药物化学心血管系统药物习题及答案

第一篇：药物化学心血管系统药物习题及答案

心血管系统药物

一、选择题： A型题（最佳选择题）（1题—20题）1．新伐他汀主要用于治疗 A 高甘油三酯血症； B 高胆固醇血症； C 高磷酯血症； D 心绞痛； E 心律失常； 2．氯贝丁酯又称 A 普鲁脂芬； B 苯酰降酯丙酯； C 安妥明； D 舒降酯； E 辛伐他汀； 3．非诺贝特为 A 降血脂药； B 抗心绞痛药； C 抗高血压药； D 抗心律失常药； E 强心药； 4．下列关于硝酸异山梨酯的叙述错误的是 A 又名消心痛； B 具有右旋光性； C 遇强热或撞击会发生爆炸； D 在酸碱溶液中硝酸酯易水解； E 在光作用下可被氧化变色需遮光保存； 5．在光的作用下可发生歧化反应的药物是 A 非诺贝特； B 卡托普利； C 利血平； D 硝苯地平； E 硫酸胍乙啶； 6．结构中含有-SH，可被自动氧化生成二硫化合物的抗高血压药是 A 硝苯地平； B 卡托普利； C 利血平； D 硫酸胍乙啶； E 盐酸可乐定； 7．下列关于卡托普利的叙述错误的是 A 又名巯甲丙脯酸； B 有类似蒜的特臭； C 具左旋性； D 具氧化性； E 能与亚硝酸作用生成亚硝酰硫醇酯显红色； 8．下列关于利血平的叙述错误的是 A 为吲哚生物碱； B 易被氧化变色； C 在酸性下比在碱性下更易水解； D 在光、热的影响下C3 位上能发生差向异构化； E 为抗高血压药 9．阿替洛尔又称 A 氨酰心安； B 氯压定； C 蛇根碱； D 巯甲丙脯酸； E 消心痛； 10．下列关于盐酸胺碘酮的叙述错误的是 A 又名乙胺碘呋酮； B 可于2，4-二硝基苯肼作用生成黄色苯腙衍生物； C 与硫酸共热可分解产生氯气； D 应遮光，密封保存； E 为抗心律失常药； 11．硝苯地平又称 A 消心痛； B 安妥明； C 心痛定； D 可乐定； E 血安平； 12．利血平的水溶液在酸碱催化下可使两个酯链断裂水解生成 A 3，4-二去氢利血平； B 3，4，5，6-四去氢利血平； C 利血平酸； D 3-异利血平； E 以上都不是； 13．硝苯地平的性质与下列哪条不符 A 为黄色结晶性粉末； B 几乎不溶于水； C 遇光不稳定； D 与氢氧化钠液显橙红色； E 强热或撞击会发生爆炸； 14．下列哪条叙述与硫酸胍乙啶相符 A 易溶于乙醚； B 具旋光性； C 含有咪唑环； D 具大蒜味； E 为去甲肾上腺素能神经末梢抑制药； 15．下列与非诺贝特相符的叙述是 A 易溶于水； B 含酯键易被水解； C 含有机氯可用氧瓶燃烧法进行氯化物的鉴别反应； D 为羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂； E 为抗心绞痛药； 16．常温下为液体的药物是 A 非诺贝特； B 氯贝丁酯； C 新伐他汀； D 硝酸异山梨酯； E 硝苯地平； 17．阿替洛尔为 A 钠通道阻滞药； B β受体阻断药； C 延长动作电位时程药； D 钙通道阻滞药； E 血管平滑肌扩张药； 18．地高辛为 A 降血脂药； B 抗心绞痛药； C 抗高血压药； D 抗心律失常药； E 强心药； 19．结构含有吲哚环的药物是 A 利血平； B 卡托普利； C 硝苯地平； D 盐酸可乐定； E 硫酸胍乙啶； 20．非诺贝特的结构为 ClAClOCHCOCH3OCH3CH2CH2CCH3OCH3OCCH3COOCH(CH3)2COOOCH3OCCH2CH3CH3CH3CH3COOHONCH3BH3CCClHODH3COCH2E ClOCCH3COOC2H5 B型题（配伍选择题）（21题—25题）A 盐酸羟胺饱和溶液； B 新制儿茶酚溶液； C 新制香草醛溶液； D 2，3-丁二酮溶液； E 2，4-二硝基苯肼； 21．可用于鉴别硝酸异山梨酯的试剂为 22．利血平具吲哚结构，可与其显玫瑰红色的试剂为 23．盐酸胺碘酮结构中有酮基，可与其反应生成黄色苯腙衍生物的试剂为 24．氯贝丁酯具有酯的性质，可与其生成异羟肟酸，再与三氯化铁作用呈紫红的试剂为 25．硫酸胍乙啶具有胍基的特征反应，可与其反应呈红色的试剂为（26题—30题）CH3AClOCCH3OBO2NOOONO2COOC2H5CH3COOCH3CNHNO2COOCH3CH3CH3DHSCH2CHCONCOOHE H2NOCH2COCH2CHCH2NHCHOHCH3CH3 26．卡托普利的结构为 27．硝酸异山梨酯的结构为 28．硝苯地平的结构为 29．氯贝丁酯的结构为 30．阿替洛尔的结构为 C型题（比较选择题）（31题—35题）A 硝酸异山梨酯； B 利血平； C 两者均有； D 两者均无； 31．遇光易变质的药物是 32．在酸催化下可被水解的药物是 33．被硫酸水解后，缓缓加硫酸亚铁试液接界面显棕色的药物是 34．在硫酸及冰醋酸存在下，遇对二甲氨基苯甲醛呈绿色，再变为红色的药物是 35．为强心药的是（36题—40题）A 硝苯地平； B 卡托普利； C 两者均有； D 两者均无； 36．对光不稳定的药物是 37．可发生歧化反应的药物是 38．可发生自动氧化生成二硫化物的药物是 39．可被水解破坏的药物是 40．可与亚硝酸作用显红色的药物是 X型题（多项选择题）（41题—50题）41．心血管系统用药根据用于治疗疾病的类型可分为 A 降血脂药； B 抗心绞痛药； C 抗高血压药； D 抗心律失常药； E 强心药； 42．属于抗高血压药的是 A 卡托普利； B 利血平； C 硫酸胍乙啶； D 盐酸可乐定； E 盐酸胺碘酮； 43．结构中含有氯元素的降血脂药物是 A 非诺贝特； B 新伐他汀； C 氯贝丁酯； D 阿替洛尔； E 盐酸胺碘酮； 44．硝酸异山梨酯与下列哪些叙述相符 A 又名心痛定； B 具有右旋性； C 水解生成脱水山梨醇及亚硝酸 ； D 遇强热或撞击会爆炸； E 为钙通道阻滞药； 45．利血平可被氧化生成的产物是 A 3，4-二去氢利血平； B 3，4，5，6-四去氢利血； C 黄色聚合物； D 利血平酸； E 3-异利血平； 46．下列性质与卡托普利相符的是 A 为白色结晶粉末； B 有类似蒜的特臭； C 比旋度为-126°~-132°； D 可被氧化生成二硫化合物； E 与亚硝酸作用呈红色； 47．需遮光、密封保存的药物是 A 硝酸异山梨酯； B 硝苯地平； C 卡托普利； D 利血平； E 阿替洛尔； 48．下列哪些药物用于抗心绞痛 OAClCOCH3CCH3COOCH(CH3)2HOOBH3COOCH3OCCH2CH3CH3CH3CH3CClOCCH3COOC2H5ODO2NOOONO2EH3COOCH3CNNO2COOCH3CH3 H 49．下列哪些药物用于抗心律失常 CH3AHSCH2CHCONCOOHCH3CH3BH2NOCH2COCOCH2CHCH2NHCHOHICODICH2CH2CH2CH3OCH2CH2N(C2H5)2.HClNHNHNClNNHCl.HClCH2CH2NHCNH22.H2SO4E 50．下列哪些药物用于抗高血压 CH3AHSCH2CHCONCOOHCH3CH3BH2NOCH2COCOCH2CHCH2NHCHOHICODICH2CH2CH2CH3OCH2CH2N(C2H5)2.HClNHNHNClNNHCl.HClCH2CH2NHCNH22.H2SO4E

二、填空题 51．非诺贝特分子结构中虽含有______键，但相对比较稳定。若与______加热也可使其分解。52．硝酸异山梨酯又名______，为______类化合物，在室温和干燥状态比较稳定，但在______或______下也会发生爆炸。53．硝苯地平又名______，遇光极不稳定，分子内部发生光化学______反应，降解为______衍生物。54．卡托普利又名______，分子中含有______，具有还原性，见光或在水溶液中可发生自动氧生成______化合物。55．利血平在光照和氧气存在下极易被______，色渐变深。其最初产物为______利血平为黄色物质具有______荧光，进一步氧化生成______利血平有______荧光，再进一步被氧化则生成无荧光的褐色和黄色______。

三、问答题 56．硝苯地平为何在生产、使用及贮存中应注意遮光？ 57．简述影响利血平稳定性的因素。第十二章 心血管系统药物

一、选择题： A型题（1题—20题）1．B； 2．C； 3．A； 4．E； 5．D； 6．B； 7．D； 8．C； 9．A； 10．C； 11．C； 12．C； 13．E； 14．E； 15．C； 16．B； 17．B； 18．E； 19．A； 20．C； B型题（21题—30题）21．B； 22．C； 23．E； 24．A； 25．D； 26．D； 27．B； 28．C； 29．A； 30．E； C型题（31题—40题）31．B； 32．C； 33．A； 34．B； 35．D； 36．C； 37．A； 38．B； 39．D； 40．B； X型题（41题—50题）41．ABCDE； 42．ABCD； 43．AC； 44．BCD； 45．ABC； 46．ABCDE； 47．ABCD； 48．DE； 49．BC； 50．ADE；

二、填空题 51．酯； 乙醇制氢氧化钾液； 52．消心痛； 硝酸酯； 强热； 撞击； 53．心痛定； 歧化； 硝基苯吡啶； 54．巯甲丙脯酸；-SH； 二硫； 55．氧化； 3，4-二去氢； 3，4，5，6-四去氢； 黄绿色； 蓝色； 聚合物；

三、问答题： 56．答：硝苯地平遇光极不稳定，分子内部发生光化学歧化反应，降解为硝基苯吡啶衍生物，其降解产物对人体有害，故在生产、使用及贮存中应遮光。57．答：利血平不稳定主要表现在三个方面： ①在光照和氧气存在下极易氧化，色渐变深。其溶液变色更快，酸也能促进其氧化，氧化是引起利血平分解失效的主要因素。②在酸碱催化下其水溶液可发生水解反应，使两个酯键断裂，生成利血平酸而失效。③其固体或溶液在光和热的影响下，分子中C3位上还能发生差向异构化生成无效的3-异利血平。

第二篇：药理学心血管药物习题练习

抗高血压、抗心绞痛与抗慢性心律失常药物的习题练习

一、单选题（每题1分，共96题）

1.部分病人首次用药后可出现直立性低血压、眩晕、出汗、心悸等反应的药物是（）正确答案：B

Ａ．普萘洛尔 Ｂ．哌唑嗪 Ｃ．甲基多巴 Ｄ．氨氯地平Ｅ．尼群地平

2.通过降低血管壁细胞内钠离子含量，使细胞内钙离子减少的药物是（正确答案：E

Ａ．普萘洛尔 Ｂ．硝苯地平Ｃ．肼屈嗪 Ｄ．卡托普利 Ｅ．氢氯噻嗪

3.哌唑嗪具有（）正确答案：B

A.生理依赖性 B.首剂现象）C.耐药性 D.耐受性 E.致敏性

4.易引起顽固性干咳的抗高血压药是（）

正确答案：B

A.普萘洛尔 B.卡托普利 C.氯沙坦 D.氨氯地平E.米诺地尔

5.长期应用氢氯噻嗪降低血压的作用机制主要是（）

正确答案：B

A.抑制醛固酮分泌

B.排钠，使细胞内Na+减少 C.降低血浆肾素活性

D.排钠利尿，造成体内Na+和水的负平衡，使细胞外液和血容量减少 E.拮抗醛固酮受体

6.高血压伴消化性溃疡患者不宜选用的药物是（）正确答案：B

A.普莱洛尔 B.利舍平C.哌唑嗪 D.卡托普利 E.氯沙坦

7.直接舒张小动脉平滑肌的降压药是（）正确答案：D

Ａ．利舍平Ｂ．氢氯噻嗪 Ｃ．硝苯地平Ｄ．肼屈嗪 Ｅ．可乐定

8.抑制平滑肌和心肌细胞钙离子内流的降压药是（正确答案：C

Ａ．利舍平Ｂ．氢氯噻嗪 Ｃ．硝苯地平Ｄ．肼屈嗪）Ｅ．可乐定

9.具有治疗轻度或中度原发性或肾性高血压的药物是（）正确答案：D

Ａ．普萘洛尔 Ｂ．硝苯地平Ｃ．肼屈嗪 Ｄ．卡托普利 Ｅ．氢氯噻嗪

10.对血管平滑肌选择性高，对心肌收缩力或心肌传导作用影响很小的药物是（正确答案：C

Ａ．普萘洛尔 Ｂ．哌唑嗪 Ｃ．氨氯地平Ｄ．硝酸甘油 Ｅ．氯沙坦

11.连续使用易产生耐受性的药物是（）正确答案：D

Ａ．普萘洛尔 Ｂ．哌唑嗪）Ｃ．氨氯地平Ｄ．硝酸甘油 Ｅ．氯沙坦

12.直接舒张小动脉平滑肌的药物是（）

正确答案：D

Ａ．可乐定 Ｂ．利血平Ｃ．哌唑嗪 Ｄ．肼屈嗪 Ｅ．卡托普利

13.抑制血管紧张素转化酶的药物是（）正确答案：E

Ａ．可乐定 Ｂ．利血平Ｃ．哌唑嗪 Ｄ．肼屈嗪 Ｅ．卡托普利

14.非肽类的AT1体拮抗药物是（）正确答案：D Ａ．硝苯地平Ｂ．卡托普利 Ｃ．普萘洛尔 Ｄ．氯沙坦 Ｅ．氢氯噻嗪

15.能降低血压但伴有反射性心率加快，易导致心肌缺血的药物是（）正确答案：A

Ａ．硝苯地平Ｂ．卡托普利 Ｃ．普萘洛尔 Ｄ．氯沙坦 Ｅ．氢氯噻嗪

16.适用于心功能比较稳定的Ⅱ-Ⅲ级心力衰竭患者的药物是（）正确答案：D

Ａ．氢氯噻嗪 Ｂ．米力农 Ｃ．氯沙坦 Ｄ．卡维地洛 Ｅ．多巴酚丁胺

17.适用于轻、中度心力衰竭及左、右心室充盈量最高的患者的药物是（）

正确答案：A

Ａ．氢氯噻嗪 Ｂ．米力农 Ｃ．氯沙坦 Ｄ．卡维地洛 Ｅ．多巴酚丁胺

18.适用于肾性高血压及伴有肾功能不良高血压患者的药物是）正确答案：C

Ａ．普萘洛尔 Ｂ．哌唑嗪 Ｃ．甲基多巴 Ｄ．氨氯地平Ｅ．尼群地平

19.主要用于高血压及心绞痛治疗，主要不良反应为外周水肿的药物是（）正确答案：D

Ａ．普萘洛尔 Ｂ．哌唑嗪 Ｃ．甲基多巴 Ｄ．氨氯地平Ｅ．尼群地平 20.伴有支气管哮喘的高血压患者禁用的药物是（）

正确答案：A

Ａ．普萘洛尔 Ｂ．哌唑嗪 Ｃ．甲基多巴 Ｄ．氨氯地平Ｅ．尼群地平

21.适用于轻、中度高血压，伴有浮肿者更适宜的药物是（）

正确答案：B

Ａ．可乐定 Ｂ．吲达帕胺 Ｃ．依那普利 Ｄ．甲基多巴 Ｅ．米诺地尔

22.临床用于治疗高血压和心力衰竭的药物是（）正确答案：C

Ａ．可乐定 Ｂ．吲达帕胺 Ｃ．依那普利 Ｄ．甲基多巴 Ｅ．米诺地尔

23.治疗高血压，还咳用于治疗偏头疼和青光眼的药物是（）

正确答案：A

Ａ．可乐定

Ｂ．吲达帕胺

Ｃ．依那普利

Ｄ．甲基多巴

Ｅ．米诺地尔

24.易产生耐受性的抗心绞痛药是（）正确答案：D

Ａ．卡托普利

Ｂ．氯沙坦

Ｃ．哌唑嗪

Ｄ．硝酸甘油 Ｅ．硝苯地平

25.血管紧张素转换酶抑制药是（）正确答案：A

Ａ．卡托普利

Ｂ．氯沙坦

Ｃ．哌唑嗪

Ｄ．硝酸甘油

Ｅ．硝苯地平

26.口服有效的AT1受体拮抗药是（）

Ａ．卡托普利

Ｂ．氯沙坦

Ｃ．哌唑嗪

Ｄ．硝酸甘油

Ｅ．硝苯地平

正确答案：B 27.具有预防和逆转血管平滑肌增厚及左心室肥厚的抗高血压药物是（）正确答案：C

Ａ．利尿剂

Ｂ．钙通道阻滞剂

Ｃ．血管紧张素转换酶抑制剂

Ｄ．β肾上腺素受体阻断剂

Ｅ．α肾上腺素受体阻断剂

28.降压时伴有心率加快，心输出两增加和肾素活性增高的药物是（）

Ａ．依那普利

Ｂ．可乐定

Ｃ．哌唑嗪

Ｄ．硝苯地平

Ｅ．普萘洛尔

29.血管紧张素转换酶抑制剂的降压特点不包括（）正确答案：B

Ａ．适用于各型高血压

正确答案：D

Ｂ．增加心肌收缩力

Ｃ．直接抑制Na+内流

Ｄ．降低窦房结和房室结的自律性

Ｅ．升高血压

30.维拉帕米的药理作用是（）正确答案：D

Ａ．促进Ca2+内流

Ｂ．增加心肌收缩力

Ｃ．直接抑制Na+内流

Ｄ．降低窦房结和房室结的自律性

Ｅ．升高血压

31.易引起顽固性干咳的抗高血压药是（）正确答案：B

Ａ．普萘洛尔

Ｂ．卡托普利 Ｃ．氯沙坦

Ｄ．氨氯地平

Ｅ．米诺地尔

32.长期应用氢氯噻嗪降低血压的作用机制主要是（）正确答案：D

Ａ．抑制醛固酮分泌

Ｂ．排钠，使细胞内钠离子减少

Ｃ．降低血浆肾素活性

Ｄ.排钠利尿，造成体内钠离子和水的负平衡，使细胞外液和血容量减少

Ｅ．拮抗醛固酮受体

33.卡托普利抗高血压的作用机制是（）正确答案：C

Ａ．增加NO，使小动脉扩张

Ｂ．阻断血管紧张素Ⅱ受体

Ｃ．抑制血管紧张素转化酶

Ｄ.作用与中枢后，使外交交感活性降低

Ｅ．使外周去甲肾上腺素能神经递质耗竭

34.肾性高血压最好选用（）正确答案：B

Ａ．肼屈嗪

Ｂ．卡托普利

Ｃ．呋塞米

Ｄ．硝酸甘油

Ｅ．可乐定

35.通过抑制血管紧张素I转化酶而产生降压作用的药物（Ａ．依那普利

Ｂ．尼群地平

Ｃ．可乐定

Ｄ．普萘洛尔

Ｅ．硝苯地平

正确答案：A）36.降压药物中能引起“首剂现象”的药物是（）正确答案：E

Ａ．可乐定

Ｂ．硝苯地平

Ｃ．肼屈嗪

Ｄ．卡托普利

Ｅ．哌唑嗪

37.降压时伴有心率加快．心输出量增加和肾素活性增高的药物（Ａ．依那普利

Ｂ．可乐定

Ｃ．哌唑嗪

Ｄ．硝苯地平

Ｅ．普萘洛尔

38.高血压伴有糖尿病的病人不宜用（）正确答案：A

Ａ．噻嗪类

正确答案：D）

Ｂ．血管扩张药

Ｃ．血管紧张素转换酶抑制药

Ｄ．神经节阻断药

Ｅ．中枢性降压药

39.伴有精神抑郁症的病人不宜用（）正确答案：B

Ａ．肼屈嗪

Ｂ．利血平

Ｃ．哌唑嗪

Ｄ．卡托普利

Ｅ．依那普利

40.对α、β受体均有竞争性拮抗作用的降压药（）正确答案：C

Ａ．哌唑嗪

Ｂ．甲基多巴 Ｃ．拉贝洛尔

Ｄ．普萘洛尔

Ｅ．美托洛尔

41.下列哪种药物首次服用时可能引起较严重的体位性低血压（）正确答案：A

Ａ．哌唑嗪

Ｂ．可乐定

Ｃ．普萘洛尔

Ｄ．依那普利

Ｅ．利血平

42.尤其适用于伴有肾功能不全或心绞痛的降压药是（）正确答案：A

Ａ．钙拮抗药

Ｂ．神经节阻断药

Ｃ．利尿降压药

Ｄ．外周交感神经抑制药

Ｅ．直接扩张血管药

43.选择性阻滞Ca2+通道的降压药是（）正确答案：A

Ａ．硝苯地平

Ｂ．利血平

Ｃ．可乐定

Ｄ．普萘洛尔

Ｅ．氢氯噻嗪

44.高血压伴有溃疡病患者，下列哪种药物应忌用（Ａ．卡托普利

Ｂ．哌唑嗪

Ｃ．甲基多巴

Ｄ．可乐定

Ｅ．利血平

正确答案：E）45.高血压危象首选（）正确答案：B

Ａ．硝苯地平

Ｂ．硝普钠

Ｃ．尼群地平

Ｄ．依那普利

Ｅ．利血平

46.高血压合并支气管哮喘者，避免选用（）正确答案：A

Ａ．普萘洛尔

Ｂ．可乐定

Ｃ．甲基多巴

Ｄ．卡托普利

Ｅ．硝苯地平

47.高血压合并冠心病患者宜选用（）正确答案：A

Ａ．硝苯地平

Ｂ．肼屈嗪

Ｃ．哌唑嗪

Ｄ．氢氯噻嗪

Ｅ．尼群地平

48.高血压合并心力衰竭的患者不宜用（）正确答案：D

Ａ．氢氯噻嗪

Ｂ．哌唑嗪

Ｃ．卡托普利

Ｄ．普萘洛尔

Ｅ．可乐定

49.普萘洛尔治疗心绞痛的主要作用机制是（）正确答案：B

Ａ．扩张冠状动脉，增加心肌供血

Ｂ．阻断心肌?受体，减弱心肌收缩力，减慢心率，降低心肌耗氧量 Ｃ．收缩冠状动脉，减轻心脏负担

Ｄ．扩张外周血管，降低心脏耗氧量

Ｅ．增加心肌供氧，降低心肌耗氧

50.心绞痛急性发作时，应立即给予（）正确答案：E

Ａ．普萘洛尔口服

Ｂ．硝苯地平口服

Ｃ．硝酸异山梨酯口服

Ｄ．单硝酸异山梨酯口服

Ｅ．硝酸甘油舌下含服

51.剂量过大会引起高铁血红蛋白血症的药物是（）

正确答案：A

A.硝酸甘油

B.普萘洛尔

C.硝苯地平 D.地尔硫卓

E.双嘧达莫

52.连续应用易产生耐受性的药物是（）正确答案：A

A.硝酸甘油

B.普萘洛尔

C.硝苯地平

D.地尔硫卓

E.双嘧达莫

53.硝酸甘油舒张血管平滑肌的作用机制是（）正确答案：B

A.对血管的直接舒张作用

B.产生一氧化氮（NO）,使用细胞内环磷酸鸟苷（cGMP）升高

C.阻断α肾上腺素受体 D.阻断β肾上腺素受体

E.阻滞钙离子通道

54.不宜口服给药的药物是（）正确答案：A

Ａ．硝酸甘油

Ｂ．硝苯地平

Ｃ．普萘洛尔

Ｄ．胍乙啶

Ｅ．洛伐他汀

55.可诱发和加重哮喘的药物是（Ａ．硝酸甘油

Ｂ．硝苯地平

Ｃ．普萘洛尔

Ｄ．胍乙啶

正确答案：C）Ｅ．洛伐他汀

56.变异性心绞痛不宜选用的药物是（）正确答案：C

Ａ．硝酸甘油

Ｂ．硝苯地平

Ｃ．普萘洛尔

Ｄ．胍乙啶

Ｅ．洛伐他汀

57.通过抑制钙离子内流，对变异性心绞痛宜选择的药物是（Ａ．硝酸甘油

Ｂ．硝苯地平

Ｃ．普萘洛尔

Ｄ．胍乙啶

Ｅ．洛伐他汀

58.硝酸酯类治疗心绞痛的缺点是（）正确答案：E

正确答案：B）

Ａ．室壁张力降低

Ｂ．心室压力降低

Ｃ．外周阻力下降

Ｄ．心肌耗氧量降低

Ｅ．心率加快

59.与硝酸甘油扩张血管作用无关的不良反应是（）正确答案：E

Ａ．心率加快

Ｂ．搏动性头痛

Ｃ．体位性低血压

Ｄ．升高眼内压

Ｅ．高铁血红蛋白血症

60.治疗变异型心绞痛，疗效好的药物是（）正确答案：B

Ａ．普奈洛尔 Ｂ．硝苯地平

Ｃ．硝酸甘油

Ｄ．考来烯胺

Ｅ．曲美他嗪

61.硝酸甘油的主要药理作用是（）正确答案：E

Ａ．降低心肌自律性

Ｂ．抑制心肌收缩力

Ｃ．抑制血小板聚集

Ｄ．增加心排出量

Ｅ．松弛血管平滑肌，改善心肌血液供应

62.心得安与硝酸甘油合用治疗心绞痛的目的是（）

Ａ．合用后可相互取长补短

Ｂ．抑制心肌收缩力增强

Ｃ．克服硝酸甘油耐药性的产生

正确答案：A

Ｄ．增强扩血管作用

Ｅ．减少硝酸甘油体内转化

63.硝酸甘油的常用给药方法是（）正确答案：D Ａ．口服

Ｂ．皮下注射

Ｃ．皮肤敷贴

Ｄ．舌下含服

Ｅ．雾化吸入

64.普奈洛尔不宜用于哪种病症（Ａ．原发性高血压

Ｂ．阵发性室上性心动过速

Ｃ．稳定型心绞痛

Ｄ．变异型心绞痛

正确答案：D）Ｅ．甲亢

65.伴高血压和哮喘的心绞痛患者，宜选用（）正确答案：B

Ａ．普奈洛尔

Ｂ．硝苯地平

Ｃ．硝酸戊四醇酯

Ｄ．麻黄碱

Ｅ．硝酸异山梨醇酯

66.硝酸甘油无下列哪项不良反应（Ａ．头痛

Ｂ．体位性低血压

Ｃ．高铁血红蛋白血症

Ｄ．心率过慢

Ｅ．心率过快

67.硝酸甘油扩血管作用机制（）

正确答案：D 正确答案：E）

Ａ．阻断ɑ１受体

Ｂ．激动?２受体

Ｃ．阻断Ｍ受体

Ｄ．激动多巴胺受体

Ｅ．在平滑肌和血管内皮细胞中被生物降解产生ＮＯ

68.抗心绞痛药共有的药理作用（）正确答案：B

Ａ．扩张血管

Ｂ．减少心肌耗氧量

Ｃ．减慢心率

Ｄ．抑制心肌收缩力

Ｅ．减少心脏容积

69.硝酸甘油治疗心绞痛的主要机制是（）正确答案：E

Ａ．减慢心率，降低心肌耗氧量 Ｂ．扩张冠状动脉，增加心肌供氧

Ｃ．扩张血管，反射性兴奋交感神经，增加心肌收缩力

Ｄ．减弱心肌收缩力

Ｅ．通过扩张外周血管，降低心脏前、后负荷和心肌耗氧量

70.治疗地高辛中毒引起的快速性心律失常的药物是（）

正确答案：E

A.地高辛抗体

B.考来烯胺

C.氢氯噻嗪

D.阿托品

E.苯妥英钠

71.治疗地高辛中毒引起的窦性心动过缓和传导阻滞的药物是（正确答案：D

A.地高辛抗体）B.考来烯胺

C.氢氯噻嗪

D.阿托品

E.苯妥英钠

72.地高辛对心脏的作用不包括（）

正确答案：D

A.加强心肌收缩力

B.减慢心率

C.减慢传导

D.抑制左心室肥厚

E.降低自律性

73.强心苷治疗房颤的机制是（）正确答案：A

Ａ．抑制房室传导 Ｂ．强加心肌收缩力

Ｃ．抑制窦房结

Ｄ．缩短心房的ERP

Ｅ．加快房室传导

74.强心苷治疗心衰的机制是（）正确答案：B

Ａ．抑制房室传导

Ｂ．强加心肌收缩力

Ｃ．抑制窦房结

Ｄ．缩短心房的ERP

Ｅ．加快房室传导

75.与洋地黄毒苷结合，能阻断肝肠循环，减轻中毒的药物是（Ａ．地高辛抗体

Ｂ．考来烯胺

Ｃ．氢氯噻嗪

正确答案：B）

Ｄ．阿托品

Ｅ．苯妥英钠

76.治疗地高辛中毒引起的窦性心动过缓和传导阻滞的药物是（）正确答案：D

Ａ．地高辛抗体

Ｂ．考来烯胺

Ｃ．氢氯噻嗪

Ｄ．阿托品

Ｅ．苯妥英钠

77.治疗地高辛中毒引起的快速性心律失常的药物是（）正确答案：E

Ａ．地高辛抗体

Ｂ．考来烯胺

Ｃ．氢氯噻嗪

Ｄ．阿托品 Ｅ．苯妥英钠

78.某心力衰竭患者，服用地高辛，每次0.25mg，每日2次，服用期间药师应特别提醒患者注意的地高辛特有的不良反应是（）正确答案：D

Ａ．恶心

Ｂ.腹痛

Ｃ.头痛

Ｄ．黄视症

Ｅ．心跳加快

79.关于强心苷的叙述，正确的是（）正确答案：D

Ａ．其极性越大，口服吸收率越高

Ｂ．强心苷的作用与交感神经递质及其受体有关

Ｃ．具有正性频率作用

Ｄ．安全范围小，易中毒

Ｅ．可用于室性心动过速 80.对下列心力衰竭，地高辛疗效最佳的是（）正确答案：C

Ａ．心脏瓣膜病引起的心力衰竭

Ｂ．先天性心脏病引起的心力衰竭

Ｃ．伴有心房扑动、颤动的心力衰竭

Ｄ．甲状腺功能亢进引起的心力衰竭

Ｅ．肺源性心脏病引起的心力衰竭

81.强心苷中毒最严重的不良反应是（）正确答案：C

Ａ．消化系统反应

Ｂ．中枢神经系统反应

Ｃ．心脏毒性

Ｄ．肝损伤

Ｅ．肾损伤

82.静脉给药后，起效最快维持时间最短的强心苷是（）

Ａ．地高辛

正确答案：D

Ｂ．毛花丙苷

Ｃ．洋地黄毒苷

Ｄ．毒Ｋ

Ｅ．去乙酰毛花苷

83.强心苷不能用于下列哪种症状（）正确答案：D

Ａ．心房纤颤

Ｂ．充血性心力衰竭

Ｃ．心房扑动

Ｄ．室性早搏

Ｅ．阵发性室上性心动过速

84.肾上腺素与强心苷共有的作用是（）正确答案：D

Ａ．兴奋?１受体

Ｂ．减慢心率

Ｃ．增加正常心脏的输出量

Ｄ．增强心肌收缩力

Ｅ．降低衰竭心脏的耗氧量

85.下列哪种强心苷口服吸收最完全（Ａ．地高辛

Ｂ．毒Ｋ

Ｃ．洋地黄毒苷

Ｄ．毛花苷Ｃ

Ｅ．黄夹苷

86.强心苷正性肌力作用机制是（）

Ａ．促进收缩蛋白

Ｂ．增加兴奋时心肌细胞内Ca2+量

Ｃ.促进物质代谢过程

Ｄ．增加能量供应

正确答案：C 正确答案：B）

Ｅ．促进调节蛋白的功能

87.强心苷治疗充血性心衰的主要理论依据是（）正确答案：B

Ａ．加强心肌收缩力增强心肌耗氧量

Ｂ．心肌收缩力增强，心输出量增加，心肌耗氧量显著降低

Ｃ．直接作用于窦房结细胞

Ｄ．减慢心律，使心肌耗氧量减少

Ｅ．兴奋心肌?受体

88.可解除强心苷中毒引起心动过速的药物是（）正确答案：C

Ａ．奎尼丁

Ｂ．异丙肾上腺素

Ｃ．苯妥英钠

Ｄ．硫酸镁

Ｅ．多巴胺 89.下列强心苷口服吸收最完全的是（）正确答案：C

Ａ．地高辛

Ｂ．毛花丙苷

Ｃ．洋地黄毒苷

Ｄ．毒Ｋ

Ｅ．去乙酰毛花苷

90.强心苷过量引起心动过缓时，应选用（）正确答案：E

Ａ．肾上腺素

Ｂ．去甲肾上腺素

Ｃ．普萘洛尔

Ｄ．异丙肾上腺素

Ｅ．阿托品

91.强心苷和利尿药合用治疗心衰注意补充（）正确答案：A

Ａ．钾盐

Ｂ．镁盐

Ｃ．钙盐

Ｄ．钠盐

Ｅ．高渗葡萄糖

92.强心苷主要用于（）正确答案：A

Ａ．慢性心功能不全

Ｂ．室性心律失常

Ｃ．传导阻滞

Ｄ．心绞痛

Ｅ．窦性心动过缓

93.普萘洛尔负性肌力作用的机制是（）

Ａ．兴奋心肌细胞膜上?１受体

Ｂ．兴奋心肌细胞膜上ɑ受体

正确答案：C Ｃ．增加心肌细胞内游离Ca2+含量

Ｄ．直接兴奋交感神经

Ｅ．抑制心肌细胞Ｍ受体

94.强心苷中毒引起的快速型心律失常，应首选（Ａ．利多卡因

Ｂ．苯妥英钠

Ｃ．美西律

Ｄ．维拉帕米

Ｅ．普萘洛尔

95.使用强心苷期间禁忌（）正确答案：A

Ａ．钙盐静注

Ｂ．镁盐静注

Ｃ．钾盐静滴

Ｄ．钠盐静滴

正确答案：B）

Ｅ．葡萄糖静滴

96.强心苷用于治疗房颤、房扑，是在于它能够（）正确答案：B

Ａ．降低异位节律点自律性

Ｂ．减慢房室传导

Ｃ．加强心肌收缩力

Ｄ．延长有效不应期

Ｅ．改善传导速度

二、多选题（每题1分，共19题）1.卡托普利治疗高血压的作用机制有（正确答案：ABCD

A.抑制血管紧张素转换酶活性

B.减少醛固酮分泌

C.减少缓激肽水解

D.抑制血管平滑肌增殖）E.阻断血管紧张素AT1受体

2.可引起心率减慢的抗高血压药油（）正确答案：CDE

Ａ．二氮嗪

Ｂ．硝苯地平

Ｃ．可乐定

Ｄ．普萘洛尔

Ｅ．甲基多吧

3.直接作用于血管平滑肌的抗高血压药物有（Ａ．哌唑嗪

Ｂ．肼屈嗪

Ｃ．二氮嗪

Ｄ．胍乙啶

Ｅ．硝普钠

正确答案：BCE）4.卡托普利治疗高血压的作用机制有（）正确答案：ABCD

Ａ．抑制血管紧张素转换酶活性

Ｂ．减少醛固酮分泌

Ｃ．减少缓激肽水解

Ｄ．抑制血管平滑肌增殖

Ｅ．阻断血管紧张素AT1受体

5.钙拮抗药作为降压药使用时其优点是（）正确答案：ABD

Ａ．血压下降时不减少重要脏器的血流量

Ｂ．不引起脂代谢紊乱

Ｃ．不引起反射性心率加快、肾素活性增高

Ｄ．不引起葡萄糖耐受性的改变

Ｅ．不降低心肌收缩力

6.钙拮抗药应用范围主要包括（）正确答案：ABCDE

Ａ．心律失常

Ｂ．心绞痛

Ｃ．高血压

Ｄ．心肌梗死

Ｅ．脑血栓形成

7.属于钙拮抗药的是（）正确答案：ACDE

Ａ．硝苯地平

Ｂ．利血平

Ｃ．尼群地平

Ｄ．尼莫地平

Ｅ．氟桂嗪

8.血管紧张素I转化酶抑制药包括（）正确答案：CD

Ａ．硝苯地平

Ｂ．尼群地平

Ｃ．卡托普利

Ｄ．依那普利

Ｅ．拉贝洛尔

9.肾上腺素受体阻断药包括（）正确答案：ABC

Ａ．哌唑嗪

Ｂ．普萘洛尔

Ｃ．拉贝洛尔

Ｄ．卡托普利

Ｅ．依那普利

10.治疗稳定型心绞痛可选用的药物是（）正确答案：ABCDE

Ａ．硝酸甘油

Ｂ．硝酸异山梨酯

Ｃ．硝苯地平

Ｄ．普萘洛尔

Ｅ．硝酸戊四醇酯

11.硝酸甘油与普萘洛尔合用治疗心绞痛（）正确答案：ABC

Ａ．能消除硝酸甘油引起的心率加快

Ｂ．能消除普萘洛尔引起的心室容量增加

Ｃ．可降低硝酸甘油引起的心肌收缩性增加

Ｄ．可降低心内外膜血流比例

Ｅ．可使侧支血流量减少

12.硝酸甘油的不良反应包括（）正确答案：ABCDE

Ａ．心率加快

Ｂ．体位性低血压

Ｃ．恶心、呕吐

Ｄ．腹痛、腹泻

Ｅ、颜面潮红 13.下列哪些药物应用合理的是（）正确答案：AB

Ａ．硝酸甘油与普萘洛尔治疗稳定型心绞痛

Ｂ．硝苯地平与普萘洛尔治疗不稳定型心绞痛

Ｃ．维拉帕米与地尔硫卓治疗变异型心绞痛

Ｄ．普萘洛尔与美托洛尔治疗不稳定型心绞痛

Ｅ．硝酸干预与硝苯地平合用治疗不稳定型心绞痛

14.强心苷加强心肌收缩力的特点包括（）正确答案：ABCD

Ａ．缩短收缩期

Ｂ．舒张期相对延长

Ｃ．降低衰竭心脏耗氧量

Ｄ．增加衰竭心脏心排出量

Ｅ．加快心率

15.用于治疗心绞痛的药物包括（）正确答案：ABC

Ａ．硝酸酯类血管扩张药

Ｂ．钙通道阻滞药

Ｃ．β受体阻断药

Ｄ．α受体阻断药

Ｅ．镇痛药

16.在治疗剂量下，地高辛的作用有（）正确答案：ABCDE

Ａ．加强心肌收缩力

Ｂ．减慢心率

Ｃ．降低自律性

Ｄ．减慢传导

Ｅ．缩短心房肌和心室肌的有效不应期

17.强心苷中毒可引起哪些症状（）正确答案：ABCDE

Ａ．黄视、绿视等视觉障碍

Ｂ．心动过速 Ｃ．室性早搏

Ｄ．房室传导阻滞

Ｅ．胃肠道症状

18.能增加强心苷对心脏毒性的因素有（）正确答案：ABCDE

Ａ．低血钾

Ｂ．低血镁

Ｃ．高血钙

Ｄ．合用高效利尿药

Ｅ．心肌缺血

19.强心苷加强心肌收缩力的特点是（）正确答案：ABCD

Ａ．收缩期缩短

Ｂ．舒张期相对延长

Ｃ．降低衰竭心脏耗氧量

Ｄ．增加衰竭心脏的输出量

第三篇：第四章 心血管系统药物

第四章 心血管系统药物

一、单项选择题

1．非选择性β-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 A.1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B.1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C.1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D.1，2，3-丙三醇三硝酸酯

E.2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 2．属于钙通道阻滞剂的药物是

A.HNONN B

OOHNOONO2 C

HSHOONOH

D.OOOH

E.OOIOIN

3．以下化学结构式的药物名称是

NO2CH3COOCOOCH3CH H3C

A.安乃近

B.尼莫地平

C.贝诺酯

D.硝苯地平

E.维拉帕米 4．下列哪个属于抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：

A.盐酸胺碘酮 B.盐酸美西律C.盐酸地尔硫卓 D.硫酸奎尼丁E.洛伐他汀 5．属于AngⅡ受体拮抗剂是: A.氯贝丁酯

B.洛伐他汀

C.地高辛

D.硝酸甘油

E.氯沙坦 6．以下药物化学结构中含有两个磺酰胺基结构的是：

A.螺内酯 B.氢氯噻嗪C.氨苯喋啶

D.依他尼酸

E.甘露醇 7．以下药物化学结构中含有L—脯氨酸结构的是

A.盐酸可乐定 B.氨氯地平C.卡托普利

D.桂利嗪

E.盐酸地尔硫卓 8．盐酸美西律属于哪类钠通道阻滞剂 A.Ⅰa

B.Ⅰb

C.Ⅰc

D.Ⅰd

E.上述答案都不对 9．以下有关氯沙坦叙述正确的是： A.能与钠离子结合生成盐，通常用其钠盐

B.四氮唑结构呈酸性，为中等强度的酸

C.具有抗高血压作用 D.具有抗心衰作用

E.具有利尿作用

10．下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？ A.美伐他汀

B.辛伐他汀

C.洛伐他汀 D.普伐他汀

E.氟伐他汀

二、配比选择题

（1----3题共用备选答案）

A.硝酸酯及亚硝酸酯类

B.钙通道阻滞剂

C.α受体拮抗剂 D.β受体拮抗剂 E.其他类

1.能扩张血管，接触痉挛，同时减弱心肌收缩力和心率，降低心肌耗氧量 2.降低交感神经的兴奋性，使心脏耗氧量减少的是

3.释放NO血管舒张因子，从而扩张血，动静脉扩张使心肌耗氧量减少的是

（4----5题共用备选答案）

A.吉非贝齐

B.氯贝丁酯

C.菲诺贝特

D.辛伐他汀

E.地高辛 4.从大量乙酸衍生物中筛选得到的苯氧乙酸类调脂药是

5.非卤代苯氧戊酸衍生物是

（6----10题共用备选答案）

A.分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应 B.分子中含联苯和四唑结构

C.分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久 D.结构中含单乙酯，为一前药-羟基酸衍生物才具活性b E.为一种前药，在体内，内酯环水解为

6.洛伐他汀

7.卡托普利

8.地尔硫卓

9.依那普利

10.氯沙坦

（11----15题共用备选答案）

A.氯贝丁酯 B.硝酸甘油 C.硝苯地平D.卡托普利 E.普萘洛尔 11.属于抗心绞痛药物

12.属于钙拮抗剂

13.属于β受体阻断剂14.降血酯药物

15.降血压药物

三、比较选择题

（1----5题共用备选答案）

A.硝酸甘油

B.硝苯地平

C.两者均是

D.两者均不是 1.用于心力衰竭的治疗

2.黄色无臭无味的结晶粉末

3.浅黄色无臭带甜味的油状液体

4.分子中含硝基 5.具挥发性，吸收水分子成塑胶状

（6----10题共用备选答案）

A.盐酸普萘洛尔 B.盐酸胺碘酮

C.两者均是

D.两者均不是

6.溶于水、乙醇，微溶于氯仿

7.易溶于氯仿、乙醇，几乎不溶于水

8.吸收慢，起效极慢，半衰期长

9.应避光保存

10.为钙通道阻滞剂

四、多项选择题

1．二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是： A.1，4-二氢吡啶环为活性必需

B.3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道

C.3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位

D.4-位取代基与活性关系（增加）：H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基 E.4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降 2．属于选择性β1受体阻滞剂有：

A.阿替洛尔

B.美托洛尔

C.拉贝洛尔

D.吲哚洛尔

E.倍他洛尔 3．以下有关硝酸甘油叙述正确的是

A.在酸性条件下不稳定

B.在中性条件下相对稳定 C.在碱性条件下迅速水解 D.加入氢氧化钾试液加热，再加入硫酸氢钾加热，可生成恶臭的气体 E.在遇热或撞击下易发生爆炸

4．钙通道阻滞剂药物硝苯地平在临床上用于：

A.顽固性高血压

B.冠心病

C.伴心力衰竭的高血压

D.心绞痛

E.重度高血压

5．影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是： A O2NOOHHO B ONO2O C OOOHOOOHHOHO

ClD

NOOH

E

HOOOO

6．有关卡托普利叙述正确的是

A.白色或类白色结晶性粉末

B.略带大蒜气味

C.有两晶型，均为稳定晶型

D.手性中心均为S构型

E.有两个pKa值 7．用于心血管系统疾病的药物有

A.降血脂药

B.强心药

C.解痉药

D.抗组胺药

E.抗高血压药 8．以下各类药物可用于降血压的是

A.神经节阻断药

B.血管扩张药

C.钙通道阻滞剂

D.利尿药

E.影响肾素—血管紧张素—醛固酮系统药物 9．作用于神经末梢的降压药有

A.哌唑嗪

B.利血平

C.甲基多巴

D.胍乙啶

E.酚妥拉明 10．关于地高辛的说法，错误的是

A.结构中含三个a-D-洋地黄毒糖

B.C17上连接一个六元内酯环 C.属于半合成的天然甙类药物

D.能抑制磷酸二酯酶活性 E.能抑制Na+/K+-ATP酶活性

五、问答题

1．简述NO Donor Drug（NO供体药物）扩血管的作用机制。2．洛伐他汀为何被称为前药?说明其代谢物的结构特点。

3．以卡托普利为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服卡托普利的缺点，对其进行结构改造的方法。4．简述钙通道阻滞剂的概念及其分类 5．试举出四例利尿药物（只需写出药名）。

6．写出抗高血压药物的分类，并各举一例药物（只写药物名称）。参考答案

一、单项选择题

1)C 2)B3)D 4)A 5)E 6)B7)C 8)B 9)A 10)E

二、配比选择题

1)1.B 2.D 3.A 4.B 5.A 2)1.E 2.A 3.C 4.D 5.B 3)BCEAD

三、比较选择题

1)1.D 2.B 3.A 4.C 5.A2)1.A 2.B 3.B 4.C 5.D

四、多项选择题

1)ABCDE 2)ABE 3)BCDE 4)ABCDE 5)BD 6)ABDE 7)ABCDE8)ABCDE 9)BD 10)ABCD

五、问答题

1．以普萘洛尔为例，分析芳氧丙醇类β-受体阻滞剂的结构特点及构效关系。Propranolol是在对异丙肾上腺素的构效关系研究中发现的非选择性β一受体阻滞剂，结构中含有一个氨基丙醇侧链，属于芳氧丙醇胺类化合物，1位是异丙氨基取代、3位是萘氧基取代，C2为手性碳，由此而产生的两个对映体活性不一样，左旋体活性大于右旋体，但药用其外消旋体。

为了克服Propranolol用于治疗心律失常和高血压时引起的心脏抑制、发生支气管痉挛、延缓低血糖的恢复等副作用，以Propranolol为先导化合物设计并合成了许多类似物，其中大多数为芳氧丙醇胺类化合物，少数为芳基乙醇胺类化合物，这两类药物的结构都是由三个部分组成：芳环、仲醇胺侧链和N一取代基，并具有相似的构效关系：1．芳环部分可以是苯、萘、杂环、稠环和脂肪性不饱和杂环，环上可以有甲基、氯、甲氧基、硝基等取代基，2，4-或2，3，6-同时取代时活性最佳。2．氧原子用S、CH2或NCH3取代，作用降低。3．C2为S构型，活性强，R构型活性降低或消失。4．N一取代基部分以叔丁基和异丙基取代活性最高，烷基碳原子数少于3或N，N-双取代活性下降。

2．盐酸胺碘酮是苯并呋喃类化合物，结构中的各取代基相对较稳定，但由于羰基与取代苯环及苯并呋喃环形成共轭体系，故固态的盐酸胺碘酮仍应避光保存；其盐酸盐与一般的盐不同，在有机溶剂中易溶(如氯仿、乙醇)，而在水中几乎不溶，且盐酸盐在有机溶剂中稳定性比在水中好；结构中含碘，加硫酸加热就分解、氧化产生紫色的碘蒸气；结构中含羰基，能与2，4-二硝基苯肼形成黄色的胺碘酮2，4-二硝基苯腙沉淀。

盐酸胺碘酮口服吸收慢，生物利用度不高，起效极慢，要一周左右才起作用，半衰期长达33～44天，分布广泛，可蓄积在多种组织和器官，代谢也慢，容易引起蓄积中毒。其主要代谢物N-去乙基衍生物仍有相似的活性。

盐酸胺碘酮虽是钾通道阻滞剂,但对钠、钙通道也有阻滞作用，对α、β受体也有非竞争性阻滞作用，为广谱抗心律失常药，长期使用可产生角膜上皮褐色微粒沉积、甲状腺功能紊乱等副作用，临床用于其他药物治疗无效的严重心律失常。4．

N0 Donor Drug的作用机制：NO donor drug首先和细胞中的巯基形成不稳定的S-亚硝基硫化合物，进而分解成不稳定的有一定脂溶性的NO分子。N0激活鸟苷酸环化酶，升高细胞中的环磷酸鸟苷cGCMP的水平，cGMP可激活cGMP依赖型蛋白激酶。这些激酶活化后，即能改变许多种蛋白的磷酸化状态，包括对心肌凝蛋白轻链(the 1ight chain of myosin)的去磷酸化作用，改变状态后的肌凝蛋白不能在平滑肌收缩过程中起到正常的收缩作用，导致了血管平滑肌的松弛，血管的扩张。5．

Lovastatin为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，在体外无活性，需在体内将结构中内酯环水解为开环的β－羟基酸衍生物才具有活性，故Lovastatin为一前药。此开环的β-羟基酸的结构正好与羟甲戊二酰辅酶A还原酶的底物羟甲戊二酰辅酶A的戊二酰结构相似，由于酶的识别错误，与其结合而失去催化活性，使内源性胆固醇合成受阻，结果能有效地降低血浆中内源性胆固醇水平，临床可用于治疗原发性高胆固醇血症和冠心病。

Lovastatin的代谢主要发生在内酯环和萘环的3位上，内酯环水解成开环的β-羟基酸衍生物，而萘环3位则可发生羟化或3位甲基氧化、脱氢成亚甲基、羟甲基、羧基等，3-羟基衍生物、3-亚甲基衍生物、3-羟基甲基衍生物的活性均比Lovastatin略低，3-羟基衍生物进一步重排为6-羟基衍生物，则失去了活性。6．

血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类抗高血压药主要是通过抑制血管紧张素转化酶(ACE)的活性、，使血管紧张素I(AngI)不能转化为血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)，导致血浆中AngⅡ数量下降，无法发挥其收缩血管的作用及促进醛固酮分泌作用，ACEI还能抑制缓激肽的降解，上述这些作用结果均使血压下降。

卡托普利(Captopril)是根据ACE的结构设计出来的第一个上市的ACEI，为脯氨酸的衍生物，脯氨酸氮原子上连一个有甲基和巯基取代的丙酰基侧链，使Captopril具有良好的抗高血压作用，但用药后易产生皮疹、干咳、嗜酸性粒细胞增高、味觉丧失和蛋白尿的副作用．，味觉丧失可能与结构中的巯基有关，考虑到脯氨酸的吡咯环及环上的羧基阴离子对结合酶部位起到重要的作用，故在尽可能保留该部分结构特点的同时，用α一羧基苯丙胺代替巯基如依那普利(Enalapril)，或用含次膦酸基的苯丁基代替巯基福辛普利(Fosinpril)，再将羧基或次膦酸基成酯，则可得到一类长效的ACEI，上述不良反应也减少。将脯氨酸的吡咯环变成带有L－型氨基酸结构特征的杂环或双环等，再酯化侧链的羧基如雷米普利(Ramipril)，也可得到一类长效的ACEI。7．

钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2＋经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ca2＋浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。根据WTO对钙通道阻滞剂的划分，钙通道阻滞剂可分为两大类：

一、选择性钙通道阻滞剂，包括：1．苯烷胺类，如维拉帕米。2．二氢吡啶类，如硝苯地平。3．苯并硫氮卓类，如地尔硫卓。

二、非选择性钙通道阻滞剂，包括：4．氟桂利嗪类，如桂利嗪。5．普尼拉明类，如普尼拉明。

第四篇：药物化学教案——心血管系统药

第六章 心血管系统药（6学时，含自学1学时）[基本内容] 降血脂药：羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂研究进展；苯氧乙酸酯类研究进展和结构与活性的关系；氯贝丁酯的合成；临床常用药物：氯贝丁酯、非诺贝特、烟酸肌醇酯、新伐他汀、丙丁酚。

抗心绞痛药：硝酸酯类及亚硝酸酯类研究进展；作用机理和代谢；各类钙拮抗剂研究进展；二氢吡啶类构效关系；硝苯吡啶的合成；临床常用药物：尼群地平、尼莫地平、异山梨醇5-单硝酸酯、硝酸异山梨醇酯、尼非地平、尼卡地平、维拉帕米、地尔硫卓、氟桂嗪、潘生丁。

抗高血压药：各类抗高血压药物的研究简介；ACE抑制剂研究进展和结构与活性的关系；血管紧张素受体拮抗剂的研究进展和结构与活性的关系；利血平体内代谢；临床常用药物：依那普利、赖诺普利、特拉唑嗪、多沙唑嗪、可乐定、甲基多巴、美加明、六甲溴铵、利血平、胍乙啶、双肼酞嗪、地巴唑、卡托普利、哌唑嗪。

抗心律失常药：抗心律失常药物的作用与分类；钠离子通道拮抗剂的研究进展与构效关系；β-受体阻滞剂研究进展和结构与活性的关系；临床常用药物：阿替洛尔、倍他洛尔、乙吗噻嗪、普萘洛尔、索他洛尔、乙胺碘呋酮、溴苄胺、奎尼丁。[基本要求] 降血脂药：掌握羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂研究进展及苯氧乙酸酯类构效关系。熟悉氯贝丁酯的合成及苯氧乙酸酯类研究进展。了解临床常用药物：非诺贝特、烟酸肌醇酯、丙丁酚。

抗心绞痛药：掌握二氢吡啶类钙拮抗剂研究进展，二氢吡啶类构效关系；典型药物：尼群地平、尼莫地平。熟悉硝苯吡啶的合成，亚硝酸酯类研究进展；典型药物：异山梨醇5-单硝酸酯。了解临床常用药物：硝酸异山梨酯、尼卡地平、维拉帕米、地尔硫卓、氟桂嗪、潘生丁。

抗高血压药：掌握ACE抑制剂研究进展；β-受体阻滞剂研究进展；典型药物：特拉唑嗪、多沙唑嗪、依那普利、赖诺普利。熟悉利血平体内代谢。了解临床常用药物：可乐定、甲基多巴、美加明、六甲溴铵、利血平、胍乙啶、双肼酞嗪、地巴唑、卡托普利、哌唑嗪。

抗心律失常药：掌握抗心律失常药物药效关系；β-受体阻滞剂研究进展；典型药物：阿替洛尔、倍他洛尔。了解钠通道抑制剂研究进展；临床常用药物：乙吗噻嗪、普萘洛尔、索他洛尔、乙胺碘呋酮、溴苄胺。

第五篇：4、心血管系统药物-课

钙通道阻滞药

一、选择题 A型题

1、治疗心律失常、心绞痛、肥厚性心肌药疗效较好的药物是：

A 维拉帕米 B 地尔硫卓 C 硝苯地平D 尼莫地平E 尼群地平

2、维拉帕米治疗肥厚性心肌病的主要机制是： A 抑制心肌细胞内 C a2+量超负荷，减轻心室流出道狭窄

B 舒张血管，减少心脏负荷 C 负性频率作用

D 负性传导作用 E 抑制血小板聚集

3、维拉帕米抗心律失常的机制是：

A 负性肌力作用，负性频率作用，负性传导作用 B 负性肌力作用，负性频率作用，延长有效不应期

C 降低自律性，减慢传导速度，延长有效不应期 D 降低自律性，加快传导速度，延长有效不应期 E 降低自律性，减慢传导速度，缩短有效不应期

4、具有频率依赖性的药物是：

A 硝苯地平B 维拉帕米 C 尼莫地平D 尼群地平E 氨氯地平

B型题 问题 5-6 A 地尔硫卓 B 维拉帕米 C 硝苯地平D 尼群地平E 尼索地平

5、舒张血管作用较强的药物是：

6、负性肌力作用较强的药物是：

三、问答题

1、简述钙拮抗药的适应症及其药理学基础。

肾素－血管紧张素系统抑制

一、单选题

1.卡托普利可引起下列何种离子缺乏

A K+

B Fe2+

C Ca2+

D Mg2+

E Zn2+ 2.卡托普利等ACEI药理作用是

A 抑制循环中血管紧张素Ⅰ转化酶 B 抑制局部组织中血管紧张素Ⅰ转化酶

C 减少缓激肽的释放 D 引起NO的释放 E 以上都是

3卡托普利的降压作用与下列哪些机制无关 A 减少血液循环中的AⅡ生成 B 增加内皮依赖性

松弛因子生成

C 减少局部组织中的AⅡ生成 D 增加缓激肽的浓度

E 阻断α受体

4.下列哪项不是卡托普利的不良反应

A 高血压

B 血管神经性水肿

C 干咳 D 嗅觉、味觉缺损

E 影响胎儿发育

5.下列哪一药物可以阻断血管紧张素Ⅱ受体 A硝苯地平B 氯沙坦 C 卡托普利 D 维拉帕米 E 哌唑嗪

6.ACEI药理作用是

A 抑制循环中血管紧张素Ⅰ转化酶 B 抑制局部组织中血管紧张素Ⅰ转化酶

C 减少缓激肽的释放 D 引起NO的释放 E 以上都是

7.能逆转心肌肥厚，降低病死率的抗慢性心功能不全药是

A 地高辛 B 卡托普利 C 硝苯地平D 硝普钠 E 肼屈嗪

抗高血压药

一、选择题 A型题

1、肾性高血压宜选用：

A 可乐定

B 硝苯地平

C 美托洛尔

D 哌唑嗪

E 卡托普利

2、高血压伴心绞痛病人宜选用：

A 硝苯地平

B 普萘洛尔

C 肼屈嗪

D 氢氯噻嗪

E 卡托普利

3、对肾功能不良的高血压病人最好选用： A 利血平B 哌唑嗪

C 普萘洛尔

D 硝普钠

E

胍乙啶

4可引起内源性阿片肽物质释放的药物是：

A 利血平

B 甲基多巴

C 可乐定

D 米诺地尔 E 以上都不是

5卡托普利可引起下列何种离子缺乏：

A K+

B Fe2+

C Ca2+

D Mg2+

E Zn2+

6、治疗伴有溃疡病的高血压病人首选：

A 利血平

B 可乐定

C 甲基多巴

D 肼屈嗪

E 米诺地尔

7、肼屈嗪和下列哪种药物合用既可增加降压效果又可减轻心悸的不良反应：

A 二氮嗪

B 米诺地尔

C 哌唑嗪

D 普萘洛尔 E 氢氯噻嗪

8、下列哪种药物不宜用于伴有心绞痛病史的病人： A 肼屈嗪

B 可乐定

C 利血平

D 甲基多巴 E 普萘洛尔

9、可作为吗啡成瘾者戒毒的抗高血压药物是： A 可乐定

B 甲基多巴

C 利血平

D 胍乙啶

E 克罗卡林

10、吲哚美辛可减弱卡托普利的降压效应，此与： A 抑制前列腺素合成有关 B 增加前列腺素合成有关 C 增加肾素分泌有关

D 抑制肾素分泌有关 E 抑制转肽酶有关 B型题 问题 11-12 A 卡托普利

B 美加明

C 利血平

D 普萘洛尔

E 胍乙啶

11、高血压伴有肾功能不全者宜选用：

12、高血压合并消化性溃疡者不宜选用：

问题 13-17 A 拉贝洛尔

B 阿替洛尔

C 普萘洛尔

D 酚妥拉明

E 哌唑嗪

13、能阻断β1受体和β2受体，又能阻断α1受体的药物是

14对突触后膜α1受体的阻断作用远大于阻断突触前膜α2受体的药物是

15、对α1和α2受体无选择性阻断的药物是

16、对β1受体有选择性阻断的药物是

17、、对β1受体和β2无选择性阻断的药物是 问题18-19 A 硝苯地平

B 普萘洛尔

C 氢氯噻嗪

D 呋塞米

E 利血平

18、伴有支气管哮喘的高血压病人不宜用 19伴有外周血管病的高血压病人不宜选用 问题 20-21 A 卡托普利

B 氢氯噻嗪 C 两者均是 D 两者均不是

20、可使血K+升高

21、可使血K+降低

二、问答题

1、哌唑嗪降压作用特点有哪些？

2、试述高血压伴有不同并发症时治疗用药。

抗慢性心功能不全药

一、选择题 A型题

1、属于非强心甙类的正性肌力作用药的是：

A 肼屈嗪 B 胺碘酮 C卡托普利 D 米力农 E 毒毛花甙Ｋ

2、用于治疗慢性心功能不全和高血压的药物是：

A 地高辛 B米力农 C 洋地黄毒甙 D螺内酯 E 卡托普利

3、强心甙中毒时出现室性早搏和房室传导阻滞时可选用：

A 苯妥英钠 B 氯化钾 C 异丙肾上腺素 D 阿托品 E 奎尼丁

4、强心甙中毒与下列哪项离子变化有关：

A 心肌细胞内K+浓度过高，Na+浓度过低 B 心肌细胞内K+浓度过低，Na+浓度过高 C 心肌细胞内Mg2+浓度过高，C a2+浓度过低 D 心肌细胞内C a2+浓度过高，K+浓度过低 E 心肌细胞内K+浓度过高，C a2+浓度过低

5、米力农只作短期静脉给药，不能久用的主要原因是：

A 血小板减少 B 耐药 C 心律失常 病死率增加 D 肾功能减退 E β受体下调

6、能逆转心肌肥厚，降低病死率的抗慢性心功能不全药是：

A 地高辛 B 卡托普利 C 扎莫特罗 D 硝普钠 E 肼屈嗪

7、解除地高辛致死性中毒最好选用：

A 氯化钾静脉滴注 B 利多卡因 C 苯妥英钠 D 地高辛抗体 E 普鲁卡因胺心腔注射

8、对强心甙的错误叙述是：

A 能改善心肌舒张功能 B 能增强心肌收缩力 C 对房室结有直接抑制作用 D 有负性频率作用 E 能增敏压力感受器

9、下列哪种心电图表现是强心甙中毒的指征：

A T波倒置或低平B Q－T间期缩短 C P－P间期延长

D S－T段下移 E 以上都不是 B型题 问题 10-12

A 肼屈嗪 B 地尔硫卓 C 硝酸甘油 D 硝普钠 E 哌唑嗪

10、扩张动脉而治疗心衰的药物是：

11、扩张静脉而治疗心衰的药物是：

12、通过抗α1受体而治疗心衰的药物是：

二、名词解释

1、正性肌力作用

2、负性频率作用

3、负性传导作用

三、问答题

1、强心甙的临床应用及影响疗效的因素。

2、强心甙的不良反应及防治。

抗心绞痛药

一、选择题 A型题

1、硝酸酯类舒张血管的机制是：

A 直接作用于血管平滑肌 B 阻断α受体 C 促进前列环素生成

D 释放一氧化氮 E 阻滞Ca2+通道

2、硝酸异山梨酯与硝酸甘油比较，其作用持久的原因是：

A 硝酸异山梨酯体内不被代谢 B 硝酸异山梨酯肝肠循环量大

C 硝酸异山梨酯排泄慢 D 硝酸异山梨酯代谢物仍具有抗心绞痛作用 E 以上都不是

3、普萘洛尔、维拉帕米的共同禁忌症是：

A 轻、中度高血压 B 变异型心绞痛 C 强心甙中毒时心律失常

D 甲亢伴有窦性心动过速 E 严重心功能不全

4、普萘洛尔、硝酸甘油、硝苯地平治疗心绞痛的共同作用是：

A 减慢心率 B 缩小心室容积 C 扩张冠脉 D 降低心肌氧耗量 E 抑制心肌收缩力

5、普萘洛尔治疗可产生下列哪一项不利作用： A 心收缩力增加，心率减慢 B 心室容积增大，射血时间延长，增加氧耗

C 心室容积缩小，射血时间缩短，降低氧耗 D 扩张冠脉，增加心肌血供 E 扩张动脉，降低后负荷

6、下列关于硝酸甘油的不良反应的叙述，哪一点是错误的：

A 头痛 B 直立性低血压C 心率加快 D 致高铁血红蛋白症 E过敏

7、下列哪项是减弱硝苯地平治疗心绞痛的因素： A 心室张力降低 B 心率加快 C 心室压力减少 D 改善缺血区的供血 E 增加侧枝血流 B型题 问题 8-9 A 硝苯地平B 地尔硫卓 C 维拉帕米 D 普萘洛尔 E 硝酸甘油

8、口服后肝脏首过消除最多的药物是：

9、不影响侧支血流的药物是：

二、问答题

1、抗心绞痛药的分类、主要机制及代表药

2、普萘洛尔及硝酸甘油抗心绞痛的作用机制