第一篇：中大药物化学考试复习答案
(一)名词解释
1.药物：凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节机体生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的特殊化学品。（PPT 13-1，P1）
2.药物化学：是关于药物的发现、发展和确证，并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科。（PPT 13-1，P1）
3.血脑屏障：血脑屏障是指脑毛细血管阻止某些物质（多半是有害的）由血液进入脑组织的结构。（百度百科）4.拟胆碱药：是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。（P85）
5.乙酰胆碱酯酶抑制剂：又称为抗胆碱酯酶药，通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制，达到使乙酰胆碱(ACh)在突触处的积累，延长并且增加了乙酰胆碱的作用。（百度百科）
6.抗胆碱药： 主要是阻断乙酰胆碱与胆碱受体相互作用的药物。（百度百科）
7.拟肾上腺素药：是一类通过兴奋交感神经而发挥作用的药物，亦称为拟交感神经药（P107）
8.局部麻醉药：是指当局部使用时能够可逆性阻断周围神经冲动从局部向大脑传递的药物（P131）
2+9.钙通道阻滞剂：是在细胞膜生物通道水平上选择性地阻滞Ca经细胞膜上的钙离子通道进入细胞内，减少细2+胞内Ca浓度的药物（P149）
10.NO供体药物：在体内释放出外源性NO分子的药物。（P175）
11.血管紧张素转化酶抑制剂：指抑制血管紧张素转化酶活性的化合物。它通过抑制血管紧张素Ⅱ的生物合成而控制高血压。（百度百科）
12.羟甲戊二酰辅酶A（HMG–CoA）还原酶抑制剂：或称他汀，是一类新型抗高血脂药物。这类药物能有效的阻止内源性胆固醇的合成，显著降低血中胆固醇的水平。（百度百科）
++++13.质子泵抑制剂：即H/K-ATP酶抑制剂，通过抑制H与K的交换，组织胃酸的形成。（P209）14.前列腺素：是一类含20个碳原子，具有五元酯环，带有两个侧链的一元脂肪酸。（P409）
(二)名词解释：
15.非甾类抗炎药：是一类具有解热、镇痛，多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。由于其化学结构和抗炎机制与糖皮质激素甾体抗炎药（SAIDS）不同，故又称为非甾体类抗炎药（NSAIDS）（百度百科查取）
16.生物烷化剂：也称烷化剂，属于细胞毒类药物，是抗肿瘤药物中使用得最早、也很重要的一类药物（书本P258）
17.抗代谢药物：是指能与体内代谢物发生特异性结合，从而影响或拮抗代谢功能的药物，通常它们的化学结构与体内的核酸或蛋白质代谢物相似。（百度百科查取、书本P270）
18.抗生素：是微生物的次级代谢产物或合成的类似物，能在小剂量的情况下对各种病原菌微生物有抑制或杀灭作用，而对宿主不会产生严重的毒副作用（P294）。
19.β-内酰胺酶抑制剂：β-内酰胺酶抑制剂也属于非经典β-内酰胺类抗生素，是针对细菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药机制而研究发现的一类药物。它们对β-内酰胺酶有很强的抑制作用，本身又具有抗菌活性。（P316）20.核苷类逆转录酶抑制剂：是合成HIV的DNA逆转录酶底物脱氧核苷酸的类似物，在体内转化成活性的三磷酸核苷衍生物，与天然的三磷酸脱氧核苷竞争性与HIV逆转录酶（RT）结合，抑制RT的作用，阻碍前病毒的合成。（P370）
21.利尿药：利尿药（diuretics）是一类能够增加尿液生成率的化合物。其主要作用于肾脏来增加尿液的流速，从而增加体内电解质（尤其是钠离子和氯离子）和水的排泄，而不会影响蛋白质、维生素、葡萄糖和氨基酸的重吸收。可以治疗各种原因引起的水肿及对抗高血压。（P397）
22.碳酸酐酶抑制剂：是指通过抑制碳酸酐酶时，可使碳酸的行程减少，使得肾小管内能与钠离子交换的氢离子减少，钠离子、碳酸氢根重吸收减少，结果增加了钠离子的排出量，从而呈现利尿作用的一类药。（P398）23.甾体雌激素：是一类具有甾体母核基本结构，生理上促进雌性动物第二性征发育和性器官的成熟，临床上用于治疗女性性功能疾病、更年期综合征、骨质疏松症等的一类药物。（P416—417）24.雄性激素：是指能促进生殖器官的发育，出现第二性征并产生性欲。雄激素还能刺激食欲，促进蛋白质合成，减少尿氮排出，并由睾丸产生，另外，肾上腺皮质、卵巢也能分泌少量的激素。（P426）25.蛋白同化作用：指通过拮抗糖皮质激素对蛋白质的分解作用，同时刺激蛋白质合成，促进红细胞生成，促进神经系统功能，促进肌肉生长的作用。（百度查取）
26.肾上腺皮质激素：是由肾上腺皮质分泌的激素。包括由肾上腺皮质外层的球状带分泌的盐皮质激素，由肾上腺皮质中层的束状带分泌的糖皮质激素，及由肾上腺皮质内层的网状带分泌的性激素。（P440结合维基百科）27.孕激素：又称“女性激素”，是维持妊娠所需要的二十一碳类固醇激素。包括天然的和人工合成的化合物，最主要的激素为孕酮（P431结合百度百科）
28.维生素 ：维生素又名维他命，是人和动物为维持正常的生理功能而必需从食物中获得的一类微量有机物质，在人体生长、代谢、发育过程中发挥着重要的作用。（p448）
（三）1、药物发生药效的决定因素是什么？（书P476页）
①药物在作用部位的浓度：药物必须以一定浓度达到作用部位，才能产生药效。口服给药时，药物由胃肠道吸收，再由血液输送到全身不同的组织；静脉注射给药时，药物直接进入血液，然后再到达作用部位或受体部位。药物的转运过程将影响药物在受体部位的浓度，而转运过程是以药物理化性质和结构为基础。在转运过程中，药物的代谢可使药物的结果发生变化，使药物活性增强或失活。②药物和受体的相互作用：在作用部位，药物和受体形成复合物，通过复合物的作用，产生生理和生化变化，其过程如下所示：
药物与受体以共价键结合时形成不可逆复合物；药物与受体以离子键、氢键等结合，形成可逆复合物。
药物和受体的相互作用主要依赖于药物的化学结构，同时也受代谢和转运的影响。此外，药物的化学稳定性、药物的配伍、药物剂型及给药途径等均能影响药效。
2、药物与内源性物质结合是指什么？
药物与内源性物质结合是指具有羧基或氨(胺)基的药物在体内经生物转化后生成带有这些基团的代谢产物与内源性物质结合的反应，结合反应的结果通常是使药物灭活，并使得结合物极性和水溶性增加，易于排泄。
(1)氧化反应：很多脂溶性药物通过酶系的作用，经过氧化反应增加其水溶性后利于排泄。有些药物还可通过生物氧化使药物活性增强，更好地发挥药理作用。
药物的氧化反应有芳环的氧化，烯烃的氧化，脂肪烃和脂环烃的氧化，碳-杂原子的氧化，胺类的氧化，醇、醛的氧化。
(2)还原反应：还原过程对于生物转化也相当重要，特别是含有羰基、硝基、偶氮基及卤代的药物可以被还原成氨基、羟基等官能团及卤化物的还原脱卤，还原产物有利于进一步的生物转化，有的还具有药理作用或毒性。
药物的还原反应有羰基化合物的还原、硝基及偶氮化合物的还原、卤化物的脱卤还原等。
(3)水解反应：药物在体内的水解反应是在酶的作用下发生，且水解反应过程与体外的药物水解反应相似。一般情况下酯的水解速度受结构的空间效应和电效应的影响较为明显；酰胺及酰肼的水解较相应的酯的水解速度要慢。
(4)结合反应：药物在体内通过第一阶段的氧化、还原、水解等转化后，进入第二阶段与内源性物质如葡糖醛酸、硫酸盐、氨基酸或谷胱甘肽等结合，生成水溶性的、无药理作用的产物，从尿液或胆汁排出体外。
3、药物含有什么基团可以与体内葡萄糖醛酸结合？形成什么物质排出体外？
1、药物含有羟基、氨基、羧基、杂环氮原子和巯基可以与体内葡萄糖醛酸结合
2、生成的结合产物有可离发的羧基（PKa3.2）和多个羟基，无生物活性，易溶于水和排出体外。葡萄糖醛酸的结合反应共有四种类型：O、N、S和C的葡萄糖醛苷化。
4、简述离解度对药效的影响？
药物在体内的解离度取决于药物本身的解离常数(pKa)和体液介质的pH。当介质pH较小时，弱酸性药物的离子型浓度减小，分子型浓度增大，而弱碱性药物则离子型浓度增大，分子型浓度减小。胃肠道各部分的pH不同，则不同pKa的药物在胃肠道各部分的吸收情况也就有差异。如阿司匹林、维生素C等弱酸性药物，在酸性的胃液中几乎不解离，呈分子型，易在胃中吸收。可 待因、麻黄碱、地西泮等弱碱性药物在胃液中几乎全部呈离子型，吸收很少，而在pH较高的肠内易被吸收。完全离子化的季铵盐类氯化琥珀胆碱，脂溶性小，消化道吸收少，更不容易通过血脑屏障到达脑部。药物化学结构的部分改变，有时会对弱酸或弱碱性药物的解离常数产生较大的影响，从而影响药效。
5、阐明PKa、P及代谢失活过程与巴比妥类药物作用强弱、快慢和作用时间关系？
巴比妥类药物属于非特异性结构类型药物，其作用强弱、快慢、作用时间长短主要取决于药物的理化性质，与药物的酸性解离常数（PK a）、油水分配系数（lgP）及肛谢秀活过程有关。5-位取代基结构影响巴比妥类药物作用时间的主要因素之一。
1、巴比妥酸和5-单取肛衍生物，其5位上的活泼H酸性强，在生理PH7.4条件下，几乎全部解离，不易透过血脑屏障到达中枢，因此无活性。
2、5，5-双取代巴比妥类药物酸性较弱，在生理PH条件一，未解离的分子约占50%或更多，易透过血脑屏障到达中枢，因此有活性。
3、巴比妥酸5位上的两个氢原子被烃基取代，使分子的亲脂性增加；碳原子总数为4时出现镇静催眠作用，7~8作用最强，一般控制在4~9之间。
4、在N1上引入甲基，可降低酸性和增加脂溶性，起效快，失效也快，作用时间短，如海索比妥PKa为8.4，在生理PH条件下，约90%解离。
5、将C2上的O发号施令S代替，脂溶性大，生效快，但失效也快，作用时间短，例如硫喷妥钠为超短时类。
6、5位取代基为直链烷烃或芳烃时，体内不易被氧化代谢，作用时间长，如为支链烷烃或不饱和烃时，体内易被氧化代谢，作用时间短。
(四)6.论述苯二氮卓类药物的水解开环反应及其生物利用度的关系。
苯二氮卓类镇静催眠药具有1，2位的酰胺键和4,5位的亚胺键，在酸性条件下两者都容易发生水解开环反应，产物是二苯酮及甘氨酸化合物。三唑仑类因1,2位骈合有杂环，水解稳定性增加。4,5位开环是可逆性反应，在酸性情况下水解开环，中性和碱性情况下脱水闭环，尤其是当7位和1,2位有强吸电子基团（如硝基，三唑环等）存在时，4,5位重新缓和特别容易进行。所以，nitrazepam、flunitrazepam等口服后，在胃酸作用下，4,5位水解开环，开环化合物进入弱碱性的肠道，又闭环形成原药。因此，4，5位间开环，不影响药物的生物利用度，也可以利用这一性质制备水溶性前体药物。
7.根据普鲁卡因的结构、说明其有关稳定性方面的性质。
Procaine化学结构中含有酯基，酸、碱和体内酯酶均能促使其水解。在PH3-3.5最稳定；PH<2.5，水解速度增加；PH>4，随着PH的增高，水解速度加快。PH相同时，温度升高，水解速度加快。Procaine hydrochloride的水解溶液加氢氧化钠溶液，洗出油状的procaine，放置后形成结晶（mp.57-59℃）。若不经放置继续加热则水解释出二乙氨基乙醇，酸化后析出对氨基苯甲酸。
8.产生心绞痛的病因是什么? 治疗的药物有哪几类？分别是什么机理？
心绞痛是冠状动脉粥样性硬化性心脏病（冠心病）的常见症状，由心肌急速的暂时性缺血和缺氧引起。
抗心绞痛要按化学结构和作用机理可分为四类：
硝酸酯和亚硝酸酯类，钙拮抗剂，β-受体阻断剂，其他类。作用机理：
硝酸酯和亚硝酸酯类：血管内皮细胞能释放扩血管物质-血管内皮舒张因子NO，它激活鸟苷酸环化酶，增加细胞内cGMP的含量，从而激活依赖于cGMP的蛋白激酶，促使肌球蛋白去磷酸化，而松弛血管平滑肌。
钙拮抗剂：能选择性阻滞钙离子经细胞膜上的钙通道进入细胞内，减少细胞的Ca2+浓度，导致心肌收缩力减弱，心作功和耗氧量，同时冠状血管和外周动脉血管松弛，外周阻力降低，血压下降。β-受体阻断剂：具有扩张冠状动脉，促进测支循环形成，一直血小板聚集，防止血栓形成的作用。
9.经典H1受体拮抗剂为什么有镇静、嗜睡的副作用？怎样克服这些药物的缺点？
.经典H1受体拮抗剂化学结构与局部麻醉药，镇痛药有相似部分，又能通过血脑屏障到达中枢，所以具有镇静，嗜睡等副作用。后来发展出来的特非那定，阿司咪唑在结构上都有羧基等机型基团或易电离基团，是药物分子对血脑屏障的渗透率很低，也有些药物对中枢的其他受体亲和力很低，这样的额药物几乎无嗜睡作用。
10.质子泵抑制剂是什么药物？治疗什么疾病？有何优缺点？
质子泵抑制剂即H+/K+-ATP酶抑制剂，通过抑制H+与K+的交换，阻止胃酸形成。优点：具有作用专一，选择性高，副作用小。
(五)11.阐述二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系。课本P152图4-6
12.阐述H2受体拮抗剂的构效关系。P209（答案或参看课本209的图5-3）
H2受体拮抗剂的结构由三部分组成，碱性或碱性基团取代的芳杂环通过中间连接链与含氮的平面极性“脒脲基团”相连。
（1）碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环为活性必需。芳杂环可以是碱性的咪唑环，也可以是碱性基团取代的呋喃、噻唑或其他芳杂环，可形成阳离子，与受体上阴离子部位结合。
（2）环上碱性取代基有胍基、二甲氨基亚甲基、哌啶甲基等。胍基可通过氢键或形成阳离子而增强药物与受体的亲和力，使抑酸活性增强，如法莫替丁。
（3）连接基团为易弯曲的四原子链，2位硫原子可增加链的柔性。四原子链上有支链或增加链的长度，化合物活性降低或消失。以含氧四原子链或芳环连接亦保持活性。（4）在生理pH条件下，可部分离子化的平面极性基团为“脒脲基团”，通过氢键与受体结合。“脒脲基团”一般为吸电子基取代的胍基或脒基，吸电子取代基为氰基、氨磺酰基等，可降低极性基团的碱性。
（5）药物的亲脂性与活性有关。胍基等基团极性大，使药物难以通过生物膜被吸收。引入疏水性基团，可增加脂溶性，改善吸收，增强疗效。
13.简述糖皮质激素在体内的作用和临床应用。P441 答：糖皮质激素主要与糖、脂肪、蛋白质代谢和生长发育等有密切关系，是一类重要的药物。但具有一些影响水、盐代谢的作用，可使钠离子从体内排出困难而发生水肿，成为糖皮质激素的副作用。糖皮质激素有极广泛的、效果非常明显的临床用途：（1）肾上腺皮质功能紊乱
（2）自身免疫性疾病：如肾病型慢性肾炎、系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎。（3）变态反应性疾病：如支气管哮喘、药物性皮炎、感染性疾病、休克、（4）器官移植的排异反应、眼科疾病及皮肤病等疾病。
14.阿司匹林长期服用有时会引起胃肠道出血，为什么？P239 答：本品长期服用会引起胃肠道出血，这主要是由于前列腺素对胃黏膜具有保护作用，而本品抑制了前列腺素的生物合成，使得黏膜易于受到损伤。15.抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的？试举一例药物说明。P270 答：抗代谢物结构上的显著特点是与代谢物很相似，大多数抗代谢物正是将代谢物的结构作细微的改变而得到的。例如利用生物电子等排原理，以F或CH3代替H、S或CH2代替O、NH2或SH代替OH等。
如：嘧啶拮抗物氟尿嘧啶：
用氟原子取代尿嘧啶中的氢原子后，由于氟的原子半径和氢的原子半径相近，氟化物的体积与原化合物几乎相等，加之C—F键特别稳定，在代谢过程中不易分解，分子水平代替正常代谢物，因而是胸腺嘧啶合成酶（TS）抑制剂。氟尿嘧啶及其衍生物在体内首先转变成氟尿嘧啶脱氧核苷酸（FUDRP）,与TS结合，再与辅酶5，10-次甲基四氢叶酸作用，导致不能有效地合成胸腺嘧啶脱氧核苷酸（TDRP）,使酶（TS）失活。从而抑制DNA的合成，导致肿瘤细胞死亡。
（六）16.为什么耐酸青霉素对酸稳定? 侧链引入电负性的氧原子，从而阻止了羰基电子向B-内酰胺的转移，增加了对酸的稳定性。（课件药物化学13-8第9张ppt）17.论述喹诺酮类药物的构效关系
1、N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。N-1位若为脂环烃取代时，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物。N-1由烃基，环烃基取代活性增加，其中以乙基、氟乙基、环丙基取代最佳，若为苯取代时其抗菌活性与乙基相似，但抗革兰氏阳性菌活性较强。
2、8位上的取代基可以为Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基>H>甲氧基>乙基>乙氧基。在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强。3、2位上引入取代基后活性减弱或消失。4、3位羧基和4位酮基为此类药物与DNA回旋酶和拓扑酶IV结合产生药效必不可缺少的部分，将酮羰基被硫酮基或亚胺基取代及3位羧基被其它含有酸性基团替代时，活性均减弱。
5、在5位取代基中，以氨基取代的抗菌效果最佳。其它基团取代活性均减弱。6、6位不同的取代基对活性的贡献顺序为F>Cl>CN≥NH2≥H,6位氟的引入可使其与DAN回旋酶的结合亲和力增加2~17倍，对细菌细胞壁的穿透性增加1~70倍。
7、在7位上引入各种取代基均可使活性增加，特别是哌嗪基取代最好，进一步加强与细菌DNA回旋酶的结合能力，可使喹诺酮类抗菌谱扩大，也可增加对GABA受体的亲和力，因而产生中枢副作用。
8、B环可作较大的改变，可以是骈合的环体、吡啶环、嘧啶环等。百度百科或是参照课本p340 18.雌激素活性结构要求什么基团? 经研究发现雌激素和受体的结合，需要诱导物分子C3和C17两端均有-OH基。曾设想当分子中可以形成氢键的基团如酮、酚羟基及醇羟基等，氢键的基团之间距离为0.855 nm时，具有最适宜的雌激素活性结构要求。百度或是（药物化学13-11第23张ppt）19.环磷酰胺是什么类抗肿瘤药?为什么是该类药中毒性较低的？
氮芥类；因为吸电子的磷酰基使氮原子上的电子云密度降低，氮原子的亲核性降低了氯原子的烷基化能力，使毒性降低。（药物化学13-7第6张ppt）20.什么叫前药? 设计前药的主要目的是什么？
前药：体外活性较小或无活性，在体内经酶或非酶作用，释放出活性物质而发挥药理作用的化合物。目的：a。改善药物在体内的吸收、分布、转运与代谢等药代动力学过程，提高生物利用度。b.提高药物的稳定性和溶解度。
C．提高药物对靶部位作用的选择性，降低毒副作用。D．改善药物的不良气味等。百度百科，或是参照p489至490
（七）21.巴比妥药物具有哪些共同的化学性质?
（1）弱酸性：巴比妥类药物因能形成内酰亚胺醇-内酰胺互变异构，故呈弱酸性。
（2）水解性：巴比妥类药物因含环酰脲结构，其钠盐水溶液不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解。
（3）与银盐的反应：这类药物的碳酸钠碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。
（4）与铜吡啶试液的反应：这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。
22.天然的黄体酮有哪些用途? 为什么要对黄体酮作结构修饰? A．黄体酮与雌激素共同维持女性生殖周期及女性生理特征，黄体酮作用于子宫内膜和子宫肌层，准备受精卵着床，维护胎儿发育。作用于下丘脑，（通过负反馈系统，抑制垂体释放LH和FSH,从而）抑制新卵的产生。
B．黄体酮口服无活性。
23.药物的吸收性与什么因素有关?如何改造提高其吸收量?举例说明。
影响药物吸收性的因素：（1）药物的理化性质；（2）药物的剂型；（3）吸收环境。提高其吸收量的方法：
（1）引入极性或者非极性基团，改变药物的脂水分配系数，从而改变药物的溶解度。例如，中枢神经系统的药物需要穿过血脑屏障，引入含有亲脂性的烷基、卤素和芳环等可增加药物的亲脂性，从而增强活性。易于穿过血脑屏障的适宜的分配系数logP在2左右。
（2）改变药物的酸碱性，降低解离度，使药物更好地通过生物膜。
（3）根据治疗的需要，选择合适的药物剂型。例如，皮肤病可以使用局部的外用药，如乳膏剂等。
24.说明氯贝胆碱化学和代谢稳定性好的原因？
（1）甲基取代在乙酰氧基链接的碳上，可阻止胆碱酯酶的作用，延长作用时间（阻止胆碱酯酶水解）；
（2）氨甲酰基可使酯键稳定，因此不易被化学和酶促水解。
25.为什么巴比妥C5位次甲基上的两个氢原子必须全被取代，才有镇静催眠作用?
其原因是：一般来说,未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。如果巴比妥酸5位上引入一个烃基或芳基时,对它的酸性影响不大,如5位上引入两个基团,生成的5.5位双取代物,则酸性大大降低,不易解离,药物分子能透过血屏障,进入中枢神经系统而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸几乎全部解离,均无疗效。故只有当巴比妥酸5位上两个活泼氢都被取代时,才有镇静催眠作用,单一取代无疗效。
（八）26.以卡托普利为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服卡托普利的缺点及对其进行结构改造的方法。
作用机制：抑制ACE及AngⅡ的生成，减少缓激肽的失活，从而达到扩张血管，降低血压和利尿的效果。（PPT13-4 第27个）
改造的方法有（课本170页）：（1）将巯基酯化或用羧基替代
（2）在脯氨酸上引入亲脂取代基或双键
27.NO供体药有那些临床用途？其作用机制是什么？
临床用途（课本178-180）：冠心病，心绞痛，急性心肌梗死，充血性心力衰竭，局部浅表性静脉炎等。
作用机制（PPT13-4第32个）：NO供体药首先和细胞中的巯基形成不稳定的S-亚硝基硫化合物，进而分解释放不稳定的有一定脂溶性的NO。
28.帕斯烟由哪两种药物组成？说明这样组合的目的。
由对氨基水杨酸和异烟肼组成
目的：当对氨基水杨酸和异烟肼共服时，能减少异烟肼的乙酰化代谢，从而提高了异烟肼在血浆中的浓度。（PPT13-9第13个）
29.从抗代谢角度叙述磺胺类药物的结构与活性的关系？（课本352页）
（1）苯环上的氨基与磺酰胺基必须处在对位，在临位或间位物抑菌作用；
（2）芳氨基的氮原子上一般没有取代基，如有取代基则必须在体内易被酶分解或还原为游离的氨基才有效，如RCONH-、R-N=-、-NO2等基团，否则无效；
（3）磺酰胺基的氮原子上为单取代，大多为吸电子基团取代基，可使抗菌活性加强。如酰基或芳香杂环；
（4）苯环若被其他芳环或芳杂环取代，或在苯环上引入其他基团，抑菌活性降低或丧失。
（5）磺胺类药物的酸性解离常数pKa与抑菌作用的强度有密切关系，当pKa值在6.5~7.0时，抑菌作用最强。
30.奥格门汀由哪两种药物组成？试说明两者合用起增效作用的机制。（课本317页）
由阿莫西林和克拉维酸组成。
机制：阿莫西林为广谱β-内酰胺类抗生素，对多种细菌感染有效，但有些细菌能产生一种叫β-内酰胺酶的物质，使得阿莫西林的结构被破坏导致失效，而克拉维酸正好可抑制此酶的产生，使得阿莫西林不受此酶的影响而发挥更好的作用。
第二篇：药物化学考试大纲
《药物化学》考试大纲
一、考试目的
本考试是南开大学药学院全日制攻读药物化学专业研究生入学资格考试的专业基础课，考生统一用汉语答题。根据考生参加本考试的成绩和其他科目门考试的成绩总分来选择参加第二轮，即复试的考生。
二、考试的性质与范围
本考试是测试考生药物化学、有机化学水平的参照性水平考试。考试范围包括本大纲规定的药物化学和有机化学相关知识。
三、考试基本要求
1.具备一定药学方面的背景知识。
2.较好的掌握了药物化学和有机化学的基础知识和研究方法。3.具备较强的有机化学、药物化学方面的实验技能。
四、考试形式
本考试采取客观试题与主观试题相结合，单项技能测试与综合技能测试相结合的测试方法，强调考生对生药学基础知识的分析问题与解决问题的能力。试题分类参见“考试内容一览表”。
五、考试内容
本考试包括两部分内容：有机化学、药物化学。
其中有机化学部分200分，药物化学部分100分，总分300分。
I.有机化学
一、本大纲适用于报考南开大学药学院药物化学专业硕士研究生入学考试。
二、考试内容
（一）、基本知识
1、命名与结构式
(1)系统命名：烷、烯、炔、二烯、脂环(环烷、环烯、螺环和桥环)、芳烃、卤代烃、醇、酚、醚、醛、酮、羧酸、羧酸衍生物、胺、杂环化合物、碳水化合物、氨基酸等。手性化合物的命名法则。
(2)了解以上各类化合物的习惯命名、简单有机化合物的衍生物命名和常见化合物的俗名。
(3)写结构式：根据命名写结构式。2.理解下列名词的意义
(1)碳原子杂化：sp3、sp2、sp杂化；(2)共价键：σ-键，π-键。
(3)键长、键角、键能、键的极性。(4)离域轨道、定域轨道。
(5)共轭体系，共振论，芳香性。
(6)构造、构型、构象、相对构型、绝对构型。(7)旋光度，比旋光度。
(8)手性(手性中心)、手性碳原子。
(9)对映体、外消旋体、内消旋体、差向异构体。(10)屏蔽效应，去屏蔽效应，化学位移，偶合常数。(11)亲核试剂，亲电试剂。亲核性及亲电性的判断(12)元素有机化合物，金属有机化合物。3.理解各类有机化合物的涵义。
4.了解重要有机化合物的物理状态和来源。
（二）、基本概念和规律
1.掌握下列各类化合物的结构特征
烷、烯、炔、共轭二烯、环烃(大、中、小环)、芳烃、苯、萘、醇、酚、醚、醛、酮、羧酸及其衍生物、胺、重氮化合物、杂环(五元、六元)；糖：单糖(Fischer投影式、氧环式、哈沃斯式、椅式、α，β构型)；双糖(哈沃斯式和椅式构象式)；多糖。氨基酸，肽键，多肽合成过程中基团的保护与去保护；多肽结构的测定方法，蛋白质一级、二级、三级结构，核酸(核苷酸与核酸的结构表示法)。
2.有机化合物与无机化合物的区别。3.研究有机化合物的一般方法。
4.结构与物理性质的关系：熔点、沸点、溶解度的解释。
5.马尔柯夫尼柯夫定则，过氧化物效应，扎依采夫规则，霍夫曼规则，芳烃取代规律，命名法则中的次序规则。
6.化合物手性的判断
（三）、掌握熔沸点的测定，蒸馏，分馏，重结晶，萃取，水蒸气蒸馏，减压蒸馏的基本原理和操作方法。正确选择并安装仪器，正确进行有机物的合成。掌握柱层析及薄层层析的基本原理与应用。
（四）、基本反应和各类化合物的制法
1.烷烃：卤代
2.烯烃：加成、硼氢化反应、氧化、聚合、α-卤代。烯烃制法：石油裂解、炔烃加氢、卤代烃和醇的消去、Wittig反应、季铵碱加热消除。
3.炔烃：加成、炔化物生成和烃基化。炔烃制法：炔化物的烃基化、二卤代烃的消除。4.共轭二烯烃：1,2－加成、1,4－加成、双烯合成、聚合。芳香烃：取代(卤代、硝化、磺化、烃基化、酰基化、氯甲基化)、氧化(环破裂、侧链氧化)。卤代烃：取代(水解、醇解、氨解、与氰化钠反应、与AgNO3反应、卤素置换)、消除、与金属反应(Mg、Li)。
7.醇：与活泼金属反应、与HX反应、与亚硫酰氯反应、与卤化磷反应、分子内脱水、分子间脱水、酯的生成、氧化和脱氢、α－二元醇的反应[HIO4，Ph(OAc)
4、Pinacol重排]。醇的制法：烯烃水合，硼氢化－氧化，格氏反应，醛、酮、羧酸、酯的还原(常用的还原剂)。
8.酚：酸性、与三氯化铁反应、氧化、成酯、成醚及环上取代。酚的制法：异丙苯法、氯苯水解、磺酸盐碱熔、重氮盐水解。
9.醚：稳定性、制备方法。
10.醛、酮：加成反应(和HCN、NaHSO3、ROH、RMgX、氨及其衍生物)，Wittig反应，α-H反应(卤代、卤仿反应、羟醛缩合)，氧化与还原，歧化反应，安息香缩合。
醛、酮的制法：醇氧化、炔烃水合、Rosenmund还原、二元羧酸及其盐的热解生成环酮、乙酰乙酸乙酯酮式分解、付－克酰基化反应、不对称合成。11.羧酸：酸性、羧酸衍生物的生成、脱羧反应、α-H的卤代、二元酸反应。
羧酸制法：醇、醛、烃的氧化，腈的水解，格氏试剂与CO2的反应，丙二酸二乙酯和乙酰乙酸乙酯法。
12.羧酸衍生物：酰卤、酸酐、酯、酰胺的水解、醇解、氨解；酯的还原；酯缩合；酯与RMgX反应；酰胺的霍夫曼降级反应。
13.取代酸：β-羟基酸的脱水、氧化；β-二羰基化合物的互变异构；β-酮酸酯的酮解、酸解、烃基化。取代酸的制法：Reformatsky反应制取β-羟基酸；酯缩合制取酮酸。
14.芳香硝基化合物：还原反应、芳环上的取代反应。
15.胺：碱性、烃基化(彻底甲基化)、酰基化(磺酰化)、与亚硝酸反应、芳胺环上的取代。
胺的制法：氨的烃基化、含氮化合物的还原、还原胺化法、盖布瑞尔法。
16.重氮盐：重氮盐的制法。取代、还原、偶联。
17.杂环化合物：五元杂环的取代、加氢反应；六元杂环取代(亲电、亲核)、加氢反应。18.碳水化合物：单糖的氧化、还原反应，成脎、成苷反应。双糖的水解和还原反应。19.氨基酸：等电点，与亚硝酸反应，与水合茚三酮反应，与甲醛反应。制法：α-卤代酸氨解，丙二酸酯法。
20.蛋白质：两性，等电点，胶体性质，变性，显色，沉淀反应。
（五）理论分析和理解
1.电子理论：用共轭效应或诱导效应比较反应活性(如：亲电加成、亲核加成、亲电取代、亲核取代、酸碱强度等)；比较碳正离子和碳负离子的稳定性。
2.有机反应历程：
(1)亲电加成反应历程，烯与亲电试剂加成反应的难易与结构的关系。
(2)亲核加成反应历程：比较醛、酮的亲核加成反应的相对活性；结构对亲核加成反应的影响。α,β-不饱和羰基化合物的亲核加成。羧酸和羧酸衍生物的加成－消除历程.(3)游离基取代反应历程。
(4)芳香族化合物亲电取代反应历程：定位基对取代反应的影响；σ-络合物的稳定性；反应主要产物。
(5)饱和碳原子上的亲核取代反应历程：SN1和SN2历程。(6)消除反应历程：β-消除反应，E1和E2。(7)酯化和水解反应历程。
(8)重排反应：碳正离子重排、贝克曼重排，频呐醇重排，烯丙位重排。
（六）光谱
1.红外光谱：根据谱图识别特征吸收峰，记住重要官能团及三种杂环碳的C-H吸收峰。如何根据红外光谱结合反应推导结构。
2.核磁共振：了解其基本原理，掌握化学位移概念，记住各种质子化学位移的范围及影响化学位移的因素，根据分子式、反应和核磁共振谱图数据推测化合物的结构。
三、考试要求
（一）掌握各类有机化合物的命名法、同分异构、化合物结构及性质、化合物重要合成方法以及它们之间的相互关系。
（二）应用价键理论的基本概念，理解有机化合物的结构；应用分子轨道理论的基本概念解释乙烯、丁二烯、苯的结构。
（三）掌握诱导效应和共轭效应，并能运用和理解有机物结构和性质的关系。
（四）了解过渡态理论，初步掌握碳正离子、碳负离子、碳游离基等活性中间体及其在有机反应中的应用。
（五）了解亲核取代、亲电取代、亲核加成、亲电加成、消去反应、游离基反应和缺电子重排反应的历程。并能初步运用来解释相应的化学反应和合成上的应用。
（六）掌握常见有机金属化合物（锂、镁）的重要反应。
（七）掌握立体化学的基本知识、基本理论。化合物手性的判断。
（八）理解测定结构的红外光谱、核磁共振谱的方法，并能解析简单的谱图。
（九）掌握各类重要有机化合物的来源、工业制法及其主要用途。了解碳水化合物、蛋白质、油脂、主要生物碱等天然产物的结构、性质和用途。
（十）掌握有机化学实验的基本技能和原理。
II.药物化学
一、考试目的
考察考生是否掌握了基本的药物化学概念、知识，能否适应将来的硕士学习及科研需要。
二、考试的性质与范围
本大纲适用于南开大学药学院药物化学专业的硕士研究生入学考试。
三、考试基本要求
药物化学为药学专业基础理论课，内容包括药物化学的定义与目的，药物在体内代谢的类型，化学变化及影响因素，以及药物设计的基本原理与方法等。要求考生掌握药物化学的基本概念、基本知识；掌握药物的分类及结构类型；掌握药物的名称、化学结构、理化性质和用途；掌握药物作用的基本原理；掌握药物的化学结构与药效的关系；掌握药物代谢的重要途径；掌握一些重要药物的合成方法。初步具备综合运用药物化学知识进行药物开发研制的能力。
一些重要药物及重要药物中间体的合成路线。
四、知识点 1．绪论
了解药物化学的起源与发展；熟悉药物化学的研究内容和发展方向。2．新药研究与开发概论
熟悉新药研究与开发的基本途径和方法。3．药物设计的基本原理和方法
药物产生药效的过程（三个阶段：药剂学阶段，药代动力学阶段，药效学阶段，或药剂相、药代动力相、药效相）；先导化合物发现的方法和途径；先导化合物优化的各种方法；药物的结构和药效的关系；定量构效关系方法；计算机辅助药物设计。4．药物代谢
了解药物代谢的影响因素；理解药物代谢的在新药研究中的应用；熟悉药物的结构与代谢的关系。5．麻醉药
掌握常见麻醉药的结构与作用机理（盐酸氯胺酮，依托咪酯，盐酸普鲁卡因，盐酸利多卡因）；掌握局部麻醉药的构效关系。6．镇静催眠药和抗癫痫药
熟悉常见镇静催眠药的结构性质与作用机理（苯巴比妥，地西泮，扎来普隆）；熟悉常见抗癫痫药的结构性质与作用机理（苯妥英钠）；掌握巴比妥类药物的构效关系；掌握苯二氮卓类药物的构效关系。一些重要药物的合成方法。7．精神神经疾病治疗药
掌握常见抗精神病药的结构、性质与作用机理（盐酸氯丙嗪，奋乃静，氯氮平）；掌握常见抗抑郁药的结构、性质与作用机理（吗氯贝胺，盐酸啊米替林）；熟悉常见抗躁狂药和抗焦虑药的结构、性质与作用机理（碳酸锂）；熟悉吩噻嗪类抗精神病药的构效关系。一些重要中间体的合成方法。8．镇痛药
熟悉常见镇痛药的结构、性质与作用机理（盐酸哌替啶，盐酸美沙酮）；掌握吗啡结构与受体的关系。9．非甾体抗炎药
掌握常见非甾体抗炎药的结构性质与作用机理（扑热息痛，阿司匹林，布洛芬，塞利昔布与罗非昔布，别嘌醇）；理解水杨酸类药物结构修饰的目的与手段。掌握重要药物及中间体的合成方法。
10．拟胆碱和抗胆碱药物
熟悉乙酰胆碱受体分类及其性质；掌握胆碱受体激动剂的构效关系。11．作用于肾上腺素能受体的药物
熟悉肾上腺素受体的分类、分布、效应和典型配基；掌握肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸可乐定、盐酸多巴酚丁胺、盐酸哌唑嗪的结构，性质与作用机理；掌握肾上腺受体激动剂和构效关系。
12．抗高血压药和利尿药
掌握各类抗高血压药的作用部位与机理；熟悉利尿药的作用机理；熟悉卡托普利，氯沙坦，硝苯地平，氨氯地平，乙酰唑胺的结构、性质与作用机理。一些简单结构药物的合成方法。
13．心脏疾病用药和血脂调节药
掌握强心苷类药物的结构特点与作用机理；熟悉抗心律失常药物的作用机理；熟悉硝酸酯类药物的结构、作用机理和构效关系。14．组胺受体拮抗药及抗过敏药和抗溃疡药
熟悉组胺的结构与组胺受体的类型；掌握组胺H1受体拮抗剂的构效关系。掌握组胺H2受体拮抗剂的结构类型。15．抗寄生虫药
掌握喹啉类抗疟药物的结构特点与作用机理；掌握青蒿素类抗疟药物的结构特点与作用机理；熟悉嘧啶类抗疟药物的结构特点与作用机理 16．合成抗菌药和抗病毒药
理解磺胺药物的发展及代谢拮抗学说；掌握磺胺药物的构效关系；掌握喹啉酮类药物的作用原理和结构特点；掌握抗病毒药物的作用机制；熟悉诺氟沙星，环丙沙曼，异烟肼，利福平，克霉唑，盐酸金刚烷胺，阿苷洛韦的结构特点、作用机制。17．抗生素
理解抗生素的作用机制；熟悉各类抗生素的发展历史与结构特点；掌握β-丙酰胺类抗生素的构效关系；掌握阿莫西林、克拉维酸、卡那霉素、红霉素的结构特点与作用机理。18．抗肿瘤药
理解抗肿瘤药物的作用机理；熟悉氮芥类药物的结构特点与构效关系；熟悉顺铂类药物的结构特点与构效关系；掌握氟尿嘧啶、阿糖胞苷、甲氨蝶呤的结构特点与作用机理。19．激素及相关药
了解重要的肽类激素药物的作用与用途；熟悉甾体激素的结构特点。20．维生素
熟悉维生素的分类与主要作用；熟悉维生素C的结构特点与性质。
答题
要求考生用蓝色或黑色钢笔或签字笔答在答题纸上。无明确说明不必携带计算器。
第三篇：天然药物化学考试大纲
《天然药物化学》考试大纲
本大纲适用于中国科学院昆明植物研究所天然药物化学或植物化学专业的硕士研究生入学考试。天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物化学成分的一门学科。其内容分为总论和各论两部分，总论主要阐述了研究天然药物有效成分常用的各种色谱分离方法和各种结构鉴定的一般方法。各论在讨论了糖和苷的性质和结构研究法基础上，将常见的天然产物按照其结构母核分为苯丙素类、蒽醌类、黄酮类、萜类和挥发油、三萜及其苷类、甾体及其苷类、生物碱等七个部分。另外，近年海洋天然药物的研究进展也是本课程的一个重点。本课程要求考生掌握各类型天然化合物的生物合成途径、结构特点、理化性质、提取分离和结构鉴定的一般方法，并能够牢记一些有代表性生物活性及临床应用的化合物的结构、来源和相关活性等。
一、考试内容
（一）总论 1.萜的分类及生源
1.天然药物化学的发展 2.萜类的结构类型
2.生物合成 3.萜类的理化性质
3.中草药有效成分的提取分离与精制 4.萜类化合物的提取分离
4.化合物结构研究法 5.萜类的化合物的结构鉴定
（二）糖和苷 6.挥发油
1.单糖的立体化学
（七）三萜及其苷类
2.糖和苷的分类 1.三萜类化合物的生物合成3.糖的化学性质 2.四环三萜
4.苷键的裂解 3.五环三萜
5.糖的核磁共振 4.萜类化合物的理化性质
6.糖链的结构测定 5.萜类化合物的提取分离
7.糖及苷的提取分离 6.萜类化合物的结构鉴定
（三）笨丙素类 7.萜类化合物的生物活性
1.苯丙素类
（八）甾体及其苷类
2.香豆素类 1.甾体化合物的主要类型和结构特征
3.木脂素 2.强心苷类
（四）醌类化合物 3.甾体皂苷
1.醌类化合物的结构类型
（九）生物碱
2.醌类化合物的理化性质 1.生物碱的定义和生物合成3.醌类化合物的提取分离 2.生物碱的结构类型、生源及分布
4.醌类化合物的结构鉴定 3.生物碱的理化性质
5.醌类化合物的生物活性 4.生物碱的提取分离
（五）黄酮类化合物 5.生物碱的的结构鉴定
1.黄酮化合物生物合成的基本途径
（十）海洋天然药物
2.黄酮化合物结构类型与生物合成关系 1.大环内酯类
3.黄酮化合物的理化性质 2.聚醚类化合物
4.黄酮化合物的提取分离 3.肽类化合物
5.黄酮化合物的结构鉴定 4.C15乙酸原化合物
6.黄酮化合物的生物活性 5.前列腺素类化合物
（六）萜类和挥发油
二、考试要求
（一）总论
1.了解天然药物化学的发展及其重要性。
2.掌握天然药物的几个主要生物合成途径和相关化合物类型。
3.熟悉掌握天然药物有效成分的提取及各种分离方法和原理，掌握色谱技术中洗脱剂选择的原则。
4.掌握化合物结构研究的主要程序、主要方法及解决的问题。
（二）糖和苷
1.熟悉糖的结构类型，掌握糖Haworth式的端基碳构型、构象及糖的理化性质。
2.熟悉苷的结构类型，掌握苷的一般性质、苷键的裂解方法及其裂解规律。
3.了解糖和苷的提取分离方法。
4.掌握苷元和糖、糖和糖之间连接位置、连接顺序以及苷键构型的确定方法。
（三）苯丙素类
1.了解苯丙素类化合物的结构特点。
2.掌握香豆素的结构特点和分类情况，香豆素类化合物的提取分离方法。
3.掌握香豆素类化合物的理化性质及其波谱学特性。
4.了解木脂素的结构类型、理化性质及结构鉴定方法。
（四）醌类化合物
1.了解醌类化合物的基本结构及分类。
2.掌握醌类化合物的理化性质及其衍生物的制备。
3.掌握醌类化合物的提取分离及结构鉴定方法。
4.熟悉醌类化合物的主要生物活性。
（五）黄酮类化合物
1.熟悉黄酮类化合物的结构类型，了解其生物活性。
2.掌握黄酮类化合物的理化性质及不同类型的化学鉴别方法。
3.掌握黄酮类化合物的提取与分离方法和检识方法。
4.了解各种光谱在黄酮类化合物结构鉴定中的应用。
（六）萜类和挥发油
1.掌握萜的定义、主要分类方法，了解萜的生源途径。
2.了解几种结构类型重要化合物结构特点和主要性质。
3.掌握萜类化合物的理化性质及提取分离方法。
4.了解萜类化合物的检识与结构鉴定方法。
5.掌握挥发油的定义、通性、化学组成及提取分离和鉴定方法。
（七）三萜及其苷类
1.了解三萜类化合物的生源途径及其生物活性。
2.熟悉三萜类化合物的主要结构类型和重要化合物。
3.掌握三萜类化合物的理化性质及提取分离方法。
4.了解三萜类化合物的结构鉴定方法。
（八）甾体及其苷类
1.掌握甾体及其苷类的主要类型和结构特征。
2.掌握强心苷、甾体皂苷的理化性质、颜色反应及其应用。
3.了解强心苷的一般提取分离方法，酸水解法和酶水解法及酶水解法在生产中的应用。
4.掌握甾体皂苷及苷元的提取方法及波谱特征，掌握甾体皂苷的红外光谱特征。
（九）生物碱
1.掌握生物碱的含义、分布及存在形式。
2.了解生物碱的生源关系，熟悉主要生物碱的结构类型。
3.掌握生物碱的理化性质、显色反应、检识方法及C-N键裂解反应。
4.熟悉生物碱的一般提取、分离方法。
5.了解生物碱的结构鉴定与测定方法。
（十）海洋天然药物
1.了解大环内酯和聚醚的主要结构类型和重要化合物的生物活性。
2.了解肽类重要化合物的生物活性。
3.掌握C15乙酸原化合物的主要结构类型特征，了解重要前列腺素类化合物的来源。
4.了解重要海洋活性化合物的来源、生物活性及研究进展。
第四篇：天然药物化学在线作业答案
天然药物化学在线作业答案
单选题1.聚酰胺薄层色谱时，展开能力最强的展开剂是（）。答案:B 删除
A 30％乙醇
B 无水乙醇
C 70％乙醇
D 水
我的答案:0 答案:B
单选题2.一般苷类化合物所不具备的性质是（）。答案:B 删除
A 多为固体
B 有升华性
C 有旋光性
D 均可溶于醇类
E 多为无色
我的答案:0 答案:B
单选题3.以硅胶吸附柱色谱分离下列苷元相同的相关成分时，最先流出色谱柱的是（）。答案:E 删除 A 四糖苷
B 三糖苷
C 双糖苷
D 单糖苷
E 苷元
我的答案:0 答案:E
单选题4.聚酰胺柱色谱分离下列成分时，以浓度由低到高的含水乙醇洗脱，最先被洗脱的是（）。答案:D 删除
A 2’,4’-二羟基黄酮
B 4’-OH黄酮醇
C 3’,4’-二羟基黄酮
D 4’-羟基异黄酮
E 4’-羟基二氢黄酮醇
我的答案:0 答案:D
单选题5.以pH梯度萃取法从大黄的CHCl3提取液中用5％NaHCO3萃取，碱水层含有的成分是（）。答案:C 删除
A 大黄酚
B 大黄素
C 大黄酸
D 大黄素甲醚 E 芦荟大黄素
我的答案:0 答案:C
单选题6.以柱色谱法分离羟基蒽醌类成分，不能用的吸附剂是（）。答案:B 删除
A 硅胶
B 氧化铝
C 聚酰胺
D 磷酸氢钙
E 葡聚糖凝胶
我的答案:0 答案:B
单选题7.下列溶剂中与水能任意混溶的是（）。答案:A 删除
A 丙酮
B 乙酸乙酯
C 正丁醇
D 四氯化碳
我的答案:0 答案:A
单选题8.以氢键吸附作用为主要分离原理的色谱是（）。答案:C 删除
A 离子交换色谱 B 凝胶过滤色谱
C 聚酰胺色谱
D 硅胶色谱
E 氧化铝色谱
我的答案:0 答案:C
单选题9.含芦丁最多的中药是（）。答案:C 删除
A 山药
B 银杏
C 槐米
D 山楂
E 牛膝
我的答案:0 答案:C
单选题10.可作为天然药物中挥发性有效成分提取的方法是（案:D 删除
A 铅盐沉淀法
B 结晶法
C 两相溶剂萃取法
D 水蒸气蒸馏法
E 盐析法
我的答案:0
。答）答案:D
单选题11.盐酸—镁粉反应时容易产生假阳性反应的是（）。答案:A 删除
A 花色苷
B 黄酮
C 双黄酮
D 查耳酮
E 二氢黄酮
我的答案:0 答案:A
单选题12.下列反应中专用于鉴别蒽酮类化合物的是（）。除
A 无色亚甲蓝反应
B Borntr？ger反应
C Molish反应
D 对亚硝基二甲苯胺反应
我的答案:0 答案:D
单选题13.氢核磁共振谱中，共轭烯氢的J值范围一般为（删除
A 0-l Hz B 2-3 Hz
答案:D 删。答案:D）C 3-5 Hz D 5-9 Hz E 10-16 Hz 我的答案:0 答案:D
单选题14.下列香豆素类化合物以甲苯—甲酸乙酯—甲酸(4∶5∶1)展开，Rf值最大的是（）。答案:D 删除
A 七叶内酯
B 七叶苷
C 6-OH-7-OCH3香豆素
D 6,7-二OCH3香豆素
E 5-OH香豆素
我的答案:0 答案:D
单选题15.中药满山红中含有下列5个成分，？—萘酚—浓硫酸反应阳性的是（）。答案:D 删除
A 山柰酚
B 杨梅素 C 槲皮素
D 金丝桃苷
E 莨菪亭(6-羟基-7-甲氧基香豆素)我的答案:0 答案:D
单选题16.能提供分子中有关氢及碳原子的类型、数目、连接方式等结构信息的波谱技术是（）。答案:D 删除
A 红外光谱
B 紫外光谱
C 质谱
D 核磁共振光谱
E 旋光光谱
我的答案:0 答案:D
单选题17.苷类成分在使用Sephadex G等凝胶柱色谱分离时，最先洗脱下来的成分是（）。答案:A 删除
A 四糖苷
B 三糖苷
C 双糖苷
D 单糖苷
E 苷元
我的答案:0 答案:A
单选题18.正相分配纸色谱中通常不做任何处理时的固定相是（）。答案:C 删除
A 氯仿
B 甲醇
C 水
D 正丁醇
E 乙醇
我的答案:0 答案:C
单选题19.提取芦丁时不能用的方法是（）。答案:A 删除
A 酸水提取碱水沉淀
B 碱水提取酸水沉淀
C 乙醇提取
D 沸水提取
E 甲醇提取
我的答案:0 答案:A
单选题20.水溶性最大的黄酮类化合物是（）。答案:B 删除
A 黄酮
B 花色素
C 二氢黄酮 D 查尔酮
E 异黄酮
我的答案:0 答案:B
单选题21.以BAW系统进行纸色谱分离下列糖类时，Rf值最小的是（）。答案:D 删除
A D-葡萄糖
B L-鼠李糖
C D-半乳糖
D 葡萄糖醛酸
E 洋地黄毒糖
我的答案:0 答案:D
单选题22.查耳酮在酸性下可异构化并生成（）。答案:D 删除
A 黄酮
B 黄酮醇
C 异黄酮
D 二氢黄酮
E 花青素
我的答案:0 答案:D
单选题23.高浓度乙醇（60％以上）可以沉淀的成分类型是（）。答案:D 删除
A 游离生物碱
B 苷类
C 大分子有机酸
D 多糖
E 甾体类化合物
我的答案:0 答案:D
单选题24.许多中药中含有的抗菌利胆成分绿原酸是由（）和奎宁酸缩合形成的酯类化合物。答案:A 删除
A 咖啡酸
B 阿魏酸
C 异阿魏酸
D 桂皮酸
E 柠檬酸
我的答案:0 答案:A
单选题25.硅胶柱色谱分离下列黄酮类化合物，最后流出色谱柱的是（）。答案:D 删除
A 芹菜素
B 杨梅素
C 槲皮素 D 芦丁
E 山柰酚
我的答案:0 答案:D
单选题26.利用吸附作用进行化合物分离的色谱是（）。答案:A 删除
A 硅胶色谱
B 离子交换色谱
C 凝胶过滤色谱
D 液滴逆流色谱
E 纸色谱
我的答案:0 答案:A
单选题27.在聚酰胺柱上洗脱能力最弱的溶剂是（）。答案:A 删除
A 水
B 30%乙醇
C 70%乙醇
D 尿素水溶液
E 稀氢氧化钠
我的答案:0
答案:A
单选题28.黄酮类化合物的酸性大多来源于（）。答案:D 删除
A 羧基
B 醇羟基
C 烯醇基
D 酚羟基
E 羟甲基
我的答案:0 答案:D
单选题29.花青素溶于水是因为（）。答案:B 删除
A 羟基多
B 离子型
C 有羧基
D C环为平面型分子
E C环为非平面型分子
我的答案:0 答案:B
单选题30.对化合物进行反相分配柱色谱分离时，通常的结果是（答案:A 删除
A 极性大的先流出
。）B 极性小的先流出
C 熔点低的先流出
D 熔点高的先流出
E 易挥发的先流出
我的答案:0 答案:A
单选题31.下列化合物中具升华性的物质为（）。答案:A 删除 A 游离醌类
B 小分子苯丙素类
C 单萜和倍半萜类
D 小分子生物碱
我的答案:0 答案:A
单选题32.用乙醚作为溶剂，主要提取出的天然药物化学成分是（答案:D 删除
A 糖类
B 氨基酸
C 苷类
D 油脂
E 蛋白质
我的答案:0 答案:D。）单选题33.银杏叶中含有的特征性成分类型是（）。答案:D 删除
A 黄酮
B 黄酮醇
C 黄烷
D 双黄酮
E 查耳酮
我的答案:0 答案:D
单选题34.下列常用有机溶剂中比水重的是（）。答案:B 删除
A 乙醇
B 氯仿
C 石油醚
D 甲醇
E 二氯甲烷
我的答案:0 答案:B
单选题35.醌类衍生物甲基化反应最易的基团是（）。答案:D 删除
A 醇羟基
B α-酚羟基
C β-酚羟基
D 羧基
我的答案:0 答案:D
单选题36.分离原理为分子筛作用的色谱是（）。答案:B 删除
A 离子交换色谱
B 凝胶过滤色谱
C 聚酰胺色谱
D 硅胶色谱
E 氧化铝色谱
我的答案:0 答案:B
单选题37.纸色谱，以BAW系统展开，Rf值最大的是（）。答案:D 删除
A 5,7,4’-三羟基-3-葡萄糖黄酮醇苷
B 5,3’,4’-三羟基黄酮醇
C 5, 4’-二羟基-3-葡萄糖苷
D 5,3’5-二羟基黄酮醇
E 5, 4’-二羟基-3-葡萄糖-7-鼠李糖黄酮醇苷
我的答案:0 答案:D
单选题38.下列物质中不属于多糖的是（）。答案:A 删除
A 树脂
B 树胶
C 淀粉 D 粘液质
E 肝素
我的答案:0 答案:A
单选题39.用四氢硼钠反应鉴别在二氢黄酮时呈阳性反应的溶液颜色应为（）。答案:D 删除
A 黄色
B 白色
C 绿色
D 红色
E 蓝色
我的答案:0 答案:D
单选题40.两相溶剂萃取法的分离原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的（）。答案:B 删除
A 比重不同
B 分配系数不同
C 酸值不同
D 碘值不同
E 介电常数不同
我的答案:0 答案:B 单选题41.在用溶剂提取分离七叶苷、七叶内酯的工艺中，使二者分离的步骤是（）。答案:C 删除
A 95％乙醇回流提取
B 用正丁醇与
水萃取
C 用乙酸乙酯与水萃取
D 用C项中的乙酸乙酯层浓缩
E 用C项中的水层浓缩
我的答案:0 答案:C
单选题42.通常具有提高机体免疫活性作用的成分是（除
A 萜类
B 强心苷
C 皂苷类
D 多糖
我的答案:0 答案:D
单选题43.用Sephadex LH-20柱色谱分离下列化合物，以甲醇洗脱。答案:D 删）最后洗脱的化合物是（）。答案:D 删除
A 槲皮素-3-芸香糖苷
B 山奈酚-3-半乳糖鼠李糖-7-鼠李糖苷
C 槲皮素-3-鼠李糖苷
D 槲皮素
E 木犀草素
我的答案:0 答案:D
单选题44.下列苷类中最难被酸催化水解的是（）。答案:D 删除
A 氧苷
B 硫苷
C 氮苷
D 碳苷
E 氰苷
我的答案:0 答案:D
单选题45.分离香豆素类化合物时最常用和简便的检查方法是（）。答案:E 删除
A 异羟肟酸铁反应
B Gibb’s反应
C 三氯化铝反应
D Emerson反应 E 紫外灯下看荧光
我的答案:0 答案:E
单选题46.聚酰胺柱色谱分离下列黄酮类化合物，最先流出色谱柱的是（）。答案:D 删除
A 木樨草素
B 杨梅素
C 槲皮素
D 芦丁
E 山柰酚
我的答案:0 答案:D
单选题47.可以与异羟肟酸铁反应而生成紫红色的是（）。答案:C 删除
A 羟基蒽醌类
B 查耳酮类
C 香豆素类
D 二氢黄酮类
E 生物碱类
我的答案:0 答案:C
单选题48.以C18反相柱分离下列化合物，以50％MeOH洗脱，最先流出色谱柱的是（）。答案:D 删除
A 芦丁
B 槲皮素
C 槲皮素-3-鼠李糖苷葡萄糖苷
D 槲皮素-3-芸香糖-7-半乳糖苷
E 槲皮素-3-葡萄糖苷
我的答案:0 答案:D
单选题49.下列溶剂中不属于亲脂性有机溶剂的是（）。答案:C 删除
A 氯仿
B 正丁醇
C 丙酮
D 乙醚
我的答案:0 答案:C
单选题50.对化合物进行硅胶吸附柱色谱分离时，通常的结果是（）。答案:B 删除
A 极性大的先流出
B 极性小的先流出
C 熔点低的先流出
D 熔点高的先流出 E 易挥发的先流出
我的答案:0 答案:B
单选题51.以Sephadex LH-20柱色谱分离下列黄酮类化合物，最先流出色谱柱的是（）。答案:D 删除
A 芹菜素
B 杨梅素
C 槲皮素
D 甘草素
E 山柰酚
我的答案:0 答案:D
单选题52.五味子中的主成分五味子素类的最主要作用是（）。案:B 删除
A 补肾
B 护肝
C 润肺
D 强心
E 杀虫
我的答案:0 答案:B
单选题53.下列具有视神经毒性的溶剂是（）。答案:D 删除
答 A 乙醇
B 氯仿
C 石油醚
D 甲醇
我的答案:0 答案:D
单选题54.黄酮苷和黄酮苷元均容易溶解的溶剂为（）。答案:A 删除
A 碱水
B 酸水
C 乙酸乙酯
D 乙醚
E 氯仿
我的答案:0
答案:A
单选题55.属于亲脂性有机溶剂但极性较大并可用于萃取苷类成分的是（）。答案:C 删除
A 氯仿 B 苯
C 正丁醇
D 丙酮
E 乙醚
我的答案:0 答案:C
单选题56.提取原生苷不能用的溶剂或方法有（）。答案:A 删除
A 冷水浸泡
B 沸水提取
C 甲醇提取
D 60％乙醇提取
E 95％乙醇提取
我的答案:0 答案:A
单选题57.提取次生苷时经常使用的方法是（）。答案:B 删除
A 沸水提取
B 37℃左右发酵
C 甲醇提取
D 60％乙醇提取
E 95％乙醇提取
我的答案:0 答案:B 单选题58.用聚酰胺柱层析分离苷元相同的黄酮类化合物时，最先洗脱的是（）。答案:B 删除
A 苷元
B 三糖苷
C 双糖苷
D 单糖苷
E 同时洗下
我的答案:0 答案:B
单选题59.硅胶吸附薄层色谱中选用的展开剂极性如果增大，则各化合物的Rf值（）。答案:A 删除
A 均变大
B 均减小
C 均不变
D 与以前相反
E 变化无规律
我的答案:0 答案:A
单选题60.用葡聚糖凝胶分离下列化合物，最先洗脱下来的是（）。答案:D 删除
A 紫草素
B 丹参新醌甲 C 大黄素葡萄糖苷
D 番泻苷
E 茜草素
我的答案:0 答案:D
单选题61.鉴定糖或苷呈阳性反应的是（）。答案:C 删除
A 醋酐—浓硫酸反应
B 三氯乙酸反应
C α-萘酚—浓硫酸反应
D 氯仿—浓硫酸反应
E 香草醛—浓硫酸反应
我的答案:0 答案:C
单选题62.大多数木脂素是由（）个C6-C3单元组成的（）。删除
A 1 B 2 C 3 D 4 E 5 我的答案:0 答案:B
答案:B 单选题63.用50%以上浓度的乙醇作为溶剂，不能提取出的中药化学成分类型是（）。答案:C 删除
A 苷类
B 树脂
C 多糖类
D 甾体类
E 挥发油
我的答案:0 答案:C
单选题64.二氯氧锆—枸橼酸反应，溶液出现黄色，加枸橼酸后黄色褪去，则黄酮结构中可能有的取代基是（）。答案:B 删除
A 7-OH B 5-OH C 3-OH D 4’-OH E 5—OCH 我的答案:0 答案:B
单选题65.有关苷类成分的酸催化水解，下列哪种叙述是错误的?（）答案:B 删除
A 一般苷类成分的酸水解易难顺序为：N-苷 > O-苷 > S-苷 > C-苷 B 吡喃糖苷较呋喃糖苷易水解，水解速率大50 ~ 100倍
C 吡喃糖苷的水解速率大小顺序：五碳糖 > 六碳糖 > 七碳糖
D 在吡喃糖苷中，水解难易顺序程度：氨基糖苷较难水解，羟基糖苷次之，去氧糖最易水解。
我的答案:0 答案:B
单选题66.下列反应中常用于鉴别羟基蒽醌类化合物的是（）。答案:B 删除
A 无色亚甲蓝反应
B Borntr？ger反应
C Molish反应
D 对亚硝基二甲苯胺反应
我的答案:0 答案:B 单选题67.苷
类成分用大孔吸附树脂分离时，常用将苷洗脱下来的溶剂是（）。答案:B 删除
A 水
B 含水醇 C 正丁醇
D 乙醚
E 氯仿
我的答案:0 答案:B
单选题68.测定下列黄酮类化合物的UV光谱，其带I为肩峰的可能是（）。答案:A 删除
A 甘草素
B 杨梅素
C 槲皮素
D 5,7—二羟基黄酮醇
E 山柰酚
我的答案:0 答案:A
单选题69.溶剂法提取天然药物活性成分应遵循的原则应为（）。答案:A 删除
A “相似相溶”原则
B “分配比”差异
C 正相分配
D 反相分配
我的答案:0 答案:A 单选题70.黄酮类化合物能呈色的主要原因是（）。答案:A 删除
A 具有交叉共轭体系
B 具有助色团
C 为离子型
D 具有芳香环
E 具有酮基
我的答案:0 答案:A
单选题71.某黄酮类化合物测定UV光谱，其带I位于325 nm，可能的化合物是（）。答案:D 删除
A 芹菜素
B 杨梅素
C 槲皮素
D 5,7-二羟基黄酮醇
E 山柰酚
我的答案:0 答案:D
单选题72.Molish反应（α-萘酚-浓硫酸试剂）的阳性结果是（）。答案:C 删除
A 上层水溶液显红色，下层硫酸层有绿色荧光
B 上层水溶液绿色荧光，下层硫酸层显红色
C 两液层交界面呈紫红色环 D 两液层交界面呈蓝黑色环
E 有橙红色沉淀产生
我的答案:0 答案:C
单选题73.可以确定化合物分子量的波谱技术是（）。答案:C 删除
A 红外光谱
B 紫外光谱
C 质谱
D 核磁共振光谱
E 旋光光谱
我的答案:0 答案:C
单选题74.酶水解反应所不具有的特点是（）。答案:E 删除
A 专属性强
B 条件温和
C 可水解碳苷
D 可获得次生苷
E 获得脱水苷元
我的答案:0 答案:E
单选题75.羟基蒽醌苷类易溶解的溶剂是（）。答案:A 删除
A 碱水 B 酸水
C 乙醚
D 苯
E 氯仿
我的答案:0 答案:A
单选题76.黄酮具微弱的碱性，其来源于（）。答案:A 删除
A 1位氧原子
B 4位羰基氧原子
C 酚羟基氧原子
D 烯醇基氧原子
E 3,4位双键
我的答案:0 答案:A
单选题77.结晶法分离混合物的原理是利用（）。答案:D 删除
A 混合物的熔点差异
B 溶剂的沸点差异
C 混合物的酸碱性差异
D 混合物的溶解度差异
E 溶剂的极性差异
我的答案:0 答案:D 单选题78.黄酮类化合物中酸性最强的是（）黄酮。答案:D 删除
A 3,6-2OH B 5,7-2OH C 6,8-2OH D 7,4’-2OH E 6,4’-2 OH 我的答案:0 答案:D
单选题79.硅胶柱色谱分离黄酮类化合物，下列洗脱剂洗脱能力最强的是（）。答案:E 删除
A 氯仿
B 氯仿—甲醇(3∶1)C 氯仿—甲醇(5∶1)D 氯仿—甲醇(8∶1)E 氯仿—甲醇(2∶1)我的答案:0
答案:E
单选题80.下列具有肝脏毒性的溶剂是（）。答案:B 删除 A 乙醇
B 氯仿
C 石油醚
D 甲醇
我的答案:0 答案:B
单选题81.能用石油醚回流提取的成分是（）。答案:A 删除
A 叶绿素
B 鞣质
C 氨基酸
D 黄酮
我的答案:0 答案:A
单选题82.香豆素类母核中H-
3、H-4在1H-NMR是AB型偶合，其偶合常数是（）。答案:D 删除
A 2-3 Hz B 7-8 HZ C 8-9 Hz D 9-10 Hz E 4-6 Hz 我的答案:0 答案:D 单选题83.国际性热门药鬼臼毒素类木脂素成分的主要活性是（）。答案:A 删除
A 抑制癌细胞增殖
B 抗HIV病毒
C 促进胆汁分泌
D 抗脂质过氧化
E 雌激素样作用
我的答案:0 答案:A
多选题84.含有大黄素型蒽醌的常用中药是（）。答案:ABDE 删除
A 大黄
B 虎杖
C 泽泻
D 决明子
E 番泻叶
我的答案:0 答案:ABDE
多选题85.用pH梯度萃取法分离中药成分的主要依据为（）。答案:ABD 删除
A 生物碱碱度的差异
B 游离蒽衍生物酸度的差异
C 强心苷类酸度的差异
D 游离黄酮类化合物酸度的差异
E 香豆素化合物极性的差异
我的答案:0 答案:ABD
多选题86.根据羟基在蒽醌母核上的位置不同，可将羟基蒽醌衍生物分为（）。答案:BE 删除
A 单蒽核类
B 大黄素类
C 氧化蒽酚类
D 二蒽醌类
E 茜草素类
我的答案:0 答案:BE
多选题87.下列属于氧苷的是（）。答案:BCE 删除
A 黑芥子苷
B 醇苷
C 酯苷
D 腺苷 E 酚苷
我的答案:0 答案:BCE
多选题88.二蒽酮苷类能较好溶解的溶剂是（）。答案:ABCD 删除
A 水
B 甲醇
C 乙醇
D 70％乙醇
E 氯仿
我的答案:0 答案:ABCD
多选题89.可用碱溶酸沉法提取的天然产物有（）。答案:BCD 删除
A 生物碱类
B 黄酮苷类
C 羟基蒽醌类
D 香豆素类
E 萜苷类
我的答案:0 答案:BCD
多选题90.以聚酰胺色谱法分离黄酮类化合物时，哪些叙述是正确的？（）答案:BDE 删除
A 黄酮比异黄酮先洗脱下来 B 黄酮比黄酮醇先洗脱下来
C 查耳酮比二氢黄酮先洗脱下来
D 黄酮苷比苷元先洗脱下来
E 黄酮三糖苷比黄酮双糖苷先洗脱下来
我的答案:0 答案:BDE
多选题91.用Sephadex-LH 20色谱柱分离黄酮类化合物时，哪些叙述是正确的（）。答案:AE 删除
A 木犀草素比槲皮素先洗脱下来
B 杨梅素比山柰酚先洗脱下来
C 葡萄糖苷比鼠李糖基半乳糖苷先洗脱下来
D 葡萄糖苷比芸香糖苷先洗脱下来
E 龙胆双糖苷比鼠李糖苷先洗脱下来
我的答案:0 答案:AE
多选题92.以多糖为最主要有效成分的药材是（）。答案:ABCDE 删除
A 海带
B 牛蒡
C 灵芝
D 阿拉伯
胶
E 茯苓
我的答案:0 答案:ABCDE
多选题93.判断香豆素6位是否有取代基团可用的反应是（）。案:BD 删除
A 异羟肟酸铁反应
B Gibb’s反应
C 三氯化铁反应
D Emerson反应
E Labat反应
我的答案:0 答案:BD
多选题94.无色亚甲蓝显色反应可用于检识（）。答案:DE 删除A 蒽醌
B 香豆素
C 黄酮类
D 萘醌
E 苯醌
我的答案:0
答
答案:DE
多选题95.下列可用作黄酮类化合物鉴定的色谱方法有（）。答案:ABC 删除
A 纸色谱法
B 硅胶薄层色谱法
C 聚酰胺薄层色谱法
D 硝酸银络合色谱法
E 离子交换色谱法
我的答案:0 答案:ABC
多选题96.加入另一种溶剂改变溶液极性，使部分物质沉淀分离的方法有（）。答案:ABD 删除
A 水提醇沉法
B 醇提水沉法
C 酸提碱沉法
D 醇提醚沉法
E 明胶沉淀法
我的答案:0 答案:ABD
多选题97.黄酮类化合物的UV光谱中产生吸收带的基本结构是（）。答案:BC 删除
A 乙酰基 B 苯甲酰基
C 桂皮酰基
D 咖啡酰基
E 阿魏酰基
我的答案:0 答案:BC
多选题98.测定和确定化合物结构的方法包括（）。答案:ABE 删除
A 确定单体
B 物理常数测定
C 确定极性大小
D 测定荧光性质和溶解性
E 解析各种光谱
我的答案:0 答案:ABE
多选题99.确定一个化合物的结构式，可选用的测定技术有（）。答案:ABCDE 删除
A 紫外光谱
B 红外光谱
C 核磁共振氢谱
D 核磁共振碳谱
E 质谱
我的答案:0 答案:ABCDE
多选题100.下列苷类中比较难水解的是（）。答案:BC 删除
A ？-羟基糖苷
B ？-氨基糖苷
C C-苷
D O-苷
E N-苷
我的答案:0 答案:BC
多选题101.用核磁共振碳谱确定化合物结构时，可获知的信息是（）。答案:BCDE 删除
A 氢的数目
B 碳的数目
C 碳的位置
D 碳的化学位移
E 碳氢的偶合情况
我的答案:0 答案:BCDE
多选题102.蒽醌类化合物所常具有的生理活性是（）。答案:BCDE 删除
A 镇痛作用
B 抗癌作用 C 抗真菌作用
D 抗霉菌作用
E 泻下作用
我的答案:0 答案:BCDE
多选题103.酸催化水解芦丁时可以得到的水解产物是（）。答案:ABC 删除
A 槲皮素
B 葡糖糖
C 鼠李糖
D 芸香糖
E 槲皮素葡糖糖苷
我的答案:0 答案:ABC
多选题104.能较易溶于乙酸乙酯的成分是（）。答案:ACDE 删除
A 槲皮素
B 芦丁
C 木犀草素
D 杨梅素
E 芹菜素
我的答案:0 答案:ACDE 多选题105.羟基蒽醌常用的鉴别反应是（）。答案:AB 删除
A 醋酸镁反应
B 碱液反应
C 无色亚甲蓝反应
D 苯胺—邻苯二甲酸反应
E 对亚硝基-二甲苯胺反应
我的答案:0 答
案:AB
多选题106.从中药中提取苷类成分时可选用的溶剂有（）。答案:ACD 删除
A 水
B 乙酸乙酯
C 乙醇
D 甲醇
E 氯仿
我的答案:0 答案:ACD
多选题107.大黄中五种蒽醌苷元的极性由强到弱顺序正确的是（）。答案:BCD 删除
A 大黄酚>大黄酸
B 大黄酸>大黄素
C 大黄酸>芦荟大黄素
D 大黄素>大黄酚
E 大黄素甲醚>大黄素
我的答案:0 答案:BCD
多选题108.用聚酰胺色谱法分离中药化学成分时，影响吸附能力强弱的因素有（）。答案:ABDE 删除
A 形成氢键的基团的数目
B 是否形成分子内氢键
C 化合物的酸碱性强弱
D 羰基的位置
E 化合物分子中芳香化程度
我的答案:0 答案:ABDE
多选题109.下列黄酮类中能溶于5%碳酸钠溶液中的是（）。答案:ABC 删除
A 7-OH黄酮
B 4’-OH黄酮
C 7，4’－二OH黄酮 D 5,6－二OH黄酮
E 6,8－二OH黄酮
我的答案:0 答案:ABC
多选题110.有旋光性的黄酮类型是（）。答案:ACD 删除
A 黄烷醇
B 黄酮醇
C 异黄酮
D 二氢黄酮
E 查耳酮
我的答案:0 答案:ACD
多选题111.酶水解通常所具有的特点是（）。答案:ABCDE 删除A 专属性强
B 条件温和
C 可保护糖和苷元的结构不变
D 可获得次生苷
E 可水解碳苷
我的答案:0 答案:ABCDE
多选题112.各种质谱方法中，依据其离子源不同可分为（）。案:ADE 删除
答
A 电子轰击电离
B 加热电离
C 酸碱电离
D 场解析电离
E 快速原子轰击电离
我的答案:0 答案:ADE
多选题113.下列中药主要含香豆素类化合物的是（）。答案:AD 删除
A 秦皮
B 丹参
C 五味子
D 补骨脂
E 厚朴
我的答案:0 答案:AD
多选题114.鉴别黄酮类化合物常用的显色反应是（）。答案:ABD 删除
A 三氯化铝反应
B 四氢硼钠反应
C 无色亚甲蓝反应
D 盐酸镁粉反应 E 异羟肟酸铁反应
我的答案:0 答案:ABD
多选题115.属于双蒽酮类化合物的是（）。答案:ABD 删除
A 大黄酸双葡萄糖苷
B 茜草素双葡萄糖苷
C 芦荟苷
D 番泻苷
E 金丝桃素
我的答案:0 答案:ABD
多选题116.下列化合物哪些属于简单香豆素类？（）答案:ABE 删除
A 七叶内酯
B 东莨菪素
C 补骨脂内酯
D 花椒内酯
E 伞形花内酯
我的答案:0 答案:ABE
多选题117.常用作反相硅胶薄层和柱色谱填料的是（）。答案:AB 删除 A RP-18 B RP-8 C 聚酰胺
D 氧化铝
E 活性碳
我的答案:0 答案:AB
多选题118.基于“分配”原理的色谱技术有哪些？（）答案:BCDE 删除
A 硅胶柱色谱
B 两相溶液萃取
C 高速逆流色谱
D 液滴逆流色谱
E 纸色谱
我的答案:0 答案:BCDE
多选题119.下列溶剂极性由强到弱顺序正确的是（）。答案:BDE 删除 A 乙醚>水>甲醇
B 水>乙醇>乙酸乙酯
C 水>石油醚>丙酮
D 甲醇>氯仿>乙醚
E 水>正丁醇>氯仿
我的答案:0 答案:BDE
多选题120.以柱色谱法分离纯化羟基蒽醌类成分，常用的吸附剂是（）。答案:ADE 删除
A 硅胶
B 氧化铝
C 活性碳
D 大孔树脂
E 葡聚糖凝胶
我的答案:0 答案:ADE
多选题121.属于异黄酮类成分的是（）。答案:AC 删除
A 大豆素
B 芹菜素
C 染料木素
D 天麻素
E 甘草素 我的答案:0 答案:AC
多选题122.影响化合物结晶的主要因素有（）。答案:ABDE 删除
A 杂质的多少
B 结晶溶液的温度
C 欲结晶成分熔点的高低
D 结晶溶液的浓度
E 欲结晶成分含量的多少
我的答案:0 答案:ABDE
多选题123.为了提高柱色谱分离黄酮类化合物的效果，常交叉选用的吸附剂是（）。答案:ACD 删除
A 硅胶
B 氧化铝
C 聚酰胺
D 葡聚糖疑胶
E 活性炭
我的答案:0 答案:ACD
多选题124.盐酸-镁粉反应可用来检识（）。答案:ABCD 删除
A 二氢黄酮
B 二氢黄酮醇
第五篇：中国医科大学2016年12月考试《药物化学》
中国医科大学2016年12月考试《药物化学》考查课试题
一、单选题（共 20 道试题，共 20 分。）
1.下列哪项不是已发现的药物的作用靶点？ A.受体 B.细胞核 C.酶
D.离子通道 E.核酸
正确答案：B 2.盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B.单胺氧化酶抑制剂 C.阿片受体抑制剂
D.5-羟色胺再摄取抑制剂 E.5-羟色胺受体抑制剂 正确答案：D 3.下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂 A.氨苄西林 B.氨曲南 C.克拉维酸钾 D.阿奇霉素 E.阿莫西林 正确答案：D 4.青霉素性质不稳定，遇酸遇碱容易失效，pH4.0时，它的分解产物是 A.6-氨基青酶烷酸 B.青霉素 C.青霉烯酸
D.青霉醛和青霉胺 E.青霉二酸 正确答案：E 5.雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是 A.雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具 B.雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具 C.雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具 D.雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具 E.雌甾烷具20、21乙基，雄甾烷不具 正确答案：D 6.地西泮属于哪一类镇静催眠药 A.巴比妥类 B.1,4-苯二氮卓类 C.咪唑并吡啶类 D.吡咯酮类 E.苯二氮卓类 正确答案：B 7.下列为前药的是 A.环磷酰胺 B.白消安 C.替哌 D.氮甲 E.顺铂
正确答案：A 8.下列叙述中与硝酸异山梨酯不符的是 A.又名消心痛，消异梨醇 B.为白色结晶性粉末 C.可发生重氮偶合反应
D.经硫酸破坏后生成硝酸，再与硫酸亚铁试液反应，接界面处呈现棕色 E.在强热或撞击下会发生爆炸 正确答案：C 9.可以促进钙磷的吸收，临床上用于防治佝偻病和骨质软化病的药物是 A.维生素E B.维生素K C.维生素D D.维生素C E.维生素B6 正确答案：C 10.下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用 A.安乃近B.阿司匹林 C.布洛芬 D.萘普生
E.对乙酰氨基酚 正确答案：E 11.下列叙述与丙戊酸钠不相符的是 A.能抑制GABA的代谢 B.属于脂肪酸类抗癫痫药 C.能促进GABA合成 D.仅适用于癫痫大发作 E.增强脑部兴奋阈 正确答案：D 12.含有两个手性碳原子的是 A.间羟胺 B.克仑特罗 C.多巴胺 D.哌唑嗪
E.去甲肾上腺素 正确答案：A 13.烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括 A.氮芥类 B.乙撑亚胺类 C.亚硝基脲类 D.磺酸酯类
E.金属铂络合物类 正确答案：E 14.具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺类抗生素是
A.舒巴坦钠 B.克拉维酸 C.亚胺培南 D.氨曲南 E.克拉维酸 正确答案：C 15.磷酸氯喹在结构上属于哪一类抗疟药 A.2，4-二氨基嘧啶 B.4-氨基喹啉类 C.8-氨基喹啉 D.萜内酯类
E.过氧缩酮半萜内酯类 正确答案：B 16.下列可以治疗重症肌无力的药物是 A.茴拉西坦 B.阿托品 C.石杉碱甲
D.盐酸多奈哌齐 E.吡拉西坦 正确答案：C 17.喷他佐辛属于哪一类镇痛药 A.哌啶类 B.吗啡烃类 C.苯吗喃类 D.氨基酮类 E.其他类 正确答案：D 18.芳基烷酸类药物在临床的作用是 A.中枢兴奋 B.消炎镇痛? C.抗病毒 D.降血脂?? E.利尿
正确答案：B 19.抗癫痫药卡马西平的代谢产物中，具有活性的产物是
A.见上图 A B.见上图 B C.见上图 C D.见上图 D 正确答案：B 20.洛伐他汀的作用靶点是 A.血管紧张素转化酶 B.β肾上腺素受体
C.羟甲戊二酰辅酶A还原酶 D.钙离子通道 E.钾离子通道 正确答案：C
二、名词解释（共 5 道试题，共 15 分。）
1.先导物
答：是指通过天然产物、药物合成中间体、随机发现以及分子生物学等多种途经得到的具有一定生物活性但又存在活性不高、毒性较大、化学结构不稳定的化合物。
2.药动团
答：药物结构中决定药物药代动力学性质且参与体内吸收、分布、代谢和排泄过程的基团。
3.代谢拮抗物 答：是指与生物体内基本代谢物结构有一定或某种程度相似的化合物，该化合物能与基本代谢物竞争性或非竞争性地作用于体内的特定酶，抑制酶的催化作用，或干扰基本代谢物的利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致“致死合成”，从而影响细胞的正常代谢。
4.药效团 答：药效团是指与受体结合产生药效作用的药物分子中在空间分布的最基本结构特征。一般而言，药物作用的特异性越高，药效团越复杂。
5.前药 答：是一类经结构修饰将原药分子中的活性基团封闭起来而本身没有活性的药物，在体内作用部位经酶或非酶作用转化为原药而发挥作用。
三、主观填空题（共 3 道试题，共 20 分。）
1.经典H1受体拮抗剂按化学结构可分为类，类，类，类和类。
乙二胺类 氨基醚类 丙胺类 三环类 哌嗪类
2.烷化剂类抗肿瘤药物有类，类，类，类和类等。
氮芥类 乙撑亚胺类 亚硝基脲类
磺酸酯及多元醇类 金属配合物类
3.按化学结构，抗生素可分以下五类，分别为类，代表药物；类，代表药物；类，代表药物；类，代表药物；类，代表药物。
β-内酰胺类 青霉素 大环内酯类 红霉素 氨基糖苷类 链霉素 四环素类 四环素 氯霉素类 氯霉素
四、简答题（共 8 道试题，共 45 分。）
1.举例说明前药原理在药物设计中的应用。答：（1）应用前药原理增加活性化合物的体内代谢稳定性,延长起作用时间例如,羧苄青霉素口服时对胃酸不稳定,易被胃酸分解失效.将其侧链上的羧基酯化为茚满酯则对算稳定,可供口服,吸收也得以改善.雌二醇等天然雌激素在提内迅速代谢,作用时间短暂.与长链脂肪酸形成的酯类,因不溶于水而成为延效制剂。如雌二醇的二丙酸酯.庚酸酯.戊酸酯以及苯甲酸酯等都可在体内缓慢水解，释放出母体药物而延长疗效，作用时间可持续数周。（2）利用作用部位的某些特异的物理及化学或生物学特征，应用前药原理设计前体药物，可使药物在某些特定靶组织中定位，这样可以提高药物作用的选择性及疗效如果化合物具有较高毒性，但对病理组织细胞有良好治疗作用，则可以在药物分子上引入一个载体，使药物能转运到靶组织细胞部位，而后，通过酶的作用或化学环境的差异使前药在该组织部位分解，释放出母体药物 来，以达到治疗目的。许多有效的抗癌药物就是根据这种设想而设计的。例如，氮芥是一个有效的抗癌药，但其选择性差，毒性大。由于发现肿瘤组织细胞中酰胺酶含量和活性高于正常组织，于是设想合成酰胺类氮芥，期望它进入机体后转运到肿瘤组织时被酰胺酶水解，释放出氮芥发挥抗癌作用，于是合成了一系列酰胺类化合物，其中环磷酰胺已证明是临床上最常用的毒性较低的细胞毒类抗癌药。它本声不具备细胞毒活性，而是通过在提内的代谢转化，经肝微粒体混合功能氧化酶活化才有烷基化活性。（3）许多药物由于味觉不良而限制其应用。如苦味是一化合物溶于口腔唾液中，与味觉感受器苦味受体产生相互作用之故。克服苦味的方法，除制剂上的糖衣法，胶囊法之外，还可利用前药的方法来解决，即制成具有生物可逆性的结构衍生物。
2.抗高血压药物可分为几类？每类请举一个代表性药物。
答：1．利尿降压药如氢氯噻嗪等。2．交感神经抑制药（1）中枢性降压药：如可乐定、利美尼定等。（2）神经节阻断药：如樟磺咪芬等。（3）去甲肾上腺素能神经末梢阻断药：如利血平、胍乙啶等。（4）肾上腺素受体阻断药：如普萘洛尔等。3．肾素-血管紧张素系统抑制药（1）血管紧张素转换酶(ACE)抑制药：如卡托普利等。（2）血管紧张素Ⅱ受体阻断药：如氯沙坦等。（3）肾素抑制药：如雷米克林等。4．钙拮抗药 如硝苯地平等。5．血管扩张药 如肼屈嗪和硝普钠等。
3.硝酸酯及亚硝酸酯类药物的作用机制是什么？
答：降低心肌耗氧量：这类药物对阻力血管和容量血管都有扩张作用,减轻了心脏的前后负荷，心肌氧耗明显降低，有利于消除心绞痛。冠脉血流量重新分配：硝酸酯类及亚硝酸酯药物能增加心内膜下供血。心肌内膜层血管是由心外膜血管垂直穿过心肌而行走的，内膜层血流易受心室壁肌张力及室内压力的影响，张力和压力增高时，内膜层心肌血流减少。心绞痛发作时左室舒张末压增加，故心内膜下缺血最严重。能降低左室舒张末压，又能舒张较大的心外膜血管，使血液较易从心外膜流向心内膜。
4.以麻黄碱为例，说明光学异构体与生理活性的关系。答：具有手性中心的药物可存在光学异构体。由于生物体内的受体、酶具有严格的空间结构，因此，光学异构体在体内吸收、分布、代谢和排泄常有明显的差异，从而导致药效差别。如麻黄碱分子中有二个手性碳原子，具四个光学异构体。它们均有一定的肾上腺素样作用，但强度有所区别。其中（-）-麻黄碱是天然存在的光学异构体，它的绝对构型为1R，2S，即赤型（Erythro form），在四个光学异构体中活性最强，是临床主要药用异构体。它不仅可直接激动α
1、α
2、β1和β2受体，还可促进肾上腺素能神经末梢释放Norepinephrine而发挥作用，而（+）-麻黄碱活性低，主要表现为间接活性。（+）-伪麻黄碱没有直接作用，但间接作用最强，且中枢副作用较小，因此常在复方感冒药中用其做鼻充血减轻剂。
5.怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用？
答：喹诺酮类抗菌药物的中枢毒性主要是由哌嗪基团与GABA受体结合所致，因此应对此部分结构进行修饰，使极性增大，药物不能进入血脑屏障。
6.请写出拟肾上腺素药结构通式，并简述其构效关系。
答：
拟肾上腺素药物的构效关系：具有的基本结构，苯环与氨基之间碳链延长或缩短使作用
7.简述苯二氮卓类药物的构效关系。
答：苯二氮卓类药物的构效关系研究表明：此类镇静、催眠药一般含有5-苯基1，4-苯并二氮卓母 环为苯环，于7位引入吸电子基如硝基、卤素等能增强生理活性，苯环被其他芳杂环如 噻吩、吡啶等取代，保留活性。5位引入的苯环专属性很强，在其2 位引入较小的原子如F、Cl等，可增强活性。具有七元亚胺-内酰胺结构的B 环是产生药理作用的基本结构，1引入甲基可增强活性，若此甲基被代谢脱去，仍保留活性。2位羰基氧若用两个氢原子或一个硫原子取代则活性有所下降。3位的一个氢原子可被羟基取代，虽然活性稍有下降，但毒性很 位取代后产生了不对称碳中心，如奥沙西泮的右旋体的作用比左旋体强。因此可以说B环的构象决定了药物与苯二氮草受体的亲和力。4，5-位双键饱和可导致活性降低。在苯二氮1，2位上并合三唑环等杂环，增加了对代谢的稳定性，并可提高其与受体的亲和力。在 4，5位并人四氢恶唑环也获得效果较好的镇静催眠药。
8.试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点，并举例。答：（1）耐酸青霉素的侧链上大都具有吸电子基团，如非奈西林、阿度西林等；（2）耐酶青霉素的侧链上都有较大体积的基团取代，如苯唑西林、甲氧西林等；（3）广谱青霉素的侧链中都具有亲水性的基团（如氨基，羧基或磺酸基等），如阿莫西林、羧苄西林等
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