第一篇:常用抗高血压药物及分类
一、常用抗高血压药物及分类 利尿药:常单独用于抗轻度高血压 ,也与其他药物合用治疗中、重度高血压 ,尤适于伴心衰、浮肿患者。代表药有氢氯噻嗪、吲哒帕胺。长期使用此类药易致糖耐量降低 ,血糖升高,高尿酸血症等代谢紊乱及血液中胆固醇与甘油三酯升高、高密度脂蛋白降低与性欲减退等并发症 ,故一般在医生指导下间断使用。氢氯噻嗪:早期是通过排钾利尿,减少细胞外液容量及心输出量而间接降压;长期用药所致的降压效应可能是通过持续降低体内钾离子浓度及降低细胞外液容量而降低血管阻力。长期服用可引起高尿酸血症,痛风病人禁用,糖尿病病人慎用。作为基础降压药用于各型高血压,常与其他降压药合用,以增强疗效和减少不良反应。钙拮抗药:适合于各型高血压尤适于重症高血压伴冠心病、心绞痛、脑血管意外、肾脏病变的患者。代表药为硝苯地平、地尔硫卓、氨氯地平、非洛地平、拉西地平、尼群地平等。
硝苯地平:通过减少细胞内钙离子含量而松弛血管平滑肌,进而降低血压。用于轻、中、重度高血压以及高血压伴有糖尿病、哮喘、高脂血症、肾功能不全或心绞痛患者。其他药物:尼群地平、拉西地平、氨氯地平3 β受体阻断药:广泛用于轻、中度高血压患者 ,尤适于年轻的高血压病人及治疗劳力型心绞痛 ,但不宜于伴心功能不全、支气管哮喘、糖尿病(因能减少胰岛素分泌、干扰糖代谢)。代表药普奈洛尔、美托洛尔、阿替洛尔,比索洛尔、拉贝洛尔(α、β受体阻滞剂)、卡维地洛。
普萘洛尔:减少心输出量,抑制肾素释放,在不同水平抑制交感神经活性(中枢部位、压力感受性反射及外周神经水平),增加前列环素的合成等。临床用于轻、中度高血压,对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好。主要不良反应为支气管收缩、心脏过度抑制和反跳现象,支气管哮喘病人禁用,长期用药不能突然停药。
其他药物:阿替洛尔、拉贝洛尔、卡维地洛 血管紧张素转化酶抑制药(ACEI):对原发性、肾性高血压症有很好疗效 ,能改善糖及脂质代谢、防治心功能不全、逆转心室肥大,常用于伴心室肥大、心衰、糖尿病、高血脂症、老年中、重度高血压。但不宜于肾功能不全 ,肾动脉狭窄、妊娠等高血压患者 ,代表药有卡托普利、依那普利、培哚普利、苯那普利、福辛普利、雷米普利等。
卡托普利:抑制血管紧张素I转化酶活性,减少血管紧张素Ⅱ生成及醛固酮分泌,缓激肽的降解减少,降低血压。适用于各种类型高血压,合并胰岛素抵抗、左心室肥厚、心衰、急性心肌梗死等高血压患者。不良反应有干咳、血管神经性水肿等。其他药物:依那普利,血管紧张素II受体拮抗剂(ARB):选择性作用于AT1受体亚型,血管紧张素II的已知作用就是由AT1受体亚型引起的。血管紧张素II受体拮抗剂对ACE没有抑制作用,不引起缓激肽或P 物质的潴留,所以不会引起咳嗽。
氯沙坦:与AT1受体选择性结合,对抗血管紧张素Ⅱ的绝大多数药理作用,从而降低血压。可用于各型高血压。降压中成药
牛黄降压丸:传统医学认为,高血压主要由肝脏经络的气血失调、阴阳失衡所致;现代生物科学研究证实,高血压病是一种由多基因缺损而导致的疾病。在不升高血压的前提下增加心脏血液输出量,增加冠状血流量,扩张冠状血管,降低心肌耗氧量,改善心肌供血能力。
山楂降压胶囊:采用阶梯降压靶向疗法,有效的治疗平肝降火,利湿化瘀。适用于高血压病合并高血脂症之肝火亢盛证,症见头痛眩晕,耳鸣目胀,面赤,脉弦等。其他药物:罗布麻茶、脑力清、复方七芍降压片等。
7、其他经典抗高血压药物 1)中枢性降压药
可乐定:过去认为其降压是通过兴奋延髓背侧孤束核突触后膜的α2受体,抑制交感神经中枢的传出冲动,使外周血管扩张,血压下降。后来研究表明其也
作用于延髓腹外侧区的咪唑啉受体,使交感神经张力下降,从而降压。用于中度高血压,兼有溃疡病的高 血压患者。不良反应有口干、便秘、嗜睡、抑郁等 其他药物:莫索尼定 2)血管平滑肌扩张药
硝普钠:在血管平滑肌内代谢产生一氧化氮,直接松弛小动脉和小静脉平滑肌。用于高血压急症的治疗,高血压合并心力衰竭或嗜铬细胞瘤发作引起的血压升高。3)神经节阻断药
本类药物有:樟磺咪芬、美卡拉明、六甲溴铵
其对交感神经节和副交感神经节均有阻断作用,对效应器的具体效应则视两类神经对该器官的支配以何者占优势而定。4)α1受体阻断药
本类药物有:哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪
其主要通过阻断α1受体降低动脉血管阻力,增加静脉容量,增加肾素活性,不易引起反射性心率增加。主要用于中度及重度高血压,常与利尿药和(或)β受体阻断药合用。不良反应主要有首剂现象。5)去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药
本类药物有:利血平、胍乙啶、倍他尼定、胍那决尔
其主要通过影响儿茶酚胺的贮存及释放产生降压作用。
6)钾通道开放药 本类药物有:
米诺地尔、吡那地尔、尼可地尔
钾通道开放,钾外流增多,细胞膜超极化,膜兴奋性降低,Ca2+内流减少,血管平滑肌舒张,血压下降。7 其他
其他降压药有前列环素合成促进药沙克太宁、肾素抑制药雷米克林、5-HT受体阻断药酮色林、内皮素受体阻断药波生坦等。
8、常见复方降压制剂
1)海捷亚:每片含氯沙坦50mg或10mg/氢氯噻嗪12.5mg或25mg,这两种药物可互相作为补充,后者降低血钾,升高尿酸水平,而前者则防止血钾丢失,降低尿酸水平,起到了防止代谢异常的作用; 2)安博诺:通用名称:厄贝沙坦氢氯噻嗪片。每片含厄贝沙坦150mg/氢氯噻嗪12.5mg; 3)复方卡托普利片:每片含卡托普利10mg/氢氯噻嗪6mg;
4)百普乐:通用名称:培哚普利引哒帕胺片。每片含培哚普利2mg或4mg /引哒帕胺0.625mg或1.25mg; 5)诺释:通用名称:比索洛尔氢氯噻嗪片。每片含比索洛尔2.5mg/氢氯噻嗪6.25 mg;
6)复代文、复欣:通 用 名称: 缬沙坦氢氯噻嗪片。每片含缬沙坦80 mg/氢氯噻嗪12.5 mg;
7)北京降压0号:每片含氢氯噻嗪12.5mg、氨苯蝶啶12.5mg、硫酸双肼屈嗪12.5mg,以及利血平0.1mg; 8)复方降压片:每片含利血平0.032mg,氢氯噻嗪3.lmg,维生素B6l.0mg,泛酸钙1.0mg,三硅酸镁30mg,氯化钾30mg,维生素B61.0mg,双肼屈嗪4.2mg,异丙嗪2.lmg;
9)复方盐酸阿米洛利片:每片含盐酸阿米洛利2.5mg/氢氯噻嗪25mg; 10)珍菊降压片:每片含可乐定0.03mg、氢氯噻嗪5mg、芦丁20mg;
11)倍博特:通 用 名称:缬沙坦氨氯地平片。每片含缬沙坦80mg, 氨氯地平5mg;
二、抗高血压的用药原则 1.单一用药原则
1)噻嗪类利尿剂(如氢氯噻嗪)降低收缩压的作用优于舒张压,适用于老年单纯收缩期高血压的患者或有心衰表现的患者,应用中要注意避免血钾过低,高尿酸血症或痛风应避免使用此类药物。
2)β受体阻滞剂适用于高血压伴心绞痛、心肌梗死、心衰、快速心律失常、青光眼和怀孕的患者,哮喘或周围血管病甚用该类药物。同时该类药物还会影响糖脂代谢,可增加糖尿病发病风险。
3)ACEI 类药物更适于有胰岛素抵抗、糖尿病、左心功能不全、心力衰竭、心肌梗死的患者,同时,ACEI、ARB有利于防止肾病进展,但不可用于孕妇。
4)长效CCB(如“拜新同”)有较好的防止脑卒中、血管性痴呆和抗动脉粥样硬化作用,对糖脂及电解质代谢无影响。5)α受体阻滞剂适于有前列腺增生或脂质代谢紊乱的老年患者。
2.当高血压不严重时,可以用一种药物小剂量开始治疗,这样不仅可以了解病人对某种药物的疗效和耐受性的反应,又可以将不良反应降到最低。如小剂量疗效不佳,则可加大剂量或换药(对于老年患者尤其要缓慢降压),如果血压还是无法控制,就要考虑多种药物联合治疗了。
3.对于大多数高血压患者来说,如果上述的单一药物治疗依旧无法控制血压,而药物剂量增加常伴随不良反应加重(如ACEI引起的咳嗽),患者往往难以忍受,这时依据不同类别降压药的降压机制上的协同作用,可以使得降压效果增大而不增加或较小增加不良反应,我们一般选择小剂量的两种或两种以上的抗高血压药物联合应用以使得血压达标。目前联合用药已是控制血压的主流观念和方法了,所以您不必过于担心是不是多种药物会产生更多的不良反应。4.孕妇不宜使用的降压药
一般孕妇不宜使用的降压药一是ACEI类和ARB类降压药(如卡托普利和缬沙坦等),因其可能引起胎儿生长迟缓、羊水过少、新生儿肾衰、胎儿畸形等情况;二是利尿剂,因其可进一步减少血容量,使胎儿缺氧加重。
三、抗高血压药物的常见不良反应
可乐定:其副作用主要是,钠水排出不畅,嗜睡,头痛,便秘,也可能有心悸、出汗、血压突然升高等现象,通常呈一过性,停药即会消失。
利血平(蛇根碱):引起胃酸分泌增加而致溃疡加重或出血、穿孔。长期服用可出现疲倦、乏力、嗜睡、抑郁甚至精神错乱绝经期妇女服药后可增加乳腺癌的发病率,男性患者服用可引起阳痿。
哌唑嗪:第一次服药是容易导致体位性低血压。主要不良反应是眩晕、疲乏和感觉虚弱。与利尿剂合用疗效更好。
心痛定(硝苯吡啶):主要副作用表现为头晕、面色潮红、恶心、呕吐等“醉酒样反应”;有人可有心悸、舌根麻木、口干、发汗、食欲不振等不良反应。开搏通(卡托普利):副作用表现为引起皮疹、发热现象,还可能导致患者咳嗽。
倍他乐克(美多心安):服药期间可出现胃部不适、眩晕、头痛、疲倦、失眠、恶梦、心动过缓、心功能不全、房室传导阻滞等不良反应。
心得安:是降血压的常用药物。长期服用心得安后骤然停药时,可诱发心绞痛,故长期服药必须逐渐减量后缓慢停药。
双氢氯噻嗪(双克):长期服用该药可出现恶心、呕吐、皮疹、紫癜、血糖升高、血氨增高、血尿酸增高及血钾过低,并能增加心肌梗死的病死率。因此,伴有糖尿病、痛风、心肌梗死、心律失常、肝功能不良的患者及孕妇应慎用。
四、抗高血压药联合应用会出现的问题
(l)α受体阻滞药、钙拮抗剂、ACEI 之间合用,多数可使降压作用加强,但同时毒副作用也增加,应注意合理使用和调整药物剂量。
(2)非洛地平与美洛托尔合用,可能使后者血药浓度增加35 %,疗效和毒性均有所增加。(3)普萘洛尔与硝苯地平合用,降压效果加强,但要警惕血压过低和心力衰竭。
(4)钙拮抗剂(如硝苯地平、地尔硫草)与β受体阻滞药(如美托洛尔、阿替洛尔)联用,可发生累加的协同的治疗和毒性作用。
(5)美托洛尔、阿替洛尔与维拉帕米合用,可致心衰及传导异常。(6)维托帕米与其他降压药合用有协同作用,但要调整前者剂量。
(7)卡托普利与维拉帕米、阿替洛尔合用,前者可降低后者的药理作用。(8)中枢性降压药(甲基多巴、可乐定)与其他降压药合用有协同作用。
(9)利尿药作为基础降血压药与各类降压药配合使用,将起到降低降压药的剂量和增强降压效果,减少不良反应。
(10)α受体阻滞药与唾嗓类合用时,可使血浆中低密度脂蛋白、甘油三醋、胆固醇升高。(11)高血压合并痛风者,不宜使用利尿剂。
(12)高血压合并肾功能损害者,不宜选用唾嗓类、腮乙淀。(13)唾嗓类与银杏制剂合用时,可使血压升高,但机制不明。(14)保钾利尿药(螺内醋、氨苯蝶淀)、ACEI 合用时,多导致钾浓度升高,引发高血钾症,引起起严重的心律不齐,甚至停搏。
(15)利尿降压药因哒帕胺、氢氯唾嗓与ACEI 联用,较单独使用更易导致肾损害。
五、药物治疗流程
降压治疗的误区
误区一 “高血压是需要终身药物治疗的疾病,一旦服药就不能停止”
目前认为,高血压是一种不断进展的疾病,进展的延缓与生活方式干预及合理治疗有关,严格控制体重、适度限盐可使轻度高血压患者的血压控制在正常范围内。因此,初发和Ⅰ级高血压患者,如生活方式干预较好,可以季节性(多在夏季)减药或停药。
误区二 “年轻高血压患者采用单药治疗即可,不必联合用药”
应当对年轻患者进行风险评估,假如患者除血压增高外还伴有糖尿病或冠心病,即使血压处于Ⅰ级水平,仍应联合2或3种药物治疗。年轻高血压患者的治疗不是依据年龄,也不是依据是否为“初发高血压”,而是依据患者总的心血管危险。
误区三 “长效及高谷/峰比值(> 60%)的药物每日1次即可,单药可控制血压全程,不必联合用药”
能够控制全天血压的长效抗高血压药物种类很多,不同药物的谷/峰(T/P)比值有很大差别。FDA确定T/P > 50%均为长效药物,可每天1次使用。但T/P>50%、60%、70%或80%的药物疗效有明显差异,同时这些药物对于“非杓型”血压(夜间血压负荷高)或凌晨高血压患者的全天血压控制能力有限。因此,有些患者使用一种长效药物仍不能全天控制血压,需联合用药,特别是心血管疾病高危高血压患者和夜间血压负荷高者,常需联合使用2种或3种长效降压药物。
误区四 “老年高血压患者属高危患者,目标血压应更低,常推荐联合治疗”
老年患者有不同的血压和疾病状况,不同年龄的老年患者对血压需求也有所不同。对于伴有颅内和颅外血管狭窄的患者,即使是老年人,血压也不能控制得太低。对于这些患者,采用单药治疗也有可能将血压控制到患者能够耐受的水平。
误区五 “高危高血压患者(糖尿病、肾病、冠心病、脑卒中患者)目标血压应 <130/80 mmHg,常需3种或4种药物联合治疗以使血压达标”
合理的联合治疗要比增加药物数量更为重要,以下几点需要注意:①受组织灌注的影响,某些高危高血压患者血压不一定要降至130/80 mmHg以下;②要根据患者的疾病需要,糖尿病或肾病高血压患者使用血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)或血管紧张素受体拮抗剂(ARB)+钙离子拮抗剂(CCB)较好,高血压伴脑卒中患者使用 ACEI+利尿剂较好,冠心病患者使用β受体阻滞剂+CCB较好,且必要时应联合ACEI,不合理的联合治疗措施不利于疾病康复;③从降压幅度的角度考虑,一般采用常规剂量联合降压,从器官保护、降低心脑血管事件的角度考虑,可以增大剂量(如采用双倍剂量ACEI或ARB降低蛋白尿)。
误区六 “联合治疗中不同药物自由联合优于固定复方联合
不同组方自由联合常使用常规剂量,在没有合理联合用药方案时,这种联合不一定能达到好的治疗效果。如CCB+α受体阻滞剂,β受体阻滞剂+利尿剂,复方降压片+利尿剂或β受体阻滞剂,这些联合方案的降压疗效与器官保护效果之间存在差距。
新型固定复方的处方组合及剂量搭配合理,较少引起不良反应并有疗效叠加优势,其降压作用并不弱于不同组方自由联合。
误区七 “国产固定复方制剂是老药,由于循证依据少,是过时的药物” 国产固定复方制剂[复方降压片、复方利血平氨苯蝶啶片(降压0号)、珍菊降压片、复方罗布麻片]是多种(4~6种)药物的复方,每种药物剂量都极小,且都掺有小剂量中枢神经抑制药物。由于目前中枢神经抑制药物在抗高血压治疗中使用很少,长期使用其不良反应令人担心。
目前,我国现有循证医学证据已证实,同样服用1片药物,固定复方降压0号的疗效优于单药CCB常规剂量,10周的短期观察表明其所致不良反应发生率与CCB一致,在长达3年的长期观察中不良反应(低血钾和新发糖尿病)发生率低于利尿剂(吲达帕胺2.5 mg)。
鉴于国产固定复方制剂在低收入人群和基层的广泛应用,这些药物仍是我国基层高血压治疗的重要选择。在合理使用中,应了解这些复方制剂中发挥主要降压作用和发生不良反应的主要成分。例如降压0号由利血平0.1 mg+利尿剂氢氯噻嗪、氨苯蝶啶各12.5 mg+硫酸双肼屈嗪12.5 mg 4种成分组成。利血平有引起心动过缓、抑郁、消化道出血的副作用,利尿剂有低血钾、胰岛素抵抗和增加痛风的副作用,硫酸双肼屈嗪有增加左室肥厚的风险,患者有心动过缓、抑郁症、痛风、糖尿病等疾病时,不建议使用降压0号,而其他高血压患者使用此药是安全的。鉴于此药的副作用,在联合治疗中不建议联合β受体阻滞剂、利尿剂,但可以联合CCB、ACEI或ARB。联合治疗方案的选择策略
目前,高血压治疗的主趋势仍是联合治疗。当选择联合治疗方案时,应针对高血压患者的临床特征。当高血压伴复杂疾病时,建议采用处方自由联合方案,有利于药物的及时调整,而稳定病变可采用固定复方制剂。
固定复方制剂
1.疗效评价:固定复方制剂可使收缩压/舒张压平均降低(15~25)/(10~15)mmHg。2.适用人群:血压单药控制不理想的高血压患者,高危高血压患者。3.相对慎用人群:低血压波动的患者,肾功能不全患者。
4.传统国产固定复方制剂应用评价:降压疗效明确,价格便宜,适用于基层患者,但降低心血管终点事件的循证医学证据较少,也缺乏对不良反应的评价。
5.新型固定复方制剂应用评价:降低心血管终点事件的循证医学证据明确,应用较为安全有效,可根据个体情况考虑综合应用。
6.优点:方便服用,可提高患者的治疗依从性,有利于长期治疗。7.缺点:由于不可分掰,不能根据血压情况和病情调节剂量。处方自由联合
常用于高危(冠心病、脑卒中、糖尿病和肾病)高血压患者,这些患者由于伴发的疾病需经常更改治疗方案,同时由于危险度较高常需增加某种药的剂量,不适宜使用固定复方制剂。
1.疗效评价:药物常规剂量的联合治疗可使收缩压/舒张压降低(20~25)/(10~15)mmHg。2.适用人群:血压单药控制不良的高血压患者,极高危高血压患者。
3.临床应用评价:合理的联合方案会提高降压疗效,抵消不良反应;降压方案调整简便;循证医学证据较多。4.缺点:价格较贵,当疾病较复杂时要求有一定临床调药技能才能获得较好的联用效果,患者依从性稍差。5.优点:降低血压疗效更明显,更少发生不良反应,疾病变化时可以及时根据患者病情调整用药方案。高血压药物治疗的十大适应症
1.老年人/ ISH-----------利尿剂(噻嗪类)、CCB(二氢吡啶类)
2.妊娠/周围血管病-----------BB、CCB(二氢吡啶类)
3.室上速/甲亢-----------BB、CCB(非二氢吡啶类)
4.颈动脉硬化------------BB、CCB
5.左心功能不全--------ACEI
左室肥厚--------ARB
CHF------利尿剂、ACEI、BB、ARB
6.冠心病:
A.冠心病高危因素-------利尿剂(噻嗪类)、BB、CCB、ACEI
B.稳定性心绞痛--------BB、CCB
C.ACS---------BB、ACEI
D.心梗后---------BB、ACEI、利尿剂(醛固酮拮抗剂)
7.脑卒中--------利尿剂(噻嗪类)、ACEI
8.慢性肾病:
A.非糖尿病性肾病、T1DM肾病--------ACEI
B.糖尿病性微量蛋白尿、T2DM肾病----------ARB
C.蛋白尿------ACEI/ARB
D.肾功衰------ACEI、利尿剂(袢)
9.糖尿病--------利尿剂(噻嗪类)、BB、CCB、ACEI、ARB
10.前列腺增生,高血脂--------a受体拮抗剂
第二篇:常用高血压降压药物分类和降压机制
常用高血压药物分类及降压机制
2011-06-18 18:24 1.利尿药: 2.交感神经抑制药
(1)中枢降压药:可乐定等
(2)神经节阻断药:樟横咪芬等
(3)抗去甲肾上腺素能神经末梢药:利血平,胍乙啶等
(4)肾上腺素受体阻断药:α受体阻断药哌唑嗪;α和β受体阻断药拉贝洛尔;β受体阻断药:普萘洛尔等
3.钙通道阻断药:硝苯地平等 4.肾素-血管紧张素受体阻断药
(1)血管紧张素转化酶抑制剂:卡托普利等
(2)血管紧张素Ⅱ受体阻断剂:(3)肾素抑制药:雷米克林
5.作用于血管平滑肌的抗高血压药: 肼屈嗪等
氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide)【作用机制】
抑制远曲小管对Na+-CL-的共转运,离子重吸收减少,尿的浓缩功能受抑制, 产生利尿作用。【药理作用】
1.降压作用:早期是通过排钠利尿,使血容量减少而直接降压;长期用药所致的降压效应可能与小动脉扩张有关:(1)降低动脉壁细胞Na+的含量,Na+-Ca++交换↓,Ca++内流↓(2)降低血管对NA的反应性(3)诱导血管壁产生舒血管物质如激肽、前列腺素
2.利尿作用
3.抗尿崩症作用:
硝苯地平(nifedipine)、尼群地平【作用机制】
抑制血管平滑肌细胞Ca2+的内流,血管舒张,血压下降
哌唑嗪(prazosin)【作用机制】
阻断血管平滑肌α1受体,使全身小动脉和小静脉均舒张,外周阻力下降而降压
普萘洛尔(propanolol),美托洛尔,阿替洛尔 【降压机制】
1.抑制心脏:阻断心脏β1受体,使心收缩力减弱,心率减慢,心输出量减少
2.减少肾素分泌:阻断肾脏入球小动脉β1受体,减少肾素分泌,使血管紧张素Ⅱ形成减少和醛固酮释放减少
3.降低外周交感神经活性:阻断去甲肾上腺素能神经突触前膜β2受体,减少NA释放
4.中枢降压作用: 阻断中枢β受体,降低外周交感神经张力,减少NA释放
卡托普利(captopril)、依那普利 【作用机制】
1.抑制ACE 2.减少缓激肽的降解
3.缓解或逆转心血管重构
4.减少醛固酮分泌
5.抑制交感神经递质释放 6.增强机体对胰岛素的敏感性
洛沙坦(losartan)缬沙坦(valsatan)【作用机制】
竞争性抑制血管紧张素Ⅱ与血管紧张素Ⅱ受体(AT1)结合一、中枢性降压药(可乐定)
二、血管平滑肌舒张药(肼苯达嗪)
三、钾通道开放药(吡那地尔)
四、影响交感神经递质药(利血平)
五、交感神经节阻滞药(樟磺咪芬)
常用抗高血压药 一,利 尿 药
降压特点: 作用温和,持久,长期用无耐受, 可降低心,脑并发症的发病率和死亡率.降压机制: 初期(2~3 w):排钠利尿,血容量↓,心 输出量↓,Bp↓.长期: 血管平滑肌细胞内Na+含量减少, 通过Na+Ca2+,细胞内[Ca2+]↓ 血管平滑肌对NA等缩血管物质敏感性降低 诱导动脉壁产生扩血管物质,如激肽,前列腺 素等.二,钙拮抗药
机制:钙拮抗药选择性阻滞细胞膜上钙通道,干 扰钙内流;也可作用于肌浆网上的钙通道,使钙 贮存减少,使心肌或血管平滑肌钙离子浓度降 低,兴奋性减弱,导致心肌收缩力降低,血管扩 张.分类 二氢吡啶类:硝苯地平,尼群地平,尼卡地平非二氢吡啶类:维拉帕米 根据其对β受体选择性不同分为以下三类
1.β1,β2受体阻断药 普萘洛尔(propranolol,心得安)对β1,β2受体无选择性,也无内在拟交感活性 口服吸收好,首过效应强,生物利用度不高(40 %-70%在肝脏破坏),t1/2为6h.26 2.β1受体阻断药: 阿替洛尔(atenolol)对β1受体具有较高的选择性阻断作用,无内在拟 交感活性.阻断 β受体作 用 强 度 为 普 奈 洛 尔 的 0.5~1倍.对β1受体有选择性阻断,对β2受体作用较弱,但 对哮喘病人仍需慎用.27 3.α,β受体阻断药 拉贝洛尔(labetalol),卡维地洛(carvedilol)阻断β1 ,β 2和α 1受体,降低心排出量,扩张 外周血管,降低血压.拉贝洛尔静脉用于高血压急症,如妊高征.卡维地洛降压持久,维持24h;不影响血脂和 血糖代谢,不减少肾血流量.用于伴肾功不全, 糖尿病者.28 四,血管紧张素转化酶抑制剂 四,血管紧张素转化酶抑制剂
ACEI是近十年来广泛地应用于临床的一类新型,安 全,有效的降压药.1993年世界卫生组织正式将其 列为一线降压药物.因为ACEI降压程度可与β受体 阻滞剂相比,接近利尿剂的降压能力;较β受体阻 滞剂和利尿剂更能提高患者生存质量.五,AT1受体阻断药
氯沙坦(losartan)氯沙坦(losartan losartan)临床应用与评价
1.进食不影响其生物利用度.2.可产生ACEI抑制AngⅡ所致的副作用,其作用和 AngⅡ作用的降低呈非相关依赖性,本品不引起干 咳,引发血管神经性水肿的发生率较低.3.长期用药的安全性有待进一步观察.直接影响动脉血压调节的基本因素有外周血管阻力、心脏功能和血容量。这些因素主
要通过交感神经系统和肾素-血管紧张素-醛固酮两个系统的调控来保持血压的相对稳定(图22-1)。目前使用的多种抗高血压药,可通过不同方式直接或间接影响这些环节而发挥降压作用。抗高血压药根据其作用部位,可分为以下几类:(1)利尿降压药,如氢氯噻嗪等。
(2)钙通道阻滞药,如硝苯地平、尼群地平等。(3)β 受体阻滞药,如普萘洛尔、美托洛尔等
(4)肾素-血管紧张素系统抑制药,包括:① 血管紧张素转化酶(ACE)抑制药,如
卡托普利、依那普利等。② 血管紧张素Ⅱ受体阻滞药,如氯沙坦等。③肾素抑制药,如雷米吉林等。(5)交感神经阻滞药,包括:① 中枢性降压药,如可乐定、甲基多巴等。② 神经
节阻滞药,如樟磺咪芬、美加明等。③ 去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药,如利舍平、胍乙啶等。④ 肾上腺素受体阻滞药,又分为α1 受体阻滞药,如哌唑嗪、特拉唑嗪等及α 和β受体阻滞药,如拉贝洛尔等。(6)血管舒张药,包括:① 直接舒张血管药,如肼屈嗪、硝普钠等。② 钾通道开 放药,如吡那地尔、米诺地尔等。③ 其他舒张血管药,如吲达帕胺等。
第二节┃常用抗高血压药
目前,国内外广泛应用或称为第一线抗高血压药的是利尿药、钙通道阻滞药、β 受体 阻滞药和ACE 抑制药及血管紧张素Ⅱ受体阻滞药。
一、利尿降压药
利尿药是WHO 推荐的一线降压药,常作为治疗高血压的基础药物。各类利尿药单用
即有降压作用。许多降压药在长期使用过程中,可引起不同程度的水钠潴留,影响降压效果。合用利尿药能消除水钠潴留,使降压作用增强。常用药物为噻嗪类,其中以氢氯噻嗪最常用。
※ 氢氯噻嗪 ※
【药理作用】 氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide)降压作用确切、温和、持久,降压过程平稳,可使收缩压与舒张压成比例地下降,对卧位和立位血压均能降低。长期应用不易发生耐受性。目前认为,排钠利尿,使细胞外液及血容量减少是利尿药初期的降压机制;长期应用使体内轻度缺钠,小动脉细胞内低钠,通过Na+-Ca2+交换机制减少Ca2+内流,降低细胞内钙,使血管平滑肌对去甲肾上腺素等加压物质的反应性减弱。【临床应用】 可单用于轻度高血压或与其他降压药合用治疗各类高血压,联合用药
可增强降压作用,并防止其他药物引起的水钠潴留。该药长期大剂量使用可致低血钾,引起血脂、血糖及尿酸升高,还能增高血浆肾素活性,合用β 受体阻滞药可避免或减少不良反应。
二、钙通道阻滞药
该类药物的基本作用是抑制细胞外Ca2+的内流,使血管平滑肌细胞内缺乏足够的Ca2+,导致血管平滑肌松弛、血管扩张、血压下降。该类药物在降压的同时可激活压力感受器介导的交感神经兴奋。二氢吡啶类结构的硝苯地平、尼群地平等可由于交感神经兴奋引起心率加快。但维拉帕米和地尔硫.还有对心脏的负性频率作用,心率加快不明显。代表药物主要有硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、尼卡地平和维拉帕米等。
※ 硝苯地平※
【药理作用】 硝苯地平(nifedipine)抑制细胞外Ca2+的内流,选择性松弛血管平滑 肌。口服后30~60 min 起效,1~2 h 达降压高峰,作用持续3 h;舌下含服2~3 min 起效,喷雾吸入 5min 内起效,持续6~8 h。降压时伴有反射性心率加快,心输出量增加,血浆肾素活性增高。【临床应用】 各型高血压,可单用或与利尿药、β 受体阻滞药、ACEI 合用,以增强
疗效,减少不良反应。若使用该药的控释剂或缓释剂,减少血药浓度波动,可降低不良反应的发生率,延长作用时间,减少用药次数。
【不良反应】 一般较轻,常见面部潮红、头痛、眩晕、心悸、踝部水肿。踝部水肿
系毛细血管前血管扩张所致,非水钠潴留。该药的短效制剂有可能加重心肌缺血,伴有心肌缺血的高血压患者慎用。
※ 尼群地平※
尼群地平(nitrendipine)作用、用途与硝苯地平相似,对血管平滑肌松弛作用较硝苯地平强,降压作用温和持久。不良反应与硝苯地平相似,肝功能不良者慎用或减量。※ 氨氯地平※
氨氯地平(amlodipine)具有高度的血管选择性,半衰期长,作用平稳而持久,被称为第三代钙通道阻滞药。该药起效缓和,渐进降压,由血管扩张引起的头痛、面红、心率加快等症状不明显。口服吸收好,生物利用度高,t1/2 长达40~50 h,每日只需服药一次,降压作用可维持24 h,血药浓度较稳定,可减少 血压波动造成的器官损伤,用于治疗各型高血压。不良反应与硝苯地平相似,但发生率低,价格较贵。
三、β 受体阻滞药
β 受体阻滞药除用于治疗心律失常、心绞痛外,也是疗效确切的抗高血压药,主要有 普萘洛尔及美托洛尔、阿替洛尔、纳多洛尔、吲哚洛尔等。
※ 普萘洛尔 ※
【体内过程】 普萘洛尔(propranolol)口服首关效应明显,生物利用度为25%,个
体差异大,t1/2 约为4 h。起效慢,连用2 周以上才产生降压作用,收缩压、舒张压均降低。
【药理作用】 该药为非选择性β 受体阻滞药,对β
1、β2 受体都有作用。降压机制尚未完全阐明,目前认为和下列作用有关:① 减少心输出量。阻断心肌β1 受体,使心肌收缩力减弱,心率减慢,心输出量减少而发挥作用。② 抑制肾素分泌。阻断肾小球旁器部位的β1 受体,减少肾素分泌,从而抑制肾素血管紧张素系统。③ 降低外周交感神经活性。
阻断去甲肾上腺素能神经突触前膜β2 受体,消除正反馈作用,减少NA 的释放。④ 中枢性降压。阻断血管运动中枢的β 受体,从而抑制外周交感神经张力而降压。⑤ 促进具有扩张血管作用的前列环素生成。【临床应用】 适用于轻、中度高血压,对伴有心输出量偏高或血浆肾素活性增高者 以及伴有冠心病、脑血管病变者更适宜。
【不良反应】 该类药物长期使用不能突然停药,以免诱发或加重心绞痛。支气管哮 喘、严重左心室衰竭及重度房室传导阻滞者禁用。
※ 美托洛尔和阿替洛尔 ※
美托洛尔(metoprolol)和阿替洛尔(atenolol)的降压机制与普萘洛尔相同,但对心脏β1 受体有较大选择性,对支气管的β2 受体影响较小。口服用于各种程度的高血压,降压作用持续时间较长,每日服用1~2 次,作用优于普萘洛尔。※ 拉贝洛尔 ※
【药理作用】 拉贝洛尔(labetalol)阻断β 受体的作用为阻断α1 受体作用的4~8 倍,对α2 受体无作用。阻断β1 受体的作用比阻断β2 受体作用略强。在等效剂量下,其心率减慢作用比普萘洛尔轻,降压作用出现较快。该药阻断α1 受体的血管扩张作用也是其降压及抗心绞痛的作用机制之一。【临床应用】 用于各型高血压及高血压伴有心绞痛的患者。静脉注射可以治疗高血
压危象,注射后最大降压作用在5 min 内产生,可持续6 h,血压控制后可改用口服维持。【不良反应】 该药收缩支气管作用较普萘洛尔为轻,但仍可诱发支气管哮喘。由于
α1 受体阻断作用,可产生体位性低血压。头皮刺麻感是该药的特殊反应,其他尚有胃肠道反应、头痛、乏力、皮疹和过敏反应。※ 卡维地洛 ※
卡维地洛(carvedilol)为α、β 受体阻滞药,阻断β 受体的同时具有舒张血管作用,降压作用比普萘洛尔强,药效可维持24 h,主要适用于轻中度高血压或伴有肾功能不全、糖尿病的患者,作用优于普萘洛尔。
四、肾素-血管紧张素系统抑制药
肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)在血压调节及体液的平衡中起到十分重要的作 用,对高血压发病有重大影响。除存在整体的RAAS 外,组织中也存在独立的RAAS。作 用于该系统的药物主要为ACEI(血管紧张素转化酶抑制药)和AngⅡ(血管紧张素Ⅱ)
受体拮抗药。肾素抑制药的应用目前尚有限。肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药的作用环节见图22-2。
(一)血管紧张素转化酶抑制药
血管紧张素Ⅱ(angiotensinⅡ,AngⅡ)是一个很强的血管收缩剂。卡托普利1977 年 首先用于治疗高血压,是第一个口服有效的ACEI。近年来又合成了10 余种高效、长效且不良反应较少的ACEI。该类药物的作用特点为:① 降压时不伴有反射性心率加快,对心排血量没有明显影响。② 可防止或逆转高血压患者的血管壁增厚、心肌肥大和心肌重构。③ 能增加肾血流量,保护肾脏。④ 能改善胰岛素抵抗,不引起电解质紊乱和脂质代谢改变。⑤ 久用不易产生耐受性。
※ 卡托普利 ※
【体内过程】 卡托普利(captopril)口服生物利用度约70%,胃肠道食物可减少其
吸收,宜在饭前1 h 空腹服用。口服后15~30 min 血压开始下降,1~1.5 h 达降压高峰,降压持续8~12 h,剂量超过25 mg 时可延长作用时间。部分在肝脏代谢,主要从尿排出,约40%~50%为原形药物。肾功能不全者药物有蓄积,t1/2 为2~3 h,乳汁中有少量分泌,不透过血脑屏障。
【药理作用】 卡托普利具有中等强度的降压作用,可降低外周阻力,不伴有反射性 心率加快,同时可以增加肾血流量。降压机制主要涉及:① 抑制血管紧张素I 转化酶(ACE),减少AngⅡ形成,从而取消AngⅡ收缩血管、促进儿茶酚胺释放的作用。② 抑制AngⅡ生成的同时,可减少醛固酮分泌,有利于水、钠排出。其特异性扩张肾血管作用也有利于促进水、钠排泄。③ ACE 又称激肽酶Ⅱ,能降解缓激肽等,使之失活。抑制ACE,可减少缓激肽降解,提高缓激肽在血中的含量,进而促进一氧化氮(NO)及前列环素(PGI2)的生成,增强扩张血管效应。
【临床应用】 用于各型高血压,降压作用与血浆肾素水平相关,对血浆肾素活性高
者疗效较好,尤其适用于合并有糖尿病、左心室肥厚、心力衰竭、心肌梗死的高血压患者。重型及顽固性高血压宜与利尿药及β 受体阻滞药合用。
【不良反应】 耐受性良好,但应从小剂量开始使用。主要不良反应有咳嗽、血管神
经性水肿、皮疹、味觉及嗅觉改变等。久用可发生中性粒细胞减少,应定期检查血象。因减少AngⅡ生成的同时减少醛固酮分泌,可致高血钾。禁用于伴有双侧肾动脉狭窄、高血钾及妊娠初期的患者。
※ 依那普利 ※
依那普利(enalapril)降压作用机制与卡托普利相似,但抑制ACE 的作用较卡托普利强10 倍,降压作用强而持久,主要用于高血压,对心功能的有益影响优于卡托普利。因其不含-SH 基团,无青霉胺样反应(皮疹、嗜酸细胞增多)。其他不良反应与卡托普利相似。其他ACE 抑制药还有:赖诺普利(lisinopril)、喹那普利(quinapril)、培哚普利(perindopril)、雷米普利(ramipril)、福辛普利(fosinopril)等。这些药物的共同特点是长效,每日只需服用一次。作用及临床应用与依那普利相似。
(二)血管紧张素Ⅱ受体拮抗药
循环中AngⅡ的生成以ACE 作用为主,而组织中的AngⅡ的生成则以糜酶(chymase)作用为主。由于ACEI 不能抑制AngⅡ生成的非ACE 途径,所以不能完全阻止组织中Ang Ⅱ的生成。并且ACEI 抑制激肽酶,使缓激肽、P 物质堆积,可引起咳嗽等不良反应。而血管紧张素Ⅱ受体拮抗药可直接阻断AngⅡ的缩血管作用而降压,与ACEI 相比,选择性更强,不影响缓激肽的降解,对AngⅡ的拮抗作用更完全,不良反应较ACEI 少,是继ACEI后的新一代肾素-血管紧张素系统抑制药。血管紧张素Ⅱ受体(AT)主要有AT1 和AT2 两种亚型。AT1 主要分布在心血管、肾、肺及神经,对心血管功能的稳定具有调节作用。AT2 主要分布在肾上腺髓质,生理作用尚不完全清楚。该类降压药主要阻断AT1 受体,常用药有氯沙坦(losartan)、缬沙坦(valsartan)、伊白沙坦(irbesertan)等。
※ 氯沙坦 ※
【体内过程】 氯沙坦口服易吸收,首过效应明显,生物利用度约为33%,达峰时间
约为1 h,t1/2 为2 h。部分在体内转变为作用更强、t1/2 更长的活性代谢产物。每日服药1次,作用可维持24 h。
【药理作用】 可选择性地与AT1 受体结合,阻断AngⅡ引起的血管收缩,从而降低 血压。
【临床应用】 用于各型高血压,效能与依那普利相似,对多数患者每日服1 次,每
次50 mg,即可有效控制血压,用药3~6 日可达最大降压效果。该药长期应用还有促进尿酸排泄作用。【不良反应】 较ACEI 少,主要有头晕、高血钾和与剂量相关的体位性低血压。孕 妇及哺乳期妇女禁用。
(三)肾素抑制剂
肾素催化血管紧张素原形成AngI,肾素抑制剂通过各种途径减弱肾素活性,进而抑制
AngI 的形成。肾素抑制剂是一类新型抗高血压药,代表药物是雷米吉林(remikiren),该药作用较强,口服有效,在降压同时增加有效肾血流量。对不宜用ACEI 的患者可试用该类药物。
第三篇:2015年上半年河南省口腔执业医师药理学:抗高血压药物的分类考试题
2015年上半年河南省口腔执业医师药理学:抗高血压药物的分类考试题
一、单项选择题(每题的备选项中,只有 1 个事最符合题意)
1、全身消炎药治疗牙周病主要用于____ A.牙周炎急性炎症期
B.增生性龈炎
C.青春期龈炎
D.缘龈炎
E.妊娠期龈炎
2、当菌斑指数(PI)为2时,是指
A.近龈缘区无菌斑
B.近龄缘区有薄的菌斑,可用探针尖刮出
C.龋缘或邻面中等量菌斑
D.龈沟内或龈缘区及邻面大量软垢
E.全面冠菌斑明显
3、男性,40岁,体重60kg,烧伤总面积为60%,伤后第一个24小时所需补液量是
A.3400ml
B.2700ml
C.2000ml
D.3000ml
E.7400ml
4、肿瘤手术中“无瘤”原则错误的是
A.保证切除手术在正常组织内进行,避免切破肿瘤,防止挤压肿瘤,应整体切除,不宜分块挖出
B.对肿瘤外露部分应以纱布覆盖,缝包,表面溃疡者电灼或化学药物处理 C.缝合前应用大量低渗盐水及化学药物冲洗湿敷,缝合时应更换器械和手套 D.术中和术后可静脉或区域性动脉内注射化疗药物 E.为了节约开支,缝合时无需更换手套
5、釉质结构的临床意义,描述错误的是
A.氟使釉质晶体结构变得更稳定
B.乳牙酸蚀处理时应延长时间
C.面点隙裂沟为龋的始发位置
D.绞釉的排列方式可增加釉质的抗剪切强度
E.釉质中无细胞和血液循环,牙髓坏死对釉质代谢无影响
6、一般拔牙后多长时间可考虑固定义齿修复 A.1个月 B.2个月 C.3个月 D.4个月 E.6个月
7、医师在执业活动中除正当治疗外,不得使用 A.保健药品 B.消毒药剂
C.有禁忌证的药品 D.副作用大的药品 E.麻醉药品
8、呼吸链的存在部位是
A.细胞膜
B.细胞质
C.细胞核
D.线粒体
E.微粒体
9、在防止矽尘的工艺过程中,能根本消除粉尘危害的是
A.生产设备的技术更新
B.远距离操作
C.密闭发尘场所
D.加强工人防护
E.以无SiO2物质代替含石英的材料
10、衡量一个牙是否为固定桥良好基牙的最重要的指标是 A.牙槽骨的量 B.牙槽骨的密度 C.牙周膜面积 D.牙根长度 E.牙根数目
11、某男性患者,58岁,上颌牙列缺失4年,下颌牙列无缺损,曾两次以塑料为基托的上颌全口义齿修复,均使用不到一年而断裂,要求第三次修复。应选用哪种最佳材料制作基托 A.甲基丙烯酸甲酯 B.18-8铬镍不锈钢 C.硬质钴铬合金 D.金属丝增强基托 E.铜基合金
12、正确确定垂直距离,下列哪一项是错误的 A.面部和谐,肌张力正常 B.充分发挥咀嚼肌的力量 C.防止颞下颌关节疾病 D.防止咬颊、咬腮 E.防止牙槽骨的吸收
13、下列关于FR酚醛树脂渗透作用的叙述最确切的是 A.仅渗入主根管 B.渗透性弱
C.仅渗入主根管和侧根管
D.可渗入主根管和侧根管及牙本质小管 E.能渗入主根管的颈中1/3
14、急性牙槽脓肿疼痛表现有下列一些,除了
A.自发性疼痛
B.放散性疼痛
C.持续性疼痛
D.搏动性疼痛
E.咬合时疼痛
15、临床上最多见的鳃裂囊肿来源于____ A.第一鳃裂
B.第二鳃裂
C.第三鳃裂
D.第四鳃裂
E.胸腺咽管
16、义齿重衬适用于
A.全口义齿戴用一段时间后,由于组织的吸收所致的固位不好
B.义齿初戴时发现基托不密合C.义齿折断修理后的义齿基托的重衬
D.适用于全口或局部义齿的修理
E.以上都对
17、关于翼腭间隙的叙述中,下列哪项是错误的
A.位于眶尖下方
B.前界为上颌骨体
C.后界为蝶骨翼突
D.上为蝶骨大翼
E.内以鼻甲为界
18、D.下颌左侧牙槽嵴区取印模时应尽量扩展
E.应该采用压力式印模
19、腺源性感染主要来源是
A.腮腺
B.颌下腺
C.舌下腺
D.淋巴结
E.扁桃体
20、一因交通事故受重伤的男子被送去医院急救,因没带押金,医生拒绝为患者办理住院手续,当患者家属拿来钱时,已错过了抢救最佳时机,患者死亡。本案例违背了患者权利的哪一点
A.享有自主权
B.享有知情同意权
C.享有保密和隐私权
D.享有基本的医疗权
E.享有参与治疗权
21、两位老人在大雪封门后用炉子取暖时,出现急性的精神状态改变,感觉疲劳、恶心,唇色鲜红,可能是一氧化碳中毒,除了形成碳氧血红蛋白以外,一氧化碳中毒的机制还包括酶活性抑制,受影响的酶主要是
A.NADPH脱氢酶
B.辅酶Q还原酶
C.细胞色素C还原酶
D.琥珀酸脱氢酶
E.细胞色素氧化酶
22、氟牙症的临床表现,错误的是
A.一般发生在恒牙
B.氟牙症的釉质硬度增加
C.氟牙症常发生在同一时期萌出的同名牙上
D.釉质上有白垩色到褐色的斑块
E.机体对氟化物的感受性存在个体差异
二、多项选择题(每题的备选项中,有 2 个或 2 个以上符合题意,至少有1 个错项。)
1、牙髓内的神经受到外界刺激后,常反应为 A.热 B.冷 C.压力感 D.化学刺激 E.痛2、3、在1999年的新分类法中下列哪两种疾病合并称为“坏死性溃疡性牙周病” A.坏死性溃疡性牙龈炎+坏死性溃疡性牙周炎
B.坏死性溃疡性牙龈炎+早发性牙周炎
C.坏死性溃疡性牙龈炎+青少年牙周炎
D.坏死性溃疡性牙周炎+早发性牙周炎
E.坏死性溃疡性牙周炎+青少年牙周炎
4、银汞合金充填应进行磨光,因为: A.可使修复体表面平滑
B.可减少腐蚀
C.增加修复物坚实度
D.可减少局部电流的产生
E.以上都是
5、腭乳头位于
A.上颌两中切牙之间 B.上颌尖牙之舌侧 C.硬腭的皱襞上
D.软硬腭交界处中线上
E.腭中缝前端上颌中切牙之舌侧6~8mm
6、藻酸盐类印模材料的凝固原理是
A.物理变化
B.室温变化
C.化学变化
D.离子交换变化
E.聚合变化
7、关于含牙囊肿纤维囊壁描述哪项是不正确的
A.纤维囊壁内富含糖蛋白和黏多糖
B.有时纤维囊壁内可见微小的子囊或卫星囊
C.有时纤维囊壁内可见牙源性上皮岛
D.有时纤维囊壁内可见皮脂细胞
E.有时纤维囊壁内可见淋巴滤泡
8、全口义齿修复中,有学者主张牙弓应位于口腔“中性区”,此排牙法的优点为 A.有利于维持患者唇颊侧的丰满 B.舌作用于义齿向外的力量小于唇颊肌作用于义齿向内的力量 C.有利于义齿的固位 D.有利于义齿的稳定 E.有利于义齿咬合平衡
9、位时面下1/3垂直距离过低,义齿严重磨损,义齿固位和稳定性差。戴用这样的不良修复体会对病人的咀嚼运动有什么影响
A.咀嚼效率低,硬韧性食物不易嚼碎
B.咀嚼时义齿不稳定
C.剩余牙槽骨骨密质低
D.对食物味道的品尝能力下降
E.以上影响都有
10、关于牙刷,下列哪一条是错误的 A.牙刷的刷头要适合口腔的大小 B.牙刷毛太硬容易损伤牙齿及牙龈
C.儿童、老年人或牙周疾病患者宜选用刷毛较软的牙刷 D.牙刷毛太软不能起到清洁牙面的作用 E.猪鬃毛牙刷较尼龙丝牙刷好
11、牙尖部牙釉质最厚为____ A.2~2.5mm
B.6mm
C.4~5mm
D.1mm
E.8mm
12、以下关于游离皮片移植的叙述错误的是
A.按皮肤厚度分为表层皮片、中厚皮片及全厚皮片3种
B.中厚皮片包括表皮及真皮全层
C.皮片愈薄生活力愈强,移植后收缩愈大
D.面颈部植皮多采用全厚或厚中厚皮片
E.有感染的肉芽创面或骨面只能采用刃厚皮片移植
13、固定义齿桥体与牙槽嵴的关系哪项设计是不合理的 A.桥体基底面可离开牙槽嵴3mm以上 B.桥体基底面颊侧接触,舌侧离开 C.桥体与牙槽嵴有接触。但无压迫 D.般底式接触
E.桥体基底面舌侧接触,颊侧离开
14、拍摄下颌骨开口后前位片,下列操作不正确的是 A.患者面向胶片
B.头部正中矢状面对准暗盒中线,并与暗盒垂直
C.听眦线与暗盒垂直
D.患者尽量张大口
E.X线中心线向足侧倾斜25°,通过鼻根射入暗盒中心
15、铸造钴铬合金中,钴的主要作用是 A.增加合金强度和硬度
B.降低合金熔点
C.提高合金可塑性
D.改善合金流动性和铸造性能
E.降低合金弹性模量
16、男,31岁。左颊部无痛性肿块30年余,体检见左颊肿块,质软,边界不清,表面皮肤呈淡蓝色,临床诊断为海绵状血管瘤。为确定其大小和范围,最佳的辅助检查方法是
A.X线平片
B.上颌全景片
C.B超
D.CT
E.MRI
17、牙周炎骨吸收的最初表现是
A.牙槽骨高度降低
B.牙槽骨密度减低
C.牙槽骨呈角形吸收
D.硬骨板增厚
E.牙槽嵴顶的硬骨板消失
18、先吃糖,后喝苦药,就会觉得药更苦
A.感觉的适应
B.感觉对比
C.感受性的补偿
D.感受性的发展
E.后像
19、口腔颌面部骨折容易发生窒息的有 A.双侧上颌骨横断骨折
B.单侧下颌骨颏孔区粉碎性骨折 C.下颌骨颏部粉碎性骨折 D.单侧下颌骨颏孔区骨折 E.下颌骨颏部双骨折
20、翼内肌起始或附着的骨不包括
A.上颌骨
B.下颌骨
C.腭骨
D.蝶骨
E.颞骨
21、乳牙或恒牙早失一般应 A.采用霍利保持器 B.采用缺隙保持器 C.不用处理,D.采用Crozat矫治器 E.采用活动桥修复
22、妊娠期龈炎的病因与下列因素有关,但不包括 A.体内黄体酮水平升高 B.中间型类杆菌增多
C.激素水平使原有龈炎加重 D.无局部刺激物及菌斑 E.妊娠本身不会引起牙龈炎
第四篇:2013-2018年中国抗高血压药物市场研究分析及预测报告
中金企信(北京)国际信息咨询有限公司—国统调查报告网
2013-2018年中国抗高血压药物市场研究分析及预测报告
报告目录部分:
第一章 2010-2013年世界抗高血压药物产业发展形势分析 第一节 2010-2013年世界抗高血压药物市场发展现状分析
一、抗高血压类药物市场快速增长
二、世界抗高血压药物产业规模分析
三、抗高血压药领域研发依然活跃
第二节 2009-2013年世界各国抗高血压药物市场运行动态分析
一、美国
二、日本
三、韩国
第三节 2013-2018年世界抗高血压药物产业发展趋势预测分析
第二章 2009-2013年中国医药行业整体发展状况分析 第一节 2009-2013年中国医药行业政策环境分析
一、环保、GMP新规酝酿成本压力考验药企
二、《中医药创新发展规划纲要》发布实施
三、2010-2013年国家将重点整治虚假药品广告 第二节 2010-2013年中国医药行业发展现状分析
一、2010-2013年国内医药市场形势分析
二、2013-2018年农村市场医药消费潜力趋显
三、2010-2013年中国医药行业加快洗牌 第三节 “十二五”中国医药行业发展趋势分析
第三章 2009-2013年中国抗高血压药物产业营运格局分析 第一节 2009-2013年中国抗高血压药物产业发展概况分析 第二节 2009-2013年中国抗高血压药物技术研发分析
一、我国自行研制的抗高血压药物进入国内高端市场
二、2010-2013年中国抗高血压药物技术新研发分析
三、2009-2013年中国抗高血压药物技术与世界技术比较分析 第三节 中国抗高血压药物市场在建项目分析 第四节 各种抗高血压药物上市情况
一、我国抗高血压药物可乐定透皮贴片上市
二、强效高血压治疗药Exforge获欧盟上市批准
三、强效抗高血压药物Exforge在美获上市批准
四、新一类高血压治疗药物Tekturna在美获准上市
五、FDA批准10年来首个新型静脉注射用抗高血压药
网 址:www.xiexiebang.com
www.xiexiebang.com
中金企信(北京)国际信息咨询有限公司—国统调查报告网
第四章 2009-2013年中国抗高血压产品市场运行状况分析 第一节 2009-2013年中国抗高血压产品市场运行分析
一、产品品牌市场占有率发展分析
二、产品需求状况分析
三、产品研发阶段发展分析
第二节 2009-2013年中国抗高血压产品进出口发展分析
一、产品出口国家分析
二、产品出口数量分析
三、产品出口价格分析
第三节 2009-2013年中国抗高血压产品市场发展不足之处分析
第五章 2009-2013年中国典型抗高血压药细分市场需求状况分析 第一节 钙拮抗剂
第二节 血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)第三节 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARBS)第四节 β-受体阻滞剂 第五节 α受体阻滞剂 第六节 利尿剂 第七节 ACE抑制剂
第八节 钙通道阻滞剂(CCB)
第九节 非肽类血管紧张素Ⅱ受体抑制剂 第十节 复方交感神经阻滞剂
第六章 2009-2013年中国抗高血压产品市场竞争格局分析 第一节 2009-2013年中国抗高血压产品行业竞争分析
一、集中度分析
二、兼并重组分析
三、竞争力分析
第二节 2009-2013年中国抗高血压产品市场竞争存在的问题分析 第三节 2009-2013年中国抗高血压产品市场竞争趋势分析
一、2009-2013年抗高血压药品牌份额
二、钙拮抗剂产品分析
1、氨氯地平(Amlodipine)
2、硝苯地平(Nifedipine)
3、非洛地平(Felodipine)
4、尼莫地平(Nimodipine)
5、左旋氨氯地平(levamlodipine)
6、尼群地平(Nitrendipine)
7、尼索地平(Nisoldipine)
8、其他钙拮抗剂
三、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)产品分析
1、贝那普利(Benazepril)
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2、依那普利(Enalapril)
3、卡托普利(Captopril)
4、赖诺普利(Lysinopril)
5、雷米普利(Ramipril)
6、其他ACEI产品
四、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARBS)、产品分析
1、氯沙坦钾(Losartan)
2、缬沙坦(Valsartan)
3、厄贝沙坦(Irbesartan)
4、替米沙坦(Telmisartan)
5、坎地沙坦(Candesartan)
五、β-受体阻滞剂产品分析
六、α受体阻滞剂产品分析
七、利尿剂产品分析
八、其他高血压治疗药物
九、丁酸氯维地平(clevidipine butyrate,Cleviprex)
1、ARBs复方制剂
2、卡托普利/氢氯噻嗪
第七章 中国抗高血压药物总体市场状况 第一节 抗高血压药物医院市场规模分析 第二节 抗高血压药物医院市场份额分析
第三节 抗高血压药物各品种医院市场份额分析 第四节 抗高血压药物生产厂家医院市场份额分析 第五节 抗高血压药物各品种医院市场增长率分析
第八章 2013年抗高血压药物企业竞争力分析(五家企业可自选)第一节 A 第二节 B 第三节 C 第四节 D 第五节 E 略„„
第九章 抗高血压药研究概况和趋势分析 第一节 国内外抗高血压药最新动态
一、全球抗高血压新药研发动态
二、纯中药调治高血压须合理用药
三、新复方降压药有待开发
四、美推荐新一代降压药
五、合理治疗高血压 远离心血管疾病
六、辉瑞公司抗高血压降脂药获FDA批准
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七、科学家发现300多个诱发高血压基因
八、瑞士科学家宣称可借助疫苗治疗高血压
九、美国科学家发现与高血压有关的基因
十、我国对高血压发病机制的研究 第二节 抗高血压药物的研发
一、抗高血压药物临床研究要点
二、复方药物控制高血压的效果研究
三、奥地利研发出治疗高血压新药
四、我国自主抗高血压药物成功进入国内高端市场
五、高血压药物的研究方向
第三节 世界抗高血压药市场规模分析 第四节 抗高血压药市场预测
第五节 快速诊治不是梦--基因检测技术在高血压诊断治疗领域取得新进展
第十章2013-2018年中国抗高血压行业投资机会与风险分析 第一节 2013-2018年中国抗高血压行业投资环境分析 第二节 2013-2018年中国抗高血压行业投资周期分析
一、经济周期
二、增长性与波动性
三、成熟度分析
第三节 2013-2018年中国抗高血压行业投资机会分析
一、投资潜力分析
二、吸引力分析
三、盈利水平分析
四、融资方式分析
第四节 2013-2018年中国抗高血压行业投资风险预警分析
第十一章 中国抗高血压药市场发展预测及市场发展建议 第一节 2013-2018年中国抗高血压药市场发展预测
一、血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂(AⅡRBs)仍将占优势
二、沙坦类药物价格:短期坚挺;尼群地平:低位稳定
三、竞争主体将集中在血管紧张素Ⅱ受体拮抗药物领域
四、消费格局发生变化,中药比重大增大 第二节 发展建议
一、采取生物技术是提高疗效和科技含量的重要途径
二、低价格策略往往比较能够满足消费者
三、城市:药店和医院兼用,城乡:以药店为主
四、差异化竞争是上策,价格竞争是下策
附录:
附录
1、中国居民营养与健康状况调查 附录
2、中国正在进行仿制研究的状况
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附录
3、中国已上市的国产与进口产品 附录
4、处于注册审批的情况
附录
5、主要高血压类药物零售参考价格
附录
6、目前进入医保目录的高血压及溶栓药物 附录
7、国产、进口注册和新药审批产品列表
附录
8、美国FDA批准首个新型静脉注射用抗高血压药分析
图表目录:
图表:临床应用的ACEI药物上市时间 图表:我国较常用的高血压治疗药物分类 图表:FDA批准的抗高血压复方制剂
图表:已批准的国产高血压药物机构数量
图表:处于新药临床研究或生产审批状态的产品 图表:国内主要抗高血压药物零售参考价格
图表:2004-2012年DDDs排序前10位抗高血压药及日均费用 图表:城市居民家庭购买抗高血压用药的首要原因 图表:城市居民抗高血压药物的购买率
图表:城市居民购买率最高的三类药的购买首位原因
图表:总体购买量和总体购买金额占比位列前10位的抗高血压用药
图表:各地区总体购买率前4名的抗高血压药品情况和各地抗高血压药品的市场集中度
图表:六大区域的购买量和购买金额前4名的抗高血压用药情况 图表:药店购买量和购买金额占比位列前十位的抗高血压用药 图表:医院购买量和购买金额占比位列前十位的抗高血压用药 图表:医院购买量和药店购买量占比位列前十位的抗高血压用药 图表:进入国家医保目录的高血压产品列表
图表:乙类医保目录中各省增加的高血压产品列表
图表:2009-2012年抽样医院氯沙坦钾/氢氯噻嗪销售增长趋势率 图表:2009-2012年抽样医院抗高血压类药物销售额及增长率
图表:2009-2012年抽样医院抗高血压类药物通用名品种销售额排序 图表:2009-2012年抽样医院钙拮抗剂类通用名药物销售额及增长率 图表:2009-2012年抽样医院ACEI类通用名药物销售额及增长率 图表:2009-2012年抽样医院ARBs类通用名药物销售额及增长率
图表:2009-2012年抽样医院β-受体阻滞剂类通用名药物销售额及增长率 图表:2009-2012年抽样医院α受体阻滞剂类通用名药物销售额及增长率 图表:2009-2012年抽样医院利尿剂类通用名药物销售额及增长率 图表:2009-2012年抽样医院其他抗高血压药物销售额及增长率 图表:2009-2012年抽样医院抗高血压药物整体市场品牌排名 图表:2009-2012年抽样医院抗高血压药物产品通用名市场份额 图表:2009-2012年抽样医院抗高血压药物整体品牌份额排序 图表:2009-2012年氨氯地平厂家份额 图表:2009-2012年硝苯地平厂家份额 网 址:www.xiexiebang.com
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图表:2009-2012年非洛地平厂家份额 图表:2009-2012年尼莫地平厂家份额
图表:2009-2012年左旋氨氯地平厂家份额 图表:2009-2012年尼群地平厂家份额 图表:2009-2012年尼索地平厂家份额 图表:2009-2012年拉西地平厂家份额 图表:2009-2012年贝尼地平厂家份额 图表:2009-2012年西尼地平厂家份额 图表:2009-2012年乐卡地平厂家份额 图表:2009-2012年贝那普利厂家份额 图表:2009-2012年依那普利厂家份额
图表:2009-2012年卡托普利厂家销售份额 图表:2009-2012年赖诺普利厂家销售份额
图表:2009-2012年福辛普利等产品生产厂家及份额 图表:2009-2012年缬沙坦厂家销售份额 图表:2009-2012年厄贝沙坦厂家销售份额 图表:2009-2012年替米沙坦厂家销售份额 图表:2009-2012年坎地沙坦厂家销售份额
图表:医院市场CCB、AngⅡ、ACEI整体发展状况 图表:我国与发达国家降压用药对比趋势
图表:2013-2018年中国抗高血压行业市场规模预测分析 图表:2013-2018年中国抗高血压行业市场产销预测分析 图表:2013-2018年中国抗高血压行业市场进出口预测分析 图表:2013-2018年中国抗高血压行业市场价格预测分析 图表:2013-2018年中国抗高血压行业市场成本预测分析 略„„
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第五篇:抗丙肝药物的研究历程及发展方向
抗丙肝药物的研究历程及发展方向
丙型肝炎病毒(HCV)主要通过血源传播,此外还可以通过其他方式如母婴垂直传播,家庭日常接触和性传播,由于目前尚无预防丙型肝炎的疫苗,使得HCV的感染成为严重危险人们的公共卫生问题。丙型肝炎分为急性丙肝和慢性丙肝。急性肝炎多位自限性,一般可完全康复,一般辅以抗病毒药以防其转变为慢性肝炎。
对于慢性丙肝的治疗,最初单用干扰素(IFN),即通过影响肝炎病毒的MAPK,Jak-STAT等信号通路促使PKR,OAS等蛋白的生成发挥抗肝炎的作用。其后,采用IFN联合病毒唑即利巴韦林治疗,利巴韦林为合成的核苷类的光谱抗病毒药物,其效果优于单用IFN。在二十世纪末,随着聚乙二醇化蛋白质的大量出现,研究者对干扰素进行聚乙二醇化修饰形成聚乙二醇化-IFN,改变了药物代谢的动力学特征,使其具有如下特点:半衰期长,给药间隔时间长,效果明显提高且无增加的副作用。与此同时提倡其与利巴韦林联合使用,使得持久病毒应答(SVR)率有了很大的提高。目前认为PEG-IFN-2a或者2b,联合利巴韦林治疗是最有效的抗HCV治疗方案。但是,二者的联合使用会使患者产生很多副作用使得患者不能坚持用药,故现在对丙肝的药物研究有一些其他的方向和思路,主要包括一下几个方面。
1:新型干扰素类和利巴韦林类似物药物 在新型干扰素(IFR)中,人血清白蛋白干扰素已经进入Ⅱ期临床试验。它是通过构建编码人血清白蛋白和IFNa2b的融合基因,并在载体中高效表达而获得的,在前两期结果表明其具有半衰期更长、抗病毒作用强等优点。其他正在研究的干扰素包括:复合干扰素、高度纯化的干扰素Multiferon和应用了纳米技术的Medusa干扰素。而利巴韦林的类Taribavirin也进入了Ⅲ期临床试验,有研究显示,联合Taribavirin和聚乙二醇化干扰素具有抗丙肝病毒的作用,并具有安全性。
2:特异性靶向的治疗的药物 包括以下几个方面的研究(1)HCV生命周期中的酶抑制剂,包括非结构蛋白NS3/4A,NS5B蛋白酶抑制剂,病毒在宿主细胞中装配和释放所需要的酶的抑制剂。其中,非结构蛋白NS3/4A的抑制剂Telaprevir研究最多,其与利巴韦林和聚乙二醇化干扰素已经用于临床,病毒应答率明显提高,但是副作用也明显增加。
3:免疫调节剂 这是大部分专家认同的理论。Toll样受体(TLR)拮抗剂,是一组特别刺激内在免疫系统的小分子物质。在临床试验中,TLR拮抗剂包括CPGl0101、TLR9拮抗剂、ANA975和rI'LR7拮抗剂,已分别进入I期或Ⅱ期临床试验。但是令人担心的是,由于其较强的免疫刺激作用可能会导致不良反应。
4:HCV基因分型 目前,HCV有六种基因性和十一种基因亚型,我国以1b型为主。HCV基因分型与丙肝的临床治疗效果息息相关,丙型肝炎病毒有多种基因型,对不同基因型患者的抗病毒治疗方案,包括药物剂量和疗程均不同。例如患者HCV DNA型为1型,可以使用IFN 3—5Mu,隔1次肌肉或皮下注射,联合口服利巴韦林1000 ms/d,建议治疗48周。所以在治疗前进行HCV基因分型可有效指导临床上抗丙肝病毒治疗的疗程和剂量,可以达到最好的治疗效果。
此外,研究人员在HCV非功能蛋白NS4B中发现一个关键的功能域4BAH2,该功能域在病毒复制、基因组复制所必需的。研究人员通过试管试验合成的一种蛋白质,能够特异性抑制4BAH2活性,从而破坏丙肝病毒的复制能力。该人工合成的蛋白质通过干扰病毒特有的机制来发挥作用,毒性小。此发现也许可以为丙肝治疗提供新的思路。