第一篇：注射用青霉素钠说明书
注射用青霉素钠说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
【药品名称】
通用名称：注射用青霉素钠
英文名称：Benzylpenicillin Sodium for lnjection 汉语拼英：Zhusheyong Qingmeisuna 【成 份】
本品主要成份为青霉素钠。化学名称：（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-6-（2-苯乙酰基）-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环〔3.2.0〕庚烷-2-加酸钠盐。【性 状】
为白色结晶性粉末。【适 应 症】
素适用于敏感细菌所致各种感染，如脓肿、菌血症、肺炎和心内膜炎等。
青霉素为以下感染的首选药物：
1.溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等。
2.肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等。3.不产青霉素酶葡萄球菌感染。4.炭疽。
5.破伤风、气性坏疽梭状芽孢杆菌感染。6.梅毒（包括先天性梅毒）。7.钩端螺旋体病。8.回归热。9.白喉。
10.青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。
素亦可用于治疗： 1.流行性脑脊髓膜炎。2.放线菌病。3.淋病。
4.奋森咽峡炎。5.莱姆病。6.鼠咬热。
7.李斯特菌感染。
8.除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染。
性心脏病或先天性患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前，可用青霉素预防感染性心膜炎发生。【用法用量】
素由肌内注射或静脉滴注给药。
1.成人：肌内注射，一日80万～200万单位，分3～4次给药；静脉滴注，一日200万～2000万单位，分2～4次给药。
2.小儿：肌内注射，按体重2.5万单位/kg，每12小时给药1次；静脉滴注，每日按体重5万～20万/kg，分2～4次给药。3.新生儿（足月产）：每次按体重5万单位/kg，肌内注射或静脉滴注给药；出生第一周每12小时1次，一周以上者每8小时次，严重感染每6小时1次。4.早产儿：每次按体重3万单位/kg，出生第一周每12小时1次，2～4周者每8小时1次；以后每6小时1次。
5.肾功能减退者：轻、中度肾功能损害者使用常规剂量不需减量，严重肾功能损害者应延长给药间隔或调整剂量。当内生肌酐清除率为10～50ml/分时，给药间期自8小时延长至8～12小时或给药间期不变、剂量减少25%；内生肌酐清除率小于10ml/分时，给药间期延长至12～18小时或每次剂量减至正常剂量的25%～50%而给药间期不变。
6.肌内注射时，每50万单位青霉素钠溶解于1ml灭菌注射用水，超过50万单位则需加灭菌注射用水2ml，不应以氯化钠注射液为溶剂，静脉滴注时给药速度不能超过每分钟50万单位，以免发生中枢神经系统毒性反应。【不良反应】
1.过敏反应：青霉素过敏反应较常见，包括荨麻疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作
等和合血清病型反应；过敏性休克偶见，一旦发生必须就地抢救，予以保持气道通畅、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。
2.毒性反应：少见，但静脉滴注大剂量本品时，可因脑脊液药物浓度过高导致抽搐、肌肉阵挛、昏迷及严重精神症状等（青霉素脑病）。此种反应多见于婴儿、老年人和肾功能不全患者。
3.赫氏反应和治疗矛盾：用青霉素治疗梅毒、端螺旋体病等疾病时可用病原体死亡致症状加剧，成为赫市反应；治疗矛盾也见于梅毒患者，系治疗后梅毒病灶消失过快，而组织修补相对较慢或病灶部位纤维组织收缩，妨碍器官功能所致。
4.二重感染：可出现耐青霉素金葡萄、革兰阴性杆菌或念珠菌等二重感染。5.应用大剂量青霉素钠可因摄入大量钠盐而导致心力衰竭。【禁 忌】
霉素类药物过敏史或青霉素皮试阳性患者禁用。【注意事项】
1.应用本品前需祥细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验，皮试液为每1ml含500单位青霉素，皮内注射0.05～0.1ml，经20分钟后，观察皮试结果，呈阳性反应者禁用。必须使用者脱敏后应用，应随时作好过敏反应的急救准备。
2.对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏，有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏疾病患者应慎用本品。3.青霉素水溶液在室温不稳定，20单位/ml青霉素溶液百分之氏度放置24小时效价下降百分之56摄氏度，青霉烯酸含量增加200倍，因此应用本品须新鲜配制。
4.大剂量使用本品时应定期检测电解质。5.对诊断的干扰
（1）应用青霉素期间，以硫酸铜法测定尿糖时可能出现假阳性，而用葡萄糖酶法则不受影响。
（2）静脉滴注本品可出现血钠测定值增高。
（3）本品可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸基转移酶升高。【孕妇基哺乳期妇女用药】 生殖试验未发现本品引起胎儿损害。但尚未在孕妇进行严格对照试验以除外这类药物对胎儿的不良影响，所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。【儿童用药】
尚不明确。【老年用药】
尚不明确。【药物相互作用】
1.氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺类可干扰本品的活性，故本品不宜与这些药物合用。
2.丙磺舒、阿司匹林、蚓哚美辛、保泰松和磺胺药减少青霉素的肾小管分泌而延长本品的血清半衰期。青霉素可增强华法林的抗凝作用。3.本品与金属，特别是铜、锌、汞呈配伍禁忌。
4.青霉素静脉输液中加入林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、苯妥英钠、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C族等后将出现混浊。
5.本品与氨基糖苷类抗生素同瓶滴注可导致两者抗菌活性降低，因此不能置同一容器内给药。【药物过量】
药物过量的主要表现是中枢神经系统不良反应，应及时停药并予对症、支持治疗。血液透析可清楚青霉素。【药物毒理】
青霉素对溶血性链球菌等链球菌属，肺炎链球和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、白喉棒状杆菌。牛型放线菌、念珠状链杆菌
李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品队流感嗜血血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具有一定抗菌活性，其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差。本品队梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具有良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌抗菌作用差。
青霉素通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。【药代动力学】
肌内注射后，0.5小时达到血药峰浓度，肌内注射100万单位的峰浓度为20000单位/L。新生儿按体重肌注青霉素2.5万单位/kg，经0.5～1小时后平均血药浓度约为22mg/L，12小时后即将至9.6～19.2mg/L。成人每2小时静脉注射本品200万单位或每3小时注射300万单位，平均血药浓度约为19.2mg/L。于5分钟内静脉注射500万单位（3g）青霉素，给药后5分钟和10分钟的平均血药浓度为400mg/L和273mg/L，4小时仅有3.0mg/L。
本品广泛分布于组织、体液中。胸、腹腔和关节腔液中浓度约为血清浓度的50%。本品不易透入眼、骨组织、无血供区域和脓腔中，易透入有炎症的组织。青霉素可通过胎盘，除在妊辰头3个月羊水中青霉素浓度较低外，一般在胎儿和羊水中皆可获得有效治疗浓度。本品难以透过血-脑脊液屏障，在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%～3%。在有炎症的脑脊液中浓度可达同期血药浓度的5%～30%。乳汁中可含有少量青霉素，其浓度为血药浓度的5%～20%。
本品血浆蛋白结合率为45%～65%。血消除半衰期约为30钟，肾功能减退者可延长至2.5～10小时，老年人和新生儿也可延长。
本品约19%在肝内代谢。肾功能正常情况下，约75%的给药量于6小时内自肾脏排出。青霉素主要通过肾小管分泌排泄，在健康成年人经肾小球滤过排泄者仅占10%左右；但在新生儿，青霉素则主要经肾小球滤过排泄。亦有少量青霉素经胆道排泄，肌内注射600mg青霉素后2～4小时胆汁中浓度达到峰值，为10～20mg/L。由于青霉素在被肠道细菌所产青霉素酶破坏，粪便中不含或仅含少量青霉素。血液透析可清除本品，而腹膜透析则不能。【贮 藏】
密闭，在凉暗干燥处（避光并不超过百分之20摄氏度）保存。【有 效 期】 24 个月
【执行标准】
<<中国药典>>2010年版二部 【批准文号】
0.12g(20万单位)国药准字H31020928 0.24g(40万单位)国药准字H31020929 0.48g(80万单位)国药准字H31020930 0.6g(100万单位)国药准字H31020578 0.96g（160万单位）国药准字H31020579 2.4g（400万单位）国药准字H20043100 【生产企业】
企业名称：上海新先锋药业有限公司 生产地址：上海浦东新区张江路92号 邮政编码：201203 电话号码：021-58552452 传真号码：021-58558449 编 号：F248-7（1010）
第二篇：注射用拉氧头孢钠说明书
注射用拉氧头孢钠说明书 【药品名称】
通用名：注射用拉氧头孢钠
英文名：Latamoxef Sodium for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Layangtoubaona
【主要成分】 拉氧头孢
化学名（6R,7R）-7-[2-羧-2-（4-羟苯基）乙酰氨基]-7-甲氧基-3-[(1-甲基-1H-四唑-5-基-硫代)甲基]-8-氧代-5-氧杂-1-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-甲酸二钠盐
分子式：C20H18N6Na2O9S
分子量：564.45
【性状】白色或类白色的粉块或粉末，无臭。极易溶于水及甲醇，难溶于乙醇，几乎不溶于丙酮、乙醚、氯仿等。在常规使用的注射溶媒如注射用水、生理盐水、葡萄糖液及利多卡因液中易溶。
【药理毒理】新型半合成β-内酰胺类的广谱抗生素。作用机制仍是与细胞内膜上的靶位蛋白结合，使细菌不能维持正常形态和正常分裂繁殖，最后溶菌死亡。由于对β-内酰胺酶极为稳定，对革兰氏阴性菌和厌氧菌具有强大的抗菌力，对革兰氏阳性菌作用略弱，对绿脓杆菌亦有一定的抗菌作用。
【适应症】用于敏感菌引起的各种感染症，如败血症、脑膜炎、呼吸系统感染症（肺炎、支气管炎、支气管扩张症、肺化脓症、脓胸等），消化系统感染症（胆道炎、胆囊炎等），腹腔内感染症（肝脓疡、腹膜炎等），泌尿系统及生殖系统感染症（肾孟肾炎、膀肌炎、尿道炎、淋病、副睾炎、子宫内
【用法和用量】静滴、静注或肌注，成人1～2g/天，分2次；小儿40～80mg/Kg，分2～4次，并依年龄、症状适当增减。难治性或严重感染时，成人增加至4g/天，小儿150mg/Kg/天，分2～4次给药。静注时，1g或0.5g，以4ml以上的注射用蒸馏水，5%葡萄糖注射液或生理盐水充分摇匀，使之完全溶解；肌注时，以0.5%利多卡因注射液2～3ml充分摇匀，使完全溶解。溶解后，冰箱保存在72小时以内，室温保存24小时以内使用。
【不良反应】不良反应轻微，很少发生过敏性休克，主要有皮疹、荨麻疹、瘙痒、恶心、呕吐、腹泻、腹痛等，偶有转氨酶（SGPT、SGOT）升高，停药后均可自行消失。
【禁忌】
【注意事项】 1.对青霉素有过敏史者、孕妇、哺乳妇女及肾功能损害者慎用。
2.静脉内大量注射，应选择合适部位，缓慢注射，以减轻对管壁的刺激及减少静脉炎的发生。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】
【药物过量】
【规格】注射剂：每瓶0.25g。
【贮藏】阴晾干燥处保存。
【包装】
【有效期】暂定二年。
第三篇：注射用拉氧头孢钠说明书--噻吗灵
注射用拉氧头孢钠说明书
【药品名称】
通用名称：注射用拉氧头孢钠 商品名称：噻吗灵
拼 音 名：Zhusheyong Layangtoubaona 英 文 名：Latamoxef Sodium for Injection 【成 份】
本品主要成份为拉氧头孢钠
化学名称：（6Ｒ,7Ｒ）-7-[2-羧-2-（4-羟苯基）乙酰氨基]-7-甲氧基-3-[（1-甲基-1Ｈ-四唑-5-基）硫代甲基]-8-氧代-5-氧杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸二钠盐。化学结构式：
分子式：C20H18N6Na2O9S 分子量：564.45 Cas No：64953-12-4 辅料名称：甘露醇
【性 状】本品为白色至淡黄色的粉块状物；无臭，有引湿性。
【适 应 症】用于敏感菌引起的各种感染症，如败血症，脑膜炎，呼吸系统感染症（肺炎，支气管炎，支气管扩张症，肺化脓症，脓胸等，）消化系统感染症（胆道炎，胆囊炎等），腹腔内感染症（肝脓疡，腹膜炎等）泌尿系统及生殖系统感染症（肾孟肾炎，膀胱炎，尿道炎，淋病，副睾炎，子宫内感染，子宫附件炎，盆腔炎等），皮肤及软组织感染，骨，关节感染及创伤感染。【规 格】0.5g 【用法用量】
静滴，静注或肌注，成人1天1-2g（1-2瓶），分2次1，小儿1天40-80mg/kg，分2-4次，并依年龄，症状适当增减，难治性或严重感染时成人增加至1天4g（4瓶），小儿1天150mg/kg，分2-4次给药。静注前，本品1g，以4ml以上的灭菌注射用水，5%葡萄糖注射液或生理盐水充分摇匀，使完全溶解。溶解后，冰箱内保存在72小时以内，室温保存24小时内使用。【不良反应】
本品不良反应轻微，很少发生过敏性休克，主要有发疹，荨麻疹，瘙痒，恶心，呕吐，腹泻，腹痛等，偶有转氨酶（SOPT，SGOT）升高，停药后均可自行消失。【禁 忌】对本品及头孢菌素类有过敏反应史者禁用。【注意事项】
（1）对青霉素过敏者，肾功能损害者慎用。
（2）静脉内大量注射，应选择合适部位，缓慢注射，以减轻对管壁的刺激及减少静脉炎的发生。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇，哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】静滴、静注或滴注，小儿一天40-80mg/kg，分2-4次，并以年龄、体重、症状适当增减，难治性或严重感染时，小儿1天150mg/kg，分2-4次给药。低体重初生儿慎用。【老年用药】老年患者宜酌减给药剂量和延长给药间隔。老年患者生理机能减退，使用本品不良反应的发生率可能增加。老年患者缺乏维生素k，使用本品增加出血倾向。【药物相互作用】（1）本品与抗凝血药物如肝素等以及影响血小板聚集药物如阿司匹林，二氧尼柳（diflunisal）等合用可增加出血倾向.(2）本品不宜与强效利尿剂同时应用，以免增加肾毒性。【药物过量】尚不明确 【药理毒理】
本品为新型半合成B-内酰胺类的广谱抗生素。作用机制是与细胞内膜上的靶位蛋白结合，使细胞不能维持正常形态和正常分裂繁殖，最后溶菌死亡，由于本品对B-内酰胺酶极为稳定，对革兰氏阴性菌和厌氧菌具有强大的抗菌力，对革兰氏阳性菌作用略弱，对绿脓杆菌亦有一定的抗菌作用。【药代动力学】
国外文献报道，肾功能正常成人肌注1g的半 期为138分钟，静注1g半 期为87分钟，1g/小时为111分钟。1g/2小时为119分钟。成人血浓度：250，500mg肌注1小时后分别为13.3,21.0ug/ml,1g静注后15分钟为105.2ug/ml。给药后主要经肾排泄，尿排泄2小时平均为30-40%，8小时为90%；静注及静滴后2小时尿排泄率平均为40-60%，12小时平均为93-99%。给药后药物可分布到胆汁，腹水，脑脊液，脐带血，羊水，子宫及附件等各种体液及各脏器组织中，乳汁几不出现。本品在体内不被代谢。【贮 藏】遮光，密封，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。【包装】抗生素玻瓶包装。【有效期】24个月
第四篇：注射用美洛西林钠舒巴坦钠说明书
注射用美洛西林钠舒巴坦钠说明书
【药品名称】
通用名称：注射用美洛西林钠舒巴坦钠（4：1）商品名称：佳洛坦
英文名称：Mezlocillin sodium and Sulbactam sodium for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Meiluoxilinna Shubatanna 【成份】本品为复方制剂，其组份为美洛西林钠与舒巴坦钠。每瓶含美洛西林2.0g和舒巴坦0.5g.【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末或疏松块状物。【适应症】
本品含β-内酰胺酶抑制剂—舒巴坦，适用于产酶耐药菌引起的中重度下列感染性疾病，包括：
1、呼吸系统感染：如中耳炎、窦炎、扁桃体炎、咽炎、肺炎、急性支气管炎和慢性支气管炎急性发作、支气管扩张、脓胸、肺脓肿等；
2、泌尿生殖系统感染：如肾盂肾炎、膀胱炎和尿道炎等；
3、腹腔感染：如胆道感染等；
4、皮肤及软组织感染：如峰窝组织炎、伤口感染、疖病、脓性皮炎和浓疱病；
5、性病：淋病等；
6、盆腔感染：产科感染、产后感染等；
7、严重系统感染：如脑膜炎、细菌性心内膜炎、腹膜炎、败血症、脓毒症等。对于致命的全身性细菌感染、未知微生物或不敏感微生物所致感染、重度感染及混合感染等。如使用本品，建议与其他杀菌剂联合用药治疗。【规格】 2.5g（美洛西林2.0g，舒巴坦0.5g）【用法用量】
静脉滴注，用前用适量注射用水或氯化钠注射液溶解后，再加入0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液或5%～10%葡萄糖注射液100ml中静脉滴注，每次滴注时间为30～50分钟。
成人剂量：每次3.75g（美洛西林3.0g，舒巴坦0.75g），每8小时或12小时一次，疗程7～14天。【不良反应】
本品通常耐受性良好，常见不良反应为：
1、胃肠道反应：
如腹泻、恶心、呕吐等。腹泻通常在治疗期间或不再继续用药时即可消失，出现严重和持续腹泻时，应考虑到出现潜在致命的抗生素诱发低膜小肠结肠炎的可能性，这时必须立即停用本药并采取相应的治疗（如口服万古霉素４×250mg/日），禁用减少蠕动药物。
2、过敏反应：
偶有过敏反应，通常为皮肤反应（例如皮疹、瘙痒）。出现荨麻疹时（青霉素过敏即发荨麻疹反应）必须停用本药。也不能继续用其它青霉素类消炎药治疗。
其它罕见过敏反应有嗜曙红细胞增多，药物性发热、急性间质性肾炎及脉管炎。个别病例出现致命的过敏性休克，常用的急救措施包括立即静脉注射肾上腺素、静脉注射扩容代用品及静注高剂量皮质类固醇（成人用量相当于250mg～1000mg氢化泼尼松）等。
3、血液系统反应：
用高剂量本品时罕见血小板功能紊乱，如出血时间延长，紫瘢或粘膜出血，通常仅见于严重肾功能损害患者中。
若临床上发生出血，并且对此症状没有其它公认的原因时，必须停用本药。个别患者出现白细胞减少或甚至粒细胞缺乏症、贫血或血小板减少症。长期用药应监测血象。
4、中枢神经系统：
高剂量静注青霉素类药物，因脑脊液中药物浓度过高，可能出现焦虑、肌肉痉挛及惊厥等。肾功能损伤患者若不调整剂量，由于大脑疾病增加了药物进入脑脊液，可增加惊厥发生率。
5、局部反应：注射部位罕见血栓性静脉炎或疼痛。
6、实验室检查：
转氨酶（AST，ALT）一过性升高或碱性磷酸酶升高、低钾血症、胆红素升高、肌酐升高、非蛋白氮升高及Coombs试验阳性等。【禁忌】
对青霉素类药物或舒巴坦过敏者禁用。【注意事项】
1、本品含美洛西林，其为青霉素类药品，使用本品前应进行青霉素钠皮内敏感试验，阳性反应者禁用。治疗中，若发生过敏反应，应立即停药，并给予适当处理，包括吸氧、静脉应用糖皮质激素等。
2、本品与其它青霉素类药物和头孢菌素类药物之间存在交叉过敏性。
3、本品临用前用注射用水或5%葡萄糖氯化钠注射液或5%～10%葡萄糖注射液溶解。剩余溶液于4℃最多保存24小时。
4、延长疗程时，应不定期检查肝肾功能和血象。淋病患者初诊及治疗三个月后应进行梅毒检查。
5、本品含青霉素类药物美洛西林，使用本品后，用Clinitest,Benedict溶液或Fehling溶液检查尿中葡萄糖的实验结果会出现假阳性。建议使用本品后，采用葡萄糖氧化酶反应法（如Clinisitix或Tes-Tape法）进行此项检查。
6、所有抗生素的使用中假性粘膜结肠炎都有报道，而且可能由轻度发展到危及生命，所以对使用本品后发生腹泻的病人应谨慎处理。
抗菌素会改变引起腹泻的普通菌丛，可能使梭状芽孢杆菌大量生长。研究表明梭状芽孢杆菌产生的毒素可能是引起腹泻的主要原因。
在确定假性粘膜结肠炎的治疗方案后，可开始适当的疗法。轻度假性粘膜结肠炎可能是由于间歇服药引起的。对较严重病例，应采取补充电解质、蛋白质和其它临床对梭状芽孢杆菌有效的抗生素的疗法。肝功能不全者用药应谨慎，因用药引起的肝功能异常是可恢复的。临床中引发死亡的概率非常低，不到四百万分之一，且通常是由某种隐藏疾病或合并用药引起的。
7、长期或重复使用本药可导致耐药细菌或酵母菌样真菌的重度感染。任何原因引起的严重电解质紊乱的病人使用本药时，应注意本药中所含的钠的影响。过敏性体质患者（例如支气管哮喘、枯草热或荨麻疹）由于增大了过敏反应出现的机会，使用时必须谨慎。【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可透过胎盘屏障，然而未发现有任何胚胎毒性作用。因此，使用本品时，应权衡利弊。
本品在适宜指征下可在妊娠期间使用。本品可进入乳汁，故妊娠和哺乳妇女慎用。【儿童用药】
1~14岁儿童及体重超过3kg的婴儿，每次给药75mg/kg体重，每日2~3次。体重不足3kg者，每次75mg/kg体重，每日2次。
【老年用药】可参照成人用剂量，但伴有肝、肾功能不良的患者，剂量应调整。【药物相互作用】
本品与高剂量肝素，抗凝血药同时使用时，应监测凝血参数。
丙磺舒可抑制本品的肾排泄。
使用本品时患者的非酶尿糖反应，尿胆素检测及尿蛋白测定可出现假阳性结果。
本品需避免与酸、碱性较强（PH4.0以下或PH8.0以上）的药物配伍使用。【药物过量】 目前尚缺乏详细的研究资料。
本品使用量高，但剂量不宜超过15g（美洛西林12g，舒巴坦3g）。【药理毒理】
药理作用: 本品为美洛西林钠和舒巴坦钠按4:1的比例组成的复方制剂。美洛西林属青霉素类广谱抗生素，主要通过干扰细菌细胞壁的合成而起杀菌作用；舒巴坦除对奈瑟菌科和不动杆菌外，对其它细菌无抗菌活性，但是舒巴坦对由β-内酰胺类抗生素耐药菌株产生的多数重要的β-内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用。舒巴坦可防止耐药菌对青霉素类和头孢菌素类抗生素的破坏，舒巴坦与青霉素类和头孢菌素类抗生素具有明显的协同作用。
本品对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌(包括有氧和厌氧株)均有杀菌作用，而且体外对多数细菌产生的β-内酰胺酶稳定。体外试验表明，复方中的两药合用，可增强对多种产酶菌株如金黄色葡萄球菌、大肠杆菌的抗菌作用；与美洛西林单药比较，本品对不动杆菌属、粪产碱杆菌、粘质沙雷菌、产气杆菌、阴沟杆菌、枸橼酸杆菌、痢疾杆菌、绿脓杆菌等的抗菌作用均有不同程度的增强。
另外，美洛西林体外还对以下微生物有抗菌活性：肠杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、摩根菌、枸橼酸菌属、克雷伯菌属、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、奈瑟菌属、肺炎链球菌、消化球菌属、消化链球菌属、梭菌属、梭杆菌属、多形杆菌属等。毒理研究：
目前尚无本复方的遗传毒性、生殖毒性和致癌性研究资料，各单药的毒理研究可参考以下相关资料。
美洛西林：
生殖毒性：在给予小鼠、大鼠和兔的剂量达人用剂量的2倍时，未发现本品有生育力损伤和对胎儿的毒性。但尚无充分和严格的孕妇临床研究资料，动物与人的相关性尚不清楚，所以只有当确实需要时，才能在妊娠期使用。本品能通过胎盘，并在脐带血和羊水中有很低的浓度。正在哺乳的母亲的乳汁中可检测到低浓度的本品，因此在给予哺乳的妇女时应谨慎。
舒巴坦：
生殖毒性：在给予小鼠、大鼠和兔的剂量达人用剂量的10倍时，未发现本品有生育力损伤和对胎儿的毒性。但是无充分和严格的孕妇临床研究资料，动物与人的相关性尚不清楚。
【药代动力学】
国内目前缺乏本品详细的药代动力学研究资料。
据资料介绍，美洛西林钠给药后吸收与分布较快，成人静脉给药1g、2g，1分钟后平均血药浓度分别为53.4μg /ml、152.0μg /ml，1小时后的血药浓度为12.8μg /ml、47.8μg/ml，4小时后为0.5μg /ml、2.7μg/ml。t1/2约为40分钟。静脉给药3g，6小时后胆汁内浓度高达240μg/ml～1070μg /ml，胆汁排泄率为65%～75%。舒巴坦钠静脉给药1g，5分钟后的血清浓度为130.2μg /ml，t1/2约为1小时。美洛西林钠/舒巴坦钠给药后迅速分布到各组织中，在血液、心、肺、肾、脾、肝中的浓度均很高，正常人脑组织中的浓度很低。大部分药物（87%）由肾排泄。
【贮藏】密闭，在凉暗（避光并不超过20℃）干燥处保存。【包装】内包装材质为注射剂瓶、丁基胶塞。1支/盒 【有效期】24个月。【执行标准】YBH08362003 【批准文号】国药准字H20031214 【生产企业】
企业名称：山西仟源制药有限公司
生产地址：山西省大同市经济技术开发区建昌街26号 邮政编码：037010 电话号码：0352-6116505 传真号码：0352-6116515
第五篇：注射用头孢呋辛钠说明书--明可欣
注射用头孢呋辛钠说明书
【药品名称】
通用名：注射用头孢呋辛钠 商品名：明可欣
英文名：Cefuroxime Sodium For Injection 汉语拼音：Zhusheyong Toubaofuxinna 【成份】
本品主要成份为头孢呋辛钠 化学名称为(6R,7R)-7-[2-呋喃基（甲氧亚氨基）乙酰氨基]3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐。【化学结构式】
分子式C16H15N4NaO8S 分子量446.4 【性状】
本品为白色或类白色粉末 【适应症】
本品适用于敏感菌所致的下列感染：
呼吸道感染：支气管炎、感染性支气管扩张、肺炎、支气管肺炎、脓毒性胸膜炎、脓胸、肺脓肿。
耳、鼻、喉感染：中耳炎、乳突炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎。泌尿生殖系统感染：肾盂炎、肾盂肾炎、前列腺炎及膀胱炎。皮肤和软组织感染：丹毒、坏疽、乳腺炎。
骨和关节感染：骨髓炎及脓毒性关节炎。
女性生殖系统感染：子宫炎、子宫旁组织炎、子宫附件炎。
性病：淋病。
其他感染：新生儿感染、败血症、细菌性心内膜炎、脑膜炎、腹膜炎。外科及产科疾病预防：腹部、心脏、血管、泌尿生殖、剖腹产。重症特护。【规格】
按C16H15N4NaO8S计0.75g 【用法用量】
本品可肌肉注射或静脉注射 成人：每日1.5~3g 儿童：每日30~100mg /kg 用量视病情轻重而定。溶液制备： 往药瓶中加入7ml注射用水或所需要体积的注射液，配成清澈透明的淡黄色溶液。【不良反应】
类似于其他头孢类药物。其不良反应一般只限于肠胃不适，偶尔会有过敏现象。既往有过敏反应的患者和有过敏、哮喘、枯草热、荨麻疹病史的患者，在用药过程中出现过敏现象的可能性较高。据报告他们还会有以下的次要反应：有些患者会有舌炎、恶心、呕吐、腹泻、胃灼热、腹痛感；极少数人会出现荨麻疹、皮疹、皮肤瘙痒、关节痛。偶尔会出现白血球减少、中性粒细胞减少以及血清转氨酶、总胆红素量升高，氮质血症。
其他反应还包括：晕眩、胸闷、以及与非敏感微生物的生长有关的念珠菌性阴道炎。在极少数情况下出现不良反应时，应立即停药。
【禁忌症】
对头孢菌素类抗生素过敏者禁用 【注意事项】
对青霉素类过敏者应慎用。在临床和实验中都发现有对青霉素和头孢菌素部分交叉过敏反应的发生，即使同时对两种药物有过敏反应的患者很少见，但有时在注射后还是会有人过敏。对于怀孕妇女和幼女，只有在确实需要时方可在医生监督下使用。
在肾功能不全的情况下，应根据肾功能情况适当减少头孢菌素的药量。同时使用氨基糖苷类药物会增加肾脏毒性，应监督肾功能。
长期使用抗生素会产生耐药微生物。在这种情况下，应采取适当的治疗措施。【孕妇及哺乳期妇女用药】
无实验证据表明本品可能会引起胚胎致病或胎儿畸形。但是正如所有药物一样,妊娠初期应慎用本品。头孢呋辛可从乳汗中分泌,所以哺乳妇女慎用本品。
【儿童用药】
有报道新生儿对头孢菌素有蓄积作用，三个月以下儿童的安全性尚未确定，因而不推荐使用。【老年用药】
老年患者肾功能减退，需调整剂量。
【药物相互作用】
对于合并作用强效利尿剂如呋喃苯胺酸或氨基糖苷类抗生素治疗的病人,给予大剂量头孢菌素类抗生素应特别注意,因为曾有合并治疗引起肾功能损害的报告。临床经验表明,在推荐剂量范围内用药,不会产生上述问题。
本品并不干扰检验糖尿的酶基试验。会使本尼迪特氏试验,费林试验及尿糖试纸片试验化验的血糖呈假阳性。
有报告表明使用头孢菌素会使直接Coombs试验呈假阳性结果。【药物过量】
可用血液透析法或腹膜透析法降低头孢呋辛的血清浓度。
【药理毒理】
本品为第二代头孢菌素类抗生素。对革兰氏阴性杆菌和葡萄球菌青霉素酶产生的β内酰胺酶相当稳定。本品对于流感嗜血杆菌、淋球菌有较强活性，包括对青霉素、氨苄青霉素、头孢菌素耐药的菌。本品还对脑膜炎球菌表现出较强的活性。本品通过抑制细胞壁黏蛋白的合成促使细菌细胞的溶解。
头孢呋辛为广谱抗生素，体外对以下革兰氏阳性和革兰式阴性菌特别敏感： 革兰氏阳性菌：青霉素敏感的金黄色葡萄球菌、青霉素耐药的金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、梭菌属。
革兰氏阴性菌：大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯氏杆菌、产气克雷伯氏杆菌、克雷伯氏杆菌属、产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、肠杆菌奇异变形杆菌、雷氏变形杆菌属、变形杆菌属、沙门氏菌、志贺氏菌属、脑膜炎奈瑟氏球菌、黏膜炎奈瑟氏球菌、淋病奈瑟氏球菌、流行嗜血杆菌、拟杆菌属。
此外，本品具有抗梅毒螺旋体活性。
本品对铜绿假单胞菌、结核菌、布鲁氏菌、病毒无活性。与头孢噻啶和头孢氨苄相似，体外可缓慢发生耐药。对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌对本品不产生耐药。
【药代动力学】
血药浓度：本品能迅速达到血药峰浓度：男性肌肉注射250、500、750、1000mg后，在15到45分钟内的血药浓度峰值分别为15、26、35、40μg/ml。在注射8小时后，仍可在血液中检测到该药物。静脉注射1g后的血药峰浓度可达181μg/ml。由于与血清蛋白的结合率很低（25~33%），大部分药物能很快从血液扩散到人体组织中，发挥抗菌作用。
组织分布：在动物中本品扩散并集中在肺、肝、脾、肾内；因本品从尿中排出，故本品在组织/血浆中结合态药物浓度高于游离态。
排泄：本品经肾小球滤过和肾小管分泌排泄。6~12小时后尿中排泄量可达药量的70~90%。【贮藏】
25℃以下避光保存。溶解后,本品可在常温（10-30℃）保存5小时，在4℃以下保存48小时。【包装】 1瓶/盒。【有效期】 36个月。
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