天然药物化学-1 (本科)答案-山东大学网络教育

第一篇：天然药物化学-1 (本科)答案-山东大学网络教育

天然药物化学模拟试题(一)

一、选择题

1、下列溶剂中，不能用于与水进行萃取的是（B）

A、乙醚 B、正丁醇 C、乙腈 D、苯

2、下列化合物中，含有不饱和内酯环的是（B）

A、黄酮 B、强心苷 C、甾体皂苷元 D、糖类

3、二倍半萜结构母核中含有的碳原子数目为（/A）

A、25个 B、20个 C、28个 D、23个

4、凝胶过滤的洗脱顺序是（D）

A、极性小的先出柱 B、极性大的先出柱 C、分子量小的先出柱 D、分子量大的先出柱

5、生物碱的沉淀反应中，常有一些化学成分干扰，常与生物碱沉淀试剂发生沉淀反应的成分是（D,）A、粘液质、果胶

B、单糖、氨基酸 C、树胶、无机盐

D、蛋白质、鞣质

6、从水溶液中萃取游离的亲脂性生物碱的最常用溶剂是（/ A）

A、氯仿 B、甲醇 C、乙酸乙酯 D、石油醚

7、下列化合物由甲戊二羟酸途径生成的是（C/）

A、鬼臼毒素 B、水飞蓟素

C、甘草酸

D、肝素

8、下列哪项不是甾体皂苷的性质（D/）

A、溶血性 B、表面活性 C、挥发性 D、与胆甾烷发生沉淀

9、具有抗老年性痴呆活性的天然产物是（/B）

A、水飞蓟素 B、穿心莲内酯 C、长春碱 D、石杉碱甲

10、最容易酸水解的是苷类是（/A）

A、-羟基糖苷 B、-氨基糖苷 C、6-去氧糖苷 D、2,6-二去氧糖苷

11、糖和苷之联结位置的获知有（, B）

A、乙酰解 B、酸水解 C、碱水解 D、全甲基化后醇解

12、环烯醚萜类的结构特点是（D）

A、具有C6-C3-C6的结构 B、具有半缩醛和环戊烷 C、具有不饱和内酯环 D、具有环戊烷骈多氢菲结构

13、区别甲型强心苷和乙型强心苷的依据是（（A）

A、甾体母核的取代情况 B、甾体母核的氧化情况 C、侧链内酯环的差别 D、苷元与糖连接位置的差别

14、下列哪一项不是挥发油中的组成成分C）

A、小分子萜类 B、高级脂肪酸或酯 C、苯丙素衍生物 D、小分子脂肪族化合物

15、具有抗肿瘤活性的天然化合物是（/B,）

A、五味子素 B、长春碱 C、银杏内酯 D、青蒿素

二、用适当的化学方法鉴别下列各组化合物(标明反应所需化学试剂以及所产生的现象)

1、OOHABOOH

用Fehling试剂，A(葡萄糖)没有明显变化，B(果糖)呈现砖红色沉淀

2、OglcOAHOOB

运用Molish反应，A(苷类)反应呈阳性在液面交界处出现紫红色环，B无变化

3、OOHOOCH3OOHOAOBC

先用Feigl反应，A、B(醌类)出现紫色，C无变化，然后用Borntragers反应(加入NaOH)→A(羟基蒽醌)出现红色，B无变化

4、OOAOHOOBO

用FeCl3试剂，A无变化，B中酚羟基使其显紫色

三、分离下列各组化合物(化学法指明所用试剂、现象和结果；层析法指明吸附剂或固定相,展开剂或流动相,Rf值大小或出柱先后顺序)

1、OHOHHOOOHOHOAOHOBHOOOHOHOCOHOHHOOO-rutinoseOHOH

采用聚酰胺柱层析分离，以含有聚酰胺作为固定相，以乙醇-水混合溶剂作为洗脱剂，Rf大小顺序为：C>A>B。

2、NH3COH3COACH3HOH3COBNCH3H3COH3COCOH-+NCH3

答：

A,B,和C溶于碱水中，氨水调pH 9~10有机溶剂萃取有机层1~2% NaOH溶液萃取碱水层B3、CH2OHCH2OH碱水层有机层AC OCH3AOCH3B

采用硝酸银络合硅胶柱层析分离，以含有2％硝酸银的硅胶作为固定相，以苯-乙醚(5:1)洗脱，B先出柱，A后出柱。

第二篇：天然药物化学-3 (本科)答案-山东大学网络教育

天然药物化学模拟试题(三)

一、选择题

1、下列溶剂中能与水混溶的是（B）A、乙醚 B、正丁醇 C、丙酮 D、苯

2、聚酰胺色谱柱对下列哪类化合物吸附特强，几乎不可逆（A）A、黄酮 B、二萜 C、鞣质 D、糖类

3、下列苷键中最难酸水解的是（C）

A、五碳糖苷 B、甲基五碳糖苷 C、七碳糖苷 D、六碳醛糖苷

4、凝胶过滤的洗脱顺序是（D）

A、极性小的先出柱 B、极性大的先出柱 C、分子量小的先出柱 D、分子量大的先出柱

5、将苷的全甲基化衍生物进行甲醇解，分析所得产物可以判断（C）A、苷键的构型 B、糖与糖之间的连接顺序 C、糖与糖之间的连接位置 D、苷的结构

6、从水溶液中萃取游离的亲脂性生物碱的最常用溶剂是（A）A、氯仿 B、甲醇 C、乙酸乙酯 D、石油醚

7、可用于鉴别糖类或苷类存在的反应是（C）

A、Gibbs反应 B、三氯化铁反应 C、Molish反应 D、Borntrager反应

8、可区别黄酮和二氢黄酮的反应是（C）A、盐酸-镁粉反应 B、锆-柠檬酸反应 C、硼氢化钠反应 D、1％三氯化铝溶液

9、具有抗老年性痴呆活性的天然产物是（/D）

A、水飞蓟素 B、穿心莲内酯 C、长春碱 D、石杉碱甲

10、二倍半萜结构母核中含有的碳原子数目为（A）A、25个 B、20个 C、28个 D、23个

11、下列化合物中能使Kedde试剂产生阳性反应的为（B）A、黄酮苷 B、洋地黄毒苷 C、香豆素苷 D、生物碱

12、环烯醚萜类的结构特点是（/C）

A、具有C6-C3-C6的结构 B、具有半缩醛和环戊烷 C、具有不饱和内酯环 D、具有环戊烷骈多氢菲结构

13、皂苷可与甾醇形成分子复合物，对甾醇的结构要求是（B）

A、具有3α-羟基

B、具有3β-羟基 C、具有3β-O-糖

D、具有3β-乙酰基

14、挥发油中的芳香化合物多为（A）

A、苯甲醚 B、苯甲酸 C、苯丙素 D、苯丙酸

15、具有抗肿瘤活性的萜类化合物是（B）

A、山道年 B、紫杉醇 C、银杏内酯 D、青蒿素

二、用适当的化学方法鉴别下列各组化合物(标明反应所需化学试剂以及所产生的现象)

1、OOHABOOH

2、HOOOA

B

3、OOHOOCH3OOHOAOBC

4、OOOOglcOAHOB

三、分离下列各组化合物(化学法指明所用试剂、现象和结果；层析法指明吸附剂或固定相,展开剂或流动相,Rf值大小或出柱先后顺序)

1、COOHOABCOH

ABC混合物5%NaHCO3溶液碱水层酸化，乙醚萃取，乙醚层蒸干A水层酸化，乙醚萃取，乙醚层蒸干BC乙醚层蒸干溶剂乙醚层加吉拉得试剂或NaHSO3溶液

2、NH3COH3COACH3HOH3COBNCH3H3COH3COCN+OH-CH3

A,B,和C溶于碱水中，氨水调pH 9~10有机溶剂萃取有机层1~2% NaOH溶液萃取碱水层B3、碱水层有机层AC CH2OHCH2OHOCH3AOCH3B

采用硝酸银络合硅胶柱层析分离，以含有2％硝酸银的硅胶作为固定相，以苯-乙醚(5:1)洗脱，B先出柱，A后出柱。

第三篇：山东大学网络教育药物化学

年级________；层次________；专业________；姓名________

药物化学模拟卷1

一、回答下列问题

1.写出-内酰胺类抗生素青霉素类和头胞菌素类的结构通式。书（药物化学第二版主编徐文方）P213

2.写出局麻骨架中中间链对作用时间长短的顺序。

书（药物化学第二版主编徐文方）P18”(二)中间连接部分”这段

3.说明拟肾上腺素药N上取代基对受体选择性的影响。

书（药物化学第二版主编徐文方）P116“4.侧链氨基被非极性烷基R’取代时，„„” 这段

4.说明苯乙基吗啡较吗啡镇痛作用强的原因。

答：吗啡17位氮上去甲基，镇痛活性及成瘾性均降低，这是由于分子极性增加，不易透过血脑屏障所致。氮上甲基若变成乙基后为拮抗剂占优势的药物。

5.氮芥类抗肿瘤药毒性较大，如何通过结构修饰降低其毒性？

答：根本原理是通过减少氮原子上的电子云密度来降低氮芥的反应性，达到降低其毒性的作用，但这样的修饰也降低了氮芥的抗肿瘤活性。

1、在氮芥的氮原子上引入一个氧原子，使氮原子上的电子云密度减少，从而使形成乙撑亚胺离子的可能性降低，也使毒性和烷基化能力降低，抗肿瘤活性随之降低。

2、将氮原子上的R基进行交换，用芳香环取代结构的脂肪烃甲基，得到芳香氮芥。芳环的引入可使氮原子上的孤对电子和苯环产生共轭作用，减弱氮原子的碱性。

6.在肾上腺皮质激素的C-

1、C-

6、C-

9、C-16和C-21位如何进行结构修饰及结构修饰的目的。

答：

1、C-21：21位上的羟基被酯化，可使其作用时间延长以及稳定性增加；

2、C-1：1-2位脱氢在A环引入双键，可使A环构型从半椅式变成船式，能提高与受体的亲合力，增加糖皮质激素的活性，不增加盐皮质激素的活性；

3、C-9：C-9F取代，提高作用强度，增加糖皮质激素和盐皮质激素的活性；

4、C-16：在16位引入基团可消除钠潴溜，16位甲基的引入，降低盐皮质激素的活性，16位羟基的引入，降低糖皮质激素的活性，5、C-6：在C-6引入氟原子后可阻滞C-6氧化失活，其抗炎以及钠潴留活性均大幅增加，而后者增加得更多。

7.在雌二醇和睾丸素的C-17α位引入乙炔基的到的化合物各有什么样的生物活性？

答：在雌二醇17α位引入乙炔基得到炔雌醇，因增大了空间位阻，减少了17-羟基的氧化代谢及硫酸酯化而成为口服有效药物。

睾丸素的衍生物——炔孕酮,17α-位引入乙炔基后,雄激素活性减弱而显示出孕激素活性,且口服有效。

8.比较阿莫西林和氨苄西林聚合速度的快慢并说明原因。

答：聚合的速度随结构不同而不完全一致，主要受β-内酰胺环稳定性、游离氨基的碱

复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！年级________；层次________；专业________；姓名________ 性和空间位阻的影响。阿莫西林由于酚羟基的催化作用使其聚合速度是氨苄西林的4.2倍。

二、写出下列结构药物的名称和一种代谢产物

1.ONONaNH苯妥英钠

2.NO NH2 卡马西平

3.HOOHNHHO

肾上腺素

4.OONH NO2OO硝苯地平

复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！年级________；层次________；专业________；姓名________ NH25.NOHNOHClHOOOH 盐酸阿糖胞苷 阿糖胞苷5’-单磷酸、阿糖胞苷5’-二磷酸

6．ClNHCH3O盐酸氯胺酮

7.CH3NClNO地西泮

8.ClCH2CH2ClCH2CH2HONNPO 环磷酰胺

三、写出下列药物的化学结构及主要药理作用

1.氟尿嘧啶：抗肿瘤谱较广，对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎有显著疗效，对结肠癌、直肠

复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！年级________；层次________；专业________；姓名________ 癌、胃癌和乳腺癌等有效。(化学结构书P263;)

2.吡哌酸：对革兰氏阴性菌显活性，对绿脓杆菌有抑制作用并对萘啶酸和吡咯酸高度耐药的菌株也有抑制作用。（化学结构书P192）

3.布洛芬

适用于治疗风湿性及类风湿性关节炎、骨关节炎、咽喉炎及支气管炎等

4.吗啡：作用于阿片受体，具有优良的镇痛、镇咳、催眠等功效，临床上主要用于抑制剧烈疼痛，也用于麻醉前给药。（化学结构书P67）

5.氢化可的松：具有抗炎抗病毒、抗休克和免疫抑制作用，用于肾上腺皮质功能不足的补充替代疗法及自身免疫性疾病和过敏性疾病。（化学结构书P288）

6.维生素D3：主要用于预防和治疗小儿佝偻病及成人骨质软化症，长期大剂量使用维生素D2，可引起高血钙等症状。(化学结构书P297)

四 出下列结构的药物名称及主要药理作用

1.NOHO

米非司酮：呈现很强的糖皮质激素拮抗活性，是一个很重要的抗孕激素

O2.OSOCCH3 O

螺内酯：是盐皮质激素拮抗剂，它与肾的醛固酮受体结合，促进钠离子排泄和钾离子保留，复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！年级________；层次________；专业________；姓名________ 导致利尿作用。

3.NH2NNNH2OCH3OCH3OCH3

甲氧苄氨嘧啶（TMP）：抗菌增效剂

4.CHCONHNH2ONCOOH S

苄青霉素：毒性低，对革兰氏阳性菌疗效好，但抗菌窄，易产生耐药性，少数病人会引起严重的过敏反应，同时对酸不稳定，不能口服。

5.HNOCN

米力农：主要通过抑制磷酸二酯酶Ⅲ使细胞内钙浓度增高，从而增强心肌收缩力，为作用于心脏的非糖苷类药物，具有选择性正性肌力作用和血管扩张活性。

N6.(H2N)2C=NNSSNH2NSO2NH2

法莫替丁：H2受体拮抗剂，剂量小，选择性强，能持久抑制胃酸分泌，抑制作用较西咪替丁、雷尼替丁更强，且对胃黏膜有保护作用。临床上主要用于治疗胃、十二指肠溃疡、上消化道出血、反流性食道炎等。

7.SNClNCH2CH2OHCH2CH2CH2N

奋乃静：中枢抑制药，临床主要用于急慢性精神分裂症、躁狂症、焦虑症和精神失常等。也具有镇吐作用。

药物化学模拟卷2

复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！年级________；层次________；专业________；姓名________ 一.写出下列结构的药物名称和主要药理作用

1.ClNHCH3HClO

盐酸氯胺酮：选择性地阻断痛觉，麻醉时呈浅睡状态，但意识和感觉分离，为静脉麻醉剂，也可肌肉注射。

2.SNClHCl

盐酸氯丙嗪：治疗精神分裂和躁狂症，也可治疗神经官能症的焦虑，紧张状态。还可用于镇吐、低温麻醉及人工冬眠等。

3.CH3CH3NNNOCH3CH2SO3NaCH2CH2CH2N(CH3)2

安乃近：主要用于高热症状，也用于头痛、牙痛、关节痛、偏头痛和经痛。

4.OHOCNHNCH3SOON

吡咯昔康：用于类风湿性和风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、腰肌劳损、肩周炎、术后及创伤疼痛，也可用于急性痛风的治疗。

5.NCH3HCl

盐酸吗啡：作用于阿片受体，具有优良的镇痛、镇咳、催眠等功效，临床上主要用于抑制剧烈疼痛，也用于麻醉前给药。HOOOH复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！年级________；层次________；专业________；姓名________ 6.CH3ONNCH3ONCH3N

咖啡因：中枢兴奋药，主要提高大脑皮层的神经活动，用于严重的传染病和中枢抑制剂中毒的昏迷及中枢性呼吸衰竭，循环衰竭和神经抑制。

7.ClHNSONHOH2NO2S

氢氯噻嗪：用于各种类型的水肿，对心脏水肿如充血性衰竭引起的水肿很有效。大剂量或长期服用，应与KCl同服。

8.H2NClClOHHClCHCH2NHC(CH3)3

克伦特罗：β2受体选择性较强，口服有效的平喘药。

9.HSCH3OCH2CHCNCOOH

卡托普利：适用于治疗各种类型高血压，特别是常规疗法无效的严重高血压。由于本品通过降低血浆中血管紧张素Ⅱ和醛固酮水平而使心脏前、后负荷减轻，故可用于顽固性慢性心力衰竭。

10.CH3OOOOOCH3HCH3

青蒿素：高效、速效的抗疟药，主要对间日疟、恶性疟及抢救脑型疟效果良好，但复发率稍高。

二.写出下列药物的化学结构和主要药理作用

1.盐酸丁卡因：麻醉作用较强，为普鲁卡因的2倍，穿透力强，起效快，用于各种麻醉，也用于治疗心律失常。（化学结构P16）

复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！年级________；层次________；专业________；姓名________

2.苯巴比妥：镇静、催眠、抗癫痫（化学结构P25）

3.地西泮：镇静催眠（化学结构P30最下面的结构式）

4.乙酰水杨酸：解热镇痛（化学结构P46）

5.布洛芬：抗炎、镇痛、解热。（化学结构P255）

6.盐酸哌替啶：镇痛药，用于各种剧烈疼痛。（化学结构P69）

7.螺内酯：用于肝硬化、腹水、顽固性心脏病和肾脏性水肿等醛固酮增多的顽固性水肿。（化学结构P92）

8.硫酸阿托品：M胆碱受体拮抗剂（化学结构P97）

三．回答下列问题

1、如何改善丙戊酸钠的吸湿性？

答：

1、制备片剂时，环境湿度小于等于41%；

2、加入少量有机酸（如硬酯酸、枸橼酸等），生成VPA-VPA-NA复合物（丙戊酸-丙戊酸钠）

2、比较咖啡因、可可豆碱和茶碱的中枢作用的强弱，并说明原因。

答：咖啡因＞茶碱＞可可豆碱，取代基的多少与位置

3、肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和沙丁胺醇各作用于什么受体？

答：肾上腺素：αβ受体；去甲肾上腺素：α受体；异丙肾上腺素:β受体;沙丁胺醇:β2＞＞＞β1受体

4、说明利多卡因较普鲁卡因化学稳定性好的原因。

答：利多卡因以其结构中的酰胺键区别于普鲁卡因的酯键。酰胺键较酯键稳定，另外利多卡因酰胺键的两个邻位均有甲基，有空间位阻，使利多卡因的酸或碱性溶液均不易水解，体内酶解的速度也比较慢。因此利多卡因较普鲁卡因作用强，稳定性好。

5、说明耐酸青霉素的结构特点。

答：耐酸青霉素酰胺侧链的α-碳原子上都具有吸电子基，由于吸电子基的诱导效应，阻碍了青霉素在酸性条件下电子转移不能生成青霉二酸，故对酸稳定。

106、吩噻嗪类药物N与侧链N之间间隔2，3个碳原子，各有什么样的药理作用？

答：吩噻嗪母核与侧链上碱性氨基之间相隔3个碳原子是本类药物的基本结构。碳链延长或缩短则活性减弱或消失，若相隔2个碳原子则抗精神病作用减弱而抗组胺作用增强。

7、如何增加咖啡因在水中的溶解度？

为了增加溶解度，制成注射液使用，可用有机酸或其碱金属盐，如苯甲酸钠，水杨酸钠等形成复盐。

复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！年级________；层次________；专业________；姓名________

8、说明鸦片受体的结构特点。

答：a、一个平坦的结构，可以和药物的苯环通过范德华力连接； b、一个阴离子部位能和药物的正电中心以静电结合； c、一个方向合适的空穴与哌啶环相适应。

四．写出下列药物的一种主要代谢产物的化学结构

1CH3NOCl地西泮

2HCONCOC2H5CONH

3CH3NHCOCH2N(C2H5)2CH3

4CONHNH2N

复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！年级________；层次________；专业________；姓名________ 5C4H9ONNO保太松

药物化学模拟卷3

一．写出下列结构的药物名称和主要药理作用

OH1CCH2O2NOHNHCOCHCl2CCCH2OHOHH

1、炔雌醇：与孕激素合用，具有抑制排卵的协同作用，可用于避孕药，也可用于闭经和更年期综合症。

2、氯霉素：对革兰氏阴性及阳性细菌都有抑制作用，但对前者的效力强于后者，临床上主要用于治疗伤寒。副伤寒。斑疹伤寒等。

CH33NH2HCl4OOOCH3OOCH3

3、盐酸金刚烷胺：可抑制病毒颗粒穿入宿主细胞，也可抑制病毒早期复制和阻断病毒基因的脱壳及核酸向宿主细胞的入侵。

4、青蒿素：高效、速效的抗疟药，主要对间日疟、恶性疟及抢救脑型疟效果良好，但复发率稍高。

CH3O5NCOCH3CH2COOH6(H2N)2C=NNSSNH2NSO2NH2Cl

5、吲哚美辛：主要治疗类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎。

6、法莫替丁：H2受体拮抗剂，剂量小，选择性强，能持久抑制胃酸分泌，抑制作用较西咪替丁、雷尼替丁强，并且对胃黏膜有保护作用。

复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！年级________；层次________；专业________；姓名________

7H2NO2SCl8OSNHONHNNClCH2OHNNHNN

7、氢氯噻嗪：用于各种类型的水肿，对心脏性水肿如充血性心力衰竭引起的水肿很有效。

8、氯沙坦：是非肽血管紧张素Ⅱ拮抗剂。

二．写出下列药物的化学结构及主要药理作用

1．三唑仑：镇静、催眠和抗焦虑（化学结构书P31）

2、咖啡因：中枢兴奋（化学结构书P79）

3、盐酸吗啡：镇痛、镇咳、催眠（化学结构书P67）

4、硫酸阿托品：M胆碱受体拮抗剂（化学结构书P97）

5、肾上腺素：升压、强心（化学结构书P108）

6、马来酸氯苯那敏：H1受体拮抗剂（化学结构书P131）

7、盐酸普鲁卡因：局部麻醉药，作用较强，毒性较小，时效较短。临床主要用于浸润麻醉、传导麻醉及封闭疗法等。（化学结构书P19）

8、硝苯地平：选择性钙拮抗剂，临床上用于防止冠心病心绞痛；还适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压也较好疗效；对顽固性CHF也有良好疗效。（化学结构书P149）

三．写出下列药物活性形式的化学结构，并说明主要药理作用

1.HOOCH3OCOCHCH2CH3CH3CH3O羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！年级________；层次________；专业________；姓名________

2H2NN=NNH2SO2NH2抗菌，3SNCF3NCH2CH2OCO(CH2)5CH3 CH2CH2CH2N抗精神病药

4HNONOOF 抗代谢药

复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！年级________；层次________；专业________；姓名________ 5OOOSCOCH3

肾上腺皮质激素拮抗剂

四．回答下列问题

101、吩噻嗪类药物N与侧链N之间间隔2，3个碳原子，各有什么样的药理作用？

答：吩噻嗪母核与侧链上碱性氨基之间相隔3个碳原子是本类药物的基本结构。碳链延长或缩短则活性减弱或消失，若相隔2个碳原子则抗精神病作用减弱而抗组胺作用增强。

2、如何增加咖啡因在水中的溶解度？

答：为了增加溶解度，制成注射液使用，可用有机酸或其碱金属盐，如苯甲酸钠，水杨酸钠等形成复盐。

3、说明镇痛药的结构特点。

答：a、分子中具有一个平坦的芳环结构；

b、有一个碱性中心，能在生理pH条件下大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面；

c、含有哌啶或类似哌啶的空间结构，而烃基部分在立体结构中，应突出的平面的前方。

4.写出H1－受体拮抗剂有那些结构类型。

答：氨基醚累；乙二胺类；丙胺类；三环类；哌啶类

5、说明阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱中枢作用的强弱及原因。

答：对比阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱的化学结构，可以发现她们的区别只是6、7位氧桥和6位或莨菪酸α位羟基的有无。而比较这些药物的药理作用则会发现，氧桥和羟基的存在与否，对药物的中枢作用有很大影响。氧桥使分子亲脂性增大，中枢作用增强。而羟基使分子极性增强，中枢作用减弱。东莨菪碱有氧桥，中枢作用最强，对大脑皮层明显抑制，临床作为镇静药，是中药麻醉的主要部分，且对呼吸中枢有兴奋作用。阿托品无氧桥，无羟基，仅有兴奋呼吸中枢作用。山莨菪碱有6位羟基，中枢作用最弱。

6、比较麻黄素和肾上腺素活性的强弱及作用时间的长短并说明原因。

答：与肾上腺素类药物相比，麻黄碱具有两个结构特点。一是其苯环上不带酚羟基。苯环上酚羟基的存在一般使作用增强。但具有此儿茶酚结构的化合物极易受儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）的代谢而口服活性较低。而麻黄碱没有酚羟基，不受COMT的影响，虽作用强度较肾上腺素低，但作用时间比后者大大延长。苯环上没有酚羟基，还使化合物极性大为降

复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！年级________；层次________；专业________；姓名________ 低，易通过血脑屏障进入中枢神经系统，所以麻黄碱既有较强的中枢兴奋作用。麻黄碱的第二个结构特点是α-碳上带有一个甲基，因空间位阻不易被单胺氧化酶代谢脱胺，故使稳定性增加，作用时间延长。

7、说明普鲁卡因变色和失效的原因。

答：普鲁卡因化学结构中含有酯基，酸、碱和体内酶均能促使其水解。在pH-3.5最稳定，pH<2.5，水解速度增加；pH>4，随着pH的增高，水解速度加快。pH相同时，温度升高，水解速度加快。盐酸普鲁卡因的水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状的普鲁卡因，放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水解释出二乙氨基乙醇，酸化后析出对氨基苯甲酸。

8、丁卡因较普鲁卡因局麻作用强的原因。

答：丁卡因在苯环上氨基引入取代烷基，因空间位阻而使酯基的水解减慢，因而使局部麻醉作用增强。

复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！

第四篇：山东大学 网络教育 药物化学1-3答案

药物化学1

一、化学结构

（一）请写出下列结构的药物名称和主要药理作用。

1.CH32.NClCHN3OHCCCH3NOHNNNNHO

米非司酮，孕激素拮抗剂 氯沙坦，血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂3.OOHNO4.NHOCOOHNO1/2NHOCOOH Cl

O

吲哚美辛，抗炎药 酒石酸唑吡坦，镇静催眠药

6.5.NSNNHONHCCONHS2NNNOCH3NCHNO2OCOCH3NCOONa

FF

头孢噻肟钠，抗生素 氟康唑，抗真菌药

7.OOO8.OOHS2NOHOOHOClNH

HO16

呋塞米，利尿药 米索前列醇，妊娠早期流产，抑制胃酸分泌

9.O10.CH3CH3OHNFCH3CH3OONH

CH3

氟尿嘧啶，抗肿瘤药 维生素A醋酸酯，治疗夜盲症，角膜软化、皮

肤干裂、粗糙及粘膜抗感染能力低下等症

(二)请写出下列药物的化学结构和主要药理作用。

1.盐酸普萘洛尔 2.雷尼替丁 3.青霉素钠 4.盐酸环丙沙星 5.雌二醇 6.丙酸睾酮 7.Cisplatin 8.Vitamin C 9.9-（2-羟乙氧基甲基）鸟嘌呤 10.N-(4-羟基苯基)乙酰胺 答案：

1.化学结构书P123;β受体阻滞剂，抗心绞痛等 2.化学结构书P 176;H2受体拮抗剂 3.化学结构书P260;抗菌药 4.化学结构书P304;抗菌药 5．化学结构书P381;甾体雌激素 6.化学结构书P391;雄性激素

7．顺铂；化学结构书P232；抗肿瘤药

8.维生素C;化学结构书P425;在生物氧化和还原过程中起重要作用，参与氨基酸代谢、神经递质的合成、胶原蛋白和组织细胞间质的合成。9.更昔洛韦;化学结构书P334;抗病毒药

10.对乙酰氨基酚;化学结构书P202;解热镇痛药

二、药物的作用机制

（一）请写出下列药物的作用靶点，指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂（或

阻滞剂或抑制剂）。

1.他莫昔芬 2.氯贝胆碱 3.吗啡

抗雌激素 乙酰胆碱受体激动剂 阿片受体激动剂

4.HH3CNCH3NH2OCHHOO3CCH5.33OONCH2OCH3NO2 H2NNOCH3

钙通道阻滞剂 二氢叶酸还原酶抑制剂

（二）请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称，及其化学结构和主要药理作用。

1.环氧化酶 2.细菌DNA螺旋酶 3.细菌二氢叶酸合成酶 4.－内酰胺酶 5.HIV逆转录酶 答案：

1.阿司匹林，解热镇痛，化学结构书P198 2诺氟沙星，抗菌，化学结构书P301 3.磺胺嘧啶，抗菌，化学结构书P314 4.青霉素钠，抗菌，化学结构书P260 5.齐多夫定，抗病毒，化学结构书P331

三、体内代谢

请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物

1.N109N11NCl1827N6H543：

答案：+

参考答案：去甲基、氮氧化、氯水解、硫醚化

CH32.NOClN ：

答案：

+

参考答案：去甲基、羟基化、1、2或4、5位开环

3.OCH3NNCH3ONNH2OCH3:

5.红霉素C9羰基和C6羟基在酸性条件下脱水环合，如何改造C9羰基和C6羟基使口服抗菌活性增强？ 参考答案：

如罗红霉素为C-9的衍生物1分）、在C-9的α位即8位引入氟得氟红霉素、答案：

+

参考答案：1，3，7位去甲基、8位氧化

四、结构修饰及构效关系

1.巴比妥类药物作用时间的长短与什么有关？

参考答案：

与巴比妥类药物5，5双取代基的体内氧化代谢稳定性有关：当5位取代基不易被氧化，作用时间较长。

2.比较吗啡与可待因镇痛作用的强弱，说明原因。参考答案：

吗啡3位羟基可与受体形成氢键结合，而可待因3位羟基被醚化不能与受体形成氢键结合。所以吗啡镇痛作用比可待因强。3.说明氯贝胆碱化学和代谢稳定性好的原因。参考答案：

结构中氨基的给电子作用使羰基碳上的正电荷降低，不利于亲和试剂（如氢氧根离子）的进攻，另外2位甲基的空间位阻作用也使酯键不易水解。4.莨菪醇与苯甲酸衍生物、苯乙酸衍生物及吲哚甲酸衍生物成酯各有什么样的作用？ 参考答案：

苯甲酸衍生物：局麻作用，苯乙酸衍生物：抗乙酰胆碱作用，吲哚甲酸衍生物：止吐作用。

6-羟基甲基化得克拉霉素，抗菌活性增加，药代动力学改善。

药物化学2

一、化学结构

（一）请写出下列结构的药物名称和主要药理作用。

1.CH3ONN2.ClHNOSNNO2HCl

HNCH3

地西泮，镇静催眠 盐酸雷尼替丁，H2受体拮抗剂

3.H3CCH4.3ONCH3BrOOCH3CH33NHCl2 H2O

CH3溴丙氨太林，抗M胆碱 盐酸赛庚啶，抗组胺H1

5.OCH36.CH3SNOCHH3HCl3HN2OOOHClHN3CCH3

HOOH

盐酸地尔硫卓，钙通道阻滞剂，扩血管作用 盐酸吗啡，镇痛

7.OOCH38.NH2HClH2NSNNNOHONHOHOFFF HOHHH

塞利西布，抗炎 盐酸阿糖胞苷，抗肿瘤

O9.OHOHOHOHOOO10.HNH)CC(CH2H523NOOOCH3C2H5OH ClN2H3PO4

红霉素，抗菌 磷酸氯喹，抗疟(二)请写出下列药物的化学结构和主要药理作用。

1.苯妥英钠 2.Caffeine 3.盐酸麻黄碱 4.盐酸普鲁卡因 5.卡托普

利

6.昂丹司琼

7.环磷酰胺

8.阿莫西林

9.诺氟沙星 10.Dexamethasone Acetate 答案：

1.化学结构书P23；抗癫痫药

2.咖啡因；化学结构书P55；中枢兴奋药 3.化学结构书P90拟肾上腺素，松弛支气管平滑肌，收缩血管，兴奋心脏。4.化学结构书P112；.局麻

5.化学结构书P140；血管紧张素转化酶抑制剂 6.化学结构书P183；止吐药

7.化学结构书P225；抗肿瘤药 8.化学结构书P267；抗生素

9.化学结构书P301喹诺酮类抗菌药 10.化学结构书P407；肾上腺皮质激素

二、药物的作用机制

（一）请写出下列药物的作用靶点，指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂（或阻滞剂或抑制剂）。

1.氯丙嗪 2.阿扑吗啡

多巴胺受体拮抗剂 多巴胺受体激动剂

3.HHONSNN4.NNNNCNHN

西咪替丁，H2受体拮抗剂 昂丹司琼，5-HT3拮抗剂

5.OHCOONa H2N

COX抑制剂

（二）请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称，及其化学结构和主要药理作用。

1.二氢叶酸还原酶 2.H+/K+

ATP酶 3.－内酰胺酶 4.乙酰胆碱酯酶 5.HMG-CoA还原酶 答案：

1.甲氧苄啶，抗菌，化学结构书P318

2.奥美拉唑，抗溃疡，化学结构书P179 3.克拉维酸钾，抗菌，化学结构书P279

4.溴新斯的明，抗老年痴呆，化学结构书P66

5.洛伐他汀，降低总胆固醇，也能降低LDL,VLDL水平，并能提高血浆中的HDL水平，可用于原发性高胆固醇血症和冠心病的治疗，也可用于预防冠状动脉粥样硬化，化学结构书P156

三、体内代谢

请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物。

1.OHHONHCH3

HO:

答案：

+

参考答案：3位甲醚化、N去甲基、氨基氧化

2.CH3NHCOCH2N(CH2CH3)2 HClCH3: 答案：

+

参考答案：去乙基、水解、氨基对位羟化

3.HNCH3HOO: 答案：+ CH3COOH 参考答案：儿童：硫酸酯，成年人：葡萄糖醛酸酯，小部分代谢物N-羟基衍生物。

四、结构修饰及构效关系

1.盐酸氮介毒性较大，如何通过结构修饰降低其毒性？ 参考答案：

通过减少氮原子上的电子云密度来降低氮芥的反应性，从而达到降低毒性的目的。如盐酸氧氮芥和芳香氮介能减弱了氮原子上的电子云密度，从而烷基化能力下降。

2.与青霉素相比，为什么苯唑西林钠既耐酸又耐酶？ 参考答案：

苯唑西林钠结构中的异恶唑取代了青霉素结构中的苄基，在异恶唑的3位引入苯基（吸电子和空间位阻），5位引入甲基（空间位阻），因此即耐酸又耐酶。

3.按化学结构，天然皮质激素分为几类，结构上的异同点是什么？ 参考答案：

天然皮质激素可分为可的松类、皮质酮类和醛固酮。都具有孕甾烷基本母核结构和Δ4-3，20-二酮及21-羟基功能基团；17位含有羟基的为可的松类化合物，无羟基的为皮质酮类化合物。

4.说明胰岛素的主要结构特征。参考答案：

胰岛素是由A、B两条肽链组成，人胰岛素A链有11种21个氨基酸，B链有15种30个氨基酸。A链A7(Cys)-B7(Cys)，A20(Cys)-B19(Cys)形成二个二硫键。A链中A6(Cys)－All(Cys)还形成一个二硫键。

5.说明萘普酮对胃肠道刺激作用小的原因。参考答案：

它能在关节中抑制PGs的合成，不影响胃粘膜中环氧化酶的活性。

药物化学3

一、化学结构

（一）请写出下列结构的药物名称和主要药理作用。

1.H3COCH3OHOO*NCH3HOOHHOHOOH

酒石酸美托洛尔，β1受体阻滞剂

2.3.CH3HO3CCH3OHN.HClOO

CH3

盐酸美沙酮，镇痛 吉非罗齐，降脂

CH3OCH5.3H4.NOCHOOCH3CH33OH3CON543*2CH3HClHOHCHCH33H3CO

O盐酸维拉帕米，钙通道阻滞剂 青蒿素，抗疟

6.7.OOOOOOOHSS2NNHH2NSOHClNClNOH H氢氯噻嗪，利尿 呋塞米，利尿

8.ONa9.OOOSNHOONHNHClClClNH

OCH3

双氯芬酸钠，抗炎 格列本脲，降糖

10.OHNFFHCl F 盐酸氟西汀，抗抑郁药

(二)请写出下列药物的化学结构和主要药理作用。

1.阿昔洛韦 2.甲苯磺丁脲 3.己烯雌酚 4.氢化可的松 5.普罗加比 6.丙酸睾酮 7.Nitroglycerin 8.Vitamin D3 9.N, N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐 10.1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基）乙醇 答案：

1.化学结构书P334,抗病毒 2.化学结构书P347，降糖

3.化学结构书P385，非甾体雌激素 4.化学结构书P404，肾上腺皮质激素 5.化学结构书P40，抗精神失常 6.化学结构书P391，雄性激素 7.化学结构书P148，NO供体药物

8.化学结构书P417，促进小肠粘膜对钙磷的吸收，促进肾小管对钙磷的吸收，促进骨代谢，维持血钙、血磷的平衡。

9.盐酸氯丙嗪，化学结构书P28，抗精神病药

10.沙丁胺醇, 化学结构书P91，肾上腺素受体激动剂

二、药物的作用机制

（一）请写出下列药物的作用靶点，指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂（或阻滞剂或抑制剂）。

1.螺内酯 2.醛固酮 3.己烯雌酚 盐皮质激素拮抗剂 醛固酮激动剂 雌激素受体激动剂

4.CH3ICH35.OHOOONHClNICHHN3OSNCH 3OO

钾通道阻滞剂 COX抑制剂

（二）请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称，及其化学结构和主要药理作用。1.血管紧张素转化酶 2.HMG-CoA还原酶 3.胸腺嘧啶合成酶

4.碳酸酐酶 5.粘肽转移酶

答案：

1.卡托普利，抗高血压，化学结构书P140 2.洛伐他汀，降低总胆固醇，也能降低LDL,VLDL水平，并能提高血浆中的HDL水平，可用于原发性高胆固醇血症和冠心病的治疗，也可用于预防冠状动脉粥样硬化，化学结构书P156 3.甲氨蝶呤，抗肿瘤，化学结构书P241 4.乙酰唑胺，利尿,化学结构书P362 5.青霉素钠，抗菌，化学结构书P260

三、体内代谢

请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物。

1.NO2OOOONH :

答案：+

参考答：光催化的分子内歧化反应、水解 2.CH=CH2HOCNOHN: 答案：

+

参考答：2，2’－羟化,6位去甲基

3.NONH2: 答案： +

参考答案：

10、11位环氧化、羟化、苯环羟化

四、结构修饰及构效关系

1.说明甲氯芬那酸比甲芬那酸抗炎作用强的原因？ 参考答案：

甲氯芬那酸苯环2，6位双氯取代使2个芳香结构不公平面，这种非公平面的构型适合抗炎受体。

2.说明哪类氮芥类抗癌药在体内生成高度活性的乙撑亚胺离子，哪类药物能形成碳正离子中间体？ 参考答案：

氮芥类结构中N上给电子取代，如烃基取代在体内生成高度活性的乙撑亚胺离子；氮芥类结构中N上吸电子基取代，如芳香基取代能形成碳正离子中间体。

3.比较阿莫西林和氨苄西林聚合速度的快慢，说明原因。参考答案：

结构中一个侧链的氨基向另一个分子的羰基碳进攻形成聚合物，阿莫西林苯环对位的酚羟基给电子基使氨基上的电子云密度增加，促进聚合反应，所以阿莫西林聚合速度快。

4.纳洛酮和吗啡的结构相似，但前者为受体拮抗剂，后者为受体激动剂，说明原因？ 参考答案：

纳洛酮除了与阿片受体结合外，还与拮抗辅助疏水区进行第四点结合，所以纳洛酮为拮抗剂。吗啡只与阿片受体结合，不与拮抗辅助疏水区进行第四点结合，所以吗啡为激动剂。

5.青蒿素的主要结构改造方法或产物有哪些？

参考答案：

青蒿素为内酯结构不稳定，可将内酯羰基还原为二氢青蒿素，二氢青蒿素可制成甲醚或乙醚，为了增加水溶性可制成多元酸酯的钠盐。

第五篇：山东大学网络教育学院-药物化学1试题及答案

药物化学模拟卷1

一、回答下列问题

1.写出-内酰胺类抗生素青霉素类和头胞菌素类的结构通式。

1.ONONaNH

2.写出局麻骨架中中间链对作用时间长短的顺序。

2.NONH2

3.说明拟肾上腺素药N上取代基对受体选择性的影响。

3.OHHONHHO

4.说明苯乙基吗啡较吗啡镇痛作用强的原因。

4.OONHNO2OO

5.氮芥类抗肿瘤药毒性较大，如何通过结构修饰降低其毒性？

NH25.NOHNOHClHOOOH

6.在肾上腺皮质激素的C-

1、C-

6、C-

9、C-16和C-21位如何进行结构修饰及结构修饰的目的。

ClNHCH3O

7.在雌二醇和睾丸素的C-17α位引入乙炔基的到的化合物各有什么样的生物活性？

CH3NOClN

8.比较阿莫西林和氨苄西林聚合速度的快慢并说明原因。

ClCHOH2CH2NClCHNP2CH2O

二、写出下列结构药物的名称和一种代谢产物

1.OONHONONaONaNNHH

苯妥英钠

2.或OHO或NNNNHONH2ONH2ONH2卡马西平

3.OHHONHOHOHH3CONHHO或CHOHOHOHO

肾上腺素

4.NO2OONO2NO2OOOOOOOOH或OONHNHCH2OHNH

硝苯地平

NH2OH5.NNHOOHNOHOOOHNOOHClHClOHOH

盐酸阿糖胞苷 6．

ClNHCH3ClClONHNHCH32或OOOH

氯胺酮 7.CH3NOHCH3NOO或NClNOHOHClNClN

地西泮 8.ClCH2CH2ClCH2CH2HONNPOClCH2CH2ClCH2CH2HONNPOOHClCH2CH2ClCH2CH2NH等

环磷酰胺

三、写出下列药物的化学结构及主要药理作用 1.氟尿嘧啶

2.吡哌酸

OOHNFNCOOHONHNNNNHC2H5

抗癌药

抗菌药

3.布洛芬

4.吗啡

NCH3OOHHOOOH

非甾体抗炎药

麻醉性镇痛药

5.氢化可的松

6.维生素D3

CH2OHCOHOOCH2HO

甾体抗炎药

抗佝偻病

四 出下列结构的药物名称及主要药理作用

1.NOHO

米非司酮 抗孕激素

O2.O OSOCCH3

螺内酯 保钾利尿药

3.NH2OCH3NOCH3H2NNOCH3

甲氧苄啶 二氢叶酸还原酶抑制剂

4.CHCONHSNH2NO

COOH

头孢来星（头孢氨苄）抗菌药

5.HNOCNN

米力农 强心药

6.NSNH2(H2N)2C=NSNSO2NH2法莫替丁 抗溃疡药

7.SNClCH2CH2CH2NNCH2CH2OH

奋乃静 抗精神病药