题 目 谈谈你所认识的兽医药理学

第一篇：题 目 谈谈你所认识的兽医药理学

题

目 谈谈你所认识的兽医药理学

系

别

动物医学系

专

业

动物药学1班

年

级

2011级

学

号

***

姓

名

甘存思

指 导 教 师

魏述永

成 绩

二零一四年十二月十五日

谈谈你所认识的兽医药理学

西南大学荣昌校区动物医学系，重庆荣昌 402460

甘存思

摘要：传统的药理学实验教学束缚学生创新思维和医学技能的培养，现行的动物药学专业兽医药理学教学思路仍同于兽医专业，缺乏“药”学特色；理论教学形式传统单一，学生学习兴趣不高；实验教学内容简单，难以培养学生的操作能力和创新能力。培养有实践能力和创新精神的高级人才是现代高等教育的育人目标。改革陈旧的教学模式和教学方法，是迎合现代社会对医学人才需求的根本途径。实施药理学实验教学改革，充分调动学生对药理学学习的主观能动性，能更好地实现教学目的和任务。通过教学内容、教学方式上的改革，激发学生的学习兴趣，来提高动物药学专业学生学习兽医药理学的积极性和主动性。关键字：兽医药理学；性质任务；现状；改革方法

1.兽医药理学的性质和任务

兽医药理学是研究药物与动物机体之间相互作用规律的一门学科，是为临床合理用药、防治疾病提供基本理论的兽医基础学科。药理学运用生理学、生物化学、病理学、微生物学和免疫学等基础理论和知识，阐明药物的作用机理、主要适应症和禁忌症，为临床合理用药提供理论基础。所以，药理学是一门桥梁学科，即使药学与医学的桥梁，也是基础医学与临床医学的桥梁【1】。

兽医药理学的学科任务主要是培养未来的兽医师学会正确选药、合理用药、提高药效、减少不良反应；并为进行临床前药理实验研究、开发新药及新制剂创造条件。

2.动物药学专业兽医药理学的现状 2.1学生缺乏主动性和积极性

现有的药理学实验教学多以验证性实验重复操作为主，教师设计准备实验内容，指导和演示实验过程，学生按部就班地进行实验操作。这样的实验教学往往使学生认为完成实验过程就如同完成教师安排的任务。大部分学生很少自主思考实验内容，而是被动接受实验结果。因此，传统的药理学实验教学束缚了学生的自主创新和动手能力的培养，降低了学生学习的积极性和主动性。2.2专业特点不突出 现行的动物药学专业兽医药理学教学思路仍同于兽医专业，缺乏“药’擘特色。教学重点仍为药物作用、作用机理、用途等，缺少药物特性及用药相关的基本知识等，所以理解和掌握繁多复杂的各种药物的药理作用需要花费大量的时间和精力，而且对毕业后从事技术服务的学生在指导临床合理用药上会有一定困难，特别是对用户在临床用药时出现的一些问题无法解释清楚【2】。在教学内容上，与动物药品行业发展脱节现象较为严重。很多毕业后从事兽药营销、技术服务的学生反映，课堂上讲的或教科书上写的很多动物药品在兽药店、动物医院很少见，而兽药店卖的或动物医院用的很多药在课堂上没讲或教科书上没有。除了教材更新慢的原因外，也与授课教师对临床用药的现状和趋势缺乏深层次了解有关。同时现行教学也缺少新药研制方面的内容，近年来很多动物药品企业非常重视新产品的研制和开发，急需懂专业的新兽药报批人员，但现行教材或教学内容很少涉及I忱面的内容。

2.3 理论教学形式仍传统单一,学生学习兴趣不高。

现有的教学模式仍是以“教师中心”与“课本中心”的课堂灌输式讲授，其弊病主要是过于死板，枯燥无味，缺乏学科之间的联系性，课堂气氛沉闷，学生情绪压抑。在教学手段匕，近年来很多学校使用了多媒体授课，但有些课件仍然为动物医学专业授课所制作．且内容也没有随着药学专业的教学重点进行更新，形式上尚缺乏图像、声音、视频等素材，没有真正发挥多媒体的用武之地，不能解决书面教材和传统教具无法讲清楚的重点和难点问题。3.动物药学专业兽医药理学的改革实践 3.1、重视并改革实践教学环节

生理学家巴甫洛夫曾经说过：“药理学是一门实验科学”。理论来自实践，实践可以再次验证理论。兽医药理学实践教学包括实验教学和实习两部分。实践教学和理论教学相互促进，相辅相成。兽医药理实验遵循从理论到实践，又从实践到理论的过程。一方面，实践课可以加强和巩固学生对理论知识的理解和认识，另一方面对培养和提高学生创新精神和实践操作能力具有重要作用，并培养严肃认真的科学态度和实事求是的科研作风【3】。

兽医药理学实践教学强调学生在掌握基本理论和基本技能的同时，注重实验技能的创新性和自主性。在实践教学中我们尝试以学生为主体，教师为主导，根据课程的内容和特点，充分调动学生的积极性。放手让学生自己去思考和探索，着眼于学生整体素质的提高。实验课堂上，让学生担当主角，克服他们的心理依赖，教师对学生进行指导和启发，让学生们掌握科学的研究方法，变被动为主动。笔者认为，在兽医药理学课程的实践教学中，必须对传统教学模式加以改革，实施以学生为主体的多元化教学，教师主要引导学生如何设计试验并学会观察实验现象中所蕴含的丰富信息【4】。兽医药理学实习则是实验基础上的进一步深化，也是进一步把药物与疾病相联系的一个重要实践环节． 3.2采用多种教学方法，提高教学质量

兽医药理学内容繁杂，而且备系统药物之间联系不太紧密，内容不连贯，枯燥无味。因此在教学中应注意以点带面，传统方法结合多媒体技术和动画技术教学，重点加深记忆【5】。同时在授课时应分主次，各系统药物讲述应抓重点，详细讲述作用有哪几点，在理解基础上，形成用自己的语言表达叙述，通俗易懂，听后不易忘记。3.2.1病例分析法

案例的真实性和目的较明确且实践性较高，比较直观简洁的将理论知识和实践结合，有利于启发同学的思考，巩固了药理学知识【11】。第一，选取与教学内容密切相关的简单疾病，如“猪过食酒糟引起腹泻”“猪高热病”“雏鸡暴发球虫病”等，进行分析【6】。在查阅相关资料基础上，拟定治疗方案，开具处方，然后集中讨论对疾病的认识和治疗方案的依据、可行性及优缺点等，尤其对处方要进行详细的药理学解释。第二，选择较为复杂的病例进行分析。可以选取临床真实案例，也可引用资料或自行设计模拟病例。首先要求学生对病例有基本的诊断分析并制定治疗方案，然后集中进行病例分析及治疗方案讨论，最后请老师指出讨论中存在的不足，肯定正确的方面，使我们能掌握合理用药知识。病例分析法使我们掌握了更多的药理学知识，对疾病的了解也更加深入细致，既能拓展创新思维，锻炼判断问题能力，又能使我们提前接触临床，提出新观点、新见解。3.2.2比较归纳法

每讲完一章后，对本章及时比较归纳。要求课后总结归纳本章不同药物的特点，老师根据学生归纳的知识点讲评，列出表格以比较各种药物，如“传出神经药物比较”“常用局部麻醉药物比较”“不同种类利尿药比较⋯‘不同子宫收缩药物比较”“头孢菌素各代药物特点”“喹诺酮类各代药物特点”“常用抗球虫药物比较”等。另外，以药物的应用为依据，横向比较不同章节，如“肾上腺素、安钠咖及强心苷等药物的强心作用比较”“麻醉性和非麻醉性镇痛药物作用比较”“甾体类与非甾体类抗炎药比较”“催产药物比较”。通过纵、横向联系和比较归纳，可帮助理解和记忆知识，使其做到融会贯通，从而提高学习效果【7】。3.2.3 图片联想法

在新课导人时，通过图片展示，如胃肠绞痛、胆绞痛、心脏搏动、有机磷药 中毒等具有强烈视觉冲击的图片吸引学 生的学习兴趣 ．并引导学生产生要理解图片背后的理论基础的欲望． 这时通过提问学生这些看似没有关联的图片之间是否具有一个统一的支配规律，让学生自由讨论后提问 之后给出标准答案即“ 自主神经系统失调的结果” 让学生产生“ 恍然大悟后又不知何缘故” 的求知感，并自然引出《 传出神经系统药物》 篇章【10】。3.2.4推导法

构建主义(const r uct i vi sm)教学 理论指 出 已有 的知识 体系是认 知 结构 的起点 和核心，或者说是人类认识事物的基础。因此，在教授新理论的时候充分利用学生已有知识系统对新知识进行构建和再塑造是建立学生发散维方式。培养自主学习的有效途径 传出神经系统这一篇章的教学首先需要理清出神经系统的运行机制 因此辅助学生做好复习并罗列重要调控节点至关重要 如笔者首先按照以下顺序对有关知识点进行罗列： 神经系统一中枢神经系统一自主神经系统～运动神经系统一神经肌肉接头一兴奋收缩耦联一神经递质释放一突触后膜受体一神经递质消除． 整理完之后 ． 让学生在以上通路上展开讨论 并提 问 ： “ 如需 达成 促进肌 肉收缩 的 目的我们可 以采 取何种策略”。让学生 自由讨论，之后总结学生的分析结果 ：(1)阻断节前神经纤维；(2)激动突触后膜上的 N： 受体：(3)阻断 Ach 的降解；(4)阻断钙离子通道的开放。之后分析各策略的优劣，从中得出最佳方案，并自然引出代表药物“ 新斯的明” ． 此时由于学生已对该药物的设计有了充分的理论准备 ． 再接受教材上药理作用、不良反应和临床应用时将非常轻松。通过实践，笔者发现该方法可有有效激发学生学习积极性，并对逐步建立正确的药理学习方法非常有益【10】。3.3注重资料搜集，培养学习乐趣

《兽医药理学》作为一门专业基础必修课，一般开课时间是在我们学习了《生理学》、《病理学》、《解剖学》之后，我们已具备了一定基础；但早于一些专业课，如《传染病》、《寄生虫学》、《免疫学》等课程【8】。我们的临床实践相对较少，阅历较浅，对临床兽医知识缺乏感性认识。而我们的年龄又处于感性记忆强于理性记忆的时期，加上内容多，药品多，所以对抽象的药理知识难以记牢。因此时常失去学习兴趣。为此，我们可以利用班费订阅1～2份如《中国兽药杂志》等期刊，经常去图书馆或者网上数据资源如维普等搜集有关的学习资料。这样不仅拓宽了视野，锻炼了自学能力，而且也在不知不觉中培养了我们的学习兴趣，学习《兽医药理学》不再是一件困难的事情。

综上所述，学习兴趣的培养，是促进《兽医药理学》教学步人良性循环、优化课堂教学的重要因素，是激发学习的积极性、自觉性和能动性的保证【9】。应采用多种手段，运用多种方法努力提高学习兴趣，使《兽医药理学》这门课程为培养和造就一批“厚基础、强能力、高素质、广适应”的创造性专门人才打下坚实的基础。当今是科技迅猛发展、知识激增的时代，教育工作者必须根据时代发展的要求、学科发展动态，及时更新知识内容，改变教育观念，通过多种形式、多种途径满足信息量大、接触面宽的当代大学生的需求。真正做到提高教学质量，以培养出具有现代思维的高素质人才【12】。

参考文献

[1]陈杖榴.兽医药理学第三版.中国农业出版社，2009,6 [2] 狄婷婷，路雪燕，关艳等以药理学教学为平台整合教学方法的实践研究.2014 [3] 高雅丽, 张志刚.同职院校《 兽医药理学》教学改革初探.中国畜牧兽医文摘, 2014年30卷第5期.[4] 潘玉善，李德锋，苑丽.以培养学生学习兴趣为导向的兽医药理学教学改革实践.江西农业学报2010，22(7)：184一185 [5]李继昌．兽医药理学的教学改革实践与思考．东北农业大学学报(社会科学版)，2004，2(3)：103—105．

[6] 崔一黏,王新.动物药学专业中《兽医药理学》教学方法的探讨.畜牧与饲料科学。2010，31(3)：79—80 [7] 林居纯，李英伦，吕程.改进兽医药理学教学方法培养学生创新能力.卫生职业教育报 V01．27 2009 No．23 [8] 刘晓强，李引乾，蒿彩菊.提高《兽医药理学》教学效果的探讨与实践.高教论坛.2010年5月第5期 [9]吴春生.新形势下《药 理 学 》教学方法探究.教育教学研究，2014.[10]孙 竞.浅谈药理学教学改革以《 传 出神经系统药理学》 为例.科学视界，2013.[11]蒋泽彪.在药理学教学中实施案例教学法的探讨.课程与教材,2014.[12]王小莺，施燕，王立琦等.郭小权兽医药理学实验教学改革的探索与实践.畜

牧与饲料科学.2014 ,35(5):66—67

第二篇：兽医药理学教案 绪 言

绪 言

一、药物的概念

（一）药物与毒物

1、药物（drug）的概念：

是人类用来治疗、预防、诊断疾病的物质（武器）。——是指影响机体器官功能及细胞代谢活动的化学物质。

近年来，随着生产发展，概念得以拓宽，还包括人医上应用的避孕药（复方左炔诺孕酮滴丸）、抗衰老药、在畜牧生产上应用的促进动物生长、繁殖、使动物同期（甲地孕酮）发情或同期产仔等药物。举 例：

（1）预防疾病：

流感——金刚烷胺（感康）、吗啉双胍、三氮唑核苷、板蓝根冲剂、大蒜酊等。（2）治疗疾病：

痉 挛(冷 痛)——阿托品 便 秘(肠梗阻)——泻剂Na2SO4

心 衰（心跳120次以下）——强心甙类（毒毛旋花子甙K）猪 丹 毒(丹毒杆菌引起的感染性疾病)——青霉素 猪囊虫病——丙硫咪唑 夜 盲 症——VA、鱼肝油

赖皮病（玉米为主食，色氨酸缺乏引起）——烟酸（VPP）、烟酰胺治疗 多发性神经炎（VB缺乏）（心动过速，消化系统障碍）——VB

佝偻病（缺Ca引起）——①补充Ca ②Ca、P有一定比例（VD可促进Ca、P吸收）（3）诊断疾病

例如在传染性疾病的诊断方面，对于临床上不易区分的马焦虫病（原虫引起）以及马传贫（病毒引起）（二者都有高热黄疸，持续高热不变的症状），我们可通过耳间采血后经吉姆萨斯染色、镜检来鉴别:马焦虫呈双离子型，虫体兰色，胞质红色。鉴于现场应用不方便，还可以采用药物——台盼兰进行鉴别，注射台盼兰后，观察体温是否下降，如下降即为马传贫。

肠道疾病可通过内服硫酸钡X光下观察；肾脏功能检查可通过酚磺酞排泄试验。（4）药物概念得以拓宽后的药物举例：

保健品：红景天口服液、多灵多口服液、安神补脑液等 同期发情药物：十八甲基炔诺酮 促进牛生长的药物：二羟嘧啶 促进羊生长的药物：四碘苯氧乙酸

2、毒物（poison）的概念：

较小剂量能损害人体、动物体健康的物质。举例：

大气污染：烟囱排出黑烟，汽车尾气中都含3、4—苯丙芘，可通过水，生物链传递对人体和动物体造成损害。

水 鱼 病：镉污染水，人食鱼而致。

酸 雨：吉化大烟囱排放出SO2，遇水形成。

体温计工厂排放水银，致使吉林省松花江水银量超标，鱼可富集其于体内，其体内水银浓度达水中浓度的100倍，人可以通过食鱼而中毒。

3、毒物与药物的关系：没有质的差别，只有量的差别。

举例：

水合氯醛(全身麻醉药)：极限量40g，超过极量后就引起呼吸抑制，因此要

注意给药时间，剂量及疗程。

蛇 毒（毒 物）：可治疗人的麻风病，还可使栓质溶解治疗脑血栓。

（二）药物的来源

1、药物的来源

A 天 然 药 物：植物药、动物药、矿物药、微生物发酵产生的抗生素； B合 成 药 物：抗菌药物，化疗药物；

C生物技术药物：基因工程药物、抗体工程药物等；

（1）植物药的入药部位：根据《神农本草》到李时珍《本草纲目》

根：黄连、黄芩 花 ：双花、菊花 茎：麻黄、桂枝 果实：五味子、枸杞子 叶：大青叶、番泻叶 种子：莱菔子、苍耳子

（2）植物药中的有效成分

① 生物碱：麻黄碱、黄连素（从黄连、黄柏、三棵针中提取，黄连价格贵，黄柏含量低，一般从三棵针中提取，现有如增效黄连素，黄连素片）、咖啡因（咖啡豆、可可豆）等。

② 甙 类：甙又叫配糖体，由糖和甙元组成不同甙，如强心甙、黄酮甙、蒽甙、氰甙。

药理作用：

a.强心甙：强心作用

b.黄酮甙：黄芩可改善末梢循环，抑菌作用 c.蒽 甙：致泻作用 d.皂 甙：扩血管，轻度抑菌 e.氰 甙：轻度抑制咳嗽中枢 ③ 挥发油：

薄荷油——薄荷（四季润喉片，所有润喉片都有薄荷脑，具有抗菌驱风作用）。

④ 有机酸：

植物药中含有氨基酸：

例如南瓜子——南瓜子氨酸，驱绦虫（寄生虫最易繁殖的部位——舌头、腰肌，因而睡觉打呼噜，使猪成为不长的僵猪）； 使君子——使君子氨酸，驱蛔虫——肠虫清（阿苯达唑），一年两片。⑤ 酯 类：

穿心莲内酯，呼吸道，消化道疾病。

2、动物药：从爬行类到高等动物都可入药。

（1）蛇 类：白花蛇、乌蛇、僵蚕、全蝎、土虫、蟾酥。

（2）肝 素：利用猪、牛、羊的肺脏，肠粘膜肝脏提取的一种抗凝剂，3500元/kg。

（3）胆红素：胆汁中提取，可代替人工牛黄来使用。（4）ATP（三磷酸腺苷）：兔肉中提取。

（5）细胞色素C：从猪、牛的心脏提取，可在细胞氧化中传递电子。（6）硫酸软骨素：动物气管中提取。（7）胃膜素与胃蛋白酶：胃粘膜中提取。

3、矿物药：包括无机盐、NaCl、碘、芒硝、鱼石脂、酚类、液体石蜡、凡士林。

4、微生物来源药物：包括菌苗、疫苗、抗毒素，抗血清（抗破伤风血清）、抗

菌素（青霉素由——青霉菌培养，链霉素由——链霉菌培养）。

5、人工合成药物：（产量高）

解热镇痛药：氨基比林、氨替比林、保泰松等。维生素类药：VB12是提取而得，大部分人工合成。

激素类：肾上腺皮质激素、肾上髓质激素、雌激素、雄激素、己烯雌酚。抗菌药物：磺胺类抗菌药与抗菌增效剂等。

（三）药物的剂型

药物剂型（剂型）：原料不能直接用于动物疾病的治疗或预防，必须进行加 工制成安全、稳定和便于应用的形式。包括粉剂、片剂、注射剂等。

二、兽医药理学的内容，任务及研究方法

1、兽医药理学的研究内容

① 药物对机体作用：药效学 ② 机体对药物的作用：药动学

③ 药物的化学结构：构效关系、用法、用量、毒性与应用注意。

2、药理学研究任务

（1）药理内容同畜牧生产联系：

吉林省为畜牧业大省，为推动我省畜牧业的发展，我省已经相继开发出“菌炎消注射液、喘痢停注射液、菌毒杀注射液等”。（2）发展药理学本学科

① 老药新用：阿斯匹林预防脑血栓、心脏疾病，因其可抑制肝药酶。② 开发新药（开发新制剂）：国内32家生产喹诺酮类抗菌药（环丙、恩诺、氧氟、培氟、TMP+环丙，三氮唑核苷十培氟沙星等）。③ 中 草 药：从《神农本草》到李时珍的四百味。

3、药理学研究方法（1）实验药理学方法

① 对健康不麻醉的动物进行药效学和药动学研究： 例：猪的阿苯达唑（丙硫咪唑）的药效学研究；

放血——造成贫血模型；缺铁性饲料——缺铁模型。

② 利用麻醉动物进行药效学研究：

肾上腺素、麻黄碱、乙酰胆碱等对狗、兔的血压，心跳及呼吸系统的影响。（2）实验治疗学方法——制造病理模型（3）临床治疗学方法—— 利用现场发生病例：

要求必须做确切诊断，临床治疗时，高、中、剂量组及对照同时设置，进行药物治疗效果的观察。

利用离体器官，观察药效：

离体器官包括离体蛙心、离体兔肠管，离体豚鼠气管、离体大鼠子宫等。

第三篇：《兽医药理学》实习计划

《兽医药理学》《兽医病理学》实习

计划

为了增加学生的知识面，锻炼学生的实践动手能力，充分掌握《兽医药理学》理论知识，使理论与实践得到有效结合，因此特向学校申请到重庆市荣昌县通量动物药业有限公司参观实习。

实习地点：重庆市荣昌县通量动物药业有限公司

实习班级：14畜牧大专1班

14畜牧大专2班

实习时间：4月24日，5月8日

实习经费：800.00元

2014年3月18日

申请实习课老师：蒋勇

第四篇：兽医药理学复习资料(课件精简版)

一、名词解释

药物：用于治疗、预防或诊断疾病的物质。

兽医药理学是研究药物与动物机体之间相互作用规律的一门学科，是一门为临床合理用药防治疾病提供基本理论的兽医学基础学科。

药物效应动力学：研究药物对机体的作用规律，阐明药物防治疾病的原理

药物代谢动力学：研究机体对药物的处置过程，即药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程忠药物浓度随时间变化的规律。

药物作用： 指药物与机体细胞大分子间的初始反应。局部作用：吸收进入血液前在用药局部的作用

吸收作用:吸收进入全身循环后分布到作用部位产生的作用，又称全身作用

作用的选择性:药物对某一器官、组织作用特别强，而对其他组织作用很弱，甚至对相邻的细胞也不产生影响。治疗作用 对因治疗:用药目的在于消除疾病的原发致病因子 对症治疗:用药目的在于改善疾病症状。不良反应:其他与用药目的无关或对动物产生损害的作用

副作用:在常用治疗剂量时产生的与治疗无关的作用或危害不大的不良反应。毒性反应:用药剂量过大或用药时间过长而引起的不良反应 变态反应又称过敏反应，药物产生的病理性免疫反应。耐受性：应用超过中毒剂量的药物也不出现毒性反应 继发性反应: 是药物治疗作用引起的不良后果。

后遗效应: 停药后血浆药物浓度已降至阈值以下时残存的药理效应。停药反应

药物的构效关系:药物的化学结构与药理活性或毒性之间的关系 药物的量效关系:药理效应的强弱与剂量在一定范围内成正比例。

受体:对特定的生物活性物质具有识别能力并可选择性与之结合的生物大分子 对受体具有选择性结合能力的生物活性物质叫配体

受体的性质：a 饱和性b 特异性c 可逆性d 敏感性e高亲和力f 多样性 1．被动转运 高 → 低

1．简单扩散又名被动扩散(2)滤过2．主动转运3．易化扩散4．胞饮/吞噬作用5．离子对转运 药物进入机体变化过程分为：吸收、分布、生物转化和排泄

吸收： 指药物从用药部位进入血液循环的过程。

影响因素：① 排空率 ② pH ③ 胃肠内容物的充盈度 ④ 药物相互作用 ⑤ 首过效应

首过效应：内服药物吸收后经门静脉进入肝脏，有些药物可被肝药酶和胃肠道上皮酶代谢，使进入全身循环的药量减少，称为首过效应又称首过消除。

分布：是指药物从全身血循环系统到达各组织器官的过程。

指药物在体内多种药物代谢酶（尤其肝药酶）作用下，化学结构发生改变的过程。

排泄：药物及其代谢产物通过各种途径从体内排出的过程。肾脏是药物排泄的主要器官，其次胆道

肝肠循环：从胆汁排泄进入小肠的药物中，某些具有脂溶性的药物（如四环素）可被重吸收，葡糖苷酸结合物则可被肠道微生物的-葡糖苷酸所水解并释出原形药物，然后被重吸收，即为肝肠循环，如己烯雌酚、氯霉素、红霉素、吗啡。

一、药物方面的因素

（一）剂量：

（二）剂型

（三）给药方案

（四）联合用药

配伍禁忌：即两种以上药物混合使用或制成制剂时，可能出现药物的中和、水解、破坏失效等理化反应，产生诸如混浊、沉淀、产生气体及变色等外观异常的现象，成为配伍禁忌。

二、动物方面的因素

（一）种属差异

（二）生理因素(三)病理状态

（四）个体差异

三、饲养管理、环境因素

四、合理用药原则

1、正确诊断 先决条件

2、用药要有明确的指征

3、了解所用药物在靶动物的药动学知识 制定科学用药方案

4、预期药物的疗效和不良反应 便于调整用药方案

5、避免使用多种药物或固定剂量的联合用药

6、正确处理对因、对症治疗的关系。

1）胆碱能神经：包括①全部交感和副交感神经节前纤维。②全部P44，副交感神经的节后纤维；③极少的交感神经节后纤维；④运动神经

2）去甲肾上腺素神经：几乎全部的交感神经节前后纤维，此外，近年还发现多巴胺能神经，肽能神经、嘌呤能神经。突触的化学传递包括递质的生物合成，储存、释放，递质作用的消失

传出神经药物作用的基本原理

1、直接作用于受体

2、影响递质1）影响递质生物合成2）影响递质生物转化3）影响递转运、贮存 拟胆碱药

（一）Ach同系物的胆碱酯类：乙酰胆碱

（二）天然拟胆碱生物碱：

毛果芸香碱：主要作用M受体，具有较高选择性。

1、药理作用：主要是对胃肠平滑肌和腺体有强烈兴奋作用。a.对腺体：有强烈兴奋作用，尤其是唾液腺与汗腺。

b.对平滑肌：对胃肠平滑肌有较强作用，蠕动增加，还可兴奋虹膜上的M受体导致虹膜括约肌收缩（概况变薄）瞳孔缩小前房角间隙增加房水易于通过巩膜静脉窦进入循环降低眼内压 2，应用：

a.治疗大动物的不全阻塞性（轻度）便秘、肠道迟缓。

b.用1%-3%溶液滴眼，与扩瞳药交替使用治疗虹膜炎，防止虹膜与晶状体粘连。

3、注意：

a.本药能促进腺体大量分泌，故对严重脱水的便秘病倒能使脱水加剧，用药前诮灌服盐类泻药时，应予以大量补液。b.中毒阿托品解毒。

（二）抗菌素胆碱酯酶药

新斯的明 药理作用：①对胃肠、膀胱、子宫、平滑肌作用较强（兴奋）②对骨骼肌作用最强。（兴奋）③对腺体、心血管作用较弱④对CNS无作用

3、应用：①治疗鱼症肌无力②反刍动物前胃迟缓及马属动物肠道迟缓，便秘。③子宫收缩无力，胎衣不下。④膀胱麻痹或术后膀胱不潴留。⑤ 箭毒中毒

4、禁忌症：机械性梗阻，胃完全阻塞，肠变位病畜等，以及孕畜禁用，用药过量—阿托品解救。

三、抗胆碱药

（一）M胆碱受体阻断药

阿托品：药理作用：机理：阿托品不影响Ach的释放，只是竞争性与M胆碱受体结合，进而使胆碱受体不能与其他拟胆碱药结合，同时，结合后不产生受体激动作用。1）平滑肌：对内脏平滑肌具有松驰作用2）对眼睛：散瞳，眼内压升高，调节麻痹3）腺体：

抑制腺体分泌，尤其对唾液腺和汗腺作用最强4）心血管a.治疗量对血管无影响b.较大剂量使心率加快。c.大剂量时，可扩张外周及内脏血管5）中枢作用：

大剂量阿托品可呈明显中枢兴奋作用，中毒量时强烈兴奋6）解除有机P化合物中毒

4、应用

1）缓解平滑肌痉挛2）应用于中毒性休克，解除有机P类药物中毒 3）麻醉前给药，抑制腺体分泌4）散瞳

（二）N2胆碱受体阻断药（骨骼松驰药）

1、除极化型肌松药（非竞争型肌松药）：

作用方式：类似递质ACH，药物与N2受体结合后，引起终极肌肉细胞膜的除极化，但由于除极化较持久，阻碍了复极化，导致长时间N肌肉递阻断，逐渐发生肌肉松驰性麻痹。

2、非除去极化型肌松药（竞争型肌松药）

药物与运动终板膜Bn2胆碱受体结合，形成无活性的复合物，无活性复合物阻碍了运动N末梢释放的Ad与N2受体结合，因而不产生除极化，致使骨骼肌松驰，因而属于竞争性拮抗剂。琥珀胆碱、筒箭毒碱、泮库溴铵。

全麻药，是一类能可逆地抑制CNS功能的药物，表现意识丧失、感觉及反射消失、骨骼肌松驰等，但仍保持延脑生命中枢的功能。

麻醉分期 镇痛期，兴奋期，外科麻醉期，麻醉期（中毒期）复合麻醉：

①麻醉前给药②诱导麻醉③基础麻醉④配合麻醉⑤混合麻醉

一、吸入性麻醉药： 在国我应用较多的是氟烷和异氟烷，其次是甲氧氟烷、恩氟醚（恩氟烷）、氧化亚氮等。非吸入性麻醉药（静脉麻醉药）

常用的药物有：巴比妥类药物（如戍巴比妥、硫喷妥钠），水合氯醛、乙醇、氯胺酮、羟丁酸钠、丙泮尼地等。

氯丙嗪 药理作用①对中枢神经系统：a.中枢镇静及影响动物的行为b.镇痛作用c.加强中枢抑制药的作用d.降低体温②降压作用③对内分泌影响④抗休克作用

4、药理应用：①镇静②麻醉前给药③抗应激反应④止吐、止咳

5、注意：若氯丙嗪用量过大可引起血压降低，禁用肾上腺素解救，可选用去肾上腺素。吗啡 药理作用：1）中枢作用：

a.镇痛作用b.抑制呼吸c.其他作用：①治疗量可抑制延髓咳嗽中枢而有镇咳作用②兴奋延髓催吐化学感受区而引起恶心、呕吐。

2）外周作用a.对消化系统b.对心血管系统产生体位性低血压3）吗啡对机体细胞和体液免疫功能均有抑制作用

3、应用：主要用于镇痛、止咳、止泻

1、大脑兴奋药：能提高大脑皮质神经细胞的兴奋性，促进脑细胞代谢，改善大脑机能，如咖啡因为代表药物。

2、延髓兴奋药：可兴奋延髓呼吸中枢，直接或间接作用于该中枢，增加呼吸频率和呼吸深度，故又称呼吸兴奋药，对血管运动中枢亦有不同程度兴奋作用。如尼可刹米、回苏灵或四氮等。

3、脊髓兴奋药：可选择性兴奋脊髓的药物，此类药物小剂量可提高脊髓反射兴奋性，大剂量可导致强制性惊厥。其作用机制不同：阻止抑制性N递质对神经元的抑制作用如士的宁（代表药）、印防巴毒等。咖啡作用

1、药理作用： 对CNS系统作用

1）大脑：治疗量下，有选择性兴奋作用： 2）延脑（延髓）：较大剂量，可兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢。

3）脊髓：大剂量可兴奋包括脊髓在内的整个CNS，导致动物对周围刺激的反对机能上升。②心血管

心脏：小于治疗量时，可兴奋迷起神经中枢、心跳减慢。治疗量：直接兴奋心肌作用占优势，使心跳升高，心输出量增加。

血管：小于治疗量时，可兴奋血管运动中枢，使血管收缩。

③平滑肌：对血管平滑肌、支气管平滑肌，胆道与胃肠平滑肌的有舒张作用。④利尿：（直接+间接）通过加强心肌收缩力，使心出量升高；肾血管舒张，提高肾小球的滤过率，抑制肾上管对Na+的血吸收。⑤其他

1）直接兴奋骨骼肌，使其活动升高。2）引起胃酸分泌量与酸度升高。

2、应用

主要用于对抗中枢抑制状态。加速麻醉药的苏醒过程，解救中枢抑制药和毒物的中毒，也用于各种疾病引起的呼吸和循环衰竭。

用作强心药，用于高热、中毒、中暑引起的急性心衰。与澳化物合用，用于恢复大脑皮层抑制与兴奋过程的平衡。

（二）延脑兴奋药： 尼可刹米：

2、作用：

主要是通过直接兴奋延髓呼吸中枢，亦可刺激颈动脉体和主动脉化学感觉器、提高对CO2的敏感性，从而解除呼吸中枢抑制而间接地加强心血管功能。

3、应用：

用于呼吸中枢的抑制： 中枢抑制药过量：对吗啡效果，优于对巴比妥类中毒效果。

（三）脊髓兴奋药： 士的宁

1、药理作用：

1）主要是选择性兴奋脊髓，治疗量可使脊髓反射加快，加强。2）能增加骨骼肌张力，改善肌无力状态。3）并可提高大脑皮层、感觉区的敏感性，大剂量可兴奋延脑乃至大脑皮层，甚至产生强制性惊厥。

3、应用：

主用于治疗神经麻痹性疾患，特别是脊髓性不全麻痹，如后躯麻痹（萎钝），括约肌不全松驰（膀胱麻痹）、阴茎下垂和四肢无力

强心苷是一种选择性作用于心脏（治疗量上对其他器官基本无作用）能加强心肌收缩力的药物。兽医常用的有洋地黄毒苷.地高辛.毒毛花苷K.哇巴因（毒毛花苷G）药理作用⑴.加强心肌收缩力

主要表现为正性肌力作用，通过增加兴奋时心肌细胞内钙离子含量 降低静脉压，改善静脉淤血 提高心脏效率工作，使心肌纤维肌张力上升及缩短速度加快，降低耗氧量，使心肌收缩有力而敏捷

对正常心脏并不增加心排出量，使用以后由于提高交管血管运动中枢的张力和直接收缩血管而使总外周阻力增加，但是在CAF下，可通过间接反射加快作用，抑制正处于处于兴奋状态的交感神经活性，使外周阻力下降，同时加上心血回流，导致心输出增加。

⑵.减慢心率和房室传导 可减慢窦性心律，呈负性心律作用，该作用继发于强心苷的正性肌力作用；由于是心排出量增多，敏化颈动脉窦.主动脉弓.提高迷走神经的兴奋性而使心率减慢。除继发作用以外，还可增敏窦弓感受器，直接兴奋迷走神经与结状神经节及增加窦房结对Ach的反应性。⑶.对心电图的影响⑷.利尿作用

作用机理：治疗量的强心苷能轻度抑制Na-K-ATP酶的活性，减少Na离子的转运，结果使细胞内Na离子逐渐升高，K离子逐渐减少，由于Na离子-Ca离子交换机制的存在，导致胞外的Na离子与胞内的Ca离子交换减少，细胞内的Ca离子增加，心肌收缩力加强。

应用：慢性心功能不全 使用于急性心功能不全或慢性情况的急性发作 心律失常.心室颤动.室上阵发性心动过速 常用促凝血药

Vk:药理作用：在肝中参与凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的生物合成 应用Vk缺乏症 出血性疾病 容积性泻药（盐类）：Na2SO4、MgSO4、NaCl 润滑性泻药（油类）： 液体石蜡、植物油、动物油 刺激性泻药（植物性）：大黄、蓖麻油

容积性泻药

1、机理 内服后不易被肠壁吸收，但易溶解于水中,内服后在肠腔内形成高渗盐溶液，吸收水分的同时还可阻止水分被吸收—〉软化粪便，肠内容积增大，从而产生机械性刺激作用。润滑性泻药 机理：润滑肠道，阻止水分吸收，软化粪便

刺激性泻药

1、大黄 小剂量—健胃苦味 中剂量—鞣质起收敛作用，止泻作用 小剂量—大黄素的致泻作用，作用点在大肠，与Na2SO4配合使用效果很好

祛痰药

1、刺激胃粘膜，通过迷起反对性兴奋呼吸道腺体使腺体分泌增加。

2、其它作用：体液酸化剂和尿液酸化剂，泌尿道感染时，可提高某些微生物的疗效，如四环素类，PG。

3、应用：呼吸道急性炎症，粘痰不易咳出。

4、注意：忌与磺胺类药物并用，促使磺胺药析出结晶。氨茶碱

1、药理作用：

1、松驰支气管平滑肌1）主要是抑制磷酸二酯酶，CAMP浓度增加。2）刺激内源性肾上腺互的释放。3）抗炎作用，可抑制胺和慢反应物质的释放并抑制中性白细胞进入气道。4）松驰支气管和肺腺系统平滑肌。

2、兴奋呼吸

3、强心作用

1、高效利尿药：呋塞米，依他尼酸（利尿酸）、布美他尼、吡咯他尼

2、中效利尿药：氢氯噻嗪

3、低效药：螺内酯（安体舒通），呋塞米1）作用快、强、持续时间短。2）主要作用于髓袢升支髓质部Na+重吸收过程，对皮质部Na+重吸收也有作用

2、应用：用于治疗各种病因引起的水肿及其它利尿药无效的严重病例，还用于治疗肺水肿、脑水肿、腹水等局部水肿，牛产后乳房肿。

3、注意：1）避免与具有毒性的氨基苷类抗生素合用。2）避免与头孢菌素类抗生素合用，以免增加后者对肝脏毒性。

1、甲基睾丸素① 促进雄性生死器官发育，维持第二特征，兴奋CNS，引起性欲和性兴奋。② 促进蛋白合成，肌肉发达，骨质致密，体重增加。③ 大剂量注射，可抑制垂体前叶分泌，促进性腺激素对抗雌激素的作用。应用：

1、种公畜性欲缺乏；

2、抱窝母鸡醒抱；

3、动物育肥。

雌二醇作用：1，生殖器官1）未成年母畜：促进性器官和第二性征的发育2）成年母畜：除维持第二性征外，还促其输卵管上皮、阴道上皮组织、子宫平滑肌、子宫内膜增生，子宫收缩、松驰子宫颈口。

2、催情：治疗量：诱导母畜发情，尤其在牛最敏感，但不排卵（配种不能受孕），大剂量长期应用可抑制发情与排卵。

3、乳腺：促进乳腺发育、泌乳，与孕酮合用，效果更好。但大剂量可出现反馈调节，抑制泌乳。

4、代谢：增强食欲，促进蛋白合成，加速骨化。应用：使子宫收缩，子宫颈松驰，促进炎症产物，脓肿，胎衣及死胎排出，并配合催产素用于催产，小剂量用于发情不明显动物的催情。孕酮（黄体酮）

1、子宫1）在雌激素作用基础上，促进子宫内膜由增生型向分泌型转变，分泌子宫乳，利于胚胎着床。2）抑制子宫节律性收缩，减弱子宫对催产的敏感性，起保胎、安胎作用。3）关闭子宫颈口，分泌粘稠液，阻止精子、病原等通过。

2、卵巢：通过负反馈，抑制发情、排卵。

3、动物：用作控制母畜的同期发情。

4、乳腺：与雌激素共同作用，可促进乳腺腺泡的发育，为产后泌乳作准备，通过下丘脑体温调节中枢影响散热过程，使月经期的黄体相基础体温轻度升高。应用：

1、安胎药：习惯性流产，先兆性流产。治疗因黄休分泌不足引起的流产。

2、应用母畜同期发情：促进品种改良，人工授精。

3、应用诱导分泌，与雌激素合用，可促使乳腺发育。缩宫素（催产素）作用：

1、对子宫作用：兴奋子宫平滑肌

1）小剂量：可增加妊娠子宫的节律性收缩，使收缩频率上升，张力稍增；大剂量：子宫张力持续升高，舒张不完全乃至强制性收缩，此时不适合催产。

2）对子宫体兴奋作用强，对子宫颈作用弱。

2、促进排乳：腺泡周围平滑肌收缩，乳导管、乳池周围扩张。应用：

1、小剂量，产前子宫收缩无力时催产（引产）。

2、产后出血，胎衣不下，子宫复旧不全

1、糖皮质激素

2、盐皮质激素

3、氮皮质激素

根据生物半衰期分为：短效：氢化可的、可的松、泼尼松、泼尼松龙 中效：去炎松

长效：地塞米松、氟地塞米松、倍他米松 药理作用

1、抗炎 对各种炎症（感染、非感染性）及炎症的不同时期都有很强的抑制作用。

2、抗免疫1）减少循环中淋巴细胞的数量2）抑制Ab生成，并可加速AbR 的破坏3）抑制巨噬细胞对Ag的摄取和处理

3、抗毒素1）对抗内毒素对机体的损伤，保护动物渡过生命危险期。2）对严重的中毒性感染，糖皮质有良好的褪热效果。

4、抗休克1）稳定生物膜，减少溶酶的释放，降低体内血管活性物和心肌抑制的释放2）保护心血管系统，可直接增强心肌收缩力。

5、对代谢影响 影响三大物质代谢：

应用

1、母畜代谢病：

2、严重的全性感染性疾病

3、急性局部组织感染

4、皮肤疾病

5、引产

6、休克 不良反应1）急性肾上腺功能不全，负反馈作用2）代谢紊乱3）诱发新的感染或加重感染

注意事项：1）禁用于病毒性感染和缺乏有效抗菌药物治疗的细菌感染。本对病原无抑制作用，且抑制炎症和免疫反应，降低机体防御功能。2）大剂量连续用药超过1W，应逐渐减量，缓慢停药，不可突然停药，以免复发或出现肾上腺皮质机能不足症状。3）孕畜应慎用或禁用，妊娠期特别是早期

阿斯匹林

1、作用1）解热、镇痛作用较好，消炎抗风湿作用强。2）较大剂量可掏肾小管对尿酸重吸收而促进其排泄、治疗。

3）还可抑制Ab的产生，AgAb反应，抑制炎性渗出，对急性痛风风湿有特效。

2、应用：外用时具有抗真菌和溶解角质的作用（鸡眼、猴）用于发热、风湿症和神经肌肉、关节疼痛及痛风治疗。通常按其溶解性将V分为脂溶性V(VA、VD、VE、VK)和水溶性V(VB和VC)。

（一）VA作用：1．维持正常视觉功能2．维持皮肤、粘膜、上皮组织完整 提高机体抗病力3．促进动物生长、发育，维持骨骼正常形态和功能4．促进类固醇激素合成，维持正常性机能

应用：夜盲症、皮肤粗糙、增强机体抗病力；局部用于烧伤、皮肤炎症，促进愈合—鱼肝油或10%软膏局部用药。VB：硫胺素（B1）、核黄素（B2）、泛酸、以固酸、B6、维生素H（生物素）、叶酸、B12。VB1作用：1．参与氧化脱羧反应 2 G的直接氧化过程3．刺激乙酰胆碱的形成

应用：1．预防治疗多发性神经炎2．补充VB需求量的增加，大量输G时，适当补充VB1 3．改善消化机能

化疗药：凡对侵袭性病原具有选择性抑制或杀灭作用，而对机体（宿主）没有或只有轻度毒性作用的化学物质。包括抗微生物药，抗寄生虫药和抗癌药。

化疗：用化学治疗药杀死或抑制机体内的病原体，以消除或减轻由病原体所致疾病的治疗称为化学治疗 化疗指数：是评价化疗药的安全度及治疗价值的标准 抗菌谱：指药物抑制或杀灭病原微生物的范围。抗菌活性：抗菌药物抑制或杀灭病原菌的能力。

抗菌药后效应：指细菌与抗菌药物短暂接触后，将药物完全除去，细菌的生长仍然受到持续抑制的效应。耐药性转移方式：1）转化2）转导3）接合4）易位或转座

耐药性产生机理：

1、细菌产生酶使药物灭活。

2、改变细菌胞浆膜通透性

3、改变作用靶位或产生新靶位

4、细菌代谢途径的改变

5、胞浆膜上药物泵的存在

抗生素作用机理

1、抑制细菌细胞壁的合成2、增加细菌胞浆膜的通透性

3、抑制细菌蛋白质的合成4、抑制细菌核酸合成

青霉素药理作用

1）对敏感菌有强大杀菌作用，低浓度抑菌，高浓度杀菌。对G+、G-球菌、G+杆菌、放线菌和螺旋体等高度敏感，常作为首选药。2）对G-杆菌、支原体作用很弱。3）对结核分枝杆菌、病毒、立克次氏体完全无作用。4）抗菌作用不受脓血及组织分解产物影响。

5、应用 主要用于青霉素敏感菌所引起的各种感染。球菌：如链球菌、葡萄球菌、乳房炎（每个乳室10万IU灌注）、子宫内膜炎、化脓性腹膜炎、猪淋巴脓肿杆菌：炭疽、猪丹毒、放线菌、肾盂肾炎、膀胱炎等，钩端螺旋体，梅毒螺旋体

六、不良反应

青霉素的毒性小。1)局部刺激2）过敏反应

链 霉 素药理作用 1）抗菌谱较广，低浓度抑菌，高浓度杀菌；2）对结核杆菌及大多数G-杆菌作用好；3）对G+球菌有作用；4）真菌、病毒无作用；5）在弱碱性（pH7.8）环境中抗菌作用最强，酸性（6以下）时下降。

3、应用

主要用于敏感菌所致的急性感染。大肠：各种腹泻、乳腺炎、子宫炎、败血症 巴士杆菌：牛出败、犊牛肺炎、猪肺疫、禽霍乱、鸡传鼻以及其他细菌性胃肠炎，并可用于控制乳牛结核病的急性暴发。

四环素类抗生素应用 四环素类可全身应用于敏感菌所致的呼吸道、肠道、泌尿道及软组织等部位感染和某些支原体病，金霉素现仅供局部注射。

大环内酯类抗生素

1、抗菌谱

抗菌谱和抗菌活性基本相似，主要对需氧G+菌、G-球菌、厌氧球菌及军团菌属、支原体属、衣原体属有良好作用，仅作用于分裂活跃的细菌，属生长期及抑菌剂。

2、作用机理

主要作用于细菌50s核糖体亚基，通过阻断转肽作用和/或mRNA位移，而抑制肽链的合成和延长，进而抑制细菌蛋白合成。

红 霉 素应用主要用于耐青霉素的金霉素及其他敏感菌所致的感染，如肺炎、自贡盐、乳腺炎和败血症等，对鸡支原体（慢呼）和传鼻以及猪的支原体肺炎有较好的疗效。

磺胺类药物药理作用属于广谱慢作用型抑菌药，对大多数G+、G-菌均有抑制作用，此外，对某些放线菌、衣原体和某些原虫，如球虫、阿米巴原虫、弓形体等有较好抑制作用，但对螺旋体、结核杆菌、立克次氏体、病毒等完全无效。高敏：链球菌、肺炎球菌、沙门氏菌、化脓棒状杆菌、大肠杆菌（课本）

中敏：葡萄球菌、鼻疽杆菌、炭疽杆菌、巴氏杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、李氏杆菌 抗菌机理：通过阻止细菌叶酸代谢而抑制其生长繁殖。

应用1)全身感染 2)肠道感染 3）泌尿道感染 4)局部软组织和创面感染 5）原虫感染 不良反应1）急性中毒 2）慢性中毒 抗菌增效剂

国内常用甲氧苄啶（TMP）和二甲氧苄啶(DVD)两种。

临床常用抗真菌药：两性霉素B、灰黄霉素、酮康唑、氟康唑、克霉唑、制霉菌素

消毒防腐药是具有杀灭病原微生物或抑制其生长繁殖的一类药物，主要包括消毒药和防腐药两种。

作用机理

1、使菌体蛋白变性、沉淀

2、改变菌体细胞膜的通透性

3、干扰或损害细菌生命必须的酶系统 抗寄生虫药：用于驱除和杀灭体内外寄生虫的药物。

理想抗寄生虫药条件1）安全：抗寄生虫药的治疗指数>3时，认为有效。2）高效、广谱高效：对成虫的幼虫甚至虫卵都有较高驱虫效果，剂量少。广谱：驱虫范围广。

3）具有适于群体给药的理化特性。4）价格低廉5）无残留

作用机理1）抑制虫体的某些酶2）干扰虫体代谢3）作用于虫体的神经肌肉系统4）干扰虫体内李子的平衡或转运 驱线虫药

1、抗生素类 阿维菌素

2、苯并咪唑类 噻苯咪唑、丙硫苯咪唑

3、咪唑并噻唑类 左咪唑

4、四氢嘧啶类 噻嘧啶

5、有机磷化合物 敌百虫、敌敌畏

6、其他驱线虫药 乙胺嗪、碘噻青胺

一、抗球虫药

（一）聚醚类离子载体抗生素 莫能菌素

盐霉素 拉沙菌素 马杜霉素 氨丙啉 二硝拖胺 尼卡巴嗪

（二）化学合成抗球虫药

特异性解毒药：可特异性对抗或阻断毒物或药物的效应，而本身并不具有与毒物相反的效应。

一、金属络合剂 依地酸钙钠

二、胆碱酯酶复活剂

有机磷酸酯类作用机制为可与AChE牢固结合，形成难以水解的磷酰化AchE，使AChE失去水解ACh的能力，造成体内ACh大量积聚而引起一系列中毒症状。

三、高铁血红蛋白尿还原剂 亚甲蓝

四、氰化物的中毒解救

常用方法：亚硝酸钠—硫代硫酸钠联合解毒。

五、其他解毒剂 乙酰胺（解氟灵）

主要用于有机氟中毒的解救，机理不清。毒理学：

1毒理学:是研究化学、物理和生物因素对机体的损害作用、生物学机制、危险度评价和危险度管理的科学。

2毒物:在一定条件下，能对活的机体产生损害作用或使机体出现异常反应的外源化学物质称为毒物。

3速发作用指某些化学毒物与机体接触后在短时间内出现的毒效应。迟发作用指机体接触化学毒物后，经过一定的时间间隔才表现出来的毒效应。

4高敏感性：指某一群体在接触较低剂量的特定化学毒物后，当大多数动物尚未表现出任何 5半数致死剂量：指外源化学物质引起一半受试对象出现死亡所需要的剂量，又称致死中量。

6阈剂量(threshold dose)指化学物质引起受试对象中的少数个体出现某种最轻微的异常改变所需要的最低剂量，又称为最小有作用剂量。

7急性毒作用带为半数致死剂量与急性阈剂量的比值，表示为Zac =LD50／Limac。Zac值小，说明化学物质从产生轻

微损害到导致急性死亡的剂量范围窄，引起死亡的危险性大；反之，则说明引起死亡的危险性小。

8影响毒性作用的因素：一，化学毒物方面的因素。二，动物机体方面的因素。三，环境因素。四，联合作用 9急性毒性:机体一次或24h内多次接触外源化学物后在短期内所产生的毒性效应.10，外源化学物连续地进入机体，且吸收速度或总量超过代谢转化排出的速度或总量，化学物质可能在体内逐渐增加并贮留，这种现象称为化学物质的蓄积作用

11，慢性毒性：实验动物或人长期（甚至终生）反复接触外源化学物所产生的毒性效应。12，基因突变：基因中DNA序列的变化。

有机磷酸酯中毒机理及解救：⑴、中毒机制为有机磷酸酯类中的磷原子与AchE结合生成难逆性磷酰化胆碱酯酶，不能水解Ach，导致Ach在体内堆积，引起一系列中毒症状，如不及早应用胆碱酯酶复活药，在数分钟或数小时内，磷酰化胆碱酯酶即发生“老化”，对胆碱酯酶复活药产生了抵抗力；即使再用胆碱酯酶复活药，也不能复酶活性⑶、急性中毒的解救原则：①清除毒物，避免继续吸收②对症治疗③对因治疗⑷、胆碱酯酶复活药：是一类能使已被有机磷酸酯类抑制的AchE恢复活性的药物，常用的有碘解磷定和氯解磷定等。氰化物中毒机理：氰化物中的氰离子能迅速与氧化型细胞色素氧化酶的F e3+结合，从而阻碍酶的还原，抑制酶的活性，使组织细胞不能得到足够的氧导致导致动物中毒.应用亚硝酸钠解救氰化物中毒。

第五篇：兽医药理学教案第三章中枢神经系统药物

第三章中枢神经系统药物 第一节全身麻醉药

三、吸入麻醉药 氟烷（Halothane）

【性质】无色透明挥发性液体

【药理作用】诱导期短，麻醉起效快，苏醒快，麻醉作用强，但肌肉松弛及镇痛作用弱。可松弛支气管平滑肌，扩张支气管，使呼吸道阻力减小。无黏膜刺激性。当呼吸中枢逐渐抑制时，呼吸浅而快，潮气量与通气量下降，二氧化碳蓄积，易发生呼吸性酸中毒。浅麻醉对心血管影响不明显，但麻醉加深血压下降，心率迟缓，心肌收缩力减弱，总外周阻力下降，可直接抑制窦房结，提高心脏对儿茶酚胺的敏感性，诱发心率失常。

【应用】兽医上常用的麻醉药，麻醉作用迅速强大，诱导期与苏醒期均短，麻醉时要掌握麻醉深度。

【用法】闭合式或半闭合式给药。牛用硫喷妥钠诱导麻醉后再用；犬猫先吸入不含氟烷的70%氧化亚氮和30%氧，经1min后，再加氟烷于上述合剂中；犬、猫预先须肌内注射阿托品。

麻醉乙醚（Aether pronarcosi）【性质】无色透明易挥发液体。

【应用】安全范围较大，麻醉深度由吸入量控制，影响神经肌肉接头处，类似箭毒样作用，主要用于中，小动物的麻醉。

【用法与用量】犬吸入乙醚前注射硫喷妥钠、硫酸阿托品，然后用麻醉口罩吸乙醚，直至出现麻醉体征。猫、兔、大鼠、小鼠、蛙类、鸡、鸽等可直接吸入乙醚，至达到麻醉体征为止。氧化亚氮(Nitrous Oxide)毒性小，作用快，无兴奋期，镇痛作用强。应用氧化亚氮主要危险是缺氧，故较少使用全封闭形式的吸入麻醉，另外在停止麻醉后，应给予吸入纯氧。

【用法】麻醉小动物用75%氧化亚氮与25%氧混合，通过面罩给予2~3min，然后再加入氟烷，使其在氧化亚氮与氧混合气体中达3%浓度，直至出现下颌松弛等麻醉体征为止。恩氟烷(Enflurane，Ethrane)麻醉诱导与苏醒皆迅速，马停止给药后，即可站立。为强效吸入性麻醉药。对神经肌肉的阻断作用强于氟烷，对循环系统和呼吸系统有抑制作用。对肝，肾损害性轻微。对胃肠蠕动及子宫平滑肌有抑制作用。甲氧氟烷（Methoxyflurane）

麻醉与镇痛作用，诱导期比氟烷长，可用做兔、大白鼠、小白鼠的麻醉药（诱导和维持麻醉用）。

四、非吸入性麻醉药 戊巴比妥(Pentobarbital)【性质】白色，结晶性的颗粒或白色粉末。极易溶于水，在醇中易溶，在乙醚中几乎不溶，加热分解更快。

【作用】戊巴比妥是中效类巴比妥类药物。巴比妥类药物的镇静，催眠和麻醉作用机理为抑制脑干网状结构上行激活系统所致，具有高度选择性，对丘脑新皮层通路无抑制作用。故无镇痛作用。巴比妥钠对呼吸和循环有显著抑制作用。能使血液红，白细胞减少，血沉加快，延长血凝时间。

【应用】用做中，小动物的全身麻醉药；成年马、牛的复合麻醉；各种动物的镇静药，基础麻醉药，抗惊厥药以及中枢兴奋药中毒的解救药。【用法】麻醉：静注、腹腔注射、肌内注射，（临用前配成3%~6%溶液供注射）；基础麻醉或镇静：肌内、静注。

硫喷妥钠——巴比妥类（兽医常用药）（Thiopentalum Natricum）

本品水溶液不稳定，应现用现配。

【作用】本品极易透过血脑屏障，进入脑组织，在静脉注射过程中，没有兴奋期，迅速进入麻醉状态，一次静脉注射，仅能维持20~30秒（不久，血药浓度同脑脊液浓度），这是由于药物在脑中重新分布到肌肉脂肪组织，使脑内药物浓度降低，本品在肝内破坏，24h后，仍有50%药物留在体内，只有少部分由原形从尿中排出。如果用量过大会出现呼吸中枢和血管运动中枢抑制，对心脏毒性小。

本品镇痛效果差，肌肉松驰也不够安全，故不宜用于较长时间的麻醉和大手术。【应用】①全身麻醉，用于小手术，现用现配，缓慢静注，一般用4~8mg/kg。（成人一次静注不超过0.5g，一次大手术的用药总量1g为限，一日极量2g）②诱导麻醉：2.5%溶液缓慢静注。

③基础麻醉：可用全麻前的辅助用药。

④抗惊厥：缓慢静注，具有抗惊厥作用，用于破伤风、脑炎、中枢兴奋药中毒。

【毒性】主要抑制呼吸中枢，对心脏毒性小，麻醉心脏的剂量比麻醉呼吸的剂量高16倍。如果剂量过大，有引起延髓呼吸中枢麻痹的危险。【用法】麻醉：静脉注射、腹腔注射。盐酸氯胺酮（Ketamini Hydrochloridu）

氯胺酮首先吸收后进入大脑组织，然后迅速分布其它组织，本品作用时间短，可通过胎盘屏障，进入胎儿，大部分在肝脏破坏，由肾排除。

【作用】氯胺酮抑制皮层前额大脑联络经路和新皮层的投射系统，具有强力的镇痛作用，使动物进入浅睡状态，此时痛觉完全消失，同时又兴奋网状结构和大脑边缘系统，使边缘叶出现觉醒波，脊髓、脑来的传导并未完全消失，表现意识模糊淡漠，但仍可睁眼凝视，意识仍模存在，使感觉意识相分离的状态称为分离麻醉，无肌松作用，使肌肉僵直。

氯胺酮使中枢抑制性递质GABA的效应增强，有资料报导，可作用于吗啡受体，对中枢胆碱能递质有影响，氯胺酮使肌肉强直。

【应用】氯胺酮可用马、牛、羊、猪及多种野生动物的化学保定与基础麻醉。但仅能进行与肌松无关的小手术，给马麻醉时常与隆朋配伍应用。举例：氯胺酮与R—羟基丁酸钠配合，用于黑猩猩。氯胺酮+隆朋，用于大熊猫。【用法】静脉注射、肌内注射

戊巴比妥钠（Pentobartalum Natricum）

【性状】白色结晶颗粒或粉末，无臭、味微苦，易溶于水和乙醇，水溶液呈碱性，久置易分解。

【体内过程】在肝脏中侧链被氧化，形成无活性产物，当CCl4中毒时具有双重麻醉作用。巴比妥钠给小牛麻醉可持续20小时，小羊30mg/kg，静注麻醉20分钟，绵羊66.8分钟，Vd（表现分布容积0.72L/kg）T1/2B为0.91小时。马治疗量时CLB（清除率）每小时46%，羊CLB每小时44%，狗CLB每小时15%。

巴比妥类药物对肝药酶活性有一定诱导作用。【作用与应用】戌巴妥钠比对不同种属动物麻醉时间长短不一致。麻醉苏醒期伴有兴奋现象。麻醉诱导期无兴奋现象，大剂量时呼吸中枢抑制显著，达浅麻时停止给药。在麻醉苏醒期注入葡萄糖则约25%可新进入麻醉状态，称为葡萄糖反应，若动物手术后休克，这种反应能促进动物死亡。

【应用】用于小动物麻醉，很少单独做马、牛全身麻醉药，主要是由于呼吸抑制显著，苏醒期长，动物挣扎，易产生意外损伤。本品可作基础麻醉，配合麻醉使用，也可用于镇静、抗惊厥及解救吗啡中毒。

【不良反应】易引起“葡萄糖反应”；易透过胎盘，对胎儿呼吸有一定抑制作用。乙醇Ethanol(Alchol)【理化性状】为无色透明液体，易溶于水，易燃烧，C2H5OH。

【作用与应用】本品为外用皮肤消毒剂，常用于制备酊剂、醑剂、擦剂。静脉注射时对中枢神经系统具有抑制作用，产生镇痛，催眠与麻醉作用，麻醉深度与血中浓度成正比，首先抑制大脑皮层，其次是延脑生命中枢，最后抑制背髓反射机能，故安全范围小，不易控制麻醉深度。

乙醇常与水合氯醛配伍用做全身麻醉药，可应用于动物的全身麻醉。第二节镇静药与抗惊厥药 镇静药

吩噻嗪类：临床应用较多，具共同的吩噻嗪母杂环。

N R1（取代基）R2（不同的叔胺结构）

包括氯丙嗪、丙嗪、奋乃静、乙酰丙嗪

以盐酸氯丙嗪（Chloropromazinum，冬眠灵）为例（强安定剂）氯丙嗪为强效安定药，主要阻断多巴胺受体—DA受体，亦可阻断R—受体和M—胆碱受体。【作用机理】

（一）对中枢神经系统的作用

氯丙嗪主要作用于脑干网状结构上行激活系统，而主要作用于这一结构的外侧部R受体感觉区，从而影响兰斑核的功能。上行激活系统中，上行背侧束属于肾上腺素能N纤维，它起源于兰斑核，支配大脑边缘系统和大脑皮层。在兰斑核上行背束被阻断后，使动物呈现安静与睡眠。氯丙嗪可使动物驯服，抑制狂燥反应，安定情绪，使动物对周围环境淡漠，漠不关心。

氯丙嗪与阻断中枢边缘系统和中脑皮质通路的多巴胺受体有关。中脑边缘系统与中脑皮质通路为多巴胺受体—DA受体，与精神、情绪及行为活动关系密切。氯丙嗪与多巴胺化学结构相似，产生竞争性对抗。氯丙嗪与多巴胺受体结合，阻断多巴胺对多巴胺受体的兴奋作用。用同位素标记法，能测知脑内多巴胺受体的部位，并能阻止脑内多巴胺的释放及再摄取多巴胺儿茶酚胺类神经质，氯丙嗪化学结构与多巴胺相似，可产生竞争性对抗。【药理作用】

抑制脑干网状结构上行激活系统阻断大脑边缘系统和来自兰斑核上行背侧的神经冲动的传导。

1、动物表现为瞌睡和镇静、镇静嗜睡中保持一种警醒状态，和其它麻醉药不同。氯丙嗪与多巴胺结构相似，阻碍多巴胺受体，与多巴胺产生竞争性对抗，使氯丙嗪和多巴胺受体结合，阻断多巴胺对其受体的兴奋作用。其受体与精神、情绪及行为活动关系密切。

2、降低基础代谢——冬眠状态

抑制体温调节中枢，干扰恒温控制——降低发热及正常动物体温1~2度。

3、抑制内分泌的功能——阻断DA受体，从而抑制大脑、丘脑，抑制垂体前叶释放LH、生长激素FSH等促进性腺H和促肾上腺皮质H的分泌。

4、氯丙嗪同中枢抑制药联合使用，可加强麻醉效果，故氯丙嗪可作为麻前给药。

5、镇吐强大

小剂量：抑制第四脑室底部后区，催叶化学感受区； 大剂量：抑制呕吐中枢； 对胃肠兴奋引起呕吐无效。对植物神经系统的作用

显著阻断DA受体，而出现肾上腺素翻转作用，升压——降压，同时能抑制血管运动中枢，直接舒张血管平滑肌——降压，对心脏有一定的抑制作用，微弱抗胆碱作用。【应用】

1.镇静：因破伤风、脑炎及中枢兴奋药中毒引起的惊厥，使其安静，缓解症状。2.麻醉前给药：加强麻醉效果

3.抗应激反应：高温季节时的长途运输动物，因能降低体温，防止热射病的发生，同时也可使动物安定 【用法】

内服或肌内注射。

乙酰丙嗪(Acepromazine，Acetazine)【性质】黄色结晶性粉末，溶于水、乙醇、氯仿，微溶于乙醚。

【作用】乙酰丙嗪作用类似氯丙嗪，具有镇静，降低体温，降低血压及镇吐等作用，但镇静作用强于氯丙嗪，毒性反应及局部刺激性较小。

【应用】基本同氯丙嗪，本品与哌替啶配合治疗痉挛疝，呈良好的安定镇痛效果。此时用药量为各药的1/3量即可。

【用法与用量】内服，肌内，皮下或静脉注射。地西洋(安定)（Diazepanum）

【性质】白色或淡黄色结晶性粉末，不溶于水，极易溶于氯仿，易溶于乙醇和乙醚。【作用】

1、抗焦虑作用小于镇静剂量可产生良好的抗焦虑作用，明显缓解紧张，忧虑，焦躁，不安等症状。抗焦虑作用的产生与增强GABA能神经效应有关。

2、镇静作用能使兴奋不安的动物安静，使有攻击性的狂躁的动物变为驯服，易于接近和管理。与抑制边缘系统诱发电位的后发放，阻滞对网状结构的饿激活有关

3、肌肉松弛作用小剂量能抑制刺激延髓网状结构神经元的放电，减弱网状结构对脊髓γ-运动神经元的易化作用；较大剂量时，可促进延髓中的突触前抑制，抑制多突触反射，使肌肉松弛。肌松作用可能与GABA能神经功能有关。

4、抗惊厥与抗癫痫作用对癫痫持续状态疗效显著，原因是能抑制中枢内癫痫病灶异常放电的扩散，但不能阻止异常放电。抗惊厥与抗癫痫作用与促进中枢抑制性递质GABA的突触传递功能有关。

5、对心血管系统的影响静脉注射，对心血管系统机能可产生短暂而轻度的抑制。【应用】各种动物镇静催眠，保定，抗惊厥，抗癫痫，基础麻醉及术前给药。静脉注射易缓慢，以防造成心血管与呼吸抑制。

（1）作为猪，牛的催眠药和肌肉松驰药，有利于外科手术的进行。（2）可用作动物的抗焦虑药，亦能对抗癫痫药效可维持3小时以上。（3）可用于消除氯胺酮引起的猫的惊厥反应。

（4）制上止氯胺酮并用还能作野生动物的化学保定药。【用法】

内服，肌内，静脉注射。水合氯醛（Chlorali hydras）

CL3—C=O·H2O 【结构与性状】是由乙醛，被氧化时生成的三氯乙醛，再与一分子水生成。

本品为白色透明或白色结晶，有刺激性，易溶于水（1：0.25）和乙醇，呈中性反应。

【体内过程】水合氯醛可从胃肠道吸收，对胃肠有刺激性，静注后3~4%氧化成三氯醋酸，而大部分还原为三氯乙醇。三氯乙醇为水合氯醛的活性代谢物，具有催眠、麻醉和镇静作用，三氯乙醇在肝中与葡萄糖醛酸结合，生成氯醛尿酸由肾排出。【作用】

1、局部作用

对粘膜有刺激作用，5%内服时，引起粘膜发炎，常与淀粉混合制成混悬液内服，静注若漏入皮下，引起静脉炎，局部坏死。

2、吸收作用

对中枢神经系统产生较强的抑制作用，主要是抑制网状结构上行激活系统降低反射的兴奋性，本品小剂量镇静，中等剂量催眠，大剂量麻醉与抗惊厥。

水合氯醛对大脑皮层的作用，对运动区作用较强，对感觉区的作用较弱，能抑制背髓神经冲动的传导，使反射的兴奋性降低，运动机能减弱。

本品麻醉剂量，能显著抑制呼吸中枢和血管运动枢，造成血压下降，呼吸抑制，本品安全范围较小，不宜作深麻醉，水合氯醛能抑制心肌代谢，出现窦性或房室阻滞，此外可使麻醉动物体温下降。【应用】

1、浅麻醉与基础麻醉，常用于马、猪、狗、禽类的手术，牛羊慎用，因易引起肠膨胀，腺体分泌增多，阻塞呼吸，为了使用安全常与硫酸镁，乙醇配伍应用。

2、镇痛，镇静，催眠，解痉，临床上常用作治疗马、骡疝痛，子宫及直肠脱出，犬瘟热等，一般内服1~3%粘浆剂。

3、抗惊厥，可用于治疗，缓解破伤风、脑炎，士的宁中毒时所引起的惊厥与兴奋。【不良反应】

1、局部有刺激作用，引起局部坏死和静脉炎。

2、对心脏和肾脏有损害，使心动徐缓，窦性阻滞，使心电图上P—R间期延长，血压下降。

3、引起心肾坏死和呼吸抑制。第三节镇痛药

镇痛药是选择性地作用于中枢神经系统，以消除或缓解疼痛的药物。在镇痛时，动物意识清醒，其他感觉不受影响。典型的镇痛药为阿片生物碱类及其合成代用晶，其特点是镇痛作用强大，但反复应用易于成瘾，又称为成瘾性镇痛药或麻醉性镇痛药。另一种镇痛、镇静药是国外应用很多的二甲苯胺噻嗪及国内合成的二甲苯胺噻唑，它们的药理特性与吗啡有许多共同之处。

疼痛是多种疾病的症状，同时伴有恐惧、紧张、不安等反应。剧痛不仅使动物痛苦万分，还常引起生理功能紊乱，甚至休克。因此适当应用镇痛药以缓解剧痛并防止休克是完全必要的。但疼痛的性质与部位往往是诊断疾病的重要依据，因此诊断未明的患畜不宜贸然使用镇痛药，以免掩盖病情，延误诊断。此外，还应依照国家有关条例与法规，对麻醉性镇痛药严加保管、控制使用。盐酸吗啡

Morphine Hydrochloride 【性状】本品为白色、有丝光的针状结晶或结晶性粉末；无臭，遇光易变质。本品在水 中溶解，在乙醇中略溶，在氯仿或乙醚中几乎不溶。【药理】

药效学吗啡是镇痛药的代表，主要作用于中枢神经系统及胃肠平滑肌。

1．中枢神经系统吗啡可以与不同脑区的阿片受体结合，使传递痛觉的P物质减少，产生中枢性镇痛作用。其镇痛作用强，镇痛范围广，对各种疼痛都有效，其中对持续性慢性钝痛的效力大于间断性锐痛。吗啡的中枢抑制作用有明显的种属差异，人及犬等表现为镇静，猫、马等表现为兴奋；另外，小剂量有抑制作用，大剂量则表现为兴奋作用。

治疗量吗啡可抑制呼吸，使呼吸频率减慢，潮气量降低；剂量增大，则抑制增强。还可抑制咳嗽中枢，产生镇咳作用。

2.消化道小剂量吗啡有止泻及致便秘作用。大剂量时，兴奋胃肠平滑肌，提高其张力，甚至达到痉挛的程度。药动学

注射易吸收，内服给药因有很强的首关效应，生物利用度降低。主要分布于肾、肝、肺、脑组织液浓度较低。可通过胎盘屏障使胎儿麻醉，亦有少量自乳汁排出。在肝主要与葡萄糖醛酸结合，部分为游离型或生成去甲吗啡从尿中排出。猫因缺乏葡萄糖醛酸对本品易敏感。【用法与用量】皮下注射一次量镇痛每lkg体重马、牛、猪0.1mg 麻醉lkg体重犬1～2mg 【制剂与规格】盐酸吗啡注射液(1)lmL：10mg(2)10mL：100mg 盐酸哌替啶(盐酸度冷丁)Pethidine Hydrochloride 【性状】本品为白色结晶性粉末；无臭或几乎无臭。在水或乙醇中易溶，在氯仿中溶解，在乙醚中几乎不溶。遇碱、碘及硫喷妥钠发生沉淀。久置变为浅红色，不可供注射用，应遮 光密封保存。【药理】

(1)药效学为阿片受体激动剂。作用与吗啡相似，具有镇痛、镇静、解痉、呼吸抑制等作用。其镇痛作用约为吗啡的1／10，维持时间亦较短，但较少引起动物便秘。哌替啶是与中枢神经系统内的μ型阿片受体进行特异性结合而产生镇痛作用。本品有微弱的阿托品样作用，可解除平滑肌痉挛。在消化道发生痉挛时，使用本品可引发镇痛与解痉的双重作用；对子宫平滑肌无效，大剂量则导致支气管平滑肌收缩。亦可降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，产生呼吸抑制作用，但抑制作用弱于吗啡，维持时间也较短。此外，哌替啶有一定的安定作用，并可增强其他中枢抑制药(如戊巴比妥钠)的作用。

(2)药动学内服易吸收，但有很强的首关效应。肌内、皮下注射后吸收迅速而完全。血药峰时：肌内注射5～15min，内服0．5—2h。生物利用度：内服45％～61％，肌内注射66％。血浆蛋白结合率约40％～60％。本品体内分布广泛，肝药浓度最高，脂肪中最低。主要在肝脏和肺脏经去甲基和水解代谢消除，5％以原形由尿中排出。可通过血脑屏障及胎盘屏障，也可经乳腺排出。消除半衰期：犬、猫0．7～0．9h，山羊0.7～1．5h，人3～4h。肌内注射后，15～30min出现最大镇痛效应，皮下注射o．5～1h镇痛作用最强。一般维持药效1～6h，犬猫为1～2h。本品的药动学、药效学特征的种属差异很大。

【用途】主要用于缓解外伤、术后剧痛及内脏绞痛；也可用于犬、猫等麻醉前给药；与氯丙嗪、异丙嗪配伍成冬眠合剂，用于抗休克和抗惊厥等。【注意】(1)皮下注射对局部组织有刺激作用。

(2)过量中毒致呼吸抑制，除用纳络酮抢救时，应配合使用巴比妥类以对抗惊厥。(3)不宜用于怀孕动物、产科手术。

(4)具有心血管抑制作用，易致血压下降，不宜静注给药。

【用法与用量】皮下、肌内注射一次量每lkg体重马、牛、羊、猪2—4mg犬、猫

5～10mg 【制剂与规格】盐酸哌替啶注射液(1)lmL：25mg(2)lmL：50mg(3)2mL：100mg 枸橼酸芬太尼 Fentanyl Citrate 【性状】

为白色晶粉，味苦；水溶液呈酸性反应。在热醇中易溶，在甲醇中溶解，在水氯仿中略溶。【药理】

本品为人工合成的强效镇痛药，作用与哌替啶相似，比哌替啶约强650倍，比吗啡强100倍。与氟哌啶合用可增强镇痛作用、减少副作用。犬静注、肌注后数分钟内显效，猫皮下注射后20～30min后出现作用，一般维持30～40min，静注给药后犬的恢复期约1.5h。血浆蛋白结合率84％，主要由肝脏代谢失活。【用途】

主要用于犬的小手术、牙科和眼科手术或需时短暂的手术，也可作为有攻击性犬的化学保定药。猫可用作安定、镇痛药。还可与全身麻醉药或局部麻醉药合用，以减少麻醉药用量。据报道与戊巴比妥钠或氧化亚氮合用有良好效果，但应给予阿托品做麻前给药。

【注意】不良反应与剂量成正相关，犬、猫在高剂量时可出现流涎、呼吸抑制、血压降低；犬心率增加、猫心率减少。

【用法与用量】皮下、肌内或静脉注射一次量每1kg体重

【制剂与规格】枸橼酸芬太尼注射液

2mL：0.1mg 犬、猫0.02～0.04mg 第四节中枢兴奋药 中枢兴奋药的分类

中枢兴奋药系指能兴奋中枢神经系统，并提高其功能的一类药物。

在常规用药情况下，本类药物依据药物的主要作用部位，可分为：大脑兴奋药，延髓兴奋药和脊髓兴奋药三类。

1、大脑兴奋药：能提高大脑皮层神经细胞的兴奋性，促进脑细胞新陈代谢，改善大脑机能，如咖啡因等。

2、延髓兴奋药：能兴奋延髓呼吸中枢。直接或间接作用于该中枢，增加呼吸频率和呼吸深度，故又称呼吸兴奋药，对血管运动中枢亦有不同程度的兴奋作用。如尼可刹米、回苏灵、戊四氮等。

3、脊髓兴奋药：能选择性兴奋脊髓的药物。它是另一类型的中枢兴奋药。因中枢兴奋的表现是阻止抑制性神经递质对神经元的抑制作用所致，如士的宁、印防己毒素等。

中枢兴奋药作用部位的选择性是相对的。随着药物剂量的提高，不但兴奋作用强，而且对中枢的作用范围亦将扩大。在中毒剂量时，上述药物均能导致中枢神经系统广泛而强烈的兴奋，发生惊厥。严重的惊厥可因能量耗竭而转入抑制，此时，不能再用中枢兴奋药来对抗，否则由于中枢过度抑制而死亡。具体应用时，要严格掌握剂量及适应症，并须结合输液、给氧等综合措施。对因呼吸肌麻痹引起的外周性呼吸抑制，中枢兴奋药无效。对循环衰竭导致的呼吸功能减弱，中枢兴奋药能加重脑细胞缺氧，须慎用。

二、中枢兴奋药的代表药 咖啡因（coffcinum）

【来源】咖啡因是从茶叶，咖啡种仁，咖啡豆、柯柯碱等提出的一种生物碱，我国医药用的咖啡因主要用人工合成法产生。

【性状】本品为白色，为质轻，有光泽的针状结晶，无臭、味苦，难溶于水及乙醇。

咖啡因的碱性很弱，不易与酸结合成碱盐，即使与酸结合成盐，性质也极不稳定。通常用苯甲酸钠与其混合，以增加水溶性，咖啡因与苯甲酸钠的混合物，叫做苯甲酸钠咖啡因，便于制成注射剂。

【化学结构】咖啡因是黄嘌呤的甲基衍生物，化学名为1，3，7—三甲基黄嘌呤。

在化学方面，黄嘌呤是嘌呤的氧化物，嘌呤是构成组织细胞的重要物质，同时咖啡因的分子结构与体内核酸的也相近似。这种化学上的密切关系，可以说明咖啡因的某些药理特性，如作用多样性，较小的毒性及不易产生蓄积作用等。

【体内过程】内服或注射给药均易吸收，吸收后分布均匀，咖啡因在体内脱出一部分甲基并被氧化，以甲基尿酸或3—甲基黄嘌呤的形式由尿排出，约10%以原形排出，排泄较快，24小时左右排完。【药理作用】

（一）对中枢神经系统的作用：

咖啡因对中枢N系统各主要部位均有明显的兴奋作用，但大脑皮层对其特别敏感。可能是直接兴奋大脑皮层或是通过网状结构激活系统间接兴奋大脑皮层的结果。小剂量即能提高对外界的感应性，表现精神兴奋等症状。治疗量时，兴奋大脑皮层，提高精神与感觉能力。消除疲劳，短暂的地增加肌肉工作能力。实验证明咖啡因能加强大脑皮层的兴奋过程，而不减弱其抑制过程。

较大剂量时，直接兴奋延髓中枢。咖啡因对呼吸中枢呈直接的、非反射性的兴奋过程，而不减弱其抑制过程。它能使呼吸中枢对二氧化碳的敏感性增加，呼吸加深加快，换气量增加等。咖啡因还能兴奋血管运动中枢和迷走神经中枢，使血压略升、心率减慢，但作用时间短暂，往往被其对心脏与血管的直接作用所拮抗。

大剂量咖啡因可兴奋包括脊髓在内的整个中枢神经系统。由于脊髓兴奋，运动反射增强。中毒量，可引起强直或阵挛性惊厥，甚至死亡。

1、大脑皮层：咖啡因对大脑层有选择性兴奋作用，有力地影响感觉和运动机能，增强动物对刺激的反应，消除疲劳，并增加骨骼肌的工作能力。

经条件反射药理实验，咖啡因影响高级N活动的作用，主要是加强大脑皮层的兴奋性，不影响抑制过程，咖啡因有恢复皮层平衡障碍的作用，与抑制性药物溴化物合用时，可从两方面来调整和恢复中枢N系统机能的平衡，效果更好。

2、延脑：咖啡因直接兴奋延脑，对呼吸中枢的作用尤为为明显。增强呼吸中枢对CO2的敏感性，使呼吸加深加快，对血管运动中枢和迷走N中枢的兴奋作用，使血压上升和心率减慢，但作用短暂，往往为其对血管和心脏的作用所抵消。

3、脊髓：大量咖啡因兴奋包括脊髓在内的整个中枢神经系统，动物的反射兴奋性增高和低级运动中枢被直接兴奋，产生不安，兴奋甚至强直性惊厥。

（二）对心血管系统的作用：

咖啡因对心血管的作用，有中枢性和末梢性双重作用，且两方面作用表现相反。在一般情况下，外周性作用占优势。另外，还有植物神经反应性因素、药物的剂量、用药后的反应及机体的敏感性、耐受性等，皆与本品对心血管系统作用有关。与机能状态，剂量等有密切关系。

1、心脏：较小剂量时，兴奋迷走N中枢，心率减慢，治疗量，可直接兴奋心肌的作用占优势，心肌收缩有力，心率及心输出量均增加，这是有利于治疗作用的，必须指出由于大剂量的咖啡因直接兴奋心肌，并因降低外周阻力所产生的反射机制，往往发生心动过速，甚至心率不齐，在临床用药时，应按照病畜原来的心脏情况考虑到这一因素。

2、对血管和血压的作用，咖啡因直接作用于血管平滑肌，可使血管扩张，但由于对血管运动中枢作用，又可使血管收缩，但在治疗量，对血管扩张占优势，结果使冠状血管、肺血管、肾血管，骨骼肌血管扩张，这对改善心、肺、肾病的病理状态都有重要意义，对脑血管是收缩的，可治疗偏头痛。

对血压有升压因素（能兴奋延脑血管运动中枢和心脏功能），又有降压因素（扩张血管平滑肌和迷走N中枢兴奋），结果使血压变化不大。

最后表现为心脏活动增强，稍有升高血压，对失调的血压则可使血压回升。

（三）对平滑肌的作用：

除对血管平滑肌有舒张作用外，对支气管平滑肌、肠道与胃肠道平滑肌亦有舒张作用。但对胃肠道平滑肌则是小剂量其兴奋作用，大剂量可解除其痉挛，无治疗意义。茶碱对平滑肌作用比咖啡因强。咖啡因能使血管平滑肌、支气管平滑肌及胆管平滑肌有松驰作用，此类药中氨茶碱最明显，故多用于平喘。

（四）对泌尿系统的作用： 主要是加强心肌收缩力，增加心输出量；肾血管舒张，肾血流量增加，提高肾小球的滤过率，抑制肾小管对钠离子的重吸收所致。

1、咖啡因药物能抑制肾小管对钠离子的再吸收，因而尿量增加，喝茶利尿。、又由于加强心肌收缩力，从而增加心输出量和肾血流量，提高肾小球滤过率，也有利于利尿作用。

（五）对横纹肌：咖啡因对横纹肌有直接兴奋作用，使肌肉工作更为持久，并可使疲劳很快消失，由于兴奋大脑皮层，改善血液循环，对提高工作能力，仍然为主导方面。

（六）对胃液的分泌作用：咖啡因有增强胃液分泌作用，主要是由于直接兴奋胃液腺细胞的结果。

综上所述咖啡因兴奋中枢和强心作用，比较确实，又有利尿、平喘、增强骨骼肌工作能力的作用，故临床上广泛应用。

（七）咖啡因对骨骼肌有直接作用：加强其收缩力，在离体标本中已经证实，能解除疲劳，提高骨骼肌工作能力，主要是由于它的中枢兴奋作用。作用机理cAMP图

（1）cAMP影响细胞活性，激活磷酸化酶与脂肪酶，促进糖元和脂肪分解——提供能量。（2）通过cAMP可激活蛋白的磷酸化，增加Ca2+的通透性，使胞外Ca2+进入胞内，并使细胞内呈结合状态的钙变成游离的钙，使胞浆内游离的Ca2+增多，从而兴奋心脏，加强心肌收缩。

（3）降低平滑肌的紧张度，cAMP增加，使受体兴奋，松弛支气管平滑肌。（4）加强骨骼肌收缩作用，cAMP可促进结合钙释放，分解糖元供能。

（5）对肝脏功能：腺体分泌垂体激素、前列腺素及对血小板活动等都有广泛作用。

咖啡因能抑制磷酸二酯酶，增加和延长cAMP的作用。同拟肾上腺素能增强cAMP具有协同作用。在兴奋心肌、抑制平滑肌，提高代谢率等方面的作用一致。具有兴奋心肌、松弛平滑肌、提高代谢率、活化新陈代谢方面有作用。【应用】

（1）做为中枢兴奋药，用于对抗中枢抑制药中毒，以及某些细菌传染病所引起的呼吸中枢抑制和昏迷等，也用于重剧劳役引起的过劳，多用安钠加。

（2）作为强心剂：用于治疗各种疾病所引起的急性心力衰竭。在伴有精神沉郁，水肿、过劳、心跳不超过100次，全身衰竭时更为适宜。可使用安钠加及氨茶碱。（3）作为平喘药，用于支气管喘息，多使用氨茶碱。

（4）作为利尿药，可用于各种水肿，常用利尿素和氨茶碱。

（5）咖啡因与溴化物合用，制成巴浦洛夫合剂，可调整大脑皮层抑制过程与兴奋过程的平衡，在人可用于治疗神经官能症。由于兴奋与抑制过程平衡的恢复，有助于调节胃肠蠕动和消除疼痛，故兽医临床多用安溴注射液治疗马属动物的肠痉挛或肠便秘及镇静。【用法】

内服，皮下、肌内、静脉注射。【制剂】

（1）苯甲酸钠咖啡因：又名安钠加，是咖啡因与苯甲酸钠（安息香酸钠）的混合物，含无水咖啡因47—50%，为白色粉末，无臭、味苦，易溶于水。（2）苯甲酸钠咖啡因注射液；（3）安溴注射液。

尼克刹米（Nikethamide，Coramine）又名可拉明。为人工合成品。【理化性质】本品为无色澄明或淡黄色油状液，置冷处，即成结晶性团状。略带特臭，味苦，有引湿性。能与水、乙醚、氯仿、丙酮和乙醇混合。25%水溶液的PH为6.0-7.8。

【药动学】内服或注射均易吸收，通常以注射法给药。作用维持时间短暂，一次静脉注射仅持续5-10min。在体内部分转变成烟酰胺，再被甲基化成为N-甲基烟酰胺经尿排出。

【药理作用】本品主要直接兴奋延髓呼吸中枢，亦可刺激颈动脉体和主动脉弓化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢，使呼吸加快加深，并提高呼吸中枢对CO2的敏感性。对大脑，血管运动中枢和脊髓有较弱的兴奋作用，对其他器官无直接兴奋作用。过大剂量可引起惊厥，但安全范围较宽。

【应用】常用于各种原因引起的呼吸抑制。如中枢抑制药中毒，因疾病引起的中枢性呼吸抑制。CO中毒、溺水、新生仔畜窒息等。

经验证明，在解救中枢抑制药中毒方面，本品对吗啡中毒效果好于对巴比妥类中毒。本品以静脉注射间歇给药方法为优。注射速度不宜过快。【用法】静脉，肌内或下皮注射。

【制剂】尼可刹米注射液（Nikethamide Injection）回苏灵（Dimefline）

又名二甲弗林。为人工合成的黄酮衍生物。用其盐酸盐。

【性质】为白色结晶性粉末。味微苦。溶于水和乙醇，不溶于乙醚和氯仿。应遮光阴凉处保存。

【作用与应用】本品可直接兴奋呼吸中枢，药效强于尼克刹米和戊四氮，可增加肺换气量，降低动脉血的CO2分压，提高血氧饱和度。回苏灵见效快，疗效显著，并有苏醒作用。主要用于中枢抑制药过量，一些传染病及药物中毒所致的中枢性呼吸抑制。本品过量易引起惊厥，可用短效巴比妥类解救。孕畜禁用。

【用法与用量】肌内、静脉注射，一次量，马、牛40-80mg，羊、猪8-16mg；静脉注射时用葡萄糖注射液稀释后缓慢注入。

【制剂】回苏灵注射液（Dimefline Injection）多沙普伦（Doxapram Dopram）

又名多普兰。为人工合成的新型呼吸兴奋药。

【作用与应用】多普兰兴奋呼吸作用类似尼可刹米，但比后者强。作用机理相同。本品可用于：①吸入性麻醉药与巴比妥类药物所致呼吸中枢抑制的专用药； ②难产或剖腹产后新生子畜呼吸刺激药；

③马，犬，猫等动物麻醉中或麻醉后加强呼吸机能，加快苏醒及恢复反射等。【用法】静脉注射或静滴。

【制剂】盐酸多沙普伦注射液（Doxapram Hydrochoride Injection）士的宁（Strychnine）

又名番木鳖碱。是由植物番木鳖或马钱子的种子中提取的一种生物碱。

【理化性质】为无色棱状结晶或白色结晶性粉末。无臭，味极苦。避光保存。溶于水，微溶于乙醇，不溶于乙醚。应避光保存。

【药动学】本品肌内或注射均能迅速吸收，并较均匀地进行分布。在肝脏内氧化代谢破坏，约20%以原形由尿及唾液腺等排泄。排泄缓慢，易产生蓄积作用。【药理作用】士的宁能选择性地提高脊髓兴奋性。治疗量的士的宁可增强脊髓反射的应激性，缩短脊髓反射时间，神经冲动易传导，骨骼肌张力增加。中毒剂量对中枢神经系统所有部位皆产生兴奋作用，可使全身骨骼肌同时挛缩，发生强直性惊厥。作用机理：研究认为士的宁是通过与甘氨酸受体结合，竞争性阻断脊髓润绍细胞释放的突触后抑制性递质甘氨酸，从而阻断了润绍细胞的返回抑制和交互抑制功能，即通过解除抑制而起到兴奋作用。表现出运动神经元的兴奋冲动过度扩散，肌肉紧张度过高；伸肌与屈肌不能协调，使骨骼肌强直性收缩。

士的宁对脊髓的呼吸中枢，血管运动中枢；大脑皮层和视、听分析器亦有一定的兴奋作用。【应用】用小剂量治疗脊髓性不全麻痹

士的宁毒性大，安全范围小，若剂量过大或反复应用，易造成蓄积性中毒。中毒时间可用水合氯醛或巴比妥类药物解救，并应保持环境安宁，避免光、声音等各种刺激。【用法】皮下注射。

【制剂】硝酸士的宁注射液（Strychnine Hydrochloride Injection）