浅谈中专药剂专业药理学与药物治疗学基础教学

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第一篇:浅谈中专药剂专业药理学与药物治疗学基础教学

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浅谈中专药剂专业药理学与药物治疗学基础教学

作者:张郴

来源:《科技创新导报》2011年第06期

摘 要:通过对我校药剂专业毕业生、实习生,实习单位带教人员进行调查问卷、访谈,针对发现的问题,对药剂专业《药理学与药物治疗学基础》的教学进行改革尝试,力求培养实用型人才。

关键词:药剂专业 调查 药理学 教学

中图分类号:G64 文献标识码:A 文章编号:1674-098X(2011)02(c)-0156-02

《药理学与药物治疗学基础》是中等卫生职业教育药剂专业一门重要的专业课程。本课程的任务是使学生掌握药理学和药物治疗学的基本知识和基本技能;掌握常用药物的作用、用途和不良反应,熟悉常见疾病的药物治疗一般原则和基本治疗方案,了解重点药物的作用机制,为指导合理用药,预防和监测药物不良反应,开展药学服务和从事药剂专业岗位工作奠定良好基础

[1]。近几年我校药剂专业毕业生主要就业于社会零售药店、医院药房等,为了使学生能学以致用,具备较强岗位适应性,成为面向基层的技能型高素质型药学人才,我们通过对医药企业实习的学生及相应带教人员等进行调查和访谈,从中获得一些对教学改革有益的意见和建议。1 研究方法与结果

1.1 对象与方法

对本校2009年药剂专业毕业后在药店工作的学生,共31名进行问卷调查;对有我校实习生的药店带教人员、店长进行个人深入访谈;对药店的部分员工进行小组访谈。

1.2 结果

1.2.1 从事职业

本次调查共收有效问卷31份,其中25人占(80.6%)从事药店营业员工作,2人(占6.5%)为收银员,4人(占12.9%)为库房管理员。

1.2.2 工作情况

(1)能独立承担药品销售工作的时间: 有17人(占54.8%)能在两周到一个月时间中能独立承担药品销售工作;有8人(占25.8%)能在一至三个月能独立承担药品销售工作;只有1人(占3.2%)能在零至两周内可以独立承担药品销售工作。

(2)与非药剂专业毕业同事相比,学生认为自己的优势:有16人(占51.6%)认为自己与非药剂专业毕业同事相比,在医药专业知识方面更强,有7人(占22.6%)认为自己与非药剂专业毕业同事相比没有优势,有4人(占12.9%)认为自己沟通能力上有优势。

1.2.3 用药指导情况

(1)据统计当顾客咨询选用药物时,仅有38.7%的学生能做到询问用药者情况后自行判断,有32.3%的学生向顾客推荐反馈疗效好的药品,有22.6%的学生则向顾客推荐店里销量最好的药品,更有极少数(占3.2%)学生推荐广告上经常看到药品或请顾客咨询坐诊医师。当顾客咨询药物情况的时候,有90.3%的学生能说出药物用量,83.9%的学生能说出药物用法,87.1%的学生能说出药物的作用;但仅有54.8%的学生能说出药物的注意事项,51.6%的学生能说出药物的禁忌症,35.5%的学生能说出药物的不良反应。

(2)据统计学生最擅长推荐药物中居前三位的药物分别是:感冒、清热解毒药,儿科用药和抗生素。最不擅长推荐的药物中居前三位的药物分别是:心血管药物,肝胆消化系统药物、中药品种。有38.7%的学生能把大多数常用药物商品名和通用名相对应,有32.3%的学生只能把3/4的常用药物商品名与通用名相对应。当顾客问及某药品疗效时,有51.6%的学生按药品说明书进行介绍,仅有25.8%的学生按药理学知识介绍。

(3)通过对实习生的访谈得知,顾客询问最多的问题依次为药品成份、功效、用法、用量、副作用等。而学生在实习及工作中感到自己比较欠缺的正是关于药品的成分、含量、用法、用量等专业知识,觉得学校的学习实用性不强,到了实际工作中对药品非常陌生。讨论

通过以上数据和访谈情况表明,学生在学校期间掌握的理论知识有限,以致在实际工作中出现药品专业知识欠缺,不能与临床需要相结合做好用药指导工作,不能很快适应工作等问题,为此,我们在药剂专业《药理学与药物治疗学基础》的教学中进行了一些改革,力求培养实用型人才。

2.1 整合教学内容,力求“新、实、精”

“新”—— 随着医药事业迅猛发展,药物的更新换代加速,一些药物的作用机制不断被深入认识,提出了很多新的观点和药物作用靶点。在教学中增加一些临床应用较多,但课本没有提及或者没有作为重点药物提及的内容,如磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂:西洛他唑,能够可逆性抑制多种原因引起的血小板聚集,临床广泛用于改善慢性动脉硬化性闭塞引起的慢性溃疡、疼痛、发冷及间歇性趾行等症状[2]。还通过开展专题讲座,给学生介绍某一领域最新的研究进展,以扩展学生的知

识面,更好地与临床用药接轨。如:“糖尿病的治疗与护理”,“高血压的合理用药”,“抗生素滥用的危害”等讲座,既可更新药理学知识又激发学生学习兴趣。

“实”,即理论联系实际,在临床及日常生活中,药物商品名众多,一种药有好几个商品名,而教材上的药名基本上是以通用名为主,以至学生在实际工作中对药品非常陌生,针对这一难题,在课堂教学中尽量给学生多介绍常用药物的商品名,讲解药物商品名与通用名的关系,例如:芬必得/芬尼康/芬力克的有效成分均为解热镇痛药布洛芬;严迪即大环内酯类抗生素罗红霉素;沐舒坦/乐舒痰/润津的有效成份均为祛痰药氨溴索。同时,以课后作业形式要求学生利用课余时间到药店、医院药房收集药物商品名,并相互交流讨论,以班级为单位登记汇编成册。这样既增强了教学内容实用性,也使学生能很快适应实际工作,当面对品种繁多的药品时能根据其通用名判断主要药理作用、用途及不良反应。

“精”,充分利用各种媒体,精心设计课件,使教学内容少而精,重点突出。重点讲解各章节的代表药物,其他一般药物只讲解其特点或者提出相关问题,让学生带头问题找答案自主学习,例如:讲授利尿药一章时,先带着学生复习生理学中尿液生成的基础知识,再讲解药物对尿液生成的影响机制,进而提出问题:“按药物作用部位不同,利尿药如何分类?各类利尿药作用特点是什么?”让学生带着问题,自学利尿药相关知识并以小组为单位讨论完成利尿药作用比较表,最后由老师总结评价。既避免上课“满堂灌”,又提高学生自主学习能力。另外,临床上为提高疗效,减少不良反应及降低医疗费用,通常会使用复方制剂(一般由于2种或2种以上药物组成)。在药理学教学过程中,相关章节选择一至两种有代表性的复方制剂,向学生介绍其主要成分,分析各自药理作用及联合用药的优缺点,例如:常用感冒药白加黑(美息伪麻片),由对乙酰氨基酚、伪麻黄碱、右美沙芬、苯海拉明(夜片中含有)组成。其中,对乙酰氨基酚为非甾体类抗炎药,具有解热镇痛作用,能缓解感冒发热、四肢酸痛、头痛、咽痛等症状。伪麻黄碱为肾上腺素受体激动剂,选择收缩上呼吸道血管,缓解鼻咽部黏膜充血、肿胀,使鼻塞症状减轻,但对全身血管影响较小,对心率血压几乎无影响。右美沙芬为中枢性镇咳药,非麻醉性镇咳药,作用强度与可待因相等或稍强,但无成瘾性,治疗剂量不抑制呼吸中枢,不良反应少,有效抑制咳嗽症状。而在夜片中增加了H1受体阻断剂苯海拉明,具有抗过敏镇静作用,能帮助病人入睡。这几种药物联合使用能同时减轻感冒常见的发热、头痛、咽痛、四肢酸痛、咳嗽等多种症状,也减少各药的用量,进而减少药物不良反应。通过对复方制剂各组分药理作用、不良反应及联合用药原理的讲解,有助于新旧知识相互串联,也有利于学生掌握临床合理用药指导。

2.2 加强药理学实训课程

实训教学是培养应用型人才的关键[3]。依据药剂专业学生毕业从事的工作岗位需要,在校企合作行业专家共同指导下,将我校药剂专业药理学课时分配进行了调整,总课时为114学时,理论及动物实验课时96学时,实训课时18学时。实训内容的选取以药品零售服务和药房药学服务两个岗位的职业活动为导向,突出零售药店、医院药房常用药物的作用、用途和不良反应,突出用药指导知识。以模拟药房为平台,通过角色扮演驻店药师、顾客、患者、零售药店营员等,开展药品说明书的阅读和使用、用药指导、用药咨询、处方审核等技能实训。教学中通过教师讲解分解任务,学生分组自主策划并亲自实践完成从询问病情、阅读药品说明书、分析复方药

物成分明确药品作用、用途及不良反应到提供用药指导等一系列药学服务过程,做到“教—学—做”有机结合,有效缩短了药理学理论与实践之间的距离,使学生学以致用,更体现职业教育应用型人才培养的理念。

参考文献

[1] 卫生职业教育教学指导委员会.全国中等卫生职业教育教学计划和教学大纲汇编药剂专业教学计划和教学大纲[M].北京:人民卫生出版社,2007.

[2] 国家药典委员会。中华人民共和国药典临床用药须知-化学药和生物制品卷[M].北京:人民卫生出版社,2005:3811.[3] 陈穗.药学专业高职教育改革的探讨[J].卫生职业教育,2006:24(8):8-9.

第二篇:药理学与药物治疗学基础AB卷答案

2012药剂《药理学与药物治疗学基础》期中试题A 班级姓名学号

一.名词解释(4×5分=20分)

1、不良反应:指机体不符合用药目的的或给机体带来不适甚至危害的反应。

2、后遗效应:停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下,残从的药物效应。

3、水杨酸反应:

4、消除:药物经生物转化和排泄,血药浓度逐渐降低的过程。

5、受体:存在于细胞核、细胞质、细胞膜的大分子蛋白质。

二、填空题:(30×1分=30分)

1、药理学包括两部分,药物治疗学研究的核心问题是用药。

3、5、常用的镇静催眠药包括、肾素血管 紧张素抑制药、肾上腺素受体阻断药。

9、请写出下列首选药:窦性心动过速钠;室性心律失常 利多卡应;阵发性室上性心律失常维拉帕米。

11、止血三联是指:、。

13、呼三联是指: 15;急性脑水肿首选:;轻度、中度水中常选氢氯噻嗪。

16、药物治疗的一般原则:必要性原则、有效性原则、三、单选题(将答案写在下面表格内)(30×1分=20分)

1、受体激动药的特点是:D

A、有很强的亲和力B、有很强的效应力C、不具亲和力和效应力D、兼具亲和力和效应力

2、过敏性休克首选的药物是:C

A、去甲肾上腺素B、异丙肾上腺素C、肾上腺素D、间羟胺

3、治疗青光眼的药物是:B4、后马托平B、毛果芸香碱C、哌仑西平D、丙胺太林

5、苯二氮卓类的不良反应不包括D:

A、嗜睡B、耐受性C、呼吸抑制D、焦虑

6、对各种癫痫均有效的药物是:B

A、卡马西平B、丙戊酸钠C、地西泮D、乙琥胺

7、丙咪嗪主要用于治疗:C

A、精神分裂症B、躁狂症C、抑郁症D、神经官能症

8、吗啡镇痛的机制:B

A、抑制PG合成B、激动阿片受体C、激动M受体D、阻断N受体

9、胆绞痛最好选用是:D

A、吗啡B、二氢埃托啡C、哌替啶D、哌替啶+阿托品

10、可用于预防血栓形成的药物是:A

A、阿司匹林B、对乙酰氨基酚C、布洛芬D、非那西丁

11、血浆半衰期最长的解热镇痛药是:

A、阿司匹林B、对乙酰氨基酚C、布洛芬D、保泰松

12、可显著降低肾活性的降压要是:A

A、普奈洛尔B、肼苯哒嗪C、可乐定D、氢氯噻嗪

13、伴糖尿病肾病的高血压患者最好选用的药物是:B

A、普奈洛尔B、卡托普利C、哌唑嗪D、利舍平

14、治疗强心苷中毒引起的室性心律失常最宜选用:C

A、奎尼丁B、利多卡因C、苯妥英钠D、普奈洛尔

15、不能用于治疗快速性心率失常的药物是:D

A、奎尼丁B、利多卡因C、苯妥英钠D、阿托品

16、下列哪种药物不适用于变异性心绞痛:D

A、维拉帕米B、地尔硫卓C、硝苯地平D、卡托普利

17、硝酸甘油治疗心绞痛发作,其最常用的给药方法是:D

A、静注B、静滴C、口服D、舌下含服

18、拮抗华法林作用的药物是:D

A、阿司匹林B、叶酸C、利血生D、维生素K

19、治疗新生儿出血最好选用:B

A、维生素KB、垂体后叶素C、氨甲环酸D、氨甲苯酸 20、剧咳伴粘痰患者应选用:D

A、可待因B、麻黄碱C、氯化铵D、可待因+乙酰半胱氨酸

21、最要通过保护胃粘膜而发挥抗消化溃疡的药物是A: A、硫糖铝B、法莫替丁C、哌仑西平D、奥美拉唑

22、关于呋塞米的不良反应,下列哪项是错误的:B

A、高钾血症B、耳毒性C、低氯性碱血症D、胃肠道反应

23、属于醛固酮拮抗药的利尿药是:C

A、呋塞米B、氢氯噻嗪C、螺内酯D、阿米洛利

24、吸收最慢的是(D)。

A、口服给药B、静脉注射C、舌下含服D、经皮给药

25、对消除半衰期的认识不正确的是(b)。

A、药物的血浆浓度下降一半所需的时间B、药物的组织浓度下降一半所需的时间 C、临床上常用消除半衰期来反映药物消除的快慢 D、符合零级动力学消除的药物,其半衰期与体内药量有关

26、副作用是在哪种剂量下产生的不良反应(b)。

A、最小有效量B、治疗剂量C、大剂量D、与剂量无关

27、可以产生预期的疗效,又不易中毒的剂量为(d)。

A、最小有效量B、极量C、半数中毒量D、治疗量

28、阿托品治疗胃肠痉挛时引起的口干称为药物的(b)。A、毒性反应B、副作用C、治疗作用D、变态反应

29、苯巴比妥过量中毒,为了加速其排泄,应:(c)。A、碱化尿液,使解离度增大,增加肾小管再吸收B、碱化尿液,使解离度减小,增加肾小管再吸收 C、碱化尿液,使解离度增大,减少肾小管再吸收 D、酸化尿液,使解离度增大,减少肾小管再吸收 30、直接进人体循环,没有吸收的过程是(b)。

A、口服给药B、静脉注射C、舌下含服D、经皮给药

四、简答(4*5=20)

1、阿托品的临床应用?

2、抗消化性溃疡药物的分类及代表药物。

3、试说出肝素的临床应用。

4、抗心律失常药物的分类。

五、论述题(1*10=10)

在临床应用的血液制品中加入什么药物才可以使其不发生凝固?应用时应该注意什么问题?

2012药剂《药理学与药物治疗学基础》期中试题B 班级姓名学号

一.名词解释(4×5分=20分)

1、副作用:药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。

2、药物:用于预防、治疗、诊断疾病和计划生育的化学物质。

3、吸收:药物从给药部位进入体循环的过程

4、继发反应:指药物治疗作用之后的后续效应。

5、首关消除:药物口服后在经过肠粘膜及肝脏是被生物转化而灭活,进入体循环的药量明

二、填空题:(30×1分=30分)

1、三致反应指的是、。

2、冬眠合剂包括、。

3、抗精神病药物治疗应遵循、足量、用药个体化。

4、抑制RAS的降压药包括两大类。

5、常用的粘膜保护药有:、、6、心三联是指:、7、、。

8。

9、药物常见得不良反应有、、继发反应、后遗效应、特异质反应。

10、药理学研究的是:和药动学。

三、单选题(将答案写在下面表格内)(30×1分=20分)

1、药物在体内转化失效和被机体排出的过程,通称为:B A、代谢B、消除C、灭活D、分布

2、治疗重症肌无力的药物是:A

A、新斯的明B、毛果芸香碱C、琥珀胆碱D、山莨菪碱

3、下列药物没有抗惊厥作用的是:D

A、地西泮B、三唑仑C、戊巴比妥D、丁螺环酮

4、癫痫小发作治疗的首选药是:D

A、卡马西平B、丙戊酸钠C、地西泮D、乙琥胺

5、硫酸镁中毒应选用下列那种药物对抗:C

A、氯化钾B、碳酸氢钠C、氯化钙D、葡萄糖

6、氯丙嗪引起的血压下降应选择下列何药纠正:B

A、肾上腺素B、去甲肾上腺素C、麻黄碱D、异丙肾上腺素

7、吗啡可用于治疗:

A、支气管哮喘B、心愿性哮喘C、阿司匹林哮喘D、颅内压增高

8、吗啡无哪项作用:C

A、镇静B、镇痛C、镇吐D、镇咳

9、几乎没有抗炎抗风湿作用的药物是:B

A、阿司匹林B、对乙酰氨基酚C、布洛芬D、吲哚美辛

10、常用于治疗新生儿窒息引起的呼吸衰竭的药物是B: A、二甲弗林B、洛贝林C、咖啡因D、尼可刹米

11、降压作用最持久的钙拮抗药:A

A、拉西地平B、硝苯地平C、尼群地平D、地尔硫卓

12、奎尼丁抗心律失常作用的主要机制是:B A、促进K﹢外流B、阻滞Na﹢内流C、阻滞Ca2﹢内流D、阻滞K﹢内流

13、可治疗室性心律失常和三叉神经痛的药是:B

A、尼群地平B、苯妥英钠C、胺碘酮D、维拉帕米

14、强心苷治疗慢性心功能不全的直接作用:D

A、利尿B、扩张血管C、抑制房室传导D、增强心肌收缩力

15、稳定性心绞痛急性发作的首选药:A

A、硝酸甘油B、硝酸硝酸异山梨脂C、普奈洛尔D、硝苯地平

16、降低血浆胆固醇作用最强的药是:A

A、菲诺贝特B、阿司匹林C、烟酸D、洛伐他汀

17、甲氨蝶呤所致的巨幼红细胞性贫血宜用:B

A、叶酸B、甲酰四氢叶酸C、硫酸亚铁D、维生素K

18、垂体后叶素特别适用于:C

A、便血B、鼻出血C、新生儿、早产儿出血D、外伤出血

19、通过阻断M1受体,减少胃酸分泌的药物是:C

A、西咪替丁B、法莫替丁C、哌仑西平D、奥美拉唑 20、下列属于助消化的药物的是:A

A、稀盐酸B、硫糖铝C、可待因D、奥美拉唑

21、不宜与氨基糖苷类抗生素合用的药物是:A

A、呋塞米B、氢氯噻嗪C、螺内酯D、阿米洛利

22、治疗急性脑水肿应首选:D

A、呋塞米B、氢氯噻嗪C、螺内酯D、甘露醇

23、主动转运的特点是(a)。

A、需要载体,消耗能量B、需要载体,不消耗能量 C、消耗能量,无饱和性D、无饱和性,有竞争性抑制

24、与受体有亲和力但无内在活性的是(a)。

A、拮抗剂B、激动剂C、部分激动剂D、非竞争性拮抗剂

25、可能有首关消除的是(a)。

A、口服给药B、静脉注射C、舌下含服D、经皮给药

26、弱酸性药物在碱性尿液中(b)。A、解离多,再吸收多,排泄慢 B、解离多,再吸收少,排泄快 C、解离多,再吸收多,排泄快 D、解离少,再吸收少,排泄快

27、机体对药物的反应性降低称为(b)。

A、抗药性B、耐受性C、药物依赖性D、成瘾性

28、肝肠循环是指(b)。

A、药物经十二指肠吸收后,经肝脏转化再入血被吸收的过程 B、药物自胆汁排泄到十二指肠后,在肠道被再吸收又回到肝脏的过程 C、药物在肝脏和小肠间往返循环的过程 D、药物在肝脏和大肠间往返循环的过程

29、毛果芸香碱缩瞳作用的机制是(b)。

A、阻断M受体,使瞳孔括约肌松弛B、激动M受体,使瞳孔括约肌收缩C、激动α受体,使瞳孔扩大肌收缩D、阻断α受体,使瞳孔扩大肌松弛 30、阿托品对眼的作用是(A)。

A、扩瞳,升高眼内压,视远物清晰B、扩瞳,升高眼内压,视近物清晰C、扩瞳,降低眼内压,视近物清晰D、缩瞳,降低眼内压,视近物清晰

四、简答(4*5=20)

1、阿司匹林的不良反应?

2、地西泮的作用及应用。

3、苯妥英钠的作用及用途。

4、确定药物半衰期的意义。

五、论述题(1*10=10)

抗高血压药物的分类及代表药物。各举一例。

第三篇:药剂专业药物分析化学A

太原市卫生学校药物分析化学试卷(A)

药剂专业

班级:____________姓名:____________学号:____________评分:____________

一、单选题(每题3分,共30分)

1、下列是四位有效数字的是()。

A.1.005B.2.1000C.1.00D.1.10502、重量分析法所用到的最重要的仪器是()。

A.滴定管B.量瓶C.分析天平D.移液管

4、铬黑T是常用的一种酸碱指示剂。()

5、色谱分析法简称色谱法,是一种物理或物理化学分离分析方法。()

6、变色硅胶从蓝色变为红色时即为失效,应及时倒掉。()

7、氧化性溶液应盛装在碱式滴定管中。()

8、吸附指示剂法属于沉淀滴定法。()

9、溶液呈现的颜色是它所吸收光的颜色。()

10、定量分析的任务是确定物质的分子结构。()

四、简答题(10分)

1、配位滴定法中EDTA与金属离子形成的配合物有什么特点?

五、计算题(20分)

1、准确称取0.1500g基准碳酸钠,置于250ml锥形瓶中,加20~30ml水溶解后,加入甲基橙指示剂2滴,用待

标定的HCl溶液滴定至橙色停止滴定,消耗HCl滴定液25.00ml,求HCl滴定液的浓度。

3、TNaOH = 0.004000g/ml表示()。

A.每0.004000ml NaOH滴定液中含有NaOH的质量为1gB.每毫升HCl滴定液中含有HCl的质量为0.004000g

C.每毫升NaOH滴定液相当于HCl的质量为0.004000gD.每毫升NaOH滴定液中含有NaOH的质量为0.004000g4、当滴定剂与被测物质恰好完全反应时,两者的物质的量正好符合化学反应方程式中所表示的化学计量关

系。此时称为()。

A.滴定终点B.化学计量点C.滴定中点D.滴定起点

5、下列关于指示剂的叙述错误的是()。

A.指示剂的变色范围越窄越好B.指示剂的用量应适当C.只能用混合指示剂D.指示剂的变色范围应恰好在突跃范围内

6、AgNO3滴定液应贮存于()。

A.白色容量瓶B.棕色试剂瓶C.白色试剂瓶D.棕色量瓶

7、Fe3+在弱酸性溶液中加入()试液,溶液变成红色。

A.Na2SB.HNO3C.HAcD.KSCN8、EDTA与无色金属离子生成的配合物的颜色是()。

A.红色B.蓝色C.酒红色D.无色

9、分光光度法主要是利用了物质对光的()现象。

A.反射B.散射C.折射D.选择性吸收

10、下列哪种物质时最常用的吸附剂之一()?

A.碳酸钙B.硅胶C.纤维素D.硅藻土

二、填空题(每空2分,共20分)

1、分析化学的任务是鉴定物质的,测定有关组分的,以及确定物质的。

4、郎伯-比尔定律成立的两个条件分别是和。

5、纸色谱法是以作为载体的色谱法。

6、变色硅胶干燥时呈色,吸水后变成色,已吸水的硅胶在干燥箱中,加热到105~110℃时使水

分挥发,变成色后仍可继续使用。

7、溶质B的物质的量除以溶液的体积称为溶质B的浓度。

三、判断题(判断下列题目是否正确,如果正确请打“√”,错误请打“×”)(每题1分,共20分)

1、可以通过校准仪器来减小测量中的偶然误差。()

2、酸碱指示剂的酸式结构和碱式结构具有不同的颜色。()

3、高锰酸钾法应在强酸性溶液中进行,调节酸度以硝酸为宜。()

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第四篇:中专药剂专业毕业生自我评价

好范文为大家来分享以下这一份优秀的关于中专药剂专业毕业生的自我评价范文,仅供参考:

本人性格热情开朗,待人友好,为人诚实谦虚。工作勤奋,认真负责,能吃苦耐劳,尽职尽责,有耐心。具有亲和力,平易近人,善于与人沟通。

学习刻苦认真,成绩优秀,名列前茅。品学兼优,连续三年获得学院奖学金。

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活泼开朗、乐观向上、兴趣广泛、适应力强、上手快、勤奋好学、脚踏实地、认真负责、坚毅不拔、吃苦耐劳、勇于迎接新挑战。

忠实诚信,讲原则,说到做到,决不推卸责任;有自制力,xiexiebang.com 做事情始终坚持有始有终,从不半途而废;肯学习,有问题不逃避,愿意虚心向他人学习;自信但不自负,不以自我为中心;愿意以谦虚态度赞扬接纳优越者,权威者;会用100%的热情和精力投入到工作中;平易近人。为人诚恳,性格开朗,积极进取,适应力强、勤奋好学、脚踏实地,有较强的团队精神,工作积极进取,态度认真。

第五篇:《临床药理学与治疗学》教学大纲

《临床药理学与治疗学》教学大纲

一、前言

临床药理学以人体为对象,研究药物与机体的相互作用。药物治疗学则针对疾病的病因和临床发展过程,选择和使用药物,对病人实施个体化治疗。临床药理学与治疗学的有机结合,在药学和医学之间起到桥梁作用,是一门广泛交叉的综合性学科。通过研究药物与人体之间相互作用的规律,运用药理学、基础医学、临床医学等领域的基础知识,指导新药的临床研究和疾病临床治疗实践中的合理用药。因此在临床医师的继续教育中开展临床药理学与治疗学培训,具有十分重要的意义。

本大纲采用浙江大学出版社出版,周红宇,陈醒言主编的《临床药理学与治疗学》作为教科书。全书共18章,总论部分8章,主要介绍与临床药理学及药物治疗相关的基本概念,基本理论。包括新药临床研究,临床药代动力学与给药方案,药物不良反应与药源性疾病,药物相互作用,特殊人群的临床用药,疾病对临床用药的影响等。各论部分10章,按系统编排,以疾病为纲,着重介绍应如何根据疾病的病理机制和药物的药理学特点正确地选择和使用药物。各章节后面附有练习思考题。全部课程内容划分为掌握、熟悉和了解三个层次要求。面授学时数为48学时。

二、学时分配

章节 第一章 第二章 第三章 第四章 第五章 第六章 第七章 第八章 第九章 第十章 第十四章第十五章第十六章第十七章第十八章合计

内容

临床药理学的概论

新药研究及新药临床试验设计 临床药物动力学与给药方案 药物不良反应与药源性疾病 药物相互作用

特殊人群的临床用药 疾病对临床用药的影响 药物滥用

精神与神经疾病的药物治疗 心血管系统疾病的药物治疗 肾上腺皮质激素的临床应用 内分泌系统疾病的药物治疗 抗菌药物的临床应用 恶性肿瘤的药物治疗 中毒及其解救

时数 1 3 4 2 2 2 2 2 6 4 2 2 2 2 2 38

三、教学内容及要求

第一章 绪 论

【目的要求】

1.掌握临床药理学、药物治疗学的概念。

2.熟悉临床药理学的研究内容和学科任务,熟悉临床药理学和药理学、药物治疗学的关系。

3.了解临床药理学的发展概况。【教学时数】 1学时 【教学内容】

一、临床药理学的发展概况

二、临床药理学研究内容

1.药效学研究:研究药物对人体(包括老、幼、正常人与病人)生理与生化功能的影响和临床效应,以及药物的作用原理。

2.安全性研究:观察药物可能发生的不良反应,寻找避免或减少不良反应的途径和方法。

3.药动学研究:利用体内药物浓度分析技术以及数学知识,定量观察药物体内过程特点和药物浓度变化的规律。

三、临床药理学的学科任务 1.新药的临床研究与评价; 2.药物不良反应监察; 3.上市药物的再评价; 4.教学与培训;

四、临床药理学与药物治疗学 1.药物治疗学的基本概念

2.临床药理学与药物治疗学的相互关系

第二章新药研究及新药临床试验设计

【目的要求】

1、掌握新药的基本概念、分类和新药临床试验的内容 2、熟悉新药研究的基本过程和临床试验的基本原则 3.了解药品临床试验管理规范(GCP)

【教学时数】 3学时 【教学内容】

一、新药的基本概念

二、新药研究的基本过程

1、新药临床前研究:(1)药学研究;(2)主要药效学研究;(3)一般药理学研究;(4)药动学研究;(5)毒理学研究; 2、申请临床研究

3.新药临床研究:I期临床试验;II期临床试验;III期临床试验;IV期临床试验;生物等效性试验。4.申请生产和试生产

三、药品临床试验管理规范:《药品临床试验管理规范》(GCP)的基本事项内容。

四、新药的临床试验与评价

I期临床试验、II期临床试验、III期临床试验、IV期临床试验和生物等效性试验的基本内容。

五、临床试验的基本原则。

第三章 临床药物动力学与给药方案

【目的要求】

1.掌握临床药物动力学的基本概念和主要药动学参数;掌握一级动力学过程、零级动力学过程和非线性动力学过程的特点。掌握给药方案的设计和调整,掌握治疗药物监测的概念和临床应用。2.熟悉影响血药浓度的因素。

3.了解群体药动学的概念;常用个体化给药的方法。【教学时数】 4学时 【教学内容】

一、临床药物动力学的主要概念及意义 1.速率过程与速率常数

2.血药浓度-时间曲线下面积(AUC)3.房室模型 4.表观分布容积 5.半衰期 6.总清除率 7.稳态血浆浓度 8.积累系数 9.负荷剂量 10.生物利用度

二、药代动力学参数间的关系

三、群体药代动力学:基本概念、有关参数及测定方法。

四、临床给药方案设计与调整 1.单剂量给药方案 2.多次剂量给药方案

3.肝功能障碍病人给药方案调整 4.肾功能障碍病人给药方案调整

五、治疗药物监测(therapeutic drug monitoring TDM)1、治疗药物监测的临床意义(1)个体化给药(2)药物过量中毒的诊断

(3)判断病人用药的依从性(依从性指病人是否遵医嘱用药)2、血药浓度与药效的关系 3、治疗药物监测的指征(1)治疗指数低的药物

(2)具有非线性动力学特征的药物(3)治疗作用与毒性反应难以区分(4)肝肾心功能不全(5)合并用药

4、治疗药物监测应注意的几个问题(1)影响血药浓度与药效关系的因素(2)血药浓度测定方法的建立和验证(3)采血时间与方法 5、个体化的给药方法:

(1)稳态一点法:简便易行,抽血次数少,易为病人所接受。

(2)多点法:多时间点采样,测血药浓度,计算机拟合模型求算参数,设计调整给药方案。

第四章药物不良反应与药源性疾病 [目的要求] 1.掌握药物不良反应的概念及类型;掌握药源性疾病的概念、诊断和处理原则。2.熟悉药物不良反应的发病机制;熟悉药物不良反应监测系统。3.熟悉常见的药源性疾病。

[教学时数] 2学时 [教学内容] 药物都具有治疗作用和不良反应。凡是病人用药后产生的与用药目的无关或给病人带来痛苦的反应统称为不良反应(adverse reaction)。药源性疾病(drug induced diseases)是药物引起的疾病,既是医源性疾病的组成部分,又是药物不良反应的延伸。

一、药物不良反应及其监测:

1.药物不良反应的类型

A型不良反应(量变型异常):其发生与药物的剂量有直接关系,并随剂量的增加而加重。

B型不良反应(质变型异常):与药物剂量无关,分为药物异常型与病人异常型两种。

2.药物不良反应的发病机制(1)A型不良反应的发病机制

药动学原因

靶器官的敏感性增强

(2)B型不良反应的发病机制

药物异常性

病人异常性:遗传异常、免疫异常

3.药物不良反应危害

4.药物不良反应的监测(1)自发呈报监测系统(2)医院全面监测系统

二、药源性疾病

1.药源性疾病的诊断与处理

2.药源性疾病的基本类型:中毒型、炎症型、增生型、萎缩型、赘生型和癌变、变性和浸润型、畸形发育性(胚胎型)、血管水肿型、血管栓塞型、精神依赖型以及功能型。

3.常见的药源性疾病(1)肝损害(2)肾损害

(3)循环系统损害

(4)精神神经系统损害(5)血液和造血系统损害(6)消化系统损害(7)呼吸系统损害(8)运动系统损害

(9)代谢和水电解质紊乱(10)药物的变态反应(11)其他

第五章

药物相互作用

[目的要求] 1.掌握药物相互作用、协同作用、拮抗作用、配伍禁忌的概念。掌握药物相互作用的临床意义。

2.熟悉药物相互作用对药代动力学、药效动力学的影响及食物对药物相互作用的影响。

3.了解药物相互作用引起的严重不良反应。

[教学时数]

2学时

[教学内容]

一、有关概念:

药物相互作用(drug interactions):指病人同时或在一定时间内先后应用两种或两种以上药物所产生的复合效应,包括药效增强或减弱、不良反应增强或减轻,甚至出现毒性反应。

配伍禁忌:指药物在进入人体之前所发生的物理或化学反应,导致药效改变.包括引起沉淀或析出结晶、导致药效降低,甚至失效。塑料制容器亦会吸附某些药物而影响疗效。

协同作用(synergism):联合用药使药物作用增强。拮抗作用(antagonism):联合用药使药物作用减弱。

药物相互作用的临床意义:发挥药物的最大疗效,减少或避免药物不良反应。

二、药物相互作用对药代动力学的影响

1.影响药物吸收:pH、胃肠运动、药物之间结合、肠粘膜对药物吸收的影响。2.影响药物分布:药物之间可通过竞争与血浆蛋白结合而影响彼此的作用。血浆蛋白结合率高的药物之间可发生竞争性置换,如保泰松与口服降糖药合用,使后者游离型增多,引起低血糖反应。

3.影响药物代谢:苯巴比妥等药酶的诱导剂可导致另一药物的药理活性或治疗作用逐渐下降,合用时需加大剂量。能抑制药酶代谢的药物,可使合用药物的代谢减慢,血药浓度升高,药效增强甚至中毒;细菌产生的β-内酰胺酶可使β-内酰胺类抗生素活性降低,若与β-内酰胺酶抑制剂合用,后者的抗菌活性明显增强。

4.影响药物排泄:改变肾血流量和肾小球滤过率的药物,可影响其他药物从肾排泄;两种酸性药物或两种碱性药物并用,可以相互竞争转运载体而竞争性抑制由肾小管的分泌;能够改变尿液pH的药物,可通过改变弱酸或弱碱性药物的解离度而影响其排泄。

三、药物相互作用对药效动力学的影响

两种以上药物联合应用时,可通过相互影响与受体结合或影响神经递质的合成、贮存、释放、再摄取以及灭活或改变药物靶位的敏感性而引起药物效应的变化。

四、食物对药物相互作用的影响

乙醇可通过影响某些药物的吸收、诱导或抑制肝药酶而与多种药物产生相互作 用。

茶中的咖啡因和茶碱可降低中枢抑制药的作用,其中的鞣酸能与多种金属离子、苷类、生物碱等结合产生沉淀而影响它们的吸收。吸烟能收缩外周血管,影响药物的吸收。

五、药物相互作用引起的严重不良反应 1.心血管系统不良反应 2.呼吸系统不良反应 3.血液系统不良反应 4.神经系统不良反应 5.肾脏的不良反应

第六章特殊人群的临床用药

【目的要求】

1、掌握药物对胎儿和新生儿的不良反应;掌握老年人药效动力学及常用药物。2、熟悉分娩期及哺乳期用药了解围生期药物代谢动力学;熟悉老年人药代动力学、老年生理、生化功能的特点。

3.了解儿科用药剂量的计算。

【教学时数】 2学时 【教学内容】

一、妊娠期及哺乳期妇女用药 1.妊娠期药物代谢动力学特点。

2.药物经胎盘的转运与代谢:胎盘的生理学、胎盘的转运功能及药物转运、胎盘的代谢功能。

3.胎儿药动学特点。

4.妊娠期用药与致畸:苯妥英钠与巴比妥类、碳酸锂、已烯雌酚、避孕药、链霉素、四环素类、维生素A类、抗凝药、抗恶性肿瘤药、糖皮质激素、抗甲状腺素、酒精、吸烟等引起的致畸作用。

5.妊娠期常用药物的选择 6.哺乳期用药

二、新生儿及儿童用药 1.新生儿及儿童药动学特点。2.新生儿药效学及用药的特殊特点 3.儿童合理用药注意事项

三、老年人用药

1.老年人生理、生化功能的特点。(1)神经系统、内分泌系统功能的改变。

(2)心血管系统、肾脏、呼吸系统、消化系统功能的改变。(3)免疫系统功能的改变。2.老年人药代动力学

(1)药物吸收:胃酸缺乏、胃排空速度减慢、胃肠及肝血流量减少、胃肠道内液体量减少。

(2)药物分布:机体构成成分的变化、血浆蛋白结合、药物与红细胞结合。

(3)药物代谢与肝血流量、白蛋白、血浆半衰期、剂量。(3)药物排泄与肾血流量及肾小球滤过。3.老年人药效动力学

(4)神经系统、心血管系统功能改变与药效学。(5)药物耐受性和治疗的依从性下降。4.老年人常见的不良反应(1)发生率高的原因。(2)常见的药不良反应。

5.老年人用药一般原则

第七章疾病对临床用药的影响

【目的要求】

1、掌握肝肾功能不全时药动学改变。2、熟悉药物对肝肾的毒性。

3.了解肝肾功能不全时用药剂量的调整。【教学时数】 2学时 【教学内容】

一、肝功能障碍与临床用药 1.药物在肝脏内的生物转化

2.肝功能障碍时机体对药物的反应的改变 3.药物对肝脏的不良反应 4.肝功能障碍时给要方案的调整

二、肾功能障碍与临床用药 1.肾脏的排泄功能

2.肾功能障碍时对药物的体内过程的影响 3.药物的肾毒性

4.肾功能障碍患者给要方案的调整

第八章 药物滥用

[目的要求] 1.掌握药物滥用的概念和具有依赖性药物的分类。掌握阿片类、可卡因、镇静催眠药及乙醇依赖性的治疗措施。2.熟悉药物滥用的管制及药物滥用的危害。3.了解常见被滥用药物的中毒症状和戒断症状。[教学时数] 2学时 [教学内容]

一、常见药物滥用的表现

药物滥用(drug abuse):指与医疗目的无关的反复大量使用一些具有依赖性的药物。用药者采用自身给药方式,导致产生精神依赖性和身体依赖性。

具有依赖性特性的药物的分类:(1)(2)

麻醉药品(narcotic drugs):阿片类、可卡因、大麻。精神药物(psychotropic substances)::镇静催眠药、中枢兴奋药、致幻剂。(3)

1.麻醉性镇痛药滥用的表现 2.苯丙胺类滥用的表现 3.可卡因类滥用的表现 4.巴比妥类药物滥用的表现 5.酒中毒的表现

二、药物滥用的诊断和治疗

阿片类、可卡因、大麻、苯丙胺类、镇静催眠药及乙醇中毒的症状、戒断症状表现及依赖性的治疗。

其它:烟草、酒精、挥发性有机溶剂。

第九章 精神与神经疾病的药物治疗

[目的要求] 1.掌握常用抗精神病药物的特点。掌握精神分裂症的药物治疗原则。熟悉精神分裂症的神经生化基础。

2.掌握抗焦虑药的临床评价及选药原则。掌握心境稳定剂碳酸锂的药动学,药理作用,作用机制及不良反应。熟悉丙戊酸盐、卡马西平的特点。3.掌握苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平、乙琥胺的作用、作用机制、应用和不良反应。掌握各类癫痫的合理选药。熟悉其他抗癫痫药的作用与应用。熟悉抗癫痫药治疗的一般原则。了解癫痫的分类。

4.掌握左旋多巴的药动学特点、作用及应用。与卡比多巴等外周脱羧酶抑制剂合用的意义。掌握拟多巴胺类药和中枢性抗胆碱药治疗帕金森病 的机制和应用特点。熟悉金刚烷胺、溴隐亭、司立吉林治疗帕金森病的特点。了解帕金森病的发病机制。[教学时数] 6学时。[教学内容]

一、精神分裂症的药物治疗

1.精神分裂症的发病机理与临床表现:

精神分裂症神经生化基础方面的研究,主要有三个方面的假说:DA(DA)假说;氨基酸类神经递质假说;5-羟色胺(5-HT)假说。2.常用抗精神病药物及药理学特点:

(1)第一代抗精神病药(传统抗精神病药、典型抗精神病药)和第二代抗精神病药(又称非传统抗精神病药、非典型抗精神病药或新型抗精神病药物等)。

(2)常用抗精神病药物的药理作用,体内过程,作用机制和不良反应。(3)氯丙嗪、奋乃静、氟哌啶醇、氯氮平、利培酮、奥氮平、阿立哌唑等药物的特点。

3.精神分裂症的药物治疗

二、心境障碍的药物治疗 1.心境障碍的病理机制和临床表现 2.心境障碍的常用药物

(1)心境稳定剂是治疗躁狂以及预防双向情感障碍的躁狂或抑郁发作,且不会诱发躁狂与抑郁转相的一类药物。目前,比较公认的心境稳定剂 包括碳酸锂及抗癫痫药丙戊酸盐、卡马西平。

(2)抗焦虑药的作用特点、常用药物的临床评价及选药原则、应用注意事项。

3.心境障碍的药物治疗

三、癫痫的药物治疗 1.癫痫发作的机制 2.癫痫发作的临床分型 3.传统抗癫痫药物:

(1)苯妥英钠(phenytoin sodium):主要通过抑制电压敏感性Na+通道,阻止Na+内流,稳定神经细胞膜而抗癫痫,是治疗强直-阵挛发作和部分性发作的首选药之一,治疗癫痫特续状态的有效药物。亦可用于治疗外周神经痛和抗心律失常。体内过程特点、毒性反应和用药注意。(2)苯巴比妥:强直-阵挛发作、小儿癫痫发作的首选药之一。作用快、强。卡马西平(carbamazepine):复杂部分性发作和强直-阵挛发作的首选药之一。对三叉神经痛的疗效优于苯妥英钠。

(3)乙琥胺(ethosuximide)是小发作的首选药,对其他型癫痫无效。抗癫痫药的主要不良反应及用药注意事项。4.新型抗癫痫药物 5.癫痫药物治疗的一般原则

四、帕金森病的药物治疗

1.帕金森病的发病机制和药物作用环节: 病因:多巴胺学说;氧化应激-自由基学说 治疗:应用拟多巴胺药或胆碱受体阻断药,恢复多巴胺能神经和胆碱能神经功能的平衡。

2.帕金森病的治疗药物(1)拟多巴胺药:

左旋多巴:在脑内转变成DA,补充纹状体内DA的不足。治疗帕金森病的特点。体内过程特点。不良反应。

左旋氨基酸脱羧酶抑制剂:卡比多巴或苄丝肼可抑制外周多巴脱羧酶。与左旋多巴合用,提高脑内DA浓度,增强疗效。复方制剂∶美多巴、信尼麦。

金刚烷胺:促使纹状体中残存的完整DA能神经元释放DA。溴隐亭和培高利特:激动黑质-纹状体通路的DA受体。(2)中枢抗胆碱药

苯海索、丙环定:阻断中枢胆碱受体,减弱胆碱能神经功能。作用特 点及用途。

(3)单胺氧化酶抑制剂

司来吉兰(selegiline):抑制MAO B,减少纹状体内DA降解;抑制神经毒性物质形成,保护黑质DA神经元。与左旋多巴合用,减轻“开-关”现象。

3.帕金森病的药物治疗

五、常见头痛和神经痛的药物治疗 1.偏头痛的药物治疗 2.丛集性头痛的药物治疗 3.肌紧张性头痛的药物治疗 4.放射性神经痛的药物治疗

第十章 心血管疾病的药物治疗

【目的要求】

1.掌握利尿药、β受体阻断药、转化酶抑制药、钙拮抗药、哌唑嗪、AT受体阻断药等治疗高血压药的药理作用、作用机制、适应症及主要的不良反应。熟悉可乐定、甲基多巴、利血平、胍乙啶、肼苯哒嗪、长压定等的临床应用。了解高血压病的诊断标准及临床分型。高血压病的发病机制及抗高血压药在治疗中的地位和分类。

2.掌握硝酸酯类抗心绞痛的作用、作用机制、临床应用及用法,不良反应和耐受性。掌握β受体阻断药和钙拮抗药抗心绞痛作用、作用机制、不良反应及临床应用的特点。熟悉发生心绞痛的基本病理生理机制及其临床表现和分型。了解心绞痛的概念、主要症状及其与冠心病的关系和对人体的危害。

3.掌握各类抗心律失常药基本作用、作用机制及常用抗心律失常药的临床应用和主要不良反应。熟悉心律失常电生理基础及各类抗心律失常药对心肌电生理影响。

4.掌握血管紧张素转换酶抑制药、AT受体阻断药、利尿药、β受体阻断药、强心苷、非苷类强心药及血管扩张药治疗心力衰竭作用机制、临床应用及评价。了解心力衰竭的病理生理学改变及药物治疗的演变。

5.掌握常用调血脂药的药理特性及目前发展和应用的情况。熟悉血脂与动脉粥样硬化的关系。了解抗动脉粥样硬化药的含义及在防治心脑血管病中的重要性。了解低密度脂蛋白氧化修饰与动粥的关系,熟悉抗氧化性抗动粥药发展近况。了解多烯脂肪酸的类型及其抗动粥作用的机理的效应,发展的前景。

【教学时数】

4学时 【教学内容】

一、高血压病的药物治疗

(一)高血压病的诊断标准。临床分型。高血压病的发病机理,按主要作用部位对抗高血压的分类。

(二)常用的降压药 1.利尿降压药:

利尿药口服早期降压与其降低血容量有关。长期应用因动脉壁上Na+浓度降低,小动脉扩张而产生降压作用。

氢氯噻嗪口服用于轻度高血压治疗或与其它降压药配伍治疗中度及重度高血压病。2.肾上腺素受体阻断药

(1)β受体阻断药普萘洛尔的降压作用机制及临床应用。

(2)α受体阻断药(哌唑嗪):选择性α1受体阻断药哌唑嗪能扩张动静脉血管,降低心脏的前后负荷。临床用于中度高血压及心力衰竭的治疗。非选择性α1受体阻断药酚妥拉明用于嗜铬细胞瘤引起的高血压危象。

3.钙通道阻滞药的降压作用和应用。

4.血管紧张素转化酶抑制剂卡托普利的降压作用机制及临床应用。5.血管紧张素受体阻断药氯沙坦的作用及临床应用。6.中枢性降压药

(1)可乐定的降压作用特点。降压作用的机制是激活中枢咪唑啉受体及突触后膜上的α2受体。临床用于中度高血压治疗,尤其对伴有消化性溃疡的患者尤为适宜。

(2)α-甲基多巴:降压作用及作用原制与可乐定相似,其特点是不减少肾血流量,特别适用于高血压伴肾功能不良患者。

7.抗肾上腺素神经药:利血平降压作用的特点。降压作用的机制是耗竭交感末梢囊泡内的儿茶酚胺,导致交感功能障碍。胍乙啶降压作用强大。作用机制是抑制交感末梢递质的释放,长期应用亦可耗竭末梢的儿茶酚胺。

8.其他降压药

肼屈嗪、硝普钠、米诺地尔、二氮嗪的降压作用,临床应用及不良反应。

(三)抗高血压药的合理应用的原则

二、心绞痛的药物治疗

1.心绞痛是冠心病的常见症状,主要表现为胸骨后或左胸前区阵发性闷痛或绞痛,临床常将其分为典型(稳定型)和变异型心绞痛两大类型,都是由于心肌供氧相对或绝对不足所致,典型心绞痛是由于冠状动脉粥样硬化,冠脉狭窄或梗阴所致,当体力活动增加心肌耗氧量加大时发病:变异型心绞痛是由于植物神经功能紊乱,冠脉痉挛性收缩,供氧不足所致,可在休息时发病。治疗心绞痛的关键,是心肌供氧和需氧的平衡关系,供<需则发病,供≥需则病止。影响供氧的因素主要为冠脉流量而决定冠脉流量的关键是心脏外膜下和内膜下的流量,侧枝流量及冠脉本身的阻力:增加需氧的因素主要为心脏收缩性、心率及心室壁张力。左心室的容量、大小及压力,又是影响心室壁张力的因素。

能够降低心肌耗氧或增加供血、供氧的药物都具抗心绞痛的效应。

2.硝酸酯类 常用药物有硝酸甘油、戊四硝酯及硝酸异山梨酯,硝酸甘油是代表性的药物,有速效、高效、经济和应用方便的特点,其主要作用是:(1)改变血流动力学,舒张全身血管,舒张容量血管,使后负荷减轻,心脏作功及心室射血时间均减少。结果两方面均使耗氧量降低。(2)改变心肌血液分配硝酸酯类抗心绞痛的作用机制,目前认为是它在平滑肌及血管内皮细胞中形成NO,激活GC,使细胞内cGMP增加,使肌球蛋白轻链去磷酸化而使平滑肌松弛,近也证明cGMP能减少细胞内钙的游离及外钙的进入,使细胞内Ca2+降低而松弛平滑肌。硝酸酯类可用于防治典型及变异型心绞痛,及急性心肌梗死,但常出现皮肤血管扩张、头痛、体位性低血压,眼内压升高的不良反应,连续应用还可出现耐受性。

硝酸异山梨酯及戊四硝酯可口服生效,作用较慢,持续时间较长,多用于预防心绞痛发作。

3.β受体阻断药

普萘洛尔是常用的抗心绞痛药,它主要是阻断心肌β受体,使心肌收缩减弱,心率变慢,使心肌耗氧量降低,还因心率减慢,舒张期延长而有利于心内膜区的血流供应,但因抑制心肌使心室容积加大,射血时间延长,有增加心肌耗氧的因素,而总效应仍使心肌耗氧减少。普萘洛尔可用于典型心绞痛、急性心肌梗死,不宜用于变异性心绞痛,为纠正其缺点,可与硝酸酯伍用。

4.钙拮抗药 常用的钙拮抗药有硝苯地平、地尔硫和维拉帕米等。硝苯地平是变异性心绞痛的首选药。钙拮抗药能抑制Ca2+向细胞内流,使心肌收缩减弱,心率减慢,心肌耗氧降低,又因扩张血管,降低血压,减轻心脏负荷,心肌耗氧也能降低。扩张冠脉也可改善心肌缺血区的供氧,故对典型及变异性心绞痛和急性心肌梗死均有效。

4.联合用药 硝酸甘油与β受体阻滞药合用及钙拮抗药与β受体阻断药合用的优点。

三、心律失常的药物治疗

(一)抗心律失常药电生理基础:

1.正常心肌细胞电生理:膜电位、动作电位、自律性、兴奋性与不应期,膜反应性与传导性。

2.心律失常的发生机制:①冲动形成异常:自律性增高;②触发活动;③冲动传导异常:折返、折返形成与消除。

(二)抗心律失常药的分类:I类Na+通道阻滞剂,Ia、Ib、Ic的作用异同。II类β受体阻断剂:III类,延长APD药。K+通道阻滞剂,IV钙通道阻滞剂。

(三)常用抗心律失常药 1. I类抗心律失常药(1)Ia类的电生理作用特点

奎尼丁抗心律失常的作用机制、药动学特点,临床应用及不良反应。普鲁卡因胺的作用和临床应用特点。(2)Ib类的电生理作用特性

利多卡因抗心律失常的作用机制、药动学特点,临床应用及不良反应。苯妥英钠作用和临床应用及美西律的特性。

(3)Ic类的电生理特性

普罗帕酮、恩卡尼、氟卡尼抗心律失常的作用特性。2.II类-β受体阻断药

β受体阻断剂对心肌电生理影响,主要适应症。普萘洛尔,美托洛尔、阿替洛尔抗心律失常的作用特点。3.III类延长动作电位时程药

胺碘酮抗心律失常作用、药动学,不良反应。索他洛尔、溴苄铵的抗心律失常特性。4.IV类钙通道阻滞药

维拉帕米在抗心律失常中作用,应用及不良反应。维拉帕米为阵发性室上性心动过速的首选药。

(四)抗心律失常药应用原则及其评价

四、心力衰竭的药物治疗

(一)血管紧张素转化酶抑制剂和AT受体阻断药治疗充血性心力衰竭的作用、作用机制和临床应用。

(二)利尿药治疗心力衰竭的作用与应用。

(三)β受体阻断药:对心力衰竭从禁忌到适应症,抗心衰的机制:对心功能与血液动力学的影响;抗交感作用;抗心律失常与抗心肌缺血作用。

(四)强心苷类

1.强心苷类抗心衰的作用与机制 ①正性肌力作用及机制 ②负性频率作用。

③对心输出量,耗氧量有不同影响。

④对心脏电生理作用:窦房结、房室结、浦肯野纤维。⑤心电图特点。

⑥对神经系统及神经内分泌的影响。⑦对血管和肾脏的作用。

2.地高辛的药动学、临床应用及不良反应

比较洋地黄毒苷、地高辛、毒毛旋花子苷K的吸收、血浆蛋白结合率、肠肝循环、代谢、排泄、t1/2。3.临床应用

①对充血性心力衰竭治疗及其机制。

②阵发性室上性心动过速、房颤、房扑治疗原理、临床疗效。4.不良反应及防治

主要不良反应为心脏毒性;必须注意消化道及神经系统症状的表现。发生机制。预防:避免低钾的重要性,注意药物相互作用。

治疗:补钾、阿托品在处理心动过缓的意义,快速型心律失常利多卡因,钙拮抗药的应用。

(五)非苷类强心药

β受体激动剂多巴酚丁胺的抗心衰机制及应用;磷酸二酯酶抑制剂米尔利酮。

(六)其他抗心衰的药物

血管扩张剂(硝普钠、哌唑嗪、肼屈嗪等):治疗CHF的作用机制及适应症、疗效和 应用注意事项。

五、调血脂药

(一)临床根据各种脂蛋白在血浆过高的特点,高脂蛋白血症分为六种类型。

(二)调血脂药

1. HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类)

这类药物主要有洛伐他汀(lovastatin), 普伐他汀(pravastatin)及辛伐他汀(simvastatin)等。这类药物能明显降低血清TC、LDL、TG及VLDL也有所降低,并能升高HDL,适用于各型高Ch血症,作用机理为抑制HMG-CoA还原酶,减少内源性Ch的合成,相应增加肝细胞LDL受体的活性。2. 胆汁酸螯合剂

这类药物有考来烯胺(消胆胺,cholestyramine),为碱性阴离子交换树脂的氯化物,在消化道中不被分解、消化和吸收,能与胆汁螯合,打断胆汁酸的回吸收和利用,从而便体内的Ch或高LDL降低。

3. 烟酸(nicotinic acid)主要降低TG及VLDL,也经度降低LDL及TC,升高HDL,可用于II、III、IV型高脂蛋白血症。有扩张皮肤的血管,降低糖耐量、增加血中尿酸及胃肠刺激等反应。

4.苯氧酸(fibric acid)类 常用吉非贝齐(gemfibrozil),非诺贝特(fenofibrate)和苯扎贝特(bazyfibrate)等。这类药物降低TG,VLDL的作用较强,降TC及LDL作用较弱,可升高HDL,并有抗血小板聚集、抗凝血等作用,主用于Ⅱb、II及IV型高脂蛋白血症。5.抗氧化剂 普罗布考(Probucol)有明显的抗动粥病变效应,主要作用机制是抗氧化,抑制LDL的氧化变性,同时能促进Ch的逆行转运,适用于各种高Gh血症。维生素E也用于动脉粥样硬化的辅助治疗。

6.多烯脂肪酸 包括n-6和n-3两种类型,常用r亚麻酸、亚油酸、二十碳五烯酸(EPA)和二十二碳六烯酸(DHA)等,具有调血脂、影响血小板功能及血管壁的前列腺素、影响白细胞的白三烯代谢,使LTB4,LTC4等生成减少,代而生成LTB5等,减弱LT类在炎性反应中的活性,且抗炎效应。亦能能改善血液流变学指数,微循环及血细胞的可塑性。7.其它抗动粥药 保护动脉内皮药(肝素、硫酸软骨素、藻酸双酯钠等)。

第十一章

休克的药物治疗

【目的要求】掌握常用的抗休克药物和休克的药物治疗原则,熟悉休克的药物治疗原则和临床常见休克的药物治疗,了解休克的病因与分类。【教学时数】自学 【教学内容】 一 概述:

1.休克的病因与分类 2.休克的药物治疗原则

二、休克的药物治疗原则

三、临床常用的休克治疗药物 1.血管活性药 2.非强心苷类强心剂 3.抗炎症介质类药物 4.改善能量代谢的药物 5.内啡肽受体调节剂

四、临床常见休克的药物治疗:感染中毒性休克、心源性休克、低血容量性休克的药物治疗

第十二章 呼吸、消化系统疾病的药物治疗

【目的要求】

1.掌握平喘药的种类、代表药和适应症;哮喘治疗的目标;哮喘的阶梯式治疗;熟悉镇咳药的种类和代表药;祛痰药的种类和代表药;了解各类平喘药的药动学与不良反应及注意事项;镇咳药、祛痰药和呼吸兴奋药的一般药理知识。

2.掌握抗溃疡病药的分类及各类代表药;常用抗溃疡病药的作用、应用、不良反应;常用抗Hp药。熟悉溃疡病药物治疗的一般原则;了解其他各种抗溃疡病药物的特点。

【教学时数】 自学

【教学内容】

一、支气管哮喘的药物治疗

支气管哮喘是一种以嗜酸粒细胞浸润、肥大细胞反应为主的气道慢性炎症性疾病。目前多数研究支持哮喘的气道炎症属于变应性炎症。

目前用于支气管哮喘治疗的药物主要有β2-受体激动药、茶碱类、糖皮质激素、胆碱能受体阻断药、过敏介质阻释药等五大类。

(一)β2-受体激动药

1、β2-肾上腺素能受体激动药的治疗效果、作用机制、不良反应及防治。

2、常用制剂沙丁胺醇、克仑特罗、特布他林、非诺特罗、妥布特罗、沙美特罗、氟莫特罗等的特点。

(二)茶碱类药物

1、茶碱类药物代谢动力学、作用机制、茶碱的临床应用和不良反应。

2、常用的茶碱类药物有氨茶碱、茶碱缓释剂、喘定和恩普菲林的特点。

(三)胆碱能受体拮抗剂

1、胆碱能受体拮抗剂的作用机制、临床应用、不良反应。

2、溴化异丙托品、溴化氧托品等药的特点。

(四)糖皮质激素

目前糖皮质激素已成为治疗哮喘最有效的药物。

1、糖皮质激素治疗哮喘的机制。

2、两种给药方式:①吸入给药:二丙酸倍氯米松、丁地去炎松和丙酸氟替卡松等高脂溶性糖皮质激素的吸入剂型具有局部作用大,疗效理想;肝首过效应强,即使吞咽吸收也可迅速灭活,全身副作用小等优点,已成为哮喘病治疗最重要的治疗方法,可用于治疗除激素依赖型哮喘外的任何类型的哮喘。②全身使用:全身糖皮质激素治疗包括口服、肌注或静脉注射给药。临床上用于重度慢性哮喘、中度以上急性哮喘发作、危重度哮喘伴有呼吸衰竭。

3、二丙酸倍氯米松、丁地去炎松、丙酸氟替卡松等的特点。

(五)色甘酸钠及其类似物:色甘酸钠、酮替芬、尼多考米钠气雾剂等。/

(六)支气管哮喘的治疗原则:

支气管哮喘通常分为急性发作期和缓解期两个阶段,两个阶段的治疗原则是不同的。急性发作期的治疗以缓解支气管痉挛、改善气道通气障碍为主要目的。缓解期即哮喘慢性期治疗以抗炎为重点,通过控制气道炎症预防和减少哮喘的急性发作。通常将慢性哮喘分为轻度、中度和重度三种方案。哮喘的治疗是一个动态调整的过程,治疗方案要根据患者的病情进行合理的调整,争取用最小的治疗控制症状,改善病人的生活质量。

1、急性哮喘发病的治疗

2、哮喘缓解期的治疗:轻度、中度、重度慢性哮喘。

二、镇咳药

咳嗽是呼吸道受到刺激后引起的保护性的生理反射。咳嗽反射弧由4个环节组成:①呼吸道感受器;②传入神经;③延脑咳嗽中枢;④传出神经。药物只要能抑制其中任一个环节就具有镇咳作用。根据药物作用的环节可将镇咳药分为中枢性镇咳药和外周性镇咳药两类,有些药物兼有中枢性和外周性镇咳作用。

(一)中枢性镇咳药:可待因、右沙美芬、喷托维林。

(二)外周性镇咳药:苯佐那酯、苯丙哌林、那可汀。

三、祛痰药

祛痰药是指能使痰液变稀,粘稠度降低,或能加速呼吸道粘膜纤毛摆动,改善痰液转运功能的药物,所以也称粘液促动药。根据药物的作用机制分为两大类:①恶心性祛痰药和刺激性祛痰药:如氯化铵、愈创木酚甘油醚、碘化钾、桔梗、远志等。②粘痰溶解药:如溴已新及其活性代谢产物氨溴索与溴凡克新,乙酰半胱胺酸及其同类药美司坦、羧甲司坦、厄多司坦、美司钠等。用于手术后或急、慢性呼吸系统疾病所致痰液稠厚咳痰困难者。

四、消化性溃疡的药物治疗

(一)常用的治疗消化性溃疡的药物 1.抗酸药:如碳酸氢钠、三硅酸镁等。

2.胃酸分泌抑制药 ①H2受体拮抗药:如西米替丁等;②质子泵抑制药:如奥美拉唑等;③抗胆碱药:如哌仑西平等;④胃泌素受体拮抗药:如丙谷胺等。

3.胃粘膜保护药 ①前列腺素衍生物:如米索前列醇等;②胶体铋剂:如胶体枸橼酸铋等;③其他:如硫糖铝、替普瑞酮、麦滋林、思密达等。

4.抗幽门螺杆菌药 如阿莫西林、四环素、甲硝唑、四环素等。

(二)防治复发的有效措施:

1.系统、全程、联合用药的原则,一丝不苟地治疗。

2.联合用药,就是数种药物同时服用,可以加速溃疡愈合,提高愈合质量。

3.疗程结束,胃镜检查确诊溃疡愈合,幽门螺杆菌根除后,还要进行维持治疗。

五、止吐药

1、常用药物及其机制:

①噻嗪类:主要抑制催吐化学感受区,对各种呕吐(除晕动病呕吐外)均有效,22 如氯丙嗪、异丙嗪、硫乙拉嗪等。②H1受体阻断药:如苯海拉明、茶苯海明(晕海宁、乘晕宁)、美可洛嗪等,兼有中枢镇静作用,常用于晕动病呕吐。③多巴胺受体阻断药:具有阻断外周胃肠道抑制性多巴胺受体的药物也能促进胃排空,在临床上常作为胃肠促动力药。如甲氧氯普胺、西沙必利等。④5-羟色胺受体阻断药:昂丹司琼、托烷司琼等。⑤其它:东莨菪碱、维生素B6等。

2、甲氧氯普胺、西沙必利、昂丹司琼等的特点。

第十三章 血液系统疾病的药物治疗

【目的要求】掌握缺铁性贫血,巨幼细胞性贫血,再生障碍性贫血,白细胞减少症,中性粒细胞减少症和粒细胞缺乏症,白血病的药物治疗机制、分类及治疗药物的选用。熟悉上述疾病的一般治疗原则和药物治疗原则。了解上述疾病的病因、发病机制和临床表现。【教学时数】 自学 【教学内容】

一、抗贫血药

循环血液中红细胞数量和血红蛋白量低于正常称为贫血。

1、缺铁性贫血:补铁,常用的制剂有硫酸亚铁、富马铁、葡萄糖酸亚铁和枸橼酸铁铵等。主要用于慢性失血、营养不良、妊娠、儿童发育期等引起的缺铁性贫血。

常用的制剂的特点,促进和妨碍铁剂吸收的因素,主要不良反应。

2、巨幼红细胞性贫血:是由于缺乏叶酸(folic acid)和(或)维生素B12(Vitamin B12),使红细胞成熟受阻所致。治疗措施主要是补充叶酸和维生素B12。

叶酸用于各种巨幼红细胞性贫血,尤适用于因营养不良或婴儿期、妊娠期叶酸需要量增加所致的巨幼红细胞贫血。在叶酸拮抗剂甲氨蝶呤、乙氨嘧啶等所致的巨幼红细胞贫血时,因二氢叶酸还原酶受抑制,故需用甲酰四氢叶酸钙治疗。用于治疗恶性贫血时,虽可纠正异常血象,但不能改善神经损害症状,故应以维生素B12为主,叶酸为辅。

维生素B12临床用于巨幼细胞性贫血和恶性贫血,也可用于神经系统疾病(神经炎、神经萎缩等)、肝脏疾病的辅助治疗。

二、抗凝血药和溶栓药 血液凝固是一个复杂的蛋白质水解活化的连锁反应,参与的凝血因子包括以罗马数字编号的12个凝血因子和前激肽释放酶(prekallikrein,Pre-K)、激肽释放酶(kallikrein,Ka)、高分子激肽原(high molecular weight kininogen, HMWK)、血小板磷脂(PL或PF3)等,抗凝血药(anticoagulants)是一类影响凝血过程的不同环节,阻止血液凝固的药物。现有常用的抗凝血药包括阻止纤维蛋白形成的药物(肝素、香豆素类)和促进纤维蛋白溶解而溶解血栓的药物,主要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗,使用过量可引起严重出血。

(一)抗凝血药:

1、肝素:作用机制、特点、肝素的临床适应证、过量解救。

2、低分子量肝素的特点。

3、香豆素类

香豆素类口服吸收后参与体内代谢才发挥抗凝作用,又称口服抗凝药。常用的有双香豆素(dicoumarol)、华法林(warfarin,苄丙酮香豆素)和醋硝香豆素(acenocoumarol,新抗凝)等。

华法林作用机制、特点、临床适应证、过量解救。

(二)溶栓药

1、重组链激酶的作用机制和应用特点。

2、尿激酶的作用机制和应用特点。

3、组织型纤溶酶原激活物、东菱精纯抗栓酶、蚓激酶、去纤酶的特点。

三、促凝血药和止血药

1、维生素K的作用机制和应用特点。

2、酚磺乙胺的作用机制和应用特点。

3、氨基己酸的作用机制和应用特点

4、氨甲苯酸的作用机制和应用特点。

5、血凝酶的作用机制和应用特点。

四、血容量扩充药

血浆容量扩充药又称血浆代用品(plasma substitutes)是一类小分子物质构成的胶体溶液,输入血管后依靠其胶体渗透压起到暂时替代和扩充血容量的目的。血浆 及血浆代用品主要用于大量失血、失血浆及大面积烧伤等所致的血容量降低、休克等应急情况,用以扩张血容量,改善微循环。对血浆代用品的要求是:①有一定胶体渗透压,可在血管内保持血容量。②排泄较慢,但不持久蓄积体内。③无抗原性,不引起严重不良反应。现用制剂有不同分子量的右旋糖酐、淀粉代血浆、聚烯吡酮、氧化聚明胶等。

第十四章 糖皮质激素类药物的临床作用

【目的要求】

掌握糖皮质激素类药物(GCS)的药理作用,临床应用、不良反应、使用方法、常用糖皮质激素类药物、药物相互作用;熟悉GCS的体内过程及不良反应防治;了解盐皮质激素,皮质激素抑制剂的作用及应用。

【教学时数】 2学时 【教学内容】

1、糖皮质激素的来源、化学结构与构效关系。

2、作用与作用机制:抗炎作用、免疫抑制作用、抗内毒素作用、抗休克作用、对血液系统的作用、其他作用及机理。

3、4、临床药动学、皮质激素与转运蛋白和肝功的关系。

适应证:原发性或继发性肾上腺皮质功能减退症、严重感染、炎症性疾病、自身免疫性疾病、过敏性疾病、各种休克、血液病、皮肤病、眼病等。

5、6、不良反应与注意事项:长期大量用药的不良反应及停药反应、剂量与用法、相互作用、临床评价与选药原则。禁忌症及注意事项。

7、盐皮质激素作用,体内过程、临床应用。

8、肾上腺皮质激素抑制剂的作用应用。

第十五章 内分泌系统疾病的药物治疗 【目的要求】

1.掌握胰岛素的药理作用、适应证、不良反应;磺酰脲类口服降血糖药的药理作用,适应症;各型糖尿病治疗方案选择;糖尿病酮症酸中毒的治疗。了解糖尿病的病因、发病机制、分型;胰岛素的作用机制、常用制剂及特点;双胍类降血糖药的作用特点;发展中的糖尿病治疗药物;糖尿病并发症及其治疗。2.掌握甲亢的治疗机制和治疗药物的选用。熟悉甲亢的治疗原则。【教学时数】 2学时 【教学内容】

一、糖尿病的药物治疗

1、糖尿病的病因、发病机制、分型。

2、胰岛素:对糖、蛋白质、脂肪、氨基酸、K+的作用及降血糖作用机制、临床药动学、适应症、不良反应及注意事项、剂量及用法、临床评价与选药原则。常用制剂及特点。

3、磺酰脲类:作用与作用机制、临床药动学、适应症、不良反应与注意事项、用法、相互作用、临床评价与选药原则。双胍类:作用与作用机制、临床药动学、适应症、不良反应与注意事项、临床评价与选药原则。磺酰脲类的作用、适应证;α-糖苷酶抑制剂的作用特点。发展中的糖尿病治疗药物。

4、糖尿病治疗方案选择,各型糖尿病治疗计划。

二、甲状腺激素:作用与作用机制、药动学、适应症、不良反应及注意事项。

三、甲状腺功能亢进:病因和发病机制;临床表现;治疗原则。抗甲状腺药的作用与作用机制、药动学、适应症、不良反应与注意事项、药物相互作用、临床评价与选药原则。

第十六章 抗菌药物的合理应用

【目的要求】

1.掌握化疗药物、抗生素、抗菌药物、抗菌谱、抗菌活性、化疗指数、药敏试验、抗生素后效应等基本概念。

2.掌握合理使用抗生素的基本原则;β-内酰胺类抗生素的作用 机制和细菌耐药机制;青霉素类的类别;各种青霉素的抗菌特性和应用范围;第1-4代头孢菌素的主要特性;碳青霉烯类、β-内酰胺酶抑制剂的特性和用途;熟悉新大环内酯类药物的特性;林可霉素类、万古霉素、氨基苷类的抗菌作用、临床用途和主要不良反应。了解影响β-内酰胺类抗生素抗菌作用的因素;单环类、头霉素类、氧头孢烯类、碳头孢烯类抗生素的主要特性;四环素类、氯霉素、的抗菌作用和主要特性。

2.掌握喹诺酮类药物的抗菌谱、作用机制;常用氟喹诺酮类的临床应用及用药注意事项;了解喹诺酮类进展;磺胺、甲硝唑、呋喃等类的作用、应用及用药注意事项。【教学时数】 2学时 【教学内容】

一、概述

(一)基本概念:化疗药物、抗生素、抗菌药物、抗菌谱、抗菌活性、化疗指数、药敏试验、抗生素后效应。

(二)抗菌药物作用机制

(三)细菌的耐药性

二、常用抗菌药物及药理学特点

(一)β-内酰胺类抗生素:β-内酰胺类抗生素的作用机制和细菌耐药机制;详细讲解青霉素的类别及各类抗菌特性和应用范围;第1-4代头孢菌素的常用药物的主要特性;碳青霉烯类、β-内酰胺酶抑制剂的特性和用途。非典型和单环类β内酰胺类。

(二)新大环内酯类、林可霉素类及万古霉素类的特点。

(三)氨基糖苷类的抗菌作用,临床用途和不良反应。

(四)四环素类(tetracyclines)及氯霉素的药理学特点。

(五)人工合成抗菌药:喹诺酮类药物的抗菌谱、作用机制,药动学特性和不良反应。诺氟沙星、氧氟沙星等常用药物应用及用药注意。磺胺类及复方新诺明的应用和不良反应。硝基呋喃 类、甲硝唑的作用、应用、不良反应。

三、抗菌药物应用的基本原则

四、常见感染性疾病的治疗:急性上呼吸道感染、肺炎、脑膜炎、心内膜炎、伤寒与伤寒带菌者、败血症的药物治疗方案。

第十七章恶性肿瘤的药物治疗

【目的要求】

1、掌握抗恶性肿瘤药的作用及药物分类和抗恶性肿瘤药的作用、作用机制、作用特点,了解其发展方向。2、熟悉抗肿瘤药物的联合应用原则。【教学时数】

2学时 【教学内容】

一、抗恶性肿瘤药药物分为。

1、影响生物大分子的药物,有:

a.影响核酸和物合成的药物 5-FU 6MP等。b.直接破坏DNA并阻止其复制的药物:烷化剂等。c.干扰转录过程阻止RNA合成的药物;抗生素等。d.影响蛋白质合成药,如长春碱类等。e.影响激素平衡发挥抗癌作用的药物。

2、根据对细胞增殖动力学的影响分为 a.周期非特异性药物,如烷化剂、抗生素等。

b.周期特异性药物,如核酸抑制剂作用于S期,长春碱类作用于M期等。

二、常用的抗肿瘤药物。1、影响核酸合成的药物

(1)氟尿嘧啶 为S期特异性药物。在细胞内转变为5-氟尿嘧啶 脱氧核苷发挥作用,抑制脱氧胸苷酸合成酶,阻止脱氧尿苷酸甲基化为脱氧胸苷酸,而影响DNA合成。对消化道癌症和乳癌疗效较好;对卵巢癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌、膀胱癌等也有效。主要不良反应为GI反应、骨髓抑制、脱发、共济失调等,静脉炎,动脉内膜炎,偶见肝、肾功能损害。

(2)巯基嘌呤(6-MP)对S期较有效,延缓G1期。在体内先经酶的催化变成硫代肌苷酸,而阻止肌苷酸和鸟苷酸,干扰嘌呤代谢,阻碍核酸合成。肿瘤细胞对6-MP可产生耐药性。对儿童急性淋巴性白血病疗效好,大剂量可治绒毛膜上皮癌。可致GI反应,骨髓抑制,黄疸和肝功能损害。

(3)甲氨蝶呤(MTX)对二氢叶酸还原酶有强大而持久的抑制作用,使二氢叶酸不能变成四氢叶酸,导致5,10-甲撑四氢叶酸不足,脱氧胸苷酸合成受阻,影响DNA合成。:用于儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌。可致口腔及GI粘膜损害,骨髓抑制、脱发、皮炎等,致畸、死胎、大剂量损害肝、肾功能。甲酰四氢叶酸可作为救援剂,而减轻MTX对骨髓的抑制。

(4)阿糖胞苷(Ara c)在体内经脱氧胞苷激酶催化成二或三磷胞苷,抑制DNA多聚酶的活性,影响DNA合成,干扰其复制,对S期细胞最敏感。成人急性粒细胞或单核细胞白血病。可致骨髓抑制、GI反应、静脉炎等。

(5)羟基脲(HU)抑制核苷酸还原酶,阻止胞苷酸转变为脱氧胞苷酸,而抑制DNA的合成。选择性地作用于S期细胞。用于慢性粒细胞性白血病,对黑色素瘤有短暂缓解作用。可致骨髓抑制、GI反应、畸胎、肾功损害。

2、影响DNA结构和功能的药物

(1)氮芥(HN2)为烷化剂,使DNA-鸟嘌呤烷化,交叉连结,抑制DNA合成。用于恶性淋巴瘤疗效高、快,尤其适于有纵膈压迫症状者。致恶心、呕吐、眩晕、听力减退、脱发、黄疸、月经失调、男性不育等。(2)环磷酰胺(CTX)在肝内生成醛磷酰胺,再在瘤细胞内分解成磷酰胺氮芥,使DNA烷化,形成交联,而影响DNA功能。对恶性淋巴瘤疗效显著。对多发性骨髓瘤、急性淋巴细胞白血病、卵巢癌、乳腺癌等有效。致抑制骨髓,出血性膀胱炎,肝功损害。

(3)噻替派(TSPA):其乙撑亚胺基烷化DNA,影响瘤细胞的分裂。用于乳癌、卵巢癌、肝癌、恶性黑色素瘤。致骨髓抑制。

(4)白消安(马利兰)在体内解离后起烷化作用。用于慢性粒细胞性白血病。致抑制骨髓、GI反应,久用致闭经、睾丸萎缩。

(5)卡莫司汀 对DNA、RNA和蛋白质都有烷化作用。其脂溶性高,能透过血脑屏障,主要用于脑瘤,对恶性淋巴瘤、骨髓瘤也有效。致骨髓抑制、消化道反应、肺毒性。

(6)顺铂(DDP)氯解离后与DNA上的碱基交叉联结,破坏DNA的结构和功能。广谱,对乏氧瘤细胞有效,应用于睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、鼻咽癌、淋巴癌、膀胱癌。致骨髓抑制、GI反应、神经毒性、肾毒性。

同类药物卡铂抗瘤作用强,毒性低。

(7)丝裂雷素(MMC)。为烷化剂,能与DNA的双链交联,抑制其复制,也部分使DNA断裂。用于胃癌、肺癌、乳癌、慢性粒细胞性白血病,恶性淋巴瘤等。骨髓抑制明显,GI反应、局部刺激大,偶有心、肝、肾脏毒性。

(8)博菜雷素(BLM)能与铜或铁离子络合,使氧分子转成氧自由基,而使DNA单链断裂,阻止其复制。用于磷状上皮癌,也用于淋巴瘤的联合治疗。致发热、脱发、肺纤维化等。

(9)喜树碱(CPT)类 抑制拓朴异构酶Ⅰ干扰DNA功能和结构,作用于S、G1和G2期,用于胃癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、急慢性粒细胞白血病,对膀胱癌、大肠癌、肝癌也有效。喜树碱毒性大,可致GI反应、泌尿道刺激症状、骨髓抑制等,羟喜树碱毒性小。

(10)鬼臼毒素衍生物 鬼臼毒素与微管蛋白结合,抑制微管聚合 而破坏纺锤丝形成。鬼臼毒素衍生物依托泊苷和替尼泊苷则主要抑制DNA 拓朴异构酶Ⅱ而干扰DNA结构和功能。作用于S期和G2期,主要用于肺癌、睾丸癌,也用于恶性淋巴瘤;依托泊苷对脑瘤也有效。可致骨髓抑制、消化道反应。

3、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物

(1)放线菌素D(DACT)嵌入DNA双螺旋中形成DNA复合体,阻碍RNA多聚酶的功能抑制RNA特别是mRNA合成。作用于G1期,并阻止G1期向S期的转变,属周期非特异性药物。用于恶性葡萄胎,绒毛膜上皮癌,淋巴瘤、肾母细胞癌、横纹肌肉瘤、神经细胞瘤。有GI反应、骨髓抑制、局部刺激、脱发、皮炎、致畸。

(2)多柔米星(阿霉素,adriamycin ,ADM)嵌入DNA间,阻止RNA转录,抑制RNA合成,也阻止DNA复制。周期非特异性药物,对S期细胞敏感。抗癌谱广,疗效高,用于耐其它药的急性淋巴性白血病或粒细胞性白血病、恶性淋巴肉瘤、乳癌、卵巢癌、小细胞肺癌、胃癌、肝癌、膀胱癌等。可致心脏毒性、骨髓抑制等。

(3)柔红霉素 作用机制同阿霉素,用于耐其它药的急性淋巴性白血病或粒细胞性白血病,但缓解期短。也可致心脏毒性、骨髓抑制等 4、抑制蛋白质合成和功能的药物

(1)长春碱类 有长春碱(VLB)、长春新碱(VCR)、长春地辛(VDS)长春瑞宾(NVB),它们与微管蛋白结合,抑制微管聚合,妨碍纺锤丝形成,使有丝分裂停于中期。VLB的这一作用较VCR强。主要作用于M期;也干扰蛋白质合成和RNA多聚酶,对G1期有作用。VLB主要治疗急性白血病、恶性淋巴瘤、绒毛膜上皮癌。VCR对儿童急性淋巴细胞白血疗效好,常与泼尼松合用诱导缓解。VDS主治肺癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、食管癌、黑色素瘤和白血病。NVB治肺癌、乳腺癌、卵巢癌、淋巴瘤等。长春碱类可致骨髓抑制、神经毒性、脱发、胃肠道反应和局部刺激等,VCR的外周肾经毒性大。

(2)紫杉醇类 有紫杉醇和紫杉特尔,它们促进微管聚合并抑制微

管解聚,使纺锤体功能丧失,阻碍细胞有丝分裂。对卵巢癌和乳腺癌有特效,对肺癌、食管癌、大肠癌、黑色素瘤、淋巴瘤、脑瘤也有效。紫(3)三尖杉生物碱 有三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱。它们抑制蛋白合成起始阶段并使核蛋白体分解,释出肽链,不抑制rRNA与mRNA或tRNA结合。为周期非特异药,主要对S期作用明显。对急性粒细胞性白血病疗效好,也用于急性单核细胞白血病、慢性粒细胞性白血病。可致骨髓抑制、脱发、胃肠道反应等。

(4)L-门冬酰胺酶 可水解 L-门冬酰胺使瘤细胞缺乏生长受抑制,而正常细胞能合成门冬酰胺不受影响。用于急性粒细胞白血病。有消化道反应、过敏反应。

5、调节体内激素平衡的药物

激素失调可致某些相应的肿瘤,如乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌、睾丸癌、甲状腺癌等,应用激素或拮抗剂改善激素平衡失调状态则可抑制癌的生长,常用的药物有肾上腺皮质激素类、性激素类及其拮抗剂。它们不抑制骨髓,但作用广泛,仍需注意因此而生的不良反应。

三、抗肿瘤药物的联合应用和毒性反应。

应根据细胞增殖功力学规律、抗肿瘤药的作用机理、药物毒性抗瘤谱联合用药。

抗肿瘤药有近期毒性和远期毒性。

第十八章中毒及其解救

[目的要求]掌握常见急性药物中毒的特效解毒药及解毒机制;解毒药应用时的注意事项;熟悉中毒的概念及分类;解毒药的分类;中毒抢救的一般程序;了解金属螯合剂的定义;药物及毒物的中毒时的抢救方法。[教学时数] 2学时

[教学内容]

1、中毒的概念及分类。

杉醇致骨髓抑制、辛毒性、神经毒性和过敏反应。紫杉特尔不良反应少。

2、中毒抢救的一般程序。

3、阿片类等十类常见药物中毒的特效解毒药及解毒机制。

4、常见九类毒物中毒的特效解毒剂及解毒机制。药物及毒物中毒时的抢救方法。

思考题:

1.临床药理学研究包括哪些基本内容? 2.临床药理学研究有哪些方面的任务? 3.★什么是新药?列入新药管理的还有哪些? 4.★新药研究的基本过程有哪些? 5.新药临床试验分几期?各期的主要特点是什么? 6.什么是GCP?实施GCP的目的是什么? 7.简述临床药理设计的基本原理。8.随机的方法有哪些?各有哪些主要优缺点? 9.设置对照时应符合哪些原则? 10.★解释以下名词:伦理委员会、知情同意书、安慰剂、安慰剂效应、双盲法。11.12.13.14.15.16.17.★何谓临床药物动力学?

★试比较一级与零级动力学过程的差异。何谓累积系数?负荷剂量与累积系数关系。

★什么是绝对生物利用度和相对生物利用度?怎样计算? ★单剂量、多剂量给药方案如何设计? ★肾功能不全时给药方案如何调整?

★什么是治疗药物监测?为什么要作治疗药物监测?什么情况要作治疗药物监测?

18.19.20.21.22.23.常用的个体化给药方法有哪几种?如何进行? ★名词解释:药物不良反应,药源性疾病。药物不良反应监测的意义? 药源性疾病的诊断原则和防治原则?

按作用机制的不同,药物相互作用主要表现为哪几种方式? 药物相互作用引起的严重不良反应有哪些? 应如何预防不良药物相互作用? 24.25.26.试述妊娠各阶段用药的注意事项及依据。试述老年阶段的用药特点及注意事项。

同时伴有肝功能不全和肾功能不全的病人应如何合理有效地用药?试举例说明。27.28.29.30.31.32.如何判断急性酒中毒?

★阿片类药物常见脱瘾方法有哪些? 如何治疗巴比妥类药物依赖? ★抗精神病药物的不良反应和处理? 锂盐的适应症和注意事项?

抗抑郁药的分类?抗抑郁药和抗精神病药的作用机制有何不同? 33.34.★简述癫痫药物治疗的一般原则。

简述3种传统抗癫痫药物及2种新型抗癫痫药物的作用机制、临床应用、不良反应、临床药理学及药物相互作用。35.帕金森病黑质纹状体区的主要递质失衡是什么?

36.37.★治疗帕金森病的药物主要有那几类,举例说明。简述偏头痛发作期的治疗药物与控制再发的预防药物的临床药理、不良反应与注意事项、剂制与用法、用药原则。38.简述常见放射性神经痛的治疗药物有哪几类?各类的临床合理用药建议有哪些? 39.★抗高血压药是怎样分类的?列举各类的代表药。试述抗高血压药物的合理应用。40.分析不同种类抗心绞痛药物合用治疗心绞痛的优点及机制,并指出合用时的注意事项。41.42.试述抗心律失常药对心脏基本电生理的作用。

试述抗快速型抗心律失常药物的分类,并写出每类的代表性药物。43.44.★如何预防和治疗强心苷引起心脏毒性反应?

试述血管紧张素转换酶抑制剂治疗充血性心力衰竭的作用机制,有何优点,适应症如何? 45.46.47.48.★试述各类抗充血性心力衰竭药物的应用原则。★HMG-COA还原酶抑制药的基本作用和用途是什么? 血管活性药分哪几类,各类药物的代表药是什么? 休克病理生理学的新观点是什么,目前着重在研究和开发哪方面的抗休克药? 49.茶碱类药物在哮喘治疗中有哪些有益的药理作用?可产生哪些不良反应?

50.51.52.支气管哮喘急性发作和缓解期各可用哪些药物治疗哮喘? 为防止溃疡病复发,在用药时有哪些注意事项?

★止吐药根据其作用机制如何分类?它们在临床上主要用于哪些呕吐的治疗? 53.54.★低分子量肝素与肝素相比有哪些优点?

维生素K与哪些凝血因子的合成密切相关,可用于哪些疾病的治疗? 55.56.不同分子量的右旋糖酐在临床上如何选用?

糖皮质激素在临床上可用于治疗哪些疾病,其药理作用如何? 57.58.59.60.61.62.★在应用糖皮质激素时,应注意什么? 胰岛素可用于哪些糖尿病患者,为什么? 口服降血糖药有哪些?各有何特点? 结合甲亢的药物治疗,谈谈硫脲类的药理作用及作用机制。★试述合理应用抗菌药物的一般原则。

★简述头孢菌素类、氨基糖苷类抗生素和喹诺酮类药物的特点。63.64.65.66.67.试述抗菌药物在肺炎治疗中的应用。试述抗恶性肿瘤药的联合应用的一般原则。简述急性淋巴细胞性白血病的药物治疗。简述抗恶性肿瘤药物的不良反应及治疗措施。

★解释以下名词:中毒、毒物、一般性解毒药、特异性解毒

药、金属螯合剂。68.69.70.急性中毒抢救的一般程序如何? 应用特异性解毒药时应注意些什么?

几种常见药物中毒的特异性解毒药是什么?其作用机制如何? 71.72.几种常用农药中毒如何抢救?

几种常见毒物中毒的特异性解毒药是什么?其作用机制如何?

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