制药工程专业英语 第6单元 逐句详解五篇

第一篇：制药工程专业英语 第6单元 逐句详解

PART 2 BIOCHEMICAL PHARMACEUTICALS

生化制药

Unit 6 Isolation of Caffeine from Tea

从茶叶中分离咖啡因

In this experiment, Caffeine will be isolated from tea leaves.在这个实验中，咖啡因会从茶叶中分离出来。

The major problem of the isolation is that caffeine does not occur alone in tea leaves, but is accompanied by other natural substances from which it must be separated.分离过程中的主要问题就是，茶叶中不仅仅只有咖啡因，还伴随着需要被分离除去的其他天然物质。

The major component of tea leaves is cellulose，which is the major structural material of all plant cells.茶叶中的主要成分是所有植物细胞中的主要结构材料——纤维素。

Cellulose is a polymer of glucose.纤维素是葡萄糖的聚合物。

Since cellulose is virtually insoluble in water, it presents no problems in the isolation procedure.然而纤维素实际上是不溶于水的，所以在隔离的程序上不用考虑去除纤维素。

Caffeine, on the other hand, is water soluble and is one of the major substances extracted into the solution called “tea”.另一方面，咖啡因是水溶性的，也是萃取到溶液（也就是茶）里的主要物质之一。Caffeine comprises as much as 5 percent by weight of the leaf material in tea plants.咖啡因包含了茶树叶片材料总重的5%之多。Tannins also dissolve in the hot water used to extract tea leaves.丹宁（鞣酸）也溶解于用于萃取茶叶的热水中。The term tannin does not refer to a single homogeneous compound, or even to substances which have similar chemical structure.丹宁一词不是指单个均一的化合物，也不是具有相似化学结构的物质。

It refers to a class of compounds which have certain properties in common.它是指某些具有共同属性的化合物的种类。

Tannins are phenolic compounds having molecular weights between 500 and 3000.丹宁是一类分子质量在500到3000的含酚的化合物。

They are widely used to ”tan” leather.它们被广泛用于鞣革。

They precipitate alkaloids and proteins from aqueous solutions.它们从水溶液中沉淀出生物碱和蛋白质

Tannins are usually divided into two classes: those which can be hydrolyzed and those which cannot.丹宁通常被分为两类：可水解和不可水解。

Tannins of the first type which are found in tea generally yield glucose and gallic acid when

they are hydrolyzed.在茶中，第一类丹宁水解后通常产生葡萄糖和五倍子酸。

These tannins are esters of gallic acid and glucose.这些丹宁是五倍子酸和葡萄糖的酯类。

They represent structures in which some of the hydroxyl groups in glucose have been

esterified by digalloyl groups.它们代表着葡萄糖中的一些羟基被酯化为鞣酰基的结构。The non-hydrolyzable tannins found in tea are condensation polymers of catechin.茶中的不可水解的丹宁是儿茶酚的缩合聚合物。

These polymers are not uniform in structure, but catechin molecules are usually linked

together at ring positions 4 and 8.这些聚合物在结构上是不一致的，但儿茶酚分子通常在环的4号和8号位是相连的。

When tannins are extracted into hot water, the hydrolyzable ones are partially hydrolyzed,meaning that free gallic acid is also found in tea.当丹宁被萃取到热水中，可水解的部分水解掉了，意味着茶中还有多余的五倍子酸。The tannins, by virtue of their phenolic groups, and gallic acid by virtue of its carboxyl groups,are both acidic.由于丹宁中含有酚，五倍子酸中含有羧基，所以它们都是酸性的。

If calcium carbonate, a base, is added to tea water, the calcium salts of these acids are

formed.如果茶水中加入碳酸钙，这些酸的钙盐就会形成。

Caffeine can be extracted from the basic tea solution with chloroform, but the calcium salts

of gallic acid and the tannins are not chloroform soluble and remain behind in the aqueous

solution.咖啡因可以被茶的氯仿溶液萃取，但五倍子酸和丹宁的钙盐是不溶于氯仿的，所以它们

会留在水溶液中。

The brown color of a tea solution is due to flavonoid pigments and chlorophylls, as well as

their respective oxidation products.茶水呈现出褐色是由于黄酮类色素和叶绿素，以及它们各自的氧化物。

Although chlorophylls are somewhat chloroform soluble, most of the other substances in

tea are not.虽然叶绿素是微溶于氯仿的，但茶叶中的其他大多数物质不是如此。

Thus, the chloroform extraction of the basic tea solution removes nearly pure caffeine.因此，碱性茶水的氯仿提取去除了几乎无杂质的咖啡因。

The chloroform is easily removed by distillation(by 61'C)to leave the crude caffeine.氯仿在61℃蒸馏中易被去除，从而分离出咖啡因的粗产物。The caffeine may be purified by recrystallization or by sublimation.咖啡因可以通过结晶或升华来纯化。In a second part of this experiment, Caffeine will be converted to a derivative.本次实验的第二个部分，咖啡因会被转化为衍生物。

A derivative of a compound is a second compound, of known melting point, formed from

the original compound by a simple chemical reaction.一个化合物的衍生物是一个已知熔点的第二化合物，是由原来的化合物通过简单化学反

应生成的。

In trying to make a positive identification of an organic compound, it is often customary to

convert it into a derivative.为了试图鉴定原始化合物，我们通常习惯将它转化成衍生物。

If the first compound, Caffeine in this case, and its derivative both have melting points which

match those reported in the chemical literature(e.g., a handbook), it is assumed that there is no

coincidence and that the identity of the first compound, Caffeine, has been definitely established.如果第一化合物（在这也就是指咖啡因）以及它的衍生物的熔点都与化学文献上所记载的相匹配，那么就可以推测第一化合物就是咖啡因无疑。

Caffeine is a base and will react with an acid to give a salt.咖啡因是碱，可以和酸反应生成盐。

Using salicylic acid, a derivative salt of Caffeine, Caffeine salicylate, will be made in order to establish the identity of the Caffeine isolated from tea leaves.和水杨酸反应就能生成咖啡因的一种衍生物盐，叫做水杨酸咖啡因。它可以用来鉴定

茶叶中分离出的咖啡因。

Special Instructions 特别注意

Be careful when handling chloroform.要小心处理氯仿。It is a toxic solvent, and you should not breathe it excessively or spill it on yourself.它是一种有毒溶剂，应防止过度吸入以及洒在身上。

When discarding spent tea leaves, do not put them in the sink because they will clog the

drain.丢弃茶叶时，不应将它们扔在水槽，因为它们会堵塞排水管。

Dispose of them in a waste container.应该将它们扔入垃圾桶。

Procedure 程序

Place 25g of dry tea leaves, 25g of calcium carbonate powder, and 250ml of water in a 500ml

three neck round bottom flask equipped with a condenser for reflux.将25克干燥茶叶、25克碳酸钙粉末和250毫升水混入一个装有回流冷凝管的500毫升三口圆底烧瓶。

Stopper the unused openings in the flask and heat the mixture under reflux for about 20

minutes.将烧瓶中未使用的开口塞住，加热混合物，回流20分钟。

Use a Bunsen burner to heat.用本生灯加热。

While the solution is still hot, filter it by gravity through a fluted filter using a fast filter paper

such as E&D No.617 or S&S No.595.用快速过滤纸如E&D No.617 或 S&S No.595，通过凹槽过滤器，趁热过滤。

You may need to change the filter paper if it clogs.如果堵住了就需要换一种滤纸。

Cool the filtrate(filtered liquid)to room temperature and, using a separatory funnel, extract

it twice with 25ml portions of chloroform.待滤液降至室温，用25毫升氯仿在分液漏斗中萃取两次。

Combine the two portions of chloroform in a 100ml round bottom flask.将两次萃取的了氯仿倒入100毫升圆底烧瓶中混合。

Assemble an apparatus for simple distillation and remove the chloroform by distillation.搭建一个简易的蒸馏装置，并通过蒸馏将氯仿去除。

Use a steam bath to heat.用蒸汽浴来加热。The residue in the distillation flask contains the caffeine and is purified as described below

(crystallization).蒸馏烧瓶中的残留物包括咖啡因，将以如下描述进行纯化（结晶）。

Save the chloroform that was distilled.You will use some of it in the next step.将蒸馏出的氯仿保留下来，用于下面的步骤。

The remainder should be placed in a collection container.残余物应倒入回收容器。

Crystallization(Purification)结晶（纯化）

Dissolve the residue obtained from the chloroform extraction of the tea solution in about

10ml of the chloroform that you saved from the distillation.将从茶溶液的氯仿萃取液中获得的残留物溶解于10毫升蒸馏所得的氯仿。

It may be necessary to heat the mixture on a steam bath.用蒸汽浴加热混合物。

Transfer the solution to a 50ml beaker.将溶液转移到50毫升烧杯中。

Rinse the flask with an additional 5ml of chloroform and combine this in the beaker.再用5毫升氯仿冲洗烧瓶，倒入烧杯。Evaporate the now light-green solution to dryness by heating it on a steam bath in the hood.在通风厨中，用蒸汽浴加热浅绿色溶液，溶液蒸发，直至干燥。

The residue obtained on evaporation of the chloroform is next crystallized by the mixed

solvent method.氯仿蒸发后获得的残留物接下来就会用混合溶剂的方法结晶。

Dissolve it in a small quantity(about 2 to 4ml)of hot benzene and add just enough high boiling(60'C to 90'C)petroleum ether(or ligroin)to turn the solution faintly cloudy.将它溶解于少量热苯中（大约2至4毫升），加入足够高沸点的石油醚（60至90摄氏

度），使溶液变得轻微浑浊。

Alternatively, acetone may be used for simple crystallization without a second solvent.作为选择，丙酮可用于简单结晶，而不用其他的溶剂。

Cool the solution and collect the crystalline product by vacuum filtration using a Hirsch

funnel.冷却溶液，用赫尔希漏斗真空过滤，收集结晶产物。Crystallize the product the same way a second time if necessary, and allow the product to

dry by allowing it to stand in the suction funnel for a while.如有必要的话用同样的方式再结晶一次，并通过让产物在吸入漏斗上短暂停留的方式干

燥产物。

Weigh the product.称重。

Calculate the weighty percentage yield based on tea and determine the melting point.计算基于茶叶的重量百分比收率，判断熔点。

If desired, the product may be further purified by sublimation as described in the next

experiment.如果和推想的相符，产物将通过下面描述的实验进一步升华纯化。

The Derivative 衍生

Dissolve 0.20g of Caffeine and 0.15g of salicylic acid in 15ml of benzene in a small beaker by

warming the mixture on a steam bath.在小烧杯中，将0.20克咖啡因和0.15克水杨酸溶解于15毫升苯，用蒸汽浴缓慢加热

混合物。

Add about 5ml of high boiling(60`C to 90'C)petroleum ether and allow the mixture to cool

and crystallize.加入大约5毫升高沸点石油醚（60至90摄氏度），让混合物降温、结晶。

It may be necessary to cool the beaker in an ice water bath or to add a small amount of extra petroleum ether to induce crystallization.用冰水浴冷却烧杯或者再加入少量石油醚来进一步结晶是十分必要的。

Collect the crystalline product by vacuum filtration using a Hirsch funnel.用赫尔希漏斗真空过滤，收集结晶产物。

Dry the product by allowing it to stand in the air, and determine its melting point.让产物在空气中晾干，判断熔点。

Check the value against that in the literature.与文献值进行检查比对。Submit the sample to the instructor in a labeled vial.将样品放入贴标签的小瓶中，交给老师。

Selected from Pavia Donald L.Introduction to Organic Laboratory Techniques: a Contemporary

Approach W.B.Saunders Company, 1976.Exercises

1.Answer the following questions:

(1)Can you list several plants that contain caffeine?

(2)What kind of method can be used to isolate caffeine from tea?

(3)How does man use caffeine in the daily life?

2.Competing the following paragraph.Choose Not More Than Three Words from the passage for

each answer.The active ingredient that makes tea and coffee valuable to man is __caffeine__.Caffeine is

an_tannin___ , a class of naturally occurring compounds containing nitrogen and having the

properties of an organic amine base.Tea and coffee are not the only plant sources of caffeine.Others include: kola nuts, mate leaves, guarana seeds, and in small amount, cocoa beans.Place 35g of ground coffee a boiling stone and 125ml of water into a 500ml __three neck__round bottom flask equipped with a ____condenser for reflux.__Stopper__ the unused openings

in the flask and heat the mixture under __reflux__for about 20 minutes.Use a Bunsen burner

to heat.During the heating period, assemble a vacuum filtration apparatus.When boiling action

has stopped and the coffee grounds have settled somewhat, but while the solution is still hot,filter the solution through a__filter paper__by vacuum filtration.3.Put the following into Chinese:

cellulose glucose chloroform beaker crystallization purification apparatus filter paper

纤维素 葡萄糖氯仿烧杯结晶纯化仪器滤纸

hydroxyl group carboxyl group benzene acetone evaporation insoluble condensation residue羟基羧基苯丙酮蒸发不溶的冷凝残留物

第二篇：制药工程专业英语第七单元

7传统植物药物的发展

第一段Over大约超过1/4个世纪各大陆上的大多数人依靠植物药物来解决健康问题。在美洲大陆近乎1/3的药物处方源自植物药，超过120个处方药来自植物。大多数药物从传统药物发展而来。从经济上讲，意味着人们每年的这项开销达8000~10,000M美元。最近，世界卫生组织研究数据表明超过30%的植物曾所谓源药资源，250,000种高科植物中，超过8000种可入药。虽然传统药物应用广泛，一个民族不可或缺的文化。它经过了成百上千年一代传一代人的亲手实践总结。不幸的是很多古老的药物知识已失传和失误濒临灭绝。因此，对传统药方的科研和传统药物的保存变得尤为重要。

第二段For在一段相当长的时期，植物药材的唯一应用方法是直接粗制利用。随着本世纪有机化学的兴起，提取和分馏技术显著提高。分离鉴定植物中的有效成分成为可能。1940年，合成技术的进步合成很多植物成分及其衍生物。在西方国家，通过合成药物有效成分比使用粗药来得更有效更经济。近年表现尤其明显，然而有时候合成的类似物不如天然成分的效果。而且，合成药物话费更多的时间金钱。尤混合作用的灵感，加上一个事实，即许多药物具有复杂的结构可能是完全不可能的合成，现在有死灰复燃的趋势，返回自然药物开发

第三段Ephedrine麻黄素是最传统最典型的从植物药物发展来的药物。它提取自麻黄的叶子，5000年前在中国就被用于治疗哮喘和花粉过敏，在1942年才被陈和私密迪特合成出来。麻黄素是一种十分贴近肾上腺素的生物碱，从药理应用来说，麻黄素管饭用于刺激交感神经类疾病。它对治疗高血压有突出表现，对鼻充血也有缓解作用。是基于这种药的药物作用及其对a和B肾上腺素受体的直接影响和内源性去甲肾上腺素的释放。

第四段Digitalis is one of洋地黄是常用于心脏衰竭心律不齐的药物。它通过作用于心肌收缩和改善心血管阻力来达目的。它也缓慢的传导通过心室和心房调节心房纤维颤动和心率节奏。

第五段Digitalis is found洋地黄被发现于紫花洋地黄和毛花洋地黄的叶子和种子中，也如常见的毛地黄科属植物。毛地黄曾在世界多地区被药用——非洲土著用做弓箭淬毒，古埃及人用做心脏药物，在罗马用做利尿药，强心剂，催吐剂和耗子药。在中国人们不仅从植物中发现这种成分，还在干枯的皮肤和蟾蜍毒液中发现，在他被用做心脏药剂的世纪。在西方世界，毛地黄第一次被提到，是在1500年一个外科医生威尔圣的植物学笔记中。

第六段Digitalis is a洋地黄是由一个糖苷、酮质间两个配基和四个糖分子组成，其药理作用是羰基配基促进溶解和药力出现，糖苷配基的结构近似于咀汁酸，甾醇，性激素。

第七段d-Tubocurarine箭毒素及其衍生物常用语手术肌肉放松和防止肌肉痉挛。它直接作用于皮下打断肌肉神经信息传递。马钱子在数世纪前广泛被亚马逊奥尔获干河流域的印第安人用于狩猎。它和快速麻痹动物的骨骼肌并最终致死。现在这种药物被有组织的医生机密托管。不久后他们发现美洲大陆，欧洲冒险家开始对马钱子感兴趣。16世纪末，一些原料药被带回欧洲调煮。箭毒，一种生物碱被发现于马钱子——广泛存在于南美大陆的植物。1942年，第一次被格雷夫斯和姜森用于肌肉放松实验。它是除高效麻醉剂外最理想的肌肉放松药剂。它他是外科气管插管检查的首选药物。

第八段Vinblastine长春碱和长春新碱是两种极其有效的抗癌药。它们从常见的常春科属植物中提取而来。这种植物属于马达加斯加本土植被，在印度，以色列和美洲也有分布。最初临床用于治疗糖尿病。其叶和根含有100多种生物碱，提取其中四种有效生物碱：长春碱、长春新碱、环氧长春碱、异长春碱。这些生物碱是长春花里的不对称二聚化合物，但是，只有长春碱和长春新碱是临床抗癌药物。这两种生物碱有效的阻止细胞分裂的有丝分裂。硫酸长春碱常用于治疗儿童急性白血病和淋巴细胞性白血病。它也是有效的对肾母细胞瘤，神经母细胞瘤，横纹肌肉瘤，网状细胞肉瘤和霍奇金病。长春新碱硫酸用于治疗霍奇金病、淋巴细胞性白血病、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤、乳腺癌，肺癌和其他器官的急性和慢性白血病。

第九段Artemisinin is the青蒿素是从植物为基础的传统医学，它是从青蒿（菊科植物）俗称为青蒿，蒿表弟，叶子和花分离发展的最近期的抗疟疾药物。中国本土的，传统上被称为“青蒿这种植物的提取物。它已被用于治疗疟疾在中国，超过2000年。其有效成分，青蒿素，这种化合物是无毒效果迅速，对孕妇的安全。此外，它是对氯喹耐药的恶性疟原虫疟疾和脑型疟疾患者有效。它直接杀死寄生虫原虫迅速控制。这项工作被证实，世卫组织在非洲和东南亚等地区。

第十段Artemisinin is an青蒿素是一种倍半萜内酯的过氧化物。这种化合物的结构太复杂，可以有效地合成。蒿也被发现在美国的许多地区，大量沿波托马克河在华盛顿，但这些品种的药量只有大约一半的中国各种。目前，世界卫生组织和美国正在共同从事种植在世界范围内使用的中国蒿。这最近的发展提供了重新使用传统医药的希望，为未来的药物提供新的药物。

第三篇：制药工程专业英语

制药工程专业英语模拟试卷

Part APut the following into English(2’):

衍生物污染物代谢物

氨基酸化疗互变异构体

硫醇对称的分馏

重结晶多糖亲和力

Part BPut the following into Chinese(2’):

Microorganismanilinein vitro

Asymmetricamino acidchronic

Antiviralbacteriologistdisinfection

Intermediateinsulinvaccine

Part CTranslate the English paragraphs into Chinese:(15’ * 2)

1)Be careful when handing chloroform.It’s a toxic solvent, and you should not breathe it excessively or spill it

on yourself.When discarding spent tea leaves, do not put them in the sink because they will clog the drain.Dispose of them in a waste container.2)When tannins are extracted into hot water, the hydrolysable ones are partially hydrolyzed, meaning that free

gallic acid is also found in tea.The tannins, by virtue of their phenolic groups, and gallic acid by virtue of it’s

carboxyl groups , are both acidic.Part D Cloze(2’)

ViasolventsappropriateintermediatessimilarindustrialNeverthelessobtainedpreferredthoroughvaluable

by total synthesis.Therefore knowledge of the synthetic routes is useful.Understanding also makes it possible to recognize

contamination.of the agents by intermediates and by-products.For the reason of effective quality control the

documentation on the

stimulation as well.There are neitherstructural classes for all pharmaceutically active compounds nor preferred

reaction types.This implies that practically the whole field of organic and in part also organometallic chemistry is covered.a larger number of starting materials and intermediates are more frequently used，and so it

is useful to know the possibilities for their preparation from primary chemicals.For this reason it iscompounds used in synthetic processes leading to an enormous number of agents.For the most part chemicals are

way this is also true for the intermediates based on

aromatic compounds toluene，phenol and chlorobenzene.Further key compounds may be shown in a table which can be useful in tracing cross-relationships in syntheses.In addition to the actual starting materials and intermediates solvents are required both as a reaction

medium and ,for purificationrecrystallization.Frequently used are methanol，ethanol，isopropanol，butanol，acetone，ethyl acetate，benzene，toluene and xylene.To a lesser extent diethyl ether，tetrahydrofuran，glycol ethers，dimethylformamide(DMF)and dimethyl sulphoxide(DMSO)are used in special

reactions.

第四篇：制药工程专业英语

民族药物学杂志93(2004)409–415

来自桔梗grandiflorum A.De Candolle根的有机提取物的抗氧化和抗癌活动

生物技术研究所、韩国大学，亚南东，Sungbuk东京都，首尔136-701，大韩民国二系生物化学、医学大学、高丽大学，亚南东，Sungbuk东京都，首尔136-701，大韩民国

2003年5月21日收到初稿；收到修订稿日期是2004年3月20日且与2004年4月26日接受 摘要

这是作为草药和食品在亚洲使用的植物。桔梗grandiflorum石油醚提取物硅胶柱色谱梯度溶剂(石油醚：乙醚，9:1–5:5，v/v)(分数I–V)。的 不论在抑制脂质过氧化和自由基的清除抗氧化活性组分进行了评价活动。第二部分，在8:2的混合石油醚和乙醚提取的，表现出伟大的抗氧化活性在分数中。另一方面，每个部位的细胞毒性，这是由MTT使用计算人类癌症细胞线(HT-

29、HRT-18和HepG2)，最大分数第三，这是一个7:3石油醚提取和乙基醚混合物。两种 分数、第二和第三，是子分割的薄层色谱，分分数的每个被屏蔽的抗氧化及抗癌活动。此外，抗氧化活性与酚类化合物的内容密切相关，与抗癌活性 聚乙炔的分数表现出了典型的紫外光吸收谱。©2004全文电子刊爱尔兰有限公司 版权所有。

关键字：抗氧化活性；细胞毒性；桔梗grandiflorum；清除；美腾

引文：

添加抗氧化剂对各种食物，防止或 阻止自由基诱导的脂质氧化，负责flavors和不良的发展食品中的化学化合物(Angelo，1996)。在表单中的生物系统还可以生成自由基活性氧(氧)，如超氧阴离子 自由基(O2•−)，过氧化氢(H2 O2)，羟基自由基(OH•)，单线态氧(1 O2)(哈利韦尔等。, 1995)。这些反应活性氧导致不可逆转的破坏 组件损坏的细胞，如脂类、蛋白质与DNA(Lopaczyski和Zeisel，2001)。虽然正常 细胞拥有对活性氧的抗氧化防御系统，细胞损伤的不断积累导致疾病，如癌症和老化(Matés和Sánchez Jiménez，2000)。通过消除活性氧在连续的抗氧化剂量也有预防这些疾病的作用生物系统(斯甘巴托等。，2001)。抗肿瘤药物，另一方面，主要是相关的 损坏的系统的治疗作用。正常情况下，DNA或其他组件的单元格 由各种原因不可逆转的损坏进行凋亡细胞死亡，这是一个自我毁灭的代谢根据基因编码细胞死亡信号(Korsmeyer，1995；胡珀等。，1999)。不过，癌细胞 已经不可逆转地开发，获取能力，以逃避通过多种方式的凋亡。抗肿瘤药物的目的 触发器在这些癌细胞凋亡信号系统虽然扰乱它们的扩散(加粗等。，1997)。有很多开发与各种生物活性的植物，包括抗氧化剂，anti-inflammatory和抗癌活动。例如，一些研究报告，天然产物提取物，如水果、蔬菜和中药，对癌症产生积极影响，而化疗或最近荷尔蒙治疗(Pezzuto，1997；吴等。，2002)。因此，许多植物 已检查以确定新的和有效的抗氧化和抗癌化合物，以及澄清吗 预防癌症和凋亡的机制(Pietta等。, 1998；金等。1998；Swamy和Tan，2000)在particu，东方药用植物被认为是其中之一 由于他们的各种物种的最有希望的来源应用程序。此外，其疗效已 亚洲许多几十年的临床使用证明。桔梗根grandiflorum。Candolle(韩国名，Doraji，日本名字，桔梗，和中文名字，'Jiegeng')，属于桔梗科家人曾作为食品原料或东方传统医学。桔梗提取物grandiflorum已报告有广泛的健康benefits。特别是，在韩国，4年的根 一直被用来治疗支气管炎、哮喘、肺结核、糖尿病和inflammatory疾病(青木和吗李1972；李，1973)。最近，其immunopharmacological的影响研究(Nagao等。1986)，和一

∗对应 作者。电话。：+86 822点3290 3435；传真：+86 822点927 5201。电子邮件地址：limst@korea。交流。氪(S。-t。林)杰。-你们。李等。民族药物学93/日志(2004)409–415

些 活性化合物，如三萜(Nikaido等。，1999)和皂甙(石井等。1984)已identified。一些 研究甚至延长桔梗的培育期 22年的grandiflorum使用获得专利的方法(李，1991)，报告说，其水提取物是有效防止胆固醇、血脂异常，CCl4诱导肝毒性(Leeand Jeong, 2002）

先前的研究中，据报道，原油 桔梗grandiflorum石油醚提取物对人肿瘤细胞表现出强烈的抑制活性增长，有机提取物是更大的活动 比水提取物(李等。，1998)。在这 研究中，桔梗grandiflorumroot石油醚提取物是分次使用渐变溶剂、和与商业的抗氧化活性的比较 抗氧化剂。此外，抗癌活性 分数也检查。

2。材料与方法 2.1。物质 切碎和干桔梗根grandiflorumA。直流(桔梗科家族)Youngju栽培，韩国是从东方草药市场购买，和韩国分子医学和营养研究所confirmed身份。人体直肠(HRT-18)，肝癌(HepG2)和冒号(HT-29)癌细胞株是从美国购买类型文化集合(马里兰州、美国)。Dulbecos Modified鹰介质(DMEM)，胎牛血清及trypsin–EDTA获得了从Gibco肝(大 岛，纽约，美国)，以及文化用品等48-嗯板是向Nunclon品牌产品。3-(45-Dimethylthiazol

2)-25-diphenyltetrazolium溴(美腾)、11-二苯-2-picrylhydrazyl(清除)是从西格玛-阿德采购公司(st。路易斯、钼、美国)。硅酸(生物南港100–200网)是从生物实验室的产品。(Richmond CA，美国)，薄层色谱分析和制备(薄)是使用硅胶60 F254(默克，达姆施塔特、德国).2.2。提取和分离 桔梗grandiflorum的干燥根(600克)磨成粉，和石油醚提取(4)在室温72℃的振动。在粉之后 粒子已经确定，清除黄色的上清液 filtered 0.22␮m孔尺寸聚四氟乙烯filter(Milipore公司, 比尔里卡，美国)，集中(10.3克，干重)真空蒸发。集中被分割(分数I–V)与溶剂的使用硅胶柱 渐变石油醚和乙醚(9:1–5:5)，和分数集中在减少压力之下.2.3。抗氧化活性的测定

2.3.1。硫氰酸铁测试(FTC)使用硫氰酸铁的抗氧化活性分析根据报告的大泽的方法是执行吗 和Namiki(1981)。干六百微克从每个分数的固体溶于0.12毫升98 乙醇和2.51的亚油酸溶液2.88毫升EtOH和9毫升40毫米的磷酸盐缓冲(7.0)已添加。在40◦C在黑暗的混合物螺旋盖瓶。在孵化期间，0.1毫升的部分是 从混合，稀释75的9.7毫升乙醇，其次是增加0.1毫升30硫氰酸铵。3分钟后添加0.1毫升20毫米3.5盐酸中氯化亚铁，在500纳米的红色吸收测量。的 抑制脂质过氧化水平的每个分数 吸光度比值计算，没有任何样品的空白。

2.3.2。硫代巴比妥酸测试(总胆汁酸)这是根据Kikuzaki和Nakatani报告的方法执行(1993)。两毫升 20三氯醋酸酸和硫代巴比妥酸溶液添加2毫升到1毫升含亚油酸的混合解决方案，根据FTC的准备过程。混合物放在沸腾的水 浴10分钟。在冷却之后，混合料离心机在20分钟的转速可达3000，和上清液吸收测量在532纳米.2.3.3。DPPH自由基清除测试布洛伊斯所描述的这个测试来衡量(1958)。其中一个 毫升的部分解决方案(50、100和200␮g/毫升乙醇)添加到清除解决方案的1毫升(0.2毫米 乙醇)。在30分钟以后，室温反应，吸收的解决方案是为517纳米。每个分数的清除自由基的活性通过比较其吸光度与空白的决定解决方案(示例)。

2.4。对肿瘤细胞的细胞毒性(美腾测试)从原油馏分I–V分居使用硅胶柱和梯度溶剂醚提取物(9:1–5:5)，产生0.02–0.33 g/g，基于初始重量粗提取物(表1)。总酚含量 在分数介乎

1.66至4.80毫克/克，与分数第二，后者是eluted，8:2的混合石油醚 和乙醚，包含酚的最高水平化合物。这是根据执行过程的轻微modification Mosmann报告(1983)。在 48-嗯板，人类癌症细胞悬液(3×104 细胞/好)是在37◦C为24。单元格 然后漂洗和种植在新DMEM包含每个分数(␮g/300毫升)。在24或48的孵化之后，在37◦C，DMEM被删除，而细胞再次创业 再次与DMEM的0.25毫升和0.05毫升的美腾解决方案(␮g/0.5毫升)为4小时。0.7毫升株缓

∗对应 作者。电话。：+86 822点3290 3435；传真：+86 822点927 5201。电子邮件地址：

冲区(20 50烷基硫酸钠N，n-甲酰胺、pH值 4.6)被添加到每个解散美腾产生的紫甲腊，这些细胞被孵化 在未来2小时。板读取使用分光光度计(型号DU-64)at2

2.6。薄层色谱(薄)硅胶柱的分数分析与石油的流动相薄层ether:chloroform:methanol(15:7:3伏/视频/视频)(A)或石油 醚：乙醚：醋酸(80:20:1 v/视频/视频)(B)根据报告的过程稍微modificationAmarowicz等。(2000)。薄层上的分隔点 identified板在紫外灯短(254纳米)和长(365纳米)波长，并喷洒 H2 SO4。酚类化合物可以可视化的喷涂板1 FeCl3解决方案中的盐酸1美元(Reio，1958)。快速检测抗氧化景点的活动，车牌是沾了清除 解决方案(搁楼里瓦斯等。，2000)。在识别之后，多数 板上的活动现场，使用一个薄层板的制备 刮和收集大量的定量清除抗氧化活性的检测。

3。结果和讨论

∗对应 作者。电话。：+86 822点3290 3435；传真：+86 822点927 5201。电子邮件地址：

第五篇：制药工程专业英语第11单元课文中英文对照

PART 3 INDUSTRIAL PHARMACY

Unit 11 Tablets(The Pharmaceutical Tablets Dosage Form)

Role in Therapy

The oral route of drug administration is the most important method of administering drugs for systemic effects.Except in cases of Insulin therapy，the parenteral route is not routinely used for self-administration of medications.The topical route 第三部分 工业药剂学 第11单元 药片(医药的片剂剂型)在治疗中的作用口服给药途径是通过给药获得全身作用效果中最重要的方法。除了胰岛素疗法之外，肠外给药途径通常

不用于（病人的）自主性用药。而局of administration has only recently been employed to

deliver drugs to the body for systemic effects，with two classes of marketed products: Nitroglycerin硝酸甘油酯 for the treatment of angina心绞痛 and scopolamine莨菪胺 for the treatment of motion sickness晕动病，指晕车、晕船等.Other drugs are certain to follow，but the topical route of administration is limited in its ability to allow effective drug absorption for systemic drug action.The parenteral route of administration is important in treating medical emergencies in which a subject is comatose昏迷的 or cannot swallow，and in providing various types of maintenance therapy for hospitalized patients.Nevertheless，it is probable that at least 90 % of all drugs used to produce systemic effects are administered投药，给药 by the oral route.When a new drug is discovered，one of the first questions a pharmaceutical company asks is whether or not drug can be effectively administered for its intended effect by the oral route.If it cannot，the drug is primarily relegated to被降级到 administration in a hospital setting or physician's office.If patient self-administration cannot be achieved，the sales of the drug constitute only a small fraction of what the market would be otherwise.Of drugs that are administered orally，solid oral dosage forms represent the preferred class of product.The reasons for this preference are as follows.Tablets and capsules represent unit dosage forms in which one usual dose of the drug has been accurately placed.By comparison相比之下，liquid oral dosage forms，such as syrups，suspensions，emulsions，solutions，and elixirs，are usually designed to contain one dose of medication in 5 to 30 ml.The patient is then asked to measure his or her own medication using a teaspoon，部给药途径则是在最近才被用来把药物送到体内从而产生全身作用。这种途径有两种上市产品：用于治疗心绞痛的硝酸甘油酯和用于治疗晕动病的莨菪胺。今后肯定还会有其他的药物相继出现，但是局部给药的途径在有效的药物吸收从而获得全身性药物作用方面仍有其局限性。在病人处于昏迷状态或病人不能吞咽的医疗急救处理中，肠外给药途径是很重要的，同时它也给住院的病人提供了各种不同类型的维持疗法。然而，可能至少有90%的被用于产生全身作用的药物是通过口服的途径给药的。当一种新的药物被研发出来的时候，制药公司问的第一个问题就是这种药物能否有效地通过口服给药途径来达到预期的效果。如果不能，那么这种药物就要被降级到医院或者医生的办公室里。如果病人的自主用药不能实现，那么（这种）药物的销量就会是能实现病人的自主用药的药物销量的很少一部分。在所有通过口服来给药的药物当中，固体口服制剂是（人们）偏爱的产品种类。其原因如下：药片和胶囊代表着单元剂量的形式，其中通常已经放置好了一个剂量的药物。相应地，液体口服制剂，比如说糖浆、悬浮液、乳剂、溶液和酏剂，则通常被设计成在5-30 ml（液体中）包含一个剂量的药物。病人会被要求用茶匙、调羹或其他测量装置来衡量他自己的用药量。病人自己用药时这种

剂量测量方法，其误差范围通常

tablespoon，other measuring device.Such dosage measurements are typically in error by a factor ranging from 20 %to or 50% when the drug is self-administered by the patient.Liquid oral dosage forms have other disadvantages and limitations when compared with tablets.They are much more expensive to ship(one liquid dosage weighs 5 g or more versus 0.25 to 0.4 g for the average tablet)，and breakage or leakage 在20%-50%之间。

液体口服制剂和药片相比还有其弊端和局限性。它们运输起来更昂贵（一剂量液体制剂重5 g 或者更多，而普通的药片只重0.25-0.4 g），而且对于液体制剂来说，在运输过程中的破坏和泄漏相对于药片而言也是一个更为严重的问题。药物味道的掩蔽通常也是个问题（如果说药物在during shipment is a more serious problem with liquids than with tablets.Taste masking of the drug is often a problem(if the drug is in solution even partially).In addition，liquids are less portable便携的，轻便的 and require much more space per number of doses on the pharmacist's shelf.Drugs are in general less stable(both chemically and physically)in liquid form than in a dry state and expiration dates截止日期 tend to be shorter.Careful attention is required to assure保证 that the product will not allow a heavy microbiologic微生物学的 burden to develop on standing or under normal conditions of use once opened(preservation requirements储存要求).There are basically three reasons for having liquid dosage forms of a drug:(1)The liquid form is what the public has come to expect for certain types of products(e.g.cough medicines).(2)The product is more effective in a liquid form(e.g.，many adsorbents and antacids).(3)The drug(s)are used fairly commonly by young children or the elderly，who have trouble swallowing the solid oral dosage forms.Properties

The objective of the design and manufacture of the compressed tablet is to deliver orally the correct amount of drug in the proper form at or over the proper time and in the desired location，and to have its chemical integrity protected to that point.Aside from the physical and chemical properties of the medicinal agent(s)to be formulated into a tablet，the actual physical design，manufacturing process，and complete chemical makeup of the tablet can have a profound深远的 effect on the efficacy功效 of the drug(s)being administered.A tablet should be an elegant讲究的，优良的，上等的 product having its own identity while being

溶液中溶解，甚至只是部分溶解）。另外，液体也比较不易携带，而且同样数目的剂量，液体制剂在医生的药架上占据的空间（比药片）要多得多。液体形式的药物通常比处于干燥状态的药片不稳定（不仅在化学上，物理上也是），而且其有效期也相对较短。（人们）需要小心注意以确保产品在储存或正常的拆封使用条件下，不会有严重的微生物负担（保存要求）。制造液体形式的药物有三个基本的原因：

1、对于某些类型的产品（例如止咳药），液体剂型已经逐渐成为人们期望的形式了。

2、液体形式的药品更有效（例如许多吸附剂和抗酸剂）。

3、（液体制剂）药物在小孩儿和老年人中运用相当普遍，对他们来说，吞咽固体的口服制剂有些困难。

性质

设计和制造压缩片剂的目的是要通过口服把正确数量的药物以适当的形式，在适当的时间送达期望的位置，在此之前还要保护药物的化学完整性（不受破坏）。除了被加进药片当中的药物组分的物理和化学性质之外，药片实际的物理结构设计、制造过程和完整的化学组成都对药物的功效有深远的影响。

药片应当是一种优良的产品，有其自身的特点，同时不能有诸如缺损、裂隙、褪色、污染之类的缺陷；应该能经得住机械撞击的考验，这些撞击在药片的生产、包装、装运和分发过程

free of defects such as chips，cracks，discoloration变色褪色，contamination不纯，污染，and the like;should have the strength to withstand the rigors of mechanical shocks encountered in its production，packaging，shipping，and dispensing分配分发;and should have the chemical and physical stability to maintain its physical attribute属性，特质 over time.Pharmaceutical scientists now understand that various physical properties of tablets can undergo change 中都会有遇到；还应该有化学和物理上的稳定性，使其在一段时间内能维持自身的物理性能。药用科学家们现在已经知道，片剂的很多种物理性质都会在环境或压力条件下发生改变，而在一些片剂系统中，尤其是片剂对生物利用度的影响方面，片剂的物理稳定性比其化学稳定性更重要更受关注。

under environmental or stress conditions，and that physical stability，through its effect on bioavailability in particular，can be of more significance and concern in some tablet systems than chemical stability.On the other hand，the tablet must be able to release the medicinal agent(s)in the body in a predictable and reproducible可再生的 manner and must have a suitable chemical stability over time so as not to allow alteration改变 of the medicinal agent(s).In many instances，these sets of objectives are competing.The design of a tablet that emphasizes only the desired medicine effects may produce a physically inadequate product.The design of a tablet emphasizing only the physical aspects may produce tablets of limited and varying变化的，不同的 therapeutic effects疗效.As one example of this point，Meyer and associates同事 present information on 14 Nitrofurantoin硝化呋喃妥英 products，all of which passed the compendia概略 physical requirements，but showed statistically统计上地，significant bioavailability differences.Selected from Lachman Leon et al.The Theory and Practice of Industrial Pharmacy.3 rd ed.Lea and Febiger.Philadelphia.1986.另一方面，片剂还必须能以一种可预测的、可再生的方式把药物成分释放到体内，而且必须有适当的化学稳定性使其（有效）成分不会随时间而改变。在许多情况下，这些目标都是互相抵触的。只强调（获得）预期药效的药片设计可能会生产出物理性能不足的产品，而只偏重于物理方面的药物设计就可能会生产出疗效有限并且参差不齐的产品。作为这一点的例子就是，Meyer 和他的同事提供了14种硝化呋喃妥英产品的信息，这14种产品全都通过了概略的物理要求，但是，统计数据显示，它们在生物利用度上却表现出明显的差异。

摘自Lachman Leon等.《工业制药理论与实