第一篇：2011级药剂学药学专业全部重点范文
影响药物溶解度的因素？
1药物的分子结构2溶剂化作用与水合作用3晶型4溶剂化物5粒子大小6温度7ph与同离子效应8混合溶剂9添加物
增加药物溶解度的方法？
1制成可溶性的盐2引入亲水基团3应用助溶剂4使用替溶剂5加入增溶剂
离子表面活性剂的分类？
1阴离子表面活性剂：高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物
2阳离子表面活性剂（活性最大）：也成季胺化物，如苯扎溴铵
3两性离子表面活性剂：天然的，主要有卵磷脂;合成的包括氨基酸型和甜菜碱型
4非离子表面活性剂：甘油脂性，如单硬脂酸甘油酯；多元醇性，脂肪酸蔗糖酯、脂肪酸山梨坦；聚氧乙烯型
液体制剂的特点？优点：1吸收快能迅速发挥药效2给药途径多3易于分取计量，服用方便4减少某些药物的刺激性5有利于提高某些固体药物的生物利用度。缺点：1易于引起药物的化学降解，使药效降低甚至失效2携带运输储存都不方便3水性液体制剂易霉变，需要加防腐剂4易产生一系列的物理稳定性问题。
液体制剂的质量要求？均匀相液体制剂应是澄明液体；非均匀液相体制剂的药物离子应分散均匀；口服的液体制剂应外观良好，口感适宜；外用的液体制剂应无刺激性；液体制剂在保存和使用过程中不应该发生霉变；包装容器适宜，方便患者携带和使用。
P157页表格
灭菌制剂和无菌制剂的质量要求？1无菌：制剂中不得含有任何活的微生物2无热原3可见异物和不溶性微粒，应符合药典标准4安全性：应具有良好的生物相容性，对组织基本无刺激和毒性，以确保安全5渗透压渗透压性和血浆的渗透压相等或接近
6、PH应和血液或组织具有相等或者相近的PH。
7、稳定性：具有一定的物理化学稳定性和生物稳定性，以确保产品在贮存期内安全有效。
8、降压物质：有些注射液，如复方氨基酸注射液，其降压物质必须符合要求，确保安全。此外，有些注射剂还应检查溶血作用、致敏作用等。
热源的去除技术：
1热原：是微生物产生的一种内毒素，它存在于细菌的细胞膜和固体膜之间。
2热源的性质：1耐热性2过滤性3吸附性4水溶性5不挥发性6其他
3热源的污染途径1注射用水2原辅料3生产过程4容器用具管道和装置等5注射器具
4去除热原的方法：1高温法2酸碱法3吸附法4蒸馏法5离子交换法6凝胶过滤法7反渗透法8超滤法9其他
P180页计算
影响湿热灭菌的因素：1微生物的种类和数量2蒸汽性质3灭菌温度和时间4液体制剂的介质性质
注射剂的分类：1溶液型2混悬型3乳剂型4注射用无菌粉末
注射剂的给药途径：1皮下注射2皮内注射3肌肉注射4静脉注射5脊柱腔注射6动脉内注射7其他
注射剂的特点：1药效迅速作用可靠2适用于不宜口服的药物3适合于不能口服的药物4准确局部定位给药5可产生长效作用6较其他液体制剂耐储存7依从性较差8价格昂贵9质量要求高
注射油的质量要求：碘值79~128;皂化值185~200；酸值不得大于0.56
P197页注射剂的制备工艺
与图可知：注射剂制备工艺分为：水处理、容器的处理、药液的配置、灌装和封口、消毒灭菌以及灯检包装等。
输液的质量要求：○1输液的ph应在保证疗效和制品稳定的基础上，力求接近人体血液的PH，过高或过低都会引起酸碱中毒○2输液的渗透压应为等渗或偏高渗○3输液中不得添加任何抑菌剂，并在贮存过程中质量稳定○4应无毒副作用，要求不能有引起过敏反应的异性蛋白及降压物质，输入人体后不会引起血象的变化，不损害肝肾功能等。
片剂的常用辅料举例作用：1稀释剂亦称填充剂。稀释剂的作用不仅是增加片剂的重量（或体积），更重要的是改善药物的压缩成形性，增加含量的均匀度特别是制备小剂量药物的片剂时更为重要。例如淀粉、乳糖、微晶纤维素2润湿剂与粘合剂。润湿剂系指本身没有粘性，而通过润湿物料诱发物料粘性的液体。例蒸馏水乙醇。粘合剂系指依靠本身所具有的粘性赋予无粘性或粘性不足的物料以适宜的粘性的辅料，例淀粉浆、纤维素衍生物、甲基纤维素、乙基纤维素3崩解剂是促使片剂在肠胃液中迅速碎裂成细小颗粒的辅料。主要作用是消除因粘合剂或高度压缩而产生的结合力，从而使片剂在水中瓦解。举例：干淀粉、羟甲淀粉钠、泡腾崩解剂4润滑剂改变颗粒的表面特性。例：硬脂酸镁、滑石粉5色香味及其调节剂
P259页片剂的制备工艺流程
片剂的糖包衣生产工艺：片芯—包隔离层—包粉衣层—包糖衣层—包有色糖衣层—打光
片剂包衣目的：1避光防潮，以提高药物的稳定性2遮盖药物的不良气味，提高患者的依从性3隔离配伍禁忌成分4采用不同颜色包衣，增加不同药物片剂的识别能力，增加用药的安全性5包衣片表面光洁，提高流动性6提高美观度7改变药物释放的位置，如胃溶、肠溶、缓控释等
P276页未写空胶囊的制备
软膏剂的一般要求：1有良好的外观，且均匀、细腻，涂于皮肤上无粗糙感觉2具有适当的粘稠性，易于涂布且不溶化，粘稠性应很少受外
境环境的变化的影响3性质稳定，无酸败、异臭、变色、变硬及油水分离或分层现象，能保持活性成分的疗效4有良好的安全性，不引起皮肤刺激反应、过敏反应及其它不良反应，并符合卫生学要求5用于大面积烧伤及严重损伤的皮肤的软膏剂应无菌。
软膏剂的制备方法根据基质类型、软膏种类级制备量有熔合法、研合法和乳化法三种
P302页计算
气雾剂的特点：优点：气雾剂具有速效和定位的作用；药物密封与容器内可增加药物的稳定性；使用方便，一吸即可；可避免药物在胃肠道的破坏和肝首过作用；可以用定量阀门控制剂量；外用气雾剂使用时对创面的机械刺激较小。缺点：气雾剂生产成本较高；抛射剂高度挥发具有制冷效应，可引起不适或刺激；气雾剂遇热或受撞击后易发生爆炸；抛射剂的泄露可导致失效；吸入气雾剂给药时存在手揿与吸气的协调问题，直接影响到达有效部位的药量，尤其对老年人或儿童患者影响更为显著。
固体分散体是指药物高度分散在适宜的载体材料中形成的一种固态物质又称固体分散物。
固体分散体特点：1可以将难溶性药物高度分散与固体载体中2大大提高药物的溶出速率，从而提高药物的口服吸收与生物利用度3可用于油性药物的固体化4难溶性药物以速释为目的时，所用载体以水溶性材料为宜，如果以缓释或肠溶为目的时，可适当使用难溶性或肠溶性高分子材料。
包衣物的制备技术1饱和水溶液法2研磨法3超声波法4冷冻干燥法5喷雾干燥法
包合物的物相鉴定1相溶解度法2X-射线衍射法3热分析法4红外光谱法5核磁共振法6紫外分光光度法
药物微囊化的目的：1掩盖药物的不良气味及口味2提高药物的稳定性3防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激4使液态药物固态化便于应用与贮存5减少复方药物的配伍变化6可制备缓释或控释制剂7是药物浓集于靶区，提高疗效，降低毒副作用8将活细胞生物活性物质包囊。微囊的制备方法：1物理方法：1单凝聚法○2复凝聚法○3溶剂-非溶剂法○4改变温度法○5液中干燥法2物理机械法○1喷雾干燥法○2喷雾○
凝结法○3流化床包衣法○4多孔离心法○5超临界流体法○6转碟法3化学法○1界面缩聚法○2辐射交联法
脂质体的功能：1淋巴系统趋向性2被动靶向性3主动靶向性4物理化学靶向性
缓控释制剂与普通制剂相比优点：○1减少服药次数，大大提高了病人的顺应性2释药徐缓，是血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于减低药物的毒副作用，减少耐药性的发生；缓控释制剂可发挥药物的最佳治疗效果；某些缓控释制剂可以按要求定时定位释放，更加适合疾病的治疗。缺点：1在临床应用中对剂量调节的灵活性较差，如出现副作用，往往不能立即停止治疗2缓释制剂往往是基于健康人群的平均动力学参数而设计，当药物在疾病状态的体内动力学特性有所变化时，不能灵活调节给药方案3制备缓控释制剂所涉及的设备和工艺费用较常规试剂昂贵。
缓控释制剂的释药机制?
缓控释制剂的释药机制与其结构特征和所用的聚合物材料有密切的关系,主要涉及的释药机制有:溶出、扩散、溶蚀、渗透压与离子交换等。1溶出机制○1制成溶解度小的盐或脂○2与高分子化合物形成难溶性的盐○3控制粒子大小
2扩散机制○1贮库型○2骨架型3溶蚀与扩散相结合4渗透压机制5离子交换作用
第二篇：药学药剂学毕业论文
毕业论文
题目 探讨胃复安与抗胆碱药联合使用
姓名 XXX学号XXXXXXXXXX 系（院）XXXX班级XXXXXX指导教师 XXXX职称XXX
2012年 5月 28 日
【摘要】
近年来报道，胃复安与抗胆碱药两者联合用于治疗急性胃肠炎、细菌性痢疾、胆囊炎胆石症所致的腹痛、呕吐均获得了显著的疗效。胃复安又叫甲氧氯普胺，广泛用于治疗各种原因引起的恶心、呕吐。抗胆碱药（如阿托品，654-2）
【关键词】
胃复安注射液、抗胆碱药、联合使用、治疗效果
【正文】
胃复安注射液
【适应症】 镇吐药。①胃复安注射液用于化疗、放疗、手术、颅脑损伤、脑外伤后遗症、海空作业以及药物引起的呕吐；②用于急性胃肠炎、胆道胰腺、尿毒症等各种疾患之恶心、呕吐症状的对症治疗；③用于诊断性十二指肠插管前用，有助于顺利插管；胃肠钡剂X线检查，可减轻恶心、呕吐反应，促进钡剂通过。
【用法和用量】 肌内或静脉注射胃复安注射液。成人，一次10～20mg，一日剂量不超过0.5mg/kg；小儿，6岁以下每次0.1mg/kg，6～14岁一次2.5～5mg。肾功能不全者，剂量减半。
盐酸消旋山莨菪碱注射液（6542注射液）
【用法和用量】1．常用量：成人每次肌注5—10mg，小儿0.1—0.2mg/kg，每日1一2次。2．抗休克及有机磷中毒：静注，成人每次10—40mg，小儿每次0.3—2mg/kg,必要时每隔10-30分钟重复给药,也可增加剂量。病情好转后应逐渐延长给药间隔，至停药。
适应症；抗M胆碱药，主要用于平滑肌痉挛，胃肠绞痛，胆道痉挛以及记性微循环障碍及有机磷中毒等。
胃复安又叫甲氧氯普胺，广泛用于治疗各种原因引起的恶心、呕吐。抗胆碱药(如阿托品，654-2，东莨菪碱等)也常用于胃肠痉挛所致的疼痛、呕吐等治疗。
从理论上讲，两者对胃肠道平滑肌的作用机理是相反的，但是近年来报道，两者联合用于治疗急性胃肠炎、细菌性痢疾、胆囊炎胆石症所致的腹痛、呕吐均获得了显著的疗效。其用法是一般成人肌注胃复安10～20毫克、阿托品0.5毫克，20分钟左右腹痛、呕吐即逐渐缓解并进入睡眠状态。其作用机制可能与下列因素有关：阿托品能解除平滑肌痉挛，大剂量胃复安亦能使胃肠平滑肌松弛(有时用10
毫克腹痛不缓解者，用至20毫克腹痛即消失);胃复安可通过阻滞多巴胺受体而抑制延脑催吐化学敏感区，阿托品能解除幽门痉挛和胃壁过度蠕动。因此在治疗呕吐时，两种药物的作用是相辅相成的。胃复安和抗胆碱药联合使用还可用于治疗胆绞痛，因为它们均可松弛胆管括约肌，从而提高了胆绞痛的治疗效果。
但是在某些疾病的观察治疗中证明，胃复安与654-2等抗胆碱药联用会降低治疗效果，如治疗十二指肠球部溃疡、暖气、胃部胀满、食欲不振、返流性食管炎。急性胰腺炎等。因此两药联用应根据具体病情而定，不能一概而论。近年来发现，胃复安在反复用药或剂量过大时会出现锥外系统反应，病人出现斜颈、肌肉震颤、抽搐、发音困难等。但停用药物或用安定药物治疗可缓解。因此应严格掌握适应症，不可随意联用。
下面列举几例胃复安与654-2的临床使用和使用误区
1合理联合使用胃复安与654-2得到良好的治疗效果
1.1胃复安与654-2治疗胆囊炎 患者：李某，男，49 患者与2008年在一次应酬中突然感觉上腹疼痛，随后前往医院治疗，医院给出的检查结果为慢性胆囊炎。2011年李某在晚上吃完烧烤后胆纹痛发作，腹疼痛难忍，同时伴随呕吐。李某来我所实习门诊接受治疗，责任医生在详细询问患者病史与病情并作体格检查后给予治疗。责任医生给患者打了一支胃复安另加一支654-2，患者症状很快得到缓解。
胃复安与654-2都是消化系统的常用药物，它们作用的对象都是胃肠道平滑肌。胃复安对胃肠道平滑起兴奋作用，而阿托品则起松弛作用，在这方面，两药相拮抗，作用会减弱.胃复安为胃肠促动力药，能兴奋胃肠平滑肌，使胃运动功能亢进，促进食管和胃的收缩，加速胃排空，提高食物通过率，防止胃肠道内容物的反流，因此可单独用于反流性食管炎、食欲不振、嗳气、胃部胀满及顽固性胃气胀等，此时不宜加654-2，否则会使作用减弱。
654-2为抗毒覃碱药物，作用是松弛胃肠平滑肌，抑制其蠕动、使胃排空减慢，解除胃肠肌痉挛，并能减少胃酸的分泌，因而可单独用于十二指肠球部溃疡、急性胰腺炎等。很明显，胃复安能加速胃窦部排空，此时如合用，无疑会有对抗效果。
胃复安除了兴奋胃肠平滑肌外，还能抑制延髓的催吐化学感受区，达到止吐的作用，它松弛胆管括约肌，调整胆管运动和胆汁分泌，另外，它还有安定、治疗腹痛的作用，因此，在胆绞痛时，两药都能够松弛胆管括约肌，合用能够提高疗效。对一于腹痛、呕吐的病人，654-2能解除平滑肌痉挛，治疗胃肠绞痛，胃复安本身的治疗腹痛和安定作用能减轻疼痛，在止吐方面，二药亦协同，合用比单一用药效果好。
1.2胃复安与654-2治疗胃炎与消化不良 患者；陈某，男，62，2012年因胃肠道出血在本县中医院治疗7后症状消失，出院后在家休养出现腹胀，不思饮食，有时伴随呕吐。来我所在门诊接受治疗，经检测心率；86/min，血压；100/60/mmHG体温；36.5。腹部少胀，腹软，无压痛。
诊断为慢性胃炎，消化不良。责任医生给予输液治疗。
0.5%葡萄糖250mL654-2针2mg入液，0.5%葡萄糖氯化钠250mL水溶性维生素80u入液，0.5%葡萄糖胃复安10mg入液。/qd
一天后症状好转，又连续治疗3天，患者症状完全消失。食欲恢复以前状态。患者症状是服用胃复安片剂无效并加重后经诊断胃幽门功能失调，用654-2有松弛平滑肌作用，少量医用松弛幽门，减少胀力，后用胃复安增强胃肠动力，增加食物和水的通过。
2.胃复安与654-2不合理的联合使用得不到治疗效果
2.1
胃复安与654-2联合使用要掌握好时间间隔，用药剂量 胃复安几乎不溶于水，主要抑制延脑的催吐化学感受器，具有较强的镇吐作用；促进胃蠕动，使胃内容物的排空，改善胃功能；盐酸消旋山莨菪碱注射液(654-2)为等渗的灭菌水溶液，具有外周抗M胆碱受体作用，能解除乙酰胆碱所致平滑肌痉挛，也能解除微血管痉挛，改善微循环。对胃肠道平滑肌有松弛作用，并抑制其蠕动。两种药物不可以同时使用，同时使用消减了胃复安的作用。
胃复安与654-2联合使用时要有时间间隔，时间间隔为前一个药物的半衰期为宜，同时应值得注意的是对于不同的病状胃复安和654-2的用药剂量是有区别的。
【参考文献】
曹全英.合并用药可能引起的毒副反应.中华今日医学杂志，2003，3
王赛华.胃复安的临床应用及副作用[J].中国医刊, 1985,(10)
杨照彦.胃复安的临床新用途及副作用[J].潍坊医学院学报, 1987,(02)
第三篇：药学专业药剂学期末考试总结
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第一章 绪论
掌握
1、药剂学的定义及宗旨
药剂学定义： 研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理用药的综合性应用技术科学。
药剂学的宗旨：
制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。
2、药剂学的相关术语（制剂、剂型、制剂学和调剂学）
剂型 ：将药物制成方便临床应用与一定给药途径相适应的给药形式。例如 片剂、注射剂、胶囊剂
制剂：根据规定的处方，将药物制成适合临床需要的某一种剂型并符合一定质量标准的药品，称制剂。
制剂学：研究制剂生产工艺技术及相关理论的科学称为制剂学。
剂型设计原则： 最大限度地发挥药效的同时最低限度地降低毒副作用。（强调让用药者承受最小的治疗风险获得最大的治疗效果）
3、药物剂型的重要性
改变药物作用性质-硫酸镁口服 /注射 调节药物作用速度
降低或消除药物的毒副作用 靶向作用 影响药效
4、药剂剂型的分类（按给药途径分类；按分散系统分类；按制法分类；按形态分类）
按给药途径和方法分类
经胃肠道给药的剂型：口服给药：片剂、胶囊剂、糖浆剂 不经胃肠道给药的剂型
注射给药： 注射剂（静脉注射、肌注、皮下注射等）
呼吸道给药：气雾剂、吸入剂
皮肤给药： 洗剂、搽剂、软膏剂、贴剂
粘膜给药： 滴眼剂、舌下片、口腔粘贴片
腔道给药： 栓剂 按分散系统分类：
真溶液类剂型：
<1nm
溶液剂
胶体溶液类剂型： 1~100nm
胶浆剂
乳浊液类剂型：
0.1~50m
乳剂
混悬液类剂型：
0.1~100 m
混悬剂
气体分散类剂型：
气雾剂
固体分散类剂型：
散剂、片剂
微粒分散型
微球
5、中国药典的概况、特点、沿革及其他药品标准
药典是一个国家记载药品标准、规格的法典,由国家药典委员会组织编纂并由政府颁布、执行，具有法律约束力。
药典收载常用药品及制剂：疗效确切、副作用小、质量稳定 其它药品标准 ★启用前绝密，若非经本人同意，擅自转载者，挂科自负，如有雷同，纯属巧合★ 1）、中华人民共和国卫生部标准（简称部颁标准）2）、国家食品药品监督管理局（SFDA）药品标准（局颁标准）。
6、GMP、GLP与GCP的概念
药品生产质量管理规范（ＧＭＰ）
药物非临床研究质量管理规范（ＧＬＰ） 药品临床试验管理规范（GCP) 中药材生产质量管理规范（GAP) 药品经营质量管理规范（GSP) 医疗机构质量管理规范（GUP)熟悉：
1、药剂学的任务
基本任务： 将药物制成适于临床应用的剂型。
具体任务：
研究药剂学的基本理论 新剂型的研究与开发 新技术的研究开发
积极研究和开发新辅料 研制开发中药新剂型
生物技术药物制剂的研究与开发 研究和开发制剂的新机械和新设备
2、药剂学的分支学科（工业药剂学、物理药剂学、药用高分子材料学和生物药剂学）
工业药剂学 ：制剂配制理论与工业化生产
物理药剂学 ：物理化学原理应用于药剂学研究
药用高分子材料学：药剂学中常用高分子的理化特征及功能与应用
3、熟悉生物药剂学剂学、药物动力学、临床药剂学的概念、研究范围及与药剂学之间的关系。
生物药剂学与药物动力学 ：研究制剂中的药物的体内转运过程的动态变化规律，阐明剂型因素、生物因素与疗效的关系。临床药剂学 ：研究合理、有效与安全用药。
4、药物的传递系统(DDS)的概念
5、DDS的研究进展 ６、处方的概念及分类
医疗和生产部门用于药剂调剂的一种重要书面文件 处方类型：
法定处方---国家药品标准收载的处方 医师处方---医师对患者开出 药剂学的发展
第一代制剂
常规制剂
第二代制剂
缓释制剂（长效制剂、缓慢释药） 第三代制剂
控释制剂（恒速释药、零级释药） 第四代制剂
靶向制剂（定位、定量释药）
第五代制剂
自动化给药系统（脉冲式释药系统、自调式释药系统）
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第二章 药物溶液的形成理论
掌握：
１、药物的溶解度（特性溶解度和表观溶解度）溶解度的表示方法
一定温度下100g溶剂中（或100g溶液或100ml溶液溶解溶质的最大克数。
一份溶质溶于若干毫升溶剂中 溶解度的测定方法
1.特性溶解度(intrinsic solubility)2.平衡溶解度(equilibrium solubility)表观溶解度(apparent solubility)２、影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法 影响药物溶解度的因素 1.分子结构----相似相溶 2.溶剂化与水合作用
水中溶解度：有机溶剂化物>无水物>水合物 3.多晶型
无定型>亚稳定型>稳定型 4.粒子大小----难溶性药物
0.1~100nm范围内 , r↓, S↑ 5.温度
6.pH值
弱酸盐
S
S
0
弱碱盐 S0pHmpkalgpHmpkalg S0SS07.同离子效应：相同离子存在使药物溶解度降低 增加药物溶解度的方法 1.制成盐类
选用盐类需注意：溶液pH、稳定性、刺激性、毒性等因素 2.应用混合溶剂
潜溶(Cosolvency）
潜溶剂
（Cosolvent）
常用潜溶剂：乙醇-水，乙醇-甘油，丙二醇-水
聚乙二醇pH pH值很高时，主要是碱催化。
lgK= lgKOH-+lgKw + pH 解决方法
确定最稳定的pH值（pHm)
k1pHmpKwlgOH22kH
试验法: 配制不同pH的溶液，在较高温度下进行加速试验，作lgk~pH图。
2、调节溶液pH值---加入 pH调节剂：
盐酸、氢氧化钠；
与药物性质相似的酸或碱；
缓冲溶液：磷酸盐、硼酸盐、醋酸盐
注意药物溶解度、稳定性与疗效的关系
３、处方因素及外界因素对药物制剂稳定性的影响及解决办法 1.温度
根据Van‗t Hoff规则，温度每升高10℃，反应速度约增加2～4倍。
K= Ae-E/RT 稳定化方法：
降低生产、灭菌与贮存温度；
改进生产工艺 2.光线
激发氧化反应，加速药物分解
光化降解
稳定化方法：
避光操作、包装与贮存 3.空气
氧气是引起药物氧化降解的重要因素
★启用前绝密，若非经本人同意，擅自转载者，挂科自负，如有雷同，纯属巧合★ 氧气进入制剂中的途径
稳定化措施
----除氧
溶液或容器空间通入惰性气体
固体制剂采取真空包装
加入抗氧剂 4.金属离子
催化自氧化反应
稳定化措施
选用高纯度的原辅料
操作过程避免使用金属器具
加入金属离子螯合剂 5.湿度与水分
水是药物降解反应的媒介
稳定化措施
控制原料水分含量
（﹤1%）
控制生产环境中的相对湿度
合理的生产工艺
包装材料的选择 6.包装材料
与药物制剂的相互作用
不同包装材料性能
（玻璃、塑料、金属、橡胶）
包装材料与容器的选择 药物制剂稳定化的其它方法 改变药物结构 改变剂型
改进生产工艺
应用制剂新技术（微囊化、包合物）
４、药物稳定性试验方法（影响因素试验、加速试验、长期试验条件、要求、目的等）．
影响因素试验（供试品置于开口容器中）
高温试验：60 ℃，10天
高湿度试验：25 ℃，RH 75±5%，90 ±5% , 10 天
强光照射试验：4500 ±500LX，10天 加速试验
供试品三批，市售包装
± 2℃，RH 75±5%，于0，1，2，3，6 个月取样检测。
在上述条件下，如六个月内供试品经检测不符合制订的质量标准，则应在中间条件即在温度30±2℃，相对湿度60±5%的情况下进行 长期试验
供试品三批，市售包装
25± 2℃，RH 60±5%，于0，3，6，9，12，18，24，36 个月取样检测
对温度特别敏感的药品，长期试验可在温度6±2℃的条件下放置，制订在低温贮条件下的有效期。★启用前绝密，若非经本人同意，擅自转载者，挂科自负，如有雷同，纯属巧合★ 熟悉：
1、研究药物制剂稳定性的意义与任务
2、药物稳定性的化学动力学基础
3、药物制剂稳定化的其他方法 第六章
粉体学基础 掌握：
1、粉体学概念、粉体的密度、粉体的空隙率概念 粉体: 固体粒子集合体的总称。
粉体学：研究粉体的基本性质及其应用的科学
粒子大小（粒子径）粉体最基本的性质，影响粉体的密度、孔隙率、流动性、吸附性、附着性。粉体的密度 密度表示法：
真密度
ρt= W/Vt 粒密度 ρg =W/Vg 堆密度 ρb = W/V
振实密度 ρbt
ρt ≥ ρg ≥ ρbt ≥ ρb ２、粉体的流动性及表示方法
粉体的流动性影响制剂分剂量、充填等工艺 流动性表示方法：
休止角(θ < 30°）
流速（f）
压缩度（C < 20%）３、粉体的吸湿性和润湿性 熟悉：
１、粉体粒子的性质（粒径与粒度分布概念）２、粉体的压缩性质
第七章
流变学基础
掌握：
1、流变学的基本概念
流变学是研究物质的变形和流动的一门学科。第八章 药物制剂的设计 掌握：
1、给药途径和剂型的确定
2、制剂设计的基本原则
1。安全性
通过剂型设计，降低药物的刺激性和毒副作用 2。有效性
生物有效性
3。可控性
制剂质量的可预知性和重现性 4。稳定性
化学、物理、生物学稳定性
5。顺应性 病人和医护人员对所使用药物的接受程度 ★启用前绝密，若非经本人同意，擅自转载者，挂科自负，如有雷同，纯属巧合★ 6。剂型与生产成本
3、申报新制剂的主要内容
（一）处方、制备工艺、辅料等
（二）稳定性试验
（三）溶出度或释放度试验
（四）生物利用度 第九章
液体制剂 掌握：
1、液体制剂的特点和质量要求 特点
药物分散度大 给药途径广泛
分剂量、服用方便 减少药物刺激性
缺点：化学稳定性差；以水为溶剂者易发生水解或霉败；非水溶剂的生理作用大、成本高，且有携带、运输、贮存不便等缺点 ２、液体制剂常用溶剂及附加剂 常用溶剂 1.极性溶剂 水(water) 甘油（glycerin）
二甲基亚砜（DMSO）2.半极性溶剂
乙醇(alcohol) 丙二醇(propyleneglycol) 聚乙二醇(polyethyleneglycol，PEG 300~400）3.非极性溶剂
脂肪油(fatty oils)
液体石蜡(1iquidparaffin) 乙酸乙酯(ethyloleate)
肉豆蔻酸异丙酯(isopropylmyristate)常用附加剂
(一)增溶剂
(solubilizer)(二)助溶剂
(hydrotropy agent)(三)潜溶剂
(cosolvent)(四)防腐剂
(perservative)
（五）矫味剂
（六）着色剂
（七）其他附加剂（抗氧剂 pH调节剂 金属离子络合剂）
2、溶液剂的概念、特性及制备方法 制法
溶解法
稀释法
化学反应法 ★启用前绝密，若非经本人同意，擅自转载者，挂科自负，如有雷同，纯属巧合★
3、高分子溶液的性质 带电性 高渗透压
粘度与分子量
胶凝性
4、混悬剂的概念及物理稳定性
物理稳定性---动力学不稳定体系；热力学不稳定体系
1.微粒的沉降Stokes 定律 2r2(1-2)gV 92.微粒的电荷与水化 Zeta（ζ）电位 水化膜 絮凝与反絮凝
５、混悬剂的稳定剂
1.润湿剂
---
σs,l ↓
表面活性剂（HLB 7~11）: Tween类 ，Span 类 , 聚氧乙烯脂肪醇醚类 等
小分子化合物：甘油、乙醇 2.助悬剂
低分子助悬剂 ： 甘油、糖浆
高分子助悬剂
天然高分子助悬剂 ：
树胶类（阿拉伯胶、西黄蓍胶、桃胶）
植物多糖类（琼脂、海藻酸钠、淀粉浆）
合成或半合成高分子助悬剂 ：
纤维素类（MC、CMC-Na、HPMC、HEC、HPC）
其它：聚维酮（PVP）、卡波普、聚乙烯醇（PVA）3.絮凝剂与反絮凝剂
絮凝剂
---ζ电位↓ ：20~ 25 mv 反絮凝剂----ζ电位↑
电解质种类、性能、用量、混悬剂所带电荷的影响 ６、乳剂的概念、分类
乳剂系指两种互不相溶的液体混合，其中一种液体以液滴状态分散在另一种液体中形成的非均匀分散的液体制剂。
乳剂的组成 ：分散相、内相或不连续相，分散介质、外相或连续相，乳化剂---O/W 型、W/O 型
乳剂的类型：普通乳（1~100m)、亚微乳(0.1~0.5 m)、微乳（纳米乳）(0.01~0.1 m)７、常用的乳化剂种类
天然乳化剂 ：
阿拉伯胶、明胶、磷脂 表面活性剂类乳化剂：阴离子型、非离子型 固体粉末乳化剂：
O/W型（θ﹤90°）：氢氧化镁、氢氧化铝 ★启用前绝密，若非经本人同意，擅自转载者，挂科自负，如有雷同，纯属巧合★
W/O型（θ﹥90°）：氢氧化钙、氢氧化锌
辅助乳化剂：
增加水相粘度：纤维素衍生物（MC、CMC-Na、HPMC）、琼脂、西黄蓍胶、果胶
增加油相粘度：蜂蜡、鲸蜡醇、单硬脂酸甘油酯 熟悉：
1、液体制剂的分类 按分散系统分类
按给药途径与应用方法分类 • 内服液体药剂
合剂、芳香水剂、糖浆剂等。•
外用液体药剂
皮肤用：洗剂、搽剂等
五官科用：洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂、滴牙剂、涂剂等 •
直肠、阴道、尿道用液体制剂：灌肠剂、灌洗剂等
芳香水剂、糖浆剂的概念及特点
芳香挥发性药物(多为挥发油)的饱和或近饱和水溶液。•
制法：溶解法、稀释法；
蒸馏法 •
用途：矫味、矫臭剂； 分散剂 糖浆剂：含有药物、药材提取物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。蔗糖含量：≥65%（g/ml）
单糖浆（糖浆）：85%（g/ml），65%（g/g)
5、高分子溶液的制备方法 有限溶胀 → 无限溶胀
6、溶胶的构造和性质
７、混悬剂的制备及质量评价 • 沉降体积比的测定
F=（H/H0）×100% • 重新分散实验（20rpm）• 混悬微粒大小的测定
• 絮凝度的测定
β=F / F∞ • ξ电位测定 • 流变学测定 ８、乳剂的形成理论
９、乳剂的制备方法其稳定性
第十章 灭菌制剂与无菌制剂
掌握：
1、灭菌制剂与无菌制剂的定义与分类
灭菌和无菌制剂：直接注入体内或直接接触创伤面、粘膜等的一类制剂。分类
按给药途径：规定无菌制剂和非规定无菌制剂(即限菌制剂)。
按除去活微生物的制备工艺：灭菌制剂和无菌制剂。★启用前绝密，若非经本人同意，擅自转载者，挂科自负，如有雷同，纯属巧合★
2、灭菌与无菌技术的分类及特点
物理灭菌法（干热灭菌法、湿热灭菌法、射线灭菌法、滤过除菌法）干热空气灭菌法
适用范围：耐高温的玻璃制品、金属制品以及不允许湿气透的油脂类(如油性软膏基质、注射用油等)和耐高温的粉末化学药品等。
缺点: 穿透力弱，温度不易均匀，而且由于灭菌温度过高，不适用橡胶、塑料及大部分药品。
干热灭菌条件，一般规定为135-145℃灭菌3-5小时； 160-170℃灭菌2-4小时； 180-200℃灭菌0.5-1小时。
火焰灭菌法
特点：灭菌迅速、可靠、简便
适用范围：耐火材质(如金属、玻璃及瓷器等)的物品与用具，不适合于药物。
湿热灭菌法
用饱和蒸气、沸水或流通蒸气进行灭菌的方法。
包括：热压灭菌法，流通蒸气灭菌法，煮沸灭菌法和低温间歇灭菌等方法。 特点：蒸气潜热大，穿透力强，容易使蛋白变性，灭菌效率高。1、1热压灭菌法
用高压饱和水蒸气加热杀灭微生物的方法。能杀灭所有细菌增殖体和芽孢。适用范围：耐高温和耐高压蒸气的所有药物制剂、玻璃容器、金属容器、瓷器、橡皮塞、滤膜过滤器等。
1、2流通蒸气灭菌
流通蒸气灭菌是不密闭的容器内，用蒸气灭菌。压力与大气压相等，即
100℃的蒸气灭菌，时间30-60min。
适用范围：消毒；不耐高热制剂的灭菌。
缺点：不能保证杀灭所有的芽孢，如破伤风等厌气性菌的芽孢，制备过程中要尽可能避免污染。1、3煮沸灭菌法
将待灭菌物放入沸水中加热灭菌，一般是100℃，30-60min。
适用范围：注射器具；
此法灭菌效果差，必要时加入抑菌剂（三氯叔丁醇、甲酚、氯甲酚等）以提高灭菌效果。1、4低温间歇灭菌法
适用范围：须用热法灭菌但又不耐较高温度的制剂或药品。
缺点：时间长，消灭芽孢的效果差。
加适量抑菌剂，以增加灭菌效力。
射线灭菌
采用放射性同位素素(60Co和137Cs)放射的射线杀死微生物和芽孢的方法。
适用范围：热敏物料和制剂（维生素、抗生素、激素、生物制品、中药材和中药制剂）、医疗器械、药用包装材料及药用高分子材料等。
特点：不升高产品温度，穿透力强，灭菌效率高。1、1微波灭菌 ★启用前绝密，若非经本人同意，擅自转载者，挂科自负，如有雷同，纯属巧合★ 系采用微波(频率为300MHz-300kMHz)照射产生热能杀死微生物和芽孢的方法。
适用范围：液体和固体物料，对固体物料有干燥作用。
特点: 表里加热一致;低温、常压、高效、快速(2-3min)、低能耗、无污染、易操作、易维护，产品保质期长(可延长1/3以上)1、2、紫外线灭菌法
一般用于灭菌的紫外线波长是200-300nm，灭菌力最强的是波长为254nm的紫外线。
特点：强度∝ 1/r2;穿透作用微弱;普通玻璃可吸收紫外线 适用范围：物体表面、空气灭菌、蒸馏水 过滤除菌法
药物溶液通过无菌的特定滤器，除去活的或死的微生物而得到不含微生物的滤液。
适用范围：不耐热的药液的灭菌。
过滤除菌的滤器要求： 孔径大小约为0.2μm。如
0.22μm微孔薄膜;G6号垂熔玻璃漏斗(滤孔直径在1.5μm以下)化学灭菌法（气体灭菌法、化学药剂杀菌法）化学灭菌法
----对繁殖体有效
气体灭菌法（环氧乙烷、甲醛、丙二醇、甘油、过氧乙酸蒸气）
适用范围：室内空气灭菌；对热敏感的固体药物、塑料容器、纸、橡胶、注射器、衣服、敷料、皮革制品等。
药液法(0.1-0.2%苯扎溴铵溶液、2%煤酚皂溶液、75%乙醇)适用范围：皮肤、无菌器具和设备 无菌操作法
无菌操作法在技术上并非灭菌操作，是整个过程控制在无菌条件下进行的一种操作方法。
适用于一些不耐热药物的注射剂、眼用剂、皮试液、海绵剂和创伤制剂的制备。
3、注射剂概念、分类
注射剂的分类(按分散系统)• 溶液型 • 混悬型 • 乳剂型
• 注射用无菌粉末
4、注射剂处方组分及主要附加剂 注射用原料 注射用溶剂
1.注射用水
2.注射用油
3.其它注射用溶剂 注射剂的附加剂
1、增溶剂、润湿剂或乳化剂；助悬剂
2、pH值调节剂 ★启用前绝密，若非经本人同意，擅自转载者，挂科自负，如有雷同，纯属巧合★ 一般注射液pH ：4~9
常用pH调节剂：
酸：盐酸、硫酸、枸橼酸
碱：碳酸氢钠、氢氧化钠
缓冲液：磷酸氢二钠 + 磷酸二氢钠
3、抗氧剂及金属螯合剂 抗氧措施：
加抗氧剂----
水溶性、油溶性
加金属螯合剂----EDTA-2Na、酒石酸
通入惰性气体----N2、CO2
调节pH值
----
酸、碱、缓冲液
4、渗透压调节剂：
5、抑菌剂
苯甲醇（1~3%）、三氯叔丁醇（0.25~0.5%）尼泊金类（~0.1%）
6、止痛剂
三氯叔丁醇（0.3~0.5%）、盐酸普鲁卡因（0.5~2%）、利多卡因（0.2~1%）５、注射剂的制备及质量检查 ６、等渗调节计算方法
等渗溶液
：与血浆渗透压相等的溶液 等张溶液：与红细胞膜张力相等的溶液
等渗调节剂: 氯化钠、葡萄糖、磷酸盐、枸橼酸盐
0.9%的氯化钠溶液既是等渗溶液，又是等张溶液。 冰点降低数据法
0.52-a0.52-∑ainiV
WW例 1： bb100配制2％盐酸暜鲁卡因溶液1000ml，用氯化钠调节等渗，求所需氯化钠加入量。
0.520.1221000W4.8(g)
0.5810
氯化钠等渗当量法
氯化钠等渗当量：与1克药物呈现等渗效应的氯化钠量。
nX0.9%VEiWi
i1例 2配制2％盐酸麻黄碱溶液200ml，欲使其等渗，需加入多少克氯化钠或无水葡萄糖。
查表可知，1g盐酸麻黄碱的氯化钠等渗当量为0.28，无水葡萄糖的氯化钠等渗当量为0.18。
设所需加入的氯化钠和葡萄糖量分别为X和Y，则有：
X＝（0.9－0.28×2）×200/100＝0.68g Y＝0.68/0.18＝3.78g ７、热原的概念、特性及除去热原的方法 热原是微生物的一种内毒素
组成：磷脂+蛋白+脂多糖 热原的性质 ★启用前绝密，若非经本人同意，擅自转载者，挂科自负，如有雷同，纯属巧合★ • 耐热性 •
水溶性 •
不挥发性 •
滤过性
可被吸附性
可被强酸、强碱、强氧化剂破坏 热原的去除方法 玻璃器具
高温法 ：
250℃，30 分钟
酸碱法：重铬酸钾硫酸洗液、稀氢氧化钠 注射液
吸附法：活性碳（吸附热原、杂质，助滤、脱色）
超滤法
反渗透法、离子交换法、凝胶过滤法
8、输液的分类与质量要求
1．电解质输液
用以补充体内水分、电解质，纠正体内酸碱平衡等。2．营养输液
用于不能口服吸收营养的患者。3．胶体输液
用于调节体内渗透压。
4．含药输液
含有治疗药物的输液，如替硝唑、苦参碱等输液 质量要求
pH应力求接近血液pH；
等渗或偏高渗；
不得加有任何抑菌剂；
无毒副反应
９、眼用药物的吸收途径及影响吸收的因素 药物吸收途径：经角膜吸收；经结膜吸收
角膜渗透途径（脂溶性药物）
角膜 前房 虹膜和睫状肌 局部血管网
结膜渗透途径（亲水性药物及多肽蛋白脂类药物）
结膜 巩膜 眼球后部
结膜血管网
体循环
影响吸收的因素
• 药物从眼睑缝隙的损失(泪液pH６.５～７.６，容量７μl);• 药物从外周血管消除； • pH与pKa值;
角膜：上皮-亲水基质-内皮(脂质-水-脂质结构）表面张力 粘度 刺激性 熟悉：
1、注射用水的质量要求及其制备方法
２、输液的质量检查、主要存在的问题及解决方法 澄明度
不溶性微粒(光阻法、显微计数法）★启用前绝密，若非经本人同意，擅自转载者，挂科自负，如有雷同，纯属巧合★ 热原 无菌检查
pH值 含量测定
３、滴眼剂的质量要求
无菌：
一般滴眼剂--无致病菌（铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌，加抑菌剂）
眼部外伤或手术用滴眼剂--绝对无菌（单剂量包装，不加抑菌剂）
澄明度：
不得检出可见异物
渗透压：眼球能适应的渗透压范围相当于
0.6～1.5% 的氯化钠溶液
除另有规定外，滴眼剂应与泪液等渗
４、典型注射剂处方、输液处方与制备工艺 ５、眼用液体型制剂的制备
6、空气净化技术
7、注射用无菌粉末
注射用无菌粉末又称粉针，临用前用灭菌注射用水溶解后注射，是一种较常用的注射剂型。
分类：
注射用无菌分装产品（抗生素）
注射用冷冻干燥制品
（生物制品）
第十一章
固体制剂-1(散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣)掌握：
1、固体剂型的制备工艺流程
2、固体剂型的体内吸收路径及Noyes-Whitney方程 • 体剂型的体内吸收 • 吸收过程分为两步：
• ①药物从剂型中释放、溶解 • ②药物通过生物膜而被吸收
3、片剂的概念、分类及特点
片剂（Tablets)系指药物与适宜的辅料通过制剂技术制成的片状制剂，其外观有圆形的，也有异形的（如椭圆形、三角形、棱形）分类
口服片 口腔用片 皮下给药片 外用片 片剂的特点 优点
剂量准确，含量均匀 化学稳定性好 ★启用前绝密，若非经本人同意，擅自转载者，挂科自负，如有雷同，纯属巧合★ 携带、运输、服用方便 生产机械化高，价格便宜 可制成不同类型的片剂 缺点
幼儿及昏迷病人不易吞服
需加入辅料、经压缩、生物利用度偏低 挥发性成分久贮含量下降
4、片剂常用的辅料及其特性 (一)稀释剂
用来增加片剂的重量或体积，以利于片剂的成型或分剂量，又称填充剂。 淀粉
性质稳定、吸湿性小、价格便宜
可压性差 糖粉
粘合力强
吸湿性强
糊精
粘结性强、易影响含量测定
乳糖
白色结晶性粉末，易溶于水，性质
稳定、无吸湿性、可压性好
可压性淀粉
具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性，并具有良好的崩解作用，可用于粉末直接压片
微晶纤维素
具有较强的结合力与良好的可压性，有―干粘合剂‖之称，可用于粉末直接压片
无机盐类
硫酸钙、磷酸氢钙、碳酸钙 糖醇类
甘露醇、山梨醇、赤藓糖
(二)润湿剂与粘合剂
润湿剂--本身没有粘性，但能诱发待制粒物料的粘性 蒸馏水
无毒、无味、便宜
干燥温度高、遇水敏感药物不适合
乙醇
适用于遇水分解的药物或遇水粘性太大的药物
选择适当浓度的乙醇-水溶液(30%～70%) 粘合剂--本身有粘性，对无粘性或粘性不足的物料给予粘性
淀粉浆
常用浓度8%～15%
冲浆法、煮浆法
纤维素衍生物
MC、HPC、HPMC、
CMC-Na、EC
聚维酮(PVP)
既溶于水又溶于乙醇
吸湿性强 明胶
PEG
PEG4000或PEG6000 50%～70%蔗糖溶液 (三)崩解剂
定义：能促使片剂在胃肠道中迅速崩解成小粒子的辅料。 崩解原理：毛细管作用、膨胀作用、润湿热、产气作用、★启用前绝密，若非经本人同意，擅自转载者，挂科自负，如有雷同，纯属巧合★ 加入方法：内加法、外加法、内外加法
崩解速度：外加法>内、外加入法>内加法
溶出速度：内、外加入法>内加法>外加法 常用崩解剂：干淀粉、CMS-Na、L-HPC、CCNa、PVPP、泡腾崩解剂(四)润滑剂
助流、抗粘、润滑
常用润滑剂：硬脂酸镁、氢化植物油、PEG4000或PEG6000、十二烷基硫酸钠、滑石粉、微粉硅胶 (五)其他辅料
着色剂：改善外观和便于识别。天然色素、合成染料
芳香剂和甜味剂：改善味觉和纠正臭味。口含片和咀嚼片
5、片剂的制备方法与分类
制粒压片（湿法制粒压片、干法制粒压片）
直接压片（粉末(结晶)直接压片、半干式颗粒压片）
★启用前绝密，若非经本人同意，擅自转载者，挂科自负，如有雷同，纯属巧合★
粉末直接压片
原辅料→ 混合→
压片
粉末直接压片辅料
微晶纤维素、可压性淀粉、喷雾干燥乳糖、磷酸氢钙二水物、微粉硅胶等
★启用前绝密，若非经本人同意，擅自转载者，挂科自负，如有雷同，纯属巧合★ ６、片剂的质量检查
7、片剂的处方组成与设计 片剂的制备举例
★启用前绝密，若非经本人同意，擅自转载者，挂科自负，如有雷同，纯属巧合★
小剂量药物---指药物含量在100mg以下的片剂。注意均匀度问题。采用等量递加稀释法或溶剂分散法混合。熟悉：
１、散剂的概念、特点及制备方法
定义指一种或数种药物均匀混合而制成的粉末状制剂，可内服、也可外用。特点：比表面积大，容易分散、起效快
外用散的覆盖面积大，可同时发挥保护和收敛的作用
– 贮存、运输、携带比较方便
– 制备工艺简单，剂量易于控制，便于婴幼儿服用
★启用前绝密，若非经本人同意，擅自转载者，挂科自负，如有雷同，纯属巧合★
2、粉碎、筛分、混合单元操作（各粉碎机械的性能、特点及应用；药筛分类及标准混合方法及影响混合因素）
3、颗粒剂的概念、特点
定义
将药物与适宜的辅料混合而制成的颗粒状制剂 特点—与散剂相比
– 飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等均较少 – 服用方便，可制成色、香、味俱全的颗粒剂 – 可对颗粒进行包衣
特点—与片剂相比
– 无崩解过程，吸收速度快
4、颗粒剂的制备、质量检查 化学药物的
物料粉碎过筛混合制软材制粒干燥整粒质量检查分剂量颗粒剂 中药的
药材提取制软材制粒干燥 质量检查
• 外观 颗粒应干燥、均匀、色泽一致，无吸潮、软化、结块、潮解等现象
• 粒度
• 干燥失重 ≤2.0% • 溶化性
• 装量差异 • 卫生学检查
5、压片过程及其影响因素
6、糖包衣工艺与材料
7、薄膜包衣工艺与材料
第十二章
固体制剂-2(胶囊剂、滴丸和膜剂）
掌握：
1、胶囊剂的概念与分类及特点
胶囊剂是将药物盛装于硬质空胶囊或具有弹性的软质胶囊中制成的固体制剂。分类：硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊 硬胶囊剂特点
1、掩盖药物的不良臭味，提高药物稳定性，2、起效快、吸收好、生物利用度高
3、弥补其他剂型的不足（液体药物固体剂型化）
4、延缓药物的释放。
2、硬胶囊、软胶囊的囊壳材料组成组成。原材料---明胶（骨明胶、猪皮明胶）A型 ：酸水解制得，等电点pH7~9 B型 ：碱水解制得，等电点pH4.7~5.2 胶液组成 ★启用前绝密，若非经本人同意，擅自转载者，挂科自负，如有雷同，纯属巧合★
明胶、增塑剂、增稠剂、着色剂、防腐剂、遮光剂 ··· 熟悉：
1、胶囊剂的制备方法
溶胶→蘸胶→干燥→拔壳→切割→整理
10~25℃，RH 35-45%，洁净度1万级
2、滴丸剂的概念、特点及制备方法
第十三章
半固体制剂
掌握：
1、软膏剂的概念、种类及特点
分散系统：溶液型、混悬型、乳剂型
基质性质：油膏剂、乳膏剂、凝胶剂、糊剂 ２、软膏剂常用的基质及处方组成
油脂性基质（烃类1.凡士林（软石蜡）2.固体石蜡和液体石蜡
类脂类1羊毛脂2蜂蜡与鲸蜡3.二甲基硅油（硅油、硅酮）聚二甲硅氧烷 CH3[Si(CH3)2•O]nSi(CH3)3）油脂性基质特点
润滑性好，无刺激性；
对皮肤保护、软化作用强；
油腻性大、疏水性强；
不适用于有多量渗出液的皮损，脂溢性皮炎、痤疮等 乳剂型基质 水溶性基质
３、栓剂的概念、种类及质量要求
药物与适宜基质制成供人体腔道给药的固体状外用制剂。栓剂的种类
肛门栓、阴道栓
质量要求：药物与基质混合均匀，贮存时有足够的硬度和韧性，使用时引入腔道后应在一定时间内软化、融化或溶解,无刺激性。熟悉：
１、软膏剂的制备方法，药物的加入方法
一般过程：基质处理→配制软膏 →灌装 →包装 研和法、融合法、乳化法
２、凝胶剂的特点
３、常用水性凝胶基质种类及特性 ４、栓剂的处方组成及制备
５、栓剂的治疗作用（局部及全身）及临床应用
第十四章
气雾剂、喷雾剂与粉雾剂 掌握：
1、气雾剂的定义、种类、特点、组成。
气雾剂：药物与适宜的抛射剂分装于具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制★启用前绝密，若非经本人同意，擅自转载者，挂科自负，如有雷同，纯属巧合★ 剂。使用时，借抛射剂的压力将内容物喷出。
种类：按分散系统分类----溶液型、混悬型、乳剂型
按相的组成分类-----二相气雾剂：溶液型； 三相气雾剂：混悬型、乳剂型 按医疗用途分类---呼吸道吸入用气雾剂
全身作用：0.5 ~ 1μm
局部作用：3 ~ 10 μm 皮肤与粘膜用气雾剂
空间消毒与杀虫用气雾剂 气雾剂的特点
药物稳定性与安全性较高
作用定位，速效
可避免胃肠道的副作用，减少外用
药对创面的刺激性
可避免肝脏和胃肠道首过效应 组成：药物与附加剂
抛射剂 作用：喷射动力；药物的溶剂或稀释剂
耐压容器
阀门系统 ２、气雾剂的吸收 肺部的吸收
肺部总表面积：140m2 肺泡表面积大、毛细血管丰富、转运距离小、无肝首过作用 影响药物在呼吸系统分布的因素
呼吸气流（呼吸量、呼吸频率）
微粒大小（0.5 ~ 1μm）
药物性质(分子量、脂溶性、吸湿性）熟悉：
１、抛射剂作用及种类 ２、气雾剂的质量评定 ３、喷雾剂的概念及特点 思考题
1.气雾剂有何作用特点；气雾剂的类型。
2.气雾剂如何组成?抛射剂在气雾剂中的作用，常用抛射剂有哪些。3.气雾剂、喷雾剂、吸入粉雾剂的区分。
第十五章 中药制剂 掌握：
1、浸出制剂的概念、种类及特点
以浸出的有效成分为原料所制成的供内服或外用的制剂称为浸出制剂 浸出制剂的种类
水浸出剂型(汤剂、合剂）
醇浸出剂型（酊剂、酒剂、流浸膏剂）
含糖浸出剂型（膏滋）
精制浸出剂型（片剂、注射剂）★启用前绝密，若非经本人同意，擅自转载者，挂科自负，如有雷同，纯属巧合★ 浸出药剂的特点
具有药材各浸出成分的综合作用 作用缓和持久，毒副作用较低
较原药材有效成分浓度高，用量减少，稳定性增加
贮存过程中易发生沉淀、变质
2、浸出溶剂的选用、浸出过程及影响浸出的因素。常用浸出溶剂
极性溶剂：水、乙醇
半极性溶剂：丙酮、乙酸乙酯、正丁醇 非极性溶剂：氯仿、乙醚、石油醚 影响浸出的因素
药材粉碎粒度 ：适宜 浸出时间：
适宜
浸出温度： 溶剂沸点附近
浓度梯度：
高
浸出压力：
加压浸出适于组织坚实药材
药材与溶剂相对运动速度
新技术的应用 超声波、胶体磨、电磁场浸出
3、常用的浸出方法、特点及应用
1.煎煮法
适用范围：水溶、对水、热稳定成分
2.浸渍法
适用范围粘性、无组织结构、新 鲜、易膨胀药材
3.渗漉法
特点：保持高浓度梯度
适用范围：有效成分含量低、贵重药材、有毒药材、高浓度浸出制剂
操作方法：药材粉碎 润湿
装器 排气浸渍渗漉
漉液收集与处理
4.回流法
挥发性溶剂加热浸出。循环回流浸出法浓度梯度较高（索氏提取法）。
５.大孔树脂吸附分离技术
特点：
缩小剂量、减小吸潮性、除去重金属、安全性高、可再生 ６.超临界萃取技术 7.超声波提取技术
熟悉：
１、中药剂型的改革 ２、药材的预处理
３、浸出液的蒸发与干燥 ４、常用的浸出制剂
第十六章 固体分散体制备技术 掌握：
1、固体分散体的概念及特点
固体药物以分子、胶态、微晶或无定形状态分散于另一种水溶性、难溶性或肠溶性固体载体中所制成的高度分散体系。固体分散物的特点：
采用水溶性载体可加快难溶性药物的溶出，提高药物的生物利用度，制备★启用前绝密，若非经本人同意，擅自转载者，挂科自负，如有雷同，纯属巧合★ 速效、高效的制剂；
采用难溶性载体可制备缓释制剂并可提高药物的生物利用度；采用肠溶性载体可控制药物在肠中释放。缺点：
载药量小；药物处于高度分散状态，久贮后不稳定，易发生老化现象(硬度变大,析出晶体或结晶粗化, 生物利用度降低)；工业化生产困难。
2、常用制备固体分散体的载体材料 ３、固体分散体的速释与缓释原理 速释原理
1.药物的高度分散状态加快了药物的释放 溶出速率的快慢：分子状态>无定形>微晶 2.载体材料对药物的溶出有促进作用
水溶性载体提高了药物的可湿润性；
载体保证了药物的高度分散性；
载体对药物有抑晶性。
缓释原理：载体材料形成疏水性的网状骨架结构，延缓药物的扩散释放。熟悉：
1、固体分散体的类型及制备方法 ２、常用的包合材料
第十七章 包合物的制备技术 掌握：
包合物概念和特点
包合物：一种分子被全部或部分包合于另一种分 子的空穴结构内形成的特殊复合物。
包合物的优点(包合技术在药剂学中的应用)提高药物的稳定性；
增大药物的溶解度；
掩盖药物的不良气味或味道；
降低药物的刺激性与毒副作用；
防止挥发性药物成分的散失；
使液态药物粉末化等；
调节药物的释放速度，提高药物的生物利用度； 熟悉：
1、常用的包合材料
2、包合物的制备方法
第十八章微粒分散系的制备技术 掌握：
1、纳米乳与亚纳米乳的概念
纳米乳（nanoemulsion）是粒径为10~100nm的乳滴分散在另一种液体中形成的胶体分散系统。
亚微乳(submicroemulsion)粒径在100~1000nm之间，外观不透明，呈浑浊或乳状，稳定性也不如纳米乳。亚微乳也称亚纳米乳（subnanoemulsion）★启用前绝密，若非经本人同意，擅自转载者，挂科自负，如有雷同，纯属巧合★ 纳米乳与亚微乳均曾称为微乳（microemulsion）。
2、微囊与微球的概念
微囊（microcapsules)：将固态或液态药物（囊心物）包裹在天然或合成的高分子材料（囊材）中而形成的微小囊状物。直径为5~250μm。
微球(microspheres)：使药物溶解或分散在高分子材料骨架中所形成的骨架型微小球状实体。
3、脂质体的概念、组成与结构
脂质体（或称类脂小球，液晶微囊）是一种类似生物膜结构的双分子层微小囊泡。将药物包封于类脂质双分子层内形成的超微型球状载体制剂。组成：磷 脂（卵磷脂、大豆磷脂、脑磷脂、合成磷脂）
胆固醇---调节膜流动性
4、脂质体的组成材料（磷脂和胆固醇）及脂质体修饰 熟悉：
1、囊心物与囊材特点
2、微囊的制备方法分类及相关工艺
3、微球的制备
4、脂质体的制备方法（注入法、薄膜蒸发法、逆相蒸发法、冷冻干燥法）及特点
5、纳米囊与纳米球的制备技术
6、固体脂质纳米球的制备方法 第十九章 缓释、控释制剂 掌握：
1、缓释、控释制剂的概念、特点、缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。控释制剂系指药物能在预定的时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。缓控释制剂的特点
①对半衰期短或需频繁给药的药物，可以减少服药次数，提高病人顺应性，使用方便。
②使血液浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用。③可减少用药的总剂量，因此可用最小剂量达到最大药效。
2、缓控释制剂释药原理和方法
溶出原理
扩散原理
溶蚀与扩散相结合原理
渗透泵原理
离子交换作用原理
3、缓释、控释制剂的类型、处方及制备工艺
4、渗透泵片的组成及释药原理
释药原理：水分通过半透膜进入片芯使药物溶解成饱和溶液或混悬液，渗透剂溶解而产生较大的渗透压使药物通过激光小孔持续释放，直至片芯药物释放完全。
5、口服定时、定位释药系统概念与特点
口服定位释药系统是将药物选择性地输送到胃肠道的某一特定部位，以速释或★启用前绝密，若非经本人同意，擅自转载者，挂科自负，如有雷同，纯属巧合★ 缓控释释放药物的剂型 熟悉：
1。缓释、控释制剂体内、体外评价方法 2。缓释、控释制剂的设计 第二十章靶向制剂（1学时）
掌握：掌握靶向制剂的分级和分类。从到达的部位分类可以分为三级
第一级：到达特定的靶组织或靶器官 第二级：到达特定的细胞， 第三级：到达细胞内的特定部位。
从靶向作用机制上分类，大体可分为以下三类
1.被动靶向制剂
---自然靶向制剂
2.主动靶向制剂--用修饰的药物载体将药物定向地运送到靶区。
3.物理化学靶向制剂--应用物理化学方法是靶向制剂在特定部位发挥药效。熟悉：靶向制剂的评价
第二十一章 经皮吸收制剂 掌握
１、经皮吸收制剂的概念与特点
将制剂应用于皮肤上，其中的药物透过角质层，进入真皮和皮下脂肪，由毛细血管和淋巴管吸收进入体循环、产生全身治疗作用的过程称为经皮吸收或透皮吸收 优点：
避免肝脏首过效应、胃肠道灭活
维持恒定血药浓度或
生理效应
延长作用时间，减少用药次数 患者可自主用药，使用方便 个体间、个体内差异小 ２、经皮吸收制剂的分类
经皮给药剂型包括软膏剂、硬膏剂、贴剂、涂剂、气雾剂等。熟悉：
1、皮肤的基本生理结构与吸收途径
2、影响药物经皮吸收的因素
第二十二章 生物技术药物制剂 掌握：
1、生物技术药物的基本概念及特点
生物技术药物是指采用现代生物技术，借助某些微生物、植物或动物来生产所需要的药品。熟悉：
1、蛋白质类药物的一般处方组成
第四篇：南京大学药学(药剂学)专业硕士研究生培养方案 - 南京大学研究生院
南京大学药学（药剂学）专业硕士研究生培养方案
一、培养目标
1.本专业旨在培养热爱祖国，德、智、体全面发展的创新性专业人才。
2.他们不仅具有药剂学领域的坚实基础和系统深入的实验知识，而且具有药学等相关专业的知识与技能；在走向社会时，他们能够运用所学知识与技能，独立组织药剂学及相关学科研究课题，成为德才兼备的专业型人才。
3.毕业研究生应掌握1-2门外语，能够熟练地阅读英语专业书籍和文献、能够用英文撰写研究论文、能够用英语进行学术交流。
二、研究方向
1.缓控释给药 2.靶向给药 3.新型制剂研究
三、招生方案
主要从药学、生物学、医学、化学领域内招收学生，也从数、理、化和工程学科中适量招收有志从事药剂学研究的学生，报考硕士生需具有学士学位，不接受大专毕业生报考本专业硕士生。
四、学习年限
硕士生学制3年。
硕士生进校后在导师的指导下进行研究论文的选题及开展论文研究工作，同时进行有关学位课程的学习。学位课程考核未通过者，以研究生班毕业，不授予硕士学位。
五、A类：
中国特色社会主义理论与实践研究（2分）课程设置 英语（4分）
马克思主义与社会科学方法论（或自然辩证法概论、马克思主义原著选读，在此三门中任选一门。）（1分）
B类：
分子生物学进展（3分）现代生物学进展（3分）
C类：
生命科学中的新技术（3分）分子免疫学（2分）
生理科学与药理学研究进展（3分）植物成分分析（3分）
D类：
马克思主义与社会科学方法论（1分）马克思主义原著选读（1分）药物输送（2分）细胞操作技术（2分）生化分析及实验（5分）生化药物新剂型与新技术（2分）酶抑制剂研究进展（3学分）
六、培养方式
1．研究生入学后两个月内进行师生互选，确定导师。制定培养计划，导师负责全部培养工作。
2．硕士研究生入学后的第一学年，应完成公共课和大部分基础课和专业理论课。第三学期在导师的指导下着手准备毕业论文的选题和研究报告。应不超于第三学期的第三周完成选题报告，经硕士生指导小组评议通过后方可进入学位论文的实施阶段。
七、考核方式
1． 公共课与基础课以笔试考核为主，由有关教研室负责人考核工作。
2． 专业课除笔试考核外，要求写专题综述报告，以了解研究生对专业知识的掌握情况和综合分析问题的能力。
3． 中期考核在入学后的第三学期初进行，中期考核小组由院药剂学专业或相关专业的五位专家组成，另设一名秘书，考核内容包括（1）研究生学位课程以及必修课、选修课完成情况。（2）论文进展情况和学术水平。（3）研究生是否具有完成论文的能力。（5）考核小组综合打分。
七、学位论文
申请硕士学位的论文对所研究的课题应当有新的见解，对学科的理论发展和技术应用有一定的意义，具有创新性的思维，应能体现作者在药剂学及相关领域里，已具有较坚实的基础理论和实验技能；已具备组织承担学科研究工作的能力。学位论文必须在导师指导下由本人独立完成，产要有一定的工作量。学位论文必须是一篇或一组论文级成的系统而完整的学术论文。硕士论文在答辩关需请两位在本学科造诣较深的，并发表有学术论文的专家评阅，其中至少有一位是校外专家。硕士论文需所有论文评审人一致通过，写出评意见后，方可组织答辩。答辩委员会的组成和具体操作按“南京大学硕士学位授予工作细则”执行。
八、答辩和学位授予
院学位论文评定委员会首先对通过硕士论文答辩者行审核，表决通过后上报学校学位评定委员会，经学校学位评定委员会通过后授予中华人民共和国理学学位。具体操作按“南京大学硕士学位授予工作细则”执行。
第五篇：药学副高-药剂学
药剂学的概念与任务
（一）药剂学的概念 1.概念知识
药剂学：是研究药物剂型的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制与合理应用的综合性技术科学。概念内涵：
（1）药剂学所研究的对象是药物制剂；
（2）研究内容是关于药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用等；
（3）药剂学是一门综合性技术科学。2.基本概念
（1）药物：是指用于预防、诊断、治疗的，有目的的调节机体生理功能的化学物质。
（2）药物剂型：适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，简称剂型，如散剂、颗粒剂、片剂等。
(3)制剂：各剂型中的具体药品称为药物制剂，简称制剂，如阿司匹林片、胰岛素注射液、红霉素软膏等。而且把制剂的研究过程也称制剂。【精要速记】剂型：形式，制剂：品种+过程(4)研究制剂的理论和制备工艺的科学称为制剂学。
(5)药物制剂：为治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种，称为药物制剂，简称制剂。
（二）药剂学研究内容
（三）药剂学的任务：药剂学的基本任务是将药物制成适于临床应用的剂型，并能批量生产安全、有效、稳定的制剂。剂型+制剂。
药剂学的具体任务：①药剂学基本理论的研究；②新剂型的研究与开发；③新技术的研究与开发；④新辅料的研究与开发；⑤中药新剂型的研究与开发；⑥生物技术药物制剂的研究与开发；⑦制剂新机械和新设备的研究与开发。理论+新+生物技术。药剂学的分支学科 工业药剂学 物理药剂学 药用高分子材料学 生物药剂学 药物动力学 临床药剂学 药物剂型与DDS 1.药物剂型的重要性
（1）不同剂型改变药物的作用性质：如硫酸镁口服剂型用做泻下药，但注射液静脉滴注，能抑制大脑中枢神经。
（2）不同剂型改变药物的作用速度：注射剂、控缓释制剂。（3）不同剂型改变药物的毒副作用：氨茶碱制成栓剂则可消除心跳加速的毒副作用。缓控释制剂避免血药浓度峰谷现象。
（4）有些剂型可产生靶向作用：如脂质体使药物浓集于肝、脾等器官。（5）剂型影响药物的稳定性：制备工艺不同，影响药物释放。（6）有些剂型影响疗效：药的起效快慢不同，靶向也不同，所以疗效不同。
改变药物作用性质、速度、毒副作用、疗效、产生靶向 2.药物剂型的分类：给药途径、分散系统、形态、制法（1）按给药途径分类——与临床使用密切结合
A经胃肠道给药的剂型。有肝脏首关效应，如：口服给药。
B经非胃肠道给药的剂型。无肝脏首关效应，如：注射给药剂型、呼吸道给药剂型、皮肤给药剂型、黏膜给药剂型和腔道给药剂型。滴眼剂及舌下片属于黏膜给药。
（2）按分散系统分类——便于应用物理化学原理阐明制剂特征 溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型； 气体分散型：气雾剂；
微粒分散型：微球剂、微囊剂、纳米囊等； 固体分散型：片剂、散剂、颗粒剂、丸剂等。（3）按制法分类
考点：以下属于按照给药途径分类/按分散系统分类/按形态分类。（4）按形态分类
液体剂型、气体剂型、固体剂型、半固体剂型； 3.药物的传递系统（DDS）
目的：以适宜的剂型和给药方式，用最小的剂量达到最好的治疗效果。辅料的作用与药物制剂中的应用 1.辅料的作用 ①有利于制剂形态的形成；②使制备过程顺利进行；③提高药物的稳定性；④调节有效成分的作用或改善生理要求。2.辅料在药物制剂中的应用 便于制剂形态的形成 使制备过程顺利进行 提高药物稳定性 提高药物疗效 降低药物毒副作用
（1）在液体药剂中，泊洛沙姆、磷脂、聚氧乙烯蓖麻油等可用于静脉乳的制备；在注射剂中，聚乳酸（PLA）、聚乳酸聚乙醇酸共聚物（PLgA）等开发了每1～3个月用药一次的新型长时间缓释注射剂。
（2）在固体药物制剂中，羧甲基淀粉钠（CMS-Na）、交联聚维酮（PPVP）、交联羧甲基纤维素钠（CC-Na）、L-HPC等具有超级崩解剂之称；微晶纤维素、可压性淀粉可用于粉末压片。
考点详解
药典与药品标准简介 1.药典的概念
药典是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。
药典收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂，并明确规定了这些品种的质量标准。作用：作为药品生产、检验、供应和使用的依据。
《中华人民共和国药典》第一部药典于1953年颁布，现行版为2015年版，由一部、二部、三部和四部构成，一部收载药材和饮片、植物油脂和提取物、成方制剂和单味制剂等，二部收载化学药品、抗生素、生化药品以及放射性药品等，三部收载生物制品，本版药典首次将通则、药用辅料单独作为《中国药典》四部。内容分为：凡例、正文、通则、索引四个部分。其收载品种是：医疗必须、临床常用、疗效肯定、质量稳定、并能满足工业化生产和检验的品种。2.药品标准
国家药品标准的效力与组成 效力，组成，药品注册标准
药品的国家标准是指《中华人民共和国药典》及其增补本，国家食品药品监督管理局颁布的药品标准、药品注册标准,以及与药品质量指标、生产工艺、检验方法相关的技术指导和规范。3.处方药与非处方药
处方：系指医疗和生产部门用于药剂调剂的一种重要书面文件 法定处方：主要是指国家药品标准收载的处方
医师处方：是医师根据某一患者的病情而写给药剂科调配发药的书面凭证。
处方药：必须凭执业医师或执业助理医师才可调配、购买，并在医生指导下使用的药品。非处方药（OTC）：由专家遴选的、不需凭执业医师或执业助理医师处方，患者可以自行判断、购买和使用的药品。GMP GMP是《药品生产质量管理规范》。
（1）GMP的检查对象：①人；②生产环境；③制剂生产的全过程。（2）GMP的三大要素：①将人为产生的错误减小到最低；②防止对医药品的污染和低质量医药品的产生；③保证产品高质量的系统设计。（3）GMP实施的主要内容：①对厂房、设施、设备、环境等硬件的建设与改造；②对管理制度、操作规程（SOP）、生产记录等软件明确建立和执行；③对验证工艺的维护。
新版GMP2011年3月1日起开始施行，对现有企业给予不超过5年的过渡期。
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