注射用氢化可的松琥珀酸钠说明书

第一篇：注射用氢化可的松琥珀酸钠说明书

注射用氢化可的松琥珀酸钠

【性

状】 本品为白色或类白色的疏松块状物。

【适 应 症】 用于抢救危重病人如中毒性感染、过敏性休克、严重的肾上腺皮质功能减退症、结缔组织病、严重的支气管哮喘等过敏性疾病，并可用于预防和治疗移植物急性排斥反应。

【规

格】（1）50mg（按氢化可的松计算）（2）0.1g（按氢化可的松计算）。【用法用量】 临用前，用生理氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后使用。

(1)静脉注射 用于治疗成人肾上腺皮质功能减退及垂体前叶功能减退危象，严重过敏反应，哮喘持续状态、休克，每次游离型100mg或氢化可的松琥珀酸钠135mg静脉滴注，可用至每日300mg，疗程不超过3～5日。

(2)软组织或关节腔内注射 用于治疗类风湿性关节炎、骨关节炎、腱鞘炎、肌腱劳损等。关节腔内注射，每次1～2ml(25mg/ml)；鞘内注射每次1ml。

(3)肌内注射 一日50～100mg，分四次注射。

【不良反应】 糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应，不良反应多发生在应用药理剂量时，而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有以下几类：

1、长程使用可引起以下副作用：医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松或骨折（包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折）、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激（恶心、呕吐）、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔，儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。

2、患者可出现精神症状：欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍，也可表现为抑制。精神症状尤易发生于患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。在用量达到每日40mg强的松或更多，用药数日至二周即可出现。

3、并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。多发生在中程或长程疗法时，但也可在短期用大剂量后出现。

4、下丘脑－垂体－肾上腺轴受到抑制，为激素治疗的重要并发症，其发生与制剂、剂量、疗程等因素有关。

5、糖皮质激素停药综合征可有以下各种不同情况：

(1)下丘脑－垂体－肾上腺功能减退引起的乏力、软弱、恶心、呕吐、血压偏低、长程治疗后此轴心功能的恢复一般需9～12个月，功能恢复的先后依次为：①下丘脑肾上腺皮质激素释放素（CRF）分泌恢复并增多。②ACTH分泌恢复并高于正常，此时肾上腺皮质激素的分泌仍偏低。③氢皮质激素的基础分泌恢复正常、垂体ACTH的分泌由原来偏多而恢复正常。④下丘脑－垂体－肾上腺皮质轴对应激的反应恢复正常。

(2)停药后原来疾病已被控制的症状重新出现。为了避免肾上腺皮质功能减退的发生及原来疾病症状的反跳，在长程激素治疗后应缓慢的逐渐减量，并由原来的一日服用数次，改为每日上午服药一次，或隔日上午服药一次。

(3)糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱，经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的反跳，则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。

6、静脉迅速给予大剂量可能发生全身性的过敏反应，包括面部、鼻粘膜、眼睑肿胀、荨麻疹、气短、胸闷、喘鸣。【禁

忌】 糖皮质激素禁忌症有：严重的精神病（过去或现在）和癫痫，活动性消化性溃疡病，新近胃肠吻合手术，骨折，创伤修复期，角膜溃疡，肾上腺皮质机能亢进症，高血压，糖尿病，孕妇，抗菌药物不能控制的感染如水痘、麻疹、霉菌感染、较重的骨质疏松等。

【注意事项】

1、糖皮质激素感染：肾上腺皮质激素功能减退患者易发生感染。在激素作用下，原来已被控制的感染可活动起来，最常见者为结核感染复发。在某些感染时应用激素可减轻组织的破坏、减少渗出、减轻感染中毒症状，但必须同时用有效的抗生素治疗、密切观察病情变化，在短期用药后，即应迅速减量、停药。

2、对诊断的干扰：

(1)糖皮质激素可使血糖、血胆固醇和血脂肪酸、血钠水平升高、使血钙、血钾下降。

(2)对外周血象的影响为淋巴细胞、真核细胞及嗜酸、嗜碱细胞数下降，多核白细胞和血小板增加，后者也可下降。

(3)活性较强的糖皮质激素（如地塞米松）可使尿中17-羟皮质类固醇和17-酮类固醇下降。

(4)长期大剂量服用糖皮质激素可使皮肤试验结果呈假阴性，如结核菌素试验、组织胞浆菌素试验和过敏反应皮试等。

(5)还可使甲状腺131I摄取率下降，减弱促甲状腺激素（TSH）对TSH释素（TRH）刺激的反应。使TRH兴奋实验结果呈假阳性。干扰促黄体生成素释放素（LHRH）兴奋试验的结果。

(6)使同位素脑和骨显象减弱或稀疏。

3.下列情况应慎用：心脏病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情绪不稳定和有精神病倾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能损害、眼单纯性疱疹、高脂蛋白血症、高血压、甲减（此时糖皮质激素作用增强）、重症肌无力、骨质疏松、胃溃疡、胃炎或食管炎、肾功能损害或结石、结核病等。

4.随访检查：长期应用糖皮质激素者，应定期检查以下项目：

(1)血糖、尿糖或糖耐量试验，尤其是糖尿病或糖尿病倾向者。(2)小儿应定期检测生长和发育情况。(3)眼科检查，注意白内障、青光眼或眼部感染的发生。(4)血清电解质和大便隐血。(5)高血压和骨质疏松的检查，尤以老年人为然。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1.妊娠期用药：糖皮质激素可通过胎盘。动物实验研究证实孕期给药可增加胚胎腭裂，胎盘功能不全、自发性流产和子宫内生长发育迟缓的发生率。人类使用药理剂量的糖皮质激素可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率。

2.哺乳期用药：由于糖皮质激素可由乳汁中排泄，对婴儿造成不良影响，如生长受抑制、肾上腺皮质功能抑制等。孕妇及哺乳期妇女在权衡利弊情况下，尽可能避免使用。【儿童用药】 小儿如长期使用肾上腺皮质激素，须十分慎重。

【老年用药】 老年患者用糖皮质激素易发生高血压及糖尿病。老年患者尤其是更年期后的女性应用糖皮质激素易加重骨质疏松。

【药物相互作用】

1、非甾体消炎镇痛药可加强其致溃疡作用。

2、可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。

3、与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用时，可加重低钾血症，长期与碳酸酐酶抑制剂合用，易发生低血钙和骨质疏松。

4、与蛋白质同化激素合用，可增加水肿的发生率，使痤疮加重。

5、与抗胆碱能药（如阿托品）长期合用，可致眼压增高。

6、三环类抗抑郁药可使其引起的精神症状加重。

7、与降糖药如胰岛素合用时，因可使糖尿病患者血糖升高，应适当调整降糖药剂量。

8、甲状腺激素可使其代谢清除率增加，故甲状腺激素或抗甲状腺药与其合用时，应适当调整后者的剂量。

9、与避孕药或雌激素制剂合用，可加强其治疗作用和不良反应。

10、与强心苷合用，可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。

11、与排钾利尿药合用，可致严重低血钾，并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。

12、与麻黄碱合用，可增强其代谢清除。

13、与免疫抑制剂合用，可增加感染的危险性，并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。

14、可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄，降低异烟肼的血药浓度和疗效。

15、可促进美西律在体内代谢，降低血药浓度。

16、与水杨酸盐合用，可减少血浆水杨酸盐的浓度。

17、与生长激素合用，可抑制后者的促生长作用。

【药物过量】 可引起类肾上腺皮质功能亢进综合征。主要原因为物质代谢和水盐代谢紊乱的结果。

【药理毒理】 肾上腺皮质激素类药。氢化可的松琥珀酸钠是氢化可的松的盐类化合物，具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用。

(1)抗炎作用：糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。

(2)免疫抑制作用：防止或抑制细胞中介的免疫反应，延迟性的过敏反应，并减轻原发免疫反应的扩展。

(3)抗毒、抗休克作用：糖皮质激素能对抗细菌内毒素对机体的刺激反应，减轻细胞损伤，发挥保护机体的作用。【药代动力学】 氢化可的松琥珀酸钠盐为水溶性制剂，可用于静脉注射或作为迅速吸收的肌肉注射剂而迅速发挥作用，其生物t1/2约为100分钟，血中90%以上的氢化可的松与血浆蛋白相结合。本品主要经肝脏代谢，转化为四氢可的松和四氢氢化可的松，大多数代谢产物结合成葡糖醛酸酯，极少量以原型经尿排泄。【贮

藏】 避光，密封保存。

第二篇：注射用甲泼尼龙琥珀酸钠说明书

来源快易捷医药网 【药品名称】

注射用甲泼尼龙琥珀酸钠 【商品名】 米乐松 【英文名】

Methylprednisolone Sodium Succinate for Injection 【化学名】

11β,17α,21-三羟基-6α-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-琥珀酸酯 【成份】

本品主要成分为琥珀酸甲泼尼龙 其结构式为：

分子式:C26H33O8Na 分子量：496.53 【性状】

本品为白色至类白色的疏松块状物。【药理毒理】

未发现甲基强的松龙琥珀酸钠急性过量引起的综合征。长期过量会引起典型的柯兴氏症状。甲基强的松龙可经透析排出。【药代动力学】

据国外文献资料报道：在体内，胆碱酯酶迅速将甲泼尼龙琥珀酸钠水解为游离的甲泼尼龙。在体内，甲泼尼龙与白蛋白及皮质激素转运蛋白形成弱的、可解离的结合，结合型甲泼尼龙约为40~90%。

以20分钟静脉滴注甲泼尼龙30mg/kg，或以30分钟至60分钟静脉滴注甲泼尼龙1g，约15分钟后血浆峰浓度近20μg/ml。静脉推注甲泼尼龙40mg，约25分钟后血浆峰浓度达到42~47μg/100ml。肌肉推注甲泼尼龙40mg，约120分钟后血浆峰浓度达到34μg/100ml。肌肉注射后的血浆峰浓度低于静脉注射，但肌肉注射后血浆药物水平持续时间较长，因此两种给药方法可给予等量的甲泼尼龙。考虑到糖皮质激素的作用机制，两种给药方法间这些细小的差异在临床上无重要意义。通常在给药4~6小时后可以观察到临床反应；而在治疗哮喘时，给药1或2小时后即可观察第一个有效的结果。甲泼尼龙琥珀酸钠的血浆半衰期为2.3~4小时，并且与给药方法有关。甲泼尼龙属中效皮质激素，其生物半衰期为12~36小时。糖皮质激素的细胞内活性使得它们的血浆半衰期与药理半衰期有显著差异。即使在血浆中已检测不到糖皮质激素，其药理活性仍持续存在。糖皮质激素抗炎活性的持续时间与下丘脑–垂体–肾上腺(HPA)轴被抑制的时间相同。

甲泼尼龙与可的松同样经肝脏代谢。主要代谢产物为20β–羟基甲泼尼龙-6ɑ-甲基泼尼松。这些代谢产物以葡萄糖醛酸盐、硫酸盐和非结合型化合物的形式随尿液排出。

静脉注射14C标记的甲泼尼龙，96小时后在尿液中可回收75%总放射活性，5天后在粪便中可回收9%,20%的放射活性存在于胆汁内。【适应症】

除非用于某些内分泌失调的疾病的替代治疗，糖皮质激素仅仅是一种对症治疗的药物。1．抗炎治疗：－风湿性疾病：作为短期使用的辅助药物（帮助患者渡过急性期或危重期），用于：创伤后骨关节炎；骨关节炎引发的滑膜炎；类风湿性关节炎，包括幼年型类风湿性关节炎（个别患者可能需要低剂量维持治疗）；急性或亚急性滑囊炎；上踝炎；急性非特异性踺鞘炎；急性痛风性关节炎；银屑病关节炎；强直性脊柱炎；－胶原疾病（免疫复合物疾病）：用于下列疾病危重期或维持治疗：系统性红斑狼疮（和狼疮性肾炎）；急性风湿性心肌炎全身性皮肌炎（多发性肌炎）；结节性多动脉炎；古德帕斯彻综合症（Goodpasture′s Syndrome）－皮肤疾病：天疱疮；严重的多形红斑（Stevens-Johnson综合征）；剥脱性皮炎；大疱疱疹性皮炎；严重的脂溢性皮炎；严重的银屑病；蕈样真菌病；荨麻疹。－过敏状态：用于控制如下以常规疗法难以处理的严重的或造成机能损伤的过敏性疾病：支气管哮喘；接触性皮炎；特应性皮炎；血清病；季节性或全年性过敏性鼻炎；药物过敏反应；荨麻疹样输血反应；急性非感染性喉头水肿（肾上腺素为首选药物）。－眼部疾病：严重的眼部急慢性过敏和炎症，例如：眼部带状疱疹；虹膜炎、虹膜睫状体炎；脉络视网膜炎；扩散性后房色素层炎和脉络膜炎；视神经炎；交感性眼炎。－胃肠道疾病：帮助患者渡过以下疾病的危重期：溃疡性结肠炎（全身治疗）；局限性回肠炎（全身治疗）。－呼吸道疾病：肺部肉瘤病；铍中毒；与适当的抗结核化疗和用于暴发性或扩散型肺结核；其他方法不能控制的吕弗勒氏综合症（Loffler"s Syndrome）；吸入性肺炎。－水肿状态；用于无尿毒症的自发性或狼疮性肾病综合征的利尿及缓解蛋白尿。2．免疫抑制治疗：器官移植。

3．治疗血液病及肿瘤：－血液病：获得性（自身免疫性）溶血性贫血；成人自发性血小板减少性紫癜（仅允许静脉注射，禁忌肌内注射）；成人继发型血小板减少；成红细胞减少（红细胞性贫血）；先天性（红细胞）再生不良性贫血。－肿瘤：用于下列疾病的姑息治疗：成人白血病和淋巴瘤；儿童急性白血病。

4．治疗休克：肾上腺皮质机能不全诱发的休克，或因肾上腺皮质机能不全而使休克对常规治疗无反应（氢化可的松为常用药；若不希望有盐皮质激素活性，可使用甲基强的松龙）。对常规治疗无反应的失血性、创伤性及手术性休克。尽管没有完善的（双盲对照）临床研究，但动物实验的资料显示米乐松(r)可能对常规疗法（例如：补液）无效的休克有效。同时请参见“注意事项”中的“感染性休克”部分。

5．其它：－神经系统：由原发性或转移性肿瘤、和（或）手术及放疗引起的脑水肿；创伤性脑水肿；多发性硬化症急性危重期；急性脊髓损伤、治疗应在创伤后8小时内开始。－与适当的抗结核化疗法合用，用于伴有蛛网膜下腔阻塞或趋于阻塞的结核性脑膜炎。累及神经或心肌的旋毛虫病。－预防癌症化疗引起的恶心、呕吐。

6．内分泌失调：原发性或继发性肾上腺皮质机能不全；急性肾上腺皮质机能不全；（以上疾病氢化可的松或可的松为首选药物，如有需要，合成的糖皮质激素可与盐皮质激素合用。）已知患有或可能患有肾上腺皮质机能不全的患者，在发生严重创伤或疾病时给药。先天性肾上腺增生；非化脓性甲状腺炎；癌症引起的高钙血症。【用法和用量】

本品必须遵医嘱用药。

·作为对生命构成威胁的情况的辅助药物时：推荐剂量为15～30mg/kg体重，以至少30分钟作静脉注射。根据临床需要，此剂量可在医院内于48小时内每个4～6小时重复一次（参见“注意事项”）。

·冲击疗法：用于疾病严重恶化和（或）对常规治疗（如：非甾体类药，金盐及青霉胺）无反应的疾病。建议方案：

－类风湿性关节炎：

1g/日，静脉注射，用1、2、3或4日或1g/月，静脉注射，用6个月。因大剂量皮质类固醇能引起心律失常，因此仅限在医院内使用本治疗方法，以便及时作心电图及除颤。每次应至少用30分钟给药，如果治疗后一周内病情无好转，或因病情需要，本治疗方案可重复。

·预防肿瘤化疗引起的恶心及呕吐： 建议方案：

－关于化疗引起的轻至中度致吐：在化疗前1小时、化疗开始时及化疗结束后，以至少5分钟静脉注射米乐松250mg。在给予首剂米乐松(r)时，可同时给予氯化酚噻嗪以增强效果。－关于化疗引起的重度致吐：

化疗前1小时、以至少5分钟静脉给予250mg米乐松，同时给予适量的灭吐灵或丁酰苯类药物，随后在化疗开始时及结束时分别静脉注射250mg米乐松。·急性脊髓损伤：

治疗应在损伤后8小时内开始。初始剂量为30mg/kg体重甲基强的松龙，在持续的医疗监护下，以15分钟静脉注射。

仅此适应症能以此速度进行大剂量注射，并且要在心电监护并能提供除颤器的情况下进行。短时间内静脉注射大剂量甲基强的松龙（以少于10分钟的时间给予大于500mg的甲基强的松龙）可能引起心律失常、循环性虚脱及心脏停搏。

大剂量注射后暂停45分钟，随后以每小时5.4mg/kg体重的速度持续静脉滴注23小时。用选择与大剂量注射不同的注射部位安置输液泵。

·其它适应症的初始剂量从10mg到500mg不等，以临床疾病而变化。大剂量甲基强的松龙可用于短期内控制某些急性重症疾病，如：支气管哮喘、血清病、荨麻疹样输血反应及多发性硬化症急性恶化期。小于等于250mg的初始剂量应至少用5分钟静脉注射；大于250mg的初始剂量应至少用30分钟静脉注射。根据患者的反应及临床需要，间隔一段时间后可静脉注射或肌内注射下一剂量。皮质类固醇只可辅助，不可替代常规疗法。婴儿和儿童可减量，但依据应是疾病的严重程度及患者的反应，而不是年龄和体型。每24小时的总量不应少于0.5mg/kg。

用药数天后，必须逐量递减用药剂量或逐步停药。如果慢性疾病自发缓解，应停止治疗。长期治疗的患者应定期作常规实验室检查，如：尿常规，饭后2小时血糖，血压和体重，胸部X线检查。有溃疡史或明显消化不良的患者应作上消化道X线检查。中断长期治疗的患者也需要作医疗监护。

甲基强的松龙琥珀酸钠溶液可静脉注射或肌内注射给药，或静脉滴注给药，紧急情况的治疗应使用静脉注射。

静脉注射（肌肉注射）时，按指导方法配制溶液：起始治疗方法可能是用至少5分钟（剂量小于或等于250mg）至至少30分钟（剂量大于250mg）静脉注射甲基强的松龙；下一剂量可能减少并用同样方法给药。如果需要，该药可稀释后给药，方法为将已溶解的药品于5％葡萄糖溶液、生理盐水或5％葡萄糖与0.45％氯化纳的混合液混合。配制后的溶液在48小时内物理和化学性质保持稳定。【不良反应】

据国外研究资料报道：可能会观察到全身性不良反应。尽管在短期时很少出现，但仍应仔细随访。这是类固醇治疗的随访工作的一部分，并不针对某一药物。糖皮质激素（如甲基强的松龙）可能的不良反应为：·体液与电解质紊乱：相对于可的松和氢化可的松，合成的衍生物（如甲基强的松龙）较少发生盐皮质激素作用。限钠、补钾的饮食可能是必要的。所有皮质类固醇都会增加钙离子的丧失。钠潴留；体液潴留；某些敏感患者的充血性心力衰竭；钾离子丧失；低钾性碱中毒；高血压。·肌肉骨骼系统：肌无力；类固醇性肌病；骨质疏松；压迫性脊椎骨折；无菌性坏死；病理性骨折；·胃肠道：可能发生穿孔或出血的消化道溃疡；消化道出血；胰腺炎；食管炎；肠穿孔；·皮肤病：妨碍伤口愈合；皮肤变薄脆弱；瘀点和瘀斑；反复局部皮下注射可能引起局部皮肤萎缩。·神经病：颅内压升高；假性脑肿瘤；癫痫发作；眩晕；服用皮质类固醇可能出现下列精神紊乱的症状：欣快感、失眠、情绪变化、个性改变及重度抑郁直至明显的精神病表现。·内分泌：月经失调；出现柯兴氏体态；抑制儿童生长；抑制垂体-肾上腺皮质轴；糖耐量降低；引发潜在的糖尿病；

第三篇：注射用青霉素钠说明书

注射用青霉素钠说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】

通用名称：注射用青霉素钠

英文名称：Benzylpenicillin Sodium for lnjection 汉语拼英：Zhusheyong Qingmeisuna 【成 份】

本品主要成份为青霉素钠。化学名称：（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-6-（2-苯乙酰基）-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环〔3.2.0〕庚烷-2-加酸钠盐。【性 状】

为白色结晶性粉末。【适 应 症】

素适用于敏感细菌所致各种感染，如脓肿、菌血症、肺炎和心内膜炎等。

青霉素为以下感染的首选药物：

1.溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等。

2.肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等。3.不产青霉素酶葡萄球菌感染。4.炭疽。

5.破伤风、气性坏疽梭状芽孢杆菌感染。6.梅毒（包括先天性梅毒）。7.钩端螺旋体病。8.回归热。9.白喉。

10.青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。

素亦可用于治疗： 1.流行性脑脊髓膜炎。2.放线菌病。3.淋病。

4.奋森咽峡炎。5.莱姆病。6.鼠咬热。

7.李斯特菌感染。

8.除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染。

性心脏病或先天性患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前，可用青霉素预防感染性心膜炎发生。【用法用量】

素由肌内注射或静脉滴注给药。

1.成人：肌内注射，一日80万～200万单位，分3～4次给药；静脉滴注，一日200万～2000万单位，分2～4次给药。

2.小儿：肌内注射，按体重2.5万单位/kg，每12小时给药1次；静脉滴注，每日按体重5万～20万/kg，分2～4次给药。3.新生儿（足月产）：每次按体重5万单位/kg，肌内注射或静脉滴注给药；出生第一周每12小时1次，一周以上者每8小时次，严重感染每6小时1次。4.早产儿：每次按体重3万单位/kg，出生第一周每12小时1次，2～4周者每8小时1次；以后每6小时1次。

5.肾功能减退者：轻、中度肾功能损害者使用常规剂量不需减量，严重肾功能损害者应延长给药间隔或调整剂量。当内生肌酐清除率为10～50ml/分时，给药间期自8小时延长至8～12小时或给药间期不变、剂量减少25%；内生肌酐清除率小于10ml/分时，给药间期延长至12～18小时或每次剂量减至正常剂量的25%～50%而给药间期不变。

6.肌内注射时，每50万单位青霉素钠溶解于1ml灭菌注射用水，超过50万单位则需加灭菌注射用水2ml，不应以氯化钠注射液为溶剂，静脉滴注时给药速度不能超过每分钟50万单位，以免发生中枢神经系统毒性反应。【不良反应】

1.过敏反应：青霉素过敏反应较常见，包括荨麻疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作

等和合血清病型反应；过敏性休克偶见，一旦发生必须就地抢救，予以保持气道通畅、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。

2.毒性反应：少见，但静脉滴注大剂量本品时，可因脑脊液药物浓度过高导致抽搐、肌肉阵挛、昏迷及严重精神症状等（青霉素脑病）。此种反应多见于婴儿、老年人和肾功能不全患者。

3.赫氏反应和治疗矛盾：用青霉素治疗梅毒、端螺旋体病等疾病时可用病原体死亡致症状加剧，成为赫市反应；治疗矛盾也见于梅毒患者，系治疗后梅毒病灶消失过快，而组织修补相对较慢或病灶部位纤维组织收缩，妨碍器官功能所致。

4.二重感染：可出现耐青霉素金葡萄、革兰阴性杆菌或念珠菌等二重感染。5.应用大剂量青霉素钠可因摄入大量钠盐而导致心力衰竭。【禁 忌】

霉素类药物过敏史或青霉素皮试阳性患者禁用。【注意事项】

1.应用本品前需祥细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验，皮试液为每1ml含500单位青霉素，皮内注射0.05～0.1ml，经20分钟后，观察皮试结果，呈阳性反应者禁用。必须使用者脱敏后应用，应随时作好过敏反应的急救准备。

2.对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏，有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏疾病患者应慎用本品。3.青霉素水溶液在室温不稳定，20单位/ml青霉素溶液百分之氏度放置24小时效价下降百分之56摄氏度，青霉烯酸含量增加200倍，因此应用本品须新鲜配制。

4.大剂量使用本品时应定期检测电解质。5.对诊断的干扰

（1）应用青霉素期间，以硫酸铜法测定尿糖时可能出现假阳性，而用葡萄糖酶法则不受影响。

（2）静脉滴注本品可出现血钠测定值增高。

（3）本品可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸基转移酶升高。【孕妇基哺乳期妇女用药】 生殖试验未发现本品引起胎儿损害。但尚未在孕妇进行严格对照试验以除外这类药物对胎儿的不良影响，所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。【儿童用药】

尚不明确。【老年用药】

尚不明确。【药物相互作用】

1.氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺类可干扰本品的活性，故本品不宜与这些药物合用。

2.丙磺舒、阿司匹林、蚓哚美辛、保泰松和磺胺药减少青霉素的肾小管分泌而延长本品的血清半衰期。青霉素可增强华法林的抗凝作用。3.本品与金属，特别是铜、锌、汞呈配伍禁忌。

4.青霉素静脉输液中加入林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、苯妥英钠、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C族等后将出现混浊。

5.本品与氨基糖苷类抗生素同瓶滴注可导致两者抗菌活性降低，因此不能置同一容器内给药。【药物过量】

药物过量的主要表现是中枢神经系统不良反应，应及时停药并予对症、支持治疗。血液透析可清楚青霉素。【药物毒理】

青霉素对溶血性链球菌等链球菌属，肺炎链球和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、白喉棒状杆菌。牛型放线菌、念珠状链杆菌

李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品队流感嗜血血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具有一定抗菌活性，其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差。本品队梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具有良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌抗菌作用差。

青霉素通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。【药代动力学】

肌内注射后，0.5小时达到血药峰浓度，肌内注射100万单位的峰浓度为20000单位/L。新生儿按体重肌注青霉素2.5万单位/kg，经0.5～1小时后平均血药浓度约为22mg/L，12小时后即将至9.6～19.2mg/L。成人每2小时静脉注射本品200万单位或每3小时注射300万单位，平均血药浓度约为19.2mg/L。于5分钟内静脉注射500万单位（3g）青霉素，给药后5分钟和10分钟的平均血药浓度为400mg/L和273mg/L，4小时仅有3.0mg/L。

本品广泛分布于组织、体液中。胸、腹腔和关节腔液中浓度约为血清浓度的50%。本品不易透入眼、骨组织、无血供区域和脓腔中，易透入有炎症的组织。青霉素可通过胎盘，除在妊辰头3个月羊水中青霉素浓度较低外，一般在胎儿和羊水中皆可获得有效治疗浓度。本品难以透过血-脑脊液屏障，在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%～3%。在有炎症的脑脊液中浓度可达同期血药浓度的5%～30%。乳汁中可含有少量青霉素，其浓度为血药浓度的5%～20%。

本品血浆蛋白结合率为45%～65%。血消除半衰期约为30钟，肾功能减退者可延长至2.5～10小时，老年人和新生儿也可延长。

本品约19%在肝内代谢。肾功能正常情况下，约75%的给药量于6小时内自肾脏排出。青霉素主要通过肾小管分泌排泄，在健康成年人经肾小球滤过排泄者仅占10%左右；但在新生儿，青霉素则主要经肾小球滤过排泄。亦有少量青霉素经胆道排泄，肌内注射600mg青霉素后2～4小时胆汁中浓度达到峰值，为10～20mg/L。由于青霉素在被肠道细菌所产青霉素酶破坏，粪便中不含或仅含少量青霉素。血液透析可清除本品，而腹膜透析则不能。【贮 藏】

密闭，在凉暗干燥处（避光并不超过百分之20摄氏度）保存。【有 效 期】 24 个月

【执行标准】

<<中国药典>>2010年版二部 【批准文号】

0.12g(20万单位)国药准字H31020928 0.24g(40万单位)国药准字H31020929 0.48g(80万单位)国药准字H31020930 0.6g(100万单位)国药准字H31020578 0.96g（160万单位）国药准字H31020579 2.4g（400万单位）国药准字H20043100 【生产企业】

企业名称：上海新先锋药业有限公司 生产地址：上海浦东新区张江路92号 邮政编码：201203 电话号码：021-58552452 传真号码：021-58558449 编 号：F248-7（1010）

第四篇：注射用盐酸万古霉素说明书

注射用盐酸万古霉素说明书

【功效主治】

本品静脉滴注主要用于治疗对甲氧西林耐药的葡萄球菌引起的感染，对青霉素过敏的患者及不能使用其他抗生素包括青霉素、头孢菌素类，或使用后治疗无效的葡萄球菌、肠球菌和棒状杆菌、类白喉杆菌属等感染患者，如心内膜炎、骨髓炎、败血症或软组织感染等。也可用于防治血液透析患者发生的葡萄球菌属所致的动、静脉血分流感染。本品口服用于治疗由于长期服用广谱抗生素所致难辨梭状杆菌引起的伪膜性结肠炎或葡萄球菌性肠炎。

【化学成分】

本品主要成份为盐酸万古霉素。【药理作用】

万古霉素是由东方链霉菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓ Ｏｒｉｅｎｔａｌｉｓ）菌株产生的一种糖肽类窄谱抗生素。主要对革兰氏阳性菌有效，如金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌（包括耐甲氧西林菌株）以及链球菌（包括化脓性链球菌、肺炎链球菌、无乳链球菌、草绿色链球菌）、棒状杆菌、梭状芽孢杆菌（对难辨梭状芽孢杆菌高度敏感）、放线菌、链球菌属、牛链球菌、肠球菌、类白喉菌等。在体外试验中对本品敏感的菌株有单核细胞增多性李斯特氏菌、乳杆菌属、放线菌属、梭状杆菌属及杆菌属。对多数敏感菌的ＭＩＣ为０．１～２μｇ／ｍｌ。对革兰氏阴性杆菌、分支杆菌或真菌无效。体外试验显示本品与氨基糖苷类抗生素合用对肠球菌有协同抗菌作用。万古霉素通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥速效杀菌作用。但其作用部位与青霉素类及头孢菌素类不同，主要为抑制细胞壁糖肽的合成，也可能改变细菌细胞膜的渗透性，并选择性地抑制ＲＮＡ的生物合成。本品不与青霉素类竞争结合部位。细菌对其不易产生耐药性，和其它抗生素之间不会发生交叉耐药性，但最近肠球菌中由质粒介导的获得性耐药菌已引起关注。毒理作用：尽管尚无长期动物试验来论证致癌的可能性，但在正规实验室检测中未发现万古霉素有致突变的可能性，未进行确切的生殖毒性研究。小鼠静脉注射的ＬＤ５０为４００ｍｇ／ｋｇ小鼠腹腔的ＬＤ５０为１７３４ｍｇ／ｋｇ，皮下注射的ＬＤ５０为５６００ｍｇ／ｋｇ，大鼠静脉注射的ＬＤ５０为３１９ｍｇ／ｋｇ。

【药物相互作用】 要注意与各种药物的相互作用。与氨基糖苷类、两性霉素Ｂ、阿司匹林及其他水杨酸盐类、注射用杆菌肽及布美他尼、卷曲霉素、卡氮芥、顺铂、环孢素、依他尼酸、巴龙霉素及多粘菌素类药物等合用或先后应用，可增加耳毒性及肾毒性。如必须合用，应监测听力及肾功能并给予剂量调整。抗组胺药、布克利嗪、赛克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类及曲美苄胺等与本品合用时，可能掩盖耳鸣、头昏、眩晕等耳毒性症状。有报道称同时使用万古霉素和麻醉药可能出现红斑、类组织胺样潮红和过敏反应。3 本品与碱性溶液有配伍禁忌，遇重金属可发生沉淀。

【不良反应】

静滴引起的副作用：快速静滴万古霉素时或之后，可能发生类过敏性反应，包括低血压、喘息、呼吸困难、荨麻疹或瘙痒。快速静滴亦可能引起身体上部的潮红（“红颈”）或疼痛及胸部和背部的肌肉抽搐。这些反应通常在２０分钟内即可解除，但亦有可能持续数小时。若万古霉素采用６０分钟以上的缓慢静滴，此类情况罕见发生。在健康受试者中，若以１０ｍｇ／ｍｉｎ或更低速度滴注，较少会发生不良反应。肾毒性：在使用本品病人中，很少有血清肌酐或ＢＵＮ浓度增加的情况或间质肾炎发生。此等情况，通常发生在病人合并使用氨基糖苷类药物，或原本患者有肾功能不全者，当停用万古霉素，大部分病人的氮质血症可恢复正常。耳毒性：有报道使用万古霉素伴有听觉丧失的情况，这类病人大部分为肾功能失调、预先已有听觉丧失者、或同时与其他耳毒性药品并用。头晕、目眩、耳鸣则罕有报告。造血机能：经万古霉素治疗１周后或数周，或总剂量多于２５ｇ后，有发生可逆性中性粒细胞减少的报道，当停用本品，中性粒细胞减少症多可迅速恢复正常。可逆性粒细胞缺乏症（粒细胞<５００／ｍｍ３）则罕有报道，其原因尚不明确。血小板减少症罕有报道。静脉炎：曾有报道在注射部位发生。其他：使用万古霉素，偶有过敏反应，药物热、寒战、恶心、嗜酸粒细胞增多、皮疹，史蒂文斯一约翰逊综合症，毒性表皮坏死松解，并罕有脉管炎。【禁忌症】

对本品过敏者，严重肝、肾功能不全者，孕妇及哺乳期妇女禁用。

【用法用量】

静脉滴注：点滴引起的副作用与药物浓度及输液速度有关，成人建议用量５ｍｇ／ｋｇ，给药速度不高于１０ｍｇ／ｍｉｎ，对某些需要限制液体的病人，可采用最高不超过１０ｍｇ／ｋｇ的浓度，但采用高浓度可能增加相应不良反应，然而不论采用何种浓度均有可能发生不良反应。肾功能正常的病人： 成人：每日常用剂量为２ｇ，可分为每６小时０．５ｇ或每１２小时１ｇ，临用前先用１０ｍｌ注射用水溶解０．５ｇ，再用１００ｍｌ或１００ｍｌ以上０．９％氯化钠或５％葡萄糖注射液稀释，每次静脉滴注时间至少６０分钟以上或应以不高于１０ｍｇ／ｍｉｎ的速度给药。特殊情况请遵医嘱。儿童：每次总量１０ｍｇ／ｋｇ，每６小时滴注一次，每次给药时间至少为６０分钟以上。婴儿与新生儿：每日剂量可能较低。新生儿及婴儿，初用剂量建议为每公斤体重１５ｍｇ，以后为每公斤体重１０ｍｇ；出生一周的初生儿，每１２小时给药一次，而出生一周后至一月者，则每８小时一次，每次给药时间至少６０分钟以上。此类病人，应密切监测其万古霉素的血清浓度。肾功能不全及老年病人：肾功能不全病人，剂量必须调整。如果肌酐清除率可测出或可准确估计，对大多数肾功能受损的病人，所用剂量可用下表计算出来。万古霉素每日剂量以ｍｇ为单位，约为肾小球过滤率（ｍｌ／ｍｉｎ）的１５倍即使对肾功能有轻度至中度不全的病人，其初次剂量亦应不少于每ｋｇ体重１５ｍｇ。上表不适用于功能性无肾患者，对此类患者初始剂量应为１５ｍｇ／ｋｇ体重，以便立即达到治疗血清浓度。给予剂量为１．９ｍｇ／ｋｇ／２４ｈｒ以维持稳定浓度，对于严重肾功能不全患者，由于给予０．２５ｇ至１ｇ单一剂量较为方便，可能数天才给药一次，而不是以每天需求为准。无尿患者，建议在７日至１０日内，仅给予１ｇ的剂量。当只有血清肌酐数据者，以下的公式（根据患者的性别、体重、年龄）可算出肌酐清除率（ｍｌ／ｍｉｎ），计算出的肌酐清除率为推算值。男性：体重（公斤）×（１４０－年龄）7２×血清肌酐浓度（ｍｇ／ｄｌ）女性：０．８５×以上数据血清肌酐应代表在稳定状态下的肾功能，否则肌酐清除率值不能采用。下列情况常会导致对病人的清除率估计过高（１）具有肾功能减退表现，如休克、严重心功能衰竭或尿量减少。（２）肌肉与体重不呈正常比例，如肥胖患者或肝病、水肿、腹水患者。（３）伴有衰弱、营养不良或无活动能力者。口服方法：由难辨梭状杆菌Ｃ．ｄｉｆｆｉｃｉｌｅ引起的与使用抗生素有关的伪膜性结肠炎，成人常用每日总剂量为０．５ｇ至２ｇ，分３至４次服，连服７天至１０天。儿童每日总剂量为每公斤体重４０ｍｇ，分３至４次服用，连服７天至１０天。每日总剂量不能超过２ｇ，所需剂量用３０ｍｌ饮用水稀释后，由病人饮用。稀释后的药物亦可经鼻给药，普通有香味的糖浆，也可加入溶液中，以改善口服液的味道。【贮藏方法】

配制以前的注射用盐酸万古霉素可在室温15℃至30℃贮存。

【注意事项】 警告：快速给药（例如：在数分钟内）可能伴发严重低血压包括休克，罕有心脏停跳现象。应以稀释溶液静脉点滴，点滴时间至少在６０分钟以上，以防止过快点滴引起的反应。如出现点滴过快引起的反应，停止点滴，该反应会很快消失。病人接受本品治疗曾发生暂时性或永久性耳毒性。但多数发生于用药过量的病人，或原本有失聪现象或正同时接受其他耳毒性药物治疗时。例如氨基糖苷抗生素。肾功能不全的病人使用本药须谨慎，因长时间的高血药浓度会增加其毒副作用发生的危险。实际上，几乎所有广谱抗生素包括万古霉素都有可能引发伪膜性肠炎，程度不等，可能从轻度到威胁生命。因此，对于使用本品出现腹泻患者明确诊断是非常重要的。对于轻度患者，只需停药即可，对于中度至重度病例，则需采取补液、补充电解质、蛋白质等相应治疗措施。一般注意事项：①口服多剂量本品，治疗由难辨梭状芽胞杆菌Ｃ．ｄｉｆｆｉｃｉｌｅ引起的伪膜性结膜炎，有些病人的血清浓度会升高，并有临床意义。②当治疗的病人有肾功能不全或病人正同时接受氨基糖苷类药治疗，为了减少肾毒性的危险，应进行连续的肾功能检测，并依上述剂量表给予特殊调整。连续做听力功能试验有助于使耳毒性的危险减至最低。③给予万古霉素，有发生可逆性嗜中性粒细胞减少症的报告（请见不良反应项），如果病人将进行万古霉素长期疗法或是并用药物会产生嗜中性粒细胞减少症时，应定期监测粒细胞数。④亦有报告称，静脉滴注有关的不良反应（包括低血压、脸红、红斑、荨麻疹及瘙痒）发作频率，随着合并用麻醉药而增加，于使用麻醉药前６０分钟滴注本品，可使点滴给药而引起的副作用减至最少。⑤本品不应推荐作为常规用药或用于轻度感染。⑥本品不宜肌肉注射，静脉滴注时尽量避免药液外漏，以免引起疼痛或组织坏死，且应经常更换注射部位，滴速不宜过快，可使血栓性静脉炎发生的频率及严重程度减至最少。⑦在治疗过程中应监测血药浓度，尤其是需延长疗程者或有肾功能、听力减退者和耳聋病史者。血药浓度峰值不应超过２０～４０μｇ／ｍｌ，谷浓度不应超过１０μｇ／ｍｌ。血药浓度高于６０μｇ／ｍｌ为中毒浓度。⑧治疗葡萄球菌性心内膜炎，疗程应不少于４周。⑨有报道显示在接受持续非卧床腹膜透析（ＣＡＰＤ）病人中，经腹膜给予无菌万古霉素导致化学性腹膜炎综合征的发生。此种综合征可表现为仅仅透析液变浑浊或透析液浑浊伴有不同程度的腹痛和发热。停止经腹膜给予万古霉素后，此综合征即可消失。配制方法及稳定性：使用时：加入１０ｍｌ注射用蒸馏水于５００ｍｇ万古霉素无菌干粉小瓶内。配成５０ｍｇ／ｍｌ溶液，配制后的溶液应贮存于冰箱内，且必须再稀释。含有５００ｍｇ万古霉素的溶液，必须以至少１００ｍｌ的稀释剂稀释。经此法稀释后，所需的静注剂量，至少用６０分钟时间滴注给药。与其他药物及静注与之配伍：以下的稀释剂其物理性质及化学性质可与之配伍： ５％葡萄糖注射液 ５％葡萄糖注射液及０．９％氯化钠注射液 乳酸钠林革氏液 乳酸钠林革氏液及５％葡萄糖注射液 Ｎｏｍｏｓｏｌ －Ｍ及５％葡萄糖注射 ０．９％氯化钠注射液Ｉｓｏｌｙｔｅ Ｅ醋酸钠林革氏液:本品配制前应在室温１５℃至３０℃贮存。配制后的溶液ｐＨ低，能使与其混合的其他化合物理化性质不稳定，故使用前应仔细注意是否有微粒或变色。

第五篇：注射用头孢呋辛钠说明书--明可欣

注射用头孢呋辛钠说明书

【药品名称】

通用名：注射用头孢呋辛钠 商品名：明可欣

英文名：Cefuroxime Sodium For Injection 汉语拼音：Zhusheyong Toubaofuxinna 【成份】

本品主要成份为头孢呋辛钠 化学名称为(6R,7R)-7-[2-呋喃基（甲氧亚氨基）乙酰氨基]3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐。【化学结构式】

分子式C16H15N4NaO8S 分子量446.4 【性状】

本品为白色或类白色粉末 【适应症】

本品适用于敏感菌所致的下列感染：

呼吸道感染：支气管炎、感染性支气管扩张、肺炎、支气管肺炎、脓毒性胸膜炎、脓胸、肺脓肿。

耳、鼻、喉感染：中耳炎、乳突炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎。泌尿生殖系统感染：肾盂炎、肾盂肾炎、前列腺炎及膀胱炎。皮肤和软组织感染：丹毒、坏疽、乳腺炎。

骨和关节感染：骨髓炎及脓毒性关节炎。

女性生殖系统感染：子宫炎、子宫旁组织炎、子宫附件炎。

性病：淋病。

其他感染：新生儿感染、败血症、细菌性心内膜炎、脑膜炎、腹膜炎。外科及产科疾病预防：腹部、心脏、血管、泌尿生殖、剖腹产。重症特护。【规格】

按C16H15N4NaO8S计0.75g 【用法用量】

本品可肌肉注射或静脉注射 成人：每日1.5~3g 儿童：每日30~100mg /kg 用量视病情轻重而定。溶液制备： 往药瓶中加入7ml注射用水或所需要体积的注射液，配成清澈透明的淡黄色溶液。【不良反应】

类似于其他头孢类药物。其不良反应一般只限于肠胃不适，偶尔会有过敏现象。既往有过敏反应的患者和有过敏、哮喘、枯草热、荨麻疹病史的患者，在用药过程中出现过敏现象的可能性较高。据报告他们还会有以下的次要反应：有些患者会有舌炎、恶心、呕吐、腹泻、胃灼热、腹痛感；极少数人会出现荨麻疹、皮疹、皮肤瘙痒、关节痛。偶尔会出现白血球减少、中性粒细胞减少以及血清转氨酶、总胆红素量升高，氮质血症。

其他反应还包括：晕眩、胸闷、以及与非敏感微生物的生长有关的念珠菌性阴道炎。在极少数情况下出现不良反应时，应立即停药。

【禁忌症】

对头孢菌素类抗生素过敏者禁用 【注意事项】

对青霉素类过敏者应慎用。在临床和实验中都发现有对青霉素和头孢菌素部分交叉过敏反应的发生，即使同时对两种药物有过敏反应的患者很少见，但有时在注射后还是会有人过敏。对于怀孕妇女和幼女，只有在确实需要时方可在医生监督下使用。

在肾功能不全的情况下，应根据肾功能情况适当减少头孢菌素的药量。同时使用氨基糖苷类药物会增加肾脏毒性，应监督肾功能。

长期使用抗生素会产生耐药微生物。在这种情况下，应采取适当的治疗措施。【孕妇及哺乳期妇女用药】

无实验证据表明本品可能会引起胚胎致病或胎儿畸形。但是正如所有药物一样,妊娠初期应慎用本品。头孢呋辛可从乳汗中分泌,所以哺乳妇女慎用本品。

【儿童用药】

有报道新生儿对头孢菌素有蓄积作用，三个月以下儿童的安全性尚未确定，因而不推荐使用。【老年用药】

老年患者肾功能减退，需调整剂量。

【药物相互作用】

对于合并作用强效利尿剂如呋喃苯胺酸或氨基糖苷类抗生素治疗的病人,给予大剂量头孢菌素类抗生素应特别注意,因为曾有合并治疗引起肾功能损害的报告。临床经验表明,在推荐剂量范围内用药,不会产生上述问题。

本品并不干扰检验糖尿的酶基试验。会使本尼迪特氏试验,费林试验及尿糖试纸片试验化验的血糖呈假阳性。

有报告表明使用头孢菌素会使直接Coombs试验呈假阳性结果。【药物过量】

可用血液透析法或腹膜透析法降低头孢呋辛的血清浓度。

【药理毒理】

本品为第二代头孢菌素类抗生素。对革兰氏阴性杆菌和葡萄球菌青霉素酶产生的β内酰胺酶相当稳定。本品对于流感嗜血杆菌、淋球菌有较强活性，包括对青霉素、氨苄青霉素、头孢菌素耐药的菌。本品还对脑膜炎球菌表现出较强的活性。本品通过抑制细胞壁黏蛋白的合成促使细菌细胞的溶解。

头孢呋辛为广谱抗生素，体外对以下革兰氏阳性和革兰式阴性菌特别敏感： 革兰氏阳性菌：青霉素敏感的金黄色葡萄球菌、青霉素耐药的金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、梭菌属。

革兰氏阴性菌：大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯氏杆菌、产气克雷伯氏杆菌、克雷伯氏杆菌属、产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、肠杆菌奇异变形杆菌、雷氏变形杆菌属、变形杆菌属、沙门氏菌、志贺氏菌属、脑膜炎奈瑟氏球菌、黏膜炎奈瑟氏球菌、淋病奈瑟氏球菌、流行嗜血杆菌、拟杆菌属。

此外，本品具有抗梅毒螺旋体活性。

本品对铜绿假单胞菌、结核菌、布鲁氏菌、病毒无活性。与头孢噻啶和头孢氨苄相似，体外可缓慢发生耐药。对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌对本品不产生耐药。

【药代动力学】

血药浓度：本品能迅速达到血药峰浓度：男性肌肉注射250、500、750、1000mg后，在15到45分钟内的血药浓度峰值分别为15、26、35、40μg/ml。在注射8小时后，仍可在血液中检测到该药物。静脉注射1g后的血药峰浓度可达181μg/ml。由于与血清蛋白的结合率很低（25~33%），大部分药物能很快从血液扩散到人体组织中，发挥抗菌作用。

组织分布：在动物中本品扩散并集中在肺、肝、脾、肾内；因本品从尿中排出，故本品在组织/血浆中结合态药物浓度高于游离态。

排泄：本品经肾小球滤过和肾小管分泌排泄。6~12小时后尿中排泄量可达药量的70~90%。【贮藏】

25℃以下避光保存。溶解后,本品可在常温（10-30℃）保存5小时，在4℃以下保存48小时。【包装】 1瓶/盒。【有效期】 36个月。