药物化学60个药物结构式[合集]

第一篇：药物化学60个药物结构式

1.地西泮

2.苯妥因钠

3.普罗加比

4.盐酸氯丙嗪

5.氟奋乃静

6.氯普噻吨

7.舒必利

8.吗啡

9.哌替啶

10.咖啡因

11.硫酸阿托品

11.麻黄碱

12.苯海拉明

13.马来酸氯苯那敏

14.阿斯咪唑

15.普鲁卡因

16.利多卡因

17.硝苯地平

18.利血平

19.卡托普利

20.奎尼丁

21.普萘洛尔

22.美托洛尔

23.（双）氢氯噻嗪

24.甲苯磺丁脲

25.雷尼替丁

26.奥美拉唑

27.昂丹司琼

28.甲氧普胺

29.阿司匹林

30.贝诺酯

31.对乙酰氨基酚

32.吲哚美辛

33.环磷酰胺

34.５－氟尿嘧啶

35.紫杉醇

36.顺铂

37.青霉素钾

38.苯唑西林

39.氨苄西林

40.苯唑西林

41.头孢菌素与青霉素相比优点：头孢菌素与青霉素是属于同一大类的抗生素药物，都是β-内酰胺类，头孢菌素对人体来说还是比较安全的，和青霉素比，青霉素过敏反应发生率比较高，尤其是青霉素会引起过敏性休克而致命。头孢菌素分子结构与青霉素有相似之处，也会产生过敏反应，但是发生过敏反应的比率要比青霉素低，产生过敏性休克的发生率则更低了。细菌如果产生一些破坏某些抗菌药物的酶，可对某些抗菌药物产生耐药，比如细菌对青霉素耐药了，头孢菌素则对细菌产生的这种酶大多数比较稳定，就能替代青霉素杀死细菌。头孢菌素口服的品种相对来说也比较多。这是因为有不少品种口服进胃，人体的胃酸难以破坏它，药效比较稳定。42.头孢氨苄

43.磺胺嘧啶

44.甲氧苄啶

45.诺氟沙星（氟哌酸）

46.利福平

47.异烟肼

48.硝酸益康唑

49.三氮唑核苷

50.奎宁

51.青蒿素

52.红霉素

53.链霉素

54.四环素

55.氯霉素

56雄甾烷-3-酮

57.雌激素

雄激素

58.氢化可的松

59.地塞米松

60.维生素 C

第二篇：药物化学复习题 名词解释 结构式

2012年药物化学复习题

一、名词解释（每题2分，共计10分）

1、药物化学:是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科。

2、前药：是指一些在体外活性较小或者无活性的化合物，在体内经过酶的催化或者非酶作用，释放出活性物质从而发挥其药理作用的化合物。

3、化学结构修饰：保持药物的基本结构，仅在某些官能团上作一定的化学结构改变的方法，称为化学结构修饰。

4、维生素：是一系列有机化合物的统称。是人和动物为维持正常的生理功能而必需从食物中获得的一类微量有机物质，它不是构成人体组织物原料，也不是能量来源，而是主要作用于机体的能量转移和代谢调节。

5、离子通道：由细胞产生的特殊蛋白质构成，与周围环境进行物质交换的通路。

6、生物电子等排体：是具有相似的分子形状和体积、相似的电荷分布，并由此表现出相似的物理性质，对同一靶标产生相似或拮抗的生物活性的分子或基团。

7、-内酰胺酶抑制剂：是针对细菌对β-内酰胺抗生素产生耐药机制而研究发现的一类药物，它们既对β-内酰胺酶有很强的抑制作用，本身又具有抗菌活性

8、合理药物设计：是依据与药物作用的靶点即广义上的受体，如酶，受体，离子通道，膜，抗原，病毒，核酸，多糖等，寻找和设计合理的药物分子。主要通过对药物和受体的结构在分子水平甚至电子水平上全面准确地了解，进行基于结构的药物设计和通过对靶点的结构，功能，与药物作用方式及产生生理活性的机理的认识进行基于机理的药物设计。它与传统的广泛药理筛选和先导化合物优化相比具有明显优势。

9、质子泵抑制剂：即H +/K +-ATP酶。比H2受体拮抗剂的作用面广，对各种作用于第一步的刺激引起的胃酸分泌均可抑制。

10、定量构效关系：是一种借助分子的理化性质参数或结构参数，以数学和统计学手段定量研究有机小分子与生物大分子相互作用、有机小分子在生物体内吸收、分布、代谢、排泄等生理相关性质的方法。

11、脂水分配系数：为化合物在脂相和水相间达到平衡时的浓度比值，通常是以化合物在有机相中的浓度为分子，在水相中的浓度为分母。脂水分配系数越大，越易溶于脂，反之则越易溶于水。易溶于脂的物质在机体内呈现亲脂性或疏水性，而易溶于水的现象称为亲水性。

12、促动力药： 是促进胃肠道内容物向前移动的药物。

13、受体：是细胞组成的一类生物大分子，能够识别关特异性地与有生物活性的化学信号物质结合，从而引发细胞内一系列生化反应，最终导致细胞产生特定的生物效应。

二、写出对应的通用名或化学结构式，并判断其主要药理作用（每题2分，共20分）

第二章

异戊巴比妥、地西泮、咖啡因

主要用于催眠、镇静、抗惊厥

具有抗焦虑、抗癫痫、使中枢神经系统兴奋，（小儿高热惊厥、破伤风惊厥、镇静、松弛骨骼肌肉及消除记忆

主要作用于大脑、延髓、子痫、癫痫持续状态）的作用，常用于医治焦虑、脊髓，对中枢神经的不同 以及麻醉前给药。

失眠、肌肉痉挛及部份癫痫症。

部位有一定的选择性。

第三章

麻黄碱

肾上腺素

利多卡因

拟肾上腺素药，能兴奋交感

能激动α和β两类受体，酰胺类局麻药，神经，松弛支气管平滑肌、产生较强的α型和β

对中枢神经系统有

收缩血管，有显著的中枢

型作用。

明显的兴奋和抑制双相作用 兴奋作用。

普鲁卡因

局麻药。该品能使细胞膜稳定，降低其对离子的通透性，使神经冲动达到时，钠、钾离子不能进出细胞膜产生去极化和动作电位，从而产生局麻作用。

第四章

普萘洛尔

吉非罗齐

洛伐他汀

1.能竞争性的阻断β受体，大剂量尚有膜稳定作用，抑制Na离子内流，从而产生抗心律失常作用。2.氯贝丁酸衍生物类血脂调节药，其降血脂的作用机制尚未完全明了，可能涉及周围脂肪分解，减少肝脏摄取游离脂肪酸而减少肝内甘油三酯形成，抑制极低密度脂蛋白载脂蛋白的合成而减少极低密度脂蛋白的生成。

3.体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。

第五章

西米替丁

奥美拉唑

昂丹司琼

1.为一种H2受体拮抗剂，能明显地抑制食物、组胺或五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌，并使其酸度降低。该品对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用，对应激性溃疡和上消化道出血也有明显疗效。

2选择性地作用于胃粘膜壁细胞，抑制处于胃壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H+-K+-ATP酶的活性，从而有效地抑制胃酸的分泌.3.高度选择性的5-羟色胺3（5-HT3）受体拮抗剂，能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐

西沙必利

联苯双酯

胃肠道动力药，可加强并协调胃肠运动，降低丙氨酸氨基转移酶;增强 选择性地促进肠肌层神经丛节后处乙酰

肝脏解毒功能；减轻

胆碱的释放，从而增强胃肠的运动；

肝细胞病理损伤，促进肝细胞再生

第六章

阿司匹林

扑热息痛

布洛芬

双氯酚酸

治感冒、发热、头痛、牙痛、乙酰苯胺类解热镇痛药

抗炎、镇痛、解热作用

有抗炎、镇痛及解 关节痛、风湿病，还能抑制血

适用于治疗风湿性关节炎

解热作用。非甾体 小板聚集，用于预防和治疗缺

类风湿性关节炎、骨关节炎

抗炎药。血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞

强直性脊椎炎和神经炎等。[、脑血栓形成。

第七章

环磷酰胺 噻替哌 卡莫司汀 氟尿嘧啶

烷化剂类抗肿瘤药，乙撑亚胺类抗肿瘤药

通过烷化作用与核酸交链

抗代谢抗肿瘤药，在肝微粒体酶催化

乙撑亚胺基能开环与

亦有可能因改变蛋白质而

抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶 下分解释出烷化作

细胞内DNA核碱基结合，产生抗癌作用。

阻断脱氧嘧啶核苷酸转换 用很强的氯乙基磷

影响癌细胞的分裂

成胸腺嘧啶核苷核，酰胺(或称磷酰胺氮芥)，为细胞周期非特异性药物

干扰DNA合成。而对肿瘤细胞产生细 胞毒作用，第八章

青霉素钠 阿莫西林 土霉素

β-内酰胺类抗生素，半合成广谱青霉素类

四环素类广谱抗生素，可特异性与 抑制细菌细胞壁的合成，杀菌作用强穿透细胞壁的能力强。

细菌核糖体30S亚基结合，使细胞破裂死亡。

抑制肽链增长和影响蛋白质的合成。

氯霉素 头孢氨苄

为广谱抑菌剂。通过脂溶性可弥散进入

第一代头孢菌素，通过抑制细胞壁的合成 细菌细胞内，主要作用于细菌70s核糖

使细胞内容物膨胀至破裂溶解，体的50s亚基，抑制转肽酶，使肽链的增

从而达到杀菌作用。长受阻，抑制了肽链的形成，从而阻止 蛋白质的合成。

第九章

磺胺嘧啶 环丙沙星 诺氟沙星

广谱及较强抗菌活性，对革兰

第三代喹诺酮类抗菌药物，氟喹诺酮类抗菌药，具广谱抗菌作用 阳性及阴性菌均有抑制作用通

具广谱抗菌活性，杀菌效果好，对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性 过与对氨基苯甲酸竞争细菌的 抑制细菌DNA螺旋酶，高。作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单 二氢叶酸合成酶，导致细菌体

抗菌作用为杀菌型。

位抑制DNA的合成和复制而导致细菌 内叶酸合成受阻而使细菌的生

死亡。长、繁殖受挫。

异烟肼 利巴韦林

合成抗结核药，对结核分枝杆

合成的核苷类抗病毒药。

菌有高度选择性，抗菌作用强.强的单磷酸次黄嘌呤核苷（IMP）脱氢酶抑制剂

抑制IMP，从而阻碍病毒核酸的合成

第十章

甲苯磺丁脲 盐酸二甲双胍 那格列奈

促进胰腺胰岛B细胞分泌胰岛素，抑制糖异生，促进外周组织对

与胰岛B细胞上磺酰脲受体相结 增加门静脉胰岛素水平，葡萄糖的摄取和利用，改善机体

合，促进胰岛素的分泌而降低血 抑制肝糖原分解和糖原异生作用，的胰岛素敏感性，降低血糖浓度。

糖浓度。从而降低血糖浓度。

硝酸甘油

格列苯脲

用于冠心病心绞痛的治疗及预防，增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭

抑制肝糖原分解和糖原异生作用。

第十二章

维生素A

维生素C

维持正常视觉功能。

维持骨骼正常生长发育

促进免疫球蛋白的合成 治疗坏血病

提高人体的免疫力

抗氧化剂

胶原蛋白的合成 治疗贫血

预防牙龈萎缩、出血

第三篇：药物化学实验报告

北京广播电视大学医药分校

北京广播电视大学《药物化学》实验报告

姓名：学号：组别：_2013秋药学班_____成绩：

【实验名称】阿司匹林（乙酰水杨酸）的合成【实验时间】2014年5月25日

【实验目的】 1.通过本实验，掌握阿司匹林的性状、特点和化学性质

2.熟悉和掌握酯化反应的原理和实验操作

3.巩固和熟悉重结晶的原理和实验方法

4.了解阿司匹林中杂质的来源和鉴别

【实验材料】[仪器] 锥形瓶、温度计、水浴器、铁架台及其附件、玻璃棒、吸滤瓶(布氏漏

斗)、漏斗、滤纸、烧杯、结晶皿，量筒

[药品] 水杨酸、醋酐、浓硫酸、乙酸乙酯、饱和碳酸氢钠、1%三氯化铁溶液、浓盐酸

【实验操作】(1)脂化

1.在250ml的锥形瓶中，加入水杨酸2.0g，醋酐5.0ml；

2.然后用滴管加入5滴浓硫酸，缓缓地旋摇锥形瓶，使水杨酸溶解。

3.将锥形瓶放在水浴上慢慢加热至85~90℃，维持温度10min。

4.然后将锥形瓶从热源上取下，使其慢慢冷却至室温。

5.在冷却过程中，阿司匹林渐渐从溶液中析出。

6.在冷到室温，结晶形成后，加入水50ml；

7.并将该溶液放入冰浴中冷却。

8.待充分冷却后，大量固体析出，抽滤得到固体，冰水洗涤，并尽量压紧抽干，得到阿司匹林粗品。

9.空气中风干，称重，粗产物约1.8g。

（2）初步精制

1.将阿司匹林粗品放在150ml烧杯中，加入饱和的碳酸氢钠水溶液25ml

2.搅拌到没有二氧化碳放出为止(无气泡放出，嘶嘶声停止)。

3.有不溶的固体存在，真空抽滤，除去不溶物并用少量水（5-10ml）洗涤。

4.另取150ml烧杯一只，放入浓盐酸4-5ml和水10ml，将得到的滤液慢慢地分多次倒入烧杯中，边倒边搅拌。

Redstone7054@126.com 主讲人：李云巍1

5.阿司匹林从溶液中析出

6.将烧杯放入冰浴中冷却，抽滤固体

7.用冷水洗涤，抽紧压干固体

8.转入表面皿上，干燥约1.5g。mp.133~135℃。

9.取几粒结晶加入有5mL水的小烧杯中，加入1-2滴1%三氯化铁溶液，观察有无颜色反

（3）精制

1.将所得的阿司匹林放入25ml锥形瓶中加入少量的热的乙酸乙酯（约3-4ml）

3.在水浴上缓缓地不断地加热直至固体溶解，如不溶，则热滤

4.滤液冷却至室温，或用冰浴冷却，阿司匹林渐渐析出

5.抽滤得到阿司匹林精品

6.称重、测熔点。mp.135~136℃。

（4）鉴别试验

1.取本品0.1g，加水10ml，煮沸，放冷，加三氯化铁一滴，即呈紫色

2.取本品0.5g，加碳酸钠试液10ml，煮沸2分钟后，放冷，加过量的稀硫酸，即析出白色沉淀，并发生醋酸臭气。

五、注意事项

1.前体药物是指将有生物活性的药物分子与前体基团键合，形成在体外无活性的化合物。在体内经酶或非酶作用，重新释放出母体药物的一类药物。

2.仪器要全部干燥，药品也要实现经干燥处理，醋酐要使用新蒸馏的，收集139~140℃的馏分。.注意控制好温度（水温90℃）

4.几次结晶都比较困难，要有耐心。在冰水冷却下，用玻棒充分磨擦器皿壁，才能结晶出来。

5.由于产品微溶于水，所以水洗时，要用少量冷水洗涤，用水不能太多。

6.有机化学实验中温度高反应速度快，但温度过高，副反应增多。

7.使用抽滤泵的时候注意，先拔下抽滤管再关泵。

8.产品尽量抽压紧实。

【结论与讨论】

【思考题】

第四篇：药物化学学习心得

药物化学学习心得

生老病死是自然规律，是每个人都要经历的过程。人类为了自身生存，在与疾病作斗争的过程中，发现和发展了药物。因而，药物与每个人的生活都是息息相关的。

幼年时的我总是对药有很强的好奇心，总想弄清楚为什么那小小的药片是怎样制成的。随着年龄的增长，学到的知识越来越多，对药物又有了一些基本的了解。

生病要吃药是基本常识，而药物能治病的原理并不是人人都知道的。进入大学后，学校为了丰富我们的知识，给我们开设了药物化学课。

药物化学课的开设填补了我们对药物知识方面的漏洞，也改正了我们生活中用药的一些错误方法。因为这门课不是我们的专业课，老师没有将特别专业的内容。为了便于我们理解药物化学知识，老师经常会在课程内容中穿插些生活中用药小知识，这使药物化学课充满趣味。

这引起了我对药物化学的兴趣。在课余时间我阅读了一些有关药物化学的资料，了解了了一些药物化学的历史，以及本专业与药物化学的关系。药物的历史可追溯到上古时代，人类在与疾病作斗争的过程中，发现和发展了药物。由于受到当时自然科学发展水平的限制，早期药物主要来源是自然界存在的物质及其粗加工产品。从19世纪开始，有机化学的迅速发展及实验医学的兴起，促进了药物的研究，是药物发展进入了一个新阶段。其主要成就是从具有治疗作用的植物药物中分离，提纯得到有效成分。如从罂粟中提取吗啡；从颠茄及洋金花中分离得到阿托品；从草麻黄和木贼麻黄中分离麻黄碱。这些成就是人们认识到：药物其治疗作用的物质基础是存在于早期药物中的一些化学物质。进入20世纪后，有机化学的发展，是人工合成化合物成为获取新化学物质的重要来源；实验医学的发展，使大量合成的新化合物可在实验模型上筛选，以获取有治疗作用的化合物。20世纪中叶以来，自然科学和技术得到了蓬勃发展，有了许多新的发现，使人们对药物结构及核酸、蛋白质、酶等大分子化合物的结构与功能有了深入了解。

那一粒粒的药片包含着许多人的心血，正是因为有那么多人的辛苦付出，那小小的药片才有着那么大的作用。一个药物从发现到临床应用，一般要经历下列阶段：候选药物的发现和发明，药理作用筛选，药效学评价，工艺学研究，制剂研究，质量控制，临床研究等。

虽然这门课的课时并不长，但我们从中学到了很多的知识。通过一个学期的学习，我对药物有了更深的了解。以前一直都想知道药物是怎么使人们的身体恢复健康，这个问题现在也得到了答案。这门课的学习也为我们的专业课学习奠定了基础，现代生物技术用于研究新药，开辟了一条药物研究的新途径。

药物化学这门课与其他课程最大的区别就是贴近生活。以前买药时并不清楚要注意些什么，只知道听从药店店员的介绍。通过学习才知道有些要是处方药，这些药必须要有医生的处方才能用。俗话说：“是药三分毒。”药物存在一些毒副作用，在使用时要注意。课程中记忆深刻的是姜片能够治晕车，这方法可以是晕车的我不用再担心旅途问题。

相信在今后的生活中药物化学知识会起到很大的作用，这才体现出了学习药物化学的重要性。

生物技术082

张丽梅

（学号：083135225）

第五篇：药物化学简答

现代新药设计：

1）以受体作为药物的作用靶点

2）以酶作为药物的作用靶点

3）以离子通道作为药物作用的靶点

4）以核酸作为药物的作用靶点

药物和受体相互作用方式：化学键的作用

1）共价键

2）离子键

3）氢键

4）疏水键

5）范德华力

6）离子-偶极键及偶极-偶极键

7）电荷转移复合物

8）金属配合物

2、设计优良的载体前药应该符合的标准：

1）前药应无活性或活性低于母体前药

2）药物与载体一般以共价键连接

3）药物与载体间的连接在体内一定能断开

4）前药以及在体内释放出来的载体必须是无毒的5）母体药物的释放要足够快

3、前药设计的目的和应用可概括为以下四个方面：

1）提高生物利用度和生物膜通透性

3）

提高药物的靶向性

3）延长药物作用时间

4）改善药物的水溶性、稳定性、克服不良气味或理化性质以适应制剂的需要

顺铂的作用机制是使用肿瘤细胞DNA停止复制，阻碍细胞的分裂。进人细胞后，在体内与DNA单链内的两个碱基间形成封闭的螯合环(极少数是在双链间形成鳌合环)，就扰乱了DNA的正常双螺旋结构)使其局部变性生活而丧失复制能力。

***环磷酰胺毒性较低的原因：

环磷酰胺是一种前药，在体外对肿瘤细胞无效，进入体内，由于所含的酶不同，导致代谢产物不同，在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮基环磷酰胺和羧酸化合物，而肿瘤组织中缺乏正常组织所具有的酶，代谢途径不同，经非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酸氮芥，后者经非酶水解生成去甲氮芥，这三个代谢产物都是较强的烷化剂。因此，环磷酰胺对正常组织的影响较小，其毒性比其他的氮芥类药物小。

***抗菌增效剂：阿莫西林+克拉维酸钾

青霉素+丙磺酸

磺胺甲口恶唑+甲氧苄啶

*****喹诺酮结构与活性的关系（必考）

（1）

毗啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效结构，变化较小。其中3位C0OH和4位C=0与DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合，为抗菌活性不可缺少的部分。

（2）B环可作较大改变，可以是骈合的苯环(X=CH,Y=CH)吡啶环(X=N,Y =CH)、嘧啶环(X=N,Y=N)等。

(3)1位N上若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基和羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基和氟乙基抗菌活性最好;若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环已基、1(或2)-甲基环丙基中,其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物上。

1位N上可以为苯基或其他芳香基团取代,若为苯基取代时,其抗菌活性与乙基相似,其中2,4-二氟苯基较佳,对革兰阳性菌作用较强。

(4)2位引入取代基后，其活性减弱或消失。

(5)5位取代基中，以氨基的抗菌作用最佳。其他基团取代时，活性减弱。

(6)6位不同的取代基对活性的贡献大小顺序为F>Cl> CN≥NH2≥H,6位引入氟原子较6位为H的类似物的抗菌活性大30倍,这归因于6位氟代化物使药物与细菌DNA螺旋酶的亲和力增加2~17倍,对细菌细胞壁的穿透性增加1~70倍。

(7)7位引入各种取代基均可明显增加抗菌活性，特别为五元或六元杂环取代时，抗菌活性明显增加，尤其是哌嗪取代基最好。

(8)8位以氟、甲氧基、氯、硝基、氨基取代均可使活性增加，其中以氟取代最佳，可使活性增加,但光毒性也会增加。若为甲基甲氧基取代和乙基取代，光毒性降低。若1位与8位间成环，产生的光学异构体的活性有明显的差异。

结构与毒性的关系

毒性：①喹诺酮类药物结构中3,4位分别为羧基和酮羰基，极易和金属离子如钙、镁铁、锌等形成整合物不仅降低了药物的抗菌活性,同时也使体内的金属离子流失，尤其对妇女、老人和儿童能引起缺钙、贫血、缺锌等副作用;②光毒性;③药物相互反应(与P450);④另有少数药物还有中枢渗透性,增加毒性(与GABA受体结合)、胃肠道反应和心脏毒性。

食物可以延缓吸收，应饭前吃，可以与金属离子络合，因此不宜和牛奶等钙、铁等食物和药品同时服用。尽量避免光照。不和药物P450联用

喹诺酮类抗菌药作用机制：抑制DNA的螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ，从而起到抗菌作用。

磺胺类药物作用机制：该学说认为磺胺类药物能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸(PABA)产生竞争性拮抗，干扰了细菌的酶系统对PABA的利用，PABA是叶酸(的组成部分，叶酸为微生物生长中必要物质，也是构成体内叶酸辅酶的基本原料。

请写出组胺H1受体拮抗剂按结构可分为哪几类?分别写出每类药物的代表药物通用名称。

经典H1受体拮抗剂:乙二胺类：曲吡那敏，氨基醚类：苯海拉明

丙胺类：马来酸氯苯那敏(扑尔敏)

非镇静H1受体拮抗剂

：三环类：氯雷他定

哌嗪类：盐酸西替利

嗪哌啶类：咪唑斯汀

苯二氮卓类镇静催眠药的哪些结构在酸性条件会发生变化?这种变化是可逆的吗?在进行结构修饰时，可以通过哪些手段增加此类药物的稳定性?

1,2位的酰胺键和4,5中位的亚胺键，在酸性条件下两者都容易发生水解开环反应，4、5位开环是可逆性反应，在酸性情况下水解开环，中性和碱性情况下脱水闭环

在分子的C-7位和C-2位(C-5苯环取代的邻位)引人吸电子取代基、1.2位或4,5位并人杂环。

抗高血压药按作用机制可分为哪些类型?并列举出典型药物。

β受体拮抗剂：盐酸普萘洛尔

钙通道阻滞剂：硝苯地平

血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂：卡托普利、氯沙坦

区别阿司匹林和对乙酰氨基酚可用什么试剂?

三氯化铁溶液，对乙酰氨基酚呈蓝紫色，阿司匹林不反应

写出氮芥类药物的结构通式，并阐述两部分的作用分别是什么?

烷基化部分和载体部分

烷基化部分是抗肿瘤活性的功能基，载体部分可以用于改善该类药物在体内的吸收、分太等药代动力学性质，提高药物的选择性和活性，降低药物的毒性。

试从喹诺酮类抗菌药的结构分析其商性生原因，并简述在指导临床合理用药时应该注意什么?

喹诺酮结构与活性的关系（必考）

（2）

毗啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效结构，变化较小。其中3位C0OH和4位C=0与DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合，为抗菌活性不可缺少的部分。3位的羧基被磺酸基、乙酸基、磷酸基、磺酰氨基等酸性基团替代，以及4位酮羰基被硫酮基、亚氨基等取代均使抗菌活性减弱。

（2）B环可作较大改变，可以是骈合的苯环(X=CH,Y=CH)吡啶环(X=N,Y =CH)、嘧啶环(X=N,Y=N)等。

(3)1位N上若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基和羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基和氟乙基抗菌活性最好;若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环已基、1(或2)-甲基环丙基中,其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物上。

1位N上可以为苯基或其他芳香基团取代,若为苯基取代时,其抗菌活性与乙基相似,其中2,4-二氟苯基较佳,对革兰阳性菌作用较强。

(4)2位引入取代基后，其活性减弱或消失。

(5)5位取代基中，以氨基的抗菌作用最佳。其他基团取代时，活性减弱。

(6)6位不同的取代基对活性的贡献大小顺序为F>Cl> CN≥NH2≥H,6位引入氟原子较6位为H的类似物的抗菌活性大30倍,这归因于6位氟代化物使药物与细菌DNA螺旋酶的亲和力增加2~17倍,对细菌细胞壁的穿透性增加1~70倍。

(7)7位引入各种取代基均可明显增加抗菌活性，特别为五元或六元杂环取代时，抗菌活性明显增加，尤其是哌嗪取代基最好。

(8)8位以氟、甲氧基、氯、硝基、氨基取代均可使活性增加，其中以氟取代最佳，可使活性增加,但光毒性也会增加。若为甲基甲氧基取代和乙基取代，光毒性降低。若1位与8位间成环，产生的光学异构体的活性有明显的差异。

结构与毒性的关系

毒性：①喹诺酮类药物结构中3,4位分别为羧基和酮羰基，极易和金属离子如钙、镁铁、锌等形成整合物不仅降低了药物的抗菌活性,同时也使体内的金属离子流失，尤其对妇女、老人和儿童能引起缺钙、贫血、缺锌等副作用;②光毒性;③药物相互反应(与P450);④另有少数药物还有中枢渗透性,增加毒性(与GABA受体结合)、胃肠道反应和心脏毒性。

食物可以延缓吸收，应饭前吃，可以与金属离子络合，因此不宜和牛奶等钙、铁等食物和药品同时服用。尽量避免光照。不和药物P450联用

名称

主要缺乏症

维生素A（视黄醇）

夜盲症、干眼病，角膜软化症及皮肤粗糙等

维生素D3

儿童：佝偻病成人：骨软化症

维生素E（生育酚）

用于习惯性流产、不孕症及更年期障碍、进行性肌营养不良、间歇性跛行及动脉粥样硬化等

维生素K3

凝血障碍

维生素B1

脚气病、多发性神经炎、胃肠疾病

维生素B2

嘴炎、舌炎、脸部皮脂溢、结膜炎、拍光

维生素B6

治疗妊娠呕吐、放射性呕吐、异烟肼中毒、脂溢性皮炎剂粗糙病等

维生素B4

白细胞减少症

维生素B3

粗糙病、扩大血管和降低血脂的作用

叶酸

巨幼红细胞贫血

维生素B12

治疗恶性贫血、巨幼红细胞贫血

维生素C

坏血病、尿的酸化、高铁血红蛋白症