第一篇：药剂学复习 崔德福
第一章、绪论
药剂学，是将原料制备成用于治疗、诊断、预防疾病所需药物制剂的一门学科。即以药物制剂为中心研究其基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术科学。
剂型，药物剂型是把医药品以不同的给药方式和不同的药用部位等为目的制成的不同形态，简称剂型。
剂型的重要性体现在哪几方面及举例：
1.不同的剂型改变药物的作用性质：如硫酸镁口服剂型用作泻下药，5%注射液静脉滴注能抑制大脑神经中枢，有镇静、解痉作用。
2.不同的剂型改变作用速度：注射剂等起效快，常用于急救；丸剂等作用缓慢，属长效制剂。
3.不同的剂型改变药物的毒副作用：氨茶碱治疗哮喘病疗效很好，但有引起心跳加快的毒副作用，制成栓剂可以消除这种毒副作用。
4.有些剂型课产生靶向作用：含微粒结构的静脉注射剂可以起到肝脾的被动靶向作用。
5.有些剂型影响疗效：固体剂型如片剂的制备工艺不同会对药效产生影响，从而影响药物疗效。
药物剂型的分类（按分散系统分类）及举例：溶液型（溶液剂），胶体型（胶浆剂），乳剂型（口服乳剂），混悬型（混悬剂），气体分散型（气雾剂），微粒分散型（微囊制剂），固体分散型（片剂）。
药物的传递系统（DDS）的研究目的是以适宜的剂型和给药方式，用最小的剂量达到最好的治疗效果。
药典，是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。第二章、药物制剂的基本理论
溶解度，系指在一定温度（气体在一定压力）下,在一定量溶剂中打饱和时溶解的最大药量，是反应药物溶解性的重要指标。影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法： 1.药物的分子结构 6.温度 2.溶剂化作用与水合作用 7.PH与同离子反应 3.晶型 8.混合溶剂 4.溶剂化物 9.添加物 5.粒子大小
影响药物溶出速度的因素和增加溶出速度的方法： 1.固体的粒径和表面积。微粉化 2.温度。升高温度
3.溶出介质的性质。使用新鲜配制并经脱气的溶出介质 4.溶出介质的体积。5.扩散系数。
6.扩散层的厚度。加快搅拌速度
潜溶，在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大，而且出现极大值，这种现象称为潜溶。这种溶剂称为潜溶剂。
助溶，系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物，以增加药物在溶剂中的溶解度，这三种物质称为助溶剂。
增溶，是指某些表面活性剂增大难溶性药物的溶解度的作用。具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂，被增溶的物质称为增溶质。第三章、表面活性剂
表面活性剂，系指具有很强的表面活性、加入少量就能使液体表面张力显著下降的物质。
表面活性剂的分类：1.离子表面活性剂（阴离子表面活性剂、阳离子表面活性剂、两性离子表面活性剂）2.非离子表面活性剂（脂肪酸甘油酯、多元醇型、聚氧乙烯型、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物）
临界胶束浓度，表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。
krafft点，十二烷基硫酸钠（SDS）等离子型表面活性剂在水中的溶解度随着温度的变化而变化。当温度升高至某一点时，表面活性剂的溶解度急剧升高，该温度称为krafft点。相对应的溶解度即为该离子表面活性剂的临界胶束浓度。
昙点，对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂溶液，进行加热升温时可导致表面活性剂析出（溶解度下降）、出现混浊，此现象称为起昙，此时的温度称浊点或昙点。
表面活性剂的生物学性质：
表面活性剂的应用：增溶剂，乳化剂，润湿剂，起泡剂和消泡剂，去污剂，消毒剂和杀菌剂。
第五章、药物制剂的稳定性
有效期，指药物降解10%所需的时间。半衰期，指药物降解一半所需的时间。第六章、粉体学
粉体的密度：真密度，颗粒密度，堆密度
休止角，粒子在粉体堆积层的自由斜面上滑动时所受重力和粒子间摩擦力达到平衡而处于静止状态下测得的最大角。影响流动性的主要因素及相应措施： 1.粒子大小：增大粒径
2.粒子形态及表面粗糙度：球形粒子的光滑表面 3.密度：粒子的密度大利于流动 4.含湿量：适当干燥
5.助流剂的影响：加入助流剂
临界相对湿度（CRH），水溶性药物吸湿量开始急剧增加的相对湿度称为临界相对湿度。
第九章、液体制剂
液体制剂的优点：1.药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大、吸收快，较迅速地发挥药效2.给药途径多，可以内服也可外用3.易于分剂量，服用方便4.能减少药物的刺激性
液体制剂的不足：1.药物分散度大，易引起药物的化学降解，降低药效，甚至失效2.液体制剂体积较大，携带、运输、贮存不方便3.水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂4.非均相液体制剂的药物分散度大，分散粒子具有很大的比表面积，易产生一系列的物理稳定性问题
液体制剂的质量要求：1.均匀相液体制剂的药物粒子应是澄明溶液2.非均匀相液体制剂的药物粒子应分散均匀3.口服的液体制剂应外观良好，口感适宜4.外用的液体制剂应无刺激性5.液体制剂在保存和使用过程不应发生霉变6.包装容器适宜，方便患者携带和使用 液体制剂的分类（按分散系统分）：1.均相液体制剂（低分子溶液剂、高分子溶液剂）2.非均相液体制剂（溶胶剂、乳剂、混悬剂）
低分子溶液剂，系指小分子药物以分子或离子状态分散在溶剂中形成的均相的可供内服或外用的液体制剂。
1.溶液剂，系指药物溶解于溶剂中所形成的澄明液体制剂。2.芳香水剂，系指芳香挥发性药物的饱和或近饱和死亡水溶液。3.糖浆剂，系指含药物的浓蔗糖水溶液，供口服用。制备方法：溶解法（热溶法，冷溶法），混合法
4.醑剂，系指挥发性药物的浓乙醇溶液，可供内服或外用。
5.酊剂，系指药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂。6.甘油剂，系指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。
高分子溶液剂系指高分子化合物溶解于溶剂中制成的均相液体制剂。溶胶剂，系指固体药物的微细粒子分散在水中形成的非均相分散体系。微细粒子在1~100nm之间
混悬剂，系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。微粒一般在0.5~10nm之间 混悬剂常用的稳定剂及举例：
1.助悬剂：如低分子的甘油，硅皂土 2.润湿剂：如聚山梨酯类，甘油
3.絮凝剂与反絮凝剂：磷酸盐及氰化物
絮凝，混悬微粒形成疏松聚集体的过程称为絮凝，加入的电解质称为絮凝剂。反絮凝，向絮凝状态的混悬剂中加入电解质，使絮凝状态变为非絮凝状态这一过程称为反絮凝。加入的电解质称为反絮凝剂。反絮凝剂使用的电解质与絮凝剂相同。
乳剂，由不溶性液体药物以乳滴分散在分散介质中形成的液体制剂。乳剂的稳定性：分层，絮凝，转向，合并与破裂，酸败
乳剂的制备方法：1.干胶法（油中乳化剂法，在初乳中油水胶的比例是：植物油时4：2：1,挥发油时2：2：1，液状石蜡时3：2：1）2.湿胶法（水中乳化剂法）3.新生皂法4.两相交替加入法5.机械法6.纳米乳的制备7.复合乳剂的制备 第十章、灭菌制剂与无菌制剂 各种水的来源和质量要求：
1.原水：自来水或深井水，不能直接用作制药用水
2.饮用水：天然水经净化处理后所得的水，经常是制药用水的原水
3.纯化水：将饮用水经蒸馏法、离子交换法或反渗透法制得的制药用水。不得用于注射剂的配制与稀释 4.注射用水：将纯化水经蒸馏法或反渗透法制得的水。配制的注射剂必须灭菌之
后才能用于临床 5.灭菌注射用水：将注射用水经灭菌所得的水，其质量要求更高，应无菌无热原。热原，是注射后能引起人体特殊致热反应的物质，是微生物的一种内毒素，主要成分为脂多糖。
热原的性质：耐热性、过滤性、吸附性、水溶性、不挥发性、能被强酸强碱破坏、能被强氧化剂氧化、超声波及某些表面活性剂能使之失活。
去除热原的方法：高温法、酸碱法、吸附法、蒸馏法、离子交换法、凝胶过滤法、反渗透法、超滤法、二次以上湿热灭菌法、微波破坏热原。等渗溶液，系指与血浆渗透压相等的溶液，属于物理化学概念。
等张溶液，系指渗透压与红细胞张力相等的溶液，属于生物学概念。F0值：在一定灭菌温度下给定的Z值为10℃所产生的灭菌效果与121℃、Z值为10℃所产生的灭菌效果相同时所相当的时间。渗透压的调节方法 1.冰点降低法：
2.氯化钠等渗当量法： 灭菌，系指用适当的物理或化学等方法杀灭或除去所有致病和非致病微生物、繁殖体和芽孢的手段。
无菌，系指在物体、介质或环境中，不得存在任何活的微生物。
无菌操作，系指整个操作过程在无菌环境中制备无菌制剂的方法或技术。防腐，系指用物理或化学方法抑制微生物的生长和繁殖的手段，亦称抑菌。消毒，系指用物理或化学方法杀灭或除去芽孢以外的病原微生物的手段。灭菌和无菌操作的主要目的：杀灭或除去所有微生物繁殖体和芽孢，最大限度地提高药物制剂的安全性，保证制剂的临床疗效。
灭菌法分三大类：物理灭菌法，化学灭菌法，无菌操作法。空气净化技术
空气的级别：A级为高风险操作区，相当于动态100级净化，B级为A级区所处的背景区域，相当于静态100级，C级相当于10万级净化，对无菌要求不太严的洁净区，D级为生产无菌药品过程中重要程度较差的洁净操作区
注射用水制备技术：蒸馏法，反渗透法，综合法，注射用水的收集保存，注射用水的检查
注射剂的特点：1.药效迅速、作用可靠2.适用于不宜口服的药物3.适合于不能口服的病人4.准确局部定位给药5.可产生长效作用6.较其他液体制剂耐贮存7.依从性较差8.价格昂贵9.质量要求高 注射剂的处方组成眼用制剂，药物经眼吸收途径1.角膜吸收：经前房到达虹膜2.结膜吸收：经结膜并经巩膜转运至眼球后部
第十一章、固体制剂（散剂、颗粒剂、片剂、片剂包衣）
散剂，系指药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂。散剂的特点：1.散剂的粒径小，比表面积大，起效快2.外用散的覆盖面积大，可同时发挥保护和收敛的作用3.制备工艺简单，剂量易于控制，便于婴儿服用4.贮存运输携带比较方便 散剂的制备流程：
散剂的质量要求：粒度，外观均匀度，干燥失重，水分，装重差异，装量，无菌，微生物限度
颗粒剂，系指药物与适宜的辅料混合制成的具有一定粒度的干燥粒状制剂。颗粒剂的特点：1.飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等均较少2.多种成分混合后用黏合剂制成颗粒，可防止各种成分的离析3.贮存运输方便4.必要时对颗粒进行包衣，根据包衣材料的性质可使颗粒具有防潮性、缓释性或肠溶性等 颗粒剂的制备流程：
颗粒剂的质量检查：粒度，干燥失重，水分，溶化性，装重差异，装量
片剂，系指药物与适宜的辅料混匀压制而成的片状固体制剂。片剂的特点：
优点；1.剂量准确，服用方便：以片数作为剂量单位
2.化学稳定性好：片剂体积小、致密，受外界空气光线水分等因素影响小 3.携带运输方便
4.生产成本低：生产的机械化、自动化程度高，产量大 5.可以满足不同临床医疗的需要：
不足；1.幼儿及昏迷病人不易吞服2.片剂的制备较其他固体制剂有一定的难度，需要周密的处方设计，而且技术要求高3.含挥发性成分的片剂不宜长期保存 片剂的分类：口服用片剂（片剂、包衣片、泡腾片、咀嚼片、分散片、缓释片、控释片、多层片、口腔速崩片）；口腔用片剂（舌下片、含片、口腔贴片）；外用片剂（可溶片、阴道片）片剂的处方组成
1.稀释剂：淀粉，蔗糖，糊精，乳糖，微晶纤维素（MCC），无机盐类（氧化镁，碳酸镁，硫酸钙等），糖醇类（甘露醇，山梨醇）2.润湿剂：蒸馏水，乙醇 3.黏合剂：淀粉浆，甲基纤维素（MC）,羟丙纤维素（HPC）, 羟丙甲纤维素（HPMC）,羧甲基纤维素钠（CMC-Na）,乙基纤维素（EC）,聚维酮（PVP）,明胶,聚乙二醇（PEG）
4.崩解剂：干淀粉，羧甲淀粉钠（CMS-Na），5.润滑剂：硬脂酸镁，微粉硅胶，滑石粉，氢化植物油，聚乙二醇类，十二烷基硫酸钠
6.着色剂，矫味剂
片剂的制备方法：
片剂压片过程的三大要素：流动性、压缩成形性、润滑性。
1.流动性好：可保证粉体的流动填充等操作顺利进行，减小片重差异。2.压缩成形性好：可防止裂片、松片等问题发生。
3.润滑性好：可防止片剂黏冲，可得到完整光滑的片剂。片剂包衣的目的：1.避光防潮，提高药物稳定性 2.遮盖药物的不良气味，提高患者适应性 3.隔离配伍禁忌成分
4.采用不同颜色包衣，增加不同药物片剂的识别能力，增加用药的安全性 5.包衣片表面光洁，提高流动性 6.提高美观度
7.改变药物释放的位置及速度
包衣的基本工艺：糖包衣，薄膜包衣，压制包衣 糖包衣的工艺流程：
第十二章、固体制剂（胶囊剂、滴丸剂、膜剂）
胶囊剂，系指药物（或加有辅料）充填于空心硬质胶囊或密封于软质囊材中的固体制剂。
不能制备成胶囊的药物：1.水溶液或稀乙醇溶液2.易风干的药物3.易潮解的药物4.易溶性的刺激性药物 胶囊剂的分类：
1.硬胶囊，系指采用适宜的制剂技术，将药物或加适宜辅料制成粉末、颗粒、小片、小丸、半固体或液体等，充填于空胶囊中制成的胶囊剂。
2.软胶囊，系指将一定量的液体药物直接包封，或将固体药物溶解或分散在适宜赋形剂中制备成溶液、混悬液、乳状液或半固体，密封于球形或椭圆形的软质囊材中制成的胶囊剂。可用滴制法或压制法制备。
3.缓释胶囊，系指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的胶囊剂。4.控释胶囊，系指在规定的释放介质中缓慢的恒速释放药物的胶囊剂。
5.肠溶胶囊，系指讲硬胶囊或软胶囊用适宜的肠溶材料制备而得，或经肠溶液材料包衣后的颗粒或小丸充填于胶囊而制成的胶囊剂。胶囊剂的制备流程：
肠溶胶囊的制备方法：1.使胶囊内的填充物具有肠溶性，如将药物与辅料制成颗粒或小丸后进行肠溶包衣后再填充于胶囊壳中2.通过甲醛浸渍法或肠溶包衣法使胶囊壳具有肠溶性 第十三章、半固体制剂
软膏剂，系指药物与油脂性或水溶性基质均匀混合制成的半固体外用制剂。软膏剂的基质：①油脂性基质（1.烃类：凡士林，石蜡2.类脂类：羊毛脂，蜂蜡3.油脂类4.二甲硅油）；②水溶性基质（聚乙二醇类高分子化合物）； ③乳膏基质（水相 油相，乳化剂）
常用的油相基质：硬脂酸，石蜡，蜂蜡，高级脂肪醇，凡士林，液状石蜡
常用的乳化剂：皂类，十二烷基硫酸钠，多元醇的脂肪酸脂，聚山梨酯类，脂肪醇，单甘油酯，聚氧乙烯醚类 软膏剂的处方组成眼膏剂，系指药物与适宜基质（一般为油脂性基质）均匀混合，制成的无菌溶液型或混悬型膏状的眼用半固体制剂。
常用的眼膏剂基质组成：凡士林，液状石蜡，羊毛脂（8：1：1）栓剂，系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固状制剂。置换价，系指药物的重量与同体积栓剂基质的重量之比。第十四章、气雾剂、喷雾剂、粉雾剂
气雾剂，系指药物溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同封存于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。气雾剂的分类（按分散系统分）：溶液型气雾剂，混悬型气雾剂，乳剂型气雾剂 气雾剂的组成：抛射剂，药物，附加剂，耐压容器，阀门系统 抛射剂，是喷射药物的动力，有时兼有药物的溶剂作用。抛射剂的填充：压灌法，冷灌法
喷雾剂，系指含药溶液、乳状液或混悬液填充于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力，高压气体，超声震动或其他方法将内容物呈雾状物释出，用于肺部吸入或直接喷射至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。
粉雾剂，是指一种或一种以上的药物粉末，装填于特殊的给药装置，以干粉形式将药物喷雾于给药部位，发挥全身或局部作用的一种给药系统。
第二篇：药剂学 复习
药剂学
药剂学名词解释判断题简答题计算题处方分析
药品：指经国家有关部门批准生产的原料药和制剂产品，有国家药品标准。
剂型：把药物制备成适合某种给药途径的适宜形式，即一类药物制剂的总称。
药物制剂：以剂型体现的药物的具体品种，能直接用于患者。
胶囊也是一种制剂。
药剂学的宗旨（制剂的基本质量要求）：制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。剂型对药效的重要作用，分别举个例子。
（1）不同剂型可能产生不同的治疗作用多数药物的药理活性与剂型无关，但有些药物与剂型有关：如硫酸镁的注射液经静脉滴注后可抑制大脑中枢神经，有镇静、镇痉作用，但口服后有泻下的作用。
（2）不同剂型产生不同的作用速度注射剂、气雾剂起效快，常用于急救；但普通口服制剂，如片剂、胶囊剂作用缓慢，因为口服后需要崩解、溶解、吸收过程，需要时间。
（3）不同剂型产生不同的毒副作用氨茶碱治疗哮喘病有很好的疗效，但易引起心跳加快的毒副作用，若制成栓剂则可消除这种毒副作用。
（4）有些剂型可产生靶向作用微粒分散系的静脉注射剂，如微乳、脂质体、微球、微囊等进入血液循环系统后，被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬，从而使药物浓集于肝、脾等器官，起到肝、脾的被动靶向作用。
7、药典是一个国家记载药品标准、规格的法典。
第一部《中国药典》是1953年由卫生部编印发行的。总共9版。现行为2010版。
《国际药典》(IP)是由联合国世界卫生组织主持编订的，对各国均无约束力。
GMP：药品生产质量管理规范
潜溶：在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大，而且出现极大值的现象。这种溶剂称为潜溶剂。
助溶：指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。
增溶：是指某些表面活性剂增大难溶性药物的溶解度的作用。具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂。
胶团或胶束：表面活性剂在水溶液中的浓度达到一定程度后，在表面的正吸附达到饱和，此时溶液的表面张力达到最低值，表面活性剂分子开始转入溶液中，因其亲油基团的存在，水分子与表面活性剂分子相互间的排斥力远大于吸引力，导致表面活性剂分子自身依靠范德华力相互聚集，形成亲油基团向内，亲水基向外，在水中稳定分散，大小在胶体粒子范围的缔合体，称为胶团或胶束。临界胶束浓度：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。（解释时要先解释胶束）亲水亲油平衡值（HLB）：表面活性剂分子中亲水亲油基团对油或水的综合亲和力。
HLB值越高亲水性越强，反之，亲油性强。
表面活性剂的HLB值与其应用有密切关系，HLB值在3~6的表面活性剂适合用做W/O型乳化剂，HLB值在8~18的表面活性剂，适合用做O/W型乳化剂，作为增溶剂的HLB值在13~18，作为润湿剂的HLB值在7~9.Krafft点：十二烷基硫酸钠在水中的溶解度随温度而变化的曲线，当温度升高至某一温度时，表面活性剂的溶解度急剧上升，该温度称为Kraffe点。
昙点：对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂溶液，进行加热升温时可导致表面活性剂析出、出现混浊，此现象称为起昙，此时的温度称浊点或昙点。（吐温有昙点）
液体制剂：指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。
特点：(1)优点：药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大、药物吸收快，较迅速地发挥药效；给药途径多，可以内服，也可以外用；易于分剂量，服用方便，吸收好；能减少药物的刺激性；
缺点：分散度大，易引起药物的化学降解；体积较大，携带、运输、贮存等不方便；水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂；物理稳定性差
液体制剂中极性溶剂：水---最常用的溶剂；但有些药物在水中不稳定，易产生霉变，故不宜长久储存。二甲亚砜(DMSO)---万能溶剂
优良防腐剂的条件：（1）在抑菌浓度范围内对人体无害、无刺激性、内服者应无特殊臭味；（2）水中有较大的溶解度，能达到防腐需要的浓度；（3）不影响制剂的理化性质和药理作用；（4）防腐剂的性能不受制剂中药物的影响；（5）对大多数微生物有较强的抑制作用；（6）防腐剂本身的理化性质和抗微生物性质稳定，不易受热和pH的影响；（7）长期贮存应稳定，不与包装材料起作用。
常用防腐剂的考点在具体处方中：尼泊金类、山梨酸及其盐、苯扎溴铵、薄荷油
阿司帕坦：适用于糖尿病、肥胖症患者
增加药物溶解度的方法：（1）制成可溶性盐类；（2）引入亲水基团；（3）使用混合溶剂；（4）使用助溶剂；（5）使用增溶剂
单糖浆或糖浆（不含任何药物的糖浆）：85%（g/ml）、64.7%(g/g)
糖浆剂：含糖量应不低于45%（g/ml）要加防腐剂
溶胶剂：指固体药物的微细粒子分散在水中形成的非均相分散体系，又称为疏水胶体溶液，属于热力学不稳定体系。2r2(12)gV9根据判断：微粒的沉降速度与微粒半径的平方、微粒与分散介质的密度差成正比，与分散介质的黏度成反比。混悬剂微粒沉降速度越大，动力稳定性越小。
絮凝：ζ电势降低一定程度后，混悬剂中的微粒形成疏松的絮状聚集体，使混悬剂处于稳定状态。混悬微粒形成疏松聚集体的过程称为絮凝，加入的电解质称为絮凝剂。
絮凝和反絮凝都是为了增加稳定性。
“水飞法”：即在药物中加适量的水研磨至细，再加入较多量的水，搅拌，稍加静置，倾出上层液体，研细的悬浮微粒随上清液被倾倒出去，余下的粗粒再进行研磨。如此反复直至完全研细，达到要求的分散度为止。
乳剂的基本组成：水相（W）、油相（O）、乳化剂
会判断W/O和O/W。
Pluronic F68是静脉给药。
乳剂（可加防腐剂）的稳定性：（1）分层（creaming/delamination）：指乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉的现象，又称乳析。原因：分散相和分散介质之间的密度差。特点：分层的乳剂经振摇可恢复均匀的乳剂。
絮凝（flocculation）：乳剂中分散相的乳滴发生可逆的剧集现象。原因：乳剂中的电解质和离子型乳化剂。特点：液滴大小保持不变，表示着合并的危险；轻振可恢复。
转相（phase inversion）:由于某些条件的变化而改变乳剂的类型。原因：乳化剂的性质改变引起的。特点：处于转相临界点（转相时两种乳化剂的量比）上的乳剂不属于任何类型，处于不稳定状态，可随时向某种类型乳剂转变。
合并（coalescence）与破裂（demulsification）:乳剂中的乳滴周围有乳化膜存在，乳化膜破裂导致乳滴变大，称为合并。合并进一步发展使乳剂分为油、水两相，称为破裂。（不可逆）乳滴的不均一性；形成乳化膜的乳化剂的理化性质，乳化膜越牢固越好。
酸败（rancidify）:乳剂受外界因素及微生物的影响，使油相或乳化剂等发生变化而引起变质的现象。（不可逆）
防止酸败：加入防腐剂；防止氧化：加入抗氧剂。
合剂：指以水为溶剂的含有一种或一种以上药物成分的内服液体制剂。在临床上除滴剂外的所有的内服液体制剂都属于合剂。
电渗析法的原理：（P170图）
注射用水的收集保存：我国1998年GMP修订版中规定注射用水贮存可采用80℃以上保温，65℃保温循环或4℃一下存放。2009年版GMP又规定了可采用70℃以上保温循环。
热原：是微生物产生的一种内毒素，存在于细菌的细胞膜和固体膜之间。具有特别强的致热活性。含有热原的注射液注入人体后，产生人体特殊致热反应的物质。（注射后能引起人体特殊致热反应的物质）
热原的性质：耐热性（100℃不分解）、过滤性（体积小，微孔滤膜也不能截留）、吸附性（多孔性活性炭可吸附热原）、水溶性（磷脂结构上连接有多糖）、不挥发性（其本质是多糖）、其他（热原能被强酸强碱破坏，也能被强氧化剂氧化，超声波及某些表面活性剂也能使之失活）
33、等渗溶液：渗透压与血浆渗透压相等的溶液。因为渗透压是溶液的依数性之一，可用物理化学方法求得，因而等渗是一个物理化学概念。0.9%的氯化钠溶液和5%的葡萄糖溶液与血浆具有相同的渗透压，称等渗溶液。
等张溶液：指与红细胞膜张力相等的溶液。在等张溶液中既不会发生红细胞体积改变，更不会发生溶血，所以等张是个生物学概念。
0.9%的氯化钠溶液既是等渗溶液又是等张溶液。2.6%的甘油溶液是等渗不等张溶液。
P180渗透压的调节方法：（1）冰点降低法：
W—配制等渗溶液所需加入的等渗调节剂的量，%，g/ml；
a—药物溶液的冰点下降度；
b—用以调节等渗的等渗剂1%溶液的冰点下降度
氯化钠等渗当量法（与1克药物呈等渗效应的氯化钠量）：X0.9%EW
E—欲配药物的氯化钠等渗当量，g；
W—100ml溶液中药物含量，%（g/v）
注射剂的特点：（1）药效迅速、作用可靠，无首过效应——注射剂临床应用时均以液体状态直接注射入人体组织、血管或器官内。不经过胃肠道，不受消化液及食物的影响。
适用于不宜口服的药物——某些药物不易被肠道吸收，或具有刺激性，或易被消化液破坏，可制成注射剂。
准确局部定位给药——如盐酸普鲁卡因注射液可准确定位，产生局部麻醉作用。
适合于不能口服的病人——术后禁食、昏迷等状态的病人，或患消化系统疾病的患者。
可产生长效作用——一些长效注射剂可在注射部位形成药物储库，缓慢释放药物达数天、数周或数月之久。
较其他液体制剂耐贮存——与外界空气隔绝，且在制造时经过灭菌处理或无菌操作。
依从性较差——注射疼痛，使用不便，需专业人员和相应的注射器和设备。
价格昂贵——制造过程复杂，生产成本高。
质量要求高——注射剂直接进入血液和机体组织，使用不当更易发生危险。
P195注射剂的一些附加剂
维生素C注射液处方分析
（维C的特性：药物的不稳定性，100℃流通蒸汽15min灭菌为宜，含量减少2%，30min会使含量减少3%）
维生素C（主药）依地酸二钠（络合剂）碳酸氢钠（pH调节剂）注射用水加至1000ml 亚硫酸氢钠（抗氧化剂）
注射剂可以加抑菌剂，但输液治疗中不可以加任何抑菌剂。
目前使用最多的是丁基橡胶塞。
药液的配制多用浓配法。
灭菌输液从配制到灭菌的时间间隔应尽量缩短，以不超过4h为宜。
输液质量检查主要存在的问题及解决方法：【1】可见异物与微粒的问题。注射液中常出现的微粒有炭黑、碳酸钙、氧化锌、纤维素、纸屑、黏土、玻璃屑、细菌和结晶等。W0.52-ab
产生微粒的原因及解决办法：（1）原辅料的质量：必须严格控制标准；（2）输液容器与附件质量：提高橡胶塞及输液容器的质量；（3）生产工艺以及操作：加强工艺过程管理、采用层流净化空气，微孔薄膜过滤和联动化等措施；（4）医院输液操作及静脉滴注装置的问题：安装终端过滤器。
【2】染菌问题。原因：生产过程中受到严重污染，灭菌不彻底，瓶塞不严、松动、漏气等。解决办法：尽量减少生产过程中的污染，同时还要严格灭菌，严密包装。
【3】热原反应。原因：输液器和输液管道受到污染。解决办法：加强生产过程的控制，同时更应重视使用过程中的污染。
散剂：指药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂。（可收敛伤口，加速伤口愈合）
湿法粉碎法：水飞法---是指将药物与水共同置于研钵或球磨机中研磨，使细粉漂浮于水面或混悬于水中，然后将此混悬液倾出，余下粗料再加水反复操作，至全部药物研磨完毕。例：朱砂、珍珠粉、滑石等需。
混合方法：等量递加混合法（又称配研法）---将量大的药物研细，以饱和乳钵的内壁，倒出，加入量小的药物研细后，加入等量其他细粉混匀，如此倍量递增混合，至全部混匀，再过筛混合即可。
固体物料的混合：（1）色泽：先加色深的再加色浅的药物----套色法；（2）密度：先加密度小的再加密度大的物料。
低共熔现象：在水溶液冷却过程中，冰和溶质同时析出结晶混合物时的温度称为共熔点，该结晶混合物称为低共熔混合物，该现象称为低共熔现象。
颗粒剂：指药物与适宜的辅料混合制成具有一定粒度的干燥粒状制剂。主要用于口服，可直接吞服或冲入水中饮服。
制软材的要求：手握成团，轻压即散。
片剂，可供内服或外用。
稀释剂（填充剂）：淀粉、蔗糖、糊精
润湿剂：乙醇、蒸馏水
黏合剂：淀粉浆、纤维素衍生物（甲基纤维素MC、羟丙甲纤维素HPMC、羟丙纤维素HPC、羧甲基纤维素钠CMC-Na、乙基纤维素EC、微晶纤维素MCC、苯二甲酸醋酸纤维素CAP）、明胶、聚乙二醇。崩解剂：淀粉类（羧甲淀粉钠CMS-Na）、表面活性剂、纤维素类（MCC）
润滑剂：（1）助流剂：降低颗粒之间的摩擦力，改善粉体流动性。
抗黏剂：防止压片时物料粘附于冲头与冲模表面，以保证在压片和推片时，压力分布均匀，从模孔推片顺利。
润滑剂：降低物料与模壁之间的摩擦力。硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉。
压片过程的三要素：流动性、压缩成形性、润滑性
压片机：按结构分---单冲压片机、旋转压片机；
单冲压片机：各种调节器---片重调节器、推片调节器、压力调节器
①片重调节器连在下冲杆上，通过调节下冲在模内下降的深度来调节模孔的容积，从而控制片重；②推片调节器连在下冲杆上，用以调节下冲推片时抬起的高度，恰使与模圈的上缘相平，被下冲推上的片剂由饲粉器推开；③压力调节器连在上冲杆上，用以调节上冲下降的高度，实际调节上下冲之间的距离，上下冲之间的距离越近，压力愈大，反之越小。
产生裂片的处方因素:①物料中细粉太多，压缩时空气不能及时排出而结合力弱；②物料的塑性差，结合力弱。
片重差异超限——当片剂的重量差异超出药典规定时，称重量差异超限。产生的原因:①物料的流动性差；②物料中细粉太多或粒度大小相差悬殊；③料斗内的物料时多时少；④刮粉器与模孔吻合性差。
分清片重、重量、装量三个差异！（选择题）
片剂包衣的目的:①避光、防潮，以提高药物的稳定性；②遮盖药物的不良气味，提高患者的顺应性；③隔离配伍禁忌成分；④采用不同颜色包衣，增加不同药物片剂的识别能力，增加用药的安全
性；⑤包衣片表面光洁，提高流动性；⑥提高美观度（精神疗法）；⑦改变药物释放的位置及速度，如胃溶、肠溶、缓控释等。
包衣工艺有:①糖包衣；②薄膜包衣；③压制包衣
胶囊剂的分类:硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊
软胶囊:系指将一定量的液体药物直接包封，或将固体药物溶解或分散在适宜赋形剂中制备成溶液、混悬液、乳状液或半固体，密封于球形或椭圆形的软质囊材中制成的胶囊剂。
空胶囊的组成:明胶、增塑剂（甘油）或增稠剂（琼脂）或遮光剂（二氧化钛）或着色剂（食用色素）或防腐剂（尼泊金）
胶囊填充的药物不能是水溶液或稀乙醇溶液，以防止胶囊壁溶化，液体药物含水量不应超过5％ 基质吸附率:1克固体药物的混悬液所需液体基质的克数
软胶囊的制备方法:滴制法、压制法
软膏剂:系指药物与油脂性或水溶性基质均匀混合制成的半固体外用制剂。
理想的软膏剂的基质是:①性质稳定，与主药和附加剂不发生配伍变化，长期贮存不变质；②无刺激性和过敏性，无生理活性，不妨碍皮肤的正常生理；③稠度适宜，润滑，易于涂布；④具有吸水性，能吸收伤口分泌物；⑤易洗除，不污染衣服；⑥具有良好的释药性能
常用的软膏基质有:油脂性基质、水溶性基质、乳状型基质
油脂性基质:①润滑，保护软化皮肤；②能与较多药物配伍不易长菌；③可作水不稳定药物的基质，增加药物的稳定性；④但油腻性大、不易洗除，吸水性差、与分泌物不易混合，药物释放性能差，可能影响疗效。
如:凡士林、羊毛脂（二者常合用，增加凡士林的吸水性与药物的渗透性，羊毛脂还可在乳状基质中起辅助乳化剂的作用）
硅酮不宜做眼膏剂的基质。
水溶性基质主要是聚乙二醇。
乳膏基质主要组分为水相、油相、乳化剂。分为W/O型与O/W型。
栓剂:系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固状制剂。
起全身作用的药物——选择与药物溶解性相反的基质。
局部作用——为减少吸收，应选择融化、溶解、释药速度慢的基质。
置换价:系指药物的重量与同体积栓剂基质的重量之比。原因:药物在栓剂基质中占有一定的体积，不同的栓剂处方，用同一模具所制得栓剂体积是相同的，但其重量则随基质与药物的密度不同而有区别。
计算:根据置换价可以对药物置换基质的重量进行计算。
气雾剂:系指药物溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道粘膜、皮肤及空间消毒的制剂。可避免胃肠道和肝脏首过效应。
喷雾剂:系指含药溶液、乳状液或混悬液填充于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状物释出，用于对肺部吸入或直接喷至腔道粘膜、皮肤及空间消毒的制剂。
粉雾剂:是指一种或一种以上的药物粉末，装填于特殊的给药装置，以干粉形式将药物喷雾于给药部位，发挥全身或局部作用的一种给药系统。
影响中药提取效率的因素:①提取溶剂；②药材粒度；③提取温度；④浓度梯度；⑤提取压力；⑥浸提时间；⑦提取方法。
药材粒度:药材粉粒越小，接触面积与扩散面积越大，溶剂越易于渗入药材粉粒内部，有利于有效成分的扩散，提高提取速率。饭并非药材越细越好，太细会阻碍溶剂的流动，也可能会造成细胞破裂，使杂质的浸出增加。
第三篇：药剂学(崔福德主编_第七版)（定稿）
药剂学常考试题集锦
一、名词解释
1．Critical micelle concentration(CMC)：临界胶束浓度，表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度即为临界胶束浓度。（A卷考题）P37 2．Krafft point：即克拉夫特点，离子型表面活性剂在温度较低时溶解度很小，但随温度升高而逐渐增加，当到达某一特定温度时，溶解度急剧陡升，把该温度称为克拉夫特点。（A卷考题）P41 3.cloud poing: 即昙点，也称为浊点，某些含聚氧乙烯基的非离子表面活性剂的溶解度开始随温度上升而加大，到某一温度后其溶解度急剧下降，使溶液变混浊，甚至产生分层，但冷后又可恢复澄明。这种由澄明变混浊的现象称为起昙，这个转变温度称为昙点。（B卷考题）P42 4．助溶：系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子络合物、复盐或分子缔合物等，以增加药物在溶剂中溶解度的过程。（A卷和B卷考题）
5、脂质体：是指将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状体，是一种类似微型胶囊的新剂型。（B卷考题）6．碘值：脂肪不饱和程度的一种度量，等于100g脂肪所摄取碘的克数。检测时，以淀粉液作指示剂，用标准硫代硫酸钠液进行滴定。碘值大说明油脂中不饱和脂肪酸含量高或其不饱和程度高。
EC：乙基纤维素p255,349 Eudragit: 聚丙烯酸树脂p349 HPMC：羟丙甲纤维素p254 CAP：醋酸纤维素酞酸酯p270 PEG：聚乙二醇 PVP：聚维酮p255 MCC：微晶纤维素p253 CMC-Na：羧甲基纤维素钠p255 Poloxamer：泊洛沙姆p35 Carbomer：卡波姆p297，58 suppositories ：栓剂p298 DSC：差示扫描量热p362 Sterilization: 灭菌p181 Noyes-Whitney Equation:溶出速率方程p24，349
三、填空题（每空1分，共 分）
1．表面活性剂按其在水中能否解离成离子及解离后所带电荷而分为（阳离子表面活性剂），（阴离子表面活性剂），（两性离子表面活性剂），（非离子表面活性剂）。（A卷和B卷考题）P32 2.片剂中常用的辅料有（稀释剂）、（润湿剂）、（黏合剂）、（崩解
11．生物利用度是指药物被吸收进入人体血液循环的（速度）和（程度）。它是衡量制剂（吸收程度）的重要指标。包括（相对生物利用度）和（绝对生物利用度）。（A卷和B卷考题）P435
15、热原是微生物产生的一种内毒素，其主要成分是（脂多糖）。各种微生物都可产生，革兰氏阴性杆菌产生的热原（致热能力）最强。（A卷考题）P177 16.HLB值即表面活性剂的（亲水亲油平衡值），HLB值越大，（亲水性）越强。(p39)HLB值在（3-8）者，常作为W/O型乳剂的乳化剂。P46 17．置换价是指(药物的重量)与(同体积栓剂基质的重量)之比，栓剂基质分为(油脂性)和(水溶性)两类。（A卷和B卷考题）（P302，299，第三个空也可写为“油溶性”）湿法制粒方法有(挤压制粒)，(转动制粒)，(高速搅拌制粒)和(流化制粒)等四种。（A卷和B卷考题）（P231，表11-3）
19.注射用无菌粉末依据生产工艺的不同，分为注射用无菌粉末直接分装制品和（注射用冻干无菌粉末制品）。
20.靶向制剂按靶向传递机理分为(被动靶向)，(主动靶向)和(物理化学靶向)三类。P445，406
29.溶出度是指（活性药物从片剂、胶囊剂或颗粒剂等制剂在规定条件下溶出的速率和程度）。目前中国药典溶出度检查的方法有（篮法），（桨法）和（小杯法）。P487 30.药筛分（9）个号，粉末分（6）个等级。（P226）空胶囊共有（8）种规格，常用的为0-5号，0号空胶囊容积为（0.75）ml。p277 31.为了增加混悬剂的物理稳定性，可加入稳定剂，稳定剂包括（助悬剂）、（润湿剂）、（絮凝剂）和（反絮凝剂）等。（B卷考题）P154 32.PEG在药剂学中有广泛的应用，如作为（注射剂溶媒）、（包衣材料）、（固体分散体基质）、（保湿剂）和（软膏基质）等。
32.乳剂根据乳滴的大小，分为（普通乳）、（亚微乳）和（纳米乳），静脉注射乳剂应属于（亚微乳）。（B卷考题）P158,164
四、A型选择题（每题1分，共 分）1.下列关于药剂学分支学科不包括（D）A.生物药剂学 B.工业药剂学 C.物理药剂学 D.方剂学 E.药物动力学
晶纤维素
9.泡腾颗粒剂遇水产生大量气泡，是由于颗粒剂中酸与碱发生反应所放出的气体是（B）。
A 氢气 B 二氧化碳 C 氧气 D 氮气 10.制备胶囊时，明胶中加入甘油是为了（D）。
A 延缓明胶溶解 B 减少明胶对药物的吸附 C 防止腐败 D 保持一定的水分防止脆裂
11.可作为肠溶衣的高分子材料是（B）。
A.羟丙基甲基纤维素（HPMC）B.丙烯酸树脂Ⅱ号
C.Eudragit E D.羟丙基纤维素（HPC）12.为了使混悬剂稳定，加入适量亲水高分子物质称为（A）A 助悬剂 B 润湿剂 C 絮凝剂 D 等渗调节剂
13.苯巴比妥在90%的乙醇溶液中溶解度最大，90%的乙醇溶液是（D）。
A 助溶剂 B 增溶剂 C 消毒剂 D 潜溶剂 14.制备复方碘溶液时，加入的碘化钾的作用是（C）。
A.助溶剂和增溶剂 B.增溶剂和消毒剂 C.助溶剂和稳定剂 D.极性溶剂
15.制备难溶性药物溶液时，加入的吐温的作用是（B）。A.助溶剂 B.增溶剂 C.乳化剂 D.分散剂 16.水飞法主要适用于（B）。
A．装量差异 B．崩解时限 C．硬度 D．水分 E．外观
23．不作为栓剂质量检查的项目是(E)
A．熔点范围测定
B．融变时异检查
C．重量差异检查
D．药物溶出速度与吸收试验
E．稠度检查
24.表面活性剂结构的特点是:（C）
A.含烃基的活性基团 B.是高分子物质 C.分子由亲水基和亲油基组成 D.结构中含有氨基和羧基 E.含不解离的醇羟基
25.吐温类是属于哪一类表面活性剂（C）
A.阴离子型 B.阳离子型 C.非离子型 D.两性离子型 E.离子型
26.药物溶解的一般规律是：“相似者相溶”，主要是指下列哪一项而言（B）
A.药物(或溶质)和溶媒的结构相似 B.药物和溶媒的极性程度相似 C.药物和溶媒的分子大小相似 D.药物和溶媒的性质相似 E.药物和溶媒所带电荷相同
27.制备5％碘的水溶液，通常可采用以下哪种方法增加碘在水中溶
135．下述哪一种基质不是水溶性软膏基质(D)
A．聚乙二醇
B．甘油明胶 C．纤维素衍生物(MC、CMC-Na)
D．羊毛
醇
E
．
卡
波普
36．凡士林基质中加入羊毛脂是为了(E)
A．增加药物的溶解度
B．防腐与抑菌
C．增加药物的稳定性
D．减少基质的吸水性
E．增加基质的吸水性
37.用聚乙二醇作软膏基质时常采用不同分子量的聚乙二醇混合，其目的是(D)A.增加药物在基质中溶解度 B.增加药物穿透性 C.调节吸水性 D.调节稠度
38．关于灭菌法的叙述中哪一条是错误的（B）
A．灭菌法是指杀死或除去所有微生物的方法
B．微生物只包括细菌、真菌
C．细菌的芽胞具有较强的抗热性，不易杀死、因此灭菌效果应以杀死芽胞为准
345.不是脂质体的特点的是（E）A.能选择性地分布于某些组织和器官
B.表面性质可改变 C.与细胞膜结构相似 D.延长药效 E.毒性大，使用受限制 46.下列哪一项不属于液体制剂的优点（B）
A．吸收快 B.贮存期长 C.分剂量准确 D.可深入腔道给药
47．硬脂酸镁常作为片剂中的（D）p257 A．填充剂 B.崩解剂 C.黏合剂 D.润滑剂 E.润湿剂 48.渗透泵片控释的原理是（D）A.减少溶出 B.减慢扩散
C.片外渗透压大于片内，将片内药物压出 D.片内渗透压大于片外将药物从细孔子压出 E.片外有控释膜，使药物恒速释出
49.根据Stoke定律，混悬剂颗粒的沉降速度与下列哪一因素成正比（）
A.混悬粒径的半径 B.混悬微粒的粒度 C.混悬微粒半径的平方 D.介质的粘度 50.胶囊壳的主要成囊材料是(C)A.阿拉伯胶 B.淀粉 C.明胶 D.果胶 E.西黄蓍胶 51.乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉的现象，这种现象是乳剂的(A)
5A.颗粒过干、质松、细粉多 B.崩解剂用量不足 C.黏合剂用量少 D.润滑剂使用过多 59．在制剂中常作为金属离子络合剂使用的有()A 碳酸氢钠 B 焦亚硫酸钠 C依地酸钠 D硫代硫酸钠 60．制备混悬液时，加入亲水高分子材料，增加体系的粘度，称为（）
A 助悬剂 B润湿剂 C增溶剂 D絮凝剂
61．下列公式, 用于评价混悬剂中絮凝剂效果的是（C）P156 A．ζ=4πηV/eE
B.f= W/G-(M-W)C．β=F/F∞
D．F=H/H0
E.dc/dt=kSCs 62．热原检查的法定方法是（A）P200 A.家兔法
B.鲎试剂法
C.A和B D.超滤法
63.检查融变时限的制剂是（B）
A.片剂 B.栓剂 C.膜剂 D.软膏剂 64．以lgC对t作图为直线，反应级数为（B）P67 A.零级 B.一级 C.二级 D.三级 65.有关湿热灭菌法叙述正确的是（）
A.湿热灭菌法包括热压灭菌、低温间歇式灭菌、流通蒸汽灭菌和煮沸灭菌等
B.湿热灭菌效果可靠，灭菌效果与注射剂灭菌前微生物污染过程无
7脱剂
72．已知Span-80 的HLB值4.3，Tween-80的HLB值是15，两者等量混合后的HLB值为）
A．9.65
B．19.3
C．4.3
D．15 73．45％司盘（HLB＝4.7）和55％吐温（HLB＝14.9）组成的混合表面活性剂的HLB值是（）
A．5.155 B.10.31 C.6.873 D.20.62 74．Span 80(HLB=4．3)60％与Tween 80(HLB=15．0)40％混合，混合物的HLB值与下述数值最接近的是哪一个()A．4.3 B．8.6 C．6.5
D．10.0
E．12.6
75.将吐温-80（HLB=15）和司盘-80（HLB=4.3）以二比一的比例混合，混合后的HLB值最接近的是（）
A.9.6 B.17.2 C.12.6 D.11.4 76．最适于作疏水性药物润湿剂HLB值是(B)
A．HLB值在5-20之间
B．HLB值在7-11之间
C．HLB值在8-16之间
D．HLB值在7-13之间
E．
HLB
值
在3-8
之间
77．有关表面活性剂的正确表述是(E)
A．表面活性剂的浓度要在临界胶团浓度(CMC值)以下，才有增溶作用
9杀死芽胞为准
D．在药剂学中选择灭菌法与微生物学上的不尽相同
E．物理因素对微生物的化学成份和新陈代谢影响极大，许多物理方法可用于灭菌
82．有关滴眼剂的正确表述是(A)A．滴眼剂不得含有绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌
B．滴眼剂通常要求进行热原检查
C．滴眼剂不得加尼泊金、三氯叔丁醇之类抑菌剂
D．粘度可适当减小，使药物在眼内停留时间延长
E．药
物
只
能
通
过
角
膜
吸收
83.属于阴离子型的表面活性剂是（B）
A.吐温-80 B.SDS C.乳化剂OP D.普朗尼克F-68 84.有“万能溶媒”之称的是（D）
A.乙醇 B.甘油 C.液体石蜡 D.二甲基亚砜 E.PEG 85.NaCl等渗当量系指与1g（B）具有相等渗透压的NaCl的量。A.药物 B.葡萄糖 C.氯化钾 D.注射用水 E.注射液 86.注射剂最常用的抑菌剂为（B）。
A.葡萄糖 B.三氯叔丁醇 C.碘仿 D.醋酸苯汞 E.乙醇
87.NaCl作等渗调节剂时，其用量的计算公式为（A）P181
196.为增加片剂的体积和重量，应加入(A)A.稀释剂 B.崩解剂 C.吸收剂 D.润滑剂 97.最常用的纤维素类薄膜衣料是(A)A.HPMC B.HPC C.PVP D.丙烯酸树脂IV号 98.最常用的纤维素类肠溶衣料是(A)（p270）
A.醋酸纤维素酞酸酯(CAP)B.HPMCP C.丙烯酸树脂II、号
D.丙烯酸树脂IV号
99.利用水的升华原理的干燥方法为（A）。
A.冷冻干燥 B.红外干燥 C.流化干燥 D.喷雾干燥薄膜干燥
100．冷冻干燥制品的正确制备过程是(C)A．预冻一测定产品共熔点一升华干燥一再干燥
B．预冻一升华干燥一测定产品共熔点一再干燥
c．测定产品共熔点一预冻一升华干燥一再干燥
D．测定产品共熔点一升华干燥一预冻一再干燥
E．测定产品共溶点一干燥一预冻一升华再干燥
101.片剂四用测定仪可测定除（D）外的四个项目。
A.硬度 B.脆碎度 C.崩解度 D.片重差异限度溶出度
102.散剂的制备过程为(A)A.粉碎 → 过筛 → 混合 → 分剂量 → 质量检查 → 包装
3是(E)A.滑
石粉
B.轻质液体石腊 C.淀粉
D.15%淀粉浆 E.1%酒石酸
109.配制1%盐酸普鲁卡因注射液200ml，需加氯化钠(A)使成等渗溶液。（盐酸普鲁卡因的氯化钠等渗当量为0.18）A.1.44g B.1.8g C.2g D.0.18g 110.大量注入低渗注射液可导致(D)A.红细胞死亡 B.红细胞聚集 C.红细胞皱缩 D.溶血 111.大量注入高渗注射液可导致(C)A.红细胞死亡 B.红细胞聚集 C.红细胞皱缩 D.溶血 112．下列叙述不是对片剂进行包衣的目的（D）
A．改善外观 B．防止药物配伍变化 C．控制药物释放速度 D．药物进入体内分散程度大，增加吸收，提高生物利用度 E．增加药物稳定性 F．控制药物在胃肠道的释放部位 113．无菌区对洁净度的要求是（C）
A．10万级
B．1万级
C．100级
D．1000级 114.关于药物是否适合制成混悬剂的说法错误的是(A)
5A.吐温80，胆固醇 B.磷脂，胆固醇 C.司盘80，磷脂 D.司盘80，胆固醇
121．丙烯酸树脂Ⅲ号为药用辅料，在片剂中的主要用途为()A.胃溶包衣 B.肠胃都溶型包衣 C.肠溶包衣 D.糖衣 122.反映难溶性固体药物吸收的体外指标主要是（A）。A．溶出度
B．崩解时限 C．片重差异
D.含量
E.融变时限
123.红霉素的生物有效性可因下列哪种因素而明显增加（）。
A.缓释片 B.肠溶片 C.薄膜包衣片 D.使用红霉素硬脂酸盐
124.用聚乙二醇作软膏基质时常采用不同分子量的聚乙二醇混合，其目的是（）
A.增加药物在基质中溶液解度 B.增加药物穿透性 C.调节吸水性 D.调节稠度 E.减少吸湿性 125．热原的主要成分是(C)A．异性蛋白 B．胆固醇 C．脂多糖 D．生物激素 E．磷脂 126．噻孢霉素钠的氯化钠等渗当量为0．24，配制2％滴眼剂100ml需加多少克氯化钠()A．0．42g B．0．61g C 0．36g D．1．42g E． 1．36g 127．根据Stockes定律，混悬微粒沉降速度与下列哪一个因素成正比(C)
7132.以下辅料中，可作为片剂中的崩解剂是（D）A.乙基纤维素 B.羟丙基甲基纤维素 C.滑石粉 D.羧甲基淀粉钠 E.糊精
133.植物性药材浸提过程中主要动力是(C)A.时间 B.溶剂种类 C.浓度差 D.浸提温度
五、B型题(配伍选择题)备选答案在前，试题在后。（每题1分，共 [1-5] A.5min B.15min C.20min D.30min E.60min 1.舌下片的崩解时限是(A)2.肠衣片的崩解时限是(E)3.普通片的崩解时限是(B)4.泡腾片的崩解时限是(A)5.糖衣片的崩解时限是(E)[6-10] 在胃液的崩解时间： A.15min B.30min C.5min D.60min E.以上都不是
6.普通片剂的崩解时限要求为（A）。
9[20-24]请选择适宜的灭菌法
A.干热灭菌（160℃/2h）B.热压灭菌 C.流通蒸气灭菌 D.紫外线灭菌 E.过滤除菌 20.5%葡萄糖注射液(B)21胰岛素注射液(E)22.空气和操作台表面(D)23.维生素C注射液(C)24.安瓿(A)[25-29] A.羟丙基甲基纤维素 B.单硬脂酸甘油酯 C.大豆磷脂 D.无毒聚氯乙烯 E.乙基纤维素 25.可用于制备脂质体(C)26.可用于制备溶蚀性骨架片(B)27.可用于制备不溶性骨架片(D)28.可用于制备亲水凝胶型骨架片(A)29.可用于制备膜控释片(E)[30-32] A.CAP B.EC C.PEG400 D.HPMC E.CCNa 30.胃溶性包衣材料是(D)31.肠溶性包衣材料是（A）
32.水不溶性包衣材料是(B)（P270，选项E即CCMC-Na，交联羧甲基纤维素钠，p256）
．增 E45.明胶()46．对羟基苯甲酸酯()[47-51] 下列各物质在片剂生产中的作用
A.聚维酮 B.乳胶 C.交联聚维酮 D.水 E.硬脂酸镁
47.片剂的润滑剂(E)48 片剂的填充剂(B)49.片剂的湿润剂(D)50 片剂的崩解剂(C)51.片剂的黏合剂(A)[52-55] 片剂生产中可选用的材料
A.聚乙二醇 B.蔗糖 C.碳酸氢钠 D.甲基纤维素
52.片剂的泡腾崩解剂(C)15 薄膜衣片剂的成膜材料(E)53.润滑剂(A)54.可用于制备咀嚼片(D)55.包糖衣材料(B)[56-60] 根据不同情况选择最佳的片剂生产工艺
369.O/W型乳化剂HLB值（）70.去污剂的HLB值（）[71-75] 在防止药物制剂氧化过程中,所采取的措施
A减少与空气接触 B避光 C调节PH D抗氧剂 E金属离子络合剂
71.亚硫酸氢钠（D）72.EDTA-2Na（E）73.通人CO2（A）74.加入磷酸盐缓冲液（C）75.在容器中衬垫黑纸（B）[76-80] A 助悬剂 B 稳定剂 C 润湿剂 D 乳化剂 E 絮凝剂 76.在混悬液中起润湿、助悬、絮凝或反絮凝剂作用的附加剂（B）77.降低药物微粒与分散介质之间的界面之间的张力,增加疏水性药物的亲水性（C）78.乙醇（C）
79.增加分散介质黏度的附加剂（A）80.电解质（E）
[81-85] A．羧甲基淀粉钠 B．硬酯酸镁 C．乳糖 D．羟丙基甲基纤维素溶液 E．水
滑
打
92．片剂的填充剂()93．片剂的湿润剂()94．片剂的崩解剂()95．
片
剂的黏
合剂
()
(ECDBA)[96-98] A.糖浆 B.微晶纤维素 C.微粉硅胶 D.PEG6000 E.硬脂酸镁 96.粉末直接压片常选用的助流剂是()97.溶液片中可以作为润滑剂的是()98.可作片剂黏合剂的是()[99-102] A.崩解剂 B.黏合剂 C.填充剂 D.润滑剂 E.填充剂兼崩解剂 99.羧甲基淀粉钠()100.淀粉()101.糊精()102.羧甲基纤维素钠()[103-106] 产生下列问题的原因是
A.裂片 B.粘冲 C.片重差异超限 D.均匀度不合格 E.崩解超限 103.润滑剂用量不足
7118.一般只用于皮肤用制剂的阴离子型表面活性剂 [119-122] A.Zeta电位降低
B.分散相与连续相存在密度差 C.微生物及光、热、空气等作用 D.乳化剂失去乳化作用 E.乳化剂类型改变
造成下列乳剂不稳定性现象的原因是 119.分层 120.转相 121.酸败 122.絮凝 [123-126] A.高温试验 B.高湿度试验 C.强光照射试验 D.加速试验 E.长期试验
123.供试品要求三批，按市售包装，在温度40±2℃，相对湿度75±5%的条件下放置六个月
124.是在接近药品的实际贮存条件25±2℃下进行，其目的是为制订药物的有效期提供依据
125.供试品开口置适宜的洁净容器中，在温度60℃的条件下放置10天
126.供试品开口置恒湿密闭容器中，在相对湿度75±5%及90±5%
9A．润湿剂
B．助悬剂
C．主药
D．等渗调节剂
138．CMC-Na的作用为（）
A．润湿剂
B．助悬剂
C．絮凝剂
D．反絮凝剂
六、判断正误，对的在括号中打√，错的打╳（每题1分，共 分）1．注射用无菌粉末用前需用注射用水溶解。（）
2． 渗透泵片剂的释药机理是片剂膜外渗透压大于膜内渗透压，将药物从细孔压出。（）
3．滴眼剂多在无菌条件下制备，所以一般无需加入抑菌剂。（）4.片重差异受压片时颗粒流动性的影响。（）
5．输液的渗透压可以为等渗或偏高渗，不能引起血象的任何异常变化（）
6．表面活性剂由于在油水界面定向排列而起增溶作用。（）7．工业用筛的筛号“目”数越大，所筛出的细粉的粒度越大。（）8．空胶囊规格种，0号胶囊较2号胶囊小。（）
9．片剂制备必须具备的三个条件是流动性、压缩成型性、良好的崩解性（）
10．0.8微米孔径的微孔滤膜可除去各种微生物。（）11．吐温—80是乳剂中常用的W/O型乳化剂。（）
12．输液为无菌制剂，故制成输液时必须加抑菌剂。（）
11.写出10%Vc注射液（抗坏血酸）的处方组成并分析？ 答：抗坏血酸 10g 主药
碳酸氢钠 适量 pH调节剂 NAHSO4 0.4g 抗氧剂
依地酸二钠 适量 金属离子螯合剂
注射用水 加至100ml 溶剂
使用CO2排除安瓿中氧气
2.为什么要在维生素C注射液的处方中加入依地酸二钠、碳酸氢钠和亚硫酸氢钠？而且在制备过程中要充CO2气体？
答：依地酸二钠：金属离子螯合剂，防止金属离子对维C的影响；
碳酸氢钠：调节溶液pH值，保持维C的性质稳定
亚硫酸氢钠：抗氧剂，阻止氧气的氧化作用；
在制备过程中要充CO2气体：排除氧气，阻止氧气的氧化作用。
3.下列处方是什么类型的乳剂？为什么？ 处方： HLB 液体石蜡 50g 司盘-80 2.1g 4.3 吐温-80 2.9g 15.0 蒸馏水加至 100ml 解： HLBABHLBAWAHLBBWBWAWB
2.95ml)））））））硬脂酸镁 0.15 g（）（2）制法：
将PVP溶于硝酸甘油乙醇液中，加微粉硅胶混匀，加硬脂酸与十六醇，水浴加热到60℃，使溶。将微粉硅胶、乳糖、滑石粉的均匀混合物加入上述熔化的系统中，搅拌1小时。将上述粘稠的混合物摊于盘中，室温放置20分钟，待成团块时，用16目筛制粒。30℃干燥，整粒，加入硬脂酸镁，压片。（3）要求：
a.处方各成分的作用。（填于括号中）b.PVP在该处方中加入的目的。c.简述该缓释片的释药机理。6．剂型（）
呋喃唑酮
100g（）十六烷醇
70g（）HPMC
43g（）丙烯酸树脂 40g（）十二烷基硫酸钠 适量（）硬脂酸镁
适量 制备工艺：
1.有片剂处方如下：磺胺甲噁唑 0.40kg；甲氧苄啶 0.8kg；淀粉（120目）0.08kg；3％HPMC 0.18kg；硬脂酸镁 0.003kg 共制得1000片，试分析该处方。
5（1）分层；（2）絮凝；（3）合并与破裂；（4）转相；（5）酸败 3.简述热原的性质、热原的污染途径及除去热原的方法。（A卷及B卷考题）
答：热原的性质：①耐热性；②水溶性；③不挥发性；④滤过性；⑤吸附性；⑥可被化学试剂破坏；⑦超声波等也能破坏热原。污染热原的途径：①经溶剂带入；②从原辅料中带入；③经容器、用具、管道和装置等带入；④经制备过程带入；⑤灭菌后带入；⑥经输液器带入。
除去热原的方法：①容器上热原的除去，可用高温法或酸碱法；②水中热原的除去，可用离子交换法、凝胶过滤法、蒸馏法、反渗透法等；③溶液中热原的除去，可用吸附法和超滤法。3．注射剂的质量要求有哪些？（B卷考题）
答： 注射的质量要求应达到：（1）无菌；(2)无热原；(3)澄明度；(4)安全性；(5)渗透压；(6)pH；(7)稳定性；(8)降压物质 4.试述湿法制粒压片的一般制备操作过程。（B卷考题）
答：湿法制粒压片包括混合、加入润湿剂或黏合剂，然后制粒，干燥，最后压片。具体来说，分为如下过程：药物、辅料粉碎过筛----混合--------------制软材----湿颗粒----干颗粒----整粒----压片 5.简述复凝聚法制备微囊的基本原理。
答：系使用两种带相反电荷的高分子材料作为复合囊材，在一定条件下交联且与囊心物凝聚成囊的方法。例如，以明胶和阿拉伯胶为囊材，囊心物与明胶和阿拉伯胶的溶液形成混悬液或乳状液，将溶液的pH
7压缩力；可溶性成分与润湿剂；物料的压缩成形性与黏合剂；崩解剂等。
(6)溶出超限
片剂不崩解；颗粒过硬；药物的溶解度差等。(7)片剂中的药物含量不均匀
颗粒流动性不好；颗粒内细粉太多或颗粒的大小相差悬殊；加料斗内的颗粒时多时少；冲头与模孔吻合性不好等。混合不均匀；可溶性成分在颗粒之间的迁移等。
3.举例说明增加药物溶解度的方法有哪些？
答：增加药物溶解度的方法有：(1)制成可溶性盐。将含碱性的基团的药物如生物碱、奎宁、可卡因、普鲁卡因等，加酸制成盐类，以增加在水中的溶解度；
（2）引入亲水基团。难溶性药物分子中引入亲水基团可增加在水中的溶解度。如维生素B2水中溶解度为1：3000以上，而引入-PO3HNa形成维生素B2磷酸酯钠溶液溶解度增加300倍；
（3）加入助溶剂。难容性药物加入助溶剂可因形成络合物、复合物等而增加溶解度。碘加碘化钾可以形成络合物KI3而增加碘在水中的溶解度；
（4）使用混合溶剂。混合溶剂是指能与水任意比例混合、与水分子能形成氢键结合并能增加他们的介电常数，能增加难溶性药物溶剂的那些溶剂。如洋地黄毒苷可溶于水和乙醇的混合药剂中。4.根据stoke’s定律，说明提高混悬液稳定性的措施有哪些？
第四篇：药剂学 复习知识总结
药剂学是研究药物制剂的基本理论，处方设计，制备工艺，质量控制和合理使用等内容的综合应用技术科学。药物的剂型是把药品以不同的给药方式和不同的给药部位为目的制成的不同“形态”。药剂学的宗旨是制备安全，有效，稳定，使用方便的药物制剂。药剂学的基本任务；（1）.药剂学基本理论的研究，（2）.新剂型的研究与开发，（3）.新技术的研究与开发，（4）.新辅料的研究与开发，（5）.中药新剂型的研究与开发，（6）.生物技术药物制剂的研究与开发，（7）.制剂新机械和新设备的研究与开发药典是一个国家记载药品标准，规格的法典，一般由国家药典委员会组织编篡，并由政府颁布，执行，具有法律约束力。1953、1963、1977、1985„ 处方系指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要的书面文件。分为医师处方和法定处方。OTC 非处方药指不需要凭执业医生或执业助理医生的处方，消费者可以自行判断购买和使用的药品。处方药必须凭执业医师或执业助理医师的处方才可调配、购买，并在医生的指导下使用的药品。液体制剂的分类
（一）按分散体系的分类：1.均相液体制剂（1）低分子溶液剂（2）高分子溶液剂。2.非均相液体制剂：（1）溶胶剂（2）乳剂（3）混悬剂
（二）按给药途径分类：1.内服液体制剂2.外用液体制剂液体制剂的溶剂
（一）极性溶剂；水，甘油，二甲基亚砜(二)半极性溶剂；乙醇，丙二醇，聚乙二醇
（三）非极性溶剂；脂肪油，液体石蜡，乙酸乙酯 增溶剂系指具有增容能力的表面活性剂，被增溶的物质称作为增容质（聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类）助溶剂系指难溶性的药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物，复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度。（碘化钾）潜溶剂系指能提高难溶性药物溶解度的混合溶剂（与水形成潜溶剂的有：乙醇、丙二醇、甘油）糖浆剂的制备方法；1.溶解法 ： 热溶法冷溶法2.混合法高分子溶液剂：指高分子化合物溶解于溶剂中制成的均相液体制剂。
制备高分子溶液时首先要经过溶胀过程。溶胀是指水分子渗入到高分子化合物分子间的空隙中，与高分子的亲水集团发生水化作用而使体积膨胀，结果使高分子空隙间充满了水分子，这一过程称有限溶胀。由于高分子空隙间存在水分子降低了高分子分子间的作用力，溶胀 继续进行，最后高分子化合物完全分散在水中形成高分子溶液，这一过程称为无限溶胀（无限溶胀常需要搅拌或加热等过程才能完成）。溶胶的性质：（1）.光学性质：丁达尔效应（2）.电学性质：电泳（3）.动力学性质：布朗运动（4）.稳定性：热力学不稳定表现为聚结，动力学不稳定表现为重力沉降。助悬剂（suspending agent）系指能增加分散介质的黏度以降低微粒沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。1.低分子助悬剂有甘油，糖浆等。2.高分子助悬剂（1）天然高分子助悬剂；阿拉伯胶，西黄蓍胶，桃胶（2）合成或半合成高分子助悬剂；纤维素类，甲基纤维素，羧甲基纤维素钠，羟丙基纤维素（3）硅皂土（4）触变胶润湿剂系指能增加疏水性药物微粒被谁湿润能力的附加剂。润湿剂的HLB值在7---9之间，如聚山梨酯类，聚氧乙烯蓖麻油类，絮凝剂(flocculating agent)与反絮凝剂是混悬剂产生絮凝作用的附加剂称为絮凝剂，而产生反絮凝作用的附加剂称为反絮凝剂。沉降体积比是指沉降物的体积与沉降前混悬剂的体积之比F=V/V0=H/H0F值越大，混悬剂越稳定。F在0—1之间。乳化剂应具备的条件（1）.具有一定的乳化能力，并能在乳滴的周围形成牢固的乳化膜，（2）.具有一定的生理适应能力，无毒副作用（3）.受各种因素影响力小（4）.稳定性好乳化剂的种类（1）.表面活性剂类乳化剂：阴离子型乳化剂；硬脂酸钠，硬脂酸钾。油酸纳，硬脂酸钙.非离子型乳化剂；单甘油硬脂酸脂。聚山梨酯。（2）.天然乳化剂 ：亲水性较强 可制O/W型乳化剂,阿拉伯胶，西黄蓍胶，明胶。乳剂的稳定性（1).分层（2）.絮凝(3).转相(4).合并与破裂(5).酸败。新生皂法：将油水两相混合时，两相界面上生成的新生皂类产生乳化的方法。灭菌制剂系指采用某物理化学方法杀灭或出去所有获得微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂注射剂的特点（1）.药效迅速，作用可靠（2）.可用于不宜口服给药的患者（3）.可用于不宜口服的药物（4）.发挥局部作用（5）.直射给药不方便且注射时疼痛（6）.制造过程复杂，价格较高。注射制剂的一般质量要求：无菌、无热源、澄明度、安全性、渗透压、PH、稳定性、降压物质注射用水《中国药典》规定；（1）.注射用水为将纯化水经蒸馏所得的蒸馏水；（2）.灭菌注射用水为经灭菌后的注射用水（3）.纯化水为将原水经蒸馏法，离子交换法，反渗透法或其他适宜的方法处理后制的的供药用的水冰点降低法W=（0.52-a）/bW配制等渗溶液所需加入的等渗调节剂的百分含量 a 药物溶液的冰点下降度数b用以调节的等渗剂1%溶液的冰点下降度数氯化钠等渗当量法W=（0.9-A）/100W配制等渗溶液所需加入的等渗调节剂的百分含量A所有药物的氯化钠等渗当量滴眼剂的质量要求：PH、渗透压、无菌、可见异物、黏度注射剂的附加剂：（1）.PH和等渗调节剂（2）.增溶剂（3）麻醉剂（4）抑菌剂（5）抗氧剂固体剂型的制备工艺：药物-粉碎-过筛-混合（散剂）-造粒（颗粒剂）压片（片剂）胶囊剂„散/颗粒/片散剂系指药物与适宜的辅料经粉碎，均匀混合制成的干燥粉末状制剂，分为口服散剂与局部使用散剂。散剂的特点：（1）.散剂的粒径小，比表面积大，容易分散，起效快。（2).外用散的覆盖面积大，同时可以发挥保护和收敛等作用。(3).贮存，运输，携带比较方便(4).制备工艺简单，剂量易控制，便于婴幼儿服用。
散剂的制备工艺：物料（辅料）-粉碎过筛-混合-分剂量-质量检查-包装-散剂 筛的内径大小：一号筛>九号筛筛的筛孔数目：一号筛<九号筛
临界相对湿度（CRH）是水溶性药物的吸湿特征参数，空气的相对湿度高于物料的临界相对湿度时极易吸潮。CRH(ab)=CRH(a)×CRH(b)
颗粒剂是将药物的粉末与适宜的辅料混合而制成的具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。中国药典规定的粒度范围是大于一号筛的粗粒和小于五号筛的细粒的总和不能超过15%。颗粒剂的制备：物料-粉碎-过筛-混合(辅料)-制软材-制粒-干燥-整粒-质量检查-分剂量-颗粒剂片剂是指药物与药用辅料均匀混合后压制而成的片状制剂。泡腾片是指碳酸氢钠与枸橼酸等有机酸成对构成的混合物，遇水时两者反应产生大量二氧化碳气体。从而使片剂迅速崩解。如碳酸钙泡腾片
口腔崩解片或口腔速溶片；将片剂置于口腔内时能迅速崩解或溶解；吞咽后发挥全身作用的片剂。特点是服药时不用水
片剂的辅料（1）稀释剂；其主要作用是用来增加片剂的重量和体积，也称填充剂包括淀粉，蔗糖，糊精，乳糖，预胶化淀粉，微晶纤维素等。（2）润湿剂系指本身没有黏性，但能诱发待制粒物料的黏性，以利于制粒的液体。包括蒸馏水，乙醇。（3）黏合剂系指对无黏性或黏性不足的物料给予黏性，从而使物料聚结成粒的辅料。包括淀粉浆，纤维素衍生物，明胶等。（4）崩解剂是促成在胃肠液中迅速碎裂成细小颗粒的辅料。常用崩解剂：干淀粉、羧甲淀粉钠（CMS-Na）（5）润滑剂广义的润滑剂包括三种辅料，即助流剂，抗黏剂和润滑剂。压片三大要素流动性，压缩性，和
润滑性(1)流动性好，可以保证粉体的流动，填充等操作的顺利进行，减小片重差异(2).压缩成形性好，可以防止裂片松片等不良现象(3).润湿性好可以防止片剂不黏冲，可得完整光洁的片剂。湿法制粒:主药+辅料(粉碎-过筛-混合-)黏合剂-润滑剂-造粒-干燥-整粒-混合-压片软材以“轻握成团，轻压即散”为宜干法制粒:主药/辅料-粉碎-过筛-混合-压块-粉碎-整粒-混合-压片(润滑剂)片剂制备过程中的问题和原因（1）.裂片，原因细粉太多，压缩时空气排不出，解除压力后，空气体积膨胀，导致裂片，物料的可塑性不强，易脆。（2）.松片，原因是黏性力差，压缩力不足等。（3）.黏冲，原因颗粒不够干燥，物料容易吸潮，润湿剂的选用不当或用量不足或冲头不光等。
包衣的目的（1）.避光，防潮，以提高药物的稳定性（2）.遮盖药物的不良气味，增加患者的顺应性（3）.隔离配伍禁忌成分（4）.采用不同颜色的包衣，增加药物的识别能力，增加用药安全性（5）.包衣表面光洁，提高流动性；（6）.提高美
观度（7）.改变药物的释放位置及速度
胶囊剂系指药物填充于空心硬质胶囊壳或密封于弹性软质胶囊壳中的固体制剂。特点（1）.掩盖药物的不良嗅味，提高药物的稳定性（2）.药物在体内起效快（3）.液态药物固体剂型化（4）.可延缓药物的释放和定位释药。胶囊壳的主要材料是水溶性明胶。硬胶囊系指用适宜的制剂技术，将药物或加适宜辅料制成粉末，颗粒，小片或小丸填充于空心胶囊内。软胶囊系指一定量的液体药物直接包封，或将固体药物溶解或分散在适宜的赋形剂中制备成溶液，混悬液，乳液或半固体，密封于球形的或椭圆形的软质囊材中。滴丸剂系指固体或液体药物与适当物质加热融化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的小丸状得制剂，主要供口服使用。膜剂系指药物溶解或均与分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂。
软膏剂系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成均匀的半固体外用制剂。软膏剂具有热敏性和触变性的特点。按分散系统分为：溶液型、混悬性、乳剂型 软膏剂基质的要求：（1）.润滑无刺激，稠度适宜，易于涂布（2）.性质稳定，与主药不发生配伍变化（3）.具有吸水性，能吸收伤口分泌物(4).不妨碍皮肤的正常功能，具有良好的释药性能(5).易洗除，不污染衣物。软膏剂的基质
（一）油脂性基质：烃类、凡士林、石蜡2.类脂类 羊毛脂，蜂蜡
（二）乳剂型基质；皂类
（三）水溶性基质；合成的PEG类高分子物眼膏剂常用的基质，一般用凡士林8份，液状石蜡，羊毛脂各一份混合而成栓剂系指将药物和适宜的基质制成的具有一定形状供腔道给药的固体形外用制剂。对胃肠道有刺激性，在胃中不稳定或有明显肝过消除的药物可以制成栓剂直肠给药。难溶性药物和在直肠黏膜中呈离子型的药物不宜直肠给药。栓剂药物制成细粉并全部通过六号筛。栓剂的基质（1）.油溶性基质，可可豆脂，半合成或全合成脂肪酸甘油脂（2）.水溶性基质，甘油明胶，聚乙二醇。栓剂的制备基本方法，冷压法和热溶法
置换价DV=W/G-(M-W)X=(G-Y/DV)*nX 需要基质的重量气雾剂，喷雾剂与粉雾剂是药物经特殊的给药装置给药后，药物进入呼吸道深部，腔道黏膜或皮肤发挥全身或局部作用的一种给药系统。气雾剂是借助抛射剂产生的压力将药物从容器中喷出，而喷雾剂是借助手动机械泵将药物喷出，粉雾剂则是患者主动吸入。气雾剂的优点：（1）.速效和定位作用(2）.药物密闭于容器内能保持药物清洁无菌（3）.使用方便（4）.可以用定量阀门准确控制剂量。气雾剂的缺点：（1).成本高(2).有致冷效果，多次使用于皮肤可引起不适于刺激(3).氟氯烷烃类抛射剂不适宜于心脏病患者气雾剂的组成，抛射剂，药物与附加剂耐压容器和阀门系统组成。抛射剂一般可分为氟氯烷烃、碳氢化合物及压缩气体
喷雾剂系指含药溶液，乳状液或混悬液填充于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力或高压气体等其他方法将内容物以雾状等形态喷出的制剂。
吸入粉雾剂系指微粉化药物或与载体以胶囊泡囊或多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂，也称干粉末吸入剂（DPI）浸出技术系指用适当的溶剂和方法，从药材中浸出有效成分的工艺技术。
浸出制剂的分类（1）.水浸出制剂（2）.含醇浸出制剂（3）.含糖浸出制剂（4）.精制浸出制剂浸出制剂的特点（1）具有药材各浸出成分的综合作用，有利于发挥某些成分的多效性（2）.作用缓和持久，毒性较低（3）.提高有效成分的浓度，减少剂量，便于服用。中药剂型改革坚持以下原则：（1）.坚持中医中药理论体系（2）.提高药效浸出过程（1）.浸润，渗透过程（2）.解吸，溶解过程（3）.扩散过程（4）.置换过程。影响浸出的因素（1）.浸出溶液（2）.药材的粉碎粒度（3）.浸出温度（4）.浓度梯度（5）.浸出压力（6）.药材与溶剂相对运动速度（7）.新技术的应用浸出方法（1）.煎煮法（2）.浸渍法（3).渗漉法
汤剂指将药材用水煎煮，去渣取汁制成的液体剂型，酒剂系指药材用蒸馏酒提取制成的澄清液体制剂。流浸膏剂系指药材用适宜的溶液提取，蒸去部分溶剂，调整至规定浓度而制成的液体制剂。溶解度参数是表示同种分子间的内聚力，也表示分子极性大小的一种量度。溶解度参数越大，极性越大。溶解度是指在一定温度下，在一定量溶剂中达到饱和时溶解的最大药量，是反映药物溶解性的重要指标。影响溶解度的因素（1）.溶剂的影响(2).溶剂化作用于水合作用(3).晶型的影响(4).粒子大小的影响（5）.温度的影响（6）.PH与同离子效应（7）.混合溶剂的影响（8）.添加物的影响表面活性剂的结构特征同时具有亲油基团和亲水基团，且分别处于表面活性剂分子的两端，造成分子的不对称性。临界胶束浓度表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度称为临界胶束浓度（CMC）
对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂，温度升高可导致表面活性剂溶解度急剧下降并析出，溶液出现混浊，这种发生混浊的现象称为起昙，此时的温度称为浊点 药物化学降解途径（1）.水解（盐酸普鲁卡因）（2）.氧化（3）.其他反应
稳定性试验的目的是考察原料药或药物制剂在温度、湿度、光线影响下随时间变化的规律，为药品的生产、包装、贮存、运输条件提供科学依据，同时通过试验确定药品有效期。包合物系指一种分子被全部或部分包合于另一种分子的空穴结构内，形成特殊的络合物。(环糊精)利用天然的或合成的高分子材料作为微模，将固态或液态药物包裹而成药壳型的微囊；也可使药物溶解和（或）分散在高分子材料中，形成骨架型微小球状实体，称微球。脂质体由磷脂和胆固醇组成，具有类似生物膜的双分子层结构。缓释制剂指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。
控释制剂指药物能在预定的时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。
缓控释制剂的原理：溶出原理，扩散原理，溶蚀与扩散、溶出结合，渗透压原理，离子交换作用。
第五篇：生物药剂学复习小结
一、名词解释
1.生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、排泄的过程，阐明药物的剂型因素、机体因素和药物疗效之间相互关系的科学
2.剂型因素不仅指片剂、注射剂、胶囊剂、软膏剂、栓剂、气雾剂等药剂中的剂型概念，而且包括药物的某些化学性质、药物的化学形式、药物的化学稳定性、药物的某些物理性质和药物的剂型、用药方法等
3.生物因素主要包括种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异及遗传因素
4.转运指药物的吸收、分布和排泄过程
5.处置指分布、代谢和排泄过程
6.消除指代谢和排泄过程
7.吸收指药物从用药部位进入体循环的过程
8.被动扩散指脂溶性药物从高浓度一方透过生物膜向低浓度一方扩散、渗透的过程
9.主动转运指借助载体或酶促系统的作用，药物从膜的低浓度侧向高浓度侧转运的过程
10.胞饮：摄取的药物为溶解物或液体成为饱饮
11.吞噬作用：摄取的物质为大分子或颗粒状物成为吞噬
12.pH-分配学说：药物的吸收取决于解离状况（随pH值而变）以及油/水分配系数（衡量脂溶性程度）的学说。
13.分布指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织官的过程
14.血脑屏障：血液与脑组织之间存在屏障，这种脑组织对外来物质有选择地摄取地能力
15.胎盘屏障：在胎儿毛细血管与母体之间，存在厚约3.5μm的屏障层称为胎盘屏障
16.代谢指药物在体内发生化学结构改变而药理活性发生相应变化的过程
17.首过效应指药物在吸收过程中，在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原型药物量减少的现象
18.药酶：参与药物代谢的酶称为药物代谢酶或药酶
19.肝提取率：肝的首过效应导致进入大循环的药物明显减少，其减少的比例可用肝提取率来描述。
20.肝清除率：单位时间内肝脏清除药物的总量与血浆浓度的比值。用ml/min或l/h表示
21.药物对代谢的双相作用：随着时间的推移，药物往往呈现抑制和诱导的两种作用，这种现象称为药物对代谢的双相作用
22.排泄指体内药物以原形或代谢物的形式通过排泄器官排出体外的过程
23.肾小球滤过率（GFR）指单位时间内肾脏形成的原尿量
24.肠肝循环指在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉血的现象
25.联合用药：治疗疾病有时需要两种或两种以上的药物同时或先后使用称为联合用药
26.药物相互作用指病人同时或在一定时间内先后应用两种或两种以上药物所产生的复合效应。
27.累积作用指联合使用的效果为分别使用的效果之和
28.协同作用指联合使用的效果大于单一药物的使用效果
29.拮抗作用指联合使用的效果小于单一药物的使用效果
30.竞争性拮抗作用指联合使用的效果小于单一药物的使用效果
31.非竞争性拮抗作用：拮抗剂不和激动剂竞争同一受体
32.药物动力学亦称药动学，系应用动力学原理与数学模式，定量地描述与概括药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢和排泄，即AＤＭＥ过程的“量时”变化或“血药浓度经时”变化的动态规律的一门科学
33.单室模型指药物进入体内以后，能迅速向各个组织器官分布，以致药物能很快在血液与各组织脏器之间达到动态平衡。
34.双室模型指药物进入体内后,能很快进入机体的某些部位,但对另一些部位,需要一段时间才能完成分布。
35.生物半衰期指药物在体内的量或血药浓度消除一半所需要的时间
36.表观分布容积指体内药物量与血药浓度间相互关系的一个比例常数
37.清除率指单位时间从体内消除的含药血浆体积或单位时间从体内消除的药物表观分布容积
38.药峰时间指用药以后，血药浓度达到峰值所需的时间
39.药峰浓度又称峰值，即用药后所能达到的最高血药浓度
40.单室模型药物指药物进入机体后在体内的分布符合单室模型的药物
41.坪浓度指经静脉滴注后，血管内血药浓度在一定时间内始终保持着一个恒定的浓度值，此值称稳态血药浓度即坪浓度
42.达坪分数指静滴给药时，任何时间的血药浓度与坪浓度之间的比值
43.临床最佳给药方案指根据每一个病人的具体病情，设计的以最优良的药物制剂、最佳的给药途径、最适宜的给药剂量和给药间隔，使药物治疗达到即安全又有效、即经济又副作用小的符合用药目的和要求的给药方案。
44.个体化给药指根据每个患者的具体病情和对药物治疗的反应结果制定的给药实施方案
45.治疗药物监测指在药代动力学原理的指导下，应用现代先进的分析技术，测定血液中或其他体液中药物浓度，用于药物治疗的指导与评价
46.生物利用度指制剂中药物被吸收进入体循环的速度与程度（数量），通常比较的是AUC
47.生物利用的程度指与标准制剂比较，供试制剂被吸收的药物总量的相对比值
48.生物利用的速度指与标准制剂比较，药物从供试制剂中被吸收的速度的相对比值
49.生物等效性指药物制剂临床疗效、不良反应与毒性的一致性，是药物制剂的内在质量。
50.绝对生物利用度指吸收进入体循环的药量占总给药剂量的分数
51.相对生物利用度指同一受试者不同时期服用两种制剂后，受试制剂的AUC与标准参比制剂的AUC比值
二、问答题
1.研究生物药剂学的目的答：正确评价药剂质量；设计合理的剂型、处方、生产工艺；为临床合理用药提供科学依据； 使药物发挥最佳的治疗作用。
2.生物药剂学的研究内容
答：a.固体药物的溶出速率、生物利用度；b.根据机体的生理功能设计缓控释制剂；c.研究微粒给药系统在血液循环中的命运，为靶向给药系统设计奠定基础；d.新的给药途径、给药方法；e.研究中药制剂的的溶出度、生物利用度；f.研究生物药剂学的研究方法。
3.生物药剂学和其它学科的关系
答：（1）生物药剂学涉及到的知识面很广，它与生物化学、药理学、物理药学、药物动力学、药物治疗学等有密切关系，并相互渗透、相互补充；
（2）生物药剂学作为药剂学的一个分支，着重研究的是给药后药物在体内的过程，它与药理学、生物化学在研究重点上有所区别。它既不像药理学那样主要研究药物对机体某些部位的作用方式和机制，也不像生物化学那样把药物如何参加机体复杂的生化过程作为中心内容；（3）生物药剂学测出的任何指标不能单独用来判断某药在临床上“有效”，还是“无效”
4.胃肠道的药物吸收机理
答：被动扩散（单纯扩散和膜孔转运）；载体转运(主动，易化）；胞饮和吞噬；离子对转运
药物可以以一种形式运转也可以多种形式运转。大多数以单纯扩散的被动吸收形式为主
4.主动与被动吸收的区别
特点主动被动
扩散方向低浓度计到高浓度 高浓度到低浓度
载体需要不需要
能量需要不需要
饱和和竞争现象有无
结构和部位特异性有无
6.肠胃道的解剖生理(药物吸收相关的结构特点)
答：胃粘膜上缺少绒毛，且停留时间较短，不是药物主要的吸收部位。
小肠在构造上最大的特征是有绒毛，绒毛在小肠表面的环状皱壁上，还有很多微绒毛在绒毛上，因此增加了吸收总面积。小肠是药物的主要吸收部位，也是药物主动转运吸收的特异性部位。结肠：多肽类药物的口服吸收部位；直肠：栓剂、灌肠剂用药部位，无首过效应
7.影响药物吸收的因素
答：（1）影响药物吸收的生理因素:胃肠液的成分与性质；胃排空速率(指单位时间内胃内容物的排出量，胃排空速率快，到达小肠部位所需要的时间短，有利于药物在小肠中吸收)；肠内运动；循环状况；药物在胃肠的代谢；疾病因素
（2）影响药物吸收的药物理化性质：解离度和脂溶性；溶出速率
（3）影响药物吸收的剂型因素： 溶液剂＞混悬液＞散剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片剂
8.影响药物体内分布的因素
答：血液循环状况；生物膜的透过性；药物与血浆蛋白的结合；药物的理化性质与通过生物膜的能力；药物与组织的亲和力；药物的相互作用对分布的影响
9.淋巴系统运转的意义
答：体内的部分物质（如蛋白质、脂肪等大分子物质）转运必须依靠淋巴循环；淋巴循环中的药物可以避免首过效应；在传染病、炎症、癌转移等使淋巴系统或其外围产生病灶时，药物的淋巴循环有利于疾病的治疗；淋巴液的组成与组织间液相似，可以由药物向淋巴液的转运特性推测其向组织转运的特性
10.药物代谢与药理活性的关系
答：代谢使药物失去活性；代谢使药物减低活性；代谢使药物活性增强；代谢使药理作用激活；代谢产生毒性代谢物
11.影响药物代谢的因素
答：（1）性别：雌雄大鼠对某种药物的反应往在有显著差异；
（2）年龄：临床上经常出现药物对新生儿和乳幼儿的药效和副作用比成年人大；
（3）个体差异：人种及同种人中的不同的个体差异对药物的反应常常有显著的差异，这种差异大多数，情况由于药物代谢酶活性差异引起的；
（4）饮食：饮食对药物代谢的影响主要来自糖、蛋白质、维生素和金属元素等；
（5）疾病：许多疾病会对药物代谢产生影响，如肝硬化、糖尿病等；
（6）药物的光学异构特性对药物代谢的影响；
（7）给药途径对代谢的影响：给药途径对药物代谢的影响主要与是否有首过效应有关；
（8）给药剂量对代谢的影响：机体内代谢几乎多由酶反应进行，因此机体对药物的代谢能力主要取决于体内各种药物代谢的活力和数量。
12.其它部位的药物吸收特点和影响其它部位的药物吸收的因素
答：
（一）静脉注射的特点：药物直接进入血液循环，无吸收过程，作用迅速，生物利用度
100%。肌内注射的特点：有吸收过程（药物→结缔组织→毛细血管及淋巴管→体循环）；注射剂量小；水溶液、油溶液、混悬液、中药注射液均可作为肌内注射
（1）生理因素
a.注射部位血流状态的影响：三角肌>大腿外侧肌>臀大肌。
b.淋巴液的流速影响水溶性大分子药物或油溶媒注射液药物的吸收。
c.促进吸收因素：按摩，热敷，运动
(2)药物理化性质
a.分子量大的药物，可以以淋巴系统为主要吸收途径
b.难溶性药物的溶解度可能是吸收的限速因素 如混悬剂
c.非水溶媒注射液的溶媒被吸收或有沉淀时，药物的溶解度是影响吸收的主要因素
d.药物与体液蛋白相结合 当结合物的解离速率<药物扩散透膜速率时，蛋白结合影响吸收
(3)剂型因素:药物从制剂中的释放速率是药物吸收的限速因素。
a.溶液型注射液 渗透压：低渗溶液比高渗溶液易于吸收
b.难溶性药物：非水溶媒注射剂，混合溶媒注射剂，药物的溶解度和溶出可能是吸收的限速因素。溶出速度：水溶液>水混悬液>油溶液>水包油乳剂>油包水乳剂>油混悬液
(二)肺部的药物吸收特征：吸收速度快，没有首过效应
（1）生理因素
①纤毛运动 气管到支气管上皮细胞主要由纤毛细胞组成，纤毛节律性运动能将异物带至咽部。纤毛运动弱，使粒子停留时间延长
②呼吸道直径；③病人的使用方法；④呼吸的深浅
粘液层的存在对难溶性药物的吸收，电荷、酶亦可能影响。
（2）理化性质
呼吸道上皮细胞为类脂膜，药物从肺部吸收以被动扩散为主。
①脂溶性；②分子量；③粒子大小：可影响粒子到达的部位
（3）制剂因素
①装置的结构影响气雾粒子的大小和性质
②初速度 影响停留部位 ；③药物的分散状态 溶液型吸收好于混悬型、乳剂型
（三）口腔和舌下的药物吸收
特点：药物通过口腔粘膜吸收，后经过颅内静脉进入全身循环，避免肝首过作用；
（1）生理因素：角质上皮:吸收的主要屏障；口腔粘膜的渗透性: 舌下粘膜>颊粘膜>牙龈和腭粘膜；味觉；唾液的冲洗作用，缩短吸收时间；酶，口腔损伤与炎症，渗透压
（2）剂型因素
a.舌下用药要求溶出速度快，剂量小，作用强。如：软胶囊、喷雾剂
b.颊粘膜用药受唾液的冲洗作用小，一般制成生物黏附帖片。
c.透皮促进剂: 金属离子螯合剂，脂肪酸，胆酸盐。
d.药物在口腔的渗透能力与药物本身的脂溶性、解离度和分子量相关，故受PH的影响。但是水溶性的药物不受PH的影响，而受分子量大小的影响，〈75易吸收。〉2000吸收下降。
(四)直肠给药
特点：血流较充分，但吸收面积小，直肠液少，因此药物吸收慢，不是药物吸收的主要部位。
（1）生理因素：栓剂用药部位；脂溶性药物易透膜吸收；直肠液无缓冲能力 直肠部位的pH由溶解的药物决定；粪便的存在可影响药物的扩散及与直肠粘膜的接触
（2）剂型因素：a.药物的脂溶性和解离度 遵循PH-分配学说；b.药物的溶解度和粒度； c.基质的影响
（3）吸收促进剂：直肠吸收差的药物如抗生素和多肽或蛋白质药物可适当加入吸收促进剂，种类有非离子表面活性剂、脂肪类、羧酸类、胆酸盐、氨基酸类、环糊精及其衍生物
（五）眼部给药
特点：局部作用如缩瞳，散瞳，降低眼压
影响眼部吸收的因素：角膜的通透性；角膜前影响因素（眼用制剂角膜前流失是影响其生物利用度的重要因素）；渗透促进剂的影响；给药方法的影响
13.药物代谢对指导临床用药意义
14.肾脏排泄药物的机理
答：肾脏排泄药物的机理包括:肾小球滤过、肾小管分泌、肾小管重吸收
a.肾小球滤过循环血液经过肾小球毛细血管时，血浆中水和小分子物质滤过进入囊腔形成原尿的过程，特点：通透性高、滤过面积大、滤过速度快、量多 ；
b.肾小管重吸收：肾小管重吸收主要发生在近曲小管区，重吸收有主动转运和被动扩散两种机制，药物重吸收以被动扩散居多；
c.肾小管分泌：分泌过程是主动转运机制，需要载体的参与，需要能量
15.影响药物由肾排泄的因素
答：（1）影响肾小球滤过的因素
肾小球毛细血管壁的通透性：分子量＜2000g/mol的小分子药物容易通过，蛋白未结合药物易通过；肾小球的有效滤过压
（2）影响肾小管重吸收的因素：药物脂溶性，尿中pH值和药物的pKa值，尿量；
16.胆汁排泄的机制及影响因素
答：药物向胆汁转运机制可分为被动扩散和主动转运（主要过程）。
影响因素：a.胆汁流量：苯巴比妥具有促进胆汁分泌的作用；
b.分子量：分子量小于300趋向尿中排泄，大于300则在胆汁中排泄；
c.种族差异：分子量大于300的药物存在种族差异；d.肠肝循环
17.药物相互作用的机制
答：（1）疗效减弱的作用机制
a.理化拮抗作用：药物的相互作用由于化学反应形成复合物或物理作用产生的b.转运过程的蛋白质结合作用:药物与血清蛋白的结合是可逆的过程，当第二个药物竞争同一位点时会将第一种药物置换下来，加速其代谢和排泄
c.酶促作用：一些药物可促进药物代谢的酶的合成，从而使药物的代谢加快，疗效减低 d.受体位置上的拮抗作用：
e.肾清除作用：肾小球的滤过作用会因不同药物的同用而发生干扰和变化，另外肾小管的重吸收会受到尿PH的影响，肾小管的分泌存在酸、碱的竞争机制，两种以上的酸、碱药物同时存在会影响肾小管的分泌。
(2)药物活性增强的作用机制
a.相加或协同作用
b.转运过程的蛋白质结合作用：同上
c.酶抑作用：一些药物可抑制药物代谢的酶的合成，从而使药物的代谢减慢，使药物维持高的血药浓度和持久的活性。
d.生化作用: 一种药物的存在可改变另一种药物的作用机制
e.肾清除作用：尿PH的变化能减低药物的肾清除率
18.药物在不同体内过程的相互作用特点
答：(1)药物在胃肠道内的相互作用
a.药物相互作用可以影响药物吸收的速率和血药浓度b.口服给药是最常用的给药途径，由于药物的理化性质不同，吸收局部环境变化等因素均可以产生药物之间的相互作用。
(2)药物在分布过程中的相互作用:主要表现在药物与血浆蛋白结合的竞争
(3)药物在代谢过程中的相互作用
在药物相互作用中，一种药物可以影响另一种药物的代谢，使后者的血药浓度或药理活性增高或降低。这种药物相互作用的发生，主要是药物对生物转化酶系统诱导和抑制的结果，即药物的酶诱导作用和酶抑制作用。
(4)药物在受点和肾上腺能神经末梢的相互作用
a.药物在受点的相互作用:受体是存在于细胞膜、细胞浆或细胞核上的大分子化合物，能与特异性配体结合并产生效应
b.肾上腺能神经末梢的相互作用:一般说来，氨基酸类是递质；乙酰胆碱和单胺类既是递质，又是调质，主要视作用于何处的受体而定；而肽类少数是递质，多数是调质或神经激素。
(5)药物在排泄过程中的相互作用
a.在肾小球滤过上的相互作用:游离型及低分子量的药物可以通过肾小球滤过进入肾小管腔中，但与血浆蛋白结合的药物不能通过肾小球滤过，仍存留在血液中
b.肾小管分泌过程中的相互作用:是一主动转运过程，需要特殊的转运载体，即酸性药物载体和碱性药物载体。
c.药物在肾小管重吸收时的相互作用:主要是被动吸收，因此药物的解离度对其有重要影响。
19.如何根据药物相互作用来指导临床用药
20.药物动力学的研究内容
答：建立药物动力学模型；探讨药物动力学参数与药物效应间关系；探讨药物结构与药物动力学规律的关系，开发新型给药系统；以药物动力学观点和方法进行药物质量的认识与评价； 应用药物动力学方法与药物动力学参数进行临床药物治疗方案的制定等
21.药物动力学研究的意义
22.应用尿药浓度法的前提条件：必须有较多的原形药物从尿中排出；药物的肾排泄过程属一级过程。尿排泄数据处理方法一般有两种：速度法和亏量法
23.尿药速度法与亏量法的比较
答：速度法亏量法
(1)集尿时间较短(3~4个t ½)较长（7个t ½)
(2)尿样丢失的影响小大
(3)数据点散乱规则
(4)参数准确度误差较大较准确
24.静注负荷剂量的原因
答： 静滴之初，C距Css的差距很大.如果t1/2>0.5h，则达95%Css需要2.16h以上。达稳态的时间很长（7个半衰期）。如快速静注一个负荷剂量 ,可使C迅速达到或接近95%或99%，再以静脉滴注来维持该浓度。负荷剂量亦称为首剂量
25.哪些药物和患者（或情况）需要个体化的给药方案
答：①治疗指数小的药物；②治疗剂量下出现非线性药物动力学特征的药物；③中毒症状与疾病症状不易区分的药物；④生理活性很强、而患者体内过程个体差异较大的情况；⑤患者的病生理状态影响药物体内过程的情况等
26.生物利用度研究的主要参数：①血药浓度-时间曲线下面积；②达峰时间③峰浓度 生物利用度研究方法：血药浓度法、尿药浓度法、药理效应法
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