第一篇：第四章 心血管系统药物
第四章 心血管系统药物
一、单项选择题
1．非选择性β-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 A.1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B.1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C.1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D.1，2，3-丙三醇三硝酸酯
E.2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 2．属于钙通道阻滞剂的药物是
A.HNONN B
OOHNOONO2 C
HSHOONOH
D.OOOH
E.OOIOIN
3．以下化学结构式的药物名称是
NO2CH3COOCOOCH3CH H3C
A.安乃近
B.尼莫地平
C.贝诺酯
D.硝苯地平
E.维拉帕米 4．下列哪个属于抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：
A.盐酸胺碘酮 B.盐酸美西律C.盐酸地尔硫卓 D.硫酸奎尼丁E.洛伐他汀 5．属于AngⅡ受体拮抗剂是: A.氯贝丁酯
B.洛伐他汀
C.地高辛
D.硝酸甘油
E.氯沙坦 6．以下药物化学结构中含有两个磺酰胺基结构的是：
A.螺内酯 B.氢氯噻嗪C.氨苯喋啶
D.依他尼酸
E.甘露醇 7．以下药物化学结构中含有L—脯氨酸结构的是
A.盐酸可乐定 B.氨氯地平C.卡托普利
D.桂利嗪
E.盐酸地尔硫卓 8．盐酸美西律属于哪类钠通道阻滞剂 A.Ⅰa
B.Ⅰb
C.Ⅰc
D.Ⅰd
E.上述答案都不对 9．以下有关氯沙坦叙述正确的是： A.能与钠离子结合生成盐，通常用其钠盐
B.四氮唑结构呈酸性，为中等强度的酸
C.具有抗高血压作用 D.具有抗心衰作用
E.具有利尿作用
10．下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？ A.美伐他汀
B.辛伐他汀
C.洛伐他汀 D.普伐他汀
E.氟伐他汀
二、配比选择题
（1----3题共用备选答案）
A.硝酸酯及亚硝酸酯类
B.钙通道阻滞剂
C.α受体拮抗剂 D.β受体拮抗剂 E.其他类
1.能扩张血管，接触痉挛，同时减弱心肌收缩力和心率，降低心肌耗氧量 2.降低交感神经的兴奋性，使心脏耗氧量减少的是
3.释放NO血管舒张因子，从而扩张血，动静脉扩张使心肌耗氧量减少的是
（4----5题共用备选答案）
A.吉非贝齐
B.氯贝丁酯
C.菲诺贝特
D.辛伐他汀
E.地高辛 4.从大量乙酸衍生物中筛选得到的苯氧乙酸类调脂药是
5.非卤代苯氧戊酸衍生物是
（6----10题共用备选答案）
A.分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应 B.分子中含联苯和四唑结构
C.分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久 D.结构中含单乙酯，为一前药-羟基酸衍生物才具活性b E.为一种前药，在体内，内酯环水解为
6.洛伐他汀
7.卡托普利
8.地尔硫卓
9.依那普利
10.氯沙坦
（11----15题共用备选答案）
A.氯贝丁酯 B.硝酸甘油 C.硝苯地平D.卡托普利 E.普萘洛尔 11.属于抗心绞痛药物
12.属于钙拮抗剂
13.属于β受体阻断剂14.降血酯药物
15.降血压药物
三、比较选择题
（1----5题共用备选答案）
A.硝酸甘油
B.硝苯地平
C.两者均是
D.两者均不是 1.用于心力衰竭的治疗
2.黄色无臭无味的结晶粉末
3.浅黄色无臭带甜味的油状液体
4.分子中含硝基 5.具挥发性，吸收水分子成塑胶状
（6----10题共用备选答案）
A.盐酸普萘洛尔 B.盐酸胺碘酮
C.两者均是
D.两者均不是
6.溶于水、乙醇，微溶于氯仿
7.易溶于氯仿、乙醇，几乎不溶于水
8.吸收慢，起效极慢，半衰期长
9.应避光保存
10.为钙通道阻滞剂
四、多项选择题
1．二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是： A.1，4-二氢吡啶环为活性必需
B.3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道
C.3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位
D.4-位取代基与活性关系（增加）：H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基 E.4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降 2．属于选择性β1受体阻滞剂有：
A.阿替洛尔
B.美托洛尔
C.拉贝洛尔
D.吲哚洛尔
E.倍他洛尔 3．以下有关硝酸甘油叙述正确的是
A.在酸性条件下不稳定
B.在中性条件下相对稳定 C.在碱性条件下迅速水解 D.加入氢氧化钾试液加热，再加入硫酸氢钾加热，可生成恶臭的气体 E.在遇热或撞击下易发生爆炸
4．钙通道阻滞剂药物硝苯地平在临床上用于：
A.顽固性高血压
B.冠心病
C.伴心力衰竭的高血压
D.心绞痛
E.重度高血压
5．影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是： A O2NOOHHO B ONO2O C OOOHOOOHHOHO
ClD
NOOH
E
HOOOO
6．有关卡托普利叙述正确的是
A.白色或类白色结晶性粉末
B.略带大蒜气味
C.有两晶型，均为稳定晶型
D.手性中心均为S构型
E.有两个pKa值 7．用于心血管系统疾病的药物有
A.降血脂药
B.强心药
C.解痉药
D.抗组胺药
E.抗高血压药 8．以下各类药物可用于降血压的是
A.神经节阻断药
B.血管扩张药
C.钙通道阻滞剂
D.利尿药
E.影响肾素—血管紧张素—醛固酮系统药物 9．作用于神经末梢的降压药有
A.哌唑嗪
B.利血平
C.甲基多巴
D.胍乙啶
E.酚妥拉明 10．关于地高辛的说法，错误的是
A.结构中含三个a-D-洋地黄毒糖
B.C17上连接一个六元内酯环 C.属于半合成的天然甙类药物
D.能抑制磷酸二酯酶活性 E.能抑制Na+/K+-ATP酶活性
五、问答题
1．简述NO Donor Drug（NO供体药物）扩血管的作用机制。2．洛伐他汀为何被称为前药?说明其代谢物的结构特点。
3．以卡托普利为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服卡托普利的缺点，对其进行结构改造的方法。4．简述钙通道阻滞剂的概念及其分类 5．试举出四例利尿药物（只需写出药名）。
6．写出抗高血压药物的分类，并各举一例药物（只写药物名称）。参考答案
一、单项选择题
1)C 2)B3)D 4)A 5)E 6)B7)C 8)B 9)A 10)E
二、配比选择题
1)1.B 2.D 3.A 4.B 5.A 2)1.E 2.A 3.C 4.D 5.B 3)BCEAD
三、比较选择题
1)1.D 2.B 3.A 4.C 5.A2)1.A 2.B 3.B 4.C 5.D
四、多项选择题
1)ABCDE 2)ABE 3)BCDE 4)ABCDE 5)BD 6)ABDE 7)ABCDE8)ABCDE 9)BD 10)ABCD
五、问答题
1．以普萘洛尔为例，分析芳氧丙醇类β-受体阻滞剂的结构特点及构效关系。Propranolol是在对异丙肾上腺素的构效关系研究中发现的非选择性β一受体阻滞剂，结构中含有一个氨基丙醇侧链，属于芳氧丙醇胺类化合物，1位是异丙氨基取代、3位是萘氧基取代，C2为手性碳，由此而产生的两个对映体活性不一样，左旋体活性大于右旋体，但药用其外消旋体。
为了克服Propranolol用于治疗心律失常和高血压时引起的心脏抑制、发生支气管痉挛、延缓低血糖的恢复等副作用，以Propranolol为先导化合物设计并合成了许多类似物，其中大多数为芳氧丙醇胺类化合物，少数为芳基乙醇胺类化合物，这两类药物的结构都是由三个部分组成：芳环、仲醇胺侧链和N一取代基，并具有相似的构效关系：1．芳环部分可以是苯、萘、杂环、稠环和脂肪性不饱和杂环，环上可以有甲基、氯、甲氧基、硝基等取代基，2，4-或2，3，6-同时取代时活性最佳。2．氧原子用S、CH2或NCH3取代，作用降低。3．C2为S构型，活性强，R构型活性降低或消失。4．N一取代基部分以叔丁基和异丙基取代活性最高，烷基碳原子数少于3或N，N-双取代活性下降。
2．盐酸胺碘酮是苯并呋喃类化合物，结构中的各取代基相对较稳定，但由于羰基与取代苯环及苯并呋喃环形成共轭体系，故固态的盐酸胺碘酮仍应避光保存；其盐酸盐与一般的盐不同，在有机溶剂中易溶(如氯仿、乙醇)，而在水中几乎不溶，且盐酸盐在有机溶剂中稳定性比在水中好；结构中含碘，加硫酸加热就分解、氧化产生紫色的碘蒸气；结构中含羰基，能与2，4-二硝基苯肼形成黄色的胺碘酮2，4-二硝基苯腙沉淀。
盐酸胺碘酮口服吸收慢，生物利用度不高，起效极慢，要一周左右才起作用，半衰期长达33～44天，分布广泛，可蓄积在多种组织和器官，代谢也慢，容易引起蓄积中毒。其主要代谢物N-去乙基衍生物仍有相似的活性。
盐酸胺碘酮虽是钾通道阻滞剂,但对钠、钙通道也有阻滞作用，对α、β受体也有非竞争性阻滞作用，为广谱抗心律失常药，长期使用可产生角膜上皮褐色微粒沉积、甲状腺功能紊乱等副作用，临床用于其他药物治疗无效的严重心律失常。4．
N0 Donor Drug的作用机制：NO donor drug首先和细胞中的巯基形成不稳定的S-亚硝基硫化合物，进而分解成不稳定的有一定脂溶性的NO分子。N0激活鸟苷酸环化酶，升高细胞中的环磷酸鸟苷cGCMP的水平，cGMP可激活cGMP依赖型蛋白激酶。这些激酶活化后，即能改变许多种蛋白的磷酸化状态，包括对心肌凝蛋白轻链(the 1ight chain of myosin)的去磷酸化作用，改变状态后的肌凝蛋白不能在平滑肌收缩过程中起到正常的收缩作用，导致了血管平滑肌的松弛，血管的扩张。5．
Lovastatin为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，在体外无活性，需在体内将结构中内酯环水解为开环的β－羟基酸衍生物才具有活性，故Lovastatin为一前药。此开环的β-羟基酸的结构正好与羟甲戊二酰辅酶A还原酶的底物羟甲戊二酰辅酶A的戊二酰结构相似，由于酶的识别错误，与其结合而失去催化活性，使内源性胆固醇合成受阻，结果能有效地降低血浆中内源性胆固醇水平，临床可用于治疗原发性高胆固醇血症和冠心病。
Lovastatin的代谢主要发生在内酯环和萘环的3位上，内酯环水解成开环的β-羟基酸衍生物，而萘环3位则可发生羟化或3位甲基氧化、脱氢成亚甲基、羟甲基、羧基等，3-羟基衍生物、3-亚甲基衍生物、3-羟基甲基衍生物的活性均比Lovastatin略低，3-羟基衍生物进一步重排为6-羟基衍生物，则失去了活性。6．
血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类抗高血压药主要是通过抑制血管紧张素转化酶(ACE)的活性、，使血管紧张素I(AngI)不能转化为血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)，导致血浆中AngⅡ数量下降，无法发挥其收缩血管的作用及促进醛固酮分泌作用，ACEI还能抑制缓激肽的降解，上述这些作用结果均使血压下降。
卡托普利(Captopril)是根据ACE的结构设计出来的第一个上市的ACEI，为脯氨酸的衍生物，脯氨酸氮原子上连一个有甲基和巯基取代的丙酰基侧链，使Captopril具有良好的抗高血压作用，但用药后易产生皮疹、干咳、嗜酸性粒细胞增高、味觉丧失和蛋白尿的副作用．，味觉丧失可能与结构中的巯基有关，考虑到脯氨酸的吡咯环及环上的羧基阴离子对结合酶部位起到重要的作用，故在尽可能保留该部分结构特点的同时，用α一羧基苯丙胺代替巯基如依那普利(Enalapril)，或用含次膦酸基的苯丁基代替巯基福辛普利(Fosinpril)，再将羧基或次膦酸基成酯，则可得到一类长效的ACEI，上述不良反应也减少。将脯氨酸的吡咯环变成带有L－型氨基酸结构特征的杂环或双环等，再酯化侧链的羧基如雷米普利(Ramipril)，也可得到一类长效的ACEI。7．
钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2＋经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ca2＋浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。根据WTO对钙通道阻滞剂的划分，钙通道阻滞剂可分为两大类：
一、选择性钙通道阻滞剂，包括：1．苯烷胺类，如维拉帕米。2．二氢吡啶类，如硝苯地平。3．苯并硫氮卓类，如地尔硫卓。
二、非选择性钙通道阻滞剂，包括：4．氟桂利嗪类，如桂利嗪。5．普尼拉明类，如普尼拉明。
第二篇：药物化学教案——心血管系统药
第六章 心血管系统药（6学时，含自学1学时）[基本内容] 降血脂药：羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂研究进展；苯氧乙酸酯类研究进展和结构与活性的关系；氯贝丁酯的合成；临床常用药物：氯贝丁酯、非诺贝特、烟酸肌醇酯、新伐他汀、丙丁酚。
抗心绞痛药：硝酸酯类及亚硝酸酯类研究进展；作用机理和代谢；各类钙拮抗剂研究进展；二氢吡啶类构效关系；硝苯吡啶的合成；临床常用药物：尼群地平、尼莫地平、异山梨醇5-单硝酸酯、硝酸异山梨醇酯、尼非地平、尼卡地平、维拉帕米、地尔硫卓、氟桂嗪、潘生丁。
抗高血压药：各类抗高血压药物的研究简介；ACE抑制剂研究进展和结构与活性的关系；血管紧张素受体拮抗剂的研究进展和结构与活性的关系；利血平体内代谢；临床常用药物：依那普利、赖诺普利、特拉唑嗪、多沙唑嗪、可乐定、甲基多巴、美加明、六甲溴铵、利血平、胍乙啶、双肼酞嗪、地巴唑、卡托普利、哌唑嗪。
抗心律失常药：抗心律失常药物的作用与分类；钠离子通道拮抗剂的研究进展与构效关系；β-受体阻滞剂研究进展和结构与活性的关系；临床常用药物：阿替洛尔、倍他洛尔、乙吗噻嗪、普萘洛尔、索他洛尔、乙胺碘呋酮、溴苄胺、奎尼丁。[基本要求] 降血脂药：掌握羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂研究进展及苯氧乙酸酯类构效关系。熟悉氯贝丁酯的合成及苯氧乙酸酯类研究进展。了解临床常用药物：非诺贝特、烟酸肌醇酯、丙丁酚。
抗心绞痛药：掌握二氢吡啶类钙拮抗剂研究进展，二氢吡啶类构效关系；典型药物：尼群地平、尼莫地平。熟悉硝苯吡啶的合成，亚硝酸酯类研究进展；典型药物：异山梨醇5-单硝酸酯。了解临床常用药物：硝酸异山梨酯、尼卡地平、维拉帕米、地尔硫卓、氟桂嗪、潘生丁。
抗高血压药：掌握ACE抑制剂研究进展；β-受体阻滞剂研究进展；典型药物：特拉唑嗪、多沙唑嗪、依那普利、赖诺普利。熟悉利血平体内代谢。了解临床常用药物：可乐定、甲基多巴、美加明、六甲溴铵、利血平、胍乙啶、双肼酞嗪、地巴唑、卡托普利、哌唑嗪。
抗心律失常药：掌握抗心律失常药物药效关系；β-受体阻滞剂研究进展；典型药物：阿替洛尔、倍他洛尔。了解钠通道抑制剂研究进展；临床常用药物：乙吗噻嗪、普萘洛尔、索他洛尔、乙胺碘呋酮、溴苄胺。
第三篇：4、心血管系统药物-课
钙通道阻滞药
一、选择题 A型题
1、治疗心律失常、心绞痛、肥厚性心肌药疗效较好的药物是：
A 维拉帕米 B 地尔硫卓 C 硝苯地平D 尼莫地平E 尼群地平
2、维拉帕米治疗肥厚性心肌病的主要机制是： A 抑制心肌细胞内 C a2+量超负荷，减轻心室流出道狭窄
B 舒张血管，减少心脏负荷 C 负性频率作用
D 负性传导作用 E 抑制血小板聚集
3、维拉帕米抗心律失常的机制是：
A 负性肌力作用，负性频率作用，负性传导作用 B 负性肌力作用，负性频率作用，延长有效不应期
C 降低自律性，减慢传导速度，延长有效不应期 D 降低自律性，加快传导速度，延长有效不应期 E 降低自律性，减慢传导速度，缩短有效不应期
4、具有频率依赖性的药物是：
A 硝苯地平B 维拉帕米 C 尼莫地平D 尼群地平E 氨氯地平
B型题 问题 5-6 A 地尔硫卓 B 维拉帕米 C 硝苯地平D 尼群地平E 尼索地平
5、舒张血管作用较强的药物是：
6、负性肌力作用较强的药物是：
三、问答题
1、简述钙拮抗药的适应症及其药理学基础。
肾素－血管紧张素系统抑制
一、单选题
1.卡托普利可引起下列何种离子缺乏
A K+
B Fe2+
C Ca2+
D Mg2+
E Zn2+ 2.卡托普利等ACEI药理作用是
A 抑制循环中血管紧张素Ⅰ转化酶 B 抑制局部组织中血管紧张素Ⅰ转化酶
C 减少缓激肽的释放 D 引起NO的释放 E 以上都是
3卡托普利的降压作用与下列哪些机制无关 A 减少血液循环中的AⅡ生成 B 增加内皮依赖性
松弛因子生成
C 减少局部组织中的AⅡ生成 D 增加缓激肽的浓度
E 阻断α受体
4.下列哪项不是卡托普利的不良反应
A 高血压
B 血管神经性水肿
C 干咳 D 嗅觉、味觉缺损
E 影响胎儿发育
5.下列哪一药物可以阻断血管紧张素Ⅱ受体 A硝苯地平B 氯沙坦 C 卡托普利 D 维拉帕米 E 哌唑嗪
6.ACEI药理作用是
A 抑制循环中血管紧张素Ⅰ转化酶 B 抑制局部组织中血管紧张素Ⅰ转化酶
C 减少缓激肽的释放 D 引起NO的释放 E 以上都是
7.能逆转心肌肥厚，降低病死率的抗慢性心功能不全药是
A 地高辛 B 卡托普利 C 硝苯地平D 硝普钠 E 肼屈嗪
抗高血压药
一、选择题 A型题
1、肾性高血压宜选用：
A 可乐定
B 硝苯地平
C 美托洛尔
D 哌唑嗪
E 卡托普利
2、高血压伴心绞痛病人宜选用：
A 硝苯地平
B 普萘洛尔
C 肼屈嗪
D 氢氯噻嗪
E 卡托普利
3、对肾功能不良的高血压病人最好选用： A 利血平B 哌唑嗪
C 普萘洛尔
D 硝普钠
E
胍乙啶
4可引起内源性阿片肽物质释放的药物是：
A 利血平
B 甲基多巴
C 可乐定
D 米诺地尔 E 以上都不是
5卡托普利可引起下列何种离子缺乏：
A K+
B Fe2+
C Ca2+
D Mg2+
E Zn2+
6、治疗伴有溃疡病的高血压病人首选：
A 利血平
B 可乐定
C 甲基多巴
D 肼屈嗪
E 米诺地尔
7、肼屈嗪和下列哪种药物合用既可增加降压效果又可减轻心悸的不良反应：
A 二氮嗪
B 米诺地尔
C 哌唑嗪
D 普萘洛尔 E 氢氯噻嗪
8、下列哪种药物不宜用于伴有心绞痛病史的病人： A 肼屈嗪
B 可乐定
C 利血平
D 甲基多巴 E 普萘洛尔
9、可作为吗啡成瘾者戒毒的抗高血压药物是： A 可乐定
B 甲基多巴
C 利血平
D 胍乙啶
E 克罗卡林
10、吲哚美辛可减弱卡托普利的降压效应，此与： A 抑制前列腺素合成有关 B 增加前列腺素合成有关 C 增加肾素分泌有关
D 抑制肾素分泌有关 E 抑制转肽酶有关 B型题 问题 11-12 A 卡托普利
B 美加明
C 利血平
D 普萘洛尔
E 胍乙啶
11、高血压伴有肾功能不全者宜选用：
12、高血压合并消化性溃疡者不宜选用：
问题 13-17 A 拉贝洛尔
B 阿替洛尔
C 普萘洛尔
D 酚妥拉明
E 哌唑嗪
13、能阻断β1受体和β2受体，又能阻断α1受体的药物是
14对突触后膜α1受体的阻断作用远大于阻断突触前膜α2受体的药物是
15、对α1和α2受体无选择性阻断的药物是
16、对β1受体有选择性阻断的药物是
17、、对β1受体和β2无选择性阻断的药物是 问题18-19 A 硝苯地平
B 普萘洛尔
C 氢氯噻嗪
D 呋塞米
E 利血平
18、伴有支气管哮喘的高血压病人不宜用 19伴有外周血管病的高血压病人不宜选用 问题 20-21 A 卡托普利
B 氢氯噻嗪 C 两者均是 D 两者均不是
20、可使血K+升高
21、可使血K+降低
二、问答题
1、哌唑嗪降压作用特点有哪些？
2、试述高血压伴有不同并发症时治疗用药。
抗慢性心功能不全药
一、选择题 A型题
1、属于非强心甙类的正性肌力作用药的是：
A 肼屈嗪 B 胺碘酮 C卡托普利 D 米力农 E 毒毛花甙Ｋ
2、用于治疗慢性心功能不全和高血压的药物是：
A 地高辛 B米力农 C 洋地黄毒甙 D螺内酯 E 卡托普利
3、强心甙中毒时出现室性早搏和房室传导阻滞时可选用：
A 苯妥英钠 B 氯化钾 C 异丙肾上腺素 D 阿托品 E 奎尼丁
4、强心甙中毒与下列哪项离子变化有关：
A 心肌细胞内K+浓度过高，Na+浓度过低 B 心肌细胞内K+浓度过低，Na+浓度过高 C 心肌细胞内Mg2+浓度过高，C a2+浓度过低 D 心肌细胞内C a2+浓度过高，K+浓度过低 E 心肌细胞内K+浓度过高，C a2+浓度过低
5、米力农只作短期静脉给药，不能久用的主要原因是：
A 血小板减少 B 耐药 C 心律失常 病死率增加 D 肾功能减退 E β受体下调
6、能逆转心肌肥厚，降低病死率的抗慢性心功能不全药是：
A 地高辛 B 卡托普利 C 扎莫特罗 D 硝普钠 E 肼屈嗪
7、解除地高辛致死性中毒最好选用：
A 氯化钾静脉滴注 B 利多卡因 C 苯妥英钠 D 地高辛抗体 E 普鲁卡因胺心腔注射
8、对强心甙的错误叙述是：
A 能改善心肌舒张功能 B 能增强心肌收缩力 C 对房室结有直接抑制作用 D 有负性频率作用 E 能增敏压力感受器
9、下列哪种心电图表现是强心甙中毒的指征：
A T波倒置或低平B Q－T间期缩短 C P－P间期延长
D S－T段下移 E 以上都不是 B型题 问题 10-12
A 肼屈嗪 B 地尔硫卓 C 硝酸甘油 D 硝普钠 E 哌唑嗪
10、扩张动脉而治疗心衰的药物是：
11、扩张静脉而治疗心衰的药物是：
12、通过抗α1受体而治疗心衰的药物是：
二、名词解释
1、正性肌力作用
2、负性频率作用
3、负性传导作用
三、问答题
1、强心甙的临床应用及影响疗效的因素。
2、强心甙的不良反应及防治。
抗心绞痛药
一、选择题 A型题
1、硝酸酯类舒张血管的机制是：
A 直接作用于血管平滑肌 B 阻断α受体 C 促进前列环素生成
D 释放一氧化氮 E 阻滞Ca2+通道
2、硝酸异山梨酯与硝酸甘油比较，其作用持久的原因是：
A 硝酸异山梨酯体内不被代谢 B 硝酸异山梨酯肝肠循环量大
C 硝酸异山梨酯排泄慢 D 硝酸异山梨酯代谢物仍具有抗心绞痛作用 E 以上都不是
3、普萘洛尔、维拉帕米的共同禁忌症是：
A 轻、中度高血压 B 变异型心绞痛 C 强心甙中毒时心律失常
D 甲亢伴有窦性心动过速 E 严重心功能不全
4、普萘洛尔、硝酸甘油、硝苯地平治疗心绞痛的共同作用是：
A 减慢心率 B 缩小心室容积 C 扩张冠脉 D 降低心肌氧耗量 E 抑制心肌收缩力
5、普萘洛尔治疗可产生下列哪一项不利作用： A 心收缩力增加，心率减慢 B 心室容积增大，射血时间延长，增加氧耗
C 心室容积缩小，射血时间缩短，降低氧耗 D 扩张冠脉，增加心肌血供 E 扩张动脉，降低后负荷
6、下列关于硝酸甘油的不良反应的叙述，哪一点是错误的：
A 头痛 B 直立性低血压C 心率加快 D 致高铁血红蛋白症 E过敏
7、下列哪项是减弱硝苯地平治疗心绞痛的因素： A 心室张力降低 B 心率加快 C 心室压力减少 D 改善缺血区的供血 E 增加侧枝血流 B型题 问题 8-9 A 硝苯地平B 地尔硫卓 C 维拉帕米 D 普萘洛尔 E 硝酸甘油
8、口服后肝脏首过消除最多的药物是：
9、不影响侧支血流的药物是：
二、问答题
1、抗心绞痛药的分类、主要机制及代表药
2、普萘洛尔及硝酸甘油抗心绞痛的作用机制
第四篇：心血管系统常见疾病药物治疗应用
第九章 心血管系统常见疾病的药物治疗
本章学习目标
一、掌握
1．高血压病的治疗目标，主要降压药物的种类、适应证及代表药物
2．高脂血症的治疗目标，他汀类药物的药理作用和临床应用
二、熟悉
1．高血压治疗的个体化原则；
2．心衰的治疗药物原则
二、了解
1．降压药物的选择 2．心力衰竭的治疗药物种类
本章主要介绍三个内容：
一、高血压病的药物治疗
二、高脂血症的药物治疗
三、充血性心力衰竭的药物治疗
本章重点掌握：
第一节
高血压病的药物治疗
高血压是最常见的心血管疾病之一。高血压是导致脑卒中、导致伴有心肌梗死和冠心病的心血管疾病危险因素之一。
随着人口老龄化，如不有效地对血压进行预防性监测，高血压患者的数量将会进一步增加。Framingham心脏研究提出，在55岁血压正常的人群中，有90%的可能性发展为高血压。高血压和心血管疾病（Cardiovascular Disease，CVD）事件危险性之间的关系连续一致，持续存在，并独立于其它的危险因素。
心血管疾病主要危险因素包括：高血压、吸烟、肥胖、缺乏体力活动、血脂紊乱、糖尿病、早发心血管疾病家族史等
（一）药物治疗目标
抗高血压治疗的最终目标是减少心脑血管和肾脏疾病的发生率和死亡率。多数高血压患者，特别是50岁以上者，收缩压（SBP）达标时，舒张压（DBP）也会达标，治疗重点应放在SBP达标上。血压达到＜140/90 mm Hg能减少心血管疾病（CVD）并发症。有糖尿病或肾病的高血压患者，降压目标是＜130/80 mm Hg。
（二）生活方式调整
健康的生活方式对预防高血压非常重要，是治疗高血压必不可少的部分。降低血压的主要生活方式调整包括：超重和肥胖者应减轻体重；采用终止高血压膳食疗法，即提倡富含钾和钙的饮食方法；减少钠的摄入；增加体力活动；限制饮酒。调整生活方式能降低血压，提高降压药物的疗效，降低心血管危险。
（三）药物治疗
目前常用的降压药物可分为五大类，即利尿剂，肾上腺素受体阻滞剂，钙通道阻滞剂（CCB），血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）。
1．利尿剂
（1）分类：包括①噻嗪类：氢氯噻嗪、甲氯噻嗪、多噻嗪、吲达帕胺；②袢利尿药：呋塞米、托尔塞米和布美他尼；③保钾利尿药：螺内酯、氨苯蝶啶和阿米洛利。
（2）适应证：适用于轻、中度高血压。对盐敏感高血压，合并肥胖或糖尿病，更年期妇女和老年人高血压有较强的降压效应。袢利尿剂主要用于肾功能不全时。利尿剂能增强其它降压药的疗效。
（3）不良反应：一般利尿剂的不良反应是低血钾症和影响血脂、血糖和血尿酸代谢，往往发生在大剂量时。其它不良反应主要是乏力及尿量增多。
（4）禁忌证：痛风者禁用。保钾利尿剂可引起高血钾。肾功能不全者禁用。
2．肾上腺素受体阻滞剂
（1）分类：包括：
①α受体阻滞剂：哌唑嗪、多沙唑嗪、特拉唑嗪、酚妥拉明、妥拉唑林和乌拉地尔；
②β受体阻滞剂：普萘洛尔、阿替洛尔、噻吗洛尔、比索洛尔、卡替洛尔和喷布洛尔；
③α、β受体阻滞剂：拉贝洛尔、阿罗洛尔和卡维地洛。
（2）适应证：适用于各种不同严重程度高血压，尤其是心率较快的中青年患者或合并心绞痛患者。对老年人高血压疗效相对较差。
（3）不良反应：β受体阻滞剂的抑制心功能，还会增加气道阻力，增加胰岛素抵抗，掩盖降糖治疗过程中的低血糖症，用药时应予以注意。
⑸ 禁忌证：急性心力衰竭、支气管哮喘、病态窦房结综合征、房室传导阻滞和外周血管病等。
3．钙通道阻滞剂
（1）分类：包括①二氢吡啶类：氨氯地平、非洛地平、硝苯地平、尼群地平和尼莫地平等；②非二氢吡啶类：维拉帕米和地尔硫卓。
（2）适应证：长期控制血压的能力和服药依从性较好。对嗜酒患者也有明显降压作用。可用于合并糖尿病、冠心病或外周血管病患者。
（3）禁忌证：非二氢吡啶类抑制心肌收缩力自律性和传导性，不宜在心力衰竭、窦房结功能低下或心脏传导阻滞患者中应用。
4．血管紧张素转换酶抑制剂
⑴ 分类：常用制剂有卡托普利、依那普利、贝那普利、赖诺普利、西拉普利、培朵普利、雷米普利和福辛普利。
⑵适应证：对肥胖、糖尿病和心脏、肾脏靶器官受损的高血压患者具有较好的疗效。特别适用于伴有心力衰竭、心肌梗死后，糖耐量减退或糖尿病、肾病的高血压患者。
（3）不良反应：①刺激性干咳发生率约10－20％，可能与体内缓激肽增多有关，停药后消失。②血管性水肿，较少发生。③高血钾症。
（4）禁忌证：妊娠妇女、高血钾症和双侧肾动脉狭窄患者禁用。
5．血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）
⑴ 分类：常用制剂氯沙坦、缬沙坦、伊贝沙坦、替米沙坦和坎地沙坦。
⑵ 特点：降压作用起效缓慢，但持久而平稳，一般在6－8周时才达最大作用，作用持续时间可达24小时以上。低盐饮食或与利尿剂合用能明显增强疗效。疗效与剂量呈正相关，治疗窗较宽。
⑶ 适应证：对肥胖、糖尿病和心脏、肾脏靶器官受损的高血压患者具有较好的疗效。特别适用于伴有心力衰竭、心肌梗死后，糖耐量减退或糖尿病、肾病的高血压患者。
⑷ 禁忌证：妊娠妇女、高血钾症和双侧肾动脉狭窄患者禁用。
（四）抗高血压药物的治疗选择
1．个体患者的血压控制
多数高血压患者需2种或更多的抗高血压药来达到目标。噻嗪类利尿剂应作为多数患者的初始用药，单独或与一种其它类型的抗高血压药物联合使用（ACEI、ARB、β受体阻滞剂、CCB）的益处已被随机对照临床试验的结果证实。教科书上表9-1-4高血压联合用药请同学们复习。
第二节
高脂血症的药物治疗
通常所指的高脂血症，包括高胆固醇血症、高甘油三酯血症和两者兼有的混合型高脂血症。高脂血症是动脉粥样硬化和动脉粥样硬化相关疾病如冠心病、缺血性脑血管病等的主要原因，也是代谢综合征的重要表现之一。因此，调整血脂水平可预防动脉粥样硬化，减少冠心病的发生与发展，明显减少心血管疾病的发病率和死亡率。
血脂是血浆中甘油三酯（TG）、胆固醇（TC）和类脂的总称。胆固醇、甘油三酯、胆固醇酯和磷脂均不溶于水，必须与蛋白质结合成水溶性脂蛋白，才能在血液中溶解和运行。与脂质结合的蛋白质称为载脂蛋白（Apo）。脂蛋白主要有乳糜微粒（CM）、极低密度脂蛋白（VLDL）、低密度脂蛋白（LDL）和高密度脂蛋白（HDL）等。高脂血症常常是高脂蛋白血症的反映。
（一）血脂异常的分类
血脂异常的分类方法有多种，这里我们主要了解WHO修订的分类系统，又称为表型分类法的一些基本概念。
Ⅰ型高脂蛋白血症（又名家族性高乳糜微粒血症），血浆中CM增加，血脂测定TG升高，TC正常或轻度增加，此型临床上较为罕见。
Ⅱa型高脂蛋白血症（家族性高胆固醇血症），血浆中仅LDL增加，血脂测定TC升高，TG正常。此型临床常见。
Ⅱb型高脂蛋白血症（复合性高脂蛋白血症）血浆中VLDL和LDL均增加。血中TC和TG均升高。此型临床相当常见。
Ⅲ型高脂蛋白血症（家族性异常β脂蛋白血症）血浆中乳糜微粒和VLDL残粒水平增加，血脂TC和TG均明显增加，此型临床上很少见。
Ⅳ型高脂蛋白血症（家族性高甘油三酯血症）血浆中VLDL增加。血脂TG水平明显升高，TC正常或偏高。此型临床常见。
Ⅴ型高脂蛋白血症（混合型高甘油三酯血症）血浆中CM和VLDL水平升高。血脂TG升高明显，TC亦升高。此型临床不常见。
（二）高脂血症的药物治疗
1．治疗目标
在美国胆固醇教育计划(NCEP)成人治疗组2001年正式发表的第三次报告指南(ATP III)中，明确指出降脂治疗的首要目标是降低LDL－C水平。
1．血脂水平分类
20岁以上的成年人，每５年均应进行一次空腹脂蛋白谱包括总胆固醇（TC）、LDL－C、HDL-C和TG测定。有关TC、LDL-C和HDL-C分类见教材表9-2－1。
2．影响降低LDL-C目标值的主要危险因素
（1）吸烟
（2）高血压（BP≧140/90mmHg或正在接受降血压药物治疗）（3）低HDL-C(40mg/dL)（4）早发冠心病家族史
（5）年龄（男性≧45岁；女性≧55岁）（6）糖尿病已视为冠心病等危证
（7）HDL-C≥60mg/dL，可作为冠心病的负性危险因素。
3．明确有无冠心病的主要危险因素
虽然明确将降低LDL-C作为降脂治疗的首要目标，但在决定将LDL-C降至何种程度时，需要考虑患者是否同时合并存在其他冠心病的主要危险因素。有冠心病或冠心病危险因素者降低LDL-C的目标值<2.6mmol/L
4．明确冠心病等危证
在ATP III的报告中，除再次明确规定将冠心病患者的血浆LDL-C控制在2.6mmol/L以下，还提出应将具有冠心病等危证个体的血浆LDL-C也应降至2.6mmol/L。
（二）治疗原则
1．一级预防
临床上未发现冠心病或其他部位动脉粥样硬化性疾病者，属于一级预防。重点是改善生活方式。①减少饱和脂肪酸和胆固醇的摄入量；②增加体力活动；③控制体重。
2．二级预防
已发生冠心病或其他部位动脉粥样硬化性疾病者属于二级预防。应将LDL-C降至2.6mmol/L。治疗12周后需要根据血脂情况调整药物降脂治疗方案。
3．降LDL-C治疗起始值和达标值
依据冠心病危险性高低而决定应用药物或采用治疗性生活方式改变，降LDL-C的起始值和达标值见教材表9-2－3。
（三）降脂药物
1．羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂(他汀类)
这类药物是目前临床上应用最广泛的一类降脂药，由于这类药物的英文名称均含有“statin”，故常简称为他汀类。临床常用的有：洛伐他汀(美降之)、辛伐他汀(舒降之)、普伐他汀(普拉固)、氟伐他汀(来适可)、阿妥伐他汀(立普妥)，以及主要成分为洛伐他汀的血脂康。西立伐他汀因其引起横纹肌溶解的副作用目前已退出国际市场。
（1）药理作用：他汀类有明显的调血脂作用，对LDL-C的降低作用最强，TC次之，同时也降低甘油三酯和升高HDL-C。
（2）临床应用：主要用于杂合子家族性和非家族性Ⅱa、Ⅱb和Ⅲ型高脂血症，也可用于Ⅱ型糖尿病和肾病综合征引起的高胆固醇血症，亦可用于肾病综合征、血管成形术后再狭窄以及预防心、脑血管急性事件等，对轻、中度高甘油三酯血症也有一定的疗效。
（3）不良反应及注意事项：①他汀类不良反应较少，大剂量应用时偶可出现胃肠反应、肌痛、皮肤潮红、头痛等暂时反应。②但目前已经明确在某些情况下，他汀类可引起肌病，常见的不适是非特异性的肌肉疼痛或关节痛，通常不伴显著的肌酸激酶升高。他汀类与括环孢霉素、贝特类、大环内酯类抗生素、某些抗真菌药和烟酸类，肌炎的发生率增加，应慎重或避免使用。
2.苯氧芳酸类或称贝特类
常用药物有吉非贝齐(诺衡，康力脂)，非诺贝特(立平之)，苯扎贝特(必降脂)，环丙贝特
（1）药理作用：贝特类既有调脂作用也有非调脂作用。能降低血浆TG和提高HDL-C水平，减少VLDL的合成和分泌，可轻度降低LDL-C水平。
（2）临床应用：主要用于高甘油三酯血症或以TG升高为主的混合型高脂血症，对Ⅲ型高脂血症有较好疗效，亦可用于Ⅱ类糖尿病的高脂血症。
不良反应及注意事项：患肝、胆疾病、孕妇、儿童及肾功能不良者禁用。与他汀类药物合用可能增加肌病的危险，应谨慎选用并在治疗过程中进行严密监测。
3．胆酸螯合剂
包括考来烯胺(消胆胺)、考来替泊（降胆宁)和考来维仑。
（1）药理作用：使血浆TC和LDL-C浓度降低。
（2）临床应用：故仅适用于Ⅱa、Ⅱb及家族性杂合子高脂血症，对纯合子家族性高胆固醇血症无效。对Ⅱb型高脂血症者，应与降TG和VLDL的药物配合应用。
4．烟酸及其衍生物
该类药物的适用范围较广，可用于除纯合子型家族性高胆固醇血症及I型高脂蛋白血症以外的任何类型的高脂血症。
第三节
充血性心力衰竭的药物治疗
目前认为CHF治疗有四种基本药物，即利尿剂、洋地黄类、ACEI和β受体阻滞剂。前两类可改善患者的症状，后两类不但改善症状，更重要的是改善患者的预后。此外钙通道阻滞剂、血管扩张药、抗凝药等也可作为心衰治疗时的选择。
1．利尿剂
常用为袢利尿剂、噻嗪类和保钾利尿剂几类药物。
保钾利尿剂如氨苯蝶啶、阿米罗利、螺内酯仅在使用ACEI和利尿剂后出现低钾血症时或补钾无效时应用，一般采用小剂量，时间是一周的用药方式，应密切监测肌酐及血钾的浓度。
2．洋地黄糖苷类药物
地高辛和洋地黄毒苷是最常用的洋地黄糖苷类药物，它们具有相似的药理作用，但药代动力学特征存在差异。地高辛经肾排泄。与此相反，洋地黄毒苷经肝脏代谢，其消除不依赖于肾功能，因此可用于肾功能异常和老年患者。
禁忌证：心动过缓，Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞，病窦综合征，颈动脉窦综合征，WPW综合征，肥厚梗阻性心肌病，低钾血症以及高钙血症。
3．血管紧张素转换酶抑制剂
无论是否存在容量负荷过重，因心脏收缩功能异常导致的症状性心衰的任一阶段，ACEI都是绝对适应征，对于服利尿剂的所有心衰患者都应考虑同时接受ACEI的治疗。
ACEI常见的不良反应是刺激性干咳。ACEI的绝对禁忌证是双侧肾动脉狭窄和既往使用ACEI时出现血管性水肿，有ACEI诱发咳嗽史是其相对禁忌证。
4．β-受体阻滞剂
β受体阻滞药可改善CHF的症状，提高射血分数。改善患者生活质量，降低死亡率，可作为治疗慢性心力衰竭的常用药。
5．钙通道阻滞剂
钙通道阻滞剂不能用于因由于收缩功能异常导致的心衰。
6．血管扩张药
血管扩张药在慢性心衰治疗中的地位是作为心衰治疗中的辅助手段加以应用。在ACEI治疗禁忌或不能耐受时，肼屈嗪与硝酸异山梨酯的联合用药是心衰治疗的另一选择。
7．抗凝药物
目前尚无证据支持对心衰患者予以长期的阿司匹林治疗对死亡率有任何影响，但口服抗凝药物在减少心衰患者全身栓塞危险方面具有良好的声誉。
8．抗心律失常药物
胺碘酮作为Ⅲ类抗心律失常药物，对绝大多数室上性心动过速和室性心律失常物有效，它可恢复和维持心衰合并房颤患者的窦性心律，因此在上述情况下建议使用胺碘酮。
第五篇：药物化学心血管系统药物习题及答案
心血管系统药物
一、选择题： A型题（最佳选择题）（1题—20题）1．新伐他汀主要用于治疗 A 高甘油三酯血症； B 高胆固醇血症； C 高磷酯血症； D 心绞痛； E 心律失常； 2．氯贝丁酯又称 A 普鲁脂芬； B 苯酰降酯丙酯； C 安妥明； D 舒降酯； E 辛伐他汀； 3．非诺贝特为 A 降血脂药； B 抗心绞痛药； C 抗高血压药； D 抗心律失常药； E 强心药； 4．下列关于硝酸异山梨酯的叙述错误的是 A 又名消心痛； B 具有右旋光性； C 遇强热或撞击会发生爆炸； D 在酸碱溶液中硝酸酯易水解； E 在光作用下可被氧化变色需遮光保存； 5．在光的作用下可发生歧化反应的药物是 A 非诺贝特； B 卡托普利； C 利血平； D 硝苯地平； E 硫酸胍乙啶； 6．结构中含有-SH，可被自动氧化生成二硫化合物的抗高血压药是 A 硝苯地平； B 卡托普利； C 利血平； D 硫酸胍乙啶； E 盐酸可乐定； 7．下列关于卡托普利的叙述错误的是 A 又名巯甲丙脯酸； B 有类似蒜的特臭； C 具左旋性； D 具氧化性； E 能与亚硝酸作用生成亚硝酰硫醇酯显红色； 8．下列关于利血平的叙述错误的是 A 为吲哚生物碱； B 易被氧化变色； C 在酸性下比在碱性下更易水解； D 在光、热的影响下C3 位上能发生差向异构化； E 为抗高血压药 9．阿替洛尔又称 A 氨酰心安； B 氯压定； C 蛇根碱； D 巯甲丙脯酸； E 消心痛； 10．下列关于盐酸胺碘酮的叙述错误的是 A 又名乙胺碘呋酮； B 可于2，4-二硝基苯肼作用生成黄色苯腙衍生物； C 与硫酸共热可分解产生氯气； D 应遮光，密封保存； E 为抗心律失常药； 11．硝苯地平又称 A 消心痛； B 安妥明； C 心痛定； D 可乐定； E 血安平； 12．利血平的水溶液在酸碱催化下可使两个酯链断裂水解生成 A 3，4-二去氢利血平； B 3，4，5，6-四去氢利血平； C 利血平酸； D 3-异利血平； E 以上都不是； 13．硝苯地平的性质与下列哪条不符 A 为黄色结晶性粉末； B 几乎不溶于水； C 遇光不稳定； D 与氢氧化钠液显橙红色； E 强热或撞击会发生爆炸； 14．下列哪条叙述与硫酸胍乙啶相符 A 易溶于乙醚； B 具旋光性； C 含有咪唑环； D 具大蒜味； E 为去甲肾上腺素能神经末梢抑制药； 15．下列与非诺贝特相符的叙述是 A 易溶于水； B 含酯键易被水解； C 含有机氯可用氧瓶燃烧法进行氯化物的鉴别反应； D 为羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂； E 为抗心绞痛药； 16．常温下为液体的药物是 A 非诺贝特； B 氯贝丁酯； C 新伐他汀； D 硝酸异山梨酯； E 硝苯地平； 17．阿替洛尔为 A 钠通道阻滞药； B β受体阻断药； C 延长动作电位时程药； D 钙通道阻滞药； E 血管平滑肌扩张药； 18．地高辛为 A 降血脂药； B 抗心绞痛药； C 抗高血压药； D 抗心律失常药； E 强心药； 19．结构含有吲哚环的药物是 A 利血平； B 卡托普利； C 硝苯地平； D 盐酸可乐定； E 硫酸胍乙啶； 20．非诺贝特的结构为 ClAClOCHCOCH3OCH3CH2CH2CCH3OCH3OCCH3COOCH(CH3)2COOOCH3OCCH2CH3CH3CH3CH3COOHONCH3BH3CCClHODH3COCH2E ClOCCH3COOC2H5 B型题（配伍选择题）（21题—25题）A 盐酸羟胺饱和溶液； B 新制儿茶酚溶液； C 新制香草醛溶液； D 2，3-丁二酮溶液； E 2，4-二硝基苯肼； 21．可用于鉴别硝酸异山梨酯的试剂为 22．利血平具吲哚结构，可与其显玫瑰红色的试剂为 23．盐酸胺碘酮结构中有酮基，可与其反应生成黄色苯腙衍生物的试剂为 24．氯贝丁酯具有酯的性质，可与其生成异羟肟酸，再与三氯化铁作用呈紫红的试剂为 25．硫酸胍乙啶具有胍基的特征反应，可与其反应呈红色的试剂为（26题—30题）CH3AClOCCH3OBO2NOOONO2COOC2H5CH3COOCH3CNHNO2COOCH3CH3CH3DHSCH2CHCONCOOHE H2NOCH2COCH2CHCH2NHCHOHCH3CH3 26．卡托普利的结构为 27．硝酸异山梨酯的结构为 28．硝苯地平的结构为 29．氯贝丁酯的结构为 30．阿替洛尔的结构为 C型题（比较选择题）（31题—35题）A 硝酸异山梨酯； B 利血平； C 两者均有； D 两者均无； 31．遇光易变质的药物是 32．在酸催化下可被水解的药物是 33．被硫酸水解后，缓缓加硫酸亚铁试液接界面显棕色的药物是 34．在硫酸及冰醋酸存在下，遇对二甲氨基苯甲醛呈绿色，再变为红色的药物是 35．为强心药的是（36题—40题）A 硝苯地平； B 卡托普利； C 两者均有； D 两者均无； 36．对光不稳定的药物是 37．可发生歧化反应的药物是 38．可发生自动氧化生成二硫化物的药物是 39．可被水解破坏的药物是 40．可与亚硝酸作用显红色的药物是 X型题（多项选择题）（41题—50题）41．心血管系统用药根据用于治疗疾病的类型可分为 A 降血脂药； B 抗心绞痛药； C 抗高血压药； D 抗心律失常药； E 强心药； 42．属于抗高血压药的是 A 卡托普利； B 利血平； C 硫酸胍乙啶； D 盐酸可乐定； E 盐酸胺碘酮； 43．结构中含有氯元素的降血脂药物是 A 非诺贝特； B 新伐他汀； C 氯贝丁酯； D 阿替洛尔； E 盐酸胺碘酮； 44．硝酸异山梨酯与下列哪些叙述相符 A 又名心痛定； B 具有右旋性； C 水解生成脱水山梨醇及亚硝酸 ； D 遇强热或撞击会爆炸； E 为钙通道阻滞药； 45．利血平可被氧化生成的产物是 A 3，4-二去氢利血平； B 3，4，5，6-四去氢利血； C 黄色聚合物； D 利血平酸； E 3-异利血平； 46．下列性质与卡托普利相符的是 A 为白色结晶粉末； B 有类似蒜的特臭； C 比旋度为-126°~-132°； D 可被氧化生成二硫化合物； E 与亚硝酸作用呈红色； 47．需遮光、密封保存的药物是 A 硝酸异山梨酯； B 硝苯地平； C 卡托普利； D 利血平； E 阿替洛尔； 48．下列哪些药物用于抗心绞痛 OAClCOCH3CCH3COOCH(CH3)2HOOBH3COOCH3OCCH2CH3CH3CH3CH3CClOCCH3COOC2H5ODO2NOOONO2EH3COOCH3CNNO2COOCH3CH3 H 49．下列哪些药物用于抗心律失常 CH3AHSCH2CHCONCOOHCH3CH3BH2NOCH2COCOCH2CHCH2NHCHOHICODICH2CH2CH2CH3OCH2CH2N(C2H5)2.HClNHNHNClNNHCl.HClCH2CH2NHCNH22.H2SO4E 50．下列哪些药物用于抗高血压 CH3AHSCH2CHCONCOOHCH3CH3BH2NOCH2COCOCH2CHCH2NHCHOHICODICH2CH2CH2CH3OCH2CH2N(C2H5)2.HClNHNHNClNNHCl.HClCH2CH2NHCNH22.H2SO4E
二、填空题 51．非诺贝特分子结构中虽含有______键，但相对比较稳定。若与______加热也可使其分解。52．硝酸异山梨酯又名______，为______类化合物，在室温和干燥状态比较稳定，但在______或______下也会发生爆炸。53．硝苯地平又名______，遇光极不稳定，分子内部发生光化学______反应，降解为______衍生物。54．卡托普利又名______，分子中含有______，具有还原性，见光或在水溶液中可发生自动氧生成______化合物。55．利血平在光照和氧气存在下极易被______，色渐变深。其最初产物为______利血平为黄色物质具有______荧光，进一步氧化生成______利血平有______荧光，再进一步被氧化则生成无荧光的褐色和黄色______。
三、问答题 56．硝苯地平为何在生产、使用及贮存中应注意遮光？ 57．简述影响利血平稳定性的因素。第十二章 心血管系统药物
一、选择题： A型题（1题—20题）1．B； 2．C； 3．A； 4．E； 5．D； 6．B； 7．D； 8．C； 9．A； 10．C； 11．C； 12．C； 13．E； 14．E； 15．C； 16．B； 17．B； 18．E； 19．A； 20．C； B型题（21题—30题）21．B； 22．C； 23．E； 24．A； 25．D； 26．D； 27．B； 28．C； 29．A； 30．E； C型题（31题—40题）31．B； 32．C； 33．A； 34．B； 35．D； 36．C； 37．A； 38．B； 39．D； 40．B； X型题（41题—50题）41．ABCDE； 42．ABCD； 43．AC； 44．BCD； 45．ABC； 46．ABCDE； 47．ABCD； 48．DE； 49．BC； 50．ADE；
二、填空题 51．酯； 乙醇制氢氧化钾液； 52．消心痛； 硝酸酯； 强热； 撞击； 53．心痛定； 歧化； 硝基苯吡啶； 54．巯甲丙脯酸；-SH； 二硫； 55．氧化； 3，4-二去氢； 3，4，5，6-四去氢； 黄绿色； 蓝色； 聚合物；
三、问答题： 56．答：硝苯地平遇光极不稳定，分子内部发生光化学歧化反应，降解为硝基苯吡啶衍生物，其降解产物对人体有害，故在生产、使用及贮存中应遮光。57．答：利血平不稳定主要表现在三个方面： ①在光照和氧气存在下极易氧化，色渐变深。其溶液变色更快，酸也能促进其氧化，氧化是引起利血平分解失效的主要因素。②在酸碱催化下其水溶液可发生水解反应，使两个酯键断裂，生成利血平酸而失效。③其固体或溶液在光和热的影响下，分子中C3位上还能发生差向异构化生成无效的3-异利血平。
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