第一篇:山东大学网络教育学院-药剂2试题及答案
药剂学模拟题 2
一、名词解释
1.制剂 防病治病用的药物在应用以前需要制成一定的形式,即剂型。某一药物按照一定的质量标准,制成某一剂型,所得的制品称为制剂。2.增溶剂 用表面活性剂增大药物在水中的溶解度并形成澄清溶液的过程称为增溶。用于增溶的表面活性剂称为增溶剂。
3.热原
热原是微生物的代谢产物,是一种内毒素,它能引起一些动物与人的体温异常升高。是由磷脂、脂多糖、蛋白质组成的复合物。4.栓剂置换价 置换价是指药物的重量与同体积基质重量之比。DV=W/(G-(M-W))
二、写出下列物质在药剂学中的主要作用 1.卡波普 表面活性剂 2.微粉硅胶 片剂润滑剂 3.微晶纤维素 片剂的填充剂 4.HPMC 缓控释制剂的骨架
三、填空题
1.物理灭菌法包括 —(干热灭菌法)、(湿热灭菌法)、(紫外线灭菌)、(过滤灭菌)、(其他物理灭菌法)。
2.植物性药材的浸出过程一般包括(浸润)(溶解)(扩散)(置换)四个相互联系的阶段。
3.防止药物氧化的常用措施有(煮沸除氧)(通入惰性气体)(加入抗氧剂)(加入金属离子螯合剂)。4.气雾剂 由耐压容器
阀门系统 抛射剂 药物和附加剂四部分组成。
四、简答题
1.在药物制剂设计研究时,防止氧化可采取哪些措施?
答:防止药物氧化的常用措施有煮沸除氧、加抗氧剂、加金属离子螯合剂、通惰性气体、调节pH、避光等。
2.写出湿法制粒压片的工艺流程?
混合 润湿剂或粘合剂
答 药物、辅料粉碎过筛----物料---------------制粒 干燥
软材----湿颗粒----干颗粒----整粒----压片
3.写出Stokes定律公式,根据Stokes定律分析,增加混悬液稳定性可采取哪些措施?
2r2(12)g答 Stokes定律 V
9由Stokes定律可看出,增加混悬剂稳定性的措施有:减少微粒粒径,增加介质粘度,调节介质密度以降低密度差。
五、计算题
1.计算下列处方是否等渗?应如何处理? 处方:
氯霉素
5.0g 硼砂
3.0 g 硼酸
15.0 g 蒸馏水加至
1000ml
注:1%氯化钠冰点下降度为0.58℃
1%硼砂冰点下降度为0.25℃ 1%硼酸冰点下降度为0.28℃ 1%氯霉素冰点下降度为0.06℃
解: a=0.06×0.5+0.25×0.3+0.25×1.5=0.48℃ 加入氯化钠的量=(0.52-0.48)/0.58=0.07克 1000毫升中加入0.7克.答1000毫升中加入0.7克氯化钠可调节等渗.2.已知利多卡因的消除速度常数Ke为0.3465h-1, 试求该药物的生物半衰期是多少?
解 t1/2=0.693/Ke= 0.693/0.3465=2h 答 该药物的半衰期2小时
第二篇:山东大学网络教育学院-药剂3试题及答案
药剂学模拟题3
一.名词解释
1.经皮给药系统
是指经皮给药而引起全身治疗作用的控释制剂 2.置换价
栓剂中药物的重量与同体积的基质的重量的比值即为该药物对该基质的置换价.3.靶向给药系统
靶向给药系统靶(target-oriented drug delivery system,简称TODDS)又称靶向制剂是借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃肠道或全身血液循环而选择性地浓集于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的制剂。4.纳米粒
纳米粒是以天然或合成高分子材料为载体的固态载药胶体微粒,一般粒径在10~1000nm。
二、简答题
1.增加药物溶解度的方法有哪些?
答 1.将弱酸或弱碱性药物成盐.2.使用潜溶剂 3.加入助溶剂4.使用增溶剂
2.什么叫热原?热原的检查法有那些
答 热原是微生物产生的内毒素,是由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的复合物,其中脂多糖是内毒素的主要成分。它能引起一些动物与人的体温异常升高。
(一)家兔升温法:为经典检查方法。
(二)鲎试剂法:为内毒素的体外检查法。较家兔法灵敏,但对革兰氏阴性菌以外的内毒素不够灵敏,尚不能完全取代家兔法
3.防止药物氧化可采取哪些措施?
答(一)煮沸除氧
(二)通入惰性气体
(三)加入抗氧剂
(四)加入金属离子螯合剂
(五)调节pH
(六)避光
4.举例说明复凝聚法制备微囊的原理是什么?
答:系使用两种带相反电荷的高分子材料作为复合囊材,在一定条件下交联且与囊心物凝聚成囊的方法。例如,以明胶和阿拉伯胶为囊材,囊心物与明胶和阿拉伯胶的溶液形成混悬液或乳状液,将溶液的pH值调至低于明胶的等电点使之带正电荷,而阿拉伯胶仍带负电荷,由于电荷互相吸引交联形成正、负离子的络合物,因溶解度降低而包裹囊心物凝聚成囊。
三、填空题
1.药物经直肠吸收的主要途径(经直肠上静脉经门静脉而进入肝脏在肝脏代谢后转运至全身)(通过直肠中静脉和直肠下静脉及肛静脉而进入下腔静脉)2.气雾剂是由
(药物和附加剂)(抛射剂)(耐压容器)(阀门系统)组成 3.常见的液化气体类的抛射剂有
(氟氯烷烃类)(碳氢化合物类)(压缩气体).4.膜控型经皮给药制剂由
(背衬膜)(药物储库膜)(控释膜)(胶粘层)(保护膜)组成
5.从方法上分类,靶向给药系统可分为(被动靶向制剂)(主动靶向制剂)(物理化学靶向制剂)。
四.计算题
1.乳化硅油所需HLB值为10.5,若选用55%的聚山梨酯60(HLB值为14.9)与45%另一待测表面活性剂混合取得最佳乳化效果,试计算该表面活性剂的HLB值?
解 10.5=(0.55×14.9+0.45×HLB)/1 HLB=(10.5-0.55×14.9)/0.45=5.1 答 该表面活性剂的HLB值为5.1.2.硫酸锌滴眼剂中含硫酸锌0.2%;硼酸1%;若配制500ml,试计算需补加氯化钠多少克方可调成等渗溶液?
注:硫酸锌冰点下降度为0.085℃;
硼酸冰点下降度为0.28℃;
氯化钠冰点下降度为0.578℃。
五、分析下列物质在药剂学中的主要作用(只写一个主要作用)1.咖啡因在苯甲酸钠的存在下溶解度由1:50增加到1:1.2,苯甲酸钠的作用为:
助溶剂
2.吐温-80:表面活性剂
3.淀粉:片剂的稀释剂
第三篇:山东大学网络教育学院生理学2试题及答案
生理学模拟卷2
一.单项选择题
(在下列A、B、C、D、E答案中选择一项最佳答案)
A 1.引起组织发生反应的环境变化称为
A.刺激 B.反射 C.反馈 D.兴奋 E.兴奋性
A 2.寒冷引起甲状腺激素分泌增多,是属于
A.神经调节 B.体液调节 C.局部调节 D.自身调节 E.神经-体液调节
C 3.心室肌收缩期及舒张早期相当于兴奋性的
A.低常期 B.相对不应期 C.有效不应期 D.超常期 E.绝对不应期 A 4.肾上腺素对受体的结合力是
A.都很强 B.对α强,弱 C.对β强,α弱 D.只对α E.只对β
A 5.使细胞去极化达阈电位的刺激是
A.阈刺激 B.刺激阈 C.阈下刺激 D.阈强度 E.终板电位 B 6.细胞膜主动转运的特点是
A.转运脂溶性物质 B.耗能 C.靠通道协同 D.顺电-化学梯度 E.依靠载体帮助 B 7.细胞膜内外存在的电位差通称为
A.动作电位 B.静息电位 C.跨膜电位 D.局部电位 E.自发电位
A 8.房室瓣关闭与动脉瓣开放间的时间相当
A.快速射血期 B.射血期 C.室缩期 D.减慢射血期 E.心室等容收缩期 E 9.下列哪种情况可使心输出量增加
A.刺激迷走神经 B.由卧位转为站立位 C.心率>180次 D.压迫颈动脉 E.颈动脉窦内压降低 C 10.静脉回心血量增多时,可引起
A.心室后负荷减少 B.心室舒张期延长 C.心室前负荷增加 D.充盈期缩短 E.中心静脉压降低 A 11.血浆pH值主要通过下列哪条途径维持的? A.血液 B.消化道 C.肾 D.皮肤 E.心、血管 C 12.呼吸频率从12次/分增加到24次/分,潮气量从500ml减少到250ml,则: A.肺通气量增加 B.肺泡通气量增加 C.肺泡通气量不变 D.肺通气量减少 E.肺泡通气量减少 E 13.在下列哪一时相中,肺内压等于大气压? A.吸气和呼气初 B.吸气末和呼气初 C.呼气初和呼气末 D.呼气末和吸气初 E.呼气末和吸气末 E 14.使胰蛋白酶原活化的最主要的物质是: A.盐酸 B.组织液 C.肠致活酶 D.糜蛋白酶 E.胰蛋白酶本身 A 15.促胰液素能促进胰腺分泌的特点是: A.大量的水分和碳酸氢盐,而胰酶含量很少 B.少量的水分和碳酸氢盐,而胰酶含量也很少 C.少量的水分和碳酸氢盐,而胰酶含量很丰富 D.大量的水分,而碳酸氢盐和胰酶含量很少 E..大量的碳酸氢盐,而水分和胰酶含量也很丰富 D 16.滤过分数是指: A.肾血流量 / 心输出量 B.肾血浆流量 / 肾血流量 C.肾血流量 / 肾血浆流量 D.肾小球滤过率 / 肾血流量 E.肾小球滤过率 / 肾血浆流量 E 17..环境温度高于体温时机体主要的散热方式是: A.传导 B.对流 C.蒸发 D.辐射 E.以上都不是 A 18.三种主要食物在胃中排空的速度由快至慢的顺序是: A.糖类、蛋白质、脂肪 B.蛋白质、脂肪、糖类 C.脂肪、糖类、蛋白质 D.蛋白质、糖类、脂肪 E.糖类、脂肪、蛋白质 E 19.影响肾小球滤过的因素不包括:…………….A.肾小球毛细血管血压 B.血浆胶体渗透压 C.肾小囊内压 D.肾血浆流量 E.血浆晶体渗透压 E 20.一次大量饮清水后尿量增加是由于: A.ADH分泌减少 B.醛固酮分泌减少 C.ADH分泌增加 D.醛固酮分泌增加 E.血浆胶体渗透压降低 C 21.在反射活动中最易发生疲劳的部位是
A.感受器 B.传入神经 C.中枢中的突触 D.传出神经 E.效应器 E 22.正常情况下的视力测定,反映的是哪种细胞功能
A.视杆细胞 B.视锥细胞 C.双极细胞 D.神经节细胞 E.视杆和视锥细胞 B 23.患者耳蜗顶部受损,影响的是
A.高频听力 B.低频听力 C.高频和低频听力 D.中频听力 E.中频和低频听力 E 24.交感神经兴奋时
A.支气管平滑肌收缩 B.逼尿肌收缩 C.心肌收缩 D.胃肠平滑肌收缩 E.胆囊收缩 A 25.对抗重力弯曲,维持一定直立姿势的是
A.肌紧张 B.腱反射 C.腱器官反射 D.同侧屈肌反射 E.对侧伸肌反射
二.名词解释
1.兴奋-收缩耦联
是指肌纤维的兴奋和收缩的中介过程
2.兴奋性
是指可兴奋组织或细胞受到刺激时发生兴奋反应(动作电位)的能力过特性
3.代偿间歇
代偿性间歇是可能发生在期前收缩之后的一段心室舒张期
4.房室延搁
5.顺应性 Atrioventricular Delay 生理学和医学名词,兴奋在房室交界处的缓慢传播而耗时较长的现象称为房室延搁。
顺应性是指在外力作用下弹性组织的可扩张性,是静止条件下测得的每单位压力改变所产生的容积改变,是分析呼吸系统弹性阻力的静态指标。
6.肾小球滤过率
是指单位时间内两肾生成滤液的量,正常成人为125ml/min左右。
三、问答题
1.简述影响动脉血压的因素。
2.动脉血CO2升高时对呼吸产生什么影响?机制如何? 3.简述中枢抑制的类型及生理意义
4.大量饮清水后尿量有什么变化?为什么? 参考答案:
1.简述影响动脉血压的因素
①搏出量:主要影响收缩压,脉压增大。②心率:主要影响舒张压,脉压减小。③外周阻力:主要影响舒张压,脉压减小。④大动脉的弹性:
⑤血容量和血管容量的比值
2.动脉血CO2升高时对呼吸产生什么影响?机制如何? 呼吸加深加快。
CO2穿过脑脊液,CO2+H2O→H2CO3→H+ + H2O 刺激中枢化学感受器,呼吸中枢兴奋。刺激外周化学感受器,呼吸中枢兴奋。3.简述中枢抑制的类型及生理意义 类型有两类:
⑴突触后抑制:由抑制性中间神经元的活动引起,其释放抑制性递质,使突触后神经元产生IPSP,突触后神经元抑制。
突触后抑制可分为:
①传入侧枝性抑制:能使不同中枢之间的活动协调起来。
②回返性抑制:使神经元的活动及时终止,也促使同一中枢内许多
神经元之间的活动步调一致。
⑵突触前抑制:建立在轴突-轴突式突触的结构基础之上。改变突触前膜的活动而实现的突触传递抑制。突触前抑制在中枢广泛存在,多见于感觉传入途径中,对调节感觉传入活动具有重要作用。
4.大量饮清水后尿量有什么变化?为什么?
⑴尿量增多。
⑵血浆渗透压降低,下丘脑视上核、室旁核ADH合成和分泌减少,远曲小管和集合管重吸收水减少。
第四篇:山东大学网络教育学院-药物分析2试题及答案
药物分析模拟题
一、A型题(最佳选择题)每题的备选答案中只有一个最佳答案。B 1.从何时起我国药典分为两部
A.1953
B.1963
C.1985
D.1990
E.2005 E 2.药物纯度合格是指
A.含量符合药典的规定 B.符合分析纯的规定 C.绝对不存在杂质 D.对病人无害
E.不超过该药物杂质限量的规定
D 3.苯甲酸钠的含量测定,中国药典(2005年版)采用双相滴定法,其所用的溶剂体系为: A.水-乙醇
B.水-冰醋酸
C.水-氯仿
D.水-乙醚
E.水-丙酮 C 4.各国药典对甾体激素类药物的含量测定主要采用HPLC法,主要原因是 A.它们没有紫外吸收,不能采用紫外分光光度法
B.不能用滴定法进行分析
C.由于“其它甾体”的存在,色谱法可消除它们的干扰
D.色谱法比较简单,精密度好
E.色谱法准确度优于滴定分析法 D 5.关于中国药典,最正确的说法是 A.一部药物分析的书 B.收载所有药物的法典 C.一部药物词典
D.我国制定的药品标准的法典 E.我国中草药的法典 B 6.分析方法准确度的表示应用
A.相对标准偏差
B.回收率
C.回归方程
D.纯精度
E.限度 B 7.药物片剂含量的表示方法
A.主药的%
B.相当于标示量的%
C.相当于重量的%
D.g/100ml
E.g/100g C 8.凡检查溶出度的制剂不再检查:
A.澄明度
B.重(装)量差异
C.崩解时限
D.主药含量
E.含量均匀度
B 9.下列那种芳酸或芳胺类药物,不能直接用三氯化铁反应鉴别 A.水杨酸
B.苯甲酸钠
C.对氨基水杨酸钠
D.对乙酰氨基酚
E.贝诺酯
C 10.采用碘量法测定维生素C注射剂时,滴定前加入丙酮是为了
A.保持维生素C的稳定
B.增加维生素C的溶解度
C.消除亚硫酸氢钠的干扰
D.有助于指示终点
E.提取出维生素C后再测定 A 11.色谱法用于定量的参数是
A.峰面积
B.保留时间
C.保留体积
D.峰宽
E.死时间 C 12.酰胺类药物可用下列哪一反应进行鉴别
A.FeCl3反应
B.水解后.FeCl3反应
C.重氮-化偶合反应
D.重氮化反应 E.水解后重氮-化偶合反应
E 13.Kober反应比色法可用于哪个药物的含量测定
A.氢化可的松乳膏 B.甲基睾丸素片 C.雌二醇片 D.黄体酮注射液 E.炔诺酮片 C 14.异烟肼中检查的特殊杂质是
A.水杨醛
B.肾上腺素酮
C.游离肼
D.苯甲酸
E.苯酚 C 15.下列哪种方法是中国药典中收载的砷盐检查方法
A.摩尔法
B.碘量法
C.白田道夫法
D.Ag-DDC
E.契列夫法 B 16.可用亚硝酸钠溶液滴定的药物为:
A.维生素E
B.普鲁卡因
C.水杨酸
D.尼可刹米
E.奋乃静
二、B型题(配伍选择题)备选答案在前面,试题在后。每组题均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案。每个备选答案可重复选用,也可不选用。问题1~5 A.DSC
B.BP
C.GLP
D.AQC
E.DTA B 1.英国药典 D 2.分析质量控制 E 3.差示热分析 C 4.良好药品实验研究规范 A 5.差示扫描量热法 问题6~10 可发生的反应是
A.硫色素反应
B.麦芽酚反应
C.Kober反应
D.差向异构化反应
E.铜盐反应
E 6.巴比妥在碱性溶液中
C 7.雌激素与硫酸—乙醇共热 B 8.链霉素在碱性溶液中
D 9.四环素在pH 2.0一6.0时 A 10.维生素B1在碱液中被氧化 问题 11~15 A.Ag-DDC法
B.氧瓶燃烧法
C.凯氏定氮法
D.微孔滤膜法
E.热分析法 C 11.蛋白质测定
B 12.有机药物含氟量的测定 A 13.砷盐的检查 D 14.重金属的检查 E 15.干燥失重测定法 问题 16~20 A.高锰酸钾法
B.铈量法
C.碘量法
D.酸性染料比色法
E.银量法 D 16.硫酸阿托品片 B 17.硫酸亚铁片 C 18.维生素C注射液 A 19.硫酸亚铁原料 E 20.苯巴比妥
三、X型题(多项选择题)每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案,少选或多选均为错选
AC 1.氧瓶燃烧法中的装置有
A.磨口硬质玻璃锥形瓶
B.磨口软质玻璃锥形瓶
C.铂丝
D.铁丝
E.铝丝 AC 2.药品质量标准的分类 A.法定的质量标准
B.地方标准
C.企业标准
D.临床研究用药品标准
E.暂行或试行药品质量标准 CD 3.巴比妥类药物的鉴别方法有
A.与钡盐反应生成白色化合物
B.与镁盐反应生成红色化合物 C.与银盐反应生成白色沉淀
D.与铜盐反应生成有色产物 E.与氢氧化钠反应生成白色沉淀
BCE 4.中国药典(2005年版)收载的古蔡法检查砷盐的基本原理是
A.与锌、酸作用生成H2S气体 B.与锌、酸作用生成AsH3气体 C.产生的气体遇氯化汞试纸产生砷斑 D.比较供试品砷斑与标准品砷斑的面积大小 E.比较供试品砷斑与标准品砷斑的颜色强度 AC 5.氧瓶燃烧法可用于
A.含卤素有机药物的含量测定
B.醚类药物的含量测定
C.检查甾体激素类药物中的氟
D.检查甾体激素类药物中的硒
E.芳酸类药物的含量测定 ABCDE 6.药物分析的任务是
A.常规药品检验
B.制订药品标准
C.参与临床药学研究
D.药物研制过程中的分析监控
E.药理动物模型研究 ABC 7.药物有机破坏方法一般包括:
A.湿法破坏
B.干法破坏
C.水解破坏
D.炽灼法
E.氧瓶燃烧法 ACDE 8.酸性染料比色法的影响因素有
A.水相的pH值
B.酸性染料的浓度
C.酸性染料的种类
D.有机溶剂的种类
E.水分
四、计算下列各题
1.溴化钠中砷盐的检查:取标准砷溶液2.0ml(每1ml相当于1µg的As)制备标准砷斑,依法检查溴化钠中的砷盐,规定含砷量不得超过0.0004%,问应取供试品多少克?
CV11062.0S0.5g6L4102.某芳胺药片,标示量为0.4g/片,精密称定10片为5.0500g,研细后精密称取片粉0.9052g,溶解并移到100ml容量瓶中,稀释至刻度,滤过,取续滤液50.0ml,用重氮化法测其含量,消耗亚硝酸钠液(0.1mol/L)12.58ml,求该药片的含量。[每1ml亚硝酸钠液(0.1121mol/L)相当于该药25.53mg]。
标示量%= TVFDW100%W取标示量0.11211005.050.15010100%0.90520.425.5310312.58=100.43%
3.取5mg/片的地西泮10片,精密称定重为0.6015g,研细,精密称取片粉0.0482g置100ml量瓶中,加无水乙醇适量,充分振摇使地西泮溶解,加乙醇至刻度,摇匀,过滤。精密量取续滤液10ml,置50ml量瓶中,加无水乙醇至刻度,摇匀,在260nm处测得吸收度为0.508,按地西泮的E1cm= 602计算其含量。1%A0.5081000.6015DW501%E10010100% 标示量%=1cm100%=602100103W取标示量0.0482510
=105.31%
4.维生素A测定:精密称取本品的内容物适量,用环己烷配制成浓度为10IU/ml的溶液,以环己烷为空白,在规定的波长下测定,结果如下:
λ(nm)
吸收度
规定的吸收度比值 300
0.252
0.555 316
0.385
0.907 328
0.430
1.000 340
0.350
0.811 360
0.129
0.299 请计算每1ml供试品溶液中含维生素A的国际单位数。(12分)E1cm1530
1%A328(校)=3.52(2A328A340)
1IU = 0.344μg 全反式维生素A醋酸酯。
0.252 / 0.430 =0.586 0.586-0.555=0.031 A328(校正)=3.52(2A328-A316-A340)=3.52(2×0.430-0.385-0.350)=0.440 0.4400.430100%2.3%0.430A10.4301C1%2.81106(g/ml)
E1cmL1001530100IU/ml2.810.3448.17
第五篇:山东大学网络教育学院-药物化学2试题及答案
药物化学模拟卷2
一.写出下列结构的药物名称和主要药理作用
1.ClNHCH3HClO
盐酸氯胺酮 静脉麻醉药
3.CH3NCH3CH3NNOCH2SO3Na安乃近解热镇痛药
5.NCH3HClHOOOH
盐酸吗啡 麻醉性镇痛药
7.HClNSNHH2NO2SOO
氢氯噻嗪 利尿药
2.SNClHClCH2CH2CH2N(CH3)2
盐酸氯丙嗪 抗精神病药
4.OHOCNHNSNCH3
OO
吡罗昔康 非甾体抗炎药
6.OCH3NNCH3ONN CH3
咖啡因 中枢兴奋药 8.ClOHHClH2NCHCH2NHC(CH3)3
Cl
克仑特罗
平喘药
10.HCH3CH3OOO9.CH3OOCH3HSCH2CHCNCOOH
O
卡托普利 抗高血压药
青蒿素
抗疟药
二.写出下列药物的化学结构和主要药理作用 1.盐酸丁卡因
2.苯巴比妥
ONHCHCl4H9OHNCOOCH2CH2N(CH3)2CH3CH2NH
O
局麻药
镇静催眠药或抗癫痫药
3.地西泮
4.乙酰水杨酸
CH3NOCOOHClNOCOCH3
镇静催眠药或抗癫痫药
解热镇痛药
5.布洛芬
6.盐酸哌替啶
COOHCH3NCOOC2H5HCl
非甾体抗炎药
镇痛药
7.螺内酯
8.硫酸阿托品
OONCH3CH2OHOSCOCH3OCOCH2H2SO4
利尿药
解痉药
三.回答下列问题
1、如何改善丙戊酸钠的吸湿性?
制备片剂时,环境湿度小于41%;加入少量有机酸如硬脂酸,枸橼酸等,生成丙戊酸-丙戊酸钠复合物。
2、比较咖啡因、可可豆碱和茶碱的中枢作用的强弱,并说明原因。
咖啡因> 茶碱>可可豆碱,取代基的多少与位置有关
3、肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和沙丁胺醇各作用于什么受体?
肾上腺素:αβ受体;去甲肾上腺素:α受体;异丙肾上腺素:β受体;沙丁胺醇:β2>>>β1受体
4、说明利多卡因较普鲁卡因化学稳定性好的原因。
利多卡因以其结构中的酰胺键区别于普鲁卡因的酯键。酰胺键较酯键稳定,另外利多卡因酰胺键的两个邻位均有甲基,有空间位阻,使利多卡因的酸或碱性溶液均不易水解,体内酶解的速度也比较慢。因此利多卡因较普鲁卡因作用强,稳定性好。
5、说明耐酸青霉素的结构特点。
耐酸青霉素酰胺侧链的α-碳原子上都具有吸电子基,由于吸电子基的诱导效应,阻碍了青霉素在酸性条件下电子转移不能生成青霉二酸,故对酸稳定。
6、吩噻嗪类药物N10与侧链N之间间隔2,3个碳原子,各有什么样的药理作用?
吩噻嗪母核与侧链上碱性氨基之间相隔3个碳原子是本类药物的基本结构。碳链延长或缩短则活性减弱或消失,若相隔2个碳原子则抗精神病作用减弱而抗组胺作用增强。
7、如何增加咖啡因在水中的溶解度?
为了增加溶解度,制成注射液使用,可用有机酸或其碱金属盐,如苯甲酸钠,水杨酸钠等形成复盐。
8、说明鸦片受体的结构特点。
a、一个平坦的结构,可以和药物的苯环通过范德华力连接; b、一个阴离子部位能和药物的正电中心以静电结合; c、一个方向合适的空穴与哌啶环相适应。
四.写出下列药物的一种主要代谢产物的化学结构
1CH3NOCl
2HCONCOC2H5CONH
3CH3NHCOCH2N(C2H5)2CH3
4CONHNH2N
5OC4H9ONN
答案:
CH3H1NONOOHClCl
CH3NO或OHCl5
2COHNCOHOCOHNCCO2H5CONC2H5HCON
H
3CH3CH3NHCOCH2N(C2H5)2NHCOCH2NH2CH3
CH34CONHNH2CONHNHCOCH3N
N
5OC4H9OC4H9ONNONNOH