药物分析名词解释

第一篇：药物分析名词解释

1.药物标准：根据药物自身的理化与生物学特性，按照批准的来源、处方、生产、工艺、贮藏运输条件等所制定的，用以检验药品质量是否达到用药要求并衡量其质量是否稳定均一的技术规定。

2.性状：是对药物的外观、嗅味、溶解度以及物理常数等的规定，反映了药物特有的物理性质。

3.熔点：一种物质按规定方法测定，由固体熔化成液体的温度熔融同时分解的温度或在熔化时自初熔到全熔的一段温度。

4.比旋度：在一定波长和温度下，偏振光透过长1dm且每1ml中含有旋光性物质1g的溶液时测得的旋光度。

5.吸收系数：在给定的波长、溶剂和温度等条件下，吸光物质在单位浓度、单位液层厚度时的吸收度称为吸收系数。

6.一般鉴别试验：依据某一类药物的化学结构或者理化性质的特性，通过化学反应来鉴别药物的真伪。

7.专属鉴别试验：根据每一种药物化学结构的差异及其所引起的理化性质的不同，选用某些特有的、灵敏的定性反应来判断药物的真伪。

8.比移值：薄层色谱法中原点到斑点中心的距离与原点到溶剂前沿的距离的比值。（百度)

9.色谱鉴别法：利用不同物质在不同色谱条件下，产生各自的特征色谱行为（比移值或保留时间）进行的鉴别试验。

标准物质：系指供试品中物理和化学测试及生物方法试验用，具有确定特性量值，用于校准设备、评价测量方法或者给供试药品赋值的物质，包括标准品、对照品、对照药材、参考品。

10.标准品：用于生物鉴定、抗生素或生化药品中含量或效价测定的标准物质。按效价单位(或μg)计，以国际标准品标定。

11.对照品,：用于结构确切物质（如化学药）分析。按干燥品（或无水物）进行计算后使用。

12.鉴别：根据药物的某些物理、化学或生物学等特性所进行的试验，以判定药物的真伪。

13.检查：是对药物的安全性、有效性、均一性和纯度四个方面的状态所进行的试验分析。

14.制剂的规格：制剂的规格，系指每一支、片或其他每一个单位制剂中含有主药的重量（或效价）或含量（%）或装量，即制剂的标示量。

16.空白试验：系指在不加供试品或以等量溶剂替代供试液的情况下，按同法操作所得的结果。含量测定中的“并将滴定的结果用空白试验校正”，系指按供试品所消耗滴定液的量（ml）与空白试验中所消耗滴定液的量（ml）之差进行计算。

17.含量（效价）测定：采用规定的试验方法对药品（原料及制剂）中有效成分的含量进行的测定。

19化学试剂的纯度与药物纯度的区别：均规定所含杂质的种类和限量.药物纯度从用药安全、有效和对药物稳定性等方面考虑,只有合格品和不合格品.试剂纯度是从杂质可能引起的化学变化对使用的影响以及试剂的使用范围和使用目的加以规定,它不考虑杂质对生物体的生理作用及毒副作用.20.纯度：药物的纯净程度。

21.杂质：药物中存在的无治疗作用或影响药物的稳定性和疗效，甚至对人体健康有害的物质。

22.一般杂质：指在自然界中分布广泛，在多种药物的生产或贮存过程中容易引入的杂质。

23.特殊杂质：指在药物的生产或贮存过程中，它是由于药物的性质、生产方法和工艺条件等原因，引入的杂质。

24.杂质限量：药物中所含杂质的最大允许量。通常用百分之几或百万分之几。

25.重金属：在实验条件下，能与硫代乙酰胺或硫代钠作用显色的金属杂质。

26.干燥失重：药品在规定的条件下，经干燥后所减失的量。用于检查药物中的水分及其他挥发性物质。

27.凯氏定氮法：测定化合物或混合物中总氮量的一种方法。即在有催化剂的条件下，用浓硫酸消化样品将有机氮都转变成无机铵盐，然后在碱性条件下将铵盐转化为氨，随水蒸气馏出并为过量的酸液吸收，再以标准碱滴定，就可计算出样品中的氮量。由于蛋白质含氮量比较恒定，可由其氮量计算蛋白质含量，故此法是经典的蛋白质定量方法。

28.氧瓶燃烧法：系指将含有待测元素的有机药物置于充满氧气的密闭的密闭的燃烧瓶中充分燃烧，使有机结构部分彻底分解为CO2和H2O，待测元素根据电负性的不同转化为不同价态的氧化物，被吸收于适当的吸收液中，再根据其性质和存在方式选择方法进行分析。

29.容量分析法：将已知浓度的滴定液由滴定管滴加到被测药物的溶液中，直到滴定液与被测药物反应完全，然后根据滴定液的浓度和被消耗的体积，按化学计量关系计算出被测药物的含量。

30.滴定度：每1ml规定浓度的滴定液所相当的被测药物质量。《中国药典》用毫克（mg）表示。

31.朗伯-比尔定律：单色光辐射穿过被测物质溶液时，在一定的浓度范围内被测物质吸收的量与该物质的浓度和液层的厚度（光路长度）成正比。

32.系统适用性试验System Suitability Test：用规定的对照品溶液或系统适用性试验溶液在规定的色谱系统进行试验，必要时可对色谱进行适当的调整，以符合要求。

33.准确度：系指用该方法测定的结果与真实值或参考值接近的程度。

34.精密度：系指在规定的测试条件下，同一个均匀供试品，经多次取样测定所得结果之接近的程度。

35.专属性：指有其他成分（杂质、降解物、辅料等）可能存在情况下采用的方法能准确测定出被测物的特性。

36.LOD：试样中被测物能被检测出的最低浓度或量。

37.LOQ：试样中被测物能被定量测定的最低浓度(µg/ml)，其测定结果应具有一定准确度和精密度。

38.线性：在设计范围内，测试结果与试样中被测物浓度直接呈正比关系的程度。

39.范围：能达到一定精密度、准确度和线性、测定方法适用的高低限浓度或量的区间。

40.耐用性：测定条件有小的变动的时，测定结果不受影响的承受程度。

41.制剂分析：利用物理、化学、物理化学乃至微生物测定方法，对不同剂型的药物制剂进行分析，以检验被检测的制剂是否符合质量标准规范的要求。

42.单方制剂：单一的一种药物制成的制剂。

43.复方制剂：是含２种及２种以上药物的制剂。

药物（drugs）是指用于预防，治疗，诊断人的疾病，有目的的调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治，用法和用量的物质。

药物分析（Pharmaceutical Analysis）是利用分析测定手段，发展药物分析方法，研究药物的质量规律，对药物进行全面检验与控制的科学。

GLP 药物非临床研究质量管理规范

GMP 药品生产质量管理规范

GSP 药品经营质量管理规范

GCP 药物临床试验质量管理规范

鉴别：根据药物的特性，采用专属可靠的方法，证明已知药物真伪的试验。

杂质检查：即纯度检查，对药物中所含杂质进行检查和控制，以使药品达到一定的纯净程度而满足用药要求。

含量测定：药品（原料及制剂）中所含特定成分的绝对质量占药品总质量的分数称为该成分的含量，凡采用理化方法对药品中特定成分的绝对质量进行的测定称为含量测定。

药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药品监督管理局主持编纂、颁布实施，国际性药典则由公认的国际组织或有关国家协商编订。

凡例（General Notices）是为正确使用《中国药典》进行药物质量检定的基本原则，是对《中国药典》正文，附录及与质量检定有关的共性问题的统一规定。

标准品 系指用于生物检定，抗生素或生化药品中含量或效价测定的标准物质，按效价单位（或ug）计，以国际标准品进行标定。对照品化学药品标准物质常称为对照品。精密称定 系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。

精密量取 系指称取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

恒重 除另有规定外，系指供试品连续两次干燥或炽灼后的重量差异在0.3mg以下的重量。灵敏度法 系指在供试品溶液中加入一定量的试剂，在一定反应条件下，不得有正反应出现。古蔡氏法（Gutzeit）金属锌与酸作用产生新生态的氢，与药物中微量砷盐反应生成具有挥发性的砷化氢，遇溴化汞试纸，产生黄色至棕色的砷斑，与一定量标准砷溶液所生成的标准砷斑比较，判断供试品中砷盐是否符合限量规定。

炽灼残渣检查法（residue on ignition）炽灼残渣系指有机药物经炭化或挥发性无机药物加热分解后，再经高温炽灼，所产生的非挥发性无机杂质的硫酸盐。炽灼残渣检查用于控制有机药物经碳化或挥发性无机药物中非挥发性无机杂质。

残留溶剂（residual solvents）是指在合成原料药，辅料或制剂生产的过程中使用的，但在工艺中未能完全除去的有机溶剂。

高低浓度对比法 高低浓度对比法（主成分自身对照法）。先配制一定浓度的供试品溶液，然后稀释一定倍数得到另一低浓度溶液，作为对照溶液。将两种溶液点样，展开后，比较所得斑点。

热分析（thermal analysis）是在程序控制温度下，精确记录物质的物理化学性质随温度变化的关系。

浓度校正因子（F）表示滴定液的实测浓度是规定浓度的倍数。

回收实验是“对照试验”的一种。当所分析的试样组分复杂，不完全清楚时，向试样中加入已知量的被测组分，然后进行测定，检查被加入的组分能否定量回收，以判断分析过程是否存在系统误差的方法。所得结果常用百分数表示，称为“百分回收率”，简称“回收率”。准确度 系指用该方法测定的结果与真实值或参考值接近的程度，一般用回收率（%）表示。香草醛反应 巴比妥类药物分子结构中,丙二酰脲基团中的氢比较活泼,可与香草醛在浓硫酸存在下发生缩合反应,生成棕红色产物。

水解后剩余滴定法 利用阿司匹林酯结构在碱性溶液中易于水解的特性，加入定量过量的氢

氧化钠滴定液，加热使酯键水解后，再用硫酸滴定液回滴定剩余的氢氧化钠滴定液。

两步滴定法 水解后剩余量滴定法的改进，系指测定过程分两步进行，第一步中和制剂中的酸性水解产物和酸性稳定剂，同时中和阿司匹林的游离羧基，第二步水解与滴定，即水解后剩余量滴定法。

双相滴定法 采用两种互不相容的溶剂在分液漏斗中进行的滴定。某些化合物的酸碱形式分别仅溶于水和有机相，如果在单一相溶剂中进行酸碱滴定，那么析出的酸/碱因不溶于该溶剂而析出，导致滴定终点判断困难。

重氮化偶合反应 分子结构中具有芳伯氨基或潜在的芳伯氨基的药物，均可发生重氮化反应，生成的重氮盐可与碱性β萘酚耦合生成有色的偶氮染料。

溴量法 盐酸去氧肾上腺素和重酒石酸间羟胺原料药采用溴量法测定含量，原理系药物分子中的苯酚结构，在酸性溶液中酚羟基的邻对位活泼氢能与过量的溴定量的发生溴代反应，再以碘量法硫代硫酸钠滴定测定剩余溴。

羟肟酸铁盐反应 含有内酯的化合物，羧酸衍生物和一些酯类化合物在碱性条件下与羟胺作用，生成羟肟酸，在稀酸中与高铁离子呈色。

亚硝酸钠滴定法 药物分子结构中具有芳伯氨基或水解后具有芳伯氨基，在酸性溶液中可与亚硝酸钠反应，可用亚硝酸钠滴定法测定含量。

永停滴定法(dead-stoptitration)，又称双安培滴定法(doubleamperometrictitration)，或双电流滴定法，是根据滴定过程中电流的变化确定滴定终点的方法，属于电流滴定法 亚硝基铁氰化钠反应 甾体激素类药物分子结构中含有甲酮基以及活泼亚甲基时，例如黄体酮，能与亚硝基铁氰化钠反应，生成蓝紫色产物，该反应是黄体酮的专属灵敏的鉴别方法。酸性染料比色法 是针对生物碱药物，在一定的PH条件下，可与某些酸性染料结合显色，而进行分光光度法测定药物含量的方法。特别适用于少量供试品，尤其是小剂量药物制剂的定量分析，具有一定的专属性和准确度。

Vitali反应 该鉴别反应系托烷生物碱类的特征反应，原理是阿托品，莨菪碱等莨菪烷类生物碱结构中的酯键水解后生成莨菪酸，经发烟硝酸加热处理，转变为三硝基衍生物，再与氢氧化钾的醇溶液和固体氢氧化钾作用脱羧，转化成具有共轭结构的阴离子而显深紫色。离子对高效液相色谱：在流动相总加入与呈解离状态的待测组分离子电荷相反的离子对试剂，两者形成中性离子对化合物，增加了被测样品组分在固定相中的溶解度，使被测组分的分配系数增大，达到样品组分分离测定的目的。

三氯化锑反应（carr-price反应）维生素A在饱和无水三氯化锑的无醇三氯甲烷溶液中显蓝色，渐变成紫红色，其机制维生素A和氯化锑中存在的亲电试剂氯化高锑作用形成不稳定的蓝色碳正离子。

三点校正法 对于维生素A杂质的无关吸收在310~340nm的波长范围内几乎呈一条直线，且随波长的增大吸光度下降。物质对光吸收呈加和性的原理。

效价（IU/g）效价系指每克供试品中所含维生素A的国际单位数（IU/g）。

硫色素反应 维生素B1在碱性溶液中，可被铁氰化钾氧化成硫色素，硫色素溶于正丁醇（或异丁醇等），显蓝色荧光。该法为检测B1的专属性反应。

2.6-二氯靛酚反应 2.6-二氯靛酚为一染料，其氧化型在酸性介质中为玫瑰红色，碱性介质中为蓝色，与维生素C作用后生成还原型无色的酚亚胺。

三氯化铁联吡啶反应 维生素E在碱性条件下，水解生成游离的生育酚，生育酚经乙醚提取后，可被FeCl3氧化成对-生育醌，同时三价铁离子被还原为二价铁离子，二价铁离子与联吡啶生成红色的配位离子。

异烟肼比色法 甾体激素C3-酮基及其他位臵上的酮基能在酸性条件下与羰基试剂异烟肼缩合，形成黄色的异烟腙，在420nm波长附近具有最大吸收。

四氮唑比色法 用于皮质激素药物含量测定的方法。皮质激素类药物的C17-α-醇酮基有还原性，可以还原四氮唑盐成有色甲臜，此显色反应可用于皮质激素类药物的含量测定。Kober反应比色法 柯柏（kober）反应是指雌激素与硫酸-乙醇的呈色反应，在520nm附近有最大吸收，可用于雌性激素类药物含量的灵敏测定。

麦芽酚反应 此为链霉素的特征反应。链霉素在碱性溶液中，链霉糖经分子分子重排使环扩大形成六元环，然后消除N-甲基葡萄糖胺，在消除链霉胍生成麦芽酚（α-甲基-β-羟基-γ-吡喃酮），麦芽酚与高铁离子在微酸性溶液中形成紫红色配位化合物。

坂口反应 此为链霉素水解产物链霉胍的特有反应，本品水溶液加氢氧化钠试液，水解生成链霉胍，链霉胍和8-羟基喹啉（α-萘酚）分别同次溴酸钠反应，各自产物再相互作用生成橙红色化合物。

高分子杂质 系指药物中分子量大于药物本身的杂质的总称。

标示量 指该剂型单位剂量的制剂中规定的主药含量，通常在该剂型的标签上表示出来。重量差异 系指按规定称量方法称量片剂时，每片的重量与平均片重之间的差异。

崩解时限（disintegration）系指口服固体制剂应在规定时间内，于规定条件下全部崩解溶散或成碎粒，除不溶性包衣材料或破碎的胶囊壳外，全部通过筛网。

含量均匀度（content uniformity）系指小剂量或单剂量的固体制剂，半固体制剂和非均相液体制剂的每片（个）含量符合标示量的程度。

溶出度（dissolution）系指在规定条件下药物从片剂等制剂中溶出的速率和程度。

释放度 系指口服药物从缓释制剂、控释制剂或肠溶制剂在规定溶剂中释放的速度和程度。热原（pyrogen）系指能引起恒温动物体温异常升高的致热物质。

细菌内毒素，英文称作Endotoxin，是G-菌细胞壁个层上的特有结构，内毒素为外源性致热原，它可激活中性粒细胞等，使之释放出一种内源性热原质，作用于体温调节中枢引起发热。细菌内毒素的主要化学成分为脂多糖。.生化药物 生化药物是从生物体分离、纯化所得，可用于预防、治疗和诊断疾病的生化物质，其中部分现已通过化学合成或生物技术制备或重组。

第二篇：药物化学名词解释

名词解释

生物烷化剂：是指在体内能形成缺电子活泼中间体或者其他具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子中含有丰富电子的基团进行亲电反应共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂的一类药物。国际非专有药名（INN）：新药开发者在新药研究时向世界卫生组织申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。抗代谢药物（antimetabolic agents）：是一类重要的抗肿瘤药物，通过抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡 B-内酰胺酶抑制剂：是针对细菌对B-内酰胺抗生素产生耐药机制而研究发现的一类药物。B—内酰胺酶是细菌产生的保护性酶，使某些B-内酰胺抗生素在未到达细菌作用部位之前将其水解失活，这是细菌对B-内酰胺抗生素产生耐药性的主要机制。B-内酰胺酶抑制剂对B-内酰胺酶有很强的抑制作用，本身又具有抗菌活性，通常和不耐药的B-内酰胺抗生素联合应用以提高疗效，是一类抗菌增效剂。例：克拉维酸钾。乙酰胆碱酯酶抑制剂（AChE inhibitors）：又称抗胆碱酯酶药，通过抑制乙酰胆碱酯酶，使其催化水解乙酰胆碱的能力受到抑制，导致Ach在突出间隙积聚，从而延长并增强Ach的作用。因不与胆碱能受体直接相互作用，属于间接拟胆碱药，在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼以及抗老年痴呆例：溴新斯的明。

抗代谢学说：所谓代谢拮抗就是根据相关联物质可能具有相反作用的理论，设计与生物体内基本代谢物的结构，有某种程度相似的化合物，使之与基本代谢物发生竞争性拮抗作用，或干扰基本代谢物被利用，或掺入生物大分子的合成中形成伪生物大分子导致“致死合成”，抑制或杀死病原微生物或使肿瘤细胞死亡。非去极化性肌松药：（竞争性肌松药）和乙酰胆碱竞争，与N2受体结合，因无内在活性，不能激活受体，但是又阻断了Ach与N2受体的结合及去极化作用，使骨骼肌松弛。如：苯磺阿曲库铵。

去极化型肌松药：与N2受体结合并激动受体，使终板膜及邻近肌细胞膜长时间去极化，阻断神经冲动的传递，导致骨骼松弛，如氯琥珀胆碱。肾上腺素受体激动剂（adrenergic agonists）：直接与肾上腺素受体结合，激动受体而产生

型作用/或

型作用的药物。软药（soft drugs）：容易代谢失活的药物，是药物在完成治疗作用后，按预定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排除体外从而避免药物的蓄积毒性。例：苯磺阿曲库铵。钙通道阻滞剂：是在细胞膜生物通道水平上选择性地阻滞Ga+经细胞膜上的钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ga+浓度的药物，例：硝苯地平。

B-受体阻滞剂：B-受体阻滞剂能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动剂竞争B受体从而拮抗其B型拟肾上腺素作用。例：盐酸普萘洛尔。

血管紧张素II受体拮抗剂：通过阻断ATII效应降低血压的一类高血压治疗药比如：氯沙坦 血管紧张素转化酶抑制剂（AceI）:血浆中无活性的十肽血管紧张素I（AngI），经血管紧张素转化酶（ACE）酶降解，得八肽的血管紧张素II（AngII），AngII除具有强烈的收缩外周小动脉作用外，还有促进肾上腺皮质激素合成和分泌醛固酮的作用，引发进一步重吸收钠离子和水，增加了血容量，结果可以从两个方面导致血压的上升。血管紧张素转化酶抑制剂能抑制ACE活性，使AngI不能转化为AngII，血管紧张素转化酶抑制剂是一类有效地抗高血压药物。

抗生素（antibiotics）：是微生物的代谢产物或合成的类似物，在体外能抑制微生物的生长和存活，而对宿主不会产生严重的毒副作用。多数抗生素用于治疗细菌感染性疾病,某些抗生素还具有抗肿瘤、免疫抑制和刺激植物生长作用。

质子泵抑制剂：质子泵即H+/K+—ATP酶，该酶存在于胃壁细胞表面，含有一个大的a

亚基和一个较小的b亚基，该酶可通过K+/H+的交换生成胃酸的分泌，用于溃疡病的治疗。生物电子等排体（bioisosters）：具有相似的物理及化学性质的基团或分子会产生大致相似或相关的或相反的生物活性。分子或基团的外电子层相似，或电子密度有相似分布，而且分子的形状或大小相似时，都可以认为是生物电子等排体。

抗生素：微生物的代谢产物或合成的类似物，在体外能抑制微生物的生长和存活，而对宿主不会产生严重的毒副作用。结构特异性药物：其生物活性与药物结构和受体间的相互作用有关，在相同作用类型的药物中可找出共同的化学结果部分，称为药效团（pharmaeophore）.前体药物（prodrug）：将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分子发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称药物。

组合化学（非合理药物设计）（combinatorial chemistry):利用基本的合成模块组合构成大量的不同结构的化合物，不进行混合物的分离，通过高通量筛选，找出具有生物活性的化合物，再确定活性结构的一种新药研究方法。

合理药物设计：根据药物作用的靶点生物大分子（受体或酶）的三维空间结构来模拟与其相嵌合互补得天然配体或底物的结构片段来设计活性化合物分子的方法。

“me-too”药物：具有自己知识产权的药物其药效和结构与同类的已有的专利药物相似。高通量筛选：是一种快速的筛选方法，主要由以下五个部分组成：自动化操作系统，高灵敏度检测系统，分子、细胞水平的高特异性体外筛选模型，样品库，数据处理系统。受体药物效应的产生，其共同特点是配体及其药物分子和其作用位点结合，药物相互作用的机体成分。被定义为受体。药物受体可以是机体任何功能性大分子，大多数药物的药理效应都是通过受体介导的，药物与受体的相互作用，可以改变机体相应成分的功能，从而诱发生物化学和生理学上的变化，产生药物效应。解热镇痛药（antipyretic analgesics）：临床上主要用于降低发热和镇痛的一些药物，其中除苯胺类外，大都也具有抗炎作用。其作用机制被认为是抑制前列腺素的生物合成，故也属于非甾类抗炎药

镇痛药一类主要作用于神经系统的，通过作用于阿片受体，选择性地抑制痛觉，同时不影响其他感觉的药物。结构特异性药物：药物小分子与受体生物大分子的有效结合，进而引起受体生物大分子构象的改变，从而触发机体微环境与药效有关生物化学反应的药物 结构非特异性药物：药理作用与化学结构类型的关系较少，主要受药物理化性质影响的药物。先导化合物：又称原型药，是指通过各种途径和方法得到的具有独特结构且具有一定生物活性的化合物。

合理药物设计：格局对病理生理的了解，基于疾病的发病机制，针对药物作用靶点结构设计出效果更显著，安全性更好的特异性药物。

第三篇：天然药物化学名词解释

天然药物化学名词解释

Rf值：样品中某成分在纸层析或薄层层析特定溶剂系统中移动的距离与流动相前沿的距离之比。

酸价：在化学中，酸价（或称中和值、酸值、酸度）表示中和1克化学物质所需的氢氧化钾（KOH）的毫克数。

碘价：碘价就是在油脂上加成的卤素的质量（以碘计）又作碘值，即每100g油脂所能吸收碘的质量（以克计）。

皂化价：皂化1克的油脂所需要之碱(即做皂常用的为氢氧化钠)的克数 天然药物化学：运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。

反相层析：流动相的极性大于固定相的层析技术。分子在此系统中的移动速度依其极性排列，极性大者移动快。

有效成分：一般具有一定生理活性，能用一定的分子式或结构式表述，有一定物理常数的单体化合物。

无效成分：与有效成分共存的其他成分。

单体：单体（monomer；momer）是能与同种或他种分子聚合的小分子的统称。是能起聚合反应或缩聚反应等而成高分子化合物的简单化合物。是合成聚合物所用的-低分子的原料。

透析：穿过膜的选择性扩散过程。可用于分离分子量大小不同的溶质，低于膜所截留阈值分子量的物质可扩散穿过膜，高于膜截留阈值分子量的物质则被保留在半透膜的另一侧。

梯度洗脱：梯度性地改变洗脱液的组分(成分、离子强度等)或pH，以期将层析柱上不同的组分洗脱出来的方法。

黄酮类化合物：1952年以前黄酮类化合物（flavonoids）是指一类存在于自然界的具有2-苯基色原酮（flavone）结构的化合物。现在泛指两个苯环（A与B环）通过中央三碳原子相互连接而成的一系列化合物。香豆素：是邻羟基桂皮酸的内酯，具有芳香气味。挥发油：挥发油又称精油,英文为 essential oils，是一类与水不相混溶的挥发性油状液体的总称。

交叉共轭体系：共轭体系中，两个共轭系统分别与另一π键体系共轭，但这两个共轭系统互不共轭，称为交叉共轭体系。

第四篇：药物化学-名词解释、简答题

药物化学名词解释及问答题

1.药物化学 药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科。

2.离子通道 是一类跨膜糖蛋白，在受到一定刺激时，能有选择性地让某种离子（如Na+、Ca2+、K+、Cl-等）通过膜，而顺其电化学梯度进行被动转运，从而产生和传导电信号，参与调节人体多种生理功能。

3.抗生素 是微生物的次级代谢产物或合成的类似物，在小剂量的情况下就恩那个对各种病原菌微生物有抑制或杀灭作用，而对宿主不会产生严重的毒副作用。

4.局部麻醉药 简称局麻药，是指当局部使用时能够可逆性阻断周围神经冲动从局部向大脑传递的药物。

5.质子泵抑制剂 即H+/K+-ATP酶抑制剂，通过抑制H+与K+的交换，阻止胃酸的形成。6.前列腺素 是一类含20个碳原子，具有五元脂环，带有两个侧链的一元脂肪酸。

7.化学治疗药 凡是对侵袭性的病原体具有选择性抑制或杀灭作用，而对机体（宿主）没有或只有轻度毒性作用的化学物质，称为化学治疗药，简称化疗药。包括抗微生物感染化学治疗药、抗肿瘤化学治疗药、糖尿病化学治疗药。

8.软药 设计出容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外，从而避免傲物的蓄积毒性，这类药物被称为软药。

9.前药 将药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或或性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物，称为前体药物，简称前药。10.定量构效关系（QSAR）是药物活性与化学结构之间的定量关系。

11.合理药物设计 根据药物作用的靶点生物大分子（受体或酶）的三维空间结构来模拟与其向嵌合互补的天然配体或第五的结构片段来设计活性化合物分子的方法。

12.金鸡钠反应 服用抗疟药奎宁与奎宁丁之后出现恶心、呕吐、耳鸣、头痛、听力和视力减弱，甚至发生暂时性耳聋的现象。

13.致死合成 与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成，从而影响细胞的生长。

14.维生素 是维持人类机体正常代谢功能所必需的微量营养物质，它不是构成人体组织的原料，也不是能量来源，而是主要作用于机体的能量转移和代谢调节。

15.生物电子等排体 是具有相似的分子形状和体积、相似的电荷分布，并由此表现出相似的物理性质（疏水性），对同一靶标产生相似或拮抗的生物活性分子或基团。

16.抗代谢药物 是肿瘤化疗常用药物之一，通过抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必须的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡。

17.先导化合物 简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。

18.me-too 药物 是指对已有药物的化学结构稍作改变，而得到与已有药物的结构非常相似的一类药物。19.生物烷化剂 抗肿瘤药物的一类。这类药物在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子（如DNARNA或某些重要的酶类等）中富电子基团（如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等）进行亲电反应，形成共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂。

20.选择性雌激素受体调节剂 是指能在乳腺或子宫阻断雌激素作用的作用，又能座位雌激素样分子保持骨密度，降低血浆胆固醇水平，即呈现阻止特异性地活化雌激素受体和抑制雌激素受体双重活性的一类化合物。

1.举例说明通用名、化学名、商品名之间的区别。

通用名（INN）通常是由国家或国际命名委员会命名的，在世界范围内使用不受任何限制，不能取得专利和行政保护。化学名是由国际纯粹和应用化学联合会和国际生物化学联合会等国际机构整理出来的系统化学名，以化学结构为基本点，对确定特定的化学物质具有独特的优点，一个化学物质只有一个化学名。商品名是由新药开发者在申报时选定的，并在国家商标或专利局注册，受行政和法律保护的名称。通用名和化学名主要针对原料药，也是上市药品的主要成分；商品名是指必准上市后的药品名称，常用于医生的处方中。

举例：通用名：扑热息痛

化学名：对乙酰氨基酚

商品名：白加黑

通用名：西咪替丁

化学名：甲氰咪呱

商品名：泰胃美

通用名：阿司匹林

化学名：2-(乙酰氧基）苯甲酸

商品名：肠溶片 2.巴比妥类药物的结构与长效、短效之间的关系。长时间作用型：巴比妥、苯巴比妥

中时间作用型：异戊巴比妥、环己烯巴比妥 短时间作用型：司可巴比妥、戊巴比妥 超短时间作用型：海索巴比妥、硫喷妥

5位取代直链或芳烃不易被氧化代谢慢：长效 5位取代支链烃或不饱和烃易被氧化代谢快：短效

5位取代基不同 在体内代谢速率不同 从而导致作用时间长短不同。3.吗啡类镇痛药结构与成瘾性之间的关系。

3位酚羟基被醚化、酯化，活性及成瘾性均降低，为吗啡活性必要基团。6位羟基被烷基化、酯化、氧化成酮或去除，活性及成瘾性均增加。7、8位双键被加氢还原，活性及成瘾性均增加。4.肾上腺素类似物与α、β受体结合能力的顺序。α受体：去甲肾上腺素 > 肾上腺素 > 异丙肾上腺素 β受体：异丙肾上腺素 > 肾上腺素 > 去甲肾上腺素 5.青霉素类药物耐酸、耐酶的结构特征。

6位的酰胺侧链的α碳上引入有电负性的取代基或者是含有苯氧乙酸的侧链，阻止侧链羰基电子向β-内酰胺的转移，增加了耐酸性。

6位的酰胺侧链引入位阻较大的基团，阻止药物与酶的活性中心结合而产生作用，增加了耐酶性。6.青霉素作用机制及耐药性机制。

作用机制：青霉素和粘肽的末端结构类似，取代粘肽的D-Ala-D-Ala，竞争性地和酶活性中心以共价键结合，构成不可逆的抑制作用。一直粘肽转肽酶进行转肽反应，阻碍细胞壁的形成，导致细菌死亡。耐药性机制：细菌产生一种或多种水解酶或钝化酶来水解或修饰进入细菌内的抗生素，使之失去生物活性。如细菌产生的β-内酰胺酶能使含β-内酰胺环的抗生素分解；细菌产生的钝化酶（磷酸转移酶、核苷转移酶、乙酰转移酶）使氨基苷类抗生素失去抗菌活性。7.异烟肼、氯霉素等抗结核药治疗过程中注意的毒副作用。

在使用异烟肼治疗中，乙酰肼的存在始终与肝毒性相伴，乙酰肼被认为是微粒体P450的底物。它可导致可引起肝坏死的乙酰肝蛋白形成。抗结核药物毒副作用相对其他药物来说比较严重，而且本身又要长期服用；其毒副作用包括肝毒性等，尤其要注意链霉素会对第八对耳神经造成永久性损害，可能造成耳聋，因此在治疗过程中要同时监测听力。

8.磺胺类药物与磺胺增效剂之间的作用机制。

磺胺类药物能与细菌生长所必须的对氨基苯甲酸产生竞争性拮抗，干扰了细菌的酶系统PABA的利用，PABA是叶酸的组成部分，叶酸为微生物生长中的必要物质，也是构成体内叶酸辅酶的基本原料。

磺胺增效剂的作用机制为可逆性抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸还原为四氢叶酸的过程受阻，影响辅酶F的形成，从而影响微生物DNA、RNA及蛋白质的合成，使其生长繁殖受到抑制。与磺胺类药物联用，是细菌代谢受到双重阻断，从而使抗菌作用增强数倍至数十倍，同时，使细菌的耐药性减少。

9.从氢化可的松到地塞米松的结构转化。

氢化可的松C-21位羟基被酯化，得到醋酸可的松 醋酸可的松C-9位引入卤素，得到氟氢可的松 氟氢可的松C-1位引入双键，得到氢化泼尼松 氢化泼尼松在16α位引入甲基，得到地塞米松。10.先导化合物的来源。

1.天然来源。动物植物微生物。2.通过分子生物学途径。3.通过随机机遇。4.从代谢产物。

5.从临床药物的副作用或者老药新用途中。6.从药物合成的中间体。

11.为何老年人补钙光使用维生素D3不行。

在儿童及成年人中，肝及肾中的羟化酶的活性足以转化维生素D3为骨化三醇，然而老年人肾功能衰竭，肾中的1α-羟化酶活性几乎丧失。12.盐酸氯丙嗪顺反异构与其活性的关系。在氯丙嗪的优势构象顺式构象中，侧链倾斜于有氯取代的苯环方向，这种优势构象可与多巴胺的优势构象部分重叠，有利于药物与多巴胺受体的作用。氯丙嗪环上2位的氯原子引起分子的不对称性，优势构象中侧链倾斜于含氯原子的苯环是该类药物分子抗精神病作用的重要结构特征。

第五篇：药物分析

药物分析 绪 论

[重点、难点、要点、基本概念]

一、国家药品质量标准

国务院药品监督管理部门颁布的《中华人民共和药典》和药品质量标准为国家药品质量标准。

Pharmacopoiea，缩写为BP），现行版本为BP（2000）。日本药局方，现行版为第十四改正版。缩写为JP（14）。欧

洲

药

典

(European

Pharmacopoiea，缩写为Ph.Eur), 现行版为第四版。国际药典(The International 试者的权益并保障其安全而制订的。主要包括方案设计、组织、实施、监查、稽查、记录、分析总结和报告。

5．分析质量的控制（Analytical Quality Control，AQC）主要用于检验分析结果的质量。

1．药品质量标准 药品质量标准是药品现代生产和管理的重要组成部分，是药品生产、经营、使用和行政、技术监督管理各部门共遵循的法定技术依据，也是药品生产和临床用药水平的重要标志。

2．中国药典 药典是国家监督管理药品质量的法定技术标准，药典受载的品种均有疗效确切、生产成熟、产品稳定的特点。《中国药典》是《中华人民共和国药典》简称，最新版药典可表示为中国药典（2000年版）；英文为：Pharmacopoeia（缩写为Ch.P）。建国后出版了七部药典（1953、1963、1977、1985、1990、1995和2000年版）。3．主要国外药典 目前世界上有数十个国家编订了国家药典，另外有区域性的北欧洲药典、欧洲药典和亚洲药典及WHO编订的国际药典。在药物分析中可供参考的国外药典有：

美国药典（The United States Pharmacopoiea，缩写为USP）2002年为25版。

美国国家处方集（The National Formulary，缩写为NF）2002年为20版。

USP(24)与NF(19)合并为一册出版, 缩写为USP(24)-NF(19), 共有三卷。

USP(25)-NF(20)为首版亚洲专版。英国药典（British

Pharmacopoiea，缩写为Ph.Int), 现行版为第三版。

二、药品质量管理规范

我国对药品质量标准控制的全过程起指导作用的法定性文件有：

1．药品非临床研究质量管理规定（Good Laboratory Practice, GLP）GLP是为料提高药品非临床研究的质量, 确保试验资料的真实性、完整性和可靠性，保证人民用药安全而制订的，主要适用于为申请药品注册而进行的非临床研究。

2．药品生产质量管理规范（Good Manufacture Practice，GMP）是用于药品制剂生产的全过程、原料生产中影响成品质量的关键工序，是药品生产和质量管理的基本准则。主要包括无聊、中间产品和成品的内控标准和检验操作规程，制订取样和留样制度等。

3．药品经营质量管理规范（Good Supply Practice，GSP）是为保证经销药品的质量，保护用户、消费者的合法权益和人民用药的安全而制订的。主要包括药品进、存、销环节确保质量所必备的硬件设施，人员资格及职责，质量管理程序和制度及文件管理系统。

4．药品临床试验管理规范（Good Clinical Practice，GCP）是为了保证药品临床过程规范，结果科学可靠，保护受

第一章 药典概况与药品检验工作

[重点、难点、要点、基本概念]

一、中国药典的基本内容

中国要点的基本内容可分为凡例、正文、附录和索引四部分。1.凡例 是解释和使用《中国药典》的基本原则，并把与正文品种、附录及质量鉴定有关的共性问题加以规定，避免在全书中重复说明。凡例是药典的一个重要组成部分，分类项目有：（1）名称与编排：药典收载的中文药品名称均为法定名称；英文名称出另有规定外，均采用国际非专利药品（International Nonproprietary Names

for

Pharmaceutical Substances，INN）。

有机药物化学名称应根据中国化学会编撰的《有机化学命名原则》命名，母体体的选择英语美国《化学文摘》（Chmical Abstract，CA）系统一致；药品的化学结构式采用WHO推荐的“药品化学结构式书写指南”书写。

（2）检验方法和限度：药典收载的原料和制剂，均应按规定的方法进行检验；如采用其他方法，试验结果必须与药典规定的方法一致。

各品种纯度和限度数值，均包括上限和下限及其中间数值；如片剂的含量限度为95%~105%，不但包括95%和105%，还包括95%到105%之间的数值；再如原料要规定不得低于99%时，虽然未规定上限，但其上限不超过101%。

试验结果在计算过程中，可比规定的有效数值多保留一位，然后根据有效数字修约规则进舍至规定的有效位。

（3）标准品、对照品：是指用于鉴别、检查、含量测定的标准物质，均由国务院药品监督管理部门指定的单位制备、标定和供应。标准品系指用于生物测定、抗生素或生化药品中含量或效价测定的标准物质，一国际标准品进行标定；对照品出另有规定外，按干燥进行计算后使用。标准品和对照品均附有使用说明书，质量要求，有效期和装量等

（4）计量：滴定液浓度, 如盐酸滴定液(0.1mol/L)；试液浓度，如0.1mol/L 盐酸溶液。温度，如水浴温度至98~100℃；室温指10~30℃。百分比用%符号表示，如%（g/g）、%（ml/ml）、%（ml/g）、%（g/ml）。液体的滴数是指，在20℃时，1.0ml水为20滴。溶液后标记（1→10），指固体溶质1.0g或液体溶质1.0ml加溶剂使成10ml的溶液。

（5）精密度：称量或量取的量，均以阿拉伯数字表示，其精密度可根据有效数字位数来确定，如称0.1g，系指0.06~0.14g, 称2g，系指1.5~2.5g, 称2.0g，系指1.95~2.05g。

称定和精密称定，称定系指准确到所称重量的百分之一，精密称定系指准确到所称重量的千分之一。

量取和精密量取，量取系指可用量筒，取用量不得超过规定量的±10%；精密量取系指量取体积的精密度应符合国家标准对移液管的精密度要求。

(二)正文

正文部分为药品或制剂的具体质量标准，正文品种按中文药品名称的笔画顺序排列。药品质量标准的基本内容包括：性状、鉴别、检查、含量测定、类别、贮藏、制剂等。

（三）附录

1．附录组成：制剂通则、生物制品通则、一般鉴别反应、分光光度法、色谱法、理化常数、有关滴法和测定方法、一般杂志检查、制剂检查、抗生素微生物测定法、升压物质检查法、放射性药品检查法、生物鉴定统计法、试药余滴定液、制药用水、灭菌法和原子量表。

2．附录内容举例 附录有十九类，每类含有一项或多项内容： 附录Ⅰ 制剂通则，含有ⅠA~ⅠV共21 项。

附录Ⅱ 生物制品通则、附录Ⅲ 一般鉴别试验都只含一项。附录Ⅳ 分光光度法，含有A，B，C，D，E，F。

（四）索引

索引中文和英文，中文按汉语拼音排序；英文按字母排序。

（五）2000年版中国药典进展 1．药典凡例和正文部分的增修订

凡例中对标准中运算结果和限度进一步作出了明确规定；正文部分收载品种有较大幅度增加，共计2691中，其中新增加399种。

2．药典附录的增修订

一部为90个，其中新增10个，修订31个，删除2个；二部为124个，其中新增27个，修订32个，删除2个。

3．系列标准及配套丛书 《中国药典》英文版；《中国药典2000年版电子版》；《中国药品通用名》；《药品红外光谱集》；《临床用药须知》；《药典增补本》等丛书。

二、主要国外药典简介

（一）美国药典

凡例（General Notices and Requirements）

分为19项，依次为书名、法定名称及法定品种、原子量和化学式、缩略语、有效数字与允许偏差、附录、药典论坛、增补本、试剂标准、参照试剂、USP参比标准品、效价单位、试剂成分及工艺、检查和含量、处方和配方、保存、包装、贮藏和标签、植物和动物药、重量和度量以及浓度。

2．正文

USP（24）-NF（19）收载药物品种为世界第一位，收载3777个品种。

原料药标准组成为：英文名，结构式，分子式，分子量，化学名与CA登记号，含量限度，包装和贮藏，USP参考标准，鉴别，物理常数，检查，含量测定。制剂标准组成为：英文名，含量限度，包装和贮藏，USP参考标准，鉴别，物理常数，检查，含量测定。

3．附录

USP（24）附录分为： 检查和含量测定的一般要求，所用仪器

微生物试验和含量测定

一般检查和检定

生物试验和含量测定

化学试验和含量测定

物理试验和测定

一般信息

空气溶胶，乙醇测定法，密度，色谱法，颜色和消色，溶液澄清度，总有机碳量，水的电导率，凝固温度，物理试验和测定种类

容器等。

电泳法，质谱法，核磁共振法，分光光度法和光散射，X-射线衍射法。

原子发射化学合成装置，生物指示剂，颜色-仪器测定法, 法定品种的杂质，一般信息

剂型在体外和体内的等效性, 体内生物等效性指导

相-溶解度分析,片剂脆碎度方法的认证，制药用水

（二）英国药典

第一卷为原料药

BP(2000)第二卷为药物制剂、血液制品、免疫制品、放射药物制剂和糖类药物。

红外光图、增补内容和索引

凡例 第一部分内容说明欧洲药典品种；

第二部内容为了适用BP正文和附录的，共有31 条，如法定标 准，标准的表示，温度，砝码和测定，恒重，浓度表示，水浴，试剂，指示剂，溶解度，鉴别，检查和检定。

第三部分为Ph Eur的凡例，如检查和检定项下内容更细化了，包括范围，计算，限量，杂质限

量的表示，植物药和当量；列出 缩写、符号和国际体系的单位。2．正文 BP(2000)收载品种2663个,其中1361个来源于第三版欧洲药典，原料药标准：英文名，结构式，分子式和分子量，CA登记号，化学名称，作用与用途，含量限度，性状，鉴别，检查，含量测 定，贮藏，最后列出杂质的结构式和名称。

制剂标准：英文名，含量限度，性状，鉴别，检查，含量测定，贮藏，制剂类别。

3．附录 共分24类，如第2类为光谱法：紫外和可见分光光谱法；红外

和近红外光谱；荧光分光光度法；X-射线荧光光谱法和质谱法。

第3类为色谱法：TLC法；PC法；GC法；HPLC法；排阻色谱

法和电泳法。

（三）日本药局方 JP（14）分为两步： 第一部包括通则、制剂总则、一般试验法和各医药品。第二部包括通则、生药总则、制剂总则、一般试验法和各医药品，原子量表、附录和索引。原料药标准：日文名、英文名、结构式、分子式和分子量、性状、鉴别、检查，含量测定和贮法，少数品种列出有效期。制剂标准：日文名、英文名、含量限度、制法、性状，鉴别，检查，含量 测定和贮法。

第一部和第二部均有红外光谱附图，还有配套丛书《解说书》。

三、药品检验工作的机构和基本程序

1．药品检验工作的机构

国家级《中国药品生物制品检定所》简称《中检所》。

地方级 省市、地区、县的药品检验所。药品检验的基本程序

分为取样、鉴别、检查、含量测定、写出报告。[练习题与答案]

一、练习题 [A型题]

1．我国药典名称的正确写法应该是

A．中国药典 B．中国药品标准（2000年版）C．中华人民共和国药典

D．中华人民共和国药典（2000年版）

E．药典 2．我国药典的英文缩写

A．BP B．CP

C．JP

D．ChP

E．NF 3．英国国家处方集的缩写是

A．USP B．PDG C．BNF D．CA

E．USN 4．药品的鉴别是证明 A．未知药物的真伪

B．已知药物的真伪

C．已知药物的疗效

D．药物的纯度

E．药物的稳定性

5．测定土霉素的效价时，需要

A．化学试剂（CP）B．分析试剂（AR）C．对照品

D．标准物质

E．标准品 6．中国药典（2000年版）规定称取2.0g药物时，系指称取

A．2.0g B．2.1g C．1.9g D．1.95g～2.05g

E．1.9g～2.1g

7．中国药典（2000年版）规定称取0.1g药物时，系指称取

A．0.15g B．0.095g C．0.11g D．0.095g～0.15g

E．0.06g～0.14g [B型题] 1～4 A．ChP B．USP C．JP D．BP E．NF 1．美国药典 2．英国药典 3．日本药局方 4．美国国家处方集 5～8 A．附录

B．正文

C．凡例

D．通则

E．一般信息 5．药品的质量标准应处在药典的

6．对溶解度的解释应处在药典的

7．通用检测方法应处在药典的 8．制剂通则 [X型题] 1．检验报告应有以下内容

A．供试品名称

B．外观性状

C．检验结果、结论

D．送检人盖章

E．报告的日期

2．中国药典的内容应包括

A．正文

B．性状

C．凡例

D．索引

E．附录

3．美国药典第25版的正文包括

A．品名、来源或化学名

B．物理常数

C．包装和贮藏

D．参比物质要求

E．化学文摘登录号

二、答案精讲 A型题

：1.D 2.D 3.C 4.B 5.E 6.D 7.E B型题

：1.B 2.D 3.C 4.E 5.B 6.C 7.A 8.A X型题

：

1.ABCE

2.ACDE

3.ABCDE

第二章 药物的鉴别试验 [重点、难点、要点、基本概念] 一、一般鉴别试验的项目与原理 药物的鉴别试验包括性状和鉴别

1．性状（definition）包括：（1）外观：指药物的聚集状态、晶形、色泽以及臭、味等性质。（2）溶解度：是药物的一种物理性质，在一程度上反映了药物的纯度。

（3）物理常数：药典中收载的有：相对密度、馏程、熔点、凝点、比旋度、折光率、黏度，酸值、皂化值、碘值、吸收稀疏。2．一般鉴别试验的原理（1）有机氟化物的鉴别原理：经氧瓶燃烧法破坏，被碱性溶液吸收为无

机氟化物，茜素氟蓝、硝酸亚铈在pH4.3

溶液中形成蓝紫色络合物。（2）水杨酸盐的鉴别原理：利用酚羟基在中性或弱酸性条件下，与三氯化

铁试液生成配位化合物，在中性时呈红色，弱 酸性时呈紫色。

（3）芳香第一胺的鉴别：利用重氮化-偶合反应的原理。（4）托烷生物碱类的鉴别：该生物碱具有莨菪碱结构，有Vitali反应，显紫色。

（5）无机金属盐：钠盐、钾盐、钙盐的颜色反映。钠的火焰光谱线有589.0nm、589.6nm，故显黄色。钾的火焰光谱线有766.49nm、769.90nm，故显紫色。钙钠的火焰光谱线有622nm、554nm、442.67nm与602nm，故显砖红色。（6）无机酸根：氯化物、硫酸

盐等。

3．专属鉴别试验的原理（speciic identfication test）：例如苯巴比妥中苯环、司可巴比妥中双键、硫喷妥钠中的硫元素，可根据各自的特性采用专属反应进行鉴别。

二、鉴别方法

药物的鉴别方法要求专属性强、重现性好、灵敏度高，操作简便、快速等。常用的的鉴别方法有：

呈色反应鉴别法：三氯化铁、茚三酮、重氮化-偶合等。

沉淀生成鉴别法：金属离子、生物碱沉淀剂等。1．化学鉴别法 荧光反应鉴别法：药物本身荧光、与试剂产生荧光。

气体生成反应鉴别法：

测定生成物的熔点：

紫外光谱鉴别法：λmax，λmin；Aλ1/Aλ2；λmax，A； 2．光谱鉴别法

红外光谱鉴别法：压膜法；糊法；膜法；溶液法。

薄层色谱鉴别法 3．色谱鉴别法

气相色谱鉴别法

高效液相色谱鉴别法

4．生物学法 利用微生物或实验动物进行鉴别的方法。5．药物鉴别方法的新动向 仪器鉴别方增加如IR和HPLC法等。

三、鉴别试验的条件 溶液的浓度 溶液的温度 溶液的酸碱度 试验时间 干扰成分的存在

四、鉴别试验的灵敏度 1．反应灵敏度和空白试验

在一定条件下，能在尽可能稀的溶液中观测出尽可能少量的供试品，反应对这一要求所能满足的程度，即称为反应的灵敏度。常用最低检出量和最低检出浓度表示。

空白试验是指在与供试品鉴别试验完全相同的条件下，除不加供试品外，其它试剂均同样加入而进行的试验。

2．提高反应灵敏度的方法（1）加入与水不互溶的有机溶剂提取浓集

（2）改变观测方法：目视观测溶液的颜色，改为可见分光光度法。

第三章 药物的杂质检查

[重点、难点、要点、基本概念]

一、杂质和杂质限量检查(一)药物的纯度

1．药物纯度的概念：药物的纯度是指药物的纯洁程度。2．药物纯度的评价：应把药物的形状、理化常数、杂质检查、含量测定等作为一个有联系的整体来评价药物的纯度。

（二）药物中杂质的来源 1．杂质的概念 药物中存在的无治疗作用，影响药物的疗效和稳定性，甚至对人体健康有害的物质，称为药物的杂质。2．杂质的来源

一是在生产过程中引入 主要有两个方面：

二是在贮藏过程中引入 3．杂质的分类 按杂质的来源分为一般杂质和特殊杂质；按性质可分为信号杂质和有害杂质。一般杂质是指在自然界中分布较广泛，在多种药物的生产和贮藏过程中容易引入的杂质，如酸、碱、水分、氯化物、硫酸盐、重金属、砷盐等。特殊杂质是指在个别药物的生产和贮藏过程中容易引入的杂质，如阿斯匹林中的游离水杨酸，肾上腺素中的肾上腺酮。药物中的杂质按其性质还可以分为信号杂质和有害杂质。信号杂质一般无害，但其含量的多少可以反映出药物的纯度水平，氯化物、硫酸盐等就属于信号杂质。有害杂质，如重金属、砷盐、氰化物等，对人体有害，在药品标准中必须严格控制。

（三）杂质的限量检查 1．杂质限量的概念 药物中所含杂质的最大允许量，叫做杂质限量。通常用百分之几或百万分之几（ppm）来表示。2．杂质限量的计算 杂质限量的计算公式：

杂质限量 = 杂质的最大允许量÷供试品的量×100%

L = C×V/S×100% 例1．对乙酰基酚中的氯化物的检查：

已知：S = 2.0g×25/100；C = 10μg/ml；V = 5.0ml

求： L = ？

解：L = C×V/S×100% =

10×5.0/2.0×10-6×25/100×100% = 0.01% 二、一般杂质的检查方法

（一）氯化物的检查

1．原理 是利用氯化物在硝酸性溶液中与硝酸银试液作用，生

成氯化银的白色浑浊液，与一定量标准氯化钠溶液在相同条件下生成的氯化银混浊液比较，以判断供试品中氯化物是否超过限量。

Cl-+ Ag+

AgCl 2．条件：[Cl-] 0.05mg～0.08mg/50ml, 即相当于标准氯化钠溶液

5ml～8ml。

酸度 稀硝酸10ml/50ml。

温度 30～40℃ 3．干扰的排除

（1）供试品液混浊：可用含硝酸的蒸馏水洗净氯纸中氯化物后过滤来消除混浊对氯化物检查的干扰。

(2）供试品有色：可采用内消色法，按中国药典附录规定的方法处理。即取两份供试品溶液，于其中一份中先加入硝酸银试液1.0ml，摇匀，放置10min，如显浑浊，可反复过滤，至滤液澄清，即得无氯化物杂质又具有相同颜色的澄清溶液，再在其中加入规定量的标准氯化钠溶液与水适量使成50ml，作为对照溶液；另一份中加入硝酸银试液1.0ml与水适量使成50ml，作为供试溶液，将两液在暗处放置5min后比较，即可消除颜色的干扰。

（二）硫酸盐检查法

1．原理 是利用SO42-在盐酸酸性溶液中与氯化钡试液作用，生成硫酸钡的白色浑浊液，与一定量标准硫酸钾溶液在相同条件下生成的硫酸钡浑浊液比较，以判断供试品中硫酸盐是否超过限量。

2．条件：[SO42-] 0.1mg～0.5mg/50ml, 即相当于标准硫酸钾溶液

1～5ml。

酸度 稀盐酸2ml/50ml。3．干扰的排除

供试品有色：可采用内消色法。

（三）铁盐检查法

1．原理 是利用Fe3+在盐酸酸性溶液中与硫氰酸铵试液作用，生成红色可溶性硫氰酸铁配位离子，与一定量标准铁溶液用同法处理后所显的颜色进行比较，以判断供试品中铁盐是否超过限量。

2．条件：[Fe3+] 0.01mg～0.05mg/50ml, 即相当于标准硫酸钾溶液

1～5ml。

酸度 稀盐酸4ml/50ml。3．干扰的排除

（1）当有Fe2+存在时，可加入氧化剂过硫酸铵氧化供试品中的Fe2+成Fe3+。

（2）当供试液管与对照溶液管色调不一致，或所呈硫氰酸铁的颜色较浅不便比较时，可分别移入分液漏斗中，加正丁醇或异戊醇提取，分别取提取液比色。

（四）重金属检查法

重金属是指在实验室条件下与S2-作用显色的金属杂质，如银、铅、汞、酮、镉、锡、锑、铋等，由于药品生产过程中遇到铅的机会比较多，铅在体内友易积蓄中毒，故检查时以铅作为代表。中国药典（2000年版）重金属的检查法一共收载了四种方法： 第一法为硫代乙酰胺法；第二法是将供试品在500~600℃在500炽灼破坏后，再按第一法检查；第三法是检查能溶入碱溶液，而不溶于酸溶液的药物，在碱性条件下用硫化钠作显色剂；第四法为微孔滤膜法，通过微孔滤膜过滤，使试验条件下生成的硫化铅沉淀富集于滤膜上，形成铅斑，比较供试溶液和对照溶液铅斑的颜色，来判断供试品种的重金属是否超过限量。以下重点讨论第一法。

1．原理 是利用硫代乙酰胺在弱酸性溶液中与硫氰酸铵试液作用，生成红色可溶性硫氰酸铁配位离子，与一定量标准铁溶液用同法处理后所显的颜色进行比较，以判断供试品中铁盐是否超过限量。

2．条件：[Fe3+] 0.01mg～0.05mg/50ml, 即相当于标准铅溶液 1～2ml。

酸度 稀盐酸4ml/50ml。3．干扰的排除

(1)供试品有色：可采用外消色法消除干扰。

(2)供试品有微量Fe3+：在弱酸性溶液中氧化硫化氢析出硫，产生混浊影响

比色，可加Vc或盐酸羟胺使Fe3+氧化成Fe2+离子再检查。

（五）砷盐检查法

《中国药典》采用古蔡法和二乙基二硫代氨基甲酸银法（Ag-DDC）检查药物中的微量的砷盐。1.古蔡法

(1)原理：是利用锌与酸作用产生新生态的氢，与药物中微量砷盐反应，生成具有挥发性的砷化氢，与溴化汞试纸，产生黄色至棕色的砷斑，与一定量标准砷溶液在相同条件下所生成的砷斑比较，以判断供试品中砷盐是否超过限量。

(2)试剂的作用：碘化钾和氯化

亚锡的主要作用是将五价的砷还原成三价的砷；醋酸铅棉的作用是消除供试品可能含有的少量的硫化物。2.Ag-DDC法

(1)原理：是利用砷化氢与Ag-DDC吡啶溶液作用，使Ag-DDC中的银还原为红色胶态银，以Ag-DDC溶液为空白，于510nm的波长处，测定吸收度，供试品溶液的吸收度不得大于标准砷溶液的吸收度。(2)试剂的作用：同古蔡法。

（六）溶液颜色检查法 溶液颜色检查法是控制药物中有色杂质量的方法。中国药典（2000年版）收载有三种方法： 1.标准比色液进行比较的方法 2.分光光度法 3.色差计法

（七）易炭化物检查法 易炭化物检查法是检查药物中遇硫酸易炭化或易氧化而呈色的微量有机杂质。常采用与标准比色液比色的方法进行检查。

（八）澄清度检查法

澄清度检查法是检查药物中的微量不溶性杂质。常采用与浊度标准液比浊的方法进行检查。

（九）炽灼残渣检查法 炽灼残渣检查法是检查有机药物中混入的各种无机杂质。常采用重量方法进行检查。

（十）干燥失重检查法 干燥失重检查法主要检查药物中的水分及其他挥发性的物质。常采用重量方法进行检查。常用的方法有三种： 压恒温干燥法 燥剂干燥法 压干燥法

（十一）有机溶剂残留量测定法 有机溶剂残留量测定法主要检查药物在生产过程中引入的有害的有机溶剂。

常采用气相色谱法方法进行检查。常用的方法有二种： 接进样法 空进样法

三、特殊杂质的检查方法

（一）利用药物和杂质在物理性质上的差异

臭味及挥发性的差异

例如黄凡士林中异性有机物检查：去本品2g，直火加热应无辛臭。

再例如浓过氧化氢中不挥发性杂质的检查：取本品10ml，水浴蒸干，在105℃干燥至恒重，残渣小于15mg。颜色的差异

例如磺胺嘧啶中有色杂质的检查：取本品2.0g,加氢氧化钠试液10ml溶解后，溶液应澄清无色，若显色与黄色3号比色液比较，不得更深。溶解行为的差异

例如吡哌酸检中不溶物的检查：双吡哌酸甲酯（Ⅰ）和吡哌酸甲酯（Ⅱ）均不溶于氢氧化钠试液。因此可通过溶液的澄清读来控制这些杂质。选光性的差异

例如硫酸阿托品中莨菪碱的检查：共识水溶液（50mg/ml）的选光度小雨-0.4℃。对光吸收性质的差异

（1）紫外分光光度法：①在一定的波长杂质有吸收，而药物无吸收；②杂质杂质紫外吸收光谱与药物紫外吸收光谱重叠；③药物在紫外区有明显吸收，而杂质吸收很弱货物吸收。

（2）原子吸收分光光度法：主要用于药物中金属盐等杂质的检查，如曾用于维生素C、硫酸庆大霉素和安痛定注射液中Na、K、Ca、Mg含量测定。

（3）红外分光光度法：主要用于药物中无效和低效晶型的检查，如甲苯米唑中A晶型的检查。

（4）荧光分析法：例如利血平中氧化产物的检查，是根据利血平纯品无荧光，其氧化产物有荧光。

吸附或分配性质的差异（1）TLC法：①杂质对照法；②高低浓度对照法。

（2）PC法：主要用于极性大的药物的杂质检查，如地高辛、盐酸苯乙双胍中有关杂质的检查。（3）HPLC法：①分面积归一化法；②不加校正因子的主成分自身对照法；③加校正因子的主成分自身对照法；④内标法加校正因子测定供试品中杂质的含量；⑤外标法测定供试品中某个杂质或主成分的含量。（4）GC法：同HPLC法。

（二）利用药物和杂质在化学性质上的差异

1．酸碱性的差异：①规定消耗滴定液的体积；②pH值测定法；③指示剂法。

2．氧化还原性质的差异：利用药物与杂质氧化还原电位的差异进行检查，如氯化物中碘化物或溴化物的检查。

3．杂质与一定的试剂反应产生沉淀：如生物碱中其他生物碱的检查，多采用此法。

4．杂质与一定的试剂反应产生颜色：利用药物重的杂质与某些试剂发生氧化化、络合、偶合等显色反应，进行药物中杂质的鉴别。

5．杂质与一定的试剂反应产生气体：利用此法可检查药物中的砷、硫、碳酸盐、氨盐、氰化物等。例如氰化物的检查中国药典采用：①改进普鲁士蓝法；②气

体扩散-三硝基苯酚法。6．药物经有机破坏后检查杂质：①硒的检查；②氟的检查。

二、练习题 [A型题]

1．含锑药物的砷盐检查方法为 A.古蔡法

B.碘量法 C.白田道夫法

D.Ag-DDC E.契列夫法

2．药物中杂质的限量是指 A.杂质是否存在 B.杂质的合适含量

C.杂质的最低量

D.杂质检查量

E.杂质的最大允许量

3．中国药典中收载的砷盐检查方法为

A.摩尔法

B.碘量法

C.白田道夫法

D.Ag-DDC E.契列夫法 [B型题]

A.稀HNO3 B.硫代乙酰胺试液

C.BaCl2试液 D.Ag-DDC试液

E.NH4SCN试液 1.铁盐检查 2.硫酸盐检查 3.氯化物检查 4.砷盐检查

A.AgNO3试液 B.硫代乙酰胺试液 C.BaCl2试液 D.KI-SnCl2试液

E.NH4SCN试液 5.重金属检查 6.硫酸盐检查 7.氯化物检查 8.砷盐检查 [X型题]

1．一般杂质检查包括 A.氯化物检查

B.硫酸盐检查

C.重金属检查

D.砷盐检查

E.铁盐检查 2．干燥失重检查法有： A.压恒温干燥法 B.燥剂干燥法 C.减压干燥法

D.摩尔法

E.白田道夫法

二、答案精讲 [A型题] 1．C 因为含锑药物的砷盐检查方法为白田道夫法，因为锑可被还原成锑化氢，可与溴化汞试纸生成题斑，干扰砷斑的检查，不能用古蔡法检查。2.E 3.D [B型题] 1.E 2.C 3.A 4.D 5.B 6.C 7.A 8.D 因为AsO43-还原成AsH3比较慢, KI-SnCl2试液可将AsO43-还原成AsO33-, 然后再还原成AsH3。[X型题] 1.A B C D E

2.A B C 因为干燥失重检查方法只有三种，即只能选A，B，C。