药物化学学习心得1

第一篇：药物化学学习心得1

药物化学学习心得

药物化学（Medicinal chemistry）是利用化学的概念和方法发现确证和开发药物，从分子水平上研究药物在体内的作用方式和作用机理的一门学科。在大三上学期的学习课程中接触到了这门对于我们药学专业非常重要的学科。经过一个学期的学习，对药物化学有了更深刻的了解。

首先，药物化学是建立在化学和生物学基础上，对药物结构和活性进行研究的一门学科。研究内容涉及发现、修饰和优化先导化合物，从分子水平上揭示药物及具有生理活性物质的作用机理，研究药物及生理活性物质在体内的代谢过程。在课程学习中，老师为我们讲解了每个药物的化学结构，从结构出发进行修饰而得到多种药物或者提高药物的活性，这是改良和发现新药物的很重要途径。当然各种药物的化学式对于我们初学者来说，记忆也十分的困难，这也是在学习过程中遇到的最大阻碍，往往在老师上课讲化学式时云里雾里，跟不上老师的节奏，结果那节课效率会十分的低。

其次，药物化学的研究对象包括药物及与其相关联的物质和一般生理活性物质，主要研究是药物。药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科。药物化学是一门历史悠久的经典科学，具有坚实的发展基础，积累了丰富的内容，为人类的健康作出了重要的贡献。作为药学领域的带头学科，我们在大三之前的学习课程如：病理生理学、有机化学、物理化学、生物化学等为我们大三的药物化学学习做了很好的铺垫。药物化学课程将它们紧密的联系起来,人体、疾病及药物之间相互作用。同时，在药物化学的学习过程中老师为我们讲述了新药的开发历程以及设计思路。一些新药的发现往往开启一个新的领域，如：磺胺类药物的发现，开创了化学治疗的新纪元，是死亡率很高的细菌性传染病得到控制。这类药物从发现到作用机制学说的建立，只有短短十几年的时间。尤其是作用机制的阐明，开辟了一条从代谢拮抗寻找新药的途径，对药物化学的发展起到了重要的作用。

最后，药物化学研究主要包括两点：1.已知药理作用并在临床上应用的药物，包括他们的制备方法。分析确证.质量控制。结构变换以及化学结构和药理活性之间的关系。2.从生物学和化学角度设计和创新药物，主要研究药物与生物体相互作用的物理化学过程，从分子水平上揭示药物的作用机理和作用方式。总之，药物化学的主要任务是探索、研究发现新的高效低毒药物，这也是药物化学发展的动力。对于一个本科生来说研究药物有点异想天开，但对于已知的重要药物的药理作用、制备方法需要掌握，这也是老师上课经常强调的。同时我们要知道药物不仅能治病也能毒害人们的健康甚至威胁到生命，这也突出了掌握好每一种药物的药理作用的重要性，不要因为自己的无知而造成不可挽回的事故，所以药化学习需要我们严谨的对待！除此之外，某些药物即是药物也是毒品，如吗啡，是良好的镇痛药，同时因为它具有成瘾性，如果滥用会变成危害社会的毒药。不要因为学习了药物化学而违反国家的法律，私下合成这类毒品！这是与我们的学习宗旨相违背的。

以上是在理论课上所得体会，药物化学的学习还包括了实验部分，理论终究是要用实践来检验的。

很感谢学校老师们为我们提供了实验平台，并指导我们进行实验。对于药化实验，虽然我们要花的时间比其他实验要多得多，但最后看到自己合成出了药物，会有一种成就感，终于学有所得！我们的实验基本上是根据前人的实验步骤按部就班的实践，也就是说离开了书本资料，我自己很难做出药物来，这也突出了我学习的匮乏，掌握得不够透彻。

在药物化学的学习道路上不是说课上完了，试考了就结束了。如果自己要在药学这条道路上一直走下去，那么药物化学的学习就不会结束。而在大学的课程中我也觉得药物化学那么重要的学科应该多安排些学时，包括实验课时。相对于大一学的那些大学物理、高等数学概率统计等等，药物化学才真正是值得我们好好学习的，对我们专业真正有用的，必须要掌握的！但是我们花了一年的时间在那些课程上面，而在药物化学仅仅半个学期，这显得有点不公平！

现在，正在复习药物化学的考试，一本将近500页的书，虽然老师说过重点，现在推行重点教导，但自己觉得，我是学药学的，如果只是掌握些考试的药物，来大学就为了考试，那么我的大学也太悲催了。但事实却这样，由于自己在学习中的不良习惯，学习越来越懒惰，现在也在忙于考试，看着各种化学式，背着作用机制，画着构效关系。而越学习就越觉得自己不懂越多。这也让我明白了药物化学的博大精深，短时间很难掌握，需要自己记忆的东西很多。药物化学的学习是一个持之以恒的过程。希望在今后继续好好学习药化！

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第二篇：药物化学学习心得

药物化学学习心得

姓名：刘文晶 班级：药学0901班 学号：U200913187

药物化学学习心得

药物化学是一门发现与发明新药，合成化学药物，阐明药物化学性质，研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科。

药物化学的任务主要是研究药物的化学结构，理化性质，作用靶点，作用与副作用，合成与其在机体内的代谢以及构效关系。

本学期药物化学在学习过程中是以药物作用为分类进行分章节学习的，主要有以下几章： 一．中枢神经系统药物：

中枢神经系统药物按照治疗的疾病分类为：镇静催眠药，抗癫痫药，抗精神病药，抗抑郁药，镇痛药和中枢兴奋药，这些药物对中枢神经活动分别起到抑制或兴奋的作用，用于治疗相关的疾病。1.镇静催眠药：

镇静催眠药可使服用者处于安静或思睡状态，催眠药可引起类似正常的睡眠，这两类药物并无本质上的区别。通常使用较小剂量时产生镇静作用，较大剂量时产生催眠作用，大剂量时则产生麻醉，抗惊厥作用，统称为镇静催眠药。主要分为巴比妥类和苯二氮卓类，代表药物分别为异戊巴比妥和地西泮。2.抗癫痫药物：

癫痫是因为大脑就神经元过度兴奋，产生阵发性放电，所导致的慢性，反复性和突发性的大脑功能障碍，除了在镇静催眠药中使用的异戊巴比妥和地西泮等之外还有例如苯妥英钠，卡马西平等药物可用于治疗癫痫。

3.抗精神病药：

抗精神失常药是用于治疗精神疾病的一类药物。根据药物的主要适应症，抗精神失常药可分为抗精神病药，抗抑郁药，抗躁狂症药和抗焦虑药，抗精神病药可在不影响意识清醒的条件下，控制兴奋，躁动，幻觉及妄想等症状，主要药物按结构分类可分为：噻吩类，硫杂蒽类，苯二氮卓类，丁酰类，代表药物有：盐酸氯丙嗪，氯氮平，盐酸吗啡，盐酸哌替啶，盐酸美沙酮，咖啡因等 二．外周神经系统药物：

主要是根据交感神经节前纤维，副交感神经节后纤维，运动神经纤维都以乙酰胆碱为神经递质，交感神经节后纤维主要以去甲肾上腺素为神经递质，是肾上腺素能神经。因此外周神经系统药物主要是以结构类似物的竞争抑制为主，按结构分类可分为：拟胆碱药，抗胆碱药，拟肾上腺素药和抗肾上腺素药，以及组胺受体H1拮抗剂。1． 拟胆碱药

拟胆碱药是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。按其作用环节和机制的不同，可分为胆碱受体阻断药和胆碱受体激动剂，胆碱受体激动药分为M受体激动和N受体激动，但临床主要使用M受体激动剂，代表药物有氯贝胆碱。

2.乙酰胆碱酯酶抑制剂：

乙酰胆碱酯酶抑制剂，又称抗胆碱酯酶药，因不与胆碱能受体直接相互作用，属于简介拟胆碱药，其可可逆或不可逆性的结合乙酰胆碱酯酶，使乙酰胆碱的分解受阻。其代表药物有：溴新斯的明。

3.抗胆碱药：

对于因胆碱能神经系统过度兴奋造成的病理状态，可用抗胆碱药物治疗。目前临床使用的抗胆碱药主要是阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用，既胆碱受体拮抗剂，按照药物的作用部位及胆碱受体亚型选择性的不同，抗胆碱药通常分为M受体拮抗剂，N受体拮抗剂，其代表药物有：硫酸阿托品，溴丙胺太林。

4.肾上腺素受体激动剂：

目前临床应用的肾上腺素能神经系统药物，包括拟肾上腺素药和抗肾上腺素药，主要是作用于肾上腺素受体这一环节，或合并其他使用，其代表药物有：肾上腺素，盐酸麻黄碱。

5.组胺H1受体拮抗剂：

组胺药物依其作用环节的不同可分为组胺脱羧酶抑制剂，阻断组胺释放的抗组胺药，组胺H1受体拮抗剂和组胺H2受体拮抗剂。在这一节中只讨论了H1受体拮抗剂，H1受体拮抗剂竞争性阻断组胺的H1效应，临床主要用于皮肤黏膜变态反应疾病，代表药物有：马来酸氯苯那敏。

6.局部麻醉药：

局麻药的化学结构通常包括三个部分：亲酯性芳香环，中间连接功能基，亲水性胺基。中间部分连接芳环和胺基的功能基是酯键时即为脂类，是酰胺键时则为酰胺类，其他结构如胺基醚，胺基酮等，主要代表药物有：盐酸普鲁卡因，盐酸利多卡因

三．循环系统药物：

细血管系统药物种类繁多，它不仅需要对冠心病，脑卒中或脑栓塞等疾病本身进行药物治疗，而且与这些疾病有关的症状如高血压，心律不齐，心衰，心绞痛等以及形成这类疾病的病因，如高血脂，动脉粥样硬化等因素也需要用药物治疗，主要分为β-受体阻滞剂，钙拮抗剂，血管紧张素1转化酶抑制剂等。1.β受体阻滞剂：

根据已经应用的各种结构的β受体阻滞剂对这两种受体亚型亲和力的差异，可以将β受体阻滞剂分为以下三种类型：非选择性β受体阻滞剂，选择性β受体阻滞剂，非典型β受体阻滞剂，其代表药物有：盐酸普萘洛尔。

2.钙通道阻滞剂：

钙通道阻滞剂是在细胞膜生物通道水平上选择性的阻滞钙离子经细胞膜上的钙离子通道进入细胞内，减少钙离子浓度的药物。该类药物早期被称为钙离子拮抗剂，其代表药物有：硝苯地平，盐酸地尔硫卓。

3.钠钾通道阻滞剂：

作用机制与钙通道阻滞剂相同，都为阻滞细胞膜上的钠钾通道，是膜外钠离子，钾离子难以进入细胞，代表药物有：硫酸奎尼丁。

4.血管紧张素转化酶抑制剂与血管紧张素2受体抑制剂：

若ACE受到抑制，则Ang2合成受阻，内源性Ang2减少，导致血管紧张，血压下降，Ang2可以视为Ang2受体的配体，而Ang2受体阻滞剂，则可阻滞Ang2的生理作用，同时可使血管扩张，血压下降。故血管紧张素转化酶抑制剂和Ang2受体拮抗剂能有效的降低血压，其代表药物有：卡托普利，氯沙坦。

5.NO供体药物：

NO之所以能获得人们如此的重视，主要有三个原因：①NO作用的广泛性，②NO是体内第一个发现的气体信使分子，③NO调控剂在新药研究方面具有潜在的价值，其代表药物有：硝酸甘油。

6.强心药：

强心药是指能选择性增强心肌收缩能力，临床上主要用于治疗充血性心力衰竭的药物，故强心药又可称为正性肌力药，其主要代表药物有：地高辛。

7.调血脂药：

人体高血脂症主要是VLDL和LDL增多，高血脂症与动脉粥样硬化有着密切的关系，维持相对恒定的浓度，是预防和消除动脉粥样硬化的关键，因而调酯药可被看作为心血管疾病的预防药物，其代表药物有：洛伐他汀。四．消化系统药物：

消化系统的疾病种类多而常见，用药繁杂。根据临床治疗的目的，消化系统药物可分为抗溃疡药，助消化药，止吐药，催吐药，泻药和止泻药，肝病辅助治疗药，胆病辅助治疗药等几大类。1.抗溃疡药：

传统的溃疡治疗方法是用抗酸药，如氢氧化铝，氧化镁等弱碱性无机化合物中和胃酸。该类药物的副作用较大，疗效不确切。在近代揭示了胃酸分泌的机制后，通过抑制胃酸的分泌，出现了新的抗溃疡药物，代表药物有：西咪替丁，盐酸雷尼替丁，奥美拉唑

2.止吐药：

呕吐是人体的一种本能，但是频繁而剧烈的呕吐可能妨碍进食，导致失水，电解质紊乱等，故呕吐也可进行对症治疗 3.促动力药：

促动力药是促使胃肠道内容物向前移动的药物，临床上用于治疗胃肠道动力障碍的疾病，如反流症状，反流性食管炎，消化不良，肠梗阻等。五．解热镇痛药和非甾体抗炎药：

1.解热镇痛药：

解热镇痛药从化学结构上主要可分为水杨酸类，苯胺类及吡唑酮类。这三类化合物的解热镇痛作用的发现都比较早，临床上应用的时间均较久。水杨酸类因其副作用较低，应用广泛。苯胺类及吡唑酮类由于毒副作用大，应用不如水杨酸类广泛，有些品种已经在临床上停止使用，代表药物有：阿司匹林，对乙酰氨基酚。2.非甾体抗炎药：

非甾体抗炎药的研究起始于19世纪末水杨酸钠的使用，阿司匹林一直作为抗炎药物在临床上使用。从20世纪40年代起抗炎药物的研究和开发得到迅速的发展，代表药物有：羟布宗，吲哚美辛，布洛芬，吡罗昔康。六．抗肿瘤药：

抗肿瘤药物按作用靶点可以分为：以DNA为作用靶点的药物，如烷化剂和抗代谢物，以有丝分裂过程为作用靶点的药物，如某些天然活性成分。按其作用机制和来源可分为生物烷化剂，抗代谢物，抗肿瘤抗生素，抗肿瘤植物药有效成分，抗肿瘤金属化合物。1.生物烷化剂:

生物烷化剂也称烷化剂，是抗肿瘤药物中使用的最早，非常重要的一类药物。而这类药物在体内形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团化合物，进而与生物大分子中含有丰富电子的基团进行亲电反应共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂，其代表药物有：盐酸氮芥，环磷酰胺，顺铂。

2.抗代谢药物：

抗代谢药物通过抑制DNA合成所需的叶酸，嘌呤，嘧啶及嘧啶核苷途径，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必须的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡。其代表药物有：氟尿嘧啶。七．抗生素：

抗生素是微生物的此生代谢产物或合成的类似物，在体外能抑制微生物的生长和存货，而对宿主不会产生严重的毒副作用。在临床应用上，多数抗生素是抑制病原菌的生长，用于治疗细菌感染性疾病。除了抗感染外，某些抗生素还具有抗肿瘤活性，用于肿瘤的化学治疗，有些抗生素还具有免疫抑制和刺激植物生长的作用。1.β-内酰胺抗生素：

β-内酰胺抗生素是指分子中含有四元的β-内酰胺环的抗生素。分为青霉素类抗生素和头孢类抗生素。β-内酰胺环是该类抗生素发挥生物活性的必须基团，在和细菌作用时，β-内酰胺环开环与细菌发生酰化作用，抑制细菌的生长。而同时由于β-内酰胺是由四个原子组成，环的张力较大，使其化学性质不稳定，易发生开环导致失活，代表药物有：青霉素钠，头孢，阿莫西林等。

八．化学治疗药物：

1.喹诺酮类抗菌药：

从化学结构上分类，它们可分为①萘啶酸类，②增林羧酸类，③吡啶并嘧啶羧酸类，④喹啉羧酸类，其代表药物有：吡哌酸，诺氟沙星，2.磺胺类药物及抗菌增效剂：

磺胺类药物的发现，开创了化学治疗的新纪元，使死亡率很高的细菌性传染疾病得到了控制。这类药物的发现，应用到作用机制学说的建立，只有短短十几年的时间。尤其是作用机制的阐明，开辟了一条从代谢拮抗寻找新药的途径，对药物化学的发展起到了重要的作用，其代表药物有：磺胺嘧啶，甲氧苄啶。

3.抗病毒药物：

因为病毒没有自己的代谢系统，必须依靠宿主细胞进行复制，某些病毒又极易变异。理想的抗病毒药物应能有效的干扰病毒的复制，又不影响正常细胞代谢，但遗憾的是至今还没有一种抗病毒药物可达到此目的。许多抗病毒药物在达到治疗剂量时对人体亦产生毒性，其代表药物有：盐酸金刚烷胺，利巴韦林，齐多夫定，阿昔洛韦。九．激素：

激素药物主要用于治疗由于内分泌失调引起的疾病，在人体内以发现的激素种类很多，但它们中许多尚不能成为药物，在结构尚未阐明之前，经常把它们称为活性因子，只有那些性质相对稳定，有治疗价值且能工业生产的才有可能成为激素药物。1.甾体激素：

甾体激素是一类四环酯化合物，具有环戊烷多氢菲母核。按其药理作用，可分为性激素及皮质激素，根据其化学结构，可分为雌甾烷，雄甾烷及孕甾烷三大类，甾体激素是在研究哺乳动物内分泌系统时发现的内源性物质，在维持生命，调节性功能，对机体发育，免疫调节，皮肤疾病治疗及生育控制方面等，具有极重要的医药价值，其代表药物有：雌二醇，丙酸睾酮，醋酸甲羟孕酮，氢化可的松，醋酸地塞米松。

学习过程中虽然对各种类型的药物有了基本的了解，但是却对新药设计与开发的内容知之甚少，而且对于各种药物在市场上的商业价值以及走向等都鲜有提及，希望能在以后的学习中进一步掌握这些知识。

第三篇：药物化学学习心得

药物化学学习心得

生老病死是自然规律，是每个人都要经历的过程。人类为了自身生存，在与疾病作斗争的过程中，发现和发展了药物。因而，药物与每个人的生活都是息息相关的。

幼年时的我总是对药有很强的好奇心，总想弄清楚为什么那小小的药片是怎样制成的。随着年龄的增长，学到的知识越来越多，对药物又有了一些基本的了解。

生病要吃药是基本常识，而药物能治病的原理并不是人人都知道的。进入大学后，学校为了丰富我们的知识，给我们开设了药物化学课。

药物化学课的开设填补了我们对药物知识方面的漏洞，也改正了我们生活中用药的一些错误方法。因为这门课不是我们的专业课，老师没有将特别专业的内容。为了便于我们理解药物化学知识，老师经常会在课程内容中穿插些生活中用药小知识，这使药物化学课充满趣味。

这引起了我对药物化学的兴趣。在课余时间我阅读了一些有关药物化学的资料，了解了了一些药物化学的历史，以及本专业与药物化学的关系。药物的历史可追溯到上古时代，人类在与疾病作斗争的过程中，发现和发展了药物。由于受到当时自然科学发展水平的限制，早期药物主要来源是自然界存在的物质及其粗加工产品。从19世纪开始，有机化学的迅速发展及实验医学的兴起，促进了药物的研究，是药物发展进入了一个新阶段。其主要成就是从具有治疗作用的植物药物中分离，提纯得到有效成分。如从罂粟中提取吗啡；从颠茄及洋金花中分离得到阿托品；从草麻黄和木贼麻黄中分离麻黄碱。这些成就是人们认识到：药物其治疗作用的物质基础是存在于早期药物中的一些化学物质。进入20世纪后，有机化学的发展，是人工合成化合物成为获取新化学物质的重要来源；实验医学的发展，使大量合成的新化合物可在实验模型上筛选，以获取有治疗作用的化合物。20世纪中叶以来，自然科学和技术得到了蓬勃发展，有了许多新的发现，使人们对药物结构及核酸、蛋白质、酶等大分子化合物的结构与功能有了深入了解。

那一粒粒的药片包含着许多人的心血，正是因为有那么多人的辛苦付出，那小小的药片才有着那么大的作用。一个药物从发现到临床应用，一般要经历下列阶段：候选药物的发现和发明，药理作用筛选，药效学评价，工艺学研究，制剂研究，质量控制，临床研究等。

虽然这门课的课时并不长，但我们从中学到了很多的知识。通过一个学期的学习，我对药物有了更深的了解。以前一直都想知道药物是怎么使人们的身体恢复健康，这个问题现在也得到了答案。这门课的学习也为我们的专业课学习奠定了基础，现代生物技术用于研究新药，开辟了一条药物研究的新途径。

药物化学这门课与其他课程最大的区别就是贴近生活。以前买药时并不清楚要注意些什么，只知道听从药店店员的介绍。通过学习才知道有些要是处方药，这些药必须要有医生的处方才能用。俗话说：“是药三分毒。”药物存在一些毒副作用，在使用时要注意。课程中记忆深刻的是姜片能够治晕车，这方法可以是晕车的我不用再担心旅途问题。

相信在今后的生活中药物化学知识会起到很大的作用，这才体现出了学习药物化学的重要性。

生物技术082

张丽梅

（学号：083135225）

第四篇：药物化学学习心得（写写帮整理）

药物化学学习心得

药物化学是一门发现与发明新药，合成化学药物，阐明药物化学性质，研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科。

药物化学的任务主要是研究药物的化学结构，理化性质，作用靶点，作用与副作用，合成与其在机体内的代谢以及构效关系。

药物化学在学习过程中是以药物作用为分类进行学习的，中枢神经系统药物按照治疗的疾病分类为：镇静催眠药，抗癫痫药，抗精神病药，抗抑郁药，镇痛药和中枢兴奋药，这些药物对中枢神经活动分别起到抑制或兴奋的作用，用于治疗相关的疾病。

外周神经系统药物：主要是根据交感神经节前纤维，副交感神经节后纤维，运动神经纤维都以乙酰胆碱为神经递质，交感神经节后纤维主要以去甲肾上腺素为神经递质，是肾上腺素能神经。因此外周神经系统药物主要是以结构类似物的竞争抑制为主，按结构分类可分为：拟胆碱药，抗胆碱药，拟肾上腺素药和抗肾上腺素药，以及组胺受体H1拮抗剂。

循环系统药物：细血管系统药物种类繁多，它不仅需要对冠心病，脑卒中或脑栓塞等疾病本身进行药物治疗，而且与这些疾病有关的症状如高血压，心律不齐，心衰，心绞痛等以及形成这类疾病的病因，如高血脂，动脉粥样硬化等因素也需要用药物治疗，主要分为β-受体阻滞剂，钙拮抗剂，血管紧张素1转化酶抑制剂等。

抗生素是微生物的此生代谢产物或合成的类似物，在体外能抑制微生物的生长和存货，而对宿主不会产生严重的毒副作用。在临床应用上，多数抗生素是抑制病原菌的生长，用于治疗细菌感染性疾病。除了抗感染外，某些抗生素还具有抗肿瘤活性，用于肿瘤的化学治疗，有些抗生素还具有免疫抑制和刺激植物生长的作用。

激素药物主要用于治疗由于内分泌失调引起的疾病，在人体内以发现的激素种类很多，但它们中许多尚不能成为药物，在结构尚未阐明之前，经常把它们称为活性因子，只有那些性质相对稳定，有治疗价值且能工业生产的才有可能成为激素药物。

学习过程中虽然对各种类型的药物有了基本的了解，但是却对新药设计与开发的内容知之甚少，而且对于各种药物在市场上的商业价值以及走向等都鲜有提及，希望能在以后的学习中进一步掌握这些知识。

第五篇：药物化学实验报告

北京广播电视大学医药分校

北京广播电视大学《药物化学》实验报告

姓名：学号：组别：_2013秋药学班_____成绩：

【实验名称】阿司匹林（乙酰水杨酸）的合成【实验时间】2014年5月25日

【实验目的】 1.通过本实验，掌握阿司匹林的性状、特点和化学性质

2.熟悉和掌握酯化反应的原理和实验操作

3.巩固和熟悉重结晶的原理和实验方法

4.了解阿司匹林中杂质的来源和鉴别

【实验材料】[仪器] 锥形瓶、温度计、水浴器、铁架台及其附件、玻璃棒、吸滤瓶(布氏漏

斗)、漏斗、滤纸、烧杯、结晶皿，量筒

[药品] 水杨酸、醋酐、浓硫酸、乙酸乙酯、饱和碳酸氢钠、1%三氯化铁溶液、浓盐酸

【实验操作】(1)脂化

1.在250ml的锥形瓶中，加入水杨酸2.0g，醋酐5.0ml；

2.然后用滴管加入5滴浓硫酸，缓缓地旋摇锥形瓶，使水杨酸溶解。

3.将锥形瓶放在水浴上慢慢加热至85~90℃，维持温度10min。

4.然后将锥形瓶从热源上取下，使其慢慢冷却至室温。

5.在冷却过程中，阿司匹林渐渐从溶液中析出。

6.在冷到室温，结晶形成后，加入水50ml；

7.并将该溶液放入冰浴中冷却。

8.待充分冷却后，大量固体析出，抽滤得到固体，冰水洗涤，并尽量压紧抽干，得到阿司匹林粗品。

9.空气中风干，称重，粗产物约1.8g。

（2）初步精制

1.将阿司匹林粗品放在150ml烧杯中，加入饱和的碳酸氢钠水溶液25ml

2.搅拌到没有二氧化碳放出为止(无气泡放出，嘶嘶声停止)。

3.有不溶的固体存在，真空抽滤，除去不溶物并用少量水（5-10ml）洗涤。

4.另取150ml烧杯一只，放入浓盐酸4-5ml和水10ml，将得到的滤液慢慢地分多次倒入烧杯中，边倒边搅拌。

Redstone7054@126.com 主讲人：李云巍1

5.阿司匹林从溶液中析出

6.将烧杯放入冰浴中冷却，抽滤固体

7.用冷水洗涤，抽紧压干固体

8.转入表面皿上，干燥约1.5g。mp.133~135℃。

9.取几粒结晶加入有5mL水的小烧杯中，加入1-2滴1%三氯化铁溶液，观察有无颜色反

（3）精制

1.将所得的阿司匹林放入25ml锥形瓶中加入少量的热的乙酸乙酯（约3-4ml）

3.在水浴上缓缓地不断地加热直至固体溶解，如不溶，则热滤

4.滤液冷却至室温，或用冰浴冷却，阿司匹林渐渐析出

5.抽滤得到阿司匹林精品

6.称重、测熔点。mp.135~136℃。

（4）鉴别试验

1.取本品0.1g，加水10ml，煮沸，放冷，加三氯化铁一滴，即呈紫色

2.取本品0.5g，加碳酸钠试液10ml，煮沸2分钟后，放冷，加过量的稀硫酸，即析出白色沉淀，并发生醋酸臭气。

五、注意事项

1.前体药物是指将有生物活性的药物分子与前体基团键合，形成在体外无活性的化合物。在体内经酶或非酶作用，重新释放出母体药物的一类药物。

2.仪器要全部干燥，药品也要实现经干燥处理，醋酐要使用新蒸馏的，收集139~140℃的馏分。.注意控制好温度（水温90℃）

4.几次结晶都比较困难，要有耐心。在冰水冷却下，用玻棒充分磨擦器皿壁，才能结晶出来。

5.由于产品微溶于水，所以水洗时，要用少量冷水洗涤，用水不能太多。

6.有机化学实验中温度高反应速度快，但温度过高，副反应增多。

7.使用抽滤泵的时候注意，先拔下抽滤管再关泵。

8.产品尽量抽压紧实。

【结论与讨论】

【思考题】