x苏教版有机化学专题1第一单元《有机化学的发展与应用》教案

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第一篇:x苏教版有机化学专题1第一单元《有机化学的发展与应用》教案

第一单元《有机化学的发展与应用》

1、有机化学的发展与应用

教学目的要求:

1、了解有机化学的发展简史,知道人类对客观事物的认识是循序渐进、螺旋上升的过程。

2、通过对有机化学于日常生活、工农业生产、生命科学等结合较紧密的内容的交流与讨论,使学生认识到人类生活离不开有机物,有机化学与其它学科的交叉渗透日益增多,是许多新诞生领域的研究基础。

3、通过调查研究、查阅资料等探究活动,了解有机化学的发展现状,进一步培养学生学习和研究化学的志向。

教学重点难点:对有机化学与有机物的认识 教学过程:

一、有机化学的发展。

1、我国早期的有机化学:

我们的祖先在3000多年前用煤作燃料,2000多年前掌握石油和天然气的开采,从植物中提取染料和香料等物质已经有上千年的历史。

2、有机化学的形成:

19世纪初,瑞典化学家贝采利乌斯提出有机化学概念,使有机化学逐渐发展成为化学的一个重要分支。

3、现代有机化学:

21世纪的今天,各种合成有机物已经渗透到各个领域;有机化学已经与其它学科融合形成了多个新型学科,应用前景十分广阔。

介绍:德国化学家维勒

1828年,贝采利乌斯的学生、德国年轻的化学家维勒,在实验室中加热无机物氰酸铵时无意中得到了尿素。

NH4CNO

CO(NH2)2

第一次用无机物合成有机物。

有机物的生成不必借助于所谓生命力的作用。

二、有机化学的应用

1、人类的衣食住行离不开有机物:

天然有机物:如糖类、油脂、蛋白质、石油、天然气、天然橡胶等。合成有机物:塑料、合成纤维、合成橡胶、合成药物等。

2、具有特殊功能有机物的合成和使用改变了人们的生活习惯,提高了人类的生活质量。

3、有机物在维持生命活动的过程中发挥着重要作用。

生命体中许多物质都是有机物,如细胞中存在的糖类、脂肪、氨基酸、蛋白质和核酸等,都是有机物。

4、药物中大多数是有机化合物,在帮助人们战胜疾病,延长寿命的过程中发挥着重要的作用。5、1965年,世界上第一次用人工方法合成的蛋白质——结晶牛胰岛素在中国诞生。

课堂小结:

一、有机化学的发展。

1、我国早期的有机化学:

2、有机化学的形成:

3、现代有机化学:

二、有机化学的应用

1、人类的衣食住行离不开有机物:

天然有机物:如糖类、油脂、蛋白质、石油、天然气、天然橡胶等。合成有机物:塑料、合成纤维、合成橡胶、合成药物等。

2、具有特殊功能有机物的合成和使用改变了人们的生活习惯,提高了人类的生活质量。

3、有机物在维持生命活动的过程中发挥着重要作用。

4、药物中大多数是有机化合物,在帮助人们战胜疾病,延长寿命的过程中发挥着重要的作用。5、1965年,世界上第一次用人工方法合成的蛋白质——结晶牛胰岛素在中国诞生。

课堂练习:

1、有机化学概念是下列哪位科学家提出的()

A、道尔顿

B、阿伏加德罗

C、贝采利乌斯

D、门捷列夫

2、下列常见物质的主要成分不是有机物的是()

A、塑胶跑道

B、面包

C、植物油

D、水泥

3、迄今为止,人类发现和合成的有机化合物已经超过3000万种,从1995年开始,每年新发现和新合成的有机化合物已超过100万种。有机化合物种类繁多的主要原因是()

A、含有H元素

B、含有O元素

C、含有C元素

D、研究的人多

4、人类第一次用无机化合物人工合成的有机物是()

A、乙醇

B、食醋

C、甲烷

D、尿素

5、世界上第一次人工合成的蛋白质——结晶牛胰岛素是由下列哪国科学家完成的()

A、美国

B、俄国

C、中国

D、英国

6、NH4CNO与尿素的关系是()

A、同种物质

B、同分异构体

C、同素异形体

D、同位素

7、上海环保部门为了使城市生活垃圾得到合理利用,近年来逐步实施了生活垃圾分类投放的办法。其中塑料袋、废纸、旧橡胶制品等属于()

A、无机物

B、有机物

C、盐类

D、非金属单质

8、鉴别四氯化碳和乙醇两种有机溶剂应该使用什么方法是最简单?书写出鉴别的原理和实验的步骤。

9、经元素分析后,发现某烃的含碳量为82.76%,氢的质量分数则为17.24%,且相对分子质量为58,试推断该烃的分子式。

课堂练习参考答案:

1、C

2、D

3、C

4、D

5、C

6、B

7、B

8、分别取少量的四氯化碳、乙醇加入两支试管中,分别往两支试管中加水,互溶的原样品是乙醇,会分层的原样品是四氯化碳。

主要利用二者与水混合时在水中的溶解性不同:四氯化碳难溶于水,而乙醇易溶于水的,所以,依照混合后是否分层即可以区别这两种物质。

9、C4H10

解析:该物质中N(C)∶N(H)=(82.76%/12)∶(17.24%/1)= 2∶5 可设其分子式为(C2H5)n,由于该物质的相对分子质量为58 则(12×2+5)×n = 58 计算可得:n = 2,故分子是为C4H10。

布置作业:

1、题纲8、9

2、练习册P6基础梳理 P8优化训练1-

8、13

第二篇:《有机化学的发展与应用》课件

这节课通过调查研究、查阅资料等探究活动,了解有机化学的发展现状,进一步培养学生学习和研究化学的志向。下面是小编收集整理的《有机化学的发展与应用》课件,希望对您有所帮助!

教学目的要求:

1、了解有机化学的发展简史,知道人类对客观事物的认识是循序渐进、螺旋上升的过程。

2、通过对有机化学于日常生活、工农业生产、生命科学等结合较紧密的内容的交流与讨论,使学生认识到人类生活离不开有机物,有机化学与其它学科的交叉渗透日益增多,是许多新诞生领域的研究基础。

教学重点难点:对有机化学与有机物的认识

教学过程:

一、有机化学的发展。

1、我国早期的有机化学:

我们的祖先在3000多年前用煤作燃料,2000多年前掌握石油和天然气的开采,从植物中提取染料和香料等物质已经有上千年的历史。

2、有机化学的形成:

19世纪初,瑞典化学家贝采利乌斯提出有机化学概念,使有机化学逐渐发展成为化学的一个重要分支。

3、现代有机化学:

21世纪的今天,各种合成有机物已经渗透到各个领域;有机化学已经与其它学科融合形成了多个新型学科,应用前景十分广阔。

介绍:德国化学家维勒

1828年,贝采利乌斯的学生、德国年轻的化学家维勒,在实验室中加热无机物氰酸铵时无意中得到了尿素。NH4CNO CO(NH2)

2第一次用无机物合成有机物。

有机物的生成不必借助于所谓生命力的作用。

二、有机化学的应用

1、人类的衣食住行离不开有机物:

天然有机物:如糖类、油脂、蛋白质、石油、天然气、天然橡胶等。

合成有机物:塑料、合成纤维、合成橡胶、合成药物等。

2、具有特殊功能有机物的合成和使用改变了人们的生活习惯,提高了人类的生活质量。

3、有机物在维持生命活动的过程中发挥着重要作用。生命体中许多物质都是有机物,如细胞中存在的糖类、脂肪、氨基酸、蛋白质和核酸等,都是有机物。

4、药物中大多数是有机化合物,在帮助人们战胜疾病,延长寿命的过程中发挥着重要的作用。

5、1965年,世界上第一次用人工方法合成的蛋白质——结晶牛胰岛素在中国诞生。

课堂小结:

一、有机化学的发展。

1、我国早期的有机化学:

2、有机化学的形成:

3、现代有机化学:

二、有机化学的应用

1、人类的衣食住行离不开有机物:

天然有机物:如糖类、油脂、蛋白质、石油、天然气、天然橡胶等。

合成有机物:塑料、合成纤维、合成橡胶、合成药物等。

2、具有特殊功能有机物的合成和使用改变了人们的生活习惯,提高了人类的生活质量。

3、有机物在维持生命活动的过程中发挥着重要作用。

4、药物中大多数是有机化合物,在帮助人们战胜疾病,延长寿命的过程中发挥着重要的作用。

5、1965年,世界上第一次用人工方法合成的蛋白质——结晶牛胰岛素在中国诞生。

课堂练习:

1、有机化学概念是下列哪位科学家提出的()

A、道尔顿 B、阿伏加德罗 C、贝采利乌斯 D、门捷列夫

2、下列常见物质的主要成分不是有机物的是()

A、塑胶跑道 B、面包 C、植物油 D、水泥

3、迄今为止,人类发现和合成的有机化合物已经超过3000万种,从1995年开始,每年新发现和新合成的有机化合物已超过100万种。有机化合物种类繁多的主要原因是()

A、含有H元素 B、含有O元素 C、含有C元素 D、研究的人多

4、人类第一次用无机化合物人工合成的有机物是()

A、乙醇 B、食醋 C、甲烷 D、尿素

5、世界上第一次人工合成的蛋白质——结晶牛胰岛素是由下列哪国科学家完成的()

A、美国 B、俄国 C、中国 D、英国

6、NH4CNO与尿素的关系是()

A、同种物质 B、同分异构体 C、同素异形体 D、同位素

7、上海环保部门为了使城市生活垃圾得到合理利用,近年来逐步实施了生活垃圾分类投放的办法。其中塑料袋、废纸、旧橡胶制品等属于()

A、无机物 B、有机物 C、盐类 D、非金属单质

8、鉴别四氯化碳和乙醇两种有机溶剂应该使用什么方法是最简单?书写出鉴别的原理和实验的步骤。

9、经元素分析后,发现某烃的含碳量为82.76%,氢的质量分数则为17.24%,且相对分子质量为58,试推断该烃的分子式。

课堂练习参考答案:

1、C

2、D

3、C

4、D

5、C

6、B

7、B8、分别取少量的四氯化碳、乙醇加入两支试管中,分别往两支试管中加水,互溶的原样品是乙醇,会分层的原样品是四氯化碳。

主要利用二者与水混合时在水中的溶解性不同:四氯化碳难溶于水,而乙醇易溶于水的,所以,依照混合后是否分层即可以区别这两种物质。

9、C4H10

解析:该物质中N(C)∶N(H)=(82.76%/12)∶(17.24%/1)= 2∶

5可设其分子式为(C2H5)n,由于该物质的相对分子质量为58

则(12×2+5)×n = 58

计算可得:n = 2,故分子是为C4H10。

布置作业:

1、题纲8、92、练习册P6基础梳理 P8优化训练1-

8、13

第三篇:浅谈金属有机化学的发展与应用

浅谈金属有机化学的发展与应用

Development and application of metal organic chemistry

摘要:

随着科学技术的不断发展以及交叉学科的不断出现, 金属有机化学这一新兴学科也逐渐发展起来。其研究的重点是碳-disciplines continue to emerge.Metal Organic Chemistry this emerging disciplines gradually developing.The focus of their research is carbon--Key metal compounds form, nature and application.Its development has broken the traditional organic and inorganic chemistry boundaries, and theoretical chemistry, synthetic chemistry, catalysis, chemical structure, biological, inorganic chemistry, polymer science interweave together, become one of the areas of modern chemistry frontiers.Metal organic compounds are widely used in medicine, agriculture, industry and other fields 关键词:

金属有机化学 Metal Organic Chemistry;金属有机化合物 organometallic compound;发展 development;应用 Application 前言:

纵观金属有机化学发展史,其特点是——有趣又有用,有趣在于其具有多样性和意外性,因此,有人说:金属有机化学的历史是一部充满意外发现的历史。最早的金属有机化合物是1827年由丹麦药剂师Zeise用乙醇和氯铂酸盐反应而合成的;比俄国门捷列夫1869年提出元素周期表约早40年,与有机合成之父合成尿素几乎同一时期(1828年).金属有机化合物是金属与有机基团以金属与碳直接成键而成的化合物 ;因而,金属与碳间有氧、硫、氮等原子相隔时,不管该金属化合物多么象有机化合物,也不能称为金属有机化合物。

金属有机化学是有机化学和无机化学交叠的一门分支课程,主要讲述含金属离子的有机化合物的化学反应、合成等各种问题。因此具有广阔的发展前景与广泛的应用方向。

一、金属有机化合物的组成:

金属有机化合物,就是碳原子和金属原子直接相连的化合物。最早的金属有机化合物,比如格式试剂。而叔丁醇钾之类的化合物,由于是金属跟氧相连的化学结构,所以其不属于金属有机化合物的范畴。广义的金属有机化合物,将硫、硒、碲、磷、砷、硅、硼等带有金属性质的 非金属都算成金属,实际上已经超越了经典金属有机化合物的范畴。但是由于元素有机化学和金属有机化学有着千丝万缕的联系,将其混 在一起也不致引起太大的混乱

二、金属有机化学的分类:

1、金属有机化合物的合成及其性质

研究者专门合成金属有机化合物,并研究这些化合物(通常是晶体)的物理学性质及其在材料学、高分子科学上的应用。

2、金属有机合成化学

研究者专门研究金属有机化合物在合成中的应用,虽然也合成金属有机化合物,甚至设计配体,但是目的在于探究其在有机合成学上的作用。主要是催化性能,有时也会有计量的金属有机化合物参与反应。

三、金属有机化学的发展前景 进入到21世纪,环保成为了人们不可避免的话题,能源的大量消耗与污染的大量产生让沉浸在发展工业生产中的人们意识到周边生活环境的改变,意识到自身对环境的污染与破坏,意识到环保应该成为最重要的目标之一。过渡金属的催化的高选择性能使金属有机化学能够扮演原子经济性的主要角色。同时绿色化学的12条准则可以通过金属有机化学达到。

化学的分支之一材料化学是当今的热门学科,随着科技的发展与进步,对材料的需求越来越高且越来越复杂,应用金属有机化合物作为催化剂合成电子材料、光学材料和具有特种性能的无机材料将是大有作为的。同时金属有机化合物本身作为材料也是研究的热点,也具有广泛的应用前景。

以人工固氮和人工太阳能为主体的模拟生物功能来实现对能源和的可持续利用是21世纪能源方面研究的热点及前沿。实现这一过程的核心问题是模拟并应用自然界中植物用于固氮和转换太阳能的酶和叶绿素,而酶的大部分和叶绿素是金属有机化合物。

四、金属有机化学的应用

1.在工业中,金属有机物被大量用作石油化工、精细化工、高分子化工中的催化剂。用丙烯、水喝一氧化碳为原料,在八羰基合二钴催化下经氢甲酰化生成丁醛替代了乙醛的醇醛缩合法。金属有机化学的发展为工业提供了一系列高活性、高选择性的新型催化剂,还为在分子水平上的现代化催化理论提供了科学依据。

2.在农业中,有机锑、汞等药物用作除草剂、有机磷用作杀虫剂,具有高效、低毒、低残留、广谱的特性,是目前应用广泛的农药之一 3.在生活中,金属有机物也有重要作用。如二戊铁,其最具前途的应用是航天工业及固、液、气体燃料中作节能添加剂。将其按千分之一的比例加入燃料中,可节能5-10%,同时清除30-70%因燃烧产生的烟雾,是很好的环保用品。

4.在新、特药研究中,曾用有机锑化合物消灭了血吸虫病和治疗黑热病、治愈了血吸虫病患者76万人,黑热病患者60万人。人们还发现某些金属茂类化合物具有抗癌活性。

5、在二次能源中,地球上贮藏的煤和石油开采过度,预计到2020年,由太阳能转换器提供的能量将占世界能量需求的10-15%。而将太阳能转化为能贮、可运输的化学能之前景也很诱人,可以以水和大气为原料生产燃料和化工料,氢气、烃、一氧化碳、醇等产品,其中可以光解水产生氢气最令人感兴趣,氢是最具前途的二次能源,具有密度小、燃烧值大、无污染等优点,原料谁在地球上贮量极大。目前最具前途的方法仍是光解水,而用来吸收光能的金属有机物,作为光敏剂种类之一,具有广阔应用前景。

总结:

发展金属有机化学不仅具有重要的科学意义,还和开辟新能源、开发新型化学和反应、研究新的合成方法、探索生命现象本质、合成新材料、试制抗癌药物和其他特效药物,以及保护环境等一系列当前世界上最重要的科研课题,都有着时分密切的关系。目前金属有机化学已成为无机化学、有机化学和理论化学研究的共同研究对象,具有巨大的发展潜力和辉煌的应用前景。

参考文献:

何仁编著.配位催化与金属有机化学.R.布里斯罗著.化学的今天和明天 陆熙炎主编.金属有机化合物的反应化学 王延吉、赵新强主编.绿色化学催化过程与工艺 黄耀曾.漫谈金属有机化学

第四篇:金属有机化学的产生、发展及应用

金属有机化学的产生、发展及应用

——一门交叉学科的兴起

摘要:按时间顺序分阶段介绍了金属有机化学这门交叉学科的产生、发展及发展规律、在实践中的应用,以及从中体会到的学科的研究方法,并通过其前沿问题对其未来发展做作了展望。

关键词:金属有机化学 学科发展历史 发展规律 未来展望 研究方法

著名的物理学家普朗克曾说过:“科学是内在的整体。它被分解为单独的部门不是取决于物质的本质,而是取决于人类认识的局限性。”作为“中心的,实用的和创造性的科学”的化学,其发展过程中由于客观条件所限制而形成的认识上的局限性同样理所当然地导致了其内部学科的分化。但是人类认识的进步是必然的历史趋势,同时,科学技术的高度分化和高度综合的整体化趋势也促成了当初分化了的学科之间的交叉和渗透。金属有机化学作为化学中无机化学和有机化学两大学科的交叉从产生到发展直到今天逐渐地现代化,它始终处于化学学科和化工学科的最前线,生机勃勃,硕果累累。

化学主要是研究物质地组成、结构和性质;研究物质在各种不同聚集态下,在分子与原子水平上的变化和反应规律、结构和各种性质之间的相互关系;以及变化和反应过程中的结构变化,能量关系和对各种性质的影响的科学。金属有机化学所研究的对象一般是指其结构中存在金属-碳键的化合物。在目前为止人类发现的110多种化学元素中,金属元素占绝大部分,而碳元素所衍生出的有机物不仅数量庞大,而且增长速度也很快,将这两类以前人们认为互不相干的物质组合起来形成的金属有机化合物不仅仅是两者简单的加和关系,而应是乘积倍数关系。其中的许多金属有机化合物已经为人类进步和国民生产做出了特殊的贡献,更重要的是,金属有机化学是一门年轻的科学,是一座刚刚开始发掘的宝藏,发展及应用潜力不可估量。下面就按时间顺序来说明金属有机化学产生和发展及其规律以及在实践中的应用,并探讨学科的研究方法。

一.金属有机化学的产生与基本成形阶段(1823~1950年)1827年,丹麦药剂师蔡司(W.C.Zeise)在加热PtCl2/KCl的乙醇溶液时无意中得到了一种黄色的沉淀,由于当时的条件所限,他未能表征出这种黄色沉淀物质的结构。现已证明,这个化合物为金属有机化合物。蔡司可能不会想到,他无意中得到的这第一个技术有机化合物标志着的无机化学与有机化学的交叉学科金属有机化学的开端竟然比德国化学家维勒(F.Wohler)由无机化合物合成有机物尿素而首次在无机化学与有机化学这个当初人们认为不可逾越的鸿沟之间架起桥梁还要早一年。

第一个系统研究金属有机化学的首推英国化学家福朗克兰(E.Frankland)。起初,他把他制得的一些化合物错误地认为是他所想要“捕捉”的自由基,但实际上得到的是金属有机化合物。难能可贵的是,当他后来发现他得非所愿时,不但没有气馁,反而更深入地研究了这种“新奇”的化合物,总结出了金属有机化学的定义。

1899年,法国化学家格利雅(V.Grignard)在他的老师巴比尔(P.Barbier)的引导下,在前人研究的基础上发现了镁有机化合物RMgX并将它用于有机合成。这是本阶段金属有机化学发展的最重要的一页。他所发现的新试剂开创的新的有机合成方法在如今仍被广泛应用。由于他的卓越贡献,1912年,他获得了诺贝尔化学奖,这也是第一个获得诺贝尔奖的金属有机化学家。当时格利雅得知自己获奖后,曾写信强烈要求评审委员会让他与他老师巴比尔一起分享此奖,遗憾的是他的提议遭到了拒绝。

1922年美国的米基里(T.Midgeley)发现了四乙基铅及其优良的汽油抗震性。于是1923年便在工业上大规模生产用来作汽油抗震剂,这是第一个工业化生产的金属有机化合物,但后来铅严重影响儿童智力发育的发现给这种“优良”的抗震剂判了死刑,现在基本上已经被淘汰。

工业上第一次用金属有机化合物作为催化剂的配位催化过程是1938年的德国Ruhrchemie化学公司的罗伦(O.Rolen)发现的氢甲基化反应,以此开创了金属有机化学中的著名的羰基合成及配位催化学科。

综观这一时期金属有机化学的发展,有以下特点:

1.以经验积累为主,同时由于社会需要的推动,金属有机化学开始初步地应用于工业生产中,转化为现实生产力。无论是蔡司的偶然,还是福朗克兰的无意,但最终是他们奠定了金属有机化学发展的基石,都处于金属有机化学发展的感性认识阶段。可以说,偶然性中有必然性,而金属有机化学发展的必然性通过一件件的偶然发展表现出来。同时社会需要的强大推动力使得偶然发现的具有某些实用价值的金属有机化合物迅速地工业化并广泛应用,这种在不成熟的理论条件下的工业化无疑为“技术悖论”发挥其作用提供了滋生的温床。

2.以开创性工作居多,以提供后续发展的理论起点见长。学科交叉的最初一步这层窗户纸通常是偶然中被捅破的。虽然迈出的这第一步在理论上看来极不完善,在实践上也没有指导意义,但它是具有开创性,就象在人类进化过程中第一只直立行走的类人猿迈出的第一步。同时,在当时的客观条件下,那些科学家很难就他们的发现进行更进一步的分子水平上的结构检测,从而不能将其上升到由宏观到微观,再由微观反过来影响宏观的方法高度,但其所积累下来的宝贵经验成为下一阶段研究的理论的起点。

3.在研究方法上,虽然这一时期整个化学的研究环境比较艰苦,再加上金属有机化合物对空气对水比较敏感,常常化学家花了九牛二虎之力眼看就要得到产物了,但一不小心见一下空气,整个实验都白费!曾经有一个金属有机化学家说几乎每一个当时的从事金属有机的人都有过几次这样“只有哭鼻子”的经历。但就在这样艰苦的实验条件下,当时金属有机化学的奠基者们没有气馁,并善于观察,从偶然中找到必然。油浴分析条件差,对物质判断的失误是常事,但人们能从错误中总结,善于从失误中找到教训,错误或失误有其必然的价值,往往能得到种瓜得豆的效果。

二.金属有机化学的飞速发展阶段(1951-20世纪90年代初)1951年鲍森(P.L.Pauson)和米勒(S.A.Miller)的并非预期的实验结果,偶然地发现了二茂铁,由此引发的对金属有机化学原有理论上挑战揭开了金属有机化学发展的新序幕。这个发现是有里程碑式意义的。有了挑战就意味着有了进步的可能,即“穷则变,变则通。”凭着威尔金森(G.Wilkinson)和伍德沃德(R.B.Woodward)的智慧以及费舍尔(F.O.Fisher)辛勤工作,借助当时X射线衍射,核磁共掁,红外光谱等物理发展而提供的先进的检测技术手段,二茂铁的结构得以确认为三明治夹心结构。这个具有美妙而富有创意构型的分子不光使波澜不惊发展着的金属有机化学变得激流澎湃,同时也给理论化学中的分子轨道理论的发展提供了研究平台。

同时金属有机在工业生产的应用好像也不甘示弱,1953-1955年德国化学家齐格勒(K.Ziegler)和意大利化学家纳塔(G.Natt)发现了著名的乙烯、丙烯和其它烯烃聚合的Ziegler-Natt催化剂。这又是善于从偶然的事件中看到隐藏在后面的规律并成功应用于工业生产的成功事例。它能使得乙烯在较低压力下得到高密度的聚乙烯。高密度的聚乙烯在硬度、强度、抗环境压力开裂性等性能上都比原有的在高压下聚合得到的低密度聚乙烯好,较适合生产结构工业制品和生活用品,加上低压法生产相对高压法生产聚乙烯容易得多,因此聚乙烯工业得到了突飞猛进的发展,聚乙烯很快成为产量最大得塑料品种。随后在此基础上发展起来的定向聚合技术,不仅使高分子材料的生产上了一个台阶,而且也为配位催化作用开辟了广阔的研究领域,为现代合成材料工业奠定了基础。同时,这一发现还是高分子科学发展的一个重要里程碑,因为它标志着人类第一次可以在实验室内从乙烯、二乙烯及其其他单体合成过去只有生物体内才能合成的高分子。

1958年,德国Wacker Chemie化学公司的施密特(J.Smidt)实现了在钯催化下乙烯氧化合成乙酸的著名的瓦克工艺。施密特的特殊贡献不在于发现了什么新的化学反应,而是将以前发现的大家熟知的两个化学反应有机地巧妙“组合”在了一起,产生了“1+1>2”效应。同时他用钯代替汞作催化剂而消除了其对环境的污染危害。另外,瓦克工艺地发展使价廉的乙烯取代了价格昂贵、工业能耗高的乙炔成为化学工业的基础原料。

在金属有机开始蓬勃发展的背景之下,研究工作更需要研究者之间的合作与交流。于是1963年的一届金属有机化学国际会议在美国辛辛纳提州(Cincinnati,Ohio)召开,并开始出版金属有机化学杂志。

从此,金属有机化学的发展全方位开始欣欣向荣起来。20世纪60年代末期,大量新的、不同类型的金属有机化合物被合成出来。同时物理学的发展为其提供了更为先进的检测手段,使得通过对它们结构的测定而发现了许多新的结构类型。典型的代表就是1965年威尔金森(G.Wilkinson)合成了铑-膦配合物及发现了它优良的催化性能。由伍德沃德(R.B.Woodward)领导下的B12合成的成功宣告人类可以合成任何自然界存在的物质。进入20世纪70年代,科学家们逐渐归纳形成了一些金属有机化学反应的基元反应,从这些基元反应有发展成一些合成上有应用价值的反应。可以这么说,60年代金属有机化合物的合成、结构以及X-射线晶体结构的研究是70年代金属有机化合物在催化和合成中应用的前奏。这些反应往往是温和的,具有选择性的。例如,Monsanto公司的鲍里克(F.E.Paulik)实现了甲醇羰化制乙酸,而且这还是典型的绿色化学反应过程。凯姆(W.Keim)发现了镍配合物催化乙烯齐聚合成α-烯烃的SHOP工艺,开创了均相催化复相化的成功先例,解决了催化剂与产物分离的难题。

到20世纪70年代末,结合金属有机化合物的催化和选择性这两个性质发展成了催化的不对称合成。Monsanto公司的诺尔斯(W.Knowles)合成了治疗帕金森病的特效药L-Dopa,开创了不对称催化的新纪元。这又是人们利用金属有机化合物的某些优良特性,然后放大、组合来为人类造福。自然界存在的许多化合物是有手性的,也就是说它本身与它的镜像不能完全重合,就像人的左右手一样。拿药物分子来说,他的空间构型的某一种形式才对疾病有效,其他的构型没有疗效,或者药效相反,甚至对人体有害。震惊了欧洲的“反应停”事件就是很好的例子。如何得到我们想要的那种构型呢?金属有机化合物有了用武之地。金属有机化合物就像我们人的一只手,当它与药物分子反应时,就像人握手一样,两只右手或两只左手握在一块比一左手和一右手握在一起匹配,于是通过设计的金属有机化合物催化剂得到我们所需要的药物分子。这一学科经过20世纪80年代的经验积累,到了20世纪90年代有了飞速的发展。对其作出了卓越贡献的三位科学家诺尔斯(W.Knowles)、沙普勒斯(K.B.Sharpless)和野依良治也于2001年获得了诺贝尔化学奖。

这一时期的金属有机化学的发展有以下特点:

1.作为化学的热点学科之一,它在理论和实践上都有了长足的发展完善。50年代后的20多年期间,共有8位化学大师由于在金属有机化学研究中的成就尔获得诺贝尔化学奖。在20年期间内诺贝尔奖如此集中地授予同一三级学科是史无前例的。

2.在研究方法上有复杂到简单,再由简单到复杂。面对20世纪50、60年代积累起来的繁纷复杂的金属有机反应,化学家通过分类,归纳最终与70年代发现了金属有机化学反应的几个基元反应,然后,将这几个基元反应通过演绎的方式来指导以后金属有机化学反应的发现和工业化生产,促成了70年代后半期金属有机化学相关反应大规模的工业化生产及不对称催化的形成。

3.由理论研究到工业化生产的现实生产力转变的时间跨度变得愈来越短。往往是某一个具有价值的反应过程从实验室发现到完善、再到工业上的小试中试、最后到工业化生产实现要不上五年的时间,甚至更短。而这一过程过去则需要几十年或者更长。这一时期的化学家不光想着发现新的反应或化合物和结构,他们更关心和看重他们的发现的反应对实践的指导作用和所发现的物质的用途及工业化的实现。

4.在研究方法上,化学家成功应用新的检测手段为我所用,善于从前辈的丰富的经验积累中升华出理论,并将理论重新应用于实践,得到新的问题,在解决新问题的同时有进一步发展了理论。

三.金属有机化学的前沿问题及未来展望

1.环保 20世纪90年代末,化学面临着环境问题的严重挑战,原子经济性(指原料分子中究竟有百分之几的原子转化成所需要的产物)成了绿色化学的主要内容。过渡金属催化的高选择性能使金属有机化学能够扮演这个重要角色。同时绿色化学的12条准则中的大部分可以借助金属有机化学达到。比如预防环境污染、使用安全的助剂、提高能源经济性、减少衍生物、新型催化剂的开发等。这需要化学家,环境学者与专家的密切协作。

2.材料 应用金属有机机化合物作为催化剂合成电子材料、光学材料和具有特种性能的无机材料将是大有作为的。同时金属有机化合物本身作为材料也是研究的热点并又广阔的应用前景。这方面需要化学家、物理学家、材料科学家、技术专家的密切合作。

3.能源 以人工固氮及人工太阳能为主体的模拟生物功能来实现对能源的可持续性利用是21世纪能源方面研究的热点及前沿。实现这一过程的核心问题是模拟并应用自然界中植物用于固氮和转化太阳能的化学物质酶和叶绿素。而酶的大部分和叶绿素是金属有机化合物。金属有机化学在新能源利用方面责无旁贷也将大有作为。当然化学家还需要与生物学家,工程技术专家的共同协作。4.健康 生命最宝贵,而维持健康及治疗疾病的药物的研究与开发将是21世纪研究的热点。金属有机化合物不仅可以通过其催化性能来实现手性药物的合成,而且过去有机锑对血吸虫病、顺铂对癌症的优良疗效预示着金属有机化合物本身就是药物的大宝库。这需要免疫学家、放射学家、酶化学家的通力协作。

总之,在新的检测手段的强力支持下,在市场需求的不断拉动下,在可持续发展的大背景下,金属有机化学将成为新世纪环保、材料、能源及人类健康等方面研究开发的热门学科,其发展应用前景不可限量。

四.总结

作为一门交叉学科,金属有机化学自产生之日起,在社会需求的推动,本身问题的解决的拉动下,目前已成为化学中最活泼的学科之一。在它的发展过程中不仅屡次打破人们认识上的范式,而且在实现工业化过程中大大促进了生产力的发展。在新的世纪里,金属有机化学与新的具有活力的学科再次交叉,必将在环保、材料、能源和人类健康方面做出新的贡献。

参 考 资 料

1.何仁编著.配位催化与金属有机化学.北京:化学工业出版社,2002 2.R.布里斯罗著.化学的今天和明天:一门中心的、实用的和创造性的科学.北京:科学出版社,1998 3.陆熙炎主编.金属有机化合物的反应化学.北京:化学工业出版社,2000 4.王延吉,赵新强编著.绿色催化过程与工艺.北京:化学工业出版社,2002 5.黄耀曾.漫谈金属有机化学.中国教育星教育资源库及平台

6.王佛松,王夔等主编.展望21世纪的化学.北京:化学工业出版社,2000 7.周嘉华,倪莉著.造化之功:再显辉煌的化学.广州:广东人民出版社,2000 8.袁翰青,应礼文.化学重要史实.北京:人民教育出版社,1989 9.刘则渊.现代科学技术与马克思主义.大连:大连理工大学研究生院,2001 陈昌曙主编.自然辩证法概论新编.沈阳:东北大学出版社,2001

第五篇:有机化学的发展与制药的关系

有机化学的发展与制药的关系

药物的使用与起源十分古老。最早可以追溯到三皇五帝时期的神农氏尝百草之时。神农氏,传说中的农业和医药的发明者。炎帝神农氏跋山涉水,行遍三湘大地,尝遍百草,了解百草之平毒寒温之药性。神农在尝百草的过程中,识别了百草,发现了具有攻毒祛病、养生保健的中药。神农本草经记载了365味中药,大多数至今仍在习用。

而明代伟大的医药家李时珍所撰写的《本草纲目》更是将草药学(又被称为药物的发现阶段)的发展推向了顶端。其书中载有药物1892种,其中载有新药374种,书中还绘制了1111幅精美的插图,并且其在药物分类,药性理论,生药研究等方面取得了极大的进展。而相同时期的西方,英国发表的《1618年英国伦敦药典》同样记载了超过700种入药材料。并收录了大量方剂。可以看出此时,西医与于中医在实际体系上并没有太大的差距,都是以原生药通过各种组合形成方剂对疾病进行治疗。(而相对于书的内容与容量而言,中国药学应该还是处于领先地位的)。但众所周知,在此之后中药和西药走上了一条完全不同的道路。西药开始崛起,中药渐渐衰落,并最终形成了我们现有的医药体系。要说其中的原因。便不得不提另一门科学——有机化学。

有机化学相对来说是一个十分年轻的学科。但其发展之迅速让人惊叹。从1810年左右,首次由贝采利乌斯提出“有机化学”这一名词开始。短短两百年的时间,有机化学迅速发展有机化学迅速发展,合成出大量实用的有机化合物,建立了包括“在有机化合物中,碳原子永远是四价的”;“物质的性质和结构之间存在着一定的内在联系”;“有机化合物分子中,组成该分子的各原子或基团之间相互影响,直接相连的原子间相互影响最大;而不直接相连的原子间的相互影响弱的多。”等一系列经典有机结构理论。并迅速发展为一门具有完备体系的学科。

看到这里我们不禁会问,这这一旧一新两门学科在历史上到底擦出了怎样的火花,才使如今中西药产生如此巨大的差别呢?不要着急,让我一点一点来为大家揭晓有机化学与药学纠缠不清的前世今生。

前世(历史):

一. 天然药物为主的发现阶段。

在欧洲,1769年,瑞典药师、化学家KWS chheels将酒石酸(酒石酸氢钾)转化为钙盐,再用硫酸水解制备成酒石酸,拉开了天然有机化学学的序幕。伴随着有机化学的诞生,西方医学家不在局限于对于草药个体水平的研究。而是开始对药物中有效成分进行提取。其中1804年,法国药师Derosne和德国药师FAWSerturner从鸦片中分离出吗啡,成为药物化学的开端。而到了20世纪50年代,印度民间草药萝芙木中发现降血压活性成分利血平以及从降血糖草药长春花中发现抗癌成分长春花碱,兴起国际科学家从民间草药中研究生理活性成分的热潮。在这之后药物中的有效成分被不断提取出来。其中包括我们所熟悉的奎宁,咖啡因等等。

二.合成药物的开始

而到了19世纪,有机化学工业从无到有快速发展。人们在煤焦油中分离出苯、萘、蒽、甲苯、苯胺等一系列新的化合物。1856年,化学家帕金(W.H.Parkin1838-1907,英)以苯胺为原料合成了苯胺紫—第一个人工合成的染料。以后化学家又合成了一系列染料,发现了药物和香料。随着有机化学合成技术的发展,临床医学家开始从有机化合物中寻找对疾病有治疗作用的化合物,如用氯仿和乙醚作为全身麻醉药,水合氯醛作为镇静催眠药等都是这样典型的事例。由于有机合成化学为生物学实验提供了化合物基本的来源,人们在总结化合物生物活性的基础上提出了药效团的概念,指导人们开始有目的的药物合成研究。

其中最著名的有机合成药便是19世纪末期被合成并成功上市的阿司匹林,它的上市标志人们开始进入用化学方法改变天然化合物的化学结构,使之成为更理想药物的新阶段。

三.合成药物的发展

合成药物的发展阶段大致是在20 世纪30年代到60年代。其特点为合成药物的大量涌现,内源性生物活性物质的分离、测定和活性的确定,酶抑制剂的临床应用等。Domagk对磺胺类药物的发现,开创了药物体内代谢产物作为先导化合物进行开发新药的先例;英国细菌学家 Flemory发现了青霉素,开创了抗生素药物的发展。。可以说这段时期几乎开发出了目前在使用的最重要药物。

但此时,由于有机化学知识的不完善。合成药物的筛选具有一定的盲目性。其中最著名的便是“反应停”事件:在20世纪60年代,镇静药沙利度胺(thalidomide,有名“反应停”),是以两个对应题的混合物(外销旋体)如图用作缓解妊娠反应药物的。后来发现,在欧洲服用过此药的孕妇中有不少产下海报状畸形儿,成为震惊国际医药界悲惨事件。随后的研究表明,沙利度胺的两个对映体中,只有R-对映体具有妊娠缓解作用,而S-对映体是一种强力致畸剂,在妊娠1-2个月服用会导致胎儿畸形。

四.设计药物阶段

20世纪50年代以后,有机合成技术的发展促进了新化合物分子合成速度的加快,在固相合成技术基础上发展起来的组合化学(Combination Chemistry)技术使在同一时间内合成大量不同结构顺序或不同取代基的化合物成为可能。组合化学结合合理药物设计(Rational Drug Design),进行新药分子的设计和合成,建立分子多样性的化合物库,结合高通量筛选(High Throughput Screening)技术,进行大范围、快速、高效的活性筛选,加快了新药设计和发现的速度。同时计算机技术的不断晚上促进了计算机辅助药物设计发展,使药物设计更加趋于合理化。

从制药的历史发展来看。有机化学在其中发挥了不可磨灭的作用。正如马克思所说“科学技术是第一生产力。”可以说,没有有机化学的产生与发展,便没有如今药学的繁荣。其最好的例证便是现代中医方剂药学的衰落。

当然,对于现代制药来说。有机化学同样发挥着重要作用。今生(现代)

目前使用的药物按来源可分为三大类:①天然来源的植物药、矿物药及来源于动物组织的药物;②微生物来源的药物,如抗生素等;③化学合成的药物,就是所谓的化学药物或西药。绝大多数是化学合成的药物;有些来源于天然物或微生物的药物,现在也可以用化学合成的方法制得;有些还可以天然产物中的成分为主要原料经化学合成制得,即所谓的“半合成”药物。尽管有些药物的有效成分还不清楚,或化学结构尚未阐明,但无论如何它们均属于化学物质。所以说“药物是特殊的化学品”

现代制药的过程是在筛选得要可以优化的先导物之后,通过优化药用减少毒性和副作用使先导化合物转变为一种新药的化合物。在这个过程中有机化学的原理知识为药物的研发提供了理论基础,发挥了巨大的作用。(所谓的先导化合物的优化是指因先导化合物存在着某些缺陷,如活性不够高,化学结构不稳定,毒性较大,选择性不好,药代动力学性质不合理等等,需要对先导化合物进行化学修饰,进一步优化使之发展为理想的药物,这一过程称为先导化合物的优化。)

同时,有机化学原理不仅在药物研制中起到至关重要的作用,而且在药物检测与临床实验阶段也起到很重要的指导作用。无视有机化学的理论基础或者忽视药物成分的微小差异,会导致患者病情严重,甚至危及生命。“反应停”便是其中最好的反证。有机化学几乎贯穿了现代新药研制的全过程。

那为什么制药与有机化学存在如此密切的联系呢?

有机化学是创造性的科学。有机化学提供了人所创造的物质世界。与其他关心非生命物质的科学不同,有机化学不仅关心非生命物质,更关心有生命的活的物质,所以是“活”的科学。这便注定了有机化学与医学将会始终纠结在一起,毕竟其关注的焦点都是“活”的物质。而药学又是化学与医学的桥梁,所以药学与有机化学密不可分的原因也不难理解了。

天然有机物的提取拉开了药物化学的序幕,化学合成药的发现与使用,药物构效关系和基本研究方法在19—20世纪初的相继建立为药物化学奠定了物质基础。现代有机化学的发展,为药学的进步提供了充足的动力。在制药的发展中。有机化学作为药学的基础一直发挥着无可替代的作用。并且我们有理由相信,在未来很长的一段时间,这样的关系还会一直保持下去。

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