注射用拉氧头孢钠说明书

第一篇：注射用拉氧头孢钠说明书

注射用拉氧头孢钠说明书 【药品名称】

通用名：注射用拉氧头孢钠

英文名：Latamoxef Sodium for Injection

汉语拼音：Zhusheyong Layangtoubaona

【主要成分】 拉氧头孢

化学名（6R,7R）-7-[2-羧-2-（4-羟苯基）乙酰氨基]-7-甲氧基-3-[(1-甲基-1H-四唑-5-基-硫代)甲基]-8-氧代-5-氧杂-1-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-甲酸二钠盐

分子式：C20H18N6Na2O9S

分子量：564.45

【性状】白色或类白色的粉块或粉末，无臭。极易溶于水及甲醇，难溶于乙醇，几乎不溶于丙酮、乙醚、氯仿等。在常规使用的注射溶媒如注射用水、生理盐水、葡萄糖液及利多卡因液中易溶。

【药理毒理】新型半合成β-内酰胺类的广谱抗生素。作用机制仍是与细胞内膜上的靶位蛋白结合，使细菌不能维持正常形态和正常分裂繁殖，最后溶菌死亡。由于对β-内酰胺酶极为稳定，对革兰氏阴性菌和厌氧菌具有强大的抗菌力，对革兰氏阳性菌作用略弱，对绿脓杆菌亦有一定的抗菌作用。

【适应症】用于敏感菌引起的各种感染症，如败血症、脑膜炎、呼吸系统感染症（肺炎、支气管炎、支气管扩张症、肺化脓症、脓胸等），消化系统感染症（胆道炎、胆囊炎等），腹腔内感染症（肝脓疡、腹膜炎等），泌尿系统及生殖系统感染症（肾孟肾炎、膀肌炎、尿道炎、淋病、副睾炎、子宫内

【用法和用量】静滴、静注或肌注，成人1～2g/天，分2次；小儿40～80mg/Kg，分2～4次，并依年龄、症状适当增减。难治性或严重感染时，成人增加至4g/天，小儿150mg/Kg/天，分2～4次给药。静注时，1g或0.5g，以4ml以上的注射用蒸馏水，5%葡萄糖注射液或生理盐水充分摇匀，使之完全溶解；肌注时，以0.5%利多卡因注射液2～3ml充分摇匀，使完全溶解。溶解后，冰箱保存在72小时以内，室温保存24小时以内使用。

【不良反应】不良反应轻微，很少发生过敏性休克，主要有皮疹、荨麻疹、瘙痒、恶心、呕吐、腹泻、腹痛等，偶有转氨酶（SGPT、SGOT）升高，停药后均可自行消失。

【禁忌】

【注意事项】 1.对青霉素有过敏史者、孕妇、哺乳妇女及肾功能损害者慎用。

2.静脉内大量注射，应选择合适部位，缓慢注射，以减轻对管壁的刺激及减少静脉炎的发生。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

【儿童用药】

【老年患者用药】

【药物相互作用】

【药物过量】

【规格】注射剂：每瓶0.25g。

【贮藏】阴晾干燥处保存。

【包装】

【有效期】暂定二年。

第二篇：注射用拉氧头孢钠说明书--噻吗灵

注射用拉氧头孢钠说明书

【药品名称】

通用名称：注射用拉氧头孢钠 商品名称：噻吗灵

拼 音 名：Zhusheyong Layangtoubaona 英 文 名：Latamoxef Sodium for Injection 【成 份】

本品主要成份为拉氧头孢钠

化学名称：（6Ｒ,7Ｒ）-7-[2-羧-2-（4-羟苯基）乙酰氨基]-7-甲氧基-3-[（1-甲基-1Ｈ-四唑-5-基）硫代甲基]-8-氧代-5-氧杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸二钠盐。化学结构式：

分子式：C20H18N6Na2O9S 分子量：564.45 Cas No：64953-12-4 辅料名称：甘露醇

【性 状】本品为白色至淡黄色的粉块状物；无臭，有引湿性。

【适 应 症】用于敏感菌引起的各种感染症，如败血症，脑膜炎，呼吸系统感染症（肺炎，支气管炎，支气管扩张症，肺化脓症，脓胸等，）消化系统感染症（胆道炎，胆囊炎等），腹腔内感染症（肝脓疡，腹膜炎等）泌尿系统及生殖系统感染症（肾孟肾炎，膀胱炎，尿道炎，淋病，副睾炎，子宫内感染，子宫附件炎，盆腔炎等），皮肤及软组织感染，骨，关节感染及创伤感染。【规 格】0.5g 【用法用量】

静滴，静注或肌注，成人1天1-2g（1-2瓶），分2次1，小儿1天40-80mg/kg，分2-4次，并依年龄，症状适当增减，难治性或严重感染时成人增加至1天4g（4瓶），小儿1天150mg/kg，分2-4次给药。静注前，本品1g，以4ml以上的灭菌注射用水，5%葡萄糖注射液或生理盐水充分摇匀，使完全溶解。溶解后，冰箱内保存在72小时以内，室温保存24小时内使用。【不良反应】

本品不良反应轻微，很少发生过敏性休克，主要有发疹，荨麻疹，瘙痒，恶心，呕吐，腹泻，腹痛等，偶有转氨酶（SOPT，SGOT）升高，停药后均可自行消失。【禁 忌】对本品及头孢菌素类有过敏反应史者禁用。【注意事项】

（1）对青霉素过敏者，肾功能损害者慎用。

（2）静脉内大量注射，应选择合适部位，缓慢注射，以减轻对管壁的刺激及减少静脉炎的发生。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇，哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】静滴、静注或滴注，小儿一天40-80mg/kg，分2-4次，并以年龄、体重、症状适当增减，难治性或严重感染时，小儿1天150mg/kg，分2-4次给药。低体重初生儿慎用。【老年用药】老年患者宜酌减给药剂量和延长给药间隔。老年患者生理机能减退，使用本品不良反应的发生率可能增加。老年患者缺乏维生素k，使用本品增加出血倾向。【药物相互作用】（1）本品与抗凝血药物如肝素等以及影响血小板聚集药物如阿司匹林，二氧尼柳（diflunisal）等合用可增加出血倾向.(2）本品不宜与强效利尿剂同时应用，以免增加肾毒性。【药物过量】尚不明确 【药理毒理】

本品为新型半合成B-内酰胺类的广谱抗生素。作用机制是与细胞内膜上的靶位蛋白结合，使细胞不能维持正常形态和正常分裂繁殖，最后溶菌死亡，由于本品对B-内酰胺酶极为稳定，对革兰氏阴性菌和厌氧菌具有强大的抗菌力，对革兰氏阳性菌作用略弱，对绿脓杆菌亦有一定的抗菌作用。【药代动力学】

国外文献报道，肾功能正常成人肌注1g的半 期为138分钟，静注1g半 期为87分钟，1g/小时为111分钟。1g/2小时为119分钟。成人血浓度：250，500mg肌注1小时后分别为13.3,21.0ug/ml,1g静注后15分钟为105.2ug/ml。给药后主要经肾排泄，尿排泄2小时平均为30-40%，8小时为90%；静注及静滴后2小时尿排泄率平均为40-60%，12小时平均为93-99%。给药后药物可分布到胆汁，腹水，脑脊液，脐带血，羊水，子宫及附件等各种体液及各脏器组织中，乳汁几不出现。本品在体内不被代谢。【贮 藏】遮光，密封，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。【包装】抗生素玻瓶包装。【有效期】24个月

第三篇：注射用头孢呋辛钠说明书--明可欣

注射用头孢呋辛钠说明书

【药品名称】

通用名：注射用头孢呋辛钠 商品名：明可欣

英文名：Cefuroxime Sodium For Injection 汉语拼音：Zhusheyong Toubaofuxinna 【成份】

本品主要成份为头孢呋辛钠 化学名称为(6R,7R)-7-[2-呋喃基（甲氧亚氨基）乙酰氨基]3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐。【化学结构式】

分子式C16H15N4NaO8S 分子量446.4 【性状】

本品为白色或类白色粉末 【适应症】

本品适用于敏感菌所致的下列感染：

呼吸道感染：支气管炎、感染性支气管扩张、肺炎、支气管肺炎、脓毒性胸膜炎、脓胸、肺脓肿。

耳、鼻、喉感染：中耳炎、乳突炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎。泌尿生殖系统感染：肾盂炎、肾盂肾炎、前列腺炎及膀胱炎。皮肤和软组织感染：丹毒、坏疽、乳腺炎。

骨和关节感染：骨髓炎及脓毒性关节炎。

女性生殖系统感染：子宫炎、子宫旁组织炎、子宫附件炎。

性病：淋病。

其他感染：新生儿感染、败血症、细菌性心内膜炎、脑膜炎、腹膜炎。外科及产科疾病预防：腹部、心脏、血管、泌尿生殖、剖腹产。重症特护。【规格】

按C16H15N4NaO8S计0.75g 【用法用量】

本品可肌肉注射或静脉注射 成人：每日1.5~3g 儿童：每日30~100mg /kg 用量视病情轻重而定。溶液制备： 往药瓶中加入7ml注射用水或所需要体积的注射液，配成清澈透明的淡黄色溶液。【不良反应】

类似于其他头孢类药物。其不良反应一般只限于肠胃不适，偶尔会有过敏现象。既往有过敏反应的患者和有过敏、哮喘、枯草热、荨麻疹病史的患者，在用药过程中出现过敏现象的可能性较高。据报告他们还会有以下的次要反应：有些患者会有舌炎、恶心、呕吐、腹泻、胃灼热、腹痛感；极少数人会出现荨麻疹、皮疹、皮肤瘙痒、关节痛。偶尔会出现白血球减少、中性粒细胞减少以及血清转氨酶、总胆红素量升高，氮质血症。

其他反应还包括：晕眩、胸闷、以及与非敏感微生物的生长有关的念珠菌性阴道炎。在极少数情况下出现不良反应时，应立即停药。

【禁忌症】

对头孢菌素类抗生素过敏者禁用 【注意事项】

对青霉素类过敏者应慎用。在临床和实验中都发现有对青霉素和头孢菌素部分交叉过敏反应的发生，即使同时对两种药物有过敏反应的患者很少见，但有时在注射后还是会有人过敏。对于怀孕妇女和幼女，只有在确实需要时方可在医生监督下使用。

在肾功能不全的情况下，应根据肾功能情况适当减少头孢菌素的药量。同时使用氨基糖苷类药物会增加肾脏毒性，应监督肾功能。

长期使用抗生素会产生耐药微生物。在这种情况下，应采取适当的治疗措施。【孕妇及哺乳期妇女用药】

无实验证据表明本品可能会引起胚胎致病或胎儿畸形。但是正如所有药物一样,妊娠初期应慎用本品。头孢呋辛可从乳汗中分泌,所以哺乳妇女慎用本品。

【儿童用药】

有报道新生儿对头孢菌素有蓄积作用，三个月以下儿童的安全性尚未确定，因而不推荐使用。【老年用药】

老年患者肾功能减退，需调整剂量。

【药物相互作用】

对于合并作用强效利尿剂如呋喃苯胺酸或氨基糖苷类抗生素治疗的病人,给予大剂量头孢菌素类抗生素应特别注意,因为曾有合并治疗引起肾功能损害的报告。临床经验表明,在推荐剂量范围内用药,不会产生上述问题。

本品并不干扰检验糖尿的酶基试验。会使本尼迪特氏试验,费林试验及尿糖试纸片试验化验的血糖呈假阳性。

有报告表明使用头孢菌素会使直接Coombs试验呈假阳性结果。【药物过量】

可用血液透析法或腹膜透析法降低头孢呋辛的血清浓度。

【药理毒理】

本品为第二代头孢菌素类抗生素。对革兰氏阴性杆菌和葡萄球菌青霉素酶产生的β内酰胺酶相当稳定。本品对于流感嗜血杆菌、淋球菌有较强活性，包括对青霉素、氨苄青霉素、头孢菌素耐药的菌。本品还对脑膜炎球菌表现出较强的活性。本品通过抑制细胞壁黏蛋白的合成促使细菌细胞的溶解。

头孢呋辛为广谱抗生素，体外对以下革兰氏阳性和革兰式阴性菌特别敏感： 革兰氏阳性菌：青霉素敏感的金黄色葡萄球菌、青霉素耐药的金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、梭菌属。

革兰氏阴性菌：大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯氏杆菌、产气克雷伯氏杆菌、克雷伯氏杆菌属、产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、肠杆菌奇异变形杆菌、雷氏变形杆菌属、变形杆菌属、沙门氏菌、志贺氏菌属、脑膜炎奈瑟氏球菌、黏膜炎奈瑟氏球菌、淋病奈瑟氏球菌、流行嗜血杆菌、拟杆菌属。

此外，本品具有抗梅毒螺旋体活性。

本品对铜绿假单胞菌、结核菌、布鲁氏菌、病毒无活性。与头孢噻啶和头孢氨苄相似，体外可缓慢发生耐药。对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌对本品不产生耐药。

【药代动力学】

血药浓度：本品能迅速达到血药峰浓度：男性肌肉注射250、500、750、1000mg后，在15到45分钟内的血药浓度峰值分别为15、26、35、40μg/ml。在注射8小时后，仍可在血液中检测到该药物。静脉注射1g后的血药峰浓度可达181μg/ml。由于与血清蛋白的结合率很低（25~33%），大部分药物能很快从血液扩散到人体组织中，发挥抗菌作用。

组织分布：在动物中本品扩散并集中在肺、肝、脾、肾内；因本品从尿中排出，故本品在组织/血浆中结合态药物浓度高于游离态。

排泄：本品经肾小球滤过和肾小管分泌排泄。6~12小时后尿中排泄量可达药量的70~90%。【贮藏】

25℃以下避光保存。溶解后,本品可在常温（10-30℃）保存5小时，在4℃以下保存48小时。【包装】 1瓶/盒。【有效期】 36个月。

第四篇：注射用青霉素钠说明书

注射用青霉素钠说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】

通用名称：注射用青霉素钠

英文名称：Benzylpenicillin Sodium for lnjection 汉语拼英：Zhusheyong Qingmeisuna 【成 份】

本品主要成份为青霉素钠。化学名称：（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-6-（2-苯乙酰基）-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环〔3.2.0〕庚烷-2-加酸钠盐。【性 状】

为白色结晶性粉末。【适 应 症】

素适用于敏感细菌所致各种感染，如脓肿、菌血症、肺炎和心内膜炎等。

青霉素为以下感染的首选药物：

1.溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等。

2.肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等。3.不产青霉素酶葡萄球菌感染。4.炭疽。

5.破伤风、气性坏疽梭状芽孢杆菌感染。6.梅毒（包括先天性梅毒）。7.钩端螺旋体病。8.回归热。9.白喉。

10.青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。

素亦可用于治疗： 1.流行性脑脊髓膜炎。2.放线菌病。3.淋病。

4.奋森咽峡炎。5.莱姆病。6.鼠咬热。

7.李斯特菌感染。

8.除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染。

性心脏病或先天性患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前，可用青霉素预防感染性心膜炎发生。【用法用量】

素由肌内注射或静脉滴注给药。

1.成人：肌内注射，一日80万～200万单位，分3～4次给药；静脉滴注，一日200万～2000万单位，分2～4次给药。

2.小儿：肌内注射，按体重2.5万单位/kg，每12小时给药1次；静脉滴注，每日按体重5万～20万/kg，分2～4次给药。3.新生儿（足月产）：每次按体重5万单位/kg，肌内注射或静脉滴注给药；出生第一周每12小时1次，一周以上者每8小时次，严重感染每6小时1次。4.早产儿：每次按体重3万单位/kg，出生第一周每12小时1次，2～4周者每8小时1次；以后每6小时1次。

5.肾功能减退者：轻、中度肾功能损害者使用常规剂量不需减量，严重肾功能损害者应延长给药间隔或调整剂量。当内生肌酐清除率为10～50ml/分时，给药间期自8小时延长至8～12小时或给药间期不变、剂量减少25%；内生肌酐清除率小于10ml/分时，给药间期延长至12～18小时或每次剂量减至正常剂量的25%～50%而给药间期不变。

6.肌内注射时，每50万单位青霉素钠溶解于1ml灭菌注射用水，超过50万单位则需加灭菌注射用水2ml，不应以氯化钠注射液为溶剂，静脉滴注时给药速度不能超过每分钟50万单位，以免发生中枢神经系统毒性反应。【不良反应】

1.过敏反应：青霉素过敏反应较常见，包括荨麻疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作

等和合血清病型反应；过敏性休克偶见，一旦发生必须就地抢救，予以保持气道通畅、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。

2.毒性反应：少见，但静脉滴注大剂量本品时，可因脑脊液药物浓度过高导致抽搐、肌肉阵挛、昏迷及严重精神症状等（青霉素脑病）。此种反应多见于婴儿、老年人和肾功能不全患者。

3.赫氏反应和治疗矛盾：用青霉素治疗梅毒、端螺旋体病等疾病时可用病原体死亡致症状加剧，成为赫市反应；治疗矛盾也见于梅毒患者，系治疗后梅毒病灶消失过快，而组织修补相对较慢或病灶部位纤维组织收缩，妨碍器官功能所致。

4.二重感染：可出现耐青霉素金葡萄、革兰阴性杆菌或念珠菌等二重感染。5.应用大剂量青霉素钠可因摄入大量钠盐而导致心力衰竭。【禁 忌】

霉素类药物过敏史或青霉素皮试阳性患者禁用。【注意事项】

1.应用本品前需祥细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验，皮试液为每1ml含500单位青霉素，皮内注射0.05～0.1ml，经20分钟后，观察皮试结果，呈阳性反应者禁用。必须使用者脱敏后应用，应随时作好过敏反应的急救准备。

2.对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏，有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏疾病患者应慎用本品。3.青霉素水溶液在室温不稳定，20单位/ml青霉素溶液百分之氏度放置24小时效价下降百分之56摄氏度，青霉烯酸含量增加200倍，因此应用本品须新鲜配制。

4.大剂量使用本品时应定期检测电解质。5.对诊断的干扰

（1）应用青霉素期间，以硫酸铜法测定尿糖时可能出现假阳性，而用葡萄糖酶法则不受影响。

（2）静脉滴注本品可出现血钠测定值增高。

（3）本品可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸基转移酶升高。【孕妇基哺乳期妇女用药】 生殖试验未发现本品引起胎儿损害。但尚未在孕妇进行严格对照试验以除外这类药物对胎儿的不良影响，所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。【儿童用药】

尚不明确。【老年用药】

尚不明确。【药物相互作用】

1.氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺类可干扰本品的活性，故本品不宜与这些药物合用。

2.丙磺舒、阿司匹林、蚓哚美辛、保泰松和磺胺药减少青霉素的肾小管分泌而延长本品的血清半衰期。青霉素可增强华法林的抗凝作用。3.本品与金属，特别是铜、锌、汞呈配伍禁忌。

4.青霉素静脉输液中加入林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、苯妥英钠、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C族等后将出现混浊。

5.本品与氨基糖苷类抗生素同瓶滴注可导致两者抗菌活性降低，因此不能置同一容器内给药。【药物过量】

药物过量的主要表现是中枢神经系统不良反应，应及时停药并予对症、支持治疗。血液透析可清楚青霉素。【药物毒理】

青霉素对溶血性链球菌等链球菌属，肺炎链球和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、白喉棒状杆菌。牛型放线菌、念珠状链杆菌

李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品队流感嗜血血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具有一定抗菌活性，其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差。本品队梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具有良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌抗菌作用差。

青霉素通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。【药代动力学】

肌内注射后，0.5小时达到血药峰浓度，肌内注射100万单位的峰浓度为20000单位/L。新生儿按体重肌注青霉素2.5万单位/kg，经0.5～1小时后平均血药浓度约为22mg/L，12小时后即将至9.6～19.2mg/L。成人每2小时静脉注射本品200万单位或每3小时注射300万单位，平均血药浓度约为19.2mg/L。于5分钟内静脉注射500万单位（3g）青霉素，给药后5分钟和10分钟的平均血药浓度为400mg/L和273mg/L，4小时仅有3.0mg/L。

本品广泛分布于组织、体液中。胸、腹腔和关节腔液中浓度约为血清浓度的50%。本品不易透入眼、骨组织、无血供区域和脓腔中，易透入有炎症的组织。青霉素可通过胎盘，除在妊辰头3个月羊水中青霉素浓度较低外，一般在胎儿和羊水中皆可获得有效治疗浓度。本品难以透过血-脑脊液屏障，在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%～3%。在有炎症的脑脊液中浓度可达同期血药浓度的5%～30%。乳汁中可含有少量青霉素，其浓度为血药浓度的5%～20%。

本品血浆蛋白结合率为45%～65%。血消除半衰期约为30钟，肾功能减退者可延长至2.5～10小时，老年人和新生儿也可延长。

本品约19%在肝内代谢。肾功能正常情况下，约75%的给药量于6小时内自肾脏排出。青霉素主要通过肾小管分泌排泄，在健康成年人经肾小球滤过排泄者仅占10%左右；但在新生儿，青霉素则主要经肾小球滤过排泄。亦有少量青霉素经胆道排泄，肌内注射600mg青霉素后2～4小时胆汁中浓度达到峰值，为10～20mg/L。由于青霉素在被肠道细菌所产青霉素酶破坏，粪便中不含或仅含少量青霉素。血液透析可清除本品，而腹膜透析则不能。【贮 藏】

密闭，在凉暗干燥处（避光并不超过百分之20摄氏度）保存。【有 效 期】 24 个月

【执行标准】

<<中国药典>>2010年版二部 【批准文号】

0.12g(20万单位)国药准字H31020928 0.24g(40万单位)国药准字H31020929 0.48g(80万单位)国药准字H31020930 0.6g(100万单位)国药准字H31020578 0.96g（160万单位）国药准字H31020579 2.4g（400万单位）国药准字H20043100 【生产企业】

企业名称：上海新先锋药业有限公司 生产地址：上海浦东新区张江路92号 邮政编码：201203 电话号码：021-58552452 传真号码：021-58558449 编 号：F248-7（1010）

第五篇：注射用头孢硫脒说明书

注射用头孢硫脒说明书

【药品名称】

通用名称：注射用头孢硫脒

英文名称：Cephathiamidine for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Toubaoliumi 【成份】

本品主要成分为头孢硫脒。

化学名称：(6R，7R)-3[(乙酰氧)甲基]-7-[-(N，N-二异丙基脒硫基)-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内铵盐 分子式：C19H28N4O6S2 分子量：472.59 【性状】

本品为白色或类白色结晶性粉末；几乎无臭，有引湿性。【适 应 症】

用于敏感菌所引起呼吸系统、肝胆系统、五官、尿路感染及心内膜炎、败血症。【规格】 1.0 g 【用法用量】

肌肉注射：一次0.5-1.0g，一日4次；小儿按体重一日50-100mg/kg，分3-4次给药。静脉滴注：一次2g，一日2-4次；小儿按体重一日50-100mg/kg，分2-4次给药。

临用前加灭菌注射用水或氯化钠注射液适量溶解。【不良反应】

偶有荨麻疹、哮喘、皮肤瘙痒、寒战高热、血管神经性水肿等，偶见治疗后非蛋白氮和谷丙转氨酶升高。

【禁忌】对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。【注意事项】

1．交叉过敏反应：应用本品前须详细询问头孢菌素类及青霉素类的药物过敏，对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%-7%；如做免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。

2．青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。

3．有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎（头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎）者应慎用。4．肾功能减退病人应用本品须适当减量。

5．对诊断的干扰：应用本品的病人抗球蛋白（Coombs）试验可出现阳性；孕妇产前应用本品，此阳性反应也可出现于新生儿。

【孕妇及哺乳期妇女用药】怀孕早期应慎用。哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报道，其应用仍须权衡利弊。

【儿童用药】参照用法用量.【老年用药】老年患者肾功能减退，应用时须适当减量。

【药物相互作用】本品肌内注射合用丙磺舒1g后，12小时尿排泄量降为给药量的65.7%。【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】 1.药理

本品对革兰阳性菌及部分阴性菌有抗菌活性，对革兰阳性球菌的作用尤强。本品体外抗菌活性试验表明：对肺炎球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌（MSSA菌株）、表皮葡萄球菌（MSSE菌株）和卡他布兰汉菌有较强的抗菌活性，对肺炎链球菌MIC90为0.25μg/ml，对化脓性链球菌MIC90为0.5μg/ml，对其他3种细菌的MIC90均小于8.0μg/ml，对流感嗜血杆菌亦有较强的抗菌活性，MIC90为2.0μg/ml。对草绿色链球菌、溶血性链球菌、非溶血性链球菌、白喉杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌均有良好抗菌作用。对金黄色葡萄球菌（MRSA菌株）、表皮葡萄球菌（MRSE菌株）的体外抗菌活性不如万古霉素。本品作用机制为抑制敏感菌的细胞壁合成，而产生杀菌作用。2.毒理

本品小鼠静脉注射的LD50为（1.02±0.04）g/kg，腹腔注射的LD50为（1.26±0.23）g/kg。生殖毒性试验中，试验组小鼠的胎仔死亡率明显高于对照组（Ρ＜0.01）。【药代动力学】

本品口服不吸收，静脉滴注1.0g后，血药峰浓度（Cmax）为（68.93±6.86）mg/L，血消除半衰期（t1/2β）为（1.19±0.12）h，血药浓度-时间曲线下面积（AUC）为（94.7±9.8）mg/（L·h），12小时尿药累计排泄率为93.1±3.2%。肌内注射1.0g后，血药峰浓度（Cmax）为（35.12±4.34）mg/L，达峰时间（tmax）为（0.78±0.08）h，半衰期为（1.38±0.21）h，血药浓度-时间曲线下面积（AUC）为（85.3±8.0）mg/（L·h），12小时尿中药累计排泄率为84.2±5.9%。与静脉滴注相比，其绝对生物利用度为90.3±6.4%。

本品注射后在体内组织分布广泛，以胆汁、肝、肺等处含量为高，不透过血-脑脊液屏障。在机体内几乎不代谢，主要从尿中排出，12小时尿中排出给药量的90%以上。肾功能减退患者，肌内注射后血清半衰期延长至13.2小时，约为正常半衰期的10倍，24小时尿中仅排出给药量的3.2%，血液透析可排出给药量的20%-30%。" 【贮 藏】密封，在冷暗（210℃）干燥处保存。【包装】管制抗生素瓶装,每小盒1瓶.【有效期】18个月

【执行标准】<<中国药典>>2010年版二部 【批准文号】国药准字H20044119 【生产企业】 企业名称：

广州白云制药股份有限公司 广州白云山制药总厂

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