第一篇：药化院学生会发言稿
药化院学生会-班团和社联交流发言材料
尊敬的老师亲爱的同学们，大家下午好，我是药化院的陆云飞，很高兴能够代表药化院与大家分享我们小组成员所研讨的内容以及我们的一些心得。
学生会本就是脱胎于班级的学生组织，其中的人员来自不同的班级，但由于有些成员在工作时的态度问题导致了学生会与班级之间始终有矛盾或间隙化不开，个人认为要改善始终要从学生会内部着手，好的态度可以赢得大部分同学的认同，关系自然不会再那么紧张，相互之间的联系也逐渐的的改良，当然还是会有人对学生会有不好的印象，这个不可避免，毕竟没有绝对好的东西。要做就做最好，积极向好的方面靠拢。
首先，学生会经过多年的磨砺和发展，在内部形成了一个比较完善、成熟的工作链条，环环相扣，紧凑有效，因此班级工作应当着重从外围实际工作上与学生会进行联系。例如，虽然在活动策划上没有参与，但可以帮助完成布置会场等细节工作，既提高了班级工作的积极性又与学生会时刻保持着联系，使得所有活动都能有效地展开，保证最大的受益面。其次，作为班级的组织者，应当以积极地态度去了解学生会举办了哪些活动，这些活动的具体流程如何，意义又是什么等一系列的问题。以便能够更加详细具体的向班级同学传达这一信息，形成互动的有效机制，要保证活动最后的实施效果，这其中的一点就是要抓住学生会与班级之间的信息传递工作。再次，学生会可以向各个班级定期派出联络员，了解各个班级的活动动向以及对学生会工作的建议或创意，班级也可以定期派同学参加学生会举办活动前期的活动，以便更好地了解这一活动，同时也可以尽全力保障这项工作的顺利开展。
一个班级的建设以及健康成长也是离不开沟通的。虽然各个班级所学专业不同，但是专业并不是沟通的障碍，不一定要专业相同才能交流。想要自己的班级能够有一个好的发展，就需要保持和其他班级与学生会的沟通。比如，有活动大家一起参与，可以邀请班干一起策划，各个班级干部之间也应该需要沟通，可以适时地开一次座谈会，大家一起交流自己工作的困难之处、做得成功的地方以及班级现存的问题，相互查漏补缺，增进班级间的友谊与沟通。
无论是学生会还是班级，其宗旨都是学生服务，学校不仅仅是为学生提供学习的场所更是学生相互交往的场所。参加集体活动不仅可以促进学生进行交流沟通，提高学生的社会交往能力，甚至可以提高学生的社会责任感，提高就业率，为了更好的调动学生参加活动的积极性，必须从活动的设置及学生的引导两方面进行探讨。
1、2、大学生活动的设置应以人为本，具体四个特点：主动性、实践性、自愿性、吸引性 班主任对学生做出的引导：
给予空间，创造表现机会，增强学生的自信心 以人为本，因人而异的分配工作 适时提出鼓励与表扬，达到激励目的 尊重学生，满足需求
之前也提到，要想处理好学生会与班级的关系就要加强学生会内部的管理，所以对于学生会内部的监管我们想起多管齐下的方式来实行，首先现在非常流行的网络，通过QQ、微信来搭建平台，使同学可以随时的提交对学生会的意见及建议，其次，不以规矩不成方圆，以严格的条例来约束自己并请同学监督，随后，通过干事考核制，设立考核期，并且注重其学习成绩，有两门以上挂科者清退，其次，建立察举制度，设立意见箱欢迎广大同学们来反映我们工作中的种种问题与不足，并给予改正的意见，再者说还要建立奖惩制度，对于违反条例者，予以警告三次以上清退，以保证学生会的纪律性，每半学期对所有干事进行一次考核，奖励优秀者，最后不建立学生座谈会，在学生会部门定期召开例会时，邀请一些同学参加并提供宝贵意见。
“90”后是富有朝气、充满活力的一代，“90”后的大学生更是被寄予厚望、肩负使命的新一代，作为新一代青年，应适应时代要求，培养学生参与活动的热情，并展开趣味性活动，增加吸引力，调动学生参与活动的积极性，从而培养学生的自信心，让每个学生都有发现和展示自己才华的机会，为日后步入社会打下良好的基础。
只要我们能坚持以人为本，开展学生喜闻乐见的、能为学生提供足够的创新发展空间、锻炼自己的活动，学生就会积极主动参与并能获得良好的活动成果。
时间：2014.8.27
第二篇：药化选择题
习题1：
1． 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（）
A.分解为青霉醛和青霉胺
B.6-氨基上的酰基侧链发生水解
C.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸
D.发生分子内重排生成青霉二酸
E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸
2.红霉素符合下列哪些性质（）
A.为大环内酯类抗生素
B.为两性化合物
C.结构中有五个羟基
D.在水中的溶解度较大
E.对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有效
3.凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（）A.化学药物
B.无机药物 C.合成有机药物
D.天然药物 E.药物
4.异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成（）A.绿色络合物
B.紫色络合物
C.白色胶状沉淀
D.氨气
E.红色溶液
5.有机膦杀虫剂中毒是由于（）
A．使乙酰胆碱酯酶老化 B．使乙酰胆碱水解 C．使乙酰胆碱磷酰化 D．使乙酰胆碱酯酶磷酰化 6.吗啡具有的手性碳个数为（）
A.二个 B.三个
C.四个 D.五个
E.六个
7.异戊巴比妥不具有下列哪些性质（）A.弱酸性；
B.溶于乙醚、乙醇
C.水解后仍有活性
D.钠盐溶液易水解
E.加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀
8.烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括（）A.氮芥类 B.乙撑亚胺类 C.亚硝基脲类 D.磺酸酯类 E.硝基咪唑类 9.阿霉素的主要临床用途为（）
A.抗 菌
B.抗肿瘤 C.抗真菌
D.抗病毒 E.抗结核 10.巴比妥合成的起始原料是（）A.苯胺
B.肉桂酸
C.苯乙酸乙酯
D.苯丙酸乙酯
E.丙二酸二乙酯
11.下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是（）
A.Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟
B.Neostigmine Bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定
C.中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆
D.经典乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 12.阿糖胞苷的化学结构为（）
NHCOC15H13NOHOOHONH2NNNNHOOO A.OHNH2NONO B.OHOHNH2N
OHOONHOHOC.OH D.OHOH
13.下列药物中，属于抗代谢抗肿瘤药物的有（）A.SPNNN
B.H3NH3NPtClCl
C.HNOOFNH
D.NSHNNNH
E.NHOOHOONH2
NHO14.根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类
（）A.降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药
B.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药
C.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药
D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药
E.抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素 15.先导化合物可来源于（）
A.借助计算机辅助设计手段的合理药物设计 B.组合化学与高通量筛选相互配合的研究 C.天然生物活性物质的合成中间体
D.具有多重作用的临床现有药物
E.偶然事件 16.研究开发新药，首先需要（）
A.研究构效关系 B.进行剂型研究 C.发现先导化合物 D.进行药代动力学研究 17.用于心力衰竭的治疗是：（）
A.硝酸甘油
B.硝苯地平
C.硝酸甘油、硝苯地平两者均是
D.硝酸甘油、硝苯地平两者均不是 18.可用于镇痛或吗啡成瘾戒毒（）
A.延胡索乙素 B.纳洛酮
C.喷他佐辛
D.哌替啶
E.二氢埃托啡 19.地西泮不用于：（）A.焦虑症和焦虑性失眠
B.麻醉前给药
C.高热惊厥
D.癫痫持续状态
E.诱导麻醉 20.以下说法正确的是（）
A.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用一定相同 B.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用可能相同
C.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用强弱与取代基没有关系 D.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用时间长短与取代基没有关系
习题2 1． 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（）
A.分解为青霉醛和青霉胺
B.6-氨基上的酰基侧链发生水解
C.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸
D.发生分子内重排生成青霉二酸
E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸
2.红霉素符合下列哪些性质（）
A.为大环内酯类抗生素
B.为两性化合物
C.结构中有五个羟基
D.在水中的溶解度较大
E.对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有效
3.凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（）A.化学药物
B.无机药物 C.合成有机药物
D.天然药物 E.药物
4.异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成（）A.绿色络合物
B.紫色络合物
C.白色胶状沉淀
D.氨气
E.红色溶液
5.有机膦杀虫剂中毒是由于（）
A．使乙酰胆碱酯酶老化 B．使乙酰胆碱水解 C．使乙酰胆碱磷酰化 D．使乙酰胆碱酯酶磷酰化 6.吗啡具有的手性碳个数为（）A.二个 B.三个
C.四个 D.五个
E.六个
7.异戊巴比妥不具有下列哪些性质（）A.弱酸性；
B.溶于乙醚、乙醇
C.水解后仍有活性
D.钠盐溶液易水解
E.加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀
8.烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括（）
A.氮芥类 B.乙撑亚胺类 C.亚硝基脲类 D.磺酸酯类 E.硝基咪唑类 9.阿霉素的主要临床用途为（）
A.抗 菌
B.抗肿瘤 C.抗真菌
D.抗病毒 E.抗结核 10.巴比妥合成的起始原料是（）A.苯胺
B.肉桂酸
C.苯乙酸乙酯
D.苯丙酸乙酯
E.丙二酸二乙酯
11.下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是（）
A.Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟
B.Neostigmine Bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定
C.中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆
D.经典乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 12.阿糖胞苷的化学结构为（）NHCOC15H13NOHOOHONH2NNNNHOOO A.OHNH2NONO B.OHOHNH2N
OHOONHOHOC.OH D.OHOH
13.下列药物中，属于抗代谢抗肿瘤药物的有（）
A.SPNNN
B.H3NH3NPtClCl
C.HNOOFNH
D.NSHNNNH
E.NHOOHOONH2
NHO14.根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类
（）A.降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药
B.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药
C.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药
D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药
E.抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素 15.先导化合物可来源于（）
A.借助计算机辅助设计手段的合理药物设计 B.组合化学与高通量筛选相互配合的研究 C.天然生物活性物质的合成中间体
D.具有多重作用的临床现有药物
E.偶然事件 16.研究开发新药，首先需要（）
A.研究构效关系 B.进行剂型研究 C.发现先导化合物 D.进行药代动力学研究 17.用于心力衰竭的治疗是：（）
A.硝酸甘油
B.硝苯地平
C.硝酸甘油、硝苯地平两者均是
D.硝酸甘油、硝苯地平两者均不是 18.可用于镇痛或吗啡成瘾戒毒（）
A.延胡索乙素 B.纳洛酮
C.喷他佐辛
D.哌替啶
E.二氢埃托啡 19.地西泮不用于：（）
A.焦虑症和焦虑性失眠
B.麻醉前给药
C.高热惊厥
D.癫痫持续状态
E.诱导麻醉 20.以下说法正确的是（）
A.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用一定相同 B.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用可能相同
C.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用强弱与取代基没有关系 D.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用时间长短与取代基没有关系习题3 一．单/多项选择题
1． 青霉素分子中所含的手性碳原子数应为()
A.一个 B.两个
C.三个 D.四个
E.五个
2.异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成（）A.绿色络合物 B.紫色络合物
C.白色胶状沉淀 D.氨气
E.红色溶液 3.红霉素符合下列哪些性质（）A.为大环内酯类抗生素
B.为两性化合物
C.结构中有五个羟基
D.在水中的溶解度较大
E.对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有效
4.巴比妥合成的起始原料是（）A.苯胺
B.肉桂酸
C.苯乙酸乙酯
D.苯丙酸乙酯
E.丙二酸二乙酯
5.有机膦杀虫剂中毒是由于（）A．使乙酰胆碱酯酶老化
B．使乙酰胆碱水解 C．使乙酰胆碱磷酰化
D．使乙酰胆碱酯酶磷酰化 6.不是发现先导化合物的途径是（）
A.天然产物中
B.组合化学
C.前体药物原理
D.随机筛选 7.异戊巴比妥不具有下列哪些性质（）A.弱酸性
B.溶于乙醚、乙醇 C.水解后仍有活性
D.钠盐溶液易水解
E.加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀
8.烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括
()
A.氮芥类
B.乙撑亚胺类
C.亚硝基脲类
D.磺酸酯类
E.硝基咪唑类 9.下面药物的转运机制属载体转运的是（）A.简单扩散
B.脂溶扩散
C.主动转运
D.过滤
E.被动转运 10.合理药物设计不包括
（）A.以先导化合物为作用靶点
B.以离子通道为药物作用靶点 C.以核酸药物为作用靶点
D.以酶为药物作用靶点
E.以受体为药物作用靶点
11.根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类
（）A.降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药 B.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药
C.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药
D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药
E.抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素 12.阿糖胞苷的化学结构为()
NHCOC15H13NH2NNNONONHOOHOHOO A.OH
B.OHOH
NH2NH2NNONONHOOHOHOOC.OH
D.OHOH
13.下列药物中，属于抗代谢抗肿瘤药物的有
（）A.S
B.H3NCl
C.NPPtNNH3NClD.SH
E.NH2
NNNNNHHOONHOOHO14.化学结构如下的药物是
()
OHNFONH
A.头孢氨苄
B.头孢克洛
C.头孢哌酮 D.头孢噻肟
E.头孢噻吩
15.先导化合物可来源于（）A.借助计算机辅助设计手段的合理药物设计 B.组合化学与高通量筛选相互配合的研究 C.天然生物活性物质的合成中间体
D.具有多重作用的临床现有药物
E.偶然事件 16.研究开发新药，首先需要（）
A.研究构效关系
B.进行剂型研究 C.发现先导化合物
D.进行药代动力学研究 17.镇痛作用最强的药物是：()
A.吗啡
B.芬太尼
C.二氢埃托啡
D.哌替啶
E.美沙酮 18.可用于镇痛或吗啡成瘾戒毒
()
A.延胡索乙素
B.纳洛酮
C.喷他佐辛
D.哌替啶
E.二氢埃托啡
19.下列哪一个药物是以DNA拓扑异构酶作为作用靶点()A.氟尿嘧啶 B.巯嘌呤
C.甲氨蝶呤 D.噻替哌
E.喜树碱
20.用于心力衰竭的治疗是：（）A.硝酸甘油
B.硝苯地平
C.硝酸甘油、硝苯地平两者均是 D.硝酸甘油、硝苯地平两者均不是习题1 1.AD;2.AE;3.A;4B;5.D;6.D;7.C;8.E;9.B;10.E;11.DE;12.C;13.CDE;14.C;15.ABCDE;16.C 17.A;18.ABCDE;19.BE;20.B习题2
1、B;2.ACE;
3、CE;
4、AD;
5、D;
6、D;
7、CE;
8、E;
9、B;
10、E;
11、C;
12、C;
13、CDE;
14、C;
15、ABCDE;
16、C
17、C;
18、B;19.D;20.C习题3
1、B;2.B;
3、ACE;
4、E;
5、D;
6、C;
7、CE;
8、E;
9、CE;
10、A;
11、C;
12、C;
13、CDE;
14、C;
15、ABCDE;
16、C;
17、C;
18、B;
19、E;20.B
第三篇：化药标准
化学药品技术标准
一、制剂所用原料药和辅料的来源、质量控制
《药品注册管理办法》第二十五条规定：单独申请注册药物制剂的，研究用原料药必须具有药品批准文号、《进口药品注册证》或者《医药产品注册证》，该原料药必须通过合法的途径获得。研究用原料药不具有药品批准文号、《进口药品注册证》或者《医药产品注册证》的，必须经国家食品药品监督管理局批准。附件2规定：申请制剂的，应提供原料药的合法来源证明文件，包括原料药的批准证明文件、药品标准、检验报告、原料药生产企业的营业执照、《药品生产许可证》、《药品生产质量管理规范》认证证书、销售发票、供货协议等的复印件。
基于该规定，对存在以下情况的注册申请将不予批准：
1．单独申请注册药物制剂，提供原料药虚假证明性文件的；申报生产时，原料药如系通过赠送途径获得而未能提供该原料药合法来源证明和供货协议的；
2．单独申请注册药物制剂，在药品注册过程中，所用原料药的批准文号已被废止的，或原料药生产企业已被吊销《药品生产许可证》的；
3．制剂所用原料药由相同申请人或不同申请人申报，原料药申请已因现场核查被撤回或退回，或因其他各种原因不予不批准或予以退审的；
4．所用原料药、辅料的质量控制不能保证药品安全性和有效性的。例如对于注射剂所用原辅料未按照“化学药品注射剂基本技术标准”、“已有国家标准药品研究技术指导原则”等相关要求进行充分研究，原料药和辅料的质量达不到注射用要求的。
二、剂型、规格的必要性和合理性
1．药品规格
国家食品药品监督管理局《关于加强药品规格和包装规格管理的通知（食药监注函〔2004〕91号）》规定，药品规格的确定必须符合科学性、合理性和必要性的原则。申请的药品规格应当根据药品用法用量、剂型特点等合理确定，一般不得大于单次最大用量，也不得小于单次最小用量。
基于以上规定，经专家审评会议讨论确认存在以下情况的注册申请将不予批准：
（1）所申请的药品规格与同品种已上市规格不一致，而未提供充分依据支持所申请规格的科学性、合理性和必要性的；
（2）所申请的药品规格虽为同品种已上市规格，但该规格已不符合临床需要的；
（3）除氯化钠及葡萄糖静脉输液外，大容量注射剂采用50ml、100ml、250ml、500ml以外的其他规格，小容量注射剂采用1ml、2ml、5ml、10ml、20ml以外的其他规格，而未提供充分依据支持所申请规格的科学性、合理性和必要性的。
2．制剂剂型
制剂剂型的选择应符合《化学药物制剂研究基本技术指导原则》的基本要求，选择剂型时应综合考虑药物的理化性质、稳定性和生物学特性，以及临床治疗的需要和临床用药的顺应性。注射剂的剂型选择还应符合《化学药品注射剂基本技术标准》的规定，要根据药物的特性综合权衡大容量注射液、小容量注射液和粉针剂的无菌保证水平、杂质的控制水平、工艺的可行性、临床使用的方便性等。
基于以上基本原则，经专家审评会议讨论确认存在以下情况的注册申请将不予批准：
（1）对于注册分类5，所改剂型的质量、稳定性、安全性、有效性较原剂型降低的；所改剂型不符合临床需要的；
（2）对于注册分类6，所仿品种在质量可控性、安全性、有效性方面存在较大缺陷的；所仿品种已不符合临床需要的；
（3）注射剂中大容量注射剂、小容量注射剂和粉针剂之间的互改，如所改剂型的无菌保证水平低于原剂型，而药品质量、稳定性或安全性没有明显提高的。
三、原料药生产工艺、制剂处方和工艺的合理性和规模化生产的可行性
（一）原料药
原料药制备工艺的研究应符合《化学药物原料药制备和结构确证研究的技术指导原则》的要求。
1．由于原料药的质量对制剂的质量有重要影响，原料药生产的过程控制又是原料药质量控制的重要组成部分，为保证原料药和制剂的质量，需要对原料药的生产工艺进行充分的研究并制定详细、可靠的过程控制方法，主要包括对起始原料、试剂和溶剂的质量控制，对制备中间体的质量控制，对工艺条件和工艺参数的选择、优化和控制等。
对于未按照上述原则开展相关研究工作，且未做出合理说明并提供科学合理依据的下列注册申请，经专家审评会议讨论确认后将不予批准：
（1）对工艺路线和工艺条件的选择未提供文献依据或相关的研究依据和科学合理解释的；
（2）采用市售原料药粗品精制制备原料药，或者采用市售游离酸/碱经一步成盐、精制制备原料药，且未提供充分、详细的粗品或游离酸/碱生产工艺和过程控制资料的（注：不适用于原料药为无机化合物的情况，以及市售游离酸/碱本身即为已批准上市原料药的情况）；
（3）经综合评价认为，研究资料和内容存在严重缺陷，无法对原料药生产工艺的合理性、可行性进行评价的。
2．由于原料药的生产规模变化可能导致设备、工艺条件、操作参数等的变化，并可能导致原料药质量（例如杂质、晶型等）的变化，因此，原料药的制备工艺研究应在一定制备规模下开展，所取得的研究数据（包括工艺条件、工艺参数、起始原料和中间体的质量控制要求等）应能直接用于或指导原料药的工业化生产，用于质量研究、稳定性研究的样品的质量也应能代表工业化生产产品的质量。
对于原料药的制备规模（以省级食品药品监督管理部门出具的研制现场检查报告表中所列三批样品的规模为准）和制剂的需求量相比过小，不能代表工业化生产水平，且未做出合理说明并提供科学合理依据的注册申请，经专家审评会议讨论确认后将不予批准。
3．原料药的制备工艺应符合国家对环境保护的要求，尽可能避免使用有毒、严重污染环境的溶剂或试剂，应结合生产工艺制订合理的“三废”处理方案。
对于工艺中使用了《化学药物残留溶剂研究的技术指导原则》中规定的I类溶剂，但未进行替代研究或提供充分的文献支持该溶剂的不可替代性的注册申请，经专家审评会议讨论确认后将不予批准。
4．原料药的结构确证研究应符合《原料药结构确证研究的技术指导原则》的一般要求，所进行的研究应能够根据化合物的结构特点充分说明原料药的骨架结构、构型、晶型、结晶水/溶剂等。
对于未按照上述原则开展相关研究工作，且未做出合理说明并提供科学合理依据的下列注册申请，经专家审评会议讨论确认后将不予批准：
（1）所进行的研究不全面，未能根据化合物的结构特点全面研究原料药的骨架结构、构型、晶型、结晶水/溶剂等的；
（2）研究方法不合理，研究结果不能充分说明原料药结构特征的。
（二）制剂
制剂研究应符合《化学药物制剂研究基本技术指导原则》的要求。临床试验（含生物等效性试验）用样品的处方工艺应与实际生产产品的处方工艺一致，现制备规模下的产品质量应能代表工业化生产的产品质量。如处方工艺发生变化，应进行相关的验证研究。
对于未按照该原则开展相关研究工作，且未做出合理说明并提供科学合理依据的下列注册申请，经专家审评会议讨论确认后将不予批准：
1．处方设计明显不合理，或研究工作存在重大缺陷，且后续质量研究、稳定性研究以及安全性、有效性研究已经提示药品质量、稳定性、安全性和有效性方面存在隐患或问题的，或申报处方与实际处方不一致的；
2．处方中所用辅料存在安全性隐患的；
3．工艺设计明显不合理，也未提供科学可信的试验结果予以支持的；
4．注射剂无菌/灭菌工艺的无菌保证水平不符合《化药药品注射剂基本技术标准》规定的；
5．制剂的制备规模（以省级食品药品监督管理部门出具的研制现场检查报告表中所列三批样品的规模为准）过小，无法证明是否可以进行工业化放大生产的。
四、质量研究项目的全面性、方法的科学性和可行性；与已上市产品或原剂型产品（一般应为原发厂产品）质量的一致性
药物的质量研究是质量标准制定的基础，质量研究的内容应尽可能全面，既要考虑一般性原则，符合《化学药物质量标准建立的规范化过程技术指导原则》以及《化学药物质量控制分析方法验证技术指导原则》等的常规要求，又要有针对性，要与所研制原料药或制剂的特性、采用的制备工艺、稳定性等相结合，使质量研究的内容能充分反映药品的特性和质量情况。同时应与已上市产品或原剂型产品（一般应为原发厂产品）进行必要的质量对比研究，重点是原料药的晶型、原料药和制剂的有关物质，以及难溶性药物口服制剂的溶出行为、特殊剂型药物的释放特性等。
对于未按照上述指导原则开展相关研究工作，且未做出合理说明并提供科学合理依据的下列注册申请，经专家审评会议讨论确认后将不予批准：
1．质量研究内容不全面，例如未结合药品特点，对反映和控制药品质量的主要质控项目（如有关物质等）进行研究，且未合理说明原因的；
2．主要质控项目方法不合理、不可行，或方法学验证不充分，例如与具体品种相关的检测方法研究未参考相关指导原则如《化学药物杂质研究的技术指导原则》、《化学药物残留溶剂研究的技术指导原则》、《化学药物制剂研究基本技术指导原则》、《已有国家标准化学药品研究技术指导原则》、《化学药品注射剂基本技术标准》以及现行版《中华人民共和国药典》等进行详细的方法学验证，且未合理说明原因的；
3．多组分或纯度较低的注射剂，未进行必要的质量对比研究，无法判断与已上市产品或原剂型产品一致性的；注射剂及供注射用的原料药未进行必要的有关物质对比研究，不能说明杂质安全性的；注册分类6的缓控释等特殊制剂未进行必要的释放度对比研究，无法判断与已上市产品一致性且未合理说明原因的；
4．研究结果显示药品的质量低于已上市产品或原剂型产品（一般应为原发厂产品）质量的。
五、质量标准项目的全面性、检测方法的科学性、限度的合理性（重点是溶出度/释放度、有关物质及含量测定等项目的方法选择和限度确定）
质量标准的建立应符合《化学药物质量标准建立的规范化过程技术指导原则》的要求，主要质量指标限度的确定应参照相关技术指导原则，例如有关物质限度的确定应符合《化学药物杂质研究的技术指导原则》的要求，以保证药品的安全性、有效性和质量均一性。
应根据产品工艺特点和安全性信息，在质量标准中建立相应的质控项目和限度。尽量采用国内外公认的检测方法，并进行方法适用性验证；对于新建检测方法，应进行严格的方法学验证，限度设定应有依据。
六、稳定性研究内容、考察指标的全面性，主要指标检查方法的可行性，样品规模、考察时间的合理性
稳定性研究应符合《化学药物稳定性研究技术指导原则》的要求。提供的研究资料应包括具体数据和相关图谱。与已上市产品或原剂型产品（一般应为原发厂产品）相比稳定性应相当或更好。
对于未按照该指导原则开展相关研究工作，且未做出合理说明的下列注册申请，经专家审评会议讨论确认后将不予批准：
1．样品的批次和规模、包装等不符合指导原则要求，且未合理说明原因的；
2．主要质量指标不全面或检测方法不科学、考察时间点过少，试验结果不能评价或不能真实反映药品稳定性的；
3．研究结果显示药品的稳定性不如已上市产品或原剂型产品，且未合理说明原因的。
七、非临床安全性研究的全面性、试验设计的合理性和结果的可靠性
化学药物注册分类5、6的安全性试验内容主要是特殊安全性试验。特殊安全性试验包括局部刺激性试验、过敏性试验和溶血性试验，用于评价药物经非口服途径使用，对用药局部产生的毒性（如刺激性和过敏性等）和/或对全身产生的毒性（如过敏性和溶血性等）。也应关注辅料和杂质等带来的安全性问题。
《药品注册管理办法》规定，局部用药除按所属注册分类及项目报送相应资料外，应当报送特殊安全性试验资料，必要时应当进行局部吸收试验。对于注射制剂，应完成刺激性试验、过敏性试验和溶血性试验；对局部用药则需要根据用药部位完成刺激性试验和/或过敏试验，以评价产品的特殊安全性。相关制剂应参照已经颁布的《化学药物刺激性、过敏性和溶血性研究技术指导原则》开展相应的研究并提供包括试验方法、过程以及病理照片等在内的详细的试验报告。
对于未按照上述指导原则开展相关研究工作，且未做出合理说明并提供科学合理依据的下列注册申请，经专家审评会议讨论确认后将不予批准：
1．未按照《药品注册管理办法》的要求完成相应试验，且未合理说明原因的；
2．采用全新或新给药途径的辅料，或辅料用量超过限量，而未提供相关安全性试验资料的；
3．药学资料提示有新的杂质产生，而未提供相关安全性试验资料的；
4．普通制剂改特殊制剂，如缓控释制剂，药代动力学数据提示体内过程发生变化，而未提供相关安全性试验资料的；
5．因试验设计或试验质量及技术控制等问题（例如试验动物不符合要求、试验用药物浓度低于临床最高用药浓度、给药次数或给药体积不合理、申报多个浓度规格产品而仅以低浓度样品进行试验等），导致试验结果数据不可靠，无法对试验结果进行评价的；
6．试验结果出现与上市产品不同的阳性结果，存在安全性隐患的。
八、生物等效性研究设计的合理性、检测方法的可行性、统计分析结果的可靠性、提供数据的完整性
生物等效性研究应按照2005年3月颁布的《生物利用度及生物等效性研究的技术指导原则》开展相应的研究，在针对以药代动力学方法评价等效性的品种审评中应关注以下三个方面的问题：
1．合理的试验设计是试验结果可评价性的基本保证。生物等效性试验应根据药品的特点，参照指导原则的基本要求进行设计：
（1）受试者选择和/或受试者例数应满足试验结果的评价要求；
（2）应采用随机分组，交叉设计。如采用平行组设计时应说明理由并同时关注受试者例数的相应变化；
（3）采用交叉设计时，应有足够的清洗期（一般应大于7个消除半衰期）；
（4）受试制剂处方、工艺生产规模，应能代表大生产产品的质量；
（5）参比制剂的选择应符合《药品注册管理办法》附件二，并按照临床研究批件的要求选择；
（6）给药剂量的选择应有依据并符合临床用药的安全原则；
（7）生物样本采集时间点应科学、合理，以真实反映药物的体内过程。
对于未按照上述原则开展相关研究工作，生物等效性试验设计存在严重缺陷，导致等效性结果无法评价的注册申请，经专家审评会议讨论确认后将不予批准。
2．生物样本检测方法的建立和验证是生物等效性研究的重要内容之一。应提供详细完整的方法学研究资料和样本分析资料（包括20％受试者样品测试的色谱图复印件和相应分析批的标准曲线和质控样品的色谱图复印件）。对于未按照上述原则开展相关研究工作，且未做出合理说明并提供科学合理依据，存在下列问题的注册申请，经专家审评会议讨论确认后将不予批准：
（1）生物样本检测方法学验证不充分，无法对方法的可行性、可靠性进行评价的；
（2）所用分析方法不能满足生物样本检测要求的。
3．对试验制剂是否与参比制剂生物等效的评价应基于完整、可靠的试验数据和正确的统计分析方法。对于存在以下情况，且未做出合理说明并提供科学合理依据的，经专家审评会议讨论确认后将不予批准：
（1）因试验数据不完整、不可靠，以及篡改数据、数据处理方法不正确、统计分析方法不合理等问题致使试验结果无法评价的；
（2）AUC0→t 和Cmax中任何一个参数的评价结果不能满足指导原则中对等效性界值要求的。
第四篇：药化小结
1.提取方法(一)溶剂法
（二）水蒸汽蒸馏法
（三）升华法
（四）超临界流体萃取法
（五）超声波提取
（六）微波提取 2.(一)溶剂提取法：（1）、原理：相似相溶（2）、理想溶剂：有效成分溶解性大，无效成分溶解性小，与有效成分不起化学反应，安全、成本低、易得。溶剂分类：① 水：适于提取糖苷、盐类等水溶成分，缺点是杂质多，回收麻烦，易发霉变质。② 亲水性有机溶剂：如甲醇、乙醇、丙酮 优点：提取效率高，可回收利用，毒性小，价廉；
缺点：易燃。③ 亲脂性有机溶剂：石油醚、饱和烷烃
优点：选择性强；缺点：易燃、成本高、毒性大。
一般来说，按溶剂极性由小到大的顺序来提取： 石油
醚→氯仿（乙酸乙酯）→正丁醇（丙酮）→水
冷提（浸渍法、渗漉法）优点：适合提取热不稳定化合物，杂质少
缺点：溶剂用量大，提取时间长
热提（煎煮法、回流提取法、连续回流提取法）优点：提取效率高（连续回流）缺点：不适于提取挥发性及热不稳定物质
（二）水蒸气蒸馏法 挥发油多用此法，要求能挥发、与水不混溶、遇水稳定。
（三）升华法：固态 →气态
如樟木中樟脑的提取，某些香豆素、蒽醌类。
（四）超临界流体提取法（supercritical fluid extraction，SFE)
利用溶剂在超临界条件下特殊的流体性能对样品进行提取，为20世纪80年代迅速发展起来的一种提取方法。超临界流体萃取技术 超临界流体（SCF）：当一种物质处于其临界温度与临界压力以上的状态时，将形成既非液体又非气体的单一相态。超临界流体特点: 兼有气、液两重性，即密度接近于液体，而粘度和扩散系数又与气体相似，因而它不仅具有与液体溶剂相当的萃取能力，而且具有优良的传质效果。
（五）超声波提取法(Ultrasonic Extraction)为物理过程，无化学反应，不改变生物活性；高能量超声波产生强大压力，可造成植物细胞壁及生物体破裂，导致胞内物质释放，扩散，溶解。
（六）微波提取法(Microwave Extraction)优点：穿透力强，加热效率高，操作简便，快速，节能，高效。缺点：化学成分的结构易发生变化，继而导致生物活性的改变。
Ⅱ、分离方法
（一）根据物质溶解度差别
（二）根据化合物在两相溶剂间分配比差别
（三）根据物质吸附性差别进行分离－吸附色谱法
（四）根据物质解离程度不同进行分离－离子交换法
（五）根据物质分子大小差别进行分离
（一）根据物质溶解度差别1.结晶与重结晶（纯化时常用）：利用溶剂对有效成分与杂质在冷热情况下溶解度显著差异以获得结晶的方法。条件：合适的溶剂，浓度及温度2.改变混合溶剂极性：水/醇法：水提液+醇（数倍）多糖、蛋白质除去。醇/水法：醇提液+水（数倍）叶绿素、油脂除去。3.改变pH值
酸性化合物
+ 碱
成盐
加酸
沉淀（碱提酸沉）
碱性化合物
+ 酸
成盐
加碱
沉淀（酸提碱沉）4.金属盐络合法：Pb 2+、Ca 2+ 等金属离子可与酸、碱性化合物生成不溶于水的沉淀。
（二）根据化合物在两相溶剂间分配比差别：液-液萃取法：
1.分配系数：K=Cu/Cl A、B两种溶质在同一溶剂系统中分配系数的比值称为分离因子β β=KA/KB（KA＞KB）
当β≥100，一次萃取可分离；10≤β＜100，10-12次，CCD；β≤2，100次，DCCC，HSCCC法；
当β≌1时，则KA≌KB，意味着两种溶质性质极其相近，无法实现分离。(三)纸色谱（PC）也叫纸分配色谱PPC，Paper Partition Chromatography可以根据PC法计算β值，选择理想的分离条件K=(1/r)[Rf/(1-Rf)] β=KA/KB ＝[Rfa(1-Rfb)]/[Rfb(1-Rfa)] Rfa，Rfb为A，B两物质在PC上的Rf值
2.分配比与pH 对于酸、碱及两性化合物，pH改变可使存在状态改变： HA
H3O+ +A-Ka=[H3O+ ][A-]/[HA]
pH= pKa + log [A-]/[HA] 若全部解离(99%)，则 pH= pKa + 2 若全部游离(99%)，则 pH= pKa－2 同理，对于碱性化合物：若全部解离，则 pH= pKa－2 若全部游离，则 pH= pKa + 2控制溶液的pH值，即可控制存在状态。一般，pH<3，酸性物质非解离状态(HA)，碱性物质呈解离状态(BH+)。PH>12，酸性物质解离状态(A-)，碱性物质呈非解离状态(B)。2.酸碱性成分的分离－pH梯度萃取法
按酸碱性强弱不同分离酸性、碱性、中性物质，改变pH值使酸碱成分呈不同状态。
3.逆流分溶法，液滴逆流色谱，高速逆流色谱4.液-液分配柱色谱：将两相溶剂中的一相涂覆在硅胶等多孔载体上，作为固定相，填充于色谱柱中，用流动相洗脱。① 正相色谱：固定相极性>流动相极性
载 体：硅胶（含水大于17％）、纤维素、硅藻土
固定相：水、缓冲液
流动相：氯仿、乙酸乙酯
分离极性较大或水溶性成分，如苷类，生物碱，糖等。洗脱顺序：极性小的物质先被洗脱出来② 反相色谱（HPLC反相色谱）：固定相极性<流动相极性
固定相： 硅胶的硅醇基与烷基键合RP-
2、RP-8、RP-18 流动相：甲醇（水）、乙腈（水）极性大的物质先被洗脱出来，用于分离极性很大的化合物
III物理吸附 1.氧化铝 硅胶① 被分离物质吸附力与结构的关系被分离物质极性大，吸附力强，洗脱难，Rf 值小
（大）R－COOH
Ar－OH H2O R－OHR R－NH2, R－NH－R’, R－N－R”
R－CO－N－R”
R－CHO R－CO－R’ R－CO－OR’
R－O－R’ R－XR－H（小）
② 溶剂（洗脱剂）的极性与洗脱力的关系洗脱剂的极性越大，洗脱能力越强2.活性炭－非极性吸附剂① 吸附力与结构的关系
分子量大者>分子量小者
芳香族>脂肪族
含OH, COOH, NH2多者>少者 ② 溶剂的洗脱力 吡啶>15％酚/醇>7％酚/水>醇>含水醇>水 ③ 应用：黄酮、生物碱的富集，糖的分离，脱色等。
IV.半化学吸附：聚酰胺吸附
影响吸附因素：
1、溶质的影响（1）形成氢键的基团数目越多，则吸附能力越强2）成键位置对吸附力也有影响。易形成分子内氢键者，其在聚酰胺上的吸附即相应减弱。3）分子中芳香化程度高者，则吸附性增强；反之则减弱4）芳香苷>相应的苷；单糖苷>双糖苷>三糖苷
2、溶剂的影响
溶剂洗脱能力：水<甲醇<丙酮<氢氧化钠水溶液<甲酰胺<二甲基甲酰胺<尿素水溶液
应用范围：黄酮类、酚类、蒽醌类的分离，也可用于生物碱、萜类、甾体、糖类、氨基酸、蛋白质的分离。但对鞣质的吸附特强，近乎不可逆，常用于在提取物中脱去鞣质。常用溶剂系统：甲醇－水、乙醇－水、丙酮－水、NaOH 溶液
V天然药物化学The Medicinal Chemistry of Natural Products
植物化学
Phytochemistry 中药化学
The Chemistry of Traditional
Chinese Medicine中草药成分化学
The Chemistry of Traditional Chinese and Herbal Drugs.有效成分（Active Constituents): 鞣质（tannins）： 一次代谢产物（primary metabolites）。二次代谢产物（secondary metabolites）。
㈠ 酸催化水解反应
苷键属于半缩醛结构，易为稀酸催化水解。水解反应是苷原子先质子化，然后断键生成正碳离子或半椅型的中间体，在水中溶剂化而成糖。
酸水解的规律：
⑴苷原子不同，酸水解难易顺序：C> S > O> N ⑵呋喃糖苷较吡喃糖苷易水解 ⑶酮糖较醛糖易水解
⑷吡喃糖苷中： ①吡喃环C5上取代基越大越难水解，水解速度为：五碳糖 > 甲基五碳糖 > 六碳糖 > 七碳糖
②C5上有-COOH取代时，最难水解（因诱导使苷原子电子密度降低）
⑸ 氨基取代的糖较-OH糖难水解，-OH糖又较去氧糖难水解。2, 6-二去氧糖 > 2-去氧糖 > 6-去氧糖>羟基糖 > 2-氨基糖
⑹在构象相同的糖中: a键(竖键)-OH多则易水解。
⑺芳香属苷较脂肪属苷易水解。如：酚苷 > 萜苷、甾苷（因苷元部分有供电结构，而脂肪属苷元无供电结构）⑻苷元为小基团苷键横键比竖键易水解(e > a)（横键易质子化）苷元为大基团苷键竖键比横键易水解(a > e)
（苷的不稳定性促使其易水解）
（二）苷化位移（glycosidation shift）糖苷化后，端基碳和苷元α-C化学位移值均向低场移动，而邻碳稍向高场移动（偶而也有向低场移动的），对其余碳的影响不大，这种苷化前后的化学变化，称苷化位移。
酯苷和酚苷的苷化位移：当糖与-OH形成酯苷键或酚苷键时，其苷化位移值较特殊，酯苷的端基碳和苷元α-碳均向高场位移。酚苷糖的端基碳向高场或低场，苷元α-碳向高场位移。
天然药物化学The Medicinal Chemistry of Natural Products 植物化学Phytochemistry中药化学The Chemistry of Traditional Chinese Medicine中草药成分化学The Chemistry of Traditional Chinese and Herbal Drugs体外（in vitro）体内（in vivo）有效成分（Active Constituents)有效部位（Active Extracts）无效成分、鞣质（tannins）苷类(glycosides)一次代谢产物（primary metabolites)二次代谢产物(secondary metabolites)超临界流体（SCF）超临界流体提取法（supercritical fluid extraction，SFE)超声波提取法(Ultrasonic Extraction)微波提取法(Microwave Extraction)纸色谱（PC，Paper Partition Chromatography）逆流分溶法（Countercurrent distribution, CCD法）液滴逆流色谱（Droplet counter current chromatography，DCCC）高速逆流色谱（high speed counter current chromatogphy，HSCCC）物理吸附（physical adsorption)化学吸附(chemical adsorption)半化学吸附(semi-chemical adsorption)聚酰胺（polyamide）选择氢去偶谱（selective proton decoupling, SPD）噪音去偶谱（proton noise decoupling spectrum）（质子宽带去偶谱BBD，质子全氢去偶谱COM）质谱（mass spectrum, MS）红外光谱（infrared spectrum, IR）凝胶过滤法（gel filtration)，也叫凝胶渗透层析（gel permeation chromatography)分子筛过滤（molecular sieve filtration)排阻层析（exclusion chromatography)紫外－可见吸收光谱(ultraviolet-visable spectrum, UV)糖类(saccharide)碳水化合物（carbohydrates）单糖(monosaccharide)低聚糖(oligosaccharide)多糖(polysaccharide)苷类(glycosides)吡喃糖（pyranose）呋喃糖（furanose）苷化位移（glycosidation shift）苯丙素类（phenylpropanoids）香豆素（coumarin）呋喃香豆素类(furocoumarins)吡喃香豆素类(pyranocoumarins)苯 醌 类（benzoquinones）蒽醌类(anthraquinones)菲醌类(phenanthraquinones)萘醌类(naphthoquinones)黄酮类化合物（Flavonoids）黄酮类（flavones）黄酮醇类（flavonol）二氢黄酮类（flavanones）二氢黄酮醇类（flavanonols）异黄酮类（isoflavones）单萜（monoterpenoids)倍半萜（sesquiterpenoids)薁类衍生物(azulenoids)二萜(diterpenoids)紫杉醇(taxol)
挥 发 油（Volatile Oils）齐墩果烷型（oleanane)乌苏烷型（ursane)羽扇豆烷型(lupane)木栓烷型（friedeiane)甾体及其苷(Steroids and glycosides)强心苷(cardiac glycosides)1.螺甾烷醇类(spirostanols)2.异螺甾烷醇类(isospirostanols)3.呋甾烷醇类(furostanols)4.变形螺甾烷醇类(pseudo-spirostanols)天然药物化学的主要任务：1.探明天然药物作为药效物质基础的化学成分及生源途径。2.研究天然药物化学成分的类型、理化性质以及提取分离方法。3.研究天然药物中主要类型的化学成分的结构鉴定。4.新药的创制。
天然药物化学研究的内容：天然药物的化学成分（主要是生理活性成分或药效成分）的结构特点、理化性质、提取分离方法及主要类型化学成分的结构鉴定知识等，此外，还有主要类型化学成分的生物合成途径。主要的生物合成途径
（一）醋酸-丙二酸途径(acetate-malonate pathway)AA-MA。脂肪酸类、蒽酮类、酚类化合物由此途径生成1、脂肪酸类：天然饱和脂肪酸类均由AA-MA途径生① 偶数饱和脂肪酸的出发单位是乙酰辅酶A。奇数饱和脂肪酸的出发单位是丙酰辅酶A。② 碳链的延伸是由缩合与还原两个步骤交替来完成的。
2、酚类：出发单位也是乙酰辅酶A，但碳链延伸过程中只有缩合过程.3、蒽酮类：可归入聚酮类化合物中，也是由AA-MA途径生 成。
（二）甲戊二羟酸途径（MVA途径）甾体及萜类化合物由此途径生成。3．桂皮酸途径(cinnamic acid pathway)和莽草酸途径(shikimic acid pathway)4．氨基酸途径(amino acid pathway)AA5．复合途径 天然药物化学有效成分的常用提取分离方法及特点。
Ⅰ、提取方法
（一）溶剂法。原理：相似相溶
（二）水蒸汽蒸馏法。挥发油多用此法，要求能挥发、与水不混溶、遇水稳定。
（三）升华法：固态 →气态
（四）超临界流体萃取法。利用溶剂在超临界条件下特殊的流体性能对样品进行提取
（五）超声波提取
（六）微波提取 Ⅱ、分离方法
（一）根据物质溶解度差别
（二）根据化合物在两相溶剂间分配比差别
（三）根据物质吸附性差别进行分离－吸附色谱法
（四）根据物质解离程度不同进行分离－离子交换法
（五）根据物质分子大小差别进行分离。①透析法：利用半透膜的膜孔大小进行分离②超速离心法：利用溶质在重力场作用下具有不同的沉降性浮游性进行分离。③超滤法:利用分子大小不同引起的扩散速度差别进行分离。应用：主要用于水溶性大分子化合物，如蛋白质、核酸、多糖的脱盐精制及分离工作。④凝胶过滤法：利用凝胶的三维网状结构的分子筛作用进行分离。按照分子由大到小的顺序流出
2、溶剂法中常用的提取方法有几种？各有什么优缺点？
①冷提优点：适合提取热不稳定化合物，杂质少；缺点：溶剂用量大，提取时间长。浸渍法，渗漉法。②热提优点：提取效率高（连续回流）缺点：不适于提取挥发性及热不稳定物质。煎煮提取法、回流提取法、连续回流提取法(索氏提取)
3、吸附色谱（硅胶、聚酰胺）、分配色谱、凝胶过滤色谱的分离原理、溶剂系统的选择、化合物的洗脱规律？ 硅胶、氧化铝:① 被分离物质极性大，吸附力强，洗脱难，Rf 值小② 溶剂洗脱剂的极性越大，洗脱能力越强
聚酰胺吸附（1）形成氢键的基团数目越多，则吸附能力越强。（2）成键位置对吸附力也有影响。易形成分子内氢键者，其在聚酰胺上的吸附即相应减弱。（3）分子中芳香化程度高者，则吸附性增强；反之则减弱。（4）芳香苷>相应的苷；单糖苷>双糖苷>三糖苷⑸溶剂洗脱能力：水<甲醇<丙酮<氢氧化钠水溶液<甲酰胺<二甲基甲酰胺<尿素水溶液
纸色谱（PC）也叫纸分配色谱PPC，可以根据PC法计算β值，选择理想的分离条件K=(1/r)[Rf/(1-Rf)]，β=KA/KB ＝[Rfa(1-Rfb)]/[Rfb(1-Rfa)]，Rfa，Rfb为A，B两物质在PC上的Rf值
逆流分溶法（Countercurrent distribution, CCD法）是一种多次连续的液-液萃取分离过程。CCD法的特点：
1、操作条件温和，样品容易回收；
2、设备庞大复杂，易碎；
3、溶剂消耗量大，分离时间长；
4、适应于中等极性、不稳定物质的分离，易于乳化的溶 剂系统不宜采用。
液滴逆流色谱（Droplet counter current chromatography，DCCC）是在逆流分溶法基础上创建的色谱装置，可使流动相呈液滴形式垂直上升或下降，在固定相间通过，实现逆流分离。DCCC的特点及缺点：
1.不易乳化和产生泡沫，特别适合分离皂苷等水溶性成分；2.只有有限的溶剂系统可以使用，样品处理量小；3.流速慢，分离时间长；4.容易漏液。
高速逆流色谱（high speed counter current chromatogphy，HSCCC）高速逆流色谱的特点：
1.没有固态载体，避免了由于固态载体的存在引起的吸附、变性、失活等现象；2.分离效果好；3.样量大，操作时间短。液-液分配柱色谱：将两相溶剂中的一相涂覆在硅胶等多孔载体上，作为固定相，填充于色谱柱中，用流动相洗脱。
① 正相色谱：固定相极性>流动相极性。载 体：硅胶（含水大于17％）、纤维素、硅藻土。固定相：水、缓冲液，流动相：氯仿、乙酸乙酯，分离极性较大或水溶性成分，如苷类，生物碱，糖等。，洗脱顺序：极性小的物质先被洗脱出来 ② 反相色谱（HPLC反相色谱）：固定相极性<流动相极性
固定相： 硅胶的硅醇基与烷基键合RP-
2、RP-8、RP-18；流动相：甲醇（水）、乙腈（水）。极性大的物质先被洗脱出来，用于分离极性很大的化合物
薄层色谱法:用途：
1、摸索柱色谱的分离条件
2、鉴定化合物的纯度
3、混合物的分离
基本操作：
1、薄层板的制备
2、点样
3、展开
4、显色：UV 灯下观察；显色剂显色
5、计算Rf值Rf =起始线至斑点中心的距离/起始线至溶剂前沿的距离
凝胶过滤法（gel filtration)特点：在水中和有机溶剂中均可使用。分离原理：分子筛（按分子量大小的顺序），反相分配色谱（由极性和非极性组成的混合溶剂）原理
第五篇：药化习题-1_pdf教案
单项选择题
1.决定药物药效的主要因素是（A）
A.药物必须以一定的浓度到达作用部位，并与受体结合 B.药物是否稳定 C.药物必须完全溶于水 D.药物必须具有较大的脂溶性
2.药物分子的构象必须是（B）才能为受体所识别
A.优势构象 B.药效构象 C.任意构象 D.能量最高构象
3.可使药物脂/水分配系数变大的基团是(B)A.氨基 B.烷基 C.羧基
D.羟基 4.属于全身静脉麻醉药的是(C)A.恩氟烷 B.乙醚 C.氯胺酮 D.丁卡因 5.局部麻醉药物的发展是从对_________的结构及代谢的研究中开始的。(B)A.巴比妥酸 B.可卡因 C.咖啡因 D.普鲁卡因
6.局部麻醉药 的基本骨架中，X为______时麻醉作用最强。(D A.—NH— B.—CH2— C.—O—
D.—S— 7.下列关于盐酸氯胺酮的叙述正确的是（D)A.是局部麻醉药 B.是吸入麻醉药
C.含有酰胺结构 D.右旋体作用比左旋体强 8.下列药物中属于局部麻醉药的是（B）
A.恩氟烷 B.布比卡因 C.羟丁酸钠
D.氯丙嗪 9.Lidocaine比 procaine作用时间长的主要原因是 C A.Procaine有芳香第一胺结构 B.Procaine有酯基
C.酰氨键比酯键不易水解
D.Lidocaine的中间部分较 procaine短
10.吡唑酮类药物具有的药理作用是（B）
A.镇静催眠 B.解热镇痛抗炎 C.抗菌
D.抗病毒 11.卡马西平为（A）
A.抗癫痫药 B.镇静催眠药 C.具吩噻嗪类结构
D.抗精神失常药
12.苯巴比妥具有下列性质（D）)
A.具酯类结构与酸碱发生水解 C.具叔胺结构与盐酸成盐 13.苯妥英钠临床上用作(A A.抗癫痫药 C.催眠药
14.巴比妥类药物有水解性，是因为具有(A.酯结构 C.醚结构
15.下列药物不属于镇静催眠药的是(A.安定 C.苯妥英钠 A.盐酸阿米替林 C.异烟肼
A.二苯并氮杂卓环 C.1,5-苯二氮卓环
18.下列哪条性质与苯巴比妥不符？（A.难溶于水 C.钠盐水溶液稳定
19.下列药物中具有吩噻嗪环结构的是（A.阿米替林 C.地西泮
20.阿司匹林的化学名是(A)A.2-乙酰氧基苯甲酸
C.4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯 A.吩噻嗪类 C.噻吨类 A.地西泮 C.苯巴比妥 A.奋乃静 C.卡马西平
24.与苯巴比妥性质相符的是(A.易溶于水 C.钠盐水溶液稳定
D)
C))
B.具酚类结构与三氯化铁显色 D.具酰脲结构遇酸碱发生水解 B.镇静药 D.抗抑郁药 B)B.酰脲结构 D.氨基甲酸酯结构 B.苯巴比妥 D.硫喷妥钠 B.氟西汀 D.吗氯贝胺)B.氮杂卓环 D.1,4-苯二氮卓环 C）
B.具有弱酸性，可与碱成盐 D.忌与酸性药物配伍 D）B.卡马西平D.奋乃静 16.下列抗抑郁药中，属于 5-羟色胺重摄取抑制剂的是(B)17.地西泮的化学结构中所含的母核是(D
B.α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸 D.N-(4-羟基苯基)乙酰胺 B.丁酰苯类 D.苯酰胺类 B.阿普唑仑 D.卡马西平
A)
B.地西泮 D.苯妥英钠 B.水解后仍有活性 D.钠盐忌与酸性药物配伍 21.氟哌啶醇属于哪种结构类型的抗精神病药(B)22.下列哪一种药物又被称为安定？（A）
23.下列药物中属于吩噻嗪类抗精神失常药的是(25.苯妥英钠的化学名称是(A)A.5,5-二苯基乙内酰脲钠盐
B.4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯钠盐 C.2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)-环己酮钠盐
D.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮钠盐 26.三唑仑属于(B)A.局麻药 B.镇静催眠药 C.抗精神失常药 D.抗真菌药
27.以下哪个可用于抗抑郁（C)A.卡马西平B.奋乃静 C.阿米替林 D.氯丙嗪 28.安定的通用名是(C)A.奥沙西泮 B.艾司唑仑 C.地西泮
D.卡马西平
29.异戊巴比妥不具有下列哪些性质 C A.弱酸性 B.溶于乙醚、乙醇 C.水解后仍有活性
D.钠盐溶液易水解
30.盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 D A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B.单胺氧化酶抑制剂 C.5-羟色胺受体抑制剂 D.5-羟色胺再摄取抑制剂 31.盐酸氯丙嗪不具备的性质是 D A.溶于水、乙醇或氯仿 B.含有易氧化的吩噻嗪母环 C.可用于镇吐及人工冬眠等 D.为常用镇痛药物 32.对于氯氮平下列说法错误的是 B A.为广谱抗精神病治疗药物，尤其适用于难治疗的精神分裂症 B.有严重的锥体外系副作用 C.为二苯并氮杂卓类药物 D.亲脂性强，可通过血脑屏障 33.不属于苯并二氮卓的药物是 B A.地西泮 B.洛沙平C.氯氮卓 D.三唑仑
34.地西泮在肝脏经 1位去甲基，3位羟基化代谢，生成的活性代谢产物已开发成药物为A.氟西泮 B.硝西泮 C.氯硝西泮
D.奥沙西泮
35.哌替啶的化学名是（C）
A.1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸甲酯 B.2-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸甲酯 C.1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯
D.1-乙基-4-苯基-4-哌啶甲酸甲酯
D
36.下列属于氨基酮类的合成镇痛药物是（A）
A.美沙酮 C.吗啡
37.具有六氢哌啶单环的镇痛药是（C）
A.吗啡 C.杜冷丁 A.布洛芬 C.扑热息痛 A.醇羟基 C.酚羟基
40.可待因是吗啡何种结构改造产物(A.3-羟基甲基化 C.3-羟基乙酰化
41.非甾体抗炎药物的作用机制是(A.β-内酰胺酶抑制剂 C.二氢叶酸还原酶抑制剂 42.下列药物中，没有消炎作用的是(A.萘普生 C.芬太尼 A.吡罗昔康 C.布洛芬
A.为酸碱两性化合物 C.结构中含哌嗪环 A.盐酸吗啡 C.盐酸哌替啶
46.下列叙述与布洛芬相符合的是（A.为酰化苯胺类解热镇痛药 C.药物不溶于碳酸钠溶液 A.吗啡 C.哌替啶
B）
B.药用其消旋体 D.对胃肠道刺激性大 B.镇痛新 D.美沙酮 C B)
B.花生四烯酸环氧化酶抑制剂 D.磷酸二酯酶抑制剂)B.阿司匹林 D.可的松)
B.吲哚美辛 D.芬布芬
C）B.结构中有甲氧基 D.天然吗啡为右旋体 B.盐酸美沙酮 D.喷他佐辛 A
B.美沙酮 D.喷他佐辛 B.吲哚美辛 D.萘普生
C）
B.双键 D.叔氨基)
B.6-羟基甲基化 D.6-羟基乙酰化 B.哌替啶 D.纳洛酮
38.下列哪一种药物不溶于碳酸氢钠溶液？（C）
39.盐酸吗啡水溶液易被氧化，是由于分子结构中含有哪一种基团？（43.下列非甾体抗炎药物中哪个药物具有 1,2-苯并噻嗪类的结构？(A 44.下列关于吗啡的叙述中哪一项是正确的？（45.下列镇痛药中可用于戒除海洛因成瘾替代疗法的是（B）
47.与芬太尼属于同一类的合成镇痛药是（C）
48.非甾体消炎药是通过抑制花生四烯酸（1），阻断（2）的合成，而显示消炎、解热、镇痛作用的。(A)
A.（1）环氧合酶（2）前列腺素 C.（1）环氧合酶（2）白三烯
B.（1）酯氧酶（2）前列腺素 D.（1）酯氧酶（2）白三烯
49.下列叙述中与吗啡及合成镇痛药共同结构特点不符的是(C)A.分子中具有一个平坦的芳环结构 B.具有一个碱性中心 C.具有一个负离子中心 50.双氯灭痛是(A)
B.芳基丙酸类解热镇痛药 D.芬那酸类解热镇痛药
B)
B.哌替啶 D.美沙酮
B.双氯芬酸 D.萘普生 B.5-羟色胺 D.赖氨酸
B.吡罗昔康 D.双氯芬酸 A.芳基乙酸类解热镇痛药 C.芬那酸类抗炎药 51.以下含有酯键的药物是(A.吗啡 C.芬太尼 A.布洛芬 C.美洛昔康
53.设计吲哚美辛的化学结构是依于 B A.组胺 C.组氨酸
54.下列药物中哪个不含有羧基，却具有酸性 B A.阿司匹林 C.布洛芬
D.含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构
52.非甾体抗炎药，哪一个对 COX-2的选择性较高而对胃肠道的副作用较小 C 55.下列哪个结构既有解热镇痛、抗炎、抗风湿作用，又可以抑制血小板凝聚 B 56.下列哪个是引起阿司匹林过敏反应的杂质 D A.苯酚 C.醋酸苯酯
57.下列描述与吲哚美辛结构不符的是 D A.结构中含有羧基 C.结构中含有甲氧基
58.哪个不是非甾体抗炎药的结构类型 B A.选择性 COX-2抑制剂 C.芳基烷酸类
59.下列哪个药物属于选择性 COX-2抑制剂 B
B.纳洛酮 D.芬那酸类
B.结构中含有对氯苯甲酰基 D.结构中含有咪唑杂环 B.水杨酸酐 D.乙酰水杨酸酐
A.安乃近C.吡罗昔康
B.塞来昔布 D.双氯芬酸钠
60.下列哪一药物属于血管紧张素转化酶抑制剂?（B）
A.硝苯地平C.非诺贝特
A.两个手性碳原子的构型为 1R，2S C.两个手性碳原子的构型为 1S，2R A.含 4个酚羟基 C.含 3个甲氧基
B.卡托普利 D.双肼酞嗪）
B.两个手性碳原子的构型为 1S，2S D.两个手性碳原子的构型为 1R，2R
D）B.含 2个甲胺基 D.含 2个酚羟基 61.下列叙述中与盐酸麻黄碱相符的是（A 62.下列叙述中与盐酸去甲肾上腺素相符的是（63.具有下列化学结构药物的作用机制是： B A.拮抗血管紧张素Ⅱ受体 C.阻滞钙通道
64.下列叙述与硝苯地平不符的是（A.含苯环 C.含酚羟基 A.α-受体阻断剂 C.β-受体阻断剂
B.抑制血管紧张素转化酶 D.阻滞钠通道 C）
B.含二氢吡啶环 D.含酯键)
B.α-受体激动剂 D.β-受体激动剂 65.芳氧丙醇胺类（ArOCH2CHOHCH2NHRγ）药物是(C 66.结构式为
A.利血平C.辛伐他汀
67.下列结构中，哪个为多巴胺结构？(A A.B.的药物是(B.吉非贝齐 D.普萘洛尔)
B)C.D.68.肾上腺素能α1受体拮抗剂在临床上主要用作（B)A.抗疟药 B.抗高血压 C.抗癫痫药
D.抗溃疡药
69.米力农属于哪类正性肌力药?（B)A.强心苷类 B.磷酸二酯酶抑制剂 C.离子通道阻断剂
D.钙拮抗剂 70.下列药物中，属于 β受体阻断剂的是（D)A.肾上腺素 B.多巴胺 C.去甲肾上腺素 D.普萘洛尔
71.硫酸沙丁胺醇属于_______，临床上用于治疗支气管哮喘，支气管炎等。(C A.α受体激动剂 B.α受体阻断剂 C.β受体激动剂 D.β受体阻断剂
72.多巴胺和肾上腺素性质不稳定，易被氧化，这是因为其结构中含有(C)A.多羟基 B.胺基 C.两个邻位酚羟基 D.烯二醇
73.异丙肾上腺素容易氧化变色是因其分子结构中含有（D）
A.酰基 B.仲胺基 C.醇羟基
D.儿茶酚
74.下列属于钙拮抗剂的是（C)A.利血平B.胺碘酮 C.硝苯地平D.盐酸美西律 75.烟酸属于(C)A.强心药 B.抗心律失常药 C.调节血脂药
D.抗心绞痛药 76.下列药物中一般不用于降血脂的是（B）A.他汀类 B.硝酸酯类 C.烟酸类
D.苯氧乙酸类 77.一氧化氮供体药物主要用作（A）
A.抗心绞痛药 B.强心药 C.镇静催眠药 D.降血酯药 78.以下哪个是作用于交感神经末梢的降压药?（B）
A.可乐定 B.利血平C.卡托普利
D.美西律
79.下列关于肾上腺素受体激动剂的说法正确的是（A)A.必须具有 β-苯乙胺的基本结构
B.缩短苯环与氨基间的碳链会使活性降低 C.绝对构型为 S型的药物具有较大活性 D.把苯环上的酚羟基甲基化能增加活性)
80.洛伐他汀是下列药物类型中的哪一种?（D）
A.NO供体药物 C.钙通道拮抗剂 A.利血平C.硝苯地平A.普萘洛尔 C.艾司洛尔
83.下列类型药物中可作抗心绞痛药的是(A.强心苷类 C.钠通道阻滞剂 84.吉非贝齐临床用于(A A.降血脂 C.抗心律失常 A.麻黄碱 C.沙丁胺醇 86.哌唑嗪是(B)
B.α1受体阻断剂 D.β1受体阻断剂
B)A.非选择性的α受体阻断剂 C.α2受体阻断剂)
B.降血压 D.抗心绞痛
A)
B.多巴酚丁胺 D.去甲肾上腺素 B.AⅡ受体拮抗剂
D.HMG-CoA还原酶抑制剂）
B.米诺地尔 D.甲基多巴
D)
B.纳多洛尔 D.特拉唑嗪 D)B.芳氧乙酸类 D.β-受体拮抗剂 81.下列抗高血压药物中作用于钙离子通道的是（C 82.下列药物中，哪个不属于肾上腺素能 β-受体阻断剂？(85.以下药物中不能与三氯化铁试液反应的是(87.下列各种类型药物中具有调节血脂作用的是(A.二氢吡啶类 C.钙拮抗剂
B.苯氧乙酸类 D.β-受体阻滞剂
88.苯乙胺类拟肾上腺素药，侧链氨基上被体积较大的异丙基或叔丁基取代时 C A.对α 1
B.对α
受体激动作用增大 受体激动作用增大
C.对β受体激动作用增大 D.对β受体激动作用减小 89.以下拟肾上腺素药物中含有2个手性碳原子的药物是 D A.盐酸多巴胺 C.沙丁胺醇
A.重酒石酸去甲肾上腺素 C.多巴胺
91.属于 AngⅡ受体拮抗剂是: C A.Clofibrate C.Losartan 92.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂可以 C A.促进胆固醇的排泄
B.抑制血管紧张素I向血管紧张素Ⅱ的转化 B.Lovastatin D.Nitroglycerin B.盐酸克仑特罗 D.盐酸麻黄碱 B.盐酸异丙肾上腺素 D.盐酸克仑特罗 90.以下拟肾上腺素药物中不含手性碳原子的是 C
C.阻止内源性胆固醇的合成 D.降低血中三酰甘油的含量
93.下列哪个药物不是羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类降血脂药 D 94.指出下列化学结构是哪个药物 B A.尼群地平C.尼莫地平
95.下列哪个不符合盐酸美西律 C A.治疗心律失常 C.含2个手性碳原子 A.重酒石酸间羟胺 C.硫酸特布他林 A.阿替洛尔 C.盐酸哌唑嗪
98.不属于前药的降血脂药物是 C A.氯贝丁酯 C.普伐他汀
99.属于苯氧乙酸类降血脂药的是 C A.洛伐他汀 C.氯贝丁酯 A.盐酸利多卡因 C.盐酸普鲁卡因
二、对应选择题
B.硝苯地平D.氨氯地平
B.其结构为以醚键代替了利多卡因的酰胺键 D.化学名为1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐
B.盐酸克仑特罗 D.硫酸沙丁胺醇 B.盐酸普萘洛尔 D.盐酸特拉唑嗪 B.洛伐他汀 D.辛伐他汀 B.依他尼酸 D.吉非贝齐 B.盐酸氯胺酮 D.盐酸丁卡因 96.曾被用作瘦肉型猪饲料的添加剂，俗名“瘦肉精”的是 B 97.具有酰胺结构的选择性β1受体阻断剂是：A 100.可作为抗心律失常药使用的局麻药是 A [1-5] A.作用于阿片受体 C.作用于肾上腺能受体 E.作用于 GABA受体
1、美沙酮
2、氯丙嗪
3、氯氮卓
4、氨力农
5、沙丁胺醇 [6-10] A.HO O O O C.E.O OH H N
6、阿司匹林
7、吡罗昔康
8、甲芬那酸
9、扑热息痛
10、布洛芬 [11-14] A.贝诺酯 C.双氯芬酸 E.吡罗昔康 11、1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药
12、吡唑酮类解热镇痛药
13、芳基乙酸类非甾体抗炎药
14、芳基丙酸类非甾体抗炎药 [15-19] A.硝酸异山梨酯 C.硝苯地平E.美西律
15、抗心绞痛药
16、血管紧张素转化酶抑制剂
17、钙通道阻滞剂
B.作用于多巴胺受体 D.作用于磷酸二酯酶 A B E D C
B.H N
HO
O
D.OH O N N H
N
O S
O
A D E B C
B.安乃近D.酮洛芬
E B C D
B.洛伐他汀 D.卡托普利 A D C
18、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
19、IB型钠通道阻滞剂类抗心律失常药 B E [20-23] A.辛伐他汀 B.胺碘酮 C.硝酸异山梨酯 D.盐酸地尔硫卓 E.利舍平
20、广谱的抗心律失常药 B
21、作用时间长的抗心绞痛药，又名消心痛 C
22、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 A
23、钙通道阻滞剂类抗心绞痛药 D [24-26] A.盐酸普萘洛尔 B.盐酸维拉帕米
D.盐酸胺碘酮 C.盐酸美西律
E.盐酸普鲁卡因胺
24、Ia型钠通道阻滞剂类抗心律失常药 E
25、延长心肌动作电位时程的抗心律失常药 D
26、钙拮抗剂类，用于抗心律失常和抗心绞痛 B [27-29] A.奋乃静 B.氟哌啶醇
D.甲丙胺酯 C.阿米替林
E.艾司唑仑
27、二苯环庚烯类抗抑郁药 C
28、吩噻嗪类抗精神病药 A
29、丁酰苯类抗精神失常药 B [30-31] A.苯巴比妥 C.卡马西平E.奋乃静 30、三环类
31、丁酰苯类 [32-35] A.盐酸哌替啶 C.盐酸美沙酮 E.枸橼酸芬太尼
B.苯妥英钠 D.氟哌啶醇 C D
B.盐酸吗啡 D.盐酸纳洛酮
32、为合成镇痛药，化学结构属于哌啶类，阵痛作用弱于吗啡，有成瘾性 A
33、为合成镇痛药，化学结构属于哌啶类，阵痛作用强于吗啡，作用时间短暂，在临床 用于辅助麻醉 E
34、为天然生物碱，阵痛作用强，成瘾行性大，临床用做镇痛药，属于麻醉性药品，需 按国家法令管理 B
35、为阿片受体拮抗剂，临床用于吗啡等引起的呼吸抑制的解救 D [36-38] A.地西哌 B.卡马西平
D.苯妥英钠 C.奋乃静
E.苯巴比妥
36、结构中含有苯并二氮杂卓环
37、结构中含有二苯并二氮卓环
38、结构中含有吩噻嗪环 [39-41] A.奋乃静 C.氟哌啶醇 E.氟西汀
39、为超短效的巴比妥类药物 40、为口服抗抑郁药
41、为丁酰苯类抗精神病药 [42-44] A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂 C.5-羟色胺重摄取抑制剂 E.5-羟色胺受体阻断剂
42、氟西汀
43、盐酸阿米替林
44、舒必利
A B C
B.艾司唑仑 D.硫喷妥钠 D E C
B.单胺氧化酶抑制剂 D.多巴胺受体阻断剂 C A D [45-47] A.尼群地平B.氨氯地平
D.地而硫卓 C.维拉帕米
E.桂利嗪
45、二氢吡啶类 4-(2-氯苯基)衍生物的钙拮抗剂 B
46、苯烷基胺类钙拮抗剂 C
47、二氢吡啶类 4-(3-硝基苯基)衍生物的钙拮抗剂 问答题
1.为什么利多卡因比普鲁卡因稳定？盐酸普鲁卡因配成注射液时需注意哪些问题？ 2.指出以下是哪类药物的基本骨架结构，三部分的取代基情况如何才对活性有利？
A 3.写出下列合成路线中的中间体，并写出目标产物的药名及作用。
4.说明巴比妥类药物 5位的取代情况及与药理活性的关系。
5.以下是盐酸吗啡的结构，指出它手性碳原子的位置，以及它的酸性基团和碱性基团所在 的位置。
6.长期大剂量服用阿司匹林为何会引起胃出血？此类药物结构上如何进行改进？ 7.解热镇痛药是什么酶抑制剂？根据化学结构它可分几类？每类各举一例代表药物。8.设计选择性的 COX-2抑制剂作为非甾体抗炎药的依据是什么？并举两例代表药物。9.写出硝酸异山梨酯的结构式及化学名，抗心绞痛药物分为几类？说明抗心绞痛药物是如 何起效的？
10.根据下面的结构式回答下列问题。
a．该结构药物的名称是什么，在临床上有何作用？ b．写出此类药物的 3,4,6位上的构效关系。
11.儿茶酚胺类药物的化学性质如何？请补充下列儿茶酚胺类药物合成通法中原料及中间 体（编号①~③）的分子结构式。
12.抗心绞痛药可分为哪几类？硝苯地平和硝酸异山梨酯分别归于哪一类？写出它们的分 子结构式。
13.根据下面的 β-受体阻断剂的结构式回答下列问题。
a．该类药物从结构上属于哪种类型的 β-受体阻断剂？ b．该类药物在临床上有何作用？
c．下列结构药物的名称是什么？结构式中手性碳原子的构型是 R型还是 S型？
14.以下两个药物临床用于治疗什么疾病？可用于治疗该疾病的药物还有哪些类别，每类各 举两例代表药物。
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