第一篇：《临床药理学与治疗学》教学大纲
《临床药理学与治疗学》教学大纲
一、前言
临床药理学以人体为对象,研究药物与机体的相互作用。药物治疗学则针对疾病的病因和临床发展过程，选择和使用药物，对病人实施个体化治疗。临床药理学与治疗学的有机结合，在药学和医学之间起到桥梁作用，是一门广泛交叉的综合性学科。通过研究药物与人体之间相互作用的规律，运用药理学、基础医学、临床医学等领域的基础知识，指导新药的临床研究和疾病临床治疗实践中的合理用药。因此在临床医师的继续教育中开展临床药理学与治疗学培训，具有十分重要的意义。
本大纲采用浙江大学出版社出版，周红宇，陈醒言主编的《临床药理学与治疗学》作为教科书。全书共18章，总论部分8章，主要介绍与临床药理学及药物治疗相关的基本概念，基本理论。包括新药临床研究，临床药代动力学与给药方案，药物不良反应与药源性疾病，药物相互作用，特殊人群的临床用药，疾病对临床用药的影响等。各论部分10章，按系统编排，以疾病为纲，着重介绍应如何根据疾病的病理机制和药物的药理学特点正确地选择和使用药物。各章节后面附有练习思考题。全部课程内容划分为掌握、熟悉和了解三个层次要求。面授学时数为48学时。
二、学时分配
章节 第一章 第二章 第三章 第四章 第五章 第六章 第七章 第八章 第九章 第十章 第十四章第十五章第十六章第十七章第十八章合计
内容
临床药理学的概论
新药研究及新药临床试验设计 临床药物动力学与给药方案 药物不良反应与药源性疾病 药物相互作用
特殊人群的临床用药 疾病对临床用药的影响 药物滥用
精神与神经疾病的药物治疗 心血管系统疾病的药物治疗 肾上腺皮质激素的临床应用 内分泌系统疾病的药物治疗 抗菌药物的临床应用 恶性肿瘤的药物治疗 中毒及其解救
时数 1 3 4 2 2 2 2 2 6 4 2 2 2 2 2 38
三、教学内容及要求
第一章 绪 论
【目的要求】
1.掌握临床药理学、药物治疗学的概念。
2．熟悉临床药理学的研究内容和学科任务，熟悉临床药理学和药理学、药物治疗学的关系。
3.了解临床药理学的发展概况。【教学时数】 1学时 【教学内容】
一、临床药理学的发展概况
二、临床药理学研究内容
1.药效学研究：研究药物对人体（包括老、幼、正常人与病人）生理与生化功能的影响和临床效应，以及药物的作用原理。
2.安全性研究：观察药物可能发生的不良反应，寻找避免或减少不良反应的途径和方法。
3.药动学研究：利用体内药物浓度分析技术以及数学知识,定量观察药物体内过程特点和药物浓度变化的规律。
三、临床药理学的学科任务 1.新药的临床研究与评价； 2.药物不良反应监察； 3.上市药物的再评价； 4.教学与培训；
四、临床药理学与药物治疗学 1.药物治疗学的基本概念
2.临床药理学与药物治疗学的相互关系
第二章新药研究及新药临床试验设计
【目的要求】
１、掌握新药的基本概念、分类和新药临床试验的内容 ２、熟悉新药研究的基本过程和临床试验的基本原则 3.了解药品临床试验管理规范（GCP）
【教学时数】 3学时 【教学内容】
一、新药的基本概念
二、新药研究的基本过程
１、新药临床前研究:（１）药学研究；（２）主要药效学研究；（３）一般药理学研究；（４）药动学研究；（５）毒理学研究； ２、申请临床研究
3.新药临床研究：I期临床试验；II期临床试验；III期临床试验；IV期临床试验；生物等效性试验。4.申请生产和试生产
三、药品临床试验管理规范：《药品临床试验管理规范》（GCP）的基本事项内容。
四、新药的临床试验与评价
I期临床试验、II期临床试验、III期临床试验、IV期临床试验和生物等效性试验的基本内容。
五、临床试验的基本原则。
第三章 临床药物动力学与给药方案
【目的要求】
1.掌握临床药物动力学的基本概念和主要药动学参数；掌握一级动力学过程、零级动力学过程和非线性动力学过程的特点。掌握给药方案的设计和调整，掌握治疗药物监测的概念和临床应用。2.熟悉影响血药浓度的因素。
3.了解群体药动学的概念；常用个体化给药的方法。【教学时数】 4学时 【教学内容】
一、临床药物动力学的主要概念及意义 1.速率过程与速率常数
2.血药浓度-时间曲线下面积(AUC)3.房室模型 4.表观分布容积 5.半衰期 6.总清除率 7.稳态血浆浓度 8.积累系数 9.负荷剂量 10.生物利用度
二、药代动力学参数间的关系
三、群体药代动力学：基本概念、有关参数及测定方法。
四、临床给药方案设计与调整 1.单剂量给药方案 2.多次剂量给药方案
3.肝功能障碍病人给药方案调整 4.肾功能障碍病人给药方案调整
五、治疗药物监测（therapeutic drug monitoring TDM）１、治疗药物监测的临床意义（１）个体化给药（２）药物过量中毒的诊断
（３）判断病人用药的依从性（依从性指病人是否遵医嘱用药）２、血药浓度与药效的关系 ３、治疗药物监测的指征（１）治疗指数低的药物
（２）具有非线性动力学特征的药物（３）治疗作用与毒性反应难以区分（４）肝肾心功能不全（５）合并用药
４、治疗药物监测应注意的几个问题（１）影响血药浓度与药效关系的因素（２）血药浓度测定方法的建立和验证（３）采血时间与方法 ５、个体化的给药方法：
（１）稳态一点法：简便易行，抽血次数少，易为病人所接受。
（2）多点法：多时间点采样，测血药浓度，计算机拟合模型求算参数，设计调整给药方案。
第四章药物不良反应与药源性疾病 [目的要求] 1．掌握药物不良反应的概念及类型；掌握药源性疾病的概念、诊断和处理原则。2．熟悉药物不良反应的发病机制；熟悉药物不良反应监测系统。3．熟悉常见的药源性疾病。
[教学时数] 2学时 [教学内容] 药物都具有治疗作用和不良反应。凡是病人用药后产生的与用药目的无关或给病人带来痛苦的反应统称为不良反应(adverse reaction)。药源性疾病（drug induced diseases）是药物引起的疾病,既是医源性疾病的组成部分,又是药物不良反应的延伸。
一、药物不良反应及其监测：
1．药物不良反应的类型
A型不良反应（量变型异常）：其发生与药物的剂量有直接关系，并随剂量的增加而加重。
B型不良反应（质变型异常）：与药物剂量无关，分为药物异常型与病人异常型两种。
2．药物不良反应的发病机制（1）A型不良反应的发病机制
药动学原因
靶器官的敏感性增强
（2）B型不良反应的发病机制
药物异常性
病人异常性：遗传异常、免疫异常
3.药物不良反应危害
4．药物不良反应的监测（1）自发呈报监测系统（2）医院全面监测系统
二、药源性疾病
1.药源性疾病的诊断与处理
2.药源性疾病的基本类型：中毒型、炎症型、增生型、萎缩型、赘生型和癌变、变性和浸润型、畸形发育性（胚胎型）、血管水肿型、血管栓塞型、精神依赖型以及功能型。
3.常见的药源性疾病（1）肝损害（2）肾损害
（3）循环系统损害
（4）精神神经系统损害（5）血液和造血系统损害（6）消化系统损害（7）呼吸系统损害（8）运动系统损害
（9）代谢和水电解质紊乱（10）药物的变态反应（11）其他
第五章
药物相互作用
[目的要求] 1．掌握药物相互作用、协同作用、拮抗作用、配伍禁忌的概念。掌握药物相互作用的临床意义。
2．熟悉药物相互作用对药代动力学、药效动力学的影响及食物对药物相互作用的影响。
3．了解药物相互作用引起的严重不良反应。
[教学时数]
2学时
[教学内容]
一、有关概念：
药物相互作用（drug interactions）：指病人同时或在一定时间内先后应用两种或两种以上药物所产生的复合效应，包括药效增强或减弱、不良反应增强或减轻，甚至出现毒性反应。
配伍禁忌:指药物在进入人体之前所发生的物理或化学反应，导致药效改变.包括引起沉淀或析出结晶、导致药效降低，甚至失效。塑料制容器亦会吸附某些药物而影响疗效。
协同作用（synergism）：联合用药使药物作用增强。拮抗作用（antagonism）：联合用药使药物作用减弱。
药物相互作用的临床意义：发挥药物的最大疗效，减少或避免药物不良反应。
二、药物相互作用对药代动力学的影响
1．影响药物吸收：pH、胃肠运动、药物之间结合、肠粘膜对药物吸收的影响。2．影响药物分布：药物之间可通过竞争与血浆蛋白结合而影响彼此的作用。血浆蛋白结合率高的药物之间可发生竞争性置换，如保泰松与口服降糖药合用，使后者游离型增多，引起低血糖反应。
3．影响药物代谢：苯巴比妥等药酶的诱导剂可导致另一药物的药理活性或治疗作用逐渐下降，合用时需加大剂量。能抑制药酶代谢的药物，可使合用药物的代谢减慢，血药浓度升高，药效增强甚至中毒；细菌产生的β-内酰胺酶可使β-内酰胺类抗生素活性降低，若与β-内酰胺酶抑制剂合用，后者的抗菌活性明显增强。
4．影响药物排泄：改变肾血流量和肾小球滤过率的药物，可影响其他药物从肾排泄；两种酸性药物或两种碱性药物并用，可以相互竞争转运载体而竞争性抑制由肾小管的分泌；能够改变尿液pH的药物，可通过改变弱酸或弱碱性药物的解离度而影响其排泄。
三、药物相互作用对药效动力学的影响
两种以上药物联合应用时，可通过相互影响与受体结合或影响神经递质的合成、贮存、释放、再摄取以及灭活或改变药物靶位的敏感性而引起药物效应的变化。
四、食物对药物相互作用的影响
乙醇可通过影响某些药物的吸收、诱导或抑制肝药酶而与多种药物产生相互作 用。
茶中的咖啡因和茶碱可降低中枢抑制药的作用，其中的鞣酸能与多种金属离子、苷类、生物碱等结合产生沉淀而影响它们的吸收。吸烟能收缩外周血管，影响药物的吸收。
五、药物相互作用引起的严重不良反应 1．心血管系统不良反应 2．呼吸系统不良反应 3．血液系统不良反应 4．神经系统不良反应 5．肾脏的不良反应
第六章特殊人群的临床用药
【目的要求】
１、掌握药物对胎儿和新生儿的不良反应；掌握老年人药效动力学及常用药物。２、熟悉分娩期及哺乳期用药了解围生期药物代谢动力学；熟悉老年人药代动力学、老年生理、生化功能的特点。
3.了解儿科用药剂量的计算。
【教学时数】 2学时 【教学内容】
一、妊娠期及哺乳期妇女用药 1.妊娠期药物代谢动力学特点。
2.药物经胎盘的转运与代谢：胎盘的生理学、胎盘的转运功能及药物转运、胎盘的代谢功能。
3.胎儿药动学特点。
4.妊娠期用药与致畸：苯妥英钠与巴比妥类、碳酸锂、已烯雌酚、避孕药、链霉素、四环素类、维生素A类、抗凝药、抗恶性肿瘤药、糖皮质激素、抗甲状腺素、酒精、吸烟等引起的致畸作用。
5.妊娠期常用药物的选择 6.哺乳期用药
二、新生儿及儿童用药 1.新生儿及儿童药动学特点。2.新生儿药效学及用药的特殊特点 3.儿童合理用药注意事项
三、老年人用药
1.老年人生理、生化功能的特点。（1）神经系统、内分泌系统功能的改变。
（2）心血管系统、肾脏、呼吸系统、消化系统功能的改变。（3）免疫系统功能的改变。2.老年人药代动力学
（1）药物吸收：胃酸缺乏、胃排空速度减慢、胃肠及肝血流量减少、胃肠道内液体量减少。
（2）药物分布：机体构成成分的变化、血浆蛋白结合、药物与红细胞结合。
（3）药物代谢与肝血流量、白蛋白、血浆半衰期、剂量。（3）药物排泄与肾血流量及肾小球滤过。3.老年人药效动力学
（4）神经系统、心血管系统功能改变与药效学。（5）药物耐受性和治疗的依从性下降。4.老年人常见的不良反应（1）发生率高的原因。（2）常见的药不良反应。
5.老年人用药一般原则
第七章疾病对临床用药的影响
【目的要求】
１、掌握肝肾功能不全时药动学改变。２、熟悉药物对肝肾的毒性。
3.了解肝肾功能不全时用药剂量的调整。【教学时数】 2学时 【教学内容】
一、肝功能障碍与临床用药 1.药物在肝脏内的生物转化
2.肝功能障碍时机体对药物的反应的改变 3.药物对肝脏的不良反应 4.肝功能障碍时给要方案的调整
二、肾功能障碍与临床用药 1.肾脏的排泄功能
2.肾功能障碍时对药物的体内过程的影响 3.药物的肾毒性
4.肾功能障碍患者给要方案的调整
第八章 药物滥用
[目的要求] 1.掌握药物滥用的概念和具有依赖性药物的分类。掌握阿片类、可卡因、镇静催眠药及乙醇依赖性的治疗措施。2.熟悉药物滥用的管制及药物滥用的危害。3.了解常见被滥用药物的中毒症状和戒断症状。[教学时数] 2学时 [教学内容]
一、常见药物滥用的表现
药物滥用（drug abuse）：指与医疗目的无关的反复大量使用一些具有依赖性的药物。用药者采用自身给药方式，导致产生精神依赖性和身体依赖性。
具有依赖性特性的药物的分类：(1)(2)
麻醉药品(narcotic drugs)：阿片类、可卡因、大麻。精神药物(psychotropic substances):：镇静催眠药、中枢兴奋药、致幻剂。(3)
1.麻醉性镇痛药滥用的表现 2.苯丙胺类滥用的表现 3.可卡因类滥用的表现 4.巴比妥类药物滥用的表现 5.酒中毒的表现
二、药物滥用的诊断和治疗
阿片类、可卡因、大麻、苯丙胺类、镇静催眠药及乙醇中毒的症状、戒断症状表现及依赖性的治疗。
其它：烟草、酒精、挥发性有机溶剂。
第九章 精神与神经疾病的药物治疗
[目的要求] 1.掌握常用抗精神病药物的特点。掌握精神分裂症的药物治疗原则。熟悉精神分裂症的神经生化基础。
2.掌握抗焦虑药的临床评价及选药原则。掌握心境稳定剂碳酸锂的药动学，药理作用，作用机制及不良反应。熟悉丙戊酸盐、卡马西平的特点。3.掌握苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平、乙琥胺的作用、作用机制、应用和不良反应。掌握各类癫痫的合理选药。熟悉其他抗癫痫药的作用与应用。熟悉抗癫痫药治疗的一般原则。了解癫痫的分类。
4.掌握左旋多巴的药动学特点、作用及应用。与卡比多巴等外周脱羧酶抑制剂合用的意义。掌握拟多巴胺类药和中枢性抗胆碱药治疗帕金森病 的机制和应用特点。熟悉金刚烷胺、溴隐亭、司立吉林治疗帕金森病的特点。了解帕金森病的发病机制。[教学时数] 6学时。[教学内容]
一、精神分裂症的药物治疗
1.精神分裂症的发病机理与临床表现：
精神分裂症神经生化基础方面的研究，主要有三个方面的假说：DA(DA)假说；氨基酸类神经递质假说；5-羟色胺(5-HT)假说。2.常用抗精神病药物及药理学特点：
（1）第一代抗精神病药（传统抗精神病药、典型抗精神病药）和第二代抗精神病药（又称非传统抗精神病药、非典型抗精神病药或新型抗精神病药物等）。
（2）常用抗精神病药物的药理作用，体内过程，作用机制和不良反应。（3）氯丙嗪、奋乃静、氟哌啶醇、氯氮平、利培酮、奥氮平、阿立哌唑等药物的特点。
3.精神分裂症的药物治疗
二、心境障碍的药物治疗 1.心境障碍的病理机制和临床表现 2.心境障碍的常用药物
（1）心境稳定剂是治疗躁狂以及预防双向情感障碍的躁狂或抑郁发作，且不会诱发躁狂与抑郁转相的一类药物。目前，比较公认的心境稳定剂 包括碳酸锂及抗癫痫药丙戊酸盐、卡马西平。
（2）抗焦虑药的作用特点、常用药物的临床评价及选药原则、应用注意事项。
3.心境障碍的药物治疗
三、癫痫的药物治疗 1.癫痫发作的机制 2.癫痫发作的临床分型 3.传统抗癫痫药物：
（1）苯妥英钠(phenytoin sodium)：主要通过抑制电压敏感性Na+通道，阻止Na+内流，稳定神经细胞膜而抗癫痫，是治疗强直-阵挛发作和部分性发作的首选药之一，治疗癫痫特续状态的有效药物。亦可用于治疗外周神经痛和抗心律失常。体内过程特点、毒性反应和用药注意。（2）苯巴比妥：强直-阵挛发作、小儿癫痫发作的首选药之一。作用快、强。卡马西平(carbamazepine)：复杂部分性发作和强直-阵挛发作的首选药之一。对三叉神经痛的疗效优于苯妥英钠。
（3）乙琥胺(ethosuximide)是小发作的首选药，对其他型癫痫无效。抗癫痫药的主要不良反应及用药注意事项。4.新型抗癫痫药物 5.癫痫药物治疗的一般原则
四、帕金森病的药物治疗
1.帕金森病的发病机制和药物作用环节： 病因：多巴胺学说；氧化应激-自由基学说 治疗：应用拟多巴胺药或胆碱受体阻断药，恢复多巴胺能神经和胆碱能神经功能的平衡。
2.帕金森病的治疗药物（1）拟多巴胺药：
左旋多巴：在脑内转变成DA，补充纹状体内DA的不足。治疗帕金森病的特点。体内过程特点。不良反应。
左旋氨基酸脱羧酶抑制剂：卡比多巴或苄丝肼可抑制外周多巴脱羧酶。与左旋多巴合用，提高脑内DA浓度，增强疗效。复方制剂∶美多巴、信尼麦。
金刚烷胺：促使纹状体中残存的完整DA能神经元释放DA。溴隐亭和培高利特：激动黑质-纹状体通路的DA受体。（2）中枢抗胆碱药
苯海索、丙环定：阻断中枢胆碱受体，减弱胆碱能神经功能。作用特 点及用途。
（3）单胺氧化酶抑制剂
司来吉兰(selegiline)：抑制MAO B,减少纹状体内DA降解；抑制神经毒性物质形成，保护黑质DA神经元。与左旋多巴合用，减轻“开-关”现象。
3.帕金森病的药物治疗
五、常见头痛和神经痛的药物治疗 1.偏头痛的药物治疗 2.丛集性头痛的药物治疗 3.肌紧张性头痛的药物治疗 4.放射性神经痛的药物治疗
第十章 心血管疾病的药物治疗
【目的要求】
1．掌握利尿药、β受体阻断药、转化酶抑制药、钙拮抗药、哌唑嗪、AT受体阻断药等治疗高血压药的药理作用、作用机制、适应症及主要的不良反应。熟悉可乐定、甲基多巴、利血平、胍乙啶、肼苯哒嗪、长压定等的临床应用。了解高血压病的诊断标准及临床分型。高血压病的发病机制及抗高血压药在治疗中的地位和分类。
2．掌握硝酸酯类抗心绞痛的作用、作用机制、临床应用及用法，不良反应和耐受性。掌握β受体阻断药和钙拮抗药抗心绞痛作用、作用机制、不良反应及临床应用的特点。熟悉发生心绞痛的基本病理生理机制及其临床表现和分型。了解心绞痛的概念、主要症状及其与冠心病的关系和对人体的危害。
3．掌握各类抗心律失常药基本作用、作用机制及常用抗心律失常药的临床应用和主要不良反应。熟悉心律失常电生理基础及各类抗心律失常药对心肌电生理影响。
4.掌握血管紧张素转换酶抑制药、AT受体阻断药、利尿药、β受体阻断药、强心苷、非苷类强心药及血管扩张药治疗心力衰竭作用机制、临床应用及评价。了解心力衰竭的病理生理学改变及药物治疗的演变。
5.掌握常用调血脂药的药理特性及目前发展和应用的情况。熟悉血脂与动脉粥样硬化的关系。了解抗动脉粥样硬化药的含义及在防治心脑血管病中的重要性。了解低密度脂蛋白氧化修饰与动粥的关系，熟悉抗氧化性抗动粥药发展近况。了解多烯脂肪酸的类型及其抗动粥作用的机理的效应，发展的前景。
【教学时数】
4学时 【教学内容】
一、高血压病的药物治疗
（一）高血压病的诊断标准。临床分型。高血压病的发病机理，按主要作用部位对抗高血压的分类。
（二）常用的降压药 1．利尿降压药：
利尿药口服早期降压与其降低血容量有关。长期应用因动脉壁上Na+浓度降低，小动脉扩张而产生降压作用。
氢氯噻嗪口服用于轻度高血压治疗或与其它降压药配伍治疗中度及重度高血压病。2．肾上腺素受体阻断药
（1）β受体阻断药普萘洛尔的降压作用机制及临床应用。
（2）α受体阻断药（哌唑嗪）：选择性α1受体阻断药哌唑嗪能扩张动静脉血管，降低心脏的前后负荷。临床用于中度高血压及心力衰竭的治疗。非选择性α1受体阻断药酚妥拉明用于嗜铬细胞瘤引起的高血压危象。
3．钙通道阻滞药的降压作用和应用。
4．血管紧张素转化酶抑制剂卡托普利的降压作用机制及临床应用。5．血管紧张素受体阻断药氯沙坦的作用及临床应用。6．中枢性降压药
（1）可乐定的降压作用特点。降压作用的机制是激活中枢咪唑啉受体及突触后膜上的α2受体。临床用于中度高血压治疗，尤其对伴有消化性溃疡的患者尤为适宜。
（2）α-甲基多巴：降压作用及作用原制与可乐定相似，其特点是不减少肾血流量，特别适用于高血压伴肾功能不良患者。
7．抗肾上腺素神经药：利血平降压作用的特点。降压作用的机制是耗竭交感末梢囊泡内的儿茶酚胺，导致交感功能障碍。胍乙啶降压作用强大。作用机制是抑制交感末梢递质的释放，长期应用亦可耗竭末梢的儿茶酚胺。
8.其他降压药
肼屈嗪、硝普钠、米诺地尔、二氮嗪的降压作用，临床应用及不良反应。
（三）抗高血压药的合理应用的原则
二、心绞痛的药物治疗
1．心绞痛是冠心病的常见症状，主要表现为胸骨后或左胸前区阵发性闷痛或绞痛，临床常将其分为典型（稳定型）和变异型心绞痛两大类型，都是由于心肌供氧相对或绝对不足所致，典型心绞痛是由于冠状动脉粥样硬化，冠脉狭窄或梗阴所致，当体力活动增加心肌耗氧量加大时发病：变异型心绞痛是由于植物神经功能紊乱，冠脉痉挛性收缩，供氧不足所致，可在休息时发病。治疗心绞痛的关键，是心肌供氧和需氧的平衡关系，供<需则发病，供≥需则病止。影响供氧的因素主要为冠脉流量而决定冠脉流量的关键是心脏外膜下和内膜下的流量，侧枝流量及冠脉本身的阻力：增加需氧的因素主要为心脏收缩性、心率及心室壁张力。左心室的容量、大小及压力，又是影响心室壁张力的因素。
能够降低心肌耗氧或增加供血、供氧的药物都具抗心绞痛的效应。
2．硝酸酯类 常用药物有硝酸甘油、戊四硝酯及硝酸异山梨酯，硝酸甘油是代表性的药物，有速效、高效、经济和应用方便的特点，其主要作用是：（1）改变血流动力学，舒张全身血管，舒张容量血管，使后负荷减轻，心脏作功及心室射血时间均减少。结果两方面均使耗氧量降低。（2）改变心肌血液分配硝酸酯类抗心绞痛的作用机制，目前认为是它在平滑肌及血管内皮细胞中形成NO，激活GC，使细胞内cGMP增加，使肌球蛋白轻链去磷酸化而使平滑肌松弛，近也证明cGMP能减少细胞内钙的游离及外钙的进入，使细胞内Ca2+降低而松弛平滑肌。硝酸酯类可用于防治典型及变异型心绞痛，及急性心肌梗死，但常出现皮肤血管扩张、头痛、体位性低血压，眼内压升高的不良反应，连续应用还可出现耐受性。
硝酸异山梨酯及戊四硝酯可口服生效，作用较慢，持续时间较长，多用于预防心绞痛发作。
3．β受体阻断药
普萘洛尔是常用的抗心绞痛药，它主要是阻断心肌β受体，使心肌收缩减弱，心率变慢，使心肌耗氧量降低，还因心率减慢，舒张期延长而有利于心内膜区的血流供应，但因抑制心肌使心室容积加大，射血时间延长，有增加心肌耗氧的因素，而总效应仍使心肌耗氧减少。普萘洛尔可用于典型心绞痛、急性心肌梗死，不宜用于变异性心绞痛，为纠正其缺点，可与硝酸酯伍用。
4．钙拮抗药 常用的钙拮抗药有硝苯地平、地尔硫和维拉帕米等。硝苯地平是变异性心绞痛的首选药。钙拮抗药能抑制Ca2+向细胞内流，使心肌收缩减弱，心率减慢，心肌耗氧降低，又因扩张血管，降低血压，减轻心脏负荷，心肌耗氧也能降低。扩张冠脉也可改善心肌缺血区的供氧，故对典型及变异性心绞痛和急性心肌梗死均有效。
4．联合用药 硝酸甘油与β受体阻滞药合用及钙拮抗药与β受体阻断药合用的优点。
三、心律失常的药物治疗
（一）抗心律失常药电生理基础：
1．正常心肌细胞电生理：膜电位、动作电位、自律性、兴奋性与不应期，膜反应性与传导性。
2．心律失常的发生机制：①冲动形成异常：自律性增高；②触发活动；③冲动传导异常：折返、折返形成与消除。
（二）抗心律失常药的分类：I类Na+通道阻滞剂，Ia、Ib、Ic的作用异同。II类β受体阻断剂：III类，延长APD药。K+通道阻滞剂，IV钙通道阻滞剂。
（三）常用抗心律失常药 1． I类抗心律失常药（1）Ia类的电生理作用特点
奎尼丁抗心律失常的作用机制、药动学特点，临床应用及不良反应。普鲁卡因胺的作用和临床应用特点。（2）Ib类的电生理作用特性
利多卡因抗心律失常的作用机制、药动学特点，临床应用及不良反应。苯妥英钠作用和临床应用及美西律的特性。
（3）Ic类的电生理特性
普罗帕酮、恩卡尼、氟卡尼抗心律失常的作用特性。2．II类-β受体阻断药
β受体阻断剂对心肌电生理影响，主要适应症。普萘洛尔，美托洛尔、阿替洛尔抗心律失常的作用特点。3．III类延长动作电位时程药
胺碘酮抗心律失常作用、药动学，不良反应。索他洛尔、溴苄铵的抗心律失常特性。4．IV类钙通道阻滞药
维拉帕米在抗心律失常中作用，应用及不良反应。维拉帕米为阵发性室上性心动过速的首选药。
（四）抗心律失常药应用原则及其评价
四、心力衰竭的药物治疗
（一）血管紧张素转化酶抑制剂和AT受体阻断药治疗充血性心力衰竭的作用、作用机制和临床应用。
（二）利尿药治疗心力衰竭的作用与应用。
（三）β受体阻断药：对心力衰竭从禁忌到适应症，抗心衰的机制：对心功能与血液动力学的影响；抗交感作用；抗心律失常与抗心肌缺血作用。
（四）强心苷类
1．强心苷类抗心衰的作用与机制 ①正性肌力作用及机制 ②负性频率作用。
③对心输出量，耗氧量有不同影响。
④对心脏电生理作用：窦房结、房室结、浦肯野纤维。⑤心电图特点。
⑥对神经系统及神经内分泌的影响。⑦对血管和肾脏的作用。
2．地高辛的药动学、临床应用及不良反应
比较洋地黄毒苷、地高辛、毒毛旋花子苷K的吸收、血浆蛋白结合率、肠肝循环、代谢、排泄、t1/2。3.临床应用
①对充血性心力衰竭治疗及其机制。
②阵发性室上性心动过速、房颤、房扑治疗原理、临床疗效。4.不良反应及防治
主要不良反应为心脏毒性；必须注意消化道及神经系统症状的表现。发生机制。预防：避免低钾的重要性，注意药物相互作用。
治疗：补钾、阿托品在处理心动过缓的意义，快速型心律失常利多卡因，钙拮抗药的应用。
（五）非苷类强心药
β受体激动剂多巴酚丁胺的抗心衰机制及应用；磷酸二酯酶抑制剂米尔利酮。
（六）其他抗心衰的药物
血管扩张剂（硝普钠、哌唑嗪、肼屈嗪等）：治疗CHF的作用机制及适应症、疗效和 应用注意事项。
五、调血脂药
（一）临床根据各种脂蛋白在血浆过高的特点，高脂蛋白血症分为六种类型。
（二）调血脂药
1． HMG-CoA还原酶抑制剂（他汀类）
这类药物主要有洛伐他汀（lovastatin）, 普伐他汀（pravastatin）及辛伐他汀（simvastatin）等。这类药物能明显降低血清TC、LDL、TG及VLDL也有所降低，并能升高HDL，适用于各型高Ch血症，作用机理为抑制HMG-CoA还原酶，减少内源性Ch的合成，相应增加肝细胞LDL受体的活性。2． 胆汁酸螯合剂
这类药物有考来烯胺（消胆胺，cholestyramine），为碱性阴离子交换树脂的氯化物，在消化道中不被分解、消化和吸收，能与胆汁螯合，打断胆汁酸的回吸收和利用，从而便体内的Ch或高LDL降低。
3． 烟酸（nicotinic acid）主要降低TG及VLDL，也经度降低LDL及TC，升高HDL，可用于II、III、IV型高脂蛋白血症。有扩张皮肤的血管，降低糖耐量、增加血中尿酸及胃肠刺激等反应。
4.苯氧酸（fibric acid）类 常用吉非贝齐（gemfibrozil），非诺贝特（fenofibrate）和苯扎贝特（bazyfibrate）等。这类药物降低TG，VLDL的作用较强，降TC及LDL作用较弱，可升高HDL，并有抗血小板聚集、抗凝血等作用，主用于Ⅱb、II及IV型高脂蛋白血症。5．抗氧化剂 普罗布考（Probucol）有明显的抗动粥病变效应，主要作用机制是抗氧化，抑制LDL的氧化变性，同时能促进Ch的逆行转运，适用于各种高Gh血症。维生素E也用于动脉粥样硬化的辅助治疗。
6．多烯脂肪酸 包括n-6和n-3两种类型，常用r亚麻酸、亚油酸、二十碳五烯酸（EPA）和二十二碳六烯酸（DHA）等，具有调血脂、影响血小板功能及血管壁的前列腺素、影响白细胞的白三烯代谢，使LTB4，LTC4等生成减少，代而生成LTB5等，减弱LT类在炎性反应中的活性，且抗炎效应。亦能能改善血液流变学指数，微循环及血细胞的可塑性。7．其它抗动粥药 保护动脉内皮药（肝素、硫酸软骨素、藻酸双酯钠等）。
第十一章
休克的药物治疗
【目的要求】掌握常用的抗休克药物和休克的药物治疗原则，熟悉休克的药物治疗原则和临床常见休克的药物治疗，了解休克的病因与分类。【教学时数】自学 【教学内容】 一 概述：
1.休克的病因与分类 2.休克的药物治疗原则
二、休克的药物治疗原则
三、临床常用的休克治疗药物 1.血管活性药 2.非强心苷类强心剂 3.抗炎症介质类药物 4.改善能量代谢的药物 5.内啡肽受体调节剂
四、临床常见休克的药物治疗：感染中毒性休克、心源性休克、低血容量性休克的药物治疗
第十二章 呼吸、消化系统疾病的药物治疗
【目的要求】
1.掌握平喘药的种类、代表药和适应症；哮喘治疗的目标；哮喘的阶梯式治疗；熟悉镇咳药的种类和代表药；祛痰药的种类和代表药；了解各类平喘药的药动学与不良反应及注意事项；镇咳药、祛痰药和呼吸兴奋药的一般药理知识。
2.掌握抗溃疡病药的分类及各类代表药；常用抗溃疡病药的作用、应用、不良反应；常用抗Hp药。熟悉溃疡病药物治疗的一般原则；了解其他各种抗溃疡病药物的特点。
【教学时数】 自学
【教学内容】
一、支气管哮喘的药物治疗
支气管哮喘是一种以嗜酸粒细胞浸润、肥大细胞反应为主的气道慢性炎症性疾病。目前多数研究支持哮喘的气道炎症属于变应性炎症。
目前用于支气管哮喘治疗的药物主要有β2-受体激动药、茶碱类、糖皮质激素、胆碱能受体阻断药、过敏介质阻释药等五大类。
（一）β2-受体激动药
1、β2-肾上腺素能受体激动药的治疗效果、作用机制、不良反应及防治。
2、常用制剂沙丁胺醇、克仑特罗、特布他林、非诺特罗、妥布特罗、沙美特罗、氟莫特罗等的特点。
（二）茶碱类药物
1、茶碱类药物代谢动力学、作用机制、茶碱的临床应用和不良反应。
2、常用的茶碱类药物有氨茶碱、茶碱缓释剂、喘定和恩普菲林的特点。
（三）胆碱能受体拮抗剂
1、胆碱能受体拮抗剂的作用机制、临床应用、不良反应。
2、溴化异丙托品、溴化氧托品等药的特点。
（四）糖皮质激素
目前糖皮质激素已成为治疗哮喘最有效的药物。
1、糖皮质激素治疗哮喘的机制。
2、两种给药方式：①吸入给药：二丙酸倍氯米松、丁地去炎松和丙酸氟替卡松等高脂溶性糖皮质激素的吸入剂型具有局部作用大，疗效理想；肝首过效应强，即使吞咽吸收也可迅速灭活，全身副作用小等优点，已成为哮喘病治疗最重要的治疗方法，可用于治疗除激素依赖型哮喘外的任何类型的哮喘。②全身使用：全身糖皮质激素治疗包括口服、肌注或静脉注射给药。临床上用于重度慢性哮喘、中度以上急性哮喘发作、危重度哮喘伴有呼吸衰竭。
3、二丙酸倍氯米松、丁地去炎松、丙酸氟替卡松等的特点。
（五）色甘酸钠及其类似物：色甘酸钠、酮替芬、尼多考米钠气雾剂等。/
（六）支气管哮喘的治疗原则：
支气管哮喘通常分为急性发作期和缓解期两个阶段，两个阶段的治疗原则是不同的。急性发作期的治疗以缓解支气管痉挛、改善气道通气障碍为主要目的。缓解期即哮喘慢性期治疗以抗炎为重点，通过控制气道炎症预防和减少哮喘的急性发作。通常将慢性哮喘分为轻度、中度和重度三种方案。哮喘的治疗是一个动态调整的过程，治疗方案要根据患者的病情进行合理的调整，争取用最小的治疗控制症状，改善病人的生活质量。
1、急性哮喘发病的治疗
2、哮喘缓解期的治疗：轻度、中度、重度慢性哮喘。
二、镇咳药
咳嗽是呼吸道受到刺激后引起的保护性的生理反射。咳嗽反射弧由4个环节组成：①呼吸道感受器；②传入神经；③延脑咳嗽中枢；④传出神经。药物只要能抑制其中任一个环节就具有镇咳作用。根据药物作用的环节可将镇咳药分为中枢性镇咳药和外周性镇咳药两类，有些药物兼有中枢性和外周性镇咳作用。
（一）中枢性镇咳药：可待因、右沙美芬、喷托维林。
（二）外周性镇咳药：苯佐那酯、苯丙哌林、那可汀。
三、祛痰药
祛痰药是指能使痰液变稀，粘稠度降低，或能加速呼吸道粘膜纤毛摆动，改善痰液转运功能的药物，所以也称粘液促动药。根据药物的作用机制分为两大类：①恶心性祛痰药和刺激性祛痰药：如氯化铵、愈创木酚甘油醚、碘化钾、桔梗、远志等。②粘痰溶解药：如溴已新及其活性代谢产物氨溴索与溴凡克新，乙酰半胱胺酸及其同类药美司坦、羧甲司坦、厄多司坦、美司钠等。用于手术后或急、慢性呼吸系统疾病所致痰液稠厚咳痰困难者。
四、消化性溃疡的药物治疗
（一）常用的治疗消化性溃疡的药物 1.抗酸药：如碳酸氢钠、三硅酸镁等。
2.胃酸分泌抑制药 ①H2受体拮抗药：如西米替丁等；②质子泵抑制药：如奥美拉唑等；③抗胆碱药：如哌仑西平等；④胃泌素受体拮抗药：如丙谷胺等。
3.胃粘膜保护药 ①前列腺素衍生物：如米索前列醇等；②胶体铋剂：如胶体枸橼酸铋等；③其他：如硫糖铝、替普瑞酮、麦滋林、思密达等。
4.抗幽门螺杆菌药 如阿莫西林、四环素、甲硝唑、四环素等。
（二）防治复发的有效措施：
1.系统、全程、联合用药的原则，一丝不苟地治疗。
2.联合用药，就是数种药物同时服用，可以加速溃疡愈合，提高愈合质量。
3.疗程结束，胃镜检查确诊溃疡愈合，幽门螺杆菌根除后，还要进行维持治疗。
五、止吐药
1、常用药物及其机制：
①噻嗪类：主要抑制催吐化学感受区，对各种呕吐（除晕动病呕吐外）均有效，22 如氯丙嗪、异丙嗪、硫乙拉嗪等。②H1受体阻断药：如苯海拉明、茶苯海明（晕海宁、乘晕宁）、美可洛嗪等，兼有中枢镇静作用，常用于晕动病呕吐。③多巴胺受体阻断药：具有阻断外周胃肠道抑制性多巴胺受体的药物也能促进胃排空，在临床上常作为胃肠促动力药。如甲氧氯普胺、西沙必利等。④5-羟色胺受体阻断药：昂丹司琼、托烷司琼等。⑤其它：东莨菪碱、维生素B6等。
2、甲氧氯普胺、西沙必利、昂丹司琼等的特点。
第十三章 血液系统疾病的药物治疗
【目的要求】掌握缺铁性贫血，巨幼细胞性贫血，再生障碍性贫血，白细胞减少症，中性粒细胞减少症和粒细胞缺乏症，白血病的药物治疗机制、分类及治疗药物的选用。熟悉上述疾病的一般治疗原则和药物治疗原则。了解上述疾病的病因、发病机制和临床表现。【教学时数】 自学 【教学内容】
一、抗贫血药
循环血液中红细胞数量和血红蛋白量低于正常称为贫血。
1、缺铁性贫血：补铁，常用的制剂有硫酸亚铁、富马铁、葡萄糖酸亚铁和枸橼酸铁铵等。主要用于慢性失血、营养不良、妊娠、儿童发育期等引起的缺铁性贫血。
常用的制剂的特点，促进和妨碍铁剂吸收的因素，主要不良反应。
2、巨幼红细胞性贫血：是由于缺乏叶酸（folic acid）和（或）维生素B12（Vitamin B12），使红细胞成熟受阻所致。治疗措施主要是补充叶酸和维生素B12。
叶酸用于各种巨幼红细胞性贫血，尤适用于因营养不良或婴儿期、妊娠期叶酸需要量增加所致的巨幼红细胞贫血。在叶酸拮抗剂甲氨蝶呤、乙氨嘧啶等所致的巨幼红细胞贫血时，因二氢叶酸还原酶受抑制，故需用甲酰四氢叶酸钙治疗。用于治疗恶性贫血时，虽可纠正异常血象，但不能改善神经损害症状，故应以维生素B12为主，叶酸为辅。
维生素B12临床用于巨幼细胞性贫血和恶性贫血，也可用于神经系统疾病（神经炎、神经萎缩等）、肝脏疾病的辅助治疗。
二、抗凝血药和溶栓药 血液凝固是一个复杂的蛋白质水解活化的连锁反应，参与的凝血因子包括以罗马数字编号的12个凝血因子和前激肽释放酶（prekallikrein,Pre-K）、激肽释放酶（kallikrein,Ka）、高分子激肽原（high molecular weight kininogen, HMWK）、血小板磷脂（PL或PF3）等，抗凝血药（anticoagulants）是一类影响凝血过程的不同环节，阻止血液凝固的药物。现有常用的抗凝血药包括阻止纤维蛋白形成的药物（肝素、香豆素类）和促进纤维蛋白溶解而溶解血栓的药物，主要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗，使用过量可引起严重出血。
（一）抗凝血药：
1、肝素：作用机制、特点、肝素的临床适应证、过量解救。
2、低分子量肝素的特点。
3、香豆素类
香豆素类口服吸收后参与体内代谢才发挥抗凝作用，又称口服抗凝药。常用的有双香豆素（dicoumarol）、华法林（warfarin，苄丙酮香豆素）和醋硝香豆素（acenocoumarol，新抗凝）等。
华法林作用机制、特点、临床适应证、过量解救。
（二）溶栓药
1、重组链激酶的作用机制和应用特点。
2、尿激酶的作用机制和应用特点。
3、组织型纤溶酶原激活物、东菱精纯抗栓酶、蚓激酶、去纤酶的特点。
三、促凝血药和止血药
1、维生素K的作用机制和应用特点。
2、酚磺乙胺的作用机制和应用特点。
3、氨基己酸的作用机制和应用特点
4、氨甲苯酸的作用机制和应用特点。
5、血凝酶的作用机制和应用特点。
四、血容量扩充药
血浆容量扩充药又称血浆代用品（plasma substitutes）是一类小分子物质构成的胶体溶液，输入血管后依靠其胶体渗透压起到暂时替代和扩充血容量的目的。血浆 及血浆代用品主要用于大量失血、失血浆及大面积烧伤等所致的血容量降低、休克等应急情况，用以扩张血容量，改善微循环。对血浆代用品的要求是：①有一定胶体渗透压，可在血管内保持血容量。②排泄较慢，但不持久蓄积体内。③无抗原性，不引起严重不良反应。现用制剂有不同分子量的右旋糖酐、淀粉代血浆、聚烯吡酮、氧化聚明胶等。
第十四章 糖皮质激素类药物的临床作用
【目的要求】
掌握糖皮质激素类药物(GCS)的药理作用，临床应用、不良反应、使用方法、常用糖皮质激素类药物、药物相互作用；熟悉GCS的体内过程及不良反应防治；了解盐皮质激素,皮质激素抑制剂的作用及应用。
【教学时数】 2学时 【教学内容】
1、糖皮质激素的来源、化学结构与构效关系。
2、作用与作用机制：抗炎作用、免疫抑制作用、抗内毒素作用、抗休克作用、对血液系统的作用、其他作用及机理。
3、4、临床药动学、皮质激素与转运蛋白和肝功的关系。
适应证：原发性或继发性肾上腺皮质功能减退症、严重感染、炎症性疾病、自身免疫性疾病、过敏性疾病、各种休克、血液病、皮肤病、眼病等。
5、6、不良反应与注意事项：长期大量用药的不良反应及停药反应、剂量与用法、相互作用、临床评价与选药原则。禁忌症及注意事项。
7、盐皮质激素作用，体内过程、临床应用。
8、肾上腺皮质激素抑制剂的作用应用。
第十五章 内分泌系统疾病的药物治疗 【目的要求】
1.掌握胰岛素的药理作用、适应证、不良反应；磺酰脲类口服降血糖药的药理作用，适应症；各型糖尿病治疗方案选择；糖尿病酮症酸中毒的治疗。了解糖尿病的病因、发病机制、分型；胰岛素的作用机制、常用制剂及特点；双胍类降血糖药的作用特点；发展中的糖尿病治疗药物；糖尿病并发症及其治疗。2.掌握甲亢的治疗机制和治疗药物的选用。熟悉甲亢的治疗原则。【教学时数】 2学时 【教学内容】
一、糖尿病的药物治疗
1、糖尿病的病因、发病机制、分型。
2、胰岛素：对糖、蛋白质、脂肪、氨基酸、K＋的作用及降血糖作用机制、临床药动学、适应症、不良反应及注意事项、剂量及用法、临床评价与选药原则。常用制剂及特点。
3、磺酰脲类：作用与作用机制、临床药动学、适应症、不良反应与注意事项、用法、相互作用、临床评价与选药原则。双胍类：作用与作用机制、临床药动学、适应症、不良反应与注意事项、临床评价与选药原则。磺酰脲类的作用、适应证；α-糖苷酶抑制剂的作用特点。发展中的糖尿病治疗药物。
4、糖尿病治疗方案选择，各型糖尿病治疗计划。
二、甲状腺激素：作用与作用机制、药动学、适应症、不良反应及注意事项。
三、甲状腺功能亢进：病因和发病机制；临床表现；治疗原则。抗甲状腺药的作用与作用机制、药动学、适应症、不良反应与注意事项、药物相互作用、临床评价与选药原则。
第十六章 抗菌药物的合理应用
【目的要求】
1.掌握化疗药物、抗生素、抗菌药物、抗菌谱、抗菌活性、化疗指数、药敏试验、抗生素后效应等基本概念。
2.掌握合理使用抗生素的基本原则；β-内酰胺类抗生素的作用 机制和细菌耐药机制；青霉素类的类别；各种青霉素的抗菌特性和应用范围；第1-4代头孢菌素的主要特性；碳青霉烯类、β-内酰胺酶抑制剂的特性和用途；熟悉新大环内酯类药物的特性；林可霉素类、万古霉素、氨基苷类的抗菌作用、临床用途和主要不良反应。了解影响β-内酰胺类抗生素抗菌作用的因素；单环类、头霉素类、氧头孢烯类、碳头孢烯类抗生素的主要特性；四环素类、氯霉素、的抗菌作用和主要特性。
2.掌握喹诺酮类药物的抗菌谱、作用机制；常用氟喹诺酮类的临床应用及用药注意事项；了解喹诺酮类进展；磺胺、甲硝唑、呋喃等类的作用、应用及用药注意事项。【教学时数】 2学时 【教学内容】
一、概述
（一）基本概念：化疗药物、抗生素、抗菌药物、抗菌谱、抗菌活性、化疗指数、药敏试验、抗生素后效应。
（二）抗菌药物作用机制
（三）细菌的耐药性
二、常用抗菌药物及药理学特点
（一）β-内酰胺类抗生素：β-内酰胺类抗生素的作用机制和细菌耐药机制；详细讲解青霉素的类别及各类抗菌特性和应用范围；第1-4代头孢菌素的常用药物的主要特性；碳青霉烯类、β-内酰胺酶抑制剂的特性和用途。非典型和单环类β内酰胺类。
（二）新大环内酯类、林可霉素类及万古霉素类的特点。
（三）氨基糖苷类的抗菌作用，临床用途和不良反应。
（四）四环素类(tetracyclines)及氯霉素的药理学特点。
（五）人工合成抗菌药：喹诺酮类药物的抗菌谱、作用机制，药动学特性和不良反应。诺氟沙星、氧氟沙星等常用药物应用及用药注意。磺胺类及复方新诺明的应用和不良反应。硝基呋喃 类、甲硝唑的作用、应用、不良反应。
三、抗菌药物应用的基本原则
四、常见感染性疾病的治疗：急性上呼吸道感染、肺炎、脑膜炎、心内膜炎、伤寒与伤寒带菌者、败血症的药物治疗方案。
第十七章恶性肿瘤的药物治疗
【目的要求】
１、掌握抗恶性肿瘤药的作用及药物分类和抗恶性肿瘤药的作用、作用机制、作用特点，了解其发展方向。２、熟悉抗肿瘤药物的联合应用原则。【教学时数】
2学时 【教学内容】
一、抗恶性肿瘤药药物分为。
1、影响生物大分子的药物，有：
a.影响核酸和物合成的药物 5－FU 6MP等。b.直接破坏DNA并阻止其复制的药物：烷化剂等。c.干扰转录过程阻止RNA合成的药物；抗生素等。d.影响蛋白质合成药，如长春碱类等。e.影响激素平衡发挥抗癌作用的药物。
2、根据对细胞增殖动力学的影响分为 a.周期非特异性药物，如烷化剂、抗生素等。
b.周期特异性药物，如核酸抑制剂作用于S期，长春碱类作用于M期等。
二、常用的抗肿瘤药物。１、影响核酸合成的药物
（１）氟尿嘧啶 为S期特异性药物。在细胞内转变为5－氟尿嘧啶 脱氧核苷发挥作用，抑制脱氧胸苷酸合成酶，阻止脱氧尿苷酸甲基化为脱氧胸苷酸，而影响DNA合成。对消化道癌症和乳癌疗效较好；对卵巢癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌、膀胱癌等也有效。主要不良反应为GI反应、骨髓抑制、脱发、共济失调等，静脉炎，动脉内膜炎，偶见肝、肾功能损害。
（２）巯基嘌呤(6-MP)对S期较有效，延缓G1期。在体内先经酶的催化变成硫代肌苷酸，而阻止肌苷酸和鸟苷酸，干扰嘌呤代谢，阻碍核酸合成。肿瘤细胞对6-MP可产生耐药性。对儿童急性淋巴性白血病疗效好，大剂量可治绒毛膜上皮癌。可致GI反应，骨髓抑制，黄疸和肝功能损害。
（３）甲氨蝶呤（MTX）对二氢叶酸还原酶有强大而持久的抑制作用，使二氢叶酸不能变成四氢叶酸，导致5,10-甲撑四氢叶酸不足，脱氧胸苷酸合成受阻，影响DNA合成。：用于儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌。可致口腔及GI粘膜损害，骨髓抑制、脱发、皮炎等，致畸、死胎、大剂量损害肝、肾功能。甲酰四氢叶酸可作为救援剂，而减轻MTX对骨髓的抑制。
（４）阿糖胞苷（Ara c）在体内经脱氧胞苷激酶催化成二或三磷胞苷，抑制DNA多聚酶的活性，影响DNA合成，干扰其复制，对S期细胞最敏感。成人急性粒细胞或单核细胞白血病。可致骨髓抑制、GI反应、静脉炎等。
（５）羟基脲（HU）抑制核苷酸还原酶，阻止胞苷酸转变为脱氧胞苷酸，而抑制DNA的合成。选择性地作用于S期细胞。用于慢性粒细胞性白血病，对黑色素瘤有短暂缓解作用。可致骨髓抑制、GI反应、畸胎、肾功损害。
２、影响DNA结构和功能的药物
（１）氮芥（HN2）为烷化剂，使DNA-鸟嘌呤烷化，交叉连结，抑制DNA合成。用于恶性淋巴瘤疗效高、快，尤其适于有纵膈压迫症状者。致恶心、呕吐、眩晕、听力减退、脱发、黄疸、月经失调、男性不育等。（２）环磷酰胺（CTX）在肝内生成醛磷酰胺，再在瘤细胞内分解成磷酰胺氮芥，使DNA烷化，形成交联，而影响DNA功能。对恶性淋巴瘤疗效显著。对多发性骨髓瘤、急性淋巴细胞白血病、卵巢癌、乳腺癌等有效。致抑制骨髓，出血性膀胱炎，肝功损害。
（３）噻替派（TSPA）：其乙撑亚胺基烷化DNA，影响瘤细胞的分裂。用于乳癌、卵巢癌、肝癌、恶性黑色素瘤。致骨髓抑制。
（４）白消安(马利兰)在体内解离后起烷化作用。用于慢性粒细胞性白血病。致抑制骨髓、GI反应，久用致闭经、睾丸萎缩。
（５）卡莫司汀 对DNA、RNA和蛋白质都有烷化作用。其脂溶性高，能透过血脑屏障，主要用于脑瘤，对恶性淋巴瘤、骨髓瘤也有效。致骨髓抑制、消化道反应、肺毒性。
（６）顺铂（DDP）氯解离后与DNA上的碱基交叉联结，破坏DNA的结构和功能。广谱，对乏氧瘤细胞有效，应用于睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、鼻咽癌、淋巴癌、膀胱癌。致骨髓抑制、GI反应、神经毒性、肾毒性。
同类药物卡铂抗瘤作用强，毒性低。
（７）丝裂雷素(MMC)。为烷化剂，能与DNA的双链交联，抑制其复制，也部分使DNA断裂。用于胃癌、肺癌、乳癌、慢性粒细胞性白血病，恶性淋巴瘤等。骨髓抑制明显，GI反应、局部刺激大，偶有心、肝、肾脏毒性。
（８）博菜雷素（BLM）能与铜或铁离子络合，使氧分子转成氧自由基，而使DNA单链断裂，阻止其复制。用于磷状上皮癌，也用于淋巴瘤的联合治疗。致发热、脱发、肺纤维化等。
（９）喜树碱(CPT)类 抑制拓朴异构酶Ⅰ干扰DNA功能和结构，作用于S、G1和G2期，用于胃癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、急慢性粒细胞白血病，对膀胱癌、大肠癌、肝癌也有效。喜树碱毒性大，可致GI反应、泌尿道刺激症状、骨髓抑制等，羟喜树碱毒性小。
（１０）鬼臼毒素衍生物 鬼臼毒素与微管蛋白结合，抑制微管聚合 而破坏纺锤丝形成。鬼臼毒素衍生物依托泊苷和替尼泊苷则主要抑制DNA 拓朴异构酶Ⅱ而干扰DNA结构和功能。作用于S期和G2期，主要用于肺癌、睾丸癌，也用于恶性淋巴瘤；依托泊苷对脑瘤也有效。可致骨髓抑制、消化道反应。
３、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物
（１）放线菌素D（DACT）嵌入DNA双螺旋中形成DNA复合体，阻碍RNA多聚酶的功能抑制RNA特别是mRNA合成。作用于G1期，并阻止G1期向S期的转变,属周期非特异性药物。用于恶性葡萄胎，绒毛膜上皮癌，淋巴瘤、肾母细胞癌、横纹肌肉瘤、神经细胞瘤。有GI反应、骨髓抑制、局部刺激、脱发、皮炎、致畸。
（２）多柔米星(阿霉素,adriamycin ,ADM)嵌入DNA间，阻止RNA转录，抑制RNA合成,也阻止DNA复制。周期非特异性药物,对S期细胞敏感。抗癌谱广，疗效高，用于耐其它药的急性淋巴性白血病或粒细胞性白血病、恶性淋巴肉瘤、乳癌、卵巢癌、小细胞肺癌、胃癌、肝癌、膀胱癌等。可致心脏毒性、骨髓抑制等。
（３）柔红霉素 作用机制同阿霉素，用于耐其它药的急性淋巴性白血病或粒细胞性白血病，但缓解期短。也可致心脏毒性、骨髓抑制等 ４、抑制蛋白质合成和功能的药物
（１）长春碱类 有长春碱(VLB)、长春新碱（VCR）、长春地辛(VDS)长春瑞宾(NVB)，它们与微管蛋白结合，抑制微管聚合，妨碍纺锤丝形成，使有丝分裂停于中期。VLB的这一作用较VCR强。主要作用于M期；也干扰蛋白质合成和RNA多聚酶，对G1期有作用。VLB主要治疗急性白血病、恶性淋巴瘤、绒毛膜上皮癌。VCR对儿童急性淋巴细胞白血疗效好，常与泼尼松合用诱导缓解。VDS主治肺癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、食管癌、黑色素瘤和白血病。NVB治肺癌、乳腺癌、卵巢癌、淋巴瘤等。长春碱类可致骨髓抑制、神经毒性、脱发、胃肠道反应和局部刺激等，VCR的外周肾经毒性大。
（２）紫杉醇类 有紫杉醇和紫杉特尔，它们促进微管聚合并抑制微
管解聚，使纺锤体功能丧失，阻碍细胞有丝分裂。对卵巢癌和乳腺癌有特效，对肺癌、食管癌、大肠癌、黑色素瘤、淋巴瘤、脑瘤也有效。紫（３）三尖杉生物碱 有三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱。它们抑制蛋白合成起始阶段并使核蛋白体分解，释出肽链，不抑制rRNA与mRNA或tRNA结合。为周期非特异药，主要对S期作用明显。对急性粒细胞性白血病疗效好，也用于急性单核细胞白血病、慢性粒细胞性白血病。可致骨髓抑制、脱发、胃肠道反应等。
（４）L-门冬酰胺酶 可水解 L-门冬酰胺使瘤细胞缺乏生长受抑制，而正常细胞能合成门冬酰胺不受影响。用于急性粒细胞白血病。有消化道反应、过敏反应。
５、调节体内激素平衡的药物
激素失调可致某些相应的肿瘤，如乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌、睾丸癌、甲状腺癌等，应用激素或拮抗剂改善激素平衡失调状态则可抑制癌的生长，常用的药物有肾上腺皮质激素类、性激素类及其拮抗剂。它们不抑制骨髓，但作用广泛，仍需注意因此而生的不良反应。
三、抗肿瘤药物的联合应用和毒性反应。
应根据细胞增殖功力学规律、抗肿瘤药的作用机理、药物毒性抗瘤谱联合用药。
抗肿瘤药有近期毒性和远期毒性。
第十八章中毒及其解救
[目的要求]掌握常见急性药物中毒的特效解毒药及解毒机制；解毒药应用时的注意事项；熟悉中毒的概念及分类；解毒药的分类；中毒抢救的一般程序；了解金属螯合剂的定义；药物及毒物的中毒时的抢救方法。[教学时数] 2学时
[教学内容]
1、中毒的概念及分类。
杉醇致骨髓抑制、辛毒性、神经毒性和过敏反应。紫杉特尔不良反应少。
2、中毒抢救的一般程序。
3、阿片类等十类常见药物中毒的特效解毒药及解毒机制。
4、常见九类毒物中毒的特效解毒剂及解毒机制。药物及毒物中毒时的抢救方法。
思考题：
1.临床药理学研究包括哪些基本内容？ 2.临床药理学研究有哪些方面的任务？ 3.★什么是新药?列入新药管理的还有哪些? 4.★新药研究的基本过程有哪些? 5.新药临床试验分几期?各期的主要特点是什么? 6.什么是GCP?实施GCP的目的是什么? 7.简述临床药理设计的基本原理。8.随机的方法有哪些?各有哪些主要优缺点? 9.设置对照时应符合哪些原则？ 10.★解释以下名词：伦理委员会、知情同意书、安慰剂、安慰剂效应、双盲法。11.12.13.14.15.16.17.★何谓临床药物动力学？
★试比较一级与零级动力学过程的差异。何谓累积系数？负荷剂量与累积系数关系。
★什么是绝对生物利用度和相对生物利用度？怎样计算？ ★单剂量、多剂量给药方案如何设计？ ★肾功能不全时给药方案如何调整？
★什么是治疗药物监测？为什么要作治疗药物监测？什么情况要作治疗药物监测？
18.19.20.21.22.23.常用的个体化给药方法有哪几种？如何进行？ ★名词解释：药物不良反应，药源性疾病。药物不良反应监测的意义？ 药源性疾病的诊断原则和防治原则？
按作用机制的不同，药物相互作用主要表现为哪几种方式? 药物相互作用引起的严重不良反应有哪些? 应如何预防不良药物相互作用? 24.25.26.试述妊娠各阶段用药的注意事项及依据。试述老年阶段的用药特点及注意事项。
同时伴有肝功能不全和肾功能不全的病人应如何合理有效地用药?试举例说明。27.28.29.30.31.32.如何判断急性酒中毒？
★阿片类药物常见脱瘾方法有哪些？ 如何治疗巴比妥类药物依赖？ ★抗精神病药物的不良反应和处理？ 锂盐的适应症和注意事项？
抗抑郁药的分类？抗抑郁药和抗精神病药的作用机制有何不同？ 33.34.★简述癫痫药物治疗的一般原则。
简述3种传统抗癫痫药物及2种新型抗癫痫药物的作用机制、临床应用、不良反应、临床药理学及药物相互作用。35.帕金森病黑质纹状体区的主要递质失衡是什么？
36.37.★治疗帕金森病的药物主要有那几类，举例说明。简述偏头痛发作期的治疗药物与控制再发的预防药物的临床药理、不良反应与注意事项、剂制与用法、用药原则。38.简述常见放射性神经痛的治疗药物有哪几类？各类的临床合理用药建议有哪些？ 39.★抗高血压药是怎样分类的？列举各类的代表药。试述抗高血压药物的合理应用。40.分析不同种类抗心绞痛药物合用治疗心绞痛的优点及机制，并指出合用时的注意事项。41.42.试述抗心律失常药对心脏基本电生理的作用。
试述抗快速型抗心律失常药物的分类，并写出每类的代表性药物。43.44.★如何预防和治疗强心苷引起心脏毒性反应？
试述血管紧张素转换酶抑制剂治疗充血性心力衰竭的作用机制，有何优点，适应症如何？ 45.46.47.48.★试述各类抗充血性心力衰竭药物的应用原则。★HMG-COA还原酶抑制药的基本作用和用途是什么？ 血管活性药分哪几类，各类药物的代表药是什么？ 休克病理生理学的新观点是什么，目前着重在研究和开发哪方面的抗休克药？ 49.茶碱类药物在哮喘治疗中有哪些有益的药理作用？可产生哪些不良反应？
50.51.52.支气管哮喘急性发作和缓解期各可用哪些药物治疗哮喘？ 为防止溃疡病复发，在用药时有哪些注意事项？
★止吐药根据其作用机制如何分类？它们在临床上主要用于哪些呕吐的治疗？ 53.54.★低分子量肝素与肝素相比有哪些优点？
维生素K与哪些凝血因子的合成密切相关，可用于哪些疾病的治疗？ 55.56.不同分子量的右旋糖酐在临床上如何选用？
糖皮质激素在临床上可用于治疗哪些疾病，其药理作用如何？ 57.58.59.60.61.62.★在应用糖皮质激素时，应注意什么？ 胰岛素可用于哪些糖尿病患者，为什么？ 口服降血糖药有哪些？各有何特点? 结合甲亢的药物治疗，谈谈硫脲类的药理作用及作用机制。★试述合理应用抗菌药物的一般原则。
★简述头孢菌素类、氨基糖苷类抗生素和喹诺酮类药物的特点。63.64.65.66.67.试述抗菌药物在肺炎治疗中的应用。试述抗恶性肿瘤药的联合应用的一般原则。简述急性淋巴细胞性白血病的药物治疗。简述抗恶性肿瘤药物的不良反应及治疗措施。
★解释以下名词：中毒、毒物、一般性解毒药、特异性解毒
药、金属螯合剂。68.69.70.急性中毒抢救的一般程序如何？ 应用特异性解毒药时应注意些什么？
几种常见药物中毒的特异性解毒药是什么？其作用机制如何？ 71.72.几种常用农药中毒如何抢救？
几种常见毒物中毒的特异性解毒药是什么？其作用机制如何？
第二篇：临床药理学教学大纲
临床药理学教学大纲
-供临床医学专业七、八年制学生使用
第一章
绪论
【目的要求】
1.掌握临床药理学、临床药效动力学、临床药代动力学、市场药物再评价的概念。2．熟悉临床药理学的研究内容和临床药理学的职能。
3.了解临床药理学的发展概况，新药临床试验的分期、药物临床试验的伦理学要求。【教学时数】
2学时 【教学内容】
一、基本概念
1．临床药理学（clinical pharmacology）：是研究药物在人体内作用规律和人体与药物间相互作用过程的交叉学科。临床药理学以基础药理学和临床医学为基础，以人体为研究对象，研究药物的治疗作用、不良反应、药物在体内的浓度变化规律等，包括临床药效学、临床药动学、新药的临床试验、药物不良反应及药物的相互作用等内容。
2．临床药效动力学(药效学，pharmacodynamics)： 研究药物对人体生理生化功能的影响和临床效应及作用机制。
3．临床药代动力学(药动学，pharmacokinetics)：研究药物在正常人与患者体内吸收、分布、代谢和排泄的规律性。
4.市场药物再评价（revaluation of marketing drugs）：对已批准上市的药品从临床药理、药物流行病学、药物经济学等方面，对其在社会人群中的不良反应、疗效、用药方案、稳定性及费用是否符合安全、有效、经济的合理用药原则做出科学评价和估计。
二、国内外临床药理学发展概况
三、临床药理学的研究内容 1．药效学研究 2．药动学研究 3．毒理学研究 4．临床试验 5．药物相互作用研究
四、临床药理学的职能 1．新药的临床研究与评价 2．市场药物的再评价 3．药物不良反应监测 4．临床药理学教学与培训 5．临床药理服务
五、新药的临床药理学评价 1．新药研发的主要流程
2．新药临床试验的分期：Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期 3．新药临床试验方法学：对照、随机、盲法
六、新药临床试验的伦理学要求
第二章
【目的要求】
1．掌握药物在人体的体内过程随时间而改变的量变规律。2．熟悉影响药物体内过程的诸多因素。【教学时数】 2学时 【教学内容】
一、药物的体内过程及其影响因素
1．吸收
吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程。（1）消化道内吸收：口服或舌下、直肠给药
（2）影响药物从消化道吸收的主要因素：药剂学因素、生物学因素、首关效应
（3）消化道外吸收：从注射部位、皮肤粘膜、鼻粘膜、支气管或肺泡吸收 2．分布 分布是指吸收入血的药物随血流转运至组织器官的过程。
影响药物分布的主要因素：药物与血浆蛋白结合率、细胞膜屏障器官血流量与膜的通透性、体液pH和药物解离度、药物与组织的亲和力、药物转运体。3.代谢 药物在体内发生的化学结构改变，也称生物转化（1）生物转化的方式与步骤（2）生物转化的部位及其催化酶
临床药物代谢动力学（3）生物转化的影响因素：遗传因素、环境因素、生理因素与营养状态、病理因素。4.排泄
排泄是指体内药物或其代谢物排出到体外的过程。
（1）肾排泄药物的机制及其影响因素：肾小球滤过、肾小管分泌、肾小管重吸收。（2）胆汁排泄及其影响因素（3）肠道排泄及其它途径排泄
二、药代动力学基本原理
1．药代动力学的基本原理
（1）动力学模型：开放性一室模型、开放性二室模型。（2）消除速率过程：一级动力学过程、零级动力学过程
2．主要的药代动力学参数及其临床意义（1）半衰期（2）表观分布容积
（3）血药浓度-时间曲线下面积（4）生物利用度（5）总体清除率
（6）稳态血药浓度与平均稳态血药浓度
第三章
治疗药物监测与给药个体化
【目的要求】
1．掌握治疗药物监测的定义及临床意义。2．掌握需要进行治疗药物监测的药物种类。3．熟悉治疗药物监测应注意的问题 【教学时数】 2学时 【教学内容】
一、治疗药物监测（therapeutic drug monitoring TDM）1．治疗药物监测的临床意义（1）个体化给药（2）药物过量中毒的诊断
（3）判断病人用药的依从性（依从性指病人是否遵医嘱用药）2．血药浓度与药效的关系 3．需要监测的药物（1）治疗指数低的药物
（2）具有非线性动力学特征的药物（3）治疗作用与毒性反应难以区分（4）肝肾心功能不全（5）合并用药
4．治疗药物监测应注意的几个问题（1）影响血药浓度与药效关系的因素（2）血药浓度测定方法的建立和验证（3）采血时间与方法
5．血药浓度测定的方法
二、给药个体化 1．个体化给药方案设计
（1）影响血药浓度的因素：明确有效血浓度范围、掌握患者的个体化资料。（2）给药个体化的步骤
2．根据血药浓度制定与调整给药方案
第四章
临床药物效应动力学
【目的要求】
1．掌握药物效应的量效关系、时效关系与时效曲线。2．掌握影响药物作用的因素
3．熟悉药物的效应和作用、受体学说及其临床意义。【教学时数】 2学时 【教学内容】
一、药物对机体的作用
药物的作用是增强或减弱机体原有的功能。增强者称为兴奋（excitation），减弱者称为抑制（inhibition）。
药物对机体的作用具有两重性：治疗作用和不良反应。
二、药物作用“量”的规律
1．量反应的量效曲线（graded dose－response curve）呈对称的S型曲线。2．质反应的量效曲线（quantal dose-respone curve）。
3．时效关系与时效曲线
三、药物特异性作用机制
1．作用于受体的药物：激动药、拮抗药、部分激动药、反向激动药
2．受体反应性的变化：受体脱敏、受体调节：下调（down regulation），上调（up regulation）3．受体理论与临床用药
四、影响药物作用的因素
（一）药物方面：
1．给药方案：给药剂量、给药途径、给药时间和间隔时间 2．药物剂型 3．制药工艺 4．药物相互作用
（二）机体方面：年龄、性别、营养状态、精神因素、疾病因素、遗传因素、生物节律。
（三）其他因素：生活习惯、环境污染。
第五章
药物的临床研究
【目的要求】
1．掌握新药临床试验分期及各期的目的。2．了解中国GCP的要点 【教学时数】 1学时 【教学内容】
一、药物临床试验质量管理规范：中国GCP要点
二、药物临床试验分期及各期的研究内容、目的和设计原则
新药的临床试验分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期，某些类别的新药可以仅进行生物等效性研究。Ⅰ期临床试验：初步的临床药理学及人体安全性评价试验。观察人体对于新药的耐受程度和药物代谢动力学，为制定给药方案提供依据。
Ⅱ期临床试验：随机、双盲、对照临床试验。对新药有效性及安全性做出初步评价，确 定适应症，推荐临床给药剂量、给药途径与方法、每日给药次数等，评价其不良反应并提供防治方法。
Ⅲ期临床试验：扩大的多中心临床试验，是治疗作用确证阶段。目的是进一步评价药物的有效性和安全性，为注册申请新药获得批准提供充分的依据。
Ⅳ期临床试验：又称新药上市后监察。是考察在广泛使用条件下药物的疗效和不良反应(注意罕见不良反应)。
第六章
妊娠期和哺乳期妇女用药
【目的要求】
1．掌握药物对孕妇和胎儿的影响。2．掌握哺乳期妇女用药注意事项。【教学时数】
2学时 【教学内容】
一、药物对妊娠妇女的影响
（一）妊娠期药动学特点
（二）妊娠期用药注意 妊娠期合理用药原则：
1．给育龄妇女用药，应考虑妊娠可能性；
2．对已孕妇女，在妊娠头3个月内应尽量不接触药物尤其是已确定或怀疑有致畸作用的药物；
3．若紧急情况必须用药时，应注意（1）单药有效避免联用
（2）有疗效肯定的老药避免使用尚难确定是否对胎儿有影响的新药（3）小剂量有效避免大剂量使用（4）早孕期间避免使用C类、D类药物
（5）若病情急需，要应用肯定对胎儿有害的药物，应先终止妊娠，再用药。
（三）分娩期合理用药
镇痛药、麻醉药、子宫收缩和抑制药的临床应用。
二、药物对胎儿的影响
（一）胎盘对药物的代谢和转运
（二）胎儿药物代谢动力学特点
（三）药物对胎儿的损伤 1．致胎儿生长发育迟缓 2． 药物的致畸作用：
美国FDA根据动物实验和临床实践经验得到的药物对胎儿致畸危险性，把药物分为A、B、C、D、X 5类
有致畸作用的药物：苯妥英钠、巴比妥类、碳酸锂、已烯雌酚、避孕药、链霉素、四环素类、维生素A类、抗凝药、抗恶性肿瘤药、糖皮质激素、抗甲状腺素、酒精、吸烟 等。
三、哺乳期妇女用药 1．药物的乳汁转运 2．哺乳期妇女用药注意 1）药物对泌乳的影响 2）乳汁中药物对乳儿的影响
相当多的药物可通过乳汁转运，被乳儿吸收后，可能对其产生影响。
哺乳期妇女应禁用抗肿瘤药、抗甲状腺药、苯二氮卓类、抗抑郁药、抗癫痫药、喹诺 酮类药物
3）哺乳期妇女用药注意事项：严格掌握用药适应症；选择适当的用药时间；必须要用可能对新生儿有影响的药物时，应暂停哺乳。
第七章
新生儿及儿童用药
【目的要求】
1．掌握新生儿及儿童用药注意事项。
2．熟悉新生儿及儿童不同发育阶段的用药特点。【教学时数】 1学时 【教学内容】
一、新生儿及儿童不同发育阶段的用药特点
（一）新生儿对药物反应的特点
脏器功能发育不全，酶系统发育尚未成熟，药物代谢及排泄慢。随出生时体重、胎龄及生后日龄的改变，药物代谢和排泄速度变化很大。病儿之间个体差异大。
病理状态下，患儿各项功能均减弱。
（二）药物对新生儿的影响
1．可引起新生儿溶血、黄疸或核黄疸 2．可引起新生儿高铁血红蛋白血症 3．某些抗生素对新生儿可产生不良影响 4．阿司匹林可致新生儿出血倾向
5．新生儿皮肤较薄，应用易吸收的外用药可产生全身毒性。
（三）婴幼儿期用药特点
（四）儿童期用药特点
二、新生儿及儿童用药注意事项 1．及早明确诊断有助合理用药
2．防止抗菌药物及糖皮质激素的不合理使用 3．选择适宜的药物剂型及给药途径 4．严格掌握用药剂量 5．注意给药时间和间隔 6．重视用药的依从性
第八章 老年人的临床用药
【目的要求】
1．掌握老年人安全合理用药原则。2．熟悉老年人药动学、药效学特点。【教学时数】 2学时 【教学内容】
一、老年人生理、生化功能的变化
神经系统、内分泌系统、心血管系统、呼吸系统、消化系统功能、免疫系统、泌尿系统功能的改变。
二、老年人药代动力学特点 1．药物吸收：胃酸缺乏、胃排空速度减慢、胃肠及肝血流量减少、胃肠道内液体量减少，药物吸收减少。
2．药物分布：老年人细胞内液减少，总体液量减少，而脂肪增加；血浆蛋白减少；药物游离浓度增高。3．药物代谢
老年人肝重量减轻，肝血流减少，肝微粒体酶活性降低，对药物代谢减慢，t1/2延长 4．药物排泄
老年人肾组织进行性萎缩，肾小球滤过率下降，肾血流减少，肌酐清除率降低，对药物的排泄能力减低，易蓄积中毒。
三、老年人药效学特点
1．神经系统改变对药效学的影响 2．心血管系统功能改变对药效学的影响 3．内分泌系统改变对药效学的影响 4．免疫系统改变对药效学的影响
四、老年人安全合理用药
（一）用药原则
合理：明确诊断、权衡利弊、正确选药。简明：简化治疗方案，用药种类少、用法简单。
适量：起始量一般用成人量的1/3～1/2,，经肾排泄的按肌酐清除率估算。
安全：警惕药物相互作用，减少不良反应。
（二）注意事项
1．慎重、合理选药，用药方案简明。2．提高老年人对医嘱的依从性
3.控制疗程，及时停药
4．注意烟、酒、茶和饮食对药物的影响
第九章
遗传药理学与临床合理用药
【目的要求】
1．掌握遗传药理学的定义和研究内容。
2．熟悉遗传药理学在临床药物治疗和新药开发中的意义。【教学时数】 2学时 【教学内容】
一、定义：
遗传药理学是研究机体遗传因素(DNA的多态性)对药效学和药动学影响的学科，主要集中研究引起药物反应个体和群体差异的变异基因。
二、遗传药理学的主要研究内容
1．阐明遗传因素在药物代谢和反应差异中的作用及其机制。2．阐明引起药物不良反应的遗传变异。3．查找药物新基因。
4．阐明基因组中与药物相关的蛋白及其功能及编码基因。
5．对人群进行遗传学和分子生物学方面的流行病学研究，发现并阐明与药物反应变异相关的候选基因。
6．阐明药物反应蛋白和相关基因在疾病发生等方面的作用。
三、药物代谢酶的基因多态性
（一）药物氧化代谢酶的基因多态性
细胞色素P450酶系基因多态性：细胞色素P450酶系(cytochrome p450, CYP450)由一群基因超家族编码的酶蛋白组成。它参与临床上90%以上的药物代谢。因此，P450基因多态性是造成不同个体药物代谢差异的基础。
1．CYP2C9 2．CYP2C19 3．CYP2D6 4． CYP3A
（二）药物代谢转移酶基因多态性 1．HMNT基因多态性 2．TPMT基因多态性
三、药物转运体基因多态性 1．ABCB1转运体 2．有机阴离子转运体 3．有机阳离子转运体
四、药物受体的基因多态性 1．β受体的基因多态性 2．AT1受体的基因多态性 3．组胺受体的基因多态性 4．5-HT受体的基因多态性
五、遗传药理学和临床合理用药
（一）遗传药理学在临床药物个体化治疗中的意义 1．针对病人基因型选择合适的药物 2．针对病人的基因型选择个体化剂量
3．早期发现疾病的遗传性易感因子，及早预防发病和进行有效治疗。
（二）遗传药理学在新药开发中的应用意义
1．开发针对性强、对特定疾病和特定人群更安全有效的药物。2．发现药物新作用靶点，开辟新药设计新途径。3．改善新药开发和新药临床试验过程，减少参试人数量。4．提高新药研制成功率。5．降低新药开发成本和医疗费用。
第十章 药物不良反应监测与药物警戒
【目的要求】
1．掌握药物不良反应的概念及常用分类。2．掌握药源性疾病的概念、诊断和处理原则。3.掌握药物警戒的概念及主要工作内容 4．熟悉药物不良反应发生的原因。5．熟悉药物不良反应监测系统。【教学时数】 2学时 【教学内容】
第1节
药物不良反应的定义和分类
一、药物不良反应的定义
1．药物不良反应（Adverse Drug Reaction，ADR）的定义 WHO：为了预防、诊断、治疗疾病或调节人体的生理功能，人在正常用法用量下服用药物所出现的非期望的有害反应。
2．药物不良事件（Adverse Drug Event, ADE）
WHO：治疗期间所发生的任何不良医学事件，不一定与用药有因果关系。
二、药物不良反应的分类
（一）按照药物不良反应的性质分类
（二）药物不良反应的传统分类
（三）药物不良反应的新分类法
三、药物不良反应的发生原因
（一）药物方面
1．药理作用
2．药物的制剂工艺、杂质
3．药物的剂量、剂型和给药途径
4．药物相互作用
（二）机体方面 1．种族和民族差异 2．性别、年龄 3．个体差异 4．患者的病理状态
（三）其他因素
第2节
药物不良反应报告和监测
（一）我国的药物不良反应监测体系
（二）药物不良反应报告程序
（三）药物不良反应报告范围
（四）药物不良反应监测方法
（五）药物不良反应监测的意义
第3节
药源性疾病
一、药源性疾病的分类
1．量效关系密切型
2．量效关系不密切型 3．长期用药致病型
4．药后效应型
二、诱发药源性疾病的因素 1．患者因素 2．药物因素
三、药源性疾病的诊断和处理原则
依据病史、用药史、临床表现，询问过敏史、家族史，排除药物以外的因素，经必要的实验室检查作出诊断。
治疗原则：找出致病药物，停用并促其排出；症状严重时，要进行对症治疗；对已确认的致病药可选用特异性拮抗剂。
第4节
药物警戒（pharmacovigilance，PV）
一、定义
与发现、评价、理解和预防药物不良事件或其他任何与药物相关问题有关的科学研究与活动。
二、药物警戒的主要工作内容
1．早期发现未知药品的不良反应及其相互作用。
2．发现已知药品的不良反应增长趋势。
3．分析药品不良反应的风险因素和可能机制。
4．对风险／效益评价进行定量分析，发布相关信息，促进药品监管和指导临床用药。
三、药物警戒的目的
1．评估药物的效益、危害、有效及风险，以促进安全、合理、有效的用药。
2．防范与用药相关的安全问题，提高患者在用药、治疗及辅助医疗方面的安全性。
3．教育、告知病人药物相关的安全问题，增进涉及用药的公众健康与安全。
第十一章
药物相互作用
[目的要求] 1．掌握药物相互作用的概念及对临床治疗的影响。2．熟悉药物在药代动力学、药效动力学方面的相互作用。3．熟悉药物相互作用引起的严重不良反应。4．掌握预防不良药物相互作用的方法。[教学时数]
1学时 [教学内容]
一、药物相互作用的概念及对临床治疗的影响
药物相互作用（drug interactions）：指病人同时或在一定时间内先后应用两种或两种以上药物所产生的复合效应，使药物的疗效发生变化或产生不良反应。
药物相互作用对临床治疗的影响:药物的作用加强或减弱:加强指疗效提高或毒性增加；减弱指毒性减小或疗效降低。
疗效提高和毒性减小称为临床期望得到的药物相互作用。毒性增加和疗效降低称为不良的药物相互作用
二、药物代谢动力学方面的相互作用
（一）影响药物的吸收
1．pH的影响 2．离子的作用 3．胃肠运动的影响
4．肠吸收功能的影响 5．间接作用
（二）影响药物的分布
1．竞争血浆蛋白结合位点
2．改变药物的组织分布量
（三）影响药物的代谢
1．酶诱导（enzyme induction)
药酶诱导剂：苯巴比妥、水合氯醛、格鲁米特、甲丙氨酯、苯妥英、扑米酮、卡马西平、保泰松、尼可刹米、利福平、螺内酯 等可加速某些药物的代谢，减弱其疗效。
2．酶抑制（enzyme inhibition)
药酶抑制剂：氯霉素、异烟肼、环丙沙星、红霉素、甲硝唑、咪康唑、酮康唑、西咪替丁、奥美拉唑、三环类抗抑郁药、吩噻嗪类、保泰松、胺碘酮、维拉帕米、哌醋甲酯、丙戊酸钠 等可抑制某些药物的代谢，增强其疗效或产生不良反应。
（四）影响药物的排泄
1．干扰药物从肾小管分泌 2．影响药物从肾小管重吸收
三、药效动力学方面的相互作用
1．协同作用
2．拮抗作用
四、药物体外的相互作用
配伍禁忌、药物与容器的相互作用、赋形剂对药物作用的影响
五、药物相互作用引起的严重不良反应 1．心血管系统不良反应 2．呼吸系统不良反应 3.血液系统不良反应 4.神经系统不良反应 5.肾脏的不良反应
六、不良药物相互作用的预防 1.详细了解病史
2.减少联合用药的种类和数量
3．尽量避免联合应用易导致严重不良相互作用的药物 4．充分考虑遗传因素、疾病或病理情况对药物相互作用的影响 5．不宜频繁更换药物
6．应用容易引起相互作用的药物时，应特别注意，必要时进行治疗药物监测。
第十二章
药物滥用和药物依赖性
[目的要求] 1．掌握药物滥用、药物依赖性的概念。2．掌握具有依赖性药物的分类。3．掌握药物依赖性的治疗措施。4．熟悉药物滥用的管制与防治。[教学时数]
2学时 [教学内容]
一、概念 1．药物滥用（drug abuse）：非医疗目的反复使用具有依赖性潜能的精神活性物质的行为。2．药物依赖性
药物依赖性（drug dependence）是指药物与机体相互作用造成的一种精神状态, 有时也包括身体状态, 表现出一种强迫性地定期用该药的行为和其他反应, 为的是要体验它的精神效应, 有时也是为了避免断药引起的不舒适。同一个人可以对一种以上的药物产生依赖性。药物依赖性分为精神依赖性和生理依赖性两类： 1．精神依赖性(psychic dependence)
药物对CNS作用所产生的一种特殊的精神状态（欣快、愉悦、满足）。滥用者表现为对药物强烈的心理渴求（craying)。这种不能自制的强烈欲望驱使用药者产生觅药行为（drug seeking behavior)和用药行为（drug taking behavior)。
2．生理依赖性（physical dependence）
具有依赖性特征的药物经过反复使用所造成的一种病理性适应状态，必须有足量的依赖性药物维持，机体才能保 持正常状况。若突然停药，生理功能紊乱，产生戒断综合征（abstinence syndrome)。
3．交叉依赖性(cross-dependence)人体对一种药物产生依赖性时，使用该药所引发的戒断症状可被另一性质相似的药物所抑制，并维持原已形成的依赖状态。
二、具有依赖性特性药物的分类
1．麻醉药品(narcotic drugs)：阿片类、可卡因类、大麻类。
2．精神药物(psychotropic substances):：镇静催眠药、中枢兴奋药、致幻剂。3．其它：烟草、酒精、挥发性有机溶剂。
三、致依赖性药物的依赖性特征
四、药物滥用的危害
五、药物滥用的管制与防治 1．国际管制战略
2．我国的药物滥用管制办法
六、药物依赖性的治疗
治疗目标： 从依赖状态变成无毒状态，并维持无毒状态。
完整的阿片脱瘾包括：脱毒或控制戒断症状；身体康复和心理康复； 预防复吸。第十三章
治疗神经系统疾病的药物
[目的要求] 1．掌握不同类型脑血管疾病的治疗原则。2．掌握各类癫痫的合理选药。
3．熟悉抗帕金森病药、抗老年痴呆药的临床应用。
[教学时数]
4学时 [教学内容]
第1节 缺血性脑血管病的药物治疗
一、短暂性脑缺血发作的药物治疗
（一）发病机制
（二）临床表现
（三）选药原则 1．首选抗血小板药
2．频繁发作的颈内动脉系统、无房颤的患者可选巴曲酶降解纤维蛋白。3.经抗血小板治疗后仍频繁发作者可考虑加抗凝治疗。4.伴房颤者选华法林长期口服以预防发作。
5.对于有危险因素者，尤其有出现脑梗死者，应长期服用抗血小板药治疗。6.可加用钙通道阻滞药或改善脑供氧的药。
二、动脉粥样硬化性血栓性脑梗死的药物治疗
（一）发病机制
（二）临床表现
（三）选药原则
据患者具体情况实施以分型、分期为核心的个体化治疗。
三、脑栓塞的药物治疗 1.降颅压、脱水及利尿药 2.溶栓药 3.抗凝药
第2节 出血性脑血管病的药物治疗
一、蛛网膜下腔出血的药物治疗
（一）发病机制
（二）临床表现
（三）选药原则
二、脑出血的药物治疗
（一）发病机制
（二）临床表现
（三）选药原则
脱水降颅压、减轻脑水肿；调整血压；防止继续出血；减轻血肿造成的 继发性损害，促进神经功能恢复；防治并发症。
第3节
治疗癫痫的药物
一、癫痫发作的主要类型。
二、抗癫痫药的基本作用机制。
三、癫痫治疗的总则
1.按照发作类型选药
2.治疗方案的制定和执行：尽量单一用药；从小剂量开始；逐渐增量；最好监测血药浓度；换药时应先加用替换药，再渐停老药；不可突然停药。
3.密切注意不良反应 4.孕妇用药应特别慎重
四、常用抗癫痫药
第4节
抗帕金森病药
第五节
治疗帕金森病的药物
一、帕金森病和帕金森综合征
二、常用抗帕金森病药 1.拟多巴胺类药 2.中枢抗胆碱药
第5节 抗老年痴呆药
一、概述
二、常用抗老年痴呆药
1.脑循环改善剂 2.亲智能药
3.与神经递质有关的药物
第十四章
治疗心血管疾病的药物 【目的要求】
1．掌握利尿药、β受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制药、AT1受体阻断药、钙拮抗药在心血管疾病治疗中的应用。
2.掌握抗心律失常药的基本作用及常用抗心律失常药的临床应用和主要不良反应。3.掌握肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药、β受体阻断药、利尿药在心衰治疗中的应用和注意事项。
4.掌握常用调血脂药的药理特性及临床应用。【教学时数】
4学时 【教学内容】
第1节
抗高血压药的临床应用
一、高血压病的诊断标准。临床分型。
二、常用抗高血压药的分类
三、常用抗高血压药 1．血管紧张素转化酶抑制剂 2.血管紧张素Ⅱ受体阻断药 3.肾素抑制药 4.钙通道阻滞药 5.β受体阻断药 6.利尿药
四、抗高血压药的合理应用 1.小剂量用药，减少不良反应 2.平稳降压 3.联合用药 4.个体化治疗
五、特殊人群的降压治疗
1.高血压合并心衰：ACEI、ARB、β受体阻断药、利尿药 2.高血压合并冠心病：β受体阻断药、钙通道阻滞药、ACEI、ARB 3.高血压合并糖尿病：ACEI联用钙通道阻滞药或小剂量利尿药 4.高血压合并肾脏损害：ACEI、ARB、钙通道阻滞药 5.老年高血压：钙通道阻滞药、ACEI、ARB、利尿药 第2节
抗心律失常药的临床应用
一、心律失常的电生理学基础：
1.冲动形成障碍：①自律性增高；②后除极和触发活动。2.冲动传导障碍：①单纯性传导障碍；②折返形成。
二、抗心律失常药的分类：
I类：Na+通道阻滞剂，又分为Ia、Ib、Ic三个亚类。II类：β受体阻断剂 III类：延长APD药 IV类：钙通道阻滞剂
三、临床常用抗心律失常药 1． I类抗心律失常药
（1）Ia类
奎尼丁抗心律失常的作用机制、临床应用及不良反应。普鲁卡因胺的作用和临床应用特点。（2）Ib类
利多卡因抗心律失常的作用机制、药动学特点，临床应用及不良反应。美西律的作用特点。（3）Ic类
普罗帕酮抗心律失常的作用特点。2．II类-β受体阻断药
β受体阻断剂对心肌电生理的影响，主要适应症。普萘洛尔，美托洛尔、艾司洛尔抗心律失常的作用特点。3．III类 延长动作电位时程药
胺碘酮抗心律失常作用、药动学、不良反应。索他洛尔的抗心律失常特性。4．IV类 钙通道阻滞药
维拉帕米在抗心律失常中作用，应用及不良反应。
四、抗心律失常药应用原则
第3节
治疗心力衰竭的药物的临床应用
一、肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药
血管紧张素转化酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体阻断药、醛固酮受体拮抗药治疗充血性心力衰竭的作用、作用机制和临床应用与评价。
二、利尿药
利尿药治疗心力衰竭的作用与应用。
三、β受体阻断药
对心力衰竭从禁忌到适应症，抗心衰的机制及临床评价、用法与注意事项。
四、强心苷类
强心苷类抗心衰的作用与机制、临床应用与评价、用法与注意事项。
五、心衰的药物治疗原则
第4节 调血脂药和抗动脉粥样硬化药的临床应用
一、调血脂药
1． HMG-CoA还原酶抑制剂（他汀类）
洛伐他汀（lovastatin）,辛伐他汀（simvastatin）等此类药物的降脂特点、作用机制、临床应用及评价。
2.苯氧酸类（贝特类）的降脂特点、临床应用及评价。3．烟酸类的降脂特点、临床应用及评价。
二、抗氧化剂
普罗布考的作用特点、临床应用及评价。
三、多烯脂肪酸类
包括n-6和n-3两种类型，对动脉粥样硬化的影响及评价。
四、保护动脉内皮药 肝素、硫酸软骨素等。
第十五章
治疗内分泌系统疾病的药物 【目的要求】
1、掌握胰岛素和口服降血糖药的作用与作用机制、适应症、不良反应与注意事项。
2.熟悉胰岛素增敏剂、α-葡萄糖苷酶抑制剂的药理作用特点及临床应用。3.掌握硫脲类药物治疗甲亢的作用特点及临床应用。【教学时数】
2学时 【教学内容】
第1节 糖尿病的临床用药
一、糖尿病的类型
二、胰岛素
1.胰岛素各种制剂的特点 2.胰岛素的药理作用与机制 3.临床应用与评价 4.不良反应及注意事项。
三、口服降血糖药
1.磺酰脲类：第一、二、三代磺酰脲类药物的名称、作用与作用机制、临床应用与评价、不良反应与注意事项。
2.格列奈类：瑞格列奈、那格列奈
作用与作用机制、临床应用与评价、不良反应与注意事项。3.双胍类：二甲双胍
作用与作用机制、临床应用与评价、不良反应与注意事项。4.噻唑烷二酮类：胰岛素增敏剂，如罗格列酮、吡格列酮等。药理作用特点、临床应用与评价、不良反应与注意事项。5.α-葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖
药理作用特点、临床应用与评价、不良反应与注意事项。6.胰高血糖素样肽-1受体激动剂：艾塞那肽 药理作用特点、临床应用与评价、不良反应。7.二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂： 西格列汀
药理作用机制、临床应用与评价、不良反应。第2节 甲状腺机能亢进症的临床用药
一、硫脲类
包括 ①硫氧嘧啶类：丙硫氧嘧啶、甲硫氧嘧啶；②咪唑类：甲巯咪唑、卡比马唑 药理作用与作用机制、临床应用与评价、不良反应与防治。
二、碘和碘化物
碘化钾和复方碘溶液的药理作用与机制、临床应用与评价、不良反应与防治。
三、放射性碘
临床应用与评价、不良反应与防治。
四、β受体阻断药
常用普萘洛尔、美托洛尔辅助治疗甲亢及甲状腺危象。
第十六章 抗菌药的合理应用
【目的要求】
1.掌握抗菌药依据药效学和药动学的分类。
2.掌握临床常用抗菌药物的抗菌特点、临床评价和主要不良反应 3.掌握抗菌药物临床应用的基本原则。4.熟悉需要进行TDM的抗菌药物。【教学时数】
4学时 【教学内容】
一、抗菌药的临床药动学
（一）抗菌药的体内过程
临床常用抗菌药在吸收、分布、代谢、排泄方面的特点。
（二）抗菌药的体内过程对临床用药的指导意义
1.依据抗菌药在不同组织或体液中的分布情况，选择在感染部位易达有效浓度且细菌敏感的药物，以提高疗效。
2.轻中度感染选择口服吸收好的抗菌药，严重感染注射给药。
3.氨基苷类、四环素类、喹诺酮类药易透过胎盘屏障损伤胎儿，孕妇禁用。4.多数抗菌药在尿中浓度高，治疗单纯性尿路感染可口服用药。
（三）抗菌药依据药效学和药动学的分类
1.浓度依赖性抗菌药：氨基苷类、氟喹诺酮类、甲硝唑等。2.时间依赖性抗菌药：青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类、大环内酯类等。
二、抗菌药的治疗药物监测
需要进行TDM的药物：氨基苷类、万古霉素、氯霉素、SMZ-TMP、肾功能减退者应用大剂量青霉素。
三、抗菌药物临床应用的基本原则 1.确诊为细菌感染才用。2.据药敏结果选药。3.依据药物的作用特点选药。
4.依据患者病情状况制定抗菌治疗方案。5.避免局部用药；联合用药应有明确的指征。6.选用适当的给药方案和疗程。7.综合治疗
四、抗菌药的临床应用
青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类、氨基糖苷类、四环素类、大环内酯类、喹诺酮类、磺胺类、硝基咪唑类的抗菌特点、临床应用及评价、主要不良反应与防治。
第十七章
抗恶性肿瘤药的临床应用
【目的要求】
1.掌握常用抗恶性肿瘤药的基本作用机制及特点。2.熟悉抗恶性肿瘤药的分类，了解其发展方向。3.熟悉抗肿瘤药物的合理应用。【教学时数】
3学时 【教学内容】
一、抗恶性肿瘤药物的分类
根据抗恶性肿瘤药物的作用机制将其分为五类 1.干扰核酸代谢的药物
2.直接影响和破坏DNA结构及功能的药物 3.影响转录过程的药物 4.抑制蛋白质合成的药物 5.生物治疗药
二、常用抗恶性肿瘤药的作用与特点
（一）干扰核酸代谢的药物 1.二氢叶酸还原酶抑制药
甲氨蝶呤（MTX）的抗肿瘤机制、临床应用、不良反应。2.嘌呤核苷酸互变抑制剂
巯基嘌呤(6-MP)的作用特点、临床应用。3.胸苷酸合成酶抑制剂
氟尿嘧啶（5-FU）的抗肿瘤机制、临床应用、不良反应。卡培他滨的特点及应用。4.核苷酸还原酶抑制剂
羟基脲（HU）、吉西他滨的作用特点。5.DNA多聚酶抑制剂
阿糖胞苷（Ara-C）、安西他滨的临床应用
二、直接影响和破坏DNA结构及功能的药物
（一）烷化剂
1.氮芥（HN2）用于恶性淋巴瘤，尤其适于有纵膈压迫症状者。毒性大。
2.环磷酰胺（CTX）对恶性淋巴瘤疗效显著。对多发性骨髓瘤、急性淋巴细胞白血病、卵巢癌、乳腺癌等有效。致骨髓抑制，出血性膀胱炎，肝功损害。
3.噻替派（TSPA）：用于乳癌、卵巢癌、肝癌、恶性黑色素瘤。致骨髓抑制。4.白消安(马利兰)：用于慢性粒细胞性白血病。可抑制骨髓。
5.卡莫司汀：其脂溶性高，能透过血脑屏障，主要用于脑瘤，对恶性淋巴瘤、骨髓瘤也有效。致骨髓抑制、消化道反应、肺纤维化.(二)破坏DNA的铂类化合物
顺氯氨铂：肿瘤联合化疗常用药物之一，与其他抗肿瘤药无交叉耐药性。可损伤消化道、抑制骨髓、引起耳毒性和肾毒性。同类药物卡铂抗瘤作用强，毒性较低。
（三）破坏DNA的抗生素类
丝裂霉素(MMC)：用于消化道肿瘤、恶性淋巴瘤等。
博莱霉素（BLM）：主要于鳞状上皮癌，也用于淋巴瘤的联合治疗。
（四）拓朴异构酶抑制剂
喜树碱(CPT)：用于胃癌、绒毛膜上皮癌、急、慢性粒细胞白血病，对膀胱癌、结肠癌、肝癌等。喜树碱毒性大，可致GI反应、泌尿道刺激症状、骨髓抑制等。羟基喜树碱的毒性较低。
三、干扰转录过程的药物
1.多柔比星(阿霉素,adriamycin)：抗癌谱广，疗效高，用于耐其它药的急性淋巴性白血病或粒细胞性白血病、恶性淋巴肉瘤、乳癌、卵巢癌、小细胞肺癌、胃癌、肝癌、膀胱癌等。可致心脏毒性、骨髓抑制等。
2.柔红霉素 作用机制同阿霉素，用于耐其它药的急性淋巴性白血病或粒细胞性白血病。也可致心脏毒性、骨髓抑制等
四、抑制蛋白质合成的药物
（一）干扰氨基酸供应的药物
L-门冬酰胺酶 ：可水解 L-门冬酰胺使瘤细胞蛋白质合成受抑制，而正常细胞不受影响。用于急性粒细胞白血病。有骨髓抑制、过敏反应。
（二）干扰蛋白质功能的药物
三尖杉酯碱：它们抑制蛋白合成起始阶段，并使核蛋白体分解，释出新生肽链。对急性粒细胞性白血病疗效好，也用于急性单核细胞白血病。可致骨髓抑制、脱发、胃肠道反应等。
（三）影响微管蛋白装配和纺锤丝形成的药物
1.长春碱类 有长春碱(VLB)、长春新碱（VCR）、长春地辛(VDS)长春瑞宾(NVB)。主要作用于M期。VLB主要治疗急性白血病、恶性淋巴瘤、绒毛膜上皮癌。VCR对儿童急性淋巴细胞白血疗效好。VDS主治肺癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、食管癌、黑色素瘤和白血病。NVB治肺癌、乳腺癌、卵巢癌、淋巴瘤等。长春碱类可致骨髓抑制、神经毒性、脱发、胃肠道反应和局部刺激等，VCR的外周神经毒性大。
2.紫杉醇类 有紫杉醇和紫杉特尔，对卵巢癌和乳腺癌有特效。对肺癌、食管癌、大肠癌、黑色素瘤、淋巴瘤、脑瘤也有效。紫杉醇致骨髓抑制、心血管毒性、神经毒性和过敏反应。紫杉特尔不良反应较少。
五、生物治疗药
（一）酪氨酸激酶抑制剂
伊马替尼、吉非替尼、索拉非尼的抗肿瘤特点。
（二）单克隆抗体药
曲妥珠单抗、利妥昔单抗的抗肿瘤特点。
六、抗肿瘤药物的合理应用 1.选择正确、有效的给药方法 2.联合用药
第三篇：药理学(教学大纲)
《药理学》教学大纲
Pharmacology
课程编码：27A20401
学
分：5.5
课程类别：专业必修课 计划学时：112
其中讲课：64
实验或实践：48
适用专业：药学
推荐教材：朱依谆，殷明等编，《药理学》（供药学类专业用）第七版，人民卫生出版社，2011年 参考书目：杨宝峰等编，《药理学》（供基础、临床、预防、口腔医学类专业用）第七版，人民卫生出版社，2008年
课程的教学目的与任务
药理学是研究药物与机体或病原体相互作用的规律或原理的一门学科。通过对本课程学习，为学生提供必要的、系统的药理学基本理论，为临床合理用药提供科学依据，为开发研究新药或新剂型提供实验资料；同时在掌握药理学基本理论，基本知识、基本技能的基础上，培养学生观察、分析、综合和解决问题的能力，为从事科研、药物开发、临床医疗工作奠定基础。
课程的基本要求
1.掌握重点药物的药理作用、药动学特性、作用机制、主要用途、重要不良反应和禁忌症。2.熟悉药物按药理作用的分类，一般药物的药理作用。
3.了解常见疾病的病理生理机制，诊断方法，药物的相互作用新进展等。
各章节授课内容、教学方法及学时分配建议（含课内实验）
第一章
绪言
建议学时：2 [教学目的与要求] 掌握药物、药理学、药物效应动力学、药物代谢动力学的概念；熟悉药理学的研究内容和任务；了解药物发现、药理学发展简史、药理学与药物研究及新药的药理学研究。
[教学重点与难点] 药物、药理学、药物效应动力学、药物代谢动力学的概念。[授
课
方
法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授
课
内
容] §1.1 药理学的研究内容与学科任务 §1.2 药物发现与药理学发展简史 §1.3 药理学与药物研究 §1.4 药理学的学习方法 §1.5 新药的药理学研究
第二章
药物代谢动力学
建议学时：3 [教学目的与要求] 掌握药物代谢动力学、吸收、分布、代谢、排泄、首过效应、肝肠循环以及各药物代谢动力学参数的概念，掌握一级动力学、零级动力学的特点；熟悉药物主动转运和被动转运的特点，常见药物转运体，血浆蛋白结合的临床意义，细胞膜屏障，细胞色素P450酶，药酶的诱导与抑制；了解房室模型的概念及米-曼氏速率过程。
[教学重点与难点] 药物代谢动力学、吸收、分布、代谢、排泄、首过效应、肝肠循环以及各药物代谢动力学参数的概念；一级动力学、零级动力学的特点。
[授
课
方
法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授
课
内
容]
§2.1 药物的体内过程 §2.2 药物的速率过程
第三章
受体理论与药物效应动力学
建议学时：3 [教学目的与要求] 掌握药物作用、不良反应、受体、激动剂、拮抗剂、效能、效价概念，量效关系概念及其意义；熟悉受体分类、受体调节、信号转导类型、药物作用的非受体机制、药物相互作用；了解影响药物作用的因素。
[教学重点与难点] 药物作用、不良反应、受体、激动剂、拮抗剂、效能、效价概念、量效关系概念及其意义。
[授
课
方
法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授
课
内
容] §3.1 药物的基本作用
§3.2 药物作用机制的受体理论 §3.3 药物作用的非受体机制 §3.4 药物的构效关系与量效关系 §3.5 影响药物作用的因素
第四章
传出神经系统药理概论
建议学时：2 [教学目的与要求] 掌握传出神经系统递质和受体分类及其生理功能，传出神经系统药物的作用方式与分类；熟悉乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、转运、贮存、释放和代谢；了解传出神经系统的结构和功能。
[教学重点与难点] 传出神经系统递质和受体分类及其生理功能；传出神经系统药物的作用方式与分类。[授
课
方
法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授
课
内
容] §4.1 传出神经系统的结构与功能 §4.2 传出神经系统的递质 §4.3 传出神经系统的受体 §4.4 作用于传出神经系统的药物
第五章
胆碱能系统激动药和阻断药
建议学时：2 [教学目的与要求] 掌握毛果芸香碱、阿托品、新斯的明的药理作用、临床应用和不良反应；熟悉东莨菪碱、山莨菪碱、维库溴铵、筒箭毒碱临床应用，胆碱酯酶复活剂碘解磷定和氯磷定的作用机制和临床使用，有机磷酸酯类中毒解救原则；了解阿托品的合成代用品；有机磷酸
酯类中毒原理及症状。
[教学重点与难点] 毛果芸香碱、阿托品、新斯的明的药理作用、临床应用和不良反应。[授
课
方
法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授
课
内
容]
§5.1 M胆碱受体激动药和拮抗药 §5.2 抗胆碱酯酶药 §5.3 胆碱酯酶复活剂
§5.4 作用于神经肌肉节点和自主神经节的药物
第六章
作用于肾上腺素受体的药物
建议学时：3 [教学目的与要求] 掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、β受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应和禁忌证；熟悉肾上腺素受体激动药和阻断药的分类及代表药物；熟悉麻黄碱、多巴胺、酚妥拉明、酚苄明及特拉唑嗪临床应用；了解肾上腺素升压作用的反转；β受体阻断药的内在活性和膜稳定作用。
[教学重点与难点] 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、β受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应和禁忌证。
[授
课
方
法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授
课
内
容]
§6.1 药物的构效关系及分类 §6.2 肾上腺素受体激动药 §6.3 肾上腺素受体阻断药
第七章
局部麻醉药
建议学时：1 [教学目的与要求] 掌握普鲁卡因、利多卡因的药理作用特点、临床应用；熟悉局麻药作用机制；了解局麻药的分类、构效关系及应用方法。
[教学重点与难点] 普鲁卡因、利多卡因的药理作用特点、临床应用。[授
课
方
法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授
课
内
容]
§7.1 分类与构效关系 §7.2 药理作用与作用机制 §7.3 局麻药的应用及不良反应 §7.4 临床常用局麻药
第八章
抗高血压药
建议学时：4 [教学目的与要求] 掌握常用抗高血压药物的分类、各类代表药、代表药（利尿药、ACEI、β肾上腺素受体阻断药、α受体阻断药、钙拮抗药、AT1受体阻断药）的药理作用、作用机制、临床应用及主要不良反应及防治，抗高血压药物应用原则；熟悉高血压药物的分类，可
乐定、利血平、肼屈嗪、硝普钠等药物的药理作用特点、临床应用与不良反应；了解高血压的发病机制、危害及治疗现状。
[教学重点与难点] 利尿药、ACEI、β肾上腺素受体阻断药、α受体阻断药、钙拮抗药、AT1受体阻断药等药物的药理作用特点、临床应用与不良反应。
[授
课
方
法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授
课
内
容] §8.1 抗高血压药作用部位及分类 §8.2 常用抗高血压药
§8.3 抗高血压药物的应用原则 §8.4 高血压治疗的新概念
第九章
抗心绞痛药
建议学时：2 [教学目的与要求] 掌握硝酸酯类、β受体阻断药和钙通道阻滞药的抗心绞痛作用、作用机制、临床应用及不良反应；熟悉心绞痛的病理生理、临床分型、治疗原则及药物合用的药理学基础；了解其他抗心绞痛药的作用机制及特点。
[教学重点与难点] 硝酸甘油、普萘洛尔及钙拮抗药抗心绞痛的药理作用与临床应用。[授
课
方
法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授
课
内
容] §9.1 硝酸酯类 §9.2 β受体阻断药 §9.3 钙通道阻滞药 §9.4 其他抗心绞痛药
第十章
抗心力衰竭药
建议学时：2 [教学目的与要求] 掌握利尿药、强心苷类、非强心苷类正性肌力药、ACE抑制剂的药动学特点、药理作用及机制、临床应用及不良反应，掌握β受体阻断剂抗心力衰竭作用、临床应用及不良反应；熟悉充血性心力衰竭的发病原因、分类、治疗原则及药物合用的理论基础；了解其他抗心力衰竭药的作用特点与应用。
[教学重点与难点] 强心苷的作用机理、临床应用、毒性反应及其防治。[授
课
方
法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授
课
内
容] §10.1 作用于β受体的药物 §10.2 减负荷药 §10.3 强心苷
§10.4 非强心苷类正性肌力药
第十一章
抗心率失常药
建议学时：4
[教学目的与要求] 掌握抗心律失常药的基本作用机制和分类；熟悉心律失常发生机制，常用抗心律失常药的临床应用；了解心脏的电生理学基础。
[教学重点与难点] 奎宁丁、利多卡因、苯妥英钠、胺碘酮、普萘洛尔、维拉帕米抗心律失常的作用、机制，主要不良反应。
[授
课
方
法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授
课
内
容] §11.1 心律失常的电生理学基础 §11.2 抗心律失常药物分类 §11.3 其他抗心律失常药物
§11.4 抗心律失常的用药原则与药物选择
第十二章
调血脂药与抗动脉粥样硬化药
建议学时：1 [教学目的与要求] 掌握硝酸甘油、普萘洛尔及钙拮抗药抗心绞痛的药理作用与临床应用，HMG-CoA还原酶抑制剂的作用、临床应用、不良反应；熟悉硝酸甘油与普萘洛尔合用的特点；了解心绞痛的概念、病因及分类，考来烯胺、氯贝丁酯、烟酸等的作用特点。
[教学重点与难点] 硝酸甘油、普萘洛尔及钙拮抗药抗心绞痛的药理作用与临床应用。[授
课
方
法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授
课
内
容] §12.1 血脂异常与动脉粥样硬化 §12.2 调血脂药 §12.3 抗氧化药 §12.4 多烯脂肪酸类
第十三章
利尿药
建议学时：1 [教学目的与要求] 掌握各类利尿药（呋塞米、氢氯噻嗪、吲哒帕胺、螺内酯）的药理作用、临床应用、不良反应；熟悉尿液形成的生理学基础。其他利尿药的作用特点。脱水药的作用特点，甘露醇的临床应用；了解利尿药的临床应用原则。
[教学重点与难点] 呋塞米、氢氯噻嗪、螺内酯药理作用、临床应用、不良反应。[授
课
方
法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授
课
内
容] §13.1 利尿药作用的生理学和药理学基础 §13.2 影响电解质转运的利尿药 §13.3 渗透性利尿药
第十四章
镇静催眠药
建议学时：1 [教学目的与要求] 掌握苯二氮卓类的药理作用、作用机制、不良反应及临床应用；熟悉其他镇静催眠药的药理作用特点；了解巴比妥类临床应用。
[教学重点与难点] 地西泮的药理作用、作用机制、不良反应及临床应用。[授
课
方
法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授
课
内
容] §14.1 苯二氮类
§14.2 巴比妥类 §14.3 其他镇静催眠药
第十五章
抗癫痫药和抗惊厥药
建议学时：1 [教学目的与要求] 掌握苯妥英钠、卡马西平的作用、应用及不良反应；熟悉苯巴比妥、乙琥胺、丙戊酸钠、苯二氮卓类的抗癫痫作用和应用，硫酸镁的抗惊厥作用和用途；了解癫痫发作分类。
[教学重点与难点] 癫痫不同发作类型用药。
[授
课
方
法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授
课
内
容] §15.1 抗癫痫药 §15.2 抗惊厥药
第十六章
抗精神病药
建议学时：1 [教学目的与要求] 掌握氯丙嗪的药理作用、临床应用、不良反应，抗抑郁症药物的分类及代表药物；熟悉多巴胺能神经通路，其他抗精神失常药物的药理作用特点，碳酸锂的药理作用、临床应用、不良反应及中毒解救；了解抗焦虑症药物。
[教学重点与难点] 氯丙嗪的药理作用。
[授
课
方
法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授
课
内
容] §16.1 抗精神分裂症药 §16.2 抗躁狂症药 §16.3 抗抑郁症药 §16.4 抗焦虑症药
第十七章
镇痛药
建议学时：2 [教学目的与要求] 掌握吗啡的作用、作用机制、临床应用和不良反应，哌替啶、喷他佐辛及罗通定的作用特点，镇痛药应用的基本原则；熟悉可待因、芬太尼、美沙酮、曲马朵等药物的作用特点；了解疼痛和镇痛的意义，镇痛药的分类，阿片受体及其拮抗剂的概念。
[教学重点与难点] 吗啡的作用、作用机制、临床应用和不良反应。[授
课
方
法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授
课
内
容] §17.1 阿片类镇痛药 §17.2 其他镇痛药
§17.3 镇痛药的应用原则与阿片受体阻断药
第十八章
治疗神经退行性疾病药物
建议学时：1 [教学目的与要求] 掌握左旋多巴、金刚烷胺、苯海索的药理作用、临床应用、不良反应；熟悉卡比多巴、苄丝肼、溴隐亭、多奈哌齐的药理作用、临床应用、不良反应；了解帕金森病的发病机制、临床表现，老年性痴呆的发病机制、临床表现。
[教学重点与难点] 左旋多巴的药理作用及共机制。
[授
课
方
法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授
课
内
容] §18.1 抗帕金森病药 §18.2 治疗老年性痴呆症药
第十九章
解热镇痛抗炎药、抗风湿病药与抗痛风药
建议学时：2 [教学目的与要求] 掌握解热镇痛抗炎药的药理作用、作用机制、体内过程、临床应用、用药原则以及不良反应；熟悉解热镇痛抗炎药和抗痛风药的药物分类以及抗痛风药的临床应用，熟悉解热镇痛抗炎药、环氧合酶、前列腺素的概念，以及环氧合酶、前列腺素与炎症、发热和炎性疼痛的关系；了解炎症、发热、炎性疼痛和痛风的病理机制以及抗风湿药的临床应用。
[教学重点与难点] 解热镇痛抗炎药的药理作用。
[授
课
方
法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授
课
内
容] §19.1 解热镇痛抗炎药 §19.2 抗风湿病药 §19.3 抗痛风药
第二十章
组胺受体阻断药
建议学时：1 [教学目的与要求] 掌握第一代H1受体阻断药（代表药物苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏）和第二代H1受体阻断药（代表药物阿司咪唑）的区别，H2受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应；熟悉H1受体阻断药的分类；了解组胺的生理效应与药理作用。
[教学重点与难点] 苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、阿司咪唑的作用特点。[授
课
方
法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授
课
内
容] §20.1 组胺和组胺受体阻断药的分类 §20.2 H1受体阻断药 §20.3 H2受体阻断药
第二十一章
影响其他自体活性物质的药物
建议学时：1
[教学目的与要求] 掌握细胞膜磷脂-花生四烯酸通路、作用于前列腺素、5-羟色胺、白三烯、一氧化氮、血管紧张素和内皮素等药物的药理作用、临床应用和不良反应；熟悉作用于利尿钠肽、激肽类、P物质等药物的作用特点及应用；了解腺苷等药物的作用和应用。
[教学重点与难点] 细胞膜磷脂-花生四烯酸通路、作用于前列腺素、5-羟色胺、白三烯、一氧化氮、血管紧张素和内皮素等药物的药理作用、临床应用和不良反应。
[授
课
方
法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授
课
内
容] §21.1 膜磷脂代谢产物类药物及其阻断剂 §21.2 5-羟色胺类 §21.3 多肽类药物 §21.4 影响腺苷类药物 §21.5 一氧化氮产生及阻断剂
第二十二章
呼吸系统药物
建议学时：1 [教学目的与要求] 掌握平喘药的分类，代表药物沙丁胺醇、氨茶碱。镇咳药；熟悉色甘酸钠、丙酸倍氯米松、氯化铵、乙酰半胱氨酸、苯佐那酯等药的药理作用、临床应用；了解痰、咳、喘三者之间的关系。
[教学重点与难点] 沙丁胺醇、氨茶碱、可待因、右美沙芬的作用。[授
课
方
法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授
课
内
容] §22.1 控制哮喘药物 §22.2 镇咳药 §22.3 祛痰药
第二十三章
消化系统药理
建议学时：1 [教学目的与要求] 掌握治疗消化性系统药物的分类、各类代表药物，掌握西米替丁（详见第二十七章）、奥美拉唑、米索前列醇、甲氧氯普胺、吗丁林的药理作用及临床应用；熟悉硫酸镁的临床应用。三硅酸镁、氢氧化铝等抗酸药的药理作用。地芬诺酯、药用炭的临床应用；了解止吐药作用机制，利胆药作用机制，肝昏迷的发病机制，治疗药物的作用机制。
[教学重点与难点] 西米替丁、奥美拉唑、吗丁林的药理作用及临床应用。[授
课
方
法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授
课
内
容]
§23.1 治疗消化性溃疡与胃食管反流病的药物 §23.2 消化道功能调节药 §23.3 用于胆道、肝脏疾病的药物
第二十四章
肾上腺皮质激素
建议学时：2
[教学目的与要求] 掌握糖皮质激素的动力学、生理效应、内源性糖皮质激素的分泌调节、药理作用、临床应用、不良反应及其防治、禁忌证、用法；熟悉糖皮质激素药理作用机制；了解皮质激素类药物的分类、构效关系，盐皮质激素、促皮质素的药理作用和临床应用。
[教学重点与难点] 糖皮质激素的动力学、生理效应、内源性糖皮质激素的分泌调节、药理作用、临床应用、不良反应及其防治、禁忌证、用法。
[授
课
方
法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授
课
内
容] §24.1 糖皮质激素类药 §24.2 盐皮质激素类药 §24.3 促皮质素类药
第二十五章
胰岛素与口服降血糖药
建议学时：1 [教学目的与要求] 掌握糖尿病的分类，胰岛素的药理作用、临床应用、不良反应，磺酰脲类、瑞格列奈、双胍类、α—葡萄糖苷酶抑制药的药理作用、临床应用、不良反应，胰岛素增敏药的药理作用与临床应用；了解糖尿病的危害。
[教学重点与难点] 胰岛素、磺酰脲类降糖药的药理作用、临床应用、不良反应。[授
课
方
法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授
课
内
容] §25.1 胰岛素 §25.2 口服降血糖药
第二十六章
甲状腺激素与抗甲状腺药
建议学时：1 [教学目的与要求] 掌握硫脲类抗甲状腺药丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑和卡比马唑的药理作用、临床应用、不良反应；熟悉甲状腺激素缺乏引起的病理变化，碘及碘化物、放射性碘、β受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应；了解甲状腺激素的合成、释放过程，甲状腺功能亢进和甲状腺功能低下的临床表现。
[教学重点与难点] 丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑和卡比马唑的药理作用、临床应用、不良反应。[授
课
方
法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授
课
内
容] §26.1 甲状腺激素 §26.2 抗甲状腺素药
第二十七章
作用于血液系统的药物
建议学时：1 [教学目的与要求] 掌握肝素、低分子量肝素、华法林、尿激酶、链激酶、t-PA、Vit K和氯吡格雷的药理作用机制、作用特点、临床应用和不良反应；熟悉氨甲苯酸、氨甲环酸、右旋糖苷的作用特点及应用；了解抗血小板药物的分类及其代表药物、凝血因子制剂的特点和应用。
[教学重点与难点] 肝素、低分子量肝素、华法林的药理作用、作用机制、临床应用及主要不良反应。[授
课
方
法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授
课
内
容] §27.1 抗凝血药 §27.2 抗血小板药 §27.3 纤维蛋白溶解药 §27.4 促凝血药 §27.5 血容量扩充药
第二十八章
抗贫血药与生血药
建议学时：1 [教学目的与要求] 掌握铁剂、VitB12、叶酸的药理作用机制、作用特点、临床应用和不良反应；熟悉促红细胞、白细胞和血小板生成的造血细胞因子的作用特点及应用；了解氨肽素、维生素B4、肌苷、利可君、鲨肝醇等药物的应用。
[教学重点与难点] 铁剂、VitB12的药理作用机制。[授
课
方
法] 以课下自学为主。[授
课
内
容] §28.1 抗贫血药 §28.2 造血生长因子
§28.3 促血液成分生成的辅助性药物
第二十九章
抗菌药物概论
建议学时：2 [教学目的与要求] 掌握抗菌药物、抗生素、抑菌药、杀菌药、抗菌谱、抗菌活性、耐药性和化疗指数、PAE，抗菌药物的基本作用机制，抗菌药物应用的基本原则以及抗菌药物联合用药的理论依据；熟悉抗菌药物使用现状；了解理想抗菌药物应具备的特点，抗菌药、病原体和机体的相互关系，耐药性产生的机制。
[教学重点与难点] 抗菌药物名称术语、抗菌药物的作用机制及细菌耐药产生机制。[授
课
方
法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。
[授
课
内
容]
§29.1 常用术语
§29.2 抗菌药物的作用机制 §29.3 细菌耐药性的产生及其机制 §29.4 抗菌药物合理应用原则
第三十章
人工合成抗菌药物
建议学时：2 [教学目的与要求] 掌握喹诺酮类抗菌作用机制，氟喹诺酮类的共同特点，磺胺类的抗菌作用机制，磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑的药理作用、临床应用、不良反应，甲氧苄啶的抗菌作用及作用机制；熟悉氟喹诺酮类主要代表药物（诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、司帕沙星、莫西沙
星等）的作用特点、临床应用、不良反应，以及新型氟喹诺酮类药物的研究进展；了解喹诺酮类药物的分类，磺胺类药物的分类，硝基呋喃类的临床应用、不良反应。
[教学重点与难点] 喹诺酮类抗菌作用机制；氟喹诺酮类的共同特点；磺胺类的抗菌作用机制及常用的主要代表药物。
[授
课
方
法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授
课
内
容]
§30.1 喹诺酮类抗菌药物 §30.2 磺胺类抗菌药物及甲氧苄啶 §30.3 其他合成抗菌药物
第三十一章
β—内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素
建议学时：3 [教学目的与要求] 掌握抗菌作用机制和细菌的耐药性产生的机制，青霉素的抗菌作用、临床应用、主要不良反应及其防治，耐酶青霉素类、广谱青霉素类的主要代表药物、作用特点和临床应用，第一代、第二代、第三代、第四代头孢菌素类的主要代表药物、抗菌作用和临床应用、不良反应；熟悉抗铜绿假单孢菌广谱青霉素类、主要作用于G-杆菌的青霉素类的主要代表药物、作用特点和临床应用，碳青霉烯类、氨曲南的抗菌作用、临床应用、不良反应，β—内酰胺酶抑制剂临床应用；了解其他β—内酰胺类代表药物、临床应用、不良反应。
[教学重点与难点] β—内酰胺类抗生素抗菌作用机制；青霉素的抗菌作用、临床应用、主要不良反应及其防治；第一代、第二代、第三代、第四代头孢菌素类的主要代表药物、抗菌作用和临床应用、不良反应。
[授
课
方
法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。
[授
课
内
容]
§31.1 β—内酰胺类抗生素 §31.2 糖肽类与其他抗菌药物
第三十二章
氨基糖苷类与多粘菌素类抗生素
建议学时：1 [教学目的与要求] 掌握氨基苷类的抗菌作用、体内过程、临床应用、主要不良反应及中毒解救链霉素、庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星的抗菌作用和临床应用；熟悉氨基苷类的抗菌作用机制，其他氨基糖苷类抗生素；了解多粘菌素类的临床应用和不良反应。
[教学重点与难点] 氨基苷类的抗菌作用、临床应用、主要不良反应及常见的氨基苷类代表药物。[授
课
方
法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授
课
内
容]
§32.1 氨基糖苷类 §32.2 多粘菌素类
第三十三章
大环内酯类及其他抗生素
建议学时：1
[教学目的与要求] 掌握大环内酯类（红霉素、阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素）的抗菌作用、作用机制、临床应用和主要不良反应，林可霉素、克林霉素、万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁、利奈唑烷的抗菌作用、临床应用、主要不良反应；了解其他大环内酯类的抗菌作用特点。
[教学重点与难点] 大环内酯类的抗菌作用、作用机制、临床应用和主要不良反应。[授
课
方
法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。
[授
课
内
容]
§33.1 大环内酯类 §33.2 林可霉素类 §33.3 四环素类 §33.4 氯霉素 §33.5 其他抗菌药物
第三十四章
抗结核病药与抗麻风病药
建议学时：1 [教学目的与要求] 掌握异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺的药动学、抗菌作用、临床应用、不良反应。抗结核病药的应用原则；熟悉乙硫异烟胺、对氨水杨酸、利福喷汀、利福定的抗菌作用特点、临床应用，抗麻风病药物氨苯砜、利福平、氯法齐明、沙利度胺的特点；了解结核发病现状及治疗现状，麻风病发病现状。
[教学重点与难点] 异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺的抗菌作用、临床应用、不良反应。[授
课
方
法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。
[授
课
内
容]
§34.1 抗结核病药 §34.2 抗麻风病药
第三十五章
抗真菌药
建议学时：1 [教学目的与要求] 掌握两性霉素B、氟胞嘧啶、酮康唑、伊曲康唑、氟康唑、特比萘芬、克老唑、咪康唑的作用特点、主要不良反应；了解抗真菌药的分类。
[教学重点与难点] 抗真菌药药理作用机制、不良反应及其代表药物。[授
课
方
法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授
课
内
容]
§35.1 影响真菌细胞膜的药物 §35.2 影响真菌细胞壁的药物 §35.3 其他抗真菌药物
第三十六章
抗病毒药
建议学时：1 [教学目的与要求] 掌握阿昔洛韦、齐多夫定、拉米夫定的作用及临床应用；了解抗病毒药的分类，艾滋病发病现状。
[教学重点与难点] 抗真菌药与抗病毒药的药理作用机制、不良反应及其代表药物。[授
课
方
法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。
[授
课
内
容]
§36.1 穿入和脱壳抑制剂 §36.2 DNA多聚酶抑制剂 §36.3 逆转录酶抑制剂 §36.4 蛋白酶抑制剂 §36.5 神经氨酸酶抑制剂 §36.6 光谱抗病毒药
第三十七章
抗恶性肿瘤药物
建议学时：3 [教学目的与要求] 掌握肿瘤细胞增殖周期各期对药物的敏感性，抗恶性肿瘤药按作用机制分类，名类药物的作用特点，环磷酰胺、甲氨蝶呤、多柔比星、顺铂、长春碱类、紫杉醇喜树碱、氨鲁米特、雌激素、他莫昔芬、门冬酰胺酶、维A酸的作用特点，应用与联合应用抗肿瘤药的基本原则；熟悉抗恶性肿瘤药在肿瘤治疗中的地位、临床应用现状、研发现状，其他抗恶性肿瘤药物；了解近年恶性肿瘤的发病概况。
[教学重点与难点] 抗恶性肿瘤药按作用机制分类，名类药物的作用特点。[授
课
方
法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。
[授
课
内
容]
§37.1 概述 §37.2 抗代谢药
§37.3 干扰蛋白质合成和功能的药物 §37.4 嵌入DNA干扰转录过程的药物 §37.5 影响DNA结构和功能的药物抗代谢药 §37.6 影响体内激素平衡的药物
§37.7 酶抑制剂、生长因子受体抑制剂与促细胞分化剂 §37.8 抗恶性肿瘤药应用中常见的问题
第三十八章
影响免疫功能的药物级生物制品
建议学时：1 [教学目的与要求] 熟悉免疫抑制药（肾上腺皮质激素类、环孢素、硫唑嘌呤、烷化剂、氯喹）和免疫兴奋剂（左旋咪唑、沙利度胺、卡介苗）的药理作用及临床应用，熟悉干扰素药理作用及临床应用；了解免疫调节药的分类。
[教学重点与难点] 肾上腺皮质激素类、环孢素、干扰素药理作用及临床应用。[授
课
方
法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。
[授
课
内
容]
§38.1 概述 §38.2 免疫抑制药
§38.3 免疫调节剂 §38.4 生物制品
撰稿人：牟艳玲
审核人：王晓静
教学内容、方式及过程安排
实验一：实验动物的捉拿和给药方法（必做）
建议学时：3 [教学目的与要求] 掌握常用实验动物如小鼠、大鼠、兔、狗的捉拿方法；掌握药理学实验中常用动物的给药方法，如灌胃、皮下注射、腹腔注射、静脉给药等。
[教
学
方
式] 教师讲授实验内容，示范操作，现场讨论和指导，实验结束检查操作。
[场所及条件要求] 药理学实验室。实验动物（大鼠、小鼠、豚鼠）；灌胃器；注射器；电子天平；苦味酸；酒精棉球。
[作
业
要
求] 撰写实验报告，全部解答实验教材思考题。
[注
意
事
项] 实验过程中不得在实验室饮食，不得看手机和其他无关书籍等，不得激惹实验动物，不得将动物带离实验室。
实验二：药物的不同给药途径对药物作用的影响（必做）
建议学时：3 [教学目的与要求] 观察硫酸镁的不同给药途径对药物效应的影响。
[教
学
方
式] 教师讲授实验内容，示范操作，现场讨论和指导，实验结束检查数据并签字认可。[场所及条件要求] 药理学实验室。实验动物（小鼠）；灌胃器；注射器；电子天平；苦味酸；酒精棉球；10%MgSO4溶液。
[作
业
要
求] 撰写实验报告，全部解答实验教材思考题。
[注
意
事
项] 实验过程中不得在实验室饮食，不得看手机和其他无关书籍，不得将动物带离实验室。
实验三：酚磺酞药动学参数的测定（必做）
建议学时：6 [教学目的与要求] 学会应用比色法测定药物的药动学参数。
[教
学
方
式] 教师检查预习情况和讲授实验内容，示范操作，现场讨论和指导，实验结束检查数据并签字认可。
[场所及条件要求] 药理学实验室。电子天平；722型分光光度计；兔解剖台；离心机；加样器；粗天平；手术器械；动脉夹；普通离心机；小试管架；200ul移液器；家兔；5ml离心管；小试管；5ml吸量管；注射器（5ml,2ml）；绑带；细线绳；10cm长细尼龙管；6号针头；干棉球；特种铅笔；纱布；酚磺酞标准液；生理盐水；肝素溶液。
[作
业
要
求] 撰写实验报告，全部解答实验教材思考题。
[注
意
事
项] 实验过程中不得在实验室饮食，不得看手机和其他无关书籍，不得将动物带离实验室。
实验四：乙酰胆碱的量效关系及阿托品的竞争性拮抗作用（必做）
建议学时：6 [教学目的与要求] 掌握离体肠管实验的基本方法和实验条件，掌握回肠标本上受体分布的种类及意义；通过不同剂量药物对离体肠平滑肌的作用强度，了解药物的量效关系；通过药物对肠平滑肌的作用，了解药物是激动剂还是拮抗剂。
[教
学
方
式] 教师检查预习情况和讲授实验内容，示范操作，现场讨论和指导，实验结束检查数据并签字认可。
[场所及条件要求] 药理学实验室。离心器官装置；超级恒温水浴；生物机能实验系统；离体器官浴管；L型钩；铁支架；双凹夹；螺旋夹；弹簧夹；万能夹；氧气袋；剪刀；镊子；移液器；豚鼠；培养皿；烧杯；针头；缝线；氯化乙酰胆碱；阿托品台氏液；台氏液。
[作
业
要
求] 撰写实验报告，全部解答实验教材思考题。
[注
意
事
项] 实验过程中不得在实验室饮食，不得看手机和其他无关书籍，不得将动物带离实验室。
实验五：传出神经系统药物对兔血压和心率的影响（必做）
建议学时：6 [教学目的与要求] 学习麻醉动物急性实验血压实验的方法；.观察传出神经系统药物对兔血压和心率的影
响，并分析其作用原理。
[教
学
方
式] 教师检查预习情况和讲授实验内容，示范操作，现场讨论和指导，实验结束检查数据并签字认可。
[场所及条件要求] 药理学实验室。婴儿秤；生物机能实验系统；兔解剖台；手术器械；动脉夹；动脉插管；气管插管；铁支架；家兔；注射器；氯化乙酰胆碱；甲基硫酸新斯的明溶液；硫酸阿托品；盐酸肾上腺素；重酒石酸去甲肾上腺素溶液；硫酸异丙肾上腺素溶液；甲磺酸酚妥拉明溶液；盐酸普萘洛尔溶液；肝素溶液；戊巴比妥钠溶液。
[作
业
要
求] 撰写实验报告，全部解答实验教材思考题。
[注
意
事
项] 实验过程中不得在实验室饮食，不得看手机和其他无关书籍等。
实验六：药物对离体豚鼠气管环的作用（必做）
建议学时：6 [教学目的与要求] 1.学习离体气管的实验方法；.观察药物对气管平滑肌的作用。
[教
学
方
式] 教师检查预习情况和讲授实验内容，示范操作，现场讨论和指导，实验结束检查数据并签字认可。
[场所及条件要求] 药理学实验室。离心器官装置；超级恒温水浴；生物机能实验系统；L型钩，铁支架；双凹夹；螺旋夹；弹簧夹；万能夹；烧杯；氧气袋；剪刀；镊子；球胆；豚鼠；头皮针；培养皿；缝线；0.25ml注射器；烧杯；移液器。磷酸组胺溶液；硫酸异丙肾上腺素溶液；溴化乙酰胆碱溶液；氨茶碱溶液；盐酸普萘洛尔溶液；克-亨氏液。
[作
业
要
求] 撰写实验报告，全部解答实验教材思考题。
[注
意
事
项] 实验过程中不得在实验室饮食，不得看手机和其他无关书籍等。
实验七：药物的镇痛作用（必做）
建议学时：3 [教学目的与要求] 1.观察吗啡或哌替啶的镇痛效应；掌握扭体法镇痛实验的方法；了解热板法致痛的实验方法。
[教
学
方
式] 教师检查预习情况和讲授实验内容，示范操作，现场讨论和指导，实验结束检查数据并签字认可。
[场所及条件要求] 药理学实验室。电子秤；小鼠笼；秒表；雌性小鼠；1ml注射器；烧杯；盐酸哌替啶溶液；盐酸吗啡溶液；生理盐水溶液；生理盐水；苦味酸溶液，醋酸溶液。
[作
业
要
求] 撰写实验报告，全部解答实验教材思考题。
[注
意
事
项] 实验过程中不得在实验室饮食，不得看手机和其他无关书籍，不得将动物带离实验室。
实验八：药物的抗凝作用（必做）
建议学时：3 [教学目的与要求] 1.比较几种药物的抗凝作用特点，分析其作用原理；.了解体外抗凝药物的筛选方法。[教
学
方
式] 教师检查预习情况和讲授实验内容，示范操作，现场讨论和指导，实验结束检查数据并签字认可。
[场所及条件要求] 药理学实验室。婴儿秤；恒温水浴；试管架；可调微量加样器；秒表；天平；小鼠笼；秒表，家兔；小鼠；小玻棒；中试管；小试管；注射器（1ml,5ml）；滤纸；双香豆素溶液；肝素溶液；枸橼酸钠溶液；生理盐水溶液；氯化钙溶液；戊巴比妥钠溶液。
[作
业
要
求] 撰写实验报告，全部解答实验教材思考题。
[注
意
事
项] 实验过程中不得在实验室饮食，不得看手机和其他无关书籍，不得将动物带离实验室。
实验九：糖皮质激素的抗炎作用（选做）
建议学时：3 [教学目的与要求] 1.学习用新鲜蛋清致炎的方法；.观察糖皮质激素的抗炎性渗出作用。
[教
学
方
式] 教师检查预习情况和讲授实验内容，示范操作，现场讨论和指导，实验结束检查数据并
签字认可。
[场所及条件要求] 药理学实验室。鼠笼；天平；足容积测定仪；大鼠；注射器；醋酸地塞米松溶液；生理盐水；新鲜鸡蛋清。
[作
业
要
求] 撰写实验报告，全部解答实验教材思考题。
[注
意
事
项] 实验过程中不得在实验室饮食，不得看手机和其他无关书籍，不得将动物带离实验室。
实验十：硫酸链霉素的毒性反应及对抗（必做）
建议学时：3 [教学目的与要求] 学习硫酸链霉素引起小白鼠肌肉瘫痪的作用及氯化钙的对抗作用。
[教
学
方
式] 教师检查预习情况和讲授实验内容，示范操作，现场讨论和指导，实验结束检查数据并签字认可。
[场所及条件要求] 药理学实验室。天平；小鼠笼；小鼠；1ml注射器；针头；硫酸链霉素溶液；氯化钙溶液；生理盐水；苦味酸溶液。
[作
业
要
求] 撰写实验报告，全部解答实验教材思考题。
[注
意
事
项] 实验过程中不得在实验室饮食，不得看手机和其他无关书籍，不得将动物带离实验室。
实验讲座：实验总论
建议学时：6 [教学目的与要求] 实验动物的选择，实验设计基本知识，实验安全基本知识；掌握药理学实验设计的基本原则、基本步骤和方法。
[教
学
方
式] 以课堂讲授为主，课堂讨论为辅。[场所及条件要求] 药理学实验室，投影仪，计算机。
[作
业
要
求] 结合所做实验，查阅文献，写出一份实验设计。[注
意
事
项] 不得抄袭实验讲义等。
成绩考核与评定
实验成绩：实验报告90%，作为平时成绩，实验设计10%、作为考试成绩。
实验报告(百分制)：试验占实验总成绩的90%，每次实验占10%，包括课堂表现、动手能力、实验结果、仪器的使用情况、实验报告等。
实验设计(百分制)： 占实验总成绩的10%。
修订时间：2016.4
撰稿人：牟艳玲
审核人：王晓静
第四篇：《药理学》教学大纲
《药理学》教学大纲
课程编号：0231218 总学时数：32学时
先修课及后续课：先修课有《普通生物学》、《免疫学》、《细胞生物学》、《药剂学》，后续课有《现代生物技术制药工艺学》。
一、说明部分
1、课程性质
药理学属于学科专业基础课，是临床、护理、药学、制药及其相关专业所开设的专业课之一，它是一门理论联系实际，应用性较强的课程。本课程是研究药物与机体之间相互作用规律及其机理的医学基础学科。药理学根据科学事实和客观规律，阐明在药物影响下机体细胞功能的变化及机体对药物的处理，阐明药理基础理论和重要新进展，使学生获得各类药物作用规律及作用特点的知识。了解如何正确应用药物防治疾病，培养学生辩证的科学的思维方法，并培养学生药理试验的基本技能。
2、教学目标及意义
本课程要求学生掌握重点药物的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应、禁忌症。熟悉药物分类及分类依据。了解某些药物的作用特点，临床应用及主要的不良反应。要理论联系实际了解药物再发挥疗效中的因果关系。
3、教学内容与教学要求
药理学是研究药物的学科之一，是一门为临床合理用药防治疾病提供基本理论的医学基础学科，药理学研究药物与机体，药物与病原菌相互作用的规律及其原理。通过本课程的学习，使学生掌握药物的作用、作用机制。了解熟悉其如何充分发挥其临床疗效。熟悉药物再体内的过程，掌握药物对机体的影响。了解新药研究过程。为其他课程学习提供理论基础。
4、教学重点、难点
重点内容有：药物效应动力学、药物代谢动力学、解热镇痛抗炎药、抗心绞痛与动脉粥样硬化药、抗高血压药、组胺受体阻断药、β内酰胺类抗生素、抗恶性肿瘤药和影响免疫功能的药物等内容。难点内容是：药物效应动力学、药物代谢动力学、影响药物效应的因素及合理用药原则、传出神经系统药理概论、肾上腺受体激动药、肾上腺素受体阻断药和抗菌药物概论等。
5、教学方法与手段
在教学方法上采取课堂讲授为主，辅以多媒体课件、习题、教学辅助材料、小论文等，以加强学生对理论知识的消化和理解，在教学过程应注意积极启发学生的思维，培养学生发现问题和解决问题的能力。采取“N+2”考核方式。
6、教材及主要参考书
教材：新编药理学，金有豫，人民卫生出版社, 2003，第六版，统编教材 参考书：
向继洲主编，药理学，科学出版社，2003 陆源、夏强主编，生理科学实验教程，浙江大学出版社，2004 俞月萍主编，药理学考试指南，复旦大学出版社，2004 张岫美、刘玉娥、高允生主编，药理学学习指南，山东大学出版社，2004
二、正文部分
（一）药理学总论—绪言
1、教学内容与要求：
熟悉药理学的性质、任务和研究方法
了解药物和药物发展史，药理研究在新药开发和研究中的作用，新药研究的大体过程：临床前研究，临床试验和售后调研。
本章学时数：1
（二）药物效应动力学
1、教学内容与要求： 了解药物作用的基本表现。
理解药物作用的量效关系，药物作用规律，受体与配体的概念。
2、教学重点：
药物作用的量效关系，量效曲线，量反应及质反应，半数有效量，半数致死量，最大效能和效应强度，治疗指数，安全范围。
3、教学难点： 效应强度，安全范围。本章学时数：1
（三）药物代谢动力学
1、教学内容与要求：
理解药物的体内过程（吸收、分布、生物转化、排泄）掌握药物代谢动力学的基本规律，各种基本参数及其概念。
2、教学重点：
首关效应，药物的生物转化，肝药酶及细胞色素P450酶系特性，肝药酶的诱导与抑制，肝肠循环及意义。曲线下面积，表观分布容积，一级消除动力学，零级消除动力学的特点，房室模型。
3、教学难点：
药物的生物转化，肝药酶及细胞色素P450酶系特性，表观分布容积，一级消除动力学，零级消除动力学的特点。
本章学时数：2
（四）影响药物效应的因素及合理用药原则
1、教学内容与要求：
了解影响药物效应的各种因素。本章学时数：1
（五）传出神经系统药理概论
1、教学内容与要求：
理解乙酰胆碱，去甲肾上腺素的生物合成、转运、储存、释放和代谢，传出神经系统药物的作用方式。
掌握传出神经系统受体功能，各型受体激动时的生理效应，传出神经系统药物的分类。
2、教学重点：
受体的分类：M及N胆碱受体，α和β肾上腺受体。受体的分布，乙酰胆碱和去甲肾上腺素与其相应的受体结合产生的效应。
3、教学难点：
乙酰胆碱和去甲肾上腺素与其相应的受体结合产生的效应。本章学时数：2
（六）胆碱受体激动药和作用于胆碱脂酶药
1、教学内容与要求：
了解乙酰胆碱的M、N样作用。掌握毛果芸香碱及新斯的明的作用。
2、教学重点：
毛果芸香碱主要激动M胆碱受体产生M样作用。局部应用时对瞳孔、眼压和视力调节的影响及临床用途。
可逆性抗胆碱酯酶药新斯的明作用机制、临床应用。本章学时数：1
（七）胆碱受体阻断药
1、教学内容与要求： 了解山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点，掌握阿托品的作用机制，应用和不良反应。了解神经节阻断药的作用及应用。
2、教学重点：
阿托品对M胆碱受体的竞争性阻断作用，对不同部位M胆碱受体敏感性的差异，临床用途，不良反应及中毒的症状和解救原则。
3、教学难点：
阿托品对M胆碱受体的竞争性阻断作用，对心血管、平滑肌、腺体、眼睛及中枢神经系统的作用。
本章学时数：1
（八）肾上腺受体激动药
1、教学内容与要求：
了解多巴胺、麻黄碱、间羟胺的作用与应用。
掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的作用与应用。
2、教学重点：
去甲肾上腺素对心血管系统的作用和临床用途、不良反应及防治。
肾上腺素对心脏的作用，对不同部位血管的作用，对血压的影响，对气管平滑肌、糖代谢的影响，用途、不良反应和禁忌症。
本章学时数：1
（九）肾上腺素受体阻断药
1、教学内容与要求：
了解α受体阻断药的作用，掌握β受体阻断药的作用、应用。
2、教学重点：
β受体阻断药对血管、心脏、支气管的影响；膜稳定作用；内在拟交感活性，β受体阻断药的临床用途和不良反应，普奈洛尔的体内过程及药理作用特点，用途和主要不良反应。
3、教学难点：
膜稳定作用，内在拟交感活性。本章学时数：2
（十）镇静催眠药
1、教学内容与要求：
理解巴比妥类和其他镇静催眠药的作用特点、不良反应。掌握苯二氮卓类的药理作用、作用机理、临床应用及不良反应。
2、教学重点：
苯二氮卓类抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、中枢性肌松作用及机理、临床应用及体内过程依赖性、成瘾性及其他不良反应。
3、教学难点：
苯二氮卓类作用机理 本章学时数：1
（十一）镇痛药
1、教学内容与要求：
理解阿片受体，了解内源性吗啡样物质的发现及其意义。了解临床常用镇痛药的分类及滥用镇痛药的危害性。
掌握吗啡、哌替啶、喷他佐辛的药理作用、作用机理、临床用途不良反应。
2、教学重点：
吗啡的药理作用、作用机理、临床用途、禁忌症。
3、教学难点： 本章学时数：2
（十二）解热镇痛抗炎药
1、教学内容与要求：
了解本类药物中各药物的作用差异。理解本类药物的作用机理
掌握解热镇痛抗炎药的分类、药理作用、用途及主要不良反应。
2、教学重点：
阿司匹林的药理作用、临床用途、不良反应。本章学时数：2
（十三）抗心绞痛与动脉粥样硬化药
1、教学内容与要求：
理解心绞痛发病与心肌供氧、耗氧平衡的关系。掌握硝酸酯类、β受体阻断药，钙拮抗剂的作用与应用。
2、教学重点：
硝酸酯类硝酸甘油的药理作用，抗心绞痛作用机理，舒张血管作用机理，抑制血小板聚集粘附。临床作用，不良反应及耐受性。
β受体阻断药普奈洛尔的药理作用及应用，与硝酸甘油合用的优点与依据。钙拮抗剂抗心绞痛的作用与应用。
3、教学难点：
β受体阻断药普奈洛尔的药理作用及应用，与硝酸甘油合用的优点与依据。本章学时数：3
（十四）抗高血压药
1、教学内容与要求：
了解抗高血压药在治疗中的地位，理解抗高血压药的分类和原则。
掌握利尿剂、β受体阻断药、钙拮抗剂、血管紧张素转化酶抑制剂等的药理作用，作用机理、不良反应。
2、教学重点：
利尿剂初期降压机理，长期应用利尿药的降压机理。利尿药在高血压治疗中的地位与意义。β受体阻断药以普奈洛尔为代表，降压作用，作用机理应用、主要不良反应。钙拮抗剂以硝苯的平、氨氯的平为代表，降压作用及机理
血管紧张素转化酶抑制剂卡托普利的作用机理应用及不良反应，血管紧张素Ⅱ受体阻断药氯沙坦的作用与应用。
3、教学难点：
血管紧张素转化酶抑制剂的作用机理，血管紧张素Ⅱ受体阻断药的作用机理。本章学时数：3
（十五）组胺受体阻断药
1、教学内容与要求：
2、教学重点： 本章学时数：1（十六）肾上腺皮质激素
1、教学内容与要求：
复习肾上腺皮质激素的主要生理效应。了解如何正确运用此类药物的理论基础。
掌握此类药物的主要药理作用，不良反应及运用注意事项。
2、教学重点：
糖皮质激素类的生理效应和药理作用，不良反应。
3、教学难点：
糖皮质激素的作用原理。本章学时数：2（十七）抗菌药物概论
1、教学内容与要求：
了解机体、抗菌药物及病原微生物三者之间的相互关系。理解细菌产生耐药性的机理。
掌握有关抗菌药物的常用术语和各类抗菌药的抗菌作用机理。
2、教学重点：
常用抗菌药物的作用机理。
细菌对药物产生耐药性的机制及避免耐药性的措施。
3、教学难点：
各类抗菌药的抗菌作用机理
本章学时数：2（十八）β内酰胺类抗生素
1、教学内容与要求：
了解此类药物的发展概况及其基本化学结构。
掌握此类药物抗菌作用，抗菌机制。细菌对此类药物产生耐药的机制。掌握青霉素G，常用半合成青霉素，第一、二、三、四代头孢菌素的特点。
2、教学重点：
此类药物抗菌作用，抗菌机制。细菌对此类药物产生耐药的机制。青霉素G，常用半合成青霉素，第一、二、三、四代头孢菌素的特点
3、教学难点：
药物抗菌作用，抗菌机制。本章学时数：1（十九）喹诺酮类、磺胺类与其他合成抗菌药物
1、教学内容与要求：
掌握喹诺酮类药物的作用机理及各种喹诺酮类药物的抗菌作用及应用。了解其他人工合成抗菌药的作用及应用。
掌握磺胺类药物的不良反应，甲氧苄基嘧啶的作用及应用；常用磺胺类药物的抗菌作用、作用机制及应用。
2、教学重点：
喹诺酮类药物的作用机理，磺胺类药物的抗菌作用、作用机制及应用。
3、教学难点：
喹诺酮类药物的作用机理，磺胺类药物作用机制。本章学时数：1（二十）抗恶性肿瘤药和影响免疫功能的药物
1、教学内容与要求：
了解细胞增殖周期动力学与肿瘤化疗的关系。
掌握常用抗恶性肿瘤药的分类，主要机理及重要的不良反应。掌握作用于免疫系统的药物分类及主要代表药物。了解各药物的作用机理、药物作用。
2、教学重点：
常用抗恶性肿瘤药的分类，主要机理。免疫系统的药物分类及主要代表药物 本章学时数：2
教研室：生物技术
执笔人：陈群
系主任审核签名：
第五篇：药理学教学大纲
临床医学类本科专业
药理学教学大纲
（供临床医学类本科专业使用）
一、课程性质、目的和任务
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药理学研究药物与机体或病原微生物相互之间作用规律的一门学科，它与基础医学关系密切，是一门交叉学科。它研究内容包括药物的药理作用、作用机理、临床用途、不良反应及药物合理应用等。根据临床医学专业的要求应该掌握药效学和药动学的基本理论、基本概念；各类代表药物的药理作用、作用机理、药动学特点、临床用途、主要不良反应及其用药注意事项。熟悉药物的分类；常用药物的作用特点、临床应用及主要不良反应。了解药理学的发展趋势；药物相互作用；非常用药物的作用特点、临床应用及主要不良反应。药理学课程是临床医学专业的必修课。
根据本科教学加强基础，注重素质，整体优化的原则，在教学进程中注重培养和提高学生科学思维、独立思考、分析问题和解决问题的能力；通过多种新的教学手段以激发和提高学生的探索、求知的学习积极性，提高学生学习知识、利用知识的能力,为后续各课程的学习打下扎实基础，以适应新世纪对创新性医药人才的需要。
二、课程基本要求
本课程分为掌握、熟悉、了解三种层次要求；“掌握”的内容要求理解透彻，能在本学科和相关学科的学习工作中熟练、灵活运用其基本理论和基本概念；“熟悉”的内容要求能熟知其相关内容的概念及有关理论，并能适当应用；“了解”的内容要求对其中的概念和相关内容有所了解。
通过本课程的学习，使学生掌握药效学和药动学的基本理论、基本概念、各类代表药物的药理作用、作用机理、药动学特点、临床用途、主要不良反应及其用药注意事项。
考试内容中“掌握”的内容约占70%，“熟悉、了解”的内容约占25%，有5%左右的大纲外内容。本大纲的配套使用教材是普通高等学校“十五”规划教材杨宝峰主编《药理学》 第7版（人民卫生出版社，2009年）。
三、课程基本内容及学时分配
药理学教学总时数为108学时，其中讲授72学时，实验36学时。共分四十九章。本课程大体分为六部分：第一部分：从第一章到第四章，主要内容为绪言、药动学、药效学及影响药效的因素；第二部分从第五章到第十一章，主要内容为传出神经系统药理概论、胆碱受体激动药、抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药、胆碱受体阻断药、肾上腺素受体激动药、肾上腺素受体阻断药；第三部分从第十二章到第二十章，主要内容为中枢神经系统药理学概论、全身麻醉药、局部麻醉药、镇静催眠药、中枢兴奋药、抗癫痫药和抗惊厥药、治疗中枢神经系统退行性疾病药、抗精神失常药、镇痛药、解热镇痛抗炎药；第四部分从第二十一章到第三十三章，主要内容为离子通道概论及钙通道阻滞药、抗心律失常药、肾素－血管紧张素系统药理、利尿药和脱水药、抗高血压药、治疗充血性心力衰竭的药物、抗心绞痛、调血脂药与抗动脉粥样硬化药、作用于血液及造血器官的药物、影响自体活性物质的药物、作用于呼吸系统的药物、作用于消化系统的药物、子宫平滑肌兴奋药和抑制药；第五部分从第三十四章到第三十七章，主要内容为性激素类药与避孕药、肾上腺皮质激素、甲状腺激素与抗甲状腺药、胰岛素与口服降血糖药；第六部分从第三十八章到第四十九章，主要内容为抗菌药物概论、β－内酰胺类抗生素、大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素、氨基甙类抗生素、四环素类与氯霉素类抗生素、人工合成抗菌药、抗病毒药和抗真菌药、抗结核病药及抗麻风病药、抗寄生虫药、抗恶性肿瘤药、影响免疫功能的药物、基因治疗。第一部分
总
论（6学时）第一章 绪 言（1学时）掌握：
药物、食物、毒物和药理学的概念 熟悉：
1、药理学的性质和任务,研究内容以及与基础医学的相互关系。
2、新药的药理学研究。
3、药物疗效与不良反应的评价。了解：
了解世界药理学的发源、发展历史，及我国本草学的贡献和药理学的进展。第二章 药动学（2学时）掌握：
1、掌握药物的体内过程、首关效应和肝肠循环的概念。
2、肝微粒体药物代谢酶（肝药酶，特别是细胞色素P-450酶系）的特性及其在药物转化中的作用，药酶的诱导与抑制对药物的影响。
3、药物的生物利用度、表观分布容积、一级动力学、零级动力学、非线性动力学和血浆半衰期的概念和意义。熟悉：
1、药物排泄途径（肾脏排泄；胆汁排泄与肠肝循环）。
2、稳态血药浓度、负荷量和维持量的概念，以及给药方案。
3、血浆蛋白结合的类型与意义。了解：
1、了解药时曲线（血药浓度时间曲线）的意义。
2、了解开放性一室与二室模型、药物消除速率常数和药物消除率的概念。
3、了解多次用药时的药时曲线特点。第三章 药效学（2学时）掌握：
1、药物的基本作用。
2、药物作用的选择性和两重性。
3、激动剂、部分激动剂和拮抗剂的概念、特点，以及竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂的概念和量效曲线特点。
熟悉：
1、受体的概念、特性、类型与调节。
2．半数有效量、治疗量、极量、中毒量及半数致死量的概念。3．治疗指数、安全指数与安全界限的应用意义。了解：
1． 受体的上调与下调与药物作用的关系。
2． 细胞内信号传递系统与药物作用的联系；药物作用机制；非特异性药物作用机理。第四章 影响药效的因素（1学时）掌握：
耐受性、抗药性药物依赖性、协同作用及拮抗作用的概念。熟悉：
种属差异、个体差异、病理状态对药效、药动的影响。了解：
药物方面的因素和药物相互作用对药效的影响。第二部分 外周神经系统药理（10学时）第五章 传出神经系统概论（1学时）掌握： 传出神经按递质的分类及其受体分类,如肾上腺素受体α（α1及α2）和β（β1及β2），胆碱受体M（M1、M2、M3）和N（N1、N2），多巴胺受体和突触前膜受体。神经递质的生物合成、代谢过程。熟悉：
传出神经系统药物直接作用于受体和影响递质的生物合成、转运或转化。交感与 付交感神经系统的功能，与相应受体和神经递质的关系。了解：
1．药物作用方式。
2．传出神经系统药物分类。第六章 胆碱受体激动药（1学时）掌握：
毛果芸香碱的主要药理作用，对眼睛的Ｍ胆碱受体作用、临床用途。熟悉：
乙酰胆碱的生物合成与消除的方式。了解：
乙酰胆碱的Ｍ样作用、Ｎ样作用和中枢作用。第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药（1学时）掌握：
掌握新斯的明的作用、用途及不良反应、过量中毒的解救。熟悉：
1、胆碱酯酶复活剂的作用机理、用途。
2、有机磷酸酯类在毒理学上的意义。了解：
1．有机磷酸酯类中毒机理（对胆碱酯酶难逆性抑制作用），急性中毒的症状及解救原则。2．氯磷定与解磷定复活胆碱酯酶的机理，用途、不良反应，与阿托品的协同作用。第八章 胆碱受体阻断药（I）－M胆碱受体阻断药（2学时）掌握：
阿托品的主要药理作用，对Ｍ胆碱受体的影响，如对心血管、平滑肌、腺体、眼、中枢神经系统等各主要系统和器官的作用。熟悉：
1、阿托品的临床用途、不良反应、中毒症状及解救原则。
2、山莨菪碱及东莨菪碱的作用特点、用途。了解：
1．后马托品、普鲁本辛和合成解痉药的作用。
第九章 胆碱受体阻断药（I）－N胆碱受体阻断药（自学）掌握：
两类骨骼肌松弛药的作用特点。筒箭毒碱的临床应用及过量解救。熟悉：
神经节阻断药（如六烃季铵、美加明、阿方那特）的对N1受体的拮抗作用、用途、主要不良反应及禁忌症。了解：
了解骨骼肌松弛药对N2受体的选择性作用。第十章 肾上腺素受体激动药（2学时）掌握：
去甲肾上腺素、肾上腺素和异丙肾上腺素的药理作用、用途、不良反应及禁忌症。熟悉：
1、麻黄碱的作用特点、用途及不良反应。
2、多巴胺兴奋α、β1及多巴胺受体的作用特点及用途。了解：
1．阿拉明、新福林及可乐定的作用特点及用途。2．多巴酚丁胺、沙丁胺醇和特布他林的作用、用途。第十一章 肾上腺素受体阻断药（2学时）掌握：
1、酚妥拉明、酚苄明的作用强度、维持时间和用途。
2、β受体阻断药作用（受体阻断、内在拟交感活性，膜稳定作用）。普萘洛尔、美托洛尔的作用、用途及不良反应。熟悉：
β受体阻断药分类。了解：
1．β受体阻断药的构效关系。2．拉贝洛尔的作用、用途。
第三部分 中枢神经系统药理（10学时）第十二章 中枢神经系统药理学概论（1学时）掌握：
中枢神经系统的受体和递质及其功能。熟悉：
中枢神经系统的细胞学基础。了解：
中枢神经系统的特点
第十三章 全身麻醉药（自学）掌握：
乙醚、氟烷、甲氧烷及氧化亚氮的作用特点。熟悉：
硫喷妥钠、氯胺酮、依托咪酯、丙泊酚和羟丁酸钠的作用特点。了解：
1．吸入性麻醉药的理化性质，作用机理，决定药物吸收、分布、排泄的因素。2．麻醉前给药，诱导麻醉，基础麻醉的概念。第十四章 局部麻醉药（自学）掌握：
常用局麻药普鲁卡因、利多卡因及丁卡因的特点，作用强度、毒性及用途。熟悉：
局麻药的作用机理、局部作用和吸收作用。了解：
1．局部麻醉概念。2．局麻药应用方法。
第十五章 镇静催眠药（2学时）掌握：
地西泮的抗焦虑、镇静、催眠、中枢性肌松和抗惊厥作用，以及作用机理（拟GABA作用，苯二氮卓受体）和主要用途。熟悉： 地西泮的耐受性、成瘾性及其它不良反应。睡眠的时相与药物作用及不良反应的关系。了解：
1．硝西泮和阿普唑仑的作用特点。
2．苯巴比妥、戊巴比妥、异戊巴比妥、司可巴比妥和硫喷妥钠的作用特点和用途。3．水合氯醛、佐匹克隆和扎来普隆的作用特点。附： 主要兴奋延脑呼吸中枢药（自学）掌握：
1．咖啡因对大脑皮层的选择性兴奋作用等。2．尼可刹米作用及特点。熟悉：
1． 回苏灵的作用，过量易致惊厥。2． 山梗菜碱、美解眠的作用特点。了解：
1．哌甲酯、阿屈非尼的作用特点。
2．吡拉西坦、氯酯醒和胞磷胆碱的作用特点。第十六章 抗癫痫药和抗惊厥药（1学时）掌握：
1． 苯妥英钠抗癫痫的作用，作用机理。
2． 乙琥胺和苯巴比妥抗癫痫的作用。丙戊酸钠的作用和用途。3． 癫痫发作的分类，每类首选治疗药物。熟悉：
1． 抗癫痫作用与脑内GABA的关系。2． 地西泮及氯硝基西泮的抗癫痫作用特点。3． 硫酸镁的抗惊厥作用。了解：
1．苯妥英钠药动学特点，毒性反应及药物相互作用。2．去氧苯比妥的抗癫痫作用特点。3．硫酸镁的不良反应和中毒的抢救。
第十七章 治疗中枢神经系统退行性疾病药（1学时）掌握：
左旋多巴作用、作用机理和用途。熟悉：
左旋多巴与α-甲基多巴肼、卡比多巴（抑制外周多巴脱羧酶）合用的目的。了解：
1．溴隐亭、金刚烷胺的作用特点。
2．多奈哌齐、石杉碱甲、加兰他敏、卡巴拉汀和占诺美林的治疗老年性痴呆机理。第十八章 抗精神失常药（2学时）掌握：
氯丙嗪的药理作用，如安定、镇静、抗精神分裂症、降温、镇吐、对心血管系统及内分泌系统的影响，以及药理作用机理、主要用途和不良反应（锥体外系反应等）。熟悉：
1． 多巴胺受体与中枢的多巴胺能神经通路。
2． 奋乃静、三氟拉嗪、氟奋乃静、泰尔登、氟哌啶醇、氯氮平、舒必利、氟司必林和五氟利多的作用特点。3． 冬眠合剂的配方组成及临床使用。了解：
1．精神失常的概念及抗精神失常药的分类。2．抗抑郁症躁狂药的作用和机理。第十九章 镇痛药（2学时）掌握：
吗啡的镇痛、镇静、抑制呼吸、兴奋平滑肌等作用及镇痛作用机理。熟悉：
1． 疼痛的性质与镇痛药物使用的关系。
2． 吗啡的用途、不良反应、成瘾性、中毒的表现与抢救原则。
3． 哌替啶的作用和应用注意事项。镇痛新为阿片受体部分激动剂及作用特点。了解：
1．可待因、烯丙吗啡、丁丙诺啡和纳洛酮的作用特点及用途。2．美沙酮、芬太尼、曲马朵、喷他佐辛和罗通定的作用特点。3．癌症病人止痛的阶梯疗法。第二十章 解热镇痛抗炎药（1学时）掌握：
阿斯匹林的解热、镇痛、抗炎抗风、抑制血小板聚集的作用、用途及不良反应。熟悉：
1．对乙酰氨基酚、舒林酸、布洛芬、萘普生、双氯芬酸、吡罗昔康、美洛昔康和塞来昔康的作用特点。3． 解热镇痛抗炎药作用、不良反应与环氧加酶两种同功酶的作用关系。4． 对比本类药物与前述镇痛药物作用、临床使用、机理等方面的异同。5． 对比本类药物与前述氯丙嗪药物作用、临床使用、机理等方面的异同。了解：
1．保秦松的作用。
2．秋水仙碱、丙磺舒、别嘌醇和苯溴马隆的抗风痛作用。第四部分 内脏系统药理（22学时）
第二十一章 离子通道概论及钙通道阻滞药（3学时）掌握：
1、作用于离子通道的药物的药理作用。
2、钙通道阻滞剂的分类及药理作用、临床使用、不良反应。熟悉：
常用离子通道的分类、电生理学特点及功能。了解：
了解钠通道、钙通道、钾通道及氯通道的分类、电生理学特点及功能。第二十二章 抗心律失常药（3学时）掌握：
奎尼丁、利多卡因、普萘洛尔、美托洛尔的抗心律失常作用、用途、不良反应及禁忌症。熟悉：
1． 维拉帕米和地尔硫卓的作用，用途及不良反应。2． 胺碘酮和溴苄铵的作用、用途。
3． 心肌细胞动作电位、快慢反应细胞的离子基础。了解：
1．美西律和苯妥英钠的抗心律失常作用特点及不良反应。2．心律失常发生的原因和类型。第二十三章 肾素－血管紧张素系统药理（1学时）掌握：
卡托普利和氯沙坦的作用、机理、用途及不良反应。熟悉：
有关肾素－血管紧张素系统的相关知识。了解：
依那普利、赖诺普利、苯那普利、福辛普利、缬沙坦、伊白沙坦及砍替沙坦的作用特点。第二十四章 利尿药和脱水药（1学时）掌握：
1、利尿药物的分类、作用部位。
2、呋塞米、氯噻嗪类、螺内酯和氨苯喋啶的作用部位、作用机理、用途及不良反应。熟悉：
甘露醇与山梨醇的脱水作用与渗透性利尿作用、用途。了解：
1．乙酰唑胺、布美他尼、托拉塞米和氯塞酮作用特点。2．高渗葡萄糖的脱水作用。
第二十五章 抗高血压药（3学时）掌握：
1． 可乐宁的降压作用和作用机理。2． 普萘洛尔的作用机理、用途。
3． 硝苯地平、卡托普利和洛沙坦的作用、用途及不良反应。4． 抗高血压的药物分类、各类的作用特点、临床用药合理配伍。熟悉：
1．可乐宁的用途及不良反应。
2．哌唑嗪、特拉唑嗪和拉贝洛尔的作用机理、用途。
3．肼苯哒嗪、硝普钠、米诺地尔、二氮嗪和酮舍林的作用特点与机理，用途及不良反应。了解：
1．莫索尼定和甲基多巴降压作用机理、用途及不良反应。2．利舍平和胍乙啶降压作用的特点、作用机理、用途及不良反应。3．氢氯地平和菲洛地平的作用特点。
第二十六章 治疗充血性心力衰竭的药物（3学时）掌握：
1． 强心苷的作用、机理、主要用途。2．利尿药、卡托普利药治疗心衰的特点。熟悉：
1．洋地黄毒苷、地高辛、毛花丙苷、毒毛花苷K的药动学特点。2．强心苷的毒性反应及防治。了解：
1．强心苷的来源，构效关系。
2．强心苷的全效量（洋地黄化）与维持量。3．氨力农、多巴酚丁胺的作用特点。第二十七章 抗心绞痛（1学时）掌握： 三酰甘油的抗心绞痛的作用与机理（松驰血管平滑肌，特别是大动静脉的血管平滑肌的作用）及其不良反应。熟悉：
普萘洛尔的抗心绞痛作用机理，与硝酸酯类药物合用的理论依据及注意事项。了解：
1．硝酸戊四醇、硝酸异山梨醇、单硝酸酯类的作用特点。2．硝苯地平、地尔硫卓、心可定、苄普地尔等的作用及用途。第二十八章 调血脂药与抗动脉粥样硬化药（1学时）掌握：
抗动脉粥样硬化药的降血脂作用机理与特点。熟悉：
血浆脂蛋白的分类及高脂蛋白血症的分型。了解：
了解他汀类、北特类、烟酸类、普罗布考、多烯脂肪酸类、和粘多糖类作用特点。第二十九章
作用于血液及造血器官的药物（2学时）掌握：
1．维生素K作用、用途。
2．肝素和香豆素的作用特点，作用机理，用途及不良反应。熟悉：
1． 氨甲苯酸、氨甲环酸的作用、用途。
2．链激酶、尿激酶、组织纤维蛋白溶酶原激活剂（t-PA）、蛇毒溶栓酶和水蛭素的作用特点、用途及不良反应。了解：
1．促凝血药和抗凝血药的不良反应。2．鱼精蛋白拮抗肝素的作用。
3．抗血小板药、升高白细胞药和造血生长因子、血容量扩充药、酸碱平衡药的作用。第三十章
影响自体活性物质的药物（1学时）掌握：
1． H1受体阻断剂的抗过敏，抗晕动、镇吐、催眠等作用与用途。
2．西米替丁、雷尼替丁等H2受体阻断剂治疗消化性溃疡病的疗效及不良反应。熟悉：
1． 花生四烯酸的代谢、转化。
2．前列腺素分类，生物合成与代谢，药理作用及用途。3．白三烯（LTs）、血栓素、血小板活化因子的作用。了解：
1．血管紧张素系统、缓激肽、内皮素、心钠素、P物质、腺苷的作用。2．组胺的化学与来源，受体的分类及其相应效应。
3．5－羟色胺的药理作用及其拮抗剂（赛庚啶、Ketaserin）的作用及不良反应。第三十一章
作用于呼吸系统的药物（1学时）掌握：
拟肾上腺素药（异丙肾上素、沙丁胺醇、叔丁喘宁、福莫特罗等）、茶碱类（氨茶碱、二羟丙茶碱）、抗过敏平喘药（色甘酸钠、甲哌噻庚酮）、肾上腺皮质激素类（二丙酸倍氯米松）及M胆碱受体阻断药（异丙基阿托品）的平喘作用机理、用途。熟悉：
可待因、右美沙芬、维静宁（咳必清）、苯佐那酯（退嗽）等药镇咳作用的主要环节及用途。了解：
恶心性祛痰药氯化铵、桔梗、远志的作用和用途。了解粘痰溶解药溴苄环已铵（必嗽平）、乙酰半胱氨酸的作用和用途。
第三十二章
作用于消化系统的药物（1学时）掌握：
2． H2 受体拮抗剂西米替丁、雷尼替丁的作用、用途及不良反应。3． 胃质子泵抑制药奥美拉唑的作用、用途及了解不良反应。熟悉：
2． 碳酸氢钠、碳酸钙、氢氧化铝、三硅酸镁及氧化镁的的作用、机理及其优缺点。2．粘膜保护药生胃酮、硫糖铝的用途。3．抗幽门螺杆菌用于消化性溃疡的治疗。了解：
1．M1受体拮抗剂哌仑西平的作用特点。
2．泻药和止泻药、止吐药和胃肠动力药、胆石溶解药和利胆药、治疗肝昏迷药的应用。第三十三章
子宫平滑肌兴奋药和抑制药（1学时）掌握：
催产素（缩宫素）和麦角新碱的兴奋子宫作用特点及应用。熟悉：
催产素（缩宫素）应用时注意点。了解：
子宫平滑肌松弛药的作用特点。第五部分 激素类药理（5学时）
第三十四章 性激素类药和避孕药（1学时）掌握：
避孕药的分类、组成成分、作用机理和应用。熟悉：
1．天然与人工合成雌激素的特点，对性器官及第二性征的作用，抑制垂体前叶促性腺激素的分泌，抗催乳素和抗雄激素的作用，维持月经周期和对代谢等的影响、用途、不良反应。
2．丙酸睾丸素、苯乙酸睾丸酮促进男性器官及第二性征发育、抗雌激素的作用、抑制垂体前叶分泌促性腺激素、促蛋白质同化代谢作用、兴奋骨髓造血功能和用途。3．苯丙酸诺龙及康力龙的作用、用途。了解：
抗早期及中期妊娠药的特点。
第三十五章 肾上腺皮质激素类药物（2学时）掌握：
糖皮质激素的药理作用、机理和用途。熟悉：
糖皮质激素的不良反应及禁忌症。了解：
1．糖皮质激素的生理作用。
2．可的松、氢化可的松、强的松、强的松龙、地塞米松、肤轻松的用法。3．盐皮质激素去氧皮质酮的作用与用途。第三十六章 甲状腺激素及抗甲状腺药（1学时）掌握：
丙基硫氧嘧啶、甲巯咪唑和卡比马唑的作用机理、用途、不良反应。熟悉：
1． 甲状腺激素的用途及不良反应。2． 比较小剂量与大剂量碘的作用和用途。了解：
1．甲状腺素T3、T4的生物合成，储存方式与释放、作用机理。2．放射性碘用途。
3．β受体阻断药控制甲状腺功能用途。第三十七章 胰岛素和口服降血糖药（1学时）掌握：
1． 胰岛素制剂的作用、机理、用途。
2．甲磺丁脲、氯磺丙脲的作用、作用机理、用途。熟悉：
1．胰岛素制剂、甲磺丁脲、氯磺丙脲的不良反应。2．第二代碘酰脲类药格列本脲及格列美脲等的作用特点。了解：
1．苯乙双胍和二甲双胍的作用机理、作用、用途及不良反应。
2．α-葡萄糖苷酶抑制剂和胰岛素增效剂的作用特点。第六部分 化学治疗药物药理（19学时）第三十八章
抗菌药物概论（1学时）掌握：
1． 抗菌药物的作用机制。2． 细菌的耐药机制。熟悉：
化学治疗、抗菌药、抗生素、抗菌普、抗菌活性、最低抑菌浓度、最低杀菌浓度、化疗指数及抗菌后效应等概念。了解：
1．抗菌药、细菌和宿主三者之间的相互关系。2．抗菌药物合理应用的基本原则。第三十九章 β－内酰胺类抗生素（2学时）掌握：
1．青霉素抗菌作用机理、抗菌谱、适应症。苯唑青霉素、氨苄青霉素、阿莫西林、羧苄青霉素、哌拉西林等的抗菌谱、适应症、不良反应。
2．头孢菌素类作用机理和抗菌谱。第一代（头孢噻吩、尖孢唑啉、头孢拉定、头孢氨苄）、第二代（头孢孟多、头孢克罗）、第三代（头孢噻肟、头孢三嗪、头孢哌酮）及第四代（头孢吡肟、头孢克定）的作用特点。熟悉：
１． 青霉素抗药性的产生机理，主要不良反应及其防治。２． 氨曲南、亚胺硫霉的作用特点。了解：
1．天然青霉素Ｇ的理化特性。
2．β－内酰胺酶抑制剂（克拉维酸、舒巴坦）的作用特点。第四十章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素（2学时）掌握：
大环内酯类（红霉素）的抗菌机理、抗菌谱、适应症及不良反应。熟悉：
1．熟悉克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素等的作用特点。2．林可霉素（林可霉素、克林霉素）的抗菌作用特点。了解：
万古霉素、替考拉宁和利奈唑烷的抗菌作用机理、抗菌谱和不良反应。第四十一章 氨基糖苷类抗生素（2学时）掌握：
氨基糖苷类抗菌作用机理、抗菌谱、药动学、抗药性及其不良反应。熟悉：
1．链霉素、庆大霉素、妥布霉素、、小诺米星、异帕米星和阿米卡星的特点、适应症。2．大观霉素的作用和应用。了解：
多粘菌素B、E的抗菌作用特点、不良反应和适应症。第四十二章 四环素类与氯霉素类抗生素（1学时）掌握：
1．四环素类药物（四环素、土霉素和多西环素）的抗菌作用机理、抗菌谱。
2．氯霉素的抗菌作用机理、抗菌谱。熟悉：
1．氯霉素对造血系统的毒性和其它不良反应。2．米诺环素的作用特点。了解：
常用四环素类药物（四环素、土霉素和多西环素）的药动学、不良反应及其防治。第四十三章 人工合成抗菌药（2学时）掌握：
1．常用喹诺酮类药物氧氟沙星、诺氟沙星、培氟沙星、环丙沙星的抗菌谱、作用机理、适应症及不良反应。
2．甲氧苄胺嘧啶（TMP）的抗菌作用、作用机理、用途。熟悉：
1． SD、SIZ、SMZ、SML的作用特点。2． 磺胺类泌尿系统不良反应的防治。了解：
磺胺类药物的构效关系和分类。第四十四章 抗病毒药和抗真菌药（2学时）掌握：
克霉唑、酮康唑、氟康唑、阿莫罗芬和制霉菌素的抗真菌作用机理及特点、用途。
熟悉：
1．两性霉素Ｂ的抗菌作用机理、药动学、用途。
2．阿昔洛韦、伐昔洛韦、碘苷、阿糖胞苷、齐多夫定、拉米夫定、扎西他宾、利巴韦林、金刚烷胺、干扰素、乙肝疫苗等的作用、用途。了解：
1．了解抗真菌药的分类、不良反应。2．抗病毒药的了解不良反应及其评价。第四十五章 抗结核病药及抗麻风病药（1学时）掌握：
异烟肼、链霉素、对氨水杨酸、利福平和乙胺丁醇的抗结核药作用特点、作用机理、抗药性、不良反应和用途。熟悉：
对氨水杨酸、乙胺丁醇和利福喷汀的结核作用、抗药性及不良反应。了解：
1．抗结核药的临床应用原则。2．氨苯砜、利福平的抗麻风作用。第四十六章 抗寄生虫药（2学时）掌握：
1．氯喹抗疟作用、用途和不良反应。2．甲硝唑的抗阿米巴原虫作用和用途。3．吡喹酮抗血吸虫作用、机理、用途。熟悉：
1．伯氨喹啉、乙氨嘧啶的抗疟作用特点、用途。
2.乙胺嗪、伊维菌素和呋喃嘧酮对微丝蚴的作用机理、用途。了解：
1．疟原虫生活史与抗疟药的作用环节。2．青蒿素和奎宁的抗疟作用与用途。3．伯氨喹啉和乙氨嘧啶的不良反应。
4．喹碘仿、氯碘喹啉、双碘喹啉、巴龙霉素的作用、药动学特点、用途与不良反应。第四十七章 抗恶性肿瘤药（2学时）掌握：
1．甲氨喋呤，６－巯基嘌呤的作用及不良反应。2．环磷酰胺、顺铂、卡铂的作用及不良反应。3．三尖杉酯碱、长春新碱的作用及不良反应。熟悉：
1．干扰核酸合成的药物５－氟尿嘧啶，羟基脲，阿糖胞苷的作用及不良反应。
2．破坏ＤＮＡ结构及功能的药苯丁酸芥、噻替哌、奥沙利、丝裂霉素Ｃ、争光霉素（博莱霉素）、喜树碱和羟基喜树碱的作用与不良反应。
3．嵌入ＤＮＡ中干扰转录过程的药物放射菌素Ｄ（更生霉素），正定霉素（柔红霉素），阿霉素的作用与不良反应。
4．影响蛋白质合成的药物Ｌ－门冬酰胺酶、长春碱、秋水仙 碱的作用与不良反应。了解：
1．肿瘤细胞生物学与肿瘤化疗的关系。抗肿瘤药的分类和特性。2．雄激素、雌激素、肾上腺眼质激素的用途。
第四十八章 影响免疫功能的药物（1学时）掌握：
免疫抑制药和免疫兴奋药的治疗机理，主要适应症。熟悉：
1．皮质激素、抗代谢药（６－巯基嘌呤、硫唑嘌呤）、烷化剂（环磷酰胺等）、抗淋巴细胞球蛋白、环孢霉素Ａ的作用、用途。
2．左旋咪唑、沙利度胺、卡介苗、短小棒状杆菌菌苗、胸腺素、白介素－2和干扰素的作用、用途。了解：
免疫抑制药和免疫兴奋药的共同不良反应。第四十九章
基因治疗（1学时）掌握： 基因治疗类型。熟悉：
基因治疗的发展、应用概况。了解：
遗传病和恶性肿瘤的基因治疗。
学时分配表
章次
内容 理论学时 实验学时 备注
一
绪 论 4 录像 二
药动学 2 2 基本技能实验 三
药效学 2 四
影响药效的因素 1 五
传出神经系统概论 1
六
胆碱受体激动药 2 2 验证性实验 七 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 1 八、九
胆碱受体阻断药 2 4 验证性实验 十
肾上腺素受体激动药 2
十一
肾上腺素受体阻断药 2
十二 中枢神经系统药理学概论 1 十三
全身麻醉药
自学 十四
局部麻醉药 自学
十五
镇静催眠药 2 2 验证性实验 十六 抗癫痫药和抗惊厥药 1
十七 治疗中枢神经系统退行性疾病药 1 十八 抗精神失常药 2 2 验证性实验 十九 镇痛药 2 4 验证性实验 二十 解热镇痛抗炎药 1
二十一 离子通道概论及钙通道阻滞药 3 二十二 抗心律失常药 3
二十三 肾素－血管紧张素系统药理 1 二十四 利尿药和脱水药 1 4 验证性实验 二十五 抗高血压药 3 4 验证性实验
二十六 治疗充血性心力衰竭的药物 3 4 验证性实验 二十七 抗心绞痛药 1
二十八 调血脂药与抗动脉粥样硬化药 1
二十九 作用于血液及造血器官的药物 2 2 验证性实验 三十 影响自体活性物质的药物 1 三十一 作用于呼吸系统的药物 1 三十二 作用于消化系统的药物 1 三十三 子宫平滑肌兴奋药和抑制药 1 三十四 性激素类药与避孕药 1 三十五 肾上腺皮质激素 2
三十六 甲状腺激素与抗甲状腺药 1 三十七 胰岛素与口服降血糖药 1 三十八 抗菌药物概论 1
三十九 β－内酰胺类抗生素 2 2 验证性实验 四十 大环内酯类、林可霉素类及 多肽类抗生素 2
四十一 氨基糖苷类抗生素 2 四十二 四环素类与氯霉素 1 四十三 人工合成抗菌药 2 四十四 抗病毒药和抗真菌药 2 四十五 抗结核病药与抗麻风病药 1 四十六 抗寄生虫药 2 四十七 抗恶性肿瘤药 2 四十八 影响免疫功能的药物 1 四十九 基因治疗 1 总学时 72 36
《药理学》实验教学大纲（供临床医学专业使用）
一、实验教学的指导思想和教学目的
药理学是一门实验性学科。药理学一方面研究药物对机体的作用及作用原理即药物效应动力学；另一方面研究药物在体内的过程即药物代谢动力学。药理学是一门为临床合理用药防治疾病提供基本理论的医学基础学科。它一方面以生理学、生物化学、病理学基础学科为基础来阐明其药物的药理作用和作用原理；又为临床合理用药奠定理论基础。因此，药理学是基础医学与临床医学相互联系的桥梁学科。药理学实验教学应用多媒体，课堂教学，实验操作演示等方法促进学生学习和掌握药理学知识。
药理学实验课目的：（1）通过实验，使学生掌握药理学实验的基本操作技能和基本实验方法，了解获得药理学知识的科学途径；（2）验证药理学和中药药理学中某些重要的基本理论，巩固和加强理论课所学的理论知识和基本概念。(3)培养学生的科学思维方法、严谨的科学工作态度和实事求是的作风，训练学生能客观地对事物进行观察、比较、分析、综合和解决实际问题的能力。
二、实验教学的基本要求 1．遵守实验室规则
（1）实验室保持安静、整洁，不得喧哗，营造良好的学习环境。
（2）各组实验前、后应清点器材和仪器，不得随意与别组调换，以免混乱，如有损坏的器材向带教老师或实验室技术人员报告，及时更换。
（3）实验要认真，分工合作，有条不紊地进行。
（4）励行节约各种实验材料。如按实验所需选取动物，不得浪费；对动物要爱护，实验完毕放回指定的笼内，死亡动物和废物丢入指定场所；玻璃仪器应轻取轻放；药品按使用量吸取，不得污染。实验完毕要整理器材，洗净擦干，妥善安放；如有破损应报告带教老师，按有关规定处理。
（5）注意安全，严防触电、火灾、动物咬伤及中毒等事故发生。
（6）实验完毕，安排值自生搞好清洁卫生和关好门窗。
2．药理学实验课包括实验操作、观察与记录、结果的整理和实验报告的撰写等环节。为了提高实验教学效果，要求做到以下几点：
（1）重视预习。
（2）实验时严格要求，加强基本技能训练，培养独立操作能力。
（3）实验结果的整理务必符合科学论文的要求规范。（4）实验报告的撰写：实验报告要注意科学性和逻辑性，文字要简练、整洁，杜绝互相抄袭现象。
三、实验教材
《药理学实验》第1版, 谭毓治主编, 人民卫生出版社出版社，2008年。
四、实验考核
实验成绩：实验教学过程成绩占20%、实验报告成绩占30%、实验操作考试占50%。
¬实验过程表现成绩：包括学习态度是否认真、实验操作是否正确规范、基本技能掌握程度、是否具有创新意识等方面。
¬实验报告成绩：包括实验报告格式是否正确、原理是否论述清楚、实验结果分析讨论是否符合逻辑，报告字迹是否清楚，结论是否符合要求等方面。
实验操作考试：包括基本技能掌握程度、实验操作是否正确规范。
五、实验项目表
序号 实验项目 学时 实验要求 实验类型 备注 1 录像：药效学、药动学；
动物抓拿与给药 4 了解药效学、药动学有关实验的方法及内容； 学习动物抓拿和给药技术。基本技能训练 药理学实验的基本知识与技能 2 掌握实验室的基本规章制度和注意事项；掌握实验 设计的三大原则；掌握注射器的使用及动物的捉拿 与给药方法。基本技能训练 药物对瞳孔的作用 2 通过观察药物的缩瞳和扩瞳作用来观察传出神经 系统在药物作用下受到的影响。验证性实验练 4 强心甙、异丙肾上腺素、普奈
洛尔对离体蛙心的作用 4 观察强心苷对低钙任氏液造成离体蛙心的心力衰 竭后的强心作用，以及洋地黄与钙的相互作用 验证性实验 氯丙嗪对动物基础代谢的影响 2 以耗氧量为指标，观察氯丙嗪对小鼠基础代谢的影 响 验证性实验 药物对抗中枢兴奋药惊厥的作用 2 观察地西泮、苯巴比妥钠对回苏灵惊厥的保护作用 验证性实验 7 药物对化学物质刺激致痛的影
响 2 观察哌替啶对化学物质刺激致痛的影响 验证性实验 尼可刹米对抗吗啡抑制呼吸的
作用 2 观察吗啡急性中毒时的呼吸抑制现象和尼可刹米的 解救作用 验证性实验 9 药物对家兔离体肠管的影响 观察乙酰胆碱和阿托品对家兔离体肠管的作用，分 析其作用原理 验证性实验 肝素的抗凝血作用 2 观察肝素的抗凝血作用 验证性实验 青霉素G，Na, K 快速注射 2 比较青霉素G钾盐与青霉素G钠盐给小鼠尾静脉注 射后的结果 验证性实验练 12 降压药物作用机理分析 学习抗高血压药急性降压实验方法，分析降压药物 的作用机理。验证性实验 利尿药对家兔尿量的影响 4 观察速尿对家兔尿量的影响 验证性实验
注：《药理学》实验教学共36学时，根据不同的专业要求、实验课时、实验条件将以上的项目进行合理组合后开出。
六、主要参考资料
《药理实验方法学》第三版，徐叔云等主编，北京：人民卫生出版社，2005年。2010-7-13
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