉芽肿）。降压物质（要符合规定）。Ph值（与血液的7.4相等或相近，一般控制在4到9）。澄明度（少量有肉眼可见的浑浊或异物）。

6、注射剂的溶剂包括注射用水、注射用油和非水溶

液。

7、注射用水：纯化水经蒸馏所得的水。制备：反渗

透法、离子交换法、蒸馏法（最常用）。注射用油：大豆油，酸值、碘值、皂化值为评定指标。非水溶液：乙醇（浓度超过10%肌内注射会有疼痛感）。丙二醇、聚乙二醇、甘油。

8、热原由磷脂、脂多糖、蛋白质组成的有机高分子

复合物。热原等于内毒素等于脂多糖。

9、热原性质：耐热性、水溶性、不挥发性、滤过性、吸附性、被化学试剂破坏。

10、热原污染途径：溶剂带入、原料带入，制备

过程带入、灭菌后带入、输液器带入、使用的器具带入。

11、除去热原的方法：容器上的：高温法和酸碱

法。水中的：离子交换法、凝胶过滤法、反渗透法。溶液中的：吸附法和超滤法。

12、热原检查法：家兔法（体内检查法）和鲎试

剂法（体外检查法，更灵敏）。

13、灭菌方法：物理灭菌法（干热、湿热、射线、滤过）和化学灭菌法（气体灭菌法、药液消毒法）。化学杀菌剂仅对繁殖体有效，不能杀来芽胞。

14、F和F0值是验证灭菌可靠性的参数。

15、滤器种类与特点：粗滤滤器：砂滤棒、板框

式压滤器、钛滤器。精滤滤器：垂熔玻璃滤器、微孔膜滤器、超滤膜滤器。

16、输液中不得添加抑菌剂和产生过敏反应的异性蛋白及降压物质。

17、渗透压调节的计算。两种方法。

18、输液制备要点：车间洁净度、配液、滤过、灌封、灭菌。

19、输液质量评价：与注射剂差不多，澄明度要求高：每1ml输液中含10微米以上的微粒不得超过20粒，含25微米的微粒不得超过2粒。20、滴眼剂的质量要求：ph:5到9.渗透压，范围相当于浓度为0.5%到1.6%的氯化钠溶液。无菌。稳定性。澄明度。黏度。

21、药物经角膜（脂溶性药物）和结膜（亲水性药物）两条途径吸收。

22、影响吸收的因素：生理因素（角膜通透性、药物从眼睑的溢出、药物从外周血管消除、刺激性）。剂型因素（药物脂溶性、表面张力、黏度、渗透促进剂）给药方法。

23、滴眼剂的附加剂：ph调节剂、等渗调节剂、搞氧剂、助悬剂与增稠剂、防腐剂。

Powders 散剂：一种或数种药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合而制成的干燥粉末状制剂，可外用也可内服。

Granules颗粒剂：将药物与适宜的辅料混合而制成具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。

Capsules胶囊剂：将药物（或加有辅料）填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。

Base adsorption基质吸附率：

Pills丸剂：药物与适宜的辅料以适当的方法制成的球状或类球状的固体制剂。

1、散剂的制备流程：物料前处理，粉碎（干法粉碎：干燥后粉碎和湿法粉碎：加水粉碎），过筛，混合，分剂量，质量检查，包装。等量递加混合法（研配法）：量小的药物研细后，加入等体积其他药物细粉混匀，如此倍量增加混合至全部混匀，再过筛混合即成。

2、分剂量：将混合均匀的散剂，按重量要求分成等重份数的过程。

3、散剂质量检查：七号筛。临界相对湿度（水溶性药物）。

4、胶囊剂的分类：根据囊壳的差别分为硬胶囊和软胶囊（胶丸），进一步分出第三类肠溶胶囊剂。

5、胶囊剂的特点：掩盖药物不良嗅味，生物利用度高，弥补其它固体剂型的不足，缓释和定位释药。

6、丸剂分类：滴丸剂，糖丸，小丸（微丸）。

7、滴丸剂的基质：水溶性基质：PEG类，肥皂类（硬脂酸钠）和甘油明胶。脂溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯，氢化植物油，虫蜡。

Dosage form剂型：适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。

Pharmaceutics药剂学：研究药物剂型的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。

Pharmacopoeia药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典。（填空：一般由国家药典委员会组织编辑、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。）Pharmaceutical preparation 药物制剂：各种剂型中都包含有许多不同的具体品种，称其为药的制剂。Sustained-release缓释 Controlled-release控释

1、药物剂型的重要性：改变药物的作用性质

（MgSO4）、作用速度、降低或消除毒副作用、靶向作用、有些影响疗效。

2、处方指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要

书面文件。OTC非处方药。第七章 片剂 Tablets 片剂：药物与适宜的辅料混匀压制而成的圆片状或异形片状固体制剂，可供内服和外用。

Excipients/adjuvants辅料：片剂中除有主药外还有其他的非治疗性物质。Fillers填充剂（稀释剂）：主要用来增加片剂的重量或体积，从而便于压片。Adhesives 黏合剂：某些药物粉末本身不具有黏性或黏性较小，需要加入淀粉浆等黏性物质，才能使其黏合起来，这时所加入的黏性物质就称为黏合剂。Moistening 润湿剂：本身具有黏性的粉末，只需加入适当的液体就可将其本身固有的黏性诱发出来，这时所加入的液体就是润湿剂。Disintegrants 崩解剂：使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的物质。Effervescent disintegrant 泡腾崩解剂：专用于泡腾片的特殊崩解剂，最常用的是碳酸氢钠与枸橼酸钠的混合物。

Lubricants 润滑剂：降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质。

Glidants 助流剂：降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性的物质。

Antiadherent 抗黏剂：防止原辅料黏着于冲头与冲模表面的物质。Coating 包衣：在片剂的外表面均匀地包裹上一定厚度的衣膜，是制剂工艺中的一种单元操作。Dissolution/release rate溶出度/释放度

1、片剂分为普遍压制片（素片或片芯）和包衣片。

包衣片分为：糖衣片、薄膜衣片、肠溶衣片、泡腾片、咀嚼片、多层片、分散片、舌下片、口含片、植入片、溶液片、缓释片和控释片、阴道片。

2、泡腾片和分散片的区别：泡腾片中遇水产生的二

氧化碳使崩解，且药物应该是易溶性的。分散片是遇水迅速崩解并均匀分布，所含药物是难溶性的。在20度正负一度的100ml水中，振摇3分钟即可崩解分散并通过二号筛。

3、不用崩解剂的有咀嚼片、口含片、缓释片。

4、四大辅料：填充剂：1老三样（淀粉、糖粉、糊精），2粉末直压用的新型（乳糖，可压性淀粉也叫预胶化淀粉，微晶纤维素也叫干黏合剂），3无机盐类（硫酸钙常用），4甘露醇。

5、润湿剂：蒸馏水和乙醇。黏合剂：1淀粉浆（最常用，制法有煮浆和冲浆，利用淀粉能够糊化的性质）。2纤维素类：包括CMC钠（用于可压性较差的），羟丙基纤维素HPC,甲基纤维素和乙基纤维素MC和EC（常用于缓释中），羟丙甲纤维素HPMC，聚维酮PVP。

6、崩解剂：1干淀粉（最经典，内加、外加和内外加）2羧甲基淀粉钠CMS钠。3低取代羟丙基纤维素L-HPC。4交联聚维酮PVP。5交联羧甲基纤纤素钠CCNa(有交联键，不溶于水)。6泡腾崩解剂。7大豆多糖。

7、润滑剂：包括助流剂、抗黏剂、润滑剂。1硬脂酸镁（疏水性润滑剂，用量过大会导致溶出迟缓）。2微粉硅胶（最好，亲水助流剂）。3滑石粉（助流剂）。4氢化植物油（喷雾干燥法制得的优良润滑剂）。5聚乙二醇类与月桂酸醇硫酸镁（水溶性润滑剂）

8、粉末直压所用的辅料：1乳糖：填充剂。2预胶化淀粉：填充剂、黏合剂和崩解剂。3微晶纤维素：填充剂、崩解剂、助流剂、粘合剂。4羟丙基纤维素HPC：既可做湿法制粒的黏合剂也可做粉末直压的干黏合剂。5羧甲基淀粉钠（CMS钠）：崩解剂。6微粉硅胶：助流剂。

9、崩解速度最快的是外加法，溶出速度最快的是内外加法。

10、片剂制备中可能发生的问题及解决方法：1裂片和顶裂，主要因为压力分布的不均匀以及由此带来的弹性复原率不同，颗粒中细粉太多、颗粒过干、黏合剂黏性较弱或用量不足、片剂过厚以及加压过快也可造成裂片。解决方法：换用弹性小、塑性大的辅料，从整体上降低物料的弹性复原率。2松片：片剂硬度不够。3黏冲：主要原因：颗粒不够干燥、物料较易吸湿、润滑剂选用不当或用量不足、冲头表面锈蚀或刻字粗糙不光。4片重差异超限：主要原因：颗粒流动性不好，细粉太多，加料斗内的颗粒时多时少造成加料的重量波动，冲头与模孔吻合性不好。5崩解迟缓。6溶出超限。7药物中的药物含量不均匀。因为混合不均匀和可溶性成分的迁移。

11、湿法制粒压片步骤：粉碎、过筛、混合、（加黏合剂）造粒、干燥、整粒（重要）、（加润滑剂）总混合、压片。

12、用于压片的物料应该具有良好的流动性和可压性。

13、制软材标准：轻握成团，轻压即散。

14、制粒目的： 改善可压性，降低损耗； 改善

流动性，使分剂量准确；避免粉末分层；调节崩解、溶出速率；避免细粉飞扬；避免粘冲，拉模等现象；减少松裂现象。

15、干法制片一般包括结晶压片法、干法制粒压

片法、粉末直接压片法。

16、包衣分为糖衣和薄膜衣。薄膜衣又分为胃溶

型和肠溶型和水不溶型。滚转包衣法（最常用）、悬浮包衣法、压制包衣法（避免水分、高温对药物的不良影响）。

17、包衣的目的：防潮、避光、隔绝空气以增加

药物的稳定性；掩盖片剂不良气味；控制药物的释放（如肠溶片）和改善片剂的外观。

18、包糖衣的工序：防水层和隔离层，粉衣层，糖衣层，有色糖衣层，抛光。

19、胃溶型：羟丙甲纤维素HPMC，羟丙基纤维素

HPC,丙烯酸树脂VI号，聚维酮PVP肠溶型：CAP,HPMCP,PVAP,StyMA。水不溶型：乙基纤维素，醋酸纤维素。

20、片剂的质量检查：1外观性状

2、片重差异（超

出的药片不得多于2片，并不得有一片超过一倍）（包衣后不再检查片重差异）（已规定检查含量均匀度的片剂不必进行片重差异检查）3硬度与脆碎度 4崩解时限 5溶出度或释放度 6含量均匀度

21、不需要测崩解时限的是缓控释片剂、口含片、咀嚼片。

第四篇：药剂总结

一、名词解释：

1.靶向制剂：是通过载体使药物选择性的浓集于病变部位的给药系统。

2.凝胶剂：药物与适应机制制成的稠厚状液体或半固体外用制剂。

3.无菌制：采用无菌操作方法或者技术制备的不含任何活的微生物繁殖体和芽孢的一类药物脂质体：脂质体是由磷脂和胆固醇组成，具有类似生物膜的双分子层结构。

4.药典：一个国家记载药物标准、规格的法典，有法律约束力。

5.克氏点（Krafft point）：离子表面活性剂在水中溶解度随温度升高到某一温度，其溶解度急剧升高，该温度称为Krafft点，相对应的溶解度即为该离子表面活性剂的临界胶束浓度。

6.喷雾剂：不含抛射剂，借助于手动泵的压力将药液喷成雾状的制剂。

7.起昙：对于聚氧乙烯型非离子型表面活性剂，温度升高可导致表面活性剂溶解度急剧下降并析出，溶液出现浑浊，这种发生浑浊的现象称为起昙。此时的温度为昙点或浊点。

8.崩解剂的内加法：将崩解剂与处方中其他成分混合均匀后均匀制粒，崩解剂存在于颗粒内部。

9.亲水亲油平衡值（HLB值）：表面活性分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力为HLB值。

10.崩解剂：是指能使片剂在胃液中迅速裂解成小颗粒的物质，从而使功能成份迅速溶解吸收，发挥作用。

11.GMP：即【药品生产质量管理规范】，是药物生产过程中，用科学合理。规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一整套系统的、科学的管理规范。

12.GLP: 是药物非临床研究质量管理规范。是试验条件下，评价药物安全性，进行动物试验的准则和规范。GCP：药物临床试验管理规范。

13.CMC：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度称为临界胶束浓度。

14.Cloud point：对于聚氧乙烯型非离子型表面活性剂，温度升高可导致表面活性剂溶解度急剧下降并析出，溶液出现浑浊，该温度为昙点。

15.缓释制剂：通过适当方法，延缓药物在体内的释放、吸收、分布、代谢和排泄的过程，已达到延长药物作用的一类制剂。

16.微囊：利用天然的或合成的高分子材料作为囊膜壁壳，将固态药物和液态药物包裹而成药壳型微囊。

17.置换价：药物的重量与同体积基质重量的比值称为该药物对基质的置换价。

18.TDDS：透皮给药系统或称经皮治疗系统，系指经皮给药的新制剂。

19.等渗溶液：与血浆渗透压相等的溶液，是物理化学概念。等张溶液：渗透压与红细胞膜张力相等的溶液，是生物化学概念。

20.F0与F：F0，在一定灭菌温度下，Z值为10oC所产生的灭菌效果与121oC，Z值为10oC所产生的灭菌效果相同时所相当的时间。;F值是在一定灭菌温度下，所给的Z值所产生的灭菌效果与在参比温度下给定的Z值所产生的灭菌效果相同时所相当的时间。

21.包合物：指一种分子被全部或部分包合与另一种分子的空穴结构内，形成的特殊络合物。

22.助溶剂：指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间络合物、复盐或缔合物等以增加药物在溶剂中的溶解度。

23.润湿剂：能增加疏水性药物微粒被水润湿的能力附加剂。

24.HLB（亲水亲油平衡值）：表面活性剂分子中，亲水亲油集团对油或水的综合亲和力。

25.Surfactant：指那些具有很强的表面活性，能使页面的表面张力显著下降的物质。

26.软膏剂：系指药物与油脂性或水溶性机制混合制成的均匀的半固体外用制剂。

27.乳膏剂：用乳剂型基质的软膏叫做乳膏剂。

28.栓剂：药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体状外用剂型，常温下为固体，体温下可

融化软化或溶解，从而发挥局部或全身药物作用。

29.临界相对湿度：水溶性药物在相对湿度较低的环境中，一般不吸湿，当相对湿度增加到一定值时，吸湿量急剧增加的相对湿度称为临界相对湿度。

30.灭菌的概念：用物理或化学方法除去所有致病与不致病微生物繁殖体和芽孢的手段。

二、简答题

1.影响药物制剂稳定性的因素有哪些? 答：1）PH值。2）广义酸碱催化。3）溶剂。4）离子强度。5）表面活性剂。6）处方中基质或赋形剂。

2.简述增加药物溶解度的方法。答：调节PH成盐；复合溶剂（潜溶性）；助溶（形成复合物）；增溶（一般使用表面活性剂）；固体分散物和包容物等。

3.简述热原的性质及热原的去除方法。热原的性质：耐热性、过滤性、水溶性、不挥发性、能被强酸强碱和强氧化剂破坏、超声波及某些表面活性剂可使之失活。热原的去除法：高温法、酸碱法、吸附法、离子交换法、凝胶过滤法、反渗透法、超滤法等。

4.影响片剂成形的主要因素有哪些？ 答：1）药物辅料的可压性；2）药物的熔点及结晶形态；3）粘合剂和润滑剂4）颗粒含有的水分或结晶水；5）压片压力和时间

5.举例说明复凝聚法制备微囊的基本原理 答：福凝聚法系指带反相电荷的两种高分子材料为复合囊材，在一定情况下交联并与囊心无凝聚成囊的方法。以凝胶和阿拉伯胶为例，将溶液PH值调制鸣叫的等电点一下是只带正电，而阿拉伯胶扔带负电，由于电荷相互吸引交联形成正负离子的络合物。溶解度降低而凝聚成囊，加水稀释，加入甲醛交联固化，洗去甲醛，既得。如氯钡丁脂微囊。

6.增加药物溶解度的方法有哪些？答：1）根据“相似相容”原理，选择与药物分子极性接近的溶剂有利于药物的溶解。2）对可溶性药物，粒子大小对溶解性影响不大，而对难溶性药物而言，离子半径越小溶解速度增大，溶解度增大。3）温度的影响，当药物的溶解过程是吸热过程时，升高温度，溶解度增大。当药物的溶解过程是放热时，降低温度，溶解度增大。4）调节PH值和减少同离子效应的影响，酸性药物容易溶解于碱性溶剂中，碱性药物相反。5）使用混合溶剂提高药物的溶解度。在混合溶剂中个溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在单纯溶剂中的溶解度出现最大值。6）使用助溶剂或增溶剂。

7.根据极性基团的解离性质及所带电荷，表面活性剂有哪些类型？个举一例。答：根据极性基团的解离性质分为离子型表面活性剂与非离子型表面活性剂两大类；再根据离子型表面活性剂所带电荷，又分为阳离子、阴离子、两性离子表面活性剂。阴离子表面活性剂：硬脂酸钠、钙、镁；十二烷基硫酸钠、十六醇硫酸钠等。阳离子表面活性剂：如洁尔灭、新洁尔灭等。两性离子表面活性剂：磷脂类等。非离子型表面活性剂：Span、Tween 等。

8.缓控试剂分类，特点。答：包括：肠溶制剂、结肠定位制剂和脉冲制剂，靶向制剂，透皮吸收剂。特点：1..对半衰期短或需频繁给药的药物，可以减少服药次数，可以提高病人服药的顺从性，使用方便。2.血药浓度峰谷波动小，血浓平稳，可避免超过治疗血药浓度的毒副作用，又能保持在有效的范围内维持疗效。可减少用药的总剂量，因此可用最小计量达到最大药效。---不利面：临床应用对剂量调节灵活度低；不能灵活调节在疾病状态的体内动力学特性改变时的给药方案；设备和工艺费用高。

9.制剂新技术特点，原理，应用（固体分散体，包合物，微囊化，脂质体将难溶性药物高度在固体载体材料中，形成固体分散体的新技术。特点：提高难溶物的溶出度和溶解度，以提高药物的吸收和生物利用度。应用：作为中间体，以制备药物的速释或缓释制剂。包合物：指一种分子被全部或部分包合与另一种分子的空穴结构内，形成的特殊络合物。特点：溶解度增大稳定性提高，液体可粉化，防止挥发性物质挥发，掩盖药物不良气味和味道，调节释放速度，提高药物生物利用度，降低药物的刺激性和毒副作用。微囊化：利用天然的或合成的高分子材料作为囊膜壁壳，将固态药物和液态药物包裹而成药壳型微

囊。特点：1）掩盖不良气味2）提高稳定性3）防止药物在胃中失活，减少刺激性4）使液态药物固态化5）制备缓释制剂6）药浓集于靶区，提高药效，降低毒素7）活细胞生物活性物质包裹。脂质体：由磷脂和胆固醇组成，具有类似生物膜的双分子层结构。特点：细胞亲和性和靶向性；缓释性；降低药物毒性；提高药物稳定性。应用：模拟膜的研究，制剂的可控性及靶向给药；基因载体。

三、处方分析：

1、VC注射剂：

Vc---104g---主药；NaHCH3--49g--PH调节剂；NaHSO3--0.05g--抗氧化剂；EDTA--2g---金属络合剂。

制备：（1）注射液配置：检验原辅料达注射级标准后，取处方量的80%的注射用水，通二氧化碳至饱和，加EDTA和维生素C使溶解，分别缓慢加入碳酸氢钠，搅拌使完全溶解，加亚硫酸氢钠溶解，搅拌均匀，调节药液至PH6.0~6.2.，添加二氧化碳饱和的注射用水至足量，用垂熔玻璃漏斗与膜滤器过滤，检查滤液澄清度。（2）灌注与熔封：将过滤合格的药液立即灌装与处理好的2ml安瓿中通二氧化碳与其上部空间，要求装量标准，药液不沾安瓿领壁。随灌随封，封好后的安瓿顶部应圆滑无尖头、鼓泡现象。（3）灭菌检漏：将封装好的安瓿用100摄氏度流通蒸馏气灭菌15min。后放入1%亚甲兰水溶液中，剔除变色安瓿，将合格安瓿洗净擦干，供质量检查。

2.、阿司匹林片剂处方：

阿司匹林--30g--主药；starch（淀粉）--2g--填充物；Tartaric acid（酒石酸）--0.2g--稳定剂；10%淀粉浆--QS--粘合剂；淀粉（外加）--1g--崩解剂；Talcum powder（滑石粉）--1.5g--润滑剂；

制备过程：称取淀粉，酒石酸溶于适量的纯净水中，加热制10%淀粉浆。取阿司匹林研磨均匀成粉，称取处方量与淀粉混匀，加适量10%淀粉浆制成软材，使之手握成团，触之即散。用手掌压过，过16目筛，制粒，湿颗粒于60摄氏度烘箱干燥15min后，抖动过16目筛，整粒，将此颗粒与滑石粉和外加淀粉混合均匀后压片。

3、软膏剂处方 O/W：

Stearic acid（硬脂酸）--4.8g--一部分作为软膏基质，另一部分作为与三乙醇胺反应生产一价皂作为主乳化剂；单硬脂酸甘油酯--1.4g--辅助乳化剂；液状石蜡--2.4--油相基质，调节乳膏稠度；白凡士林--0.4g--油相基质，调节乳膏稠度；羊毛脂--2g--油相基质，增加凡士林渗透性和吸水性；三乙醇胺--0.16g--与硬脂酸反应生产一价皂作为主乳化剂；蒸馏水--加至40g--水相。制备过程：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、液状石蜡、白凡士林和羊毛脂为油相，置蒸发皿中，与水浴上加热至80摄氏度左右混合融化。另加三乙醇胺和蒸馏水至烧杯中，与水浴上加热至80摄氏度左右。在等温下将水相缓缓倒入油相中，并于水浴上不断搅拌至呈乳白色半固体状，再在室温下搅拌至近冷凝。

第五篇：药剂学辅料完美总结

药剂学辅料完美总结

1.固体制剂

①填充剂/稀释剂

淀粉

常用玉米淀粉，性质稳定，价格便宜，吸湿性小，外观色泽好。

可压性较差。常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用

可压性淀粉

亦称预胶化淀粉，多功能辅料。具有良好的流动性、可压性，自身润滑性和干粘合性，并有较好的崩解作用。用于粉末直接压片时，硬脂酸镁的用量不可超过0.5%,以免产生软化现象

糖粉

结晶性蔗糖经低温干燥、粉碎而成的白色粉末。优点是粘合力强，可增加片剂的硬度和表面光滑度；缺点是吸湿性较强，长期贮存，片剂硬度过大，崩解溶出困难。除口含片或可溶性片剂，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。

糊精

有较强的粘结性，使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓。常与糖粉、淀粉配合使用

乳糖

CRH高，吸水性弱，压缩成型性好，所压制的片剂外观美、溶出度好，既适用于湿法压片，也适用于干法粉末直接压片；价格昂贵，外国常用。

微晶纤维素 MCC

纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性粉末，良好的可压性和较强的结合力，压成的片剂有较大的硬度。可为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。片剂中含20%MC时崩解较好。国外产品商品名：Avice

压缩成形性好，兼有粘合、润滑和崩解作用；干粘合剂；对药品有较大的容纳量；适用于粉末直接压片。

无机盐类

主要是无机钙盐，如硫酸钙（片剂辅料中常用二水硫酸钙）。性质稳定，制成的片剂外观光洁，硬度、崩解均好。对药物无吸附作用。应注意硫酸钙对某些主药（四环素类）的吸收有干扰。碳酸钙、磷酸钙

吸收剂

硫酸钙、磷酸氢钙、轻质氧化镁、碳酸钙、淀粉、干燥氢氧化铝

糖醇类

甘露醇、山梨醇呈颗粒或粉末状，具有一定的甜味，在口中溶解时吸热，有凉爽感。因此较适用于咀嚼片，但价格稍贵，常与蔗糖配合使用。

②湿润剂和粘合剂

蒸馏水

湿润剂。物料对水吸收较快，易发生湿润不均匀现象，最好采用低浓度的淀粉浆或乙醇代替

乙醇

用于遇水易分解和遇水黏性太大的药物。一般为30%～70%。中药浸膏片常用乙醇作湿润剂。

淀粉浆

常用8%～15%的浓度。并以10%最为常用。制法分煮浆法和冲浆法。在满足制粒和压片（对湿热稳定）要求时，多被选用。

糊精

干燥粘合剂；亦可配制成糊精浆做粘合剂使用。

糖粉与糖浆

糖粉为干燥粘合剂。

胶浆

10%-20%明胶溶液或10%-25%阿拉伯胶溶液。黏性强，所制成的片剂硬度大。

聚乙二醇4000

新型粘合剂，常用浓度为10%-50%，还有润滑作用。

纤维素衍生物：MC、HPC、HPMC、CMC-Na

甲基纤维素MC

纤维素的甲基醚化物，有良好的水溶性，可形成黏稠的胶体溶液。

羟丙基纤维素HPC

纤维素的羟丙基醚化物，易溶于冷水，加热至50℃发生胶化或溶胀现象。可溶甲醇、乙醇、异丙醇、丙二醇。①做湿法制粒的粘合剂②粉末直接压片的粘合剂

羟丙基甲基纤维素HPMC

纤维素的羟丙甲基醚化物，是一种最为常用的薄膜衣材料。溶于冷水成为黏性溶液。用2%～5%的溶液。

分散剂、增稠剂、薄膜包衣材料、粘合剂。

羧甲基纤维素钠CMC-Na

用作粘合剂的浓度一般为1%～2%。其粘性较强。常用于可压性较差的药物。应注意造成片剂硬度过大和崩解超限。

乙基纤维素EC

纤维素的乙基醚化物，不溶于水，在乙醇等有机溶媒中溶解度较大。本品粘性较强且在胃肠液中不溶解，会对片剂的崩解及药物的释放产生阻滞作用。有其这一特性，将其用于缓、控释制剂中。

其它

5%1%～20%的明胶溶液；50%～70%的蔗糖溶液；3%～5%的聚乙烯吡咯烷酮（PVP）的水或醇溶液。

③崩解剂

干淀粉

含水量在8%以下，吸水性强且有一定的膨胀性，较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂，而对易溶性的崩解作用较差。①外加法②内加法③内外加法。崩解剂总量一般为片重的5%～20%；崩解率186%

羧甲基淀粉钠

CMS-Na

吸水膨胀作用非常显著，可至原来的300倍。常用量一般为1%～6%

低取代基羟丙基纤维素L-HPC

具有很大的表面积和孔隙度，所以有很好的吸水速度和吸水量。吸水膨胀率为500%—700%，用量一般为2%～5%

交联聚乙烯吡咯烷酮（交联PVP）在水中迅速溶胀并且不会出现高黏度的凝胶层，因而崩解性能十分优越。

交联羧甲基纤维素钠CCNa

由于交联键的存在，不溶于水，但能吸收数倍于本身重量的水而膨胀。作用比CMS-Na更强，与CMS-Na合用时，崩解效果更好。与干淀粉合用作用降低。

泡腾崩解剂

碳酸氢纳与枸橼酸组成的混合物。遇水时，两种物质连续不断产生二氧化碳气体。

④润滑剂：助流剂、抗粘剂、润滑剂

硬脂酸镁

疏水性润滑剂。用量过大，造成片剂的崩解或溶出迟缓。不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素药物及多数有机碱盐类药物片剂

微粉硅胶

可用作粉末直接压片的助流剂。

滑石粉

助流剂

氢化植物油

润滑剂。

聚乙二醇与月桂醇硫酸镁

水溶性润滑剂的典型代表。前者主要使用易溶于水的聚乙二醇4000和6000，制得的片剂崩解溶出不受影响且得到澄明的溶液。后者为正在开发的新型水溶性润滑剂。

⑤薄膜衣常用材料

胃溶型

①

纤维素

羟丙基甲基纤维素（HPMC）：最为常用。（还可作片剂湿润剂和粘合剂）。

羟丙基纤维素（HPC）（作片剂湿润剂和粘合剂）

HPMC、HPC、CMC-Na；特别是低粘度的HPMC，既有HPMC，也有将HPMC与色素、遮光剂TiO2及增塑剂等制成复合包衣材料，用前加溶剂溶解（混悬）后包衣。

②丙烯酸树脂Ⅵ号（国产）：与EudragitE性状相当（进口）。

③聚乙烯吡咯烷酮（PVP）（作片剂湿润剂和粘合剂）

④PEG：4000~6000；常与CAP等合用。

⑤AEA：聚乙烯缩乙醛二乙胺醋酸酯

肠溶型

①邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）：国际上应用较广泛的肠溶衣材料。

②邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素（HPMCP）

③邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP）

④苯乙烯马来酸共聚（StyMA）

⑤丙烯酸树脂（甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚物EudragitL）：肠溶型Ⅰ号、Ⅱ号、Ⅲ号

⑥醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯HPMCAS：优良的肠溶成膜材料，稳定性较CAP及HPMCP好。

水不溶型

①乙基纤维素（EC）（作片剂湿润剂和粘合剂）

②醋酸纤维素：是渗透泵工控释制剂最常用的包衣材料。

辅助性物料

①增塑剂

丙二醇、聚乙二醇、甘油、蓖麻油、硅油、邻苯二甲酸二乙酯或二丁酯

②遮光剂：二氧化肽

③色素：苋菜红、胭脂红、柠檬黄及靛蓝

⑥滴丸基质及冷凝液

水溶性基质 PEG类（作片剂水溶性润滑剂、薄膜衣增塑剂）、（PEG4000、PEG6000、PEG9300）及肥皂类如硬脂酸钠和甘油明胶。聚氧乙烯单硬脂酸酯、尿素、泊洛沙姆

脂溶性基质

硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油（片剂中润滑剂）、虫蜡、十八醇（硬脂醇）、十六醇（鲸蜡醇）等

水性冷凝液

水、不同浓度的乙醇等

油性冷凝液

液体石蜡、二甲基硅油、植物油、汽油或他们的混合物

软胶囊囊壳

明胶：增塑剂：水=1：（0.4-0.6）：1

⑦微丸

增塑剂

柠檬酸三乙酯、甘油三醋酸酯、苯二甲酸二乙酯、蓖麻油、油酸

致孔剂

甘油、乙二醇、PEG、十二烷基硫酸钠、微晶纤维素、糖类、羧甲基纤维素、碳酸盐、羧甲基纤维素、碳酸盐、碳酸氢盐及氯化钠等

2．半固体制剂

栓剂基质

油脂性基质

可可豆脂

含10%羊毛脂时其可塑性增加。但有些药物如挥发油、樟脑、薄荷油、酚以及水合氯醛等可使可可豆脂熔点显著降低甚至液化，可加入3%～6%的蜂蜡或20%鲸蜡以提高熔点。

半合成脂肪酸甘油酯

这类基质有适宜的熔点，不易酸败，为目前取代天然油脂较理想的栓剂基质。有：椰油酯、山苍子油酯、棕榈酸酯。

合成脂肪酸酯

硬脂酸丙二醇酯。

水溶性基质

甘油明胶

多用作阴道栓剂基质。在局部起作用。其优点是有弹性、不易折断，且在体温下不熔化。通常以：水：明胶：甘油=10：20：70为宜。

聚乙二醇类

无生理作用，遇体温不熔化但缓缓溶于体液中，能释放水溶性和脂溶性药物。对直肠黏膜有刺激作用，可加入20%的水避免。不能与银盐、鞣酸、氨替比林、奎宁、水杨酸（使PEG软化）、乙酰水杨酸（能与PEG形成复合物）、苯佐卡因、氯碘喹啉、磺胺类配伍。巴比妥钠等许多药物可从PEG中析出结晶。

非离子型表面活性剂

吐温-61系聚氧乙烯脱水山梨醇单硬脂酸酯，无毒性、无刺激、不易变质。可单独或与其它混合使用

聚氧乙烯单硬脂酸酯类

“S-40”。可与PEG混合使用，制得性质稳定、崩解释放均较好的栓剂。

泊洛沙姆

系聚氧乙烯、聚氧丙烯的聚合物。商品名普朗尼克。

眼膏基质

黄凡士林、液状石蜡和羊毛脂的混合物，其用量比：8：1：1。根据气温适当增减液状石蜡的用量。

凝胶剂基质

卡波姆

①规格(按粘度分)934、940、941②水中只溶胀不溶解，当用碱中和中时，随大分子的不断溶解，黏度逐渐上升，在低浓度时形成澄明溶液，在浓度较大时形成半透明凝胶。③ pH敏感型水凝胶：pH3.11低粘、pH6～11有最大粘度与稠度④电解质可使其粘度下降。

纤维素衍生物

常用的MC、CMC-Na?不宜加金属盐防腐剂如硝酸汞不宜与阳离型药物配伍

膜剂成膜材料

聚乙烯醇

（PVA)醇解度为88时水溶性最好。

乙烯-醋酸乙烯共聚物

（EVA)在相对分子量相同条件下，醋酸乙烯的比例越大，材料的溶解性成膜性透明性越好。

软膏剂基质

油脂性

烃类：凡士林（适用于遇水不稳定的药物。）、固体石蜡（调节软膏稠度）、液状石蜡（调节软膏稠度）。

油脂类（易氧化酸败，可加入抗氧剂和防腐剂）：氢化植物油

类脂类：羊毛脂（W/O）、蜂蜡与鲸蜡（弱W/O型乳化剂）：在O/W型乳化剂中起增加稳定性与调节稠度。

硅酮（又称硅油或二甲硅油）：疏水性强。对皮肤无毒无刺激。不宜做眼膏基质

乳剂型

乳剂型基质分W/O和O/W型两类。由水相、油相、乳化剂三部分组成。

常用油相：硬脂酸、蜂蜡、石蜡、高级脂肪醇（如十八醇）。为调节稠度加液状石蜡、凡士林、植物油等。

乳剂型基质常用的乳化剂和稳定剂：

1． 高分子化合物O/W

阿拉伯胶、西黄芪胶、明胶、磷脂、杏树胶、胆固醇

2.表面活性剂 阴离子型：O/W型 硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、油酸钾、十二烷基硫酸钠等。W/O型 硬脂酸钙

非离子型：司盘、吐温、卖泽、苄泽、泊洛沙姆

3． 固体粉末类

①肥皂类：一价皂如三乙醇胺皂为O/W型乳化剂；多价皂如硬脂酸钙、镁、铝为W/O型乳化剂。

②高级脂肪醇：十六醇、十八醇（硬脂醇）为弱W/O型乳化剂。用于O/W型基质的油相中也可增加乳剂的稳定性和稠度。

脂肪醇硫酸酯类：常用十二醇硫酸酯钠（月桂醇硫酸钠），为优良的O/W型乳化剂。与阳离子表面活性剂及阳离子药物如盐酸苯海拉明、普鲁卡因等配伍，基质即被破坏。常用的辅助乳化剂有十六醇和十八醇。

③多元醇酯类：脂肪酸山梨坦（司盘）为W/O型乳化剂；聚山梨酯（吐温）为O/W型乳化剂。二者均可单独使用制成乳剂型基质。也可按不同比例混合作用，调节成适宜的HLB值，增加乳剂基质的稳定性。硬脂酸甘油酯，乳化能力较弱W/O型乳化剂

水溶性

甘油明胶：（栓剂、滴丸基质，所用比例不同）甘油（10%-30%）、明胶（1%-3%）加水至100%，加热制成的。

纤维素衍生物：MC、CMC-Na（片剂中用作湿润剂和粘合剂）

PEG类：（作片剂水溶性润滑剂、薄膜衣增塑剂）PEG400与4000混合物

3．液体制剂

溶剂

极性

水

蒸馏水或精制水

甘油

多外用，30%以上有抑菌作用，保湿滋润延长局部药效

二甲基亚砜

溶解范围广，有刺激性

半极性

乙醇

95%乙醇 溶解能力强，有生理活性，易挥发燃烧

聚乙二醇

与水不同比例为良好溶剂，外用保湿

丙二醇

内服或注射液 促经皮与粘膜吸收

非极性

脂肪油

植物油，制备洗剂、搽剂、滴鼻剂

石蜡

加油性抗氧剂，润肠通便，口服和洗剂

乙酸乙酯

搽剂

附加剂

增溶剂

表面活性剂+药物→胶团

助溶剂

在药物溶解(配制)时，加入第二种物质,使其形成络合物复盐以增加其在溶媒中的溶解度的过程①络合，②复盐(分子复合物)，③分子缔合物

潜溶剂

在混合溶剂中，各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现最大值

防腐剂

①苯甲酸与苯甲酸钠

②羟苯烷基酯类(parabens,尼泊金类)

③山梨酸(sorbic acid)

④苯扎溴铵(benzalkonium bromid,新洁尔灭)

⑤醋酸氯己定(chlorhexide acetate)又称醋酸洗必泰(hibitane)

⑥邻苯基苯酚(o-phenylphenol)

⑦桉叶油(eucalyptus oil)⑧桂皮油

⑨薄荷油

矫味剂

甜味剂

天然甜味剂：蔗糖、单糖浆、矫味糖浆、甜菊苷

合成甜味剂：糖精钠、阿斯帕坦

芳香剂

天然香料：薄荷水、桂皮油

人造香料：苹果香料、香蕉香蕉

胶浆剂

天然：阿拉伯胶、琼胶、明胶

半合成：羧甲基纤维素钠、甲基纤维素

泡腾剂

枸橼酸、酒石酸

碳酸氢钠、碳酸钠

湿润剂

乳化剂

缓冲剂

调节pH使溶剂稳定

助悬剂

增加物理稳定性

螯合剂

增加化学稳定性

抗氧剂

增加化学稳定性

着色剂

天然、合成4．注射剂的溶剂及附加剂

注射用水

注射用油

植物油：麻油，油酸乙酯，苯甲酸苄酯

其它

乙醇（<50%）,丙二醇（10%-60%），聚乙二醇（PEG400），甘油（1%-50%），二甲基乙酰胺DMA

缓冲剂

醋酸、醋酸钠；枸橼酸、枸橼酸钠；乳酸；酒石酸、酒石酸钠。调PH，满足某些药物的溶解度要求

等渗调节剂

氯化钠（0.5-0.9%），葡萄糖（4-5%），甘油（2.25%）

抗氧剂

亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲

抑菌剂

只在必要时加入。采用低温灭菌、滤过除菌或无菌操作法制备的注射液，多剂量装注射液，应加入适宜的抑菌剂。剂量超过5ml时要慎重选用。供静脉或椎管用注射液，一般均不得加入抑菌剂。有一氯叔丁醇、苯甲醇、羟苯丁酯、羟苯丙酯、酚。

螯合剂

EDTA-2Na

稳定剂

肌酐、甘氨酸、烟酰胺、辛酸钠

保护剂

乳糖、蔗糖、麦芽糖、人血白蛋白

填充剂

乳糖、甘氨酸、甘露醇

增溶剂、润湿剂

或乳化剂

用的较多的是聚山梨酯80（吐温80）。但用于静脉注射的只有卵磷酯、普郎尼克F68。卵磷酯作为乳化剂用于静脉注射用脂肪乳剂中。

助悬剂

在混悬型注射液中是不可缺少的，常用0.5%羧甲基纤维素钠。还有：甲基纤维素、明胶。

一般混悬剂

助悬剂：甘油、糖浆；树胶类、纤维素类

润湿剂：吐温类、聚氧乙烯蓖麻油、泊洛沙姆等

絮凝剂与反絮凝剂：电解质

局麻剂

利多卡因，普鲁卡因，苯甲醇，三氯叔丁醇

5．经皮给药系统高分子材料

膜聚合物与骨架聚合物

1、乙烯－醋酸乙烯共聚物(ethylene vilnylacetate copolymer，EVA)：可用于热熔法或溶剂法制备膜材。无毒、柔性好、有良好的相容性，性质稳定，但耐油性差。

2、聚氯乙烯(polyvinyl chloride，PVC)：热塑性塑料，在一般有机溶剂中不溶，化学性质稳定，机械性能强。用于制取薄膜的聚氯乙烯常加入30~70%的增塑剂，称为软聚氯乙烯。

3、聚丙烯(polypropylene，PP)PP：薄膜具有优良的透明性、强度和耐热性，吸水性很低，可耐受100℃以上煮沸灭菌。

4、聚乙烯(polyethylene，PE)：具有优良的耐低温性能和耐化学腐蚀性能，安全无毒，有很好的防水性但气密性较差，较厚的薄膜可耐受90℃以下热水。

5、聚对苯二甲酸乙二醇酯(polyethylene terephthalate，PET)：具有优良的机械性能，耐酸碱和多种有机溶剂，吸水性低，具有较高的熔点和玻璃化温度，化学性能稳定。

压敏胶(pressure sensitive adhesive，PSA)是指在轻微的压力下即可实现粘贴同时又容易剥离的一类胶粘材料。药用TDDS压敏胶应对皮肤无刺激、不致敏、与药物相容和具有防水性能等要求。

1、聚异丁烯(PIB)类压敏胶：系无定型线性聚合物，能在烃类溶剂中溶解，可用作溶剂型压敏胶，有很好的耐候性、耐臭氧性、耐化学药品性及耐水性，外观色浅透明。

2、乳剂型：系各种丙烯酸酯单体以水为分散介质进行乳液聚合后加入增稠剂和中和剂等得到的产品，无有机溶剂污染，对极性高能表面基材亲和性好，但耐水耐湿性差。

3、硅橡胶压敏胶：玻璃化温度低，具有良好的柔性、透气性和透湿性，耐水、耐高温和低温，化学稳定，一般使用其烯类溶液。具有优良的机械性能，耐酸碱和多种有机溶剂，吸水性低，具有较高的熔点和，化学性能稳定。

背衬材料：常用多层复合铝箔，即由铝箔、聚乙烯或聚丙烯等膜材复合而成的双层或三层复合膜。还有PET、高密度PE、聚苯乙烯等。

防粘材料 常用聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚四氟乙烯、聚碳酸酯等高分子膜材。

药库材料 药库材料很多，较常用的有卡波沫、HPMC、PVA等。

6．气雾剂：抛射剂与附加剂

氢氯烷烃

又称氟里昂。沸点低，性质稳定，毒性小。能产生儿茶酚胺样作用；能破坏大气臭氧层。

碳氢化合物

优点同上，但易燃易爆，不宜单独使用。常用：丙烷、正丁烷、异丁烷。

压缩气体

常用二氧化碳、氮气。

潜溶剂

乙醇、丙二醇、聚乙二醇。

润滑剂

固体药物常需微粉化，润滑剂使药物分散混悬与抛射剂中。常用：滑石粉、胶体二氧化硅。

稳定剂

油酸、月桂醇

7．新剂型

微囊常用囊材

天然高分子材料

明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖、蛋白类

半合成高分子囊材

CMC-Na、CAP（醋酸纤维素酞酸酯）、EC、MC、HPMC

合成高分子囊材

非生物降解囊材：聚酰胺，硅橡胶等。可生物降解囊材：聚碳酯、聚氨基酸、PLA

包合材料

环糊精（CD）

β-CD分子的空穴与一般药物分子大小相匹配

环糊精衍生物

水溶性：HP-β-CD 溶解度增大，可注射用；疏水性：乙基化β-CD衍生物可制缓释制剂。

固体分散物载体材料

水溶性载体

高分子聚合物：PEG4000～6000?PVP；表面活性剂：泊洛沙姆；有机酸类：枸橼酸；糖（醇）类：右旋糖酐、半乳糖和蔗糖等

难溶性载载体

纤维素类：EC、含有季铵基的聚丙烯酸树脂（E、RL、S等）

肠溶性载体

纤维素类：CAP、HPMCP等、聚丙烯酸树脂（S、L型）

缓（控）释制剂的辅料

定速型

1．骨架型阻滞材料

①溶蚀性骨架材料，常用的有动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油等，可延滞水溶性药物的溶解、释放过程。

②亲水性凝胶骨架材料，有甲基纤维素(MC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙甲基纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、卡波普(carbopol)、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖(壳聚糖，chitosan)等。

③不溶性骨架材料，有乙基纤维素(EC)、聚甲基丙烯酸酯(Eu RS，Eu RL)、无毒聚氯乙烯、聚乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等。

2．包衣膜阻滞材料

①不溶性高分子材料，如EC等。

3．微孔膜包衣片

通常用胃肠道中不溶解的聚合物，如醋酸纤维素、乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚丙烯酸树脂等作为包衣材料，包衣液中加入少量水溶性物质，如PEG类、PVP、PVA、十二烷基硫酸钠、糖和盐作致孔剂，也可加入不溶性粉末，如 滑石粉、二氧化硅等。

增稠剂是一类水溶性高分子材料，根据药物被动扩散吸收规律，增加粘度可以减慢扩散速度，延缓其吸收，主要用于液体药剂。常用的有明胶、PVP、CMC、PVA、右旋糖酐等。

4．渗透泵片：药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂

半透膜材料

醋酸纤维素(CA)、EC等。

渗透压活性物质

乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇的不同混合物。

推动剂

聚羟甲基丙烯酸烷基酯(分子量3万~500万)、PVP(分子量1万~36万)、PEO（聚氧化乙烯）

定位型

5． 生物粘附片

生物粘附高分子聚合物：卡波普(carbopol)、羟丙基纤维素(HPC)、CMC-Na等。

胃内滞留片，又称胃漂浮片，实际是一种不崩解的亲水性凝胶骨架片，一般在胃内滞留达5-6h。

可采用的亲水凝胶骨架成分主要包括：甲基纤维素（MC）、羟丙甲基纤维素（HPMC）、羟丙基纤维素（HPC）、羟乙基纤维素（HEC）、羧甲基纤维素（CMC）、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、聚维酮（PVP）、聚乙烯醇（PVA）。

可采用的助漂成分主要包括单硬脂酸甘油酯、十六醇、十八醇、蜂蜡、硬脂酸等。

可采用的产气成分主要包括MgCO3，NaHCO3等。

可采用的膨胀成分主要包括交联PVP、交联CMC、羧甲基淀粉钠等。

可采用的增粘成分则一般使用卡波普、海藻酸盐及黄原胶等。

6．膜控释小片

将药物与辅料按常规方法制粒，压成小片(minitablet)，其直径约 2~3mm，用缓释膜包衣后装入硬胶囊使用。

7．肠溶膜控释片

膜材料：羟丙基纤维素酞酸酯(HPMCP)、EC等。

结肠定位：α-淀粉、果胶酸钙

8．膜控释小丸 ：由丸芯与控释薄膜衣两部分组成。丸芯含药物和稀释剂、粘合剂等辅料，包衣膜有亲水薄膜衣、不溶性薄膜衣、微孔膜衣和肠溶衣。