药剂学 1~10章 重点总结

第一篇：药剂学 1~10章 重点总结

第一章 绪论（选择题）

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1、药剂学是将原料药制备成用于治疗、诊断、预防疾病所需药物制剂的一门科学。#

2、剂型是指根据不同给药方式和不同给药部位等要求将药物制成不同的形态。

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3、药物制剂是指药物具体的品种。

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4、药剂学的主要研究内容：

1)2)3)4)5)6)7)8)药剂学的基本理论； 药物制剂的基本剂型； 新技术与新剂型； 新型药用辅料； 中药新剂型；

生物技术药物制剂；

制剂机械和设备的研究与开发；

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5、中华人民共和国药典：

①第一部中国药典1953年版；

②1963年版（第二版）药典分为两部（中药，化学药与生物制剂）；

③2005年版（第八版）药典分为三部（一部中药、二部化学药、三部生物制品； ④2010年版药典是第九版（现用），自1985年（1985年版，第四版）起每隔5年修订和补充新内容的《中国药典》出版发行；不定期发行的药典三部1953、1963、1977年版。

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6、1)GMP《药品生产质量管理规范》是药品生产和管理的基本准则，适用于药品制剂生产全过程和原料药生产中影响成品质量的关键工序。

2)GLP《药物非临床研究质量管理规范》临床前（非人体）研究工作的管理规范。3)GCP《药物临床试验管理规范》是指任何在人体（病人或健康志愿者）进行的系统性研究，以证实或揭示试验用药品的作用及不良反应等。

第二章 药物溶液的形成理论（选择题）

1、药物溶剂的种类：①水；②非水溶剂：醇与多元醇类（醇、丙二醇、聚乙二醇）、醚类、酰胺类（二甲基亚酰胺）、亚砜类（二甲基亚砜万能溶媒）等7种。

2、药物溶剂的性质：溶剂的性质直接影响药物的溶解度，溶剂的极性大小以介电常数和溶解度参数的大小来衡量。极性大的容剂介电常数、溶解度参数大，反之数值小。数值越相近的溶剂和溶质，越能互溶。

3、溶解度系指在一定温度下（气体在一定压力）下，在一定量溶剂中达饱和时溶解的最大药量，是反映药物溶解性的重要指标，溶解度常用一定温度下100g溶剂中（或100g溶液或100ml溶液）溶解溶质的最大克数来表示。有特性溶解度和平衡溶解度。

4、药物的溶出速度是指单位时间药物溶解进入溶液主体的量，包括溶解和扩散过程

5、药物的特性溶解度是指药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时所形成饱和溶液的浓度，是药物的重要物理参数之一。测定的具体方法：在测定数份不同程度过饱和溶液的情况下，将配制好的溶液恒温持续振荡达到溶解平衡，离心或过滤后，取出上清液并作适当稀释，测定药物在饱和溶液中的浓度。以测得药物溶液浓度为纵坐标，药物质量-溶剂体积的比率为横坐标作图，直线外推到比率为零处即得药物的特性溶解度。

6、药物的溶解度数值多是平衡溶解度，测量的具体方法是：

取数份药物，配制从不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液，置恒温条件下振荡至平衡，经滤膜过滤，取滤液分析，测定药物在溶液中的实际浓度S并对配制溶液浓度C作图，图中曲线的转折点A，即为该药物的平衡溶解度。

7、影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法：

1)药物分子结构；药物分子与溶剂分子之间可以形成氢键，则溶解度增大； 2)溶剂化作用和水合作用；

3)晶型；无定型为无晶型结构的药物，溶解度和溶解速度较晶型大； 4)溶剂化物； 5)粒子大小； 6)温度；

7)PH与同粒子效应； 8)混合溶剂；

9)添加物；助溶剂、增溶剂；

8、影响药物溶出速度的因素和增加溶出速度的方法（课后作业）：

1)固体的粒径和表面积；粒径越小表面积越大，常用微粉化方法增加溶出速度； 2)温度；温度升高，药物溶解度增大，利于药物的溶出； 3)溶出介质的性质；

4)溶出介质的体积；应该有足够大体积的溶出介质；

5)扩散系数；药物在边界层的扩散系数越大溶出速度越快； 6)扩散层的厚度；扩散层厚度越大，溶出速度越慢；厚度与搅拌程度有关，搅拌速度越快，扩散层越薄，溶出速度越快。

8、如果半透膜的一侧为药物溶液，另一侧为溶剂，则溶剂侧的溶剂透过半透膜进入溶液侧，最后达到渗透平衡，此时两侧所产生的压力差即为溶液的渗透压。

9、毫渗透压摩尔浓度比=QT/QS

QT-测得药物溶液的渗透压摩尔浓度；QS-测得标准溶液0.9%NaCl溶液的渗透压摩尔浓度。

10、等张溶液是指溶液的张力与红细胞张力相等，也就是药物溶液与细胞接触时使细胞功能和结构保持正常，红细胞在该溶液中不发生溶血。

第三章 表面活性剂

1、表面活性剂是指具有很强的表面活性、加入少量就能使液体的表面张力显著下降的物质

2、表面活性剂的分类：

1)阴离子表面活性剂：高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物； 2)3)4)    阳离子表面活性剂：

两性离子表面活性剂：卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型； 非离子表面活性剂： 脂肪酸甘油脂；

多元醇型：蔗糖脂肪酸酯、脂肪酸山梨坦、聚山梨酯； 聚氧乙烯型：聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇酯； 聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物；

3、表面活性剂胶束：是表面活性剂的重要性质之一，是产生增溶、乳化、去污、分散、和絮凝作用的根本原因。

4、当温度升高至某一温度时，离子表面活性剂在水中的溶解度急剧升高，该温度称为krafft点，相对应的溶解度即为该离子表面活性剂的临界胶束浓度（CMC）

5、表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度称为临界胶束浓度（CMC）

6、表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值（HLB）

7、表面活性剂在水溶液中达到CMC后，一些水不溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度可显著增加，形成透明胶体溶液，这种作用称为增溶。

8、增溶的机制：表面活性剂之所以能增大难溶性药物的溶解度，是由于胶束的作用。胶束内部是由亲油基团排列而成的一个极小的非极性疏水空间，而外部是由亲水基团形成的极性区。由于胶束的大小属于胶体溶液范围，因此药物被胶束增溶后仍呈现为澄明溶液，溶解度增大。

9、影响增溶作用的因素（课后作业）： 1)增溶剂的性质；在同系物增溶剂中形成胶束的大小随碳原子数的增加而增大，具有相容亲油基的各类表面活性剂对烃类及极性有机化合物的增溶次序：非离子型表面活性剂〉阳离子〉阴离子，总之，CMC越小，胶束聚集数越多，增溶剂的增溶作用越强；

2)增溶质的性质；极性的影响、结构的影响、解离度的影响、多组分增溶质的增溶、其他成分的影响；（详见P44）

3)温度的影响；离子表面活性剂温度升高，分子热运动增加，增溶量加大；

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10、表面活性剂的应用：

1)2)3)4)5)增溶剂； 润湿剂；

起泡剂和消泡剂； 去污剂；

消毒剂和杀菌剂；

第四章 微粒分散体系（名词解释）

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1、分散体系(disperse system)是一种或几种物质高度分散在某种介质中所形成的体系。被分散的物质称为分散相(disperse phase)，而连续的介质称为分散介质(disperse medium)。分散体系按分散相粒子的直径大小可分为分子分散体系(直径<10-9m)、胶体分散体系(直径在10-7～10-9m范围)和粗分散体系(直径>10-7m)。将微粒直径在10-9～10-4m范围的分散相统称为微粒，由微粒构成的分散体系则统称为微粒分散体系。

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1、絮凝：在微粒分散体系中加入一定量的某种电解质，离子选择性地被吸附与微粒表面中，中和微粒表面的电荷，而降低表面带电量及双电层厚度，使微粒间的斥力下降，颗粒聚集而形成絮状物，但振荡后可重新分散均匀，此现象称为絮凝。

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2、反絮凝：如果在微粒体系中加入某种电解质使微粒表面的ζ电位升高，静电排斥力增加，阻碍微粒之间的碰撞聚集，此现象称为反絮凝。

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3、空间稳定理论：除了双电层的静电作用外，还有其他稳定因素起作用，即微粒表面上吸附的大分子从空间阻碍微粒相互接近，进而阻碍微粒的聚积，称这一类稳定作用为空间稳定理论。

4、静置时，较大微粒受重力作用自然沉降，其沉降速度服从Stokes定律（课后作业）：

2r2(12)g V9

V-微粒沉降速度；r-微粒半径；ρ

1、ρ2-分别为微粒和分散介质密度；-分散介质粘度；g-重力加速度常数。

由公式可知粒径越小沉降速度越慢，分散介质粘度越大，沉降速度越慢。

5、对于不稳定的药物设计剂型时可选择哪些方法增加其稳定性（课后作业）： 1)处方因素：  PH值；

 广义酸碱催化的影响；  溶剂的影响；  离子强度；  表面活性剂；

 处方中基质或赋形剂的影响； 2)外界因素：  温度的影响；  光线的影响；

 空气（氧气）的影响；  金属离子的影响；  湿度和水分的影响；  包材的影响 3)其它方法：

 改变药物的结构；  制成固体制剂；

 采用粉末直接压片或包衣工艺；  制成微囊、微球或包合物

第六章 粉体学基础（计算题）

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1、粉体密度分为真密度、颗粒密度、堆密度等：

1)真密度：粉体质量与真体积之比，真体积是指不包括颗粒内外空隙的纯固体物料的体积； 2)颗粒密度：粉体质量与颗粒体积之比，包括开口细孔与封闭细孔在内的颗粒体积； 3)堆密度：粉体质量与粉体的堆体积之比，是指装填粉体的容器体积；

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2、空隙率是空隙体积在粉体中所占有的比率，可分为颗粒内空隙率、颗粒间空隙率。颗粒内空隙率E内=V内 /（Vt+V内）、颗粒间空隙率E间=V间 / V、总空隙率E总=（V内+V间）/ V，其中V是颗粒的充填体积，等于粉体真体积Vt、颗粒内部空隙体积V内与颗粒间空隙率体积V间三者之和。

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3、粉体的流动形式包括振动流动、重力流动、压缩流动、流态化流动等多种形式。

粉体流动性的评价方法如下： 1)休止角：粒子在粉体堆积层的自由斜面滑动时所受重力和粒子间摩擦力达到平衡而处于静止状态下测得的最大角，用表示，越小流动性越好，一般认为小于30时流动性好，休止角的测定方法有注入法、排除法和容器倾斜法三种。

2)流出速度：将一定量的粉体装入漏斗中，测定粉体从漏斗中全部流出所需的时间，流出时间越短，流动性越好。

3)压缩度： 将一定量的粉体轻轻装入量筒后测量最初最松堆体积；采用轻敲法使粉体处于最紧状态，测量最终的体积，计算最松堆体积密度ρ0与最紧堆体积密度ρf，压缩杜C根据公式可计算出来：

C=(ρf-ρ0)/ ρf ×100%

4、影响流动性的主要因素及相应措施有：

1)粒子大小；对于粘附性的粉状粒子进行造粒，以减少粒子间的接触点数，降低粒子间的附着力、凝聚力。

2)粒子形态及表面粗糙度；球形粒子的光滑表面，能减少接触点数，减少摩擦力。3)密度；重力流动时，粒子的密度大利于流动。4)含湿量；适当干燥有利于减弱粒子间的作用力。

5)助流剂的影响：加入0.5%～2%滑石粉、微粉硅胶等助流剂可大大改善粉体的流动性。但过多使用反而增加阻力。

5、粉体的填充性是粉体集合体的基本性质，在片剂、胶囊剂的填充过程中具有重要意义。

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6、粉体的吸湿性是指固体表面吸附水分的现象。

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7、水溶性药物在相对湿度较低的环境下，几乎不吸湿，而当相对湿度增大到一定值时，吸湿性急剧增加，一般把这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度称为临界相对湿度（CHR）。在药物制剂的处方中多数为两种或两种以上的药物或辅料的混合物，在各成分间不发生相互作用时，混合物的CHR约等于各成分CHR的乘积，而与各成分的量无关：

CRHAB=CRHA·CRHB

8、水不溶性药物的吸湿性随着相对湿度变化而缓慢发生变化，没有临界点。水不溶性药物的混合物的吸湿性具有加和性。

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9、粉体的润湿性是固体界面由固气界面变成固液界面的现象。固体的润湿性用接触角表示：

γsg= γsl+ γlgcosθ

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10、接触角的测定方法：

1)将粉体压缩成平面，水平放置后滴上液滴直接由量角器测定。2)在圆筒管里精密充填粉体，下端用滤纸轻轻堵住后接触水面，测定水在管内粉体层中上升的高度与时间。根据Washburn公式计算接触角：

h2= rtYlcosθ /2η

式中，h为t时间内液体上升的高度；Yl、η分别为液体的表面张力与粘度；r为粉体层内毛细管半径。

第九章 液体制剂

1、液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。

2、液体制剂的系统分类：

均相液体制剂（低分剂溶液剂、高分子溶液剂）、非均相液体制剂（溶胶剂、乳剂、混悬剂）给药途径分类：

内服液体制剂（糖浆剂、乳剂、混悬剂、滴剂），外用液体制剂（洗剂、搽剂、滴耳剂、滴鼻剂、含漱剂、灌肠剂、灌洗剂）

3、液体制剂常用溶剂：

1)极性溶剂；水、甘油、二甲亚砜；

2)半极性溶剂；乙醇、丙二醇、聚乙二醇； 3)非极性溶剂；脂肪油、液状石蜡、乙酸乙酯；

4、液体制剂常用附加剂以及各类代表（课后作业）： 1)增溶剂；聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类；

2)助溶剂；有机酸及其钠盐（苯甲酸钠，水杨酸钠，对氨基苯甲酸）、酰胺类化合物（乌拉坦、尿素、烟酰胺、乙酰胺）；

3)替溶剂；与水形成潜溶剂的有：乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇等； 4)防腐剂；

① 对羟基苯甲酸酯类 ② 苯甲酸及其盐 ③ 山梨酸及其盐 ④ 苯扎溴胺 ⑤ 醋酸氯己定 ⑥ 其它

5)矫味剂；

 甜味剂；天然甜味剂：蔗糖、单糖浆、橙皮糖浆、桂皮糖浆等、合成甜味剂：糖精钠、阿司帕坦等

 芳香剂；天然香料：柠檬、薄荷挥发油、桂皮水等、人造香料：苹果香料、香蕉香精等  胶浆剂；羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、淀粉、海藻酸钠、阿拉伯胶、西黄蓍胶、琼脂、明胶等

 泡腾剂；制剂中常应用碳酸氢盐与有机酸（枸橼酸、酒石酸）作为泡腾剂，遇水后产生CO2。CO2溶于水呈酸性，能麻醉味蕾而矫味 6)着色剂；

 天然色素；植物性色素、矿物性色素；  合成色素； 7)其他附加剂；

5、低分子溶液剂，系指小分子药物分散在溶剂中制成的均匀分散的液体制剂，可以口服，也可外用，有以下：  溶液剂  芳香水剂  糖浆剂  酊剂  醑剂  甘油剂  涂剂

6、高分子溶液剂（处方分析P151）

7、混悬剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。

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8、混悬剂的物理稳定性主要内容（课后作业）：

1)混悬粒子的沉降速度；服从Stokes定律，见第四章； 2)微粒的荷电与水化； 3)絮凝与反絮凝； 4)结晶微粒的长大

5)分散相的浓度和温度；在同一分散介质中分散相的浓度增加，混悬剂的稳定性降低；

9、混悬剂的稳定剂（处方分析P156）：

1)助悬剂；低分子助悬剂，甘油、糖浆剂。高分子助悬剂，阿拉伯胶、甲基纤维素等； 2)润湿剂，聚山梨醇、蓖麻油等

3)絮凝剂与反絮凝剂；枸橼酸盐、酒石酸盐等

10、乳剂，系指互不相溶的两种液体混合，其中一相以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均相液体制剂。乳剂属热力学不稳定体系。

11、乳剂由水相、油相和乳化剂组成，根据乳化剂种类、性质及相体积比形成水包油或油包水型。乳剂分类：普通乳、亚微乳、纳米乳。

12、乳化剂的种类： 1)表面活性剂；

2)天然乳化剂；阿拉伯胶、西黄蓍胶、明胶、杏树胶、卵黄； 3)固体微粒乳化剂； 4)辅助乳化剂；

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13、乳剂的稳定性主要内容（课后作业）：

1)分层；系指乳剂放置后出现分散相粒子上浮和下沉的现象，又称为乳析。分层原因是分散相和分散介质之间的密度差造成的，服从Stokes定律。

2)絮凝；乳剂中分散相的乳滴发生可逆的聚集现象称为絮凝，电解质和离子型乳化剂可能使乳滴的电荷减少，ζ电位降低发生絮凝。

3)转相；由于某些条件的变化而改变乳剂的类型称为转相，主要由于乳化剂的性质改变而引起的。

4)合并与破裂；乳剂中的乳滴周围有乳化膜存在，乳化膜破裂导致乳滴变化，称为合并。合并进一步发展使乳剂分为油、水两相称为破裂。制备乳剂时尽可能地保持乳滴均一性；增加分散介质的粘度。

5)酸败；乳剂受外界因素及微生物的影响，使油相或乳化剂等发生变化而引起变质的现象称为酸败。通常须加入抗氧化剂和防腐剂，防止氧化或酸败。

14、乳剂的质量评定（P163处方分析）： 1)乳剂的粒径大小； 2)分层现象； 3)乳滴合并速度； 4)稳定常数的测定；

15、乳剂的制备：

1)干胶法（油中乳化剂法）： 2)水中乳化剂法； 3)新生皂法

4)两相交替加入法； 5)机械法；

6)纳米乳的制备； 7)复合乳剂的制备；

第十章 灭菌制剂与无菌制剂

1、灭菌制剂：系指采用某一物理、化学方法杀灭或除去所有活的微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂。

2、无菌制剂：系指采用某一操作方法或技术制备的不含任何活的微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂。

3、灭菌制剂与无菌制剂的质量要求：  无菌  无热原

 可见异物和不溶性微粒，应符合药典规定  安全性：生物相容性好，无刺激；  渗透压：应和血浆的渗透压相近；  PH：应和血液或组织具有相近的PH；

 稳定性；具有一定的理化生物稳定性，以便贮存；  降压物质；需符合规定。

4、《中国药典》把制药用水分为饮用水、纯化水、注射用水和灭菌注射用水。

5、原水处理技术：  初滤和精滤；  电渗析法；  反渗透法；  离子交换法；

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6、热原，是微生物产生的一种内毒素，它存在于细菌的细胞膜和固体膜之间。内毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合物，其中脂多糖是内毒素的主要成分，具有特别强的热原活性。

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7、热原的性质（课后作业）：

      耐热性；

过滤性；体积小，一般过滤技术不能截留； 吸附性；多孔性活性炭可吸附热原； 水溶性；热原能溶于水； 不挥发性；

其他；能被强酸强碱破坏，能被强氧化剂氧化，超声波或一些表面活性剂能使之失活；

8、热原的污染途径有以下几项（课后作业）：

 注射用水；注射剂被热原污染的主要途径。蒸馏器结构不合理，操作不当，注射用水贮藏时间过长都会污染热原。故应使用新鲜注射用水，最好随蒸随用；

 原辅料；容易滋长微生物的药物，如葡萄糖因贮存年久包装损坏常致污染热原。用生物方法制造的药品如右旋糖酐、水解蛋白或抗生素等常因致热物质未除尽而引起发热反应；  生产过程：室内卫生条件差，操作时间长，装置不密闭，均增加被细菌污染的机会；  容器、用具、管道和装置等；严格按照GMP要求认真清洗处理，合格后方能使用，以防止热源污染；

 注射器具；输液瓶，乳胶管、针头与针筒等也是不可忽视的污染源，因此目前都采用一次性输液器具。

9、热原的去除技术：  高温法；  酸碱法；  吸附法；  蒸馏法；  离子交换法；  凝胶过滤法；  反渗透法；  超滤法；  其它

10、等渗溶液：与血浆渗透压相等的溶液。

11、等张溶液：渗透压与红细胞膜张力相等的溶液。

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12、渗透压的调节方法：

 冰点降低法：

一般情况下，血浆冰点值为-0.52℃，根据物理化学原理，任何溶液的冰点降到-0.52℃，即与血浆等渗：

W=(0.52-a)/b

W为配制等渗溶液需加入等渗调节的百分含量； a为药物溶液的冰点下降度数； b为用以调节的等渗剂1%溶液的冰点下降度数。

例子：配制2%的盐酸普鲁卡因溶液100ml，用氯化钠调节等渗，求所需氯化钠的加入量。

查表可知，2%的盐酸普鲁卡因溶液的冰点下降度数a=012×2=0.24℃；1%氯化钠溶液的冰点下降度数b=0.58℃，代入上式得：

W=(0.52-0.24)/0.58=0.48%

即配制2%的盐酸普鲁卡因溶液100ml，需加入氯化钠0.48g调节等渗。 氯化钠等渗当量法：系指与1g药物呈等渗的氯化钠质量

X＝0.009V－EW E欲配药物的氯化钠等渗当量，W指100ml溶液中药物含量（%）

例子：配制2%的盐酸麻黄碱溶液200ml，欲使其等渗，求需加入的氯化钠或葡萄糖的量。

查表可知，1g盐酸麻黄碱的氯化钠等渗当量0.28；无水葡萄糖的氯化钠等渗当量0.18，则：

氯化钠的量=(0.9-0.28×2)×200/100=0.68g

葡萄糖的量=0.68/0.18=3.78g, 或=(5%/0.9%)×0.68=3.78g

即配制2%的的盐酸麻黄碱溶液200ml，需加入氯化钠0.68g或无水葡萄糖3.78g调节等渗。

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13、注射剂的处方主要由主药、溶剂和附加剂组成。（处方分析P201-202）

14、注射用原料要求；必须符合药典或国家质量药品质量标准，必要时可对原料药进行精制并制定内控标准，达到注射用的质量要求，并经相关部门批准后方可使用。

15、常用的注射溶剂：  注射用水；  注射用油；大豆油、麻油、茶油、花生油、玉米油等

 其他注射用溶剂；乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油、二甲基乙酰胺等

16、注射剂的主要附加剂：  增加药物溶解度；  增加药物稳定性；  调节渗透压；  抑菌；  调节PH；

 减轻疼痛或刺激

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17、注射剂容器一般是指由硬质中性玻璃制成的安瓿或容器，亦有塑料容器。

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18、安瓿的式样目前采用有颈安瓿与粉末安瓿两种，为避免折断安瓶颈时造成玻璃屑、微粒进入安瓶污染药液，SFDA已强行推行曲颈易折安瓿。

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19、安瓶的玻璃材质主要有中性玻璃、含钡玻璃与含锆玻璃：

 中性是低硼硅酸盐玻璃，化学稳定性较好，作为pH接近中性或弱酸性注射剂的容器，如各种输液、葡萄糖注射液、注射用水等可以中性玻璃安瓿。 含钡玻璃的耐碱性能好，可作碱性较强注射剂的容器，如磺胺嘧啶钠注射液(pH10～10.5)。 含锆玻璃系含少量氧化锆的中性玻璃，具有更高的化学稳定性，耐酸、耐碱性均好，不易受药液侵蚀，此种玻璃安瓿可用于盛装如乳酸钠、碘化钠、磺胺嘧啶钠、酒石酸锑钾等注射液。除玻璃组成外，安瓿的制法、贮藏、退火等技术条件，也在一定程度上影响安瓿的质量。

#20、注射制剂的质量检查：

 可见异物检查；取供试品，在黑色背景、20W照明荧光灯光源下，用目检视，应符合卫生部关于澄明度检查判断标准的规定。

 热原检查；目前各国药典法定的方法仍为家兔法。选用家兔作试验动物，是因为家兔对热原的反应和人是相同的；鉴于家兔法费时较长，操作繁琐，近年来发展了体外热原试验法即鲎试验法。

 无菌检查；任何注射剂在灭菌操作完成后，必须抽出一定数量的样品进行无菌试验，以确保制品的灭菌质量。通过无菌操作制备的成品更应注意无菌检查的结果。具体检查方法参看《中国药典》。

 PH测定；用PH试纸或酸度计，一般4.0-9.0之间，同一品种PH差异范围不能超过1  其它检查；降压物质、异常毒性检查、刺激性、过敏试验及抽针试验等。

20、输液的例题（P207-209）

21、注射用无菌粉末例题（P213）

22、##灭菌方法

灭菌（sterilization)：系指用物理或化学等方法杀灭或除去所有致病和非致病微生物繁殖体和芽孢的手段。

无菌（sterility)：系指在某一指定物体、介质或环境中，不得存在任何活的微生物。灭菌法：物理灭菌法、化学灭菌法、无菌操作法

（一）物理灭菌法

利用蛋白质与核酸具有遇热、射线不稳定的特性，采用加热、射线和过滤方法，杀灭或除去微生物的技术称为物理灭菌法，亦称物理灭菌技术。1.干热灭菌法 2.湿热灭菌法 3.过滤灭菌法 4.射线灭菌法

第二篇：执业药师《药剂学》重点总结

第一章 绪论

重点内容

1.剂型、制剂和药剂学的概念

2.药典的概念和特点

3.处方的概念和类型

次重点内容

1.中国药典附录中与制剂有关的内容

2.剂型的重要性及分类

考点摘要

一、剂型、制剂和药剂学的概念【掌】

1.药物剂型：为适应防治的需要而制备的药物应用形式，简称剂型。

2.药物制剂：是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的需要而制备的不同给药形式的具体品种，简称制剂，是药剂学所研究的对象。

3.药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。

基础药剂学：物理药剂学、生物药剂学、药动学与临床药学。

工业药剂学与医院药学（临床药学、调剂学）

药剂学任务：

1.研究药剂理论与生物制剂；

2.研究新（剂型、辅料、设备、技术）。

药剂学的发展：

1.传统制剂：膏、丹、丸、散；

2.近代制剂：普通制剂（第一代）

3.现代制剂： 缓释制剂（第二代）

控释制剂（第三代）

靶向制剂（第四代）

二、剂型与制剂的关系与区别：（给药途径与剂型的关系）

1.多数药物由黏膜吸收（皮肤、注射给药除外）； [医 学教育网 搜集整理]

2.给药途径与药物性质决定剂型；

3.同一药物可制成多种剂型；

4.同一种剂型包括许多种制剂；

三、药物剂型的重要性【熟】（其实质可影响安全、有效）

①改变药物的作用性质：如硫酸镁口服泻下，注射镇静。

②改变药物的作用速度：如注射与口服、缓释、控释。

③降低（或消除）药物的毒副作用：缓释与控释。

④产生靶向作用：如脂质体对肝脏及脾脏的靶向性。

⑤可影响疗效：不同的剂型生物利用度不同。

四、药物剂型的分类【熟】

（一）按给药途径分类

1.经胃肠道给药剂型

2.非经胃肠道给药剂型（1）注射给药剂型：如各种粉针剂、水针剂。（2）呼吸道给药剂型：如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。（3）皮肤给药剂型：如硼酸洗剂。（4）粘膜给药剂型：如红霉素眼药膏。（5）腔道给药剂型：如用于直肠、阴道、尿道的各种栓剂。

（二）按分散系统分类 1.溶液型2.胶体溶液型3.乳剂型 4.混悬型5.气体分散型6.微粒分散型7.固体分散型

（三）按形态分类：液体剂型，气体剂型，固体剂型和半固体剂型。

五、国家药品标准（药典和局颁标准）

（一）药典的概念、特点及品种收载【掌】

1.药典是一个国家记载药品标准、规格的法典。

2.特点：

1）由国家药典委员会组织编辑、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。

2）药典收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂，（注：不是所有上市药品均收载于药典中，必须是医疗必需、临床常用、疗效肯定、副作用小、能工业化生产并能有效控制或检验其质量的品种）。

3.我国建国后共颁布药典情况：

1）颁布七次药典，分别是53、63、77、85、90、95、00年，2）从63年版开始分为一部中药，二部化学药。

3）我国药典分为凡例、正文、附录三部分，制剂通则包括于附录中。

4）我国药典与美国药典都是每5年修订一次。

（二）局颁标准

1.国家药典委员会组织编辑、出版，并由SFDA颁布、执行，具有法律约束力。

2.收载新药和质量标准有待提高的药品。

六、处方的概念和类型【掌】

1.处方系指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件，既有法定处方也有医师处方及协定处方。

2.法定处方指药典等收载的处方；

3.医师处方指医生为某一病人开据的处方；

4.协定处方主要指用于配制医院制剂的处方。

七、处方药与非处方药比较

①概念的区别：处方药是必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买并在医生指导下使用的药品。

非处方药是由专家遴选的、不需执业医师或执业助理医师处方并经过长期临床实践被认为患者可以自行判断、购买和使用并能保证安全的药品。[医 学教育网 搜集整理]

②宣传报道的区别：处方药只应针对医师等专业人员作适当的宣传介绍。可以在国务院卫生行政部门和国务院药品监督管理部门共同指定的医学、药学专业刊物上介绍，但不得在大众传播媒介发布广告或者以其他方式进行以公众为对象的广告宣传。

③处方药和非处方药不是药品本质的属性，而是管理上的界定。无论是处方药，还是非处方药都是经过国家药品监督管理部门批准的，其安全性和有效性是有保障的。

1.普通压制片（素片）

2.包衣片（包括糖衣片、薄膜衣片）

3.泡腾片 含有泡腾崩解剂的片剂，加水后迅速崩解，适于儿童和吞服有困难的人应用。

4.咀嚼片 在口中嚼碎后再吞下的片剂

5.多层片 有两层或多层构造的片剂

6.分散片 多为难溶药，遇水能迅速（3分钟）崩解并均匀分散的片剂，也可含服、咀嚼。

7.舌下片 置于舌下或颊腔使用的片剂

8.口含片 含在口腔内使用的片剂

9.植入片 埋植于皮下的能产生持久药效的无菌片剂

10.溶液片 可溶药，临用前加水溶解成药物溶液后而使用的片剂，多为不可内服药物。

11.缓控释片 能延长药物作用时间或控制药物释放速度的片剂

三、片剂的质量要求【掌】

①硬度适中；②色泽均匀，外观光洁；③符合重量差异的要求，含量准确；④符合崩解

度或溶出度的要求；⑤小剂量的药物或作用比较剧烈的药物，应符合含量均匀度的要求；

⑥符合有关卫生学的要求（固体制剂均有此项要求）。

四、片剂的常用辅料【掌】 [医 学教育网 搜集整理]

1.稀释剂（或称为填充剂）：增加片重或体积，从而便于压片，片重≤100mg 应加。

1）淀粉类

淀粉：最常用，便宜，可压性差。还有粘合（其浆）、崩解（干燥粉）作用。

可压性淀粉：优良填充剂，可压、流动、润滑、干粘合和崩解作用，可粉末直接压片。

糊精：粘性大，不单独使用。

2）糖类

糖粉：粘合力强，硬度大，吸湿。

乳糖：优良填充剂，价格较贵、不吸湿，稳定性可压性都好，可供粉末直接压片。

甘露醇：用于咀嚼片，有凉爽感，价格较贵，常与糖粉配用。

3）其他

微晶纤维素：兼多种作用（湿润除外）作为粉末直接压片的干粘合剂，商品名“Avieel”。

无机盐类：硫酸、碳酸氢、碳酸等的钙盐等，防潮、油类吸收剂，但钙盐可主药的络合。

小结：

A 粉末直接压片：可用微晶纤维素、乳糖、可压性淀粉；

B 淀粉（填充）、干燥粉（崩解）、浆（粘合）；

C可压性淀粉：多功能辅料。

2.粘合剂和湿润剂

1）湿润剂：诱发药物本身的粘性所加入的液体。常用湿润剂有蒸馏水和乙醇。

①蒸馏水：无粘性，常用浆类、醇代替；

②乙醇：有粘性，一般浓度30～70%，颗粒硬，可出现麻点片。

2）粘合剂：具有粘性粉或粘稠液，多为胶浆剂或胶体溶液。

① 淀粉浆（常用8％～15％的浓度）：常用粘合剂和湿润剂。制法有煮浆和冲浆。

② 羟丙基纤维素（HPC）：湿法制粒压片和粉末直接压片的粘合剂。

③甲基纤维素（MC，水溶性）和乙基纤维素（Ec，不溶于水，缓控释制剂骨架型或膜控型）

④羟丙甲纤维素（HPMC常用浓度为2％～5％）：崩解溶出快

⑤其他：羧甲基纤维素钠（CMC一Na常用浓度为1％～2％）、糖粉与糖浆：50％～70％的蔗糖溶液、5～20％的明胶溶液，口含片用、3％～5％的聚乙烯毗咯烷酮（PVP）的水溶液或醇溶液，咀嚼片用。它们粘性强用于可压差的药物、片硬崩解超限。

3.崩解剂：使片剂裂碎成细小颗粒的物质，多吸水膨胀。

缓（控）释片、舌下片、口含片、植入片不加入崩解剂。

常用崩解剂：

①干淀粉：用于不溶或难溶的药，易溶药反差，用外加法、内加法和内外加法（最好）。

②羧甲基淀粉钠（CMS-Na）：吸水膨胀300倍。

③低取代羟丙基纤维素（L-HPC）：吸水膨胀500——700倍。

④交联聚乙烯比咯烷酮（亦称交联PVP）：无高粘度凝胶层。

⑤交联羧甲基纤维素钠（cCNa）：与CMS-Na合用效佳。

⑥泡腾崩解剂（碳酸氢纳与枸橼酸）：产生Co2，应该防潮。

4.润滑剂：是助流剂、抗粘剂和润滑剂（狭义）的总称，其中：

①助流剂是降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性的物质；

②抗粘剂是防止原辅料粘着于冲头表面的物质；

③润滑剂（狭义）是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质，这是真正意义上的润滑剂。

常用润滑剂：

①疏水性润滑剂：硬脂酸镁量大影响崩解或裂片，不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素及多数有机碱盐类的药物片剂；

②水溶性润滑剂：聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁。

③助流剂：微粉硅胶（可作为粉末直接压片的助流剂）、滑石粉（抗粘剂）、氢化植物油

五、粉碎、筛分与混合粉碎

粉碎是将大块物料破碎成较小的颗粒或粉末的操作过程。（机械力）

目的：减少粒径、增加比表面积。粉末的分级，控制物料的细度，获得较均匀的粒子群

（1）粉碎的意义

①细粉提高难溶性药物溶出度和生物利用度；

②细粉提高分散性，利于混合均匀，混合度与各成分的粒径有关；

③有助于从天然药物中提取有效成分等。

（2）粉碎机理、方法及设备

① 粉碎机理：粉碎过程依*外加机械力的作用破坏物质分子间的内聚力。（耗能）

力的形式：撞击、研磨、剪切、压缩、弯曲综合作用。

② 粉碎方法【熟】注意比较它们的对应关系.A、闭塞粉碎：粗、细粒反复粉碎的操作。常用于小规模的间歇操作；

自由粉碎：达到粉碎粒度的粉末排出而不影响粗粒的粉碎的操作。常用于连续操作。B、开路粉碎：连续不断粉碎和把已粉碎的细物料取出。粗碎或粒度要求不高的粉碎；循环粉碎：使粗颗粒重新返回到粉碎机反复粉碎的操作。粒度要求高的粉碎。

C、干法粉碎：粉碎干燥物料的操作。在药品生产中多采用干法粉碎。

湿法粉碎：药物加液研磨的方法。D、低温粉碎：利用物料在低温时脆性增加、韧性与延伸性降低的性质以提高粉碎效果。

E、混合粉碎：两种以上的物料一起粉碎的操作叫混合粉碎。③ 粉碎设备【了解】

.球磨机 冲击式粉碎机（万能粉碎机）气流式粉碎机 胶体磨

粉碎原理 撞击与研磨作用，球和粉碎物料的总装量为罐体总容积的50% ～60%左右。锤击式粉碎旋锤高速转动的撞击作用。冲击柱式粉碎冲击柱的冲击作用。高速气流将药物颗粒之间或颗粒与室壁之间的碰撞作用。定子与转子的撞击与研磨作用。

适合 密闭，贵重物料的粉碎、无菌粉碎、干法、湿法粉碎。脆性、韧性物料以及中碎、细碎、超细碎等。热敏性物料和低熔点物料和无菌粉碎。可3～20um超微粉碎。混悬剂与乳剂等分散系的粉碎。筛分

筛分是将粒子群按粒子的大小、比重、带电性以及磁性等粉体学性质进行分离的方法。

目的：取得均匀的粒子群（分等和混合）

（1）影响筛分的因素【熟】归纳如下：

①粒径范围适宜，物料的粒度越接近于分界直径时越不易分离；

②物料中含湿量增加，粘性增加，易成团或堵塞筛孔；

③粒子的形状、密度小、物料不易过筛；

④筛分装置的参数。

《中国药典》2000年版把粉末分为六级。最粗粉、粗粉、中粉、细粉、最细粉、极细粉

药筛的分类

1）按筛网制作方法的不同 分为冲眼筛（模压筛）和编织筛

2）按筛孔划分标准的不同 药典标准筛和工业标准筛

（2）筛的规格：

①药典标准筛1-9号（内孔径由大到小）

② 工业筛10-140目（目表示每英寸长度上的筛孔数目）

③筛线直径不同，筛孔径也不同，筛孔径用um表示。

（3）筛分设备【了解】

旋动筛 振动筛 物料运动方式（同时）：

①旋动筛 常用于测定粒度分布或少量剧毒药、刺激性药物的筛分。

②振荡筛 具有分离效率高，维修费用低，占地面积小，重量轻等优点。

影响筛分效率的因素

1）粒子的因素（粉粒的形状、密度、带电性、含湿量）；

2）药筛的因素（筛的倾斜角度、振动方式、运动速度、筛网面积、物料层的厚度）。混合

（1）两种以上组分均匀混合的操作统称为混合，固一固、固一液、液一液等组分混合。

混合过程三种运动方式（综合作用）：①对流混合②剪切混合③扩散混合。

（2）混合方法与设备

混合方法：搅拌混合、研磨混合、过筛混合。

混和原则：有毒、贵重或组分相差悬殊的药品应采用“等量递增”的原则。

混合设备：容器旋转型和容器固定型。

① 容器旋转型混合机

A、水平圆筒型混合机 操作中最适宜转速为临界转速的70% ～90%；充填量约为30%.B、V型混合机 操作中最适宜转速可取临界转速的30% ～40%；充填量为30%.② 容器固定型混合机 搅拌槽型是常用的容器固定型混合机（混合时间长）

六、制粒、干燥与压片

为了掌握片剂的各种制备方法，片剂制备的两个重要前提条件，即用于压片的物料（颗粒或粉末）应该具有良好的流动性和良好的可压性。

1.湿法制粒压片【掌】

加粘合剂架桥或粘结作用使药粉聚结在一起而成颗粒的方法。

制粒目的：增加压片物料的流动性和可压性，以保证片剂的质量。

（1）湿法制粒的原理：

A液体的架桥作用：分之间产生粘着力；

B固体架桥，包括部分药物溶解和固化、析出，粘合剂的固结等。

（2）生产工艺流程

原辅料-粉碎过筛-称量-混合-制软材-制湿颗粒-干燥-整粒一压片

（3）制湿颗粒方法和设备

摇摆式颗粒机制粒、流化（沸腾）制粒、喷雾干燥制粒法、高速搅拌制粒，其中流化（沸腾）制粒，亦称为“一步制粒法”-物料的混合、粘结成粒、干燥等过程在同一设备内一次完成。

1）挤压式制粒机：药粉加粘合剂制软材，用强制挤压过筛制粒。（注意散剂不可挤压过筛）

2）转动制粒机：药粉加粘合剂，在转动、摇动、搅拌等作用聚结为球形粒子的方法。

3）高速搅拌制粒机：同时混合、捏合、制粒过程，节省工序、操作简单、快速，应用广泛。

4）流化床制粒机：在一台设备内可完成混合、制粒、干燥过程，又称一步制粒。可包衣。

（4）干燥：加热汽化，用气流或真空带走汽化水获得干燥产品的操作。

目的：提高药物的稳定性（防水解、霉变）。

加热方式：热传导、对流、热辐射、介电等加热，最普遍用对流加热（简称对流干燥）。

原理：加热产生温度差（热动力）

A传热过程：物料表面传至内部；

B传质过程：汽化；

C二过程同时进行，破坏固-液平衡。

物料水份性质：

A平衡水和自由水（游离水）：平衡水干燥过程无法除去，与物料性质，空气湿度有关B结合水和非结合水：理化和机械方式（后者）结合，易除去。

影响干燥速率的因素：

A恒速干燥段取决于汽化速率，可升温降湿强化；

B降速干燥段取决于扩散速率，与物料温度和厚度有关。

干燥方法：

A按操作方式分为间歇式、连续式；

B按操作压力分为常压式、真空式；

C按加热方式分为热传导干燥、对流干燥、热辐射干燥、介电加热干燥等。

干燥设备：箱式干燥器、流化床干燥器、喷雾干燥器。

第三篇：药剂学重点完美总结(精)

药剂学重点完美总结 第一章 绪论 重点内容

1.剂型、制剂和药剂学的概念 2.药典的概念和特点 3.处方的概念和类型 次重点内容

1.中国药典附录中与制剂有关的内容 2.剂型的重要性及分类 考点摘要

一、剂型、制剂和药剂学的概念【掌】

1.药物剂型:为适应防治的需要而制备的药物应用形式,简称剂型。

2.药物制剂:是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的需要而制备的不同 给药形式的具体品种,简称制剂,是药剂学所研究的对象。

3.药剂学:是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术 科学。

基础药剂学:物理药剂学、生物药剂学、药动学与临床药学。工业药剂学与医院药学(临床药学、调剂学 药剂学任务:

1.研究药剂理论与生物制剂;2.研究新(剂型、辅料、设备、技术。药剂学的发展: 1.传统制剂:膏、丹、丸、散;2.近代制剂:普通制剂(第一代 3.现代制剂:缓释制剂(第二代 控释制剂(第三代 靶向制剂(第四代

二、剂型与制剂的关系与区别:(给药途径与剂型的关系

1.多数药物由黏膜吸收(皮肤、注射给药除外;[医 学教育网 搜集整理 ] 2.给药途径与药物性质决定剂型;3.同一药物可制成多种剂型;4.同一种剂型包括许多种制剂;

三、药物剂型的重要性【熟】(其实质可影响安全、有效 ①改变药物的作用性质:如硫酸镁口服泻下,注射镇静。②改变药物的作用速度:如注射与口服、缓释、控释。③降低(或消除药物的毒副作用:缓释与控释。④产生靶向作用:如脂质体对肝脏及脾脏的靶向性。⑤可影响疗效:不同的剂型生物利用度不同。

四、药物剂型的分类【熟】(一按给药途径分类 1.经胃肠道给药剂型

2.非经胃肠道给药剂型(1注射给药剂型:如各种粉针剂、水针剂。(2呼吸道给药 剂型:如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。(3皮肤给药剂型:如硼酸洗剂。(4粘膜给药剂 型:如红霉素眼药膏。(5腔道给药剂型:如用于直肠、阴道、尿道的各种栓剂。

(二按分散系统分类 1.溶液型 2.胶体溶液型 3.乳剂型 4.混悬型 5.气体分散型 6.微粒 分散型 7.固体分散型

(三按形态分类:液体剂型,气体剂型,固体剂型和半固体剂型。

五、国家药品标准(药典和局颁标准(一药典的概念、特点及品种收载【掌】 1.药典是一个国家记载药品标准、规格的法典。2.特点: 1由国家药典委员会组织编辑、出版,并由政府颁布、执行,具有法律约束力。2药典收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂,(注:不是所有上市药品均收载于药典中,必须是医疗必需、临床常用、疗效肯定、副作用小、能 工业化生产并能有效控制或检验其质量的品种。

3.我国建国后共颁布药典情况: 1颁布七次药典,分别是53、63、77、85、90、95、00年, 2从 63年版开始分为一部中药,二部化学药。

3我国药典分为凡例、正文、附录三部分,制剂通则包括于附录中。4我国药典与美国药典都是每 5年修订一次。(二局颁标准

1.国家药典委员会组织编辑、出版,并由 SFDA 颁布、执行,具有法律约束力。2.收载新药和质量标准有待提高的药品。

六、处方的概念和类型【掌】

1.处方系指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件, 既有法定处方也有医师 处方及协定处方。

2.法定处方指药典等收载的处方;3.医师处方指医生为某一病人开据的处方;4.协定处方主要指用于配制医院制剂的处方。

七、处方药与非处方药比较

①概念的区别:处方药是必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买并在医生 指导下使用的药品。

非处方药是由专家遴选的、不需执业医师或执业助理医师处方并经过长期临床实践被认 为患者可以自行判断、购买和使用并能保证安全的药品。[医 学教育网 搜集整理 ] ②宣传报道的区别:处方药只应针对医师等专业人员作适当的宣传介绍。可以在国务院 卫生行政部门和国务院药品监督管理部门共同指定的医学、药学专业刊物上介绍, 但不得在 大众传播媒介发布广告或者以其他方式进行以公众为对象的广告宣传。

③处方药和非处方药不是药品本质的属性, 而是管理上的界定。无论是处方药, 还是非 处方药都是经过国家药品监督管理部门批准的,其安全性和有效性是有保障的。

1.普通压制片(素片

2.包衣片(包括糖衣片、薄膜衣片

3.泡腾片 含有泡腾崩解剂的片剂,加水后迅速崩解,适于儿童和吞服有困难的人应用。

4.咀嚼片 在口中嚼碎后再吞下的片剂 5.多层片 有两层或多层构造的片剂

6.分散片 多为难溶药, 遇水能迅速(3分钟 崩解并均匀分散的片剂, 也可含服、咀嚼。

7.舌下片 置于舌下或颊腔使用的片剂 8.口含片 含在口腔内使用的片剂

9.植入片 埋植于皮下的能产生持久药效的无菌片剂

10.溶液片 可溶药,临用前加水溶解成药物溶液后而使用的片剂,多为不可内服药物。11.缓控释片 能延长药物作用时间或控制药物释放速度的片剂

三、片剂的质量要求【掌】

①硬度适中;②色泽均匀,外观光洁;③符合重量差异的要求,含量准确;④符合崩解 度或溶出度的要求;⑤小剂量的药物或作用比较剧烈的药物, 应符合含量均匀度的要求;⑥符合有关卫生学的要求(固体制剂均有此项要求。

四、片剂的常用辅料【掌】 [医 学教育网 搜集整理 ]

1.稀释剂(或称为填充剂 :增加片重或体积,从而便于压片,片重≤ 100mg 应加。1淀粉类

淀粉:最常用,便宜,可压性差。还有粘合(其浆、崩解(干燥粉作用。

可压性淀粉:优良填充剂,可压、流动、润滑、干粘合和崩解作用,可粉末直接压片。糊精:粘性大,不单独使用。

2糖类

糖粉:粘合力强,硬度大,吸湿。

乳糖:优良填充剂,价格较贵、不吸湿,稳定性可压性都好,可供粉末直接压片。甘露醇:用于咀嚼片,有凉爽感,价格较贵,常与糖粉配用。

3其他

微晶纤维素:兼多种作用(湿润除外 作为粉末直接压片的干粘合剂, 商品名 “ Avieel ”。无机盐类:硫酸、碳酸氢、碳酸等的钙盐等, 防潮、油类吸收剂, 但钙盐可主药的络合。小结: A 粉末直接压片:可用微晶纤维素、乳糖、可压性淀粉;B 淀粉(填充、干燥粉(崩解、浆(粘合;C 可压性淀粉:多功能辅料。2.粘合剂和湿润剂

1湿润剂:诱发药物本身的粘性所加入的液体。常用湿润剂有蒸馏水和乙醇。①蒸馏水:无粘性,常用浆类、醇代替;②乙醇:有粘性,一般浓度 30~70%,颗粒硬,可出现麻点片。

2粘合剂:具有粘性粉或粘稠液,多为胶浆剂或胶体溶液。

① 淀粉浆(常用 8%~15%的浓度 :常用粘合剂和湿润剂。制法有煮浆和冲浆。② 羟丙基纤维素(HPC :湿法制粒压片和粉末直接压片的粘合剂。

③甲基纤维素(MC ,水溶性和乙基纤维素(Ec ,不溶于水,缓控释制剂骨架型或膜 控型

④羟丙甲纤维素(HPMC 常用浓度为 2%~5% :崩解溶出快

⑤其他:羧甲基纤维素钠(CMC 一 Na 常用浓度为 1%~2%、糖粉与糖浆:50%~70%的蔗糖溶液、5~20%的明胶溶液,口含片用、3%~5%的聚乙烯毗咯烷酮(PVP 的水溶 液或醇溶液,咀嚼片用。它们粘性强用于可压差的药物、片硬崩解超限。

3.崩解剂:使片剂裂碎成细小颗粒的物质,多吸水膨胀。缓(控释片、舌下片、口含片、植入片不加入崩解剂。常用崩解剂: ①干淀粉:用于不溶或难溶的药,易溶药反差,用外加法、内加法和内外加法(最好。②羧甲基淀粉钠(CMS-Na :吸水膨胀 300倍。

③低取代羟丙基纤维素(L-HPC :吸水膨胀 500—— 700倍。④交联聚乙烯比咯烷酮(亦称交联 PVP :无高粘度凝胶层。⑤交联羧甲基纤维素钠(cCNa :与 CMS-Na 合用效佳。⑥泡腾崩解剂(碳酸氢纳与枸橼酸 :产生 Co2,应该防潮。4.润滑剂:是助流剂、抗粘剂和润滑剂(狭义的总称,其中:

①助流剂是降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性的物质;②抗粘剂是防止原辅料粘着于冲头表面的物质;③润滑剂(狭义 是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质, 这是真正意义上的润滑剂。常用润滑剂: ①疏水性润滑剂:硬脂酸镁量大影响崩解或裂片, 不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素及 多数有机碱盐类的药物片剂;②水溶性润滑剂:聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁。

③助流剂:微粉硅胶(可作为粉末直接压片的助流剂、滑石粉(抗粘剂、氢化植物油

五、粉碎、筛分与混合 粉碎

粉碎是将大块物料破碎成较小的颗粒或粉末的操作过程。(机械力

目的:减少粒径、增加比表面积。粉末的分级,控制物料的细度,获得较均匀的粒子群(1粉碎的意义

①细粉提高难溶性药物溶出度和生物利用度;②细粉提高分散性,利于混合均匀,混合度与各成分的粒径有关;③有助于从天然药物中提取有效成分等。(2粉碎机理、方法及设备

① 粉碎机理:粉碎过程依 *外加机械力的作用破坏物质分子间的内聚力。(耗能 力的形式:撞击、研磨、剪切、压缩、弯曲综合作用。

② 粉碎方法【熟】注意比较它们的对应关系.A、闭塞粉碎:粗、细粒反复粉碎的操作。常用于小规模的间歇操作;自由粉碎:达到粉碎粒度的粉末排出而不影响粗粒的粉碎的操作。常用于连续操作。B、开路粉碎:连续不断粉碎和把已粉碎的细物料取出。粗碎或粒度要求不高的粉碎;循环粉碎:使粗颗粒重新返回到粉碎机反复粉碎的操作。粒度要求高的粉碎。

C、干法粉碎:粉碎干燥物料的操作。在药品生产中多采用干法粉碎。湿法粉碎:药物加液研磨的方法。D、低温粉碎:利用物料在低温时脆性增加、韧性与 延伸性降低的性质以提高粉碎效果。

E、混合粉碎:两种以上的物料一起粉碎的操作叫混合粉碎。③ 粉碎设备【了解】

.球磨机 冲击式粉碎机(万能粉碎机 气流式粉碎机 胶体磨

粉碎原理 撞击与研磨作用, 球和粉碎物料的总装量为罐体总容积的 50% ~60%左 右。锤击式粉碎旋锤高速转动的撞击作用。冲击柱式粉碎冲击柱的冲击作用。高速气流将

药物颗粒之间或颗粒与室壁之间的碰撞作用。定子与转子的撞击与研磨作用。

适合 密闭,贵重物料的粉碎、无菌粉碎、干法、湿法粉碎。脆性、韧性物料以及 中碎、细碎、超细碎等。热敏性物料和低熔点物料和无菌粉碎。可 3~20um 超微粉碎。混 悬剂与乳剂等分散系的粉碎。筛分

筛分是将粒子群按粒子的大小、比重、带电性以及磁性等粉体学性质进行分离的方 法。

目的:取得均匀的粒子群(分等和混合(1 影响筛分的因素【熟】归纳如下: ①粒径范围适宜,物料的粒度越接近于分界直径时越不易分离;②物料中含湿量增加,粘性增加,易成团或堵塞筛孔;③粒子的形状、密度小、物料不易过筛;④筛分装置的参数。

《中国药典》 2000年版把粉末分为六级。最粗粉、粗粉、中粉、细粉、最细粉、极细粉

药筛的分类

1按筛网制作方法的不同 分为冲眼筛(模压筛和编织筛 2按筛孔划分标准的不同 药典标准筛和工业标准筛(2筛的规格: ①药典标准筛 1-9号(内孔径由大到小

② 工业筛 10-140目(目表示每英寸长度上的筛孔数目 ③筛线直径不同,筛孔径也不同,筛孔径用 um 表示。(3 筛分设备【了解】

旋动筛 振动筛 物料运动方式(同时 : ①旋动筛 常用于测定粒度分布或少量剧毒药、刺激性药物的筛分。②振荡筛 具有分离效率高,维修费用低,占地面积小,重量轻等优点。

影响筛分效率的因素

1粒子的因素(粉粒的形状、密度、带电性、含湿量;2 药筛的因素(筛的倾斜角度、振动方式、运动速度、筛网面积、物料层的厚度。混合

(1 两种以上组分均匀混合的操作统称为混合,固一固、固一液、液一液等组分 混合。

混合过程三种运动方式(综合作用 :①对流混合②剪切混合③扩散混合。(2 混合方法与设备

混合方法:搅拌混合、研磨混合、过筛混合。

混和原则:有毒、贵重或组分相差悬殊的药品应采用“等量递增”的原则。混合设备:容器旋转型和容器固定型。① 容器旋转型混合机

A、水平圆筒型混合机 操作中最适宜转速为临界转速的 70% ~90%;充填量约为 30%.B、V 型混合机 操作中最适宜转速可取临界转速的 30% ~40%;充填量为 30%.② 容器固定型混合机 搅拌槽型是常用的容器固定型混合机(混合时间长

六、制粒、干燥与压片

为了掌握片剂的各种制备方法, 片剂制备的两个重要前提条件, 即用于压片的物料(颗粒或粉末应该具有良好的流动性和良好的可压性。

1.湿法制粒压片【掌】

加粘合剂架桥或粘结作用使药粉聚结在一起而成颗粒的方法。制粒目的:增加压片物料的流动性和可压性,以保证片剂的质量。(1湿法制粒的原理: A 液体的架桥作用:分之间产生粘着力;B 固体架桥,包括部分药物溶解和固化、析出,粘合剂的固结等。(2生产工艺流程

原辅料-粉碎过筛-称量-混合-制软材-制湿颗粒-干燥-整粒一压片(3制湿颗粒方法和设备

摇摆式颗粒机制粒、流化(沸腾制粒、喷雾干燥制粒法、高速搅拌制粒,其中流 化(沸腾制粒,亦称为“一步制粒法”-物料的混合、粘结成粒、干燥等过程在同一设备 内一次完成。

1挤压式制粒机:药粉加粘合剂制软材, 用强制挤压过筛制粒。(注意散剂不可挤 压过筛

2转动制粒机:药粉加粘合剂,在转动、摇动、搅拌等作用聚结为球形粒子的方 法。

3高速搅拌制粒机:同时混合、捏合、制粒过程,节省工序、操作简单、快速, 应用广泛。

4流化床制粒机:在一台设备内可完成混合、制粒、干燥过程,又称一步制粒。可包衣。

(4干燥:加热汽化,用气流或真空带走汽化水获得干燥产品的操作。

目的:提高药物的稳定性(防水解、霉变。

加热方式:热传导、对流、热辐射、介电等加热,最普遍用对流加热(简称对流干 燥。

原理:加热产生温度差(热动力 A 传热过程:物料表面传至内部;B 传质过程:汽化;C 二过程同时进行,破坏固-液平衡。

物料水份性质： A平衡水和自由水（游离水）：平衡水干燥过程无法除去，与物料性质，空气湿度 有关 B 结合水和非结合水：理化和机械方式（后者）结合，易除去。影响干燥速率的因素： A 恒速干燥段取决于汽化速率，可升温降湿强化； B 降速干燥段取决于扩散速率，与物料温度和厚度有关。干燥方法： A 按操作方式分为间歇式、连续式； B 按操作压力分为常压式、真空式； C 按加热方式分为热传导干燥、对流干燥、热辐射干燥、介电加热干燥等。干燥设备：箱式干燥器、流化床干燥器、喷雾干燥器。

第四篇：药剂学总结

第二章液体制剂

【概述】液体制剂：将药物以不同的分散方法和分散程度分散在适宜的分散介质中制成的液体形

态的制剂。液体制剂的特点：

1.吸收快，生物利用度高，2.给药途径广（内、外服），3.服用方便，液体制剂的质量要求：

1.溶液型液体制剂应澄明，乳浊液型或混悬液型制剂的粒子小而均匀，振摇时可均匀分散； 2.浓度准确、稳定、久贮不变； 3.分散介质最好用水； 4.制剂应适口、无刺激性； 液体制剂分类：1）按分散系统分类

均相液体制剂：药物以分子、离子形式分散在液体分散介质中(真溶液)。低分子溶液、高分子溶液非均相液体制剂：药物是以微粒或液滴的形式分散在液体分散介质中。溶胶剂、乳剂、混悬剂 2）按分散系统分类

均相液体制剂：药物以分子、离子形式分散在液体分散介质中(真溶液)。低分子溶液、高分子溶液非均相液体制剂：药物是以微粒或液滴的形式分散在液体分散介质中。溶胶剂、乳剂、混悬剂 液体制剂常用溶剂：

(1)对药物具有较好的溶解性和分散性；

(2)化学性质稳定，不与药物或附加剂发生反应；

(3)不影响药效的发挥和含量测定；(4)毒性小、无刺激性、无不适的臭味。

5.制剂应具有一定的防腐能力；

6.包装容器大小适宜，便于病人携带和服

用。

4.减少胃肠道刺激，5.稳定性差（降解、霉变），6.携带、运输不便。

1.增溶剂(Solubilizer):对于以水为溶剂的药物，增溶剂的最适 HLB 为 15 ～ 18。常用的增溶剂为聚山梨

酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类等。

2.助溶剂(hydrotropy agent)：助溶剂多为低分子化合物，不是表面活性剂。

3.潜溶剂(cosolvent)：在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现极大值，这种现象称为潜溶（cosolvency），这种溶剂称潜溶剂。4.防腐剂(Preservative)

液体制剂的防腐作用方式：蛋白质变性、竞争辅酶、增加通透性

优良防腐剂的条件：

①在抑菌浓度范围内无毒性和刺激性，用于内服的防腐剂应无异味

②抑菌范围广，抑菌力强； 常用的防腐剂

1、羟苯烷基酯类parabens，尼泊金类 ： 酸性、中性溶液C数，抑菌作用，溶解度混合使用

2、苯甲酸benzoic acid、苯甲酸钠：酸性溶液（pH3-5）

3、山梨酸sorbic acid：酸性溶液 pH4,易被氧化

4、苯扎溴铵（新洁尔灭）系阳离子型表面活性剂

5、醋酸氯乙啶：又称醋酸洗必泰，为广谱杀菌剂

③在水中的溶解度可达到所需的抑菌浓度

④不影响药剂中药物的理化性质和药效的发挥 ⑤防腐剂也不受药剂中药物及其他附加剂的影响 ⑥性质稳定，不易受热和药剂 pH 值的变化而影响其防腐效果，长期贮存不分解失效。

矫味剂:

 甜味剂---甜菊甙、糖精钠、阿司帕坦，亦称蛋白糖（糖尿病病人） 芳香剂：香料、香精—薄荷油

 胶浆剂：海藻酸钠、阿拉伯胶、明胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠等的胶浆 炮腾剂：酸+NaHCO3CO2

甜味剂天然甜味剂：如蔗糖、单糖浆、矫味糖浆、甜菊苷

合成甜味剂：如糖精钠、阿司帕坦

芳香剂天然香料：如薄荷水、桂皮水

人造香料：如苹果香精、香蕉香精

矫味剂

胶浆剂天然：阿拉伯胶、琼脂、明胶

半合成：羧甲基纤维素钠、甲基纤维素

泡腾剂枸橼酸、酒石酸碳酸氢钠、碳酸钠

着色剂：

着色剂:改善外观，识别浓度、用法天然色素合成色素（其它附加剂：抗氧剂、pH调节剂、金属离子络合剂）低分子溶液剂：

 溶液型液体药剂系指药物以离子或小分子状态分散在溶剂中形成的均匀分散的液体药剂。 溶液剂、芳香水剂、糖浆剂、酊剂、醑剂、甘油剂、涂剂 芳香剂：系指芳香挥发性药物（多为挥发油）的饱和或近饱和澄明水溶液。醑剂(spirits)：系指挥发性药物制成的浓乙醇溶液。

酊剂(tincture)：药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂。用途：消毒防腐药，用于肤感染和消毒。

甘油剂(Glycerins)系指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。用途：消毒防腐，用于口腔黏膜感染，牙龈炎、冠周炎及牙周炎的消炎。

涂剂(Paint)：系指含药物的水性或油性溶液、乳状液、混悬液，供临用前用纱布或棉花蘸取并涂于皮肤或口腔黏膜的液体制剂。如：复方碘涂剂。

高分子溶液剂

概念：指高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体制剂。◎以水为溶剂→亲水性高分子溶液剂，或胶浆剂

混悬剂中的助悬剂、乳剂中的乳化剂、片剂的包衣材料、血浆代用品、微囊、缓释制剂等都涉及高分溶液◎以非水溶剂→非水溶性高分子溶液剂高分子溶液剂属于热力学稳定体系

性质：

 高分子化合物的带电性（带正电的高分子水溶液：琼脂、血红蛋白、碱性染料（亚甲蓝、甲紫）、明胶、血浆蛋白等；带负电的高分子水溶液：淀粉、阿拉伯胶、西黄蓍胶、鞣酸、树脂、磷脂、酸性染料（伊红、靛蓝）、海藻酸钠等。） 高分子化合物的水化作用(盐析、絮凝) 胶凝性

 亲水性高分子溶液具有较高的渗透压 高分子溶液是粘稠性流动液体，常用作助悬剂

溶胶剂

概述：固体药物细微粒子分散在水中形成的非均匀状态的液体分散体系，又称疏水胶体溶液。粒径1-100nm。

性质：

1.光学性质

2.电学性质 电泳现象

3.动力学性质 布郎运动 4.稳定性 热力学不稳定体系

制备分散法：胶体磨、超声 ；凝聚法：物理、化学凝聚

混悬液

概述指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。

（粒度0.5-10m、非均相分散体系、热力学不稳定、动力学不稳定）

制成混悬剂的条件：

①不溶性药物需制成液体药剂应用；

②药物的剂量超过了溶解度而不能制成溶液剂； ③两种溶液混合由于药物的溶解度降低而析出固体药物或产生难溶性化合物；

④与溶液剂比较，为了使药物缓释长效。

⑤与固体剂型比较，为了加快药物的吸收速度，提高药物的生物利用度。

⑥固体剂型胃局部刺激性大的情况，可考虑用混悬剂。（但对于毒剧药物或剂量太小的药物，为了保证用药的安全性．则不宜制成混悬剂应用。）

4）混悬剂的粘度应适宜，倾倒时不沾瓶壁； 5）外用混悬剂应易于涂布，不易流散； 6）不得有变质现象；

7）标签上应注明“用前摇匀”。8）干混悬剂

混悬剂的质量要求

1）药物本身化学性质应稳定，有效期内药物含量符合要求；

2）混悬微粒细微均匀，微粒大小应符合该剂型的要求；

3）微粒沉降缓慢，沉降后不结块，轻摇后应能迅速分散；

混悬剂的稳定性

粒子沉降：

Stock’s公式V = 2 r2( 1- 2)g / 9助悬剂：  ，( 1- 2)亲水性，防止结晶转型 甘油、阿拉伯胶、MC、CMCNa 微粒的电荷、水化：

解离、吸附---荷电；双电层---电势；电解质---絮凝，破坏絮凝、反絮凝：

自由能正比表面积F=A絮凝flocculation：表面积A 絮凝剂：适当的电解质，如枸橼酸盐 结晶增长、转型（微粒的大小不同）：

Ostwald Freundlich 方程：0.1um时，由小变大

研磨过程中药物会形成无定型，溶解过程，会从无定转为稳定型，析出结晶。分散相的浓度、温度：

浓度，稳定性

温度变化影响混悬剂的溶解度、溶解速度、沉降速度、絮凝速度、破坏网状结构……

混悬剂的稳定剂

助悬剂：高分子助悬剂、低分子助悬剂、硅酸盐类、触变胶

润湿剂（HLB值7-11）：如聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪醇醚类、聚氧乙烯蓖麻油类、磷酯类、泊洛沙姆等。（此外，乙醇、甘油等也可作润湿剂。）

絮凝剂、反絮凝剂：电解质的种类、离子价数、用量； 枸橼酸（盐）、酒石酸（盐）等

混悬剂的制备方法

分散法：粗颗粒—粉碎—适宜粒度—分散于分散介质

凝聚法：物理凝聚法：醋酸可的松滴眼剂 ；化学凝聚法：胃肠道透视的 BaSO4

混悬剂的质量评定

1.微粒大小的测定：关系到质量、稳定性、药效、生物利用度。

2.沉降体积比的测定：指的是沉降物的容积与沉降前混悬剂的容积之比。评价稳定性、助悬剂、絮凝剂、处方设计。F = V / VO = H / HO 3.絮凝度：评价絮凝剂、稳定性

乳剂水相--W油相---O

概述指的是两种互不相溶的液体，其中一种液体以液滴的形式分散在另一种液体中所形成的非均匀

相液体分散体系。（液滴0.1-100m、非均相分散体系、热力学不稳定）

乳剂的基本组成 ：W / O，O / W，W/O/W，O/W/O

乳剂的特点：

生物利用度高 ；油性药物，剂量准确，服用方便；掩盖药物的不良臭味 ；靶向性

乳剂的类型：

普通乳 1~100 μ m 乳白色不透明液体

 亚微乳 0.1~0.4 μ m 可静脉注射（常控制在 0.25~0.4 μ m） 纳米乳 0.01~0.10 μ m乳化剂

乳剂：水相、油相、乳化剂（作用：降低表面张力、形成乳化膜）

乳化剂的基本要求：

1.化能力强，形成稳定的乳化膜 2.无毒、无刺激性（生理适应性）3.对pH、温度、其它成分耐受

乳化剂的种类：

1.表面活性剂类：阴离子型、非离子型 2.天然乳化剂：

 O/W，亲水性强，粘度大（稳定剂），可

内服， 乳化能力弱（混合使用），需加防腐剂， 阿拉伯胶、西黄蓍胶、明胶。

3．固体微粒乳化剂：固体粉末吸附于油水界面

接触角〈90，O/W；  〉90 ，W/OO/W →氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅 4．辅助乳化剂：乳剂稳定性 粘度、乳化膜强度 W

：海藻酸钠、西黄蓍胶、MC、CMC-Na O：蜂蜡、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、W/O →氢氧化钙、氢氧化锌

乳化剂的选择：

混合乳化剂的选择：油相对HLB值的要求 1.适应性：W/OO/W 2.乳化膜的牢固性 3.粘度，稳定性

4.非离子型乳化剂可混合使用，5.阴、阳离子型乳化剂不能混 6.混合乳化剂HLB的计算

乳剂的形成理论：

稳定的乳剂：分散成微小的乳滴、提供乳剂稳定的必要条件 1）降低表面张力：

分散---表面积---表面自由能

乳化剂---表面张力---表面自由能---稳定 乳化剂---制备过程中减少能量 1cm→6cm21μm →600000cm2 3）确定乳剂的类型：

基本的乳剂类型是W/O和O/W，乳化剂的性质、HLB

2）形成牢固的乳化膜：阻止乳滴的合并

单分子乳化膜：表面活性剂类（强）多分子乳化膜：天然乳化剂、粘度大 固体微粒乳化膜：硅藻土、氢氧化镁

乳化剂亲水、亲油性是决定乳化剂类型的主要因素。亲水性太大极易溶于水，反而是形成的乳剂不稳定。

乳剂的稳定性：

 分层（乳析）减少密度差、增加分散介质的黏度。 絮凝：可逆的聚集电位降低---电解质  转相： 乳化剂的性质改变而引起的。 合并与破裂：不可逆  酸败：加入抗氧剂和防腐剂

乳剂的制备：

1．油中乳化法（干胶法）

油：水：胶 = 4：2：1 制成初乳后，再加其它物质挥发油 2：2：1，液体石蜡3：2：1 2．水中乳化法（湿胶法）油：水：胶 = 4：2：13．新生皂法：

制备过程中两相界面发生反应，生成乳化剂 植物油中的有机酸 + 碱——生成皂类乳化剂 硬脂酸、油酸 + 氢氧化钙、氢氧化钠、三乙醇胺4．两相交替加入法：

每次少量加入W或O相 乳化剂的用量多时可采用此方法

5．机械法 6．微乳的制备 7．复合乳剂的制备

不同给药途径的液体药剂：

搽剂、涂膜剂、洗剂、滴鼻剂、滴耳剂、含漱剂、滴牙剂、灌肠剂、灌洗剂、合剂（）

第三章灭菌制剂与无菌制剂概述

灭菌：指用物理或化学等方法或除去所有致病和非致病微生物繁殖体和芽孢的手段。灭菌法：是指将所有致病和非致病微生物的繁殖体和芽胞杀灭或除去的方法或技术。无菌：指在任一指定物体、介质或环境中，不得存在任何活的微生物。

无菌操作法：是将制备整个过程控制在无菌环境下进行操作的一种技术或控制技术。消毒（disinfection）：是指采用物理和化学方法将病原微生物杀死的技术。防腐(antisepsis)：系指用物理或化学方法抑制微生物的生长与繁殖的手段。

（药剂学中采取灭菌措施的基本目的是既要除去或杀灭微生物，又要保证药物的稳定性、治疗作用及用药安全。因此选择灭菌方法时必须结合药物的性质加以全面考虑。故灭菌法的研究对保证产品质量有着重要意义。所谓的菌就是微生物，包括细菌、真菌、病毒等。微生物的种类不同、灭菌方法不同，灭菌效果也不同，而灭菌制剂与无菌制剂是指直接注射于体内或直接用于创面、黏膜等的一类制剂）定义：

灭菌制剂：系指采用某一物理、化学方法杀灭或除去所有活的微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂。无菌制剂：系指采用某一无菌操作方法或技术制备的不含任何活的微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂。灭菌与无菌技术的目的：

杀灭或除去所有微生物繁殖体和芽孢，最大限度地提高药物制剂的安全性，保护制剂的稳定性，保证制剂的临床疗效。

无菌操作法

化学灭菌法气体灭菌法

灭菌法化学药剂灭菌法

物理灭菌法热灭菌法干热灭菌法：火焰灭菌、干热空气灭菌法

湿热灭菌法

射线灭菌法过滤除菌法

物理灭菌技术

热灭菌法：利用热能将微生物进行杀灭的灭菌技术。

加热可以破坏蛋白质与核酸中的氢键，导致蛋白质变性或凝固，核酸破坏，酶失去活性，致使微生物死亡。灭菌所需热量与灭菌量、灭菌时间、湿含量等有关。

火焰灭菌法 ：

直接在火焰中烧灼灭菌的方法。灭菌迅速、可靠、简便，适用于耐火焰材质的物品，如金属、玻璃及瓷器等用具的灭菌，不适用于药品的灭菌。

干热空气灭菌法：

在高温干热空气中灭菌的方法。由于干燥状态下微生物的耐热性强，必须长时间受高热的作用才能达到灭菌的目的。一般认为繁殖性细菌在100℃以上干热1h即可被杀死，而耐热性细菌芽胞在140℃以上时才能使杀菌效率急剧增长。在180℃，灭菌2h或在260℃，灭菌45min对于细菌芽胞的杀菌能力如同繁殖体

干热空气灭菌法条件：

有的药典规定为135～145℃灭菌需3～5h；160～170℃灭菌需2～4h；180～200℃灭菌需0.5～1h。这只是一般标准，必须通过实验，在保证灭菌物品无损害的前提下指定完全灭菌的温度与时间。

本法缺点：穿透力弱，温度不易均匀，且灭菌温度较高，灭菌时间较长，不适于橡胶、塑料及大部分药品。

第五篇：药剂学总结

药剂学总结

名词解释：

Prodrug:前药，是活性药物衍生而成的药理惰性物质，能在体内经化学反应或酶反应，使活性母体药物再生而发挥治疗作用。

Dosage form：剂型，是适合于疾病的诊断、预防和治疗的需要而制成的不同给药形式。Pharmaceutics：药剂学，将原料药制备成药物制剂的一门学科。Preparations：制剂，指剂型确定以后的具体药物品种。

Excipients：辅料，制剂中除具有活性成分的药物外的其他所有成分。

Hydrotropic agent：助溶剂，通过在溶剂中加入第三种物质与难溶性药物形成可溶性的分子间络合物、复盐、缔合物等以增加难溶性药物的溶解度，这种增加药物溶解度的作用称为助溶（hydrotropy），这第三种物质称为助溶剂。

Cosolvent：潜溶剂，在混合溶剂中各溶剂达到一定比例时，药物的溶解度出现最大值，这种现象称为潜溶（cosolvency），这种溶剂称为潜溶剂。

CMC：临界胶束浓度，表面活性剂在溶液中形成胶束的最低浓度。

Krafftpoint：Krafft点，在低温时，离子型表面活性剂在水溶液中的溶解度随温度升高而缓慢增加，但当温度升至某一值后，溶解度迅速增加，该温度称为Krafft点。

Cloud point：昙点，聚氧乙烯型非离子型表面活性剂溶液进行加热升温时可导致表面活性剂析出（溶解度下降），出现浑浊，甚至产生分层，这种现象称为“起浊”或“起昙”，此时的温度称为昙点。

HLB：亲水亲油平衡值，表面活性剂分子中的亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力。Solubilizers：增溶剂，利用表面活性剂形成胶束的原理，使难溶性活性成分的溶解度增加而溶于分散介质的过程，称为增溶（solubilization），所使用的表面活性剂称为增溶剂。Sterility：无菌，指在指定物体、介质或环境中不存在任何活的微生物。

Sterilization：灭菌，指用物理或化学方法将所有致病和非致病微生物的繁殖体和芽孢全部杀灭。

F0value：F0值，又称标准灭菌时间，指在Z为10℃时，一个湿热灭菌程序赋予被灭菌品在121℃下灭菌的等效灭菌时间（分钟）。F0值目前仅用于热压灭菌的验证。

Emulsions：乳剂，互不相溶的两种液体混合，其中一相液体以液滴状分散于另一相液体中形成的非均匀相液体分散体系。Emulsifier：乳化剂，乳剂的稳定剂。

RH：相对湿度，空气中水汽压与相同温度下饱和水汽压的百分比。

CRH：临界相对湿度，水溶性的药物粉末在较低的相对湿度环境中其平衡水分含量较低，不吸湿，但当空气中的相对湿度提高到某一定值时，吸湿量急剧增加，此时的相对湿度为物料的临界相对湿度。

Polymorphism：多晶型，具有相同化学结构的药物，由于结晶条件不同，形成结晶时分子排列与晶格结构不同，因而形成不同的晶型，这种现象称为多晶型。

TTS：经皮递药系统，药物以一定的速率透过皮肤经毛细血管吸收进入体循环的一类制剂。Suppositories：栓剂，原料药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。Displacement value：置换价，栓剂中，药物的重量与相同体积的基质重量之比。Sustained-release preparations：缓释制剂，指用药后能在体内缓慢释放药物，使药物在较长时间内维持有效血液浓度的制剂，药物的释放速度符合一级动力学过程。

Controlled-release preparations：控释制剂，指药物按预先设定好的程序缓慢地恒速释放的制剂，一般符合零级动力学过程。

TDDS：靶向给药系统，指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶器官、靶组织、靶细胞或细胞内结构的给药系统。

Gene therapy：基因治疗，一种从基因层次干预疾病发生源头的全新的治疗方法。GLP：good laboratory practice ,药品非临床研究质量管理规范 GCP：good clinical practice ,药品临床研究质量管理规范 GMP：good manufacturing practice ,药品生产质量管理规范

Preformulation：处方前研究，在药物制剂研究阶段，首先应对候选化合物的物理性质、化学性质、生物学特性等基本性质进行研究，这些研究称为处方前研究。

P：油水分配系数，药物在有机相中的溶解度与在水相中溶解度的比值，常用对数值，即logP作为参数，衡量药物分子亲脂性的大小。

辅料题：

PVA：聚乙烯醇，水溶性合成高分子成膜材料

EVA：乙烯-醋酸乙烯共聚物，水不溶性合成高分子成膜材料 Aerosil：微粉硅胶，片剂助流剂

CAP：醋酸纤维素酞酸酯，肠溶型包衣材料 CMS-Na：羧甲基淀粉钠，超级崩解剂

Pregelatinized starch：预胶化淀粉，片剂稀释剂，常用于粉末直接压片 Freon：氟利昂，气雾剂抛射剂

Poloxamer-188：泊洛沙姆188，水溶性栓剂基质 CCMC-Na：交联羧甲纤维素钠，片剂崩解剂 Span 80：脂肪酸山梨坦，80，W/O型乳化剂 Azone：月桂氮卓酮，透皮吸收促进剂 Carbomer：卡波姆，水性凝胶基质 L-HPC：低取代羟丙纤维素，超级崩解剂 Gelatin：明胶，片剂粘合剂

Benzalkonium bromide：苯扎溴铵，阳离子型表面活性剂 PVP：聚维酮，片剂粘合剂

PLGA：乳酸-羟基醋酸共聚物，生物可降解合成高分子材料 Brij：苄泽类，O/W型乳化剂

Tween 80：聚山梨酯80，O/W型乳化剂

CMC-Na：羧甲基纤维素钠，片剂粘合剂、高分子助悬剂 Eudragit：丙烯酸树脂，肠溶型包衣材料、不溶性缓释材料 PEG：聚乙二醇，半极性溶剂、水溶性软膏基质 HPMC：羟丙甲纤维素，片剂粘合剂、亲水凝胶骨架材料

EC：乙基纤维素，水不溶性微囊成囊材料、水不溶性骨架型缓释材料 β-CYD：β-环糊精，常用的包合材料

填空题

1、影响片剂均匀度的因素：粉末混合不均匀、片重差异超限

2、浸出药剂制备过程中，影响药物浸出的因素：药材粒度、溶剂、浸提温度、浸提时间、浸提压力、浓度梯度、药物与溶剂的相对运动速度、新技术

3、制备多肽蛋白质等生物大分子药物微球的常用方法：乳化分散法、凝聚法、聚合法

4、常用的除菌过滤器：0.22μm或0.3μm的微孔滤膜滤器、G6号垂熔玻璃滤器

5、经皮吸收制剂的类型：膜控释型、黏胶分散型、骨架分散型、微贮库型

6、包合技术常用的包合材料、包合物的制备方法

包合材料：环糊精、环糊精的衍生物；制备方法：饱和水溶液法、研磨法、超声波法、冷冻干燥法、喷雾干燥法

7、膜剂中常用的成膜材料：PVA、EVA、其他（HPC、HPMC）

8、固体制剂中物料共同的操作单元：粉碎、混合、过筛、制粒

9、气雾剂的组成：抛射剂、药物与附加剂、耐压容器、阀门系统

10、液体制剂药物稳定化的方法：微囊化、微球化、胶囊、固体分散体、包合物、加入片剂吸收剂

11、固体分散体的类型：低共熔混合物、固态溶液、共沉淀物、玻璃溶液或玻璃混悬液

12、液体制剂中蛋白质类药物的稳定方法：氨基酸替换、添加稳定剂、蛋白质的干燥

13、当前输液生产中的主要质量问题：澄明度、染菌、热原

14、散剂各组分混合原理：对流混合、剪切混合、扩散混合

15、片剂崩解迟缓的原因：①压缩力过大②可溶性成分溶解堵住毛细孔③强塑性物料或粘合剂使片剂的结合力过强④崩解剂的吸水膨胀能力差或对结合力的瓦解能力差

16、脂质体膜材：中性磷脂、负电荷磷脂、正电荷磷脂、胆固醇

17、乳剂的不稳定现象：分层、絮凝、转相、合并与破裂、酸败

18、栓剂的制备方法：挤压成型法、模制成型法

广义的基因药物：cDNA表达系统、反义寡核苷酸、核酶、siRNA、microRNA 浸提四过程：浸润与渗透、解吸与溶解、扩散、置换 除去鞣质的方法：明胶沉淀法、碱性醇沉法、聚酰胺吸附法 药物降解的两个主要途径：水解、氧化 药物制剂稳定性的影响因素：①处方因素：pH、广义的酸碱催化、离子强度、溶剂处方中的基质或添加剂、表面活性剂②外界因素：温度、光线、空气（氧）、金属离子、湿度和水分、包装材料

稳定性试验包括：影响因素试验、加速试验、长期试验。其中影响因素试验包括高温、高湿、光照试验。

剂型设计的依据：临床需要、药物的性质、生产工艺条件

优化法：单纯形优化法、拉氏优化法、效应面优化法、正交设计、均匀设计

稳定性重点考察项目

原料药：性状、含量、有关物质、熔点、吸湿性以及根据品种性质选定的考察项目 片剂：性状、含量、有关物质、如为包衣片应同时考察片芯、崩解时限或溶出度 注射剂：性状、含量、有关物质、pH、可见异物、应考察无菌 软膏剂：性状、含量、有关物质、均匀性、粒度

乳膏剂：性状、含量、有关物质、均匀性、粒度、分层现象

1、药剂学的任务

① 药剂学基本理论的研究 ② 基本药物剂型的研究 ③ 新技术与新剂型的研发 ④ 新型药用辅料的研发 ⑤ 中药新剂型的研发 ⑥ 生物技术药物制剂的研发 ⑦ 制剂机械和设备的研发

2、药用辅料的作用

① 使制剂具有形态特征 ② 使制备过程顺利进行 ③ 提高药物的稳定性

④ 调节有效成分的作用部位、作用时间或满足生理要求

3、表面活性剂的应用

4、根据Stocks定律说出提高混悬剂稳定性的方法

先写出Stocks定律

① 减小微粒半径：药物粉碎或微粉化②增加分散介质的黏度：加入助悬剂③减小微粒与分散介质之间的密度差：加入助悬剂

5、使用热压灭菌柜的注意事项

① 必须使用饱和蒸汽②必须排空灭菌柜内的空气③灭菌时间：应以全部药液温度达到所要求的温度时开始计时④灭菌完毕后的操作：灭菌完毕后先停止加热，使压力表指针为“0”后，放出柜内蒸汽，使柜内压力与大气压相等，稍稍打开灭菌柜，10-15分钟后全部打开，以免柜内外压力差和温度差太大造成被灭菌物冲出或玻璃瓶炸裂而伤害操作人员。

6、洁净室设计的基本原则：①洁净室内的设备布局尽量紧凑、尽量较少面积②同级别的洁净室尽量相邻，不同级别的洁净室由低级向高级安排，彼此相连的房间之间应设隔离门，隔离门影响洁净度高的方向开启，洁净区与非洁净区、各级洁净室之间的正压差应不低于10Pa ③洁净室内一般不设窗户，若需窗户，应以封闭式外走廊隔离窗户④洁净室门应密闭，人流、物流分开，进出口处应装有气锁，光照度＞300lx

7、输液的质量要求

对澄明度、无菌、热原的质量要求更严格，且应注意以下要求：①pH 接近人体血液pH ②渗透压等渗③不得添加任何抑菌剂，并在贮存过程中稳定④不含引起过敏反应的异性蛋白及降压物质