药化复习材料-前半部分

第一篇：药化复习材料-前半部分

一、名称解释

前药 软药

先导化合物 生物电子等排体

定量构效关系（QSAR）激动剂 拮抗剂 受体 质子泵

质子泵抑制剂

二、根据药物的结构式写出其药名及主要用途

CH3NClOONHNONHH3CO

NOONBr

HOHOOOHNHO H2N

OCH3

CH3 CH3O

SN

OHON.HClONClFOHNNHOCH3HOHONHCH3

三、单项选择题

1、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A 化学药物

B 合成有机药物

C 天然药物

D 药物

2、下列哪一项不是药物化学的任务

A 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。B 研究药物的理化性质。

C 确定药物的剂量和使用方法。

D 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。

3、下列叙述中哪条是不正确的

A 脂溶性越大的药物，生物活性越大 B 完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收

C 羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低 D 旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别 4.下面哪一项不是前药研究的目的

A 提高药物的稳定性

B 改变药物的作用靶点减少毒副作用

C 掩蔽药物的不良味道

D 减少毒副作用降低药物成本 5.下列哪个说法不正确

A 基本结构相同的药物，其药理作用不一定相同 B 合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性

C 药物的脂水分配系数是影响其作用时间长短的因素之一 D 增加药物的解离度会使药物的活性下降 6.关于药效团的描述哪个是最准确的 A 与药物活性有关的原子 B 与药物活性有关的官能团

C 能被受体识别和结合的三维结构要素的组合 D 产生活性的共同的结构

7.药物代谢就是将药物分子中引入或暴露出极性基团才能进一步通过生物结合排出体外下列哪个基团不能结合 A 羟基 B 羧基

C 烷烃或芳烃 D 含氮杂环

8.如下化学结构的药物名称是

A 三唑仑 B 艾司唑仑 C 阿普唑仑 D 咪达唑仑

9.安定的通用名是 A 奥沙西泮

B 艾司唑仑 C 地西泮

D 卡马西平

10.地西泮的化学结构中所含的母核是 A 二苯并氮杂卓环

B 氮杂卓环

C 1，5-苯二氮卓环

D 1,4-苯二氮卓环

11.对奥沙西泮描述错误的是 A 含有手性碳原子

B 水解产物经重氮化后可与β-萘酚偶合 C 是地西泮的活性代谢产物

D 可与吡啶-硫酸铜进行显色反应

12.苯二氮卓类化学结构中1,2位并入三唑环，活性增强的原因是（A 药物对代谢的稳定性增加 B 药物对受体的亲和力增加

C 药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增加 D 药物的亲水性增加

13.具有咪唑并吡啶结构的药物是 A 舒必利 B 异戊巴比妥 C 唑吡坦 D 氟西汀

14.苯妥英钠属于下列哪一类抗癫痫药 A 巴比妥类

B 丁二酰亚胺类 C 苯二氮类 D 乙内酰脲类

15.为超短效的巴比妥类药物是 A 奋乃静）B 艾司唑仑 C 氟哌啶醇 D 硫喷妥钠

16.将苯巴比妥钠制成粉针剂，临用时用注射用水溶解，其主要原因是 A本品易氧化

B 水溶液易水解失效 C 易与铜盐显色 D 难溶于水

17.含有环状丙二酰脲结构，属国家特殊管理的精神药品是 A 苯巴比妥 B 苯妥英钠 C 卡马西平D 丙戊酸钠

18.吩噻嗪第2位上为哪个取代基时，其安定作用最强

A –H B-Cl C COCH D-CF 19.根据化学结构氯丙嗪属于 A 苯并二氮卓类 B 吩噻嗪类 C 氨基丁酸酯类 D 丁酰苯类

20.奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色是因为吩噻嗪环易被 A水解

B脱胺基

C．开环

D．氧化

21.氯普噻吨分子存在

A 旋光异构

B 氢键

C 几何异构

D 构象异构 22.为丁酰苯类抗精神病药的是 A 奋乃静 B 艾司唑仑 C 氟哌啶醇 D 氟西汀

23.氟西汀按作用机制属于 A 5-HT重摄取抑制剂

B NE重摄取抑制剂

C 多巴胺重摄取抑制剂

D 单胺氧化酶抑制剂

24.化学结构如下的药物是

CH3NCH3HCl

A 盐酸苯海拉明 B 盐酸赛庚啶 C 盐酸氯丙嗪 D 盐酸阿米替林

25.下列抗帕金森病药中，具有吲哚酮结构的药物是 A 左旋多巴 B 普拉克索 C 恩他卡朋 D 罗匹尼罗

26.结构式如下的药物是

OH3COH3CON

A 利凡斯的明 B 石杉碱甲 C 多奈哌齐 D 加兰他敏

27.与盐酸多奈哌齐的叙述不相符的是 A 能高度专一性抑制乙酰胆碱酯酶 B 结构中含哌啶基

C 是一种长效的老年痴呆症的对症治疗药物 D 属于乙酰胆碱衍生物 28.吗啡分子结构中

A 3位上有酚羟基，6位上有酚羟基，17位上有甲基取代 B 3位上有酚羟基，6位上有醇羟基，17位上有甲基取代 C 3位上有醇羟基，6位上有酚羟基，17位上有甲基取代 D 3位上有酚羟基，6位上有醇羟基，17位上有乙基取代 29.下列对吗啡的性质的叙述哪项最准确

A 吗啡 3位有酚羟基，呈弱酸性，可与强碱呈盐 B 吗啡17位有叔氮原子，呈碱性，可与酸呈盐 C吗啡 3位有酚羟基，呈弱酸性，可与碱呈盐

D吗啡3位有酚羟基，17位有叔氮原子，呈酸碱两性 30.结构上不含杂环的镇痛药是

A.盐酸吗啡

B.枸橼酸芬太尼

C.盐酸哌替啶

D.盐酸美沙酮 31.枸橼酸芬太尼是强效镇痛药，其结构的特征是

A 含有4-苯基哌啶结构

B 含有4-苯胺基哌啶结构 C 含有氨基酮结构

D 含有吗啡喃结构

32.按化学结构分类，哌替啶属于哪种类型

A氨基酮类

B 吗啡喃类

C 苯吗喃类

D哌啶类

33.局部麻醉药的结构类型不包括 A 氨基醚类 B 酰胺类 C 巴比妥类 D 苯甲酸酯类

34.盐酸普鲁卡因是通过对下面哪个天然药物的结构进行简化而得到的 A 吗啡 B 阿托品 C 奎宁 D 可卡因

35.水溶液不稳定，易被水解或氧化的是 A 达克罗林 B 盐酸布比卡因 C 盐酸普鲁卡因 D 盐酸利多卡因

36.结构式如下的药物是

OH2NCOCH2CH2N(C2H5)2

A 普鲁卡因 B 利多卡因 C 丁卡因 D 布比卡因

37.以下药物可发生芳伯胺特征反应（重氮化-偶合反应）的是 A 盐酸利多卡因 B 盐酸普鲁卡因 C 盐酸丁卡因 D 盐酸布比卡因

38.下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是

A 溴新斯的明是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟

B 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 C 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆

D 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分 39.可直接作用于M胆碱受体并产生激动作用的药物是 A 毛果芸香碱 B 溴新斯的明 C 石杉碱甲 D 溴丙胺太林

40.溴新斯的明的化学名是

A 溴化N,N,N-三甲基-2-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵 B溴化N,N,N-三甲基-2-[(二甲氨基)甲酰基]苯铵 C溴化N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵 D 溴化N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰基]苯铵

41.因为结构中含有两个羟基，难以通过血-脑屏障的药物 A 氢溴酸山莨菪碱 B 硫酸阿托品 C 氢溴酸东莨菪碱 D 溴丙胺太林

42.具有四氢异喹啉目核的药物是 A 泮库溴铵

B 苯磺酸阿曲库铵 C 硫酸阿托品 D 溴丙胺太林

43.下列何者具有明显中枢镇静作用 A.氯苯那敏

B.西替利嗪 C.阿伐斯汀 D.氯雷他定

44.属于氨基醚类H1受体拮抗剂的是 A 盐酸西替利嗪 B 盐酸赛庚啶 C 马来酸氯苯那敏 D 盐酸苯海拉明

45.氯雷他定属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型 A.乙二胺类

B.氨基醚类 C.丙胺类

D.三环类

46.西咪替丁结构中含有 A 呋喃环 B 噻唑环 C 噻吩环 D 咪唑环

47.奥美拉唑的作用机制是 A 组胺H1受体拮抗剂 B 组胺H2受体拮抗剂 C 质子泵抑制剂

D 乙酰胆碱酯酶抑制剂

48.下列与肾上腺素不符的叙述是 A 可激动α 和β 受体 B 饱和水溶液呈弱碱性 C 不具旋光性

D 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢

49.哪个是（1R,2S）（－）麻黄碱

A．

B．

C．

D．

50.可能成为制冰毒的原料的药物是 A 盐酸哌替啶 B 盐酸伪麻黄碱

C 盐酸克伦特罗

D 盐酸普萘洛尔

51.具有下列化学结构的药物是

A 盐酸苯海拉明

B 盐酸阿米替林

C盐酸普萘洛尔

D 盐酸哌替啶

52.下列药物中，哪个属于β受体阻断剂

A 硫酸沙丁胺醇

B 盐酸哌唑嗪

C 普萘洛尔

D 麻黄碱

四、多项选择题

1、已发现的药物的作用靶点包括

A 受体

B 细胞核

C 酶 D 离子通道

E 核酸

2、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括

A 通用名

B 俗名

C 化学名(中文和英文)D 常用名

E 商品名

3、影响药效的立体因素有

A 官能团间的距离

B 对映异构

C 几何异构 D 同系物

E 构象异构

4、药物与受体形成可逆复合物的键合方式有

A 疏水键

B 氢键

C 离子偶极键 D 范德华引力

E 共价键

5、引入以下哪些基团可使药物分子的脂溶性增大

A 脂烃基

B 羟基

C 氯或溴原子 D 羧基

E 芳烃基

6、下列反应中哪些是常用药物的结合方式 A 与谷胱甘肽结合 B 与葡萄糖醛酸结合 C 与蛋白质结合 D 与氨基酸结合 E 甲基化结合

7、对苯二氮卓类药物叙述正确的是 A 作用于中枢苯二氮卓受体

B 主要用于失眠、抗焦虑、抗癫痫 C 具有二苯并二氮卓类的基本结构

D 结构中7位具有吸电子取代基时的活性较强，如硝西泮 E 结构中1，2位并合三氮唑环，生物活性增强，如艾司唑仑

8、不属于苯二氮卓类的镇静催眠药物是 A 唑吡坦 B 阿普唑仑 C 奥沙西泮 D 丁螺环酮 E 佐匹克隆

9、具有水解性的药物有 A 硝西泮 B 唑吡坦 C 氯硝西泮 D 阿普唑仑 E 奥沙西泮

10、具有抗癫痫作用的药物是 A 苯巴比妥 B 卡马西平C 加巴喷丁 D 拉莫三嗪 E 苯妥英钠

11、苯巴比妥具有哪些性质 A 具弱酸性 B 具弱碱性 C 具水解性

D 能发生重氮化偶合反应 E 与硫酸铜-吡啶溶液显紫色

12、用硫置换巴比妥分子中2位上的氧，则 A 脂溶性增加 B 起效慢 C起效快

D 作用时间长 E 作用时间短

13、经典的抗精神病药物按结构分类包括 A 吩噻嗪类 B 丁酰苯类 C 苯二氮卓类 D 巴比妥类 E 二苯二氮卓类

14、有关盐酸氯丙嗪的叙述，正确的是 A 分子中有吩噻嗪环 B 为多巴胺受体拮抗剂

C 在空气或日光中放置，性质不稳定

D 由于遇光分解产生自由基，部分患者在强日光下发生光毒化反应 E 用于治疗精神分裂症，亦用于镇吐等

15、对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述，正确的是 A 2位被吸电子取代基团取代时，活性增强

B 吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜

C 吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连，为噻吨类抗精神病药 D 侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基或哌嗪基等

E 碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸的前药，可使作用时间延长

16、属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有

A 帕罗西汀

B 氟伏沙明

C 氟西汀 D 纳洛酮

E 舍曲林

17、氟哌啶醇的主要结构片段有

A 对氯苯基

B 对氟苯甲酰基

C 对羟基哌啶

D 丁酰苯

E 哌嗪

18、属于乙酰胆碱酯酶抑制剂的药物有

A 氢溴酸加兰他敏

B 石杉碱甲

C 利凡斯的明 D 罗匹尼罗

E 多奈哌齐

19、指出下列叙述中哪些是正确的

A 吗啡是两性化合物

B 吗啡的氧化产物为双吗啡

C 吗啡结构中有甲氧基

D 天然吗啡为左旋性 E 吗啡结构中含哌嗪环

20、在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有

A 羟基的酰化

B N上的烷基化

C 1位的脱氢

D 羟基烷基化

E 除去D环

21、镇痛药物分子中至少应具有的结构和药效基团为

A 一个氮原子的碱性中心

B 苯环

C 苯并咪唑 D 萘环

E 哌啶环或类似哌啶环结构

22、下列哪些药物的作用于阿片受体

A 哌替啶

B 美沙酮

C 氯氮平

D 芬太尼

E 氯丙嗪

23、下列药物中局部麻醉药有 A 丁卡因

B 哌替啶

C 利多卡因 D 吗啡

E 普鲁卡因

24、普鲁卡因具有如下性质 A 易氧化变质 B 水溶液在弱酸性条件下相对稳定，中性碱性条件下水解速度加快 C 可发生重氮化－偶联反应 D 氧化性 E 弱酸性

25、毛果芸香碱具有哪些性质

A 是一种天然的生物碱，具有碱性 B 结构中含有咪唑环 C 为M受体激动剂

D 用于治疗原发性青光眼 E 为胆碱酯酶抑制剂

26、下列药物中，哪些是季铵盐类化合物 A 氢溴酸东莨菪碱 B 溴丙胺太林 C 氢溴酸山莨菪碱 D 泮库溴铵 E 溴新斯的明

27、硫酸阿托品的主要临床用途有 A 治疗胃肠道及肾、胆绞痛 B 治疗原发性青光眼 C 治疗有机磷中毒 D 用于散瞳

E 治疗重症肌无力

28、下列有关莨菪类药物构效关系的叙述，正确的是 A 阿托品结构中6,7位上无三元氧桥 B 东莨菪碱结构中6，7位上有三元氧桥 C 山莨菪碱结构中6位有羟基

D 中枢作用：阿托品＞东莨菪碱＞山莨菪碱 E 中枢作用：东莨菪碱＞阿托品＞山莨菪碱

29、非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是

A 对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低 B 未及进入中枢已被代谢 C 难以进入中枢

D 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消 E 中枢神经系统没有组胺受体

30、不属于非镇静H1受体拮抗剂药物有 A 盐酸西替利嗪 B 盐酸苯海拉明 C 马来酸氯苯那敏 D 盐酸赛庚啶 E 氯雷他定

31、H1受体具有如下通式，下列叙述中符合组胺H1受体拮抗剂构效关系的是

R1R2X(CH2)nN A 结构通式中的R1和R2均为苯基 B 通式中n一般为2 C X可以是氧、碳或氮原子

D 通式中R1和R2为非平面结构，活性强

E 在基本结构中R1和R2可以使芳香杂环或杂环或连接成三环的结构

33、用于治疗胃溃疡的药物有 A 法莫替丁 B 氯苯那敏 C 雷尼替丁 D 兰索拉唑 E 奥美拉唑

34、对奥美拉唑描述正确的有 A 是前体药物

B 具有手性，S和R两种光学异构体疗效一致 C 为可逆性质子泵抑制剂 D 口服后在十二指肠吸收

E 在酸性的胃壁细胞中发挥作用

35、肾上腺素受体激动剂的构效关系包括 A 具有β-苯乙胺的结构骨架

B β-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体

C α-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长 D N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响 E 苯环上可以带有不同取代基

五、简答题

1、举例说明立体异构对药效的影响

2、为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？

3、合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？

4、经典H1受体拮抗剂的几种结构类型是相互联系的。试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。

5、为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，选择性好？

六、合成题

1、以对硝基甲苯为原料合成盐酸普鲁卡因

2、以2-苯基丙二酸二乙酯为原料合成苯巴比妥

3、以邻氨基苯甲酸为原料合成氯丙嗪

4、肾上腺素的合成

5、盐酸普萘洛尔的合成

第二篇：药化选择题

习题1：

1． 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（）

A.分解为青霉醛和青霉胺

B.6-氨基上的酰基侧链发生水解

C.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸

D.发生分子内重排生成青霉二酸

E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸

2.红霉素符合下列哪些性质（）

A.为大环内酯类抗生素

B.为两性化合物

C.结构中有五个羟基

D.在水中的溶解度较大

E.对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有效

3.凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（）A.化学药物

B.无机药物 C.合成有机药物

D.天然药物 E.药物

4.异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成（）A.绿色络合物

B.紫色络合物

C.白色胶状沉淀

D.氨气

E.红色溶液

5.有机膦杀虫剂中毒是由于（）

A．使乙酰胆碱酯酶老化 B．使乙酰胆碱水解 C．使乙酰胆碱磷酰化 D．使乙酰胆碱酯酶磷酰化 6.吗啡具有的手性碳个数为（）

A.二个 B.三个

C.四个 D.五个

E.六个

7.异戊巴比妥不具有下列哪些性质（）A.弱酸性；

B.溶于乙醚、乙醇

C.水解后仍有活性

D.钠盐溶液易水解

E.加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀

8.烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括（）A.氮芥类 B.乙撑亚胺类 C.亚硝基脲类 D.磺酸酯类 E.硝基咪唑类 9.阿霉素的主要临床用途为（）

A.抗 菌

B.抗肿瘤 C.抗真菌

D.抗病毒 E.抗结核 10.巴比妥合成的起始原料是（）A.苯胺

B.肉桂酸

C.苯乙酸乙酯

D.苯丙酸乙酯

E.丙二酸二乙酯

11.下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是（）

A.Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟

B.Neostigmine Bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定

C.中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆

D.经典乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 12.阿糖胞苷的化学结构为（）

NHCOC15H13NOHOOHONH2NNNNHOOO A.OHNH2NONO B.OHOHNH2N

OHOONHOHOC.OH D.OHOH

13.下列药物中，属于抗代谢抗肿瘤药物的有（）A.SPNNN

B.H3NH3NPtClCl

C.HNOOFNH

D.NSHNNNH

E.NHOOHOONH2

NHO14.根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类

（）A.降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药

B.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药

C.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药

D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药

E.抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素 15.先导化合物可来源于（）

A.借助计算机辅助设计手段的合理药物设计 B.组合化学与高通量筛选相互配合的研究 C.天然生物活性物质的合成中间体

D.具有多重作用的临床现有药物

E.偶然事件 16.研究开发新药，首先需要（）

A.研究构效关系 B.进行剂型研究 C.发现先导化合物 D.进行药代动力学研究 17.用于心力衰竭的治疗是：（）

A.硝酸甘油

B.硝苯地平

C.硝酸甘油、硝苯地平两者均是

D.硝酸甘油、硝苯地平两者均不是 18.可用于镇痛或吗啡成瘾戒毒（）

A.延胡索乙素 B.纳洛酮

C.喷他佐辛

D.哌替啶

E.二氢埃托啡 19.地西泮不用于：（）A.焦虑症和焦虑性失眠

B.麻醉前给药

C.高热惊厥

D.癫痫持续状态

E.诱导麻醉 20.以下说法正确的是（）

A.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用一定相同 B.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用可能相同

C.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用强弱与取代基没有关系 D.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用时间长短与取代基没有关系

习题2 1． 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（）

A.分解为青霉醛和青霉胺

B.6-氨基上的酰基侧链发生水解

C.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸

D.发生分子内重排生成青霉二酸

E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸

2.红霉素符合下列哪些性质（）

A.为大环内酯类抗生素

B.为两性化合物

C.结构中有五个羟基

D.在水中的溶解度较大

E.对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有效

3.凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（）A.化学药物

B.无机药物 C.合成有机药物

D.天然药物 E.药物

4.异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成（）A.绿色络合物

B.紫色络合物

C.白色胶状沉淀

D.氨气

E.红色溶液

5.有机膦杀虫剂中毒是由于（）

A．使乙酰胆碱酯酶老化 B．使乙酰胆碱水解 C．使乙酰胆碱磷酰化 D．使乙酰胆碱酯酶磷酰化 6.吗啡具有的手性碳个数为（）A.二个 B.三个

C.四个 D.五个

E.六个

7.异戊巴比妥不具有下列哪些性质（）A.弱酸性；

B.溶于乙醚、乙醇

C.水解后仍有活性

D.钠盐溶液易水解

E.加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀

8.烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括（）

A.氮芥类 B.乙撑亚胺类 C.亚硝基脲类 D.磺酸酯类 E.硝基咪唑类 9.阿霉素的主要临床用途为（）

A.抗 菌

B.抗肿瘤 C.抗真菌

D.抗病毒 E.抗结核 10.巴比妥合成的起始原料是（）A.苯胺

B.肉桂酸

C.苯乙酸乙酯

D.苯丙酸乙酯

E.丙二酸二乙酯

11.下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是（）

A.Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟

B.Neostigmine Bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定

C.中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆

D.经典乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 12.阿糖胞苷的化学结构为（）NHCOC15H13NOHOOHONH2NNNNHOOO A.OHNH2NONO B.OHOHNH2N

OHOONHOHOC.OH D.OHOH

13.下列药物中，属于抗代谢抗肿瘤药物的有（）

A.SPNNN

B.H3NH3NPtClCl

C.HNOOFNH

D.NSHNNNH

E.NHOOHOONH2

NHO14.根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类

（）A.降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药

B.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药

C.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药

D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药

E.抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素 15.先导化合物可来源于（）

A.借助计算机辅助设计手段的合理药物设计 B.组合化学与高通量筛选相互配合的研究 C.天然生物活性物质的合成中间体

D.具有多重作用的临床现有药物

E.偶然事件 16.研究开发新药，首先需要（）

A.研究构效关系 B.进行剂型研究 C.发现先导化合物 D.进行药代动力学研究 17.用于心力衰竭的治疗是：（）

A.硝酸甘油

B.硝苯地平

C.硝酸甘油、硝苯地平两者均是

D.硝酸甘油、硝苯地平两者均不是 18.可用于镇痛或吗啡成瘾戒毒（）

A.延胡索乙素 B.纳洛酮

C.喷他佐辛

D.哌替啶

E.二氢埃托啡 19.地西泮不用于：（）

A.焦虑症和焦虑性失眠

B.麻醉前给药

C.高热惊厥

D.癫痫持续状态

E.诱导麻醉 20.以下说法正确的是（）

A.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用一定相同 B.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用可能相同

C.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用强弱与取代基没有关系 D.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用时间长短与取代基没有关系习题3 一．单/多项选择题

1． 青霉素分子中所含的手性碳原子数应为()

A.一个 B.两个

C.三个 D.四个

E.五个

2.异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成（）A.绿色络合物 B.紫色络合物

C.白色胶状沉淀 D.氨气

E.红色溶液 3.红霉素符合下列哪些性质（）A.为大环内酯类抗生素

B.为两性化合物

C.结构中有五个羟基

D.在水中的溶解度较大

E.对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有效

4.巴比妥合成的起始原料是（）A.苯胺

B.肉桂酸

C.苯乙酸乙酯

D.苯丙酸乙酯

E.丙二酸二乙酯

5.有机膦杀虫剂中毒是由于（）A．使乙酰胆碱酯酶老化

B．使乙酰胆碱水解 C．使乙酰胆碱磷酰化

D．使乙酰胆碱酯酶磷酰化 6.不是发现先导化合物的途径是（）

A.天然产物中

B.组合化学

C.前体药物原理

D.随机筛选 7.异戊巴比妥不具有下列哪些性质（）A.弱酸性

B.溶于乙醚、乙醇 C.水解后仍有活性

D.钠盐溶液易水解

E.加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀

8.烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括

()

A.氮芥类

B.乙撑亚胺类

C.亚硝基脲类

D.磺酸酯类

E.硝基咪唑类 9.下面药物的转运机制属载体转运的是（）A.简单扩散

B.脂溶扩散

C.主动转运

D.过滤

E.被动转运 10.合理药物设计不包括

（）A.以先导化合物为作用靶点

B.以离子通道为药物作用靶点 C.以核酸药物为作用靶点

D.以酶为药物作用靶点

E.以受体为药物作用靶点

11.根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类

（）A.降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药 B.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药

C.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药

D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药

E.抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素 12.阿糖胞苷的化学结构为()

NHCOC15H13NH2NNNONONHOOHOHOO A.OH

B.OHOH

NH2NH2NNONONHOOHOHOOC.OH

D.OHOH

13.下列药物中，属于抗代谢抗肿瘤药物的有

（）A.S

B.H3NCl

C.NPPtNNH3NClD.SH

E.NH2

NNNNNHHOONHOOHO14.化学结构如下的药物是

()

OHNFONH

A.头孢氨苄

B.头孢克洛

C.头孢哌酮 D.头孢噻肟

E.头孢噻吩

15.先导化合物可来源于（）A.借助计算机辅助设计手段的合理药物设计 B.组合化学与高通量筛选相互配合的研究 C.天然生物活性物质的合成中间体

D.具有多重作用的临床现有药物

E.偶然事件 16.研究开发新药，首先需要（）

A.研究构效关系

B.进行剂型研究 C.发现先导化合物

D.进行药代动力学研究 17.镇痛作用最强的药物是：()

A.吗啡

B.芬太尼

C.二氢埃托啡

D.哌替啶

E.美沙酮 18.可用于镇痛或吗啡成瘾戒毒

()

A.延胡索乙素

B.纳洛酮

C.喷他佐辛

D.哌替啶

E.二氢埃托啡

19.下列哪一个药物是以DNA拓扑异构酶作为作用靶点()A.氟尿嘧啶 B.巯嘌呤

C.甲氨蝶呤 D.噻替哌

E.喜树碱

20.用于心力衰竭的治疗是：（）A.硝酸甘油

B.硝苯地平

C.硝酸甘油、硝苯地平两者均是 D.硝酸甘油、硝苯地平两者均不是习题1 1.AD;2.AE;3.A;4B;5.D;6.D;7.C;8.E;9.B;10.E;11.DE;12.C;13.CDE;14.C;15.ABCDE;16.C 17.A;18.ABCDE;19.BE;20.B习题2

1、B;2.ACE;

3、CE;

4、AD;

5、D;

6、D;

7、CE;

8、E;

9、B;

10、E;

11、C;

12、C;

13、CDE;

14、C;

15、ABCDE;

16、C

17、C;

18、B;19.D;20.C习题3

1、B;2.B;

3、ACE;

4、E;

5、D;

6、C;

7、CE;

8、E;

9、CE;

10、A;

11、C;

12、C;

13、CDE;

14、C;

15、ABCDE;

16、C;

17、C;

18、B;

19、E;20.B

第三篇：化药标准

化学药品技术标准

一、制剂所用原料药和辅料的来源、质量控制

《药品注册管理办法》第二十五条规定：单独申请注册药物制剂的，研究用原料药必须具有药品批准文号、《进口药品注册证》或者《医药产品注册证》，该原料药必须通过合法的途径获得。研究用原料药不具有药品批准文号、《进口药品注册证》或者《医药产品注册证》的，必须经国家食品药品监督管理局批准。附件2规定：申请制剂的，应提供原料药的合法来源证明文件，包括原料药的批准证明文件、药品标准、检验报告、原料药生产企业的营业执照、《药品生产许可证》、《药品生产质量管理规范》认证证书、销售发票、供货协议等的复印件。

基于该规定，对存在以下情况的注册申请将不予批准：

1．单独申请注册药物制剂，提供原料药虚假证明性文件的；申报生产时，原料药如系通过赠送途径获得而未能提供该原料药合法来源证明和供货协议的；

2．单独申请注册药物制剂，在药品注册过程中，所用原料药的批准文号已被废止的，或原料药生产企业已被吊销《药品生产许可证》的；

3．制剂所用原料药由相同申请人或不同申请人申报，原料药申请已因现场核查被撤回或退回，或因其他各种原因不予不批准或予以退审的；

4．所用原料药、辅料的质量控制不能保证药品安全性和有效性的。例如对于注射剂所用原辅料未按照“化学药品注射剂基本技术标准”、“已有国家标准药品研究技术指导原则”等相关要求进行充分研究，原料药和辅料的质量达不到注射用要求的。

二、剂型、规格的必要性和合理性

1．药品规格

国家食品药品监督管理局《关于加强药品规格和包装规格管理的通知（食药监注函〔2004〕91号）》规定，药品规格的确定必须符合科学性、合理性和必要性的原则。申请的药品规格应当根据药品用法用量、剂型特点等合理确定，一般不得大于单次最大用量，也不得小于单次最小用量。

基于以上规定，经专家审评会议讨论确认存在以下情况的注册申请将不予批准：

（1）所申请的药品规格与同品种已上市规格不一致，而未提供充分依据支持所申请规格的科学性、合理性和必要性的；

（2）所申请的药品规格虽为同品种已上市规格，但该规格已不符合临床需要的；

（3）除氯化钠及葡萄糖静脉输液外，大容量注射剂采用50ml、100ml、250ml、500ml以外的其他规格，小容量注射剂采用1ml、2ml、5ml、10ml、20ml以外的其他规格，而未提供充分依据支持所申请规格的科学性、合理性和必要性的。

2．制剂剂型

制剂剂型的选择应符合《化学药物制剂研究基本技术指导原则》的基本要求，选择剂型时应综合考虑药物的理化性质、稳定性和生物学特性，以及临床治疗的需要和临床用药的顺应性。注射剂的剂型选择还应符合《化学药品注射剂基本技术标准》的规定，要根据药物的特性综合权衡大容量注射液、小容量注射液和粉针剂的无菌保证水平、杂质的控制水平、工艺的可行性、临床使用的方便性等。

基于以上基本原则，经专家审评会议讨论确认存在以下情况的注册申请将不予批准：

（1）对于注册分类5，所改剂型的质量、稳定性、安全性、有效性较原剂型降低的；所改剂型不符合临床需要的；

（2）对于注册分类6，所仿品种在质量可控性、安全性、有效性方面存在较大缺陷的；所仿品种已不符合临床需要的；

（3）注射剂中大容量注射剂、小容量注射剂和粉针剂之间的互改，如所改剂型的无菌保证水平低于原剂型，而药品质量、稳定性或安全性没有明显提高的。

三、原料药生产工艺、制剂处方和工艺的合理性和规模化生产的可行性

（一）原料药

原料药制备工艺的研究应符合《化学药物原料药制备和结构确证研究的技术指导原则》的要求。

1．由于原料药的质量对制剂的质量有重要影响，原料药生产的过程控制又是原料药质量控制的重要组成部分，为保证原料药和制剂的质量，需要对原料药的生产工艺进行充分的研究并制定详细、可靠的过程控制方法，主要包括对起始原料、试剂和溶剂的质量控制，对制备中间体的质量控制，对工艺条件和工艺参数的选择、优化和控制等。

对于未按照上述原则开展相关研究工作，且未做出合理说明并提供科学合理依据的下列注册申请，经专家审评会议讨论确认后将不予批准：

（1）对工艺路线和工艺条件的选择未提供文献依据或相关的研究依据和科学合理解释的；

（2）采用市售原料药粗品精制制备原料药，或者采用市售游离酸/碱经一步成盐、精制制备原料药，且未提供充分、详细的粗品或游离酸/碱生产工艺和过程控制资料的（注：不适用于原料药为无机化合物的情况，以及市售游离酸/碱本身即为已批准上市原料药的情况）；

（3）经综合评价认为，研究资料和内容存在严重缺陷，无法对原料药生产工艺的合理性、可行性进行评价的。

2．由于原料药的生产规模变化可能导致设备、工艺条件、操作参数等的变化，并可能导致原料药质量（例如杂质、晶型等）的变化，因此，原料药的制备工艺研究应在一定制备规模下开展，所取得的研究数据（包括工艺条件、工艺参数、起始原料和中间体的质量控制要求等）应能直接用于或指导原料药的工业化生产，用于质量研究、稳定性研究的样品的质量也应能代表工业化生产产品的质量。

对于原料药的制备规模（以省级食品药品监督管理部门出具的研制现场检查报告表中所列三批样品的规模为准）和制剂的需求量相比过小，不能代表工业化生产水平，且未做出合理说明并提供科学合理依据的注册申请，经专家审评会议讨论确认后将不予批准。

3．原料药的制备工艺应符合国家对环境保护的要求，尽可能避免使用有毒、严重污染环境的溶剂或试剂，应结合生产工艺制订合理的“三废”处理方案。

对于工艺中使用了《化学药物残留溶剂研究的技术指导原则》中规定的I类溶剂，但未进行替代研究或提供充分的文献支持该溶剂的不可替代性的注册申请，经专家审评会议讨论确认后将不予批准。

4．原料药的结构确证研究应符合《原料药结构确证研究的技术指导原则》的一般要求，所进行的研究应能够根据化合物的结构特点充分说明原料药的骨架结构、构型、晶型、结晶水/溶剂等。

对于未按照上述原则开展相关研究工作，且未做出合理说明并提供科学合理依据的下列注册申请，经专家审评会议讨论确认后将不予批准：

（1）所进行的研究不全面，未能根据化合物的结构特点全面研究原料药的骨架结构、构型、晶型、结晶水/溶剂等的；

（2）研究方法不合理，研究结果不能充分说明原料药结构特征的。

（二）制剂

制剂研究应符合《化学药物制剂研究基本技术指导原则》的要求。临床试验（含生物等效性试验）用样品的处方工艺应与实际生产产品的处方工艺一致，现制备规模下的产品质量应能代表工业化生产的产品质量。如处方工艺发生变化，应进行相关的验证研究。

对于未按照该原则开展相关研究工作，且未做出合理说明并提供科学合理依据的下列注册申请，经专家审评会议讨论确认后将不予批准：

1．处方设计明显不合理，或研究工作存在重大缺陷，且后续质量研究、稳定性研究以及安全性、有效性研究已经提示药品质量、稳定性、安全性和有效性方面存在隐患或问题的，或申报处方与实际处方不一致的；

2．处方中所用辅料存在安全性隐患的；

3．工艺设计明显不合理，也未提供科学可信的试验结果予以支持的；

4．注射剂无菌/灭菌工艺的无菌保证水平不符合《化药药品注射剂基本技术标准》规定的；

5．制剂的制备规模（以省级食品药品监督管理部门出具的研制现场检查报告表中所列三批样品的规模为准）过小，无法证明是否可以进行工业化放大生产的。

四、质量研究项目的全面性、方法的科学性和可行性；与已上市产品或原剂型产品（一般应为原发厂产品）质量的一致性

药物的质量研究是质量标准制定的基础，质量研究的内容应尽可能全面，既要考虑一般性原则，符合《化学药物质量标准建立的规范化过程技术指导原则》以及《化学药物质量控制分析方法验证技术指导原则》等的常规要求，又要有针对性，要与所研制原料药或制剂的特性、采用的制备工艺、稳定性等相结合，使质量研究的内容能充分反映药品的特性和质量情况。同时应与已上市产品或原剂型产品（一般应为原发厂产品）进行必要的质量对比研究，重点是原料药的晶型、原料药和制剂的有关物质，以及难溶性药物口服制剂的溶出行为、特殊剂型药物的释放特性等。

对于未按照上述指导原则开展相关研究工作，且未做出合理说明并提供科学合理依据的下列注册申请，经专家审评会议讨论确认后将不予批准：

1．质量研究内容不全面，例如未结合药品特点，对反映和控制药品质量的主要质控项目（如有关物质等）进行研究，且未合理说明原因的；

2．主要质控项目方法不合理、不可行，或方法学验证不充分，例如与具体品种相关的检测方法研究未参考相关指导原则如《化学药物杂质研究的技术指导原则》、《化学药物残留溶剂研究的技术指导原则》、《化学药物制剂研究基本技术指导原则》、《已有国家标准化学药品研究技术指导原则》、《化学药品注射剂基本技术标准》以及现行版《中华人民共和国药典》等进行详细的方法学验证，且未合理说明原因的；

3．多组分或纯度较低的注射剂，未进行必要的质量对比研究，无法判断与已上市产品或原剂型产品一致性的；注射剂及供注射用的原料药未进行必要的有关物质对比研究，不能说明杂质安全性的；注册分类6的缓控释等特殊制剂未进行必要的释放度对比研究，无法判断与已上市产品一致性且未合理说明原因的；

4．研究结果显示药品的质量低于已上市产品或原剂型产品（一般应为原发厂产品）质量的。

五、质量标准项目的全面性、检测方法的科学性、限度的合理性（重点是溶出度/释放度、有关物质及含量测定等项目的方法选择和限度确定）

质量标准的建立应符合《化学药物质量标准建立的规范化过程技术指导原则》的要求，主要质量指标限度的确定应参照相关技术指导原则，例如有关物质限度的确定应符合《化学药物杂质研究的技术指导原则》的要求，以保证药品的安全性、有效性和质量均一性。

应根据产品工艺特点和安全性信息，在质量标准中建立相应的质控项目和限度。尽量采用国内外公认的检测方法，并进行方法适用性验证；对于新建检测方法，应进行严格的方法学验证，限度设定应有依据。

六、稳定性研究内容、考察指标的全面性，主要指标检查方法的可行性，样品规模、考察时间的合理性

稳定性研究应符合《化学药物稳定性研究技术指导原则》的要求。提供的研究资料应包括具体数据和相关图谱。与已上市产品或原剂型产品（一般应为原发厂产品）相比稳定性应相当或更好。

对于未按照该指导原则开展相关研究工作，且未做出合理说明的下列注册申请，经专家审评会议讨论确认后将不予批准：

1．样品的批次和规模、包装等不符合指导原则要求，且未合理说明原因的；

2．主要质量指标不全面或检测方法不科学、考察时间点过少，试验结果不能评价或不能真实反映药品稳定性的；

3．研究结果显示药品的稳定性不如已上市产品或原剂型产品，且未合理说明原因的。

七、非临床安全性研究的全面性、试验设计的合理性和结果的可靠性

化学药物注册分类5、6的安全性试验内容主要是特殊安全性试验。特殊安全性试验包括局部刺激性试验、过敏性试验和溶血性试验，用于评价药物经非口服途径使用，对用药局部产生的毒性（如刺激性和过敏性等）和/或对全身产生的毒性（如过敏性和溶血性等）。也应关注辅料和杂质等带来的安全性问题。

《药品注册管理办法》规定，局部用药除按所属注册分类及项目报送相应资料外，应当报送特殊安全性试验资料，必要时应当进行局部吸收试验。对于注射制剂，应完成刺激性试验、过敏性试验和溶血性试验；对局部用药则需要根据用药部位完成刺激性试验和/或过敏试验，以评价产品的特殊安全性。相关制剂应参照已经颁布的《化学药物刺激性、过敏性和溶血性研究技术指导原则》开展相应的研究并提供包括试验方法、过程以及病理照片等在内的详细的试验报告。

对于未按照上述指导原则开展相关研究工作，且未做出合理说明并提供科学合理依据的下列注册申请，经专家审评会议讨论确认后将不予批准：

1．未按照《药品注册管理办法》的要求完成相应试验，且未合理说明原因的；

2．采用全新或新给药途径的辅料，或辅料用量超过限量，而未提供相关安全性试验资料的；

3．药学资料提示有新的杂质产生，而未提供相关安全性试验资料的；

4．普通制剂改特殊制剂，如缓控释制剂，药代动力学数据提示体内过程发生变化，而未提供相关安全性试验资料的；

5．因试验设计或试验质量及技术控制等问题（例如试验动物不符合要求、试验用药物浓度低于临床最高用药浓度、给药次数或给药体积不合理、申报多个浓度规格产品而仅以低浓度样品进行试验等），导致试验结果数据不可靠，无法对试验结果进行评价的；

6．试验结果出现与上市产品不同的阳性结果，存在安全性隐患的。

八、生物等效性研究设计的合理性、检测方法的可行性、统计分析结果的可靠性、提供数据的完整性

生物等效性研究应按照2005年3月颁布的《生物利用度及生物等效性研究的技术指导原则》开展相应的研究，在针对以药代动力学方法评价等效性的品种审评中应关注以下三个方面的问题：

1．合理的试验设计是试验结果可评价性的基本保证。生物等效性试验应根据药品的特点，参照指导原则的基本要求进行设计：

（1）受试者选择和/或受试者例数应满足试验结果的评价要求；

（2）应采用随机分组，交叉设计。如采用平行组设计时应说明理由并同时关注受试者例数的相应变化；

（3）采用交叉设计时，应有足够的清洗期（一般应大于7个消除半衰期）；

（4）受试制剂处方、工艺生产规模，应能代表大生产产品的质量；

（5）参比制剂的选择应符合《药品注册管理办法》附件二，并按照临床研究批件的要求选择；

（6）给药剂量的选择应有依据并符合临床用药的安全原则；

（7）生物样本采集时间点应科学、合理，以真实反映药物的体内过程。

对于未按照上述原则开展相关研究工作，生物等效性试验设计存在严重缺陷，导致等效性结果无法评价的注册申请，经专家审评会议讨论确认后将不予批准。

2．生物样本检测方法的建立和验证是生物等效性研究的重要内容之一。应提供详细完整的方法学研究资料和样本分析资料（包括20％受试者样品测试的色谱图复印件和相应分析批的标准曲线和质控样品的色谱图复印件）。对于未按照上述原则开展相关研究工作，且未做出合理说明并提供科学合理依据，存在下列问题的注册申请，经专家审评会议讨论确认后将不予批准：

（1）生物样本检测方法学验证不充分，无法对方法的可行性、可靠性进行评价的；

（2）所用分析方法不能满足生物样本检测要求的。

3．对试验制剂是否与参比制剂生物等效的评价应基于完整、可靠的试验数据和正确的统计分析方法。对于存在以下情况，且未做出合理说明并提供科学合理依据的，经专家审评会议讨论确认后将不予批准：

（1）因试验数据不完整、不可靠，以及篡改数据、数据处理方法不正确、统计分析方法不合理等问题致使试验结果无法评价的；

（2）AUC0→t 和Cmax中任何一个参数的评价结果不能满足指导原则中对等效性界值要求的。

第四篇：药化小结

1.提取方法(一)溶剂法

（二）水蒸汽蒸馏法

（三）升华法

（四）超临界流体萃取法

（五）超声波提取

（六）微波提取 2.(一)溶剂提取法：（1）、原理：相似相溶（2）、理想溶剂：有效成分溶解性大，无效成分溶解性小，与有效成分不起化学反应，安全、成本低、易得。溶剂分类：① 水：适于提取糖苷、盐类等水溶成分，缺点是杂质多，回收麻烦，易发霉变质。② 亲水性有机溶剂：如甲醇、乙醇、丙酮 优点：提取效率高，可回收利用，毒性小，价廉；

缺点：易燃。③ 亲脂性有机溶剂：石油醚、饱和烷烃

优点：选择性强；缺点：易燃、成本高、毒性大。

一般来说，按溶剂极性由小到大的顺序来提取： 石油

醚→氯仿（乙酸乙酯）→正丁醇（丙酮）→水

冷提（浸渍法、渗漉法）优点：适合提取热不稳定化合物，杂质少

缺点：溶剂用量大，提取时间长

热提（煎煮法、回流提取法、连续回流提取法）优点：提取效率高（连续回流）缺点：不适于提取挥发性及热不稳定物质

（二）水蒸气蒸馏法 挥发油多用此法，要求能挥发、与水不混溶、遇水稳定。

（三）升华法：固态 →气态

如樟木中樟脑的提取，某些香豆素、蒽醌类。

（四）超临界流体提取法（supercritical fluid extraction，SFE)

利用溶剂在超临界条件下特殊的流体性能对样品进行提取，为20世纪80年代迅速发展起来的一种提取方法。超临界流体萃取技术 超临界流体（SCF）：当一种物质处于其临界温度与临界压力以上的状态时，将形成既非液体又非气体的单一相态。超临界流体特点: 兼有气、液两重性，即密度接近于液体，而粘度和扩散系数又与气体相似，因而它不仅具有与液体溶剂相当的萃取能力，而且具有优良的传质效果。

（五）超声波提取法(Ultrasonic Extraction)为物理过程，无化学反应，不改变生物活性；高能量超声波产生强大压力，可造成植物细胞壁及生物体破裂，导致胞内物质释放，扩散，溶解。

（六）微波提取法(Microwave Extraction)优点：穿透力强，加热效率高，操作简便，快速，节能，高效。缺点：化学成分的结构易发生变化，继而导致生物活性的改变。

Ⅱ、分离方法

（一）根据物质溶解度差别

（二）根据化合物在两相溶剂间分配比差别

（三）根据物质吸附性差别进行分离－吸附色谱法

（四）根据物质解离程度不同进行分离－离子交换法

（五）根据物质分子大小差别进行分离

（一）根据物质溶解度差别1.结晶与重结晶（纯化时常用）：利用溶剂对有效成分与杂质在冷热情况下溶解度显著差异以获得结晶的方法。条件：合适的溶剂，浓度及温度2.改变混合溶剂极性：水/醇法：水提液+醇（数倍）多糖、蛋白质除去。醇/水法：醇提液+水（数倍）叶绿素、油脂除去。3.改变pH值

酸性化合物

+ 碱

成盐

加酸

沉淀（碱提酸沉）

碱性化合物

+ 酸

成盐

加碱

沉淀（酸提碱沉）4.金属盐络合法：Pb 2+、Ca 2+ 等金属离子可与酸、碱性化合物生成不溶于水的沉淀。

（二）根据化合物在两相溶剂间分配比差别：液-液萃取法：

1.分配系数：K=Cu/Cl A、B两种溶质在同一溶剂系统中分配系数的比值称为分离因子β β=KA/KB（KA＞KB）

当β≥100，一次萃取可分离；10≤β＜100，10-12次，CCD；β≤2，100次，DCCC，HSCCC法；

当β≌1时，则KA≌KB，意味着两种溶质性质极其相近，无法实现分离。(三)纸色谱（PC）也叫纸分配色谱PPC，Paper Partition Chromatography可以根据PC法计算β值，选择理想的分离条件K=(1/r)[Rf/(1-Rf)] β=KA/KB ＝[Rfa(1-Rfb)]/[Rfb(1-Rfa)] Rfa，Rfb为A，B两物质在PC上的Rf值

2.分配比与pH 对于酸、碱及两性化合物，pH改变可使存在状态改变： HA

H3O+ +A-Ka=[H3O+ ][A-]/[HA]

pH= pKa + log [A-]/[HA] 若全部解离(99%)，则 pH= pKa + 2 若全部游离(99%)，则 pH= pKa－2 同理，对于碱性化合物：若全部解离，则 pH= pKa－2 若全部游离，则 pH= pKa + 2控制溶液的pH值，即可控制存在状态。一般，pH<3，酸性物质非解离状态(HA)，碱性物质呈解离状态(BH+)。PH>12，酸性物质解离状态(A-)，碱性物质呈非解离状态(B)。2.酸碱性成分的分离－pH梯度萃取法

按酸碱性强弱不同分离酸性、碱性、中性物质，改变pH值使酸碱成分呈不同状态。

3.逆流分溶法，液滴逆流色谱，高速逆流色谱4.液-液分配柱色谱：将两相溶剂中的一相涂覆在硅胶等多孔载体上，作为固定相，填充于色谱柱中，用流动相洗脱。① 正相色谱：固定相极性>流动相极性

载 体：硅胶（含水大于17％）、纤维素、硅藻土

固定相：水、缓冲液

流动相：氯仿、乙酸乙酯

分离极性较大或水溶性成分，如苷类，生物碱，糖等。洗脱顺序：极性小的物质先被洗脱出来② 反相色谱（HPLC反相色谱）：固定相极性<流动相极性

固定相： 硅胶的硅醇基与烷基键合RP-

2、RP-8、RP-18 流动相：甲醇（水）、乙腈（水）极性大的物质先被洗脱出来，用于分离极性很大的化合物

III物理吸附 1.氧化铝 硅胶① 被分离物质吸附力与结构的关系被分离物质极性大，吸附力强，洗脱难，Rf 值小

（大）R－COOH

Ar－OH H2O R－OHR R－NH2, R－NH－R’, R－N－R”

R－CO－N－R”

R－CHO R－CO－R’ R－CO－OR’

R－O－R’ R－XR－H（小）

② 溶剂（洗脱剂）的极性与洗脱力的关系洗脱剂的极性越大，洗脱能力越强2.活性炭－非极性吸附剂① 吸附力与结构的关系

分子量大者>分子量小者

芳香族>脂肪族

含OH, COOH, NH2多者>少者 ② 溶剂的洗脱力 吡啶>15％酚/醇>7％酚/水>醇>含水醇>水 ③ 应用：黄酮、生物碱的富集，糖的分离，脱色等。

IV.半化学吸附：聚酰胺吸附

影响吸附因素：

1、溶质的影响（1）形成氢键的基团数目越多，则吸附能力越强2）成键位置对吸附力也有影响。易形成分子内氢键者，其在聚酰胺上的吸附即相应减弱。3）分子中芳香化程度高者，则吸附性增强；反之则减弱4）芳香苷>相应的苷；单糖苷>双糖苷>三糖苷

2、溶剂的影响

溶剂洗脱能力：水<甲醇<丙酮<氢氧化钠水溶液<甲酰胺<二甲基甲酰胺<尿素水溶液

应用范围：黄酮类、酚类、蒽醌类的分离，也可用于生物碱、萜类、甾体、糖类、氨基酸、蛋白质的分离。但对鞣质的吸附特强，近乎不可逆，常用于在提取物中脱去鞣质。常用溶剂系统：甲醇－水、乙醇－水、丙酮－水、NaOH 溶液

V天然药物化学The Medicinal Chemistry of Natural Products

植物化学

Phytochemistry 中药化学

The Chemistry of Traditional

Chinese Medicine中草药成分化学

The Chemistry of Traditional Chinese and Herbal Drugs.有效成分（Active Constituents): 鞣质（tannins）： 一次代谢产物（primary metabolites）。二次代谢产物（secondary metabolites）。

㈠ 酸催化水解反应

苷键属于半缩醛结构，易为稀酸催化水解。水解反应是苷原子先质子化，然后断键生成正碳离子或半椅型的中间体，在水中溶剂化而成糖。

酸水解的规律：

⑴苷原子不同，酸水解难易顺序：C> S > O> N ⑵呋喃糖苷较吡喃糖苷易水解 ⑶酮糖较醛糖易水解

⑷吡喃糖苷中： ①吡喃环C5上取代基越大越难水解，水解速度为：五碳糖 > 甲基五碳糖 > 六碳糖 > 七碳糖

②C5上有-COOH取代时，最难水解（因诱导使苷原子电子密度降低）

⑸ 氨基取代的糖较-OH糖难水解，-OH糖又较去氧糖难水解。2, 6-二去氧糖 > 2-去氧糖 > 6-去氧糖>羟基糖 > 2-氨基糖

⑹在构象相同的糖中: a键(竖键)-OH多则易水解。

⑺芳香属苷较脂肪属苷易水解。如：酚苷 > 萜苷、甾苷（因苷元部分有供电结构，而脂肪属苷元无供电结构）⑻苷元为小基团苷键横键比竖键易水解(e > a)（横键易质子化）苷元为大基团苷键竖键比横键易水解(a > e)

（苷的不稳定性促使其易水解）

（二）苷化位移（glycosidation shift）糖苷化后，端基碳和苷元α-C化学位移值均向低场移动，而邻碳稍向高场移动（偶而也有向低场移动的），对其余碳的影响不大，这种苷化前后的化学变化，称苷化位移。

酯苷和酚苷的苷化位移：当糖与-OH形成酯苷键或酚苷键时，其苷化位移值较特殊，酯苷的端基碳和苷元α-碳均向高场位移。酚苷糖的端基碳向高场或低场，苷元α-碳向高场位移。

天然药物化学The Medicinal Chemistry of Natural Products 植物化学Phytochemistry中药化学The Chemistry of Traditional Chinese Medicine中草药成分化学The Chemistry of Traditional Chinese and Herbal Drugs体外（in vitro）体内（in vivo）有效成分（Active Constituents)有效部位（Active Extracts）无效成分、鞣质（tannins）苷类(glycosides)一次代谢产物（primary metabolites)二次代谢产物(secondary metabolites)超临界流体（SCF）超临界流体提取法（supercritical fluid extraction，SFE)超声波提取法(Ultrasonic Extraction)微波提取法(Microwave Extraction)纸色谱（PC，Paper Partition Chromatography）逆流分溶法（Countercurrent distribution, CCD法）液滴逆流色谱（Droplet counter current chromatography，DCCC）高速逆流色谱（high speed counter current chromatogphy，HSCCC）物理吸附（physical adsorption)化学吸附(chemical adsorption)半化学吸附(semi-chemical adsorption)聚酰胺（polyamide）选择氢去偶谱（selective proton decoupling, SPD）噪音去偶谱（proton noise decoupling spectrum）（质子宽带去偶谱BBD，质子全氢去偶谱COM）质谱（mass spectrum, MS）红外光谱（infrared spectrum, IR）凝胶过滤法（gel filtration)，也叫凝胶渗透层析（gel permeation chromatography)分子筛过滤（molecular sieve filtration)排阻层析（exclusion chromatography)紫外－可见吸收光谱(ultraviolet-visable spectrum, UV)糖类(saccharide)碳水化合物（carbohydrates）单糖(monosaccharide)低聚糖(oligosaccharide)多糖(polysaccharide)苷类(glycosides)吡喃糖（pyranose）呋喃糖（furanose）苷化位移（glycosidation shift）苯丙素类（phenylpropanoids）香豆素（coumarin）呋喃香豆素类(furocoumarins)吡喃香豆素类(pyranocoumarins)苯 醌 类（benzoquinones）蒽醌类(anthraquinones)菲醌类(phenanthraquinones)萘醌类(naphthoquinones)黄酮类化合物（Flavonoids）黄酮类（flavones）黄酮醇类（flavonol）二氢黄酮类（flavanones）二氢黄酮醇类（flavanonols）异黄酮类（isoflavones）单萜（monoterpenoids)倍半萜（sesquiterpenoids)薁类衍生物(azulenoids)二萜(diterpenoids)紫杉醇(taxol)

挥 发 油（Volatile Oils）齐墩果烷型（oleanane)乌苏烷型（ursane)羽扇豆烷型(lupane)木栓烷型（friedeiane)甾体及其苷(Steroids and glycosides)强心苷(cardiac glycosides)1.螺甾烷醇类(spirostanols)2.异螺甾烷醇类(isospirostanols)3.呋甾烷醇类(furostanols)4.变形螺甾烷醇类(pseudo-spirostanols)天然药物化学的主要任务：1.探明天然药物作为药效物质基础的化学成分及生源途径。2.研究天然药物化学成分的类型、理化性质以及提取分离方法。3.研究天然药物中主要类型的化学成分的结构鉴定。4.新药的创制。

天然药物化学研究的内容：天然药物的化学成分（主要是生理活性成分或药效成分）的结构特点、理化性质、提取分离方法及主要类型化学成分的结构鉴定知识等，此外，还有主要类型化学成分的生物合成途径。主要的生物合成途径

（一）醋酸-丙二酸途径(acetate-malonate pathway)AA-MA。脂肪酸类、蒽酮类、酚类化合物由此途径生成1、脂肪酸类：天然饱和脂肪酸类均由AA-MA途径生① 偶数饱和脂肪酸的出发单位是乙酰辅酶A。奇数饱和脂肪酸的出发单位是丙酰辅酶A。② 碳链的延伸是由缩合与还原两个步骤交替来完成的。

2、酚类：出发单位也是乙酰辅酶A，但碳链延伸过程中只有缩合过程.3、蒽酮类：可归入聚酮类化合物中，也是由AA-MA途径生 成。

（二）甲戊二羟酸途径（MVA途径）甾体及萜类化合物由此途径生成。3．桂皮酸途径(cinnamic acid pathway)和莽草酸途径(shikimic acid pathway)4．氨基酸途径(amino acid pathway)AA5．复合途径 天然药物化学有效成分的常用提取分离方法及特点。

Ⅰ、提取方法

（一）溶剂法。原理：相似相溶

（二）水蒸汽蒸馏法。挥发油多用此法，要求能挥发、与水不混溶、遇水稳定。

（三）升华法：固态 →气态

（四）超临界流体萃取法。利用溶剂在超临界条件下特殊的流体性能对样品进行提取

（五）超声波提取

（六）微波提取 Ⅱ、分离方法

（一）根据物质溶解度差别

（二）根据化合物在两相溶剂间分配比差别

（三）根据物质吸附性差别进行分离－吸附色谱法

（四）根据物质解离程度不同进行分离－离子交换法

（五）根据物质分子大小差别进行分离。①透析法：利用半透膜的膜孔大小进行分离②超速离心法：利用溶质在重力场作用下具有不同的沉降性浮游性进行分离。③超滤法:利用分子大小不同引起的扩散速度差别进行分离。应用：主要用于水溶性大分子化合物，如蛋白质、核酸、多糖的脱盐精制及分离工作。④凝胶过滤法：利用凝胶的三维网状结构的分子筛作用进行分离。按照分子由大到小的顺序流出

2、溶剂法中常用的提取方法有几种？各有什么优缺点？

①冷提优点：适合提取热不稳定化合物，杂质少；缺点：溶剂用量大，提取时间长。浸渍法，渗漉法。②热提优点：提取效率高（连续回流）缺点：不适于提取挥发性及热不稳定物质。煎煮提取法、回流提取法、连续回流提取法(索氏提取)

3、吸附色谱（硅胶、聚酰胺）、分配色谱、凝胶过滤色谱的分离原理、溶剂系统的选择、化合物的洗脱规律？ 硅胶、氧化铝:① 被分离物质极性大，吸附力强，洗脱难，Rf 值小② 溶剂洗脱剂的极性越大，洗脱能力越强

聚酰胺吸附（1）形成氢键的基团数目越多，则吸附能力越强。（2）成键位置对吸附力也有影响。易形成分子内氢键者，其在聚酰胺上的吸附即相应减弱。（3）分子中芳香化程度高者，则吸附性增强；反之则减弱。（4）芳香苷>相应的苷；单糖苷>双糖苷>三糖苷⑸溶剂洗脱能力：水<甲醇<丙酮<氢氧化钠水溶液<甲酰胺<二甲基甲酰胺<尿素水溶液

纸色谱（PC）也叫纸分配色谱PPC，可以根据PC法计算β值，选择理想的分离条件K=(1/r)[Rf/(1-Rf)]，β=KA/KB ＝[Rfa(1-Rfb)]/[Rfb(1-Rfa)]，Rfa，Rfb为A，B两物质在PC上的Rf值

逆流分溶法（Countercurrent distribution, CCD法）是一种多次连续的液-液萃取分离过程。CCD法的特点：

1、操作条件温和，样品容易回收；

2、设备庞大复杂，易碎；

3、溶剂消耗量大，分离时间长；

4、适应于中等极性、不稳定物质的分离，易于乳化的溶 剂系统不宜采用。

液滴逆流色谱（Droplet counter current chromatography，DCCC）是在逆流分溶法基础上创建的色谱装置，可使流动相呈液滴形式垂直上升或下降，在固定相间通过，实现逆流分离。DCCC的特点及缺点：

1.不易乳化和产生泡沫，特别适合分离皂苷等水溶性成分；2.只有有限的溶剂系统可以使用，样品处理量小；3.流速慢，分离时间长；4.容易漏液。

高速逆流色谱（high speed counter current chromatogphy，HSCCC）高速逆流色谱的特点：

1.没有固态载体，避免了由于固态载体的存在引起的吸附、变性、失活等现象；2.分离效果好；3.样量大，操作时间短。液-液分配柱色谱：将两相溶剂中的一相涂覆在硅胶等多孔载体上，作为固定相，填充于色谱柱中，用流动相洗脱。

① 正相色谱：固定相极性>流动相极性。载 体：硅胶（含水大于17％）、纤维素、硅藻土。固定相：水、缓冲液，流动相：氯仿、乙酸乙酯，分离极性较大或水溶性成分，如苷类，生物碱，糖等。，洗脱顺序：极性小的物质先被洗脱出来 ② 反相色谱（HPLC反相色谱）：固定相极性<流动相极性

固定相： 硅胶的硅醇基与烷基键合RP-

2、RP-8、RP-18；流动相：甲醇（水）、乙腈（水）。极性大的物质先被洗脱出来，用于分离极性很大的化合物

薄层色谱法:用途：

1、摸索柱色谱的分离条件

2、鉴定化合物的纯度

3、混合物的分离

基本操作：

1、薄层板的制备

2、点样

3、展开

4、显色：UV 灯下观察；显色剂显色

5、计算Rf值Rf =起始线至斑点中心的距离/起始线至溶剂前沿的距离

凝胶过滤法（gel filtration)特点：在水中和有机溶剂中均可使用。分离原理：分子筛（按分子量大小的顺序），反相分配色谱（由极性和非极性组成的混合溶剂）原理

第五篇：朝花夕拾文章前半部分读后感作文

朝花夕拾文章前半部分读后感作文

在日常学习、工作抑或是生活中，大家都有写作文的经历，对作文很是熟悉吧，作文是由文字组成，经过人的思想考虑，通过语言组织来表达一个主题意义的文体。那么你知道一篇好的作文该怎么写吗？下面是小编精心整理的朝花夕拾文章前半部分读后感作文，希望能够帮助到大家。

鲁迅是我国的文学家、思想家和革命家，他一生写了不少文章，他用自己的比杆和敌人的枪杆作斗争，他这样了不起难道是有高超的本领？为什么他写的《朝花夕拾》那么吸引人？我带着这个迷惑的问题，翻开了这本书。

我读完时，感到了里面的散文是那么让人深受感动的呀！这本书记叙了作者童年的生活和青年时求学的历程，追忆那些难于忘怀的人和事，抒发了对往日亲友和师长的怀念之情。这本书的夹议中，表现了鲁迅先生对反动、守旧势力进行了抨击和嘲讽。第一篇作品是针对“正人君子”的攻击引发的。鲁迅先生前7篇作品，记叙自己儿童时期在故乡的生活片段，展现了当时的人情事态和社会风貌。后3篇作品，记述鲁迅离开家乡到南京、日本求学和回国后的一段经历，留下了青年鲁迅在追求真理的人生道路上沉重的脚步。

这本书的作品都是作者回忆的文章，但他们不是对往事的单调记录，而是作者用娴熟的文学手法写成的优美的散文珍品。鲁迅先生取了那些让人无法忘怀的事情加以生动的描述，选择了富有个性的细节描写人物的性格，使作品充满了一种无法表达的气息。他把人物的神情心态写的栩栩如生，如第2片作品中写除夕夜长妈妈叫少年鲁迅如何吃福橘和如何讲“吉利”的话等等。

鲁迅先生最让我佩服的是把叙述、描写、抒情、议论写的充满了诗情画意。如描写百草原的景致，写的会声会色：碧绿的菜畦、光滑的石井栏、高大的皂荚树，鸣蝉在树叶里长吟……构成了富有情趣的风景画，成为令人神往的乐园。作者把对往事的回忆和对时憋的议论结合的自然恰当，天衣无缝。我是多么想有这种才华呀，可以使我的文章更加丰富、更加深动……

啊！这本书里的作品的语言是多么清晰、朴实，亲切感人呀！我真希望自己也可以成为作家，这才是最美满的。

一天，我在书店看书，无意间看见了《朝花夕拾》，它的封面吸引了我，我简单浏览了一下，鲁迅的文笔便深深的吸引了我，便毫不犹豫地买了这本书，开始徜徉于《朝花夕拾》的阅读。

《朝花夕拾》全书十篇文章，外加一篇《小引》，一篇《后记》，是鲁迅一本散文集；是鲁迅回忆童年、少年和青年时期不同生活经历与体验的文字，是记叙文，是回忆性散文。

在《朝花夕拾》中，最吸引我的莫过于《五猖会》。《五猖会》记叙鲁迅儿时要去看五猖会，这是一个难逢的盛大的庙会，他笑着、跳着，兴奋的不得了。但是正要出发，父亲却命令他背书，一盆冷水把他的兴致全浇灭了。待他读熟了，在父亲面前“梦似的”背完了，大家高高兴兴陪他出了门，可是五猖会也快要结束了，鲁迅感叹这路上一切都没有了感觉，他诧异父亲为什么那时候让他背书。鲁迅这篇文章含蓄地批判了封建思想的家长根本不能理解孩子的童心以及对儿童天性的扼杀。

看过《朝花夕拾》，我深深的爱上了鲁迅，不仅因为鲁迅当时能顺从父亲，而且，鲁迅还敢于揭露了当时封建社会的愚昧和麻木，讥讽和批判封建社会的无知。文中表现了鲁迅纯真的童心童趣，也表现了他少年时期浓浓的爱国之情、振兴之心。我认为鲁迅不愧为真正的___的'勇士！

《朝花夕拾》让我看出了鲁迅文学造诣之深，文章一针见血，针砭时弊，意味深长，具有对当时不良现实的批判性，用一支笔唤醒许多愚昧无知的国人。以后我要多读鲁迅先生的书，从而提高我的写作功底，奠基一定的文学造诣！

寒假中读了鲁迅先生的《朝花夕拾》，其中有十篇散文十分的优美。在这组文章里，作者追怀青年时代的往事，既描写了他对童年生活的回忆和对师友的怀念，又真实地书写了戊戌变法和辛亥革命前后作者从农村到城镇、从家庭到社会、从国内到国外所经历的种种生活。其中写了许多关于少年儿童的事，使我在读文章时，仿佛也在品味着自己的生活。

其中有一篇《藤野先生》让我读来十分地感动，让我懂得了知识是没有国界的。藤野先生是作者在日本学医学时的老师，对作者非常关心。藤野先生在生活上不大讲究，但为人却诚恳、公正，对学生诲人不倦，对研究一丝不苟。他一一纠正作者笔记上的错误，“不但增加了许多脱漏的地方，连文法的错误，也都一一订正。这样一直继续到他教完了他所担任的功课”；在知道中国人很敬重鬼时，还担心作者不肯解剖尸体。藤野先生真挚的爱给了在异国的鲁迅极大的鼓舞，是十分无私和伟大的。

读了这个故事，让我联想到了在中国抗日战争以前，有一位加拿大的白求恩大夫来到了中国，他兢兢业业的工作，“救死扶伤”成了他的使命。在面对即将爆发的战争时，他也毫不退缩，丝毫没有回国的意愿，而是坚持留在了中国，最终在为病人手术时不幸被感染，不久便离开了人世……

藤野先生和白求恩医生，他们都为了自己的使命拼搏着、奋斗着，而且有着超越国界的博大胸怀。这不仅让我感动也引发了我深深的思考。我想：我们现在作为一名学生，的使命不就是利用这青春的大好时光好好的学习吗？就像作者说得那样：“每当夜间疲倦，正想偷懒时，仰面在灯光中瞥见他黑瘦的面貌……便使我忽有良心发现，而且增加勇气了，再继续写一些为‘正人君子’之流所深恶痛疾的文字。”

在想要放弃时，我们应想想身边辛勤的老师时、我们应想想身边含辛茹苦的父母时，便更应该努力的学习，去实现自己的梦想，去完成自己的使命了。

这让我再次感到了好好学习的重要性，朋友，就请你从现在做起，用双手去放飞理想的翅膀！