第一篇：中枢神经系统药理学习题1
中枢神经系统药理学习题
一．单项选择题 1．地西泮不用于
A．癫痫持续状态 B．麻醉前给药
C．焦虑症或失眠症 D．全身麻醉
2．抢救巴比妥类急性中毒时，不应采取的措施是 A.洗胃
B．给氧、维持呼吸 C．注射碳酸氢钠，利尿 D．给予氯化胺
3．地西泮的作用机制是
A．直接抑制中枢神经系统 B．直接作用于GABA受体起作用 C．作用于苯二氮受体 D．直接抑制网状结构上行激活系统 4．地西泮无下列哪个作用 A．抗精神分裂症
B．抗惊厥
C．抗癫痫
D．中枢性肌松
5．下列镇静催眠药中那种对癫痫持续状态最好 A．地西洋 B．苯巴比妥 C．水合氯醛 D．异戊巴比妥
6．癫痫小发作首选药物是 A．苯巴比妥 B．水合氯醛
C．地西洋 D．乙琥胺
7．在抗癫痫药物中具有抗心律失常作用的是 A．苯妥英钠 B．卡马西平C．三唑仑 D．苯巴比妥
8．治疗惊厥无效的是 A．苯巴比妥 B．地西泮 C．氯硝西泮 D．口服硫酸镁 9．癫痫持续状态首选 A．苯妥英钠 B．地西泮静脉注射 C．异戊巴比妥 D．硫喷妥钠
10．癫痫大发作首选的药物是
A．乙琥胺
B．苯妥英钠 C．水合氯醛 D．硫喷妥钠
11．易产生牙龈增生的抗癫痫药是
A．卡马西平B．丙戊酸钠 C．苯妥英钠 D．苯巴比妥
12．对小发作无效的药物是
A．苯巴比妥 B．苯妥英钠 C．丙戊酸钠 D．乙琥胺
13．有关氯丙嗪作用的叙述下列哪一个是错误的
A．安定作用 B．镇吐作用
C．α受体激动作用 D．M受体阻断作用
14．氯丙嗪不能用于下列何种疾病 A.人工冬眠 B.晕动病 C.精神分裂症 D.发热
15．氯丙嗪的降温作用机理是
A.抑制内热源释放 B.抑制体温调节中枢
C.抑制PG的合成 D.抑制外热源的释放
16．长期使用氯丙嗪最常见的不良反应是
A.体位性低血压 B.锥体外系反应 C.过敏反应 D.口干
17．氯丙嗪抗精神分裂症的主要机理是
A．阻断黑质-纹状体DA受体 B．阻断中脑-边缘系统DA受体 C．阻断结节-漏斗通路DA受体 D．阻断脑干网状结构上行激活系统 18．小剂量氯丙嗪镇吐作用的部位是
A．呕吐中枢 B．节结-漏斗通路
C．黑质-纹状体通路 D．延脑催吐化学感受区
19．苯海索抗帕金森病的机制是
A．激动中枢内的胆碱受体 B．阻断中枢内的胆碱受体
C．激动中枢内的多巴受体 D．阻断中枢内的多巴受体
20．氯丙嗪引起的锥体外系反应宜选用何药治疗
A.左旋多巴 B.苯海索 C.溴隐停 D.卡比多巴
二、单选题：
1.吗啡镇痛作用的部位是：
A．脑干网状上行激活系统 B．脑室及导水管周围灰质D．延脑 E．纹状体 2．胆道平滑肌痉挛引起的胆绞痛应选用：
A．哌替啶 B．阿托品 CD．吗啡＋哌替啶 E．阿托品＋哌替啶 3．关于吗啡描述错误的是：
A．强而持久的镇痛作用 B．镇静作用 C．大脑边缘系统．吗啡 ．呼吸抑制
C D．降低胃肠平滑肌张力 E．引起体位性低血压 4下列不属于吗啡治疗范围的是：
A．镇痛 B．止泻 C．心源性哮喘 D．分娩止痛 E．血压正常的心梗患者止痛 5．吗啡引起低血压的原因是：
A．阻断α受体 B．抑制去甲肾上腺素释放 C．抑制血管平滑肌 D．激动β受体 E．激动M受体 6．解热镇痛抗炎药共同的作用机制是：
A．抑制白三烯的生成 B．抑制中枢阿片受体 C的合成
D．直接抑制中枢 E．抑制TXA2生成 7．有关阿司匹林的解热作用描述错误的是： A．直接作用于体温调节中枢 B．通过抑制PG的合成而发挥解热作用 C．只降低发热者的体温
D．对直接注射PG引起的发热无效 E．对已合成的发热无效
8．治疗类风湿性关节炎的首选药物是：
A．保泰松 B．阿司匹林 CD．扑热息痛 E．吲哚美辛 9.阿司匹林预防血栓形成的机制是：
A．抑制TXA2合成 B．促进PGI2合成 CD．抑制PGI2合成 E．抑制凝血酶原 10．几无抗炎作用的药物是：
A．保泰松 B．布洛芬 CD．扑热息痛 E．吡罗昔康 11．下列叙述中错误的是（）A.苯妥英纳能诱导为苯巴比妥 B.扑米酮可以代谢为苯巴比妥
．抑制PG．布洛芬 ．促进TXA2合成．阿司匹林 C.丙戊酸纳对所有类型的癫痫都有效 D.乙琥胺对失神小发作的疗效优于丙戊酸纳 E.硝西泮对肌阵挛性癫痫和小发作疗效较好 12．用于癫痫持续状态的首选药是（）
A.硫喷妥纳静注 B.苯妥英钠肌注 C.静注地西泮 D.戊巴比妥钠肌注 E.水洽氯醛灌肠 13．治疗癫痫大发作及局限性发作最有效的是（）
A.地西泮 B.苯巴比妥 C.D.乙琥胺 E.乙酰唑胺 14．具有抗焦虑抑郁情绪的抗精神病药是（）
A．氟哌啶醇
B．泰尔登 C多
D．氯氮平E．氯丙嗪 15.氯丙嗪抗精神病作用的主要机制 A．阻断黑质-纹状体系统D2受体
B．阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层系统的D2样受体 C．阻断结节-漏斗系统D2受体 D．阻断肾上腺素受体 E．阻断M胆碱受体
16．长期应用氯丙嗪治疗精神病的最常见不良反应是
A．锥体外系反应
B．中枢抑制症状C．体位性低血压
D．内分泌紊乱E．过敏反应
17．氯丙嗪引起的低血压状态应选用
A．多巴胺
C．麻黄碱
E．去甲肾上腺素
18．苯妥英钠抗癫作用的主要机制是（）A.抑制病灶本身异常放电
苯妥英钠 ．五氟利
．肾上腺素 ．异丙肾上腺素 B DB.稳定神经细胞膜 C.抑制脊髓神经元 D.具有肌肉松驰作用 E.对在枢神经系统普遍抑制
19．长期应用苯妥英钠最常见的不良反应是（）A.胃肠道反应 B.叶酸缺乏 C.过敏反应 D.牙龈增生 E.共济失调
20．碳酸锂主要用于
A．精神分裂症
B．抑郁药 C．焦虑症
D．躁狂症 E．以上均不是
三、填空题：
1．冬眠合剂包括__________、__________、__________和__________。2．口服阿司匹林1g以下时，其代谢按__________进行，当剂量大于1g时，其代谢按__________进行。
3．小剂量阿司匹林可__________血栓形成，原因是减少血小板中__________生成。高浓度时可__________血栓生成，原因时是减少了__________合成。4．阿司匹林的不良反应包括__________、__________、__________、__________和_________等。
5．氯丙嗪对中枢的作用有__________、__________、__________。
6．长期应用氯丙嗪引起的锥体外反应有__________、__________、__________、__________，前三种可用__________对抗。
7.治疗癫大作的药物有__________、__________、__________。8.苯妥英钠经口服后，吸收__________，且__________。
一、问答题： 1．详述吗啡的药理作用及临床用途。2．简述吗啡镇痛作用的机制。
3．比较阿司匹林与氯丙嗪对体温影响的不同。4．试述阿司匹林对血栓的影响及原因。
5．简述阿司匹林的药理作用及不良反应有哪些。6．抗癫药分几类？每类分别举一例代表药物。7.癫痫大发作可选哪些药物治疗？
8.癫痫小发作及癫痫持续状态应选何药治疗？ 9．简述氯丙嗪镇吐作用的特点及机制。
【参考答案】
一、名词解释：
1．阿司匹林哮喘（aspirin asthma）：某些哮喘患者服用阿司匹林或其他解热镇痛药后可诱发哮喘，此称为“阿司匹林哮喘”。
2．瑞夷综合征（Reye syndrome）：病毒感染伴有发热的儿童或青年服用阿司匹林后出现一系列反应，表现为严重肝功能不良合并脑病，称为“瑞夷综合征”。3．人工冬眠：与其他中枢抑制药（异丙嗪）合用，则可使患者深睡，体温、基础代谢及组织耗氧量均降低，增强患者对缺氧的耐受力，并可使植物神经传导阻滞及中枢神经系统反应性降低，称为“人工冬眠”，有利于机体度过危险的缺氧缺能阶段．为进行其他有效的对因治疗争得时间。多用于严重创伤、感染性休克、高热惊厥、中枢性高热及甲状腺危象等病症的辅助治疗。4.镇痛药（analgesics）：一般是指作用于中枢神经系统特定部位，在不影响患者意识状态下选择性地解除或减轻疼痛，并同时缓解疼痛引起的不愉快情绪的药物。
5．P－物质（substance P）：疼痛刺激使感觉神经末梢兴奋并释放的兴奋性递质，简称P物质。该递质与接受神经元上的受体结合，将痛觉冲动传入脑内。6．戒断症状：反复使用阿片类药物的患者，一旦停药则可出现兴奋、失眠、流泪、出汗、震颤、呕吐、腹泻甚至虚脱，意识丧失等，此称为戒断症状。7．解热镇痛抗炎药：是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物，又称为非甾体抗炎药。
8．强直后增强（posttetanic potentiation, PTP）：指反复高频电刺激（强直刺激）突触前神经纤维，引起突触传递的易化，再以单个刺激作用于突触前神经元，使突触后纤维的反应较末经强直刺激前为强。
二、单选题：
1．B 2．E 3．D 4．D 5．C 6．C 7．A 8．B 9．A 10．D 11．D 12．C 13．C 14．B 15．B 16．A 17．E 18．B 19．D 20．D
三、填空题：
1．μ κ σ δ
2． 氯丙嗪 异丙嗪 哌替啶 3．一级动力学 零级动力学 4．抑制 TXA2 促进 PGI2
5．胃肠道反应 凝血障碍 过敏反应 水杨酸反应 瑞夷综合征 6.抗精神病作用；镇吐作用；对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制作用 7.米帕明、阿米替林、多塞平、地昔帕明等
8.帕金森综合征、静坐不能、急性肌张力障碍、迟发性运动障碍，抗中枢胆碱药 9．卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠 10．缓慢、不规则
四、问答题：
1.[吗啡的药理作用]首先：中枢神经系统作用。（1）镇痛：是目前最有效的镇痛药，对持续性、慢性钝痛的效力大于间断性锐痛。（2）镇静：消除患者因疼痛引起的焦虑、紧张等情绪反应，并可出现欣快感。（3）抑制呼吸：与抑制延脑的孤束核有关，治疗量引起呼吸频率减慢，剂量增加抑制作用增强。（4）镇咳：对各种原因引起的咳嗽均有效。（5）其他：能缩小瞳孔，中毒时瞳孔呈针尖样大小。其次：平滑肌兴奋作用。吗啡可提高胃肠、泌尿道和支气管平滑肌张力，故可引起便秘、止泻、诱发支气管痉挛、排尿困难等症状。吗啡兴奋奥狄括约肌使胆道排空受阻，胆内压升高诱发胆绞痛，阿托品可缓解。
最后：心血管系统作用。治疗量可抑制血管平滑肌，偶可引起体位性低血压。[ 吗啡的临床应用]（1）镇痛：对各种疼痛均有效，但易成瘾，故主要用于其他镇痛药无效的急性锐痛，对心肌梗塞引起的疼痛在病人血压正常时可用吗啡止痛。（2）心源性哮喘：左心衰突发的急性肺水肿引起的呼吸困难注射吗啡可缓解。（3）止泻：常选用阿片酊，减轻腹泻症状。
2．吗啡镇痛作用机制：一般认为是吗啡激动中枢痛觉传导通路上的阿片受体，产生模拟体内内啡肽的作用，使痛觉一级传入神经末梢的P物质释放减少，而产生镇痛作用。
3．（1）吗啡扩张外周降低外周阻力，减少回心血量，减轻心脏负担，消除肺水肿。（2）吗啡的镇静作用，可消除患者焦虑紧张情绪，间接减轻心脏负担。（3）降低呼吸中枢对CO2的敏感性，减弱了代偿性的呼吸兴奋，故有利于心源性哮喘的治疗。
4．（1）从降温的特点看：氯丙嗪配以物理降温，对发热和正常体温均有降低作用；而阿司匹林仅降低发热者的体温，对正常体温无影响，不受物理降温的影响。（2）从降温机制看：氯丙嗪直接抑制体温体调节中枢，使体温调节失灵；阿司匹林通过抑制PG的合成，PG再作用于体温调节中枢，影响产热和散热。（3）从临床应用看：氯丙嗪用于人工冬眠和低温麻醉；阿司匹林用于发热患者的退热。
5．（1）小剂量阿司匹林可预防血栓形成：小剂量阿司匹林可抑制血小板PG合成酶，减少血小板中TXA2的生成，而TXA2是强大的血小板释放ADP及聚集的诱导剂，因此可以对抗血小板聚集及抗血栓形成。（2）大剂量阿司匹林可促进血栓形成：大剂量阿司匹林对血管壁中PG合成酶敏感性高，抑制血管壁中PG合成酶，减少前列环素（PGI2）合成，而前列环素是TXA2的生理对抗剂，故前列环素的合成减少可以促进血小板的聚集，促进血栓形成。
6．阿司匹林的药理作用特点有：（1）解热抗炎抗风湿；阿司匹林有较强的解热镇痛作用，用于头痛、牙痛、痛经及感冒发烧等；抗炎抗风湿作用强，可用于类风湿性关节炎的治疗。（2）影响血栓形成：小剂量抑制血栓形成，大剂量促进血栓形成。
阿司匹林的不良反应有：（1）胃肠道反应：最常见。引起恶心呕吐、上腹不适等；较大剂量口服可引起胃溃疡及不易察觉的胃出血。（2）凝血障碍：一般剂量可抑制血小板聚集，延长出血时间。（3）过敏反应：可诱发阿司匹林哮喘。（4）水杨酸反应：阿司匹林剂量过大（5g/日）时，可出现头痛、眩晕、呕吐、耳鸣、视、听力减退。（5）瑞夷综合征：病毒感染伴有发热的儿童或青年服用阿司匹林后出现一系列反应，表现为严重肝功能不良合并脑病。
9．抗癫痫药物分类：乙内酰脲类：苯妥英钠；巴比妥类：苯巴比妥；琥珀酰亚胺类：乙琥胺；苯二氮胆卓类：地西泮；其他类：丙戊酸钠、卡马西平。
10．癫痫大发作可耻下场首选苯妥英钠或卡马西平，也可选用苯巴比妥，无效者可选用丙戊酸钠。
11．癫痫小发作可首选乙琥胺，也可选用氯硝安定和丙戊酸钠，癫痫持续状态首选地西泮静脉注射，也可选用苯妥英钠静脉注射或苯巴比妥注射。15.氯丙嗪对多种药物和疾病引起的呕吐具有显著的镇吐作用。对顽固性呃逆也有显著疗效。对晕动症无效。机制：氯丙嗪小剂量时即可对抗DA受体激动剂去水吗啡（apomorphine）引起的呕吐反应，这是其阻断了延脑第四脑室底部的催吐化学感受区的D2受体的结果。大剂量直接抑制呕吐中枢。但不能对抗前庭刺激引起的呕吐。
16.米帕明的药理作用：1）对中枢神经系统的作用：抑郁症病人连续服药后，出现精神振奋现象。2）对植物神经系统的作用：视物模糊、口干、便秘和尿潴留等。3）对心血管系统的作用：可降低血压，致心律失常，其中心动过速较常见。
用药注意：1）避免与单胺氧化酶抑制剂（MAOI）合用以免血压过高；2）与苯妥英钠、保太松、阿司匹林等血浆蛋白的结合较高的药物合用，注意剂量；3）前列腺肥大及青光眼患者禁用。4）心血管疾患禁用。
第二篇：兽医药理学教案第三章中枢神经系统药物
第三章中枢神经系统药物 第一节全身麻醉药
三、吸入麻醉药 氟烷（Halothane）
【性质】无色透明挥发性液体
【药理作用】诱导期短，麻醉起效快，苏醒快，麻醉作用强，但肌肉松弛及镇痛作用弱。可松弛支气管平滑肌，扩张支气管，使呼吸道阻力减小。无黏膜刺激性。当呼吸中枢逐渐抑制时，呼吸浅而快，潮气量与通气量下降，二氧化碳蓄积，易发生呼吸性酸中毒。浅麻醉对心血管影响不明显，但麻醉加深血压下降，心率迟缓，心肌收缩力减弱，总外周阻力下降，可直接抑制窦房结，提高心脏对儿茶酚胺的敏感性，诱发心率失常。
【应用】兽医上常用的麻醉药，麻醉作用迅速强大，诱导期与苏醒期均短，麻醉时要掌握麻醉深度。
【用法】闭合式或半闭合式给药。牛用硫喷妥钠诱导麻醉后再用；犬猫先吸入不含氟烷的70%氧化亚氮和30%氧，经1min后，再加氟烷于上述合剂中；犬、猫预先须肌内注射阿托品。
麻醉乙醚（Aether pronarcosi）【性质】无色透明易挥发液体。
【应用】安全范围较大，麻醉深度由吸入量控制，影响神经肌肉接头处，类似箭毒样作用，主要用于中，小动物的麻醉。
【用法与用量】犬吸入乙醚前注射硫喷妥钠、硫酸阿托品，然后用麻醉口罩吸乙醚，直至出现麻醉体征。猫、兔、大鼠、小鼠、蛙类、鸡、鸽等可直接吸入乙醚，至达到麻醉体征为止。氧化亚氮(Nitrous Oxide)毒性小，作用快，无兴奋期，镇痛作用强。应用氧化亚氮主要危险是缺氧，故较少使用全封闭形式的吸入麻醉，另外在停止麻醉后，应给予吸入纯氧。
【用法】麻醉小动物用75%氧化亚氮与25%氧混合，通过面罩给予2~3min，然后再加入氟烷，使其在氧化亚氮与氧混合气体中达3%浓度，直至出现下颌松弛等麻醉体征为止。恩氟烷(Enflurane，Ethrane)麻醉诱导与苏醒皆迅速，马停止给药后，即可站立。为强效吸入性麻醉药。对神经肌肉的阻断作用强于氟烷，对循环系统和呼吸系统有抑制作用。对肝，肾损害性轻微。对胃肠蠕动及子宫平滑肌有抑制作用。甲氧氟烷（Methoxyflurane）
麻醉与镇痛作用，诱导期比氟烷长，可用做兔、大白鼠、小白鼠的麻醉药（诱导和维持麻醉用）。
四、非吸入性麻醉药 戊巴比妥(Pentobarbital)【性质】白色，结晶性的颗粒或白色粉末。极易溶于水，在醇中易溶，在乙醚中几乎不溶，加热分解更快。
【作用】戊巴比妥是中效类巴比妥类药物。巴比妥类药物的镇静，催眠和麻醉作用机理为抑制脑干网状结构上行激活系统所致，具有高度选择性，对丘脑新皮层通路无抑制作用。故无镇痛作用。巴比妥钠对呼吸和循环有显著抑制作用。能使血液红，白细胞减少，血沉加快，延长血凝时间。
【应用】用做中，小动物的全身麻醉药；成年马、牛的复合麻醉；各种动物的镇静药，基础麻醉药，抗惊厥药以及中枢兴奋药中毒的解救药。【用法】麻醉：静注、腹腔注射、肌内注射，（临用前配成3%~6%溶液供注射）；基础麻醉或镇静：肌内、静注。
硫喷妥钠——巴比妥类（兽医常用药）（Thiopentalum Natricum）
本品水溶液不稳定，应现用现配。
【作用】本品极易透过血脑屏障，进入脑组织，在静脉注射过程中，没有兴奋期，迅速进入麻醉状态，一次静脉注射，仅能维持20~30秒（不久，血药浓度同脑脊液浓度），这是由于药物在脑中重新分布到肌肉脂肪组织，使脑内药物浓度降低，本品在肝内破坏，24h后，仍有50%药物留在体内，只有少部分由原形从尿中排出。如果用量过大会出现呼吸中枢和血管运动中枢抑制，对心脏毒性小。
本品镇痛效果差，肌肉松驰也不够安全，故不宜用于较长时间的麻醉和大手术。【应用】①全身麻醉，用于小手术，现用现配，缓慢静注，一般用4~8mg/kg。（成人一次静注不超过0.5g，一次大手术的用药总量1g为限，一日极量2g）②诱导麻醉：2.5%溶液缓慢静注。
③基础麻醉：可用全麻前的辅助用药。
④抗惊厥：缓慢静注，具有抗惊厥作用，用于破伤风、脑炎、中枢兴奋药中毒。
【毒性】主要抑制呼吸中枢，对心脏毒性小，麻醉心脏的剂量比麻醉呼吸的剂量高16倍。如果剂量过大，有引起延髓呼吸中枢麻痹的危险。【用法】麻醉：静脉注射、腹腔注射。盐酸氯胺酮（Ketamini Hydrochloridu）
氯胺酮首先吸收后进入大脑组织，然后迅速分布其它组织，本品作用时间短，可通过胎盘屏障，进入胎儿，大部分在肝脏破坏，由肾排除。
【作用】氯胺酮抑制皮层前额大脑联络经路和新皮层的投射系统，具有强力的镇痛作用，使动物进入浅睡状态，此时痛觉完全消失，同时又兴奋网状结构和大脑边缘系统，使边缘叶出现觉醒波，脊髓、脑来的传导并未完全消失，表现意识模糊淡漠，但仍可睁眼凝视，意识仍模存在，使感觉意识相分离的状态称为分离麻醉，无肌松作用，使肌肉僵直。
氯胺酮使中枢抑制性递质GABA的效应增强，有资料报导，可作用于吗啡受体，对中枢胆碱能递质有影响，氯胺酮使肌肉强直。
【应用】氯胺酮可用马、牛、羊、猪及多种野生动物的化学保定与基础麻醉。但仅能进行与肌松无关的小手术，给马麻醉时常与隆朋配伍应用。举例：氯胺酮与R—羟基丁酸钠配合，用于黑猩猩。氯胺酮+隆朋，用于大熊猫。【用法】静脉注射、肌内注射
戊巴比妥钠（Pentobartalum Natricum）
【性状】白色结晶颗粒或粉末，无臭、味微苦，易溶于水和乙醇，水溶液呈碱性，久置易分解。
【体内过程】在肝脏中侧链被氧化，形成无活性产物，当CCl4中毒时具有双重麻醉作用。巴比妥钠给小牛麻醉可持续20小时，小羊30mg/kg，静注麻醉20分钟，绵羊66.8分钟，Vd（表现分布容积0.72L/kg）T1/2B为0.91小时。马治疗量时CLB（清除率）每小时46%，羊CLB每小时44%，狗CLB每小时15%。
巴比妥类药物对肝药酶活性有一定诱导作用。【作用与应用】戌巴妥钠比对不同种属动物麻醉时间长短不一致。麻醉苏醒期伴有兴奋现象。麻醉诱导期无兴奋现象，大剂量时呼吸中枢抑制显著，达浅麻时停止给药。在麻醉苏醒期注入葡萄糖则约25%可新进入麻醉状态，称为葡萄糖反应，若动物手术后休克，这种反应能促进动物死亡。
【应用】用于小动物麻醉，很少单独做马、牛全身麻醉药，主要是由于呼吸抑制显著，苏醒期长，动物挣扎，易产生意外损伤。本品可作基础麻醉，配合麻醉使用，也可用于镇静、抗惊厥及解救吗啡中毒。
【不良反应】易引起“葡萄糖反应”；易透过胎盘，对胎儿呼吸有一定抑制作用。乙醇Ethanol(Alchol)【理化性状】为无色透明液体，易溶于水，易燃烧，C2H5OH。
【作用与应用】本品为外用皮肤消毒剂，常用于制备酊剂、醑剂、擦剂。静脉注射时对中枢神经系统具有抑制作用，产生镇痛，催眠与麻醉作用，麻醉深度与血中浓度成正比，首先抑制大脑皮层，其次是延脑生命中枢，最后抑制背髓反射机能，故安全范围小，不易控制麻醉深度。
乙醇常与水合氯醛配伍用做全身麻醉药，可应用于动物的全身麻醉。第二节镇静药与抗惊厥药 镇静药
吩噻嗪类：临床应用较多，具共同的吩噻嗪母杂环。
N R1（取代基）R2（不同的叔胺结构）
包括氯丙嗪、丙嗪、奋乃静、乙酰丙嗪
以盐酸氯丙嗪（Chloropromazinum，冬眠灵）为例（强安定剂）氯丙嗪为强效安定药，主要阻断多巴胺受体—DA受体，亦可阻断R—受体和M—胆碱受体。【作用机理】
（一）对中枢神经系统的作用
氯丙嗪主要作用于脑干网状结构上行激活系统，而主要作用于这一结构的外侧部R受体感觉区，从而影响兰斑核的功能。上行激活系统中，上行背侧束属于肾上腺素能N纤维，它起源于兰斑核，支配大脑边缘系统和大脑皮层。在兰斑核上行背束被阻断后，使动物呈现安静与睡眠。氯丙嗪可使动物驯服，抑制狂燥反应，安定情绪，使动物对周围环境淡漠，漠不关心。
氯丙嗪与阻断中枢边缘系统和中脑皮质通路的多巴胺受体有关。中脑边缘系统与中脑皮质通路为多巴胺受体—DA受体，与精神、情绪及行为活动关系密切。氯丙嗪与多巴胺化学结构相似，产生竞争性对抗。氯丙嗪与多巴胺受体结合，阻断多巴胺对多巴胺受体的兴奋作用。用同位素标记法，能测知脑内多巴胺受体的部位，并能阻止脑内多巴胺的释放及再摄取多巴胺儿茶酚胺类神经质，氯丙嗪化学结构与多巴胺相似，可产生竞争性对抗。【药理作用】
抑制脑干网状结构上行激活系统阻断大脑边缘系统和来自兰斑核上行背侧的神经冲动的传导。
1、动物表现为瞌睡和镇静、镇静嗜睡中保持一种警醒状态，和其它麻醉药不同。氯丙嗪与多巴胺结构相似，阻碍多巴胺受体，与多巴胺产生竞争性对抗，使氯丙嗪和多巴胺受体结合，阻断多巴胺对其受体的兴奋作用。其受体与精神、情绪及行为活动关系密切。
2、降低基础代谢——冬眠状态
抑制体温调节中枢，干扰恒温控制——降低发热及正常动物体温1~2度。
3、抑制内分泌的功能——阻断DA受体，从而抑制大脑、丘脑，抑制垂体前叶释放LH、生长激素FSH等促进性腺H和促肾上腺皮质H的分泌。
4、氯丙嗪同中枢抑制药联合使用，可加强麻醉效果，故氯丙嗪可作为麻前给药。
5、镇吐强大
小剂量：抑制第四脑室底部后区，催叶化学感受区； 大剂量：抑制呕吐中枢； 对胃肠兴奋引起呕吐无效。对植物神经系统的作用
显著阻断DA受体，而出现肾上腺素翻转作用，升压——降压，同时能抑制血管运动中枢，直接舒张血管平滑肌——降压，对心脏有一定的抑制作用，微弱抗胆碱作用。【应用】
1.镇静：因破伤风、脑炎及中枢兴奋药中毒引起的惊厥，使其安静，缓解症状。2.麻醉前给药：加强麻醉效果
3.抗应激反应：高温季节时的长途运输动物，因能降低体温，防止热射病的发生，同时也可使动物安定 【用法】
内服或肌内注射。
乙酰丙嗪(Acepromazine，Acetazine)【性质】黄色结晶性粉末，溶于水、乙醇、氯仿，微溶于乙醚。
【作用】乙酰丙嗪作用类似氯丙嗪，具有镇静，降低体温，降低血压及镇吐等作用，但镇静作用强于氯丙嗪，毒性反应及局部刺激性较小。
【应用】基本同氯丙嗪，本品与哌替啶配合治疗痉挛疝，呈良好的安定镇痛效果。此时用药量为各药的1/3量即可。
【用法与用量】内服，肌内，皮下或静脉注射。地西洋(安定)（Diazepanum）
【性质】白色或淡黄色结晶性粉末，不溶于水，极易溶于氯仿，易溶于乙醇和乙醚。【作用】
1、抗焦虑作用小于镇静剂量可产生良好的抗焦虑作用，明显缓解紧张，忧虑，焦躁，不安等症状。抗焦虑作用的产生与增强GABA能神经效应有关。
2、镇静作用能使兴奋不安的动物安静，使有攻击性的狂躁的动物变为驯服，易于接近和管理。与抑制边缘系统诱发电位的后发放，阻滞对网状结构的饿激活有关
3、肌肉松弛作用小剂量能抑制刺激延髓网状结构神经元的放电，减弱网状结构对脊髓γ-运动神经元的易化作用；较大剂量时，可促进延髓中的突触前抑制，抑制多突触反射，使肌肉松弛。肌松作用可能与GABA能神经功能有关。
4、抗惊厥与抗癫痫作用对癫痫持续状态疗效显著，原因是能抑制中枢内癫痫病灶异常放电的扩散，但不能阻止异常放电。抗惊厥与抗癫痫作用与促进中枢抑制性递质GABA的突触传递功能有关。
5、对心血管系统的影响静脉注射，对心血管系统机能可产生短暂而轻度的抑制。【应用】各种动物镇静催眠，保定，抗惊厥，抗癫痫，基础麻醉及术前给药。静脉注射易缓慢，以防造成心血管与呼吸抑制。
（1）作为猪，牛的催眠药和肌肉松驰药，有利于外科手术的进行。（2）可用作动物的抗焦虑药，亦能对抗癫痫药效可维持3小时以上。（3）可用于消除氯胺酮引起的猫的惊厥反应。
（4）制上止氯胺酮并用还能作野生动物的化学保定药。【用法】
内服，肌内，静脉注射。水合氯醛（Chlorali hydras）
CL3—C=O·H2O 【结构与性状】是由乙醛，被氧化时生成的三氯乙醛，再与一分子水生成。
本品为白色透明或白色结晶，有刺激性，易溶于水（1：0.25）和乙醇，呈中性反应。
【体内过程】水合氯醛可从胃肠道吸收，对胃肠有刺激性，静注后3~4%氧化成三氯醋酸，而大部分还原为三氯乙醇。三氯乙醇为水合氯醛的活性代谢物，具有催眠、麻醉和镇静作用，三氯乙醇在肝中与葡萄糖醛酸结合，生成氯醛尿酸由肾排出。【作用】
1、局部作用
对粘膜有刺激作用，5%内服时，引起粘膜发炎，常与淀粉混合制成混悬液内服，静注若漏入皮下，引起静脉炎，局部坏死。
2、吸收作用
对中枢神经系统产生较强的抑制作用，主要是抑制网状结构上行激活系统降低反射的兴奋性，本品小剂量镇静，中等剂量催眠，大剂量麻醉与抗惊厥。
水合氯醛对大脑皮层的作用，对运动区作用较强，对感觉区的作用较弱，能抑制背髓神经冲动的传导，使反射的兴奋性降低，运动机能减弱。
本品麻醉剂量，能显著抑制呼吸中枢和血管运动枢，造成血压下降，呼吸抑制，本品安全范围较小，不宜作深麻醉，水合氯醛能抑制心肌代谢，出现窦性或房室阻滞，此外可使麻醉动物体温下降。【应用】
1、浅麻醉与基础麻醉，常用于马、猪、狗、禽类的手术，牛羊慎用，因易引起肠膨胀，腺体分泌增多，阻塞呼吸，为了使用安全常与硫酸镁，乙醇配伍应用。
2、镇痛，镇静，催眠，解痉，临床上常用作治疗马、骡疝痛，子宫及直肠脱出，犬瘟热等，一般内服1~3%粘浆剂。
3、抗惊厥，可用于治疗，缓解破伤风、脑炎，士的宁中毒时所引起的惊厥与兴奋。【不良反应】
1、局部有刺激作用，引起局部坏死和静脉炎。
2、对心脏和肾脏有损害，使心动徐缓，窦性阻滞，使心电图上P—R间期延长，血压下降。
3、引起心肾坏死和呼吸抑制。第三节镇痛药
镇痛药是选择性地作用于中枢神经系统，以消除或缓解疼痛的药物。在镇痛时，动物意识清醒，其他感觉不受影响。典型的镇痛药为阿片生物碱类及其合成代用晶，其特点是镇痛作用强大，但反复应用易于成瘾，又称为成瘾性镇痛药或麻醉性镇痛药。另一种镇痛、镇静药是国外应用很多的二甲苯胺噻嗪及国内合成的二甲苯胺噻唑，它们的药理特性与吗啡有许多共同之处。
疼痛是多种疾病的症状，同时伴有恐惧、紧张、不安等反应。剧痛不仅使动物痛苦万分，还常引起生理功能紊乱，甚至休克。因此适当应用镇痛药以缓解剧痛并防止休克是完全必要的。但疼痛的性质与部位往往是诊断疾病的重要依据，因此诊断未明的患畜不宜贸然使用镇痛药，以免掩盖病情，延误诊断。此外，还应依照国家有关条例与法规，对麻醉性镇痛药严加保管、控制使用。盐酸吗啡
Morphine Hydrochloride 【性状】本品为白色、有丝光的针状结晶或结晶性粉末；无臭，遇光易变质。本品在水 中溶解，在乙醇中略溶，在氯仿或乙醚中几乎不溶。【药理】
药效学吗啡是镇痛药的代表，主要作用于中枢神经系统及胃肠平滑肌。
1．中枢神经系统吗啡可以与不同脑区的阿片受体结合，使传递痛觉的P物质减少，产生中枢性镇痛作用。其镇痛作用强，镇痛范围广，对各种疼痛都有效，其中对持续性慢性钝痛的效力大于间断性锐痛。吗啡的中枢抑制作用有明显的种属差异，人及犬等表现为镇静，猫、马等表现为兴奋；另外，小剂量有抑制作用，大剂量则表现为兴奋作用。
治疗量吗啡可抑制呼吸，使呼吸频率减慢，潮气量降低；剂量增大，则抑制增强。还可抑制咳嗽中枢，产生镇咳作用。
2.消化道小剂量吗啡有止泻及致便秘作用。大剂量时，兴奋胃肠平滑肌，提高其张力，甚至达到痉挛的程度。药动学
注射易吸收，内服给药因有很强的首关效应，生物利用度降低。主要分布于肾、肝、肺、脑组织液浓度较低。可通过胎盘屏障使胎儿麻醉，亦有少量自乳汁排出。在肝主要与葡萄糖醛酸结合，部分为游离型或生成去甲吗啡从尿中排出。猫因缺乏葡萄糖醛酸对本品易敏感。【用法与用量】皮下注射一次量镇痛每lkg体重马、牛、猪0.1mg 麻醉lkg体重犬1～2mg 【制剂与规格】盐酸吗啡注射液(1)lmL：10mg(2)10mL：100mg 盐酸哌替啶(盐酸度冷丁)Pethidine Hydrochloride 【性状】本品为白色结晶性粉末；无臭或几乎无臭。在水或乙醇中易溶，在氯仿中溶解，在乙醚中几乎不溶。遇碱、碘及硫喷妥钠发生沉淀。久置变为浅红色，不可供注射用，应遮 光密封保存。【药理】
(1)药效学为阿片受体激动剂。作用与吗啡相似，具有镇痛、镇静、解痉、呼吸抑制等作用。其镇痛作用约为吗啡的1／10，维持时间亦较短，但较少引起动物便秘。哌替啶是与中枢神经系统内的μ型阿片受体进行特异性结合而产生镇痛作用。本品有微弱的阿托品样作用，可解除平滑肌痉挛。在消化道发生痉挛时，使用本品可引发镇痛与解痉的双重作用；对子宫平滑肌无效，大剂量则导致支气管平滑肌收缩。亦可降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，产生呼吸抑制作用，但抑制作用弱于吗啡，维持时间也较短。此外，哌替啶有一定的安定作用，并可增强其他中枢抑制药(如戊巴比妥钠)的作用。
(2)药动学内服易吸收，但有很强的首关效应。肌内、皮下注射后吸收迅速而完全。血药峰时：肌内注射5～15min，内服0．5—2h。生物利用度：内服45％～61％，肌内注射66％。血浆蛋白结合率约40％～60％。本品体内分布广泛，肝药浓度最高，脂肪中最低。主要在肝脏和肺脏经去甲基和水解代谢消除，5％以原形由尿中排出。可通过血脑屏障及胎盘屏障，也可经乳腺排出。消除半衰期：犬、猫0．7～0．9h，山羊0.7～1．5h，人3～4h。肌内注射后，15～30min出现最大镇痛效应，皮下注射o．5～1h镇痛作用最强。一般维持药效1～6h，犬猫为1～2h。本品的药动学、药效学特征的种属差异很大。
【用途】主要用于缓解外伤、术后剧痛及内脏绞痛；也可用于犬、猫等麻醉前给药；与氯丙嗪、异丙嗪配伍成冬眠合剂，用于抗休克和抗惊厥等。【注意】(1)皮下注射对局部组织有刺激作用。
(2)过量中毒致呼吸抑制，除用纳络酮抢救时，应配合使用巴比妥类以对抗惊厥。(3)不宜用于怀孕动物、产科手术。
(4)具有心血管抑制作用，易致血压下降，不宜静注给药。
【用法与用量】皮下、肌内注射一次量每lkg体重马、牛、羊、猪2—4mg犬、猫
5～10mg 【制剂与规格】盐酸哌替啶注射液(1)lmL：25mg(2)lmL：50mg(3)2mL：100mg 枸橼酸芬太尼 Fentanyl Citrate 【性状】
为白色晶粉，味苦；水溶液呈酸性反应。在热醇中易溶，在甲醇中溶解，在水氯仿中略溶。【药理】
本品为人工合成的强效镇痛药，作用与哌替啶相似，比哌替啶约强650倍，比吗啡强100倍。与氟哌啶合用可增强镇痛作用、减少副作用。犬静注、肌注后数分钟内显效，猫皮下注射后20～30min后出现作用，一般维持30～40min，静注给药后犬的恢复期约1.5h。血浆蛋白结合率84％，主要由肝脏代谢失活。【用途】
主要用于犬的小手术、牙科和眼科手术或需时短暂的手术，也可作为有攻击性犬的化学保定药。猫可用作安定、镇痛药。还可与全身麻醉药或局部麻醉药合用，以减少麻醉药用量。据报道与戊巴比妥钠或氧化亚氮合用有良好效果，但应给予阿托品做麻前给药。
【注意】不良反应与剂量成正相关，犬、猫在高剂量时可出现流涎、呼吸抑制、血压降低；犬心率增加、猫心率减少。
【用法与用量】皮下、肌内或静脉注射一次量每1kg体重
【制剂与规格】枸橼酸芬太尼注射液
2mL：0.1mg 犬、猫0.02～0.04mg 第四节中枢兴奋药 中枢兴奋药的分类
中枢兴奋药系指能兴奋中枢神经系统，并提高其功能的一类药物。
在常规用药情况下，本类药物依据药物的主要作用部位，可分为：大脑兴奋药，延髓兴奋药和脊髓兴奋药三类。
1、大脑兴奋药：能提高大脑皮层神经细胞的兴奋性，促进脑细胞新陈代谢，改善大脑机能，如咖啡因等。
2、延髓兴奋药：能兴奋延髓呼吸中枢。直接或间接作用于该中枢，增加呼吸频率和呼吸深度，故又称呼吸兴奋药，对血管运动中枢亦有不同程度的兴奋作用。如尼可刹米、回苏灵、戊四氮等。
3、脊髓兴奋药：能选择性兴奋脊髓的药物。它是另一类型的中枢兴奋药。因中枢兴奋的表现是阻止抑制性神经递质对神经元的抑制作用所致，如士的宁、印防己毒素等。
中枢兴奋药作用部位的选择性是相对的。随着药物剂量的提高，不但兴奋作用强，而且对中枢的作用范围亦将扩大。在中毒剂量时，上述药物均能导致中枢神经系统广泛而强烈的兴奋，发生惊厥。严重的惊厥可因能量耗竭而转入抑制，此时，不能再用中枢兴奋药来对抗，否则由于中枢过度抑制而死亡。具体应用时，要严格掌握剂量及适应症，并须结合输液、给氧等综合措施。对因呼吸肌麻痹引起的外周性呼吸抑制，中枢兴奋药无效。对循环衰竭导致的呼吸功能减弱，中枢兴奋药能加重脑细胞缺氧，须慎用。
二、中枢兴奋药的代表药 咖啡因（coffcinum）
【来源】咖啡因是从茶叶，咖啡种仁，咖啡豆、柯柯碱等提出的一种生物碱，我国医药用的咖啡因主要用人工合成法产生。
【性状】本品为白色，为质轻，有光泽的针状结晶，无臭、味苦，难溶于水及乙醇。
咖啡因的碱性很弱，不易与酸结合成碱盐，即使与酸结合成盐，性质也极不稳定。通常用苯甲酸钠与其混合，以增加水溶性，咖啡因与苯甲酸钠的混合物，叫做苯甲酸钠咖啡因，便于制成注射剂。
【化学结构】咖啡因是黄嘌呤的甲基衍生物，化学名为1，3，7—三甲基黄嘌呤。
在化学方面，黄嘌呤是嘌呤的氧化物，嘌呤是构成组织细胞的重要物质，同时咖啡因的分子结构与体内核酸的也相近似。这种化学上的密切关系，可以说明咖啡因的某些药理特性，如作用多样性，较小的毒性及不易产生蓄积作用等。
【体内过程】内服或注射给药均易吸收，吸收后分布均匀，咖啡因在体内脱出一部分甲基并被氧化，以甲基尿酸或3—甲基黄嘌呤的形式由尿排出，约10%以原形排出，排泄较快，24小时左右排完。【药理作用】
（一）对中枢神经系统的作用：
咖啡因对中枢N系统各主要部位均有明显的兴奋作用，但大脑皮层对其特别敏感。可能是直接兴奋大脑皮层或是通过网状结构激活系统间接兴奋大脑皮层的结果。小剂量即能提高对外界的感应性，表现精神兴奋等症状。治疗量时，兴奋大脑皮层，提高精神与感觉能力。消除疲劳，短暂的地增加肌肉工作能力。实验证明咖啡因能加强大脑皮层的兴奋过程，而不减弱其抑制过程。
较大剂量时，直接兴奋延髓中枢。咖啡因对呼吸中枢呈直接的、非反射性的兴奋过程，而不减弱其抑制过程。它能使呼吸中枢对二氧化碳的敏感性增加，呼吸加深加快，换气量增加等。咖啡因还能兴奋血管运动中枢和迷走神经中枢，使血压略升、心率减慢，但作用时间短暂，往往被其对心脏与血管的直接作用所拮抗。
大剂量咖啡因可兴奋包括脊髓在内的整个中枢神经系统。由于脊髓兴奋，运动反射增强。中毒量，可引起强直或阵挛性惊厥，甚至死亡。
1、大脑皮层：咖啡因对大脑层有选择性兴奋作用，有力地影响感觉和运动机能，增强动物对刺激的反应，消除疲劳，并增加骨骼肌的工作能力。
经条件反射药理实验，咖啡因影响高级N活动的作用，主要是加强大脑皮层的兴奋性，不影响抑制过程，咖啡因有恢复皮层平衡障碍的作用，与抑制性药物溴化物合用时，可从两方面来调整和恢复中枢N系统机能的平衡，效果更好。
2、延脑：咖啡因直接兴奋延脑，对呼吸中枢的作用尤为为明显。增强呼吸中枢对CO2的敏感性，使呼吸加深加快，对血管运动中枢和迷走N中枢的兴奋作用，使血压上升和心率减慢，但作用短暂，往往为其对血管和心脏的作用所抵消。
3、脊髓：大量咖啡因兴奋包括脊髓在内的整个中枢神经系统，动物的反射兴奋性增高和低级运动中枢被直接兴奋，产生不安，兴奋甚至强直性惊厥。
（二）对心血管系统的作用：
咖啡因对心血管的作用，有中枢性和末梢性双重作用，且两方面作用表现相反。在一般情况下，外周性作用占优势。另外，还有植物神经反应性因素、药物的剂量、用药后的反应及机体的敏感性、耐受性等，皆与本品对心血管系统作用有关。与机能状态，剂量等有密切关系。
1、心脏：较小剂量时，兴奋迷走N中枢，心率减慢，治疗量，可直接兴奋心肌的作用占优势，心肌收缩有力，心率及心输出量均增加，这是有利于治疗作用的，必须指出由于大剂量的咖啡因直接兴奋心肌，并因降低外周阻力所产生的反射机制，往往发生心动过速，甚至心率不齐，在临床用药时，应按照病畜原来的心脏情况考虑到这一因素。
2、对血管和血压的作用，咖啡因直接作用于血管平滑肌，可使血管扩张，但由于对血管运动中枢作用，又可使血管收缩，但在治疗量，对血管扩张占优势，结果使冠状血管、肺血管、肾血管，骨骼肌血管扩张，这对改善心、肺、肾病的病理状态都有重要意义，对脑血管是收缩的，可治疗偏头痛。
对血压有升压因素（能兴奋延脑血管运动中枢和心脏功能），又有降压因素（扩张血管平滑肌和迷走N中枢兴奋），结果使血压变化不大。
最后表现为心脏活动增强，稍有升高血压，对失调的血压则可使血压回升。
（三）对平滑肌的作用：
除对血管平滑肌有舒张作用外，对支气管平滑肌、肠道与胃肠道平滑肌亦有舒张作用。但对胃肠道平滑肌则是小剂量其兴奋作用，大剂量可解除其痉挛，无治疗意义。茶碱对平滑肌作用比咖啡因强。咖啡因能使血管平滑肌、支气管平滑肌及胆管平滑肌有松驰作用，此类药中氨茶碱最明显，故多用于平喘。
（四）对泌尿系统的作用： 主要是加强心肌收缩力，增加心输出量；肾血管舒张，肾血流量增加，提高肾小球的滤过率，抑制肾小管对钠离子的重吸收所致。
1、咖啡因药物能抑制肾小管对钠离子的再吸收，因而尿量增加，喝茶利尿。、又由于加强心肌收缩力，从而增加心输出量和肾血流量，提高肾小球滤过率，也有利于利尿作用。
（五）对横纹肌：咖啡因对横纹肌有直接兴奋作用，使肌肉工作更为持久，并可使疲劳很快消失，由于兴奋大脑皮层，改善血液循环，对提高工作能力，仍然为主导方面。
（六）对胃液的分泌作用：咖啡因有增强胃液分泌作用，主要是由于直接兴奋胃液腺细胞的结果。
综上所述咖啡因兴奋中枢和强心作用，比较确实，又有利尿、平喘、增强骨骼肌工作能力的作用，故临床上广泛应用。
（七）咖啡因对骨骼肌有直接作用：加强其收缩力，在离体标本中已经证实，能解除疲劳，提高骨骼肌工作能力，主要是由于它的中枢兴奋作用。作用机理cAMP图
（1）cAMP影响细胞活性，激活磷酸化酶与脂肪酶，促进糖元和脂肪分解——提供能量。（2）通过cAMP可激活蛋白的磷酸化，增加Ca2+的通透性，使胞外Ca2+进入胞内，并使细胞内呈结合状态的钙变成游离的钙，使胞浆内游离的Ca2+增多，从而兴奋心脏，加强心肌收缩。
（3）降低平滑肌的紧张度，cAMP增加，使受体兴奋，松弛支气管平滑肌。（4）加强骨骼肌收缩作用，cAMP可促进结合钙释放，分解糖元供能。
（5）对肝脏功能：腺体分泌垂体激素、前列腺素及对血小板活动等都有广泛作用。
咖啡因能抑制磷酸二酯酶，增加和延长cAMP的作用。同拟肾上腺素能增强cAMP具有协同作用。在兴奋心肌、抑制平滑肌，提高代谢率等方面的作用一致。具有兴奋心肌、松弛平滑肌、提高代谢率、活化新陈代谢方面有作用。【应用】
（1）做为中枢兴奋药，用于对抗中枢抑制药中毒，以及某些细菌传染病所引起的呼吸中枢抑制和昏迷等，也用于重剧劳役引起的过劳，多用安钠加。
（2）作为强心剂：用于治疗各种疾病所引起的急性心力衰竭。在伴有精神沉郁，水肿、过劳、心跳不超过100次，全身衰竭时更为适宜。可使用安钠加及氨茶碱。（3）作为平喘药，用于支气管喘息，多使用氨茶碱。
（4）作为利尿药，可用于各种水肿，常用利尿素和氨茶碱。
（5）咖啡因与溴化物合用，制成巴浦洛夫合剂，可调整大脑皮层抑制过程与兴奋过程的平衡，在人可用于治疗神经官能症。由于兴奋与抑制过程平衡的恢复，有助于调节胃肠蠕动和消除疼痛，故兽医临床多用安溴注射液治疗马属动物的肠痉挛或肠便秘及镇静。【用法】
内服，皮下、肌内、静脉注射。【制剂】
（1）苯甲酸钠咖啡因：又名安钠加，是咖啡因与苯甲酸钠（安息香酸钠）的混合物，含无水咖啡因47—50%，为白色粉末，无臭、味苦，易溶于水。（2）苯甲酸钠咖啡因注射液；（3）安溴注射液。
尼克刹米（Nikethamide，Coramine）又名可拉明。为人工合成品。【理化性质】本品为无色澄明或淡黄色油状液，置冷处，即成结晶性团状。略带特臭，味苦，有引湿性。能与水、乙醚、氯仿、丙酮和乙醇混合。25%水溶液的PH为6.0-7.8。
【药动学】内服或注射均易吸收，通常以注射法给药。作用维持时间短暂，一次静脉注射仅持续5-10min。在体内部分转变成烟酰胺，再被甲基化成为N-甲基烟酰胺经尿排出。
【药理作用】本品主要直接兴奋延髓呼吸中枢，亦可刺激颈动脉体和主动脉弓化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢，使呼吸加快加深，并提高呼吸中枢对CO2的敏感性。对大脑，血管运动中枢和脊髓有较弱的兴奋作用，对其他器官无直接兴奋作用。过大剂量可引起惊厥，但安全范围较宽。
【应用】常用于各种原因引起的呼吸抑制。如中枢抑制药中毒，因疾病引起的中枢性呼吸抑制。CO中毒、溺水、新生仔畜窒息等。
经验证明，在解救中枢抑制药中毒方面，本品对吗啡中毒效果好于对巴比妥类中毒。本品以静脉注射间歇给药方法为优。注射速度不宜过快。【用法】静脉，肌内或下皮注射。
【制剂】尼可刹米注射液（Nikethamide Injection）回苏灵（Dimefline）
又名二甲弗林。为人工合成的黄酮衍生物。用其盐酸盐。
【性质】为白色结晶性粉末。味微苦。溶于水和乙醇，不溶于乙醚和氯仿。应遮光阴凉处保存。
【作用与应用】本品可直接兴奋呼吸中枢，药效强于尼克刹米和戊四氮，可增加肺换气量，降低动脉血的CO2分压，提高血氧饱和度。回苏灵见效快，疗效显著，并有苏醒作用。主要用于中枢抑制药过量，一些传染病及药物中毒所致的中枢性呼吸抑制。本品过量易引起惊厥，可用短效巴比妥类解救。孕畜禁用。
【用法与用量】肌内、静脉注射，一次量，马、牛40-80mg，羊、猪8-16mg；静脉注射时用葡萄糖注射液稀释后缓慢注入。
【制剂】回苏灵注射液（Dimefline Injection）多沙普伦（Doxapram Dopram）
又名多普兰。为人工合成的新型呼吸兴奋药。
【作用与应用】多普兰兴奋呼吸作用类似尼可刹米，但比后者强。作用机理相同。本品可用于：①吸入性麻醉药与巴比妥类药物所致呼吸中枢抑制的专用药； ②难产或剖腹产后新生子畜呼吸刺激药；
③马，犬，猫等动物麻醉中或麻醉后加强呼吸机能，加快苏醒及恢复反射等。【用法】静脉注射或静滴。
【制剂】盐酸多沙普伦注射液（Doxapram Hydrochoride Injection）士的宁（Strychnine）
又名番木鳖碱。是由植物番木鳖或马钱子的种子中提取的一种生物碱。
【理化性质】为无色棱状结晶或白色结晶性粉末。无臭，味极苦。避光保存。溶于水，微溶于乙醇，不溶于乙醚。应避光保存。
【药动学】本品肌内或注射均能迅速吸收，并较均匀地进行分布。在肝脏内氧化代谢破坏，约20%以原形由尿及唾液腺等排泄。排泄缓慢，易产生蓄积作用。【药理作用】士的宁能选择性地提高脊髓兴奋性。治疗量的士的宁可增强脊髓反射的应激性，缩短脊髓反射时间，神经冲动易传导，骨骼肌张力增加。中毒剂量对中枢神经系统所有部位皆产生兴奋作用，可使全身骨骼肌同时挛缩，发生强直性惊厥。作用机理：研究认为士的宁是通过与甘氨酸受体结合，竞争性阻断脊髓润绍细胞释放的突触后抑制性递质甘氨酸，从而阻断了润绍细胞的返回抑制和交互抑制功能，即通过解除抑制而起到兴奋作用。表现出运动神经元的兴奋冲动过度扩散，肌肉紧张度过高；伸肌与屈肌不能协调，使骨骼肌强直性收缩。
士的宁对脊髓的呼吸中枢，血管运动中枢；大脑皮层和视、听分析器亦有一定的兴奋作用。【应用】用小剂量治疗脊髓性不全麻痹
士的宁毒性大，安全范围小，若剂量过大或反复应用，易造成蓄积性中毒。中毒时间可用水合氯醛或巴比妥类药物解救，并应保持环境安宁，避免光、声音等各种刺激。【用法】皮下注射。
【制剂】硝酸士的宁注射液（Strychnine Hydrochloride Injection）
第三篇：药理学习题
药物对动物急性毒性的关系是
A.LD50越大，毒性越大
B.LD50越大，毒性越小
C.LD50越小，毒性越小
D.LD50越大，越容易发生毒性反应
E.LD50越小，越容易发生过敏反应
【正确答案】B
A，B，C三药的LD50分别为40、40、60mg/kg，ED50分别为10、20、20mg/kg，比较三药的安全性大小的顺序为
A.A=B>C
B.A>B=C
C.A>B>C
D.A E.A>C>B 【正确答案】E 药物的最大效能主要反映药物的（）较大 A.内在活性 B.亲和力 C.个体差异 D.药效变化 E.阈剂量 A.患者服用治疗量的伯氨喹所致的溶血反应 B.强心苷所致的心律失常 C.四环素和氯霉素所致的二重感染 D.阿托品在治疗量解除胃肠痉挛时所致的口干、心悸 E.巴比妥类药物所致的次晨宿醉现象 1.毒性反应是 【正确答案】B 【正确答案】E 【正确答案】C 【正确答案】A 【正确答案】D 2.后遗效应是 3.继发反应是 4.特异质反应是 5.副反应是 【正确答案】A 有关受体的描述错误的是 A.是蛋白质 B.有饱和性 C.有特异性 D.只能与药物结合 E.与药物结合是可逆的 【正确答案】D 某弱酸性药物pKa=3.4，若已知胃液，血液和碱性尿液的pH 值分别是1.4，7.4和8.4。问该药物在理论上达到平衡时，哪里的浓度高？ A.碱性尿液＞血液＞胃液 B.胃液＞血液碱性＞尿液 C.血液＞胃液＞碱性尿液 D.碱性＞尿液＞胃液血液 E.血液碱性＞尿液＞胃液 【正确答案】A 【正确解析】酸性药物在酸性环境中解离减少，非离子型药物增多，容易跨膜，因此分布少。 在碱性尿液中弱碱性药物 A.解离多，重吸收少，排泄快 B.解离少，重吸收多，排泄快 C.解离多，重吸收多，排泄快 D.解离少，重吸收多，排泄慢 E.解离多，重吸收少，排泄慢 【正确答案】D 【正确解析】碱性药物在碱性环境中解离减少，非离子型药物增多，容易跨膜，因此重吸收增加，排泄减慢。 口服苯妥英钠几周后又加服氯霉素，测得苯妥英钠血浓度明显升高，这现象是因为 A.氯霉素使苯妥英钠吸收增加 B.氯霉素增加苯妥英钠的生物利用度 C.氯霉素与苯妥英钠竞争与血红蛋白结合，使苯妥英钠游离增加 D.氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少 E.氯霉素诱导肝药酶使苯妥英钠代谢增加 【正确答案】D A.达峰时间 B.曲线下面积 C.半衰期 D.清除率 E.表观分布容积 1.可反映药物吸收快慢的指标是 【正确答案】A 【正确答案】B 【正确答案】E 【正确答案】C 2.可衡量药物吸收程度的指标是 3.可反映药物在体内基本分布情况的指标是 4.可用于确定给药间隔的参考指标是 毛果芸香碱缩瞳作用的机制是 A.阻断M受体，使瞳孔括约肌松弛 B.激动M受体，使瞳孔括约肌收缩 C.激动α受体，使瞳孔扩大肌收缩 D.阻断α受体，使瞳孔扩大肌松弛 E.激动β受体，使瞳孔扩大肌收缩 【正确答案】B 新斯的明治疗重症肌无力的机制是 A.兴奋大脑皮质 B.激动骨骼肌M胆碱受体 C.促进乙酰胆碱合成 D.抑制胆碱酯酶和激动骨骼肌N2胆碱受体 E.促进骨骼肌细胞Ca内流 【正确答案】D 2+ 新斯的明过量可致 A.中枢兴奋 B.中枢抑制 C.胆碱能危象 D.窦性心动过速 E.青光眼加重 【正确答案】C 急性有机磷中毒病人出现呼吸困难、口唇青紫、呼吸道分泌物增多时，应立即静脉注射的药物是 A.碘解磷定 B.哌替定 C.氨茶碱 D.阿托品 E.氢化可的松 【正确答案】D 下列有机磷酸酯类中毒的症状中，阿托品应用后不能缓解的是 A.大汗淋漓 B.骨骼肌震颤 C.恶心、呕吐、腹痛、腹泄 D.心率减慢 E.呼吸困难 【正确答案】B 氯解磷定解救有机磷酸酯类中毒的机制是 A.阻断M胆碱受体 B.阻断N胆碱受体 C.使失去活性的乙酰胆碱酯酶复活 D.直接对抗乙酰胆碱 E.使乙酰胆碱酯酶活性受到抑制 【正确答案】C 阿托品抗感染性休克的主要原因是 A.抗菌、抗毒素作用、消除休克的原因 B.抗迷走神经，兴奋心脏，升高血压 C.解除血管痉挛，改善微循环，增加重要脏器的血流量 D.扩张支气管，缓解呼吸困难 E.兴奋中枢，对抗中枢抑制 【正确答案】C 下列阿托品的哪一作用与其阻断M受体无关 A.扩大瞳孔 B.松弛内脏平滑肌 C.加快心率 D.扩张血管 E.抑制腺体分泌 【正确答案】D 可作为麻醉前给药的是 A.哌仑西平 B.东莨菪碱 C.山莨菪碱 D.安贝氯铵 E.贝那替秦 【正确答案】B 山莨菪碱突出的特点是 A.有中枢兴奋作用 B.拟制腺体分泌作用强 C.扩瞳作用强 D.抗晕动作用 E.缓解内脏平滑肌和小血管痉挛作用强 【正确答案】E A.替仑西平 B.东莨菪碱 C.山莨菪碱 D.贝那替嗪 E.后马阿托品 1.用于一般眼科检查，有扩瞳作用的是 【正确答案】E 【正确答案】B 【正确答案】A 【正确答案】C 【正确答案】D 2.具有中枢抗胆碱作用的是 3.对M1受体的选择性阻断作用更强，用于溃疡病治疗的是 4.对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高可用于感染性休克，主要用于内脏平滑肌绞痛 5.何药具有安定作用，适用于兼有焦虑症的溃疡患者 新斯的明（neostigmine）在临床不可用于 A.阵发性室上性心动过速 B.琥珀胆碱过量中毒 C.阿托品中毒 D.手术后肠胀气 E.重症肌无力 【正确答案】B 治疗青霉素引起的过敏性休克，首选药物是 A.多巴胺 B.肾上腺素 C.去甲肾上腺素 D.异丙肾上腺素 E.麻黄碱 【正确答案】B 抢救溺水、麻醉意外引起的心脏停搏，最好选用的药物是 A.地高辛 B.麻黄碱 C.去甲肾上腺素 D.多巴胺 E.肾上腺素 【正确答案】E 多巴胺舒张肾血管的机制是通过兴奋 A.D1受体 B.α1受体 C.α2受体 D.β2受体 E.β1受体 【正确答案】A 哪项不是去甲肾上腺素的禁忌证 A.无尿患者 B.动脉硬化 C.器质性心脏病 D.高血压 E.上消化道出血 【正确答案】E 去甲肾上腺素减慢心率的作用机制是 A.激动窦房结β1受体 B.外周阻力升高，反射性兴奋迷走神经 C.激动心脏M受体 D.直接负性频率作用 E.直接抑制窦房结 【正确答案】B 眼底检查时可作为快速、短效扩瞳的药物是 A.去氧肾上腺素 B.甲氧明 C.多巴酚丁胺 D.去甲肾上腺素 E.新斯的明 【正确答案】A 可作为去甲肾上腺素的代用品用于各种休克早期、手术后或脊椎麻醉后低血压的药物是 A.麻黄碱 B.多巴酚丁胺 C.间羟胺 D.多巴胺 E.肾上腺素 【正确答案】C 支气管哮喘伴有Ⅱ度房室传导阻滞的患者，最好选用 A.间羟胺 B.多巴胺 C.肾上腺素 D.去甲肾上腺素 E.异丙肾上腺素 【正确答案】E A.肾上腺素 B.多巴胺 C.沙丁胺醇 D.去甲肾上腺素 E.异丙肾上腺素 1.上消化道出血，局部止血应选用 【正确答案】D 【正确答案】C 【正确答案】B 2.选择性激动β2受体，主要用于治疗支气管哮喘的药物是 3.小剂量时舒张肾脏血管，增加肾血流量，大剂量收缩肾血管，肾血流量减少，尿量减少，该药物是 1.要注意防止酚妥拉明用药过程中最常见的不良反应是 A.心脏收缩力减弱，心排出量减少 B.肾功能降低 C.胃肠功能减弱，引起消化不良 D.直立性低血压 E.窦性心动过缓 【正确答案】D 可诱发消化性溃疡的药物是 A.酚妥拉明 B.阿托品 C.哌唑嗪 D.普萘洛尔 E.吲哚洛尔 【正确答案】A 外周血管痉挛性疾病选用 A.酚妥拉明 B.哌唑嗪 C.多巴胺 D.普萘洛尔 E.去氧肾上腺素 【正确答案】A 酚妥拉明兴奋心脏的机制有 A.阻断心脏的M受体 B.激动心脏β1受体和反射性兴奋交感神经 C.直接兴奋交感神经中枢 D.间接抑制迷走神经 E.直接兴奋心肌 【正确答案】B β肾上腺素受体阻断药禁用于 A.糖尿病 B.支气管哮喘 C.窦性心动过速 D.心绞痛 E.甲状腺功能亢进 【正确答案】B 用β受体阻断药时要注意 A.用药剂量要个体化，长期用药不能突然停药 B.重度房室传导阻滞病人禁用 C.严重左室心功能不全的患者禁用 D.支气管哮喘及窦性心动过缓者禁用 E.肝功能不良及心肌梗死者应慎用 【正确答案】ABCDE 地西泮的临床应用不包括 A.焦虑性失眠 B.止痛和麻醉 C.癫痫持续状态 D.高热惊厥 E.麻醉前给药 【正确答案】B 地西泮的的作用机制是通过 A.通过中枢GABA受体发挥作用的 B.通过中枢M受体发挥作用的 C.通过中枢DA受体发挥作用的 D.通过中枢NA受体发挥作用的 E.通过中枢5-HT受体发挥作用的 【正确答案】A 下列哪项不是地西泮镇静催眠的特点（） A.治疗指数高，安全范围较大 B.对呼吸影响较大 C.对REMS的影响较小 D.对肝药酶几无诱导作用 E.依赖性、戒断症状较巴比妥类药物轻 【正确答案】B 巴比妥类急性中毒的直接死亡原因是（） A.体温下降 B.深度呼吸抑制 C.中枢抑制所致昏迷 D.血压降低 E.肾功能不全 【正确答案】B 下列哪项不是苯妥英钠的临床适应证（） A.癫痫大发作 B.三叉神经痛 C.坐骨神经等疼痛 D.抗心功能不全 E.抗室性心律失常 【正确答案】D 下列哪项不是苯妥英钠的作用特点（） A.苯妥英钠呈碱性，有刺激性 B.不宜作肌内注射 C.口服吸收快而规则 D.在血中约有90%与血浆蛋白结合 E.癫痫持续状态可作静脉注射 【正确答案】C A.卡巴西平 B.地西泮 C.乙琥胺 D.丙戊酸钠 E.硫酸镁 1.对精神运动性发作疗效较好的是 【正确答案】A 【正确答案】C 2.对小发作首选的药物是 3.对癫痫持续状态疗效较好的药物是 【正确答案】B 以下哪项不是注射给药硫酸镁的药理作用（） A.泻下和利胆作用 B.中枢抑制 C.骨骼肌松弛 D.扩张血管 E.抗惊厥作用 【正确答案】A 氯丙嗪引起锥体外系反应的机制是（） A.阻断中脑-边缘系统的多巴胺受体 B.阻断黑质-纹状体的多巴胺受体 C.阻断中脑-皮质的多巴胺受体 D.阻断结节-漏斗部的多巴胺受体 E.阻断脑内M受体 【正确答案】B 氯丙嗪过量中毒引起的低血压应选用（） A.肾上腺素 B.酚妥拉明 C.异丙肾上腺素 D.去甲肾上腺素 E.多巴胺 【正确答案】D 丙咪嗪最常见的副作用是（） A.阿托品样作用 B.变态反应 C.中枢神经症状 D.造血系统损害 E.奎尼丁样作用 【正确答案】A 丙咪嗪抗抑郁症的机制是（） A.可能抑制突触前膜NA的释放 B.使脑内单胺类递质减少 C.阻断中枢神经末梢对NA和5-HT的再摄取 D.使脑内5-HT缺乏 E.使脑内儿茶酚胺类递质耗竭 【正确答案】C 左旋多巴治疗帕金森病的机制是（） A.在外周脱羧变成多巴胺而起效 B.在脑内抑制多巴脱羧而起效 C.进入脑后脱羧生成多巴胺而起效 D.促进多巴胺能神经释放递质而起效 E.以上都是 【正确答案】C 吗啡镇痛作用的部位是 A.脑干网状上行激活系统 B.脑室及导水管周围灰质 C.纹状体 D.中脑盖前核 E.大脑边缘系统 【正确答案】B 关于吗啡的作用描述错误的是 A.引起体位性低血压 B.治疗心源性哮喘 C.呼吸抑制 D.降低胃肠平滑肌张力 E.强而持久的镇痛作用 【正确答案】D 以下哪项不是吗啡的禁忌证 A.慢性呼吸道阻塞性疾病 B.支气管哮喘和肺心病 C.颅内压升高 D.心源性哮喘 E.分娩止痛 【正确答案】D 关于哌替啶的应用叙述，错误的是 A.镇痛 B.人工冬眠 C.心源性哮喘 D.麻醉前给药 E.止泻 【正确答案】E 解热镇痛抗炎药共同的作用机制是 A.抑制白三烯的生成 B.抑制阿片受体 C.抑制PG的生物合成 D.抑制体温调节中枢 E.抑制中枢镇痛系统 【正确答案】C 阿司匹林预防血栓形成的机制是 A.抑制环氧酶，减少TXA2的形成 B.直接抑制血小板的聚集 C.抑制凝血酶的形成 D.激活血浆中抗凝血酶Ⅲ E.抑制PG的合成 【正确答案】A 阿司匹林的下述哪一个不良反应最常见的是 A.胃肠道反应 B.凝血障碍 C.诱发哮喘 D.水杨酸反应 E.视力障碍 【正确答案】A 阿司匹林的不良反应不包括 A.水杨酸反应 B.过敏反应 C.水钠潴留 D.凝血障碍 E.胃肠道反应 【正确答案】C 抗炎作用极弱的药物是 A.保泰松 B.布洛芬 C.阿司匹林 D.扑热息痛 E.萘普生 【正确答案】D 强心苷中毒所致的室性早搏首选治疗药物是（） A.奎尼丁 B.苯妥英钠 C.胺碘酮 D.普萘洛尔 E.普罗帕酮 【正确答案】B 急性心肌梗死所致室性心动过速首选治疗药物是（A.奎尼丁 B.胺碘酮 C.利多卡因 D.普罗帕酮 E.普萘洛尔 【正确答案】C 情绪紧张所致窦性心动过速首选治疗药物是（） A.普萘洛尔 B.利多卡因 C.阿托品） D.胺碘酮 E.奎尼丁 【正确答案】A 仅用于室性心动过速的是（） A.利多卡因 B.地尔硫（艹卓） C.奎尼丁 D.胺碘酮 E.普罗帕酮 【正确答案】A 引起金鸡纳反应的抗心律失常药物是（） A.胺碘酮 B.阿托品 C.利多卡因 D.奎尼丁 E.氟卡尼 【正确答案】D 地高辛对下列哪种原因引起的慢性心功能不全疗效最好（A.高血压、瓣膜病 B.心肌炎、肺心病 C.缩窄性心包炎 D.严重二尖瓣狭窄、维生素B1缺乏 E.甲状腺功能亢进、贫血 【正确答案】A 地高辛治疗心房颤动的主要机制是（） A.加强浦肯野纤维自律性 B.缩短心房有效不应期 C.延长心房有效不应期 D.抑制窦房结 E.减慢房室传导 【正确答案】E 地高辛加强心肌收缩力是通过（） A.抑制迷走神经递质释放 B.兴奋β受体 C.直接作用于心肌 D.交感神经递质释放 E.阻断迷走神经 【正确答案】C 地高辛引起心律失常最为常见的是（） A.窦性心动过缓速 B.心脏传导阻滞） C.室性心动过速 D.室上性心动过 E.室性早搏 【正确答案】E 下列不属于卡托普利ACEI药理作用的是（） A.抑制循环中血管紧张素Ⅰ转化酶 B.抑制局部组织中血管紧张素Ⅰ转化酶 C.减少缓激肽的降解 D.减少醛固酮的分泌 E.减少细胞内钙离子含量 【正确答案】E 合并糖尿病及胰岛素抵抗的高血压患者宜用（） A.阿替洛尔 B.普萘洛尔 C.卡托普利 D.氢氯噻嗪 E.拉贝洛尔 【正确答案】C 利尿药降压作用无下列哪项（） A.持续降低体内Na含量 B.降低血管对缩血管物质的反应性 C.通过利尿作用，使细胞外液容量减少 D.通过Na-Ca交换，使细胞内的钙离子浓度也降低 E.影响儿茶酚胺的贮存和释放 【正确答案】E +2++ 降压同时不会引起反射性心率加快的药物是（） A.卡托普利 B.米诺地尔 C.硝普钠 D.硝苯地平 E.尼群地平 【正确答案】A 可加速毒物排泄的药物是（） A.噻嗪类 B.呋塞米 C.氨苯蝶啶 D.乙酰唑胺 E.甘露醇 【正确答案】B 呋塞米没有下列哪一种不良反应 A.水和电解质紊乱 B.耳毒性 C.胃肠道反应 D.高尿酸血症 E.减少K外排 【正确答案】E + 伴有糖尿病的水肿病人，不宜选用哪一种利尿药 A.呋塞米 B.氢氯噻嗪 C.氨苯蝶啶 D.螺内酯 E.乙酰唑胺 【正确答案】B 竞争拮抗醛固酮作用而利尿的药物是（） A.呋塞米 B.螺内酯 C.甘露醇 D.氢氯噻嗪 E.普萘洛尔 【正确答案】B 华法林过量引起的出血应选用的解救药是（A.硫酸鱼精蛋白 B.维生素K C.尿激酶 D.维生素B1E.肝素 【正确答案】B 维生素K的拮抗剂是（） A.链激酶 B.双嘧达莫 C.华法林 D.噻氯匹定 E.肝素 【正确答案】C 临床上不能应用肝素治疗的疾病是（） A.心肌梗死 B.产后出血 C.弥散性血管内凝血 D.脑栓塞 E.肺梗塞 【正确答案】B 具有抗血小板作用的药物是（）） A.双嘧达莫 B.维生素K C.肝素 D.华法林 E.氨甲苯酸 【正确答案】A 不能控制哮喘急性发作的药物是 A.肾上腺素 B.色甘酸钠 C.异丙肾上腺素 D.氨茶碱 E.沙丁胺醇 【正确答案】B 沙丁胺醇的特点不包括以下哪一项 A.对β2受体的选择性比异丙肾上腺素高 B.心脏反应比异丙肾上腺素轻微 C.可收缩支气管粘膜血管 D.用于治疗支气管哮喘 E.可气雾吸入给药 【正确答案】C 糖皮质激素用于治疗急性严重感染的主要目的是 A.增强机体抵抗力 B.增强机体应激性 C.减轻炎症反应 D.减轻后遗症 E.缓解症状帮助病人度过危险期 【正确答案】E 下列哪一项不属于糖皮质激素禁忌证 A.曾患严重精神病 B.活动性消化性溃疡，新近胃肠吻合术 C.非特异性角膜炎 D.创伤修复期、骨折 E.严重高血压、糖尿病 【正确答案】C 糖皮质激素类药不具有的作用是 A.抗炎 B.抗菌 C.兴奋中枢 D.免疫抑制 E.抗休克 【正确答案】B 有同化作用的性激素是 A.安宫黄体酮 B.去氧皮质酮 C.苯丙酸诺龙 D.已烯雌酚 E.炔诺酮 【正确答案】C 治疗再生障碍性贫血可用 A.雌激素类药 B.雄激素类药 C.同化激素类药 D.孕激素类药 E.盐皮质激素类药 【正确答案】B 硫脲类药物的基本作用是 A.抑制碘泵 B.抑制Na-K泵 C.抑制甲状腺过氧化物酶 D.抑制甲状腺蛋白水解酶 E.阻断甲状腺激素受体 【正确答案】C ++ 大剂量碘产生抗甲状腺作用的主要原因是 A.抑制甲状腺激素的合成 B.使腺泡上皮破坏、萎缩 C.抑制免疫球蛋白的生成 D.抑制甲状腺素的释放 E.抑制碘泵 【正确答案】D 丙硫氧嘧啶治疗甲亢的严重不良反应是 A.瘙痒 B.药疹 C.粒细胞缺乏 D.关节痛 E.咽痛、喉水肿 【正确答案】C 胰岛功能丧失时，仍具降血糖作用的药物有 A.苯乙双胍 B.甲磺丁脲 C.瑞格列奈 D.格列本脲 E.胰高血糖素样肽-1 【正确答案】A 磺酰脲类降血糖作用的主要机制是 A.促进葡萄糖分解 B.增强胰岛素的作用 C.刺激胰岛B细胞释放胰岛素 D.抑制胰高血糖素分泌 E.使细胞内cAMP减少 【正确答案】C 氟喹诺酮类药理学共同特性错误的是 A.抗菌谱广 B.与其他抗菌药物间无交叉耐药性 C.血浆蛋白结合率高 D.适用于敏感菌所致呼吸道感染、尿路感染、胃肠感染、前列腺炎等 E.口服易吸收，体内分布广 【正确答案】C 治疗流行性脑脊髓膜炎首选： A.磺胺甲噁唑 B.磺胺嘧啶 C.磺胺异噁唑 D.甲氧苄啶 E.甲磺米隆 【正确答案】B 磺胺异噁唑可用于治疗泌尿系感染是因为 A.作用时间短 B.肝脏乙酰化率高 C.尿中原形药物浓度高 D.在尿中不易析出结晶 E.抗菌活性强 【正确答案】D 青霉素G可治疗的细菌感染为 A.肺炎杆菌 B.铜绿假单胞菌 C.破伤风杆菌 D.变形杆菌 E.军团菌 【正确答案】C 与青霉素相比，阿莫西林 A.对G细菌的抗菌作用强 B.对G杆菌作用强 C.对β-内酰胺酶稳定 D.对耐药金葡菌有效 E.对绿脓杆菌有效-+ 【正确答案】B 男性，87岁，在重症监护室诊断为呼吸机相关肺炎、痰培养为铜绿假单胞菌，应选择较为敏感的抗生素为 A.头孢唑林 B.头孢他啶 C.阿莫西林 D.头孢孟多 E.氨苄西林 【正确答案】B 关于氨基糖苷类的共同点，下列哪个是错误的 A.对G杆菌有突出的抗菌作用 B.属于杀菌性抗生素 C.全身感染必须注射给药 D.有一定的耳毒性和肾毒性 E.本类药物之间无交叉耐药性 【正确答案】E － 氨基糖苷类抗生素对哪类细菌无效 A.厌氧菌 B.铜绿假单胞菌 C.结核杆菌 D.革兰阴性菌 E.革兰阳性菌 【正确答案】A 氨基糖苷类抗生素的共同药动学特点错误的是 A.口服难吸收 B.主要分布于细胞内液 C.内耳淋巴液浓度高 D.肾脏皮质浓度高 E.90%以原形由肾小球过滤排出 【正确答案】B 庆大霉素的作用错误的是 A.口服作肠道杀菌 B.抗菌谱广，对革兰阴性菌和阳性菌均有杀灭作用 C.对铜绿假单胞菌有效 D.可用于治疗结核病 E.严重的革兰阴性杆菌感染引起的败血症、肺炎等可作为首选药 【正确答案】D 对四环素不敏感的病原体是 A.革兰阳性球菌 B.铜绿假单胞菌 C.革兰阴性菌 D.肺炎支原体 E.立克次体 【正确答案】B A.紫杉醇 B.顺铂 C.氟尿嘧啶 D.三尖杉酯碱 E.放线菌素 1.阻碍DNA合成的药物是 【正确答案】C 【正确答案】B 【正确答案】A 【正确答案】D 2.与DNA结合，进而抑制DNA和RNA合成的药物是 3.主要作用于聚合态的微管，抑制微管解聚的药物是 4.抑制蛋白质合成的起始阶段，使核蛋白体分解的药物是 主要作用于M期，抑制细胞有丝分裂的药物 A.放线菌素D B.阿霉素 C.拓扑特肯 D.依托泊 E.长春碱 【正确答案】E 硝酸甘油没有下列哪一种作用（） A.扩张静脉 B.降低回心血量 C.增快心率 D.增加室壁肌张力 E.降低前负荷 【正确答案】D 硝酸甘油与普萘洛尔合用治疗心绞痛的结果错误的是（） A.协同降低心肌耗氧量 B.消除反射性心率加快 C.缩小增加的左心容积 D.增加硝酸甘油的用量 E.消除低血压 【正确答案】D 药理学作业 （一）1.大多数药物在体内通过细胞膜的方式是（B） A.主动转运 B.简单扩散 C.易化扩散 D.膜孔滤过 E.胞饮 2.药物简单扩散的特点是（E） A.需要消耗能量 B.有饱和抑制现象 C.可逆浓度差转运 D.需要载体 E.顺浓度差转 3.体液的pH影响药物转运是由于它改变了药物的（D）A.水溶性 B.脂溶性 C.pKa D.解离度 E.溶解度 4.某碱性药物的pKa=9.8，如果增高尿液的pH，则此药在尿中（D） A.解离度增高，重吸收减少，排泄加快 B.解离度增高，重吸收增多，排泄减慢 C.解离度降低，重吸收减少，排泄加快 D.解离度降低，重吸收增多，排泄减慢 E.排泄速度并不改变 5.对弱酸性药物来说（D） A.使尿液pH降低，则药物的解离度小，重吸收少，排泄减慢 B.使尿液pH降低，则药物的解离度大，重吸收多，排泄增快 C.使尿液pH增高，则药物的解离度小，重吸收多，排泄减慢 D.使尿液pH增高，则药物的解离度大，重吸收少，排泄增快 E.对肾排泄没有规律性的变化和影响 6.吸收是指药物进入（C） A.胃肠道过程 B.靶器官过程 C.血液循环过程 D.细胞内过程 E.细胞外液过程 7.易透过血脑屏障的药物具有的特点是（D） A.与血浆蛋白结合率高 B.分子量大 C.极性大 D.脂溶度高 E.以上均不是 8.代谢药物的主要器官是（E） A.肠粘膜 B.血液 C.肌肉 D.肾 E.肝 9.促进药物生物转化的主要酶系统是（B） A.单胶氧化酶 B.细胞色素P-450酶系统 C.辅酶E D.葡萄糖醒酸转移酶 E.水解酶 10.下类药物中对肝药酶有诱导作用的是（B） A.氯霉素 B.苯巴比妥 C.异烟肼 D.阿司匹林 E.保泰松 11.硝酸甘油口服，经门静脉进去肝，再进入体循环的药量约10%左右，这说明该药（C）A.活性低 B.效能低 C.首关效应显著 D.排泄快 E.以上都不是 12.副作用是在下述那种剂量时产生的不良反应？（A） A.治疗量 B.无效量 C.极量 D.LDs E.中毒量 13.药物产生副作用的药理基础是（D） A.药物的剂量太大 B.药物代谢慢 C.用药时间过久 D.药物作用的选择性地 E.病人对药物反应敏感 14.肌注阿托品治疗肠绞痛，引起口干称为（E） A.治疗作用 B.后遗效应 C.变态效应 D.毒性反应 E.副作用 15.完全激动药的概念应是（A） A.与受体有高度亲和力和高内在活性 B.与受体有较强亲和力，无内在活性 C.与受体有较弱的亲和力和较弱的内在活性 D.与受体有较弱的亲和力，无内在活性 E.以上都不对 16.毛果芸香碱对眼睛的作用是（C） A.缩瞳，升眼压，调节痉挛 B.扩瞳，升眼压，调节痉挛 C.缩瞳，降眼压，调节痉挛 D.缩瞳，降眼压，调节麻痹 E.缩瞳，升眼压，调节麻痹 17.新斯的明对下列那一效应器兴奋作用最强？（D）A.心脏 B.腺体 C.眼 D.骨骼肌 E.平滑肌 18.阿托品不具有的治疗用途是（B） A.抗感染性休克 B.治疗青光眼 C.解除内脏平滑肌痉挛 D.治疗窦性心动过缓 E.治疗虹膜睫状体炎 19.胃肠道平滑肌痉挛，常选用（D） A.异丙肾上腺素 B.多巴胺 C.麻黄碱 D.阿托品或普鲁本辛 E.东莨菪碱 20.“肾上腺素的反转作用”是指（B） A.给予ß受体阻断药后出现升压效应 B.给予ɑ受体阻断药后出现降压效应 C.肾上腺素具有ɑ、ß受体激动效应 D.收缩压上升，舒张压不变或下降 E.由于升高血压，对脑血管的被动扩张作用 21.下列哪个药物可对抗NA导致的局部组织缺血坏死（A） A.酚妥拉明 B.肾上腺素 C.麻黄碱 D.普萘洛尔 E.多巴胺 22.有机磷酸酯类中毒时M样作用产生的原因是（B） A.胆碱能神经递质释放增加 B.胆碱能神经递质破坏减少 C.直接兴奋胆碱能神经D.M胆碱受体敏感性增加 E.以上都不是 23.肾绞痛或胆绞痛时可用何药治疗（E） A.颠茄片 B.新斯的明 C.杜冷丁 D.阿托品 E.C+D 24.为了延长局麻药的局麻作用和减少不良反应，可加用(A)A.肾上腺素 B.异丙肾上腺素 C.多巴胺 D.去氧肾上腺素 E.麻黄碱 25.苯巴比妥钠连用产生耐药性的主要原因是（E） A.再分布于脂肪组织 B.排泄加快 C.被假性胆碱酯酶破坏 D.被单胺氧化酶破坏 E.又到肝药酶是自身代谢加快 26.氯丙嗪引起的急性锥体外系运动障碍，其主要机制是（C） A.阻断中脑-边缘系统通路的DA受体 B.阻断中脑-皮层通路的DA受体 C.阻断黑质-纹状体通路的DA受体 D.阻断结节-漏斗通路的DA受体 E.抑制脑干网状结构上行激活系统 27.心愿性哮喘可选用（E） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.吗啡 28.吗啡的镇痛作用机理是（A） A.激活阿片受体 B.阻断阿片受体 C.抑制疼痛中枢 D.阻断上行激活系统 29.无抗29.无抗风湿作用的药物是（C） A.阿司匹林 B.保泰松 C.对乙酰氨基酚 D.吲哚美辛 E.布洛芬 30.能用于缓解氯丙嗪引起的帕金森综合征药物是（A） A.苯海索 B.多巴胺 C.苯巴比妥 D.丙咪嗪 E.地西泮 31.阿司匹林可抑制下列何种酶（D） A.磷脂酶A2 B.二氢叶酸合成酶 C.过氧化物酶 D.环氧酶 E.胆碱酯酶 32.氯丙嗪引起的低血压不能用哪种药物纠正（B） A.甲氧明 B.肾上腺素 C.去氧肾上腺素 D.去甲肾上腺素 E.间羟胺 33.治疗躁狂症的首选药是（D） A.五氟利多 B.舒必利 C.丙咪嗪 D.碳酸锂 E.氯丙嗪 34.控制抑郁症有效的药物是（A） A.丙咪嗪 B.奋乃静 C.氯丙嗪 D.氟哌啶醇 E.氟哌利多 35伴有高血压的支气管哮喘病人可用（D） A.肾上腺素 B.麻黄碱 C.多巴胺 D.异丙肾上腺素 E.以上都不是 36.咖啡因与解热镇痛药合用治疗头痛，其机制主要是（C） A.扩张外周血管，增加散热 B.抑制大脑皮质 C.收缩脑血管 D.抑制痛觉感受器 E.以上都不是 37.因吗啡具有扩张血管、镇静和抑制呼吸等作用，故可用于治疗（A） A.心源性哮喘 B.支气管哮喘 C.肺源性心脏病 D.颅脑损伤致颅内压升高 E.便秘 38.左旋多巴除了用于抗震颤麻痹外，还可用于（C） A.脑膜炎后遗症 B.乙型肝炎 C.肝性脑病 D.心血管疾病 E.失眠 39.解热镇痛药作用是（C） A.能使正常人体温降到正常以下 B.能使发热病人体温降到正常以下 C.能使发热病人体温降到正常水平 D.必须配合物理降温措施 E.配合物理降温，能将体温降至正常一下 40.左旋多巴治疗帕金森病，指出下列的错误说法（C） A.对改善肌僵直及运动困难效果好 B.对轻度及年轻患者好 C.对老年或重症患者效果好 D.对氯丙嗪引起的帕金森氏综合征无效 E.不良反应是由其脱羧产生的多巴胺引起的 名词解释 1、药物作用的两重性 2、停药反应 3、药物的效能 4、药物零级消除动力学 5、药物的生物利用度 6、药物的首剂现象： 7、首过消除 8、抗菌药的首次接触效应 9、毒性反应 10、抗药性 11、肾上腺素作用的翻转 12、糖皮质激素的大剂量冲击疗法 13、受体激动剂 14、耐受性 15、副作用 16、半衰期 17、肝肠循环 18、M样作用： 19、变态反应20、化学治疗 21、二重感染 22、治疗指数 23、抗菌谱 24、药物 25、一级消除动力学 26、表观分布容积 27、对因治疗 28、依赖性 29、抗生素30、安慰剂 31、肝药酶诱导剂 32、后遗效应 33、抑菌药 34、对症治疗 35、稳态血药浓度 36、新药 37、化疗指数 38、糖皮质激素的隔晨给药法 39、不良反应：40、抗菌药的首次接触效应 41、细胞周期特异性药物 42、杀菌药 43、药效学： 44、药物的吸收 45、血浆蛋白结合率 46、药物的清除率 47、特异质反应： 48、PAE49、药代动力学 50、抗菌后效应 51、医源性肾上腺皮质功能不全 52、(眼)调节痉挛 53、正性肌力作用 54、稳态血药浓度 55、生物利用度 56、药效动力学 57、首过消除 58、耐药性 59、化疗指数60、二重感染第四篇：药理学习题及答案
第五篇：1药理学名词习题
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