第一篇:心血管系统用药总结
心血管系统用药总结
卡托普利不能用于肾功能不全者
利尿剂:常单独用于抗轻度高血压,也与其他药物合用治疗中、重度高血压,尤适于伴心衰、浮肿患者。代表药有氢氯噻嗪、吲哒帕胺(寿比山、钠催离)。长期使用此类药易致糖耐量降低,血糖升高,高尿酸血症等代谢紊乱及血液中胆固醇与甘油三酯升高、高密度脂蛋白降低与性欲减退等并发症,故一般在医生指导下间断使用。
β受体阻滞剂——广泛用于轻、中度高血压患者,尤适于年轻的高血压病人及治疗劳力型心绞痛,但不宜于伴心功能不全、支气管哮喘、糖尿病(因能减少胰岛素分泌、干扰糖代谢)。代表药普奈洛尔(心得安)、美托洛尔(倍他乐克)、阿替洛尔(氨酰心安),比索洛尔(康可、博苏)、拉贝洛尔(柳胺苄心定)、卡维地洛(金络、络德)。
血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂——对原发性、肾性高血压症有很好疗效,能改善糖及脂质代谢、防治心功能不全、逆转心室肥大,常用于伴心室肥大、心衰、糖尿病、高血脂症、老年中、重度高血压。但不宜于肾功能不全,肾动脉狭窄、妊娠等高血压患者,代表药有卡托普利(巯甲丙脯酸、开搏通)、依那普利(怡那林、悦宁定)、培哚普利(雅施达)、苯那普利(洛丁新)、福辛普利(蒙诺)、雷米普利(瑞秦)等。
钙拮抗剂——适合于各型高血压,尤适于重症高血压伴冠心病、心绞痛、脑血管意外、肾脏病变的患者。代表药为硝苯地平(心痛定、拜新同(即拜心痛)、地尔硫(恬尔心)、氨氯地平(络活喜)、非洛地平(波依定)、拉西地平(乐息平、司乐平)、尼群地平等。
交感神经抑制剂:可乐定、利血平(降压灵)、甲基多巴、哌唑嗪等。此类药物可扩张血管,减轻心脏负担,并可治疗慢性心功能不全,降低血液中胆固醇及甘油三酯,升高高密度脂蛋白的良好作用,最适于伴高脂血症,前列腺服大,心功能不全的高血压患者。为避免首剂效应及体位性低血压、宜从小剂量开始,后递增用量。
第二篇:心血管用药报告
【报告名称】:中国心血管病用药市场研究报告 【报告类别】:报告 产品报告
【交付格式】:电子版、报告全文纸版(彩色)【交付方式】:EMAIL电子版或EMS印刷版 【释放日期】:2002年5月 【价
格】:RMB4900元
【描 述】
由于心血管疾病是当今世界上威胁人类最严重的疾病之一,其发病率和死亡率 已超过肿瘤性疾病而跃居第一,1994 年全世界死亡人数为5220万,其中1530万死 于心血管疾病,占死亡人数的29%,预计到2002年将增至36%,居首位。在中国随着 传染病被控制,人民生活水平的提高,患心血管疾病的人群日益庞大,因此心血管 药物的行业、市场状况也日益受到医药厂家、投资者和广大医生、患者的关注。基 于此,东方健康市场研究中心推出了《中国心血管用药市场研究报告》,着重介绍 了中国心血管用药的行业和市场发展现状以及趋势。本报告共分七个部分:
第一部分简要介绍了心血管疾病的分类及世界心血管疾病发病情况,重点介绍 了世界心血管药物的研发情况及现有药物的疗效。
第二部分详细介绍中国心血管病发病情况,并按疾病种类介绍了各病的发病率 及近年发病率发生的变化。例如在中国高血压患病率持续上升,而且发病年龄正逐 渐年轻化,农村地区的高血压发病率也在明显上升,目前中国高血压患病者已经超 过一亿。
第三部分介绍心血管药物的市场状况,2000年心血管药物以428亿美元和9%的 增长位居首位.,全球范围内,销售最好产品是抗高血脂药物HMG还原酶抑制剂,销 售超过150亿美元。在中国截止到2000年,60岁以上的老人已达到1.3亿人,促使中 国心血管类用药销售额处在快速增长阶段。另外本部分还对北京、上海、广州三地 用药趋势做了详细的分析,并重点介绍了单硝酸异山梨醇酯的国际、国内市场状况,同时分析了四城市心血管中成药的用药情况。
第三部分还介绍了心血管药物的销售方式及决定心血管药物销售的因素。
第四部分重点介绍了心血管中药的研究进展,并详细介绍了市场上热点中药生 产企业的总体情况及发展态势。由于化学合成药物严重的毒副作用,使心血管中药 日益受到关注,报告从近年各热点药物销售额变化趋势入手,为未来心血管中成药 的发展前景做了预测。
第五部分重点介绍了几个心血管药物的生产企业,并以深圳海王药业为典型,介绍了该公司经营情况及主要产品极其财务分析。
报告的最后部分对心血管药物做了SWOT分析,面对中国庞大的市场基础及即将 加入WTO,中国的心血管制药企业机遇和挑战并存,一方面中国的很多药物在疗效 上已接近世界名牌药物,另一方面,中国的心血管药物生产企业比较分散,缺少规 模化生产,随着进口药物价格降低,对如何提高竞争能力,提出了意见和建议。
附录部分的内容包括北京、上海、广州近年心血管用药统计,心血管药物各报纸广 告费用,2000年心血管中成药出口情况,美国2001年新批准的心血管药物。
【目 录】
1.心血管病分类及发病率 1.1.心血管疾病概述
1.1.1.心血管疾病分类 1.2.1 1 1.1.2.世界心血管疾病总体趋势
中国心血管疾病发病患病及死亡率情况 3 1.2.1.九十年代我国心血管病的总体形势和特点 1.2.3.近两年心血管疾病的死亡率排序 2.2.1.2.2.1.2.2.国内重大心血管病流行病学研究及发病患病率统计
主要作用于循环系统的药物分类及品种数量 根据药理作用和临床应用分类 10 心血管疾病治疗药物可依其作用机理或适应症而分成15类 9 2.2.1.钙拮抗药 10 2.2.2.治疗慢性心功能不全的药物 11 2.2.3.抗心律失常药 2.2.4.防治心绞痛药 2.2.5.周围血管扩张药 2.2.6.降血压药 12 2.2.7.抗休克的血管活性药 2.3.3.3.1.3.2.3.3.3.4.3.5.4.4.1.4.2.4.3.药品数量 14 心血管原料药生产情况 原料药产量比1999年下降 国内原料药企业 22 各类原料药产品情况 心血管药品的市场情况 概述 22 16 心血管原料药占全部原料药比重较低 15 2.2.8.调节血脂药及抗动脉粥样硬化药 12 12 心血管原料药进出口总量偏低 21 全球心血管药市场销售情况 23 我国近三年心血管病用药市场情况 4.3.1.综合市场份额
4.3.2.常用抗高血压药用药份额 4.3.3.常用抗心律失常用药份额 32 4.3.4.防治心绞痛用药份额 35 4.3.5.抗心衰用药份额 38 4.3.6.抗休克用药份额
4.3.7.周围血管扩张药用药份额 42 4.3.8.调血脂药用药份额 44 4.4.重点品种分析
4.4.1.氨氯地平47 4.4.2.单硝酸异山梨醇酯 48 4.4.3.卡托普利 49 4.4.4.硝苯地平49 4.4.5.苯那普利(贝那普利)50 4.4.6.辛伐他汀 51 4.4.7.银杏叶制剂
4.4.8.丹参制剂的行业及市场状况 52 4.4.9.葛根素的市场状况 54 4.5.国内主要心血管药企业介绍 54 4.5.1.深圳海王药业 54 4.5.2.天士力集团 56 4.5.3.成都地奥集团 57 4.5.4.江苏扬子江药业集团
5.心血管药物研究进展 58 5.1.概述 58 5.2.钙离子拮抗剂研究热点
5.2.1.长效亲脂性二氢吡啶类钙通道阻滞剂 62 5.2.2.作用于T型钙通道的钙拮抗剂 63 5.2.3.中药钙拮抗剂 63 5.2.4.粉防已碱 64 5.3.血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)研究热点
5.3.1.第一代 以开博通(cAPT)
5.3.2.第二代 以依那普利为首的一批不含巯基的前体药物 5.3.3.第三代 目前报道较多的有赖诺普利,福辛普利 65 5.4.高血压药研究热点 66 5.4.1.NEP-ACE抑制剂 66 5.4.2.ACEI抑制剂 67 5.4.3.AT1受体拮抗剂 68 5.5.心血管药物缓释制剂的研究进展
5.5.1.卡托普利缓释骨架片 69 5.5.2.非洛地平缓释片 69 5.5.3.硝酸甘油缓释片 70 5.5.4.伊拉地平缓释胶囊 70 5.5.5.维拉帕米缓释片
5.5.6.单硝酸异山梨酯缓释片 70 5.5.7.硝苯地平缓释片 71 5.5.8.阿替洛尔缓释片
5.5.9.阿司匹林缓释胶囊 71 5.5.10.盐酸尼卡地平缓释微丸 71 5.5.11.地尔硫艹卓缓释片 72 5.5.12.尼群地平缓释微丸 72 5.6.心血管类药物制剂新技术进展 72 5.6.1.口服脉冲给药系统 72 5.6.2.经皮给药系统(TTS)74 5.6.3.定位给药系统 74 5.6.4.固体分散体 75 5.7.其它研究热点
5.7.1.GPⅡb/Ⅲa成为研究热点 75 5.7.2.心衰治疗的新亮点 76 5.7.3.心血管病植物药研究进展 76 5.7.4.再狭窄预防药物 78 5.7.5.罗伐他汀表现出超级他汀类药物潜力 78 5.8.心血管疾病治疗药物主要生产公司及其研发动态 78 5.8.1.阿斯特拉-捷利康公司 79 5.8.2.百时美-施贵宝公司 80 5.8.3.默克公司 81 5.8.4.辉瑞公司 81 5.8.5.塞诺菲-圣德拉堡公司 83 6.中国心血管制药行业的SWOT分析
6.1.优势 84 6.1.1.进口、国产心血管药物相比较难分伯仲 84 6.1.2.国产心血管药物价格占优 84 6.2.劣势 84 6.2.1.进口药与国产药抢占市场 84 6.2.2.中国与世界医药强国之间仍然存在很大的差异 85 6.3.机遇 85 6.3.1.庞大的消费群体,市场前景广阔 85 6.3.2.居民生活水平提高,带动心血管药物的消费
6.3.3.江苏扬子江药业集团 85 6.4.挑战 86 后记 86 7.附表 87 附表 1 2000、2001年全国各地心血管病治疗药电视广告费用排行 87 附表 3 全国200多家医疗机构循环系统三年销售额领先的前20种药品附表 4 2001年6月全国600家药店心血管用药销售数量所占比例 89 附表 5 2001年中国心血管中成药出口目录(包括中间体)
附表 6 国家基本医疗保险药品目录(循环系统药物)90 附表 7 国家基本医疗保险药品目录(中药)94
附表目录
表 1 循环系统的疾病及分类诊断 1 表 2 全球心管疾病死亡率变化 2 表 3 美国心血管疾病患者数 2 表 4 2000年全国死亡疾病构成 表 5 1999年城市居民心脑血管类疾病死亡率 6 表 6 1999年农村居民心脑血管类疾病死亡率 6 表 7 2000年城市居民心脑血管类疾病死亡率 6 表 8 2000年农村居民心脑血管类疾病死亡率 6 表 9 1999年城市居民心脑血管疾病死亡率 7 表 10 1999年农村居民心脑血管疾病死亡率 7 表 11 2000年城市居民心脑血管疾病死亡率 7 表 12 2000年农村居民心脑血管疾病死亡率 8 表 13 心血管疾病治疗药物适应症分类 表 14 《中国药品实用手册》(2001年版)心血管药物分类和数量 14 表 15 《新编药物学》(第十四版)循环系统药物分类和数量 14 表 16 《国家基本医疗保险药品目录》(西药)循环系统药物分类和数量表 17 二十四大类种化学原料药产量所在比例 15 表 18 1999年原料药生产量10吨以上企业(23家)17 表 19 2000年原料药生产量10吨以上企业(24家)18 表 20 1999、2000各类心血管原料药生产量 20 表 21 1999、2000年产量在10吨以上的品种 20 表 22 1999、2000心血管原料药出口情况 表 23 1999、2000年出口量前十位的产品及占比例 21 表 24 1999年全球最畅销心血管疾病治疗药物 22 表 25 心血管疾病治疗药物全球零售额统计(百万美元)24 表 26 四年各类心血管药物用药金额对比 26 表 27 不同类型抗高血压药市场份额(%)27 表 28 常用降压药用药份额 28 表 29 常用抗心律失常用药份额 33 表 30 抗心绞痛用药份额 36 表 31 抗心衰用药份额 39 表 32 抗休克用药份额 41 表 33 周围血管扩张药用药份额
表 34 调血脂药用药份额
表 35 2001年主要银杏类药品制剂在抽样医院的占有率比较
表 36 海王药业主要产品 55
表 37近年海王生物主要财务指标
表 38 90年代心血管疾病治疗药物的主要发展 59 表 39 1999年以来我国批准进入临床实验的心血管新药 60
附图目录
图 1 各类血管药所占用药额规模比例 25 图 2 四年来心血管用药总额增长率 25 图 3 强心类药年用药额增长变化 38 图 4 抗休克用药用药规模变化 40 图 5 周围血管扩张药用药变化 42 图 6 洛活喜医院用药额变化 47 图 7 单硝酸异山梨酯用药额变化 48 图 8 卡托普利用药额变化 49 图 9 硝苯地平用药额变化
图 10 苯那普利用药额变化 51 图 11 辛伐他汀用药额变化 51 图 12 国内银杏叶类制剂用药额增长率 52 图 13 复方丹参制剂用药额变化 53 图 14 天士力医院的销售额占总销售额百分比情况
图 15 葛根素用药额变化趋势
图 16 2000、2001心血管药品电视广告占药品广告比例
第三篇:心血管系统体格检查细则
心血管系统体格检查细则
心血管系统检查包括二个方面:
A.心脏 B.血管
A.心脏
A-1.受检者仰卧
受检者取仰卧位,头部和躯干抬高15~30度。视诊
1.观察一般状况:观察体位、呼吸、皮肤、面容、眼、口、胸廓外形、四肢和指甲,作一般检查,2.观察心前区:斜照光或取切线方向观察,取切线方向观察有助于发现搏动最强处。
注意心前区有无隆起,异常搏动的特征和部位。例如心尖搏动的位置、范围、强度。如搏动较弱则呼气时易见。其他部位有无搏动,如有应注意位置、范围、强度。
触诊:(观察有无异常搏动、震颤、心尖搏动、心包摩擦感)
3.用二步法(手掌、手指)触诊心尖搏动:手掌易发现震颤,手指易触及和分析搏动情况。先用手掌或几个手指指腹触诊心尖搏动,然后用二个手指探出其范围。正常人心尖搏动的最强点,位于左第4或第5肋间,一般不超过一个肋间持续不到半个收缩期,不越过正中线至胸廓外侧的一半。左室肥大时,可呈抬举性搏动,并向左下移位。如平卧位未触及心尖搏动,请受检者左侧卧位再触诊。4.触诊心前区(包括心尖区、肺动脉瓣区、主动脉瓣区、三尖瓣区):检查有无搏动、震颤
5.如疑有心包摩擦感,请受检者取坐位再触诊,并嘱病人屏住呼吸时再触诊
6.触诊上腹部,注意有无搏动:将手指置于剑突下,常可触及因右室容量或压力负荷增加所至的冲动,吸气时明显,另外也可触及正常人的腹主动脉搏动。为鉴别两者,可手掌置于腹上部,手指从胸廓下压向后上方,如搏动向前冲击手指掌面,则为主动脉搏动。如搏动向下冲击手指末端,则为右心室搏动。
触诊震颤,通常以掌指关节近侧的灵敏区为好。
若触诊发现异常,为确定其出现的时期和心动周期的关系,可采用以下两种方法: 1)同时用听诊器听诊心尖区。因听诊心尖区时,有时可观察到左室收缩时听诊器胸件的冲动,得知其与第一心音和第二心音间的关系。对于看到或触到的胸部任何部位搏动,也可同时听诊心尖区以确定其与心动周期的关系。
2)观察触诊胸壁的同时用左手示指和中指触诊颈动脉搏动,因颈动脉搏动出现在收缩期。
震颤的临床意义:震颤常伴响亮、粗糙或隆隆样杂音,例如出现在主动脉瓣狭窄,动脉导管未闭,室间隔缺损和二尖瓣狭窄时的杂音。为确定震颤出现的时期与心动周期的关系,也可用上述两种方法。震颤常提示心脏有器质性病变。
叩诊
7.叩诊相对浊音界: 叩诊心脏时,通常从左胸心尖搏动所在肋间向内叩至相对浊音处,正常位于第5或4肋间锁骨中线上或稍内。直接和间接叩诊法有时可用以估计心脏大小,当心脏相对浊音区的左界超过锁骨中线时,可能有心脏增大,相反,心浊音区缩小或消失是肺气肿的体征。当心尖搏动扪不清时,叩诊可显示心脏位置。如大量心包积液时,无法触及心尖搏动,叩诊成为判别心浊音界的唯一方法,而且往往明显增大,应在左胸依次叩出第3、4、5甚至6肋间清音变浊音的边界,再从肝浊音界上一肋间依次向上叩出右界,并需注意坐、卧位时浊音界的变化。8.记录相对浊音界 听诊
听诊内容包括心率、心律、心音、额外心音、杂音和心包摩擦音。
钟型和膜型两种胸(体)件的应用不同,膜型可滤去低调声音,更宜听取高调声音,如第二心音和高调杂音。使用钟型胸件时,皮肤尤为膈膜,听取的频率随压力大小而变动,如想听低调声音和杂音应尽可能轻的扣在胸壁上。
通常依次听诊肺动脉瓣区、主动脉瓣区、主动脉瓣第二听诊区、二尖瓣区和三尖瓣区。或者因二尖瓣病变多见,依次听诊二尖瓣区、肺动脉瓣区、主动脉瓣区、主动脉瓣第二听诊区、和三尖瓣区。
用膜型胸件听诊:(心率、心律、心音、额外心音、杂音、心包摩擦音)
9.听诊心尖区(心尖搏动最强处):紧贴胸壁至少1分钟,注意心率和心律。正常成人心率为60-100次/min,与心尖搏动和桡动脉脉搏一致,节律是规则的,也可随呼吸略有不齐。吸气时心率增快,呼气时心率减慢,称为窦性心律不齐。心率低于60次/分,称为心动过缓;心率超过100次/分,称为心动过速。许多心律失常,可通过床旁仔细听诊及同时触诊桡动脉脉率和脉律而发现,注意听诊有关窦性心律不齐、过早搏动、室上性心动过速、心房颤动等的特点。如疑有心房颤动,宜同时触诊桡动脉,注意有无脉搏短绌 10.听诊肺动脉瓣区(胸骨左缘第2肋间)11.听诊主动脉瓣区(胸骨右缘第2肋间)
12.听诊主动脉瓣第二听诊区(胸骨左缘第3、4肋间)
13.听诊三尖瓣区(胸骨左缘第4、5肋间,胸骨体下端两旁)
鉴别第一心音(S1)和第二心音(S2)极为重要,由此可区分心室的收缩期和舒张期,并应分别听取S1和S2。
在肺动脉瓣区用膜型胸件听诊时,S1比S2音调低、声音弱、时间长;S1和S2的间隔比S2和下一心动周期S1的间隔短。
在S1和或S2有异常改变时,区别较困难,不妨试用以下三种方法: 1)心尖搏动触诊法:心尖搏动发生在收缩期,与心尖搏动同步的是S1。(由于机械搏动传导需要时间,故S1刚好在颈动脉或心尖搏动前一点,几乎是同时出现。)2)颈动脉搏动触诊法:同时触诊颈动脉,颈动脉搏动发生在收缩期,与搏动同步的是S1;
3)寸移法:先在肺动脉瓣区找准S2,此处S2总是响亮的,然后按心跳节律记住S2音调和节律,同时将胸件一寸一寸地移向心尖区。
听诊心音强度、性质的改变和有无分裂。S1增强常见于高热、心动过速和甲状腺功能亢进。S2增强常见于主、肺动脉高压。心音分裂可能提示心脏有病变,但也可发生在健康人。S2分裂:由于主、肺动脉瓣关闭不同步形成S2轻度分裂成二个音,常在吸气时听诊肺动脉瓣区明显。S1分裂:听诊心尖区,若二尖瓣关闭与三尖瓣关闭不同步可引起S1分裂。
如发现有额外音,应注意其出现在收缩期还是舒张期,以及它的强度和音调。奔马律:当S3增强时,与原有的S1、S2共同组成的三韵律,犹如马奔驰时的蹄声;常伴有心动过速。
二尖瓣开放拍击音:二尖瓣狭窄时,紧跟在S2后出现一个单调较高,短促清脆的附加音,在二尖瓣区稍右(稍内)最易听到。它出现在舒张早期、快速充盈相之前。
若发现心脏杂音,应仔细听诊。注意每个瓣膜区杂音出现的时期,区别在收缩期还是舒张期,每个瓣膜区应用膜型和钟型两种胸件听取。
杂音持续时间比心音长,来自心脏或大血管,产生机理包括瓣膜口狭窄、瓣膜关闭不全、血流加速、异常分流、血管腔扩大、心腔内漂浮物,如瓣膜或腱索断裂等。听诊杂音要点:出现时期,最响部位,持续时间 性质、传导方向、强度、音调。时期:收缩期、舒张期、连续性。
部位:指杂音最响部位。以解剖标记术语准确定位:心尖区,胸骨左缘、第几肋间隙以及离前正中线、锁骨中线、或腋前、腋中、腋后线之一的距离。时限:按持续时间的长短分。
性质:吹风样、隆隆样或雷鸣样、叹气样、乐音样。
传导方向:判断杂音分布和传导方向。例如:主动脉瓣区杂音可向上传至颈部或沿胸骨左缘向下传至心尖部。二尖瓣区杂音可传至腋下。
强度:收缩期杂音的强度一般可分为六级。Ⅰ级
杂音很弱,须仔细听诊才能听到。Ⅱ级
杂音较轻,但放好胸件后较易听到。Ⅲ级
中等强度,但不伴震颤。Ⅳ级
响亮,可伴有震颤。
Ⅴ级
非常响亮,胸件部分接触触壁即可听到,均伴有震颤。
Ⅵ级
极响,即使胸件稍离开胸壁一点距离,亦能听到,并伴有震颤。音调:分高、中、低调。
14.用钟型胸件听诊:(内容与顺序同膜型胸件听诊)A-2.受检者左侧卧
15.触诊心尖区:左侧卧位常使心尖搏动靠近胸壁而易触及,但又使心尖搏动左移2~3厘米,虽有肋于心脏听诊或观察心尖搏动范围,但在确定心尖搏动的位置和时限时应以仰卧位为准。16.听诊心尖区
1)第三心音(S3):S3在S2后,与S2类似但较弱,音调较低,难以听到。在二尖瓣区较易听到,必要时让受检者左侧卧位,用钟型胸件轻轻放在心尖区,仔细听诊。S3常在儿童和青少年中听到,但不一定表示有心脏病。2)二尖瓣狭窄舒张期隆隆样杂音,左侧卧位时易听到或更响。
A-3.受检者坐位
17.触诊心前区,包括心尖区、肺动脉瓣区、主动脉瓣区、三尖瓣区
检查有无震颤和心包摩擦感。后者是一种来回摩擦的感觉,常于心脏收缩期和舒张期均能触及,尤其病人取坐位和前倾位时更易触及。常由纤维素性心包炎引起。
18.听诊各瓣膜区(与卧位时相同),通常用膜型胸件,疑有心房粘液瘤时,可用钟型胸件 1)如怀疑主动脉瓣杂音,尤其是主动脉瓣关闭不全,让受检者取坐位上身稍前倾,深呼气末屏住呼吸,用膜型胸件紧贴胸壁,听诊主动脉瓣区并沿胸骨左缘向下听至心尖区。检查应间断暂停让受检者呼吸。坐位或站立位时,梗阻性肥厚型心肌病的杂音会更响。2)心包摩擦音
它是一种不受呼吸影响,在收缩期和舒张期均能听到的、由心包壁层和脏层摩擦发生的声音;让受检者取坐位上身前倾,检查者将膜型胸件用力紧压在胸壁上则更响。3)如怀疑有心房粘液瘤而舒张期隆隆样杂音又不很清楚,可用钟型胸件轻放于心尖区,令受检者坐起,杂音可能会变响而易于听到。
B.血管 B-1.上肢
19.测量右上肢血压(如发现高血压,加测左上肢,如怀疑血管病变引起的继发性高血压,加测双下肢血压)
正常成人血压变动范围较大,并随年龄增长而升高,收缩压≤18.6kPa(140mmhg),舒张压≤12.0kPa(90mmHg),收缩压与舒张压之差为脉压,约4.0~5.3kPa。三分之一的脉压加舒张压为平均动脉压。初诊高血压至少应测双上肢血压后才能确定,健康人两上肢血压之差可达1.3kPa(10mmHg)。当怀疑血管病变如主动脉狭窄、多发性大动脉炎、夹层动脉瘤,应测下肢血压。让被检查取卧位,气袖束于小腿(气袖下缘位于内踝上3~4cm)或腘窝上部约3~4cm处,用手扪足背或胫后动脉,当脉搏搏动初现时约为收缩压,下肢收缩压比上肢稍高或相等。一般不测下肢舒张压。
高血压常见于原发性高血压、肾脏疾病、肾上腺皮质或髓质肿瘤等。低血压(血压低于12.0/8.0kPa、90/60mmHg)常见于休克、恶病质、长期卧床不起、心包积液、缩窄性心包炎、肾上腺皮质机能减速退症等。
20.检查双手及指甲,注意有无紫绀、杵状指;当脉压增大时应检查有无毛细血管搏动征:用手指轻压受检者指甲床末端,或以清洁玻片轻压其口唇粘膜,如见到红、白交替的节律性改变,称为毛细血管搏动征阳性。常见于主动脉瓣关闭不全,或其它脉压增大的疾病。
21.触诊桡动脉脉搏(至少30秒钟),注意脉率和脉律 22.检查桡动脉脉搏的对称性
23.当脉压增大时,检查有无水冲脉:其脉搏骤起骤降、急促有力,将受检者手臂抬高过头则更明显。常见于主动脉瓣关闭不全,或其他脉压差增大的疾病;疑有心包积液时,检查有无奇脉:奇脉是心包填塞的重要体征之一,多数见于心包腔压力增高的心包积液,少数见于缩窄性心包炎,在吸气时脉搏明显减弱。奇脉虽然可用触诊发现,但以血压计听诊血压变化更可靠,当气袖压力逐渐下降时,呼气相出现的第一音是收缩压高水平,继续下降时,呼气和吸气相均能听到为收缩压低水平,如两者相差10毫米汞柱以上则为异常。哮喘和肺气肿等肺阻塞性疾病是奇脉常见的非心源性原因。
B-2.颈部
24.观察并测量颈静脉压
病人取坐位或头部和躯干抬高30-45度的半卧位,颈外静脉充盈最高点超过锁骨可能有静脉压增高,5厘米加颈内静脉搏动最高点和胸骨角的垂直距离即为该病人的中心静脉压。正常人半卧位时,最高点不超过胸骨角上3厘米,因大多数情况下,不论病人取坐位或卧位,胸骨角约位于右心房上5-7厘米,故静脉压约5~10cm水柱。颈静脉压升高常见于充血性心力衰竭、缩窄性心包炎、心包积液和因机械梗阻引起的上腔静脉综合征。25.检查肝颈静脉回流征:
检查时,受检者应平静呼吸,取半卧位,所取体位应使颈静脉怒张水平位于颈的下半段。检查者用手掌按压受检者右上腹部约30-60秒。(如右上腹壁局部有压痛,也可在腹部其它部位施加压力)如有颈静脉明显扩张,或颈静脉搏动的水平升高1厘米以上,称为肝颈静脉回流征阳性。说明从肝脏回流至下腔静脉与右心房的血量增加,但因右心房郁血或右心室舒张受限,不能完全接受回流的血量,而致颈静充盈更明显。这为早期右心功能不全、渗出性或缩窄性心包炎的一个重要体征。正常人颈静脉怒张不明显或升高不到1厘米。26.检查双侧颈动脉
检查者用食指和中指指腹,在受检者胸锁乳突肌内侧轻轻触摸颈动脉,不可两侧同时触摸,以免引起昏厥。27.听诊双侧颈部,注意有无杂音:
一般用膜型胸件分别置于左、右颈动脉和颈根部听诊有无血管杂音。
B-3.腹部
28.听诊腹主动脉(腹部中线处):用膜型胸件紧压于脐上5厘米中线处听诊有无杂音。29.听诊双侧肾动脉(右、左上腹部):用膜型胸件紧压于脐上5厘米、距正中线约3-5厘米的左、右两侧,(或于腰背部)听诊有无来自肾动脉的杂音。
B-4.下肢
30.触诊双侧股动脉:检查者可在髂前上棘至耻骨联合连线的中点处触诊股动脉,并注意双侧对比。
31.听诊双侧股动脉,注意有无枪击音和Duroziez征
一般股动脉搏动减弱或消失时,有必要听诊股动脉(如疑有多发性大动脉炎累及髂总动脉或腹主动脉),可用膜型胸件稳固地置于股动脉上听杂音。如有杂音,则可能有引起腹主、髂、股动脉阻塞的疾病。
当疑有主动脉瓣关闭不全时,注意有无“嗒嗒”枪击音和Douroziez征,将听诊器钟形胸件的远侧边缘加压于股动脉上(造成人工狭窄),听诊有无收缩与舒张期均有的来去性双重杂音,称之为Douroziez征,这与脉压增大有关。通常严重贫血时,可有收缩期杂音,但仅限于钟型胸件近侧边缘加压于股动脉上时。
32.触诊双侧足背动脉:足背动脉经过踝关节前方行走于第1、2跖骨之间,在跖骨基底部易于扪及其搏动,并注意双侧对比。
33.检查双下肢水肿:在内踝后方、足背或胫前、踝关节前或内侧,用大拇指深压皮肤至少5秒钟,移去拇指后,观察有无凹陷性水肿。
第四篇:家畜心血管系统教案(精选)
家畜心血管系统
◆ 教学目标
1.明确心血管系统的组成、肺循环、体循环、门脉循环以及胎儿循环的概念和特点及其血流径路 2.掌握心脏位置、形态和内部构造 3.了解血管的种类和分支特点
4.掌握以马、牛为代表的全身动脉、静脉主干和若干大分支的名称和位置 ◆ 教学内容
一、概述:
1、组成:心脏、血管、血液。
2、功能:运输、参与体液调节、调节体温、防御功能、内分泌功能。
二、心脏:
1.位置:胸腔纵隔中,夹早两肺之间,稍偏左,体表投影在3-6肋间。2.外形:呈倒立的圆锥形,左右稍扁,前缘凸、后缘平直。(1)心基:有进出心脏的大血管,位置较固定。心尖:游离。
(2)冠状沟:靠近心基部,其上为心房,其下为心室,沟内有冠状动脉、心静脉,且充满脂肪。冠状沟也是心基和心尖的分界。
(3)左纵沟:又称锥旁室间沟,位于心脏左前方,未到达心尖。右纵沟:又称窦下室间沟,位于心脏右后方,达心尖。左右纵沟为左右心室的外表分界。牛心脏后侧壁还有第三条副纵沟。3.内部结构:分别以房中隔、室中隔分为左右心房和左右心室。(1)右心房:
右心耳:圆锥形盲囊,由梳状肌构成,尖端向左向前至肺动脉的前方。静脉窦:a.静脉间嵴:位于前后腔静脉开口处之间,作用是避免血液撞击。
b.冠状窦:位于后腔静脉开口处腹侧,是心大静脉和心中静脉的开口。c.卵圆窝:位于后腔静脉口附近的房中隔上,是胚胎时期卵圆孔的遗迹。
(2)右心室:位于心的右前方,不到达心尖,壁薄、室小。
右房室口:纤维环、三尖瓣、腱索、乳头肌。肺动脉口:纤维环、半月瓣(3个)。
心横肌:又称隔缘肉柱,连于心室侧壁和室中隔之间的肌肉装置,防止心室过度扩张。(3)左心房:
左心耳:向左向前突出。
静脉窦:为肺静脉的入口,分3组,每组2-3根。(4)左心室:位于心的左后方,伸达心尖。
左房室口:二尖瓣(其他装置同三尖瓣)。主动脉口:半月瓣(3个)。亦有心横肌。
4.心壁的构造:
心内膜:光滑、与血管内膜相连续,形成心的瓣膜装置。心肌:房、室心肌彼此独立,以纤维环为界,前者薄,后者厚。心外膜:同时亦是心包浆膜的脏层。5.心脏的血管和神经:(这里指营养血管)
(1)冠状动脉(左、右):主A根部→冠状沟→左、右纵沟→遍布全心。心静脉(大、中、小):心大、心中V→冠状窦,心小V直接开口于右心房。(2)交感神经(心加强N):兴奋窦房结,使心跳加快、血压升高。副交感神经(心抑制N):正常状态下,心脏一般由副交感神经支配。6.心脏的传导系统:(维持心脏自动有节律的跳动)
(1)窦房结:位于前腔静脉和右心耳之间的心外膜下,是起搏点。(2)房室结:位于房中隔右房侧的心内膜下、冠状窦的前面。(3)房室束:在室中隔上部分为左右束支。(4)蒲肯野氏纤维:是更细小的分支。7.心包:
(1)纤维膜:坚韧的结缔组织,与大血管外膜相连续。
(2)浆膜:分壁层和脏层(即心外膜),两者之间的腔隙称为心包腔,内有心包液。心包胸膜:被覆在心包外面的纵隔胸膜。心包纤维囊:纤维膜与心包浆膜壁层之间的腔隙。
胸骨心包韧带:纤维膜在心尖部折转与心包胸膜共同构成,使心脏附着与胸骨上。
三、血管:
(一)种类及分布:动脉、毛细血管、静脉。
动脉和深层静脉一般行于深层、关节曲侧、肌肉内侧。前静脉一般位于皮下,体表可见,临床用来采血、放血、静脉注射等。
(二)特点:
动脉:壁厚、腔小、弹性大,常与神经伴行。
静脉:壁薄、腔大、弹性小,常塌陷,常有静脉瓣(四肢处较多)。毛细血管:薄、细、广、多。
(三)全身主要血循环
1.体循环与肺循环:
左心室→主动脉→各级动脉→毛细血管→各级静脉→前后腔静脉→右心房→右心室→肺动脉→肺毛细血管→肺静脉→左心房。2.体循环的大血管:(主要动脉)
主动脉弓根部分出左右冠状动脉、向前分出臂头动脉总干、向后依次为胸主动脉→腹主动脉→髂内、髂外动脉→荐中动脉→尾中动脉。(1)臂头动脉总干→
左锁骨下动脉→左腋动脉及胸腔分支。臂头动脉→右锁骨下动脉。双颈动脉干→左、右颈总动脉,分别又分出枕动脉、颈内动脉、颈外动脉(又分为面动脉、颌外动脉)。(2)胸主动脉→支气管食管动脉干。
→肋间动脉(壁支)。
(3)腹主动脉:腹腔动脉、肠系膜前动脉、肾动脉、腰动脉、肠系膜后动脉、子宫卵巢动脉(或睾丸动脉)(4)髂内动脉:支配盆腔器官,主要分支有:荐A、阴部内A、闭孔A。髂外动脉:支配后肢,主要分支有:旋髂深A、子宫中A(或精索外A)、股深A;向下延续为股A,其分支有股前A、隐A、股后A;向下为腘A,分出胫后A,向下依次为胫前A、跖背外侧A、趾总A。主要静脉:
(1)心静脉:心大、心中静脉,心小静脉→右心房。
(2)前腔静脉:左右颈静脉、腋静脉、胸内静脉→前腔静脉→右心房。(3)后腔静脉:左右髂总静脉→后腔静脉→右心房。
(4)门静脉:起自胃肠壁毛细血管网,收集胃肠脾胰的静脉血,汇合成后肠系膜静脉、前肠系膜静脉、脾静脉经肝门入肝,经肝毛细血管后形成肝静脉注入后腔静脉,最后回到右心房。门脉循环;两次经过毛细血管网,实行肝的解毒净化功能。【思考题】
1.心血管系统由哪些器官组成? 2.心脏的外形及心壁的结构如何? 3.主动脉分段及各段主要分支有哪些? 4.胎儿血液循环有什么特点?
第五篇:第四章 心血管系统药物
第四章 心血管系统药物
一、单项选择题
1.非选择性β-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 A.1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇 B.1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺 C.1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇 D.1,2,3-丙三醇三硝酸酯
E.2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸 2.属于钙通道阻滞剂的药物是
A.HNONN B
OOHNOONO2 C
HSHOONOH
D.OOOH
E.OOIOIN
3.以下化学结构式的药物名称是
NO2CH3COOCOOCH3CH H3C
A.安乃近
B.尼莫地平
C.贝诺酯
D.硝苯地平
E.维拉帕米 4.下列哪个属于抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物:
A.盐酸胺碘酮 B.盐酸美西律C.盐酸地尔硫卓 D.硫酸奎尼丁E.洛伐他汀 5.属于AngⅡ受体拮抗剂是: A.氯贝丁酯
B.洛伐他汀
C.地高辛
D.硝酸甘油
E.氯沙坦 6.以下药物化学结构中含有两个磺酰胺基结构的是:
A.螺内酯 B.氢氯噻嗪C.氨苯喋啶
D.依他尼酸
E.甘露醇 7.以下药物化学结构中含有L—脯氨酸结构的是
A.盐酸可乐定 B.氨氯地平C.卡托普利
D.桂利嗪
E.盐酸地尔硫卓 8.盐酸美西律属于哪类钠通道阻滞剂 A.Ⅰa
B.Ⅰb
C.Ⅰc
D.Ⅰd
E.上述答案都不对 9.以下有关氯沙坦叙述正确的是: A.能与钠离子结合生成盐,通常用其钠盐
B.四氮唑结构呈酸性,为中等强度的酸
C.具有抗高血压作用 D.具有抗心衰作用
E.具有利尿作用
10.下列他汀类调血脂药中,哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物? A.美伐他汀
B.辛伐他汀
C.洛伐他汀 D.普伐他汀
E.氟伐他汀
二、配比选择题
(1----3题共用备选答案)
A.硝酸酯及亚硝酸酯类
B.钙通道阻滞剂
C.α受体拮抗剂 D.β受体拮抗剂 E.其他类
1.能扩张血管,接触痉挛,同时减弱心肌收缩力和心率,降低心肌耗氧量 2.降低交感神经的兴奋性,使心脏耗氧量减少的是
3.释放NO血管舒张因子,从而扩张血,动静脉扩张使心肌耗氧量减少的是
(4----5题共用备选答案)
A.吉非贝齐
B.氯贝丁酯
C.菲诺贝特
D.辛伐他汀
E.地高辛 4.从大量乙酸衍生物中筛选得到的苯氧乙酸类调脂药是
5.非卤代苯氧戊酸衍生物是
(6----10题共用备选答案)
A.分子中含巯基,水溶液易发生氧化反应 B.分子中含联苯和四唑结构
C.分子中有两个手性碳,顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久 D.结构中含单乙酯,为一前药-羟基酸衍生物才具活性b E.为一种前药,在体内,内酯环水解为
6.洛伐他汀
7.卡托普利
8.地尔硫卓
9.依那普利
10.氯沙坦
(11----15题共用备选答案)
A.氯贝丁酯 B.硝酸甘油 C.硝苯地平D.卡托普利 E.普萘洛尔 11.属于抗心绞痛药物
12.属于钙拮抗剂
13.属于β受体阻断剂14.降血酯药物
15.降血压药物
三、比较选择题
(1----5题共用备选答案)
A.硝酸甘油
B.硝苯地平
C.两者均是
D.两者均不是 1.用于心力衰竭的治疗
2.黄色无臭无味的结晶粉末
3.浅黄色无臭带甜味的油状液体
4.分子中含硝基 5.具挥发性,吸收水分子成塑胶状
(6----10题共用备选答案)
A.盐酸普萘洛尔 B.盐酸胺碘酮
C.两者均是
D.两者均不是
6.溶于水、乙醇,微溶于氯仿
7.易溶于氯仿、乙醇,几乎不溶于水
8.吸收慢,起效极慢,半衰期长
9.应避光保存
10.为钙通道阻滞剂
四、多项选择题
1.二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是: A.1,4-二氢吡啶环为活性必需
B.3,5-二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道
C.3,5-取代酯基不同,4-位为手性碳,酯基大小对活性影响小,但不对称酯影响作用部位
D.4-位取代基与活性关系(增加):H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基 E.4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降 2.属于选择性β1受体阻滞剂有:
A.阿替洛尔
B.美托洛尔
C.拉贝洛尔
D.吲哚洛尔
E.倍他洛尔 3.以下有关硝酸甘油叙述正确的是
A.在酸性条件下不稳定
B.在中性条件下相对稳定 C.在碱性条件下迅速水解 D.加入氢氧化钾试液加热,再加入硫酸氢钾加热,可生成恶臭的气体 E.在遇热或撞击下易发生爆炸
4.钙通道阻滞剂药物硝苯地平在临床上用于:
A.顽固性高血压
B.冠心病
C.伴心力衰竭的高血压
D.心绞痛
E.重度高血压
5.影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是: A O2NOOHHO B ONO2O C OOOHOOOHHOHO
ClD
NOOH
E
HOOOO
6.有关卡托普利叙述正确的是
A.白色或类白色结晶性粉末
B.略带大蒜气味
C.有两晶型,均为稳定晶型
D.手性中心均为S构型
E.有两个pKa值 7.用于心血管系统疾病的药物有
A.降血脂药
B.强心药
C.解痉药
D.抗组胺药
E.抗高血压药 8.以下各类药物可用于降血压的是
A.神经节阻断药
B.血管扩张药
C.钙通道阻滞剂
D.利尿药
E.影响肾素—血管紧张素—醛固酮系统药物 9.作用于神经末梢的降压药有
A.哌唑嗪
B.利血平
C.甲基多巴
D.胍乙啶
E.酚妥拉明 10.关于地高辛的说法,错误的是
A.结构中含三个a-D-洋地黄毒糖
B.C17上连接一个六元内酯环 C.属于半合成的天然甙类药物
D.能抑制磷酸二酯酶活性 E.能抑制Na+/K+-ATP酶活性
五、问答题
1.简述NO Donor Drug(NO供体药物)扩血管的作用机制。2.洛伐他汀为何被称为前药?说明其代谢物的结构特点。
3.以卡托普利为例,简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服卡托普利的缺点,对其进行结构改造的方法。4.简述钙通道阻滞剂的概念及其分类 5.试举出四例利尿药物(只需写出药名)。
6.写出抗高血压药物的分类,并各举一例药物(只写药物名称)。参考答案
一、单项选择题
1)C 2)B3)D 4)A 5)E 6)B7)C 8)B 9)A 10)E
二、配比选择题
1)1.B 2.D 3.A 4.B 5.A 2)1.E 2.A 3.C 4.D 5.B 3)BCEAD
三、比较选择题
1)1.D 2.B 3.A 4.C 5.A2)1.A 2.B 3.B 4.C 5.D
四、多项选择题
1)ABCDE 2)ABE 3)BCDE 4)ABCDE 5)BD 6)ABDE 7)ABCDE8)ABCDE 9)BD 10)ABCD
五、问答题
1.以普萘洛尔为例,分析芳氧丙醇类β-受体阻滞剂的结构特点及构效关系。Propranolol是在对异丙肾上腺素的构效关系研究中发现的非选择性β一受体阻滞剂,结构中含有一个氨基丙醇侧链,属于芳氧丙醇胺类化合物,1位是异丙氨基取代、3位是萘氧基取代,C2为手性碳,由此而产生的两个对映体活性不一样,左旋体活性大于右旋体,但药用其外消旋体。
为了克服Propranolol用于治疗心律失常和高血压时引起的心脏抑制、发生支气管痉挛、延缓低血糖的恢复等副作用,以Propranolol为先导化合物设计并合成了许多类似物,其中大多数为芳氧丙醇胺类化合物,少数为芳基乙醇胺类化合物,这两类药物的结构都是由三个部分组成:芳环、仲醇胺侧链和N一取代基,并具有相似的构效关系:1.芳环部分可以是苯、萘、杂环、稠环和脂肪性不饱和杂环,环上可以有甲基、氯、甲氧基、硝基等取代基,2,4-或2,3,6-同时取代时活性最佳。2.氧原子用S、CH2或NCH3取代,作用降低。3.C2为S构型,活性强,R构型活性降低或消失。4.N一取代基部分以叔丁基和异丙基取代活性最高,烷基碳原子数少于3或N,N-双取代活性下降。
2.盐酸胺碘酮是苯并呋喃类化合物,结构中的各取代基相对较稳定,但由于羰基与取代苯环及苯并呋喃环形成共轭体系,故固态的盐酸胺碘酮仍应避光保存;其盐酸盐与一般的盐不同,在有机溶剂中易溶(如氯仿、乙醇),而在水中几乎不溶,且盐酸盐在有机溶剂中稳定性比在水中好;结构中含碘,加硫酸加热就分解、氧化产生紫色的碘蒸气;结构中含羰基,能与2,4-二硝基苯肼形成黄色的胺碘酮2,4-二硝基苯腙沉淀。
盐酸胺碘酮口服吸收慢,生物利用度不高,起效极慢,要一周左右才起作用,半衰期长达33~44天,分布广泛,可蓄积在多种组织和器官,代谢也慢,容易引起蓄积中毒。其主要代谢物N-去乙基衍生物仍有相似的活性。
盐酸胺碘酮虽是钾通道阻滞剂,但对钠、钙通道也有阻滞作用,对α、β受体也有非竞争性阻滞作用,为广谱抗心律失常药,长期使用可产生角膜上皮褐色微粒沉积、甲状腺功能紊乱等副作用,临床用于其他药物治疗无效的严重心律失常。4.
N0 Donor Drug的作用机制:NO donor drug首先和细胞中的巯基形成不稳定的S-亚硝基硫化合物,进而分解成不稳定的有一定脂溶性的NO分子。N0激活鸟苷酸环化酶,升高细胞中的环磷酸鸟苷cGCMP的水平,cGMP可激活cGMP依赖型蛋白激酶。这些激酶活化后,即能改变许多种蛋白的磷酸化状态,包括对心肌凝蛋白轻链(the 1ight chain of myosin)的去磷酸化作用,改变状态后的肌凝蛋白不能在平滑肌收缩过程中起到正常的收缩作用,导致了血管平滑肌的松弛,血管的扩张。5.
Lovastatin为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂,在体外无活性,需在体内将结构中内酯环水解为开环的β-羟基酸衍生物才具有活性,故Lovastatin为一前药。此开环的β-羟基酸的结构正好与羟甲戊二酰辅酶A还原酶的底物羟甲戊二酰辅酶A的戊二酰结构相似,由于酶的识别错误,与其结合而失去催化活性,使内源性胆固醇合成受阻,结果能有效地降低血浆中内源性胆固醇水平,临床可用于治疗原发性高胆固醇血症和冠心病。
Lovastatin的代谢主要发生在内酯环和萘环的3位上,内酯环水解成开环的β-羟基酸衍生物,而萘环3位则可发生羟化或3位甲基氧化、脱氢成亚甲基、羟甲基、羧基等,3-羟基衍生物、3-亚甲基衍生物、3-羟基甲基衍生物的活性均比Lovastatin略低,3-羟基衍生物进一步重排为6-羟基衍生物,则失去了活性。6.
血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类抗高血压药主要是通过抑制血管紧张素转化酶(ACE)的活性、,使血管紧张素I(AngI)不能转化为血管紧张素Ⅱ(AngⅡ),导致血浆中AngⅡ数量下降,无法发挥其收缩血管的作用及促进醛固酮分泌作用,ACEI还能抑制缓激肽的降解,上述这些作用结果均使血压下降。
卡托普利(Captopril)是根据ACE的结构设计出来的第一个上市的ACEI,为脯氨酸的衍生物,脯氨酸氮原子上连一个有甲基和巯基取代的丙酰基侧链,使Captopril具有良好的抗高血压作用,但用药后易产生皮疹、干咳、嗜酸性粒细胞增高、味觉丧失和蛋白尿的副作用.,味觉丧失可能与结构中的巯基有关,考虑到脯氨酸的吡咯环及环上的羧基阴离子对结合酶部位起到重要的作用,故在尽可能保留该部分结构特点的同时,用α一羧基苯丙胺代替巯基如依那普利(Enalapril),或用含次膦酸基的苯丁基代替巯基福辛普利(Fosinpril),再将羧基或次膦酸基成酯,则可得到一类长效的ACEI,上述不良反应也减少。将脯氨酸的吡咯环变成带有L-型氨基酸结构特征的杂环或双环等,再酯化侧链的羧基如雷米普利(Ramipril),也可得到一类长效的ACEI。7.
钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上钙离子通道进入细胞内,减少细胞内Ca2+浓度,使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。根据WTO对钙通道阻滞剂的划分,钙通道阻滞剂可分为两大类:
一、选择性钙通道阻滞剂,包括:1.苯烷胺类,如维拉帕米。2.二氢吡啶类,如硝苯地平。3.苯并硫氮卓类,如地尔硫卓。
二、非选择性钙通道阻滞剂,包括:4.氟桂利嗪类,如桂利嗪。5.普尼拉明类,如普尼拉明。