兽医药理学教案 第十五章 解 毒 药原稿（共5篇）

第一篇：兽医药理学教案 第十五章 解 毒 药原稿

第十五章

解

毒

药

教学目的和要求：

了解有机磷酸酯类、亚硝酸盐、氰化物、有机氟、重金属与类金属的中毒的毒理、解毒原理及常用的解毒药。教学基本内容：

有机磷酸酯类、亚硝酸盐、氰化物、有机氟、重金属与类金属的中毒的毒理、解毒原理及常用的解毒药。教学重点和难点：

重点掌握有机磷脂类、亚硝酸盐、氰化物中毒的毒理解毒原理及常用解毒药。授课方式、方法和手段：贯彻少而精、启发式和形象化等原则，通过幻灯、课堂演示及课外实验等各种途径加深学生的印象，提高教学效果。作业与思考题：

1、有机磷酸酯类中毒的毒理、解毒原理及常用的解毒药？

2、亚硝酸盐中毒的毒理、解毒原理及常用的解毒药？

3、氰化物中毒的毒理、解毒原理及常用的解毒药？ 概 述

临床上用于解救中毒的药物称为解毒药。[药物与毒物] 同一种化学物质，在应用合适剂量时，可以预防和治疗疾病，即药物；但是如果剂量过大、重复给药次数过多或注射速度过快等，往往引起动物中毒，甚至死亡，则成毒物。药物和毒物这两个概念是相对的，其区别在于剂量，毒物在应用适当剂量时，有时可用于治疗疾病。药物和毒物的作用或作用机理在本质上没有区别。除治疗药物应用过量可引起动物中毒外，还有自然因素和人为原因造成的动物中毒。例如有毒植物、土壤中某种元素含量超标等引起的地区性动物中毒；又如牧场和水源受工业或环境污染，农药、杀鼠药施用后导致的残留，发霉、变质、烹调或处理不当的饲料或农副产品，饲料药物添加剂应用不恰当或添加过量等，都是导致动物中毒常见的原因。在集约化养殖场中发生的动物中毒，一般都由人为因素造成，通常是意外事故，很多是由于工作人员的无知、疏忽或误用化学药品，或者是对化学药品的贮存或管理不当，因而只要加以注意，是可以避免发生的。

[中毒解救的一般原则] 中毒的解救(或中毒病的治疗)原则与其他疾病的治疗原则没有太大的区别。准确的诊断是正确治疗和预防的惟一基础。包括：①病史(对中毒现场及周围环境的了解，是作出准确诊断的关键)；②临床症状观察；③病理学检查；④毒物的化学分析；⑤动物人工发病试验。

对急性中毒病例，应采取如下几方面措施：

(1)作紧急处理，采取支持疗法以维持中毒动物的生命。支持疗法一般包括：①预防惊

厥的发生；②维持呼吸机理；③维持体温；④治疗休克；⑤调节电解质及体液平衡；⑥调节心脏功能失调；⑦缓和疼痛。

(2)尽快确定毒物的种类及其来源。

(3)做出暂时的临床诊断，为合理治疗提供依据。

(4)应用解毒药(对因治疗药物)及对症治疗药物对中毒动物进行治疗。中毒的治疗包括排除吸收部位(胃肠道和皮肤)的毒物，降低吸收率或肠肝循环的重吸收率，采用特效或非特效解毒剂以阻断毒物的作用以及促进毒物的代谢性灭活和排出。此外，应对毒物引起的其他症状如兴奋、惊厥、脱水、腹泻等予以治疗。为预防感染，可给予抗生素及皮质类固醇；可用安定剂以产生镇静作用及消除应激效应；还可给予多种维生素。在动物康复前，应细心观察，注意根除毒物的来源，防止动物再次接触毒物。

解救中毒(或治疗中毒病)一般采用综合性解毒措施，主要有以下三方面的措施。

(1)根除毒物的来源

为预防与毒物再接触，应将动物与毒物或潜在毒物隔离，例如清除有毒或可疑饲料、呕吐物、废渣及其他毒物。在未弄清中毒原因之前，最好彻底更换饲料、饮水和各种饲养用具，更换厩舍或轮换牧场。如五条件更换厩舍，则须进行彻底清扫。但避免因环境和有关条件的剧烈变化，而发生新的疾病。

(2)排除吸收部位的毒物防止继续被吸收 动物主要通过消化道或皮肤与毒物接触，往往由于持续吸收毒物造成死亡，所以从胃肠道或皮肤表面排除毒物，对解救中毒动物具有重要意义。

为防止皮肤表面毒物被吸收，可用水彻底冲洗，但不可用油或有机溶剂，因它们可增加皮肤对毒物的吸收。剪毛可使化学物质迅速、完全地从体表排除。

当动物经口摄人毒物不久，大量毒物尚存留在胃内时，由于毒性作用，多数情况下会引起动物呕吐，但仅使胃部分排空，而马属动物和反刍动物不可能通过呕吐使胃排空。毒物被摄人1h后，大部分即进入小肠。对胃肠道内的毒物可采用下述方法排除，并防止继续吸收。①诱吐 诱吐对犬、猫和猪有效，应用中枢催吐剂诱吐效果最好，如注射无水吗啡，但不用于猫，因可引起中枢兴奋。内服吐根糖浆对犬催吐有效，但作用产生较慢。适用于猪和犬的内服催吐剂尚有1％硫酸铜溶液、氯化钠等。

毒物摄人4h后，诱吐的意义不大。当动物摄入腐蚀剂或挥发性碳氢化合物、石油馏出物时不能诱吐；动物失去知觉或处于半昏迷状态、咳嗽反射消失时，引起惊厥的毒物中毒时，均不能诱吐。

②洗胃 对失去知觉或麻醉的动物可进行洗胃。灌洗液可用自来水或生理盐水，每次洗胃后将灌洗液抽出。重复数次，直到抽出的灌洗液不含任何颗粒。在最后一次引入的灌洗液中可加吸附剂或盐类泻药，并将其保留于胃肠道中。在洗胃的同时，应进行适度的温水灌肠，以排除消化道中的毒物。

对马属动物和反刍动物，不易通过洗胃将毒物从消化道内排出，洗胃也不安全。建议应用不被吸收的矿物油(如石蜡油)或盐类泻药(如硫酸镁)。

③使毒物在胃肠中形成不吸收物 对不能用诱吐或洗胃方法从胃肠道排出的毒物，可采用下述方法防止它们在胃肠道中吸收，这对解救中毒很重要。

使毒物形成不溶解的沉淀、复合物或络合物：有些化学物质能阻止毒物溶解或形成不溶解的复合物，如2％一5％硫酸钠可与铅或钡结合形成不溶解的硫酸铅或硫酸钡；3％乳酸钙或10％葡萄糖酸钙中的钙离子与草酸或氟化物等阴离子结合，形成不溶解的草酸钙或氟化钙；络合剂与金属离子结合形成络合物，并以络合物形式将有毒金属由尿或粪便排出，可用作治疗铅、铜、锰、汞、镉等多种金属中毒以及镭、钇、钚、锆等放射性金属中毒的解毒剂。

④应用吸附剂 活性炭是一种吸附效果好，且吸附范围广的吸附剂。实际上，除氰化物外，活性炭能吸附所有的化学物质。活性炭的吸附效果不受毒物酸碱性的影响，能在整个消化道中吸附毒物。有中毒可疑而中毒原因不明时，活性炭是很好的解毒药。活性炭不能与其他药物同时服用，因为活性炭能降低其他药物的作用，而其他药物的存在也会影响活性炭的吸附能力。临床上常将活性炭给中毒动物直接内服或加于最后一次洗胃液中，以吸附未洗尽的毒物。

⑤应用泻药 泻药可促进毒物从消化道排出，这对不能呕吐的动物尤为重要。一般应用矿物油或盐类泻药。

(3)已吸收毒物的灭活及排除 已吸收毒物的最理想灭活方法是迅速运用特效解毒药，是本章重点介绍的内容。与毒物相比，特效解毒药的种数还太少，特效解毒药的作用机理，归纳起来大致有如下几种类型：

①与毒物结合使形成无活性的物质 如解毒药二巯丙醇与砷的结合。

②促进毒物代谢使转化为无毒物质 如解毒药硫代硫酸钠在体内转硫酶的作用下，可放出硫。进人体内的少量氰化物，在体内硫氰生成酶的作用下，与硫结合转化为无毒的硫化合物，并由肾脏排出体外。

③抑制毒物在体内转化成毒性更大的代谢物 如利用乙醇对醇脱氢酶的竞争作用，抑制乙二醇转化为毒性更大的草酸。

④与毒物竞争必要的受体 如维生素K能与香豆素类抗血凝剂竞争形成凝血酶原复合体所需要的受体。

⑤抑制毒物作用的受体 如阿托晶能选择性地阻断M—胆碱能受体，使拟胆碱药不能发挥毒蕈碱样作用。

⑥纠正毒物的毒作用使机体恢复正常机能 如当亚硝酸盐中毒时，动物体内的血红蛋白转变为高铁血红蛋白，而失去携带和运输氧的能力。静脉注射小剂量(1～2mg／kg)美蓝注射液后，能使高铁血红蛋白还原为血红蛋白，使其携带和运输氧的能力得到恢复。

⑦酶诱导作用 如巴比妥类药物可通过诱导动物体内酶的活性作用，促进抗凝血药双香豆素的代谢，使其转化为毒性较小的代谢物。

上面已提到泻药可促进毒物从消化道排出，而利用泌尿系统排除已吸收的毒物是解救中毒最有效的途径。促进肾脏排泄毒物的功能，首先与毒物在肾小球中的滤过有关。只有不与蛋白结合的、较小的分子才能被肾小球滤过。增加游离毒物／结合毒物的比率，并增强肾小球的滤过能力，能使更多的毒物通过肾小球进入肾小管。静脉滴注5％～10％葡萄糖液或渗透性利尿药(如甘露醇)或化学性利尿药(如呋塞米)等可增强肾小球的滤过能力，促进利尿。

[解毒药分类] 根据作用特点及疗效，解毒药可分为两类：(1)非特异性解毒药

又称一般解毒药，是指能阻止毒物继续吸收和促进其排出的药物。非特异性解毒药对多种毒物或药物中毒均可应用，但由于不具特异性，且效能较低，仅用作解毒的辅助治疗。

(2)特异性解毒药

本类药物可特异性地对抗或阻断毒物或药物的效应，而其本身并不具有与毒物相反的效应。本类药物特异性强，如能及时应用，则解毒效果好，在中毒的治疗中占有重要地位。下面主要介绍临床常用的几种特异性解毒药。根据解救毒物的性质，可分为：金属络合剂、胆碱酯酶复活剂、高铁血红蛋白还原剂、氰化物解毒剂和其他解毒剂等。

第一节 金属络合剂 理想的络合剂应为水溶性、不离子化、化学性质稳定，并易经肾脏排出体外。一般金属络合剂可供给2个或2个以上的电子基团，这些供给电子的氮、硫和氧原子可与金属离子配位结合(称络合)，生成稳定的化合物(称络合物)或不太稳定的复合物。这些被络合的金属失去或降低毒性后由尿排出。金属络合剂与金属络合的能力取决其稳定常数。当金属络合剂的稳定常数高于机体组织对某种金属的生理性络合常数时，则已与组织结合的金属，可被金属络合剂络合，从而起到解毒作用。金属络合剂的作用不仅对某单一金属，当它与某金属络合的同时，也可络合体内的微量金属元素，并使之排出增加。

动物的类金属(砷、汞等)及重金属(铅等)中毒比较普遍，目前已对常见的几种金属中毒在毒理和解毒机理方面已进行过研究，可用金属络合剂解救；但对其他金属中毒，或在毒理方面尚未阐明，或尚未找到适宜的特效解毒药，仅能采取预防措施，或及早排除毒物和进行对症治疗。下面将介绍几种常用的金属络合剂，根据其化学结构可分为以下几类。

一、氨羧络合剂

与金属离子络合成环状络合物，常用的有依地酸钙钠等。

依地酸钙钠

Calcium Disodium Edetate 本品为乙二胺四乙酸二钠钙。

[性状]白色结晶性或颗粒性粉末；无臭，无味；潮性强。本品在水中易溶，在乙醇或乙醚中不溶。

[药理](1)药效学 本品能与多种2价和3价重金属离子络合形成可溶性复合物，由组织释放到细胞外液，经肾小球滤过后，由尿排出。本品与各种金属的络合能力不同，可用稳定常数(1gK表示)。稳定常数较低的金属络合物较易离解，当遇到稳定常数较高的金属离子时，则可被后者所替代而形成更稳定的络合物，使前一种金属离子游离。例如钙(1gK为10．8)可被铅(1gK为18．0)替代。依地酸钙钠—金属络合物的稳定常数(1gK)为：镉16．

5、锰14．0、镍18．

6、钴16．

3、铜18．

8、汞21．

8、2价铁(Fe2+)14．

3、3价铁(Fe3+)25．

1、钠1．7。本品在体内与金属的络合能力不完全与其稳定常数符合，其中以铅为最有效，而与其他金属的络合效果较差，对汞和砷则无效。可能是这2种类金属在体内与巯基(—SH)酶结合更牢固所致。

铅在吸收入血后，大部分由红细胞膜携带(羊血85％～90％，牛血63％～70％)，仅有1％游离于血清中。当游离的铅达到一定量时，即对动物产生毒作用。骨组织是铅的贮库，也是机体的固毒器官。但骨的铅容量是有限的，一旦铅在骨组织中饱和，对动物也会产生毒作用。动物实验证明，依地酸钙钠对贮存于骨内的铅有明显的络合作用，而对软组织中的铅，则作用较小。可能因为本品不能进入红细胞膜，故不能络合其中的铅。由于本品具有动员骨铅，并与之络合的作用，而肾脏又不可能迅速排出大量的络合铅，所以超剂量应用本品，不仅对铅中毒的治疗效果不佳，还可引起不良反应。如以大于220mg／kg剂量的本品给健康犊牛连用3日，可使其肾功能受损。临床上有必要采用短程间歇治疗方案，使铅可重新分布至骨组织，而本品能进一步与骨铅铬合，并从肾脏排出。本品也与其他络合剂一样，不能治疗由金属引起的机体细胞损害。

(2)药动学

内服不易吸收。静脉注射后，几乎全部分布于血液和细胞外液而不能进入细胞内；脑脊液中分布极微。静脉注射后人体的t1/2为20～60min。本品在体内几乎不被代谢，经肾小球滤过后，迅及经尿排出。给人静脉注射后在1h内可经尿排出50％的本品，24h内排出95％，所以本品用于解毒时，肾功能基本正常。

[不良反应] 应用大剂量可出现肾小管上皮细胞损害、水肿，甚至急性肾功能衰竭。肾脏病变主要在近曲小管，亦可累及远曲小管和肾小球。用药期间应注意尿液检查，若出现管型、蛋白、红细胞、白细胞，甚至少尿或肾功能衰竭等，应立即停药，停药后可逐渐康复。对各种肾病患畜和肾毒性金属中毒动物应慎用本品；对少尿、无尿和肾功能不全的动物应禁用。

本品对犬具有严重的肾毒性，可引起肾小管坏死。另可引起抑郁和胃肠道症状如呕吐、腹泻等，补锌可缓解消化道不良反应。犬的致死剂量为12g／kg。

动物实验证明，本品可增加小鼠胚胎畸变率，但增加饲料和饮水中的锌含量，则可预 防之。

[用途] 主要用于解救铅中毒，对无机铅中毒有特效,亦可用于锌、镉、锰、铬、镍、钻、铁和铜中毒，但效果较差；对汞和砷中毒无效。[注意](1)肌内注射较疼痛，建议每5mL注射液中加入2％盐酸普鲁卡因注射液2mL以缓解之。静脉注射前，应以生理盐水或5％葡萄糖注射液稀释成o．25％～o．5％后应用。

(2)静脉注射过快可引起低钙性抽搐，宜静脉滴注，羊、猪滴速应低于15rug／min。

(3)本品不宜内服，因可增加存在于胃肠道中铅的吸收量。(4)不应长期连续使用本品，因排毒率低、副作用大，并可引起锌缺乏症。(5)治疗铅或其他金属慢性中毒时，应使用间歇治疗方案，即连用4日后应停药3～5一般可用3～5个疗程。

(6)铅中毒治疗时，切勿以依地酸二钠或依地酸代替本品，因它们易与钙络合，尤其当静注速度过快时，能使血中游离钙浓度迅速下降，严重时引起抽搐，甚至停搏，这两种药均不能用作金属解毒剂。

(7)铁蛋白、含铁血黄素、血红蛋白，各种酶及核酸可影响本品的作用。[用法与用量]静脉注射 一次量 马、牛3～6g 猪、羊1～2g 一日2次 连用4日

下面再介绍一些国外实践资料供参考。

关于食品动物铅中毒的治疗方案(以牛为例)如下：以67mg／kg剂量缓慢静注，1日2次，连用2日、停药2日(使铅重新分布至骨组织)，作为一个疗程，然后再用药2～3个疗程。一般需10～14日恢复正常。小动物如犬和猫，则以25mg／kg剂量的依地酸钙钠溶于5％葡萄糖注射液中(配成1％溶液)，作皮下注射，1日4次，连用5日。在用药前，必须认定胃肠道内已不存在铅；每日用药量不能超过2g；如在1个疗程后，中毒症状不消除，尤其血铅含量超过0．10mg／L时，需进行第2个疗程，每个疗程中连续用药不得超过5日。对铅中毒还需进行一些支持疗法，如出现神经症状可用镇静药；便秘可用硫酸镁泻剂(还可使铅沉淀)以及给予葡萄糖生理盐水补液等。由于本品仅少量通过血脑屏障，故对铅脑病的疗效不高，若与二巯丙醇联合用药可提高疗效和减轻神经症状。治疗幼年小动物铅脑病(伴有脑水肿)应避免给予过多水分，可肌内注射本品，按12．5mg／kg剂量用药，每日2次，同时二巯丙醇按4mg／kg剂量用药，每4～6h一次，两药疗程均为3～5日。同时还应给予甘露醇等脱水剂。[制剂与规格] 依地酸钙钠注射液：5mL：1g

二、巯基络合剂

这类络合剂的共同特点是在碳链上的2个活性琉基与金属亲和力大，能与机体组织中蛋

白质或酶的巯基相互竞争与金属络合，并能络合已被酶结合的金属，使酶重新恢复活性，解

除中毒症状。常用的有二巯丙醇、二巯丙磺钠、二巯丁二钠和青霉胺等。

二 巯 丙 醇 Dimercalorol [性状]无色或几乎无色易流动的澄清液体，有强烈的类似蒜的特臭。本晶在甲醇、醇或苯甲酸苄酯中极易溶解，在水中溶解；在脂肪油中不溶，但在苯甲酸苯酯中溶解后，加脂肪油稀释，混合。

[药理](1)药效学

一分子的本品可结合一个金属原子，形成不溶性复合物；当二个分子的本品与一个金属原子结合，形成较稳定的水溶性复合物。由于复合物在动物体内有一部分可重新逐渐解离为金属和二巯丙醇，后者很快被氧化并失去作用，而游离出的金属仍能引起机体中毒。因此，必须反复给予足够剂量，以保持血液中药物与金属浓度2：1的优势，使游离的金属再度与二巯丙醇结合，直到由尿排出为止。本品为竞争性解毒剂，可预防金属与细胞酶的巯基结合，并可使与金属络合的细胞酶复活而解毒，但应尽力在动物接触金属后1～2h内用药，超过6h则作用减弱。本品对急性金属中毒有效。动物慢性中毒时，本品虽能使尿中金属排泄量增多，但由于被金属抑制过久的含巯基细胞酶的活力已不可能恢复，故疗效不佳。

(2)药动学 内服不吸收。肌内注射，在30min内血药浓度达峰，维持2h，4h后几乎全部代谢、降解，以中性硫形式经尿迅速排出体外。

[不良反应]二巯丙醇对肝、肾具有损害作用；有收缩小动脉作用，可引起暂时性心动过速、血压上升。过量使用可引起动物呕吐、震颤、抽搐、昏迷甚至死亡。由于药物排出迅速，多数不良反应为时短暂。

[用途]主要用于解救砷中毒，对汞和金中毒也有效。与依地酸钙钠合用，可治疗幼龄

小动物的急性铅脑病。本品对其他金属的促排效果如下：排铅不及依地酸钙钠；排铜不如青

霉胺；对锑和铋无效。本品还能减轻由发泡性砷化物(战争毒气)引起的损害。

[注意](1)本品为竞争性解毒剂，应及早足量使用。当重金属中毒严重或解救过迟时疗效不佳。

(2)本品仅供肌内注射，由于注射后会引起剧烈疼痛，务必作深部肌内注射。(3)肝、肾功能不良动物慎用。

(4)碱化尿液可减少复合物重新解离，从而使肾损害减轻。

(5)本品可与镉、硒、铁、铀等金属形成有毒复合物，其毒性作用高于金属本身，故本品应避免与硒或铁盐同时应用。在最后一次使用本品，至少经过24h后才能应用硒、铁制剂。

(6)二巯丙醇对机体其他酶系统也有一定抑制作用，故应控制剂量。[用法与用量] 肌内注射 一次量 每lkg体重 家畜3mg 犬、猫2．5～5．0mg于砷中毒 l～2日每4～6h一次 第3日开始1日2次 一疗程为7—14日

[制剂与规格] 二巯丙醇注射液(1)lmL：0．1g(2)2mL：0．2g(3)5mL:0.5g(4)10mL：1g

二巯丙磺钠

Sodium Dimercaptopropane Sulfonate 作用大致与二巯丙醇相同，但毒性较小。除对砷、汞中毒有效外，对铋、铬、锑亦有效。二巯丙磺钠的注射液 静脉或肌内注射 一次量 每lkg体重 马、牛5—8mg 猪、羊7～l0mg 第1～2日每4—6h一次，从第3日开始1日2次。

二巯丙磺钠注射液 5mL；0．5g 10mL：1g

二巯丁二钠

Sodium Dimercaptosuccinate 为我国创制的广谱金属解毒剂。

[性状] 白色至微黄色粉末；有类似蒜的特臭。本品在水中易溶，在乙醇、氯仿或乙醚中不溶。

[药理] 排铅作用不亚于依地酸钙钠，能使中毒症迅速缓解；对锑的解毒作用最强；对汞、砷的解毒与二巯丙磺钠相同。本品毒性较低，无蓄积作用。

[用途] 主要用于锑、汞、砷、铅中毒，也可用于铜、锌、镉、钴、镍、银等金属中毒。

[用法与用量] 静脉注射 一次量 每lkg体重 家畜20mg 临用前以灭菌生理盐水稀释成5％～10％溶液 慢性中毒时每日一次，5—7日为一疗程；急性中毒时每日4次，连

[制剂与规格] 注射用二巯丁二钠(1)0．5g(2)1g

青 霉 胺 Penicillamine 又名二甲基半胱氨酸，为青霉素分解产物，属单巯基络合剂。

[性状]白色或类白色结晶粉末。本品在水中易溶，在乙醇中微溶，在氯仿或乙醚中不溶。

[药理与用途]青霉胺能络合铜、铁、汞、铅、砷等，形成稳定和可溶性复合物由尿迅速排出。内服吸收迅速，副作用小，不易破坏，可供轻度重金属中毒或其他络合剂有禁忌时选用。对铜中毒的解毒效果强于二巯丙醇；对铅和汞中毒的解毒作用不及依地酸钙钠和二巯丙磺钠。毒性低于二巯丙醇，无蓄积作用。[注意](1)本品可引起皮肤瘙痒、荨麻疹、发热、关节疼痛、淋巴结肿大等过敏反应；对青霉素过敏动物可能对本品发生交叉过敏反应。本品应每日连续服用，即使暂时停药数日，在再次用药时也可能发生过敏反应，因此需再从小剂量开始。(2)对肾脏有刺激性，可出现蛋白尿及肾病综合症，应经常检查尿蛋白。肾病患畜忌用。

(3)长期应用，在症状改善后可间歇给药，并加用维生素B，以预防发生视神经炎。

(4)本品可影响胚胎发育，动物试验发现骨骼畸形和腭裂等。

[用法与用量] 内服 一次量 每lkg体重 家畜5～10mg 一日4次 5—7日为一疗程间歇2日 一般用1～3个疗程 [制剂与规格]青霉胺片0．125g

三、羟肟酸络合剂

羟肟酸基团与铁有络合作用。本类络合剂中常用的有去铁胺，另外从红酵母发酵液中提取的多羟肟酸络合剂红酵母酸(rhodoforulic acid)的驱铁作用比去铁胺强2倍，但尚未广泛使用。

去 铁 胺 Deferoxamine 曾名去铁敏。由链球菌(Streptomycespilosus)的发酵液中提取的天然产物。，[性状] 白色结晶粉末，易溶于水，水溶液稳定。

[药理] 与游离或蛋白结合的3价铁(Fe3+)和铝(Al3+)形成稳定无毒的水溶性铁胺和铝胺复合物(在酸性pH条件下结合作用加强)，由尿排出。本品能清除铁蛋白和含铁血黄素中的铁离子，而对转铁蛋白中的铁离子清除作用不强，更不能清除血红蛋白、肌球蛋白和细胞色素中的铁离子。

本品在胃肠道中吸收甚少，可通过皮下、肌内或静脉注射吸收，并迅速分布到全身各组织。在血浆和组织中很快被酶代谢，其代谢机制尚未阐明。

[用途] 主要用于急性铁中毒的解毒药。由于本品与其他金属的亲和力小，故不适于其

他金属中毒的解毒。

[注意](1)注射部位常有疼痛感，并可出现腹泻、腹部不适、(2)严重肾功能不全动物禁用。心动过速、腿肌震颤等副作用。(3)长期用药可发生视力和听力减退，停药后可部分或完全恢复。(4)动物试验证明，本品可致胎畜骨骼畸形，妊娠动物不宜应用。(5)每日内服维生素C有增强本品与铁离子的结合作用和铁胺的排泄，但同时也可使组织中铁的毒性增强，尤其可影响心脏的代偿功能。

(6)老龄动物慎用本品，且不宜同时加用大剂量维生素C，否则容易导致心脏代偿功能丧失。

[用法与用量] 肌内注射 试用一次量 每lkg体重 家畜起始量20mg 维持量10mg每4h一次 注射2次后每4—12h一次 总日量 每lkg体重 不超过120mg 静脉注射剂量同肌内注射 注射速度应保持每1h每lkg体重15mg [制剂与规格] 注射用去铁胺o．5g

第二节 胆碱酯酶复活剂

胆碱酯酶复活剂分子中的肟(＝NOH)与磷原子的亲和力强，能夺取胆碱酯酶(CHE)上带有磷的化学基团，而使受有机磷(OP)抑制的胆碱酯酶恢复活性(即复活)，因而得名。这类药物又称为肟类复能剂。有机磷杀虫剂、农药等进入动物体内，与胆碱酯酶结合，形成磷酰化胆碱酯酶，使酶失去水解乙酰胆碱(ACh)的活性，从而导致乙酰胆碱在体内蓄积，引起胆碱能神经支配的组织和器官发生一系列先兴奋后抑制的临床中毒表现。胆碱酯酶复活剂对由OP烟碱样作用引起的中毒症状治疗效果明显，而阿托品对由OP毒蕈碱样作用引起的中毒症状解除效果较强，因此在解救有机磷化合物中毒时二药常同时并用。常用的胆碱酯酶复活剂有碘解磷定、氯解磷定、双解磷和双复磷。关于阿托品，可参阅有关章节。

急性有机磷中毒可波及多器官多系统，即使应用特效解毒药，也很难使毒效应全部消除，而且不同毒效应可引发不同的并发症，如中毒性脑水肿、肺水肿、心肌炎、肝脏微循环障碍和急性肾功能衰竭等，需早期防治，否则可由此而致命。在急性胆碱能危象过后，可发生中间综合症、迟发性周围神经中毒症状、迟发性呼吸衰竭和肺水肿、迟发性心肌损害等。OP在进入机体后迅速分布至全身各组织器官，并与组织蛋白牢固结合，使其发生病理性改变。中间综合征系由OP引起的另一种神经毒性，因其发生于急性胆碱危象和迟发性周围神经中毒症状之间因而得名。人体发生中间综合征的时间常为OP中毒后2～4d，个别为7d。中间综合征多由二甲氧基化合物引起，如氧化乐果、乐果、敌敌畏、甲胺磷、倍硫磷、久效磷等。中间综合征是在迟发性周围神经中毒症状之前出现的，是以肌无力为突出临床表现的

一组征候群：睁眼或张口困难、咀嚼无力、抬头和吞咽困难、屈颈肌无力等，后因呼吸肌麻痹而导致外周呼吸衰竭而死亡。一旦出现中间综合征，抗胆碱药的治疗效果不佳；ChE复活剂也不能立即阻止其发展。此时治疗的关键为及时切开气管或插管，以有效地建立呼吸通道，为解毒药救治赢得时间。对由二甲氧基类OP所致重度中毒病例，在急性胆碱能危象消失后，需密切注意观察肌力情况和呼吸节律，作好抢救呼吸肌麻痹的准备。ChE复活剂对呼吸肌麻痹具有直接对抗作用，但作用呈渐进性。需肌内注射突击量的氯磷定，qlhX 3；接着q2h×3；q4h持续至24h，然后q4h～6h连用2～3d，作为一个疗程，以后视病情而定。还应加强综合治疗：纠正水、电解质紊乱和酸碱失衡，严格消毒，使用抗生素防治继发感染和维持有效的循环功能。据医学文献报道，轻度和重度OP中毒存活的中间综合征患者多于4～18d内恢复。至于动物的中间综合征尚未见报道。

迟发性周围神经中毒症状20世纪60年代已有报道。国内发现可引起迟发性周围神经中毒症状的有机磷化合物有含氟磷酸酯类、三苯基磷酸酯类和酯羟基类，分别包括丙胺氟磷、甲氟磷、对硫磷、内吸磷、三甲苯磷、乐果、敌敌畏、敌百虫等。人和鸡对上述OP特别敏感，猫、犬、牛和绵羊也敏感。迟发性周围神经中毒症状多见于重度中毒患畜，主要表现为感觉—运动型多发性神经症状，一般发生于急性中毒症状出现后的8～14d左右。通常先影响感觉神经，逐渐影响运动神经；起初下肢麻木，从远端开始，逐渐向近端发展，并波及上肢；一般下肢较上肢严重。运动障碍较感觉障碍明显。运动异常表现为肌无力、共济失调，逐渐发展为弛缓性麻痹，严重者出现肢体远端肌萎缩。病变两侧对称。此外，尚有植物神经功能紊乱、精神障碍、中毒性脑病等。目前尚无特殊疗法。可使用糖皮质激素、B族维生素、三磷酸腺苷、谷氨酸、地巴唑、加兰他敏等。早期及时治疗恢复较快。如出现运动失调和麻痹，一般经6个月至2年可痊愈。

有机磷中毒有时出现临床中毒症状的反跳，主要表现为血压骤变(突升或突降)，再次出现急性胆碱能危象(流涎、多汗、瞳孔复缩小、呼吸困难、肺部湿性罗音、血中ChE活性再度下降等)。反跳出现原因一般与ChE复活剂未与阿托品足量联合应用有关，或当ChE活性未恢复到60％以上时，即中断复活剂使用所致。也与以下原因有关：洗胃不彻底；有些OP在经肝脏氧化后毒性增强；经口接毒的OP通过肝—肠循环重吸收；贮存于脂库中的OP不断释人血液；Ach蓄积过多，使ChE半老化；ChE复活剂疗效不佳或输液中增加了合成Ach的原料如大量葡萄糖、ATP、CoA等。防治措施：①当治疗毒性作用持续较长的OP(如氧化乐果、内吸磷、对硫磷等)中毒时，ChE复活剂的使用需持续7～10d；于急性胆碱能危象消失后仍应严密观察1—2d，而对上述OP中毒时，则应观察3—5d。②迅速重建阿托品化，用量应较反跳前的增加数倍至数十倍，以对抗体内蓄积更多的Ach，但也需防止阿托晶中毒。③加强综合治疗。

一、碘 解 磷 定Pralidoxime Iodide 曾名派姆(PAM)，为最早合成的肟类ChE复活剂。

[性状] 黄色颗粒状结晶或晶粉、无臭、味苦、遇光易变质。在水(1：20)或热乙醇冲溶解，水溶液稳定性不如氯解磷定。含肟量为51．9％。

[药理](1)药效学

本品的季铵基团可趋向与OP结合的、已失去活性的磷酰化ChE的阳离子部位，并以其亲核基团直接与ChE的磷酰化基团结合，然后共同脱离ChE，使得ChE恢复原来状态，重新呈现活性。凡被OP抑制超过36h已“老化”酶的活性，则难以使之恢复，所以应用ChE复活剂治疗有机磷中毒时，早期用药效果较好，而治疗慢性OP中毒则无效。本品对由OP引起的烟碱样症状的治疗作用明显，而对毒蕈碱样症状的治疗作用较弱；对解救中枢神经症状的作用不明显。另外肟类化合物尚能直接与血中的OP结合，使成为无毒物质由尿排出。碘解磷定可用于解救多种OP中毒，但其对有机磷的解毒作用有一定选择性。如对内吸磷、对硫磷、特普、乙硫磷中毒的疗效较好；而对马拉硫磷、敌敌畏、敌百虫、乐果、甲氟磷、丙胺氟磷和八甲磷等中毒的疗效较差；，对氨基甲酸酯类杀虫剂中毒则无效。

对轻度有机磷中毒，可单独应用本品或阿托品以控制中毒症状；中度或重度中毒时，则必须并用阿托品，因本晶对体内已蓄积的ACh无作用。阿托品能迅速有效地解除由ACh引起的强烈的毒蕈碱样作用的中毒症状，特别是解除支气管痉挛，抑制支气管腺体分泌，缓解胃肠道痉挛或过度收缩症状和对抗心脏抑制的作用，也能解除一部分中枢神经系统的中毒症状，例如阿托品有兴奋呼吸中枢作用，可解决OP中毒引起的呼吸中枢抑制。由于阿托品能解除OP中毒症状，有助于体内磷酰化ChE的复活，严重中毒时与ChE复活剂联合应用，具有协同作用，因此临床上治疗OP中毒时，必须及时、足量地给予阿托品。

(2)药动学

静脉注射后，血中很快达到有效浓度。静脉注射数分钟后被抑制的血液ChE活性即开始恢复，15min时已由用药前20％ChE具有活性，恢复到50％～60％，临床中毒症状也有所缓解，血液ChE水平与临床中毒症状基本相符。部分中毒动物在静脉注射30min后血中ChE量开始下降，6h降至接近用药前水平，患畜临床中毒症状在1．5～8h(平均5h)又重现或加重。静脉注射本品在肝脏迅速代谢，4h内由肾脏排出83％，在体内无蓄积作用。维生素B1能延长本品的半衰期。内服后的血浆t1/2为1．7h，2—3h血药浓度达峰值，以后逐渐下降，27％以原形由尿排出。

[用途] 用于解救有机磷中毒。[注意](1)对碘过敏动物禁用本品。

(2)有机磷内服中毒的动物先以2．5％碳酸氢钠溶液彻底洗胃；由于消化道下部也可吸收OP，本品应用至少维持48—72h，以防延迟吸收的OP加重中毒程度，甚至致死。

(3)用药过程中定时测定血液ChE水平，作为用药监护指标。血液ChE应维持在50％一60％以上。必要时应及时重复应用本品。

(4)在碱性溶液中易分解，禁与碱性药物配伍。

(5)因本品能增强阿托品的作用，与阿托品联合应用时，可适当减少阿托晶剂量

[用法与用量]静脉注射 一次量 每1kg体重 家畜15～30mg [制剂与规格]碘解磷定注射液20mL：o．5g

二、其他胆碱酯酶复活剂

1．氯解磷定(Pralidoxime Chloride)化学结构与碘解磷定相似，仅以Cl-替代I-。本品含肟量为79．5％。曾名氯化派姆(PAM-C1)、氯磷定。在我国生产的肟类ChE复活剂中，以氯解磷定的水溶液性和稳定性为最好，作用较碘解磷定强，作用产生快，毒性较低。注射液为2ml：0．25g和5ml：0．5g，可供肌内或静脉注射。一次量 每1kg体重 家畜15～30mg 2．双复磷(Obidoxime)含2个肟基团，作用同碘解磷定，较易透过血脑屏障。具有阿托品样作用，故对OP所致烟碱样和毒蕈碱样症状均有效；对中枢神经系统症状的消除作用较强；对OP军事毒剂中毒也有疗效。注射液为2mL：0．25g，可供肌内或静脉注射。剂量同氯解磷定。

3．双解磷(Trimedoxime)含2个肟基团，作用较碘解磷定强且持久，不易透过血脑屏障，有阿托品样作用。粉针剂为0．15g。

第三节 高铁血红蛋白还原剂

亚甲蓝为最有效的高铁血红蛋白还原剂，它具有类似体内还原型辅酶H高铁血红蛋白还原酶(NADPH．MHb还原酶)的作用，可使亚甲蓝还原为还原型白色亚甲蓝，后者将带Fe3’的高铁血红蛋白(MHb)还原为带Fe2+的正常血红蛋白(Hb)后，其本身则被氧化成亚甲蓝，如此可反复进行。此外，维生素C和葡萄糖也有弱的还原作用，在解救高铁血红蛋白血症时可同时应用。高铁血红蛋白血症是正常血红蛋白被亚硝酸盐等和含有(或产生)芳香胺的化学物氧化，形成高铁血红蛋白后而产生的。高铁血红蛋白含Fe3’，常与羟基牢固结合而不能接受氧分子，失去携氧能力，从而引起组织缺氧、紫绀等中毒症状。临床上常见的亚硝酸盐中毒，多由于动物摄食烂莱而引起的，这种变质菜在肠道细菌作用下，将其含有的硝酸盐还原成亚硝酸盐，后者使Hb氧化成MHb所致。化学物亚硝酸盐、硝酸盐、苯胺、硝基苯、三硝基甲苯、苯醌、苯肼等，含有(或产生)芳香胺的药物如乙酰苯胺、对乙酰氨基酚、非那西丁、氨苯磺胺、苯佐卡因等药物也会引起高铁血红蛋白血症。

亚 甲 蓝Methylthioninium ChlOride 曾名美蓝(MethyleneBlue)。

[性状] 深绿色、具铜样光泽的柱状结晶或结晶性粉末，无臭。在水或乙醇中易溶，在氯仿中溶解。

[药理] 亚甲蓝本身是氧化剂，但根据其在血液中浓度的不同，而对血红蛋白产生两种不同的作用。当低浓度时，体内6—磷酸—葡萄糖脱氢过程中的氢离子传递给亚甲蓝(MB)，使其转变为还原型白色亚甲蓝(MBH2)；白色亚甲蓝又将氢离子传递给带Fe3+的高铁血红蛋白，还原为带Fe2+的正常血红蛋白，与之同时白色亚甲蓝又被氧化成亚甲蓝，其反应式如下：亚甲蓝的作用类似NADPH．MHb还原酶的作用，可作为中间电子传递体，促进NADPH+H+还原MHb，并使Hb重新恢复携氧的功能，所以临床上使用小剂量(1—2mg／kg)解救高铁血红蛋白症。当使用大剂量(≥5～10mg／kg)时血中形成高浓度的亚甲蓝，NADPH脱氢酶的生成量不能使亚甲蓝全部转变为还原型亚甲蓝，此时血中高浓度的氧化型亚甲蓝则可使血红蛋白氧化为高铁血红蛋白。上述高浓度亚甲蓝的氧化作用，则可用于解救氰化物中毒，其原理与亚硝酸钠相同，但作用不如亚硝酸钠强，临床应用时效果不明显。

药动学 内服不易自胃肠道吸收。在组织中可迅速被还原为还原型亚甲蓝，并部分被代谢。亚甲蓝、还原型亚甲蓝及代谢产物均由尿中缓慢排出；肠道中未吸收部分则由粪便排

出。尿和粪可染成蓝色。

[用途] 低剂量(1—2mg／kg)用于亚硝酸盐中毒；高剂量(≥5—10mg／kg，最大剂量为20mg／kg)用于氰化物中毒。

[注意](1)禁忌皮下或肌内注射(可引起组织坏死)。(2)由于亚甲蓝溶液与多种药物、强碱性溶液、氧化剂、还原剂和碘化物配伍禁忌，因此不得将本品与其他药物混合注射。

[用法与用量] 静脉注射 一次量 每1kg体重 家畜 解救高铁血红蛋白血症1—2mg 解救氰化物中毒5—10mg [制剂与规格] 亚甲蓝注射液(1)2mL：20mg(2)5mL：50mg(3)10mL：100mg

第四节 氰化物解毒剂

氰化物中的氰离子(CN-)能迅速与氧化型细胞色素氧化酶的Fe3+结合，从而阻碍酶的还原，抑制酶的活性，使组织细胞不能得到足够的氧，导致动物中毒。含氰苷的植物如土豆幼芽、高梁玉米的幼苗、南瓜藤、三叶草、亚麻子、苦杏仁、豌豆、苏丹草等是家畜氰化物中毒的主要来源，以牛最敏感，其次是羊、马和猪。在上述植物中，氢氰酸是以游离形式，更多的是以结合形式存在。工业原料和农药中使用的氰化钠、氰化钾的毒性较氢氰酸小，但它们易溶于水，也能通过呼吸道、消化道或皮肤进入机体，产生毒性。氰中毒所致组织缺氧首先引起心血管系统损害和电解质紊乱。

目前一般采用亚硝酸钠—硫代硫酸钠联合解毒。先用3％亚硝酸钠或亚硝酸异戊酯，将带Fe2+的血红蛋白氧化为带Fe3’的高铁血红蛋白。CN-与Fea’结合，并形成氰化高铁血红蛋白，暂使氰不发生毒性作用。接着用硫代硫酸钠与CN-形成毒性很小的硫氰酸盐，后者由尿排出。亚硝酸异戊酯的解毒机理与亚硝酸钠相同，但作用较弱，兽医临床上主要应用亚硝酸钠解救氰化物中毒。

一、亚硝酸钠Sodium Nitrite [性状] 为无色或白色至微黄色结晶。无臭、味微咸、有引湿性。在水中易溶，在乙醇中微溶，水溶液显碱性反应。

[药理] 本品为氧化剂，可使血红蛋白中的二价铁(Fe2+)氧化成三价铁(Fe3+)，形成高铁血红蛋白，后者中的Fe3+与CN-结合力比氧化型细胞色素氧化酶的Fe3+为强，可使CN-结合后形成的氰化高铁血红蛋白，在数分钟后又逐渐解离，释放的CN-又重现毒性，此时宜再注射硫代硫酸钠。本品仅能暂时性地延迟氰化物对机体的毒性。本品尚有扩张血管的作用。本品内服后吸收迅速；静脉注射立即起作用。

高铁血红蛋白还能竞争性地结合组织中未与细胞色素氧化酶起反应的CN—。由于亚硝酸钠容易引起高铁血红蛋白症，故不宜重复给药。有报道，由亚硝酸钠形成的亚硝基胺对动物有致癌作用。[用途] 用于氰化物中毒。

[用法与用量] 静脉注射 一次量 每lkg体重 马、牛2g 羊、猪0．1～0．2g [制剂与规格] 亚硝酸钠注射液10mL：0．3g

二、硫代硫酸钠Sodium Thiosulfate [性状] 为无色透明结晶或结晶性细粒，无臭、味咸。在干燥空气中有风化性，在湿空气中有潮解性。在水中极易溶解，在乙醇中不溶。水溶液显微弱的碱性反应。

[药理] 在肝内硫氰生成酶的催化下，能与体内游离的或已与高铁血红蛋白结合的CN-结合，使转化为无毒的硫氰酸盐而随尿排出，其化学反应如下：Na2S2O3+CN-→SCN-+Na2SO3 本品不易由消化道吸收；静脉注射后可迅速分布到各组织的细胞外液 [用途] 主要用于氰化物中毒，也可用于砷、汞、铅、铋、碘等中毒。[注意](1)本品解毒作用产生较慢，应先静脉注射亚硝酸钠再缓慢注射本品，但不能将两种药液混合静注。

(2)对内服中毒动物，还应使用本品的5％溶液洗胃，并于洗胃后保留适量溶液于胃中。

[用法与用量] 静脉、肌内注射 一次量 马、牛5—10g 羊、猪1—3g 犬、猫1—2g [制剂与规格] 硫代硫酸钠注射液(1)10mL：0．5g(2)20mL：1g

第五节 其他解毒剂

乙 酰 胺Acetamide [性状] 白色透明结晶，易潮解。在水中极易溶解，在乙醇中易溶，在甘油、氯仿中溶解。

[药理] 本品为有机氟杀虫药和杀鼠药氟乙酰胺、氟乙酸钠等中毒的解毒剂，故又名解氟灵。

动物在服人氟化物后至出现中毒症状的潜伏期为0．5～2h，临床表现形式有3种：马、牛、绵羊、山羊、兔、猴表现心功能衰竭，而不显示中枢神经兴奋症状；犬、豚鼠表现中枢神经兴奋，而无心功能异常；猪、猫、仓鼠则兼有中枢和心脏症状。内服有机氟还可引起急性肠炎。

氟乙酰胺进入机体后，脱胺生成氟乙酸，阻碍细胞正常生理功能，引起细胞死亡。解毒剂乙酰胺的解毒机理尚不清楚，由于其化学结构与氟乙酰胺相似，可能因为本品在体内与氟乙酰胺争夺酰胺酶，使后者不能转化为氟乙酸，从而消除其对机体的毒性。

[用途] 用于解救有机氟中毒。

[注意] 本晶酸性强，肌内注射时局部疼痛，可配合应用普鲁卡因或利多卡因，以减轻疼痛。

[用法与用量] 静脉、肌内注射 一次量 每1kg体重 家畜50～lOOmg [制剂与规格] 乙酰胺注射液(1)5mL：0．5g(2)5mL：2．5g(3)lOmL：1g(4)l0mL：5g

第二篇：兽医药理学教案第三章中枢神经系统药物

第三章中枢神经系统药物 第一节全身麻醉药

三、吸入麻醉药 氟烷（Halothane）

【性质】无色透明挥发性液体

【药理作用】诱导期短，麻醉起效快，苏醒快，麻醉作用强，但肌肉松弛及镇痛作用弱。可松弛支气管平滑肌，扩张支气管，使呼吸道阻力减小。无黏膜刺激性。当呼吸中枢逐渐抑制时，呼吸浅而快，潮气量与通气量下降，二氧化碳蓄积，易发生呼吸性酸中毒。浅麻醉对心血管影响不明显，但麻醉加深血压下降，心率迟缓，心肌收缩力减弱，总外周阻力下降，可直接抑制窦房结，提高心脏对儿茶酚胺的敏感性，诱发心率失常。

【应用】兽医上常用的麻醉药，麻醉作用迅速强大，诱导期与苏醒期均短，麻醉时要掌握麻醉深度。

【用法】闭合式或半闭合式给药。牛用硫喷妥钠诱导麻醉后再用；犬猫先吸入不含氟烷的70%氧化亚氮和30%氧，经1min后，再加氟烷于上述合剂中；犬、猫预先须肌内注射阿托品。

麻醉乙醚（Aether pronarcosi）【性质】无色透明易挥发液体。

【应用】安全范围较大，麻醉深度由吸入量控制，影响神经肌肉接头处，类似箭毒样作用，主要用于中，小动物的麻醉。

【用法与用量】犬吸入乙醚前注射硫喷妥钠、硫酸阿托品，然后用麻醉口罩吸乙醚，直至出现麻醉体征。猫、兔、大鼠、小鼠、蛙类、鸡、鸽等可直接吸入乙醚，至达到麻醉体征为止。氧化亚氮(Nitrous Oxide)毒性小，作用快，无兴奋期，镇痛作用强。应用氧化亚氮主要危险是缺氧，故较少使用全封闭形式的吸入麻醉，另外在停止麻醉后，应给予吸入纯氧。

【用法】麻醉小动物用75%氧化亚氮与25%氧混合，通过面罩给予2~3min，然后再加入氟烷，使其在氧化亚氮与氧混合气体中达3%浓度，直至出现下颌松弛等麻醉体征为止。恩氟烷(Enflurane，Ethrane)麻醉诱导与苏醒皆迅速，马停止给药后，即可站立。为强效吸入性麻醉药。对神经肌肉的阻断作用强于氟烷，对循环系统和呼吸系统有抑制作用。对肝，肾损害性轻微。对胃肠蠕动及子宫平滑肌有抑制作用。甲氧氟烷（Methoxyflurane）

麻醉与镇痛作用，诱导期比氟烷长，可用做兔、大白鼠、小白鼠的麻醉药（诱导和维持麻醉用）。

四、非吸入性麻醉药 戊巴比妥(Pentobarbital)【性质】白色，结晶性的颗粒或白色粉末。极易溶于水，在醇中易溶，在乙醚中几乎不溶，加热分解更快。

【作用】戊巴比妥是中效类巴比妥类药物。巴比妥类药物的镇静，催眠和麻醉作用机理为抑制脑干网状结构上行激活系统所致，具有高度选择性，对丘脑新皮层通路无抑制作用。故无镇痛作用。巴比妥钠对呼吸和循环有显著抑制作用。能使血液红，白细胞减少，血沉加快，延长血凝时间。

【应用】用做中，小动物的全身麻醉药；成年马、牛的复合麻醉；各种动物的镇静药，基础麻醉药，抗惊厥药以及中枢兴奋药中毒的解救药。【用法】麻醉：静注、腹腔注射、肌内注射，（临用前配成3%~6%溶液供注射）；基础麻醉或镇静：肌内、静注。

硫喷妥钠——巴比妥类（兽医常用药）（Thiopentalum Natricum）

本品水溶液不稳定，应现用现配。

【作用】本品极易透过血脑屏障，进入脑组织，在静脉注射过程中，没有兴奋期，迅速进入麻醉状态，一次静脉注射，仅能维持20~30秒（不久，血药浓度同脑脊液浓度），这是由于药物在脑中重新分布到肌肉脂肪组织，使脑内药物浓度降低，本品在肝内破坏，24h后，仍有50%药物留在体内，只有少部分由原形从尿中排出。如果用量过大会出现呼吸中枢和血管运动中枢抑制，对心脏毒性小。

本品镇痛效果差，肌肉松驰也不够安全，故不宜用于较长时间的麻醉和大手术。【应用】①全身麻醉，用于小手术，现用现配，缓慢静注，一般用4~8mg/kg。（成人一次静注不超过0.5g，一次大手术的用药总量1g为限，一日极量2g）②诱导麻醉：2.5%溶液缓慢静注。

③基础麻醉：可用全麻前的辅助用药。

④抗惊厥：缓慢静注，具有抗惊厥作用，用于破伤风、脑炎、中枢兴奋药中毒。

【毒性】主要抑制呼吸中枢，对心脏毒性小，麻醉心脏的剂量比麻醉呼吸的剂量高16倍。如果剂量过大，有引起延髓呼吸中枢麻痹的危险。【用法】麻醉：静脉注射、腹腔注射。盐酸氯胺酮（Ketamini Hydrochloridu）

氯胺酮首先吸收后进入大脑组织，然后迅速分布其它组织，本品作用时间短，可通过胎盘屏障，进入胎儿，大部分在肝脏破坏，由肾排除。

【作用】氯胺酮抑制皮层前额大脑联络经路和新皮层的投射系统，具有强力的镇痛作用，使动物进入浅睡状态，此时痛觉完全消失，同时又兴奋网状结构和大脑边缘系统，使边缘叶出现觉醒波，脊髓、脑来的传导并未完全消失，表现意识模糊淡漠，但仍可睁眼凝视，意识仍模存在，使感觉意识相分离的状态称为分离麻醉，无肌松作用，使肌肉僵直。

氯胺酮使中枢抑制性递质GABA的效应增强，有资料报导，可作用于吗啡受体，对中枢胆碱能递质有影响，氯胺酮使肌肉强直。

【应用】氯胺酮可用马、牛、羊、猪及多种野生动物的化学保定与基础麻醉。但仅能进行与肌松无关的小手术，给马麻醉时常与隆朋配伍应用。举例：氯胺酮与R—羟基丁酸钠配合，用于黑猩猩。氯胺酮+隆朋，用于大熊猫。【用法】静脉注射、肌内注射

戊巴比妥钠（Pentobartalum Natricum）

【性状】白色结晶颗粒或粉末，无臭、味微苦，易溶于水和乙醇，水溶液呈碱性，久置易分解。

【体内过程】在肝脏中侧链被氧化，形成无活性产物，当CCl4中毒时具有双重麻醉作用。巴比妥钠给小牛麻醉可持续20小时，小羊30mg/kg，静注麻醉20分钟，绵羊66.8分钟，Vd（表现分布容积0.72L/kg）T1/2B为0.91小时。马治疗量时CLB（清除率）每小时46%，羊CLB每小时44%，狗CLB每小时15%。

巴比妥类药物对肝药酶活性有一定诱导作用。【作用与应用】戌巴妥钠比对不同种属动物麻醉时间长短不一致。麻醉苏醒期伴有兴奋现象。麻醉诱导期无兴奋现象，大剂量时呼吸中枢抑制显著，达浅麻时停止给药。在麻醉苏醒期注入葡萄糖则约25%可新进入麻醉状态，称为葡萄糖反应，若动物手术后休克，这种反应能促进动物死亡。

【应用】用于小动物麻醉，很少单独做马、牛全身麻醉药，主要是由于呼吸抑制显著，苏醒期长，动物挣扎，易产生意外损伤。本品可作基础麻醉，配合麻醉使用，也可用于镇静、抗惊厥及解救吗啡中毒。

【不良反应】易引起“葡萄糖反应”；易透过胎盘，对胎儿呼吸有一定抑制作用。乙醇Ethanol(Alchol)【理化性状】为无色透明液体，易溶于水，易燃烧，C2H5OH。

【作用与应用】本品为外用皮肤消毒剂，常用于制备酊剂、醑剂、擦剂。静脉注射时对中枢神经系统具有抑制作用，产生镇痛，催眠与麻醉作用，麻醉深度与血中浓度成正比，首先抑制大脑皮层，其次是延脑生命中枢，最后抑制背髓反射机能，故安全范围小，不易控制麻醉深度。

乙醇常与水合氯醛配伍用做全身麻醉药，可应用于动物的全身麻醉。第二节镇静药与抗惊厥药 镇静药

吩噻嗪类：临床应用较多，具共同的吩噻嗪母杂环。

N R1（取代基）R2（不同的叔胺结构）

包括氯丙嗪、丙嗪、奋乃静、乙酰丙嗪

以盐酸氯丙嗪（Chloropromazinum，冬眠灵）为例（强安定剂）氯丙嗪为强效安定药，主要阻断多巴胺受体—DA受体，亦可阻断R—受体和M—胆碱受体。【作用机理】

（一）对中枢神经系统的作用

氯丙嗪主要作用于脑干网状结构上行激活系统，而主要作用于这一结构的外侧部R受体感觉区，从而影响兰斑核的功能。上行激活系统中，上行背侧束属于肾上腺素能N纤维，它起源于兰斑核，支配大脑边缘系统和大脑皮层。在兰斑核上行背束被阻断后，使动物呈现安静与睡眠。氯丙嗪可使动物驯服，抑制狂燥反应，安定情绪，使动物对周围环境淡漠，漠不关心。

氯丙嗪与阻断中枢边缘系统和中脑皮质通路的多巴胺受体有关。中脑边缘系统与中脑皮质通路为多巴胺受体—DA受体，与精神、情绪及行为活动关系密切。氯丙嗪与多巴胺化学结构相似，产生竞争性对抗。氯丙嗪与多巴胺受体结合，阻断多巴胺对多巴胺受体的兴奋作用。用同位素标记法，能测知脑内多巴胺受体的部位，并能阻止脑内多巴胺的释放及再摄取多巴胺儿茶酚胺类神经质，氯丙嗪化学结构与多巴胺相似，可产生竞争性对抗。【药理作用】

抑制脑干网状结构上行激活系统阻断大脑边缘系统和来自兰斑核上行背侧的神经冲动的传导。

1、动物表现为瞌睡和镇静、镇静嗜睡中保持一种警醒状态，和其它麻醉药不同。氯丙嗪与多巴胺结构相似，阻碍多巴胺受体，与多巴胺产生竞争性对抗，使氯丙嗪和多巴胺受体结合，阻断多巴胺对其受体的兴奋作用。其受体与精神、情绪及行为活动关系密切。

2、降低基础代谢——冬眠状态

抑制体温调节中枢，干扰恒温控制——降低发热及正常动物体温1~2度。

3、抑制内分泌的功能——阻断DA受体，从而抑制大脑、丘脑，抑制垂体前叶释放LH、生长激素FSH等促进性腺H和促肾上腺皮质H的分泌。

4、氯丙嗪同中枢抑制药联合使用，可加强麻醉效果，故氯丙嗪可作为麻前给药。

5、镇吐强大

小剂量：抑制第四脑室底部后区，催叶化学感受区； 大剂量：抑制呕吐中枢； 对胃肠兴奋引起呕吐无效。对植物神经系统的作用

显著阻断DA受体，而出现肾上腺素翻转作用，升压——降压，同时能抑制血管运动中枢，直接舒张血管平滑肌——降压，对心脏有一定的抑制作用，微弱抗胆碱作用。【应用】

1.镇静：因破伤风、脑炎及中枢兴奋药中毒引起的惊厥，使其安静，缓解症状。2.麻醉前给药：加强麻醉效果

3.抗应激反应：高温季节时的长途运输动物，因能降低体温，防止热射病的发生，同时也可使动物安定 【用法】

内服或肌内注射。

乙酰丙嗪(Acepromazine，Acetazine)【性质】黄色结晶性粉末，溶于水、乙醇、氯仿，微溶于乙醚。

【作用】乙酰丙嗪作用类似氯丙嗪，具有镇静，降低体温，降低血压及镇吐等作用，但镇静作用强于氯丙嗪，毒性反应及局部刺激性较小。

【应用】基本同氯丙嗪，本品与哌替啶配合治疗痉挛疝，呈良好的安定镇痛效果。此时用药量为各药的1/3量即可。

【用法与用量】内服，肌内，皮下或静脉注射。地西洋(安定)（Diazepanum）

【性质】白色或淡黄色结晶性粉末，不溶于水，极易溶于氯仿，易溶于乙醇和乙醚。【作用】

1、抗焦虑作用小于镇静剂量可产生良好的抗焦虑作用，明显缓解紧张，忧虑，焦躁，不安等症状。抗焦虑作用的产生与增强GABA能神经效应有关。

2、镇静作用能使兴奋不安的动物安静，使有攻击性的狂躁的动物变为驯服，易于接近和管理。与抑制边缘系统诱发电位的后发放，阻滞对网状结构的饿激活有关

3、肌肉松弛作用小剂量能抑制刺激延髓网状结构神经元的放电，减弱网状结构对脊髓γ-运动神经元的易化作用；较大剂量时，可促进延髓中的突触前抑制，抑制多突触反射，使肌肉松弛。肌松作用可能与GABA能神经功能有关。

4、抗惊厥与抗癫痫作用对癫痫持续状态疗效显著，原因是能抑制中枢内癫痫病灶异常放电的扩散，但不能阻止异常放电。抗惊厥与抗癫痫作用与促进中枢抑制性递质GABA的突触传递功能有关。

5、对心血管系统的影响静脉注射，对心血管系统机能可产生短暂而轻度的抑制。【应用】各种动物镇静催眠，保定，抗惊厥，抗癫痫，基础麻醉及术前给药。静脉注射易缓慢，以防造成心血管与呼吸抑制。

（1）作为猪，牛的催眠药和肌肉松驰药，有利于外科手术的进行。（2）可用作动物的抗焦虑药，亦能对抗癫痫药效可维持3小时以上。（3）可用于消除氯胺酮引起的猫的惊厥反应。

（4）制上止氯胺酮并用还能作野生动物的化学保定药。【用法】

内服，肌内，静脉注射。水合氯醛（Chlorali hydras）

CL3—C=O·H2O 【结构与性状】是由乙醛，被氧化时生成的三氯乙醛，再与一分子水生成。

本品为白色透明或白色结晶，有刺激性，易溶于水（1：0.25）和乙醇，呈中性反应。

【体内过程】水合氯醛可从胃肠道吸收，对胃肠有刺激性，静注后3~4%氧化成三氯醋酸，而大部分还原为三氯乙醇。三氯乙醇为水合氯醛的活性代谢物，具有催眠、麻醉和镇静作用，三氯乙醇在肝中与葡萄糖醛酸结合，生成氯醛尿酸由肾排出。【作用】

1、局部作用

对粘膜有刺激作用，5%内服时，引起粘膜发炎，常与淀粉混合制成混悬液内服，静注若漏入皮下，引起静脉炎，局部坏死。

2、吸收作用

对中枢神经系统产生较强的抑制作用，主要是抑制网状结构上行激活系统降低反射的兴奋性，本品小剂量镇静，中等剂量催眠，大剂量麻醉与抗惊厥。

水合氯醛对大脑皮层的作用，对运动区作用较强，对感觉区的作用较弱，能抑制背髓神经冲动的传导，使反射的兴奋性降低，运动机能减弱。

本品麻醉剂量，能显著抑制呼吸中枢和血管运动枢，造成血压下降，呼吸抑制，本品安全范围较小，不宜作深麻醉，水合氯醛能抑制心肌代谢，出现窦性或房室阻滞，此外可使麻醉动物体温下降。【应用】

1、浅麻醉与基础麻醉，常用于马、猪、狗、禽类的手术，牛羊慎用，因易引起肠膨胀，腺体分泌增多，阻塞呼吸，为了使用安全常与硫酸镁，乙醇配伍应用。

2、镇痛，镇静，催眠，解痉，临床上常用作治疗马、骡疝痛，子宫及直肠脱出，犬瘟热等，一般内服1~3%粘浆剂。

3、抗惊厥，可用于治疗，缓解破伤风、脑炎，士的宁中毒时所引起的惊厥与兴奋。【不良反应】

1、局部有刺激作用，引起局部坏死和静脉炎。

2、对心脏和肾脏有损害，使心动徐缓，窦性阻滞，使心电图上P—R间期延长，血压下降。

3、引起心肾坏死和呼吸抑制。第三节镇痛药

镇痛药是选择性地作用于中枢神经系统，以消除或缓解疼痛的药物。在镇痛时，动物意识清醒，其他感觉不受影响。典型的镇痛药为阿片生物碱类及其合成代用晶，其特点是镇痛作用强大，但反复应用易于成瘾，又称为成瘾性镇痛药或麻醉性镇痛药。另一种镇痛、镇静药是国外应用很多的二甲苯胺噻嗪及国内合成的二甲苯胺噻唑，它们的药理特性与吗啡有许多共同之处。

疼痛是多种疾病的症状，同时伴有恐惧、紧张、不安等反应。剧痛不仅使动物痛苦万分，还常引起生理功能紊乱，甚至休克。因此适当应用镇痛药以缓解剧痛并防止休克是完全必要的。但疼痛的性质与部位往往是诊断疾病的重要依据，因此诊断未明的患畜不宜贸然使用镇痛药，以免掩盖病情，延误诊断。此外，还应依照国家有关条例与法规，对麻醉性镇痛药严加保管、控制使用。盐酸吗啡

Morphine Hydrochloride 【性状】本品为白色、有丝光的针状结晶或结晶性粉末；无臭，遇光易变质。本品在水 中溶解，在乙醇中略溶，在氯仿或乙醚中几乎不溶。【药理】

药效学吗啡是镇痛药的代表，主要作用于中枢神经系统及胃肠平滑肌。

1．中枢神经系统吗啡可以与不同脑区的阿片受体结合，使传递痛觉的P物质减少，产生中枢性镇痛作用。其镇痛作用强，镇痛范围广，对各种疼痛都有效，其中对持续性慢性钝痛的效力大于间断性锐痛。吗啡的中枢抑制作用有明显的种属差异，人及犬等表现为镇静，猫、马等表现为兴奋；另外，小剂量有抑制作用，大剂量则表现为兴奋作用。

治疗量吗啡可抑制呼吸，使呼吸频率减慢，潮气量降低；剂量增大，则抑制增强。还可抑制咳嗽中枢，产生镇咳作用。

2.消化道小剂量吗啡有止泻及致便秘作用。大剂量时，兴奋胃肠平滑肌，提高其张力，甚至达到痉挛的程度。药动学

注射易吸收，内服给药因有很强的首关效应，生物利用度降低。主要分布于肾、肝、肺、脑组织液浓度较低。可通过胎盘屏障使胎儿麻醉，亦有少量自乳汁排出。在肝主要与葡萄糖醛酸结合，部分为游离型或生成去甲吗啡从尿中排出。猫因缺乏葡萄糖醛酸对本品易敏感。【用法与用量】皮下注射一次量镇痛每lkg体重马、牛、猪0.1mg 麻醉lkg体重犬1～2mg 【制剂与规格】盐酸吗啡注射液(1)lmL：10mg(2)10mL：100mg 盐酸哌替啶(盐酸度冷丁)Pethidine Hydrochloride 【性状】本品为白色结晶性粉末；无臭或几乎无臭。在水或乙醇中易溶，在氯仿中溶解，在乙醚中几乎不溶。遇碱、碘及硫喷妥钠发生沉淀。久置变为浅红色，不可供注射用，应遮 光密封保存。【药理】

(1)药效学为阿片受体激动剂。作用与吗啡相似，具有镇痛、镇静、解痉、呼吸抑制等作用。其镇痛作用约为吗啡的1／10，维持时间亦较短，但较少引起动物便秘。哌替啶是与中枢神经系统内的μ型阿片受体进行特异性结合而产生镇痛作用。本品有微弱的阿托品样作用，可解除平滑肌痉挛。在消化道发生痉挛时，使用本品可引发镇痛与解痉的双重作用；对子宫平滑肌无效，大剂量则导致支气管平滑肌收缩。亦可降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，产生呼吸抑制作用，但抑制作用弱于吗啡，维持时间也较短。此外，哌替啶有一定的安定作用，并可增强其他中枢抑制药(如戊巴比妥钠)的作用。

(2)药动学内服易吸收，但有很强的首关效应。肌内、皮下注射后吸收迅速而完全。血药峰时：肌内注射5～15min，内服0．5—2h。生物利用度：内服45％～61％，肌内注射66％。血浆蛋白结合率约40％～60％。本品体内分布广泛，肝药浓度最高，脂肪中最低。主要在肝脏和肺脏经去甲基和水解代谢消除，5％以原形由尿中排出。可通过血脑屏障及胎盘屏障，也可经乳腺排出。消除半衰期：犬、猫0．7～0．9h，山羊0.7～1．5h，人3～4h。肌内注射后，15～30min出现最大镇痛效应，皮下注射o．5～1h镇痛作用最强。一般维持药效1～6h，犬猫为1～2h。本品的药动学、药效学特征的种属差异很大。

【用途】主要用于缓解外伤、术后剧痛及内脏绞痛；也可用于犬、猫等麻醉前给药；与氯丙嗪、异丙嗪配伍成冬眠合剂，用于抗休克和抗惊厥等。【注意】(1)皮下注射对局部组织有刺激作用。

(2)过量中毒致呼吸抑制，除用纳络酮抢救时，应配合使用巴比妥类以对抗惊厥。(3)不宜用于怀孕动物、产科手术。

(4)具有心血管抑制作用，易致血压下降，不宜静注给药。

【用法与用量】皮下、肌内注射一次量每lkg体重马、牛、羊、猪2—4mg犬、猫

5～10mg 【制剂与规格】盐酸哌替啶注射液(1)lmL：25mg(2)lmL：50mg(3)2mL：100mg 枸橼酸芬太尼 Fentanyl Citrate 【性状】

为白色晶粉，味苦；水溶液呈酸性反应。在热醇中易溶，在甲醇中溶解，在水氯仿中略溶。【药理】

本品为人工合成的强效镇痛药，作用与哌替啶相似，比哌替啶约强650倍，比吗啡强100倍。与氟哌啶合用可增强镇痛作用、减少副作用。犬静注、肌注后数分钟内显效，猫皮下注射后20～30min后出现作用，一般维持30～40min，静注给药后犬的恢复期约1.5h。血浆蛋白结合率84％，主要由肝脏代谢失活。【用途】

主要用于犬的小手术、牙科和眼科手术或需时短暂的手术，也可作为有攻击性犬的化学保定药。猫可用作安定、镇痛药。还可与全身麻醉药或局部麻醉药合用，以减少麻醉药用量。据报道与戊巴比妥钠或氧化亚氮合用有良好效果，但应给予阿托品做麻前给药。

【注意】不良反应与剂量成正相关，犬、猫在高剂量时可出现流涎、呼吸抑制、血压降低；犬心率增加、猫心率减少。

【用法与用量】皮下、肌内或静脉注射一次量每1kg体重

【制剂与规格】枸橼酸芬太尼注射液

2mL：0.1mg 犬、猫0.02～0.04mg 第四节中枢兴奋药 中枢兴奋药的分类

中枢兴奋药系指能兴奋中枢神经系统，并提高其功能的一类药物。

在常规用药情况下，本类药物依据药物的主要作用部位，可分为：大脑兴奋药，延髓兴奋药和脊髓兴奋药三类。

1、大脑兴奋药：能提高大脑皮层神经细胞的兴奋性，促进脑细胞新陈代谢，改善大脑机能，如咖啡因等。

2、延髓兴奋药：能兴奋延髓呼吸中枢。直接或间接作用于该中枢，增加呼吸频率和呼吸深度，故又称呼吸兴奋药，对血管运动中枢亦有不同程度的兴奋作用。如尼可刹米、回苏灵、戊四氮等。

3、脊髓兴奋药：能选择性兴奋脊髓的药物。它是另一类型的中枢兴奋药。因中枢兴奋的表现是阻止抑制性神经递质对神经元的抑制作用所致，如士的宁、印防己毒素等。

中枢兴奋药作用部位的选择性是相对的。随着药物剂量的提高，不但兴奋作用强，而且对中枢的作用范围亦将扩大。在中毒剂量时，上述药物均能导致中枢神经系统广泛而强烈的兴奋，发生惊厥。严重的惊厥可因能量耗竭而转入抑制，此时，不能再用中枢兴奋药来对抗，否则由于中枢过度抑制而死亡。具体应用时，要严格掌握剂量及适应症，并须结合输液、给氧等综合措施。对因呼吸肌麻痹引起的外周性呼吸抑制，中枢兴奋药无效。对循环衰竭导致的呼吸功能减弱，中枢兴奋药能加重脑细胞缺氧，须慎用。

二、中枢兴奋药的代表药 咖啡因（coffcinum）

【来源】咖啡因是从茶叶，咖啡种仁，咖啡豆、柯柯碱等提出的一种生物碱，我国医药用的咖啡因主要用人工合成法产生。

【性状】本品为白色，为质轻，有光泽的针状结晶，无臭、味苦，难溶于水及乙醇。

咖啡因的碱性很弱，不易与酸结合成碱盐，即使与酸结合成盐，性质也极不稳定。通常用苯甲酸钠与其混合，以增加水溶性，咖啡因与苯甲酸钠的混合物，叫做苯甲酸钠咖啡因，便于制成注射剂。

【化学结构】咖啡因是黄嘌呤的甲基衍生物，化学名为1，3，7—三甲基黄嘌呤。

在化学方面，黄嘌呤是嘌呤的氧化物，嘌呤是构成组织细胞的重要物质，同时咖啡因的分子结构与体内核酸的也相近似。这种化学上的密切关系，可以说明咖啡因的某些药理特性，如作用多样性，较小的毒性及不易产生蓄积作用等。

【体内过程】内服或注射给药均易吸收，吸收后分布均匀，咖啡因在体内脱出一部分甲基并被氧化，以甲基尿酸或3—甲基黄嘌呤的形式由尿排出，约10%以原形排出，排泄较快，24小时左右排完。【药理作用】

（一）对中枢神经系统的作用：

咖啡因对中枢N系统各主要部位均有明显的兴奋作用，但大脑皮层对其特别敏感。可能是直接兴奋大脑皮层或是通过网状结构激活系统间接兴奋大脑皮层的结果。小剂量即能提高对外界的感应性，表现精神兴奋等症状。治疗量时，兴奋大脑皮层，提高精神与感觉能力。消除疲劳，短暂的地增加肌肉工作能力。实验证明咖啡因能加强大脑皮层的兴奋过程，而不减弱其抑制过程。

较大剂量时，直接兴奋延髓中枢。咖啡因对呼吸中枢呈直接的、非反射性的兴奋过程，而不减弱其抑制过程。它能使呼吸中枢对二氧化碳的敏感性增加，呼吸加深加快，换气量增加等。咖啡因还能兴奋血管运动中枢和迷走神经中枢，使血压略升、心率减慢，但作用时间短暂，往往被其对心脏与血管的直接作用所拮抗。

大剂量咖啡因可兴奋包括脊髓在内的整个中枢神经系统。由于脊髓兴奋，运动反射增强。中毒量，可引起强直或阵挛性惊厥，甚至死亡。

1、大脑皮层：咖啡因对大脑层有选择性兴奋作用，有力地影响感觉和运动机能，增强动物对刺激的反应，消除疲劳，并增加骨骼肌的工作能力。

经条件反射药理实验，咖啡因影响高级N活动的作用，主要是加强大脑皮层的兴奋性，不影响抑制过程，咖啡因有恢复皮层平衡障碍的作用，与抑制性药物溴化物合用时，可从两方面来调整和恢复中枢N系统机能的平衡，效果更好。

2、延脑：咖啡因直接兴奋延脑，对呼吸中枢的作用尤为为明显。增强呼吸中枢对CO2的敏感性，使呼吸加深加快，对血管运动中枢和迷走N中枢的兴奋作用，使血压上升和心率减慢，但作用短暂，往往为其对血管和心脏的作用所抵消。

3、脊髓：大量咖啡因兴奋包括脊髓在内的整个中枢神经系统，动物的反射兴奋性增高和低级运动中枢被直接兴奋，产生不安，兴奋甚至强直性惊厥。

（二）对心血管系统的作用：

咖啡因对心血管的作用，有中枢性和末梢性双重作用，且两方面作用表现相反。在一般情况下，外周性作用占优势。另外，还有植物神经反应性因素、药物的剂量、用药后的反应及机体的敏感性、耐受性等，皆与本品对心血管系统作用有关。与机能状态，剂量等有密切关系。

1、心脏：较小剂量时，兴奋迷走N中枢，心率减慢，治疗量，可直接兴奋心肌的作用占优势，心肌收缩有力，心率及心输出量均增加，这是有利于治疗作用的，必须指出由于大剂量的咖啡因直接兴奋心肌，并因降低外周阻力所产生的反射机制，往往发生心动过速，甚至心率不齐，在临床用药时，应按照病畜原来的心脏情况考虑到这一因素。

2、对血管和血压的作用，咖啡因直接作用于血管平滑肌，可使血管扩张，但由于对血管运动中枢作用，又可使血管收缩，但在治疗量，对血管扩张占优势，结果使冠状血管、肺血管、肾血管，骨骼肌血管扩张，这对改善心、肺、肾病的病理状态都有重要意义，对脑血管是收缩的，可治疗偏头痛。

对血压有升压因素（能兴奋延脑血管运动中枢和心脏功能），又有降压因素（扩张血管平滑肌和迷走N中枢兴奋），结果使血压变化不大。

最后表现为心脏活动增强，稍有升高血压，对失调的血压则可使血压回升。

（三）对平滑肌的作用：

除对血管平滑肌有舒张作用外，对支气管平滑肌、肠道与胃肠道平滑肌亦有舒张作用。但对胃肠道平滑肌则是小剂量其兴奋作用，大剂量可解除其痉挛，无治疗意义。茶碱对平滑肌作用比咖啡因强。咖啡因能使血管平滑肌、支气管平滑肌及胆管平滑肌有松驰作用，此类药中氨茶碱最明显，故多用于平喘。

（四）对泌尿系统的作用： 主要是加强心肌收缩力，增加心输出量；肾血管舒张，肾血流量增加，提高肾小球的滤过率，抑制肾小管对钠离子的重吸收所致。

1、咖啡因药物能抑制肾小管对钠离子的再吸收，因而尿量增加，喝茶利尿。、又由于加强心肌收缩力，从而增加心输出量和肾血流量，提高肾小球滤过率，也有利于利尿作用。

（五）对横纹肌：咖啡因对横纹肌有直接兴奋作用，使肌肉工作更为持久，并可使疲劳很快消失，由于兴奋大脑皮层，改善血液循环，对提高工作能力，仍然为主导方面。

（六）对胃液的分泌作用：咖啡因有增强胃液分泌作用，主要是由于直接兴奋胃液腺细胞的结果。

综上所述咖啡因兴奋中枢和强心作用，比较确实，又有利尿、平喘、增强骨骼肌工作能力的作用，故临床上广泛应用。

（七）咖啡因对骨骼肌有直接作用：加强其收缩力，在离体标本中已经证实，能解除疲劳，提高骨骼肌工作能力，主要是由于它的中枢兴奋作用。作用机理cAMP图

（1）cAMP影响细胞活性，激活磷酸化酶与脂肪酶，促进糖元和脂肪分解——提供能量。（2）通过cAMP可激活蛋白的磷酸化，增加Ca2+的通透性，使胞外Ca2+进入胞内，并使细胞内呈结合状态的钙变成游离的钙，使胞浆内游离的Ca2+增多，从而兴奋心脏，加强心肌收缩。

（3）降低平滑肌的紧张度，cAMP增加，使受体兴奋，松弛支气管平滑肌。（4）加强骨骼肌收缩作用，cAMP可促进结合钙释放，分解糖元供能。

（5）对肝脏功能：腺体分泌垂体激素、前列腺素及对血小板活动等都有广泛作用。

咖啡因能抑制磷酸二酯酶，增加和延长cAMP的作用。同拟肾上腺素能增强cAMP具有协同作用。在兴奋心肌、抑制平滑肌，提高代谢率等方面的作用一致。具有兴奋心肌、松弛平滑肌、提高代谢率、活化新陈代谢方面有作用。【应用】

（1）做为中枢兴奋药，用于对抗中枢抑制药中毒，以及某些细菌传染病所引起的呼吸中枢抑制和昏迷等，也用于重剧劳役引起的过劳，多用安钠加。

（2）作为强心剂：用于治疗各种疾病所引起的急性心力衰竭。在伴有精神沉郁，水肿、过劳、心跳不超过100次，全身衰竭时更为适宜。可使用安钠加及氨茶碱。（3）作为平喘药，用于支气管喘息，多使用氨茶碱。

（4）作为利尿药，可用于各种水肿，常用利尿素和氨茶碱。

（5）咖啡因与溴化物合用，制成巴浦洛夫合剂，可调整大脑皮层抑制过程与兴奋过程的平衡，在人可用于治疗神经官能症。由于兴奋与抑制过程平衡的恢复，有助于调节胃肠蠕动和消除疼痛，故兽医临床多用安溴注射液治疗马属动物的肠痉挛或肠便秘及镇静。【用法】

内服，皮下、肌内、静脉注射。【制剂】

（1）苯甲酸钠咖啡因：又名安钠加，是咖啡因与苯甲酸钠（安息香酸钠）的混合物，含无水咖啡因47—50%，为白色粉末，无臭、味苦，易溶于水。（2）苯甲酸钠咖啡因注射液；（3）安溴注射液。

尼克刹米（Nikethamide，Coramine）又名可拉明。为人工合成品。【理化性质】本品为无色澄明或淡黄色油状液，置冷处，即成结晶性团状。略带特臭，味苦，有引湿性。能与水、乙醚、氯仿、丙酮和乙醇混合。25%水溶液的PH为6.0-7.8。

【药动学】内服或注射均易吸收，通常以注射法给药。作用维持时间短暂，一次静脉注射仅持续5-10min。在体内部分转变成烟酰胺，再被甲基化成为N-甲基烟酰胺经尿排出。

【药理作用】本品主要直接兴奋延髓呼吸中枢，亦可刺激颈动脉体和主动脉弓化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢，使呼吸加快加深，并提高呼吸中枢对CO2的敏感性。对大脑，血管运动中枢和脊髓有较弱的兴奋作用，对其他器官无直接兴奋作用。过大剂量可引起惊厥，但安全范围较宽。

【应用】常用于各种原因引起的呼吸抑制。如中枢抑制药中毒，因疾病引起的中枢性呼吸抑制。CO中毒、溺水、新生仔畜窒息等。

经验证明，在解救中枢抑制药中毒方面，本品对吗啡中毒效果好于对巴比妥类中毒。本品以静脉注射间歇给药方法为优。注射速度不宜过快。【用法】静脉，肌内或下皮注射。

【制剂】尼可刹米注射液（Nikethamide Injection）回苏灵（Dimefline）

又名二甲弗林。为人工合成的黄酮衍生物。用其盐酸盐。

【性质】为白色结晶性粉末。味微苦。溶于水和乙醇，不溶于乙醚和氯仿。应遮光阴凉处保存。

【作用与应用】本品可直接兴奋呼吸中枢，药效强于尼克刹米和戊四氮，可增加肺换气量，降低动脉血的CO2分压，提高血氧饱和度。回苏灵见效快，疗效显著，并有苏醒作用。主要用于中枢抑制药过量，一些传染病及药物中毒所致的中枢性呼吸抑制。本品过量易引起惊厥，可用短效巴比妥类解救。孕畜禁用。

【用法与用量】肌内、静脉注射，一次量，马、牛40-80mg，羊、猪8-16mg；静脉注射时用葡萄糖注射液稀释后缓慢注入。

【制剂】回苏灵注射液（Dimefline Injection）多沙普伦（Doxapram Dopram）

又名多普兰。为人工合成的新型呼吸兴奋药。

【作用与应用】多普兰兴奋呼吸作用类似尼可刹米，但比后者强。作用机理相同。本品可用于：①吸入性麻醉药与巴比妥类药物所致呼吸中枢抑制的专用药； ②难产或剖腹产后新生子畜呼吸刺激药；

③马，犬，猫等动物麻醉中或麻醉后加强呼吸机能，加快苏醒及恢复反射等。【用法】静脉注射或静滴。

【制剂】盐酸多沙普伦注射液（Doxapram Hydrochoride Injection）士的宁（Strychnine）

又名番木鳖碱。是由植物番木鳖或马钱子的种子中提取的一种生物碱。

【理化性质】为无色棱状结晶或白色结晶性粉末。无臭，味极苦。避光保存。溶于水，微溶于乙醇，不溶于乙醚。应避光保存。

【药动学】本品肌内或注射均能迅速吸收，并较均匀地进行分布。在肝脏内氧化代谢破坏，约20%以原形由尿及唾液腺等排泄。排泄缓慢，易产生蓄积作用。【药理作用】士的宁能选择性地提高脊髓兴奋性。治疗量的士的宁可增强脊髓反射的应激性，缩短脊髓反射时间，神经冲动易传导，骨骼肌张力增加。中毒剂量对中枢神经系统所有部位皆产生兴奋作用，可使全身骨骼肌同时挛缩，发生强直性惊厥。作用机理：研究认为士的宁是通过与甘氨酸受体结合，竞争性阻断脊髓润绍细胞释放的突触后抑制性递质甘氨酸，从而阻断了润绍细胞的返回抑制和交互抑制功能，即通过解除抑制而起到兴奋作用。表现出运动神经元的兴奋冲动过度扩散，肌肉紧张度过高；伸肌与屈肌不能协调，使骨骼肌强直性收缩。

士的宁对脊髓的呼吸中枢，血管运动中枢；大脑皮层和视、听分析器亦有一定的兴奋作用。【应用】用小剂量治疗脊髓性不全麻痹

士的宁毒性大，安全范围小，若剂量过大或反复应用，易造成蓄积性中毒。中毒时间可用水合氯醛或巴比妥类药物解救，并应保持环境安宁，避免光、声音等各种刺激。【用法】皮下注射。

【制剂】硝酸士的宁注射液（Strychnine Hydrochloride Injection）

第三篇：兽医药理学课程教案 - 东北农业大学教务处

兽医药理学课程教案

总学时数：90学时

（其中：理论课60学时，实验课30学时）

2006-2007年第二学期 授课班级：动医本科051-055班

东北农业大学动物医学院

刘芳萍

兽医药理学教案

课程：兽医药理学/Veterinary Pharmacology 理论教学时数：60学时

适用专业：兽医、药学专业本科生 授课时间：2006-2007度第二学期 授课对象：兽医2005级本科

一、基本教材

兽医药理学

21世纪课程教材

陈杖榴主编

动物医学专业用

二、主要参考书

兽医临床药理学

冯淇辉等主编

兽医临床药理学与治疗学

英文版（第五版）

药理学

普通高等教育“十五”国家级规划教材

杨宝峰主编

兽药手册

朱模忠主编

药物代谢动力学

冯淇辉等主编

三、主要参考杂志

畜牧兽医学报

中国兽医杂志

中国兽医学报

畜牧与兽医

东北农业大学学报

养禽与禽病防治

中国奶牛

中国兽药杂志

中国兽医科技

中兽医医药杂志

绪论

教学方案

Ⅰ、教学目的与任务

1、掌握药物、毒物、药品、制剂、剂型的概念。

2、掌握兽医药理学的基本概念、性质与任务。Ⅱ、讲授的内容纲要

兽医药理学绪论

1学时

一、药物的概念

（一）药物、药品、毒物的定义

（二）药物与毒物的区别

（三）药物的分类

二、兽医药理学的性质与任务

（一）兽医药理学的基本概念

（二）兽医药理学的性质

（三）兽医药理学的任务

三、兽医药理学的发展简史

四、总结 Ⅲ、重点与难点

1、药物的概念，药物与毒物的区别。

2、兽医药理学的基本概念与性质。Ⅳ、采用的教学方法

采用多媒体课件授课 Ⅴ、本章复习题

1、药物、毒物、药品的定义。

2、药物与药品、药物与毒物的区别。

3、兽医药理学的基本概念、性质与任务。

第一章 总论

药物对机体的作用—药效学

教学方案

Ⅰ、教学目的与任务

1、掌握药物作用的基本表现、药物作用的方式及药物作用的选择性；药物的治疗作用与主要的不良反应。

2、掌握药物的构效关系、药物的量效关系、剂量的概念、量效曲线。

3、掌握药物作用机制。Ⅱ、讲授的内容纲要

第一节：药物对机体的作用—药效学

2学时

一、药物的基本作用

（一）药物作用的基本表现

（二）药物作用的方式

（三）药物作用的选择性

（四）药物的治疗作用与不良反应

二、药物的构效关系和量效关系

（一）药物的构效关系

（二）药物的量效关系

三、药物作用机理

（一）药物作用的受体机制

（二）药物作用的非受体机制

四、总结 Ⅲ、重点与难点

1、药物作用和效应的概念与区别，药物作用的方式及药物作用的选择性。

2、药物的治疗作用及主要不良反应。

3、药物的构效关系与量效关系。

四、受体的特点及功能、药物作用的非受体机制。Ⅳ、采用的教学方法

采用多媒体课件授课 Ⅴ、本节复习题

1、药物作用的基本表现形式。

2、药物作用的方式有那些。

3、药物的构效关系、量效关系及剂量的概念。

4、受体的定义、特点及功能。

5、非受体作用机制有那些。

机体对药物的作用—药动学

教学方案

Ⅰ、教学目的与任务

1、掌握药物转运的方式。

2、掌握药物的体内过程。Ⅱ、讲授的内容纲要

第二节：机体对药物的作用

2学时

一、药物的跨膜转运

（一）生物膜的结构

（二）药物转运的方式及分子机制

二、药物的体内过程

（一）、吸收

（二）、分布

（三）、生物转化

（四）、排泄

三、药物动力学的概念与原理

（一）、血药浓度与药时曲线

（二）、速率过程

（三）、房室模型

（四）、药动学主要参数及其意义

四、总结 Ⅲ、重点与难点

1、药物的转运方式。

2、药物在体内的吸收、分布、生物转化及排泄的特点。

3、血药浓度及药动学主要参数的概念。Ⅳ、教学方法

采用多媒体课件授课 Ⅴ、课后复习题

1、药物跨膜转运的方式。

2、药物的体内过程有那些。

3、药动学的主要参数有那些，有什么意义。

影响药物作用的因素及合理用药

教学方案

Ⅰ、教学目的与任务

掌握影响药物作用的主要因素。Ⅱ、讲授的内容纲要

第三节

影响药物作用的因素

1学时

一、药物方面的影响因素

药物的化学结构、剂量、剂型、合并用药与重复用药、药物的配伍禁忌、给药途径等。

二、动物方面的影响因素 动物的种属差异、生理因素、病理状态等。

三、饲养管理和环境因素

四、合理用药原则

五、总结 Ⅲ、重点与难点

来自药物方面、动物方面及饲养、环境方面影响药物作用的因素 Ⅳ、教学方法

采用多媒体课件授课 Ⅴ、课后复习题

影响药物作用的因素有哪些。

第二章

外周神经系统药物

教学方案

Ⅰ、教学目的与任务

1、掌握传出神经药物作用的基本原理与传出神经药物分类。

2、掌握拟胆碱药物、抗胆碱药物及拟肾上腺素药物的药理作用与作用机制、临床用途、主要不良反应及应用注意事项。

3、掌握局部麻醉药的构效关系、局麻作用、作用机理及局部麻醉的方法，普鲁卡因及利多卡因的药理作用与用途。Ⅱ、讲授的内容纲要

第二章

外周神经系统药物 第一节

传出神经药物

一、概述

1学时

（一）传出神经分类

（二）传出神经突触的超微结构与化学传递

（三）传出神经递质和受体

（四）传出神经的基本生理功能及效应产生的生化过程

（五）传出神经药物作用的基本原理

（六）传出神经的分类

二、拟胆碱药物

1学时

（一）M、N受体激动剂

（二）M受体激动剂

（三）胆碱酯酶抑制剂

三、抗胆碱药物

1学时

（一）M胆碱受体阻断剂

（二）N2胆碱受体阻断剂----骨骼肌松弛剂

四、拟肾上腺素药物

2学时

（一）α受体激动药

（二）β受体激动药

（三）α、β受体激动药

第二节：传入神经药物

2学时

一、局部麻醉药

（一）局部麻醉药的构效关系

（二）局麻药的药理作用与作用机理

（三）局部麻醉的方法

（四）常用的局部麻醉药

二、皮肤黏膜刺激药

三、皮肤黏膜保护药

四、总结 Ⅲ、重点与难点

1、拟胆碱药物、抗胆碱药物、局部麻醉药物及拟肾上腺素药物的药理作用、作用机制及临床用途。

2、除极化型肌松剂与非除极化型肌松剂的异同点。

3、局部麻醉的方法及局部麻醉药物的构效关系与作用机理。Ⅳ、教学方法

采用多媒体课件授课 Ⅴ、课后复习题

1、毛果芸香碱、新斯地明、阿托品、肾上腺素、琥珀胆碱、筒箭毒碱、普 鲁卡因、利多卡因的药理作用、作用原理及用途。

2、传出神经药物作用的基本原理。

3、除极化型肌松剂与非除极化型肌松剂的异同点。

4、局部麻醉的方法。

第三章

中枢神经系统药物

教学方案

Ⅰ、教学目的与任务

1、掌握全身麻醉药复合麻醉的方法及全身麻醉药的作用机理。

2、掌握常用全身麻醉药物的药理作用、临床应用及应用注意。

3、掌握氯丙嗪、水合氯醛、硫酸镁注射液、苯巴比妥的药理作用、作用机理与应用。

4、掌握镇痛药物的分类及常用镇痛药物的作用特点极其用途。

5、掌握中枢兴奋药物的分类及每一类药物的药理作用、作用机理、临床用途及应用注意。Ⅱ、讲授的内容纲要

第一节

全身麻醉药

2学时

一、概述

二、麻醉药的作用与作用机理

三、影响麻醉药作用因素

四、麻醉分期

五、复合麻醉

六、常用的麻醉药

（一）吸入性麻醉药

（二）非吸入性麻醉药

第二节

镇静药与抗惊厥药

2学时

一、镇静药

二、抗惊厥药 第三节

镇痛药

一、麻醉性镇痛药

二、其它的镇痛药

第四节

中枢兴奋药

2学时

一、主要兴奋大脑皮层的药物

二、主要兴奋延脑的药物

三、主要兴奋脊髓的药物

四、总结 Ⅲ、重点与难点

1、全身麻醉药复合麻醉的方式及作用机理。

2、吸入性麻醉药物、巴比妥类药物、氯胺酮药理作用的异同点及其应用。

3、氯丙嗪、硫酸镁注射液、水合氯醛的药理作用、用途。

4、咖啡因、尼可刹米、士的宁药理作用、作用机理及用途。Ⅳ、教学方法

采用多媒体课件授课 Ⅴ、课后复习题

1、全身麻醉药复合麻醉的方式及作用机理。

2、吸入性麻醉药物、巴比妥类药物、氯胺酮药理作用的异同点及其应用。

3、氯丙嗪、硫酸镁注射液、水合氯醛的药理作用、用途。

4、咖啡因、尼可刹米、士的宁药理作用、作用机理及用途。

第四章

血液循环系统药物

教学方案

Ⅰ、教学目的与任务

1、掌握强心苷类药物的药理作用、作用机理及适应症。

2、掌握止血药的分类及每一类药物的药理作用、用途。

3、掌握肝素和枸橼酸钠的药理作用与用途。

4、掌握铁剂的药理作用与用途。Ⅱ、讲授的内容纲要

第四章 血液循环系统药物

第一节 作用于心脏的药物

2学时

一、强心苷

二、抗心率失常药

第二节

促凝血药与抗凝血药物

1学时

一、促凝血药

二、抗凝血药物

第三节

抗贫血药物

1学时

铁剂

总结

Ⅲ、重点与难点

1、强心苷的药理作用、用途。

2、肝素、枸橼酸钠及每一类止血药的药理作用。

3、铁制剂的药理作用。Ⅳ、教学方法 采用多媒体课件授课 Ⅴ、课后复习题

1、强心苷的药理作用、作用机理及用途。

2、肝素、枸橼酸钠的药理作用与用途。

3、止血药分类，维生素K、安络血、氨甲苯酸和氨甲环酸的药理作用与用途。

作用消化系统药物

教学方案

Ⅰ、教学目的与任务

1、掌握健胃药的分类、作用机理及应用注意。

2、掌握常用助消化药物的药理作用、用途及应用注意。

3、掌握常用的抗酸药、止吐药、催吐药、瘤胃兴奋药的药理作用。

4、制酵药与消沫药的药理作用、作用机理与用途。

5、泻药与止泻药的分类，每一类药物的药理作用、作用机理。Ⅱ、讲授的内容纲要

第五章

作用于消化系统的药物

第一节 健胃药与助消化药

1学时

一、健胃药

（一）苦味健胃药

（二）芳香性健胃药

（三）盐类健胃药

二、助消化药

第二节 抗酸药

1学时 第三节 止吐药与催吐药

一、止吐药

二、催吐药

第四节 瘤胃兴奋药

1学时 第五节 制酵药与消沫药

一、制酵药

二、消沫药

第六节 泻药与止泻药

1学时

一、泻药

（一）容积性泻药

（二）润滑性泻药

（三）刺激性泻药

二、止泻药 总结

Ⅲ、重点与难点

1、健胃药的作用机理及应用注意。

2、常用助消化药的作用特点。

3、瘤胃兴奋药、制酵药、消沫药的药理作用及应用。

4、常用止泻药的药理作用、作用机理及应用注意。Ⅳ、教学方法

采用多媒体课件授课 Ⅴ、课后复习题

1、健胃药分几类，每一类的作用机理及应用注意。

2、常用助消化药的药理作用。

3、常用瘤胃兴奋药、制酵药、消沫药的药理作用及应用。

4、泻药有几类，每一类的止泻药的作用机理及应用注意。

呼吸系统药物

教学方案

Ⅰ、教学目的与任务 Ⅱ、讲授的内容纲要

第六章

呼吸系统药物

2学时

第一节 祛痰药 第二节 镇咳药 第三节平喘药

Ⅲ、重点与难点

1、祛痰药的药理作用与用途。

2、镇咳药的药理作用与用途。

3、平喘药的作用机理与药理作用。Ⅳ、教学方法

采用多媒体课件授课。Ⅴ、课后复习题

1、氯化铵、乙酰半胱氨酸、可待因及喷托维林的药理作用与应用。

2、平喘药的作用机理及氨茶碱的药理作用。

利尿药与脱水药

教学方案

Ⅰ、教学目的与任务

1、掌握利尿药的分类及每一类利尿药的作用机理。

2、常用利尿药的药理作用及应用。

3、甘露醇的药理作用及适应症。Ⅱ、讲授的内容纲要

第七章

利尿药与脱水药

2学时 第一节

利尿药

一、泌尿生理及利尿药的作用机理

二、常用的利尿药 第二节

脱水药 总结

Ⅲ、重点与难点

1、利尿药的作用机理及用途。

2、甘露醇的药理作用。Ⅳ、教学方法

采用多媒体课件授课 Ⅴ、课后复习题

1、利尿药的分类及每一类的作用机理。

2、常用利尿药的药理作用与用途。

3、甘露醇的药理作用。

作用于生殖系统药物 教学方案

Ⅰ、教学目的与任务

1、掌握性激素及促性腺激素类药物的药理作用与用途。

2、掌握缩宫素与麦角制剂的药理作用与用途。Ⅱ、讲授的内容纲要

第八章

作用于生殖系统的药物

3时

第一节 生殖激素类药物

一、性激素类药物

1、雌激素

2、孕激素

3、雄激素

二、促性腺激素与促性腺激素释放激素 第二节

子宫收缩药 总结

Ⅲ、重点与难点

1、雌二醇与孕酮的药理作用与用途。

2、常用促性腺激素的作用特点。

3、缩宫素与麦角新碱药理作用的异同点。Ⅳ、教学方法

采用多媒体课件授课 Ⅴ、课后复习题

1、雌二醇、孕酮、卵泡刺激素及黄体生成素的药理主要及用途。

2、缩宫素、麦角新碱的药理作用与应用。

皮质激素类药物

教学方案

Ⅰ、教学目的与任务

1、掌握糖皮质激素的构效关系、药理作用、用途、不良反应与应用注意。

2、掌握常用糖皮质激素的作用特点。Ⅱ、讲授的内容纲要

第九章

皮质激素类药物

2学时

一、构效关系

二、药动学

三、药理作用

四、作用机理与调节

五、应用

六、不良反应与注意事项

七、主要药物

八、总结 Ⅲ、重点与难点

1、糖皮质激素的药理作用、用途与应用注意。

2、糖皮质激素的构效关系与作用机理。Ⅳ、教学方法

采用多媒体课件授课 Ⅴ、课后复习题

1、糖皮质激素的药理作用、用途与应用注意。

2、常用糖皮质激素的作用特点。

自体活性物质与解热镇痛药

教学方案

Ⅰ、教学目的与任务

1、掌握前列腺素类常用药物的药理作用与用途。

2、掌握解热镇痛药物的解热作用、镇痛作用及抗炎作用。

3、解热镇痛药的分类及每一类药物的作用特点。Ⅱ、讲授的内容纲要

第十章

自体活性物质与解热镇痛药

2学时 第一节

组胺与抗组胺药 第二节

前列腺素

一、生物合成与降解

二、生物学作用

三、常用药物

第三节

解热镇痛抗炎药

一、概述

1、解热作用

2、镇痛作用

3、抗炎作用

二、水杨酸类

三、苯胺类

四、吡唑酮类

五、吲哚类

六、丙酸类

七、芬那酸类 总结

Ⅲ、重点与难点

1、常用前列腺素类药物的药理作用与用途。

2、解热镇痛药物的解热作用、镇痛作用与抗炎作用。

3、每一类解热镇痛药物的作用特点及用途。Ⅳ、教学方法

采用多媒体课件授课 Ⅴ、课后复习题

1、常用前列腺素类药物的药理作用与用途。

2、解热镇痛药物的解热作用、镇痛作用与抗炎作用。

3、每一类解热镇痛药物的作用特点及用途。

水盐代谢调节药和营养药

教学方案

Ⅰ、教学目的与任务

1、掌握钙、磷的药理作用与用途。

2、掌握铜、锌、锰、硒、碘及钴的药理作用与用途。

3、掌握水溶性维生素与脂溶性维生素的药理作用与用途。Ⅱ、讲授的内容纲要

第十一章

水盐代谢调节药和营养药

4学时 第一节

钙和磷

第二节

微量元素

第三节

维生素 总结

Ⅲ、重点与难点

1、钙的药理作用与用途。

2、铜、锌、硒的药理作用与用途。

3、维生素B1、B2、VC、VA、VE的药理作用与用途。Ⅳ、教学方法

采用多媒体课件授课 Ⅴ、课后复习题

1、钙、磷的药理作用与用途。

2、铜、锌、锰、硒、碘及钴的药理作用与用途。

3、维生素B1、B2、VC、VA、VE的药理作用与用途。

抗微生物药物

教学方案

Ⅰ、教学目的与任务

1、掌握化疗指数、抗菌谱、抗均后效应、耐药性的概念。

2、掌握抗生素的分类及其作用机理。

3、掌握每一类抗生素的品种、抗菌谱与适应症。

4、掌握磺胺类药物及其增效剂的作用机理、抗菌谱和适应症。

5、掌握氟喹诺酮类抗菌剂的作用机理及常用药物的抗菌谱及适应症。

6、掌握金刚烷胺、利巴韦林的药理作用及用途。

7、掌握合理使用抗微生物药物的原则。Ⅱ、讲授的内容纲要

第十二章

抗微生物药物

概述

1学时 第一节

抗生素类

一、概述

2学时

（一）抗生素类药物的分类

（二）抗生素的作用机理

二、β-内酰胺类抗生素

（一）青霉素类抗生素

（二）头孢菌素类抗生素

2学时

（三）β-内酰胺酶抑制剂

三、氨基糖苷类抗生素 四、四环素类抗生素

五、氯霉素类抗生素

1学时

六、大环内酯类抗生素

七、林可胺类抗生素

八、多肽类抗生素

第二节

化学合成抗菌药

一、磺胺类药物及其增效剂

1学时

（一）磺胺类药物

（二）抗菌增效剂

二、喹诺酮类药物

2学时

三、喹噁啉类

四、其它

第三节 抗真菌药与抗病毒药

一、抗真菌药

二、抗病毒药

第四节

抗微生物药物的合理应用

1学时

一、抗菌药物的选择应用

二、防止滥用以免产生抗药性

三、防止药物的不良反应

四、抗菌药物的联合应用

五、根据药动学特征，制定合理给药方案 总结

Ⅲ、重点与难点

1、抗微生物药物的作用机理。

2、抗生素的分类，每一类抗生素的抗菌谱、适应症。

3、磺胺类药物及增效剂的作用机理、抗菌谱及适应症。

4、喹诺酮类抗菌剂的作用机理、抗菌谱及适应症。

5、抗微生物药物的合理使用。Ⅳ、教学方法

采用多媒体课件授课 Ⅴ、课后复习题

1、抗微生物药物的作用机理。

2、抗生素的分类，每一类抗生素的抗菌谱、适应症。

3、磺胺类药物及增效剂的作用机理、抗菌谱及适应症。

4、喹诺酮类抗菌剂的作用机理、抗菌谱及适应症。

5、抗微生物药物的合理使用。

防腐消毒药

教学方案

Ⅰ、教学目的与任务

1、掌握消毒与防腐的概念。

2、防腐消毒药的分类、作用机理及影响药物作用的因素。

3、每一类防腐消毒药物的作用特点及其适用症。Ⅱ、讲授的内容纲要 第十三章 防腐消毒药

2学时 第一节 环境消毒药

一、酚类

二、醛类

三、碱类

四、酸类

五、卤素类

六、过氧化物类

第二节

皮肤黏膜消毒防腐药

一、醇类

二、表面活性剂

三、碘与碘化物

四、有机酸类

五、过氧化物类

六、染料类 总结

Ⅲ、重点与难点

1、消毒防腐药的作用机理及影响作用发挥的因素。

2、防腐消毒药物的分类及每一类药物的作用特点及适应症。Ⅳ、教学方法

采用多媒体课件授课 Ⅴ、课后复习题

1、消毒防腐药的作用机理及影响作用发挥的因素。

2、环境消毒药的类型及每一类的作用特点。

3、皮肤黏膜防腐消毒药的类型及每一类的作用特点。

抗寄生虫药物

教学方案

Ⅰ、教学目的与任务

1、掌握抗寄生虫药物的作用机理及应用注意。

2、掌握伊维菌素类药物、苯丙咪唑类药物的抗虫谱及用途。

3、掌握每一种抗球虫药物的药理作用及用途。

4、掌握有机磷杀虫剂的药理作用与用途。Ⅱ、讲授的内容纲要

第十四章 抗寄生虫药物

第一节

抗蠕虫药物

2学时

一、驱线虫药

（一）伊维菌素类

（二）苯丙咪唑类

二、驱绦虫药物

三、驱吸虫药

四、抗血吸虫药

第二节

抗原虫药物

2学时

一、抗球虫药物

二、抗锥虫药物

三、抗焦虫药物

四、抗滴虫药物 第三节 杀虫药 总结

Ⅲ、重点与难点

1、驱线虫药物的类型及常用药物的药理作用与用途。

2、抗球虫药物的类型及每一类药物的作用特点与用途。

3、抗寄生虫药物的作用机理与应用注意。Ⅳ、教学方法

采用多媒体课件授课 Ⅴ、课后复习题

1、抗寄生虫药物的作用机理与应用注意。

2、常用抗球虫药物的药理作用与用途。

3、伊维菌素类、苯丙咪唑类药物的药理作用与用途。

特效解毒药

教学方案

Ⅰ、教学目的与任务

1、掌握金属络合剂的药理作用、作用机理与用途。

2、掌握胆碱酯酶复合剂的作用机理及用途。

3、高铁血红蛋白还原剂的药理作用、机理与用途。Ⅱ、讲授的内容纲要

第十五章 特效解毒药

2学时

一、金属络合剂

二、胆碱酯酶复活剂

三、高铁血红蛋白还原剂

四、氰化物解毒剂

五、其他解毒剂 Ⅲ、重点与难点

1、金属络合剂的作用机理与用途。

2、胆碱酯酶复合剂的作用机理及用途。

3、高铁血红蛋白还原剂的机理与用途。Ⅳ、教学方法

采用多媒体课件授课 Ⅴ、课后复习题

1、掌握金属络合剂的药理作用、作用机理与用途。

2、掌握胆碱酯酶复合剂的作用机理及用途。

3、高铁血红蛋白还原剂的药理作用、机理与用途。

第四篇：兽医药理学教案 绪 言

绪 言

一、药物的概念

（一）药物与毒物

1、药物（drug）的概念：

是人类用来治疗、预防、诊断疾病的物质（武器）。——是指影响机体器官功能及细胞代谢活动的化学物质。

近年来，随着生产发展，概念得以拓宽，还包括人医上应用的避孕药（复方左炔诺孕酮滴丸）、抗衰老药、在畜牧生产上应用的促进动物生长、繁殖、使动物同期（甲地孕酮）发情或同期产仔等药物。举 例：

（1）预防疾病：

流感——金刚烷胺（感康）、吗啉双胍、三氮唑核苷、板蓝根冲剂、大蒜酊等。（2）治疗疾病：

痉 挛(冷 痛)——阿托品 便 秘(肠梗阻)——泻剂Na2SO4

心 衰（心跳120次以下）——强心甙类（毒毛旋花子甙K）猪 丹 毒(丹毒杆菌引起的感染性疾病)——青霉素 猪囊虫病——丙硫咪唑 夜 盲 症——VA、鱼肝油

赖皮病（玉米为主食，色氨酸缺乏引起）——烟酸（VPP）、烟酰胺治疗 多发性神经炎（VB缺乏）（心动过速，消化系统障碍）——VB

佝偻病（缺Ca引起）——①补充Ca ②Ca、P有一定比例（VD可促进Ca、P吸收）（3）诊断疾病

例如在传染性疾病的诊断方面，对于临床上不易区分的马焦虫病（原虫引起）以及马传贫（病毒引起）（二者都有高热黄疸，持续高热不变的症状），我们可通过耳间采血后经吉姆萨斯染色、镜检来鉴别:马焦虫呈双离子型，虫体兰色，胞质红色。鉴于现场应用不方便，还可以采用药物——台盼兰进行鉴别，注射台盼兰后，观察体温是否下降，如下降即为马传贫。

肠道疾病可通过内服硫酸钡X光下观察；肾脏功能检查可通过酚磺酞排泄试验。（4）药物概念得以拓宽后的药物举例：

保健品：红景天口服液、多灵多口服液、安神补脑液等 同期发情药物：十八甲基炔诺酮 促进牛生长的药物：二羟嘧啶 促进羊生长的药物：四碘苯氧乙酸

2、毒物（poison）的概念：

较小剂量能损害人体、动物体健康的物质。举例：

大气污染：烟囱排出黑烟，汽车尾气中都含3、4—苯丙芘，可通过水，生物链传递对人体和动物体造成损害。

水 鱼 病：镉污染水，人食鱼而致。

酸 雨：吉化大烟囱排放出SO2，遇水形成。

体温计工厂排放水银，致使吉林省松花江水银量超标，鱼可富集其于体内，其体内水银浓度达水中浓度的100倍，人可以通过食鱼而中毒。

3、毒物与药物的关系：没有质的差别，只有量的差别。

举例：

水合氯醛(全身麻醉药)：极限量40g，超过极量后就引起呼吸抑制，因此要

注意给药时间，剂量及疗程。

蛇 毒（毒 物）：可治疗人的麻风病，还可使栓质溶解治疗脑血栓。

（二）药物的来源

1、药物的来源

A 天 然 药 物：植物药、动物药、矿物药、微生物发酵产生的抗生素； B合 成 药 物：抗菌药物，化疗药物；

C生物技术药物：基因工程药物、抗体工程药物等；

（1）植物药的入药部位：根据《神农本草》到李时珍《本草纲目》

根：黄连、黄芩 花 ：双花、菊花 茎：麻黄、桂枝 果实：五味子、枸杞子 叶：大青叶、番泻叶 种子：莱菔子、苍耳子

（2）植物药中的有效成分

① 生物碱：麻黄碱、黄连素（从黄连、黄柏、三棵针中提取，黄连价格贵，黄柏含量低，一般从三棵针中提取，现有如增效黄连素，黄连素片）、咖啡因（咖啡豆、可可豆）等。

② 甙 类：甙又叫配糖体，由糖和甙元组成不同甙，如强心甙、黄酮甙、蒽甙、氰甙。

药理作用：

a.强心甙：强心作用

b.黄酮甙：黄芩可改善末梢循环，抑菌作用 c.蒽 甙：致泻作用 d.皂 甙：扩血管，轻度抑菌 e.氰 甙：轻度抑制咳嗽中枢 ③ 挥发油：

薄荷油——薄荷（四季润喉片，所有润喉片都有薄荷脑，具有抗菌驱风作用）。

④ 有机酸：

植物药中含有氨基酸：

例如南瓜子——南瓜子氨酸，驱绦虫（寄生虫最易繁殖的部位——舌头、腰肌，因而睡觉打呼噜，使猪成为不长的僵猪）； 使君子——使君子氨酸，驱蛔虫——肠虫清（阿苯达唑），一年两片。⑤ 酯 类：

穿心莲内酯，呼吸道，消化道疾病。

2、动物药：从爬行类到高等动物都可入药。

（1）蛇 类：白花蛇、乌蛇、僵蚕、全蝎、土虫、蟾酥。

（2）肝 素：利用猪、牛、羊的肺脏，肠粘膜肝脏提取的一种抗凝剂，3500元/kg。

（3）胆红素：胆汁中提取，可代替人工牛黄来使用。（4）ATP（三磷酸腺苷）：兔肉中提取。

（5）细胞色素C：从猪、牛的心脏提取，可在细胞氧化中传递电子。（6）硫酸软骨素：动物气管中提取。（7）胃膜素与胃蛋白酶：胃粘膜中提取。

3、矿物药：包括无机盐、NaCl、碘、芒硝、鱼石脂、酚类、液体石蜡、凡士林。

4、微生物来源药物：包括菌苗、疫苗、抗毒素，抗血清（抗破伤风血清）、抗

菌素（青霉素由——青霉菌培养，链霉素由——链霉菌培养）。

5、人工合成药物：（产量高）

解热镇痛药：氨基比林、氨替比林、保泰松等。维生素类药：VB12是提取而得，大部分人工合成。

激素类：肾上腺皮质激素、肾上髓质激素、雌激素、雄激素、己烯雌酚。抗菌药物：磺胺类抗菌药与抗菌增效剂等。

（三）药物的剂型

药物剂型（剂型）：原料不能直接用于动物疾病的治疗或预防，必须进行加 工制成安全、稳定和便于应用的形式。包括粉剂、片剂、注射剂等。

二、兽医药理学的内容，任务及研究方法

1、兽医药理学的研究内容

① 药物对机体作用：药效学 ② 机体对药物的作用：药动学

③ 药物的化学结构：构效关系、用法、用量、毒性与应用注意。

2、药理学研究任务

（1）药理内容同畜牧生产联系：

吉林省为畜牧业大省，为推动我省畜牧业的发展，我省已经相继开发出“菌炎消注射液、喘痢停注射液、菌毒杀注射液等”。（2）发展药理学本学科

① 老药新用：阿斯匹林预防脑血栓、心脏疾病，因其可抑制肝药酶。② 开发新药（开发新制剂）：国内32家生产喹诺酮类抗菌药（环丙、恩诺、氧氟、培氟、TMP+环丙，三氮唑核苷十培氟沙星等）。③ 中 草 药：从《神农本草》到李时珍的四百味。

3、药理学研究方法（1）实验药理学方法

① 对健康不麻醉的动物进行药效学和药动学研究： 例：猪的阿苯达唑（丙硫咪唑）的药效学研究；

放血——造成贫血模型；缺铁性饲料——缺铁模型。

② 利用麻醉动物进行药效学研究：

肾上腺素、麻黄碱、乙酰胆碱等对狗、兔的血压，心跳及呼吸系统的影响。（2）实验治疗学方法——制造病理模型（3）临床治疗学方法—— 利用现场发生病例：

要求必须做确切诊断，临床治疗时，高、中、剂量组及对照同时设置，进行药物治疗效果的观察。

利用离体器官，观察药效：

离体器官包括离体蛙心、离体兔肠管，离体豚鼠气管、离体大鼠子宫等。

第五篇：《兽医药理学》实习计划

《兽医药理学》《兽医病理学》实习

计划

为了增加学生的知识面，锻炼学生的实践动手能力，充分掌握《兽医药理学》理论知识，使理论与实践得到有效结合，因此特向学校申请到重庆市荣昌县通量动物药业有限公司参观实习。

实习地点：重庆市荣昌县通量动物药业有限公司

实习班级：14畜牧大专1班

14畜牧大专2班

实习时间：4月24日，5月8日

实习经费：800.00元

2014年3月18日

申请实习课老师：蒋勇