药剂学的总结 - 副本（推荐阅读）

第一篇：药剂学的总结 - 副本

一、名词解释

1.剂型：

2.渗漉法：

3.热压灭菌法：

4.软膏剂：

5.表面活性剂：

6.转相：

7.灭菌法：

8.浸出制剂：

9.协定处方：

10.热原：

11.昙点：

12.栓剂：

13.粉碎：

14.微型胶囊：

15.HLB值：

16.输液剂：

17.助溶：

18.脂质体：

二、填空题

1.根据赋形剂在制备片剂过程中的主要作用不同，可分为和。

3.一般膜剂最常用的成膜材料为，其外文缩写，其性质主要是由其决定。

4.倍散较为适宜的赋形剂为

5.滴丸剂的基质可分为和两大类。

6.玻璃瓶输液剂的灭菌温度为；塑料袋输液剂的灭菌温度为时间为。

7.输液剂的质量检查项目有

8.现需配发硫酸阿托品散1mg×10包，应取硫酸阿托品千倍散

9.影响粉体流动性的因素有和。

10.决定乳剂类型的主要因素是乳化剂的和。

11.软膏剂中烃类基质以为最常用，类脂中以应用较多。

12.气雾剂的组成是由、、、四个部分组成。

13.用于增溶作用的表面活性剂HLB值应在14.片剂的包衣的种类有、。

15.盐酸普鲁卡因注射液中加入氯化钠具有

16.滴眼剂常用的PH值调整剂有、、。

17.湿法制粒压片一般常用

18.膜剂的主要制法有、、。

19.片剂的质量检查项目有、、、。

20.常用的浸出方法主要有。

21.羊毛脂不单独用作，常与

25.微孔滤膜的滤过机制主要是。

26.药品生产质量管理规范简称。

27.眼膏基质凡士林宜选用灭菌，工作服、工作帽、脱脂棉、纱布宜选用1

28.常用的软膏剂基质有水溶性基质、油溶性基质和乳膏型基质。

29.吸附法、离子交换法等。

30．注射剂的质量检查项目有、含量等。

31．热原是微生物产生的一种内毒素，其主要成分是脂多糖，去除的方法有高温法、酸碱法、吸附法和离子交换法 等。

32.33.三、是非判断题

1.（√）粉碎小量毒剧药应选用玻璃制乳钵。

2.（×）表面活性剂作为O/W型乳化剂其HLB值应为15-18。

3.（×）中华人民共和国药典是由卫生部制定的药品规格标准的法典。

4.（√）粉末直接压片时，既可作稀释剂，又可作粘合剂，还兼有崩解作用的辅料是淀粉。

5.（√）生物制品、抗生素适宜的干燥方法是冷冻干燥。

6.（×）表面活性剂的毒性大小，一般是阴离子型>非离子型>阳离子型。

7.（×）热压灭菌时，压力表指针开始上升时即可计算灭菌时间。

8.（×）栓剂浇注后应于起模后把模孔上多余部分切掉

9.（×）GLP为药品生产质量管理规范简称。

10.（×）干胶法制初乳时，液状石蜡：水：胶比例为4：2：1。

11.（√）输液剂灌封室消毒后的菌落数应控制在2个以下。

12.（√）虫蜡常用作片剂包糖衣打光物料。

13.（√）滑石粉、炉甘石、朱砂等应采用水飞法粉碎。

14.（√）医院处方制度中规定一般保存期为一年。

15.（√）凡规定检查溶出度的片剂，可不进行崩解时限检查。

16.（×）微孔滤膜用于注射剂滤过的滤膜孔径为0.45—0.8um。

17.（√）亚甲兰染色，水相为兰色，油相为白色。

18.（√）含热量高.穿透力强.灭菌效果最好的蒸气是饱和蒸气。

19.（√）滴眼剂中常用的PH值调整剂是硼酸-硼砂缓冲液。

20.（√）醑剂与酊剂共同点是浓度都有一定的规定。

21.（×）灌封室是制备注射剂无菌操作的关键地区，要求洁净度达到1000级。

22.（×）药材粉碎越细药材中有效成分浸出效果越好。

23.（×）输液剂中可添加适宜的抑菌剂。

24.（×）凡规定检查含量均匀度的片剂，可不进行重量差异检查。

25.（×）硬脂酸镁为片剂的润滑剂，共用量为10%—20%。

26.（√）新药系指我国未生产过的药物。

27.（×）热原的组成中致热活性最强的是磷脂。

四、单项选择题

1.下列化合物能作气体灭菌的是（D）。

A.乙醇B.氯仿C.丙酮D.环氧乙烷E.二氧化氮

2.焦亚硫酸钠是一种常用的抗氧剂，最适用于（A）。

A.偏酸性溶液B.偏碱性溶液C.不受酸碱性影响D.强酸性溶液E.强碱性溶液

3.制备5％碘的水溶液，通常可采用以下哪种方法（D）。

A.制成盐类B.制成酯类C.加增溶剂D.加助溶剂E.采用复合溶剂

4.下列关于渗漉法优点的叙述中，哪一项是错误的?（C）。

A.有良好的浓度差B.溶媒的用量较浸渍法少C.操作比浸渍法简单易行

D.浸出效果较浸渍法好E.对药材的粗细要求较高

5.以下哪一条不是影响药材浸出的因素（E）。

A.温度B.浸出时间C.药材的粉碎度D.浸出溶剂的种类E.浸出容器的大小

6.下列不是压片时造成黏冲的原因的是（A）。

A.压力过大B.颗粒含水量过多C.冲表面粗糙D.颗粒吸湿E.润滑剂用量不当

7.气雾剂中的氟利昂（F12）主要用作（E）。

A.助悬剂B.防腐剂C.潜溶剂D.消泡剂E.抛射剂

8.下列哪一项措施不利于提高浸出效率（E）。

A.恰当地升高温度B.加大浓度差C.选择适宜的溶剂

D.浸出一定的时间E.将药材粉碎成细粉

9.洗剂中加入甘油,目的是:（E）。

A冷却及收缩血管作用B增强药物的穿透性C增加药物溶解度

D作助溶剂E作保湿剂

10.下列除（E）外均为O/W型乳化剂

A.吐温80B.三乙醇胺皂C.十二烷基硫酸钠D.硬脂酸钠E.胆固醇

11.下列既可作软膏剂基质又可作膜剂成膜材料的是（C）。

A.CMC-NaB.PVAC.聚乙二醇D.PVPE.吐温60

12.为制得二相型气雾剂，常加入的潜溶剂为（E）。

A.滑石粉B.油酸C.吐温或司盘类D.胶体二氧化硅E.丙二醇

13.不属于片剂制粒目的是（B）。

A.防止裂片B.防止卷边C.减少片重差异D.防止黏冲E.防止松片

14.输液剂的滤过.灌封要求的洁净差别（E）。

A.30万级B.10万级C.1万级D.1000级E.100级

15.下列各蒸气，含热量高、穿透力强、灭菌效果最好的是（D）。

A.过热蒸气B.湿饱和蒸气C.不饱和蒸气D.饱和蒸气E.湿蒸气

16.将青霉素钾制为粉针剂的目的是（B）。

A.免除微生物污染B.防止水解C.防止氧化分解 D.携带方便E.易于保存

17.注射剂的基本生产工艺流程是（C）。

A.配液→灌封→灭菌→过滤→质检

B.配液→灭菌→过滤→灌封→质检

C.配液→过滤→灌封→灭菌→质检

D.配液→质检→过滤→灌封→灭菌

E.配液→质检→过滤→灭菌→灌封

18.使微粒在空气中移动但不沉降和积蓄的方法称为（C）。

A.气体灭菌法B.空调净化法C.层流净化法D.无菌操作法E.旋风分离法

19.下列不属于物理灭菌法的是（B）。

A.紫外线灭菌B.环氧乙烷C.γ射线灭菌D.微波灭菌E.高速热风灭菌

20.黏性过强的药粉湿法制粒宜选择（A）。

A.蒸馏水B.乙醇C.淀粉浆D.糖浆E.胶浆

21.散剂用药典规定的水分测定法测定，减少重量不得超过（A）。

A.2.0%B.7.0%C.9.0%D.11．0%E.13.0%

22.下列哪一种基质不是水溶性软膏剂基质（D）。

A.聚乙二醇B.甘油明胶C.纤维素衍生物D.羊毛脂E.卡波姆

23.在注射剂中具有局部止痛和抑菌双重作用的附加剂是（D）。

A.盐酸普鲁卡因B.盐酸利多卡因C.苯酚D.苯甲醇E.硫柳汞

24.将药物制成无菌粉末的目的是（D）。

A.防止药物氧化B.方便运输储存C.方便生产

D.防止药物降解E.防止微生物污染

25.制备胶囊时，明胶中加入甘油是为了（D）。

A.延缓明胶溶解B.减少明胶对药物的吸附C.防止腐败

D.保持一定的水分防止脆裂E.起矫味作用

26.不作为栓剂质量检查的项目是（A）。

A.熔点范围测定B.融变时限测定C.重量差异检查

D.药物溶出速度与吸收实验E.无菌检查

27.气雾剂的组成是由（D）。

A.耐压溶器.阀门系统B.抛射剂C.药物与附加剂D.以上均是

28.以下热原性质那项是错误的（C）。

A.耐热性B.滤过性C.挥发性D.水溶性

29.以下灭菌法适用于室内空气和表面灭菌的是（A）。

A.紫外线灭菌B.气体灭菌C.微波灭菌D.辐射灭菌

30.下列剂型中即有内服，又有供外用的剂型是哪一个（B）。

A.合剂B.溶液剂C.洗剂D.含漱剂

31.制备醋酸氢化可的松片剂，先将辅料制成空白颗粒，是为了（C）。

A.避免主药变质B.节省操作时间

C.减少主要损失D.克服制粒困难

32.下列哪一种不是软膏剂的制备方法（C）。

A.乳化法B.溶和法C.冷压法D.研和法

33.滑石粉、炉甘石、朱砂等应采用那种方法粉碎（B）。

A.单独粉碎B.水飞法C.混合粉碎D.干法粉碎

34.粉碎主要借外加机械力的目的为（B）。

A.降低物质的脆性B.降低物质的内聚力C.降低物质弹性D.降低物质硬度

35.干淀粉作崩解剂的加入方法有四种，哪种方法崩解效果最好：（D）。

A.内加法B.外加法C.淀粉单独制粒D.混合加入法

36.干胶法制初乳，其油：胶：水比例为：（C）。

A.4：2：2B.4：2：3C.4：2：1D.4：1：2

37.无菌操作的主要目的是：（D）。

A.除去细菌B.杀灭细菌C.达到无菌程度D.保持原有灭菌度

38.下列注射剂的附加剂中，哪一项为PH值调整到（B）。

A.焦亚硫酸钠B.碳酸氢钠C.苯甲醇D.亚硫酸氢钠

39.具有较多水份的油脂性软膏基质的是（C）。

A 固体石蜡B 液体石蜡C 凡士林+羊毛脂D 凡士林E．硅酮

40.药筛筛孔目数习惯上是指（C）。

A 每厘米长度上筛孔数目B 每平方厘米面积上筛孔数目

C 每英寸长度上筛孔数目D 每平方英寸面积上筛孔数目E 每市寸长度上筛孔数目

41.药物剂型因素对下列哪一项影响最大（C）。

A.代谢B.分布C.吸收D.排泄

五、简答题 答：（1）沉降体积比的测定（2）重新分散试验（3）混悬微粒大小的测定（4）絮凝度的测定。

答：（1）共同点：有效成分均能被迅速吸收而发挥疗效，有效成分含量较高，杂质少，制剂

比较澄明，都有防腐作用，易于保存。

（2）不同点：a.酊剂的浓度有一定的规定，而酒剂没有一定浓度规定

b.酊剂的配制方法有浸出法、稀释法、溶解法 ；酒剂的配制方法一般只有浸

出方法

c.酊剂以不同浓度的乙醇为溶剂，而酒剂则以蒸馏酒为溶剂 答：（1）活性碳应选用一级针用碳为宜，一般用量为溶液总量的0.2%，吸附时间20分钟左右，使用时一般采用加热煮沸后，冷至45—50℃再过滤，也可趁热过滤。

（2）活性碳在碱性溶液中少数品种回出现“胶溶”现象，造成过滤困难。

（3）活性碳过滤时分次吸附比一次吸附效果好。

（4）活性碳对有些药物有吸附作用

答：主药、辅料的处理→制软材→制湿颗粒→干燥→整粒→压片→包衣→包装

答：（1）制备乳剂时要注意油、水、胶三者的比例

（2）乳钵应干燥

（3）乳钵最好选用平底.粗面的瓷乳钵

（4）胶粉要细并应很好地分散在油相中

（5）比例量的水应一次加入，并强烈研磨

答：（1）在室温时有适宜的硬度

（2）不与药物发生反应且不妨碍主药的作用及含量测定

（3）对黏膜无刺激性、无毒性、无过敏性

（4）本身稳定

（5）具有润湿或乳化的能力，能混入教多的水

（6）适用于热熔法及冷压法制备栓剂

（7）在冷凝时能充分收缩而不变形，使栓剂易于从膜剂中脱离而不要润滑剂

答：(1)形成胶团（2）亲水亲油平衡值（3）昙点（4）表面活性剂的毒性（5）表面活性剂的配伍

制粒方法与特点：制粒系指将将药物与辅料混合物加工制成一定形状和大小的粒子，可分为干法制粒和湿法制粒。

药物混合物中加入黏合剂，借助黏合剂的架桥和粘结作用使得粉末聚集一起而制成颗粒的方法。包括挤压制粒、转动制粒、搅拌制粒等，具有粒子大小可调、压缩性、成型性好、适用范围广等特点。

把药物混合物粉末直接压缩成较大片剂或片状物后，重新粉碎成所需大小颗粒的方法，有压片法和滚压法。该方法不加任何液体，常用于热敏性物料、遇水易分解的药物以及容易压缩成形的药物的制粒，方法简单、省工省时。但采用干法制粒时，应注意由于压缩引起的晶型转变及活性降低等。

制粒具有以下意义：

A.增加制剂的可压性B.增加辅料的流动性C.可以防止各成分筛分

D.可以防止粉尘飞扬E.可以防止药粉聚集

六、处方分析题

1.处方

维生素c150g

碳酸氢钠49g

焦亚硫酸钠3g

依地酸二钠0.05g

纯化水加至 1000ml

（1）写出处方中各成分有何作用？

维生素C：主药

碳酸氢钠： PH调节剂

焦亚硫酸钠、依地酸二钠：抗氧剂

（2）本制剂的主要质量问题是什么？如何避免？

维生素C分子易氧化，因此生产中采取通惰性气体、调节药液PH值、加抗氧剂和金属离子络合剂

2.[处 方]磺胺甲基异噁唑400.0g

甲氧苄胺嘧啶80.0g

淀粉40.0g

10%淀粉浆240.0g

硬脂酸镁5.0g

要求：（1）分析处方？

磺胺甲基异噁唑，甲氧苄胺嘧啶为主药，淀粉为崩解剂，淀粉浆为黏合剂，硬脂酸镁为润滑剂。

（2）请设计本方的湿法制粒压片的制备工艺

取过80目筛的磺胺甲基异噁唑，甲氧苄胺嘧啶与淀粉置于槽形混合机中混合均匀，加入淀粉浆，搅拌均匀，制成软材，翻动颗粒，使之均匀干燥，干粒用12目筛整粒后，加入硬脂酸镁，混匀，抽样测定含量，压片即成。

3.[处 方]碳酸氢钠50g

注射用水适量

全量1000ml

要求：

（1）写出制剂名称

碳酸氢钠注射剂

（2）本品通入惰性气体N2、CO2如何选用？为什么？

本品通入惰性气体应选CO2。因为碳酸氢钠的水溶液加热即分解为碳酸钠、二氧化碳和水，分解产生碳酸钠后的注射液碱性增强，但反应是可逆的，如有足量的二氧化碳存在，生成的碳酸钠仍可变成碳酸氢钠。

（3）通入二氧化碳的量和本品质量有何关系？

当样品PH<8.35时，溶液相对稳定，若PH﹥8.35时，说明已有碳酸钠生成，因此通入而氧化碳的量要适当，如通入量不足，不能达到防止碳酸钠生成的目的；如通入量过多，会影响解酸力。要使二氧化碳通入量适当，应严格控制溶液PH值使在8.0左右。

4.Vc注射剂处方1000支用量

处方分析

维生素C104g主药

碳酸氢钠49gpH调节剂

亚硫酸氢钠0.05g抗氧剂

依地酸二钠2g金属络合剂

注射用水加至1000ml溶媒

制备过程：

1)注射液的配制：检验原辅料达注射级标准后，取处方量80%的注射用水，通二氧化碳饱和，加依地酸二钠、Vitamin C使溶解，分次缓缓加入碳酸氢钠，搅拌使完全溶解，加焦亚硫酸钠溶解，搅拌均匀，调节药液 pH5.8-6.2，添加二氧化碳饱和的注射用水至足量。用G3垂熔漏斗预漏，再用0.65mm的微孔滤膜精滤。检查滤液澄明度。

2)灌注与熔封：将过滤合格的药液，立即灌装于处理好的2ml安瓿中，通二氧化碳于安瓿上部空间，要求装量准确，药液不沾安瓿领壁。随灌随封，熔封后的安瓿顶部应圆滑、无尖头、鼓泡或凹陷现象。

3)灭菌与检漏：将灌封好的安瓿用100℃流通蒸气灭菌15分钟。灭菌完毕立即将安瓿放入1%亚甲兰水溶液中，剔除变色安瓿，将合格安瓿洗净、擦干，供质量检查。

第二篇：药剂学总结

第二章液体制剂

【概述】液体制剂：将药物以不同的分散方法和分散程度分散在适宜的分散介质中制成的液体形

态的制剂。液体制剂的特点：

1.吸收快，生物利用度高，2.给药途径广（内、外服），3.服用方便，液体制剂的质量要求：

1.溶液型液体制剂应澄明，乳浊液型或混悬液型制剂的粒子小而均匀，振摇时可均匀分散； 2.浓度准确、稳定、久贮不变； 3.分散介质最好用水； 4.制剂应适口、无刺激性； 液体制剂分类：1）按分散系统分类

均相液体制剂：药物以分子、离子形式分散在液体分散介质中(真溶液)。低分子溶液、高分子溶液非均相液体制剂：药物是以微粒或液滴的形式分散在液体分散介质中。溶胶剂、乳剂、混悬剂 2）按分散系统分类

均相液体制剂：药物以分子、离子形式分散在液体分散介质中(真溶液)。低分子溶液、高分子溶液非均相液体制剂：药物是以微粒或液滴的形式分散在液体分散介质中。溶胶剂、乳剂、混悬剂 液体制剂常用溶剂：

(1)对药物具有较好的溶解性和分散性；

(2)化学性质稳定，不与药物或附加剂发生反应；

(3)不影响药效的发挥和含量测定；(4)毒性小、无刺激性、无不适的臭味。

5.制剂应具有一定的防腐能力；

6.包装容器大小适宜，便于病人携带和服

用。

4.减少胃肠道刺激，5.稳定性差（降解、霉变），6.携带、运输不便。

1.增溶剂(Solubilizer):对于以水为溶剂的药物，增溶剂的最适 HLB 为 15 ～ 18。常用的增溶剂为聚山梨

酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类等。

2.助溶剂(hydrotropy agent)：助溶剂多为低分子化合物，不是表面活性剂。

3.潜溶剂(cosolvent)：在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现极大值，这种现象称为潜溶（cosolvency），这种溶剂称潜溶剂。4.防腐剂(Preservative)

液体制剂的防腐作用方式：蛋白质变性、竞争辅酶、增加通透性

优良防腐剂的条件：

①在抑菌浓度范围内无毒性和刺激性，用于内服的防腐剂应无异味

②抑菌范围广，抑菌力强； 常用的防腐剂

1、羟苯烷基酯类parabens，尼泊金类 ： 酸性、中性溶液C数，抑菌作用，溶解度混合使用

2、苯甲酸benzoic acid、苯甲酸钠：酸性溶液（pH3-5）

3、山梨酸sorbic acid：酸性溶液 pH4,易被氧化

4、苯扎溴铵（新洁尔灭）系阳离子型表面活性剂

5、醋酸氯乙啶：又称醋酸洗必泰，为广谱杀菌剂

③在水中的溶解度可达到所需的抑菌浓度

④不影响药剂中药物的理化性质和药效的发挥 ⑤防腐剂也不受药剂中药物及其他附加剂的影响 ⑥性质稳定，不易受热和药剂 pH 值的变化而影响其防腐效果，长期贮存不分解失效。

矫味剂:

 甜味剂---甜菊甙、糖精钠、阿司帕坦，亦称蛋白糖（糖尿病病人） 芳香剂：香料、香精—薄荷油

 胶浆剂：海藻酸钠、阿拉伯胶、明胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠等的胶浆 炮腾剂：酸+NaHCO3CO2

甜味剂天然甜味剂：如蔗糖、单糖浆、矫味糖浆、甜菊苷

合成甜味剂：如糖精钠、阿司帕坦

芳香剂天然香料：如薄荷水、桂皮水

人造香料：如苹果香精、香蕉香精

矫味剂

胶浆剂天然：阿拉伯胶、琼脂、明胶

半合成：羧甲基纤维素钠、甲基纤维素

泡腾剂枸橼酸、酒石酸碳酸氢钠、碳酸钠

着色剂：

着色剂:改善外观，识别浓度、用法天然色素合成色素（其它附加剂：抗氧剂、pH调节剂、金属离子络合剂）低分子溶液剂：

 溶液型液体药剂系指药物以离子或小分子状态分散在溶剂中形成的均匀分散的液体药剂。 溶液剂、芳香水剂、糖浆剂、酊剂、醑剂、甘油剂、涂剂 芳香剂：系指芳香挥发性药物（多为挥发油）的饱和或近饱和澄明水溶液。醑剂(spirits)：系指挥发性药物制成的浓乙醇溶液。

酊剂(tincture)：药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂。用途：消毒防腐药，用于肤感染和消毒。

甘油剂(Glycerins)系指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。用途：消毒防腐，用于口腔黏膜感染，牙龈炎、冠周炎及牙周炎的消炎。

涂剂(Paint)：系指含药物的水性或油性溶液、乳状液、混悬液，供临用前用纱布或棉花蘸取并涂于皮肤或口腔黏膜的液体制剂。如：复方碘涂剂。

高分子溶液剂

概念：指高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体制剂。◎以水为溶剂→亲水性高分子溶液剂，或胶浆剂

混悬剂中的助悬剂、乳剂中的乳化剂、片剂的包衣材料、血浆代用品、微囊、缓释制剂等都涉及高分溶液◎以非水溶剂→非水溶性高分子溶液剂高分子溶液剂属于热力学稳定体系

性质：

 高分子化合物的带电性（带正电的高分子水溶液：琼脂、血红蛋白、碱性染料（亚甲蓝、甲紫）、明胶、血浆蛋白等；带负电的高分子水溶液：淀粉、阿拉伯胶、西黄蓍胶、鞣酸、树脂、磷脂、酸性染料（伊红、靛蓝）、海藻酸钠等。） 高分子化合物的水化作用(盐析、絮凝) 胶凝性

 亲水性高分子溶液具有较高的渗透压 高分子溶液是粘稠性流动液体，常用作助悬剂

溶胶剂

概述：固体药物细微粒子分散在水中形成的非均匀状态的液体分散体系，又称疏水胶体溶液。粒径1-100nm。

性质：

1.光学性质

2.电学性质 电泳现象

3.动力学性质 布郎运动 4.稳定性 热力学不稳定体系

制备分散法：胶体磨、超声 ；凝聚法：物理、化学凝聚

混悬液

概述指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。

（粒度0.5-10m、非均相分散体系、热力学不稳定、动力学不稳定）

制成混悬剂的条件：

①不溶性药物需制成液体药剂应用；

②药物的剂量超过了溶解度而不能制成溶液剂； ③两种溶液混合由于药物的溶解度降低而析出固体药物或产生难溶性化合物；

④与溶液剂比较，为了使药物缓释长效。

⑤与固体剂型比较，为了加快药物的吸收速度，提高药物的生物利用度。

⑥固体剂型胃局部刺激性大的情况，可考虑用混悬剂。（但对于毒剧药物或剂量太小的药物，为了保证用药的安全性．则不宜制成混悬剂应用。）

4）混悬剂的粘度应适宜，倾倒时不沾瓶壁； 5）外用混悬剂应易于涂布，不易流散； 6）不得有变质现象；

7）标签上应注明“用前摇匀”。8）干混悬剂

混悬剂的质量要求

1）药物本身化学性质应稳定，有效期内药物含量符合要求；

2）混悬微粒细微均匀，微粒大小应符合该剂型的要求；

3）微粒沉降缓慢，沉降后不结块，轻摇后应能迅速分散；

混悬剂的稳定性

粒子沉降：

Stock’s公式V = 2 r2( 1- 2)g / 9助悬剂：  ，( 1- 2)亲水性，防止结晶转型 甘油、阿拉伯胶、MC、CMCNa 微粒的电荷、水化：

解离、吸附---荷电；双电层---电势；电解质---絮凝，破坏絮凝、反絮凝：

自由能正比表面积F=A絮凝flocculation：表面积A 絮凝剂：适当的电解质，如枸橼酸盐 结晶增长、转型（微粒的大小不同）：

Ostwald Freundlich 方程：0.1um时，由小变大

研磨过程中药物会形成无定型，溶解过程，会从无定转为稳定型，析出结晶。分散相的浓度、温度：

浓度，稳定性

温度变化影响混悬剂的溶解度、溶解速度、沉降速度、絮凝速度、破坏网状结构……

混悬剂的稳定剂

助悬剂：高分子助悬剂、低分子助悬剂、硅酸盐类、触变胶

润湿剂（HLB值7-11）：如聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪醇醚类、聚氧乙烯蓖麻油类、磷酯类、泊洛沙姆等。（此外，乙醇、甘油等也可作润湿剂。）

絮凝剂、反絮凝剂：电解质的种类、离子价数、用量； 枸橼酸（盐）、酒石酸（盐）等

混悬剂的制备方法

分散法：粗颗粒—粉碎—适宜粒度—分散于分散介质

凝聚法：物理凝聚法：醋酸可的松滴眼剂 ；化学凝聚法：胃肠道透视的 BaSO4

混悬剂的质量评定

1.微粒大小的测定：关系到质量、稳定性、药效、生物利用度。

2.沉降体积比的测定：指的是沉降物的容积与沉降前混悬剂的容积之比。评价稳定性、助悬剂、絮凝剂、处方设计。F = V / VO = H / HO 3.絮凝度：评价絮凝剂、稳定性

乳剂水相--W油相---O

概述指的是两种互不相溶的液体，其中一种液体以液滴的形式分散在另一种液体中所形成的非均匀

相液体分散体系。（液滴0.1-100m、非均相分散体系、热力学不稳定）

乳剂的基本组成 ：W / O，O / W，W/O/W，O/W/O

乳剂的特点：

生物利用度高 ；油性药物，剂量准确，服用方便；掩盖药物的不良臭味 ；靶向性

乳剂的类型：

普通乳 1~100 μ m 乳白色不透明液体

 亚微乳 0.1~0.4 μ m 可静脉注射（常控制在 0.25~0.4 μ m） 纳米乳 0.01~0.10 μ m乳化剂

乳剂：水相、油相、乳化剂（作用：降低表面张力、形成乳化膜）

乳化剂的基本要求：

1.化能力强，形成稳定的乳化膜 2.无毒、无刺激性（生理适应性）3.对pH、温度、其它成分耐受

乳化剂的种类：

1.表面活性剂类：阴离子型、非离子型 2.天然乳化剂：

 O/W，亲水性强，粘度大（稳定剂），可

内服， 乳化能力弱（混合使用），需加防腐剂， 阿拉伯胶、西黄蓍胶、明胶。

3．固体微粒乳化剂：固体粉末吸附于油水界面

接触角〈90，O/W；  〉90 ，W/OO/W →氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅 4．辅助乳化剂：乳剂稳定性 粘度、乳化膜强度 W

：海藻酸钠、西黄蓍胶、MC、CMC-Na O：蜂蜡、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、W/O →氢氧化钙、氢氧化锌

乳化剂的选择：

混合乳化剂的选择：油相对HLB值的要求 1.适应性：W/OO/W 2.乳化膜的牢固性 3.粘度，稳定性

4.非离子型乳化剂可混合使用，5.阴、阳离子型乳化剂不能混 6.混合乳化剂HLB的计算

乳剂的形成理论：

稳定的乳剂：分散成微小的乳滴、提供乳剂稳定的必要条件 1）降低表面张力：

分散---表面积---表面自由能

乳化剂---表面张力---表面自由能---稳定 乳化剂---制备过程中减少能量 1cm→6cm21μm →600000cm2 3）确定乳剂的类型：

基本的乳剂类型是W/O和O/W，乳化剂的性质、HLB

2）形成牢固的乳化膜：阻止乳滴的合并

单分子乳化膜：表面活性剂类（强）多分子乳化膜：天然乳化剂、粘度大 固体微粒乳化膜：硅藻土、氢氧化镁

乳化剂亲水、亲油性是决定乳化剂类型的主要因素。亲水性太大极易溶于水，反而是形成的乳剂不稳定。

乳剂的稳定性：

 分层（乳析）减少密度差、增加分散介质的黏度。 絮凝：可逆的聚集电位降低---电解质  转相： 乳化剂的性质改变而引起的。 合并与破裂：不可逆  酸败：加入抗氧剂和防腐剂

乳剂的制备：

1．油中乳化法（干胶法）

油：水：胶 = 4：2：1 制成初乳后，再加其它物质挥发油 2：2：1，液体石蜡3：2：1 2．水中乳化法（湿胶法）油：水：胶 = 4：2：13．新生皂法：

制备过程中两相界面发生反应，生成乳化剂 植物油中的有机酸 + 碱——生成皂类乳化剂 硬脂酸、油酸 + 氢氧化钙、氢氧化钠、三乙醇胺4．两相交替加入法：

每次少量加入W或O相 乳化剂的用量多时可采用此方法

5．机械法 6．微乳的制备 7．复合乳剂的制备

不同给药途径的液体药剂：

搽剂、涂膜剂、洗剂、滴鼻剂、滴耳剂、含漱剂、滴牙剂、灌肠剂、灌洗剂、合剂（）

第三章灭菌制剂与无菌制剂概述

灭菌：指用物理或化学等方法或除去所有致病和非致病微生物繁殖体和芽孢的手段。灭菌法：是指将所有致病和非致病微生物的繁殖体和芽胞杀灭或除去的方法或技术。无菌：指在任一指定物体、介质或环境中，不得存在任何活的微生物。

无菌操作法：是将制备整个过程控制在无菌环境下进行操作的一种技术或控制技术。消毒（disinfection）：是指采用物理和化学方法将病原微生物杀死的技术。防腐(antisepsis)：系指用物理或化学方法抑制微生物的生长与繁殖的手段。

（药剂学中采取灭菌措施的基本目的是既要除去或杀灭微生物，又要保证药物的稳定性、治疗作用及用药安全。因此选择灭菌方法时必须结合药物的性质加以全面考虑。故灭菌法的研究对保证产品质量有着重要意义。所谓的菌就是微生物，包括细菌、真菌、病毒等。微生物的种类不同、灭菌方法不同，灭菌效果也不同，而灭菌制剂与无菌制剂是指直接注射于体内或直接用于创面、黏膜等的一类制剂）定义：

灭菌制剂：系指采用某一物理、化学方法杀灭或除去所有活的微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂。无菌制剂：系指采用某一无菌操作方法或技术制备的不含任何活的微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂。灭菌与无菌技术的目的：

杀灭或除去所有微生物繁殖体和芽孢，最大限度地提高药物制剂的安全性，保护制剂的稳定性，保证制剂的临床疗效。

无菌操作法

化学灭菌法气体灭菌法

灭菌法化学药剂灭菌法

物理灭菌法热灭菌法干热灭菌法：火焰灭菌、干热空气灭菌法

湿热灭菌法

射线灭菌法过滤除菌法

物理灭菌技术

热灭菌法：利用热能将微生物进行杀灭的灭菌技术。

加热可以破坏蛋白质与核酸中的氢键，导致蛋白质变性或凝固，核酸破坏，酶失去活性，致使微生物死亡。灭菌所需热量与灭菌量、灭菌时间、湿含量等有关。

火焰灭菌法 ：

直接在火焰中烧灼灭菌的方法。灭菌迅速、可靠、简便，适用于耐火焰材质的物品，如金属、玻璃及瓷器等用具的灭菌，不适用于药品的灭菌。

干热空气灭菌法：

在高温干热空气中灭菌的方法。由于干燥状态下微生物的耐热性强，必须长时间受高热的作用才能达到灭菌的目的。一般认为繁殖性细菌在100℃以上干热1h即可被杀死，而耐热性细菌芽胞在140℃以上时才能使杀菌效率急剧增长。在180℃，灭菌2h或在260℃，灭菌45min对于细菌芽胞的杀菌能力如同繁殖体

干热空气灭菌法条件：

有的药典规定为135～145℃灭菌需3～5h；160～170℃灭菌需2～4h；180～200℃灭菌需0.5～1h。这只是一般标准，必须通过实验，在保证灭菌物品无损害的前提下指定完全灭菌的温度与时间。

本法缺点：穿透力弱，温度不易均匀，且灭菌温度较高，灭菌时间较长，不适于橡胶、塑料及大部分药品。

第三篇：药剂学总结

药剂学总结

名词解释：

Prodrug:前药，是活性药物衍生而成的药理惰性物质，能在体内经化学反应或酶反应，使活性母体药物再生而发挥治疗作用。

Dosage form：剂型，是适合于疾病的诊断、预防和治疗的需要而制成的不同给药形式。Pharmaceutics：药剂学，将原料药制备成药物制剂的一门学科。Preparations：制剂，指剂型确定以后的具体药物品种。

Excipients：辅料，制剂中除具有活性成分的药物外的其他所有成分。

Hydrotropic agent：助溶剂，通过在溶剂中加入第三种物质与难溶性药物形成可溶性的分子间络合物、复盐、缔合物等以增加难溶性药物的溶解度，这种增加药物溶解度的作用称为助溶（hydrotropy），这第三种物质称为助溶剂。

Cosolvent：潜溶剂，在混合溶剂中各溶剂达到一定比例时，药物的溶解度出现最大值，这种现象称为潜溶（cosolvency），这种溶剂称为潜溶剂。

CMC：临界胶束浓度，表面活性剂在溶液中形成胶束的最低浓度。

Krafftpoint：Krafft点，在低温时，离子型表面活性剂在水溶液中的溶解度随温度升高而缓慢增加，但当温度升至某一值后，溶解度迅速增加，该温度称为Krafft点。

Cloud point：昙点，聚氧乙烯型非离子型表面活性剂溶液进行加热升温时可导致表面活性剂析出（溶解度下降），出现浑浊，甚至产生分层，这种现象称为“起浊”或“起昙”，此时的温度称为昙点。

HLB：亲水亲油平衡值，表面活性剂分子中的亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力。Solubilizers：增溶剂，利用表面活性剂形成胶束的原理，使难溶性活性成分的溶解度增加而溶于分散介质的过程，称为增溶（solubilization），所使用的表面活性剂称为增溶剂。Sterility：无菌，指在指定物体、介质或环境中不存在任何活的微生物。

Sterilization：灭菌，指用物理或化学方法将所有致病和非致病微生物的繁殖体和芽孢全部杀灭。

F0value：F0值，又称标准灭菌时间，指在Z为10℃时，一个湿热灭菌程序赋予被灭菌品在121℃下灭菌的等效灭菌时间（分钟）。F0值目前仅用于热压灭菌的验证。

Emulsions：乳剂，互不相溶的两种液体混合，其中一相液体以液滴状分散于另一相液体中形成的非均匀相液体分散体系。Emulsifier：乳化剂，乳剂的稳定剂。

RH：相对湿度，空气中水汽压与相同温度下饱和水汽压的百分比。

CRH：临界相对湿度，水溶性的药物粉末在较低的相对湿度环境中其平衡水分含量较低，不吸湿，但当空气中的相对湿度提高到某一定值时，吸湿量急剧增加，此时的相对湿度为物料的临界相对湿度。

Polymorphism：多晶型，具有相同化学结构的药物，由于结晶条件不同，形成结晶时分子排列与晶格结构不同，因而形成不同的晶型，这种现象称为多晶型。

TTS：经皮递药系统，药物以一定的速率透过皮肤经毛细血管吸收进入体循环的一类制剂。Suppositories：栓剂，原料药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。Displacement value：置换价，栓剂中，药物的重量与相同体积的基质重量之比。Sustained-release preparations：缓释制剂，指用药后能在体内缓慢释放药物，使药物在较长时间内维持有效血液浓度的制剂，药物的释放速度符合一级动力学过程。

Controlled-release preparations：控释制剂，指药物按预先设定好的程序缓慢地恒速释放的制剂，一般符合零级动力学过程。

TDDS：靶向给药系统，指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶器官、靶组织、靶细胞或细胞内结构的给药系统。

Gene therapy：基因治疗，一种从基因层次干预疾病发生源头的全新的治疗方法。GLP：good laboratory practice ,药品非临床研究质量管理规范 GCP：good clinical practice ,药品临床研究质量管理规范 GMP：good manufacturing practice ,药品生产质量管理规范

Preformulation：处方前研究，在药物制剂研究阶段，首先应对候选化合物的物理性质、化学性质、生物学特性等基本性质进行研究，这些研究称为处方前研究。

P：油水分配系数，药物在有机相中的溶解度与在水相中溶解度的比值，常用对数值，即logP作为参数，衡量药物分子亲脂性的大小。

辅料题：

PVA：聚乙烯醇，水溶性合成高分子成膜材料

EVA：乙烯-醋酸乙烯共聚物，水不溶性合成高分子成膜材料 Aerosil：微粉硅胶，片剂助流剂

CAP：醋酸纤维素酞酸酯，肠溶型包衣材料 CMS-Na：羧甲基淀粉钠，超级崩解剂

Pregelatinized starch：预胶化淀粉，片剂稀释剂，常用于粉末直接压片 Freon：氟利昂，气雾剂抛射剂

Poloxamer-188：泊洛沙姆188，水溶性栓剂基质 CCMC-Na：交联羧甲纤维素钠，片剂崩解剂 Span 80：脂肪酸山梨坦，80，W/O型乳化剂 Azone：月桂氮卓酮，透皮吸收促进剂 Carbomer：卡波姆，水性凝胶基质 L-HPC：低取代羟丙纤维素，超级崩解剂 Gelatin：明胶，片剂粘合剂

Benzalkonium bromide：苯扎溴铵，阳离子型表面活性剂 PVP：聚维酮，片剂粘合剂

PLGA：乳酸-羟基醋酸共聚物，生物可降解合成高分子材料 Brij：苄泽类，O/W型乳化剂

Tween 80：聚山梨酯80，O/W型乳化剂

CMC-Na：羧甲基纤维素钠，片剂粘合剂、高分子助悬剂 Eudragit：丙烯酸树脂，肠溶型包衣材料、不溶性缓释材料 PEG：聚乙二醇，半极性溶剂、水溶性软膏基质 HPMC：羟丙甲纤维素，片剂粘合剂、亲水凝胶骨架材料

EC：乙基纤维素，水不溶性微囊成囊材料、水不溶性骨架型缓释材料 β-CYD：β-环糊精，常用的包合材料

填空题

1、影响片剂均匀度的因素：粉末混合不均匀、片重差异超限

2、浸出药剂制备过程中，影响药物浸出的因素：药材粒度、溶剂、浸提温度、浸提时间、浸提压力、浓度梯度、药物与溶剂的相对运动速度、新技术

3、制备多肽蛋白质等生物大分子药物微球的常用方法：乳化分散法、凝聚法、聚合法

4、常用的除菌过滤器：0.22μm或0.3μm的微孔滤膜滤器、G6号垂熔玻璃滤器

5、经皮吸收制剂的类型：膜控释型、黏胶分散型、骨架分散型、微贮库型

6、包合技术常用的包合材料、包合物的制备方法

包合材料：环糊精、环糊精的衍生物；制备方法：饱和水溶液法、研磨法、超声波法、冷冻干燥法、喷雾干燥法

7、膜剂中常用的成膜材料：PVA、EVA、其他（HPC、HPMC）

8、固体制剂中物料共同的操作单元：粉碎、混合、过筛、制粒

9、气雾剂的组成：抛射剂、药物与附加剂、耐压容器、阀门系统

10、液体制剂药物稳定化的方法：微囊化、微球化、胶囊、固体分散体、包合物、加入片剂吸收剂

11、固体分散体的类型：低共熔混合物、固态溶液、共沉淀物、玻璃溶液或玻璃混悬液

12、液体制剂中蛋白质类药物的稳定方法：氨基酸替换、添加稳定剂、蛋白质的干燥

13、当前输液生产中的主要质量问题：澄明度、染菌、热原

14、散剂各组分混合原理：对流混合、剪切混合、扩散混合

15、片剂崩解迟缓的原因：①压缩力过大②可溶性成分溶解堵住毛细孔③强塑性物料或粘合剂使片剂的结合力过强④崩解剂的吸水膨胀能力差或对结合力的瓦解能力差

16、脂质体膜材：中性磷脂、负电荷磷脂、正电荷磷脂、胆固醇

17、乳剂的不稳定现象：分层、絮凝、转相、合并与破裂、酸败

18、栓剂的制备方法：挤压成型法、模制成型法

广义的基因药物：cDNA表达系统、反义寡核苷酸、核酶、siRNA、microRNA 浸提四过程：浸润与渗透、解吸与溶解、扩散、置换 除去鞣质的方法：明胶沉淀法、碱性醇沉法、聚酰胺吸附法 药物降解的两个主要途径：水解、氧化 药物制剂稳定性的影响因素：①处方因素：pH、广义的酸碱催化、离子强度、溶剂处方中的基质或添加剂、表面活性剂②外界因素：温度、光线、空气（氧）、金属离子、湿度和水分、包装材料

稳定性试验包括：影响因素试验、加速试验、长期试验。其中影响因素试验包括高温、高湿、光照试验。

剂型设计的依据：临床需要、药物的性质、生产工艺条件

优化法：单纯形优化法、拉氏优化法、效应面优化法、正交设计、均匀设计

稳定性重点考察项目

原料药：性状、含量、有关物质、熔点、吸湿性以及根据品种性质选定的考察项目 片剂：性状、含量、有关物质、如为包衣片应同时考察片芯、崩解时限或溶出度 注射剂：性状、含量、有关物质、pH、可见异物、应考察无菌 软膏剂：性状、含量、有关物质、均匀性、粒度

乳膏剂：性状、含量、有关物质、均匀性、粒度、分层现象

1、药剂学的任务

① 药剂学基本理论的研究 ② 基本药物剂型的研究 ③ 新技术与新剂型的研发 ④ 新型药用辅料的研发 ⑤ 中药新剂型的研发 ⑥ 生物技术药物制剂的研发 ⑦ 制剂机械和设备的研发

2、药用辅料的作用

① 使制剂具有形态特征 ② 使制备过程顺利进行 ③ 提高药物的稳定性

④ 调节有效成分的作用部位、作用时间或满足生理要求

3、表面活性剂的应用

4、根据Stocks定律说出提高混悬剂稳定性的方法

先写出Stocks定律

① 减小微粒半径：药物粉碎或微粉化②增加分散介质的黏度：加入助悬剂③减小微粒与分散介质之间的密度差：加入助悬剂

5、使用热压灭菌柜的注意事项

① 必须使用饱和蒸汽②必须排空灭菌柜内的空气③灭菌时间：应以全部药液温度达到所要求的温度时开始计时④灭菌完毕后的操作：灭菌完毕后先停止加热，使压力表指针为“0”后，放出柜内蒸汽，使柜内压力与大气压相等，稍稍打开灭菌柜，10-15分钟后全部打开，以免柜内外压力差和温度差太大造成被灭菌物冲出或玻璃瓶炸裂而伤害操作人员。

6、洁净室设计的基本原则：①洁净室内的设备布局尽量紧凑、尽量较少面积②同级别的洁净室尽量相邻，不同级别的洁净室由低级向高级安排，彼此相连的房间之间应设隔离门，隔离门影响洁净度高的方向开启，洁净区与非洁净区、各级洁净室之间的正压差应不低于10Pa ③洁净室内一般不设窗户，若需窗户，应以封闭式外走廊隔离窗户④洁净室门应密闭，人流、物流分开，进出口处应装有气锁，光照度＞300lx

7、输液的质量要求

对澄明度、无菌、热原的质量要求更严格，且应注意以下要求：①pH 接近人体血液pH ②渗透压等渗③不得添加任何抑菌剂，并在贮存过程中稳定④不含引起过敏反应的异性蛋白及降压物质

第四篇：名词解释(药剂学总结)

名词解释：

1.药剂学（pharmaceutics):是将原料药制备成用于治疗、诊断、预防疾病所需药物制剂的一门科学。即以药物制剂为中心研究其基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术科学。

2.剂型（dosage forms):把药物制备成适合某种给药途径的适宜形式，即一类药物制剂的总称。例如：片剂、注射剂等。

3.药典(pharmacopoeia):是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版、并由政府颁布、执行，具有法律约束力。

4.临界胶团浓度（critical micell concentration ,CMC): 表面活性剂在水溶液中的浓度达到一定程度后，在表面的正吸附达到饱和，此时溶液的表面张力达到最低值。

5.颗粒剂（granules）:系指药物与适宜的辅料混合制成具有一定粒度的干燥粒状制剂。

6.助溶（剂）（hydrotropy):系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度，这第三种物质称为助溶剂。

7.混悬剂(suspensions):系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。

8.絮凝（flocculation）:混悬微粒形成疏松聚集体的过程称为絮凝。

9.沉降体积比（sedimentation):是指沉降物的容积与沉降前混悬剂的容积之比。

10.乳化剂（emulsifying agents)：是乳剂的重要组成部分，对于乳剂的形成、稳定性以及药效等方面起重要作用。

11.热原（pyrogen)：是微生物产生的一种内毒素，它存在于细菌的细胞膜和固体膜之间。

12.固体分散体（solid dispersion)：是指药物高度分散在适宜的载体材料中形成的一种固态物质，又称固体分散物。

13.包合物（inclusion compound)：系指一种分子被全部或部分包合于另一种分子的空穴结构内形成的特殊的复合物。

14.微囊(microcapsule)：利用天然的或合成的高分子材料作为囊材，制备囊膜，将固态药物或液体药物包裹成微囊。

15.等张溶液（isotonic solution)：系指渗透压与红细胞张力相等的溶液。

16.等渗溶液（isoosmotic solution)：系指渗透压与血浆渗透压相等的溶液。

17.冷冻干燥法：是把含有大量水分的物料预先进行降温，冻结成冰点以下的固体，在真空条件下使冰直接升华，从而去除水分得到干燥产品的一种技术。

18.倍散(triturations)：小剂量的剧毒药与数倍量的稀释剂混合制成的散剂叫倍散。

19.溶出度：指药物从片剂、胶囊剂等固体制剂，在规定溶剂中溶出的速度和程度。

20.乳膏剂（creams)：系指药物溶解或分散于乳状型基质中形成的均匀半固体制剂。

21.置换价：药物的重量与同体积基质重量的比值称为该药物对基质的置换价。

22.缓释制剂（sustained-release）：系指用药后能在机体内缓慢释放药物，使药物在较长时间内维持有效血药浓度的制剂，药物的释放多数情况下符合一级或Higuchi动力学过程。

23.控释制剂（controlled-release)：系指药物按预先设定好的程序缓慢地恒速或接近恒速释放的制剂，一般符合零级动力学过程，其特点是释药速度仅受制剂本身设计的控制，而不受外界条件，如pH、酶、胃肠蠕动等因素的影响。

24.注射剂（injections)：系指药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入体内的溶液、乳状液或混悬液及供临用前配制或稀释成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的无菌制剂。

25.经皮给药系统（transdermal drug delivery system TDDS)：是指药物以一定的速率透过皮肤经毛细血管吸收进入体循环的一类制剂。

26.靶向制剂：是指借助载体、配体或抗体，将药物通过局部给药，胃肠道或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。

27.脂质体（liposomes)：这种将药物包封于类脂质双分子层薄膜中所制成的超微球形载体制剂，称为脂质体。

28.磁性微球：由磁流体和含药磁性微球制得的有磁性定位作用的骨架微小球状实体。

29.穿透促进剂：是指那些能渗透进入皮肤，降低药物通过皮肤的阻力，降低皮肤的屏障功能，加速药物穿透皮肤的物质。

30.昙点（cloud point)：对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂溶液，进行加热升温时可导致表

面活性剂析出（溶解度下降)、出现混浊、称此现象为起昙，此时的温度称为浊点或昙点。

31.气雾剂（aerosols)：系指药物溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。

32.滴丸剂（guttate pills)：系指固体或液体药物与适宜的基质加热熔融后溶解、乳化或混悬于基质中，再滴入不相混溶、互不作用的冷凝介质中，由于表面张力的作用使液滴收缩成球状而制成的制剂，主要供口服。

33.膜剂(films)：系指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂。

34.HLB值：表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值。

35.酊剂（tinetures)：系指饮片用规定浓度乙醇提取而制得的可供内服或外用的澄清液体制剂。

36.流浸膏剂（fluid extracts)：是将饮片提取液经分离、纯化后浓缩至规定浓度而制得的液体制剂。

37.浸膏剂（extracts）：是将饮片提取液经分离、纯化后除去全部溶剂至规定浓度而制得的粉末状或膏状 的固体制剂。

38.糖浆剂（syrups）：系指含药物的浓蔗糖水溶液，供口服用。

第五篇：生物药剂学总结

名解

1、生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，及机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。

2、吸收（absorption）/药物的吸收（absorption of drug）：药物从用药部位进入体循环的过程。

3、分布（distribution）：药物进入体循环后向各组织器官或者体液转运的过程。

4、代谢（metabolism）/生物转化（biotransformation）：药物吸收过程或进入体循环后，受肠道菌或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。

5、排泄（escretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。

6、药物转运（transport）：药物的吸收、分布、排泄过程统称为转运。

7、处臵（disposition）：分布、代谢和排泄过程统称为处臵。

8、消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除合称为消除。

9、膜转运（membrance transport）：物质通过生物膜（或细胞膜）的现象称为膜转运。

10、被动转运（passive transport）：是指存在于膜两侧的药物顺浓度梯度，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程，分为单纯扩散和膜孔转运两种形式。

11、膜孔转运（membrance pore transport）：药物通过含水小孔转运的过程。

12、载体媒介转运（carrier-mediated transport）：借助生物膜上的载体蛋白作用，是药物透过生物膜而被吸收的过程成为载体媒介转运。

13、促进扩散（facilitated diffusion）/易化扩散：是指某些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。

14、主动转运（active transport）：借助载体或酶促系统的作用，药物从膜低浓度侧向高浓度侧的转运称为主动转运。

15、膜动转运（membrance mobile transport）：是指通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过程。

16、吞噬作用（phagocytosis）：膜动转运中摄取的物质为大分子或颗粒状物称为吞噬作用。

17、胃空速率（gastric emptying rate）：用来描述胃排空快慢的物理量。

18、肝首过效应（liver first pass effect）： 药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首过代谢”或肝首过效应。

19、溶出速率（dissolution rate）：是指一定溶出条件下，单位时间药物溶解的量。20、注射给药（parenteral drug delivery）：注射给药或称注射给药法是指将无菌药液注入体内，达到预防和治疗疾病的目的。

21、肺部给药（pulmonary drug delivery）/眼部给药（ophthalmic drug delivery）

思考题

一、生物药剂学研究内容和目的是什么？ 内容：（1）研究药物的理化性质与体内转运的关系；

（2）研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响；

（3）根据机体的生理功能设计缓控释制剂；

（4）研究微粒给药系统在血液循环中的命运，为靶向给药系统设计奠定基础；

（5）研究新的给药途径与给药方法；

（6）研究中药制剂的溶出度和生物利用度；

（7）研究生物药剂学的研究方法。

目的：正确评价药剂质量，设计合理的剂型、处方及生产工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用。

二、生物药剂学与制剂质量和临床用药的关系（同上目的）

生物药剂学为正确评价制剂质量和指导临床合理用药提供科学依据。生物药剂学与制剂质量的关系：质量评价，处方筛选

生物药剂学与临床用药的关系：合理用药，保证药效，安全。

三、何为吸收？

吸收是指药物从给药部位进入体循环的过程。

四、试述生物膜的组成、结构、功能及其模式对药物吸收的关系。组成：生物膜由膜脂、蛋白质和少量糖类组成。膜脂主要包括磷脂、糖脂和胆固醇三种类型。

结构：液体镶嵌模型。流动的脂质双分子层构成细胞膜的连续主体，蛋白质分子以不同的方式和不同的深度嵌入磷脂双分子层中。

功能：使活细胞与周围环境间有选择地进行物质交换。

对吸收的关系：大部分药物透过细胞膜的方式为被动扩散。小分子水溶性物质通过微孔途径吸收，大分子通过类脂途径吸收。

五、人体哪些部位给药兼有局部及全身两种作用？ 口服给药：靶向制剂（局部），普通制剂（全身）肌肉/皮下注射：局麻药（局部），皮试（局部），青霉素G（全身）口腔粘膜给药：溃疡膜（局部），舌下片（全身）皮肤给药：皮炎平（局部），肛泰（全身）肺部给药：地塞米松（局部），全麻药（全身）直肠与阴道给药：甘油栓（局部），阿司匹林栓（全身）眼部给药及鼻粘膜给药一般用于局部，极少用于全身。

六、各举例说明之。药物以何种方式和途径透过下列部位生物膜（胃肠道、口腔、鼻腔、皮肤、眼角膜）胃肠道：细胞通道转运、细胞旁路通道转运；

口腔：以被动扩散为主，低分子量的水溶性药物主要通过细胞间通道穿过口腔粘膜，一些脂溶性药物也能经细胞间透过黏膜吸收；

鼻腔：经细胞的脂质通道和细胞间的水性孔道； 皮肤：被动扩散；

眼角膜：角膜渗透和结膜渗透。

七、影响为肠道吸收的主要因素。

（一）生理因素：

1、消化系统因素：

（1）胃肠液的成分与性质；（2）胃排空和胃空速率；（3）肠内运行；（4）食物的影响；（5）胃肠道代谢作用的影响；

2、循环系统因素

（1）胃肠道血流速度；（2）肝首过效应；（3）淋巴循环；

3、疾病因素

（二）物理化学因素

1、解离度与脂溶性；

2、溶出速率；

3、药物在胃肠道中的稳定性；

（三）剂型因素

1、制剂处方；

2、制备工艺。

八、药物转运机制中以被动转运为重要，何故？

1、药物从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运；

2、不需要载体，膜对药物无特殊选择性；

3、不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响；

4、不存在转运饱和现象和同类竞争抑制现象。

九、何类药物在小肠转运过程中出现饱和现象，及部位特征，使此类药物在服用中应注意什么？ 主动转运的药物会出现饱和现象，部位特征为小肠上端。

服用此类亚欧应注意饭后服用，一次剂量不宜过多，经吸收部位是速度应慢，不宜制成缓释制剂。例如：维生素B2和胆酸。十、一般药物以何种形式透过生物膜，进入血浆后主要以何种方式起作用？、一般药物以脂溶性较高的未解离型透过细胞膜，进入血浆后主要以游离型起作用。

十一、药物油/水分配系数值不宜过大对吸收的意义何在？试举胃肠道与皮肤吸收为例。

通常药物的油水分配系数大，说明该药物的脂溶性较好，吸收率也大，但油水分配系数与药物的吸收率不成简单的比例关系。因为溶于脂质膜的药物对体液的亲和性很弱，难以从类脂膜中游离入水溶性体液中，使药物吸收率下降。胃肠道：脂溶性太强的药物可因难以从类脂膜中游离入水溶性体液中，使药物吸收率下降，而且药物不可能在水溶性的胃液中溶解，故无法吸收。

皮肤：脂溶性强的药物容易透过角质层屏障，但脂溶性太强的药物难以透过亲水性的活性表皮和真皮层。

十二、影响胃排空速率的因素有哪些？哪些药物饱腹服用吸收反而好？

影响因素：

1、食物理化性质；2胃内容物粘度、渗透压；

3、食物的组成；

4、药物的影响；

5、其他因素。

一些在特定部位吸收的药物，胃空速率大反而吸收不好，如维生素B2在十二指肠主动吸收。还有某些对胃有刺激性的药物及在胃中吸收较多的药物。

十三、药物的溶出速率对吸收有何意义？有哪些影响溶出速率的因素？

意义：对难溶性药物而言，药物从固体制剂中溶出的速度很慢，尽管崩解分散过程很快，其吸收过程往往受到药物溶出速度的限制，溶出是难溶性药物吸收的限速过程。在这种情况下，药物在胃肠道内的溶出速度直接影响药物的起效时间、药效强度和作用持续时间。

影响因素：药物的溶解度；粒子大小；多晶型；溶剂化物。

十四、对溶解缓慢或难溶性药物为增加其吸收，可采用减小粒径（微粉化）的方法，但不适合于那些性质的药物？

1、引起胃部刺激的药物；

2、突释引起中毒的药物（及治疗窗窄）；

3、药效剧烈的药物；

4、粉碎或研磨使晶型改变的药物；

6、粉碎后易吸水、氧化等性质不稳定的药物。

十五、药物的首过效应发生在体内哪些主要部位？何故？各举一例说明之，有何克服法？

首过效应发生在肝脏、胃肠道。因为药物在进入全身循环前，首先在胃肠道和肝脏进行代谢。胃肠道中胃酸，各种消化酶和肠道中菌群产生的酶对药物的代谢反应，会导致部分药物在肠道中代谢失活。进一步吸收入体内的药物经门静脉系统进入肝脏，部分药物又被肝脏药酶转化与组织成分结合，或随胆汁排出，是进入体循环的原型药物更加减少。

胰岛素经胃肠道会被水解，故制成注射剂；硝酸甘油的肝首过效应极强，故舌下含服。克服：制成药物的衍生物或前体药物，提高药物稳定性。

利用制剂包衣技术也是防止药物胃酸中不稳定的有效措施。

改变给药途径，以避免首过效应，例如直肠给药等。

十六、何类药物选择淋巴系统吸收？药物淋巴转运有何特点及缺点？ 大分子及不溶性颗粒。

特点：单向循环，大分子的脂溶性的药物可被吸收，不受肝首过效应的影响，通透性大。缺点：淋巴管内淋巴液流速慢，吸收慢

十七、影响肌注吸收的主要因素有哪些？肌肉注射可能有哪些副作用？

影响因素：

1、生理因素：血流速度越快洗手越快；

2、药物的理化性质：油水分配系数适当，分子量小；

3、剂型因素：水溶液>水混悬液>油溶液>O/W型乳剂>W/O型乳剂>油混悬液；

十八、有哪些因素影响药物的透皮吸收？角质层水合作用，吸收促进剂及表面活性剂增加药物吸收的方法，机制如何？

影响因素：

1、生理因素；

2、剂型因素：（1）药物的理化性质；（2）给药系统性质；

3、透皮吸收促进剂

4、离子导入技术 角质层水化能够改变皮肤的渗透性。当皮肤覆盖塑料膜或具有封闭作用的软膏后，水分和汗液在皮肤内积蓄，是角质层水化。细胞自身发生膨胀，结构的致密程度降低，药物渗透性增加，水溶性药物的促渗作用较脂溶性药物显著。皮肤水化对药物经皮吸收的影响与水化的程度和药物的性质有关。

透皮吸收促进剂的作用机制可能是作用于角质层的脂质双分子层，干扰脂质分子的有序排列，增加脂质的流动性，有助于药物分子的扩散。有些促进剂能溶解角质层的类脂，影响药物在皮肤的分配，或促进皮肤的水化而提高药物的透皮速率。

十九、对眼部药物吸收，粘度的作用是什么？

增加水溶液粘度，可以延长保留时间，减少流失，有利于药物与角膜接触，有利于药物透过。

二十、药物在肺泡部位吸收的速效性有哪些特征？（肺部是血液与气体进行交换的部位，肺泡是半球状囊泡，成薄膜束状，由单层扁平上皮细胞构成，厚度仅0.1~0.5μm，细胞间隙存在致密的毛细血管。肺泡腔至毛细血管腔间的距离仅约1μm，是气体交换和药物洗手的良好场所。）巨大的肺泡表面积、丰富的毛细血管和极小的转运距离，决定了肺部给药的迅速吸收，而且吸收后的药物直接进入血液循环，无肝脏首过效应。二

十一、何为分布？

药物进入体循环后向各组织器官或者体液转运的过程。二

十二、表观分布容积表示什么？其上限值为何不能固定？

表观分布容积表示假设在药物充分分布的前提下，体内药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总体积。如果药物基本上不与血浆蛋白或组织相结合，则他们的表观分布容积接近于其真实的分布容积，并且不超过总体液。但这种理想状态几乎不存在，大多数药物与血浆蛋白和组织蛋白，或者于两者都有显著结合。导致表观分布容积具有不同的量值。所以没有上限。二

十三、影响分布的因素有哪些？

（一）血液循忧患与血管通透性的影响：

1、血液循环的影响（越快越好）；

2、血管通透性的影响（分子量越小越好）；

（二）药物与血浆代白结合率的影响：

1、蛋白结合影响体内分布；

2、蛋白结合影响药效；

（三）药物理化性质的影响

（四）药物与组织亲和力的影响

（五）药物相互作用的影响

二十四、影响药物向中枢神经系统转运的因素有哪些？

1、体内循环和血管通透性；

2、药物与血浆蛋白结合的能力；

3、药物的理化性质与透过生物膜的能力；

4、药物与组织的亲和力；

5、药物相互作用。

二十五、为什么说药物的蛋白结合是药物储存的一种形式？

药物与血浆蛋白结合是一种可逆过程，有饱和现象，血浆中药物的游离型和结合型之间保持着动态平衡关系。当游离型药物随着转运和消除使其浓度降低时，一部分结合性药物就转变成游离型药物，使血浆及作用部位在一定时间内保持一定的浓度。从这个意义上来说，药物与蛋白结合也是药物储存的一种形式。二

十六、为什么说药物的蛋白结合能影响药物的分布、转运速度以及作用强度等方面？

进入血液中的药物，一部分与血浆蛋白结合成为结合型药物，一部分在血液中呈非结合的游离型状态存在。通常只有游离型药物才能透过毛细血管向各组织器官分布，因此药物的血浆蛋白结合是影响体内分布的重要因素。

因为血管外体液中蛋白质浓度比血浆低，所以药物在血浆中的总浓度一般比淋巴液、脑脊液、关节腔液以及其他血管外体液的药物浓度高，血管外体液中的药物浓度与血浆中游离型浓度相似。因此药物的血浆蛋白结合是影响转运速度的重要因素。

药物效应的强度与持续时间取决于药物能否分布到作用靶并在受体周围维持一定的有效浓度。一般地，药物与血浆蛋白结合成为复合体后不能跨膜转运，药物的分布、代谢、排泄以及与相应受体结合继而发生药理效应都以游离形式进行，因此血中游离药物浓度的变化是影响药效的重要因素。且当应用蛋白结合率高的药物后，由于给药剂量增大时蛋白出现饱和或者同时服用另一种蛋白结合能力更强的药物后，由于竞争作用将其中一个蛋白结合能力较弱的药物臵换下来，这样都能够随着蛋白结合率下降导致药物体内分布急剧变动，从而引起药理作用显著增强。