药物化学实验报告

第一篇：药物化学实验报告

北京广播电视大学医药分校

北京广播电视大学《药物化学》实验报告

姓名：学号：组别：_2013秋药学班_____成绩：

【实验名称】阿司匹林（乙酰水杨酸）的合成【实验时间】2014年5月25日

【实验目的】 1.通过本实验，掌握阿司匹林的性状、特点和化学性质

2.熟悉和掌握酯化反应的原理和实验操作

3.巩固和熟悉重结晶的原理和实验方法

4.了解阿司匹林中杂质的来源和鉴别

【实验材料】[仪器] 锥形瓶、温度计、水浴器、铁架台及其附件、玻璃棒、吸滤瓶(布氏漏

斗)、漏斗、滤纸、烧杯、结晶皿，量筒

[药品] 水杨酸、醋酐、浓硫酸、乙酸乙酯、饱和碳酸氢钠、1%三氯化铁溶液、浓盐酸

【实验操作】(1)脂化

1.在250ml的锥形瓶中，加入水杨酸2.0g，醋酐5.0ml；

2.然后用滴管加入5滴浓硫酸，缓缓地旋摇锥形瓶，使水杨酸溶解。

3.将锥形瓶放在水浴上慢慢加热至85~90℃，维持温度10min。

4.然后将锥形瓶从热源上取下，使其慢慢冷却至室温。

5.在冷却过程中，阿司匹林渐渐从溶液中析出。

6.在冷到室温，结晶形成后，加入水50ml；

7.并将该溶液放入冰浴中冷却。

8.待充分冷却后，大量固体析出，抽滤得到固体，冰水洗涤，并尽量压紧抽干，得到阿司匹林粗品。

9.空气中风干，称重，粗产物约1.8g。

（2）初步精制

1.将阿司匹林粗品放在150ml烧杯中，加入饱和的碳酸氢钠水溶液25ml

2.搅拌到没有二氧化碳放出为止(无气泡放出，嘶嘶声停止)。

3.有不溶的固体存在，真空抽滤，除去不溶物并用少量水（5-10ml）洗涤。

4.另取150ml烧杯一只，放入浓盐酸4-5ml和水10ml，将得到的滤液慢慢地分多次倒入烧杯中，边倒边搅拌。

Redstone7054@126.com 主讲人：李云巍1

5.阿司匹林从溶液中析出

6.将烧杯放入冰浴中冷却，抽滤固体

7.用冷水洗涤，抽紧压干固体

8.转入表面皿上，干燥约1.5g。mp.133~135℃。

9.取几粒结晶加入有5mL水的小烧杯中，加入1-2滴1%三氯化铁溶液，观察有无颜色反

（3）精制

1.将所得的阿司匹林放入25ml锥形瓶中加入少量的热的乙酸乙酯（约3-4ml）

3.在水浴上缓缓地不断地加热直至固体溶解，如不溶，则热滤

4.滤液冷却至室温，或用冰浴冷却，阿司匹林渐渐析出

5.抽滤得到阿司匹林精品

6.称重、测熔点。mp.135~136℃。

（4）鉴别试验

1.取本品0.1g，加水10ml，煮沸，放冷，加三氯化铁一滴，即呈紫色

2.取本品0.5g，加碳酸钠试液10ml，煮沸2分钟后，放冷，加过量的稀硫酸，即析出白色沉淀，并发生醋酸臭气。

五、注意事项

1.前体药物是指将有生物活性的药物分子与前体基团键合，形成在体外无活性的化合物。在体内经酶或非酶作用，重新释放出母体药物的一类药物。

2.仪器要全部干燥，药品也要实现经干燥处理，醋酐要使用新蒸馏的，收集139~140℃的馏分。.注意控制好温度（水温90℃）

4.几次结晶都比较困难，要有耐心。在冰水冷却下，用玻棒充分磨擦器皿壁，才能结晶出来。

5.由于产品微溶于水，所以水洗时，要用少量冷水洗涤，用水不能太多。

6.有机化学实验中温度高反应速度快，但温度过高，副反应增多。

7.使用抽滤泵的时候注意，先拔下抽滤管再关泵。

8.产品尽量抽压紧实。

【结论与讨论】

【思考题】

第二篇：化学实验报告

用字紫甘蓝汁测厨房物质酸碱性

一、实验步骤

1.准备材料：紫甘蓝、水、白醋、碱面、雪碧、洗涤剂和白酒

2.将甘蓝切碎，并将其放入榨汁机内，再将其汁倒入大碗中，紫甘蓝汁呈紫色（见下图）

3.取一小碗，加入3勺紫甘蓝汁和1勺水，紫甘蓝汁呈浅紫色（见下图）

4.取一小碗，加入3勺紫甘蓝汁和1勺白醋，紫甘蓝汁呈艳粉色（见下图）

5.取一小碗，加入3勺紫甘蓝汁和1勺碱面，紫甘蓝汁呈绿色（见下图）

6.取一小碗，加入3勺紫甘蓝汁和1勺雪碧，出现少量泡沫，紫甘蓝汁呈浅粉色（见下图）

7.取一小碗，加入3勺紫甘蓝汁和3滴洗涤剂，紫甘蓝汁呈艳紫色（见下图）

8.取一小碗，加入3勺紫甘蓝汁和1勺白酒，紫甘蓝汁呈淡紫色（见下图）

9.取一小碗，加入1勺白醋和少许碱面，碱面在白醋中出现少许泡泡，再加入3勺紫甘蓝汁，此时紫甘蓝汁呈粉色（见下图）；在加入一些碱面，此时紫甘蓝汁出现泡沫，呈绿色（见下图）

二、实验结论

1.通过上述试验，紫甘蓝汁在不同溶液中呈现的颜色分别为：紫色、粉色和绿色 2.让紫甘蓝汁呈现紫色的溶液分别为：水、洗涤剂和白酒 3.让紫甘蓝汁呈现粉色的溶液分别为：白醋、雪碧 4.让紫甘蓝汁呈现绿色的溶液分别为：碱面

5.实验说明：紫甘蓝汁在酸性溶液中呈粉色；在碱性溶液中呈绿色；在中性溶液中呈紫色

第三篇：化学实验报告

临汾第十一中学高中学业水平化学实验操作考试

工作总结

为了确保2013年化学实验操作考试工作顺利进行，我们临汾十一中学认真学习和贯彻市教育局有关通知精神，并结合我校实际情况，做了大量的准备工作，为此次考试提供了物力和思想上的支持。

一、根据我市教育局下发的《2013年高中学业水平考试物理、化学、生物实验操作考试考务安排》，我校制定了本次考试的临汾十一中学考点实施方案。

二、成立了以学校校长王永和同志任考点主任、教务处主任霍莲霞同志为考务办主任的组织机构，下设考务办，由学校教务处和年级主任组成，并做到了细致的分工，包括实验器材、药品的采购与配置，考务组织管理，后勤保障，考生的组织与领考等其他工作，确保考试工作顺利开展，确保万无一失。

三、6月16日，化学实验操作考试正式开始。考生领考、点名、抽签、考试等工作有条不紊地展开。考试各个环节中，有关考务人员按照《2013年高中学业水平考试物理、化学、生物实验操作考试考务安排》和培训内容执行考务工作。整个考试过程井然有序，环节衔接紧凑，工作细致扎实，没有出现任何的工作失误和闪失，做到了考试工作的顺利进行，圆满完成了2013年化学实验操作考试工作。

2013年6月18日

第四篇：药物化学学习心得

药物化学学习心得

生老病死是自然规律，是每个人都要经历的过程。人类为了自身生存，在与疾病作斗争的过程中，发现和发展了药物。因而，药物与每个人的生活都是息息相关的。

幼年时的我总是对药有很强的好奇心，总想弄清楚为什么那小小的药片是怎样制成的。随着年龄的增长，学到的知识越来越多，对药物又有了一些基本的了解。

生病要吃药是基本常识，而药物能治病的原理并不是人人都知道的。进入大学后，学校为了丰富我们的知识，给我们开设了药物化学课。

药物化学课的开设填补了我们对药物知识方面的漏洞，也改正了我们生活中用药的一些错误方法。因为这门课不是我们的专业课，老师没有将特别专业的内容。为了便于我们理解药物化学知识，老师经常会在课程内容中穿插些生活中用药小知识，这使药物化学课充满趣味。

这引起了我对药物化学的兴趣。在课余时间我阅读了一些有关药物化学的资料，了解了了一些药物化学的历史，以及本专业与药物化学的关系。药物的历史可追溯到上古时代，人类在与疾病作斗争的过程中，发现和发展了药物。由于受到当时自然科学发展水平的限制，早期药物主要来源是自然界存在的物质及其粗加工产品。从19世纪开始，有机化学的迅速发展及实验医学的兴起，促进了药物的研究，是药物发展进入了一个新阶段。其主要成就是从具有治疗作用的植物药物中分离，提纯得到有效成分。如从罂粟中提取吗啡；从颠茄及洋金花中分离得到阿托品；从草麻黄和木贼麻黄中分离麻黄碱。这些成就是人们认识到：药物其治疗作用的物质基础是存在于早期药物中的一些化学物质。进入20世纪后，有机化学的发展，是人工合成化合物成为获取新化学物质的重要来源；实验医学的发展，使大量合成的新化合物可在实验模型上筛选，以获取有治疗作用的化合物。20世纪中叶以来，自然科学和技术得到了蓬勃发展，有了许多新的发现，使人们对药物结构及核酸、蛋白质、酶等大分子化合物的结构与功能有了深入了解。

那一粒粒的药片包含着许多人的心血，正是因为有那么多人的辛苦付出，那小小的药片才有着那么大的作用。一个药物从发现到临床应用，一般要经历下列阶段：候选药物的发现和发明，药理作用筛选，药效学评价，工艺学研究，制剂研究，质量控制，临床研究等。

虽然这门课的课时并不长，但我们从中学到了很多的知识。通过一个学期的学习，我对药物有了更深的了解。以前一直都想知道药物是怎么使人们的身体恢复健康，这个问题现在也得到了答案。这门课的学习也为我们的专业课学习奠定了基础，现代生物技术用于研究新药，开辟了一条药物研究的新途径。

药物化学这门课与其他课程最大的区别就是贴近生活。以前买药时并不清楚要注意些什么，只知道听从药店店员的介绍。通过学习才知道有些要是处方药，这些药必须要有医生的处方才能用。俗话说：“是药三分毒。”药物存在一些毒副作用，在使用时要注意。课程中记忆深刻的是姜片能够治晕车，这方法可以是晕车的我不用再担心旅途问题。

相信在今后的生活中药物化学知识会起到很大的作用，这才体现出了学习药物化学的重要性。

生物技术082

张丽梅

（学号：083135225）

第五篇：药物化学简答

现代新药设计：

1）以受体作为药物的作用靶点

2）以酶作为药物的作用靶点

3）以离子通道作为药物作用的靶点

4）以核酸作为药物的作用靶点

药物和受体相互作用方式：化学键的作用

1）共价键

2）离子键

3）氢键

4）疏水键

5）范德华力

6）离子-偶极键及偶极-偶极键

7）电荷转移复合物

8）金属配合物

2、设计优良的载体前药应该符合的标准：

1）前药应无活性或活性低于母体前药

2）药物与载体一般以共价键连接

3）药物与载体间的连接在体内一定能断开

4）前药以及在体内释放出来的载体必须是无毒的5）母体药物的释放要足够快

3、前药设计的目的和应用可概括为以下四个方面：

1）提高生物利用度和生物膜通透性

3）

提高药物的靶向性

3）延长药物作用时间

4）改善药物的水溶性、稳定性、克服不良气味或理化性质以适应制剂的需要

顺铂的作用机制是使用肿瘤细胞DNA停止复制，阻碍细胞的分裂。进人细胞后，在体内与DNA单链内的两个碱基间形成封闭的螯合环(极少数是在双链间形成鳌合环)，就扰乱了DNA的正常双螺旋结构)使其局部变性生活而丧失复制能力。

***环磷酰胺毒性较低的原因：

环磷酰胺是一种前药，在体外对肿瘤细胞无效，进入体内，由于所含的酶不同，导致代谢产物不同，在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮基环磷酰胺和羧酸化合物，而肿瘤组织中缺乏正常组织所具有的酶，代谢途径不同，经非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酸氮芥，后者经非酶水解生成去甲氮芥，这三个代谢产物都是较强的烷化剂。因此，环磷酰胺对正常组织的影响较小，其毒性比其他的氮芥类药物小。

***抗菌增效剂：阿莫西林+克拉维酸钾

青霉素+丙磺酸

磺胺甲口恶唑+甲氧苄啶

*****喹诺酮结构与活性的关系（必考）

（1）

毗啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效结构，变化较小。其中3位C0OH和4位C=0与DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合，为抗菌活性不可缺少的部分。

（2）B环可作较大改变，可以是骈合的苯环(X=CH,Y=CH)吡啶环(X=N,Y =CH)、嘧啶环(X=N,Y=N)等。

(3)1位N上若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基和羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基和氟乙基抗菌活性最好;若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环已基、1(或2)-甲基环丙基中,其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物上。

1位N上可以为苯基或其他芳香基团取代,若为苯基取代时,其抗菌活性与乙基相似,其中2,4-二氟苯基较佳,对革兰阳性菌作用较强。

(4)2位引入取代基后，其活性减弱或消失。

(5)5位取代基中，以氨基的抗菌作用最佳。其他基团取代时，活性减弱。

(6)6位不同的取代基对活性的贡献大小顺序为F>Cl> CN≥NH2≥H,6位引入氟原子较6位为H的类似物的抗菌活性大30倍,这归因于6位氟代化物使药物与细菌DNA螺旋酶的亲和力增加2~17倍,对细菌细胞壁的穿透性增加1~70倍。

(7)7位引入各种取代基均可明显增加抗菌活性，特别为五元或六元杂环取代时，抗菌活性明显增加，尤其是哌嗪取代基最好。

(8)8位以氟、甲氧基、氯、硝基、氨基取代均可使活性增加，其中以氟取代最佳，可使活性增加,但光毒性也会增加。若为甲基甲氧基取代和乙基取代，光毒性降低。若1位与8位间成环，产生的光学异构体的活性有明显的差异。

结构与毒性的关系

毒性：①喹诺酮类药物结构中3,4位分别为羧基和酮羰基，极易和金属离子如钙、镁铁、锌等形成整合物不仅降低了药物的抗菌活性,同时也使体内的金属离子流失，尤其对妇女、老人和儿童能引起缺钙、贫血、缺锌等副作用;②光毒性;③药物相互反应(与P450);④另有少数药物还有中枢渗透性,增加毒性(与GABA受体结合)、胃肠道反应和心脏毒性。

食物可以延缓吸收，应饭前吃，可以与金属离子络合，因此不宜和牛奶等钙、铁等食物和药品同时服用。尽量避免光照。不和药物P450联用

喹诺酮类抗菌药作用机制：抑制DNA的螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ，从而起到抗菌作用。

磺胺类药物作用机制：该学说认为磺胺类药物能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸(PABA)产生竞争性拮抗，干扰了细菌的酶系统对PABA的利用，PABA是叶酸(的组成部分，叶酸为微生物生长中必要物质，也是构成体内叶酸辅酶的基本原料。

请写出组胺H1受体拮抗剂按结构可分为哪几类?分别写出每类药物的代表药物通用名称。

经典H1受体拮抗剂:乙二胺类：曲吡那敏，氨基醚类：苯海拉明

丙胺类：马来酸氯苯那敏(扑尔敏)

非镇静H1受体拮抗剂

：三环类：氯雷他定

哌嗪类：盐酸西替利

嗪哌啶类：咪唑斯汀

苯二氮卓类镇静催眠药的哪些结构在酸性条件会发生变化?这种变化是可逆的吗?在进行结构修饰时，可以通过哪些手段增加此类药物的稳定性?

1,2位的酰胺键和4,5中位的亚胺键，在酸性条件下两者都容易发生水解开环反应，4、5位开环是可逆性反应，在酸性情况下水解开环，中性和碱性情况下脱水闭环

在分子的C-7位和C-2位(C-5苯环取代的邻位)引人吸电子取代基、1.2位或4,5位并人杂环。

抗高血压药按作用机制可分为哪些类型?并列举出典型药物。

β受体拮抗剂：盐酸普萘洛尔

钙通道阻滞剂：硝苯地平

血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂：卡托普利、氯沙坦

区别阿司匹林和对乙酰氨基酚可用什么试剂?

三氯化铁溶液，对乙酰氨基酚呈蓝紫色，阿司匹林不反应

写出氮芥类药物的结构通式，并阐述两部分的作用分别是什么?

烷基化部分和载体部分

烷基化部分是抗肿瘤活性的功能基，载体部分可以用于改善该类药物在体内的吸收、分太等药代动力学性质，提高药物的选择性和活性，降低药物的毒性。

试从喹诺酮类抗菌药的结构分析其商性生原因，并简述在指导临床合理用药时应该注意什么?

喹诺酮结构与活性的关系（必考）

（2）

毗啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效结构，变化较小。其中3位C0OH和4位C=0与DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合，为抗菌活性不可缺少的部分。3位的羧基被磺酸基、乙酸基、磷酸基、磺酰氨基等酸性基团替代，以及4位酮羰基被硫酮基、亚氨基等取代均使抗菌活性减弱。

（2）B环可作较大改变，可以是骈合的苯环(X=CH,Y=CH)吡啶环(X=N,Y =CH)、嘧啶环(X=N,Y=N)等。

(3)1位N上若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基和羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基和氟乙基抗菌活性最好;若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环已基、1(或2)-甲基环丙基中,其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物上。

1位N上可以为苯基或其他芳香基团取代,若为苯基取代时,其抗菌活性与乙基相似,其中2,4-二氟苯基较佳,对革兰阳性菌作用较强。

(4)2位引入取代基后，其活性减弱或消失。

(5)5位取代基中，以氨基的抗菌作用最佳。其他基团取代时，活性减弱。

(6)6位不同的取代基对活性的贡献大小顺序为F>Cl> CN≥NH2≥H,6位引入氟原子较6位为H的类似物的抗菌活性大30倍,这归因于6位氟代化物使药物与细菌DNA螺旋酶的亲和力增加2~17倍,对细菌细胞壁的穿透性增加1~70倍。

(7)7位引入各种取代基均可明显增加抗菌活性，特别为五元或六元杂环取代时，抗菌活性明显增加，尤其是哌嗪取代基最好。

(8)8位以氟、甲氧基、氯、硝基、氨基取代均可使活性增加，其中以氟取代最佳，可使活性增加,但光毒性也会增加。若为甲基甲氧基取代和乙基取代，光毒性降低。若1位与8位间成环，产生的光学异构体的活性有明显的差异。

结构与毒性的关系

毒性：①喹诺酮类药物结构中3,4位分别为羧基和酮羰基，极易和金属离子如钙、镁铁、锌等形成整合物不仅降低了药物的抗菌活性,同时也使体内的金属离子流失，尤其对妇女、老人和儿童能引起缺钙、贫血、缺锌等副作用;②光毒性;③药物相互反应(与P450);④另有少数药物还有中枢渗透性,增加毒性(与GABA受体结合)、胃肠道反应和心脏毒性。

食物可以延缓吸收，应饭前吃，可以与金属离子络合，因此不宜和牛奶等钙、铁等食物和药品同时服用。尽量避免光照。不和药物P450联用

名称

主要缺乏症

维生素A（视黄醇）

夜盲症、干眼病，角膜软化症及皮肤粗糙等

维生素D3

儿童：佝偻病成人：骨软化症

维生素E（生育酚）

用于习惯性流产、不孕症及更年期障碍、进行性肌营养不良、间歇性跛行及动脉粥样硬化等

维生素K3

凝血障碍

维生素B1

脚气病、多发性神经炎、胃肠疾病

维生素B2

嘴炎、舌炎、脸部皮脂溢、结膜炎、拍光

维生素B6

治疗妊娠呕吐、放射性呕吐、异烟肼中毒、脂溢性皮炎剂粗糙病等

维生素B4

白细胞减少症

维生素B3

粗糙病、扩大血管和降低血脂的作用

叶酸

巨幼红细胞贫血

维生素B12

治疗恶性贫血、巨幼红细胞贫血

维生素C

坏血病、尿的酸化、高铁血红蛋白症