药物化学考试大纲

第一篇：药物化学考试大纲

《药物化学》考试大纲

一、考试目的

本考试是南开大学药学院全日制攻读药物化学专业研究生入学资格考试的专业基础课，考生统一用汉语答题。根据考生参加本考试的成绩和其他科目门考试的成绩总分来选择参加第二轮，即复试的考生。

二、考试的性质与范围

本考试是测试考生药物化学、有机化学水平的参照性水平考试。考试范围包括本大纲规定的药物化学和有机化学相关知识。

三、考试基本要求

1.具备一定药学方面的背景知识。

2.较好的掌握了药物化学和有机化学的基础知识和研究方法。3.具备较强的有机化学、药物化学方面的实验技能。

四、考试形式

本考试采取客观试题与主观试题相结合，单项技能测试与综合技能测试相结合的测试方法，强调考生对生药学基础知识的分析问题与解决问题的能力。试题分类参见“考试内容一览表”。

五、考试内容

本考试包括两部分内容：有机化学、药物化学。

其中有机化学部分200分，药物化学部分100分，总分300分。

I.有机化学

一、本大纲适用于报考南开大学药学院药物化学专业硕士研究生入学考试。

二、考试内容

（一）、基本知识

1、命名与结构式

(1)系统命名：烷、烯、炔、二烯、脂环(环烷、环烯、螺环和桥环)、芳烃、卤代烃、醇、酚、醚、醛、酮、羧酸、羧酸衍生物、胺、杂环化合物、碳水化合物、氨基酸等。手性化合物的命名法则。

(2)了解以上各类化合物的习惯命名、简单有机化合物的衍生物命名和常见化合物的俗名。

(3)写结构式：根据命名写结构式。2.理解下列名词的意义

(1)碳原子杂化：sp3、sp2、sp杂化；(2)共价键：σ-键，π-键。

(3)键长、键角、键能、键的极性。(4)离域轨道、定域轨道。

(5)共轭体系，共振论，芳香性。

(6)构造、构型、构象、相对构型、绝对构型。(7)旋光度，比旋光度。

(8)手性(手性中心)、手性碳原子。

(9)对映体、外消旋体、内消旋体、差向异构体。(10)屏蔽效应，去屏蔽效应，化学位移，偶合常数。(11)亲核试剂，亲电试剂。亲核性及亲电性的判断(12)元素有机化合物，金属有机化合物。3.理解各类有机化合物的涵义。

4.了解重要有机化合物的物理状态和来源。

（二）、基本概念和规律

1.掌握下列各类化合物的结构特征

烷、烯、炔、共轭二烯、环烃(大、中、小环)、芳烃、苯、萘、醇、酚、醚、醛、酮、羧酸及其衍生物、胺、重氮化合物、杂环(五元、六元)；糖：单糖(Fischer投影式、氧环式、哈沃斯式、椅式、α，β构型)；双糖(哈沃斯式和椅式构象式)；多糖。氨基酸，肽键，多肽合成过程中基团的保护与去保护；多肽结构的测定方法，蛋白质一级、二级、三级结构，核酸(核苷酸与核酸的结构表示法)。

2.有机化合物与无机化合物的区别。3.研究有机化合物的一般方法。

4.结构与物理性质的关系：熔点、沸点、溶解度的解释。

5.马尔柯夫尼柯夫定则，过氧化物效应，扎依采夫规则，霍夫曼规则，芳烃取代规律，命名法则中的次序规则。

6.化合物手性的判断

（三）、掌握熔沸点的测定，蒸馏，分馏，重结晶，萃取，水蒸气蒸馏，减压蒸馏的基本原理和操作方法。正确选择并安装仪器，正确进行有机物的合成。掌握柱层析及薄层层析的基本原理与应用。

（四）、基本反应和各类化合物的制法

1.烷烃：卤代

2.烯烃：加成、硼氢化反应、氧化、聚合、α-卤代。烯烃制法：石油裂解、炔烃加氢、卤代烃和醇的消去、Wittig反应、季铵碱加热消除。

3.炔烃：加成、炔化物生成和烃基化。炔烃制法：炔化物的烃基化、二卤代烃的消除。4.共轭二烯烃：1,2－加成、1,4－加成、双烯合成、聚合。芳香烃：取代(卤代、硝化、磺化、烃基化、酰基化、氯甲基化)、氧化(环破裂、侧链氧化)。卤代烃：取代(水解、醇解、氨解、与氰化钠反应、与AgNO3反应、卤素置换)、消除、与金属反应(Mg、Li)。

7.醇：与活泼金属反应、与HX反应、与亚硫酰氯反应、与卤化磷反应、分子内脱水、分子间脱水、酯的生成、氧化和脱氢、α－二元醇的反应[HIO4，Ph(OAc)

4、Pinacol重排]。醇的制法：烯烃水合，硼氢化－氧化，格氏反应，醛、酮、羧酸、酯的还原(常用的还原剂)。

8.酚：酸性、与三氯化铁反应、氧化、成酯、成醚及环上取代。酚的制法：异丙苯法、氯苯水解、磺酸盐碱熔、重氮盐水解。

9.醚：稳定性、制备方法。

10.醛、酮：加成反应(和HCN、NaHSO3、ROH、RMgX、氨及其衍生物)，Wittig反应，α-H反应(卤代、卤仿反应、羟醛缩合)，氧化与还原，歧化反应，安息香缩合。

醛、酮的制法：醇氧化、炔烃水合、Rosenmund还原、二元羧酸及其盐的热解生成环酮、乙酰乙酸乙酯酮式分解、付－克酰基化反应、不对称合成。11.羧酸：酸性、羧酸衍生物的生成、脱羧反应、α-H的卤代、二元酸反应。

羧酸制法：醇、醛、烃的氧化，腈的水解，格氏试剂与CO2的反应，丙二酸二乙酯和乙酰乙酸乙酯法。

12.羧酸衍生物：酰卤、酸酐、酯、酰胺的水解、醇解、氨解；酯的还原；酯缩合；酯与RMgX反应；酰胺的霍夫曼降级反应。

13.取代酸：β-羟基酸的脱水、氧化；β-二羰基化合物的互变异构；β-酮酸酯的酮解、酸解、烃基化。取代酸的制法：Reformatsky反应制取β-羟基酸；酯缩合制取酮酸。

14.芳香硝基化合物：还原反应、芳环上的取代反应。

15.胺：碱性、烃基化(彻底甲基化)、酰基化(磺酰化)、与亚硝酸反应、芳胺环上的取代。

胺的制法：氨的烃基化、含氮化合物的还原、还原胺化法、盖布瑞尔法。

16.重氮盐：重氮盐的制法。取代、还原、偶联。

17.杂环化合物：五元杂环的取代、加氢反应；六元杂环取代(亲电、亲核)、加氢反应。18.碳水化合物：单糖的氧化、还原反应，成脎、成苷反应。双糖的水解和还原反应。19.氨基酸：等电点，与亚硝酸反应，与水合茚三酮反应，与甲醛反应。制法：α-卤代酸氨解，丙二酸酯法。

20.蛋白质：两性，等电点，胶体性质，变性，显色，沉淀反应。

（五）理论分析和理解

1.电子理论：用共轭效应或诱导效应比较反应活性(如：亲电加成、亲核加成、亲电取代、亲核取代、酸碱强度等)；比较碳正离子和碳负离子的稳定性。

2.有机反应历程：

(1)亲电加成反应历程，烯与亲电试剂加成反应的难易与结构的关系。

(2)亲核加成反应历程：比较醛、酮的亲核加成反应的相对活性；结构对亲核加成反应的影响。α,β-不饱和羰基化合物的亲核加成。羧酸和羧酸衍生物的加成－消除历程.(3)游离基取代反应历程。

(4)芳香族化合物亲电取代反应历程：定位基对取代反应的影响；σ-络合物的稳定性；反应主要产物。

(5)饱和碳原子上的亲核取代反应历程：SN1和SN2历程。(6)消除反应历程：β-消除反应，E1和E2。(7)酯化和水解反应历程。

(8)重排反应：碳正离子重排、贝克曼重排，频呐醇重排，烯丙位重排。

（六）光谱

1.红外光谱：根据谱图识别特征吸收峰，记住重要官能团及三种杂环碳的C-H吸收峰。如何根据红外光谱结合反应推导结构。

2.核磁共振：了解其基本原理，掌握化学位移概念，记住各种质子化学位移的范围及影响化学位移的因素，根据分子式、反应和核磁共振谱图数据推测化合物的结构。

三、考试要求

（一）掌握各类有机化合物的命名法、同分异构、化合物结构及性质、化合物重要合成方法以及它们之间的相互关系。

（二）应用价键理论的基本概念，理解有机化合物的结构；应用分子轨道理论的基本概念解释乙烯、丁二烯、苯的结构。

（三）掌握诱导效应和共轭效应，并能运用和理解有机物结构和性质的关系。

（四）了解过渡态理论，初步掌握碳正离子、碳负离子、碳游离基等活性中间体及其在有机反应中的应用。

（五）了解亲核取代、亲电取代、亲核加成、亲电加成、消去反应、游离基反应和缺电子重排反应的历程。并能初步运用来解释相应的化学反应和合成上的应用。

（六）掌握常见有机金属化合物（锂、镁）的重要反应。

（七）掌握立体化学的基本知识、基本理论。化合物手性的判断。

（八）理解测定结构的红外光谱、核磁共振谱的方法，并能解析简单的谱图。

（九）掌握各类重要有机化合物的来源、工业制法及其主要用途。了解碳水化合物、蛋白质、油脂、主要生物碱等天然产物的结构、性质和用途。

（十）掌握有机化学实验的基本技能和原理。

II.药物化学

一、考试目的

考察考生是否掌握了基本的药物化学概念、知识，能否适应将来的硕士学习及科研需要。

二、考试的性质与范围

本大纲适用于南开大学药学院药物化学专业的硕士研究生入学考试。

三、考试基本要求

药物化学为药学专业基础理论课，内容包括药物化学的定义与目的，药物在体内代谢的类型，化学变化及影响因素，以及药物设计的基本原理与方法等。要求考生掌握药物化学的基本概念、基本知识；掌握药物的分类及结构类型；掌握药物的名称、化学结构、理化性质和用途；掌握药物作用的基本原理；掌握药物的化学结构与药效的关系；掌握药物代谢的重要途径；掌握一些重要药物的合成方法。初步具备综合运用药物化学知识进行药物开发研制的能力。

一些重要药物及重要药物中间体的合成路线。

四、知识点 1．绪论

了解药物化学的起源与发展；熟悉药物化学的研究内容和发展方向。2．新药研究与开发概论

熟悉新药研究与开发的基本途径和方法。3．药物设计的基本原理和方法

药物产生药效的过程（三个阶段：药剂学阶段，药代动力学阶段，药效学阶段，或药剂相、药代动力相、药效相）；先导化合物发现的方法和途径；先导化合物优化的各种方法；药物的结构和药效的关系；定量构效关系方法；计算机辅助药物设计。4．药物代谢

了解药物代谢的影响因素；理解药物代谢的在新药研究中的应用；熟悉药物的结构与代谢的关系。5．麻醉药

掌握常见麻醉药的结构与作用机理（盐酸氯胺酮，依托咪酯，盐酸普鲁卡因，盐酸利多卡因）；掌握局部麻醉药的构效关系。6．镇静催眠药和抗癫痫药

熟悉常见镇静催眠药的结构性质与作用机理（苯巴比妥，地西泮，扎来普隆）；熟悉常见抗癫痫药的结构性质与作用机理（苯妥英钠）；掌握巴比妥类药物的构效关系；掌握苯二氮卓类药物的构效关系。一些重要药物的合成方法。7．精神神经疾病治疗药

掌握常见抗精神病药的结构、性质与作用机理（盐酸氯丙嗪，奋乃静，氯氮平）；掌握常见抗抑郁药的结构、性质与作用机理（吗氯贝胺，盐酸啊米替林）；熟悉常见抗躁狂药和抗焦虑药的结构、性质与作用机理（碳酸锂）；熟悉吩噻嗪类抗精神病药的构效关系。一些重要中间体的合成方法。8．镇痛药

熟悉常见镇痛药的结构、性质与作用机理（盐酸哌替啶，盐酸美沙酮）；掌握吗啡结构与受体的关系。9．非甾体抗炎药

掌握常见非甾体抗炎药的结构性质与作用机理（扑热息痛，阿司匹林，布洛芬，塞利昔布与罗非昔布，别嘌醇）；理解水杨酸类药物结构修饰的目的与手段。掌握重要药物及中间体的合成方法。

10．拟胆碱和抗胆碱药物

熟悉乙酰胆碱受体分类及其性质；掌握胆碱受体激动剂的构效关系。11．作用于肾上腺素能受体的药物

熟悉肾上腺素受体的分类、分布、效应和典型配基；掌握肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸可乐定、盐酸多巴酚丁胺、盐酸哌唑嗪的结构，性质与作用机理；掌握肾上腺受体激动剂和构效关系。

12．抗高血压药和利尿药

掌握各类抗高血压药的作用部位与机理；熟悉利尿药的作用机理；熟悉卡托普利，氯沙坦，硝苯地平，氨氯地平，乙酰唑胺的结构、性质与作用机理。一些简单结构药物的合成方法。

13．心脏疾病用药和血脂调节药

掌握强心苷类药物的结构特点与作用机理；熟悉抗心律失常药物的作用机理；熟悉硝酸酯类药物的结构、作用机理和构效关系。14．组胺受体拮抗药及抗过敏药和抗溃疡药

熟悉组胺的结构与组胺受体的类型；掌握组胺H1受体拮抗剂的构效关系。掌握组胺H2受体拮抗剂的结构类型。15．抗寄生虫药

掌握喹啉类抗疟药物的结构特点与作用机理；掌握青蒿素类抗疟药物的结构特点与作用机理；熟悉嘧啶类抗疟药物的结构特点与作用机理 16．合成抗菌药和抗病毒药

理解磺胺药物的发展及代谢拮抗学说；掌握磺胺药物的构效关系；掌握喹啉酮类药物的作用原理和结构特点；掌握抗病毒药物的作用机制；熟悉诺氟沙星，环丙沙曼，异烟肼，利福平，克霉唑，盐酸金刚烷胺，阿苷洛韦的结构特点、作用机制。17．抗生素

理解抗生素的作用机制；熟悉各类抗生素的发展历史与结构特点；掌握β-丙酰胺类抗生素的构效关系；掌握阿莫西林、克拉维酸、卡那霉素、红霉素的结构特点与作用机理。18．抗肿瘤药

理解抗肿瘤药物的作用机理；熟悉氮芥类药物的结构特点与构效关系；熟悉顺铂类药物的结构特点与构效关系；掌握氟尿嘧啶、阿糖胞苷、甲氨蝶呤的结构特点与作用机理。19．激素及相关药

了解重要的肽类激素药物的作用与用途；熟悉甾体激素的结构特点。20．维生素

熟悉维生素的分类与主要作用；熟悉维生素C的结构特点与性质。

答题

要求考生用蓝色或黑色钢笔或签字笔答在答题纸上。无明确说明不必携带计算器。

第二篇：天然药物化学考试大纲

《天然药物化学》考试大纲

本大纲适用于中国科学院昆明植物研究所天然药物化学或植物化学专业的硕士研究生入学考试。天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物化学成分的一门学科。其内容分为总论和各论两部分，总论主要阐述了研究天然药物有效成分常用的各种色谱分离方法和各种结构鉴定的一般方法。各论在讨论了糖和苷的性质和结构研究法基础上，将常见的天然产物按照其结构母核分为苯丙素类、蒽醌类、黄酮类、萜类和挥发油、三萜及其苷类、甾体及其苷类、生物碱等七个部分。另外，近年海洋天然药物的研究进展也是本课程的一个重点。本课程要求考生掌握各类型天然化合物的生物合成途径、结构特点、理化性质、提取分离和结构鉴定的一般方法，并能够牢记一些有代表性生物活性及临床应用的化合物的结构、来源和相关活性等。

一、考试内容

（一）总论 1.萜的分类及生源

1.天然药物化学的发展 2.萜类的结构类型

2.生物合成 3.萜类的理化性质

3.中草药有效成分的提取分离与精制 4.萜类化合物的提取分离

4.化合物结构研究法 5.萜类的化合物的结构鉴定

（二）糖和苷 6.挥发油

1.单糖的立体化学

（七）三萜及其苷类

2.糖和苷的分类 1.三萜类化合物的生物合成3.糖的化学性质 2.四环三萜

4.苷键的裂解 3.五环三萜

5.糖的核磁共振 4.萜类化合物的理化性质

6.糖链的结构测定 5.萜类化合物的提取分离

7.糖及苷的提取分离 6.萜类化合物的结构鉴定

（三）笨丙素类 7.萜类化合物的生物活性

1.苯丙素类

（八）甾体及其苷类

2.香豆素类 1.甾体化合物的主要类型和结构特征

3.木脂素 2.强心苷类

（四）醌类化合物 3.甾体皂苷

1.醌类化合物的结构类型

（九）生物碱

2.醌类化合物的理化性质 1.生物碱的定义和生物合成3.醌类化合物的提取分离 2.生物碱的结构类型、生源及分布

4.醌类化合物的结构鉴定 3.生物碱的理化性质

5.醌类化合物的生物活性 4.生物碱的提取分离

（五）黄酮类化合物 5.生物碱的的结构鉴定

1.黄酮化合物生物合成的基本途径

（十）海洋天然药物

2.黄酮化合物结构类型与生物合成关系 1.大环内酯类

3.黄酮化合物的理化性质 2.聚醚类化合物

4.黄酮化合物的提取分离 3.肽类化合物

5.黄酮化合物的结构鉴定 4.C15乙酸原化合物

6.黄酮化合物的生物活性 5.前列腺素类化合物

（六）萜类和挥发油

二、考试要求

（一）总论

1.了解天然药物化学的发展及其重要性。

2.掌握天然药物的几个主要生物合成途径和相关化合物类型。

3.熟悉掌握天然药物有效成分的提取及各种分离方法和原理，掌握色谱技术中洗脱剂选择的原则。

4.掌握化合物结构研究的主要程序、主要方法及解决的问题。

（二）糖和苷

1.熟悉糖的结构类型，掌握糖Haworth式的端基碳构型、构象及糖的理化性质。

2.熟悉苷的结构类型，掌握苷的一般性质、苷键的裂解方法及其裂解规律。

3.了解糖和苷的提取分离方法。

4.掌握苷元和糖、糖和糖之间连接位置、连接顺序以及苷键构型的确定方法。

（三）苯丙素类

1.了解苯丙素类化合物的结构特点。

2.掌握香豆素的结构特点和分类情况，香豆素类化合物的提取分离方法。

3.掌握香豆素类化合物的理化性质及其波谱学特性。

4.了解木脂素的结构类型、理化性质及结构鉴定方法。

（四）醌类化合物

1.了解醌类化合物的基本结构及分类。

2.掌握醌类化合物的理化性质及其衍生物的制备。

3.掌握醌类化合物的提取分离及结构鉴定方法。

4.熟悉醌类化合物的主要生物活性。

（五）黄酮类化合物

1.熟悉黄酮类化合物的结构类型，了解其生物活性。

2.掌握黄酮类化合物的理化性质及不同类型的化学鉴别方法。

3.掌握黄酮类化合物的提取与分离方法和检识方法。

4.了解各种光谱在黄酮类化合物结构鉴定中的应用。

（六）萜类和挥发油

1.掌握萜的定义、主要分类方法，了解萜的生源途径。

2.了解几种结构类型重要化合物结构特点和主要性质。

3.掌握萜类化合物的理化性质及提取分离方法。

4.了解萜类化合物的检识与结构鉴定方法。

5.掌握挥发油的定义、通性、化学组成及提取分离和鉴定方法。

（七）三萜及其苷类

1.了解三萜类化合物的生源途径及其生物活性。

2.熟悉三萜类化合物的主要结构类型和重要化合物。

3.掌握三萜类化合物的理化性质及提取分离方法。

4.了解三萜类化合物的结构鉴定方法。

（八）甾体及其苷类

1.掌握甾体及其苷类的主要类型和结构特征。

2.掌握强心苷、甾体皂苷的理化性质、颜色反应及其应用。

3.了解强心苷的一般提取分离方法，酸水解法和酶水解法及酶水解法在生产中的应用。

4.掌握甾体皂苷及苷元的提取方法及波谱特征，掌握甾体皂苷的红外光谱特征。

（九）生物碱

1.掌握生物碱的含义、分布及存在形式。

2.了解生物碱的生源关系，熟悉主要生物碱的结构类型。

3.掌握生物碱的理化性质、显色反应、检识方法及C-N键裂解反应。

4.熟悉生物碱的一般提取、分离方法。

5.了解生物碱的结构鉴定与测定方法。

（十）海洋天然药物

1.了解大环内酯和聚醚的主要结构类型和重要化合物的生物活性。

2.了解肽类重要化合物的生物活性。

3.掌握C15乙酸原化合物的主要结构类型特征，了解重要前列腺素类化合物的来源。

4.了解重要海洋活性化合物的来源、生物活性及研究进展。

第三篇：华中科技大学博士研究生入学《药物化学》考试大纲

华中科技大学博士研究生入学《药物化学》考试大纲

（代码：2819）

第一部分考试说明

一、考试性质

药物化学考试科目是我校为招收药物化学专业博士研究生而设置的，由我校药学院命题。考试的评价标准是普通高等学校药学及相近专业优秀硕士毕业生能达到的及格或及格以上水平。

考试对象为符合国家教育部及我校招收博士研究生有关规定的参加全国硕士研究生入学统一考试的各类人员。

二、考试的学科范围

应考范围包括：与药物作用靶标、药物作用的分子机制、构效关系及药物设计、修饰与改造、药物在体内的转运及代谢等药物化学基本原理，同时对于感染性疾病药物、抗肿瘤药物、作用于中枢神经系统、外周神经系统、心血管系统、胃肠道系统、内分泌系统的药物及麻醉药物等药物的类型、作用机制、构效关系、药物的合成方法及注意事项等。

三、考试形式与试卷结构

(一)答卷方式：闭卷，笔试；

(二)答题时间：180分钟；

(三)各部分内容的考查比例（满分为100分）

药物化学基本原理：约20%

约15%

约15% 感染性疾病和癌症药物： 中枢神经系统疾病及疼痛药物：

外周神经系统疾病及麻醉药物：约10%

心血管系统疾病药物：约15%

肠胃道系统疾病药物：约10%

内分泌系统疾病药物：约10%

化学文献及进展：

(四)题型比例

名词解释 约30%约5%

填空题

简答题 约30% 约40%

第二部分考查要点

一、药物化学基本原理

1.先导化合物的定义、来源及发现

2.先导化合物的优化方法；

3.药物分子设计的策略

4．药物代谢过程及相关的酶

5．药物代谢反应的类型

6．药物的性质、作用机制与药效

7．药物构效关系研究方法

二、药物治疗领域一：作用于感染性疾病和癌症的药物

1.抗肿瘤药物的类型、作用靶点、作用机制、构效关系及常用药物的应用范围及合成，2、抗病毒药物的发展

3.抗菌药物的类型、作用靶点、作用机制、构效关系及常用药物的应用范围及合成，4.抗寄生虫药物的类型及发展

5.抗生素类药物的发展、定义、类别、作用机制及存在问题，常用抗生素类药物

三、药物治疗领域二：作用于中枢神经系统疾病和疼痛的药物

1.镇静催眠药物的类别、作用机制，常用药物

2.抗精神失常药物的发展、类别

3.神经退行性疾病的类别、老年痴呆症和帕金森症药物的作用靶点、作用机制及常用药物

4.阿片样镇痛药的应用及发展、类别及常用药物

5.非甾体抗炎药的作用机制、发展、类别、常用药物及合成；痛风治疗药物的类别。

四、药物治疗领域三：作用于外周神经系统疾病的药物及麻醉药物

1.胆碱能神经系统药物的作用靶点、作用机制及相关药物

2.去甲肾上腺素的生物合成、代谢及作用；肾上腺素能药物的作用靶点、类别及应用

3.麻醉药物的类型，局部麻醉药物的类别、作用机制及构效关系

五、药物治疗领域四：作用于心血管系统疾病的药物

1.与心血管系统相关的疾病类别

2.抗心律失常药物的类别，作用于离子通道药物的类别、应用范围、作用机制、常用药物及其合成3.抗心绞痛药物的类别、作用机制、常用药物、钙通道阻滞剂的类别、构效关系

4.抗高血压药物的作用靶点、药物类别、常用药物；ACE抑制剂、血管紧张素II受体拮抗剂的类别、构效关系；血管舒张剂

5.调节血脂的方法，降低TG和VLDL的药物类别、苯氧乙酸类药物的构效关系；他汀类药物的作用机制与构效关系。胆固醇吸收抑制剂的作用原理

6.强心类药物的类别，强心苷类药物的发展、构效关系；磷酸二酯酶抑制剂的作用机制。

7.抗血小板药物的作用靶点、常用药物；抗凝血药物的作用机制、常用药物

8．利尿药的作用靶点、类别、作用及常用药物

六、药物治疗领域五：作用于胃肠道系统疾病的药物

1.抗溃疡药物作用的靶点、类型；H2受体拮抗剂的构效关系；

2.胃动力药物的类别

3.止吐药物的作用机制、类别

七、药物治疗领域六：作用于内分泌系统疾病的药物

1.抗变态反应的作用靶点、药物类别

2.甾体类药物的结构类型及命名；甾体激素的、作用机制、受体及结构，相关药物及应用；甾体药物的合成方法

3.降糖药物的类别、作用机制及相关药物

第四篇：中国药科大学药物化学实习大纲

药学专业（药物化学方向）实习大纲

一、实习性质、目的和任务

毕业实习是药学专业---药物化学方向教学计划中的一个极其重要的实践性教学环节，是药物化学、药物设计学、药物合成反应、制药工艺学和药物分析等课程的课堂教学内容的延伸和扩展。其主要目的和任务是：（1）使学生了解创新药物（特别是先导化合物）发现的一般过程。包括选题、化合物设计、合成路线设计、实验方案设计、结构确证、药理筛选等。

（2）使学生掌握药物的合成原理和工艺优化方法。

（3）使学生掌握合成实验的基本操作过程，以及安全防护知识。（4）培养学生的文献查阅、整理、分析和综合能力，以及独立获取知识的能力。

（5）培养学生运用知识的能力，根据研究课题进行科学实验和数据处理的能力。

（6）培养学生的语言表达能力、逻辑思维能力和论文撰写能力。（7）培养学生良好的团队协作精神和创新意识。（8）培养学生严谨的科学态度和求实的工作作风。

二、实习内容和要求

通过在实验室或工厂的实习，使学生熟悉创新药物研究的一般方法、掌握药物合成路线的设计原理和方法、熟悉药物合成工艺优化的基本方法、掌握合成实验的基本操作方法以及安全防护知识；使学生更多地了解药学前沿知识、了解新工艺、新技术与新设备等的发展动态；培养学生观察、发现、分析和解决药物研究过程中出现的实际问题的能力。

（一）实习内容

（1）熟悉中外文献的查阅和获取方法；

（2）掌握药物合成路线设计和实验方案设计的一般原理和方法；

（3）熟悉药物合成研究的实验室常用仪器和设备的使用原理和方法；

（4）熟悉药物及其中间体的结构鉴定方法；

（5）熟悉药物合成过程中的环境保护、防火防爆以及安全卫生等方面的知识；（6）实习期间做好原始记录，实习完毕写出实习报告。

（二）实习要求

（1）严格遵守实习单位的规章制度，尊重指导老师，服从安排，讲文明、不离岗、不窜岗、不迟到、不早退；

（2）在实习过程中多与指导老师接触交流，努力学习实验操作技能，加强自己的动手能力；

（3）通过实习，提高观察、发现、分析和解决问题的能力，积累经验，打好基础；

（4）实习过程中，养成严谨的工作态度和求实的工作作风，按照指导老师的要求做好每日实习的原始记录，做好各阶段的工作小结。

（5）实习过程中，严格遵守操作规程，保持高度的安全与防范意识，防止事故发生。

（6）爱护公物，厉行节约，损坏仪器、公物按各有关单位的规定由学生本人负责赔偿。

（7）实习期间要注意交通、防火和人身安全，不私自外出游玩。（8）实习期间不得擅自调换实习单位，不得提前离开实习岗位。

三、实习安排

1.实习时间安排

毕业实习共16周（其中第1周为实习前动员，2~15周为毕业实习期，期间完成毕业论文（设计）；第16周安排论文答辩以及优秀实习生和优秀毕业论文的评选（实习时间可根据实习单位需要进行适当的调整）。

2.实习工作程序

毕业实习前动员：由学院毕业实习领导小组负责。

毕业实习指导教师的确定：原则上实行双向选择，剩余学生由学院毕业实习领导小组按有关规定指派。

学生到实习地进行毕业实习：采取自愿和分配相结合的原则。论文答辩以及优秀实习生和优秀毕业论文的评选。3.实习业务指导

选择教学和实践经验丰富的教师或工程师作为实习指导教师（注意在教师年龄上尽量考虑老中青相结合），全面负责安排、指导、检查实习进程；研究解决实习中出现的重大问题，指导实习报告的写作，评定实习成绩，总结实习经验，修改和完善毕业实习管理措施。

四、实习成绩的评定 1.评定标准

将实习期间表现和实习报告相结合，按优、良、中、及格、不及格五级记分制。

优秀：能较好完成实习任务，达到实习大纲中规定的全部要求，实习报告能对实习内容进行全面系统的总结，并能运用学过的理论知识对实际问题加以分析。实习报告观点正确，材料丰富，有独到见解，实习期间无违纪现象。

良好：能较好完成实习任务，达到实习大纲中规定的全部要求，实习报告能对实习内容进行全面系统的总结。实习报告观点正确，材料丰富，有一定的分析能力，实习期间无违纪现象。

中等：达到实习大纲中规定的主要要求，实习报告能对实习内容进行比较全面的总结。实习报告观点正确，材料丰富，有一定的分析能力，实习期间无违纪现象。

及格：实习态度基本端正，完成了实习的主要任务，达到实习大纲中规定的基本要求，能够完成实习报告，内容基本正确，但不够完整系统，实习中虽有一般违纪现象，但能深刻认识，及时纠正。不及格：凡具备下列条件之一者，均为不及格：

(1)未达到实习大纲中规定的基本要求，实习报告、实习记录抄袭别人或马虎潦草，或所写内容有原则性错误。

(2)参加实习的时间未能超过全部时间的三分之一者。

(3)实习中有违纪行为，经教育不改者，或有严重违纪行为者，或发生重大事故者。2.评定方法

指导老师根据学生在实习中的组织纪律、业务学习态度、业务技能、实习报告情况，对每个学生进行实习考核，其中组织纪律和学习态度占30%，实习业务技能占40%，实习报告情况占30%。3.完成毕业实习要求的书面内容

(1)查阅相关中英文文献，撰写一篇与实习内容相关的综述文章。(2)根据前期实习工作内容完成中期考察报告一份。(3)认真做好实习记录，写出一份毕业实习小结。

五、实习纪律与管理

1.学生在实习期间应积极贯彻和遵守党和政府的各项方针、政策和法令，遵守实习单位的安全规程和各项规章制度，维护社会公德，讲文明，讲礼貌，守纪律，不迟到、不早退。各实习组定期组织检查学习、工作、思想情况，不断提高学习和工作水平。实习期间的政治表现和遵守纪律情况将作为实习成绩考核的重要依据之一。

2.毕业实习由院、实习单位以及实习指导老师和年级主任统一管理，各实习点设1~2名组长负责学校与所在实习单位的联系，在校外实习的同学由各组长将该组实习情况每周定期向学院毕业实习领导小组汇报一次。

3.实习生应模范执行所在实习单位的一切规章制度，若有特殊情况需要请假者，须事先向指导老师和领导请假，超过三天需事先报告院部批准。病、事假超过两周者，应补实习，病假必须有病历及医院证明。无故不参加实习累计达三天以上者，将视其情节，给予不同程度的纪律处分。

4.严格遵守操作规程，杜绝事故和差错，注意安全，爱护公物，如有违章者按实习单位的相关制度进行处理。

5.学生在毕业实践中，应按照指导老师的要求做好每日实习的原始记录，做好各阶段的业务小结。

6.凡涉及机密的课题内容，须尊重所在实习单位领导和导师的意见，不得泄密。

7.毕业实习考核总成绩不合格者，不予毕业，不授予学位。

第五篇：中国医科大学2016年12月考试《药物化学》

中国医科大学2016年12月考试《药物化学》考查课试题

一、单选题（共 20 道试题，共 20 分。）

1.下列哪项不是已发现的药物的作用靶点？ A.受体 B.细胞核 C.酶

D.离子通道 E.核酸

正确答案：B 2.盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B.单胺氧化酶抑制剂 C.阿片受体抑制剂

D.5-羟色胺再摄取抑制剂 E.5-羟色胺受体抑制剂 正确答案：D 3.下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂 A.氨苄西林 B.氨曲南 C.克拉维酸钾 D.阿奇霉素 E.阿莫西林 正确答案：D 4.青霉素性质不稳定，遇酸遇碱容易失效，pH4.0时，它的分解产物是 A.6-氨基青酶烷酸 B.青霉素 C.青霉烯酸

D.青霉醛和青霉胺 E.青霉二酸 正确答案：E 5.雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是 A.雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具 B.雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具 C.雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具 D.雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具 E.雌甾烷具20、21乙基，雄甾烷不具 正确答案：D 6.地西泮属于哪一类镇静催眠药 A.巴比妥类 B.1,4-苯二氮卓类 C.咪唑并吡啶类 D.吡咯酮类 E.苯二氮卓类 正确答案：B 7.下列为前药的是 A.环磷酰胺 B.白消安 C.替哌 D.氮甲 E.顺铂

正确答案：A 8.下列叙述中与硝酸异山梨酯不符的是 A.又名消心痛，消异梨醇 B.为白色结晶性粉末 C.可发生重氮偶合反应

D.经硫酸破坏后生成硝酸，再与硫酸亚铁试液反应，接界面处呈现棕色 E.在强热或撞击下会发生爆炸 正确答案：C 9.可以促进钙磷的吸收，临床上用于防治佝偻病和骨质软化病的药物是 A.维生素E B.维生素K C.维生素D D.维生素C E.维生素B6 正确答案：C 10.下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用 A.安乃近B.阿司匹林 C.布洛芬 D.萘普生

E.对乙酰氨基酚 正确答案：E 11.下列叙述与丙戊酸钠不相符的是 A.能抑制GABA的代谢 B.属于脂肪酸类抗癫痫药 C.能促进GABA合成 D.仅适用于癫痫大发作 E.增强脑部兴奋阈 正确答案：D 12.含有两个手性碳原子的是 A.间羟胺 B.克仑特罗 C.多巴胺 D.哌唑嗪

E.去甲肾上腺素 正确答案：A 13.烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括 A.氮芥类 B.乙撑亚胺类 C.亚硝基脲类 D.磺酸酯类

E.金属铂络合物类 正确答案：E 14.具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺类抗生素是

A.舒巴坦钠 B.克拉维酸 C.亚胺培南 D.氨曲南 E.克拉维酸 正确答案：C 15.磷酸氯喹在结构上属于哪一类抗疟药 A.2，4-二氨基嘧啶 B.4-氨基喹啉类 C.8-氨基喹啉 D.萜内酯类

E.过氧缩酮半萜内酯类 正确答案：B 16.下列可以治疗重症肌无力的药物是 A.茴拉西坦 B.阿托品 C.石杉碱甲

D.盐酸多奈哌齐 E.吡拉西坦 正确答案：C 17.喷他佐辛属于哪一类镇痛药 A.哌啶类 B.吗啡烃类 C.苯吗喃类 D.氨基酮类 E.其他类 正确答案：D 18.芳基烷酸类药物在临床的作用是 A.中枢兴奋 B.消炎镇痛? C.抗病毒 D.降血脂?? E.利尿

正确答案：B 19.抗癫痫药卡马西平的代谢产物中，具有活性的产物是

A.见上图 A B.见上图 B C.见上图 C D.见上图 D 正确答案：B 20.洛伐他汀的作用靶点是 A.血管紧张素转化酶 B.β肾上腺素受体

C.羟甲戊二酰辅酶A还原酶 D.钙离子通道 E.钾离子通道 正确答案：C

二、名词解释（共 5 道试题，共 15 分。）

1.先导物

答：是指通过天然产物、药物合成中间体、随机发现以及分子生物学等多种途经得到的具有一定生物活性但又存在活性不高、毒性较大、化学结构不稳定的化合物。

2.药动团

答：药物结构中决定药物药代动力学性质且参与体内吸收、分布、代谢和排泄过程的基团。

3.代谢拮抗物 答：是指与生物体内基本代谢物结构有一定或某种程度相似的化合物，该化合物能与基本代谢物竞争性或非竞争性地作用于体内的特定酶，抑制酶的催化作用，或干扰基本代谢物的利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致“致死合成”，从而影响细胞的正常代谢。

4.药效团 答：药效团是指与受体结合产生药效作用的药物分子中在空间分布的最基本结构特征。一般而言，药物作用的特异性越高，药效团越复杂。

5.前药 答：是一类经结构修饰将原药分子中的活性基团封闭起来而本身没有活性的药物，在体内作用部位经酶或非酶作用转化为原药而发挥作用。

三、主观填空题（共 3 道试题，共 20 分。）

1.经典H1受体拮抗剂按化学结构可分为类，类，类，类和类。

乙二胺类 氨基醚类 丙胺类 三环类 哌嗪类

2.烷化剂类抗肿瘤药物有类，类，类，类和类等。

氮芥类 乙撑亚胺类 亚硝基脲类

磺酸酯及多元醇类 金属配合物类

3.按化学结构，抗生素可分以下五类，分别为类，代表药物；类，代表药物；类，代表药物；类，代表药物；类，代表药物。

β-内酰胺类 青霉素 大环内酯类 红霉素 氨基糖苷类 链霉素 四环素类 四环素 氯霉素类 氯霉素

四、简答题（共 8 道试题，共 45 分。）

1.举例说明前药原理在药物设计中的应用。答：（1）应用前药原理增加活性化合物的体内代谢稳定性,延长起作用时间例如,羧苄青霉素口服时对胃酸不稳定,易被胃酸分解失效.将其侧链上的羧基酯化为茚满酯则对算稳定,可供口服,吸收也得以改善.雌二醇等天然雌激素在提内迅速代谢,作用时间短暂.与长链脂肪酸形成的酯类,因不溶于水而成为延效制剂。如雌二醇的二丙酸酯.庚酸酯.戊酸酯以及苯甲酸酯等都可在体内缓慢水解，释放出母体药物而延长疗效，作用时间可持续数周。（2）利用作用部位的某些特异的物理及化学或生物学特征，应用前药原理设计前体药物，可使药物在某些特定靶组织中定位，这样可以提高药物作用的选择性及疗效如果化合物具有较高毒性，但对病理组织细胞有良好治疗作用，则可以在药物分子上引入一个载体，使药物能转运到靶组织细胞部位，而后，通过酶的作用或化学环境的差异使前药在该组织部位分解，释放出母体药物 来，以达到治疗目的。许多有效的抗癌药物就是根据这种设想而设计的。例如，氮芥是一个有效的抗癌药，但其选择性差，毒性大。由于发现肿瘤组织细胞中酰胺酶含量和活性高于正常组织，于是设想合成酰胺类氮芥，期望它进入机体后转运到肿瘤组织时被酰胺酶水解，释放出氮芥发挥抗癌作用，于是合成了一系列酰胺类化合物，其中环磷酰胺已证明是临床上最常用的毒性较低的细胞毒类抗癌药。它本声不具备细胞毒活性，而是通过在提内的代谢转化，经肝微粒体混合功能氧化酶活化才有烷基化活性。（3）许多药物由于味觉不良而限制其应用。如苦味是一化合物溶于口腔唾液中，与味觉感受器苦味受体产生相互作用之故。克服苦味的方法，除制剂上的糖衣法，胶囊法之外，还可利用前药的方法来解决，即制成具有生物可逆性的结构衍生物。

2.抗高血压药物可分为几类？每类请举一个代表性药物。

答：1．利尿降压药如氢氯噻嗪等。2．交感神经抑制药（1）中枢性降压药：如可乐定、利美尼定等。（2）神经节阻断药：如樟磺咪芬等。（3）去甲肾上腺素能神经末梢阻断药：如利血平、胍乙啶等。（4）肾上腺素受体阻断药：如普萘洛尔等。3．肾素-血管紧张素系统抑制药（1）血管紧张素转换酶(ACE)抑制药：如卡托普利等。（2）血管紧张素Ⅱ受体阻断药：如氯沙坦等。（3）肾素抑制药：如雷米克林等。4．钙拮抗药 如硝苯地平等。5．血管扩张药 如肼屈嗪和硝普钠等。

3.硝酸酯及亚硝酸酯类药物的作用机制是什么？

答：降低心肌耗氧量：这类药物对阻力血管和容量血管都有扩张作用,减轻了心脏的前后负荷，心肌氧耗明显降低，有利于消除心绞痛。冠脉血流量重新分配：硝酸酯类及亚硝酸酯药物能增加心内膜下供血。心肌内膜层血管是由心外膜血管垂直穿过心肌而行走的，内膜层血流易受心室壁肌张力及室内压力的影响，张力和压力增高时，内膜层心肌血流减少。心绞痛发作时左室舒张末压增加，故心内膜下缺血最严重。能降低左室舒张末压，又能舒张较大的心外膜血管，使血液较易从心外膜流向心内膜。

4.以麻黄碱为例，说明光学异构体与生理活性的关系。答：具有手性中心的药物可存在光学异构体。由于生物体内的受体、酶具有严格的空间结构，因此，光学异构体在体内吸收、分布、代谢和排泄常有明显的差异，从而导致药效差别。如麻黄碱分子中有二个手性碳原子，具四个光学异构体。它们均有一定的肾上腺素样作用，但强度有所区别。其中（-）-麻黄碱是天然存在的光学异构体，它的绝对构型为1R，2S，即赤型（Erythro form），在四个光学异构体中活性最强，是临床主要药用异构体。它不仅可直接激动α

1、α

2、β1和β2受体，还可促进肾上腺素能神经末梢释放Norepinephrine而发挥作用，而（+）-麻黄碱活性低，主要表现为间接活性。（+）-伪麻黄碱没有直接作用，但间接作用最强，且中枢副作用较小，因此常在复方感冒药中用其做鼻充血减轻剂。

5.怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用？

答：喹诺酮类抗菌药物的中枢毒性主要是由哌嗪基团与GABA受体结合所致，因此应对此部分结构进行修饰，使极性增大，药物不能进入血脑屏障。

6.请写出拟肾上腺素药结构通式，并简述其构效关系。

答：

拟肾上腺素药物的构效关系：具有的基本结构，苯环与氨基之间碳链延长或缩短使作用

7.简述苯二氮卓类药物的构效关系。

答：苯二氮卓类药物的构效关系研究表明：此类镇静、催眠药一般含有5-苯基1，4-苯并二氮卓母 环为苯环，于7位引入吸电子基如硝基、卤素等能增强生理活性，苯环被其他芳杂环如 噻吩、吡啶等取代，保留活性。5位引入的苯环专属性很强，在其2 位引入较小的原子如F、Cl等，可增强活性。具有七元亚胺-内酰胺结构的B 环是产生药理作用的基本结构，1引入甲基可增强活性，若此甲基被代谢脱去，仍保留活性。2位羰基氧若用两个氢原子或一个硫原子取代则活性有所下降。3位的一个氢原子可被羟基取代，虽然活性稍有下降，但毒性很 位取代后产生了不对称碳中心，如奥沙西泮的右旋体的作用比左旋体强。因此可以说B环的构象决定了药物与苯二氮草受体的亲和力。4，5-位双键饱和可导致活性降低。在苯二氮1，2位上并合三唑环等杂环，增加了对代谢的稳定性，并可提高其与受体的亲和力。在 4，5位并人四氢恶唑环也获得效果较好的镇静催眠药。

8.试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点，并举例。答：（1）耐酸青霉素的侧链上大都具有吸电子基团，如非奈西林、阿度西林等；（2）耐酶青霉素的侧链上都有较大体积的基团取代，如苯唑西林、甲氧西林等；（3）广谱青霉素的侧链中都具有亲水性的基团（如氨基，羧基或磺酸基等），如阿莫西林、羧苄西林等