第一篇：药剂学试题及答案
三、选择题(最佳选择题，每题的备选答案中只有一个最佳答案，将答案的序号写在括号内。每题1.5分，共30分)1.适合热敏性药物粉碎的设备是(C)A.球磨机 B.万能粉碎机 C.流能磨 D.锤击式粉碎机 E.冲击式粉碎机 2.流能磨粉碎的原理是(B)A.圆球的研磨与撞击作用 B.高速弹性流体使药物颗粒之间或颗粒与器壁之间相互碰撞作用 C.不锈钢齿的撞击与研磨作用 D.机械面的相互挤压作用 E.旋锤高速转动的撞击作用 3.工业筛的目数是指(D)A.筛孔目数/l厘米 B.筛孔目数/1厘米2 C.筛孔目数/1寸 D.筛孔目数/1英寸 E.筛孔目数/英寸2 4.当主药含量低于多少时，必须加入填充剂(A)A.100毫克 B.200毫克 C.300毫克 D.400毫克 E.500毫克 5.以下可作为片剂崩解剂的是(C)A.乙基纤维素 B.硬脂酸镁 C.羧甲基淀粉钠 D.滑石粉 E.淀粉浆
6.在复方乙酰水杨酸片处方中(主药含量每片300毫克)，干淀粉的作用为(B)A.填充剂 B.崩解剂 C.粘合剂 D.润滑剂 E.矫味剂 7.对湿、热不稳定且可压性差的药物，宜采用(E)A.湿法制粒压片 B.干法制粒压片 C.粉末直接压片 D.结晶直接压片 E.空白颗粒法 8.“轻握成团，轻压即散”是指片剂制备工艺中哪一个单元操作的标准(C)A.压片 B.粉末混合 C.制软材 D.包衣 E.包糖衣
9.下列各组辅料中，可以作为泡腾颗粒剂的发泡剂的是(E)A.聚维酮淀粉 B.碳酸氢钠硬脂酸 C.氢氧化钠枸橼酸 D.碳酸钙盐酸 E.碳酸氢钠枸橼酸钠 10.微晶纤维素为常用片剂辅料，其缩写为(D)A.CMC B.CMS C.CAP D.MCC E.HPC 11.复方乙酰水杨酸片中不适合添加的辅料为(E)A.淀粉浆 D.滑石粉 C.淀粉 D.液体石蜡 E.硬脂酸镁 12.下列宜制成软胶囊的是(C)A.O/W乳剂 B.芒硝 C.鱼肝油 D.药物稀醇溶液 13.以下属于水溶性基质的是(D)A.十八醇 B.硅酮 C.硬脂酸 D.聚乙二醇 E.甘油 14.不宜用甘油明胶作栓剂基质的药物是(C)A.洗必泰 B.甲硝唑 C.鞣酸 D.克霉唑 E.硼酸 15.栓剂在常温下为(A)
第二篇：药剂学试题及答案
三、选择题(最佳选择题，每题的备选答案中只有一个最佳答案，将答案的序号写在括号内。每题1.5分，共30分)
1.适合热敏性药物粉碎的设备是(C)
A.球磨机 B.万能粉碎机 C.流能磨 D.锤击式粉碎机 E.冲击式粉碎机
2.流能磨粉碎的原理是(B)
A.圆球的研磨与撞击作用 B.高速弹性流体使药物颗粒之间或颗粒与器壁之间相互碰撞作用
C.不锈钢齿的撞击与研磨作用 D.机械面的相互挤压作用
E.旋锤高速转动的撞击作用
3.工业筛的目数是指(D)
A.筛孔目数/l厘米 B.筛孔目数/1厘米2 C.筛孔目数/1寸 D.筛孔目数/1英寸 E.筛孔目数/英寸2
4.当主药含量低于多少时，必须加入填充剂(A)
A.100毫克 B.200毫克 C.300毫克 D.400毫克 E.500毫克
5.以下可作为片剂崩解剂的是(C)
A.乙基纤维素 B.硬脂酸镁 C.羧甲基淀粉钠 D.滑石粉 E.淀粉浆
6.在复方乙酰水杨酸片处方中(主药含量每片300毫克)，干淀粉的作用为(B)
A.填充剂 B.崩解剂 C.粘合剂 D.润滑剂 E.矫味剂
7.对湿、热不稳定且可压性差的药物，宜采用(E)
A.湿法制粒压片 B.干法制粒压片 C.粉末直接压片 D.结晶直接压片 E.空白颗粒法
8.“轻握成团，轻压即散”是指片剂制备工艺中哪一个单元操作的标准(C)
A.压片 B.粉末混合 C.制软材 D.包衣 E.包糖衣
9.下列各组辅料中，可以作为泡腾颗粒剂的发泡剂的是(E)
A.聚维酮淀粉 B.碳酸氢钠硬脂酸 C.氢氧化钠枸橼酸 D.碳酸钙盐酸 E.碳酸氢钠枸橼酸钠
10.微晶纤维素为常用片剂辅料，其缩写为(D)
A.CMC B.CMS C.CAP D.MCC E.HPC
11.复方乙酰水杨酸片中不适合添加的辅料为(E)
A.淀粉浆 D.滑石粉 C.淀粉 D.液体石蜡 E.硬脂酸镁
12.下列宜制成软胶囊的是(C)
A.O/W乳剂 B.芒硝 C.鱼肝油 D.药物稀醇溶液
13.以下属于水溶性基质的是(D)
A.十八醇 B.硅酮 C.硬脂酸 D.聚乙二醇 E.甘油
14.不宜用甘油明胶作栓剂基质的药物是(C)
A.洗必泰 B.甲硝唑 C.鞣酸 D.克霉唑 E.硼酸
15.栓剂在常温下为(A)
A.固体 B.液体 C.半固体 D.气体 E.无定形
16.关于气雾剂的叙述中，正确的是(D)
A.只能是溶液型、不能是混悬型 B.不能加防腐剂、抗氧剂 C.抛射剂为高沸点物质
D.抛射剂常是气雾剂的溶剂 E.抛射剂用量少，喷出的雾滴细小
17.软膏剂稳定性考察时，其性状考核项目中不包括(E)
A.酸败 B.异嗅 C.变色 D.分层与涂展性 E.沉降体积比
18.下列属于含醇浸出制剂的是(E)
A.中药合剂 B.颗粒剂 C.口服液 D.汤剂 E.酊剂
19.下列不属于常用的中药浸出方法的是(E)
A.煎煮法 B.渗漉法 C.浸渍法 D.蒸馏法 E.薄膜蒸发法.盐酸、硫酸、枸橼酸、酒石酸等为常用的浸出辅助剂，主要用于促进以下哪种成分的浸出(A)
A.生物碱 B.有机酸 C.苷 D.糖 E.挥发油
四、简答题(共20分)
1.分析Vc注射剂的处方，说明处方中各成分的作用，简述制备工艺(10分)。
维生素C(主药)，依地酸二钠(络合剂)，碳酸氢钠(pH调节剂)，亚硫酸氢钠(抗氧剂)，注射用水(溶剂)
制备工艺(略)：主要包括配液，溶解，搅拌，调整pH，定容，过滤，灌封，灭菌。
2.试写出湿法制粒压片的工艺流程(5分)。
主药、辅料→粉碎→过筛→混合→加粘合剂造粒→干燥→整粒→加润滑剂→混合→压片
3.写出处方中各成分的作用(5分)。
水杨酸 1.0g(主药)羧甲基纤维素钠 1.2g(基
质)
苯甲酸钠 0.1g(防腐剂)
五、计算题(共5分)
[处方] 盐酸丁卡因 2.5g
氯化钠 适量
注射用水 加至 1000ml
欲将上述处方调整为等渗溶液需加入多少克氯化钠?请用冰点降低数据法计算,已知盐酸丁卡因1%(g/ml)水溶液冰点降低度为0.109℃.蒸馏水 16.8ml(溶剂)甘油 2.0g(保湿剂)
2008年秋季学期《药剂学Ⅱ》课程试题 A卷
(适用于2005级药学专业药物制剂方向)卷面分数80分
一、名词解释(2分×5，共10分)
1.药物制剂稳定性：药物制剂在生产、贮藏、使用的过程中，保持其物理、化学、生物学稳定性、从而保证疗效及用药安全。
2.聚合物胶束：由合成的两亲性嵌段共聚物在水中自组装形成的一种热力学稳定的胶体溶液。
3.渗透泵片：是口服定时给药系统的一种，由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推进剂组成的缓控释制剂。
4.脉冲系统：是口服定时给药的一种。根据人体生物节律变化特点，按照生理和治疗的需要而定时定量释药的一种新型给药系统，(是定时定量给药释药系统的一种)，在规定时间释药的制剂。
5.pH敏感制剂：利用在不同pH环境下溶解的pH依赖性高分子聚合物，使药物在不同pH部位释放发挥疗效的制剂。
错误!未找到引用源。、填空(1分×10，共10分)
1.表面活性剂是一种两亲分子，一端是亲水的极性基团，如(羧酸)、(羧酸盐(或其他亲水基团))，另一端是(亲油部
分)，一般是(烃链)。
2.药物降解的两个主要途径为(水解)和(氧化)。
3.药物有“轻质”和“重质”之分，主要是因为其(堆密度)不同。
4.药物制剂处方的优化设计方法有(单纯形优化法)、(拉氏优化法)、(效应面优化法)。或析因设计、星点设计、正交设计、均匀设计
三、选择题(不定项选择，请将序号填在括号内，2分×15，共30分)
1.关于药物溶解度的表述，正确的是(B)
A.药物在一定量溶剂中溶解的最大的量 B.在一定的温度下，一定量溶剂中所溶解药物最大量
C.在一定的温度下，一定量溶剂中溶解药物的量 D.在一定的压力下，一定量溶剂中所溶解药物最大量
E.在一定的压力下，一定量溶剂中溶解药物的量
2.表面活性剂的增溶机理，是由于形成了B
A.络合物 B.胶束 C.复合物 D.包合物 E.离子对
3.临界胶团浓度的英文缩写为B
A.GMP B.CMC C.HLB D.USP E.ChP
4.维生素C降解的主要途径是(B)
A.脱羧 B.氧化 C.光学异构化 D.聚合 E.水解
5.下列关于药物稳定性的叙述中，错误的是(C)
A.通常将反应物消耗一半所需的时间称为半袁期
B.大多数药物的降解反应可用零级、一级反应进行处理
C.若药物降解的反应是一级反应，则药物有效期与反应浓度有关
D.对于大多数反应来说，温度对反应速率的影响比浓度更为显著
E.若药物的降解反应是零级反应，则药物有效期与反应浓度有关
6.下列关于药物稳定性加速试验的叙述中，正确的是(E)
A.试验温度为(40±2)℃ B.进行加速试验的供试品要求三批，且为市售包装 C.试
验时间为1、2、3、6个月 D.试验相对湿度为(75±5)% E.A、B、C、D均是
7.一级反应半衰期公式为(D)
A.tl/2=1/Cok B.tl/2=0.693k C.tl/2=Co/2k D.tl/2=0.693/k
E.tl/2=0.1054/k
8.口服制剂设计一般不要求(C)
A.药物在胃肠道内吸收良好 B.避免药物对胃肠道的刺激作用 C.药物吸收迅速，能用于急救
D.制剂易于吞咽 E.制剂应具有良好的外部特征
9.主动靶向制剂(AB)
A.表面亲水性 B.药物载体表面连接免疫抗体 C.表面疏水性强 D.靶向于肝脾组织器官
10.热敏脂质体属于(B)
A.主动靶向制剂 B.属于物理化学靶向制剂 C.是免疫制剂 D.是前体药物
11.缓、控释制剂的释药原理包括(ABCD)
A.控制扩散原理 B.控制溶出 C.渗透压原理 D.离子交换原理
12.经皮吸收制剂包括(ABCD)
A.膜控释型TDDS系统 B.粘胶分散型TDDS系统 C.骨架扩散型
D.微储库型
13.透皮促进剂的促渗机理有(BC)
A.增大皮肤细胞 B.溶解皮肤表面油脂 C.使角质层发生水合作用增加扩散面积 D.降低药物分子大小
14.经皮吸收制剂体外研究方法有(AB)
A.单扩散池法 B.双扩散池法 C.转篮法 D.浆法
15.生物技术包括(ABCD)
A.基因工程 B.细胞工程 C.发酵工程 D.酶工程
一．最佳选择题（共24题，每题1分，每题的备选项中，只有1个最佳答案）1.基于升华原理的干燥方法是 C A.红外干燥 B.消化床干燥 C.冷冻干燥 D.喷雾干燥 E.微波干燥
2.某片剂主药含量应为0.33g，如果测得颗粒中主药含量为66%，那么片重应为E A.0.1g B.0.2g C.0.3g D.0.4g E.0.5g 3.不适合粉末直接压片的辅料是 D A.微粉硅胶 B.可压性淀粉
C.微晶纤维素 D.蔗糖 E.乳糖
4.为了防止片剂的崩解迟缓，制备时宜选用的润滑剂为 A A, A辅料（接触角=36度）B.B辅料（接触角=91度）C.C辅料（接触角=98度）D.D辅料（接触角=104度）E.E辅料（接触角=121度）
5.在胶囊剂的空胶囊壳中可加入少量的二氧化钛作为 C A.抗氧剂 B.防腐剂 C.遮光剂 D.增塑剂 E.保湿剂
6.适合制备难溶性药物灰黄霉素滴丸的基质是 E A.MCC B.EC C.HPMCP D.CAP E.PEG 7.《中国药典》2010版规定平均重量在1.0-3.0g的栓剂，其重量差异限度为B A.±5.0% B.±7.5% C.±10% C.±12.5% D.±15% 8.关于眼膏剂的说法，错误的是 C A.是供眼用的无菌制剂
B.用于眼部手术的眼膏剂不得加入抑菌剂
C.常用1：1：8的黄凡士林，液体石蜡和羊毛脂的混合物作为基质 D.难溶性药物制备眼膏剂时，应先研成极细粉末并通过九号筛 E.眼膏剂的缺点是有油腻感并使视力模糊 9.关于膜剂的说法，错误的是 C A.可供口服，口含，舌下或黏膜给药 B.可制成单层膜，多层膜和夹心膜 C.载药量高 D.起效快
E.重量差异不易控制
13.关于液体妖姬特点的说法，错误的是 D A.分散度大，吸收快
B.给药途径广泛，可内服也可外用
C.易引起药物的化学降解 D.携带，运输方便
E.易霉变。常需加入防腐剂 14.属于非极性溶剂的是 D A.甘油 B.乙醇 C.丙二醇 D.液体石蜡 E.聚乙二醇
15.属于非离子表面活性剂的是 B A.硬脂酸钾 B.泊洛沙姆
C.十二烷基硫酸钠 D.十二烷基磺酸钠 E.苯扎氯铵
16.对于宜水解的药物制剂生产中原路的水分一般控制中 B A.0.5%以下 B.1.0%以下 C.2.0%以下 D.3.0%以下 E.4.0%以下
17.不属于药物稳定性试验方法的是 C A.高温试验 B.加速试验 C.随机试验 D.长期试验 E.高温试验
18.不属于饱和物制备方法的是 A A.浓融法
B.饱和水溶液法 C.研磨法
D.冷冻干燥法 E.喷雾干燥法
19.不属于经皮给药制剂类型的是 C A.充填封闭型 B.复合膜型 C.中空分散型 D.聚合物骨架型 E.微储库型
20.关于药物精品吸收的说法，正确的是 D A.吸收的主要途径是汗腺，毛囊等皮肤附属器 B.吸收的速率与分子量成正比
C.分子型药物增多，不利于药物的经皮吸收 D.低熔点的药物容易渗透通过皮肤
E.药物与基质的亲和力越大，释放越快
24.关于蛋白多肽类药物的说法正确的是 B A.口服吸收好 B.副作用少 C.稳定性好 D.作用时间长 E.活性降低
二．配伍选择题（32题，每题0.5分。题目分为若干组，每组题目对应同一组备选项，备选项可重复选用，也可不选用，每题只有1个最佳答案）【25-27】 A.11.0 B.17.4 C.34.8 D.58.2 E.69.6 25.A和B两种药物的CRH分别为71.0%和82.0%，两者等量混合后的CRH值是 D 26.A和B两种抛射剂的蒸汽压分别为12.5和22.3两者等量混合后的蒸汽压是A 27.A和B两种表面活性剂的HLB值分别为16.6和18.2两者混合后的HLB值是 B 【28-29】
A.可溶性颗粒 B.混悬颗粒 C.泡腾颗粒 D.肠溶颗粒 E.控释颗粒
28.以碳酸氢钠和有机酸为主要辅料制备的颗粒剂是 C 29.能够恒速释放药物的颗粒剂是 E 【30-31】
A.肠溶片 B.分散片 C.泡腾片 D.舌下片 E.缓释片
30.能够避免药物受胃肠液及酶的破坏而迅速起效的片剂是 D 31.规定中20℃左右的水中3分钟内崩解的片剂是 B 【37-38】
A.15min B.30min C.45min D.60min E.120min 37.脂肪性基质的栓剂的融变时限规定是 B 38.水溶性基质的栓剂的融变时限规定是 D 【39-41】
A.白蜡 B.聚山梨酯80 C.叔丁基对甲酚 D.单硬脂酸甘油酯 E.凡士林
39.可作为栓剂吸收促进剂的是 B 40.可作为栓剂抗氧化剂的是 C 41.既可作为栓剂增稠剂，又可作为0/W软膏基质稳定剂的是 D 【42-45】
A.十八醇 B.月桂醇硫酸钠 C.司盘80 D.甘油 E.羟苯乙酯
42.属于软膏剂脂溶性基质的是 A 43.属于O/W软膏剂基质乳化剂的是 B 44.属于软膏剂保湿剂的是 D 45.属于软膏剂防腐剂的是 E
【53－54】
A低温间歇灭菌法 B干热空气灭菌法 C辐射灭菌法 D紫外线灭菌法 E微波灭菌法
53、不升高灭菌产品的温度，穿透性强，适用于不耐热药物灭菌的方法是 C
54、可穿透到介质的学问，通常可使介质表里一高产田的加热，适用于水性注射液灭菌的方法是 E 【55－56】
A大豆油 B大豆磷脂 C甘油 D羟苯乙酯 E注射用水
55、属于静脉注射脂肪乳剂中乳化剂的是 B
56、属于静脉注射脂肪乳剂中渗透压调节剂的是 C 【57－60】
A羟苯乙酯 B聚山梨酯80 C苯扎溴铵 D硬脂酸钙 E卵磷脂
57、属于阳离子表面活性剂的是 C
58、属于阴离子表面活性剂的是 D
59、属于两性离子表面活性剂的是 E 60、属于非离子表面活性剂的是 B 【61－63】
A在60℃温度下放置10天
B在25℃和相对湿度（90±5）%条件下放置10天 C在65℃温度下放置10天
D在（4500±500）lx的条件下放置10天 E在（8000±800）lx的条件下放置10天 61、属于稳定性高温试验条件的是 A 62、属于稳定性高湿试验条件的是 B 63、属于稳定性光照试验条件的是 D 【64－67】
A复凝聚法 B喷雾冻凝法 C单凝聚法 D液中干燥法 E多孔离心法
64、带相反电荷的高分子材料相互交联且与囊心物凝聚成囊的方法是 A
65、在高分子溶液液中加入凝聚剂而凝聚成囊的方法 C 66、从乳浊液中除去分散相挥发性溶剂以制备微囊的方法是 D 67、使囊心物高速穿过囊材的液态膜进入固化浴固化成囊的方法是 E 【68－69】
A酶诱导作用 B膜动转运 C血脑屏障 D肠肝循环量 E蓄积效应
68、某些药物促进自身或其他合用药物代谢的现象属于 A 69、通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内部释放到细胞外的过程属于 B 【70-72】
70.表示双室模型静脉注射给药血液浓度—时间关系式的议程是 A 71.表示多剂量（重复）血管外给药首剂量与维持剂量关系的公式是 B 72.表示以尿中排泄物计算相对生物利用度的公式是 D 三．多项选择题（共12题，每题1分，每题的备选项中，有2个或2个以上答案，错选或少选均不得分）
73.以非均匀系构 CDE A.溶液型
B.高分子溶液型 C.乳浊型 D.混悬型 E.固体分散型
77.常使用药物水溶液，注射剂量可以超过5ml的给药途径有 AB A.静脉注射 B.脊椎腔注射 C.肌内注射 D.皮下注射 E.皮内注射
78.关于注射剂质量要求的说法，正确的有 ABCDE A.无菌 B.无热原 C.无可见异物
D.渗透压与血浆相等或接近E.PH值与血液相等或接近79.需要加入抑菌的有 ABCD A.低温灭菌的注射剂 B.滤过除菌的注射剂 C.无菌操作制备的注射剂 D.多剂量装的注射剂
E.静脉给药的注射剂
80.属于半极性溶剂的有 AB A.聚乙二醇 B.丙二醇 C.脂肪油
D.二甲基亚砜 E.醋酸乙酯
83、不影响药物溶出速度的有 BD A.粒子大小 B.颜色 C.晶型 D.旋光度 E.溶剂化物
84、属于药物制剂的物理配伍变化的有 ADE A.结块 B.变色 C.产气 D.潮解 E.液化
第三篇：药剂学试题及答案
药剂学试题及答案
1.下列有关骨架片的叙述中，哪一条是错误的A．骨架片可分为亲水凝胶骨架、不溶性骨架和溶蚀性骨架三种类型
B．药物自骨架中的释放速度低于普通片
C．本品要通过释放度检查，不需要通过崩解度检查
D．骨架片中药物均按零级速度方式释药
E．骨架片不同于渗透泵片
【正确答案】 D
【答案解析】 关骨架片的定义、特点和分类以及与渗透泵片的区别。
2.中国药典规定检查热原的方法是
A．家兔法 B．狗试验法 C．鲎试验法 D．大鼠法 E．A和B
【正确答案】 A
【答案解析】 热原的检查方法。
3.可用哪个公式描述滤过的影响因素
A．StoCk’S方程
B．Arrhenius指数定律
C．Noyes方程
D．Noyes-Whitney方程
E．Poiseuile公式
【正确答案】 E
【答案解析】 滤过的影响因素以及Poiseuile公式的应用。
4.下列有关膜剂的叙述中，哪一条是错误的A．膜剂系药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂
B．膜剂的稳定性好、剂量准确、起效快
C．膜剂外观应完整光洁，厚度一致，色泽均匀，无明显气泡
D．多剂量的膜剂，分格压痕应均匀清晰，并能按压痕撕开
E．膜剂载药量大，可用于大剂量的药物
【正确答案】 E
【答案解析】 膜剂的特点。
5.药典规定颗粒剂粒度检查不能通过1号筛和能通过5号筛的颗粒剂和粉末总和不得超过
A．5％ B．8％ C．10％ D．15％ E．20％
【正确答案】 D
【答案解析】 药典制剂通则中对颗粒剂粒度的规定。
6.下列有关气雾剂的叙述错误的是
A．气雾剂是指药物和适宜抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中制成的制
剂
B．气雾剂可提高药物稳定性及安全性
C．气雾剂具有定位和缓释作用
D．气雾剂可用定量阀门准确控制剂量
E．气雾剂分为溶液型、混悬型及乳剂型三类
【正确答案】 C
【答案解析】 气雾剂的定义、特点和分类。
7.用于控制注射用油的不饱和度的指标有
A．碘值 B．酸值 C．皂化值 D．碱值 E．浊度值
【正确答案】 A
【答案解析】 碘值的定义。
8.乳剂的靶向性特点在于其对下列哪项有亲和性
A．肝脏 B．脾脏 C．骨髓 D．肺 E．淋巴系统
【正确答案】 E
【答案解析】 乳剂的作用特点。
9.对液体制剂质量要求错误者为
A．溶液型药剂应澄明
B．分散媒最好用有机分散媒
C．有效成分浓度应准确、稳定
D．乳浊液型药剂应保证其分散相小而均匀
E．制剂应有一定的防腐能力
【正确答案】 B
【答案解析】 药典制剂通则中液体制剂的质量要求。
10.线性动力学的药物生物半衰期的一个重要的特点是
A．主要取决于开始浓度
B．与首剂量有关
C．与给药途径有关
D．与开始浓度或剂量及给药途径无关
E．与开始浓度或剂量及给药途径有关
【正确答案】 D
【答案解析】 药物生物半衰期的计算方法，以及其特点。
11.我国药典对片重差异检查有详细规定，下列叙述错误的是
A．取20片，精密称定片重并求得平均值
B．片重小于0．3g的片剂，重量差异限度为7．5％
C．超出差异限度的药片不得多于2片
D．片重大于或等于0．3g的片剂，重量差异限度为5％
E．不得有2片超出限度1倍
【正确答案】 E
【答案解析】 药典附录制剂通则中的片剂重量差异检查法。
12.有关滴眼剂的叙述中，错误的是
A．滴眼剂是供滴眼使用的澄明液体
B．正常眼可耐受pH值为5．O～9．0
C．滴眼剂常以水为溶剂
D．增加滴眼剂黏度可延长药物于眼内停留时间，也可使刺激减弱
E．滴眼剂用药也可能发生全身的吸收
【正确答案】 A
【答案解析】 滴眼剂的定义、种类、质量要求以及吸收。
13.下列关于气雾剂的叙述中，错误的是
A．气雾剂喷出物均为气态
B．气雾剂具有速效和定位作用
C．吸入气雾剂的吸收速度快，但肺部的吸收干扰因素多
D．减少局部给药机械刺激
E．稳定性好
【正确答案】 A
【答案解析】
气雾剂的作用特点以及吸收。
气雾剂系指药物与适宜抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂。使用时，借助抛射剂的压力将内容物以定量或非定量喷出，药物喷出多为雾状气溶胶，其雾滴一般小于50μm.气雾剂可在呼吸道、皮肤或其他腔道起局部或全身作用。与气雾剂类似的剂型有喷雾剂、粉雾剂。
14.以下除哪个外，均可以减少或避免药物的肝首关作用
A．静脉注射剂 B．栓剂 C．透皮贴剂 D．口服控释制剂 E.吸入气雾剂
【正确答案】 D
【答案解析】 可以减少或避免药物的肝首关效应的剂型的总结。
15.下列哪种原料是用作制备硬胶囊和软胶囊囊壳的主要原料
A．阿拉伯胶 B．硅胶 C．触变胶 D．明胶 E．脂肪酸
【正确答案】 D
【答案解析】 胶囊囊壳的组成和明胶的用途。
16.关于生物半衰期的叙述正确的是
A.随血药浓度的下降而缩短
B．随血药浓度的下降而延长
C．正常人对某一药物的生物半衰期基本相似
D．与病理状况无关
E．生物半衰期与药物消除速度呈正比
【正确答案】 C
17.有关药物剂型中无菌制剂的分类方法是
A．按给药途径分类 B．按分散系统分类 C．按制法分类 D．按形态分类 E．按药物种类分类
【正确答案】 C
18.下列片剂中以碳酸氢钠与枸橼酸为崩解剂的是
A．分散片 B．泡腾片 C．缓释片 D．咀嚼片 E．植入片
【正确答案】 B
19.湿法制粒压片工艺的目的是改善主药的A．可压性和流动性 B．崩解性和溶出性 C．防潮性和稳定性
D．润滑性和抗黏着性 E.流动性和崩解性
【正确答案】 A
20.常用于过敏性试验的注射途径是
A．静脉注射 B．脊椎腔注射 C．肌内注射 D．皮下注射 E．皮内注射
【正确答案】 E
21.液体制剂的质量要求不包括
A．液体制剂要有一定的防腐能力
B．外用液体药剂应无刺激性
C．口服液体制剂应口感适好
D．液体制剂应是澄明溶液
E．液体制剂浓度应准确，稳定
【正确答案】 D
22.盐酸普鲁卡因降解的主要途径是
A．水解 B．光学异构化 C．氧化 D．聚合 E．脱羧
【正确答案】 A
23.脂质体的制备方法不包括
A．注入法 B．薄膜分散法 C．复凝聚法 D．逆相蒸发法 E．冷冻干燥法
【正确答案】 C
24.下列哪种材料可用于粉末直接压片作填充剂
A．HPMC B．EC C．MCC D．HPC E．CAP
【正确答案】 C
【答案解析】 粉末直接压片的常用辅料，以及MCC的作用；备选辅料的英文缩写。
药剂学试题
一、单选题
1．下列制剂中哪项为非均相液体制剂：
A．芳香水剂 B.碘甘油 C.炉甘石洗剂 D.橙皮糖浆 E.羧甲基纤维素胶浆
2.下列与药物的溶解度无关是:
A．药物的极性 B．溶剂的极性 C．溶剂的量 D．温度 E．药物的晶型
3.混悬剂中使微粒Zeta电位降低的电解质是
A.润湿剂 B.反絮凝剂 C.絮凝剂 D.助悬剂 E.增溶剂
4.下列哪组物质可作为静脉注射用的乳化剂：
A．吐温 80，司盘 80 B.司盘 80，卵磷脂 C.十二烷基硫酸钠，吐温 80 D.吐温 80，卵磷脂 E.卵磷脂，泊洛沙姆 188
5．高分子溶液稳定的主要原因是
A．高分子化合物含有大量的亲水基与水形成牢固的水化膜
B．有较高的粘稠性 C．有较高的渗透压 D．有网状结构 E．有双电层结构
6．液体的粘度随剪切应力的增加而保持不变的流体称为：
A．塑性流体 B．胀性流体 C．触变流体 D．牛顿流体 E．假塑性流体
二、多项选择题
8.缓控释制剂的种类有哪些？
A 骨架型 B 膜控型 C 渗透泵型 D 植入型及透皮型 E脉冲式及自调式
9.固体分散体主要有以下哪些类型
A 固体粉末 B 简单低共熔混合物 C 固态溶液 D 共沉淀物 E 单体结晶
10.微囊的制备方法有：
A、单凝聚法 B、冷冻干燥法 C、喷雾干燥法
D、界面缩聚法 E、复凝聚法
三、处方分析与制备(20分)
1.维生素C注射液（抗坏血酸注射液，分析处方并请简单叙述抗坏血酸注射液的制备流程。
Rx 维生素C 104g（1）
碳酸氢钠 49.0g（2）
亚硫酸氢钠 2.0g（3）
依地酸二钠 0.05g（4）
注射用水 加至 1000ml（5）
四、问答题
1.配制 2% 枸橼酸钠水溶液500 ml，用氯化钠调节等渗，求所需氯化钠的量。
（1％枸橼酸钠水溶液的冰点降低值为0.185℃，1％氯化钠溶液冰点降低值为0.58℃）
2.如何才能制成优质的混悬剂？试联系混悬剂稳定的理论加以讨论。
第四篇：药剂学进展试题及答案
1、简述新制剂、新技术进展情况。
（1）固体药物的超微粉碎纳米技术；
（2）微粒表面包衣装置；
（3）振动喷射法制备微粒、微丸；
（4）核技术在药物制剂上的应用；
（5）超声技术在透皮控释系统应用；
（6）激光在口服渗透泵技术应用；
（7）离子交换术；
（8）γ摄线技术对药物制剂的体内动力学研究；
（9）结肠定位释放系统；
（10）脑给药系统中一些新方法：
①通过鼻腔向脑输送药物； ②脑内植入； ③药物与谷氨酸结合使之透过血脑屏障；
（11）脉冲自动调控式给药技术；（12）多肽与蛋白质给药系统等其它技术。
2、为使我国大型输液剂的质量赶上国外先进水平，宜在哪些方面改进？（1）贮罐和药液调配罐的结构和装置需要改进以符合GMP要求。
（2）灭菌柜应具有热水喷淋，可逐步升温，多点测温，电脑控温，配有优质热传感器。
（3）制定输液瓶的质量标准，按内贮液要求制成不同类型的输液瓶，并制定科学的测试标准与测试方法。
（4）提高灌装机的性能。国外灌装机型号多，比较先进，计量方法有容量法、活塞法和电子控制，配有特殊抽真空―充氮装置及管道清洗无菌装置，一般与加塞、加盖联动。（5）过滤用微孔滤膜与国外相比质量差，需提高。（6）需制定科学的输液剂质量管理指标。
3、简述现代药物释放系统的分类。
（1）普通释药系统,如片剂、胶囊、注射剂等；
（2）缓释和控释给药系统，包括口服给药、经皮给药、局部注射等；（3）靶向给药系统，如脂质体、微球、微囊等；（4）脉冲自动调控式给药系统。
4、简述靶向肺囊泡制剂的特点。
这种用非离子表面活性剂与胆固醇形成单层或多层和新型囊泡靶向给药系统，从体内靶向性考虑，静脉注射 2～7µm的微粒易被毛细血管网摄取，积集于肝、脾和肺脏；由于肺毛细血管极丰富，内皮表面积很大，另肺对两亲性物质有较强的亲和力，两亲性物质能很好地进入肺脏，但流出较缓慢。非离子型表面活性剂和胆固醇是两亲性物质，作为载体材料，有明显的靶向性。
药剂学进展
5、简述化学交联法制备疫苗控释制剂的研究进展。按反应的步骤，此法分为一步交联法和二步交联法。
（1）将白蛋白―抗原―戊二醛―磷酸缓冲液构成的水相，乳化于玉米油―石油醚―脱水山梨醇油酸酯构成的油相，搅拌1h使交联，以石油醚洗涤，真空干燥，可制得抗原的白蛋白微球。此为一步交联法。温度、pH值和戊二醛含量等是此法的关键。
（2）二步交联法是先制备空白微球，并在微球表面接上活性基团，再将抗原连接于活性基团上。后者可使抗原的稳定性免受不利影响。交联法将抗原交联于载体上，可使抗原释放极慢或根本不释放，或使抗原失活。
6、简述生物芯片在新药的开发与组分筛选中的应用。
（1）利用这一技术可大规模的筛选药效组分，从而缩短新药的研究与开发进程。
（2）药物的筛选要求平行，快速，基因芯片的高通量，多参数方式有较大的优越性。以化合物处理细胞后，特定基因群的表达方式变为靶标的筛选，其原理是经药物处理后表达明显变化的基因往往是与发病过程及药物作用途径密切相关，很可能是药物作用的靶点。
7、简述阿司匹林剂型研究的新进展。
为了减少阿司匹林的副作用，提高疗效，扩大使用范围，国内外已研制的新剂型有：
（1）阿司匹林注射剂。如阿司匹林与碱性氨基酸制成可溶性盐类，供静脉注射用的阿司匹林赖氨酸盐，及供肌肉注射用的阿司匹林精氨酸盐，注射用剂型作用迅速，可避免口服阿司匹林对胃肠道的刺激，尤宜用于儿童。（2）阿司匹林锌。
（3）阿司匹林缓释剂，如胶囊剂（内装包衣小丸）、混合材料骨架片、亲水凝胶骨架片等。
8、简述中药新剂型、新技术的研究。
我国的中医药事业正面临前所未有的发展机遇，国内药剂研究人员注意吸收现代药剂学的技术和方法，并将其应用到中药制剂的制备和生产中去。
开发新剂型，如固体分散技术、β―环糊精包合技术、微型包囊技术等，其中熔融法制备苏冰滴丸、香连滴丸、复方丹参滴丸等研究都是成功的范例。
一些有效成分明确，有一定药物动力学研究基础的药物，可进行中药控释制剂的研究，如草珊瑚含片可进行粘膜片或口胶制剂研究，外敷的各种膏药可应用现代高分子材料制成透皮性能好、撕贴方便、皮肤刺激性小、易于清洗、外观美观、便于携带的皮肤贴剂（俗称巴布剂）；
利用定时脉冲释放技术，研究晚间服用凌晨释放的救心丸制剂。
有效成分的萃取和分离技术，如超声萃取、逆流萃取、超临界萃取、膜分离技术、等； 特殊成分的分离技术，如固体分散技术、β―环糊精包合技术等； 专门的工艺技术如超滤技术、喷雾干燥、微波灭菌干燥、微粉化等。
药剂学进展
9、简述我国目前研究中药新药的途径，及近年来新制剂研究概况。我国目前研究中药新药的途径：（1）选择传统古方进行研究。
（2）发掘祖传秘方或名中医的经验方。
（3）筛选临床中医师疗效确切、毒副作用轻微的方剂。（4）改变剂型或改变给药途径。
（5）研究成方或单味药，通过“去粗取精，去伪存真”以获取毒性小、药效显著的复方制剂或单体新药，继而发展为系列剂型。近些年来，在发扬原汤剂特点的基础上，研制了一些制剂，如中药合剂、喷雾干燥粉剂、口服液等剂型。
10、简述环糊精包合物在中药领域的应用前景。（1）防止挥发性成分的挥发，提高中药制剂的稳定性；
（2）改善有效成分的溶解性，提高制剂的溶出速率和生物利用度；
（3）使中药挥发油粉末化，便于制剂制备；（4）掩盖药物的不良气味，利于患者服用；（5）降低药物的刺激性，减少药物不良反应；（6）用于有效成分的分离和含量测定。
11、何谓口服时间控制释药系统？有何治疗学意义？
口服时间控制释药系统就是根据人体的这些生物节律变化特点，按照生理和治疗的需要而定时定量释药的一种新型给药系统。口服时间控制释放制剂的治疗学意义：
（1）在特定时间释放出特定的剂量，以产生与病症昼夜节律相适应的药效。（2）时间控制释放制剂为受昼夜节律影响的药物提供了合适的剂型。（3）时间控制释放制剂可制成时间依赖型的结肠靶向释药系统。
12、简述胰岛素鼻腔给药系统作用机理。
(1)由于鼻腔粘膜中动静脉和毛细淋巴管分布十分丰富，鼻腔呼吸区细胞表面具有大量微小绒毛，鼻腔粘膜穿透性较高，而酶相对较少，对蛋白质类药物的分解作用比胃肠道粘膜为低，因而有利于药物的吸收并直接进入体内血液循环。胰岛素不用促进剂经鼻腔给药生物利用度小于1%，用葡萄糖胆酸酯作吸收促进剂，其生物利用度可提高到10%～30%。将胰岛素制成淀粉微球，达峰时间为8分钟，30～40分钟后，血糖分别下降40%和60%，维持时间4小时，生物利用度为30%。(2)不因药物浓度过度波动而引起全身系统的副作用，使用方便安全有效；
(3）药物装置体积小，可以制成便携式装置。当离子导入仪与生物传感器配合使用时，根据“生物反馈控制”释药原理设计释药装置，即可发展成为以病人自体信号调节给药速度的最新型控制给药系统。
药剂学进展
13、简述增加高蛋白质药物生物利用度的方法。
（1）药物进行化学修饰，或制成前体药物；（2）应用吸收促进剂；
（3）使用酶抑制剂；（4）皮肤给药采用离子电渗法。
14、简述表面活性剂的复配。
表面活性剂相互间与其他化合物的配合使用称为复配，在表面活性剂的增溶应用中，如果能够选择适宜的配伍，可以大大增加增溶能力，减少表面活性剂用量。可采用：
（1）盐的配伍；（2）有机添加剂；（3）水溶性高分子；
（4）表面活性剂混合体系；
①同系物混合体；
②非离子表面活性剂与离子表面活性剂混合体系；
③阳离子表面活性剂与阴离子表面活性剂混合体系。
15、简述片剂的弹性复原。
固体颗粒被压缩时，既发生塑性变形，有又有一定程度的弹性变形，因此在压成的片剂内聚集有一定的弹性内应力，其方向与压缩力相反。当外力接触后，弹性内应力趋向松弛和恢复颗粒的原来形状，使片剂体积增大（一般约增大 2%—10%），所以当片剂由模孔中推出后，一般不能再放入模孔中，片剂的这一现象称为弹性复原。
16、简述新药开发的新思路。
今后的药物将不再是为全体人群设计的，或很少设计成这样。而是根据不同个体制造不同的药物，为个体服务，形成个体化治疗。建立个体基因库，选择适当的药物对相应疾病基因相关的酶、蛋白质、RNA治疗，从而使药物靶向性、适应症、对应人群更具针对性。
17、何谓小分子无机药物凝胶剂？
小分子无机药物凝胶剂是由分散的药物胶体小粒子以网状结构存在于液体中，具有触变性，属两相分散的系统，也称混悬凝胶剂。
18、简述复方丹参滴丸具备的技术优势。
（1）制备工艺先进：利用固体分散原理制备滴丸剂，改善了制剂的溶出速度、生物利用度；避免了药物的水解和氧化，提高了稳定性；在液态下操作，无粉尘污染，不受药物的晶型、粗细以及操作偏差的影响，使质量得到保证。
（2）质量控制手段先进：对制剂中主要有效成分丹参素、三七皂苷以及冰片建立了定性、定量控制标准，从而使制剂的质量得以准确控制。
（3）药理研究深入：药理和临床研究也比较深入，对该制剂进行了改善心脑血管血液循环、抑制脂质过氧化和抗氧化损伤、降低全血粘度和总胆固醇等项研究；
（4）疗效确切：复方丹参滴丸具有速效、高效、微量化、多途径给药等特点，而且集预防、治疗、急救于一体。
药剂学进展
19、简述何为脉冲式给药系统。
肝炎、破伤风、白喉等疾病所用的疫苗均至少要接种三次才能达到免疫效果，但由于种种原因全世界 80%的人不能完成三次免疫接种，为了提高免疫接种的覆盖率，方便使用，研制了脉冲式给药系统。如破伤风疫苗制成脉冲式控释微球制剂，一次注射可在1～14天、1～2月与9～12月内分三次脉冲释放，达到全程免疫的目的。
20、简述开发新的缓释、控释制剂时应具备的条件。
（1）
该制剂能否提高治疗值、能否有效治疗需要的释药速度、释药时间及释药部位或靶位。
（2）
该制剂如何达到以上要求。是否经过优化选择，经过药效学和药理学实验。
（3）
该制剂选择的剂型和技术是否对上述特征合适。
21、简述口服缓释、控释制剂对药物的新选择。
（1）首过作用强的药物中已有不少被研制成缓释及控释制剂，过去认为这些药物在胃肠道缓慢释放及吸收可能使之在肝脏的代谢增加，但相对生物利用度存在问题的研究报道并不多。
（2）半衰期长的药物制成缓释制剂药物可以减轻副作用。
（3）半衰期很短的药物在研制成缓释片或缓释胶囊时常因剂量过大的而造成服用不便，而缓释颗粒剂干悬剂等可以解决这一问题。
22、简述饮片质量标准化。
结合目前中药饮片实际情况，其质量标准可以从药效成分、毒性成分或指标性成分的含量测定、浸出物测定、杂质检查、水分测定、灰分测定、重金属测定及卫生学检查等方面加以控制。结合指纹图谱实验方法建立各饮片的指纹图谱，科学规范地建立饮片的检测标准，逐步实现中药饮片质量标准化，保证临床用药安全和有效。
23、简述中药注射剂指纹图谱的检测包括哪些内容。
（1）名称、汉语拼音、拉丁名、来源；
（2）供试品和参照物的制备方法；
（3）供试品和参照物的检测方法；
（4）指纹图谱及技术参数。
24、简述注射剂用中药材指纹图谱检测标准书写格式。
（1）中药材的名称、来源；（2）供试品的制备；
（3）对照品溶液或内标物溶液的制备；
（4）测定方法（包括仪器、试剂、测定条件和测定方法）；
（5）指纹图谱及各项技术参数；
（6）起草说明。
药剂学进展
25、何谓绿色药材？
绿色中药材是指无工业“三废”污染，产地符合绿色中药材的生态环境标准（包括加工地的大气和水的质量），有毒（非药用成份）、有害重金属、农药残留量和菌检等各项指标均符合绿色中药材的一、二极标准，严格依照绿色中药材栽培和操作规程生产出的中药材。
26、简述不宜口服中药的给药途径研究进展。
中药中含众多有毒的药材，如砒霜、轻粉、蟾酥等，因毒性较大，口服对人体损害较大，长期被欧美等国家排斥，影响了中药制剂进入国际市场，很大程度上限制了中药及中成药的发展进步。经长期研究及临床实验发现：静脉注射可减少药物的毒副作用，如砒霜制成的抗癌注射剂可有效治疗白血病。因此，加大对中药剂型的改革是件迫在眉睫的任务。
27、简述今后我国药剂学发展的方向。
我国药剂学将在以下几个方面取得较大发展：
（1）新型药物载体系统的构建和功能研究。如治疗基因的靶向传导系统、靶向给药系统特别是靶向前体药物、透皮给药系统特别是应答式给药系统、粘膜给药系统、口服生物粘附给药系统、控释给药系统等新型给药系统的基础和应用基础研究。
（2）药物释放的理论和新型给药系统体内代谢动力模型理论的研究，特别是靶向给药系统药物代谢动力学模型的研究。
（3）现代制剂新技术、新工艺和新辅料的应用研究。如片剂包薄膜衣工艺技术、新型透皮吸收促进剂、抗吸湿性强的填充剂、生物粘附剂等的研究。
（4）中药制剂的现代化研究，如中药液体制剂的纯化和稳定化、中药固体制剂降低吸湿性强的理论和方法、中药制剂体内代谢规律和评价、中药新型给药系统等的研究。
28、简述我国生物制剂的发展方向。
在原有基础上，对我国自主发现的新基因进行系统性的功能和开发研究将成为我国生物技术领域知识创新和技术创新的新生长点。我国在这一领域应以功能基因研究为主，以基因组药物开发为目标，从我国自主克隆的人类基因和公共数据库的人类基因中寻找新药，开发出具有自主知识产权的基因组药物。
29、简述中药复方制剂的研究发展方向。
对原材料的质量、有效成分、制剂的质量标准、药效毒理、剂型等方面进行多学科协同攻关，开发具备三效（高效、长效、速效）、三小（剂量、毒性、副作用）、三便（贮存、携带、服用方便）特点的新型中药复方制剂。在质量标准、药效毒理、临床验证等环节及生产、储藏、销售的过程中尽可能与国际标准（GLP、GCP、GMP）接轨，为中药复方早日进入国际市场打好基础。
30、简述何为纳米粒载体。
一种属于纳米级微观范畴的亚微粒药物载体输送系统。将药物包封于亚微粒中，可以调节释药速度、增加生物膜的透过性、改变载体内的分布、提高生物利用度等，从而提高药物疗效、减少毒副作用。
药剂学进展
31、紫杉醇固态脂质纳米粒的制备。
（1）将紫杉醇、卵磷脂和硬脂酸溶于丙酮形成有机相，将Pluronic F-68溶于水中形成水相；（2）水相在75℃水浴中将有机相加热到相同温度后加入到不断搅拌的水相中；
（3）搅拌至丙酮挥发殆尽，硬脂酸因丙酮挥发而形成微小颗粒沉淀，75℃温度下成细小液滴，并被表面活性剂所稳定，成稳定的微乳体系。硬脂酸在水中溶解度很小，药物大部在硬脂酸中，形成紫杉醇的硬脂酸溶液；
（4）将体系分散到冰水浴中，初乳的温度急剧下降，微乳凝固成固态的硬脂酸纳米粒紫杉醇被包封在纳米粒中。
32、简述时间控制释放技术在定位释放制剂应用中是如何实现结肠靶向给药的。
定位释放制剂的重要目标之一是结肠靶向给药。研究表明制剂在小肠中的运转时间受剂型或食物摄取与否的影响不大，一般在3±1h。而且个体间胃肠道pH值相似。这两个特点是时间依赖性定位释放制剂的基础。利用胃到小肠pH值变化作定时释放开始的指针，时间控制制剂将时间间隔定为与制剂在小肠中运转时间一致的3h，就可以实现结肠靶向给药。
33、简述时间控制释放技术在定位释放制剂中的应用途径。
时间控制释放技术在定位释放上主要有两个途径，一是在普通时间控制释放制剂外再包以肠溶衣，可以用于肠溶材料包衣的时间控制释放制剂不仅包括time clock等包衣制剂，还包括了定时脉冲塞技术，经过肠溶包衣后，将时间控制制剂设计为接触肠液后34h释放药物，药物就能准确地向结肠传递。二是以肠溶性包衣材料本身作为时间控制制剂的外层包衣材料，通过调节肠溶材料的用量、比例可以实现定位释放。
34、简述核医学技术在药物开发研究中的应用原理。
核医学技术即用于医学中的核素示踪技术，包括放射性核素示踪技术和稳定性核素示踪技术。核素示踪技术主要用于药物浓度和药物代谢动力学研究，也可用于药物药效的评价。核医学技术用于药物研究，最重要的是标记药物的制备，所用的标记方法分为同位素标记法和非同位素标记法。
35、何谓电致孔法透皮给药？简述其优点。
电致孔法是采用瞬时的高电压脉冲电场在细胞膜等脂质双分子层形成暂时的、可逆的亲水性孔道而增加细胞及组织膜的渗透性的过程。电致孔法透皮给药具有以下优点：
（1）电致孔法是采用瞬时高电压脉冲，对皮肤无损伤，形成的孔道是暂时的和可逆的；（2）电致孔法透皮给药起效快，无离子导入法透皮给药的滞后效应；（3）电致孔法与离子导入法并用，可以提高离子导入法透皮给药效率；（4）电致孔法采用脉冲方式给药，有利于实现生物大分子药物的程序化给药。
药剂学进展
36、简述影响电致孔法透皮给药的因素。
影响电致孔法透皮给药的因素包括：电压、脉冲数、脉冲时间、波形、单脉冲与双脉冲、脉冲应用程序、药物的理化性质、电致孔法与其他方法的并用。
37、简述近年来国内外有关注射剂研究的主要内容。
（1）注射剂的研究和生产技术方面：包括注射剂的处方设计，溶媒，赋形剂与附加剂的选择，新工艺和新技术的研究，产品质量改进，检验技术的革新，容器与包装设备的研究等。
（2）在注射剂的工艺设备方面：有全自动洗瓶灭菌机，磁力控制自动安瓿真空灌装机，层流式高效空气滤过净化器，全自动蒸汽高压，灭菌设备，以及辐射灭菌，静电滤过灭菌设备的研究等。（3）在注射剂质量检查仪器方面。有光电安瓿检查机，微粉分析仪等。
38、何谓生物粘附给药系统？有何优点？
药物借助于某些高分子材料对生物粘膜产生的特殊粘合力而粘附于粘膜上皮部位，从而延长药物在重点部位的停留和释放时间，促进药物的吸收，提高药物的生物利用度。亦称“生物粘附给药系统”。生物粘附给药系统与常规非粘附剂型相比具有如下优点：（1）将药物定位在特定部位，提高生物利用度低的药物的吸收；
（2）使药物与粘膜间的接触时间延长，组织的通透性改变而促进药物吸收；（3）抑制特定部位酶对药物的代谢等。
39、简述生物粘附剂的给药途径。
生物粘附剂可以制成片剂、膜剂、颗粒剂、粉剂、栓剂等多种剂型，以适应临床的不同需要。包括：口腔给药、胃肠道给药、鼻腔给药、阴道给药、40、简述药物高通量筛选分析技术的方法。（1）以靶点为基础的分析法：
①以酶为靶的高通量检测；②以受体为靶的高通量检测； ③以离子通道为靶的高通量检测；④以核酸为靶的高通量检测；（2）以细胞功能为基础的分析方法：（3）药物不良反应分析方法；（4）药物代谢分析方法；（5）高通量筛选算法研究。
药剂学进展
41、简述生物芯片在新药的开发与组分筛选中的应用。
（1）利用这一技术可大规模的筛选药效组分，从而缩短新药的研究与开发进程。
（2）药物的筛选要求平行，快速，基因芯片的高通量，多参数方式有较大的优越性。以化合物处理细胞后，特定基因群的表达方式变为靶标的筛选，其原理是经药物处理后表达明显变化的基因往往是与发病过程及药物作用途径密切相关，很可能是药物作用的靶点。
42、简述阿司匹林剂型研究的新进展。
为了减少阿司匹林的副作用，提高疗效，扩大使用范围，国内外已研制的新剂型有：
（1）阿司匹林注射剂。如阿司匹林与碱性氨基酸制成可溶性盐类，供静脉注射用的阿司匹林赖氨酸盐，及供肌肉注射用的阿司匹林精氨酸盐，注射用剂型作用迅速，可避免口服阿司匹林对胃肠道的刺激，尤宜用于儿童。（2）阿司匹林锌。
（3）阿司匹林缓释剂，如胶囊剂（内装包衣小丸）、混合材料骨架片、亲水凝胶骨架片等。
43、简述生物大分子药物制剂的研究。
大分子蛋白质、多肽类药物以空前的速度和品种数量进入了新药的行列。由于蛋白质、多肽类药物存在着稳定性差，口服难吸收，易被破坏，注射后存在免疫反应，生物半衰期短，需频繁给药，病人不易承受等缺点，因此给制剂工艺研究和开发带来较多困难。
应着重开展对生物大分子药物的控缓释剂型、粘膜吸收剂型、经皮吸收剂型、气雾剂的研究，并积极应用脂质体、微球、微囊、微乳、离子导入等现代制剂技术，研究开发理想的生物制剂，对大分子载体、稳定剂、促透剂、修饰剂和大分子药物的药动学进行研究。
44、简述我国目前研究中药新药的途径，及近年来新制剂研究概况。我国目前研究中药新药的途径：（1）选择传统古方进行研究。
（2）发掘祖传秘方或名中医的经验方。
（3）筛选临床中医师疗效确切、毒副作用轻微的方剂。（4）改变剂型或改变给药途径。
（5）研究成方或单味药，通过“去粗取精，去伪存真”以获取毒性小、药效显著的复方制剂或单体新药，继而发展为系列剂型。近些年来，在发扬原汤剂特点的基础上，研制了一些制剂，如中药合剂、喷雾干燥粉剂、口服液等剂型。
药剂学进展
45、简述环糊精包合物在中药领域的应用前景。（1）防止挥发性成分的挥发，提高中药制剂的稳定性；
（2）改善有效成分的溶解性，提高制剂的溶出速率和生物利用度；（3）使中药挥发油粉末化，便于制剂制备；（4）掩盖药物的不良气味，利于患者服用；（5）降低药物的刺激性，减少药物不良反应；（6）用于有效成分的分离和含量测定。
46、何谓口服时间控制释药系统？有何治疗学意义？
口服时间控制释药系统就是根据人体的这些生物节律变化特点，按照生理和治疗的需要而定时定量释药的一种新型给药系统。口服时间控制释放制剂的治疗学意义： 1.在特定时间释放出特定的剂量，以产生与病症昼夜节律相适应的药效。2.时间控制释放制剂为受昼夜节律影响的药物提供了合适的剂型。3.时间控制释放制剂可制成时间依赖型的结肠靶向释药系统。
47、何谓超声波透皮给药？
超声导入法即超声波法是指药物分子在超声波的作用下，通过皮肤或进入软组织的过程。超声波导入法所选用的频率，一般为20～10MHz，强度为0～3W/cm²。为防止损伤皮肤，超声波的强度和频率都应保持在较低水平，最佳频率为0.5～1.5MHz，最佳强度为2～4W/cm²。
48、简述超声波透皮给药的机制。
超声波透皮给药的主要机制是空化作用。皮肤在超声波的作用下，角质层角化细胞能产生空化作用，引起角质层脂质双分子层的振动，造成脂质结构排列的无序化；空化气泡的振动使大量的水穿透进入无序化的脂质区域，形成水性通道，药物通过这些通道的扩散要比正常脂质通道快，所以超声波导入法比被动扩散转运渗透好得多。
49、影响超声波导入的因素有哪些？
1.超声波频率； 2.超声波强度； 3.应用时间； 4.超声波应用程序； 5 空化作用； 6.药物性质。
药剂学进展
50、简述制备水性包衣液的溶剂变换法。
溶剂变换法主要适合那些不溶于水的离子型聚合物或者可以经过酸、碱处理以及结构修饰取得解离性质的聚合物。这些聚合物本身在水中有很好的分散性而无需添加其他乳化剂。该法制备乳胶液的过程是，首先将离子型聚合物溶解在可以与水混溶的有机溶剂中，继而直接把聚合物溶液在搅拌条件下与水混合或者将水加到聚合物溶液中即得到乳胶粒分散系统，去除溶剂后即得到乳胶液。由于不需要表面活性剂的乳化和稳定作用，所以不易被热和机械应力等破坏，在需要时亦可用有机溶液剂稀释。
51、简述缓控释固体分散体的影响因素。
1.扩散作用：在以高分子材料制成固体分散体后，形成骨架结构，药物受骨架扩散作用来控制释放。影响因素主要是高分子材料的分子量。
2.定位作用：根据人体消化道的特点，选择不同pH值条件下溶解的高分子物质作为载体制备固体分散体，在体内由于载体的溶解或溶蚀作用受到介质pH值的限制，所以药物可以在体内定位于一定消化道位置释放。载体的用量及种类对溶出影响较大；
3.氢键作用：药物与载体之间形成氢键作用，来延缓药物的释放。
52、简述研究开发前体脂质体的意义。研究开发前体脂质体的意义：
（1）从而解决普通脂质体的聚集、沉降、融合、渗漏和高温灭菌等的稳定性问题。前体脂质体一般不具备完整的脂质双分子膜，而是双分子脂质膜的碎片或脂质膜材附着在支撑剂结晶上，或是与支撑剂均匀混合，但在加水后均能形成完整的脂质体；
（2）前体脂质体是使脂质体走向工业化生产和商品化的方向。利用制备前体脂质体的方法可以解决脂质体以水溶液形式贮存的氧化、水解、聚集、分层等问题，这是脂质体走向工业化生产的关键。
53、何谓空白前体脂质体法？
空白前体脂质体法系将空白脂质体制成冻干状前体脂质体，用药前，加药液水合，即成载药脂质体。空白前体脂质体既区别于由药物和类脂所组成的常规前体脂质体，克服其包封药物稳定性问题（药物本身降解或被氧化），又区别于常规脂质体混悬液，克服混悬液稳定性问题（与脂类相关的被氧化、脂质体聚集或药物从脂质体中泄漏），适合包封各种药物。
54、简述制备脂质体的逆相蒸发法。
逆相蒸发法系将磷脂质溶于有机溶剂如氯仿、乙醚等，加入待包封溶质的水溶液（水溶液：有机溶剂=1.3~1.6），进行短时超声，直至形成稳定的W/O乳剂。然后减压除去有机溶剂，达到胶态后，另加缓冲液，旋转以便壁上的凝胶脱落，然后在减压下继续蒸发，制得水性混悬液，通过凝胶柱层析或离心法，除去未包入的药物，即得到大单层脂质体。此法适用于大部分磷脂的混合物，包封容积和包封率较高，可达60%左右。
药剂学进展
55、简述微乳的优点。
（1）具各向同性的透明液体，热力学稳定且可以过滤，易于制备和保存；（2）可同时增溶不同脂溶性的药物；（3）低粘度注射时不会引起疼痛；
（4）药物分散性好，利于吸收，可提高药物的生物利用度；（5）对易于水解的药物制成油包水型微乳可起到保护作用；（6）可延长水溶性药物的释药时间。
56、简述胰岛素鼻腔给药系统作用机理。
由于鼻腔粘膜中动静脉和毛细淋巴管分布十分丰富，鼻腔呼吸区细胞表面具有大量微小绒毛，鼻腔粘膜穿透性较高，而酶相对较少，对蛋白质类药物的分解作用比胃肠道粘膜为低，因而有利于药物的吸收并直接进入体内血液循环。胰岛素不用促进剂经鼻腔给药生物利用度小于1%，用葡萄糖胆酸酯作吸收促进剂，其生物利用度可提高到10%～30%。将胰岛素制成淀粉微球，达峰时间为8分钟，30～40分钟后，血糖分别下降40%和60%，维持时间4小时，生物利用度为30%。
57、简述何谓离子导入给药系统。
离子导入（iontophoresis）是通过在皮肤上应用适当的直流电而增加药物分子透过皮肤进入机体的过程。阳离子药物在阳极处透过皮肤，阴离子药物在阴极处透过皮肤，中性分子在电渗流作用下也能透过皮肤。离子导入给药系统有三个部分组成，它们是离子导入仪、电极和药物储库。
58、简述影响离子导入的因素。
（1）电学特性：包括电流方式和强度及通电时间；（2）药物因素：包括理化性质、浓度、分子大小；（3）药物储库：包括物储库的组成、pH值、离子强度；（4）皮肤因素：包括皮肤状况、皮肤的贮存作用；（5）仪器因素；（6）渗透促进剂。
59、简述增加高蛋白质药物生物利用度的方法。
（1）药物进行化学修饰，或制成前体药物；（2）应用吸收促进剂；（3）使用酶抑制剂；（4）皮肤给药采用离子电渗法。
60、简述片剂的弹性复原。
固体颗粒被压缩时，既发生塑性变形，有又有一定程度的弹性变形，因此在压成的片剂内聚集有一定的弹性内应力，其方向与压缩力相反。当外力接触后，弹性内应力趋向松弛和恢复颗粒的原来形状，使片剂体积增大（一般约增大2%—10%），所以当片剂由模孔中推出后，一般不能再放入模孔中，片剂的这一现象称为弹性复原。
药剂学进展
第五篇：药剂学复习资料试题及答案--2013
一、简要说明下列概念、名词或术语(每小题3分。共15分)1．制剂学 2．表面活性剂 3．糖浆剂 4．灭菌法 5．等量递加法 6．药典
7．氯化钠等渗当量 8．溶胶剂
9．静脉注射脂肪乳剂 10．休止角 11．剂型
12．临界胶束浓度 13．芳香水剂 14．热原 15．乳剂 16．药剂学 17．表面活性剂 18．等渗溶液 19．HLB值 20．乳剂 21．剂型 22．表面活性剂 23．昙点
24．临界相对湿度 25．HLB值 26．剂型 27．休止角 28．冷冻干燥 29．热原
30．临界胶束浓度
二、填空题(每空l分，共20分)1．表面活性剂通常按其能否解离而分为—----------—与------------．
2．乳剂不稳定的主要表现形式有-----------、-------、----------、--------。
3．药物制剂的稳定性包括---------稳定性、--------稳定性、----------稳定性。
4．注射剂的质量要求包括—--—、—---—、—---—、—--—、-----、和------。
5．输液包括------、------、------和治疗性输液四大品种。
6．眼用溶液pH值的确定要兼顾产品的刺激性、溶解度和稳定性，常用的缓冲溶液有----.----------7．药剂学的分支学科主要包括（）（）（）（）
8．液体药剂按分散体系分为（）与（）9．下列表面活性剂(硬脂酸钠、脱水山梨醇脂肪酸酯类、苯扎溴铵、卵磷脂)分别属于哪种类型? 非离子型表面活性剂——； 阴离子型表面活性剂——； 阳离子型表面活性剂——； 两性离子型表面活性剂——。
10．影响药物制剂稳定性的处方因素有（）、（）（）（）表面活性剂等。
11．输液存在的主要问题包括——、——以及澄明度与微粒污染问题。
12．热原的性质有——、——、——、——、吸附性和不耐强酸、强碱、强氧化剂和超声波等。13．GMP是一--------简称。
14．根据Stokes定律，欲使混悬剂沉降缓慢，可采取的措施有----------.--------------.----------------.15．药物制剂中化学降解的途径主要包括——和——，除此以外还有异构化、聚合、脱羧反应等。
16．物理灭菌法包括--------、---------、-----------------和-----------。
17．热原的性质有一---、——、——、——
一、——和不耐强酸、强碱、强氧化剂和超声波等。
18．注射剂的滤过一般采用粗滤与精滤相结合的方式，最常用的组合是----------.---------.---------19．制备软胶囊的两种方法是----------和--------。
20．药物及药物制剂是一种特殊的商品，对其最基本的要求是——、——、——。
21．增加药物溶解度的方法有-----------、--------、------------、---------
22．十二烷基硫酸钠(SDS)属于——型表面活性剂，司盘一80属于——-型表面活性剂，苯扎溴铵属于------------型表面活性剂。
23．热原的性质有——、——、——、——、----------、-------和不耐强酸、强碱、强氧化剂和超声波等。
24．乳剂的不稳定表现有-------、-------、-----、-------。
25．冷冻干燥是利用水的--------性质，使水分从冻结状态不经过液态而直接除去的一种干燥方法。
26．从下列乳化荆中(吐温80、司盘80、苯扎溴铵、卵磷脂)选择最适合的乳化剂。
可做0／W型乳剂的乳化荆----------； 可做w／o型乳剂的乳化剂——； 可做静脉注射用乳剂的乳化剂-------； 阳离子型表面活性剂-----------。
27．乳剂的不稳定表现有-----、-------、-----、---。
28．影响药物制剂稳定性的外界因素有-------、------、-------------、--------湿度和水分包装材料等。
29．注射剂的质量要求有——、——、——、-----、一、安全性、稳定性、降压物质等。
30．混悬剂的稳定剂根据其作用的不同可分为——、——、——和反絮凝剂。
31．药剂学的分支学科主要包括 ____、____、________、____。
32.胶体分散系包括高分子溶液剂与溶胶剂。前者为分子分散体系，表现出均相体系的各种特征，属热力学-------体系，后者为疏水性物质以微粒形式分散于介质中形成的非均相体系，属热力学____
体系。33．根据Stokes定律，欲使混悬剂沉降缓慢，可采取的措施有---------------、----------------、--------------。
34．混悬剂的稳定剂根据其作用的不同可分为---------、___、-----------和_ ___。
35．药物制剂稳定性一般包括-------------、_______与------------三个方面。
36．物理灭菌法包括
----------、-------------、---------和---------。
三、单项选择题(每小题2分，共30分)1·以下属于均相液体制剂的是（）A·溶液剂
B．溶胶剂C·混悬剂D．乳剂 2．制备液体药剂首选溶剂是（）A·蒸馏水
B．乙醇
C·甘油D．聚乙二醇
3·表面活性剂增大药物的溶解度，表面活性剂的作用为（）A·助溶剂
B．增溶剂
C·潜溶剂D．前体药物．
4．在制备混悬剂时加入适量的电解质的目的是（）A·助悬剂
B．增溶剂
C·润湿剂D．絮凝剂、5·乙烯雌酚为油溶性注射剂，应选用的灭菌法为（）A·干热空气灭菌
B．热压灭菌C·低温间歇灭菌D．气体灭菌 6．使用热压灭菌器灭菌时，所用蒸汽是（）A·流通蒸汽
B．不饱和蒸汽C-饱和蒸汽D．过热蒸汽 7．关于影响注射剂滤过的因素叙述错误的是（）A．操作压力越大，滤速越快B．滤液黏度越大，滤速越快 C·滤材的毛细管半径越大滤速越快
D·滤材的毛细管长度越长滤速越慢
8．关于影响滴眼剂药物吸收的因素正确的叙述为（）
A．两亲性药物容易透过角膜
B．升高表面张力有利于药物的吸收
C．增加介质的黏度不利于药物的吸收D．刺激性大的药物有利于药物的吸收 9．适合于抗生素、酶、低熔点或其他对热敏感的药物的粉碎器械是（）A．研钵
B．球磨机
C．流能磨D．万能粉碎机
10．能用于制备肠溶胶囊剂的材料是（）
A．聚乙二醇
B．醋酸纤维素酞酸酯 C．阿拉伯胶D．羟丙基甲基纤维素 11．下列属于离子型表面活性剂的是(、)，A．Tween80
B．Span80
C．PluronicF-68
D．十二烷基硫酸钠
12．关于提高混悬剂的稳定性的措施，错误的叙述是（）A．增加介质的黏度
B．升高温度C．减小微粒的半径
D．增大微粒与分散介质的密度差
13．下列关于热原性质的叙述错误的是（）
A．不溶于水
B．耐热性 C．滤过性D．不挥发性
14．关于注射剂的特点错误的叙述是（）A．适用于不宜口服的药物
B．适用于不能口服药物的病人 C．安全性与机体适应性好D．可发挥局部定位作用
15．下面对滴丸剂特点的错误叙述是（）A．可增加药物稳定性
B．液体药物可制成固体滴丸
C．药物溶出速率快，生物利用度高
D．不能制备长效或控释的滴丸 16．《中华人民共和国药典》是（）A．国家颁布的药品集
B．国家卫生部制定的药品标准
C．国家记载药品规格和标准的法典
D．国家药品监督管理局制定的药品手册
17．制备w／o型乳剂时，若采用表面活性剂为乳化剂，适宜的表面活性剂HLB范围应为（）A．HLB值为8～168．HLB值为7～9 C．HLB值为3～8 D．HLB值为l5～18 18．以下属于油溶性抗氧剂的是（）A．亚硫酸钠
B．亚硫酸氢钠
C．硫代硫酸钠
D．叔丁基对羟基茴香醚(BHA)19．关于热原检查法叙述错误的是（）A．鲎试剂法对革兰阴性菌以外的内毒素不够灵敏 B．鲎试剂法能代替家兔法
C．中国药典2000版对家兔法与鲎试剂法均有收载 D．鲎试剂法特别适用于放射性药品和肿瘤抑制剂 20．对热不稳定的药物溶液可以采用（）A．干热灭菌
B．湿热灭菌C．热压灭菌
D．滤过除菌 21．一般注射剂的pH值应为()A．4～ll
B．3～10 C．4～9
D．5～10 22．下列哪一术语是判断热压灭菌过程可靠性的参数（）A．Z值
B．D值C．F。值D．F值 23．注射剂的等渗调节剂应选用（）A．硼酸
B．苯甲酸C．碳酸氢钠
D．氯化钠
24．关于散剂的制备，错误的叙述是（）A．组分比例相差悬殊时采用等量递加法混合
B．组分密度差异大时，先将重质的组分放入研钵，后加入轻质的组分 C．含液体或结晶水的药物可利用处方中其他成分吸收后再混合 D．吸湿性强的药物，应在干燥的环境中混合 25．适于包入胶囊的药品有（）A．油状药物
B．对胃刺激性强的药物 C．易风化的药物
D．易吸湿的药物
26．影响药物溶解度的因素不包括（）
A．温度
B．溶剂的极性C．药物的晶型
D．溶剂量 27．乳剂的制备方法有()A．干胶法
B．凝聚法C．分散法
D．水飞法 28．在药物制剂中容易发生水解的药物是（）A．酯类药物
B．酚类药物
C．维生素C
D．烯醇类药物 29．影响湿热灭菌的因素不包括（）A．介质的pH值
B．蒸汽的性质
C．所选择的参比温度
D．微生物的种类与数量 30．注射剂除菌滤过可采用（）A．砂滤棒
B．0．89m微孔滤膜
C．6号垂熔玻璃滤器
D．钛滤器
31．关于表面活性剂结构特点的正确表述是（）A．同时具有亲水基团与亲油基团
B．仅有亲水基团而无亲油基团
C．仅有亲油基团而无亲水基团D．既无亲水基团又无亲油基团 32．在复方碘溶液中，碘化钾的作用是（）A．助溶剂
B．潜溶剂C．增溶剂
D．防腐剂 33．吐温80增加难溶性药物的溶解度的机理是（）A．形成乳剂
B．形成胶束
C．改变吐温80的昙点
D．改变吐温80的克氏点 34．糖浆剂属于()A．乳剂型液体药剂
B．混悬型液体药剂
C．溶液型液体药剂
D．胶体溶液型液体药剂 35．空胶囊组成中的明胶为（）A．成型材料
B．防腐剂C．增稠剂
D．增塑剂 36．注射用水与蒸馏水的检查项目的主要区别是（）．．
A．硫酸盐
B．氯化物C．热原
D．重金属
37．输液灌封车间的洁净度为（）A．大于100000级
B．100000级C．10000级D．100级 38．可作为氧氟沙星滴眼剂防腐剂的是（）A．羟苯乙酯
B．醋酸
C．氯化钠
D．蒸馏水 39．胶囊剂质量检查项目不包括()A．装量差异
B．硬度
C．外观
D．崩解时限
40．关于小丸剂的叙述错误的是（）A．小丸剂是直径大小一般不超过2．5肚m的口服剂型
B．小丸剂中的药物在胃肠道内的吸收一般不受胃排空的影响 C．小丸剂中的药物在胃肠道内的吸收个体差异小
D．小丸剂可增加药物的稳定性
41．关于表面活性剂的叙述正确的是（）
A．Poloxamerl88可作为静脉注射乳剂的乳化剂 B．阳离子型表面活性剂毒性最小
C．阴离子表面活性剂毒性最小
D．两性离子型表面活性剂配伍禁忌最少 42．混悬型液体药剂的稳定剂不包括（）A．助悬剂
B．絮凝剂
C．等渗调节剂D．润湿剂 43．滴眼剂的等渗调节剂应选用（）A．苯甲酸
B．氯化钠C．硫酸钠
D．碳酸钠 44．使用热压灭菌器时，所用蒸汽是（）A．饱和蒸汽
B．不饱和蒸汽C．过热蒸汽D．湿饱和蒸汽 45．制备液体药剂首选溶剂是（）A．蒸馏水
B．乙醇
C．丙二醇
D．聚乙二醇
46．《中华人民共和国药典》是()
A．国家颁布的药品集
B．国家卫生部制定的药品标准
．
C．国家记载药品规格和标准的法典
D．国家药品监督管理局制定的药品手册
47．制备液体药剂首选溶剂是（）
A．蒸馏水
B．乙醇
C．甘油
D．聚乙二醇
48．乳剂类型主要取决于（）
A．温度
B．搅拌速度
C．乳化剂的种类
D．乳化的时间
49．在制备混悬剂时加入适量的电解质的目的是（）
A．调节制剂的渗透压
B．增加混悬剂的离子强度
C．增加分散介质的黏度利于混悬剂的稳定
D．降低微粒的车电位有利于混悬剂的稳定
50．可用于静脉注射乳剂的乳化剂的是（）
A．阿拉伯胶
B．卵磷脂
．
C．Tween 80
D．Span 80 51．配溶液时，进行搅拌的目的是增加药物的（A．溶解速度
B．溶解度
C．润湿性
D．稳定性 52．关于吐温80的错误表述是（）A．吐温80是非离子型表面活性剂 B．吐温80可作为O／W型乳剂的乳化剂
C．吐温80无起昙现象
D．吐温80的毒性较小
53．制剂中药物化学降解的主要途径是（）A．水解与氧化
B．聚合C．脱羧
D．异构化
54．油溶性注射液的灭菌法是（）A．流通蒸汽灭菌
B．热压灭菌
C．干热空气灭菌
D．紫外线灭菌 55．注射剂的特点不包括()A．适用于不宜口服的药物
B．适用于不能口服药物的病人
C．安全性与机体适应性好)
D．可发挥局部定位作用
56．注射剂的等渗调节剂应首选（）A．磷酸氢二钠
B．苯甲酸钠
C．碳酸氢钠
D．氯化钠
57．冷冻干燥的特点叙述错误的是（）A．药物不易被水解或氧化
B．冻干制品质地疏松，加水后溶解迅速
C．产品剂量准确，外观优良
D．溶剂可以任意选择
58．滴眼剂一般为多剂量制剂，常需加入抑菌剂，以下可以作为抑菌剂的是(A．尼泊金乙酯
B．山梨醇
C．碳酸氢钠
D．氯化钠 59．适于包入胶囊的药品有（）A．味苦的药物
B．对胃刺激性强的药物
C．易风化的药物
D．易吸湿的药物
60．关于滴丸剂的特点，错误的叙述是（）A．液体药物可制成固体滴丸
B．增加药物稳定性
C．药物溶出速率快，生物利用度高
D．不能制备长效或控释的滴丸
61．下列关于表面活性剂的叙述正确的是（）A．表面活性剂都有昙点
B．卵磷脂为两性离子型表面活性剂 C．表面活性剂亲油性越强，HLB值越高 D．阴离子表面活性剂多用于防腐与消毒 62．制备液体药剂首选溶剂是()
A．蒸馏水
B．乙醇
C．甘油
D．聚乙二醇
63．表面活性剂增大药物的溶解度，表面活性剂的作用为（）A．助溶
B．增溶 C潜溶
D．前体药物
64．空气和操作台表面经常采用的灭菌法是（）A．干热灭菌
B．紫外线灭菌C．热压灭菌D．滤过除菌
65．关于热原检查法叙述错误的是()
A．鲎试剂法对革兰阴性菌以外的内毒素不灵敏 B．鲎试剂法不能代替家兔法 C．家兔法适用于任何药物
D．鲎试剂法特别适用于放射性药品和肿瘤抑制剂 66．配溶液时，进行搅拌的目的是增加药物的(-)A．溶解速度
B．溶解度c．润湿性
D．稳定性 67．关于空气净化技术叙述错误的是（）A．层流洁净技术可以达到100级 B．乱流洁净技术可以达到100级 C．层流分为水平层流与垂直层流 D．层流洁净室内应保持正压
68．制剂中药物化学降解的主要途径是（）A．水解与氧化
B．聚合C．脱羧
D．异构化
69．热压灭菌所用的蒸汽是()A．饱和蒸汽
B．过饱和蒸汽C．湿饱和蒸汽
D．流通蒸汽 70．注射用水与蒸馏水的检查项目的主要区别是（）A．硫酸盐
B．氯化物C．热原
D．重金属
71．已知维生素C的最稳定pH值为6．o～6．2，应选用的抗氧剂为(A．叔丁基对羟基茴香醚(BHA)
B．亚硫酸氢钠
C．硫代硫酸钠D．生育酚
72．关于影响注射剂滤过的因素叙述正确的是（）A．操作压力越大，滤速越快
。B．滤液黏度越大，滤速越快
C．滤材的毛细管半径越小滤速越快D．滤材的毛细管长度越长滤速越快 73．冷冻干燥的特点叙述错误的是（）A．药物不易被水解或氧化
B．冻干制品质地疏松，加水后溶解迅速 C．产品剂量准确，外观优良
D．溶剂可以任意选择
74．不宜制成胶囊剂的药物是（）A．具有苦味的药物
B对光敏感的药物
C含油量高的药物
D．药物的水溶液或稀乙醇溶液
75．在复方碘溶液中，碘化钾为()A．助溶剂
B．潜溶剂
C．增溶剂
D．防腐剂 76．关于表面活性剂分子结构正确表述是（）A．具有亲水基团与疏水基团
B．仅有亲水基团而无疏水基C．仅有疏水基团而无亲水基团
D．具有网状结构 77．作为氧氟沙星滴眼剂防腐剂的是（）A．羟苯乙酯
B．醋酸
C．氯化钠
D．蒸馏水 78．一般注射剂的pH值应为（）A．4～11
B．3～10C．4～9
D．5～10 79．下列哪种物质不能作注射剂的溶媒？（）A．乙醇
B．甘油
C．二甲基亚砜
D．注射用水
80．下列哪一术语是判断热压灭菌过程可靠性的参数？（）A.Z值
B．D值
C．Fo值
D．F值
81．以下对注射剂优点的叙述中哪一条是错误的？（）A．药效迅速且作用可靠
B．安全性好
C．适合于不能口服的药物
D．适合于不能口服给药的病人 82．吐温属于（）A．阳离子型表面活性剂B．阴离子型表面活性剂 C．两性离子型表面活性剂D．非离子型表面活性剂
83．以下哪种材料可用于制备肠溶胶囊剂的囊壳？（）A．淀粉
B．醋酸纤维素酞酸酯 C．甘露醇
D．羟丙基甲基纤维素
84．影响药物溶解度的因素不包括（）A．温度
B．溶剂的极性C．药物的晶型
D．药物的颜色 85．一般来讲，表面活性剂中毒性最大的是（）A．阴离子表面活性剂B．阳离子表面活性剂 C．非离子表面活性剂D．上述三者毒性一致
86．注射用水和蒸馏水的检查项目的主要区别是（）A．酸碱度B．氯化物C．硫酸盐D．热原
87.最常用的注射剂的等渗调节剂是（）A．硼酸
B．苯甲酸
C．碳酸氢钠 D．氯化钠
88．注射用油应选用的灭菌法为（）A．干热空气灭菌
B．热压灭菌
C．低温间歇灭菌D．气体灭菌 89．甘油在胶囊壳中用作（）A．遮光剂
B．增塑剂C．防腐剂D．增黏剂
90．以下具有昙点的表面活性剂是（）A．司盘80
B．吐温80 C．泊洛沙姆188
D．十二烷基硫酸钠
四、简答题(共35分)1·分析下列处方，并简述制备工艺(8分)胃蛋白酶合剂
胃蛋白酶(1：30000)209 单糖浆lOOml 稀盐酸
20ml 橙皮酊
20ml 5％尼泊金乙酯醇液lOml 蒸馏水适量共制成 l000ml 2·在乳剂制备中，选择乳化剂的原则是什么?(16分)3·分析下列维生素C注射液处方，并简述制备工艺与注意事项。(11分)处方：维生素C104g.碳酸氢钠49g.依地酸二钠0.05g.亚硫酸氢钠2g 注射用水加至1000ml 4．简述混悬剂中稳定剂类型，在制剂中的作用以及常用的稳定剂。(15分)
5．分析下列处方，并简述制备工艺与注意事项(14分)10％葡萄糖输液 ．注射用葡萄糖 l00g 1％盐酸 适量 注射用水至 1000ml 6．影响滴眼剂中药物吸收的主要因素是什么?(6分)7．简述表面活性剂在药剂学中的应用。(13分)8．维生素C分子中有烯二醇结构，容易氧化，试从处方设计与生产工艺两个方面说明解决维生素C氧化降解的措施。(14分)
、9．增加难溶性药物溶解度常用的方法有哪些?请举例说明。(8分)10．叙述影响药物制剂稳定性的环境因素与稳定化措施。(12分)11．分析下列处方，并简述制备工艺与注意事项。(11分)10％葡萄糖输液
注射用葡萄糖 1％盐酸
注射用水至
12．分析下列处方，并简述制备工艺与注意事项。(12分)胃蛋白酶合剂
胃蛋白酶(1：80000)单糖浆
稀盐酸
橙皮酊
5％尼泊金乙酯醇液
蒸馏水适量共制成
20g lOOml 20ml 20ml
10ml
1000ml
lOOg 适量 1000ml 参考答案
一、简要说明下列概念、名词或术语
1.制剂学是研究药物制成的宜形式(剂型),以适应医疗或预防需要的综合性应用技术科学。
2.表面活性剂是指能够显著降低溶液表面张力的一类物质。
3.糖浆剂系指含有药物、药材提取物或芳香物质的口服浓蔗糖水溶液。4.灭菌法系指用适当的物理或化学手段将物品中活的微生物杀灭或除去的方法。
5.等量递加法，即量小药物研细后，加入等体积其他细粉混匀，如此倍量增加混合至全部混匀，再过筛混合即可。
6．药典是一个国家记载药品规格和标准的法典。一般由国家的药典委员会组织编写，并由政府颁布施行，具有法律约束力。
7．氯化钠等渗当拿就是指1克某物质与多少克氯化钠产生的渗透压相当。8．溶胶剂系指难溶性药物微粒分散在水中形成的非均相液体分散体系，又称为疏水性胶体溶液。
9．静脉注射用脂肪乳剂是以植物油脂为主要成分加乳化剂与注射用水制成的水包油型乳剂，是一种浓缩的高能量营养液，供静脉注射使用。
10．休止角是指使粉末堆成尽可能陡的堆，堆的斜边与水平线的夹角即为休止角。
11．原料药在临床应用之前都必须制成适合于医疗用途的、与一定给药途径相适应的给药形式，即药物剂型(简称剂型)。
12．表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度称为临界胶束浓度。13．芳香水剂系指芳香挥发性药物(多为挥发油)的饱和或近饱和水溶液。14．热原是微生物代谢产生的内毒素，是由磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合物。
15．乳剂系指互不相溶的两种液体中的一种液体，以微滴形式分散于另一种液体中形成的非均相液体制剂。
16．药剂学是研究制剂的处方设计、基本理论、生产技术和质量控制等的综合性应用技术科学。
17．表面活性剂是指能够显著降低溶液表面张力的一类物质。
18．等渗溶液是指与血浆或泪液渗透压相等的溶液，它是从物理化学的角度考虑的。
19．表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值，即HLB值。
20．乳剂系指互不相溶的两种液体中的一种液体，以微滴形式分散于另一种液体中形成的非均相液体制剂。
21．原料药在临床应用之前都必须制成适合于医疗用途的、与一定给药途径相适应的给药形式，即药物剂型(简称剂型)。
22．表面活性剂是指能够显著降低溶液表面张力的一类物质。
23．具有聚氧乙烯基结构的非离子型表面活性剂，当温度升高到某一点后，其溶解度急剧下降，溶液由清变浊，这个转变温度则称为昙点。
24．具有水溶性的药物粉末在较低相对湿度环境下一般不吸湿，但当提高相对湿度到某一值时，吸湿量会迅速增加，此时的相对湿度称临界相对湿度。25．表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值，即HLB值。
26．原料药在临床应用之前都必须制成适合于医疗用途的、与一定给药途径相适应的给药形式，即药物剂型（简称剂型）。
27．休止角是指使粉末堆成尽可能陡的堆，堆的斜边与水平线的夹角即为休止角。
28．冷冻干燥是将需要干燥的药物溶液预先冻结成固体，然后在低温低压条件下，水分从冻结状态不经过液态而直接升华除去的一种干燥方法。29．热原是微生物代谢产生的内毒素，它是由磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合物。
30．表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度称为临界胶束浓度。
二、填空题(20分，每空l分)1．离子型表面活性剂
非离子型表面活性剂 2．分层
絮凝 转相
破乳 3．物理 化学 生物学
4．无菌
无热原
澄明度
渗透压pH值
安全性
稳定性
5．电解质输液
营养输液
胶体输液 6．磷酸盐缓冲液
硼酸盐缓冲液
7.工业药剂学
物理药剂学
生物药剂学
药物动力学 8.均相液体药剂 非均相液体药剂
9.脱水山梨醇脂肪酸酯类 硬脂酸钠 苯扎溴铵 卵磷脂 10.PH值 溶剂极性 溶液离子强度 11.细菌污染 热原反应 12.耐热 水溶 不挥发 滤过 13．药品生产质量管理规范
14．减小微粒的粒径
增加介质的粘度
降低微粒与分散介质的密度差
15．氧化 水解
16．干热灭菌法
湿热灭菌法
射线灭菌法
滤过除菌法
17．耐热性 滤过性 吸附性 水溶性
不挥发性 18．砂滤棒
垂熔玻璃滤器
微孔滤膜滤器 19．滴制法 压制法 20．安全 有效 稳定
21．制成盐类
应用混合溶剂
加入助溶剂
加入增溶剂 22．阴离子 非离子 阳离子
23．耐热性 滤过性
吸附性 水溶性 不挥发性 24．分层 絮凝 转相 破乳 25．升华
26．吐温80 司盘80 卵磷脂 苯扎溴铵 27．分层 絮凝 转相 破乳
28．温度 光线 空气中的氧 金属离子 29．无菌 无热原 澄明度 渗透压pH值 30．润湿剂 助悬剂 絮凝剂
31．工业药剂学
物理药剂学
生物药剂学
药物动力学 32．稳定
不稳定
33．减小微粒的粒径
增加介质的粘度
降低微粒与分散介质的密度差
34．润湿剂
助悬剂
絮凝剂
反絮凝剂 35．物理 化学 生物学
36．干热灭菌法
湿热灭菌法
射线灭菌法
滤过除菌法
三、单选题(30分。每小题2分)1．A
2．A
3．B
4．D
5.A 6．C
7．B 8．A
9．C
l0．B11．D
l2．B
l3．A
l4．C
l5．D 16.B 17．D
18．A
19．B
20．D 21.D
22．C 23．D
24．C
25．B 26.A 27．B 28．A 29．A
30．B 31．A
32．A
33．B 34．C
35．A 36．C
37．D 38．A
39．B
40．A41．A
42．C
43．B
44．A
45．A 46．C
47．A
48．C
49．D
50．B51．A
52．C
53．A
54．C
55．C 56．D
57．D
58．A
59．A
60．D 61．B
62．A
63．B
64．B
65．C 66．A
67．B
68．A
69．A
70．C71．B
72．A
73．D
74．D
75．A
76．A
77．A
78．C
79．C
80．C81．B
82．D
83．B
84．D
85．B86．D 87．D
88．A
89．B
90.B
四、简答题
1．处方分析：胃蛋白酶为主药，单糖浆为矫味剂、助悬荆，稀盐酸用于调节pH值约为2以保持胃蛋白酶的活力，橙皮酊为矫味剂，5％尼泊金乙酯醇液为防腐剂，蒸馏水为溶媒。制法：将稀盐酸、单糖浆加入约800ml蒸馏水中，搅匀，再将胃蛋白酶均匀撒布于液面上,使其白然膨胀、溶解。将橙皮酊缓缓加入溶液中。另取约lOOml蒸馏水溶解尼泊金乙酯醇液，将其缓缓加入上述溶解液中，再加入蒸馏水至全量，搅匀，即得。
2．(1)根据乳剂的给药途径选择
①口服乳剂：可选用无毒、无刺激性的高分子溶液作乳化剂。选择表面活性剂作乳化剂时应注意其毒性，一般非离子型表面活性剂无毒性或毒性很低，可使用。
②外用乳剂：可选用无刺激性的表面活性剂作乳化剂，其表面活性适度，以避免表面活性太强而引起刺激性。外用乳剂可以是0／w型或w／o型，一般不宜采用高分子溶液作乳化剂。
③注射用乳剂：对于注射用乳剂、尤其是静脉注射用乳剂，作为乳化剂的物质应无毒、无刺激性(肌内、血管)、元致敏及无溶血性。目前用于静脉注射乳剂(为o／w型)的乳化剂仅有卵磷脂、泊洛沙姆和聚氧乙烯氢化蓖麻油三种。
(2)根据乳剂的类型选择
0／w型乳剂根据用药途径的需要可选择HLB值在8—16范围内的表面活性剂作乳化剂，w／o型乳剂应选择HLB值在3--8范围内的表面活性剂作乳化剂。
(3)乳化剂的混合使用
在制备乳剂时为了使其更稳定，常将几种乳化剂合用。这样可达到如下效果。
①调节HLB值油相的种类不同，乳剂的类型不同，对乳化剂的HLB值要求也不相同’可根据油相要求来调配混合乳化剂，使其具有相应的HLB.②改善膜的稳定性使用混合乳化剂，尤其是油性与水性乳化剂的混合使用，能在油、水界面上形成复合膜，从而提高乳剂的稳定性。
③增加乳剂的黏度混合乳化剂能增加乳剂黏度，如阿拉伯胶、果胶等混合使用可使水相黏度增加，而十六醇硬脂酸酯与蜂蜡合用可增加油相黏度，使乳剂的分层速度降低，有利乳剂的稳定。不过此类乳剂主要是用口服或外用。
3．处方分析：维生素C为主药；碳酸氢钠为pH调节剂；亚硫酸氢钠为抗氧剂；依地酸二钠为金属络合剂；注射用水为溶媒。
制法：在配制容器中加入配制量80％的注射用水，通二氧化碳饱和后加入维生素c，搅拌使溶解'然后分次缓缓加入碳酸氢钠，搅拌使完全溶解，加入预先配制好的依地酸二钠溶液和亚硫酸氢钠溶液，搅拌均匀，调节溶液pH6．o一6．2，添加二氧化碳饱和的注射用水至足量，用垂熔玻璃漏斗与膜滤器滤过，滤液中通二氧化碳，并在二氧化碳或氮气流下灌封，最后l00℃15分钟流通蒸气灭菌。
注意事项：维生素c分子中有烯二醇式结构，故具有强酸性，对注射部位的刺激性大，可产生疼痛，故在配制注射剂加入碳酸氢钠(或碳酸钠)，使维生素C部分中和为钠盐，pH近中性，以避免疼痛；调节pH还可增强本品的稳定性。
氧、pH和金属离子(特别是铜离子)对本品的稳定性影响很大，因此生产上采用了充惰性气体、调pH、加抗氧剂和金属络合剂等措施。
本品稳定性还与温度有关，实验证明l00。C 30分钟灭菌，维生素C含量可减少3％，而100℃15分钟只减少2％，故以I00。Cl5分钟灭菌为好。操作过程应尽量在避菌条件下进行。
4.混悬剂中常用的稳定剂有助悬剂、润湿剂、絮凝剂与反絮凝剂。
（一）助悬剂
助悬剂能增加分散介质的粘度以降低微粒的沉降速度；能被吸附在微粒表面，增加微粒的亲水性，形成保护膜，阻碍微粒合并和絮凝，并能防止结晶转型，使混悬剂稳定。助悬剂分为低分子助悬剂、高分子助悬剂。
（二）润湿剂
常用的润湿剂是HLB值在7～11之间的表面活性剂。如聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪醇醚类、聚氧乙烯蓖麻油类、磷酯类、泊洛沙姆等。此外，乙醇、甘油等也可作润湿剂。
（三）絮凝剂与反絮凝剂
絮凝剂与反絮凝剂可以是不同的电解质，也可以是同一电解质由于用量不同而起絮凝或反絮凝作用。常用的絮凝剂和反絮凝剂有：枸橼酸盐（酸式盐或正盐）、酒石酸盐（酸式盐或正盐）、磷酸盐及一些氯化物等。
5． 处方分析：葡萄糖为主药，盐酸用于调节pH，注射用水为溶媒。
制备：将注射用水煮沸，加入处方量的注射用葡萄糖，配成50％“--60％的浓溶液；加入1％盐酸适量，并加入占浓溶液0．1％(9／ml)的针用活性炭，混合均匀；煮沸约15分钟，趁热过滤；滤液中加入注射用水至全量，并进行含量和pH值测定，合格后滤过至澄清，灌装、封口、115℃热压灭菌30分钟，即得。
注意事项：第一、为使葡萄糖注射液的澄明度合格，一般采用浓配法制备；另外，还要加热煮沸(可使糊精水解，蛋白质凝聚)、加入适量的盐酸(中和胶体杂质颗粒的表面电荷利于被活性炭吸附除去)并用膜滤器反复精滤。第二、为避免葡萄糖注射液颜色变黄和pH值下降，要严格控制灭菌条件并将酸度调节在较稳定的范围内(pH值3．8～4．o)。
6.(1)药物从眼睑缝隙的溢出：正常人泪液的容量约为7vl;不眨眼时眼部可容纳30I,1左右的液体；一滴眼药水的体积一般为50-75V1;当滴入眼药水时，估计有70%的药液从眼部溢出，如果眨眼则有90%的药液损失。
(2)药物外周血管消除：结膜上含有丰富的血管和淋巴管，当由滴眼剂滴入时，血管处于扩张状态，有很大比例的药物可透过结膜，进入血液中，从而迅速从眼组织消除。
(3)pH与pKa：角膜上皮层和内皮层均有丰富的类脂质，脂溶性药物较易渗入，水溶性物质则比较容易透入基质层中。既有脂溶性部分，又有水溶性部分的药物较易透过角膜，完全解离或完全不解离的药物一般难以透过完整的角膜。水溶性药物容易通过巩膜，而脂溶性药物则不易通过。
(4)刺激性：眼用制剂如果具有较大的刺激性，则滴入眼部后可使结膜的血管和淋巴管扩张，加快药物从外周血管的消除。另一方面，眼用制剂如果具有较大的刺激性，会给患者带来痛苦，降低用药的顺应性。
(5)表面张力：滴眼剂的表面张力越小，越有利于它与泪液的充分混合，也越有利于药物与角膜的接触，从而使药物渗入角膜的机会增加。
(6)粘度：适当增加介质的粘度，可降低药物对眼部的刺激性，使滴眼剂中药物与角膜的接触时间延长，从而有利于药物的吸收。
(7)其它：小分子量的离子可以很快的速度通过细胞间隙透人角膜；角膜创伤时药物的透过性可大大增加。
7、表面活性剂在药剂学中的应用
在药物制剂中主要用于难溶性药物的增溶，油的乳化，混悬剂的分散、润湿、透皮吸收的促进剂、增进药物的吸收以及改善制剂工艺、提高制剂质量等。阳离子型表面活性剂主要用消毒、杀菌及防腐。
(1)增溶剂表面活性剂增大难溶性药物在水中的溶解度并形成澄清溶液的过程称为增溶。具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂。用非离子型表面活性剂作增溶剂最适合的HLB值约l5～19。
(2)乳化剂 阴离子型与非离子型表面活性剂作乳化剂的应用非常广泛，其最适宜的HLB值为3～8(W／O型)与8～16(0／W型)。
(3)润湿剂 液体在固体表面的铺展(或称贴附)现象叫做润湿，能够促使液体在固体表面铺展的作用称为润湿作用，而起润湿作用的表面活性剂叫作润湿剂。在制备混悬型液体制剂时，为了使微粒能很好地分散于液体介质中，常加入一些润湿剂。作为润湿剂的表面活性剂最适宜的HLB值为7～9。
(4)起泡剂与消泡剂泡沫是气体分散在液体介质中的分散体系。对泡沫有稳定作用的表面活性物质，称其为泡沫剂。有时泡沫存在不便于操作，可加入一些HLB值为l～3的表面活性剂消除泡沫，此表面活性物质称为消泡剂。
(5)去污剂 用于除去污垢的表面活性剂叫作去污剂。常用的去污剂HLB值为l3～16。
8、维生素C分子中有烯二醇结构，容易氧化，所以在处方设计上应注意以下几点：
(1)加入pH调节剂，如碳酸氢钠，为其提供相对稳定的pH环境。(2)加入抗氧剂，如亚硫酸氢钠，延缓氧化反应的进行。
(3)加入金属络合剂，如依地酸二钠，减少金属离子对氧化反应的催化作用。(4)由于维生素C在灭菌过程中含量会下降，可适当增加投药量。在生产工艺上应注意以下几点：
(1)使用新鲜制备的注射用水并通二氧化碳驱赶里面溶解的氧气。(2)在二氧化碳或氮气流下灌封。
(3)适当缩短灭菌时间，灭菌条件为i00℃15分钟流通蒸气灭菌，减少维生素C的氧化。
9、(1)制成盐类：某些不溶或难溶的有机药物，若分子结构中具有酸性或碱性基团可分别将其制成盐，以增大在水中的溶解度。酸性药物，可用碱与其生成盐，增大在水中的溶解度。有机碱药物一般可用酸使其成盐。
(2)应用混合溶剂：水中加入甘油、乙醇、丙二醇等水溶性有机溶剂，可增大某些难溶性有机药物的溶解度，如氯霉素在水中的溶解度仅为0．25％，采用水中含有25％乙醇与55％的甘油复合溶剂可制成12．5％的氯霉素溶液。
(3)加入助溶剂：一些难溶性药物当加入第三种物质时能够增加其在水中的溶解度而不降低药物的生物活性，称此现象为助溶，加入的第三种物质为低分子化合物，称此为助溶剂。助溶机理为：药物与助溶剂形成可溶性络盐，形成复合物或通过复分解反应生成可溶性复盐。例如难溶于水的碘可用碘化钾作助溶剂，与之形成络合物使碘在水中的浓度达5％。
(4)用增溶剂：表面活性剂可以作增溶剂，以增加难溶性药物在水中的溶解度。增溶机理是具有疏水性中心区的胶束可包裹、插入与镶嵌极性不同的分子或基团。非极性药物可被包裹在胶束的疏水中心区而被增溶；极性药物与增溶剂的亲水基具有亲和力被镶嵌于胶束的亲水性外壳而被增溶；同时具有极性基团与非极性基团的药物，分子的非极性部分插入胶束的疏水中心区，亲水部分嵌入胶束的亲水外壳内而被增溶。
10．(1)温度的影响：一般来说，温度升高，反应速度加快。解决办法：制订合理的工艺条件。有些产品在保证完全灭菌的前提下，可降低灭菌温度，缩短灭菌时间。对热特别敏感的药物，如某些抗生素、生物制品，要根据药物性质，设计合适的剂型(如固体剂型)，生产中采取特殊的工艺，如冷冻干燥，无菌操作等，同时产品要低温贮存。
(2)光线的影响：光能激发氧化反应，加速药物的分解。光敏感的药物制剂，制备过程中要避光操作，选择棕色玻璃瓶包装或容器内衬垫黑纸，避光贮存。
(3)空气(氧)的影响：大气中的氧是引起药物制剂氧化的重要因素。对于易氧化的品种，除去氧气是防止氧化的根本措施。生产上一般在溶液中和容器空间通人惰性气体如二氧化碳或氮气，置换其中的氧。对于固体药物，也可采取真空包装。此外还要加入抗氧剂。
(4)金属离子的影响：制剂中微量金属离子主要来自原辅料、溶剂、容器以及操作过程中使用的工具等。要避免金属离子的影响，应选用纯度较高的原辅料，操作过程中不妻使用金属器具，同时还可加入螯合剂。
(5)湿度和水分的影响：水是化学反应的媒介，固体药物吸附了水分以后，在表面形成一层液膜，分解反应就在膜中进行。生产过程中注意尽量不引入水分，另外产品密闭，在干燥处保存。
(6)包装材料的影响：药物贮藏于室温环境中，主要受热、光、水汽及空气(氧)的影响。包装设计就是要排除这些因素的干扰。
11． 处方分析：葡萄糖为主药，盐酸用于调节pH，注射用水为溶媒。
制备：将注射用水煮沸，加入处方量的注射用葡萄糖，配成50％”--60％的浓溶液；加入1％盐酸适量，并加入占浓溶液0．1％(9／ml)的针用活
性炭，混合均匀；煮沸约15分钟，趁热过滤；滤液中加入注射用水至全量，并进行含量和pH值测定，合格后滤过至澄清，灌装、封口、115℃热压灭菌30分钟，即得。
注意事项：第一、为使葡萄糖注射液的澄明度合格，一般采用浓配法制备；另外，还要加热煮沸(可使糊精水解，蛋白质凝聚)、加入适量的盐酸(中和胶体杂质颗粒的表面电荷利于被活性炭吸附除去)并用膜滤器反复精滤。第二、为避免葡萄糖注射液颜色变黄和pH值下降，要严格控制灭菌条件并将酸度调节在较稳定的范围内(pH值3．8～4．o)。
12．处方分析：胃蛋白酶为主药，单糖浆为矫味剂、助悬剂，稀盐酸用于调节pH值约为2以保持胃蛋白酶的活力，橙皮酊为矫味剂，50A尼泊金乙酯醇液为防腐剂，蒸馏水为溶媒。制法：将稀盐酸、单糖浆加入约800ml蒸馏水中，搅匀，再将胃蛋白酶均匀撤布于液面上，使其自然膨胀、溶解。将橙皮酊缓缓加入溶液中。另取约100ml蒸馏水溶解尼泊金乙酯醇液，将其缓缓加入上述溶解液中，再加人蒸馏水至全量，搅匀，即得。
注意事项：①胃蛋白酶分解蛋白活力最大的pH范围是1．5～2．5，注意要先调解pH，后加胃蛋白酶。②胃蛋白酶为亲水性高分子，配制时应分撤于液面上，不应激烈搅动，以防止粘结成团，且激烈搅拌会降低酶活性。③本制剂不宜过滤，因胃蛋白酶等电点为2．75～3．00。在上述溶液中胃蛋白酶带正电荷，而用于过滤的滤纸、棉花等带负电荷，这样会因荷电相反而产生吸附胃蛋白酶的作用，对此可先用盐酸润湿滤纸与滤器以中和其表面电荷，消除吸附现象。
点击咨询 