中国医科大学2016年12月考试《天然药物化学》

第一篇：中国医科大学2016年12月考试《天然药物化学》

中国医科大学2016年12月考试《天然药物化学》考查课试题

一、单选题（共 20 道试题，共 20 分。）

1.中药补骨脂中的补骨内酯主要具有 A.抗菌作用 B.止咳作用 C.解痉利胆作用 D.光敏作用 E.抗病毒作用 正确答案：D 2.可以作为分配色谱载体的是 A.硅藻土 B.聚酰胺 C.活性炭

D.含水9%的硅胶 E.含水9%的氧化铝 正确答案：A 3.用于区别甲型和乙型强心苷的反应是 A.香草醛-浓硫酸反应 B.乙酸酐-浓硫酸反应 C.三氯乙酸反应

D.亚硝酰铁氰化钠反应 正确答案：D 4.能使β-果糖苷键水解的酶是 A.转化糖酶 B.苦杏仁苷酶 C.均可以 D.均不可以 正确答案：A 5.强心苷的分配薄层色谱，常用的固定相为 A.甲酰胺 B.纤维素 C.硅胶 D.氧化铝 E.硅藻土 正确答案：A 6.挥发油薄层色谱展开后,一般情况下首选的显色剂是 A.三氯化铁试剂 B.高锰酸钾溶液

C.香草醛-浓硫酸试剂 D.异羟肟酸铁试剂 E.2,4-二硝基苯肼试剂 正确答案：C 7.下列物质水溶液用力振荡可产生持久性泡沫的为 A.蛋白质 B.氨基酸 C.粘液质 D.甘草酸 E.多糖

正确答案：D 8.黄酮结构中，三氯化铝与下列哪个基团所形成的络合物最稳定 A.黄酮5-OH B.二氢黄酮5-OH C.黄酮醇3-OH D.邻二酚羟基 正确答案：A 9.用酸水提取生物碱时，一般采用 A.渗漉法 B.回流法 C.煎煮法

D.连续回流法 E.沉淀法 正确答案：A 10.在水和其他溶剂中溶解度都很小的苷是 A.氧苷 B.氮苷 C.硫苷 D.碳苷

正确答案：D 11.活性皂苷化合物一般不做成针剂，这是因为 A.不能溶于水 B.产生泡沫 C.久置产生沉淀 D.有溶血作用 正确答案：D 12.小檗碱的结构类型是 A.喹啉类 B.异喹啉类 C.哌啶类 D.有机胺类 E.吲哚类 正确答案：B 13.Molish试剂的组成是 A.β-萘酚-浓硫酸 B.硝酸银-氨水 C.α-萘酚-浓硫酸 D.氧化铜-氢氧化钠 正确答案：C 14.下列各组溶剂，按极性大小排列，正确的是 A.水＞丙酮＞甲醇

B.乙醇＞乙酸乙酯＞乙醚 C.乙醇＞甲醇＞乙酸乙酯 D.丙酮＞乙醇＞甲醇 正确答案：B 15.用溶剂提取环烯醚萜苷时,常在植物材料粗粉中拌入碳酸钙或氢氧化钡,目的是 A.抑制酶活性 B.增大溶解度 C.中和植物酸 D.A和C 正确答案：A 16.不适宜用离子交换树脂法分离的成分为 A.生物碱 B.生物碱盐 C.有机酸 D.氨基酸 E.强心苷 正确答案：E 17.采用铅盐沉淀法分离化学成分时常用的脱铅方法是 A.硫化氢 B.石灰水 C.明胶

D.雷氏铵盐 E.氯化钠 正确答案：A 18.一般情况下，认为是无效成分或杂质的是 A.生物碱 B.叶绿素 C.蒽醌 D.黄酮 E.皂苷

正确答案：B 19.从植物药材中提取鞣质类成分最常用的溶剂是 A.乙醚 B.丙酮 C.含水丙酮 D.三氯甲烷 正确答案：C 20.评价挥发油的质量,首选理化指标是 A.折光率 B.颜色 C.相对密度 D.气味 E.比旋度 正确答案：D

二、简答题（共 4 道试题，共 20 分。）

1.简述区别挥发油和植物油的简单方法。

答：挥发油又称精油,是存在于植物中的一类具有芳香气味、可随水蒸气蒸馏出来而又与水不相混溶的挥发性油状成分的总称.挥发油为一混合物,其组份较为复杂.主要通过水蒸气蒸馏法和压榨法制取精油.挥发油成分中以萜类成分多见,另外,尚含有小分子脂肪族化合物和小分子芳香族化合物.挥发油多为无色或淡黄色油状液体,多具特殊的香气或辛辣味.比重在0.850—1.180之间,易溶于无水乙醇、醚类、氯仿、二硫化碳、和脂肪油中,难溶于水.挥发油均有一定得旋光性和折光率,折光率是鉴定挥发油品质的重要依据.放置过久易氧化聚合,是颜色加深或成树脂状,故应密闭、低温和避光保存.脂肪油：主要是C18的不饱和酯

2.黄酮类化合物的溶解性与结构有何关系？受哪些因素影响？

答：一般规律是黄酮苷亲水性，游离黄酮苷元亲脂性。①黄酮苷因为糖分子的连入，增大了极性，表现为易溶于热水、甲醇、乙醇、正丁醇、乙酸乙酯等溶剂，难溶于三氯甲烷、乙醚、苯等亲脂性有机溶剂；②水溶性规律：二糖链苷＞一糖链苷，多糖苷＞双糖苷＞单糖苷，羟基糖苷＞甲氧基糖苷＞去氧基糖苷；C3-OH苷＞相应的C7-OH苷。黄酮苷元难(不)溶水，易溶甲醇、乙醇、乙酸乙酯、乙醚等有机溶剂；具有酚羟基，可溶于碱水、吡啶、二甲基甲酰胺等碱性溶剂；花色素以离子形式存在，具盐的通性，极性大。黄酮苷元因交叉共轭体系的原因，使其分子呈平面型或非平面型，分子间排列紧密度不一，故以水溶性为例有下列规律：花色素＞二氢黄酮(醇)＞异黄酮＞黄酮(醇)。

3.简述硅胶、氧化铝和活性炭的吸附特点和应用时的注意事项。

答：（1）硅胶：层析用硅胶为一多孔性物质，分子中具有硅氧烷的交链结构，同时在颗粒表面又有很多硅醇基。硅胶吸附作用的强弱与硅醇基的含量多少有关。硅醇基能够通过氢键的形成而吸附水分，因此硅胶的吸附力随吸着的水分增加而降低。若吸水量超过17％，吸附力极弱不能用作为吸附剂，但可作为分配层析中的支持剂。硅胶是一种酸性吸附剂，适用于中性或酸性成分的层析。同时硅胶又是一种弱酸性阳离子交换剂，其表面上的硅醇基能释放弱酸性的氢离子，当遇到较强的碱注化台物，则可因离子交换反应而吸附碱性化合物。不适用于碱性物质的分离。（2）氧化铝：氧化铝可能带有碱性（因其中可混有碳酸钠等成分），对于分离一些碱性中草药成分，如生物碱类的分离颇为理想。但它不适用于酸性成分的分离。（3）活性炭：是使用较多的一种非极性吸附剂。活性炭主要用于分离水溶性成分，如氨基酸、糖类及某些甙。活性炭的吸附作用，在水溶液中最强，在有机溶剂中则较低弱。故水的洗脱能力最弱，而有机溶剂则较强。例如以醇-水进行洗脱时，则随乙醇浓度的递增而洗脱力增加。活性炭对芳香族化合物的吸附力大于脂肪族化合物，对大分子化合物的吸附力大于小分子化合物。利用这些吸附性的差别，可将水溶性芳香族物质与脂肪族物质分开，单糖与多糖分开，氨基酸与多肽分开。

4.从结构上分析,三萜皂苷水溶液能产生持久性泡沫的原因是什么？

答：作为表面活性剂分子，降低了表面张力，且增加了液膜的刚性，不容易破裂

三、名词解释（共 10 道试题，共 30 分。）

1.煎煮法

答：煎煮法是将药材加水煎煮取汁的方法。该法是最早使用的一种简易浸出方法，至今仍是制备浸出制剂最常用的方法。由于浸出溶煤通常用水，故有时也称为“水煮法”或“水提法”。

2.一次代谢产物

答：指植物、昆虫或微生物体内的生物细胞通过光合作用、碳水化合物和柠檬酸代谢，生成生物体生存繁殖所必须的化合物，如糖类、氨基酸、脂肪酸、核酸及其聚合衍生物医学|教育网搜集整理（多糖类、蛋白质、酯类、RNA、DNA），乙酰辅酶A等的代谢过程，这些化合物称为一次代谢产物。

3.苷

答：苷又称糖苷、配糖体，旧称甙。苷大多为带色晶体；溶于水；一般味苦，有些有毒。苷广泛分布于植物的根、茎、叶、花和果实中。

4.端基差向异构体

答：端基差向异构一般存在于糖类中，是差向异构的一种。

5.苷键

答：苷键是苷类分子特有的化学键，具有缩醛性质，易被化学或生物方法裂解。

6.Liebermann-Burchard反应

答：取乙醇提取液l~2ml，挥去乙醇，残渣溶解或悬浮于乙酸酐中，滴加1滴浓硫酸，如呈紫红色，并且在溶液上层逐渐变绿，证明含有甾体、三萜类或皂甙。

7.先导化合物

答：是指具有某种生物活性的化学结构,由于其活性不强,选择性低,吸收性差,或毒性较大等缺点,不能直接药用.但作为新的结构类型和线索物质,对先导物进行结构变换和修饰,可得到具有优良药理作用的药物．获得先导化合物可有多种途径,例如在自然界生物中分离得到活性物质；基于受体蛋白的三维结构设计先导物；用组合化学方法制备化合物库经高通量筛选；以及随机筛选和虚拟筛选等方法获得

8.浸渍法

答：浸渍法古称溻渍法，是把药物煎汤淋洗患部，使疮口洁净，祛除病邪，从而达到治疗目的的一种治疗方法。

9.苯丙素

答：是天然存在的一类苯环与三个直链碳连接(C6-C3基团)构成的化合物。一般具有苯酚结构,是酚性物质。

10.重结晶

答：是将晶体溶于溶剂或熔融以后，又重新从溶液或熔体中结晶的过程。

四、判断题（共 10 道试题，共 10 分。）

1.糖和糖连接的化学键称为苷键。A.错误 B.正确

正确答案：A 2.所有的黄酮类化合物都不能用氧化铝色谱分离。A.错误 B.正确

正确答案：A 3.硅胶、聚酰胺和Sephadex LH-20是分离黄酮类化合物常用的柱色谱填料。A.错误 B.正确

正确答案：B 4.大孔吸附树脂法分离皂苷，以乙醇–水为洗脱剂时，水的比例增大，洗脱能力增强。A.错误 B.正确

正确答案：A 5.纸色谱分离黄酮类化合物,以8%乙酸水溶液展开时,苷元的Rf大于苷的Rf。A.错误 B.正确

正确答案：A 6.聚酰胺对黄酮类化合物通常在水溶液中表现出最强的吸附能力。A.错误 B.正确

正确答案：B 7.具有内酯结构的化合物，均可与异羟肟酸铁反应，生成红色配合物。A.错误 B.正确

正确答案：B 8.Liebermann反应是甾体皂苷类化合物的专属反应。A.错误 B.正确

正确答案：A 9.中草药的有效成分都很稳定。A.错误 B.正确 正确答案：A 10.易溶于水的成分可采用水蒸汽蒸馏法提取。A.错误 B.正确

正确答案：A

五、主观填空题（共 8 道试题，共 20 分。）

1.苷中的苷元与糖之间的化学键称为苷键，苷元上形成苷键以连接糖的原子，称为。

苷原子

2.季铵盐及其氢氧化物是一类乳化剂，可以与形成不溶性沉淀，用于多糖的分离和纯化。

酸性糖 酸性

3.甲型强心苷元为元环的不饱和内酯；乙型强心苷元为元环的不饱和内酯。

五 六

4.五碳吡喃型糖C4位羟基位于面上的称为型糖，六碳吡喃型糖C5-R位取代基团位于面上的称为型糖。

L D

5.用葡聚糖凝胶Sephadex LH20分离黄酮苷化合物时，分离主要原理是，当用此凝胶分离黄酮苷元时，则主要是依靠作用，这种作用强度大小取决于。

分子筛作用 吸附作用

羟基的数目和位置

6.总生物碱的提取方法大致有以下三类：、、。

溶剂法

离子交换树脂法 沉淀法 7.甾体成分在无水条件下，遇酸产生各种颜色反应，包括、和反应。

醋酐－浓硫酸

三氯化锑或五氯化锑 三氯醋酸

8.天然醌类化合物主要类型有、、、。

苯醌 萘醌 菲醌 蒽醌

第二篇：中国医科大学2014年7月考试《天然药物化学》考查课试题答案

中国医科大学2014年7月考试《天然药物化学》考查课试题

单选题 简答题 论述题 判断题 主观填空题

一、单选题（共 20 道试题，共 20 分。）1.'下列溶剂亲脂性最强的是 A.Et2O B.CHCl3 C.C6H6 D.EtOAc E.EtOH-----------------选择：C 2.'和钩藤碱和异和钩藤碱的碱性差异是因为 A.诱导效应 B.共轭效应

C.分子内氢键效应

D.共轭酸分子内氢键效应 E.立体效应

-----------------选择：D 3.'天然香豆素成分在7位的取代基团多为 A.含氧基团 B.含硫基团 C.含氮基团 D.苯基 E.异戊烯基

-----------------选择：A 4.'属于氰苷的化合物是 A.苦杏仁苷 B.红景天苷 C.大麻苷 D.芦荟苷

-----------------选择：A 5.'Molish试剂的组成是 A.β-萘酚-浓硫酸 B.硝酸银-氨水 C.α-萘酚-浓硫酸 D.氧化铜-氢氧化钠

-----------------选择：C 6.'下述生物碱碱性叙述项不正确的是 A.酰胺生物碱几乎不显碱性 B.脂肪胺为中等碱性 C.季铵生物碱为强碱性 D.吡啶为弱碱性 E.苯胺类为中强碱性

-----------------选择：E 7.'含有2,6去氧糖的化合物类型是 A.皂苷 B.香豆素苷 C.黄酮苷 D.蒽醌苷 E.强心苷

-----------------选择：E 8.'水中溶解性最大的成分是 A.齐墩果酸 B.熊果酸 C.甘草酸 D.甘草次酸 E.桦木酸

-----------------选择：C 9.'下列基团极性最大的是 A.醛基 B.酮基 C.酯基 D.酚羟基 E.甲氧基

-----------------选择：D 10.'采用液-液萃取法分离化合物的原则是 A.两相溶剂互溶 B.两相溶剂不互溶 C.两相溶剂极性相同 D.两相溶剂极性不同 E.两相溶剂亲脂性有差异

-----------------选择：B 11.'某一化合物能使溴水退色,能和顺丁烯二酸酐生成晶形加成物,推测该化合物结构中具有下列哪种官能团 A.羰基 B.共轭双键 C.环外双键 D.环内双键 E.酚羟基

-----------------选择：B 12.'糖类的纸层析常用展开剂是 A.n-BuOH-HOAc-H2O(4:1:5;上层）B.CHCl3-MeOH(9:1)C.EtOAc-EtOH(6:4)D.苯-MeOH(9:1)-----------------选择：A 13.'环烯醚萜类化合物多数以苷的形式存在于植物体中,其原因是 A.结构中具有半缩醛羟基 B.结构中具有仲羟基 C.结构中具有缩醛羟基 D.结构中具有环状缩醛羟基 E.结构中具有烯醚键羟基

-----------------选择：A 14.'不能被碱催化水解的苷键是 A.酚苷键 B.糖醛酸苷键 C.酯苷键

D.与羰基共轭烯醇苷键

-----------------选择：B 15.'以下方法中，不适用于鞣质类成分提取的方法为 A.超声提取法 B.煎煮法 C.渗漉法 D.冷浸法

-----------------选择：B 16.'碱性不同的生物碱混合物的分离可选用 A.简单萃取法 B.酸提取碱沉淀法 C.pH梯度萃取法 D.有机溶剂回流法 E.分馏法

-----------------选择：C 17.'用于区别甲型和乙型强心苷的反应是 A.香草醛-浓硫酸反应 B.乙酸酐-浓硫酸反应 C.三氯乙酸反应

D.亚硝酰铁氰化钠反应

-----------------选择：D 18.'生物碱不具有的特点是 A.分子中含氮原子 B.氮原子多在环内 C.具有碱性

D.分子中多有苯环

E.显著而特殊的生物活性

-----------------选择：D 19.'皂苷有溶血作用的原因是 A.具有表面活性

B.与细胞壁上的胆甾醇结合生成沉淀 C.具有羧基 D.具有三萜结构 E.具有甾体结构

-----------------选择：B 20.'用溶剂提取环烯醚萜苷时,常在植物材料粗粉中拌入碳酸钙或氢氧化钡,目的是 A.抑制酶活性 B.增大溶解度 C.中和植物酸 D.A和C-----------------选择：A

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单选题 简答题 论述题 判断题 主观填空题

二、简答题（共 5 道试题，共 20 分。）1.'还原糖

答案：

还原糖是指具有还原性的糖类。在糖类中，分子中含有游离醛基或酮基的单糖和含有游离醛基的二糖都具有还原性。还原性糖包括葡萄糖、果糖、半乳糖、乳糖、麦芽糖等。

2.'吸附色谱

答案：

吸附色谱系色谱法之一种，利用固定相吸附中对物质分子吸附能力的差异实现对混合物的分离，吸附色谱的色谱过程是流动相分子与物质分子竞争固定相吸附中心的过程。

吸附按物质状态可分为：固液吸附与固气吸附，但一般指固液吸附；按吸附手段可分为：物理吸附、半化学吸附、化学吸附。

3.'苷

答案：

苷又称糖苷、配糖体，旧称甙。苷大多为带色晶体；溶于水；一般味苦，有些有毒。苷广泛分布于植物的根、茎、叶、花和果实中。

4.'强心苷

答案：

苷或称甙、配糖体，是一类有机化合物，其分子由一个醇基或醇样基团（配基、苷元或甙元）结合于数量不等的糖分子而构成。

5.'甾体皂苷

答案：

是天然产物中一类重要的化学成分，大多都具有生理活性，尤以单子叶植物的百合科、石蒜科、薯蓣科和龙舌兰科等植物报道最多。由于含甾体皂苷成分的动植物药有相当的疗效，在天然产物化学研究中日趋活跃。

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单选题 简答题 论述题 判断题 主观填空题

三、论述题（共 5 道试题，共 30 分。）

1.'强心苷按苷元结构特点分为几种类型？如何用化学方法区分？

答案：

答：强心苷按苷元结构特点分为甲型强心苷元和乙型强心苷元。甲型强心苷的C17侧链上有不饱和五元内酯环，在碱液中，双键转位能形成C22活性亚甲基，此活性亚甲基能够与某些试剂反应而显色。而乙型强心苷在碱液中不能产生活性亚甲基，故无此类反应。所以利用此反应，可区别甲、乙型强心苷。

2.'梯度pH萃取法适合于酸性强弱不同的黄酮苷元的分离，黄酮苷元混合成份进行萃取分离时，分别用哪几种碱性溶液萃取？并且这几种萃取液又能分别得到什么样的羟基取代黄酮？

答案：

答：黄酮苷元混合成份进行萃取分离时，分别用5%NaHCO³、5%Na²CO³、0.2%NaOH及4%NaOH溶液萃取，来达到分离的目的。

这几种萃取液分别得到：7，4’-OH>7-或4‘-OH>一般OH>5-OH

3.'挥发油有哪些性质？为什么挥发油宜贮存于棕色瓶内密闭存放？

答案：

答：1：挥发油有4种性质：

1、性状。

2、溶解性。

3、物理常数。

4、稳定性。

2：挥发油与空气及光线长期接触，常会逐渐氧化变质，使之相对密度增加、颜色变深、失去原有香味，并能形成树脂样物质，也不能再随水蒸气蒸馏。因此，挥发油应贮存于棕色瓶内，装满、密闭并在阴凉处低温保存。

4.'如何用化学方法区分甾体皂苷与三萜皂苷？

答案：

答：甾体皂苷的理化检识方法主要是利用皂苷的化学性质，将样品溶于乙酸酐中，加入浓硫酸-乙酸酐（1：20）数滴，呈色同上。此反应可区分三萜皂苷和甾体皂苷，三萜皂苷最后呈红或紫色，甾体皂苷最后呈蓝绿色。

5.'溶剂提取法中选择溶剂的依据是什么？水、乙醇、苯各属于什么溶剂，优缺点是什么？

答案：

答： 溶剂提取法中选择溶剂的依据是：1：溶剂对所需成分的溶解度要大，对杂质溶解度要小，或反之；

2：溶剂不能与天然药物成分发生包括可逆反 应在内的任何化学反应； 3：溶剂要经济、易得、使用安全； 4：沸点适中，便于回收和反复利用。

水：水是一种强极性的溶剂；优点：廉价易得、安全无毒；缺点：水提取液易霉变，难以保存。

乙醇：是一种亲水性有机溶剂；优点：提取液易于保存、过滤和回收，毒性小，价格相对便宜，来源方便；缺点：易燃问题需要注意。

苯：是一种亲脂性有机溶剂；优点：容易挥发，易于浓缩回收；缺点：易燃、毒性大、价格较贵、对设备要求高，应用具有一定的局限性.中国医科大学2014年7月考试《天然药物化学》考查课试题

单选题 简答题 论述题 判断题 主观填空题

四、判断题（共 10 道试题，共 10 分。）1.'一般苷元较其糖苷在水中的溶解度较大。A.错误 B.正确

-----------------选择：A 2.'一种天然药物往往有多种临床用途，其有效成分可以有一个，也可以有多个。A.错误 B.正确

-----------------选择：B 3.'香豆素类化合物在碱性条件下容易发生内酯环开环等反应，但在酸性条件下很稳定。A.错误 B.正确

-----------------选择：A 4.'具有内酯结构的化合物，均可与异羟肟酸铁反应，生成红色配合物。A.错误 B.正确

-----------------选择：B 5.'蒽醌类化合物的生物合成途径为桂皮酸途径。A.错误 B.正确

-----------------选择：A 6.'天然药物都来自植物。A.错误 B.正确

-----------------选择：A 7.'为了避免苷类提取时，药材共存酶对苷类结构的影响，往往选择60%以上的乙醇作为提取溶剂。A.错误 B.正确

-----------------选择：B 8.'未取代的蒽醌在IR谱上1675～1653有1个νC=O吸收峰，取代蒽醌(α-OH)则在此区域内有2个吸收峰。A.错误 B.正确

-----------------选择：A 9.'多数黄酮苷元具有旋光性，而黄酮苷则无。A.错误 B.正确

-----------------选择：A 10.'易溶于水的成分可采用水蒸汽蒸馏法提取。A.错误 B.正确

-----------------选择：A

中国医科大学2014年7月考试《天然药物化学》考查课试题

单选题 简答题 论述题 判断题 主观填空题

五、主观填空题（共 5 道试题，共 20 分。）

1.五碳吡喃型糖C4位羟基位于面上的称为型糖，六碳吡喃型糖C5-R位取代基团位于面上的称为型糖。

试题

第 1 空、-----------------选择：L 第 2 空、-----------------选择：D

2.甲型强心苷元为元环的不饱和内酯；乙型强心苷元为元环的不饱和内酯。

试题

第 1 空、-----------------选择：五 第 2 空、-----------------选择：六

3.用硅胶吸附剂进行生物碱的薄层色谱时，为克服硅胶的酸性，得到集中的斑点，有三种方法：、、。

试题

第 1 空、-----------------选择：吸附薄层色谱 第 2 空、-----------------选择：分配薄层色谱 第 3 空、-----------------选择：薄层色谱的观察

4.挥发油中所含化学成分按其化学结构,主要包括、和3类,其中以为多见。

试题

第 1 空、-----------------选择：单萜 第 2 空、-----------------选择：倍半萜 第 3 空、-----------------选择：含氧衍生物 第 4 空、-----------------选择：含氧衍生物

5.苷类化合物根据是生物体内原存的，还是次生的分为和；根据连接单糖基的个数分为、等；根据苷键原子的不同分为、、和，其中为最常见。

试题

第 1 空、-----------------选择：原生苷 第 2 空、-----------------选择：次生苷 第 3 空、-----------------选择：单糖链苷 第 4 空、-----------------选择：二糖链苷 第 5 空、-----------------选择：氧苷 第 6 空、-----------------选择：氮苷 第 7 空、-----------------选择：硫苷 第 8 空、-----------------选择：碳苷 第 9 空、-----------------选择：氧苷

第三篇：天然药物化学考试大纲

《天然药物化学》考试大纲

本大纲适用于中国科学院昆明植物研究所天然药物化学或植物化学专业的硕士研究生入学考试。天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物化学成分的一门学科。其内容分为总论和各论两部分，总论主要阐述了研究天然药物有效成分常用的各种色谱分离方法和各种结构鉴定的一般方法。各论在讨论了糖和苷的性质和结构研究法基础上，将常见的天然产物按照其结构母核分为苯丙素类、蒽醌类、黄酮类、萜类和挥发油、三萜及其苷类、甾体及其苷类、生物碱等七个部分。另外，近年海洋天然药物的研究进展也是本课程的一个重点。本课程要求考生掌握各类型天然化合物的生物合成途径、结构特点、理化性质、提取分离和结构鉴定的一般方法，并能够牢记一些有代表性生物活性及临床应用的化合物的结构、来源和相关活性等。

一、考试内容

（一）总论 1.萜的分类及生源

1.天然药物化学的发展 2.萜类的结构类型

2.生物合成 3.萜类的理化性质

3.中草药有效成分的提取分离与精制 4.萜类化合物的提取分离

4.化合物结构研究法 5.萜类的化合物的结构鉴定

（二）糖和苷 6.挥发油

1.单糖的立体化学

（七）三萜及其苷类

2.糖和苷的分类 1.三萜类化合物的生物合成3.糖的化学性质 2.四环三萜

4.苷键的裂解 3.五环三萜

5.糖的核磁共振 4.萜类化合物的理化性质

6.糖链的结构测定 5.萜类化合物的提取分离

7.糖及苷的提取分离 6.萜类化合物的结构鉴定

（三）笨丙素类 7.萜类化合物的生物活性

1.苯丙素类

（八）甾体及其苷类

2.香豆素类 1.甾体化合物的主要类型和结构特征

3.木脂素 2.强心苷类

（四）醌类化合物 3.甾体皂苷

1.醌类化合物的结构类型

（九）生物碱

2.醌类化合物的理化性质 1.生物碱的定义和生物合成3.醌类化合物的提取分离 2.生物碱的结构类型、生源及分布

4.醌类化合物的结构鉴定 3.生物碱的理化性质

5.醌类化合物的生物活性 4.生物碱的提取分离

（五）黄酮类化合物 5.生物碱的的结构鉴定

1.黄酮化合物生物合成的基本途径

（十）海洋天然药物

2.黄酮化合物结构类型与生物合成关系 1.大环内酯类

3.黄酮化合物的理化性质 2.聚醚类化合物

4.黄酮化合物的提取分离 3.肽类化合物

5.黄酮化合物的结构鉴定 4.C15乙酸原化合物

6.黄酮化合物的生物活性 5.前列腺素类化合物

（六）萜类和挥发油

二、考试要求

（一）总论

1.了解天然药物化学的发展及其重要性。

2.掌握天然药物的几个主要生物合成途径和相关化合物类型。

3.熟悉掌握天然药物有效成分的提取及各种分离方法和原理，掌握色谱技术中洗脱剂选择的原则。

4.掌握化合物结构研究的主要程序、主要方法及解决的问题。

（二）糖和苷

1.熟悉糖的结构类型，掌握糖Haworth式的端基碳构型、构象及糖的理化性质。

2.熟悉苷的结构类型，掌握苷的一般性质、苷键的裂解方法及其裂解规律。

3.了解糖和苷的提取分离方法。

4.掌握苷元和糖、糖和糖之间连接位置、连接顺序以及苷键构型的确定方法。

（三）苯丙素类

1.了解苯丙素类化合物的结构特点。

2.掌握香豆素的结构特点和分类情况，香豆素类化合物的提取分离方法。

3.掌握香豆素类化合物的理化性质及其波谱学特性。

4.了解木脂素的结构类型、理化性质及结构鉴定方法。

（四）醌类化合物

1.了解醌类化合物的基本结构及分类。

2.掌握醌类化合物的理化性质及其衍生物的制备。

3.掌握醌类化合物的提取分离及结构鉴定方法。

4.熟悉醌类化合物的主要生物活性。

（五）黄酮类化合物

1.熟悉黄酮类化合物的结构类型，了解其生物活性。

2.掌握黄酮类化合物的理化性质及不同类型的化学鉴别方法。

3.掌握黄酮类化合物的提取与分离方法和检识方法。

4.了解各种光谱在黄酮类化合物结构鉴定中的应用。

（六）萜类和挥发油

1.掌握萜的定义、主要分类方法，了解萜的生源途径。

2.了解几种结构类型重要化合物结构特点和主要性质。

3.掌握萜类化合物的理化性质及提取分离方法。

4.了解萜类化合物的检识与结构鉴定方法。

5.掌握挥发油的定义、通性、化学组成及提取分离和鉴定方法。

（七）三萜及其苷类

1.了解三萜类化合物的生源途径及其生物活性。

2.熟悉三萜类化合物的主要结构类型和重要化合物。

3.掌握三萜类化合物的理化性质及提取分离方法。

4.了解三萜类化合物的结构鉴定方法。

（八）甾体及其苷类

1.掌握甾体及其苷类的主要类型和结构特征。

2.掌握强心苷、甾体皂苷的理化性质、颜色反应及其应用。

3.了解强心苷的一般提取分离方法，酸水解法和酶水解法及酶水解法在生产中的应用。

4.掌握甾体皂苷及苷元的提取方法及波谱特征，掌握甾体皂苷的红外光谱特征。

（九）生物碱

1.掌握生物碱的含义、分布及存在形式。

2.了解生物碱的生源关系，熟悉主要生物碱的结构类型。

3.掌握生物碱的理化性质、显色反应、检识方法及C-N键裂解反应。

4.熟悉生物碱的一般提取、分离方法。

5.了解生物碱的结构鉴定与测定方法。

（十）海洋天然药物

1.了解大环内酯和聚醚的主要结构类型和重要化合物的生物活性。

2.了解肽类重要化合物的生物活性。

3.掌握C15乙酸原化合物的主要结构类型特征，了解重要前列腺素类化合物的来源。

4.了解重要海洋活性化合物的来源、生物活性及研究进展。

第四篇：中国医科大学2016年6月考试《天然药物化学》考查课试题标准答案

中国医科大学2016年6月考试《天然药物化学》考查课试题满分标准答案

一、单选题（共 20 道试题，共 20 分。）

1.下列基团极性最大的是 A.醛基 B.酮基 C.酯基 D.酚羟基 E.甲氧基 正确答案：D 2.生物碱进行薄层色谱时，一般使用的显色剂是 A.碘化汞钾试剂 B.苦味酸试剂 C.硅钨酸试剂 D.雷氏铵盐试剂 E.改良碘化铋钾试剂 正确答案：E 3.按苷键原子的不同，酸水解的易难顺序是 A.N-苷＞O-苷＞S-苷＞C-苷 B.N-苷＞S-苷＞O-苷＞C-苷 C.N苷＞C-苷＞S-苷＞O-苷 D.S-苷＞N-苷＞O-苷＞C-苷 正确答案：A 4.能使β-葡萄糖苷键水解的酶是 A.麦芽糖酶 B.苦杏仁苷酶 C.均可以 D.均不可以 正确答案：B 5.可水解寡聚鞣质二聚体、三聚体的划分依据是 A.结构中多元醇的数目 B.结构中没食子酰基的数目 C.水解后产生多元醇的种类 D.水解后产生酚酸的种类 正确答案：A 6.提取含淀粉较多的天然药物宜用 A.回流法 B.浸渍法 C.煎煮法

D.蒸馏法 E.连续回流法 正确答案：B 7.关于酶的论述中，正确的是 A.酶只能水解糖苷 B.酶加热不会凝固 C.酶无生理活性

D.酶只有较高专一性和催化效能 正确答案：D 8.从中药中提取二萜内酯类成分可用下列哪种方法 A.水提取醇沉淀法

B.酸水加热提取加碱沉淀法 C.碱水加热提取加酸沉淀法 D.水蒸气蒸馏法 E.升华法 正确答案：C 9.生物碱不具有的特点是 A.分子中含氮原子 B.氮原子多在环内 C.具有碱性

D.分子中多有苯环

E.显著而特殊的生物活性 正确答案：D 10.下列各组溶剂，按极性大小排列，正确的是 A.水＞丙酮＞甲醇

B.乙醇＞乙酸乙酯＞乙醚 C.乙醇＞甲醇＞乙酸乙酯 D.丙酮＞乙醇＞甲醇 正确答案：B 11.天然香豆素成分在7位的取代基团多为 A.含氧基团 B.含硫基团 C.含氮基团 D.苯基 E.异戊烯基 正确答案：A 12.化合物进行硅胶吸附柱色谱时的结果是 A.极性大的先流出 B.极性小的先流出 C.熔点低的先流出 D.熔点高的先流出 E.易挥发的先流出 正确答案：B 13.确定多糖苷类化合物相对分子质量可用

A.氢核磁共振波谱 B.红外光谱 C.FAB-MS D.EI-MS 正确答案：C 14.下列有关生物碱的论述，正确的是 A.含有氮原子 B.显碱性

C.自然界的所有含氮成分 D.无色

E.在植物体内以盐的状态存在 正确答案：A 15.强心苷元的基本母核是 A.苯并α-吡喃酮 B.环戊烷并多氢菲

C.五元不饱和内酯环六元不饱和内酯环 D.苯并β-呋喃酮 正确答案：B 16.不能被碱催化水解的苷键是 A.酚苷键 B.糖醛酸苷键 C.酯苷键

D.与羰基共轭烯醇苷键 正确答案：B 17.凝胶色谱适用于分离 A.极性大的成分 B.极性小的成分 C.亲脂性成分 D.亲水性成分

E.分子量不同的成分 正确答案：E 18.决定生物碱碱性最主要的因素是 A.氮原子的结合状态 B.诱导效应 C.共轭效应 D.分子内氢键 E.空间效应 正确答案：A 19.利用有机溶剂加热提取中药成分时，一般选用 A.煎煮法 B.浸渍法 C.回流提取法 D.渗漉法 正确答案：C

20.萜类化合物在提取分离及贮存时,若与光、热、酸及碱长时间接触,常会产生结构变化,是因为其结构具有 A.醇羟基 B.醛基 C.酮基 D.芳香性 E.脂烷烃结构 正确答案：A

二、简答题（共 5 道试题，共 25 分。）

1.请说明不同类型生物碱的溶解性差异及其在提取分离中的应用。

答：非酚性生物碱溶解性是脂溶性较弱，季铵碱溶解性水溶性强，氨氧生物溶解性可溶中等，两性生物碱溶解性脂溶性较弱，水溶性强。

2.试设计从槐花米中分离芦丁的流程。

答：称取槐花米。在乳钵中研碎后。投入0.4%蹦砂溶液的沸水溶液中煮沸2-3分钟，在搅拌下加入石灰乳调PH9，煮沸40分钟（注意添加水，保持原有体积，保持PH8-9）趁热倾出上静夜，用棉花过滤。残渣加水，加石灰乳调PH9，煮沸30分钟，趁热用棉花过滤。二次滤液合并，滤液保持在60℃，加浓HCI，调PH2-3，放置过夜，则析出芦丁沉淀。

3.中药有效成分常用的提取和分离方法（各写3种）及其特点和应用。

答：提取法：溶剂提取法 分离法：萃取法与分配色谱法 水蒸汽蒸馏法 吸附色谱法 升华法 凝胶色谱法

4.温和酸水解为何仅适用于2-去氧糖？

答：因为苷元和2-去氧糖、2-去氧糖和2-去氧糖之间的糖苷键易被酸水解，在此条件下即被切断，但由2-羟糖形成的苷键则难以水解，故常常得到二糖或三糖。

5.凝胶色谱的原理是什么？

答：它是基于体积排阻的分离机理，通过具有分子筛性质的固定相，用来分离相对分子质量较小的物质，并且还可以分析分子体积不同、具有相同化学性质的高分子化合物。凝胶色谱是一种特殊的液相色谱，所用仪器与高效液相色谱仪类似，GPC的分离是利用体积排除机理，装填的是多孔性凝胶或微粒，孔径大小与待分离的聚合物分子相似，体积大的高分子化合物不能进入凝胶孔，最先从凝胶粒间流出，淋出体积（时间）最小，高聚物依分子量从大到小依次淋出。这样，通过做已知分子量的高分子聚合物的标准曲线，就能分析同系未知待测高分子化合物了。

三、名词解释（共 5 道试题，共 15 分。）

1.Molish反应

答：糖在浓H2SO4（硫酸）或浓盐酸的作用下脱水形成糠醛及其衍生物与α-萘酚作用形成紫红色复合物，在糖液和浓H2SO4的液面间形成紫环，因此又称紫环反应。

2.端基差向异构体

答：单糖形成氧环后，即生成了1个新的手性碳原子（不对称碳端基差异构体：原子），该碳原子称为端基碳或异头碳或异头中心形成的一对异构体称为端基差向异构体

3.苷

答：苷又称糖苷、配糖体，旧称甙。苷大多为带色晶体；溶于水；一般味苦，有些有毒。苷广泛分布于植物的根、茎、叶、花和果实中。

4.二次代谢产物

答：在特定条件下，一些重要的一次代谢产物，如乙酰辅酶A、丙二酸单酰辅酶A、莽草酸及一些氨基酸等，作为原料或前体，又进一步经历不同的代谢过程，生成如生物碱、萜类等化合物。

5.低聚糖

答：又称寡糖，由2～9个单糖通过苷键结合而 成的直链或支链聚糖。

四、判断题（共 10 道试题，共 10 分。）

1.酸催化裂解苷键时，去氧糖苷较非去氧糖苷难以水解。A.错误 B.正确 正确答案：A 2.在糖的浓水溶液中逐次按比例由小到大加入乙醇，可以得到聚合度不同的粗聚糖。A.错误 B.正确 正确答案：B 3.Emerson试剂和Gibb's试剂都是检验分子中是否含有游离酚羟基的显色试剂。A.错误 B.正确 正确答案：A 4.酸催化水解，吡喃糖苷较呋喃糖苷容易。A.错误 B.正确 正确答案：A 5.三萜类化合物的生物合成途径为甲戊二羟酸途径。A.错误 B.正确 正确答案：B 6.天然药物都来自植物。A.错误 B.正确 正确答案：A 7.EI-MS是取代经典方法确定苷类化合物分子量的常用方法。A.错误 B.正确 正确答案：A 8.为了避免苷类提取时，药材共存酶对苷类结构的影响，往往选择60%以上的乙醇作为提取溶剂。A.错误 B.正确 正确答案：B

9.丹参素属于木脂素类成分。A.错误 B.正确 正确答案：A 10.多数黄酮苷元具有旋光性，而黄酮苷则无。A.错误 B.正确 正确答案：A

中国医科大学2016年6月考试《天然药物化学》考查课试题

五、主观填空题（共 8 道试题，共 30 分。）

1.三萜皂苷水溶液经强烈振摇能产生持久性的泡沫,且不因加热而消失,这是由于皂苷具有的缘故。

降低水溶液表面张力

2.三萜是由个碳原子组成的萜类化合物,根据异戊二烯法则,大多数三萜类化合物是由个异戊二烯连接而成的。6

3.碱催化不能使一般的苷键水解，但、、可以水解。

酸苷 酚苷

羰基共轭的烯醇苷

4.挥发油中所含化学成分按其化学结构,主要包括、和3类,其中以为多见。

萜类化合物，芳香族化合物，脂肪类化合物，脂肪类化合物

5.有下面一组化合物，请写明其酸性强弱的先后顺序为＞＞＞。

未知 未知 未知

未知

6.苯丙素类化合物是指基本母核具有的一类天然有机化合物，狭义地讲，苯丙素类包括、、和等结构类型。

一个或几个C6-C3单元,苯丙素,香豆素,木脂素,木质素

7.根据结构可以把皂苷分为皂苷和皂苷；已发现的三萜皂苷苷元结构中常含有基团,故又称这类三萜皂苷为皂苷,甾体皂苷则又称为皂苷。

甾体，三萜，羧基，酸性，中性

8.木脂素类分子结构中常含有、、、、和等官能团，因此可利用各官能团的化学性质和显色反应进行检识。

酚羟基，醇羟基，甲氧基，羧基，亚甲二氧基，内脂环

第五篇：中国医科大学2016年12月考试《药物化学》

中国医科大学2016年12月考试《药物化学》考查课试题

一、单选题（共 20 道试题，共 20 分。）

1.下列哪项不是已发现的药物的作用靶点？ A.受体 B.细胞核 C.酶

D.离子通道 E.核酸

正确答案：B 2.盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B.单胺氧化酶抑制剂 C.阿片受体抑制剂

D.5-羟色胺再摄取抑制剂 E.5-羟色胺受体抑制剂 正确答案：D 3.下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂 A.氨苄西林 B.氨曲南 C.克拉维酸钾 D.阿奇霉素 E.阿莫西林 正确答案：D 4.青霉素性质不稳定，遇酸遇碱容易失效，pH4.0时，它的分解产物是 A.6-氨基青酶烷酸 B.青霉素 C.青霉烯酸

D.青霉醛和青霉胺 E.青霉二酸 正确答案：E 5.雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是 A.雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具 B.雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具 C.雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具 D.雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具 E.雌甾烷具20、21乙基，雄甾烷不具 正确答案：D 6.地西泮属于哪一类镇静催眠药 A.巴比妥类 B.1,4-苯二氮卓类 C.咪唑并吡啶类 D.吡咯酮类 E.苯二氮卓类 正确答案：B 7.下列为前药的是 A.环磷酰胺 B.白消安 C.替哌 D.氮甲 E.顺铂

正确答案：A 8.下列叙述中与硝酸异山梨酯不符的是 A.又名消心痛，消异梨醇 B.为白色结晶性粉末 C.可发生重氮偶合反应

D.经硫酸破坏后生成硝酸，再与硫酸亚铁试液反应，接界面处呈现棕色 E.在强热或撞击下会发生爆炸 正确答案：C 9.可以促进钙磷的吸收，临床上用于防治佝偻病和骨质软化病的药物是 A.维生素E B.维生素K C.维生素D D.维生素C E.维生素B6 正确答案：C 10.下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用 A.安乃近B.阿司匹林 C.布洛芬 D.萘普生

E.对乙酰氨基酚 正确答案：E 11.下列叙述与丙戊酸钠不相符的是 A.能抑制GABA的代谢 B.属于脂肪酸类抗癫痫药 C.能促进GABA合成 D.仅适用于癫痫大发作 E.增强脑部兴奋阈 正确答案：D 12.含有两个手性碳原子的是 A.间羟胺 B.克仑特罗 C.多巴胺 D.哌唑嗪

E.去甲肾上腺素 正确答案：A 13.烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括 A.氮芥类 B.乙撑亚胺类 C.亚硝基脲类 D.磺酸酯类

E.金属铂络合物类 正确答案：E 14.具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺类抗生素是

A.舒巴坦钠 B.克拉维酸 C.亚胺培南 D.氨曲南 E.克拉维酸 正确答案：C 15.磷酸氯喹在结构上属于哪一类抗疟药 A.2，4-二氨基嘧啶 B.4-氨基喹啉类 C.8-氨基喹啉 D.萜内酯类

E.过氧缩酮半萜内酯类 正确答案：B 16.下列可以治疗重症肌无力的药物是 A.茴拉西坦 B.阿托品 C.石杉碱甲

D.盐酸多奈哌齐 E.吡拉西坦 正确答案：C 17.喷他佐辛属于哪一类镇痛药 A.哌啶类 B.吗啡烃类 C.苯吗喃类 D.氨基酮类 E.其他类 正确答案：D 18.芳基烷酸类药物在临床的作用是 A.中枢兴奋 B.消炎镇痛? C.抗病毒 D.降血脂?? E.利尿

正确答案：B 19.抗癫痫药卡马西平的代谢产物中，具有活性的产物是

A.见上图 A B.见上图 B C.见上图 C D.见上图 D 正确答案：B 20.洛伐他汀的作用靶点是 A.血管紧张素转化酶 B.β肾上腺素受体

C.羟甲戊二酰辅酶A还原酶 D.钙离子通道 E.钾离子通道 正确答案：C

二、名词解释（共 5 道试题，共 15 分。）

1.先导物

答：是指通过天然产物、药物合成中间体、随机发现以及分子生物学等多种途经得到的具有一定生物活性但又存在活性不高、毒性较大、化学结构不稳定的化合物。

2.药动团

答：药物结构中决定药物药代动力学性质且参与体内吸收、分布、代谢和排泄过程的基团。

3.代谢拮抗物 答：是指与生物体内基本代谢物结构有一定或某种程度相似的化合物，该化合物能与基本代谢物竞争性或非竞争性地作用于体内的特定酶，抑制酶的催化作用，或干扰基本代谢物的利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致“致死合成”，从而影响细胞的正常代谢。

4.药效团 答：药效团是指与受体结合产生药效作用的药物分子中在空间分布的最基本结构特征。一般而言，药物作用的特异性越高，药效团越复杂。

5.前药 答：是一类经结构修饰将原药分子中的活性基团封闭起来而本身没有活性的药物，在体内作用部位经酶或非酶作用转化为原药而发挥作用。

三、主观填空题（共 3 道试题，共 20 分。）

1.经典H1受体拮抗剂按化学结构可分为类，类，类，类和类。

乙二胺类 氨基醚类 丙胺类 三环类 哌嗪类

2.烷化剂类抗肿瘤药物有类，类，类，类和类等。

氮芥类 乙撑亚胺类 亚硝基脲类

磺酸酯及多元醇类 金属配合物类

3.按化学结构，抗生素可分以下五类，分别为类，代表药物；类，代表药物；类，代表药物；类，代表药物；类，代表药物。

β-内酰胺类 青霉素 大环内酯类 红霉素 氨基糖苷类 链霉素 四环素类 四环素 氯霉素类 氯霉素

四、简答题（共 8 道试题，共 45 分。）

1.举例说明前药原理在药物设计中的应用。答：（1）应用前药原理增加活性化合物的体内代谢稳定性,延长起作用时间例如,羧苄青霉素口服时对胃酸不稳定,易被胃酸分解失效.将其侧链上的羧基酯化为茚满酯则对算稳定,可供口服,吸收也得以改善.雌二醇等天然雌激素在提内迅速代谢,作用时间短暂.与长链脂肪酸形成的酯类,因不溶于水而成为延效制剂。如雌二醇的二丙酸酯.庚酸酯.戊酸酯以及苯甲酸酯等都可在体内缓慢水解，释放出母体药物而延长疗效，作用时间可持续数周。（2）利用作用部位的某些特异的物理及化学或生物学特征，应用前药原理设计前体药物，可使药物在某些特定靶组织中定位，这样可以提高药物作用的选择性及疗效如果化合物具有较高毒性，但对病理组织细胞有良好治疗作用，则可以在药物分子上引入一个载体，使药物能转运到靶组织细胞部位，而后，通过酶的作用或化学环境的差异使前药在该组织部位分解，释放出母体药物 来，以达到治疗目的。许多有效的抗癌药物就是根据这种设想而设计的。例如，氮芥是一个有效的抗癌药，但其选择性差，毒性大。由于发现肿瘤组织细胞中酰胺酶含量和活性高于正常组织，于是设想合成酰胺类氮芥，期望它进入机体后转运到肿瘤组织时被酰胺酶水解，释放出氮芥发挥抗癌作用，于是合成了一系列酰胺类化合物，其中环磷酰胺已证明是临床上最常用的毒性较低的细胞毒类抗癌药。它本声不具备细胞毒活性，而是通过在提内的代谢转化，经肝微粒体混合功能氧化酶活化才有烷基化活性。（3）许多药物由于味觉不良而限制其应用。如苦味是一化合物溶于口腔唾液中，与味觉感受器苦味受体产生相互作用之故。克服苦味的方法，除制剂上的糖衣法，胶囊法之外，还可利用前药的方法来解决，即制成具有生物可逆性的结构衍生物。

2.抗高血压药物可分为几类？每类请举一个代表性药物。

答：1．利尿降压药如氢氯噻嗪等。2．交感神经抑制药（1）中枢性降压药：如可乐定、利美尼定等。（2）神经节阻断药：如樟磺咪芬等。（3）去甲肾上腺素能神经末梢阻断药：如利血平、胍乙啶等。（4）肾上腺素受体阻断药：如普萘洛尔等。3．肾素-血管紧张素系统抑制药（1）血管紧张素转换酶(ACE)抑制药：如卡托普利等。（2）血管紧张素Ⅱ受体阻断药：如氯沙坦等。（3）肾素抑制药：如雷米克林等。4．钙拮抗药 如硝苯地平等。5．血管扩张药 如肼屈嗪和硝普钠等。

3.硝酸酯及亚硝酸酯类药物的作用机制是什么？

答：降低心肌耗氧量：这类药物对阻力血管和容量血管都有扩张作用,减轻了心脏的前后负荷，心肌氧耗明显降低，有利于消除心绞痛。冠脉血流量重新分配：硝酸酯类及亚硝酸酯药物能增加心内膜下供血。心肌内膜层血管是由心外膜血管垂直穿过心肌而行走的，内膜层血流易受心室壁肌张力及室内压力的影响，张力和压力增高时，内膜层心肌血流减少。心绞痛发作时左室舒张末压增加，故心内膜下缺血最严重。能降低左室舒张末压，又能舒张较大的心外膜血管，使血液较易从心外膜流向心内膜。

4.以麻黄碱为例，说明光学异构体与生理活性的关系。答：具有手性中心的药物可存在光学异构体。由于生物体内的受体、酶具有严格的空间结构，因此，光学异构体在体内吸收、分布、代谢和排泄常有明显的差异，从而导致药效差别。如麻黄碱分子中有二个手性碳原子，具四个光学异构体。它们均有一定的肾上腺素样作用，但强度有所区别。其中（-）-麻黄碱是天然存在的光学异构体，它的绝对构型为1R，2S，即赤型（Erythro form），在四个光学异构体中活性最强，是临床主要药用异构体。它不仅可直接激动α

1、α

2、β1和β2受体，还可促进肾上腺素能神经末梢释放Norepinephrine而发挥作用，而（+）-麻黄碱活性低，主要表现为间接活性。（+）-伪麻黄碱没有直接作用，但间接作用最强，且中枢副作用较小，因此常在复方感冒药中用其做鼻充血减轻剂。

5.怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用？

答：喹诺酮类抗菌药物的中枢毒性主要是由哌嗪基团与GABA受体结合所致，因此应对此部分结构进行修饰，使极性增大，药物不能进入血脑屏障。

6.请写出拟肾上腺素药结构通式，并简述其构效关系。

答：

拟肾上腺素药物的构效关系：具有的基本结构，苯环与氨基之间碳链延长或缩短使作用

7.简述苯二氮卓类药物的构效关系。

答：苯二氮卓类药物的构效关系研究表明：此类镇静、催眠药一般含有5-苯基1，4-苯并二氮卓母 环为苯环，于7位引入吸电子基如硝基、卤素等能增强生理活性，苯环被其他芳杂环如 噻吩、吡啶等取代，保留活性。5位引入的苯环专属性很强，在其2 位引入较小的原子如F、Cl等，可增强活性。具有七元亚胺-内酰胺结构的B 环是产生药理作用的基本结构，1引入甲基可增强活性，若此甲基被代谢脱去，仍保留活性。2位羰基氧若用两个氢原子或一个硫原子取代则活性有所下降。3位的一个氢原子可被羟基取代，虽然活性稍有下降，但毒性很 位取代后产生了不对称碳中心，如奥沙西泮的右旋体的作用比左旋体强。因此可以说B环的构象决定了药物与苯二氮草受体的亲和力。4，5-位双键饱和可导致活性降低。在苯二氮1，2位上并合三唑环等杂环，增加了对代谢的稳定性，并可提高其与受体的亲和力。在 4，5位并人四氢恶唑环也获得效果较好的镇静催眠药。

8.试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点，并举例。答：（1）耐酸青霉素的侧链上大都具有吸电子基团，如非奈西林、阿度西林等；（2）耐酶青霉素的侧链上都有较大体积的基团取代，如苯唑西林、甲氧西林等；（3）广谱青霉素的侧链中都具有亲水性的基团（如氨基，羧基或磺酸基等），如阿莫西林、羧苄西林等