药剂学实验2(栓剂软膏剂)5篇

第一篇：药剂学实验2(栓剂软膏剂)

栓剂的制备

一、实验目的1.通过实验要求掌握栓剂常用基质的类型、特点、适用情况。

2.初步学会模制成形法（热熔法）制备栓剂的方法。

二、实验指导

栓剂按其作用可分为两种。一种是在腔道内起局部作用；另一种是由腔道吸收至血液起全身作用。栓剂的制备和作用的发挥，均与基质有密切的关系。因此选用的基质必须符合各项质量要求，以便制成合格的栓剂。

采用模制成形法（热熔法）制备栓剂时，需用栓模，在使用前应将栓模洗净、擦干，再用棉签蘸润滑剂少许，涂布于栓模内，注模时应稍溢出模孔，若含有不溶性药物应随搅随注，以免药物沉积于模孔底部，冷后再切去溢出部分，使栓剂底部平整；取出栓剂时，应自基部推出，如有多余的润滑剂，可用滤纸吸去。

栓模内所涂润滑剂，脂肪性基质多用肥皂醑，水溶性基质多用液状石蜡、麻油等。栓剂制成后，分别用药品包装纸包裹，置于玻璃瓶或纸盒内，在25℃以下贮藏。

三、实验内容

1．洗必泰栓剂制备

[处方]

醋酸洗必泰0.03g

聚山梨酯-804滴

冰片的乙醇溶液2滴（2%）

甘油5.5g

明胶1.6g

蒸馏水加至12g

制成阴道栓

[制法]

取处方量的明胶，置于称重的蒸发皿中，加蒸馏水20ml，浸泡约30分钟，使之膨胀变软，再加甘油在水浴上加热使明胶溶解，继续加热使重量达10-12g为止。

取洗必泰加入聚山梨酯-80，并混匀，滴入冰片的乙醇溶液，再加入制好的甘油明胶，搅拌均匀趁热灌入已涂好润滑剂（液体石蜡）的阴道栓模中，冷却削平，取出包装即得。

[附注]

（1）醋酸必泰与聚山梨酯-80混匀，否则影响成品含量。

（2）将冰片溶于乙醇制成溶液。

（3）明胶需先用水浸泡使之膨胀变软，再加热才易溶。

（4）处方中聚山梨醋-80为表面活性剂，可以使醋酸洗必泰均匀散于甘油明胶基质中。

（5）甘油明胶基质，具有弹性，且在体温时不熔融，而是缓缓溶于体液中释放出药物，故作用缓和持久。

2.鞣酸栓剂制备

[处方]

每枚用量4枚用量

鞣酸0.2g0.8

可可豆脂适量适量

[制法]

（1）测量栓模大小：取可可豆脂约10克置蒸发皿内，水浴加热，至可可豆脂有

2/3熔融时，立即取下蒸发皿，搅拌至全熔，注入涂过润滑剂（肥皂醑）的栓模中。凝固后整理启模，取出栓剂称量，其平均值即为该栓模大小（重量）

x。

（2）可可豆脂用量：根据药物置换价（鞣酸1.6），按下式计算可可豆脂用量：

g=4x-0.2*4/1.6

（3）鞣酸栓制备：取计算量的可可豆脂，置蒸发皿内，水浴加热，至可可豆脂有

2/3熔融时，立即取下蒸发皿，加入鞣酸细粉，搅拌均匀，近凝时注入涂过

润滑剂（肥皂醑）的栓模中。凝固后整理、启模、取出。

[附注]

（1）同体积的药物和可可豆脂的重量比称为置换价。

（2）可可豆脂水浴温度应严格控制在36℃以下，以免其转变晶型。

（3）栓模应先水冷，以便注入液体后迅速凝固，避免药物沉积。

[思考题]

（1）制备甘油明胶基质就注意什么？

（2）哪些药物可以选用甘油明胶为基质？哪些药不能用此基质？

（3）计算置换价有何意义？

软膏剂的制备

一、实验目的1、掌握各种不同类型、不同基质软膏剂的制法、操作要点及操作注意事项。

2、掌握软膏剂中药物的加入方法。

二、实验指导

软膏剂由药物与基质两部分组成，基质是软膏剂形成和发挥药效的重要组成部分。软膏剂的制法按照形成的软膏类型、制备量及设备条件的不同而不同，溶液型或混悬型软膏常采用研和法或熔和法制备，乳化法是乳膏剂制备的专用方法。制备软膏剂的基本要求是使药物在基质中分布均匀、细腻，以保证药物剂量与药效。

操作要点：

1．选用的基质应纯净，否则应加热熔化后滤过，除去杂质，或加热灭菌后备用。

2．混合基质熔化时应将熔点高的先熔化，然后加入熔点低的熔化。

3．基质中可根据含药量的多少及季节的不同，酌加蜂蜡、石蜡、液状石蜡或植物油以调节软膏硬度。

4．不溶性药物应先研细过筛、再按等量递加法与基质混合。药物加入熔化基质后，应不停搅拌至冷凝，否则药物分散不匀。但已凝固后应停止搅拌，否则空气进入膏体使软膏不能久贮。

5．挥发性或受热易破坏的药物，需待基质冷却至40℃以下时加入。

6．含水杨酸、苯甲酸、鞣酸及汞盐等药物的软膏，配置时应避免与铜、铁等金属器具接触，以免变色。

7．水相与油相两者混合的温度一般应控制在80℃以下，且二者温度应基本相等，以免影响乳膏的细腻性。

8．乳化法中两相混合的搅拌速度不宜过慢或过快，以免乳化不完全或因混入大量空气使成品失去细腻和光泽并易变质。

三、实验内容

（二）乳剂型基质软膏的制备

1.o/w型乳膏基质的制备

[处方]

硬脂酸4.8g

单硬脂酸甘油酯1.4g

白凡士林0.4g

液体石蜡2.4g

羊毛脂2.0g

三乙醇胺0.16g（5滴）

对羟基苯甲酸乙酯0.04g

蒸油水加至 40g

[制法]

取三乙醇胺、蒸馏水于烧杯中，水浴加热至65℃左右，取硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、白凡士林、液体石蜡、羊毛脂于蒸发皿中水浴加热熔化，温度至45-65℃；将水相加入油相中，边加边搅至皂化完全，趁热加入尼泊金搅拌至冷凝。

[附注]

两相混合时，温度要相近，否则成品中出现粗细不匀的颗粒。

2.w/o型乳膏基质的制备

[处方]

单硬脂酸甘油酯4.0g

石蜡4.0g

液状石蜡20.0g

白凡士林2.0g

司盘-800.3g

醋酸洗泰0.001g

蒸馏水10.0g

[制法]

将单硬脂酸甘油酯、石蜡置于蒸发皿中于水浴上熔化，加入白凡士林、液体石蜡、司盘

080、待完全熔化后，保持温度70-80C；将同温的司盘-80，醋酸洗必泰水溶液加入上述油相

溶液中，边加边向同一方向搅拌，至呈乳白色半固体状，即得。

[附注]

（1）单硬脂酸甘油酯是单与双硬脂酸甘油酯的混合物，为白色蜡状固化。乳化能力弱，为w/o型辅助乳化剂，常用作乳剂基质的稳定剂或增稠剂，并使产品滑润。

（2）司盘-80系非离子型表面活性剂，为w/o型乳化剂。

[思考题]

1.分析处方组成，说明每种组分的作用。

2.软膏剂质量如何检查？你在实验中是否达到一般规定？

第二篇：实验7栓剂的制备讲稿_工业药剂学

Experiment 7 Preparation of suppositories

Purposes

1.To know the characters and applications of the bases of suppositories.2.To master the characters and applications of fusion method to prepare suppositories.Introduction Suppositories are preparations made by incorporating medicaments in suitable bases, intended for rectal administration.Suppositories are made in different shapes and sizes according to the site of action and their function, generally include vaginal suppository and rectal suppository.The drug and bases in suppositories should be thoroughly mixed.The suppositories are smooth and uniform in appearance.Suppositories are nonirritating and melting, softening or dissolving when inserted in the rectum and are miscible with body fluid to release the medicaments gradually thus exert local or systemic effects.Suppositories are sufficiently hard to withstand handling or packaging without deformation

Cocoa butter, glycerinated gelatin, hydrogenated vegetable oils and mixtures of polyethylene glycol may be used as suppository bases.The suppository base employed has a marked influence on the release of the active ingredient incorporated in it.While cocoa butter melts quickly at body temperature, it is immiscible with body fluids and this inhibits the diffusion of fat-soluble drugs to the affected sites.Polyethylene glycol is a suitable base for some antiseptics.In cases where systemic action is expected, it is preferable to incorporate the ionized rather than the nonionized form of the drug, in order to maximize bioavailability.Although un-ionized drugs partition more readily out of water-miscible bases such as glycerinated gelatin and polyethylene glycol, the bases themselves tend to dissolve very slowly and thus retard release in this manner.Oleaginous vehicles such as cocoa butter are seldom used in vaginal preparations because of the nonabsorbable residue formed, while glycerinated gelatin is seldom used in recta because of its slow dissolution.Cocoa butter and its substitutes(Hard Fat)are superior for allaying irritation.As in preparations intended for treating internal hemorrhoids.General the volume of mold of suppositories are fixed, but different suppositories may have different weight as the density of the drugs and bases are different.The weight of the suppository bases can be determined by calculating the displacement value, which is definite as the weight proportion of drug to cocoa butter with the same volume.For example, the displacement value of tannic acid is 1.6, which means the volume of 1.6g tannic acids is equivalent to that of 1g cocoa butters.Generally the bases of suppository include greasy bases and water-soluble bases.It can be prepared by the fusion method.Equipments and Materials 1.Equipments

mold of vaginal suppository, mold of rectal suppository, evaporating dish, water bath, ice bath, electric stove, analytical balance, disintegration determination apparatus, etc.2.Materials

cocoa butter, glycerol, gelatin, stearic acid, sodium carbonate, sodium bicarbonate, tannic acid, chlorhexide acetate, borneol, citric acid, liquid paraffin, ethanol, tween 80, distilled water PEG400, PEG6000, etc.Procedures 1.Glycerol suppository(1)Formulation Glycerol Sodium carbonate Stearic Acid Distilled water(2)Preparation Sodium carbonate, distilled water and glycerol is mixed in the evaporating dish above the water bath.Add stearic acid slowly into this evaporating dish in the agitation.Then pour this solution into the molds of rectal suppository smeared with liquid paraffin when the mixture turns into settled solution.After they are cooled, scrape off the unnecessary parts, and the final products can be got.2.Tannic acid suppository(1)Formulation

Amount per piece, gram

Total amount per 4 pieces, gram

Tannic acid

0.2g

0.8g Cocoa butter

Q.S

Q.S(2)Preparation

① Determination the weight of the blank suppository Add 4g cocoa butter into evaporating dish which is above the water bath, take away the water bath immediately when the second three parts of the cocoa butter have been melted, keep stirring until all the cocoa butter has been melted.Pour this solution into the molds of rectal suppository smeared with lubricant.After they are cooled, scrape off the unnecessary parts, and the final products can be got.Weigh the total weight and calculate the average that is the amount of black suppositories.② Calculate the amount of cocoa butter in one piece of suppository according to the displacement value of drugs.Displacement value(DV)of tannic acid is 1.6, the weight of blank suppositories determined

8g 0.2g 0.8g 1g is x, if three pieces of suppositories are need to be prepared, the real amount is calculated as four pieces.So the amount(g)of cocoa butter is

4x0.24.1.6③ Calculate the amount of cocoa butter by the method of step(1)and add it to the evaporating dish, keep heating in the water bath until the cocoa butter close to melt.Take away the evaporating dish, and add the tannic acid, stir the mixture fully.Pour this mixture into the molds of rectal suppository smeared with lubricant when it close to congeal and cool in the ice bath immediately, scrape off the unnecessary part, and the final products can be got.*Purpose: The above two formulations are treated to haemorrhoids.3.Chlorhexidini Acetas suppository(1)Formulation Chlorhexide Acetate Tween 80 Borneol Ethanol Glycerol Gelatin(minute grain)Distilled water Total sum: two pieces(2)Preparation Add the gelatin of the formulation in evaporating dish and swell in 20ml of distilled water for 30min to make it soft.Add glycerol, and heat the mixture in water bath to make gelatin dissolve, keep heating until the weight of mixture is 18-20g.Dissolve chlorhexide acetate in tween 80 and borneol in ethanol respectively, mix the above two solutions and add the gelatin solution prepared in the agitation.Pour this mixture into the molds of vaginal suppository smeared with liquid paraffin immediately.After they are cooled, scrape off the unnecessary parts.The final products can be got.4.Tinidazole effervescent suppository(1)Formulation

Amount per piece,g Tinidazole PEG 400 PEG 6000 Sodium bicarbonate Acid citric(2)Preparation Sodium bicarbonate and acid citric must be grinded to fine powder.PEG 400 and PEG 6000

0.25g 1.15g 0.50g 0.28g 0.26g 0.05g 0.2g 0.01g 0.5mL 9.0g 2.7g

Add up to 20.0g are mixed and melted in the water bath.Then add tinidazole, sodium bicarbonate and acid citric into the liquid in the agitation and mix completely, pour this mixture into the molds of rectal suppository immediately.After they are cooled, scrape off the unnecessary parts.Then the final products can be got.*Purpose: The above two formulations are treated to vaginal inflammations.5.Evaluation or Determination of suppository(1)Weight variation Weigh accurately 10 suppositories and calculate the average weight, then weigh individually each of the 10 suppositories.Not more than one of the individual weight deviates from the average weight by more than the weight variation limit, and none deviates by more than twice of that percentage.The weight variation limit of suppositories is shown as following: weight variation ≤±10% if the average weight of suppository ≤1.0g, weight variation ≤±7.5% if the average weight of suppository is 1.0-3.0g and weight variation ≤±5% if the average weight of suppository is ＞3.0g.The weight variation of suppositories must comply with the above requirements.(2)The time limit of melting Keep 3 suppositories in room temperature for 1h, determine in accordance with the apparatus and method of the disintegration test of tablets.Unless otherwise stated, fatty base suppositories must melt or soften in 30min, water-soluble base suppositories must dissolve in water in 60min.Experimental Instructions

Requirements for preview 1.To master physicochemical property of cocoa butter and the precautions when melt by heating.2.To master the precautions of preparation process of glycerin-gelatin suppositories 3.To master the experimental method and calculation of displacement value(DV)4.To design the procedures according to the teaching materials of the experiment.Procedures and Precautions 1.When prepare the glycerol suppository, the water bath must keep boiling which will make stearic acid react with carbonic acid fully.Stop heating until the mixture turns into clarity and saponifying reaction complete.The chemical equation is as following.2C17H35COOHNa2CO32C17H35COONaCO2H2O

The carbon dioxide generated by reaction must be thoroughly removed, and otherwise there will be bubbles in suppositories that may affect the appearance.The suppositories can also be prepared by heating sodium stearate and glycerol in the agitation directly that avoid saponifying reaction and improve the quality the suppositories.2.The glycerol suppositories contain plenty of glycerol(about 90-95%), which have the same effect of hypocatharsis as soda soap generated by saponifying reaction.3.The glycerin-gelatin comprises glycerol, gelatin and distilled water by certain proportion.The gelatin should be swelled in water to make it soft first so that it can be easily dissolved by heating.Glycerin-gelatin is general used as the base of vaginal suppository.It is elastic, doesn’t liquate under body temperature but can dissolve in body fluid gradually and release drug.The dissolving rate can be affected by the proportion of glycerol, gelatin and distilled water.The bigger the ratio of glycerol or distilled water is, the faster dissolving rate of glycerinated gelatin suppositories.4.Cocoa butter should be heated in the water bath below 36℃ in the preparation of tannic acid suppository in case that the crystal form of cocoa butter will transform.The melting point of the new crystal form decreases to 23~25℃ so it is difficult to solidify.Stir tannic acid and cocoa butter fully, keep stirring to transfer the mixture to the mold when it cools close to the solidifying point.The mold should keep in ice bath in advance so that the cocoa butter can solidify immediately which can avoid drugs deposit in the bottom of the mold of suppositories.5.Chlorhexide acetate is soluble in the ethanol, sparingly soluble in water(1.9:100).Tween 80 can help it uniformly disperse in glycerinated gelatin.6.The displacement value should be considered to ensure accurate content of suppositories in the preparation of fatty bases of suppositories.The amount of bases of each suppository can be calculated by the following equation when the displacement value is known.MEDf

Where M is the amount of bases, E is the amount of blank bases, D is dosage of each suppositories, f is the displacement value.6.Much foam can be produced from the reaction of sodium bicarbonate and acid citric when tinidazole is prepared into effervescent vaginal suppository.It can increase the contact surface of drug and mucous membrane so that the drug can permeate into the deep part of the fold of mucous membrane to play its drug action fully.The dosage of citric acid in the formulation is higher than theoretical dosage that is profit for killing or inhibiting infusorians and anaerobe as the vagina is in a tart condition.Questions 1.What are the principles of preparation and precautions in the preparation of glycerol suppository?

2.What is the mechanism of action of glycerol suppository? 3.What is the meaning of displacement value according to the experiment?

4.What are the characteristics of glycerin-gelatin base in suppositories?

第三篇：药剂学综述中空栓剂的研究进展及应用展望

中空栓剂的研究进展及应用展望

摘要: 介绍中空栓的研究概况和进展，从近年来国内外发表的文献为依据, 从中空栓的处方设计，制备方法及临床应用作一概括。中空栓具有生物利用度高, 副作用小, 制剂稳定性好等优点, 便于个体给药，尤其适于小儿、呕吐及慢性病患者应用。中空栓有良好的可行性和开发前景。

关键词: 中空栓；普通栓剂；制剂

引言：药物中空栓剂(Hollow type suppository，HTS)是近年来发展起来的一种新剂型，其外层为基质制成的壳, 空心可填充固体或液体状态的药物。与用药物粉末与基质混合制成，通过直肠或阴道给药 ,基质逐渐融化，药物亦逐渐溶出吸收而发生药理作用的普通栓剂(Conventional type suppository，CTS)相比，HTS具有起效快、生物利用度高、制剂稳定性好、适用范围广泛等诸多优点，扩大了许多药物的给药途径。

栓剂是古老的外用固体制剂，迄今已有400余年历史，随着栓剂的发展，渡道善照等1984年研制成了中空栓剂。近年来国内外药物学家已在HTS的研制方面做了许多研究，本文就中空栓剂的研究进展进行综述。

1.中空栓剂的基质

1.1半合成脂肪酸甘油酯 目前应用HTS的基质有多种，但绝大多数的

HTS仍采用半合成脂肪酸甘油酯为基质。许谙以醋氯芬酸为主药，半合成脂肪酸甘油酯为基质制备栓剂[1]、邢树礼等以半合成脂肪酸甘油酯作基质用熔融法备硝酸咪康唑中空泡腾栓[2]、Somayeh Makvandi 等[3]制备的东莨菪碱直肠中控栓剂也以半合成脂肪酸甘油为基质，中空栓剂的制备中多以半合成脂肪酸甘油酯为基质进行制备。

1.2其他基质 谢英花等以混合脂肪酸甘油酯为基质制备甲硝唑中空

[4]栓和普通栓；Kouji 等[5] 研究了人体绒毛膜促性腺激素(human chorionic gonadotroping，hCG)中空栓，以 Witepsol H－15为基质，熔融法制备了含a－环糊精(a－CYD)和不含a－CYD hCG 中空栓。因为hCG 分子量大，不易通过直肠黏膜，且易被降解，单纯hCG 中空栓肛门给药后体内血浆中检测不到hCG。将hCG 与a－CYD 混合后再与基质制成中空栓，结果能在血浆中检测出有效的hCG 浓度。a－CYD不仅具有稳定 hCG的作用，而且还能促进其从肠道吸收。詹文强[6]等用160 g聚乙二醇1000、6g聚乙二醇4000 和16g十六醇加热熔融后作为栓剂基质，制成小儿解热 HTS，达到了实验预期效果。

2.药物的填充方式

HTS外层为基质制成的壳，空心可填充固态、液态等各种状态的药物。2.1溶液 药物溶液是HTS最普遍的填充方式。对水溶性药物，国内学者现多以丙二醇、聚乙二醇 300 为溶剂。水难溶性药物溶出及吸收不良时，也可将其溶于适当的两性溶媒中，可获得良好吸收效果，且药物浓度越低吸收越好。白秋江[7]等在研究pH与吸收促进剂对胰岛素中空栓剂中胰岛素吸收的影响时使用甘油作为溶剂制成每枚含胰岛素4U的中空栓剂，得到满意效果。Orri Thor Ormarsson等[8]的海洋脂质中空栓剂使用30%的游离脂肪酸和w-3的鱼油为溶剂进行填充，取得了良好的临床效果。2.2混悬液 混悬液也是 HTS中药物填充的常见方式。姚荧等用以丙

[9]二醇为分散媒的氧氟沙星和甲硝唑混悬液制备成HTS，其主要理化指标符合栓剂的质量标准。

2.3固体 2.3.1粉末 韩翠艳

[10]

等将盐酸洛美沙星粉直接填充于空壳中制成 H TS,重点考查性状、融变时限、含量、有关物质检测等项目，结果均合格。另外 ,李金伟[11]等用奥硝唑粉制成 HTS,韩飞飞[12]等用对乙酰氨基酚粉制成 HTS,并对 HTS进行了质量控制考查 , 结果符合规定。

2.3.2微囊 曾仁杰

[13]

等以乙基纤维素为囊材，采用喷雾干燥法制成吲哚美辛微囊，加适当吲哚美辛粉剂制成控释 HTS,其生物利用度优于 CTS,临床应用不良反应也明显减轻。

3.中空栓制备方法

3.1 使用 CTS模具制备HTS 这是目前制备 HTS的常用方法。将熔化的栓剂基质注入经润滑剂处理的栓模中 ,待适当凝固后，迅速翻转栓模，使模孔中央未凝的基质流出，形成内壁光滑的空腔。但用此种方式制备的HTS难以保证具有特定的容积，因此在加药时一定要注意药量的准确性。若药物为液体，用精密的微量加液器加入相同体积的药物；若药物为固体，则称量时要尽量保持一致。

3.2 中空栓模具制备

董爱梅

[14]的子弹型栓壳模具，在凸模板上有24只凸模，凹槽与之对应，之间加一退料板，分别从正反双向平行推卸料板，使栓壳平稳脱出。韩飞飞等人用由阴模、阳模、模垫和模底四部分组成的中空栓模具，阳模为数个金属锥连接的金属板，模垫为带溢液槽的金属板。将阳模插入阴模，便可制备栓剂外壳制备成对乙酰氨基酚 HTS,操作简单,制备的HTS在外观重量差异和融变时限方面均符合《中国药典》2000版的规定。王虎军[15]等人制备了精密的HTS模具。该模具由主体模具 A、B和栓塞C三部分组成。其外壳重量差异小于±3 % ,内腔容积差异小于±1 %，HTS成品重量差异小于±5 %。

4.中空栓药用特点及制剂应用

1提高质量稳定性: 外壳的脂肪基质可使药物免受空4.1 药用特点 ○气的潮解和氧化 ,对光敏感的药物可起到遮光作用 ,增加了药物的稳定性。普通栓剂中药物尤其是复方药物与基质混合后易造成栓剂的硬度、色泽、熔点和熔融时间发生变化, 从而产生药物释放的变化;在储存过程当中, 对由高熔点基质制成的栓剂还可能发生硬度效应。导致熔融时间变长,释药速度减慢；还有普通栓药物暴露部分易发生

2起效速度快：由于HTS内的药物是氧化、潮解、变质等影响疗效。○以溶液或药物粉末的形式存在 ,外壳基质一旦融化 ,药物即一次性

3提高生物利用释放 ,直接与黏膜接触并被吸收 ,所以起效迅速。○度：可弥补CTS基质与药物混合造成的释药困难，也可避免制作过程中药物与基质混合，加热引起的晶型改变而造成生物利用度下降。栓剂在距肛门2cm处，至少50 %～70 %的药物可通过直肠下静脉吸收，进入体循环 ,避免了肝脏的首过效应。HTS外壳基质在体内熔化后，药物一次性释放，药物因上部外壳的阻碍，易于向直肠下部扩散，避免药物通过直肠上静脉进入门静脉，更多的药物则通过直肠下静脉吸

4使用方便：HTS无痛无收，绕过门静脉，具有更高的生物利用度。○创伤，尤其儿童容易接受 ,也为神志不清、呕吐及其他不宜口服给药的患者提供了有效的给药途径。

5应用范围广：水溶性和脂溶性的药物都可以选择适当的基质制备 ○HTS，同时由于药物与基质相对分开，不存在 CTS释药困难的问题,制剂质量考查如性状、软化点、融变时限及体外溶出度等均能符合要6 便于剂量个体化：CTS成型后剂量难以个体化 ,而 HTS中心求。○药量可以调整 ,临床上可以预先制备中空栓剂外壳，根据临床需要临时填充药物，便于调节剂量。对于治疗窗窄的药物，可根据血药浓度监测调整住院患者的用药方案 ,以确保疗效和减少毒副作用

4.2制剂应用 4.2.1制备小儿制剂 小儿患病后由于服药困难往往需要注射给药 ,这给患儿造成很大痛苦 ,也存在很多弊端。因此 HTS尤其适合制备小儿制剂 ,不仅解决了服药困难问题 ,还减少了胃肠道刺激作用 ,用药剂量也准确。姜华 [16]等制备的小儿解热HTS，取得了很好的溶出效果 ,适合于慢性炎症的治疗。

4.2.2抗生素和多肽类药物的直肠吸收: 早在 70 年代就有人进行胰岛素4u注射的替代途径,其降血糖作用与皮下注射 1u 相当, 胰岛素中空栓剂有可能作为胰岛素皮下注射的替代途径, 但不适合长期使用。万古霉素口服胃肠反应大，以中链透明质酸钠为促收剂的HTS生物利用度可达到36%，可替代口服剂型。红霉素遇酸被破坏, 在直肠吸收较好, 氯唑西林钠的普通栓剂也有较好的生物利用度,HTS有望进一步的提高这些药物的疗效。

4.2.3制成控释型栓剂 HTS的药物若采用包合物、微囊等形式控制释药速度，可制备缓释中空型栓剂[17]或控释中空型栓剂。以PEG 6000、PEG 400、卡波姆为基质,蜂蜡为阻滞剂 ,制成中空栓。结果：蜂蜡作为阻滞剂可延缓药物的释放。以乙基纤维素为囊材制成吲哚美辛微囊 , 加适当吲哚美辛粉剂制成控释中空栓[18]。实验和结果表明 ,能控制体内释药速度 ,生物利用度比普通的中空栓优 ,临床应用不良反应明显减轻。单剂量给药后，可获较为稳定的血药浓度 ,持续时间长。

5.中空栓的临床应用及展望

5.1扩展了治疗慢性病的用药途径 HTS为哮喘、糖尿病、贫血和癌症患者等慢性病的长期治疗提供了适合的剂型 ,能替代某些注射剂、灌肠剂，剂量准确 ,应用方便。缓释 HTS 可减少用药频率 , 增加病人的顺应性。于宝成等研制的胰岛素HTS, 兔体内药效实验证明，含量4 U的胰岛素 HTS降糖效果与皮下注射胰岛素1 U相当 ,说明胰岛素 H TS可能成为胰岛素非注射给药的有效途径。癌症晚期的疼痛给患者造成很大痛苦，而镇痛药多为注射剂 ,给患者又增加了痛苦 ,因此人们一直积极寻找这类药物新的给药途径。盐酸吗啡HTS的制备 ,表明HTS有较好的生物利用度，避免了药物的首过效应，是替代注射剂的较好剂型。

5.1 扩展了解热镇痛药的用药途径 对乙酰氨基酚是治疗感冒发烧的常用药 ,其HTS的溶出速度很快 ,在兔体内达峰时间较短，峰浓度较高。另外尼美舒利HTS[19]、双氯芬酸液体栓剂[20]、消炎痛 HTS的制备，说明 HTS是一种较理想的用于解热镇痛药的新剂型。

5.2扩展了抗菌药物的用药途径 枸橼酸莫沙必利自微乳中空栓剂

[21]、复方奥硝挫HTS[22]等质量考查均合格 , 可起到局部或全身作用。环丙沙星有副作用，口服引起的副作用占首位。为了扩大环丙沙星的制剂品种，李维[23]等试制了环丙沙星中空栓剂，具有重要临床意义。可见把抗菌药物制成 HTS具有广阔的应用前景。

5.3扩展了中药中空栓剂在外科的用药途径 枳朴方HTS

[24]

具有利用中药复方多靶点发挥作用的优势，通过促进肠浆膜间皮细胞增生，减轻或吸收局部炎症反应修复并维持肠浆膜间皮细胞的正常结构与功能，保护了肠浆膜的完整性以防术后肠粘连。

5.4扩展了中药中空栓剂在泌尿科的用药途径 前列腺有层坚韧的纤维膜，若以口服和注射给药，药物浓度很低。目前HTS的治疗优势较突出，能对疼痛和排尿困难迅速起效，并保持长期疗效[25]。

6.中空栓存在的问题 6.1不能大规模生产

使用CTS模具或者使用 HTS专用模具制备HTS，操作都比较烦琐，因此目前 HTS只用于实验室生产，要实现大规模生产 ,还需要解决生产设备、质控等技术问题。

6.2个体吸收差异大 HTS通过直肠给药 ,当给药过深时(超过2cm), 药物经直肠上端静脉吸收后,入肝门静脉 ,可产生首过效应。只有在距肛门2cm 处给药 ,药物经直肠下端静脉吸收后直接进入大循环 ,不被肝脏代谢破坏。因此其给药深度影响药物的吸收深时。

结语：虽然HTS的研究起步较晚，但适合制成HTS的药物很多。总结国内外的研究多以西药入药，其疗效在医院也得到一定的验证,并且发展了控释、缓释各种剂型。据国内外文献报道的临床应用取得了满意的治疗效果,受到了病人及医药工作者的欢迎。由于其独特的结构 特点,不但可以制造成品,而且可以预制成空壳,以供临床根据患者的病症需要而自行填充药物后使用,为小儿、老年、急危重症、不易或不宜口服、注射等患者提供了一种方便、安全、有效、实用的新剂型 和用药途径，在临床上具有很大的应用价值和广阔前景。

参考文献

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第四篇：药剂学实验教学大纲

《药剂学》 实验教学大纲

（供三年制药学专业学生使用）

Ⅰ

前言

本大纲适用于三年制药学专业学生使用。编写本大纲的目的在于以突出药剂学的理论知识的应用与实际动手能力的培养，强调实用性与应用性，通过教学使学生掌握药物制剂的基本操作、制备常用的药物制剂和对药物制剂进行质量检查与评定，培养学生具有一定分析问题、解决问题和独立工作的能力。现将大纲使用中有关问题说明如下：

一、为了使教师和学生更好地掌握教材，大纲每一章节均由教学目的、教学要求和教学内容三部分组成。教学目的注明教学目标。教学要求分掌握、熟悉和了解三个级别，教学内容与教学要求级别对应，并统一标示（核心内容即知识点以下划实线，重点内容以下划虚线，一边内容不标示）便于学生重点学习。

二、教师在保证大纲核心内容的前提下，可根据不同教学手段，讲授重点内容和介绍一般内容。

三、总教学学时为60学时

四、使用教材：药剂学，孙耀华主编。

Ⅱ

正文

实验一 学习查阅中国药典的方法、称量操作的练

一、教学目的

通过查阅《中国药典》中有关项目和内容的练习，熟悉药典的使用方法。通过学习架盘天平、电子天平的结构、性能，掌握两种天平的使用方法及称重操作中的注意事项。

二、教学要求

㈠掌握教学室的要求。

㈡熟悉和管理好基本教学仪器。

㈢掌握两种天平的使用方法及称重操作中的注意事项 ㈣掌握各种量器的使用方法及1ml以下液体的量取方法

二、教学内容

㈠听讲教学室要求后，认真阅读。

㈡清点、洗刷基本仪器，熟悉排放秩序。每次教学前必须阅读教学要求，直到每条均已习惯为止。

㈢按照下列各项要求，查阅药典，记录查阅结果并写出所在页数。

㈣称重操作、量取操作称取药物同组两人互相检查所选天平，量器是否正确，操作方法是否正确。

实验二 溶液型液体药剂的制备、胶体溶液型液体药剂的制备

一、教学目的：

通过溶液型液体药剂的制备和胶体药物溶液型液体药剂的制备，掌握液体药剂制备过程的各项基本操作和注意事项。典型例子的处方分析。

二、教学要求

1．掌握溶液型液体药剂的制备方法。

2．掌握液体药剂制备过程的各项基本操作。1．掌握胶体药物的溶解特性和制备方法。

三、教学内容

㈠复方碘溶液的制备 ㈡酚甘油的制备 ㈢甲酚皂溶液的制备

㈣羧甲基纤维素钠胶浆的制备

实验三 混悬液型液体药剂的制备

一、教学目的

通过混悬液型液体药剂的制备，比较不同处方组成配制的质量差异，掌握混悬液型液体药剂的一般制备方法，熟悉混悬剂的质量评定方法如沉降体积比的测定。典型例子的处方分析。

二、教学要求

1．掌握混悬液型液体药剂的一般制备方法。2．熟悉混悬剂的质量评定方法。

三、教学内容

㈠炉甘石洗剂的制备、㈡复方硫（磺）洗剂的制备

㈢混悬剂质量检查及稳定剂效果评价

实验四 乳浊液型液体药剂的制备

一、教学目的：

通过乳浊液型液体药剂的制备，掌握乳剂的一般制备方法，乳剂类型的鉴别方法及质量评价。典型例子的处方分析。

二、教学要求：

1．掌握乳剂的一般制备方法。

2．掌握乳剂类型的鉴别方法、比较不同方法制备乳剂的液滴粒度大小、均匀度及其稳定性。

三、教学内容

㈠液体石蜡乳的制备 ㈡石灰尘搽剂的制备 ㈢乳浊液类型的鉴别

实验五 按给药途径与应用方法分类的

液体药剂的制备、热原检查

一、教学目的

通过按给药途径与应用方法分类的液体药剂的制备，掌握制备方法。通过做热原检查，熟悉热原检查方法，掌握热原检查结果的判断。典型例子的处方分析。

二、教学要求

掌握按给药途径与应用方法分类的液体药剂的制备原则和方法。1．学习《中国药典》2000年版二部附录热原检查方法。2．能够正确判断热原检查结果。

三、教学内容

㈠复方硼酸钠溶液（朵贝尔氏液）的制备 ㈡复方薄荷滴鼻剂的制备 ㈢细菌内毒素检查

实验六 散剂、胶囊剂、颗粒剂的制备

一、教学目的

通过散剂、胶囊剂、颗粒剂的制备，掌握口服固体制剂的一般制备方法，掌握粉碎、过筛、混合的基本操作和注意事项，影响固体制剂吸收的因素。典型例子的处方分析。

二、教学要求

1．掌握散剂制备工艺过程：粉碎、过筛、混合、分剂量、包装。2．掌握含特殊成分散剂、共熔成分散剂的制备方法。

3．掌握散剂的质量检查方法

4．掌握硬胶囊剂的手工填充方法。5．掌握粉碎、过筛、混合的基本操作。6．通过教学掌握颗粒剂的制备方法。

三、教学内容

（一）药物的粉碎与分剂量

（二）含普通固体药物及毒剧药散剂的制备

硫酸阿托品散剂的制备、（三）含共熔及引湿性、浸膏、中药散剂的制备

痱子粉的制备

（四）散剂的质量检查

（五）胶囊剂的制备选适宜的药粉及硬胶囊练习填充（每组20粒）。六）板蓝根颗粒剂的制备

实验七 片剂的制备

一、教学目的

通过片剂的制备，掌握片剂制备的方法，湿法制粒压片的工艺流程，单冲压片机的正确使用，片剂的质量控制。典型例子的处方分析。

二、教学要求

1．初步掌握湿法制粒压片的过程和技术。

2．初步学会单冲压片机的调试，能正确使用单冲压片机。3．会分析片剂处方的组成和各种辅料在压片过程中的作用。4．熟悉片剂重量差异、崩解时限、硬度和脆碎度的检查方法。

三、教学内容

（一）空白片的制备

（二）片剂的质量检查

（三）单冲压片机主要部件

（四）单冲压片机的装卸

（五）单冲压片机的使用

实验八 对乙酰氨基酚片溶出度测定

一、教学目的

通过对乙酰氨基酚片溶出度测定，熟悉溶出度测定仪的结构和性能，并能正确使用溶出度测定仪，掌握溶出度测定的方法。

二、教学要求

1．掌握片剂溶出度的测定方法 2．能正确使用溶出度测定仪

三、教学内容

（一）转篮法仪器装置

（二）对乙酰氨基酚片溶出度测定

实验九 栓剂的制备

一、教学目的

通过栓剂的制备，学习栓剂模具的使用，栓剂常用基质的选择，掌握栓剂的制备方法。典型例子的处方分析。

二、教学要求

1.通过教学要求掌握栓剂常用基质的类型、特点、适用情况。2.初步学会模制成形法（热熔法）制备栓剂的方法。

三、教学内容 ㈠甘油栓的制备

实验十 软膏剂的制备

一、教学目的

通过软膏剂的制备，掌握不同类型、不同基质软膏剂的制备，掌握操作要点及操作注意事项。典型例子的处方分析。

二、教学要求

1、掌握各种不同类型、不同基质软膏剂的制法、操作要点及操作注意事项。

2、掌握软膏剂中药物的加入方法。

三、教学内容：

（一）单软膏的制备

（二）乳剂型基质软膏的制备（水杨酸乳膏剂的制备）

实验十一 酊剂和流浸膏、浸膏的制备

一、教学目的

通过酊剂和流浸膏、浸膏的制备，熟悉渗漉筒的基本结构，掌握用渗漉法制备流浸膏、浸膏的操作方法，掌握配制酊剂的操作方法。典型例子的处方分析。

二、教学要求

1.掌握用渗漉法制备流浸膏、浸膏的操作方法。

2.掌握用浸渍法、溶解法及稀释法配制酊剂的操作方法。3.了解影响浸出的各种因素。

三、教学内容： ㈠碘酊的制备 ㈡橙皮酊的制备

（三）流浸膏、浸膏及煎膏的制备 ㈣甘草流浸膏的制备

实验十二

口服液的制备

一、教学目的

通过口服液的制备，掌握口服液的制备方法，口服液的制备时精制的方法，醇沉浓度的控制。口服液的质量评价。典型例子的处方分析。

二、教学要求

1.掌握口服液的制备原则和方法。

三、教学内容： ㈠生脉饮的制备

实验十三 药物制剂配伍变化

一、教学目的

通过液体药剂和注射剂配伍变化的观察，进一步了解配伍变化的发生原因，并初步掌握配伍变化处方的处理方法。

二、教学要求

1、掌握药物制剂配伍变化的类型，现象。

2、掌握物理性配伍变化、化学性配伍变化的原因

3、掌握配伍变化处方的处理方法。

三、教学内容

（一）物理性配伍变化

（二）化学性配伍变化

实验十四 参观医院药房

一、教学目的

1．通过参观调查，了解医院药房概况。

2．了解医院药房调剂工作的主要内容和基本程序以及注意事项。3．通过查阅处方初步学会审阅处方。

二、教学要求

1、掌握医院处方的内容

2、掌握调配的基本程序和注意事项

3、熟悉审阅处方

二、教学内容

㈠听取药房负责人介绍药房概况。

㈡分组参观医院门诊药房和住院药房，了解药房的工作制度、岗位设置、人员配备、药品供应保管等情况。

㈢重点了解药房的药品摆放形式、处方调配过程、处方书写格式、处方保管方法。每人查阅50张以上处方。

㈣返校后写一份参观调查报告，并对五十张处方作分析

实验十五 参观社会药房

一、参观目的

1．通过参观了解社会药房概况。

2．了解社会药房经营管理方法、药品调配、销售程序。3．了解特殊管理药品、处方药与非处方药的销售管理方法。

二、教学要求

1、掌握处方药与非处方药的分类管理

2、熟悉社会药房与医院药房的区别。

3、掌握特殊药品的管理

4、了解社会药房药品陈列。

三、参观内容

㈠听取药店负责人介绍药店概况。

㈡参观药店药品的陈列，了解药品的储存与保养方法。

㈢重点了解药品的销售方法，特殊管理药品，处方药与非处方药的销售方法。㈣返校后写一份参观调查报告，内容包括：

（1）药店药品陈列概况，是否符合GSP有关药品分类陈列的规定。（2）药品贮存和养护概况，是否符合GSP有关贮存与养护工作的要求。（3）处方药与非处方药销售情况，是否按照国家药监局有关规定进行销售。

第五篇：药剂学实验指导思考题答案

实验

1、混悬剂的制备

1、混悬剂的稳定性与哪些因素有关？

答：混悬剂的稳定性问题主要是物理稳定性，它主要与混悬粒子的沉降速度、微粒的荷电与水化、絮凝与反絮凝、结晶微粒的长大、分散相的浓度和温度等这些因素有关。

2、将樟脑醑加到水中时，注意观察所发生的现象，分析原因，讨论如何使产品微粒更细小？

答：将樟脑醑加到水中时，会有白色晶体析出，这是因为樟脑易溶于乙醇而难溶于水所致。操作时应急剧搅拌，以免樟脑因溶剂改变而析出大颗粒。可以用“加液研磨法”和“水飞法”使产品微粒更细小。

3、混悬剂的质量要求有哪些？

答：药物本身的化学性质应稳定，在使用或贮存期间含量应符合要求；混悬剂中微粒大小根据用途不同而有不同的要求；粒子的沉降速度应很慢，沉降后不应有结块现象，轻摇后应迅速均匀分散；混悬剂应有一定的粘度要求；外用混悬剂应容易涂布。

4、亲水性药物与疏水性药物在制备混悬液

时有什么不同？

答：亲水性药物：一般应先将药物粉碎到一定的细度，再加处方中的液体适量，研磨到适宜的分散度，最后加入处方中的剩余液体至全量；而疏水性药物不易被水润湿，必须先加一定量的润湿剂与药物研匀后再加液体研磨混匀。实验

2、乳剂的制备

1、影响乳剂稳定性的因素有哪些？ 答：有：乳化剂的性质；乳化剂的用量，一般控制在0.5%~10%；分散相的浓度，一般控制在50%左右；分散介质的黏度；乳化及贮藏时的温度；制备方法及乳化器械；微生物的污染等。

2、如何判断乳剂的类型，鱼肝油乳、液状石蜡乳及石灰搽剂各属于什么类型？ 答：可用染色镜检法和稀释法判断，镜检法：将液状石蜡乳和石灰搽剂分别涂在载玻片上，用苏丹红溶液（油溶性染料）和亚甲蓝溶液（水溶性染料）各染色一次，在显微镜下观察并判断乳剂所属类型（苏丹红均匀分

散者为W/O型乳剂，亚甲蓝均匀分散者为O/W型乳剂）。稀释法：取试管2支，分别加入液状石蜡乳和石灰搽剂各一滴，再加入蒸馏水约5ml，振摇，翻转数次，观察混合情况，并判断乳剂所属类型（能与水均匀混合者为O/W型乳剂，反之则为W/O型乳剂）。鱼肝油乳和液状石蜡乳均属于O/W型乳剂。而石灰搽剂属于W/O型乳剂。

2、分析鱼肝油乳或液状石蜡乳处方中各组

分的作用？

答：鱼肝油、液状石蜡是主药；阿拉伯胶是乳化剂；西黄蓍胶是辅助乳化剂；糖精钠是矫味剂；尼泊金乙酯是防腐剂；蒸馏水是溶剂；挥发杏仁油是芳香剂。实验

3、注射剂的制备

1、维生素C注射液可能产生的质量问题是

什么？应如何控制工艺过程？ 答：将NaHCO3加入维生素C溶液中时速度要慢，以防止产生大量气泡使溶液溢出，同时要不断搅拌，以防局部碱性过强造成维生素C破坏。维生素C容易氧化，致使含量下降，颜色变黄，金属离子可加速这一反

应过程，同时PH值对其稳定性影响也较大，在处方中加入抗氧剂，通入CO2加入金属离子络合剂，同时加入NaHCO3控制这些因素对维生素C溶液稳定性的影响，在制备过程中还应避免与金属用具接触。

2、影响注射剂澄明度的因素有哪些？ 答：水系统、输液容器、胶塞与涤纶薄膜、净化系统与灌封、管道系统、原辅料、澄明度检查装量和检查人员的视觉能力、判断能力等其他因素都会影响大输液的澄明度。

3、如何保证葡萄糖输液热源与色泽合格？ 答：配制前注意原辅料的质量、浓配、加热、加酸、加注射剂用碳吸附以及包装用输液瓶、橡皮塞、涤纶薄膜的处理等，都是消除注射液中小白点，提高澄明度、除去热源、霉菌等的有效措施；过滤除碳，要防止漏碳；制备中要严防污染；灭菌温度超过120℃，时间超过30min时溶液变黄，故应注意灭菌温度和时间；PH值要控制好。

4、注射剂制备过程中应注意哪些问题？ 答：ph值的调节，注射剂的器具清洁，原辅料的洁净度，药液的均匀度，配制环境要

清洁，一般并不要无菌；

配制剧毒药品注射液时，要严格称量与校核，并谨防交叉污染；

对不稳定性药物应注意调配顺序，有时还要控制温度和避光操作；

对于不易滤清的药液可加0.1%~0.3%活性炭处理，少量注射液可用纸浆混碳处理，注意活性炭对药物的吸附作用，宜酸碱处理并活化。

实验

4、散剂的制备

1.为什么不能将樟脑和薄荷脑的共熔液直接加到氧化锌和滑石粉中混合？是否可将樟脑和薄荷脑不经液化直接与氧化锌和滑石粉混合？

答：因为处方中药物比例相差悬殊时，应采用等量递增法混合，否则不易混匀，药品均一性难以达到要求；不可以，樟脑和薄荷脑是共熔组分，如不先液化，混合时难以达到混匀要求。

2.何谓“共熔”？处方中常见的共熔组分有哪些？含共熔组分的散剂如何配制？应注意哪些问题？

答：两种或两种以上药物按一定比例混合时，在室温条件下出现润湿或液化现象，叫共熔；

常见共熔组分：水合氯醛，樟脑，麝香草酚等，含共熔组分的散剂配制：应使共熔组分先共熔，再用混合细粉适量来吸收共熔液，然后用等量递增法来配制；

注意问题：配制时一定要先共熔液化，再用混合细粉进行混匀，共熔液如有挥发性，要防止其挥发。

3.采用等量递增法混合的原则是什么？ 答：先称取比例小的药物细粉，然后加入等体积的其他细粉混匀，依次倍量增加混合至全部混匀。

4.制备倍散的目的是什么？操作中应注意哪些问题？

答：毒性药物的应用剂量小，称量不准，易致中毒，而有些贵重药物应用剂量亦小

时，为保证药品中毒性药物的含量准确，避免贵重药物的浪费，则应采用制备成倍散。

注意问题：制备器（研钵）的饱和，应先用稀释剂饱和研钵，再加剂量小的药物（毒性药物或贵重药物）；

着色剂的添加要把握好添加量，最好采用少量多次添加原则。

结块，过少制不成软材；颗粒干燥温度要适当，过高会引起对热不稳定的药物变性，过低则干燥不充分或时间太长；干燥后要进行整粒，以防颗粒结块、粘连。实验

6、软膏剂的制备

1.不同类型软膏基质的作用特点是什么？

答：油脂性基质：此类基质涂于皮肤能形

5.硫酸阿托品散处方中淀粉和伊红所起的作用成封闭性油膜，促进皮肤水合作用，对表是什么？

答：淀粉是稀释剂，伊红是着色剂。实验

5、颗粒剂的制备

1、胶囊剂有何特点？

皮增厚，角化，皲裂有软化保护作用，主要用于遇水不稳定的药物制备软膏剂； 乳剂型基质：不阻止皮肤表面分泌物的分泌和水分的蒸发，对皮肤的正常功能影响

答：掩盖药物本身的不良气味，提高稳定性；提较小，一般乳剂型基质特别是O/W型基质高药物的生物利用度；弥补其他固体剂型的不软膏中药物的释放和透皮吸收较快； 足；含油量高的药物或液态药物难以制成丸剂、水溶性基质：此类基质易溶于水，能与渗片剂等，可制成软胶囊；可延缓药物的释放和定出液混合且易洗除，能耐高温不易霉败，位释药。

2、在制备颗粒的操作过程中，应注意哪些问

题？

但由于其较强的吸水性，用于皮肤常有刺激感，且久用可引起皮肤脱水干燥感，不易用于遇水不稳定的药物软膏，对季铵盐

答：在制备过程中要注意防止维生素C的氧化和类，山梨糖醇及羟苯酯类等有配伍变化。吸潮；要控制好润湿剂的量，过多会出现成团、2.制备软膏时药物的加入方法有哪些？

答：药物不溶于基质或基质的任何组分中时，必须将药物粉碎至细粉；

药物可溶于基质某组分时，一般油溶性药物溶于油相或少量有机溶剂，水溶性药物溶于水或水相，再吸收混合成乳化混合； 药物可溶于基质中时，则油溶性药物溶于少量液体油中，再与油脂性基质混匀成为油脂性溶液型软膏，水溶性药物溶于少量水后，与水溶性基质混合成水溶性溶液型软膏；

半固体粘稠性药物，可直接与基质混合，若药物有共熔性组分时，可先共熔再与基质混合；

中药浸出物为液体时，先浓缩至稠膏状再加入基质中。3.影响软膏剂中药物透皮吸收的因素主要有哪些？

答：皮肤条件：应用部位、皮肤的厚薄、毛孔的多少

皮肤病态：病态、破损皮肤能加快吸收 皮肤温度和湿度 皮肤清洁

药物性质：溶解性：脂溶性药物较易于经皮吸收，具有脂溶性又具有水溶性的药物易穿透皮肤而被吸收。

实验

7、膜剂的制备

1.小剂量制备膜剂时，常用哪些成膜方法？起操作要点及注意事项如何？ 答：常用刮板法制备小剂量膜剂； 操作要点：成膜材料的制备过程中搅拌溶解的操作要缓慢，保证材料的充分溶解而又不引入太多气泡；

涂布操作，用力要均匀，以保证膜表面完整光洁，厚度一致；

注意事项:膜剂制备过程中温度要控制好，干燥时间要适宜等。

2.处方中的甘油起什么作用？膜剂中还有哪些种类辅料？它们各起什么作用？ 答：处方中的甘油是增塑剂，使膜柔韧性好，表面光滑，并有一定的抗拉强度； 辅料有：成膜材料、表面活性剂、填充剂、着色剂等。

3.制备膜剂时，如何防止气泡的产生？

答：成膜材料的制备时，给予充足的时间让其自然溶胀充分，加速溶解时避免搅拌，亦让其自然溶解完全；加药物进成膜材料中时，搅拌要缓慢，以免产生气泡；涂膜时不得搅拌，温度要适当，若过高可造成膜中发泡。

实验

8、微型胶囊的制备

1.从显微镜观察说明微型包囊过程中两次调节pH值的原因，加水稀释、加甲醛及搅拌的目的？

答：用10%醋酸调ph：使明胶全部转为正电荷，与负电荷的阿拉伯胶相互结合成为复合物，溶解度降低，出现凝聚而包在药物周围，成为胶囊；用5%NaOH调节ph：增加甲醛与明胶的交联作用，使凝胶的网状结构空隙缩小，再经进一步处理得微囊成品；加水稀释：使明胶、阿拉伯胶和水的混合液进入凝聚区，这才能发生凝聚；

加甲醛：使囊膜的明胶变性固化；搅拌：以免微囊粘连成团。

2.本实验中应注意哪些问题？

答：调节ph时一定要把溶液搅拌均匀；制备微囊的过程中，始终伴随搅拌，但搅拌速度以产生泡沫最少为度；固化前勿停止搅拌，以免微囊粘连成团；囊心物与囊材的比例要适当。为使微囊具有一定的可塑性，常在囊材中加入适量甘油或丙二醇等做增塑剂。3.成囊的关键是什么？

答：成囊的温度、ph、搅拌速度等。4.微囊的大小和形状与哪些因素有关？

答：影响微囊大小的因素：药物的粒径；载体材料的用量；制备方法；制备温度；制备的搅拌速率；附加剂的浓度；材料的粘度。

5.复凝聚法制备微囊时，应选择什么样的明胶？怎样选择？为什么？