临床药理学69条重要知识点(附教学大纲)

第一篇：临床药理学69条重要知识点(附教学大纲)

一、药物监测：是在药代动力学原理的指导下，应用现代先进的分析技术，测定血液中或其它液体中的药物浓度，用于药物治疗的指导与评价。

二、TDM的临床指征：病人是否使用了适合其病症的最佳药物？药效是否不易于判断？血药浓度与药效间的关系是否适用于病情？药物对于此类病症的有效范围是否很窄？药动学参数是否因病人内在的变异或其它干扰因素而不可测？疗程长短是否能使病人在治疗期间受益于TDM？血药浓度测定的结果是否会显著改变临床决策并提供更多的信息？

三、量效关系和量效曲线：多数药物在一定范围内当药物剂量增大时其作用强度也增强。以药物的剂量（对数剂量）为横坐标，以药物效应（实际数值或百分率）为纵坐标作图，可得量效曲线图，从图上可得到4种信息：①最大作用强度 ②效价强度 ③曲线的斜率 ④曲线数值变异程度。

四、时效曲线：一次用药之后相隔不同时间测定药物效应，以时间为横坐标，药物效应强度为纵坐标作图，即得时效曲线。从图上可得到4种信息：①起效时间 ②最大效应时间 ③疗效维持时间 ④作用残留时间。

五、受体：是糖蛋白或脂蛋白构成的实体，存在于细胞膜、胞浆或细胞核内。

六、受体拮抗药：没有内在活性的配体与受体结合后不能激发生理效应，反会妨碍受体激动药的作用，这类配体叫做受体拮抗药。

七、部分激动药：有些配体的内在活性很小，当没有别的强大的受体激动药存在时，这种配体与受体结合可激发弱的生理效应，起激动药作用；但在有别的强激动药存在时，这种配体与受体的结合妨碍了强激动药的作用，因而起了受体拮抗药的作用，这类配体叫做部分激动药。

八、内在活性：配体与受体结合成复合物后，激发相应生理效应的能力叫做内在活性。有内在活性的配体叫受体激动药。

九、合理用药的原则：1.确定诊断，明确用药目的 2.制订详细的用药方案 3.及时完善用药方案 4.少而精和个体化。

十、生物利用度：相对生物利用度＝，绝对生物利用度＝

十一、药物通过胎盘的影响因素：1.药物的脂溶性 2.药物分子的大小 3.药物的离解程度 4.与蛋白的结合力 5.胎盘血流量。

十二、新生儿对药物反应的特点：脏器功能发育不全，酶系统发育尚未成熟，药物代谢及排泄速度慢；随出生体重、胎龄及生后日龄的改变，药物代谢及排泄的速度变化很大；病儿之间个体差异很大；在病理状况下，各功能均减弱。

十三、灰婴综合症：氯霉素应用于新生儿，可能出现厌食、呕吐、腹胀，进而发展为循环衰竭，全身呈灰色，称为“灰婴综合症”。

十四、药源性疾病：由药物引起的人体功能或结构的损害，并有临床过程的疾病，其实质是药物不良反应的结果。

十五、A型不良反应：是药物药理学作用的延伸，或者是由药物或其代谢产物引起的毒性作用。与药物剂量有关。B型不良反应：由病人的敏感性增高所引起。通常表现对药物反应发生质的改变。可能是遗传药理学变异引起，或者为获得性药物变态反应。与药物剂量无关。

十六、药物滥用：指人们背离医疗、预防和保健目的，间断或不间断的自行过量用药的行为。

十七、药物依赖性：指在药物滥用条件下，机体与滥用药物相互作用所形成的一种特殊精神状态，有些药物还会形成一种特殊身体状态。这些特殊的精神或身体状态表现为欲求定期或不间断的用药，以期体验用药后的心理效应或避免由于停药所引起的严重身体不适和痛苦。

十八、精神依赖性：是药物滥用所致的一种特殊精神状态。滥用药物使滥用者产生欢愉和满足感，这种虚幻的欣快情绪驱使用药者欲求周期的连续用药，以满足欢愉感觉或避免不适，出现强迫性用药行为。

十九、药物耐受性：指人体在重复用药条件下形成的一种对药物的反应逐渐减弱的状态。在此状态下，该药原用剂量的效应明显减弱，必须增加剂量方可获得原用剂量的相同效应。

二十、药物滥用的危害：对个人的危害：①药物滥用者身心健康遭受摧残 ②滥用药物过量常致中毒死亡 ③降低身体免疫力，引发各种感染。对社会的危害：①药物滥用破坏家庭正常生活 ②药物滥用促发犯罪行为 ③药物滥用耗竭社会经济，阻碍社会发展。

二

一、药物相互作用：广义上是指联合用药时所发生的疗效变化。狭义上是指不良药物相互作用。

二

二、药代动力学方面药物相互作用：指一种药物使另一种并用药物发生药代动力学的改变，从而使后一种药物的血浆浓度发生改变。

二

三、药效学方面药物相互作用：指一种药物增强或减弱另一种药物的生理作用或药物效应，而对药物血浓度无明显影响。

二

四、药物效应协同作用：药理效应相同或相似的药物，如同时合用可能发生协同作用，表现为联合用药的效果等于或大于单用效果之和。

二

五、药物效应拮抗作用：两种或两种以上药物作用相反，或发生竞争性或生理性拮抗作用，表现为联合用药时的效果小于单用效果之和。二

六、左旋多巴

作用：本品为DA的前体，吸收后约有1％左右可通过血脑屏障，在脑内为多巴脱羧酶转化为DA，起替代疗法样作用。常见不良反应：①胃肠道反应：恶心、呕吐、厌食、腹泻等 ②心血管反应：体位性低血压等 ③不自主的异常动作 ：咬牙、吐舌、点头、做怪相等 ④开关现象：多动不安与全身僵直不动交替出现 ⑤精神活动障碍：表现为激动、焦虑、失眠、多梦等 ⑥其它：长期应用可有性活动增强。偶见惊厥。可引起扩瞳及眼压增高。二

七、苯妥英钠（抗癫痫）药理作用：本品能抑制突触传递的强直后增强现象，阻止癫痫病灶异常放电向周围扩散。还有膜稳定作用，减少动作电位期间的Na＋、Ca2＋内流，大剂量时还能延迟K＋外流。这些作用都有使用依赖性，高频异常放电的神经元受到明显抑制而正常的低频放电的神经元受影响则甚小。此外，本品还能增强脑内γ—氨基丁酸的作用。临床应用：本品对全身性强直—阵挛性发作（大发作）、简单部分性发作的疗效最好，对复杂部分性（精神运动性）发作亦有效，静脉注射可治疗癫痫持续状态，故抗癫痫谱比较广。对全身发作中的失神发作（小发作）和肌阵挛发作不仅无效，反而会增加发作频率，禁用。本品有膜稳定作用，还可用于治疗心律失常和三叉神经痛。

二

八、卡马西平（抗癫痫）药理作用：本品能降低神经细胞膜对Na＋及Ca2＋的通透性，提高其兴奋阈，也能抑制PTP现象，故可抑制癫痫灶异常放电，并阻止其扩散。它能提高脑内GABA的浓度，增强其抑制作用。临床应用：对复杂部分（精神运动）性发作疗效最好，为目前的首选药物。对强直—阵挛性发作、单纯部分性发作及混合型发作疗效与苯妥英钠相当，对癫痫并发的精神症状也有效。但对失神发作与肌阵挛发作疗效不佳。对神经痛的镇痛作用较好；可治疗尿崩症。

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九、吗啡（镇痛）作用：①对各种钝痛和锐痛都能缓解，而意识和其它感觉不受影响。镇痛剂量也有镇静作用，能消除疼痛时的紧张、焦虑、恐惧等情绪。②抑制呼吸中枢。在心源性哮喘时可降低呼吸中枢对CO2刺激的敏感性，减轻呼吸急促和窒息感，从而减低氧耗量和心脏负担。吗啡扩张外周血管，也有利于消除肺水肿，是抢救心源性哮喘的重要措施之一。③兴奋平滑肌。治疗胆道和泌尿道炎症或结石引起的绞痛应与阿托品同用而不宜单用。不良反应：①一般反应有恶心、呕吐、眩晕、呼吸轻度抑制、缩瞳、便秘、口干等，也可见低血压。②耐受性和依赖性是重要问题。连用后产生耐受性，需增加剂量才能镇痛。同时也产生依赖性，停用会产生戒断症状，严重时可致虚脱。③急性中毒时，呼吸深度抑制，昏迷，而瞳孔因迷走神经兴奋而极度缩小如针尖，称为“三联症”，是吗啡中毒的特点。急救措施：人工呼吸、给氧、高锰酸钾液洗胃，用纳洛酮拮抗和支持疗法。

三

十、阿司匹林药理作用：① 抗炎作用：有较强的抗炎抗风湿作用，对控制症状有肯定疗效，但无病因治疗作用。抗炎作用主要是抑制PG合成酶，减少PG的生成。此外，也通过抑制白细胞凝聚，减少激肽形成，抑制透明质酸酶，抑制血小板聚集及钙的移动而发挥抗炎作用。② 解热作用：内热源可使中枢合成和释放PGs增多，PGs再作用于体温调节中枢而引起发热。本品由于抑制中枢合成PGs而发挥解热作用，能降低发热者的体温，对正常者几无影响，仅对症治疗，不能对因治疗。③ 镇痛作用：PGs具有痛觉增敏作用，增加痛觉感觉器对机械性、化学性刺激的敏感性，降低其域值，PGE2、PGE1、PGF2a本身还有致痛作用。本品由于减少炎症部位PGs的生成，故有明显镇痛作用，对慢性疼痛效果良好，对尖锐性一过性刺痛无效。④ 影响血栓形成：本品能抑制环氧酶活性，减少血小板中血栓烷A2的生成，有抗血小板聚集和抗血栓形成作用。高浓度时，本品抑制血管壁中环氧酶，减少PGI2的生成，由于PGI2是TXA2的生理对抗剂，它的合成减少反而会促进血栓形成。⑤ 胆道蛔虫症：本品代谢后经胆汁排泄，使蛔虫厌酸而退出胆道。２．临床应用：①镇痛 ②退热 ③急性风湿热 ④类风湿性关节炎 ⑤冠心病 ⑥胆道蛔虫症 ⑦癌痛３．不良反应：① 胃肠道反应：短期应用不良反应较少，用量较大时，常易发生食欲不振、恶心、呕吐；严重时可致消化道出血，长期服用溃疡发病率较高；② 对血液系统的影响：用药后出血时间延长，大剂量可引起血小板减少症，维生素K可防治。③ 对肝、肾的影响：表现为转氨酶升高，肝细胞坏死。PG有扩张血管，维持肾血流量的作用，长期服用本品可出现不同程度的肾损。肝损害是可逆的，及时停药可恢复。④ 水杨酸反应：是慢性水杨酸中毒，多见于风湿病的治疗。当本品用量过大（5g/d）时，可出现头痛、头晕、耳鸣、视听减退，重者有精神紊乱、酸碱平衡障碍和出血等，此时需立即停药，并采取各种对症治疗和输氧、给维生素K及静滴碳酸氢钠溶液碱化尿液等措施。⑤ 过敏反应：阿司匹林在水杨酸类药物中较易产生过敏反应，较常见的是哮喘，严重的可致死。发生的原因与其抑制前列腺素合成有关，从而阻止了PGs的扩张支气管作用。故有哮喘病史者慎用。

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一、地西泮（BZ苯二氮卓类，镇静催眠）小剂量时有抗焦虑作用，随着剂量增加，BZ可显示镇静催眠、记忆缺失、抗惊厥等作用，很大剂量也可致昏迷，但少有呼吸和心血管严重抑制而致死者，BZ还有中枢性肌松弛作用。本类药物主要通过加强GABA能神经元的抑制效应起作用，诱导的睡眠在时相上和生理的睡眠改变较小，停药后没有反跳现象。中毒时可用特异性拮抗药氟马西尼解救。三

二、抗精神病药按化学结构可分为：吩噻嗪类（氯丙嗪、奋乃静）、丁酰苯类（氟哌啶醇）、硫杂蒽类（氯普噻吨）、其它类（舒必利、氯氮平）。

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三、氯丙嗪１．作用：① 抗精神病作用：能消除精神分裂症的幻觉、妄想、行为障碍，减轻思维和情感障碍，但对阴性症状疗效较差。有较强镇静作用，对躁狂症的躁狂、激惹、敌对情绪等也有良效。

作用机制是：阻断中脑边缘系统及中脑—皮层通路的DA2受体。对DA1受体、５－HT受体、M型ACh受体、α－肾上腺受体均有阻断作用，故作用广泛。② 镇吐作用：除对晕动病所致呕吐无效外，对妊娠中毒、其它疾病或化学物质引起之呕吐均有效。3 对体温的影响：配合物理降温可作人工冬眠。4 对内分泌系统的影响：可阻断下丘脑结节－5 漏斗DA通路之DA2受体，6 故可致催乳素分泌增多，卵泡刺激素与黄体生成素分泌减少，抑制排卵，抑制促皮质素释放激素和促皮质素的分泌，轻度抑制生长激素分泌。

２．不良反应：1 锥体外系反应：震2 颤麻痹、静坐不3 能、急性肌张力障碍、迟发性运动障碍。4 内分泌紊乱：催乳素增多性激素减少，5 月经异常，6 儿童可轻度抑制生长。7 外周抗胆碱样副作用。8 心血管系反应9 过敏反应10 药源性精神异常11 神经松弛剂恶性综合症：为严重不12 良反应，13 可致命。以DA受体激动药（溴隐亭）治疗。

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四、强心苷（地高辛）１．药理作用：强心苷增强心肌收缩性能的直接作用及调节交感神经系统功能、减慢心率的间接作用以及降低衰竭心脏氧耗量的综合效应，构成其治疗心力衰竭的药理学基础。强心苷对心脏电生理的影响则在其治疗心房纤颤等室上性心律失常中发挥重要作用。２．药动学特点：① 吸收：片剂口服主要经小肠吸收，吸收程度有明显个体差异。生物利用度为40%~90%，Cmax2~3ｈ。② 分布：由血液向组织分布缓慢，口服后6~8小时或静注后4小时，血浆和组织药物的分布趋向平衡，此时心肌地高辛浓度为血浆浓度的10~30倍，而骨骼肌地高辛浓度仅及心肌浓度的一半。但体内骨骼肌重量大，故地高辛大部分与骨骼肌结合，成为地高辛在体内的重要贮库。血浆蛋白结合率为25％，表观分布容积为2.5～11.5L/kg，可见其在体内分布甚广。用于孕妇则易透过胎盘进入胎儿体内。③ 代谢与排泄：主要经肾排泄，每日排泄量约为体内量的1/3。仅少量经肝代谢失活，故肝功能不良患者仍可使用常规剂量。消除半衰期约36小时，且受肾功能影响颇大，表现为地高辛清除率的改变与肌酐清除率呈线性相关。３．不良反应：1 心脏毒性：可表现为各种不同2 类型的心律失常。3 胃肠道反应：表现为厌食、恶心、呕吐、腹泻等。4 神经系统症状：常见头痛、头晕、疲倦和嗜睡，5 亦可能发生视觉障碍和色觉障碍。４．中毒治疗：根据中毒症状的类型和严重程度，采取相应措施。如停用强心苷及排钾利尿药；补充钾盐，及时纠正低血钾症；选用抗心律失常药物，有效控制严重心律失常；使用地高辛特异抗体片段（Fab），救治危及生命的强心苷中毒病例等。

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五、抗高血压药分类：1.利尿药（氢氯噻嗪、呋噻米、螺内酯）；2.交感神经抑制药（可乐定、利血平、哌唑嗪、普萘洛尔）；3.血管扩张药（肼屈嗪、硝普钠）；4.钙通道阻滞药（硝苯地平、尼群地平、非洛地平）；5.血管紧张素转化酶抑制药（卡托普利、依那普利）；6.其它（洛沙坦）

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六、普萘洛尔（β－受体阻断药）临床应用：可单独作为降血压的首选药，也可与其它降血压药合用。对年轻高血压患者、心输出量及肾素活性偏高者疗效较好，对心肌梗死患者、高血压伴有心绞痛患者疗效尤佳。

三

七、卡托普利药理作用与机制：竞争性抑制血管紧张素转化酶活性，使血管紧张素Ⅰ生成血管紧张素Ⅱ减少；因为ACE与激肽酶Ⅱ为同一酶，故ACEI也能减少缓激肽失活；还可能使前列腺素E或E2的代谢产物PGE-M增加；主要是通过以上机制舒张小动脉而产生降血压作用。由于血管紧张素Ⅱ减少，循环中的醛固酮也相应降低，因而有一定排钠保钾作用。

三

八、哌唑嗪（降血压）药理作用：选择性作用于突触后α１受体，使容量血管和阻力血管扩张，从而降低心脏的前后负荷，使血压下降。对心率、心输出量、肾血流量和肾小球滤过率都无明显影响。

三

九、奎尼丁晕厥：是偶见严重不良反应。其发生与用药量大小无关。发作时患者意识突然消失，伴有惊厥，出现阵发性心动过速甚至室速，发作前都有心电图Q-T间期过度延长，发作时心电图示尖端扭转型室性心动过速。其后果严重，应迅速救治。

四

十、抗心律失常药的应用原则：１．认识并消除各种心律失常的促发因素２．明确诊断，按临床适应症合理选药３．掌握患者情况，实施个体化治疗方案４．注意用药禁忌，减少危险因素。四

一、硝酸酯类和亚硝酸酯类（心绞痛）１．药理作用：硝酸酯类药物引起活性自由基一氧化氮形成，与鸟苷酸环化酶发生反应而使之活化，从而促进平滑肌内cGMP的合成。CGMP依赖性蛋白激酶被激活后导致平滑肌内一系列蛋白磷酸化反应，最终引起肌球蛋白轻链脱磷酸化。肌球蛋白轻链磷酸化反应维持平滑肌的收缩状态。２．治疗心绞痛的机制：①稳定性心绞痛：硝酸酯类主要血液动力学作用是降低静脉回心血量，从而减少心内容积。动脉压降低，心室内压和左心室容积减少使室壁张力和心肌耗氧量降低。②变异性心绞痛：硝酸酯类通过松弛心外膜冠状动脉和解除冠状动脉痉挛而治疗变异性心绞痛。③不稳定性心绞痛：可能是通过扩张心外膜冠脉和同时减少心肌耗氧而发挥治疗作用。

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二、β受体阻断药（治心绞痛）药理作用与机制：β受体阻断药对心绞痛的治疗作用主要来源于它的血液动力学作用：减慢心率、降低血压和收缩力，从而降低静息和运动时的心肌耗氧。在心率减慢的同时，舒张期灌注时间延长，使心肌灌流增多。β受体阻断药对缺血和非缺血心肌冠脉段的作用不同，故可使到达缺血心肌的冠脉流量重新分布。但是心率减慢和血压降低所引起的心肌耗氧量减少是β受体阻断药缓解心绞痛和提高运动耐受量的最重要的机制。

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三、钙通道阻滞药（硝苯地平、尼群地平、维拉帕米、地尔硫卓）药理作用：１．平滑肌作用：大多数平滑肌依靠跨膜钙内流维持正常的静息张力和收缩反应。钙通道阻滞药松弛这些平滑肌的细胞。降低外周血管阻力是钙通道阻滞药治疗劳累型心绞痛的机制之一，治疗变异性心绞痛则是以降低冠状动脉张力而产生治疗作用。２．心肌作用：心肌主要依靠钙内流维持正常功能。窦房结搏动的生成和房室结的传导均可被所有的钙通道阻滞药减弱或阻断。钙通道阻滞药对心肌收缩力有剂量依赖性减弱作用，心输出量也可被减少。对心脏的这些机械作用是钙通道阻滞药减少心肌耗氧量而治疗心绞痛的另一机制。钙通道阻滞药可使心肌免受钙的损害，减少心律失常的发生，最终缩小梗死面积。３．血液动力学作用：硝苯地平在口服20mg时即可引起全身血管阻力降低和血压下降，并反射性的引起心率加快和心输出量增加。治疗心绞痛的机制：钙通道阻滞药降低心肌收缩力，减少心肌耗氧量。动脉平滑肌钙内流被抑制，小动脉张力和全身血管阻力降低，引起动脉压和心室内压降低。有的钙通道阻滞药（如维拉帕米）还有非特异性抗肾上腺素能作用，也可引起外周血管扩张。上述作用的结果，使左心室壁张力降低，并因此减少心肌耗氧量。维拉帕米、地尔硫卓。苄普地尔因减慢心率而进一步降低心肌耗氧量。钙通道阻滞药还可缓解和预防病灶冠脉痉挛，为其治疗变异性心绞痛的主要机制。

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四、HMG-CoA还原酶抑制剂（洛伐他汀）药理作用与机制：HMG-CoA还原酶抑制剂通过多种途径发挥作用：1 竞争性抑制HMG-CoA还原酶活性，2 阻断肝内胆固醇合成，3 这是HMG-CoA还原酶抑制剂的主要作用机制；4 使细胞内胆固醇库耗竭；5 促进LDL受体的转录，6 使肝内LDL受体增多，7 促进血液内LDL向肝内转移，8 导致LDL及其前体IDL从血液内的清除增加。9 改变VLDL的组成，10 并使其生成减少，同11 时VLDL从血液内的清除增多；12 由于胆固醇合成被抑制，13 肝内Apo B-100的合成也被抑制，14 并因此引起VLDL合成减少和随后的LDL产生减少。

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五、胆汁酸结合树脂（考来烯胺）药理作用机制：胆汁酸是胆固醇的代谢产物，正常时95％在空肠和回肠内被重吸收。胆汁酸结合树脂在肠道内和胆汁酸结合，阻止胆汁酸重吸收。应用胆汁酸结合树脂后，胆汁酸的排泄率可提高10倍。胆汁酸清除率提高可促进胆固醇代谢生成胆汁酸。胆固醇水平的降低导致LDL受体增多和HMG-CoA还原酶活性增高，LDL受体数量的增多使LDL从血浆内清除加快而致LDL浓度降低。

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六、呋噻米（利尿药）１．药理作用：①利尿作用：作用于Henle袢升支的厚壁段髓质部及皮质部，抑制Na+-K+-2Cl-同向协同转运复合体，抑制Cl-的主动重吸收。Na+的重吸收也随之减少，排Cl-量稍多于Na+。由于远曲小管Na+-K+交换增多，它的排K+量也增加，故易致低血钾。②扩血管作用：扩张肾皮质血管，增加肾血流量，因而适用于肾功能衰竭病人；此外，呋噻米还可直接扩张其它部位的血管床，可在利尿作用出现之前缓解肺充血，降低左心室充盈压。２．临床应用：临床上适用于：①水肿性疾病，包括充血性心力衰竭、肝硬变、各种肾脏疾病水肿等 ②高血压，常与其它降压药合并应用，特别适用于伴有肾功能减退的高血压病患者 ③预防急性肾功能衰竭，用于各种原因导致的肾血流灌注不足 ④急性肺水肿 ⑤高钙血症，但需同时补充等渗盐水，以保证足够的血容量。３．不良反应：①水和电解质紊乱 ②耳毒性 ③胃肠道反应 ④其它代谢改变（高尿酸血症、高血糖和糖尿等）⑤少见的不良反应：胰腺炎、光敏性皮炎、骨髓抑制和过敏性间质性肾炎等。

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七、氢氯噻嗪（利尿药）１．药理作用：①利尿和对肾的其它作用：直接抑制肾小管髓袢升支粗段皮质部和远曲小管的前部对Na＋、Cl—的再吸收，排Na＋和Cl—，同时也增加K+的排泄，可致低血钾。也增加Mg2+的排泄。另外，它还作用于远曲小管，刺激Ca2+重吸收而减少尿钙排泄。噻嗪类可降低GFR，特别是当静脉给药时，可能直接作用于肾血管，促使肾功能减退。此外本品尚可抑制尿酸排泄。②降血压作用 ③抗利尿作用。２．临床应用：①水肿性疾病，包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、糖皮质激素或雌激素治疗过程中的水钠潴留、部分肾脏疾病所致水肿 ②原发性高血压 ③尿崩症 ④肾结石症。３．不良反应：①电解质紊乱 ②高尿酸血症 ③高血糖 ④氮质血症：可降低GFR，引起肾损害病人尿素氮升高及肾功能不全 ⑤其它：偶有过敏性皮疹、粒细胞减少、血小板减少及胰腺炎等过敏反应。长期使用可增加甘油三酯和胆固醇，也可导致高钙血症、低磷血症和甲状腺增生。

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八、螺内酯１．药理作用：本品结构与醛固酮相似，为合成的醛固酮竞争性拮抗药，其作用的靶部位是肾远曲小管后段和集合管。生理情况下，醛固酮具有促进水钠潴留、尿钾排出的作用。螺内酯可拮抗这些作用，因而具有排泄水、Na+，保留尿K+免遭丢失的作用。此外，它具有促进尿钙分泌的作用。本品的利尿作用不强，起效较慢。２．临床应用：①肝性、肾性及心性水肿，作为辅助性利尿药以抑制继发性醛固酮增多；②高血压的辅助药物，尤其是与排钾利尿药联合应用；③原发性醛固酮增多症的诊断和治疗；④肾性失钾的辅助药物。３．不良反应与注意事项：①高血钾常见，尤其是与钾盐合用时，故高血钾者应禁用。②长期大量应用可出现男性乳房增大、阳痿，女性月经不规则、声音变粗、多毛症等，停药后可消失。③轻度胃肠道症状如恶心、呕吐、胃痛及腹泻。

四

九、肝素：药理作用：主要通过激活血浆中抗凝血酶Ⅲ（AT－Ⅲ），并加强后者抑制凝血因子Ⅱa、Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、Ⅻa等的作用，从而发挥抗凝作用。可延长凝血时间、凝血酶原时间、凝血酶时间。临床应用：①防治血栓形成和栓塞：如心肌梗死、肺栓塞、脑血管栓塞、静脉血栓及手术后血栓形成等。②用于各种原因引起的弥散性血管内凝血（DIC）：及早应用可防止纤维蛋白原和凝血因子的耗竭，以防继发性出血。③其它抗凝血应用：如心导管检查、心脏手术体外循环、血液透析等。

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十、香豆素类（双香豆素、华法令）药理作用：香豆素类抗凝药有与维生素K相似的化学结构，竞争性拮抗维生素K的作用，干扰肝合成依赖于维生素K的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ，从而抑制血液凝固。只在体内有效，在体内需待已合成的上述凝血因子耗竭后才能发挥作用。

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一、胰岛素药理作用：１．对代谢的影响：糖代谢：促进葡萄糖对细胞膜的主动转运，加速葡萄糖的氧化与酵解，促进葡萄糖的利用，促进糖原合成，抑制糖原分解和异生，从而降低血糖。脂肪代谢：增加脂肪酸转运，促进脂肪的合成并抑制其分解，减少游离脂肪酸和酮体的生成，有强大的抗脂肪分解作用。蛋白质代谢：增加氨基酸转运，促进蛋白质合成，抑制蛋白质的分解。２．促进细胞生长作用：已证实人血浆中含有胰岛素样生长因子IGF-1和IGF-2，胰岛素可与IGF-1受体结合，发挥促细胞生长作用。

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二、甲状腺激素的作用：①维持机体的生长发育 ②促进代谢 ③对神经系统和心血管系统的作用。甲状腺激素的临床应用：主要应用于甲状腺功能低下疾病的替代疗法：①呆小病 ②粘液性水肿 ③单纯甲状腺肿 ④T3抑制试验。

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三、抗菌药物临床应用的基本原则：①重视和加强病原学检查，严格掌握适应症②熟悉药物的抗菌活性、药动学特点、适应症和不良反应③按照患者的生理、病理及免疫状态等而合理用药。④抗菌药物应严加控制或尽量避免的情况：预防用药、局部用药、，病毒感染或发热原因不明不轻易采用抗菌药，联合用药应有明确的指征，选用适当的给药方案和疗程，应强调综合性用药的重要性，加强宣传教育，建立相应组织，纠正不合理使用抗菌药物。

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四、青霉素：１．药理作用：青霉素与细菌体内的某些青霉素结合蛋白有高度亲和力，两者结合后，干扰细菌细胞壁的合成，导致细菌生长停止、溶解和死亡。２．不良反应：①过敏反应：皮疹最常见，过敏性休克最严重 ②毒性反应：少见，肌注可发生周围神经炎，鞘内注射超２万单位或静滴大剂量可引起肌阵挛、抽搐、昏迷等 ③其它：长期、大剂量应用可致菌群失调或其它耐药菌所致的二重感染。３．应用注意事项：①应用之前必须先做皮肤试验②本药可经乳汁排出少量，乳母用药后可使婴儿致敏，因此在用药期间应停止哺乳 ③本类药物静脉注射或滴注时宜单独使用，不宜与其它类药物同瓶滴注，以免引起相互作用 ④氨苄西林在浓溶液中不稳定，稀释后较稳定。本类药物在碱性溶液中易失去活性。

五

五、头孢菌素类抗菌作用特点：第一代：虽对青霉素酶稳定，但可为许多G-菌产生的B－内酰胺酶所破坏，主要应用于各种G+球菌包括产青霉素酶的葡萄球菌属和某些G-菌。注射有～唑啉、噻吩，口服有拉啶、氨苄等。第二代：对多数B－内酰胺酶较第一代稳定，抗菌谱亦较广，对G-菌的作用亦较强，但对某些肠杆菌科细菌和绿脓杆菌等抗菌活性仍差。注射有孟多、呋辛、替安，口服有克洛、呋辛酯。第三代：对多数B-内酰胺酶高度稳定，对G-杆菌有强大抗菌活性，某些品种对绿脓杆菌亦有良好作用。注射有噻肟、曲松、唑肟、哌酮、他啶，其中哌酮、他啶对绿脓杆菌和假单孢菌属亦有良好作用。口服有克肟、布烯。第四代：抗菌谱与抗菌活性与第三代基本相仿，但对葡萄球菌属等G+球菌的作用增强，对B-内酰胺酶尤其超广谱酶和染色体介导的Ⅰ型酶稳定。主要品种：头孢匹罗、吡肟。五

六、亚胺培南的药理作用特点：本品具极广的抗菌谱和强大抗菌活性，对多数G+球菌、G-菌、绿脓杆菌和脆弱类杆菌等多数厌氧菌均具活性，但对耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌、嗜麦芽黄单孢菌和黄杆菌属无作用。本品对B-内酰胺酶和超广谱B-内酰胺酶高度稳定。

五

七、氨基糖苷类的共同特点：①水溶性好，性质稳定 ②抗菌谱广，对葡萄球菌属、需氧G-杆菌均具良好抗菌活性，某些品种对结核分支杆菌和其它分支杆菌亦有作用 ③作用机制主要为抑制细菌核糖体的30S亚基，影响细菌合成蛋白质 ④细菌对不同品种之间有部分或完全交叉耐药。⑤血清蛋白结合率低，大多低于10％ ⑥胃肠道吸收差，注射给药后大部分经肾以原形排出 ⑦具有不同程度的肾毒性和耳毒性，并可有对神经肌肉接头的阻滞作用。

五

八、氨基糖苷类不良反应及防治：本类药物具有不同程度耳毒性和肾毒性，偶可出现神经肌肉接头阻滞而引起呼吸停止，其它尚有SGPT、SGOT增高、嗜酸粒细胞增多、中性粒细胞减少、发热、面部麻木、周围神经炎等。应用时需注意：①应用前询问患者有无氨基糖苷类药物过敏史，对一种氨基糖苷类过敏者也可能对另一种过敏②本类药物不宜作为门诊一线用药。因可通过胎盘，引起胎儿肾毒性或听力减退，故妊娠期妇女禁用，亦不宜用于新生儿，婴幼儿中慎用。③应用氨基糖苷类时应定期检查尿常规、肾功能；注意观察听力和前庭功能改变，疗程通常不宜超过两周，以上各项检查如出现异常，应即减量或停药；④失水、低血压、老年（50岁以上）及肾功能减退的患者尽量避免应用或慎用。肾功能减退者必须应用时应根据肾功能调整剂量⑤用药期间应尽可能同时监测血药浓度，并据以调整药量⑥避免与其它耳毒性、肾毒性药物、神经肌肉阻滞剂、吸入性麻醉药等合用。本类药物应避免与半合成青霉素类同瓶滴注，因后者可使本类药物活性降低。

五

九、喹诺酮类作用机制：主要作用于细菌的DNA旋转酶，影响细菌DNA的合成。临床应用：①泌尿生殖系感染②G-杆菌支气管炎与肺炎、肺囊性纤维化合并感染③细菌性痢疾等肠道感染④伤寒和其它沙门菌属感染⑤G-菌引起的骨、关节感染⑥其它敏感细菌所致皮肤软组织感染和眼、耳、鼻、喉感染及创面感染等。此外，本类药物亦可用于沙眼衣原体、支原体属所致的性传播性疾病。

六

十、氯喹（主要用于疟疾控制症状）１．药理作用与机制：①能干扰疟原虫的繁殖而不直接杀死疟原虫②原虫滋养体需要大量氨基酸，氯喹能阻止原虫获得氨基酸③主要作用于红内期裂殖体，经48～72ｈ，血中裂殖体被杀灭。２．临床应用：主要用于治疗恶性疟、间日疟及三日疟。因其作用持久，可使间日疟和三日疟复发延迟，对恶性疟无复发之忧。由于对红外期无效，故对间日疟和三日疟须与伯氨喹合用才能根治。

六

一、伯氨喹（主要用于疟疾控制复发和传播）１．药理作用与机制：是８－氨基喹啉衍生物，对寄生在人体肝内的各期疟原虫与配子体有较强的杀灭作用，尤其对间日疟和三日疟的休眠子的杀灭作用更是具有根治和中断传播的重要意义。作用机制：能抑制原虫线粒体的氧化作用，使虫体摄氧量减少，严重破坏其糖代谢和氧化过程。２．临床应用：①根治间日疟：能杀灭间日疟的休眠子，故主要用于疟疾的根治②控制传播：有杀灭配子体作用，适于阻抑恶性疟流行。可在常规杀血液内裂殖体治疗恶性疟后，再用伯氨喹进行杀灭配子体治疗。３．不良反应：①主要不良反应为疲倦、头昏、恶心、呕吐、腹痛等，停药后能自行恢复②大剂量时可出现紫绀和高铁血红蛋白症，可静注亚甲蓝治疗③超大剂量可引起粒细胞减少或缺乏症④G-6-PD缺乏者可发生急性溶血性贫血和血红蛋白尿。一旦发生溶血或粒细胞减少应立即停药，严重者可输血治疗。

六

二、乙胺嘧啶（主要用于病因性预防）１．药理作用与机制：为二氢叶酸还原酶抑制剂，阻断二氢叶酸还原为四氢叶酸，干扰嘌呤和嘧啶核苷酸的合成，从而杀灭敏感的疟原虫和弓形虫。对恶性疟和间日疟的疟原虫的红外期有抑制作用，对红内期的抑制作用仅限于未成熟的裂殖体阶段，能抑制滋养体分裂。２．临床应用：是疟疾病因性预防的首选药，能迅速控制疟疾流行。也利用它对蚊体内疟原虫发育的影响，达到阻断传播的作用，与伯氨喹合用，能同时杀灭配子体、红外期和红前期。

六

三、糖皮质激素１．药理作用：抗炎作用：对各种原因所致的炎症以及各种类型炎症的不同阶段均有强大的抗炎作用。这是由于它能提高机体对各种有害刺激的耐受性及降低炎症的血管反应与细胞反应，并能延缓炎症后期的肉芽组织及瘢痕的形成。免疫抑制作用：一般仅能抑制细胞免疫，对一些不依赖胸腺的抗原－百日咳、伤寒或破伤风疫苗的体液免疫应答不产生抑制作用。其它作用：糖皮质激素还有抗毒、抗休克作用，并对中枢神经系统、心血管系统、血液及造血系统、淋巴组织均有影响。２．抗炎作用机制：抑制膜磷酯类释放花生四烯酸，由此减少PG与白三烯的形成。增加毛细血管对儿茶酚胺的敏感性。稳定肥大细胞和溶酶体膜，减少脱颗粒和溶酶体酶的释放。干扰补体激活，减少炎症介质的产生。通过其抗免疫作用，抑制免疫反应所致的炎症。减少炎症组织的粘连和瘢痕的形成。直接抑制成纤维细胞的增殖与分泌功能，使结缔组织基质如胶质、粘多糖等合成受抑。六

四、糖皮质激素临床应用：１．急性炎症：①细菌感染：必须与足量有效抗生素同时使用；②结核病辅以糖皮质激素，剂量宜小，一般为常规剂量的1/2～1/３；③病毒感染：原则上不宜使用。对于急性暴发性肝炎及肝炎后黄疸持续等可以应用。２．用于器管移植排斥反应的防治。３．风湿热：一般使用大剂量水杨酸即可。当风湿热累及心脏而出现心脏炎时，用糖皮质激素可迅速控制心脏炎的发展。４．自身免疫性疾病：治疗此类病症只能缓解症状，常需同时采取综合性治疗措施。５．变态反应性疾病：适用于支气管哮喘、药物性皮炎等疾病的严重病例或经其它药物治疗无效者。

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五、糖皮质激素的不良反应和防治：医源性肾上腺皮质功能亢进：一般不需特殊治疗，停药后可自行消退，必要时可分别采取对症治疗。医源性肾上腺皮质功能不全：防治办法：停用激素后连续采用ACTH７天左右；在停药１年内如遇应激情况时，应及时给予足量的激素。反跳现象：防治办法是采取缓慢地减量至停药。其它：诱发或加重感染，妨碍溃疡和伤口愈合，使胃溃疡恶化，抑制儿童骨成长，妊娠早期应用可致胎儿畸形；偶可诱发精神病；可致骨质疏松，伤口愈合延迟。

六

六、有机磷酸酯中毒机制：有机磷对人体的毒性主要是对乙酰胆碱酯酶的抑制。有机磷农药进入人体后与乙酰胆碱酯酶的酯解部位结合成磷酰化胆碱酯酶而失去分解乙酰胆碱的能力，使乙酰胆碱在体内大量积聚，引起胆碱能神经持续冲动，先兴奋后抑制、衰竭。

六

七、阿托品阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的毒蕈碱（M）型受体，对抗乙酰胆碱及各种拟胆碱药的毒蕈碱样作用，表现为支气管、胃肠道、泌尿道等内脏平滑肌的松弛作用，抑制腺体分泌。大剂量可解除迷走神经对心脏的抑制，使心率加速，解除小血管痉挛、改善微循环。对眼内平滑肌有松弛作用，表现为瞳孔散大。大剂量对中枢神经系统有兴奋作用。

六

八、胆碱酯酶复能药（碘解磷定、氯磷定、双复磷、双解磷）它们结构上均是吡啶甲醛肟的季铵盐，分子中带正电荷的季铵氮原子借助静电引力与被毒物磷酰化的胆碱酯酶阴离子部位结合，生成磷酰化胆碱酯酶和复合物。继而裂解为磷酸肟，同时使胆碱酯酶游离出来，恢复其水解乙酰胆碱的活性。能与体内游离的有机磷酸酯类直接结合，形成无毒性的磷酰化碘解磷定，经肾排泄，从而阻止游离的有机磷酸酯类与胆碱酯酶结合。六

九、有机氟中毒解救：乙酰胺（解氟灵）抗凝血性灭鼠药解救：维生素K。

《临床药理学》教学大纲

http://211.83.48.131/ec/C44/Course/pages/data/dagang_4.pdf 第一章 绪论

【目的要求】1.掌握：临床药理学的概念，主要研究内容及主要职能；新药的临床药理评价。2.熟悉：临床药理学的发展概况。3.了解：临床试验方法学与道德要求。【教学内容】1.临床药理学的概念（重点）。2.临床药理学的发展概况：沙立度胺事件（重点）。3.临床药理学研究的内容：药效学和药动学研究（重点）。4.临床药理学的职能。5.新药的临床药理评价：设计符合的“四性”（重点）。6.临床实验方法学：临床药理学实验的三大原则（重点）。

【复习思考题】1.什么是临床药理学？2.临床药理学的研究内容有哪些？3.临床药理学的职能是什么？如何对一个新药进行临床药理评价？ 第二章 临床药代动力学(自学)【目的要求】1.掌握：药动学主要参数的概念和意义，及静脉注射一房室模型药动学参数的求算。2.熟悉一级和零级动力学特征。3.了解：临床给药方案的制订方法。【自学要点】1.房室模型、动力学过程（难点）、消除速率常数、半衰期、表观分布容积、清除率、AUC.、生物利用度、稳态血药浓度等参数的概念和意义。（重点）2.临床给药方案的制订：维持剂量与给药间隔、负荷剂量、给药方案等的确定与调整 方法。3.群体药代动力学。4.GLP（重点）。

【复习思考题】1． 简述药动学主要参数的概念和意义2． 如何制定最佳的给药方案？3． 什么是GLP 第三章 治疗药物监测与给药方案(自学)【目的要求】1.掌握：治疗药物监测的目的及其在临床中的应用。2.熟悉：血药浓度与药物剂量、药理效应强度的关系。3.了解：治疗药物监测方法。

【自学要点】1.治疗药物监测的目的、原理、最适血药浓度（重点）。2.药物剂量.血药浓度和药理效应强度的关系。3.血药浓度与给药方案个体化。4.治疗药物监测在临床中的应用。5.治疗药物监测方法简介。6.给药方案：稳态一点法；重复一点法。

【复习思考题】1.什么是TDM?,在哪些情况下，哪些药物需要TDM？2.如何设计与调整给药方案? 第四章 临床用药中的药效学问题(自学)【目的要求】1.掌握：量效关系和量效曲线；受体学说的基本概念和基本过程。2.熟悉：影响药物作用的因素。3.了解：剂量个体化的意义、实验方法及合理用药的原则。

【自学要点】1.药物作用“量”的概念：时效曲线（重点）2.药物特异作用的机制——受体学说：受体的反向激动药（难点）。3.影响药物作用的因素（重点）。

【复习思考题】1.简述量效曲线上几个特定位点的概念及意义2.什么是内在活性？什么PA2？3.影响药物作用的因素有哪些？

第五章 新药的临床研究设计要求(自学)【目的要求】1.掌握：临床实验的原则、新药审批的程序及新药评价的基本方法。2.熟悉：临床新药评价及各期临床实验的目的。3.了解：临床实验的设计及分期、新药的概念与分类、知识产权与保护的基本内容 【自学要点】1.新药临床研究的概念和意义。2.新药的临床试验与设计：I.II期临床试验（重点）。3.新药的生物等效性试验与设计：生物利用度的概念（重点）。

【复习思考题】1.简述新药临床研究的概念和意义？2.什么是生物利用度?有何意义?3.如何进行新药的临床试验与设计? 第六章 药物临床试验质量管理规泛(自学)【目的要求】1.掌握：中国药物临床试验质量管理规泛概要，实施GCP的重要意义。2.熟悉：我国实施GCP目前存在的若干问题。3.了解：GCP的形成与发展。

【自学要点】1.GCP 的形成与发展。2.药物临床试验前的准备与必要条件，受试者的权益保障，药物临床试验方案，研究者的职责，申办者和监察员的职责，数据管理与统计分析，试验用药品的管理，质量保证及多中心试验。3.我国实施GCP 目前存在的若干问题。4.实施GCP 的意义。【复习思考题】1.什么是GCP？2.实施GCP的意义是什么？ 第七章药品审批、管理与评价(自学)【目的要求】1.掌握：新药的概念。2.了解：新药申报与审批过程。

【自学要点】1.新药的概念与分类。2.新药的申报与审批。3.基本药物与基本药物政策。4.药品分类管理。【复习思考题】1.新药的概念及来源。2.如何进行新药的申报与审批。第八章 妊娠期合理用药(自学)【目的要求】1.掌握：妊娠期临床用药在药效与药动学方面的特点。2.了解：药物对胎儿.新生儿的不良反应。【自学要点】1.妊娠期药代动力学特点（重点）；2.药物在胎盘的转运；3.胎儿的药代动力学特点（重点）；4.妊娠期合理用药问题（难点）；5.妊娠期常用药物；6.分娩的临床用药；7.哺乳期临床合理用药。【复习思考题】1.妊娠期药代动力学特点有哪些？2.如何做到妊娠期合理用药？ 第九章 新生儿的临床用药(自学)【目的要求】1.掌握：新生儿对药物反应的特点；新生儿药代动力学的特点。2.熟悉: 母乳哺养的新生儿用药；新生儿用药的特有反应。3.了解：新生儿药物检测的重要性及常用药物

【自学要点】1.新生儿对药物反应的特点；新生儿药代动力学的特点（重点）；2.新生儿药物检测的重要性及常用药物；3.母乳哺养的新生儿用药；4.新生儿用药的特有反应（难点）；5.新生儿常见疾病的合理用药。【复习思考题】1.母乳哺养的新生儿用药需注意什么？2.新生儿药代动力学的特点有哪些？ 第十章 老年人的用药问题(自学)【目的要求】1.掌握：老年人的药效学与药动学方面的改变。2.熟悉: 老年人常用治疗药物的特点。3.了解：老年人的生理功能.生化功能的特点；老年人用药的一般原则

【自学要点】1.衰老的特征与学说；老年人的生理功能、生化功能的特点。2.老年人的药效学与药动学方面的改变（重点）。3.老年人用药的一般原则（难点）。4.老年人常用治疗药物的特点

【复习思考题】1.老年人的药效学与药动学方面的改变是什么？2.老年人常用治疗药物需注意什么？ 第十一章 遗传药理学及临床合理用药(自学)【目的要求】1.掌握：药物代谢酶遗传变异及其对药物代谢的影响。2.熟悉: 特殊遗传药理学疾病与异常。3.了解：药物转运体基因多态性及对药物转运的影响，药物受体基因多态性及对药物效应的影响，药物反应和代谢的种族差异。

【自学要点】1． 药物代谢酶遗传变异及其对药物代谢的影响。2． 药物转运体基因多态性及对药物转运的影响3． 药物受体基因多态性及对药物效应的影响。4． 特殊遗传药理学疾病与异常。5． 药物反应和代谢的种族差异。

【复习思考题】1.葡萄糖磷酸脱氢酶缺陷者服用磺胺后会出现何反应？2.特殊遗传药理学疾病与异常的表现是什么？

第十二章 时间药理学及临床合理用药(自学)【目的要求】1.掌握：时间药理学的实际应用。2.熟悉: 机体节律性对药效学的影响。3.了解：时间药理学的研究对象与内容，药物毒性的昼夜节律。

【自学要点】1.时间药理学的研究对象与内容。2.机体节律性对药效学的影响。3.时间药理学的实际应用：心血管药物、抗喘药物、糖皮质激素与胰岛素、抗肿瘤药。4.药物毒性的昼夜节律。

【复习思考题】1.机体节律性对药效学的影响有哪些？2.简述心血管药物、抗喘药物、糖皮质激素与胰岛素、抗肿瘤药等在时间药理学中的实际应用。第十三章 药物相互作用与合理用药

【目的要求】1.掌握：药物相互作用的类型和引起的严重不良反应。2.熟悉: 联合用药的内容。3.了解：联合用药及联合用药的结果。

【教学内容】1.体外药物相互作用。2.药代动力学方面药物相互作用：影响药物分布和代谢（难点）。3.药效学方面药物相互作用：严重的不良药物相互作用（重点）。

【复习思考题】1.药物相互作用的类型和引起的严重不良反应有哪些？2.什么是配伍禁忌？ 第十四章 药物不良反应与药源性疾病(自学)【目的要求】1.掌握：药物的治疗作用与不良反应的概念及它们之间的相互关系，不良反应监测的基本手段，重要脏器的药源性疾病及防治原则。2.熟悉: 药源性疾病的概念。3.了解：不良反应中的遗传因素问题。【自学要点】1.定义.分类和发生机理：发生机理（难点）。2.药物不良反应和药源性疾病的诊断：不良反应的可能度（重点）。3.药物不良反应和药源性疾病的检测。

【复习思考题】1.什么是治疗作用和不良反应？不良反应监测的基本手段有哪些？2.什么是药源性疾病的概念？ 第十五章 药物滥用与药物依赖性(自学)【目的要求】1.掌握：药物滥用、药物耐受性、药物依赖性的定义和分类。2.熟悉: 药物依赖性的主要类型特征。3.了解：药物滥用的危害及防治原则。

【自学要点】1.概述：药物滥用和药物依赖性概念（重点）。2.致依赖性药物的分类：药物依赖性的主要类型特征（难点）。3.药物滥用的危害。4.药物滥用的管制与防治。

【复习思考题】1.什么药物滥用和药物依赖性？2.药物滥用的危害有哪些？ 第十六章 神经系统疾病的临床用药(自学)【目的要求】1.掌握：神经系统疾病的临床用药。2.熟悉: 有关神经系统的疾病。【自学要点】1.重症肌无力的临床用药（重点）。2.震颤麻痹发病的生化病理机制和临床用药（重点）。3.癫痫治疗的总则和抗癫痫药的作用机制及临床应用（难点）。4.镇痛药的分类、作用机制及作用特点。5.失眠的临床用药。6.惊厥的临床用药。

【复习思考题】1.抗胆碱酶药的作用和用途是什么?2.临床上常用的抗惊厥药有哪些？ 第十七章 主要精神疾病的临床用药(自学)【目的要求】1.掌握：抗精神病与抑郁症临床用药原则和主要药物。2.熟悉: 抗躁狂和抗焦虑药物。3.了解：抗抑郁药

【自学要点】1.精神疾病的概述。2.抗精神病药的临床分类：吩噻嗪类、丁酰苯类、硫杂蒽类及其他类。3.抗精神病药的药理作用、临床应用、不良反应和药物相互作用。（重点）4.抗抑郁药的药理作用、临床应用及不良反应。（重点）5.抗躁狂症药和抗焦虑药的临床应用及不良反应。

【复习思考题】1.简述氯丙嗪的药理作用、临床应用及不良反应。2.抗精神病药的临床分类有哪些？ 第十八章 心力衰竭的临床用药

【目的要求】1.掌握：强心苷的药理作用，临床应及主要不良反应2.熟悉: 治疗心力衰竭药物的种类、特点及治疗原则。3.了解：力衰竭的病理生理基础。

【教学内容】1.心功能不全的病理生理基础（难点）。2.心功能不全的临床用药。3.强心苷类作用原理、药理作用、体内过程、临床应用及不良反应和防治（重点）。4.非强心苷类正性肌力药-磷酸二酯酶抑制药、β 受体阻断药、血管扩张药和血管紧张素转化酶抑制药在治疗心功能不全中的应用及选用原则（重点）。

【复习思考题】1.简述强心苷类作用原理、药理作用及临床应用。2.强心苷不良反应及其防治措施有哪些？ 第十九章 抗高血压药的临床应用

【目的要求】1.掌握：临床常用抗高血压药及其评价。2.熟悉: 抗高血压药的临床选药原则。3.了解：抗高血压药的分类及其各类的特点

【教学内容】1.概述高血压治疗进展与现状。抗高血压药的分类。2.常用抗高血压药及其评价：①评价标准。②一线抗高血压药的评价：利尿药、β受体阻断药、钙拮抗药、血管紧张素转换酶抑制药、血管紧张素Ⅱ受体拮抗药、α1受体阻断药。3.抗高血压药的临床应用：①选药原则：根据病情严重程度选药；根据并发症选药。②采用个体化治疗方案：选药的建议；剂量个体化。③临床应用中其它应注意的问题：长期用药；联合用药；选用长效制剂。【复习思考题】1.血管紧张素转换酶抑制药的降压特点和降压机制是什么？2.简述抗高血压药的临床应用原则。第二十章 抗心律失常药的临床用药

【目的要求】1.掌握：常用抗心律失常药的药理作用、药动学特点、临床应用及主要不良反应。2.熟悉: 其他抗心律失常药的药理作用特点。3.了解：心律失常的电生理基础及抗心律失常药的分类。

【教学内容】1.心律失常的电生理基础：冲动形成障碍，冲动传导障碍。2.抗心律失常药的分类。3.临床常用抗心律失常药奎尼丁、利多卡因、普罗帕酮、普萘洛尔、胺碘酮的药理作 用、药动学特点、临床应用及主要不良反应。4.抗心律失常药临床应用原则

【复习思考题】1.心律失常发生原理及抗心律失常药作用共同机理？2.治疗心律失常药分几类及不同心律失常首选药。

第二十一章 心绞痛的临床用药

【目的要求】1.掌握：常用抗心绞药物的分类及其作用、作用机理、不良反应及用法。2.熟悉: 抗心绞痛药物的治疗应用及评价。3.了解：心绞痛的病理生理学。

【教学内容】1.心绞痛的病理生理学2.硝酸甘油和硝酸异山梨酯

药理作用、作用原理、不良反应及用法3.钙通道拮抗剂：维拉帕米、硝苯地平。4.β－受体阻断药。5．抗心绞痛药物的治疗应用及评价。

【复习思考题】1.为何硝酸甘油常与普萘洛尔联合用药治疗心绞痛，目的是什么？2.硝酸苷油的药理作用及其机理是什么？

第二十二章 动脉粥样硬化的临床用药

【目的要求】1.掌握：洛伐他丁、考来烯胺和普罗布考的药理作用、作用机制、临床应用及主要不

良反应。2.熟悉: 氯贝丁酯、烟酸及其他常用抗动脉粥样硬化药物的药理作用特点。3.了解：调节血脂药药理作用，掌握阿司匹林等抗血小板药的药理作用和临床用药。【教学内容】1.抑制胆固醇吸收的药物：考来烯胺（消胆胺）。2.抑制胆固醇合成的药物：洛伐他汀，烟酸。3.抑制脂蛋白转化的药物：氯贝丁酯，吉非贝齐。4.抗LDL氧化剂5．抗血小板聚集，预防脑血管栓塞，心肌梗塞药物：阿司匹林（小剂量）

【复习思考题】1.治疗高胆固醇血症或高甘油三脂血症选择哪些药？ 第二十三章 休克的临床用药

【目的要求】1.掌握：常见休克的治疗选择。2.熟悉: 常用心血管活性药的分类和药理作用。3.了解：休克的激素治疗，其他抗休克药物。

【教学内容】1.血管扩张药：硝普钠，硝酸甘油，654-2（山莨菪碱）2．强心药：异丙肾上腺素，多巴酚丁胺，多巴胺3．血管收缩剂：NA，阿拉明，肾上腺素4．糖皮质激素（GCS）：氢化考地松 iv.大剂量短疗程。5．常见休克的治疗选择

【复习思考题】1.以上诸药为何能治休克，不同原因休克如何选药，注意事项是什么？2.多巴胺为何常用抢救尿少或无尿中毒性休克病人，与NA 有何不同？ 第二十四章 呼吸系统疾病的临床用药(自学)【目的要求】1.掌握：常用镇咳、祛痰、平喘药物的药理作用特点。2.熟悉: 常用镇咳、祛痰、平喘药物的临床应用。3.了解：常用镇咳、祛痰、平喘药物的不良反应。

【自学要点】1.常用治疗哮喘药物分类及各类代表药2．镇咳剂：可待因（中枢镇咳剂），咳快好（外周镇咳剂）3．呼吸兴奋剂：尼可刹米（可拉明），洛贝林（山梗菜碱）

【复习思考题】1.急性或慢性哮喘如何选药？2.老年人为何慎用可待因止咳？ 第二十五章 消化系统疾病的临床用药

【目的要求】1.掌握：抗消化性溃疡药的药理作用及临床应用。2.熟悉: 肝胆疾病的临床用药。3.了解：助消化药、止吐药、泻药、止泻药和利胆药的作用及临床应用。【教学内容】1.治疗溃疡病药物的分类、作用、应用及主要的要不良反应。2．胃肠道动力药、止泻药、缓泻药、治疗炎症性肠病的药物。3．肠道疾病药物。4．肝脏病的药物治疗原则，抗肝炎病毒药，保护肝细胞膜的药物，防治肝性脑病药物

【复习思考题】1.常用的质子泵抑制剂有哪些？其作用机理是什么？2.目前根除幽门螺旋杆菌治疗的方案有几种？

第二十六章 水肿的临床用药(自学)【目的要求】1.掌握：呋塞米、氢氯噻嗪、螺内酯的药理作用、临床应用及主要不良反应。2.熟悉: 各类常用药物及主要作用部位。3.了解：利尿药的分类。

【自学要点】1.常用利尿药分类及代表药。2．强效利尿药：呋噻咪（速尿）；布美他尼，利尿酸（失钾）。3．中效利尿药：双克（双氢克尿噻），失钾。4．弱效利尿药：安体舒通，氨苯喋啶，保钾。

【复习思考题】1.简述速尿和氢氯噻嗪的用途和如何防治其ADR？2 不同原因水肿应如何选药，例如急性肺水肿和慢性心衰宜用何药？

第二十七章 血液系统疾病的临床用药(自学)【目的要求】1.掌握：抗凝血药肝素和华法林的药理作用及其临床应用。2.熟悉: 纤维蛋白溶解药链激酶和尿激酶的药理作用及临床应用。3.了解：抗贫血药、促凝血药、抗纤维蛋白溶解药、抗血小板药、促白细胞增生药的

药理作用及临床应用。

【自学要点】1.抗贫血药(铁剂、叶酸、维生素B12)。2．促进白细胞增生的药物。(升高白细胞的药物粒细胞集落刺激因子和粒细胞)3．促凝血药(维生素K)。4．抗凝血药(氨甲苯酸、氨甲环酸)。5．抗血小板药(双嘧达莫、噻氯匹定)【复习思考题】1.简述抗凝血药肝素的药理作用及其临床应用。2．纤维蛋白溶解药链激酶和尿激酶的药理作用及临床应用是什么？

第二十八章 前列腺疾病和勃起功能障碍的临床用药(自学)【目的要求】1.掌握：前列腺增生症的治疗药物。2.熟悉: 勃起功能障碍的治疗药物。

【自学要点】1.前列腺疾病的治疗药物：前列腺疾病的药物治疗与前列腺增生症的治疗药物2．勃起功能障碍的治疗药物。

【复习思考题】1.西地那非为什么可以用于治疗勃起功能障碍？ 第二十九章 糖尿病和甲状腺功能异常的临床用药(自学)【目的要求】1.掌握：胰岛素的药理作用、临床应用及主要不良反应。2.熟悉: 口服降血糖药的药理作用特点及其主要不良反应。甲状腺激素和硫脲类药物 的药理作用、用途及不良反应。3.了解：碘和碘化物的药理作用特点。

【自学要点】1.胰岛素对糖代谢的影响2．胰岛素的适应症及不良反应3．口服降糖药的作用、作用机理及应用特点4．甲状腺激素的主要药理作用及用途5．抗甲亢药的作用、作用机理、应用特点及主要不良反应

【复习思考题】1.治疗糖尿病的原则是什么？2．何谓胰岛素耐受性，产生的原因是什么？3．治疗糖尿病时为何常将磺酰脲类与双胍类药物合用？4．胰岛素的适应症及不良反应是什么？5．甲亢术前准备都用何药，为什么？6．甲状腺机能危象可以用什么药，原理是什么？ 第三十章 骨质疏松的临床用药(自学)【目的要求】1.掌握：治疗骨质疏松的药物。2.熟悉: 骨质疏松的分类、临床表现及治疗措施。3.了解：治疗骨质疏松的新药研究。

【自学要点】1.骨质疏松的发病原因2．骨质疏松的分类、临床表现及治疗措施3．治疗骨质疏松的主要药物 【复习思考题】1.简述骨质疏松的分类、临床表现及治疗措施 第三十一章 抗菌药物的合理应用

【目的要求】1.掌握：抗菌药物的体内过程与临床用药；病原菌的耐药性；抗菌药物临床应用的基 本原则。2.熟悉: 抗感染药物在新生儿、老年人及妊娠妇女中的应用原则及肝、肾功能损害时 抗生素的应用问题。3.了解：抗感染药物的不良反应及与其他药物的相互作用。

【教学内容】1.抗感染药物发展概况(抗菌药物的发现与发展，抗菌药物现状)2.抗菌药物的体内过程与临床用药3.治疗药物监测4.病原菌耐药性5.抗菌药物的合理应用(临床选用抗菌药物的的基本原则，严格控制抗菌药物的预防应用，抗菌药物的联合应用，给药途径、剂量和疗程的确定)6.抗菌药物的临床应用（自学）。【复习思考题】1.分析细菌产生抗药性的机理，并举例说明。2．何谓二重感染，哪些抗生素可产生二重感染？3．抗菌药物临床应用的基本原则是什么。4．青霉素过敏性休克如何防治？ 第三十二章 抗病毒药物的临床应用(自学)【目的要求】1.掌握：利巴韦林和阿昔洛韦抗病毒作用特点、临床应用及主要不良反应。2.熟悉: 其他抗病毒药物作用特点。

【自学要点】1． 常用抗病毒药2． 抗艾滋病毒药 【复习思考题】1.利巴韦林抗病毒作用的特点是什么？ 第三十三章 抗恶性肿瘤药的临床应用(自学)【目的要求】1.掌握：抗肿瘤药物的分类和各类常用药物的药理作用、临床应用及主要不良反应；

抗肿瘤药物合理应用原则与联合化疗方案设计。2.熟悉: 抗肿瘤药物的作用机制。3.了解：细胞增殖周期及联合用药的选择。

【自学要点】1． 抗肿瘤药物的发展情况：抗肿瘤药物的发展史与研究进展。2． 抗肿瘤药物：分类、临床评价、临床药动学、不良反应及应用注意事项。3． 抗肿瘤药物合理应用原则与联合化疗方案设计：①根据药物作用于不同生化过程联合用药。②根据细胞动力学原理联合用药。③根据药理作用特点联合用药。④联合化疗方案简介。【复习思考题】1.常用抗肿瘤药物分为几类？请举例说明。2．抗肿瘤药物合理应用原则是什么？ 第三十四章 寄生虫感染的临床用药(自学)【目的要求】1.掌握：氯喹、伯氨喹和乙胺嘧啶的药理作用、临床应用及主要不良反应。2.熟悉: 其他抗疟药的药理作用特点。咪唑类阿米巴病药和抗滴虫药的临床应用。3.了解：吡喹酮的药理作用、临床应用、主要不良反应及注意事项。

【自学要点】1． 抗疟疾病药。2． 抗阿米巴病药。3． 抗滴虫药、抗血吸虫药4． 抗丝虫药、抗肠虫药。【复习思考题】1.简述氯喹的药理作用、临床应用及主要不良反应。第三十五章 抗炎免疫药的临床应用

【目的要求】1.掌握：阿司匹林、布洛芬、糖皮质激素的药理作用、机制、不良反应及临床应用。2.熟悉: 免疫抑制剂环孢素及免疫增强药左旋咪唑的药理作用。3.了解：其他药物的药理作用特点。

【教学内容】1． 抗炎免疫药概述。2． 非甾体类抗炎免疫药。3． 疾病调修药：免疫抑制剂环孢素及免疫增强药左旋咪唑。4． 甾体抗炎免疫药。

【复习思考题】1.免疫抑制剂和增强剂有哪些药？2．简述糖皮质激素药理作用，适应症，ADR及并发症，用药注意事项

第三十六章 抗变态反应药物的临床应用(自学)【目的要求】1.掌握：抗组胺药和糖皮质激素的药理作用和临床应用。2.熟悉: 过敏介质阻释剂与钙剂。3.了解：变态反应的类型与发生机制。

【自学要点】1． 变态反应的类型与发生机制。2． 抗变态反应药物的临床应用：抗组胺药、糖皮质激素、过敏介质阻释剂、钙剂。

【复习思考题】1.抗组胺药的作用机理及应用有哪些？ 第三十六章 维生素的合理应用(自学)【目的要求】1.掌握：维生素B、C，维生素A、D、E、K 的作用及应用。2.熟悉: 维生素的不良反应。3.了解：维生素的药动学。

【自学要点】1． 概述。2． 水溶性维生素：维生素B、C。3． 脂溶性维生素：维生素A、D、E、K。【复习思考题】

1、维生素B6的临床应用有哪些？ 第三十八章 药物及农药中毒的临床急救用药

【目的要求】1.掌握：掌握有机磷酸酯中毒机制和解救药物。2.熟悉: 有机氟农药中毒的解救方法；灭鼠药中毒的解救方法。3.了解：其他常见药物中毒解救方法。【教学内容】1． 洗胃药物溶液的选择。2． 有机磷农药中毒的急救用药。3． 有机氟农药中毒的急救用药。4． 灭鼠药中毒的急救用药。5． 氰化物中毒的急救用药。

【复习思考题】

1、有机磷酸酯中毒机制和解救药物是什么？

第二篇：临床药理学69条重要知识点(附教学大纲)

一、药物监测：是在药代动力学原理的指导下，应用现代先进的分析技术，测定血液中或其它液体中的药物浓度，用于药物治疗的指导与评价。

二、TDM的临床指征：病人是否使用了适合其病症的最佳药物？药效是否不易于判断？血药浓度与药效间的关系是否适用于病情？药物对于此类病症的有效范围是否很窄？药动学参数是否因病人内在的变异或其它干扰因素而不可测？疗程长短是否能使病人在治疗期间受益于TDM？血药浓度测定的结果是否会显著改变临床决策并提供更多的信息？

三、量效关系和量效曲线：多数药物在一定范围内当药物剂量增大时其作用强度也增强。以药物的剂量（对数剂量）为横坐标，以药物效应（实际数值或百分率）为纵坐标作图，可得量效曲线图，从图上可得到4种信息：①最大作用强度 ②效价强度 ③曲线的斜率 ④曲线数值变异程度。

四、时效曲线：一次用药之后相隔不同时间测定药物效应，以时间为横坐标，药物效应强度为纵坐标作图，即得时效曲线。从图上可得到4种信息：①起效时间 ②最大效应时间 ③疗效维持时间 ④作用残留时间。

五、受体：是糖蛋白或脂蛋白构成的实体，存在于细胞膜、胞浆或细胞核内。

六、受体拮抗药：没有内在活性的配体与受体结合后不能激发生理效应，反会妨碍受体激动药的作用，这类配体叫做受体拮抗药。

七、部分激动药：有些配体的内在活性很小，当没有别的强大的受体激动药存在时，这种配体与受体结合可激发弱的生理效应，起激动药作用；但在有别的强激动药存在时，这种配体与受体的结合妨碍了强激动药的作用，因而起了受体拮抗药的作用，这类配体叫做部分激动药。

八、内在活性：配体与受体结合成复合物后，激发相应生理效应的能力叫做内在活性。有内在活性的配体叫受体激动药。

九、合理用药的原则：1.确定诊断，明确用药目的 2.制订详细的用药方案 3.及时完善用药方案 4.少而精和个体化。

十、生物利用度：相对生物利用度＝，绝对生物利用度＝

十一、药物通过胎盘的影响因素：1.药物的脂溶性 2.药物分子的大小 3.药物的离解程度 4.与蛋白的结合力 5.胎盘血流量。

十二、新生儿对药物反应的特点：脏器功能发

育不全，酶系统发育尚未成熟，药物代谢及排泄速度慢；随出生体重、胎龄及生后日龄的改变，药物代谢及排泄的速度变化很大；病儿之间个体差异很大；在病理状况下，各功能均减弱。

十三、灰婴综合症：氯霉素应用于新生儿，可能出现厌食、呕吐、腹胀，进而发展为循环衰竭，全身呈灰色，称为“灰婴综合症”。

十四、药源性疾病：由药物引起的人体功能或结构的损害，并有临床过程的疾病，其实质是药物不良反应的结果。

十五、A型不良反应：是药物药理学作用的延伸，或者是由药物或其代谢产物引起的毒性作用。与药物剂量有关。

B型不良反应：由病人的敏感性增高所引起。通常表现对药物反应发生质的改变。可能是遗传药理学变异引起，或者为获得性药物变态反应。与药物剂量无关。

十六、药物滥用：指人们背离医疗、预防和保健目的，间断或不间断的自行过量用药的行为。

十七、药物依赖性：指在药物滥用条件下，机体与滥用药物相互作用所形成的一种特殊精神状态，有些药物还会形成一种特殊身体状态。这些特殊的精神或身体状态表现为欲求定期或不间断的用药，以期体验用药后的心理效应或避免由于停药所引起的严重身体不适和痛苦。

十八、精神依赖性：是药物滥用所致的一种特殊精神状态。滥用药物使滥用者产生欢愉和满足感，这种虚幻的欣快情绪驱使用药者欲求周期的连续用药，以满足欢愉感觉或避免不适，出现强迫性用药行为。

十九、药物耐受性：指人体在重复用药条件下形成的一种对药物的反应逐渐减弱的状态。在此状态下，该药原用剂量的效应明显减弱，必须增加剂量方可获得原用剂量的相同效应。

二十、药物滥用的危害：对个人的危害：①药物滥用者身心健康遭受摧残 ②滥用药物过量常致中毒死亡 ③降低身体免疫力，引发各种感染。对社会的危害：①药物滥用破坏家庭正常生活 ②药物滥用促发犯罪行为 ③药物滥用耗竭社会经济，阻碍社会发展。

二

一、药物相互作用：广义上是指联合用药时所发生的疗效变化。狭义上是指不良药物相互作用。

二

二、药代动力学方面药物相互作用：指一种药物使另一种并用药物发生药代动力学的改变，从而使后一种药物的血浆浓度发生改变。二

三、药效学方面药物相互作用：指一种药物

增强或减弱另一种药物的生理作用或药物效应，而对药物血浓度无明显影响。

二

四、药物效应协同作用：药理效应相同或相似的药物，如同时合用可能发生协同作用，表现为联合用药的效果等于或大于单用效果之和。

二

五、药物效应拮抗作用：两种或两种以上药物作用相反，或发生竞争性或生理性拮抗作用，表现为联合用药时的效果小于单用效果之和。二

六、左旋多巴

作用：本品为DA的前体，吸收后约有1％左右可通过血脑屏障，在脑内为多巴脱羧酶转化为DA，起替代疗法样作用。常见不良反应：①胃肠道反应：恶心、呕吐、厌食、腹泻等 ②心血管反应：体位性低血压等 ③不自主的异常动作 ：咬牙、吐舌、点头、做怪相等 ④开关现象：多动不安与全身僵直不动交替出现 ⑤精神活动障碍：表现为激动、焦虑、失眠、多梦等 ⑥其它：长期应用可有性活动增强。偶见惊厥。可引起扩瞳及眼压增高。

二

七、苯妥英钠（抗癫痫）药理作用：本品能抑制突触传递的强直后增强现象，阻止癫痫病灶异常放电向周围扩散。还有膜稳定作用，减少动作电位期间的Na＋、Ca2＋内流，大剂量时还能延迟K＋外流。这些作用都有使用依赖性，高频异常放电的神经元受到明显抑制而正常的低频放电的神经元受影响则甚小。此外，本品还能增强脑内γ—氨基丁酸的作用。临床应用：本品对全身性强直—阵挛性发作（大发作）、简单部分性发作的疗效最好，对复杂部分性（精神运动性）发作亦有效，静脉注射可治疗癫痫持续状态，故抗癫痫谱比较广。对全身发作中的失神发作（小发作）和肌阵挛发作不仅无效，反而会增加发作频率，禁用。本品有膜稳定作用，还可用于治疗心律失常和三叉神经痛。

二

八、卡马西平（抗癫痫）药理作用：本品能降低神经细胞膜对Na＋及Ca2＋的通透性，提高其兴奋阈，也能抑制PTP现象，故可抑制癫痫灶异常放电，并阻止其扩散。它能提高脑内GABA的浓度，增强其抑制作用。

临床应用：对复杂部分（精神运动）性发作疗效最好，为目前的首选药物。对强直—阵挛性发作、单纯部分性发作及混合型发作疗效与苯妥英钠相当，对癫痫并发的精神症状也有效。但对失神发作与肌阵挛发作疗效不佳。对神经痛的镇痛作用较好；可治疗尿崩症。二

九、吗啡（镇痛）作用：①对各种钝痛和锐痛都能缓解，而意识和其它感觉不受影响。镇痛剂量也有镇静作用，能消除疼痛时的紧张、焦虑、恐惧等情绪。②抑制呼吸中枢。在心源性哮喘时可降低呼吸中枢对CO2刺激的敏感性，减轻呼吸急促和窒息感，从而减低氧耗量和心脏负担。吗啡扩张外周血管，也有利于消除肺水肿，是抢救心源性哮喘的重要措施之一。③兴奋平滑肌。治疗胆道和泌尿道炎症或结石引起的绞痛应与阿托品同用而不宜单用。不良反应：①一般反应有恶心、呕吐、眩晕、呼吸轻度抑制、缩瞳、便秘、口干等，也可见低血压。②耐受性和依赖性是重要问题。连用后产生耐受性，需增加剂量才能镇痛。同时也产生依赖性，停用会产生戒断症状，严重时可致虚脱。③急性中毒时，呼吸深度抑制，昏迷，而瞳孔因迷走神经兴奋而极度缩小如针尖，称为“三联症”，是吗啡中毒的特点。急救措施：人工呼吸、给氧、高锰酸钾液洗胃，用纳洛酮拮抗和支持疗法。

三

十、阿司匹林药理作用：① 抗炎作用：有较强的抗炎抗风湿作用，对控制症状有肯定疗效，但无病因治疗作用。抗炎作用主要是抑制PG合成酶，减少PG的生成。此外，也通过抑制白细胞凝聚，减少激肽形成，抑制透明质酸酶，抑制血小板聚集及钙的移动而发挥抗炎作用。② 解热作用：内热源可使中枢合成和释放PGs增多，PGs再作用于体温调节中枢而引起发热。本品由于抑制中枢合成PGs而发挥解热作用，能降低发热者的体温，对正常者几无影响，仅对症治疗，不能对因治疗。③ 镇痛作用：PGs具有痛觉增敏作用，增加痛觉感觉器对机械性、化学性刺激的敏感性，降低其域值，PGE2、PGE1、PGF2a本身还有致痛作用。本品由于减少炎症部位PGs的生成，故有明显镇痛作用，对慢性疼痛效果良好，对尖锐性一过性刺痛无效。④ 影响血栓形成：本品能抑制环氧酶活性，减少血小板中血栓烷A2的生成，有抗血小板聚集和抗血栓形成作用。高浓度时，本品抑制血管壁中环氧酶，减少PGI2的生成，由于PGI2是TXA2的生理对抗剂，它的合成减少反而会促进血栓形成。⑤ 胆道蛔虫症：本品代谢后经胆汁排泄，使蛔虫厌酸而退出胆道。２．临床应用：①镇痛 ②退热 ③急性风湿热 ④类风湿性关节炎 ⑤冠心病 ⑥胆道蛔虫症 ⑦癌痛３．不良反应：① 胃肠道反应：短期应用不良反应较少，用量较大时，常易发生食欲不振、恶心、呕吐；严重时可致消化道出血，长期服用溃疡发病率较高；

② 对血液系统的影响：用药后出血时间延长，大剂量可引起血小板减少症，维生素K可防治。③ 对肝、肾的影响：表现为转氨酶升高，肝细胞坏死。PG有扩张血管，维持肾血流量的作用，长期服用本品可出现不同程度的肾损。肝损害是可逆的，及时停药可恢复。④ 水杨酸反应：是慢性水杨酸中毒，多见于风湿病的治疗。当本品用量过大（5g/d）时，可出现头痛、头晕、耳鸣、视听减退，重者有精神紊乱、酸碱平衡障碍和出血等，此时需立即停药，并采取各种对症治疗和输氧、给维生素K及静滴碳酸氢钠溶液碱化尿液等措施。⑤ 过敏反应：阿司匹林在水杨酸类药物中较易产生过敏反应，较常见的是哮喘，严重的可致死。发生的原因与其抑制前列腺素合成有关，从而阻止了PGs的扩张支气管作用。故有哮喘病史者慎用。三

一、地西泮（BZ苯二氮卓类，镇静催眠）小剂量时有抗焦虑作用，随着剂量增加，BZ可显示镇静催眠、记忆缺失、抗惊厥等作用，很大剂量也可致昏迷，但少有呼吸和心血管严重抑制而致死者，BZ还有中枢性肌松弛作用。本类药物主要通过加强GABA能神经元的抑制效应起作用，诱导的睡眠在时相上和生理的睡眠改变较小，停药后没有反跳现象。中毒时可用特异性拮抗药氟马西尼解救。

三

二、抗精神病药按化学结构可分为：吩噻嗪类（氯丙嗪、奋乃静）、丁酰苯类（氟哌啶醇）、硫杂蒽类（氯普噻吨）、其它类（舒必利、氯氮平）。

三

三、氯丙嗪１．作用：① 抗精神病作用：能消除精神分裂症的幻觉、妄想、行为障碍，减轻思维和情感障碍，但对阴性症状疗效较差。有较强镇静作用，对躁狂症的躁狂、激惹、敌对情绪等也有良效。

作用机制是：阻断中脑边缘系统及中脑—皮层通路的DA2受体。对DA1受体、５－HT受体、M型ACh受体、α－肾上腺受体均有阻断作用，故作用广泛。② 镇吐作用：除对晕动病所致呕吐无效外，对妊娠中毒、其它疾病或化学物质引起之呕吐均有效。3 对体温的影响：配合物理降温可作人工冬眠。4 对内分泌系统的影响：可阻断下丘脑结节－5 漏斗DA通路之DA2受体，6 故可致催乳素分泌增多，卵泡刺激素与黄体生成素分泌减少，抑制排卵，抑制促皮质素释放激素和促皮质素的分泌，轻度抑制生长激素分泌。

２．不良反应：1 锥体外系反应：震2 颤麻痹、静坐不3 能、急性肌张力障碍、迟发性运动障

碍。4 内分泌紊乱：催乳素增多性激素减少，5 月经异常，6 儿童可轻度抑制生长。7 外周抗胆碱样副作用。8 心血管系反应9 过敏反应10 药源性精神异常11 神经松弛剂恶性综合症：为严重不12 良反应，13 可致命。以DA受体激动药（溴隐亭）治疗。

三

四、强心苷（地高辛）１．药理作用：强心苷增强心肌收缩性能的直接作用及调节交感神经系统功能、减慢心率的间接作用以及降低衰竭心脏氧耗量的综合效应，构成其治疗心力衰竭的药理学基础。强心苷对心脏电生理的影响则在其治疗心房纤颤等室上性心律失常中发挥重要作用。２．药动学特点：① 吸收：片剂口服主要经小肠吸收，吸收程度有明显个体差异。生物利用度为40%~90%，Cmax2~3ｈ。② 分布：由血液向组织分布缓慢，口服后6~8小时或静注后4小时，血浆和组织药物的分布趋向平衡，此时心肌地高辛浓度为血浆浓度的10~30倍，而骨骼肌地高辛浓度仅及心肌浓度的一半。但体内骨骼肌重量大，故地高辛大部分与骨骼肌结合，成为地高辛在体内的重要贮库。血浆蛋白结合率为25％，表观分布容积为2.5～11.5L/kg，可见其在体内分布甚广。用于孕妇则易透过胎盘进入胎儿体内。③ 代谢与排泄：主要经肾排泄，每日排泄量约为体内量的1/3。仅少量经肝代谢失活，故肝功能不良患者仍可使用常规剂量。消除半衰期约36小时，且受肾功能影响颇大，表现为地高辛清除率的改变与肌酐清除率呈线性相关。３．不良反应：1 心脏毒性：可表现为各种不同2 类型的心律失常。3 胃肠道反应：表现为厌食、恶心、呕吐、腹泻等。4 神经系统症状：常见头痛、头晕、疲倦和嗜睡，5 亦可能发生视觉障碍和色觉障碍。４．中毒治疗：根据中毒症状的类型和严重程度，采取相应措施。如停用强心苷及排钾利尿药；补充钾盐，及时纠正低血钾症；选用抗心律失常药物，有效控制严重心律失常；使用地高辛特异抗体片段（Fab），救治危及生命的强心苷中毒病例等。

三

五、抗高血压药分类：1.利尿药（氢氯噻嗪、呋噻米、螺内酯）；2.交感神经抑制药（可乐定、利血平、哌唑嗪、普萘洛尔）；3.血管扩张药（肼屈嗪、硝普钠）；4.钙通道阻滞药（硝苯地平、尼群地平、非洛地平）；5.血管紧张素转化酶抑制药（卡托普利、依那普利）；6.其它（洛沙坦）三

六、普萘洛尔（β－受体阻断药）临床应用：可单独作为降血压的首选药，也可与其它降血压药合用。对年轻高血压患者、心输出量及肾素活性偏高者疗效较好，对心肌梗死患者、高血压伴有心绞痛患者疗效尤佳。

三

七、卡托普利药理作用与机制：竞争性抑制血管紧张素转化酶活性，使血管紧张素Ⅰ生成血管紧张素Ⅱ减少；因为ACE与激肽酶Ⅱ为同一酶，故ACEI也能减少缓激肽失活；还可能使前列腺素E或E2的代谢产物PGE-M增加；主要是通过以上机制舒张小动脉而产生降血压作用。由于血管紧张素Ⅱ减少，循环中的醛固酮也相应降低，因而有一定排钠保钾作用。三

八、哌唑嗪（降血压）药理作用：选择性作用于突触后α１受体，使容量血管和阻力血管扩张，从而降低心脏的前后负荷，使血压下降。对心率、心输出量、肾血流量和肾小球滤过率都无明显影响。

三

九、奎尼丁晕厥：是偶见严重不良反应。其发生与用药量大小无关。发作时患者意识突然消失，伴有惊厥，出现阵发性心动过速甚至室速，发作前都有心电图Q-T间期过度延长，发作时心电图示尖端扭转型室性心动过速。其后果严重，应迅速救治。

四

十、抗心律失常药的应用原则：１．认识并消除各种心律失常的促发因素２．明确诊断，按临床适应症合理选药３．掌握患者情况，实施个体化治疗方案４．注意用药禁忌，减少危险因素。

四

一、硝酸酯类和亚硝酸酯类（心绞痛）１．药理作用：硝酸酯类药物引起活性自由基一氧化氮形成，与鸟苷酸环化酶发生反应而使之活化，从而促进平滑肌内cGMP的合成。CGMP依赖性蛋白激酶被激活后导致平滑肌内一系列蛋白磷酸化反应，最终引起肌球蛋白轻链脱磷酸化。肌球蛋白轻链磷酸化反应维持平滑肌的收缩状态。２．治疗心绞痛的机制：①稳定性心绞痛：硝酸酯类主要血液动力学作用是降低静脉回心血量，从而减少心内容积。动脉压降低，心室内压和左心室容积减少使室壁张力和心肌耗氧量降低。②变异性心绞痛：硝酸酯类通过松弛心外膜冠状动脉和解除冠状动脉痉挛而治疗变异性心绞痛。③不稳定性心绞痛：可能是通过扩张心外膜冠脉和同时减少心肌耗氧而发挥治疗作用。

四

二、β受体阻断药（治心绞痛）药理作用与机制：β受体阻断药对心绞痛的治疗作用主要来源于它的血液动力学作用：减慢心率、降低血压和收缩力，从而降低静息和运动时的心肌耗氧。在心率减慢的同时，舒张期灌注时间延长，使心肌灌流增多。β受体阻断药对缺血和

非缺血心肌冠脉段的作用不同，故可使到达缺血心肌的冠脉流量重新分布。但是心率减慢和血压降低所引起的心肌耗氧量减少是β受体阻断药缓解心绞痛和提高运动耐受量的最重要的机制。

四

三、钙通道阻滞药（硝苯地平、尼群地平、维拉帕米、地尔硫卓）药理作用：１．平滑肌作用：大多数平滑肌依靠跨膜钙内流维持正常的静息张力和收缩反应。钙通道阻滞药松弛这些平滑肌的细胞。降低外周血管阻力是钙通道阻滞药治疗劳累型心绞痛的机制之一，治疗变异性心绞痛则是以降低冠状动脉张力而产生治疗作用。２．心肌作用：心肌主要依靠钙内流维持正常功能。窦房结搏动的生成和房室结的传导均可被所有的钙通道阻滞药减弱或阻断。钙通道阻滞药对心肌收缩力有剂量依赖性减弱作用，心输出量也可被减少。对心脏的这些机械作用是钙通道阻滞药减少心肌耗氧量而治疗心绞痛的另一机制。钙通道阻滞药可使心肌免受钙的损害，减少心律失常的发生，最终缩小梗死面积。３．血液动力学作用：硝苯地平在口服20mg时即可引起全身血管阻力降低和血压下降，并反射性的引起心率加快和心输出量增加。治疗心绞痛的机制：钙通道阻滞药降低心肌收缩力，减少心肌耗氧量。动脉平滑肌钙内流被抑制，小动脉张力和全身血管阻力降低，引起动脉压和心室内压降低。有的钙通道阻滞药（如维拉帕米）还有非特异性抗肾上腺素能作用，也可引起外周血管扩张。上述作用的结果，使左心室壁张力降低，并因此减少心肌耗氧量。维拉帕米、地尔硫卓。苄普地尔因减慢心率而进一步降低心肌耗氧量。钙通道阻滞药还可缓解和预防病灶冠脉痉挛，为其治疗变异性心绞痛的主要机制。

四

四、HMG-CoA还原酶抑制剂（洛伐他汀）药理作用与机制：HMG-CoA还原酶抑制剂通过多种途径发挥作用：1 竞争性抑制HMG-CoA还原酶活性，2 阻断肝内胆固醇合成，3 这是HMG-CoA还原酶抑制剂的主要作用机制；4 使细胞内胆固醇库耗竭；5 促进LDL受体的转录，6 使肝内LDL受体增多，7 促进血液内LDL向肝内转移，8 导致LDL及其前体IDL从血液内的清除增加。9 改变VLDL的组成，10 并使其生成减少，同11 时VLDL从血液内的清除增多；12 由于胆固醇合成被抑制，13 肝内Apo B-100的合成也被抑制，14 并因此引起VLDL合成减少和随后的LDL产生减少。

四

五、胆汁酸结合树脂（考来烯胺）药理作用

机制：胆汁酸是胆固醇的代谢产物，正常时95％在空肠和回肠内被重吸收。胆汁酸结合树脂在肠道内和胆汁酸结合，阻止胆汁酸重吸收。应用胆汁酸结合树脂后，胆汁酸的排泄率可提高10倍。胆汁酸清除率提高可促进胆固醇代谢生成胆汁酸。胆固醇水平的降低导致LDL受体增多和HMG-CoA还原酶活性增高，LDL受体数量的增多使LDL从血浆内清除加快而致LDL浓度降低。

四

六、呋噻米（利尿药）１．药理作用：①利尿作用：作用于Henle袢升支的厚壁段髓质部及皮质部，抑制Na+-K+-2Cl-同向协同转运复合体，抑制Cl-的主动重吸收。Na+的重吸收也随之减少，排Cl-量稍多于Na+。由于远曲小管Na+-K+交换增多，它的排K+量也增加，故易致低血钾。②扩血管作用：扩张肾皮质血管，增加肾血流量，因而适用于肾功能衰竭病人；此外，呋噻米还可直接扩张其它部位的血管床，可在利尿作用出现之前缓解肺充血，降低左心室充盈压。２．临床应用：临床上适用于：①水肿性疾病，包括充血性心力衰竭、肝硬变、各种肾脏疾病水肿等 ②高血压，常与其它降压药合并应用，特别适用于伴有肾功能减退的高血压病患者 ③预防急性肾功能衰竭，用于各种原因导致的肾血流灌注不足 ④急性肺水肿 ⑤高钙血症，但需同时补充等渗盐水，以保证足够的血容量。３．不良反应：①水和电解质紊乱 ②耳毒性 ③胃肠道反应 ④其它代谢改变（高尿酸血症、高血糖和糖尿等）⑤少见的不良反应：胰腺炎、光敏性皮炎、骨髓抑制和过敏性间质性肾炎等。

四

七、氢氯噻嗪（利尿药）１．药理作用：①利尿和对肾的其它作用：直接抑制肾小管髓袢升支粗段皮质部和远曲小管的前部对Na＋、Cl—的再吸收，排Na＋和Cl—，同时也增加K+的排泄，可致低血钾。也增加Mg2+的排泄。另外，它还作用于远曲小管，刺激Ca2+重吸收而减少尿钙排泄。噻嗪类可降低GFR，特别是当静脉给药时，可能直接作用于肾血管，促使肾功能减退。此外本品尚可抑制尿酸排泄。②降血压作用 ③抗利尿作用。２．临床应用：①水肿性疾病，包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、糖皮质激素或雌激素治疗过程中的水钠潴留、部分肾脏疾病所致水肿 ②原发性高血压③尿崩症 ④肾结石症。３．不良反应：①电解质紊乱 ②高尿酸血症 ③高血糖 ④氮质血症：可降低GFR，引起肾损害病人尿素氮升高及肾功能不全 ⑤其它：偶有过敏性皮疹、粒细胞减少、血小板减少及胰腺炎等过敏反应。长期使用可增加甘油三酯和胆固醇，也可导致高钙血症、低磷血症和甲状腺增生。四

八、螺内酯１．药理作用：本品结构与醛固酮相似，为合成的醛固酮竞争性拮抗药，其作用的靶部位是肾远曲小管后段和集合管。生理情况下，醛固酮具有促进水钠潴留、尿钾排出的作用。螺内酯可拮抗这些作用，因而具有排泄水、Na+，保留尿K+免遭丢失的作用。此外，它具有促进尿钙分泌的作用。本品的利尿作用不强，起效较慢。２．临床应用：①肝性、肾性及心性水肿，作为辅助性利尿药以抑制继发性醛固酮增多；②高血压的辅助药物，尤其是与排钾利尿药联合应用；③原发性醛固酮增多症的诊断和治疗；④肾性失钾的辅助药物。３．不良反应与注意事项：①高血钾常见，尤其是与钾盐合用时，故高血钾者应禁用。②长期大量应用可出现男性乳房增大、阳痿，女性月经不规则、声音变粗、多毛症等，停药后可消失。③轻度胃肠道症状如恶心、呕吐、胃痛及腹泻。

四

九、肝素：药理作用：主要通过激活血浆中抗凝血酶Ⅲ（AT－Ⅲ），并加强后者抑制凝血因子Ⅱa、Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、Ⅻa等的作用，从而发挥抗凝作用。可延长凝血时间、凝血酶原时间、凝血酶时间。临床应用：①防治血栓形成和栓塞：如心肌梗死、肺栓塞、脑血管栓塞、静脉血栓及手术后血栓形成等。②用于各种原因引起的弥散性血管内凝血（DIC）：及早应用可防止纤维蛋白原和凝血因子的耗竭，以防继发性出血。③其它抗凝血应用：如心导管检查、心脏手术体外循环、血液透析等。

五

十、香豆素类（双香豆素、华法令）药理作用：香豆素类抗凝药有与维生素K相似的化学结构，竞争性拮抗维生素K的作用，干扰肝合成依赖于维生素K的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ，从而抑制血液凝固。只在体内有效，在体内需待已合成的上述凝血因子耗竭后才能发挥作用。

五

一、胰岛素药理作用：１．对代谢的影响：糖代谢：促进葡萄糖对细胞膜的主动转运，加速葡萄糖的氧化与酵解，促进葡萄糖的利用，促进糖原合成，抑制糖原分解和异生，从而降低血糖。脂肪代谢：增加脂肪酸转运，促进脂肪的合成并抑制其分解，减少游离脂肪酸和酮体的生成，有强大的抗脂肪分解作用。蛋白质代谢：增加氨基酸转运，促进蛋白质合成，抑制蛋白质的分解。２．促进细胞生长作用：已

证实人血浆中含有胰岛素样生长因子IGF-1和IGF-2，胰岛素可与IGF-1受体结合，发挥促细胞生长作用。

五

二、甲状腺激素的作用：①维持机体的生长发育 ②促进代谢 ③对神经系统和心血管系统的作用。甲状腺激素的临床应用：主要应用于甲状腺功能低下疾病的替代疗法：①呆小病 ②粘液性水肿 ③单纯甲状腺肿 ④T3抑制试验。

五

三、抗菌药物临床应用的基本原则：①重视和加强病原学检查，严格掌握适应症②熟悉药物的抗菌活性、药动学特点、适应症和不良反应③按照患者的生理、病理及免疫状态等而合理用药。④抗菌药物应严加控制或尽量避免的情况：预防用药、局部用药、，病毒感染或发热原因不明不轻易采用抗菌药，联合用药应有明确的指征，选用适当的给药方案和疗程，应强调综合性用药的重要性，加强宣传教育，建立相应组织，纠正不合理使用抗菌药物。五

四、青霉素：１．药理作用：青霉素与细菌体内的某些青霉素结合蛋白有高度亲和力，两者结合后，干扰细菌细胞壁的合成，导致细菌生长停止、溶解和死亡。２．不良反应：①过敏反应：皮疹最常见，过敏性休克最严重 ②毒性反应：少见，肌注可发生周围神经炎，鞘内注射超２万单位或静滴大剂量可引起肌阵挛、抽搐、昏迷等 ③其它：长期、大剂量应用可致菌群失调或其它耐药菌所致的二重感染。３．应用注意事项：①应用之前必须先做皮肤试验②本药可经乳汁排出少量，乳母用药后可使婴儿致敏，因此在用药期间应停止哺乳 ③本类药物静脉注射或滴注时宜单独使用，不宜与其它类药物同瓶滴注，以免引起相互作用 ④氨苄西林在浓溶液中不稳定，稀释后较稳定。本类药物在碱性溶液中易失去活性。五

五、头孢菌素类抗菌作用特点：第一代：虽对青霉素酶稳定，但可为许多G-菌产生的B－内酰胺酶所破坏，主要应用于各种G+球菌包括产青霉素酶的葡萄球菌属和某些G-菌。注射有～唑啉、噻吩，口服有拉啶、氨苄等。第二代：对多数B－内酰胺酶较第一代稳定，抗菌谱亦较广，对G-菌的作用亦较强，但对某些肠杆菌科细菌和绿脓杆菌等抗菌活性仍差。注射有孟多、呋辛、替安，口服有克洛、呋辛酯。第三代：对多数B-内酰胺酶高度稳定，对G-杆菌有强大抗菌活性，某些品种对绿脓杆菌亦有良好作用。注射有噻肟、曲松、唑肟、哌酮、他啶，其中哌酮、他啶对绿脓杆菌和假单孢菌

属亦有良好作用。口服有克肟、布烯。第四代：抗菌谱与抗菌活性与第三代基本相仿，但对葡萄球菌属等G+球菌的作用增强，对B-内酰胺酶尤其超广谱酶和染色体介导的Ⅰ型酶稳定。主要品种：头孢匹罗、吡肟。

五

六、亚胺培南的药理作用特点：本品具极广的抗菌谱和强大抗菌活性，对多数G+球菌、G-菌、绿脓杆菌和脆弱类杆菌等多数厌氧菌均具活性，但对耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌、嗜麦芽黄单孢菌和黄杆菌属无作用。本品对B-内酰胺酶和超广谱B-内酰胺酶高度稳定。五

七、氨基糖苷类的共同特点：①水溶性好，性质稳定 ②抗菌谱广，对葡萄球菌属、需氧G-杆菌均具良好抗菌活性，某些品种对结核分支杆菌和其它分支杆菌亦有作用 ③作用机制主要为抑制细菌核糖体的30S亚基，影响细菌合成蛋白质 ④细菌对不同品种之间有部分或完全交叉耐药。⑤血清蛋白结合率低，大多低于10％ ⑥胃肠道吸收差，注射给药后大部分经肾以原形排出 ⑦具有不同程度的肾毒性和耳毒性，并可有对神经肌肉接头的阻滞作用。五

八、氨基糖苷类不良反应及防治：本类药物具有不同程度耳毒性和肾毒性，偶可出现神经肌肉接头阻滞而引起呼吸停止，其它尚有SGPT、SGOT增高、嗜酸粒细胞增多、中性粒细胞减少、发热、面部麻木、周围神经炎等。应用时需注意：①应用前询问患者有无氨基糖苷类药物过敏史，对一种氨基糖苷类过敏者也可能对另一种过敏②本类药物不宜作为门诊一线用药。因可通过胎盘，引起胎儿肾毒性或听力减退，故妊娠期妇女禁用，亦不宜用于新生儿，婴幼儿中慎用。③应用氨基糖苷类时应定期检查尿常规、肾功能；注意观察听力和前庭功能改变，疗程通常不宜超过两周，以上各项检查如出现异常，应即减量或停药；④失水、低血压、老年（50岁以上）及肾功能减退的患者尽量避免应用或慎用。肾功能减退者必须应用时应根据肾功能调整剂量⑤用药期间应尽可能同时监测血药浓度，并据以调整药量⑥避免与其它耳毒性、肾毒性药物、神经肌肉阻滞剂、吸入性麻醉药等合用。本类药物应避免与半合成青霉素类同瓶滴注，因后者可使本类药物活性降低。

五

九、喹诺酮类作用机制：主要作用于细菌的DNA旋转酶，影响细菌DNA的合成。临床应用：①泌尿生殖系感染②G-杆菌支气管炎与肺炎、肺囊性纤维化合并感染③细菌性痢疾等肠道感染④伤寒和其它沙门菌属感染⑤G-菌引起的骨、关节感染⑥其它敏感细菌所致皮肤软组织感染和眼、耳、鼻、喉感染及创面感染等。此外，本类药物亦可用于沙眼衣原体、支原体属所致的性传播性疾病。

六

十、氯喹（主要用于疟疾控制症状）１．药理作用与机制：①能干扰疟原虫的繁殖而不直接杀死疟原虫②原虫滋养体需要大量氨基酸，氯喹能阻止原虫获得氨基酸③主要作用于红内期裂殖体，经48～72ｈ，血中裂殖体被杀灭。２．临床应用：主要用于治疗恶性疟、间日疟及三日疟。因其作用持久，可使间日疟和三日疟复发延迟，对恶性疟无复发之忧。由于对红外期无效，故对间日疟和三日疟须与伯氨喹合用才能根治。

六

一、伯氨喹（主要用于疟疾控制复发和传播）１．药理作用与机制：是８－氨基喹啉衍生物，对寄生在人体肝内的各期疟原虫与配子体有较强的杀灭作用，尤其对间日疟和三日疟的休眠子的杀灭作用更是具有根治和中断传播的重要意义。作用机制：能抑制原虫线粒体的氧化作用，使虫体摄氧量减少，严重破坏其糖代谢和氧化过程。２．临床应用：①根治间日疟：能杀灭间日疟的休眠子，故主要用于疟疾的根治②控制传播：有杀灭配子体作用，适于阻抑恶性疟流行。可在常规杀血液内裂殖体治疗恶性疟后，再用伯氨喹进行杀灭配子体治疗。３．不良反应：①主要不良反应为疲倦、头昏、恶心、呕吐、腹痛等，停药后能自行恢复②大剂量时可出现紫绀和高铁血红蛋白症，可静注亚甲蓝治疗③超大剂量可引起粒细胞减少或缺乏症④G-6-PD缺乏者可发生急性溶血性贫血和血红蛋白尿。一旦发生溶血或粒细胞减少应立即停药，严重者可输血治疗。

六

二、乙胺嘧啶（主要用于病因性预防）１．药理作用与机制：为二氢叶酸还原酶抑制剂，阻断二氢叶酸还原为四氢叶酸，干扰嘌呤和嘧啶核苷酸的合成，从而杀灭敏感的疟原虫和弓形虫。对恶性疟和间日疟的疟原虫的红外期有抑制作用，对红内期的抑制作用仅限于未成熟的裂殖体阶段，能抑制滋养体分裂。２．临床应用：是疟疾病因性预防的首选药，能迅速控制疟疾流行。也利用它对蚊体内疟原虫发育的影响，达到阻断传播的作用，与伯氨喹合用，能同时杀灭配子体、红外期和红前期。六

三、糖皮质激素１．药理作用：抗炎作用：对各种原因所致的炎症以及各种类型炎症的不同阶段均有强大的抗炎作用。这是由于它能提高机体对各种有害刺激的耐受性及降低炎症的血管反应与细胞反应，并能延缓炎症后期的肉芽组织及瘢痕的形成。免疫抑制作用：一般仅能抑制细胞免疫，对一些不依赖胸腺的抗原－百日咳、伤寒或破伤风疫苗的体液免疫应答不产生抑制作用。其它作用：糖皮质激素还有抗毒、抗休克作用，并对中枢神经系统、心血管系统、血液及造血系统、淋巴组织均有影响。２．抗炎作用机制：抑制膜磷酯类释放花生四烯酸，由此减少PG与白三烯的形成。增加毛细血管对儿茶酚胺的敏感性。稳定肥大细胞和溶酶体膜，减少脱颗粒和溶酶体酶的释放。干扰补体激活，减少炎症介质的产生。通过其抗免疫作用，抑制免疫反应所致的炎症。减少炎症组织的粘连和瘢痕的形成。直接抑制成纤维细胞的增殖与分泌功能，使结缔组织基质如胶质、粘多糖等合成受抑。

六

四、糖皮质激素临床应用：１．急性炎症：①细菌感染：必须与足量有效抗生素同时使用；②结核病辅以糖皮质激素，剂量宜小，一般为常规剂量的1/2～1/３；③病毒感染：原则上不宜使用。对于急性暴发性肝炎及肝炎后黄疸持续等可以应用。２．用于器管移植排斥反应的防治。３．风湿热：一般使用大剂量水杨酸即可。当风湿热累及心脏而出现心脏炎时，用糖皮质激素可迅速控制心脏炎的发展。４．自身免疫性疾病：治疗此类病症只能缓解症状，常需同时采取综合性治疗措施。５．变态反应性疾病：适用于支气管哮喘、药物性皮炎等疾病的严重病例或经其它药物治疗无效者。六

五、糖皮质激素的不良反应和防治：医源性肾上腺皮质功能亢进：一般不需特殊治疗，停药后可自行消退，必要时可分别采取对症治疗。医源性肾上腺皮质功能不全：防治办法：停用激素后连续采用ACTH７天左右；在停药１年内如遇应激情况时，应及时给予足量的激素。反跳现象：防治办法是采取缓慢地减量至停药。其它：诱发或加重感染，妨碍溃疡和伤口愈合，使胃溃疡恶化，抑制儿童骨成长，妊娠早期应用可致胎儿畸形；偶可诱发精神病；可致骨质疏松，伤口愈合延迟。

六

六、有机磷酸酯中毒机制：有机磷对人体的毒性主要是对乙酰胆碱酯酶的抑制。有机磷农药进入人体后与乙酰胆碱酯酶的酯解部位结合成磷酰化胆碱酯酶而失去分解乙酰胆碱的能力，使乙酰胆碱在体内大量积聚，引起胆碱能神经持续冲动，先兴奋后抑制、衰竭。六

七、阿托品阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的毒蕈碱（M）型受体，对抗乙酰胆碱及

各种拟胆碱药的毒蕈碱样作用，表现为支气管、胃肠道、泌尿道等内脏平滑肌的松弛作用，抑制腺体分泌。大剂量可解除迷走神经对心脏的抑制，使心率加速，解除小血管痉挛、改善微循环。对眼内平滑肌有松弛作用，表现为瞳孔散大。大剂量对中枢神经系统有兴奋作用。六

八、胆碱酯酶复能药（碘解磷定、氯磷定、双复磷、双解磷）它们结构上均是吡啶甲醛肟的季铵盐，分子中带正电荷的季铵氮原子借助静电引力与被毒物磷酰化的胆碱酯酶阴离子部位结合，生成磷酰化胆碱酯酶和复合物。继而裂解为磷酸肟，同时使胆碱酯酶游离出来，恢复其水解乙酰胆碱的活性。能与体内游离的有机磷酸酯类直接结合，形成无毒性的磷酰化碘解磷定，经肾排泄，从而阻止游离的有机磷酸酯类与胆碱酯酶结合。

六

九、有机氟中毒解救：乙酰胺（解氟灵）抗凝血性灭鼠药解救：维生素K。

第三篇：临床药理学教学大纲

临床药理学教学大纲

-供临床医学专业七、八年制学生使用

第一章

绪论

【目的要求】

1.掌握临床药理学、临床药效动力学、临床药代动力学、市场药物再评价的概念。2．熟悉临床药理学的研究内容和临床药理学的职能。

3.了解临床药理学的发展概况，新药临床试验的分期、药物临床试验的伦理学要求。【教学时数】

2学时 【教学内容】

一、基本概念

1．临床药理学（clinical pharmacology）：是研究药物在人体内作用规律和人体与药物间相互作用过程的交叉学科。临床药理学以基础药理学和临床医学为基础，以人体为研究对象，研究药物的治疗作用、不良反应、药物在体内的浓度变化规律等，包括临床药效学、临床药动学、新药的临床试验、药物不良反应及药物的相互作用等内容。

2．临床药效动力学(药效学，pharmacodynamics)： 研究药物对人体生理生化功能的影响和临床效应及作用机制。

3．临床药代动力学(药动学，pharmacokinetics)：研究药物在正常人与患者体内吸收、分布、代谢和排泄的规律性。

4.市场药物再评价（revaluation of marketing drugs）：对已批准上市的药品从临床药理、药物流行病学、药物经济学等方面，对其在社会人群中的不良反应、疗效、用药方案、稳定性及费用是否符合安全、有效、经济的合理用药原则做出科学评价和估计。

二、国内外临床药理学发展概况

三、临床药理学的研究内容 1．药效学研究 2．药动学研究 3．毒理学研究 4．临床试验 5．药物相互作用研究

四、临床药理学的职能 1．新药的临床研究与评价 2．市场药物的再评价 3．药物不良反应监测 4．临床药理学教学与培训 5．临床药理服务

五、新药的临床药理学评价 1．新药研发的主要流程

2．新药临床试验的分期：Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期 3．新药临床试验方法学：对照、随机、盲法

六、新药临床试验的伦理学要求

第二章

【目的要求】

1．掌握药物在人体的体内过程随时间而改变的量变规律。2．熟悉影响药物体内过程的诸多因素。【教学时数】 2学时 【教学内容】

一、药物的体内过程及其影响因素

1．吸收

吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程。（1）消化道内吸收：口服或舌下、直肠给药

（2）影响药物从消化道吸收的主要因素：药剂学因素、生物学因素、首关效应

（3）消化道外吸收：从注射部位、皮肤粘膜、鼻粘膜、支气管或肺泡吸收 2．分布 分布是指吸收入血的药物随血流转运至组织器官的过程。

影响药物分布的主要因素：药物与血浆蛋白结合率、细胞膜屏障器官血流量与膜的通透性、体液pH和药物解离度、药物与组织的亲和力、药物转运体。3.代谢 药物在体内发生的化学结构改变，也称生物转化（1）生物转化的方式与步骤（2）生物转化的部位及其催化酶

临床药物代谢动力学（3）生物转化的影响因素：遗传因素、环境因素、生理因素与营养状态、病理因素。4.排泄

排泄是指体内药物或其代谢物排出到体外的过程。

（1）肾排泄药物的机制及其影响因素：肾小球滤过、肾小管分泌、肾小管重吸收。（2）胆汁排泄及其影响因素（3）肠道排泄及其它途径排泄

二、药代动力学基本原理

1．药代动力学的基本原理

（1）动力学模型：开放性一室模型、开放性二室模型。（2）消除速率过程：一级动力学过程、零级动力学过程

2．主要的药代动力学参数及其临床意义（1）半衰期（2）表观分布容积

（3）血药浓度-时间曲线下面积（4）生物利用度（5）总体清除率

（6）稳态血药浓度与平均稳态血药浓度

第三章

治疗药物监测与给药个体化

【目的要求】

1．掌握治疗药物监测的定义及临床意义。2．掌握需要进行治疗药物监测的药物种类。3．熟悉治疗药物监测应注意的问题 【教学时数】 2学时 【教学内容】

一、治疗药物监测（therapeutic drug monitoring TDM）1．治疗药物监测的临床意义（1）个体化给药（2）药物过量中毒的诊断

（3）判断病人用药的依从性（依从性指病人是否遵医嘱用药）2．血药浓度与药效的关系 3．需要监测的药物（1）治疗指数低的药物

（2）具有非线性动力学特征的药物（3）治疗作用与毒性反应难以区分（4）肝肾心功能不全（5）合并用药

4．治疗药物监测应注意的几个问题（1）影响血药浓度与药效关系的因素（2）血药浓度测定方法的建立和验证（3）采血时间与方法

5．血药浓度测定的方法

二、给药个体化 1．个体化给药方案设计

（1）影响血药浓度的因素：明确有效血浓度范围、掌握患者的个体化资料。（2）给药个体化的步骤

2．根据血药浓度制定与调整给药方案

第四章

临床药物效应动力学

【目的要求】

1．掌握药物效应的量效关系、时效关系与时效曲线。2．掌握影响药物作用的因素

3．熟悉药物的效应和作用、受体学说及其临床意义。【教学时数】 2学时 【教学内容】

一、药物对机体的作用

药物的作用是增强或减弱机体原有的功能。增强者称为兴奋（excitation），减弱者称为抑制（inhibition）。

药物对机体的作用具有两重性：治疗作用和不良反应。

二、药物作用“量”的规律

1．量反应的量效曲线（graded dose－response curve）呈对称的S型曲线。2．质反应的量效曲线（quantal dose-respone curve）。

3．时效关系与时效曲线

三、药物特异性作用机制

1．作用于受体的药物：激动药、拮抗药、部分激动药、反向激动药

2．受体反应性的变化：受体脱敏、受体调节：下调（down regulation），上调（up regulation）3．受体理论与临床用药

四、影响药物作用的因素

（一）药物方面：

1．给药方案：给药剂量、给药途径、给药时间和间隔时间 2．药物剂型 3．制药工艺 4．药物相互作用

（二）机体方面：年龄、性别、营养状态、精神因素、疾病因素、遗传因素、生物节律。

（三）其他因素：生活习惯、环境污染。

第五章

药物的临床研究

【目的要求】

1．掌握新药临床试验分期及各期的目的。2．了解中国GCP的要点 【教学时数】 1学时 【教学内容】

一、药物临床试验质量管理规范：中国GCP要点

二、药物临床试验分期及各期的研究内容、目的和设计原则

新药的临床试验分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期，某些类别的新药可以仅进行生物等效性研究。Ⅰ期临床试验：初步的临床药理学及人体安全性评价试验。观察人体对于新药的耐受程度和药物代谢动力学，为制定给药方案提供依据。

Ⅱ期临床试验：随机、双盲、对照临床试验。对新药有效性及安全性做出初步评价，确 定适应症，推荐临床给药剂量、给药途径与方法、每日给药次数等，评价其不良反应并提供防治方法。

Ⅲ期临床试验：扩大的多中心临床试验，是治疗作用确证阶段。目的是进一步评价药物的有效性和安全性，为注册申请新药获得批准提供充分的依据。

Ⅳ期临床试验：又称新药上市后监察。是考察在广泛使用条件下药物的疗效和不良反应(注意罕见不良反应)。

第六章

妊娠期和哺乳期妇女用药

【目的要求】

1．掌握药物对孕妇和胎儿的影响。2．掌握哺乳期妇女用药注意事项。【教学时数】

2学时 【教学内容】

一、药物对妊娠妇女的影响

（一）妊娠期药动学特点

（二）妊娠期用药注意 妊娠期合理用药原则：

1．给育龄妇女用药，应考虑妊娠可能性；

2．对已孕妇女，在妊娠头3个月内应尽量不接触药物尤其是已确定或怀疑有致畸作用的药物；

3．若紧急情况必须用药时，应注意（1）单药有效避免联用

（2）有疗效肯定的老药避免使用尚难确定是否对胎儿有影响的新药（3）小剂量有效避免大剂量使用（4）早孕期间避免使用C类、D类药物

（5）若病情急需，要应用肯定对胎儿有害的药物，应先终止妊娠，再用药。

（三）分娩期合理用药

镇痛药、麻醉药、子宫收缩和抑制药的临床应用。

二、药物对胎儿的影响

（一）胎盘对药物的代谢和转运

（二）胎儿药物代谢动力学特点

（三）药物对胎儿的损伤 1．致胎儿生长发育迟缓 2． 药物的致畸作用：

美国FDA根据动物实验和临床实践经验得到的药物对胎儿致畸危险性，把药物分为A、B、C、D、X 5类

有致畸作用的药物：苯妥英钠、巴比妥类、碳酸锂、已烯雌酚、避孕药、链霉素、四环素类、维生素A类、抗凝药、抗恶性肿瘤药、糖皮质激素、抗甲状腺素、酒精、吸烟 等。

三、哺乳期妇女用药 1．药物的乳汁转运 2．哺乳期妇女用药注意 1）药物对泌乳的影响 2）乳汁中药物对乳儿的影响

相当多的药物可通过乳汁转运，被乳儿吸收后，可能对其产生影响。

哺乳期妇女应禁用抗肿瘤药、抗甲状腺药、苯二氮卓类、抗抑郁药、抗癫痫药、喹诺 酮类药物

3）哺乳期妇女用药注意事项：严格掌握用药适应症；选择适当的用药时间；必须要用可能对新生儿有影响的药物时，应暂停哺乳。

第七章

新生儿及儿童用药

【目的要求】

1．掌握新生儿及儿童用药注意事项。

2．熟悉新生儿及儿童不同发育阶段的用药特点。【教学时数】 1学时 【教学内容】

一、新生儿及儿童不同发育阶段的用药特点

（一）新生儿对药物反应的特点

脏器功能发育不全，酶系统发育尚未成熟，药物代谢及排泄慢。随出生时体重、胎龄及生后日龄的改变，药物代谢和排泄速度变化很大。病儿之间个体差异大。

病理状态下，患儿各项功能均减弱。

（二）药物对新生儿的影响

1．可引起新生儿溶血、黄疸或核黄疸 2．可引起新生儿高铁血红蛋白血症 3．某些抗生素对新生儿可产生不良影响 4．阿司匹林可致新生儿出血倾向

5．新生儿皮肤较薄，应用易吸收的外用药可产生全身毒性。

（三）婴幼儿期用药特点

（四）儿童期用药特点

二、新生儿及儿童用药注意事项 1．及早明确诊断有助合理用药

2．防止抗菌药物及糖皮质激素的不合理使用 3．选择适宜的药物剂型及给药途径 4．严格掌握用药剂量 5．注意给药时间和间隔 6．重视用药的依从性

第八章 老年人的临床用药

【目的要求】

1．掌握老年人安全合理用药原则。2．熟悉老年人药动学、药效学特点。【教学时数】 2学时 【教学内容】

一、老年人生理、生化功能的变化

神经系统、内分泌系统、心血管系统、呼吸系统、消化系统功能、免疫系统、泌尿系统功能的改变。

二、老年人药代动力学特点 1．药物吸收：胃酸缺乏、胃排空速度减慢、胃肠及肝血流量减少、胃肠道内液体量减少，药物吸收减少。

2．药物分布：老年人细胞内液减少，总体液量减少，而脂肪增加；血浆蛋白减少；药物游离浓度增高。3．药物代谢

老年人肝重量减轻，肝血流减少，肝微粒体酶活性降低，对药物代谢减慢，t1/2延长 4．药物排泄

老年人肾组织进行性萎缩，肾小球滤过率下降，肾血流减少，肌酐清除率降低，对药物的排泄能力减低，易蓄积中毒。

三、老年人药效学特点

1．神经系统改变对药效学的影响 2．心血管系统功能改变对药效学的影响 3．内分泌系统改变对药效学的影响 4．免疫系统改变对药效学的影响

四、老年人安全合理用药

（一）用药原则

合理：明确诊断、权衡利弊、正确选药。简明：简化治疗方案，用药种类少、用法简单。

适量：起始量一般用成人量的1/3～1/2,，经肾排泄的按肌酐清除率估算。

安全：警惕药物相互作用，减少不良反应。

（二）注意事项

1．慎重、合理选药，用药方案简明。2．提高老年人对医嘱的依从性

3.控制疗程，及时停药

4．注意烟、酒、茶和饮食对药物的影响

第九章

遗传药理学与临床合理用药

【目的要求】

1．掌握遗传药理学的定义和研究内容。

2．熟悉遗传药理学在临床药物治疗和新药开发中的意义。【教学时数】 2学时 【教学内容】

一、定义：

遗传药理学是研究机体遗传因素(DNA的多态性)对药效学和药动学影响的学科，主要集中研究引起药物反应个体和群体差异的变异基因。

二、遗传药理学的主要研究内容

1．阐明遗传因素在药物代谢和反应差异中的作用及其机制。2．阐明引起药物不良反应的遗传变异。3．查找药物新基因。

4．阐明基因组中与药物相关的蛋白及其功能及编码基因。

5．对人群进行遗传学和分子生物学方面的流行病学研究，发现并阐明与药物反应变异相关的候选基因。

6．阐明药物反应蛋白和相关基因在疾病发生等方面的作用。

三、药物代谢酶的基因多态性

（一）药物氧化代谢酶的基因多态性

细胞色素P450酶系基因多态性：细胞色素P450酶系(cytochrome p450, CYP450)由一群基因超家族编码的酶蛋白组成。它参与临床上90%以上的药物代谢。因此，P450基因多态性是造成不同个体药物代谢差异的基础。

1．CYP2C9 2．CYP2C19 3．CYP2D6 4． CYP3A

（二）药物代谢转移酶基因多态性 1．HMNT基因多态性 2．TPMT基因多态性

三、药物转运体基因多态性 1．ABCB1转运体 2．有机阴离子转运体 3．有机阳离子转运体

四、药物受体的基因多态性 1．β受体的基因多态性 2．AT1受体的基因多态性 3．组胺受体的基因多态性 4．5-HT受体的基因多态性

五、遗传药理学和临床合理用药

（一）遗传药理学在临床药物个体化治疗中的意义 1．针对病人基因型选择合适的药物 2．针对病人的基因型选择个体化剂量

3．早期发现疾病的遗传性易感因子，及早预防发病和进行有效治疗。

（二）遗传药理学在新药开发中的应用意义

1．开发针对性强、对特定疾病和特定人群更安全有效的药物。2．发现药物新作用靶点，开辟新药设计新途径。3．改善新药开发和新药临床试验过程，减少参试人数量。4．提高新药研制成功率。5．降低新药开发成本和医疗费用。

第十章 药物不良反应监测与药物警戒

【目的要求】

1．掌握药物不良反应的概念及常用分类。2．掌握药源性疾病的概念、诊断和处理原则。3.掌握药物警戒的概念及主要工作内容 4．熟悉药物不良反应发生的原因。5．熟悉药物不良反应监测系统。【教学时数】 2学时 【教学内容】

第1节

药物不良反应的定义和分类

一、药物不良反应的定义

1．药物不良反应（Adverse Drug Reaction，ADR）的定义 WHO：为了预防、诊断、治疗疾病或调节人体的生理功能，人在正常用法用量下服用药物所出现的非期望的有害反应。

2．药物不良事件（Adverse Drug Event, ADE）

WHO：治疗期间所发生的任何不良医学事件，不一定与用药有因果关系。

二、药物不良反应的分类

（一）按照药物不良反应的性质分类

（二）药物不良反应的传统分类

（三）药物不良反应的新分类法

三、药物不良反应的发生原因

（一）药物方面

1．药理作用

2．药物的制剂工艺、杂质

3．药物的剂量、剂型和给药途径

4．药物相互作用

（二）机体方面 1．种族和民族差异 2．性别、年龄 3．个体差异 4．患者的病理状态

（三）其他因素

第2节

药物不良反应报告和监测

（一）我国的药物不良反应监测体系

（二）药物不良反应报告程序

（三）药物不良反应报告范围

（四）药物不良反应监测方法

（五）药物不良反应监测的意义

第3节

药源性疾病

一、药源性疾病的分类

1．量效关系密切型

2．量效关系不密切型 3．长期用药致病型

4．药后效应型

二、诱发药源性疾病的因素 1．患者因素 2．药物因素

三、药源性疾病的诊断和处理原则

依据病史、用药史、临床表现，询问过敏史、家族史，排除药物以外的因素，经必要的实验室检查作出诊断。

治疗原则：找出致病药物，停用并促其排出；症状严重时，要进行对症治疗；对已确认的致病药可选用特异性拮抗剂。

第4节

药物警戒（pharmacovigilance，PV）

一、定义

与发现、评价、理解和预防药物不良事件或其他任何与药物相关问题有关的科学研究与活动。

二、药物警戒的主要工作内容

1．早期发现未知药品的不良反应及其相互作用。

2．发现已知药品的不良反应增长趋势。

3．分析药品不良反应的风险因素和可能机制。

4．对风险／效益评价进行定量分析，发布相关信息，促进药品监管和指导临床用药。

三、药物警戒的目的

1．评估药物的效益、危害、有效及风险，以促进安全、合理、有效的用药。

2．防范与用药相关的安全问题，提高患者在用药、治疗及辅助医疗方面的安全性。

3．教育、告知病人药物相关的安全问题，增进涉及用药的公众健康与安全。

第十一章

药物相互作用

[目的要求] 1．掌握药物相互作用的概念及对临床治疗的影响。2．熟悉药物在药代动力学、药效动力学方面的相互作用。3．熟悉药物相互作用引起的严重不良反应。4．掌握预防不良药物相互作用的方法。[教学时数]

1学时 [教学内容]

一、药物相互作用的概念及对临床治疗的影响

药物相互作用（drug interactions）：指病人同时或在一定时间内先后应用两种或两种以上药物所产生的复合效应，使药物的疗效发生变化或产生不良反应。

药物相互作用对临床治疗的影响:药物的作用加强或减弱:加强指疗效提高或毒性增加；减弱指毒性减小或疗效降低。

疗效提高和毒性减小称为临床期望得到的药物相互作用。毒性增加和疗效降低称为不良的药物相互作用

二、药物代谢动力学方面的相互作用

（一）影响药物的吸收

1．pH的影响 2．离子的作用 3．胃肠运动的影响

4．肠吸收功能的影响 5．间接作用

（二）影响药物的分布

1．竞争血浆蛋白结合位点

2．改变药物的组织分布量

（三）影响药物的代谢

1．酶诱导（enzyme induction)

药酶诱导剂：苯巴比妥、水合氯醛、格鲁米特、甲丙氨酯、苯妥英、扑米酮、卡马西平、保泰松、尼可刹米、利福平、螺内酯 等可加速某些药物的代谢，减弱其疗效。

2．酶抑制（enzyme inhibition)

药酶抑制剂：氯霉素、异烟肼、环丙沙星、红霉素、甲硝唑、咪康唑、酮康唑、西咪替丁、奥美拉唑、三环类抗抑郁药、吩噻嗪类、保泰松、胺碘酮、维拉帕米、哌醋甲酯、丙戊酸钠 等可抑制某些药物的代谢，增强其疗效或产生不良反应。

（四）影响药物的排泄

1．干扰药物从肾小管分泌 2．影响药物从肾小管重吸收

三、药效动力学方面的相互作用

1．协同作用

2．拮抗作用

四、药物体外的相互作用

配伍禁忌、药物与容器的相互作用、赋形剂对药物作用的影响

五、药物相互作用引起的严重不良反应 1．心血管系统不良反应 2．呼吸系统不良反应 3.血液系统不良反应 4.神经系统不良反应 5.肾脏的不良反应

六、不良药物相互作用的预防 1.详细了解病史

2.减少联合用药的种类和数量

3．尽量避免联合应用易导致严重不良相互作用的药物 4．充分考虑遗传因素、疾病或病理情况对药物相互作用的影响 5．不宜频繁更换药物

6．应用容易引起相互作用的药物时，应特别注意，必要时进行治疗药物监测。

第十二章

药物滥用和药物依赖性

[目的要求] 1．掌握药物滥用、药物依赖性的概念。2．掌握具有依赖性药物的分类。3．掌握药物依赖性的治疗措施。4．熟悉药物滥用的管制与防治。[教学时数]

2学时 [教学内容]

一、概念 1．药物滥用（drug abuse）：非医疗目的反复使用具有依赖性潜能的精神活性物质的行为。2．药物依赖性

药物依赖性（drug dependence）是指药物与机体相互作用造成的一种精神状态, 有时也包括身体状态, 表现出一种强迫性地定期用该药的行为和其他反应, 为的是要体验它的精神效应, 有时也是为了避免断药引起的不舒适。同一个人可以对一种以上的药物产生依赖性。药物依赖性分为精神依赖性和生理依赖性两类： 1．精神依赖性(psychic dependence)

药物对CNS作用所产生的一种特殊的精神状态（欣快、愉悦、满足）。滥用者表现为对药物强烈的心理渴求（craying)。这种不能自制的强烈欲望驱使用药者产生觅药行为（drug seeking behavior)和用药行为（drug taking behavior)。

2．生理依赖性（physical dependence）

具有依赖性特征的药物经过反复使用所造成的一种病理性适应状态，必须有足量的依赖性药物维持，机体才能保 持正常状况。若突然停药，生理功能紊乱，产生戒断综合征（abstinence syndrome)。

3．交叉依赖性(cross-dependence)人体对一种药物产生依赖性时，使用该药所引发的戒断症状可被另一性质相似的药物所抑制，并维持原已形成的依赖状态。

二、具有依赖性特性药物的分类

1．麻醉药品(narcotic drugs)：阿片类、可卡因类、大麻类。

2．精神药物(psychotropic substances):：镇静催眠药、中枢兴奋药、致幻剂。3．其它：烟草、酒精、挥发性有机溶剂。

三、致依赖性药物的依赖性特征

四、药物滥用的危害

五、药物滥用的管制与防治 1．国际管制战略

2．我国的药物滥用管制办法

六、药物依赖性的治疗

治疗目标： 从依赖状态变成无毒状态，并维持无毒状态。

完整的阿片脱瘾包括：脱毒或控制戒断症状；身体康复和心理康复； 预防复吸。第十三章

治疗神经系统疾病的药物

[目的要求] 1．掌握不同类型脑血管疾病的治疗原则。2．掌握各类癫痫的合理选药。

3．熟悉抗帕金森病药、抗老年痴呆药的临床应用。

[教学时数]

4学时 [教学内容]

第1节 缺血性脑血管病的药物治疗

一、短暂性脑缺血发作的药物治疗

（一）发病机制

（二）临床表现

（三）选药原则 1．首选抗血小板药

2．频繁发作的颈内动脉系统、无房颤的患者可选巴曲酶降解纤维蛋白。3.经抗血小板治疗后仍频繁发作者可考虑加抗凝治疗。4.伴房颤者选华法林长期口服以预防发作。

5.对于有危险因素者，尤其有出现脑梗死者，应长期服用抗血小板药治疗。6.可加用钙通道阻滞药或改善脑供氧的药。

二、动脉粥样硬化性血栓性脑梗死的药物治疗

（一）发病机制

（二）临床表现

（三）选药原则

据患者具体情况实施以分型、分期为核心的个体化治疗。

三、脑栓塞的药物治疗 1.降颅压、脱水及利尿药 2.溶栓药 3.抗凝药

第2节 出血性脑血管病的药物治疗

一、蛛网膜下腔出血的药物治疗

（一）发病机制

（二）临床表现

（三）选药原则

二、脑出血的药物治疗

（一）发病机制

（二）临床表现

（三）选药原则

脱水降颅压、减轻脑水肿；调整血压；防止继续出血；减轻血肿造成的 继发性损害，促进神经功能恢复；防治并发症。

第3节

治疗癫痫的药物

一、癫痫发作的主要类型。

二、抗癫痫药的基本作用机制。

三、癫痫治疗的总则

1.按照发作类型选药

2.治疗方案的制定和执行：尽量单一用药；从小剂量开始；逐渐增量；最好监测血药浓度；换药时应先加用替换药，再渐停老药；不可突然停药。

3.密切注意不良反应 4.孕妇用药应特别慎重

四、常用抗癫痫药

第4节

抗帕金森病药

第五节

治疗帕金森病的药物

一、帕金森病和帕金森综合征

二、常用抗帕金森病药 1.拟多巴胺类药 2.中枢抗胆碱药

第5节 抗老年痴呆药

一、概述

二、常用抗老年痴呆药

1.脑循环改善剂 2.亲智能药

3.与神经递质有关的药物

第十四章

治疗心血管疾病的药物 【目的要求】

1．掌握利尿药、β受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制药、AT1受体阻断药、钙拮抗药在心血管疾病治疗中的应用。

2.掌握抗心律失常药的基本作用及常用抗心律失常药的临床应用和主要不良反应。3.掌握肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药、β受体阻断药、利尿药在心衰治疗中的应用和注意事项。

4.掌握常用调血脂药的药理特性及临床应用。【教学时数】

4学时 【教学内容】

第1节

抗高血压药的临床应用

一、高血压病的诊断标准。临床分型。

二、常用抗高血压药的分类

三、常用抗高血压药 1．血管紧张素转化酶抑制剂 2.血管紧张素Ⅱ受体阻断药 3.肾素抑制药 4.钙通道阻滞药 5.β受体阻断药 6.利尿药

四、抗高血压药的合理应用 1.小剂量用药，减少不良反应 2.平稳降压 3.联合用药 4.个体化治疗

五、特殊人群的降压治疗

1.高血压合并心衰：ACEI、ARB、β受体阻断药、利尿药 2.高血压合并冠心病：β受体阻断药、钙通道阻滞药、ACEI、ARB 3.高血压合并糖尿病：ACEI联用钙通道阻滞药或小剂量利尿药 4.高血压合并肾脏损害：ACEI、ARB、钙通道阻滞药 5.老年高血压：钙通道阻滞药、ACEI、ARB、利尿药 第2节

抗心律失常药的临床应用

一、心律失常的电生理学基础：

1.冲动形成障碍：①自律性增高；②后除极和触发活动。2.冲动传导障碍：①单纯性传导障碍；②折返形成。

二、抗心律失常药的分类：

I类：Na+通道阻滞剂，又分为Ia、Ib、Ic三个亚类。II类：β受体阻断剂 III类：延长APD药 IV类：钙通道阻滞剂

三、临床常用抗心律失常药 1． I类抗心律失常药

（1）Ia类

奎尼丁抗心律失常的作用机制、临床应用及不良反应。普鲁卡因胺的作用和临床应用特点。（2）Ib类

利多卡因抗心律失常的作用机制、药动学特点，临床应用及不良反应。美西律的作用特点。（3）Ic类

普罗帕酮抗心律失常的作用特点。2．II类-β受体阻断药

β受体阻断剂对心肌电生理的影响，主要适应症。普萘洛尔，美托洛尔、艾司洛尔抗心律失常的作用特点。3．III类 延长动作电位时程药

胺碘酮抗心律失常作用、药动学、不良反应。索他洛尔的抗心律失常特性。4．IV类 钙通道阻滞药

维拉帕米在抗心律失常中作用，应用及不良反应。

四、抗心律失常药应用原则

第3节

治疗心力衰竭的药物的临床应用

一、肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药

血管紧张素转化酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体阻断药、醛固酮受体拮抗药治疗充血性心力衰竭的作用、作用机制和临床应用与评价。

二、利尿药

利尿药治疗心力衰竭的作用与应用。

三、β受体阻断药

对心力衰竭从禁忌到适应症，抗心衰的机制及临床评价、用法与注意事项。

四、强心苷类

强心苷类抗心衰的作用与机制、临床应用与评价、用法与注意事项。

五、心衰的药物治疗原则

第4节 调血脂药和抗动脉粥样硬化药的临床应用

一、调血脂药

1． HMG-CoA还原酶抑制剂（他汀类）

洛伐他汀（lovastatin）,辛伐他汀（simvastatin）等此类药物的降脂特点、作用机制、临床应用及评价。

2.苯氧酸类（贝特类）的降脂特点、临床应用及评价。3．烟酸类的降脂特点、临床应用及评价。

二、抗氧化剂

普罗布考的作用特点、临床应用及评价。

三、多烯脂肪酸类

包括n-6和n-3两种类型，对动脉粥样硬化的影响及评价。

四、保护动脉内皮药 肝素、硫酸软骨素等。

第十五章

治疗内分泌系统疾病的药物 【目的要求】

1、掌握胰岛素和口服降血糖药的作用与作用机制、适应症、不良反应与注意事项。

2.熟悉胰岛素增敏剂、α-葡萄糖苷酶抑制剂的药理作用特点及临床应用。3.掌握硫脲类药物治疗甲亢的作用特点及临床应用。【教学时数】

2学时 【教学内容】

第1节 糖尿病的临床用药

一、糖尿病的类型

二、胰岛素

1.胰岛素各种制剂的特点 2.胰岛素的药理作用与机制 3.临床应用与评价 4.不良反应及注意事项。

三、口服降血糖药

1.磺酰脲类：第一、二、三代磺酰脲类药物的名称、作用与作用机制、临床应用与评价、不良反应与注意事项。

2.格列奈类：瑞格列奈、那格列奈

作用与作用机制、临床应用与评价、不良反应与注意事项。3.双胍类：二甲双胍

作用与作用机制、临床应用与评价、不良反应与注意事项。4.噻唑烷二酮类：胰岛素增敏剂，如罗格列酮、吡格列酮等。药理作用特点、临床应用与评价、不良反应与注意事项。5.α-葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖

药理作用特点、临床应用与评价、不良反应与注意事项。6.胰高血糖素样肽-1受体激动剂：艾塞那肽 药理作用特点、临床应用与评价、不良反应。7.二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂： 西格列汀

药理作用机制、临床应用与评价、不良反应。第2节 甲状腺机能亢进症的临床用药

一、硫脲类

包括 ①硫氧嘧啶类：丙硫氧嘧啶、甲硫氧嘧啶；②咪唑类：甲巯咪唑、卡比马唑 药理作用与作用机制、临床应用与评价、不良反应与防治。

二、碘和碘化物

碘化钾和复方碘溶液的药理作用与机制、临床应用与评价、不良反应与防治。

三、放射性碘

临床应用与评价、不良反应与防治。

四、β受体阻断药

常用普萘洛尔、美托洛尔辅助治疗甲亢及甲状腺危象。

第十六章 抗菌药的合理应用

【目的要求】

1.掌握抗菌药依据药效学和药动学的分类。

2.掌握临床常用抗菌药物的抗菌特点、临床评价和主要不良反应 3.掌握抗菌药物临床应用的基本原则。4.熟悉需要进行TDM的抗菌药物。【教学时数】

4学时 【教学内容】

一、抗菌药的临床药动学

（一）抗菌药的体内过程

临床常用抗菌药在吸收、分布、代谢、排泄方面的特点。

（二）抗菌药的体内过程对临床用药的指导意义

1.依据抗菌药在不同组织或体液中的分布情况，选择在感染部位易达有效浓度且细菌敏感的药物，以提高疗效。

2.轻中度感染选择口服吸收好的抗菌药，严重感染注射给药。

3.氨基苷类、四环素类、喹诺酮类药易透过胎盘屏障损伤胎儿，孕妇禁用。4.多数抗菌药在尿中浓度高，治疗单纯性尿路感染可口服用药。

（三）抗菌药依据药效学和药动学的分类

1.浓度依赖性抗菌药：氨基苷类、氟喹诺酮类、甲硝唑等。2.时间依赖性抗菌药：青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类、大环内酯类等。

二、抗菌药的治疗药物监测

需要进行TDM的药物：氨基苷类、万古霉素、氯霉素、SMZ-TMP、肾功能减退者应用大剂量青霉素。

三、抗菌药物临床应用的基本原则 1.确诊为细菌感染才用。2.据药敏结果选药。3.依据药物的作用特点选药。

4.依据患者病情状况制定抗菌治疗方案。5.避免局部用药；联合用药应有明确的指征。6.选用适当的给药方案和疗程。7.综合治疗

四、抗菌药的临床应用

青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类、氨基糖苷类、四环素类、大环内酯类、喹诺酮类、磺胺类、硝基咪唑类的抗菌特点、临床应用及评价、主要不良反应与防治。

第十七章

抗恶性肿瘤药的临床应用

【目的要求】

1.掌握常用抗恶性肿瘤药的基本作用机制及特点。2.熟悉抗恶性肿瘤药的分类，了解其发展方向。3.熟悉抗肿瘤药物的合理应用。【教学时数】

3学时 【教学内容】

一、抗恶性肿瘤药物的分类

根据抗恶性肿瘤药物的作用机制将其分为五类 1.干扰核酸代谢的药物

2.直接影响和破坏DNA结构及功能的药物 3.影响转录过程的药物 4.抑制蛋白质合成的药物 5.生物治疗药

二、常用抗恶性肿瘤药的作用与特点

（一）干扰核酸代谢的药物 1.二氢叶酸还原酶抑制药

甲氨蝶呤（MTX）的抗肿瘤机制、临床应用、不良反应。2.嘌呤核苷酸互变抑制剂

巯基嘌呤(6-MP)的作用特点、临床应用。3.胸苷酸合成酶抑制剂

氟尿嘧啶（5-FU）的抗肿瘤机制、临床应用、不良反应。卡培他滨的特点及应用。4.核苷酸还原酶抑制剂

羟基脲（HU）、吉西他滨的作用特点。5.DNA多聚酶抑制剂

阿糖胞苷（Ara-C）、安西他滨的临床应用

二、直接影响和破坏DNA结构及功能的药物

（一）烷化剂

1.氮芥（HN2）用于恶性淋巴瘤，尤其适于有纵膈压迫症状者。毒性大。

2.环磷酰胺（CTX）对恶性淋巴瘤疗效显著。对多发性骨髓瘤、急性淋巴细胞白血病、卵巢癌、乳腺癌等有效。致骨髓抑制，出血性膀胱炎，肝功损害。

3.噻替派（TSPA）：用于乳癌、卵巢癌、肝癌、恶性黑色素瘤。致骨髓抑制。4.白消安(马利兰)：用于慢性粒细胞性白血病。可抑制骨髓。

5.卡莫司汀：其脂溶性高，能透过血脑屏障，主要用于脑瘤，对恶性淋巴瘤、骨髓瘤也有效。致骨髓抑制、消化道反应、肺纤维化.(二)破坏DNA的铂类化合物

顺氯氨铂：肿瘤联合化疗常用药物之一，与其他抗肿瘤药无交叉耐药性。可损伤消化道、抑制骨髓、引起耳毒性和肾毒性。同类药物卡铂抗瘤作用强，毒性较低。

（三）破坏DNA的抗生素类

丝裂霉素(MMC)：用于消化道肿瘤、恶性淋巴瘤等。

博莱霉素（BLM）：主要于鳞状上皮癌，也用于淋巴瘤的联合治疗。

（四）拓朴异构酶抑制剂

喜树碱(CPT)：用于胃癌、绒毛膜上皮癌、急、慢性粒细胞白血病，对膀胱癌、结肠癌、肝癌等。喜树碱毒性大，可致GI反应、泌尿道刺激症状、骨髓抑制等。羟基喜树碱的毒性较低。

三、干扰转录过程的药物

1.多柔比星(阿霉素,adriamycin)：抗癌谱广，疗效高，用于耐其它药的急性淋巴性白血病或粒细胞性白血病、恶性淋巴肉瘤、乳癌、卵巢癌、小细胞肺癌、胃癌、肝癌、膀胱癌等。可致心脏毒性、骨髓抑制等。

2.柔红霉素 作用机制同阿霉素，用于耐其它药的急性淋巴性白血病或粒细胞性白血病。也可致心脏毒性、骨髓抑制等

四、抑制蛋白质合成的药物

（一）干扰氨基酸供应的药物

L-门冬酰胺酶 ：可水解 L-门冬酰胺使瘤细胞蛋白质合成受抑制，而正常细胞不受影响。用于急性粒细胞白血病。有骨髓抑制、过敏反应。

（二）干扰蛋白质功能的药物

三尖杉酯碱：它们抑制蛋白合成起始阶段，并使核蛋白体分解，释出新生肽链。对急性粒细胞性白血病疗效好，也用于急性单核细胞白血病。可致骨髓抑制、脱发、胃肠道反应等。

（三）影响微管蛋白装配和纺锤丝形成的药物

1.长春碱类 有长春碱(VLB)、长春新碱（VCR）、长春地辛(VDS)长春瑞宾(NVB)。主要作用于M期。VLB主要治疗急性白血病、恶性淋巴瘤、绒毛膜上皮癌。VCR对儿童急性淋巴细胞白血疗效好。VDS主治肺癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、食管癌、黑色素瘤和白血病。NVB治肺癌、乳腺癌、卵巢癌、淋巴瘤等。长春碱类可致骨髓抑制、神经毒性、脱发、胃肠道反应和局部刺激等，VCR的外周神经毒性大。

2.紫杉醇类 有紫杉醇和紫杉特尔，对卵巢癌和乳腺癌有特效。对肺癌、食管癌、大肠癌、黑色素瘤、淋巴瘤、脑瘤也有效。紫杉醇致骨髓抑制、心血管毒性、神经毒性和过敏反应。紫杉特尔不良反应较少。

五、生物治疗药

（一）酪氨酸激酶抑制剂

伊马替尼、吉非替尼、索拉非尼的抗肿瘤特点。

（二）单克隆抗体药

曲妥珠单抗、利妥昔单抗的抗肿瘤特点。

六、抗肿瘤药物的合理应用 1.选择正确、有效的给药方法 2.联合用药

第四篇：药理学(教学大纲)

《药理学》教学大纲

Pharmacology

课程编码：27A20401

学

分：5.5

课程类别：专业必修课 计划学时：112

其中讲课：64

实验或实践：48

适用专业：药学

推荐教材：朱依谆，殷明等编，《药理学》（供药学类专业用）第七版，人民卫生出版社，2011年 参考书目：杨宝峰等编，《药理学》（供基础、临床、预防、口腔医学类专业用）第七版，人民卫生出版社，2008年

课程的教学目的与任务

药理学是研究药物与机体或病原体相互作用的规律或原理的一门学科。通过对本课程学习，为学生提供必要的、系统的药理学基本理论，为临床合理用药提供科学依据，为开发研究新药或新剂型提供实验资料；同时在掌握药理学基本理论，基本知识、基本技能的基础上，培养学生观察、分析、综合和解决问题的能力，为从事科研、药物开发、临床医疗工作奠定基础。

课程的基本要求

1.掌握重点药物的药理作用、药动学特性、作用机制、主要用途、重要不良反应和禁忌症。2.熟悉药物按药理作用的分类，一般药物的药理作用。

3.了解常见疾病的病理生理机制，诊断方法，药物的相互作用新进展等。

各章节授课内容、教学方法及学时分配建议（含课内实验）

第一章

绪言

建议学时：2 [教学目的与要求] 掌握药物、药理学、药物效应动力学、药物代谢动力学的概念；熟悉药理学的研究内容和任务；了解药物发现、药理学发展简史、药理学与药物研究及新药的药理学研究。

[教学重点与难点] 药物、药理学、药物效应动力学、药物代谢动力学的概念。[授

课

方

法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授

课

内

容] §1.1 药理学的研究内容与学科任务 §1.2 药物发现与药理学发展简史 §1.3 药理学与药物研究 §1.4 药理学的学习方法 §1.5 新药的药理学研究

第二章

药物代谢动力学

建议学时：3 [教学目的与要求] 掌握药物代谢动力学、吸收、分布、代谢、排泄、首过效应、肝肠循环以及各药物代谢动力学参数的概念，掌握一级动力学、零级动力学的特点；熟悉药物主动转运和被动转运的特点，常见药物转运体，血浆蛋白结合的临床意义，细胞膜屏障，细胞色素P450酶，药酶的诱导与抑制；了解房室模型的概念及米-曼氏速率过程。

[教学重点与难点] 药物代谢动力学、吸收、分布、代谢、排泄、首过效应、肝肠循环以及各药物代谢动力学参数的概念；一级动力学、零级动力学的特点。

[授

课

方

法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授

课

内

容]

§2.1 药物的体内过程 §2.2 药物的速率过程

第三章

受体理论与药物效应动力学

建议学时：3 [教学目的与要求] 掌握药物作用、不良反应、受体、激动剂、拮抗剂、效能、效价概念，量效关系概念及其意义；熟悉受体分类、受体调节、信号转导类型、药物作用的非受体机制、药物相互作用；了解影响药物作用的因素。

[教学重点与难点] 药物作用、不良反应、受体、激动剂、拮抗剂、效能、效价概念、量效关系概念及其意义。

[授

课

方

法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授

课

内

容] §3.1 药物的基本作用

§3.2 药物作用机制的受体理论 §3.3 药物作用的非受体机制 §3.4 药物的构效关系与量效关系 §3.5 影响药物作用的因素

第四章

传出神经系统药理概论

建议学时：2 [教学目的与要求] 掌握传出神经系统递质和受体分类及其生理功能，传出神经系统药物的作用方式与分类；熟悉乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、转运、贮存、释放和代谢；了解传出神经系统的结构和功能。

[教学重点与难点] 传出神经系统递质和受体分类及其生理功能；传出神经系统药物的作用方式与分类。[授

课

方

法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授

课

内

容] §4.1 传出神经系统的结构与功能 §4.2 传出神经系统的递质 §4.3 传出神经系统的受体 §4.4 作用于传出神经系统的药物

第五章

胆碱能系统激动药和阻断药

建议学时：2 [教学目的与要求] 掌握毛果芸香碱、阿托品、新斯的明的药理作用、临床应用和不良反应；熟悉东莨菪碱、山莨菪碱、维库溴铵、筒箭毒碱临床应用，胆碱酯酶复活剂碘解磷定和氯磷定的作用机制和临床使用，有机磷酸酯类中毒解救原则；了解阿托品的合成代用品；有机磷酸

酯类中毒原理及症状。

[教学重点与难点] 毛果芸香碱、阿托品、新斯的明的药理作用、临床应用和不良反应。[授

课

方

法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授

课

内

容]

§5.1 M胆碱受体激动药和拮抗药 §5.2 抗胆碱酯酶药 §5.3 胆碱酯酶复活剂

§5.4 作用于神经肌肉节点和自主神经节的药物

第六章

作用于肾上腺素受体的药物

建议学时：3 [教学目的与要求] 掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、β受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应和禁忌证；熟悉肾上腺素受体激动药和阻断药的分类及代表药物；熟悉麻黄碱、多巴胺、酚妥拉明、酚苄明及特拉唑嗪临床应用；了解肾上腺素升压作用的反转；β受体阻断药的内在活性和膜稳定作用。

[教学重点与难点] 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、β受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应和禁忌证。

[授

课

方

法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授

课

内

容]

§6.1 药物的构效关系及分类 §6.2 肾上腺素受体激动药 §6.3 肾上腺素受体阻断药

第七章

局部麻醉药

建议学时：1 [教学目的与要求] 掌握普鲁卡因、利多卡因的药理作用特点、临床应用；熟悉局麻药作用机制；了解局麻药的分类、构效关系及应用方法。

[教学重点与难点] 普鲁卡因、利多卡因的药理作用特点、临床应用。[授

课

方

法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授

课

内

容]

§7.1 分类与构效关系 §7.2 药理作用与作用机制 §7.3 局麻药的应用及不良反应 §7.4 临床常用局麻药

第八章

抗高血压药

建议学时：4 [教学目的与要求] 掌握常用抗高血压药物的分类、各类代表药、代表药（利尿药、ACEI、β肾上腺素受体阻断药、α受体阻断药、钙拮抗药、AT1受体阻断药）的药理作用、作用机制、临床应用及主要不良反应及防治，抗高血压药物应用原则；熟悉高血压药物的分类，可

乐定、利血平、肼屈嗪、硝普钠等药物的药理作用特点、临床应用与不良反应；了解高血压的发病机制、危害及治疗现状。

[教学重点与难点] 利尿药、ACEI、β肾上腺素受体阻断药、α受体阻断药、钙拮抗药、AT1受体阻断药等药物的药理作用特点、临床应用与不良反应。

[授

课

方

法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授

课

内

容] §8.1 抗高血压药作用部位及分类 §8.2 常用抗高血压药

§8.3 抗高血压药物的应用原则 §8.4 高血压治疗的新概念

第九章

抗心绞痛药

建议学时：2 [教学目的与要求] 掌握硝酸酯类、β受体阻断药和钙通道阻滞药的抗心绞痛作用、作用机制、临床应用及不良反应；熟悉心绞痛的病理生理、临床分型、治疗原则及药物合用的药理学基础；了解其他抗心绞痛药的作用机制及特点。

[教学重点与难点] 硝酸甘油、普萘洛尔及钙拮抗药抗心绞痛的药理作用与临床应用。[授

课

方

法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授

课

内

容] §9.1 硝酸酯类 §9.2 β受体阻断药 §9.3 钙通道阻滞药 §9.4 其他抗心绞痛药

第十章

抗心力衰竭药

建议学时：2 [教学目的与要求] 掌握利尿药、强心苷类、非强心苷类正性肌力药、ACE抑制剂的药动学特点、药理作用及机制、临床应用及不良反应，掌握β受体阻断剂抗心力衰竭作用、临床应用及不良反应；熟悉充血性心力衰竭的发病原因、分类、治疗原则及药物合用的理论基础；了解其他抗心力衰竭药的作用特点与应用。

[教学重点与难点] 强心苷的作用机理、临床应用、毒性反应及其防治。[授

课

方

法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授

课

内

容] §10.1 作用于β受体的药物 §10.2 减负荷药 §10.3 强心苷

§10.4 非强心苷类正性肌力药

第十一章

抗心率失常药

建议学时：4

[教学目的与要求] 掌握抗心律失常药的基本作用机制和分类；熟悉心律失常发生机制，常用抗心律失常药的临床应用；了解心脏的电生理学基础。

[教学重点与难点] 奎宁丁、利多卡因、苯妥英钠、胺碘酮、普萘洛尔、维拉帕米抗心律失常的作用、机制，主要不良反应。

[授

课

方

法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授

课

内

容] §11.1 心律失常的电生理学基础 §11.2 抗心律失常药物分类 §11.3 其他抗心律失常药物

§11.4 抗心律失常的用药原则与药物选择

第十二章

调血脂药与抗动脉粥样硬化药

建议学时：1 [教学目的与要求] 掌握硝酸甘油、普萘洛尔及钙拮抗药抗心绞痛的药理作用与临床应用，HMG-CoA还原酶抑制剂的作用、临床应用、不良反应；熟悉硝酸甘油与普萘洛尔合用的特点；了解心绞痛的概念、病因及分类，考来烯胺、氯贝丁酯、烟酸等的作用特点。

[教学重点与难点] 硝酸甘油、普萘洛尔及钙拮抗药抗心绞痛的药理作用与临床应用。[授

课

方

法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授

课

内

容] §12.1 血脂异常与动脉粥样硬化 §12.2 调血脂药 §12.3 抗氧化药 §12.4 多烯脂肪酸类

第十三章

利尿药

建议学时：1 [教学目的与要求] 掌握各类利尿药（呋塞米、氢氯噻嗪、吲哒帕胺、螺内酯）的药理作用、临床应用、不良反应；熟悉尿液形成的生理学基础。其他利尿药的作用特点。脱水药的作用特点，甘露醇的临床应用；了解利尿药的临床应用原则。

[教学重点与难点] 呋塞米、氢氯噻嗪、螺内酯药理作用、临床应用、不良反应。[授

课

方

法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授

课

内

容] §13.1 利尿药作用的生理学和药理学基础 §13.2 影响电解质转运的利尿药 §13.3 渗透性利尿药

第十四章

镇静催眠药

建议学时：1 [教学目的与要求] 掌握苯二氮卓类的药理作用、作用机制、不良反应及临床应用；熟悉其他镇静催眠药的药理作用特点；了解巴比妥类临床应用。

[教学重点与难点] 地西泮的药理作用、作用机制、不良反应及临床应用。[授

课

方

法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授

课

内

容] §14.1 苯二氮类

§14.2 巴比妥类 §14.3 其他镇静催眠药

第十五章

抗癫痫药和抗惊厥药

建议学时：1 [教学目的与要求] 掌握苯妥英钠、卡马西平的作用、应用及不良反应；熟悉苯巴比妥、乙琥胺、丙戊酸钠、苯二氮卓类的抗癫痫作用和应用，硫酸镁的抗惊厥作用和用途；了解癫痫发作分类。

[教学重点与难点] 癫痫不同发作类型用药。

[授

课

方

法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授

课

内

容] §15.1 抗癫痫药 §15.2 抗惊厥药

第十六章

抗精神病药

建议学时：1 [教学目的与要求] 掌握氯丙嗪的药理作用、临床应用、不良反应，抗抑郁症药物的分类及代表药物；熟悉多巴胺能神经通路，其他抗精神失常药物的药理作用特点，碳酸锂的药理作用、临床应用、不良反应及中毒解救；了解抗焦虑症药物。

[教学重点与难点] 氯丙嗪的药理作用。

[授

课

方

法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授

课

内

容] §16.1 抗精神分裂症药 §16.2 抗躁狂症药 §16.3 抗抑郁症药 §16.4 抗焦虑症药

第十七章

镇痛药

建议学时：2 [教学目的与要求] 掌握吗啡的作用、作用机制、临床应用和不良反应，哌替啶、喷他佐辛及罗通定的作用特点，镇痛药应用的基本原则；熟悉可待因、芬太尼、美沙酮、曲马朵等药物的作用特点；了解疼痛和镇痛的意义，镇痛药的分类，阿片受体及其拮抗剂的概念。

[教学重点与难点] 吗啡的作用、作用机制、临床应用和不良反应。[授

课

方

法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授

课

内

容] §17.1 阿片类镇痛药 §17.2 其他镇痛药

§17.3 镇痛药的应用原则与阿片受体阻断药

第十八章

治疗神经退行性疾病药物

建议学时：1 [教学目的与要求] 掌握左旋多巴、金刚烷胺、苯海索的药理作用、临床应用、不良反应；熟悉卡比多巴、苄丝肼、溴隐亭、多奈哌齐的药理作用、临床应用、不良反应；了解帕金森病的发病机制、临床表现，老年性痴呆的发病机制、临床表现。

[教学重点与难点] 左旋多巴的药理作用及共机制。

[授

课

方

法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授

课

内

容] §18.1 抗帕金森病药 §18.2 治疗老年性痴呆症药

第十九章

解热镇痛抗炎药、抗风湿病药与抗痛风药

建议学时：2 [教学目的与要求] 掌握解热镇痛抗炎药的药理作用、作用机制、体内过程、临床应用、用药原则以及不良反应；熟悉解热镇痛抗炎药和抗痛风药的药物分类以及抗痛风药的临床应用，熟悉解热镇痛抗炎药、环氧合酶、前列腺素的概念，以及环氧合酶、前列腺素与炎症、发热和炎性疼痛的关系；了解炎症、发热、炎性疼痛和痛风的病理机制以及抗风湿药的临床应用。

[教学重点与难点] 解热镇痛抗炎药的药理作用。

[授

课

方

法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授

课

内

容] §19.1 解热镇痛抗炎药 §19.2 抗风湿病药 §19.3 抗痛风药

第二十章

组胺受体阻断药

建议学时：1 [教学目的与要求] 掌握第一代H1受体阻断药（代表药物苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏）和第二代H1受体阻断药（代表药物阿司咪唑）的区别，H2受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应；熟悉H1受体阻断药的分类；了解组胺的生理效应与药理作用。

[教学重点与难点] 苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、阿司咪唑的作用特点。[授

课

方

法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授

课

内

容] §20.1 组胺和组胺受体阻断药的分类 §20.2 H1受体阻断药 §20.3 H2受体阻断药

第二十一章

影响其他自体活性物质的药物

建议学时：1

[教学目的与要求] 掌握细胞膜磷脂-花生四烯酸通路、作用于前列腺素、5-羟色胺、白三烯、一氧化氮、血管紧张素和内皮素等药物的药理作用、临床应用和不良反应；熟悉作用于利尿钠肽、激肽类、P物质等药物的作用特点及应用；了解腺苷等药物的作用和应用。

[教学重点与难点] 细胞膜磷脂-花生四烯酸通路、作用于前列腺素、5-羟色胺、白三烯、一氧化氮、血管紧张素和内皮素等药物的药理作用、临床应用和不良反应。

[授

课

方

法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授

课

内

容] §21.1 膜磷脂代谢产物类药物及其阻断剂 §21.2 5-羟色胺类 §21.3 多肽类药物 §21.4 影响腺苷类药物 §21.5 一氧化氮产生及阻断剂

第二十二章

呼吸系统药物

建议学时：1 [教学目的与要求] 掌握平喘药的分类，代表药物沙丁胺醇、氨茶碱。镇咳药；熟悉色甘酸钠、丙酸倍氯米松、氯化铵、乙酰半胱氨酸、苯佐那酯等药的药理作用、临床应用；了解痰、咳、喘三者之间的关系。

[教学重点与难点] 沙丁胺醇、氨茶碱、可待因、右美沙芬的作用。[授

课

方

法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授

课

内

容] §22.1 控制哮喘药物 §22.2 镇咳药 §22.3 祛痰药

第二十三章

消化系统药理

建议学时：1 [教学目的与要求] 掌握治疗消化性系统药物的分类、各类代表药物，掌握西米替丁（详见第二十七章）、奥美拉唑、米索前列醇、甲氧氯普胺、吗丁林的药理作用及临床应用；熟悉硫酸镁的临床应用。三硅酸镁、氢氧化铝等抗酸药的药理作用。地芬诺酯、药用炭的临床应用；了解止吐药作用机制，利胆药作用机制，肝昏迷的发病机制，治疗药物的作用机制。

[教学重点与难点] 西米替丁、奥美拉唑、吗丁林的药理作用及临床应用。[授

课

方

法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授

课

内

容]

§23.1 治疗消化性溃疡与胃食管反流病的药物 §23.2 消化道功能调节药 §23.3 用于胆道、肝脏疾病的药物

第二十四章

肾上腺皮质激素

建议学时：2

[教学目的与要求] 掌握糖皮质激素的动力学、生理效应、内源性糖皮质激素的分泌调节、药理作用、临床应用、不良反应及其防治、禁忌证、用法；熟悉糖皮质激素药理作用机制；了解皮质激素类药物的分类、构效关系，盐皮质激素、促皮质素的药理作用和临床应用。

[教学重点与难点] 糖皮质激素的动力学、生理效应、内源性糖皮质激素的分泌调节、药理作用、临床应用、不良反应及其防治、禁忌证、用法。

[授

课

方

法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授

课

内

容] §24.1 糖皮质激素类药 §24.2 盐皮质激素类药 §24.3 促皮质素类药

第二十五章

胰岛素与口服降血糖药

建议学时：1 [教学目的与要求] 掌握糖尿病的分类，胰岛素的药理作用、临床应用、不良反应，磺酰脲类、瑞格列奈、双胍类、α—葡萄糖苷酶抑制药的药理作用、临床应用、不良反应，胰岛素增敏药的药理作用与临床应用；了解糖尿病的危害。

[教学重点与难点] 胰岛素、磺酰脲类降糖药的药理作用、临床应用、不良反应。[授

课

方

法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授

课

内

容] §25.1 胰岛素 §25.2 口服降血糖药

第二十六章

甲状腺激素与抗甲状腺药

建议学时：1 [教学目的与要求] 掌握硫脲类抗甲状腺药丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑和卡比马唑的药理作用、临床应用、不良反应；熟悉甲状腺激素缺乏引起的病理变化，碘及碘化物、放射性碘、β受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应；了解甲状腺激素的合成、释放过程，甲状腺功能亢进和甲状腺功能低下的临床表现。

[教学重点与难点] 丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑和卡比马唑的药理作用、临床应用、不良反应。[授

课

方

法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授

课

内

容] §26.1 甲状腺激素 §26.2 抗甲状腺素药

第二十七章

作用于血液系统的药物

建议学时：1 [教学目的与要求] 掌握肝素、低分子量肝素、华法林、尿激酶、链激酶、t-PA、Vit K和氯吡格雷的药理作用机制、作用特点、临床应用和不良反应；熟悉氨甲苯酸、氨甲环酸、右旋糖苷的作用特点及应用；了解抗血小板药物的分类及其代表药物、凝血因子制剂的特点和应用。

[教学重点与难点] 肝素、低分子量肝素、华法林的药理作用、作用机制、临床应用及主要不良反应。[授

课

方

法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授

课

内

容] §27.1 抗凝血药 §27.2 抗血小板药 §27.3 纤维蛋白溶解药 §27.4 促凝血药 §27.5 血容量扩充药

第二十八章

抗贫血药与生血药

建议学时：1 [教学目的与要求] 掌握铁剂、VitB12、叶酸的药理作用机制、作用特点、临床应用和不良反应；熟悉促红细胞、白细胞和血小板生成的造血细胞因子的作用特点及应用；了解氨肽素、维生素B4、肌苷、利可君、鲨肝醇等药物的应用。

[教学重点与难点] 铁剂、VitB12的药理作用机制。[授

课

方

法] 以课下自学为主。[授

课

内

容] §28.1 抗贫血药 §28.2 造血生长因子

§28.3 促血液成分生成的辅助性药物

第二十九章

抗菌药物概论

建议学时：2 [教学目的与要求] 掌握抗菌药物、抗生素、抑菌药、杀菌药、抗菌谱、抗菌活性、耐药性和化疗指数、PAE，抗菌药物的基本作用机制，抗菌药物应用的基本原则以及抗菌药物联合用药的理论依据；熟悉抗菌药物使用现状；了解理想抗菌药物应具备的特点，抗菌药、病原体和机体的相互关系，耐药性产生的机制。

[教学重点与难点] 抗菌药物名称术语、抗菌药物的作用机制及细菌耐药产生机制。[授

课

方

法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。

[授

课

内

容]

§29.1 常用术语

§29.2 抗菌药物的作用机制 §29.3 细菌耐药性的产生及其机制 §29.4 抗菌药物合理应用原则

第三十章

人工合成抗菌药物

建议学时：2 [教学目的与要求] 掌握喹诺酮类抗菌作用机制，氟喹诺酮类的共同特点，磺胺类的抗菌作用机制，磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑的药理作用、临床应用、不良反应，甲氧苄啶的抗菌作用及作用机制；熟悉氟喹诺酮类主要代表药物（诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、司帕沙星、莫西沙

星等）的作用特点、临床应用、不良反应，以及新型氟喹诺酮类药物的研究进展；了解喹诺酮类药物的分类，磺胺类药物的分类，硝基呋喃类的临床应用、不良反应。

[教学重点与难点] 喹诺酮类抗菌作用机制；氟喹诺酮类的共同特点；磺胺类的抗菌作用机制及常用的主要代表药物。

[授

课

方

法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授

课

内

容]

§30.1 喹诺酮类抗菌药物 §30.2 磺胺类抗菌药物及甲氧苄啶 §30.3 其他合成抗菌药物

第三十一章

β—内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素

建议学时：3 [教学目的与要求] 掌握抗菌作用机制和细菌的耐药性产生的机制，青霉素的抗菌作用、临床应用、主要不良反应及其防治，耐酶青霉素类、广谱青霉素类的主要代表药物、作用特点和临床应用，第一代、第二代、第三代、第四代头孢菌素类的主要代表药物、抗菌作用和临床应用、不良反应；熟悉抗铜绿假单孢菌广谱青霉素类、主要作用于G-杆菌的青霉素类的主要代表药物、作用特点和临床应用，碳青霉烯类、氨曲南的抗菌作用、临床应用、不良反应，β—内酰胺酶抑制剂临床应用；了解其他β—内酰胺类代表药物、临床应用、不良反应。

[教学重点与难点] β—内酰胺类抗生素抗菌作用机制；青霉素的抗菌作用、临床应用、主要不良反应及其防治；第一代、第二代、第三代、第四代头孢菌素类的主要代表药物、抗菌作用和临床应用、不良反应。

[授

课

方

法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。

[授

课

内

容]

§31.1 β—内酰胺类抗生素 §31.2 糖肽类与其他抗菌药物

第三十二章

氨基糖苷类与多粘菌素类抗生素

建议学时：1 [教学目的与要求] 掌握氨基苷类的抗菌作用、体内过程、临床应用、主要不良反应及中毒解救链霉素、庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星的抗菌作用和临床应用；熟悉氨基苷类的抗菌作用机制，其他氨基糖苷类抗生素；了解多粘菌素类的临床应用和不良反应。

[教学重点与难点] 氨基苷类的抗菌作用、临床应用、主要不良反应及常见的氨基苷类代表药物。[授

课

方

法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授

课

内

容]

§32.1 氨基糖苷类 §32.2 多粘菌素类

第三十三章

大环内酯类及其他抗生素

建议学时：1

[教学目的与要求] 掌握大环内酯类（红霉素、阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素）的抗菌作用、作用机制、临床应用和主要不良反应，林可霉素、克林霉素、万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁、利奈唑烷的抗菌作用、临床应用、主要不良反应；了解其他大环内酯类的抗菌作用特点。

[教学重点与难点] 大环内酯类的抗菌作用、作用机制、临床应用和主要不良反应。[授

课

方

法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。

[授

课

内

容]

§33.1 大环内酯类 §33.2 林可霉素类 §33.3 四环素类 §33.4 氯霉素 §33.5 其他抗菌药物

第三十四章

抗结核病药与抗麻风病药

建议学时：1 [教学目的与要求] 掌握异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺的药动学、抗菌作用、临床应用、不良反应。抗结核病药的应用原则；熟悉乙硫异烟胺、对氨水杨酸、利福喷汀、利福定的抗菌作用特点、临床应用，抗麻风病药物氨苯砜、利福平、氯法齐明、沙利度胺的特点；了解结核发病现状及治疗现状，麻风病发病现状。

[教学重点与难点] 异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺的抗菌作用、临床应用、不良反应。[授

课

方

法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。

[授

课

内

容]

§34.1 抗结核病药 §34.2 抗麻风病药

第三十五章

抗真菌药

建议学时：1 [教学目的与要求] 掌握两性霉素B、氟胞嘧啶、酮康唑、伊曲康唑、氟康唑、特比萘芬、克老唑、咪康唑的作用特点、主要不良反应；了解抗真菌药的分类。

[教学重点与难点] 抗真菌药药理作用机制、不良反应及其代表药物。[授

课

方

法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。[授

课

内

容]

§35.1 影响真菌细胞膜的药物 §35.2 影响真菌细胞壁的药物 §35.3 其他抗真菌药物

第三十六章

抗病毒药

建议学时：1 [教学目的与要求] 掌握阿昔洛韦、齐多夫定、拉米夫定的作用及临床应用；了解抗病毒药的分类，艾滋病发病现状。

[教学重点与难点] 抗真菌药与抗病毒药的药理作用机制、不良反应及其代表药物。[授

课

方

法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。

[授

课

内

容]

§36.1 穿入和脱壳抑制剂 §36.2 DNA多聚酶抑制剂 §36.3 逆转录酶抑制剂 §36.4 蛋白酶抑制剂 §36.5 神经氨酸酶抑制剂 §36.6 光谱抗病毒药

第三十七章

抗恶性肿瘤药物

建议学时：3 [教学目的与要求] 掌握肿瘤细胞增殖周期各期对药物的敏感性，抗恶性肿瘤药按作用机制分类，名类药物的作用特点，环磷酰胺、甲氨蝶呤、多柔比星、顺铂、长春碱类、紫杉醇喜树碱、氨鲁米特、雌激素、他莫昔芬、门冬酰胺酶、维A酸的作用特点，应用与联合应用抗肿瘤药的基本原则；熟悉抗恶性肿瘤药在肿瘤治疗中的地位、临床应用现状、研发现状，其他抗恶性肿瘤药物；了解近年恶性肿瘤的发病概况。

[教学重点与难点] 抗恶性肿瘤药按作用机制分类，名类药物的作用特点。[授

课

方

法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。

[授

课

内

容]

§37.1 概述 §37.2 抗代谢药

§37.3 干扰蛋白质合成和功能的药物 §37.4 嵌入DNA干扰转录过程的药物 §37.5 影响DNA结构和功能的药物抗代谢药 §37.6 影响体内激素平衡的药物

§37.7 酶抑制剂、生长因子受体抑制剂与促细胞分化剂 §37.8 抗恶性肿瘤药应用中常见的问题

第三十八章

影响免疫功能的药物级生物制品

建议学时：1 [教学目的与要求] 熟悉免疫抑制药（肾上腺皮质激素类、环孢素、硫唑嘌呤、烷化剂、氯喹）和免疫兴奋剂（左旋咪唑、沙利度胺、卡介苗）的药理作用及临床应用，熟悉干扰素药理作用及临床应用；了解免疫调节药的分类。

[教学重点与难点] 肾上腺皮质激素类、环孢素、干扰素药理作用及临床应用。[授

课

方

法] 以课堂讲授为主，课堂讨论和课下自学为辅。

[授

课

内

容]

§38.1 概述 §38.2 免疫抑制药

§38.3 免疫调节剂 §38.4 生物制品

撰稿人：牟艳玲

审核人：王晓静

教学内容、方式及过程安排

实验一：实验动物的捉拿和给药方法（必做）

建议学时：3 [教学目的与要求] 掌握常用实验动物如小鼠、大鼠、兔、狗的捉拿方法；掌握药理学实验中常用动物的给药方法，如灌胃、皮下注射、腹腔注射、静脉给药等。

[教

学

方

式] 教师讲授实验内容，示范操作，现场讨论和指导，实验结束检查操作。

[场所及条件要求] 药理学实验室。实验动物（大鼠、小鼠、豚鼠）；灌胃器；注射器；电子天平；苦味酸；酒精棉球。

[作

业

要

求] 撰写实验报告，全部解答实验教材思考题。

[注

意

事

项] 实验过程中不得在实验室饮食，不得看手机和其他无关书籍等，不得激惹实验动物，不得将动物带离实验室。

实验二：药物的不同给药途径对药物作用的影响（必做）

建议学时：3 [教学目的与要求] 观察硫酸镁的不同给药途径对药物效应的影响。

[教

学

方

式] 教师讲授实验内容，示范操作，现场讨论和指导，实验结束检查数据并签字认可。[场所及条件要求] 药理学实验室。实验动物（小鼠）；灌胃器；注射器；电子天平；苦味酸；酒精棉球；10%MgSO4溶液。

[作

业

要

求] 撰写实验报告，全部解答实验教材思考题。

[注

意

事

项] 实验过程中不得在实验室饮食，不得看手机和其他无关书籍，不得将动物带离实验室。

实验三：酚磺酞药动学参数的测定（必做）

建议学时：6 [教学目的与要求] 学会应用比色法测定药物的药动学参数。

[教

学

方

式] 教师检查预习情况和讲授实验内容，示范操作，现场讨论和指导，实验结束检查数据并签字认可。

[场所及条件要求] 药理学实验室。电子天平；722型分光光度计；兔解剖台；离心机；加样器；粗天平；手术器械；动脉夹；普通离心机；小试管架；200ul移液器；家兔；5ml离心管；小试管；5ml吸量管；注射器（5ml,2ml）；绑带；细线绳；10cm长细尼龙管；6号针头；干棉球；特种铅笔；纱布；酚磺酞标准液；生理盐水；肝素溶液。

[作

业

要

求] 撰写实验报告，全部解答实验教材思考题。

[注

意

事

项] 实验过程中不得在实验室饮食，不得看手机和其他无关书籍，不得将动物带离实验室。

实验四：乙酰胆碱的量效关系及阿托品的竞争性拮抗作用（必做）

建议学时：6 [教学目的与要求] 掌握离体肠管实验的基本方法和实验条件，掌握回肠标本上受体分布的种类及意义；通过不同剂量药物对离体肠平滑肌的作用强度，了解药物的量效关系；通过药物对肠平滑肌的作用，了解药物是激动剂还是拮抗剂。

[教

学

方

式] 教师检查预习情况和讲授实验内容，示范操作，现场讨论和指导，实验结束检查数据并签字认可。

[场所及条件要求] 药理学实验室。离心器官装置；超级恒温水浴；生物机能实验系统；离体器官浴管；L型钩；铁支架；双凹夹；螺旋夹；弹簧夹；万能夹；氧气袋；剪刀；镊子；移液器；豚鼠；培养皿；烧杯；针头；缝线；氯化乙酰胆碱；阿托品台氏液；台氏液。

[作

业

要

求] 撰写实验报告，全部解答实验教材思考题。

[注

意

事

项] 实验过程中不得在实验室饮食，不得看手机和其他无关书籍，不得将动物带离实验室。

实验五：传出神经系统药物对兔血压和心率的影响（必做）

建议学时：6 [教学目的与要求] 学习麻醉动物急性实验血压实验的方法；.观察传出神经系统药物对兔血压和心率的影

响，并分析其作用原理。

[教

学

方

式] 教师检查预习情况和讲授实验内容，示范操作，现场讨论和指导，实验结束检查数据并签字认可。

[场所及条件要求] 药理学实验室。婴儿秤；生物机能实验系统；兔解剖台；手术器械；动脉夹；动脉插管；气管插管；铁支架；家兔；注射器；氯化乙酰胆碱；甲基硫酸新斯的明溶液；硫酸阿托品；盐酸肾上腺素；重酒石酸去甲肾上腺素溶液；硫酸异丙肾上腺素溶液；甲磺酸酚妥拉明溶液；盐酸普萘洛尔溶液；肝素溶液；戊巴比妥钠溶液。

[作

业

要

求] 撰写实验报告，全部解答实验教材思考题。

[注

意

事

项] 实验过程中不得在实验室饮食，不得看手机和其他无关书籍等。

实验六：药物对离体豚鼠气管环的作用（必做）

建议学时：6 [教学目的与要求] 1.学习离体气管的实验方法；.观察药物对气管平滑肌的作用。

[教

学

方

式] 教师检查预习情况和讲授实验内容，示范操作，现场讨论和指导，实验结束检查数据并签字认可。

[场所及条件要求] 药理学实验室。离心器官装置；超级恒温水浴；生物机能实验系统；L型钩，铁支架；双凹夹；螺旋夹；弹簧夹；万能夹；烧杯；氧气袋；剪刀；镊子；球胆；豚鼠；头皮针；培养皿；缝线；0.25ml注射器；烧杯；移液器。磷酸组胺溶液；硫酸异丙肾上腺素溶液；溴化乙酰胆碱溶液；氨茶碱溶液；盐酸普萘洛尔溶液；克-亨氏液。

[作

业

要

求] 撰写实验报告，全部解答实验教材思考题。

[注

意

事

项] 实验过程中不得在实验室饮食，不得看手机和其他无关书籍等。

实验七：药物的镇痛作用（必做）

建议学时：3 [教学目的与要求] 1.观察吗啡或哌替啶的镇痛效应；掌握扭体法镇痛实验的方法；了解热板法致痛的实验方法。

[教

学

方

式] 教师检查预习情况和讲授实验内容，示范操作，现场讨论和指导，实验结束检查数据并签字认可。

[场所及条件要求] 药理学实验室。电子秤；小鼠笼；秒表；雌性小鼠；1ml注射器；烧杯；盐酸哌替啶溶液；盐酸吗啡溶液；生理盐水溶液；生理盐水；苦味酸溶液，醋酸溶液。

[作

业

要

求] 撰写实验报告，全部解答实验教材思考题。

[注

意

事

项] 实验过程中不得在实验室饮食，不得看手机和其他无关书籍，不得将动物带离实验室。

实验八：药物的抗凝作用（必做）

建议学时：3 [教学目的与要求] 1.比较几种药物的抗凝作用特点，分析其作用原理；.了解体外抗凝药物的筛选方法。[教

学

方

式] 教师检查预习情况和讲授实验内容，示范操作，现场讨论和指导，实验结束检查数据并签字认可。

[场所及条件要求] 药理学实验室。婴儿秤；恒温水浴；试管架；可调微量加样器；秒表；天平；小鼠笼；秒表，家兔；小鼠；小玻棒；中试管；小试管；注射器（1ml,5ml）；滤纸；双香豆素溶液；肝素溶液；枸橼酸钠溶液；生理盐水溶液；氯化钙溶液；戊巴比妥钠溶液。

[作

业

要

求] 撰写实验报告，全部解答实验教材思考题。

[注

意

事

项] 实验过程中不得在实验室饮食，不得看手机和其他无关书籍，不得将动物带离实验室。

实验九：糖皮质激素的抗炎作用（选做）

建议学时：3 [教学目的与要求] 1.学习用新鲜蛋清致炎的方法；.观察糖皮质激素的抗炎性渗出作用。

[教

学

方

式] 教师检查预习情况和讲授实验内容，示范操作，现场讨论和指导，实验结束检查数据并

签字认可。

[场所及条件要求] 药理学实验室。鼠笼；天平；足容积测定仪；大鼠；注射器；醋酸地塞米松溶液；生理盐水；新鲜鸡蛋清。

[作

业

要

求] 撰写实验报告，全部解答实验教材思考题。

[注

意

事

项] 实验过程中不得在实验室饮食，不得看手机和其他无关书籍，不得将动物带离实验室。

实验十：硫酸链霉素的毒性反应及对抗（必做）

建议学时：3 [教学目的与要求] 学习硫酸链霉素引起小白鼠肌肉瘫痪的作用及氯化钙的对抗作用。

[教

学

方

式] 教师检查预习情况和讲授实验内容，示范操作，现场讨论和指导，实验结束检查数据并签字认可。

[场所及条件要求] 药理学实验室。天平；小鼠笼；小鼠；1ml注射器；针头；硫酸链霉素溶液；氯化钙溶液；生理盐水；苦味酸溶液。

[作

业

要

求] 撰写实验报告，全部解答实验教材思考题。

[注

意

事

项] 实验过程中不得在实验室饮食，不得看手机和其他无关书籍，不得将动物带离实验室。

实验讲座：实验总论

建议学时：6 [教学目的与要求] 实验动物的选择，实验设计基本知识，实验安全基本知识；掌握药理学实验设计的基本原则、基本步骤和方法。

[教

学

方

式] 以课堂讲授为主，课堂讨论为辅。[场所及条件要求] 药理学实验室，投影仪，计算机。

[作

业

要

求] 结合所做实验，查阅文献，写出一份实验设计。[注

意

事

项] 不得抄袭实验讲义等。

成绩考核与评定

实验成绩：实验报告90%，作为平时成绩，实验设计10%、作为考试成绩。

实验报告(百分制)：试验占实验总成绩的90%，每次实验占10%，包括课堂表现、动手能力、实验结果、仪器的使用情况、实验报告等。

实验设计(百分制)： 占实验总成绩的10%。

修订时间：2016.4

撰稿人：牟艳玲

审核人：王晓静

第五篇：《药理学》教学大纲

《药理学》教学大纲

课程编号：0231218 总学时数：32学时

先修课及后续课：先修课有《普通生物学》、《免疫学》、《细胞生物学》、《药剂学》，后续课有《现代生物技术制药工艺学》。

一、说明部分

1、课程性质

药理学属于学科专业基础课，是临床、护理、药学、制药及其相关专业所开设的专业课之一，它是一门理论联系实际，应用性较强的课程。本课程是研究药物与机体之间相互作用规律及其机理的医学基础学科。药理学根据科学事实和客观规律，阐明在药物影响下机体细胞功能的变化及机体对药物的处理，阐明药理基础理论和重要新进展，使学生获得各类药物作用规律及作用特点的知识。了解如何正确应用药物防治疾病，培养学生辩证的科学的思维方法，并培养学生药理试验的基本技能。

2、教学目标及意义

本课程要求学生掌握重点药物的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应、禁忌症。熟悉药物分类及分类依据。了解某些药物的作用特点，临床应用及主要的不良反应。要理论联系实际了解药物再发挥疗效中的因果关系。

3、教学内容与教学要求

药理学是研究药物的学科之一，是一门为临床合理用药防治疾病提供基本理论的医学基础学科，药理学研究药物与机体，药物与病原菌相互作用的规律及其原理。通过本课程的学习，使学生掌握药物的作用、作用机制。了解熟悉其如何充分发挥其临床疗效。熟悉药物再体内的过程，掌握药物对机体的影响。了解新药研究过程。为其他课程学习提供理论基础。

4、教学重点、难点

重点内容有：药物效应动力学、药物代谢动力学、解热镇痛抗炎药、抗心绞痛与动脉粥样硬化药、抗高血压药、组胺受体阻断药、β内酰胺类抗生素、抗恶性肿瘤药和影响免疫功能的药物等内容。难点内容是：药物效应动力学、药物代谢动力学、影响药物效应的因素及合理用药原则、传出神经系统药理概论、肾上腺受体激动药、肾上腺素受体阻断药和抗菌药物概论等。

5、教学方法与手段

在教学方法上采取课堂讲授为主，辅以多媒体课件、习题、教学辅助材料、小论文等，以加强学生对理论知识的消化和理解，在教学过程应注意积极启发学生的思维，培养学生发现问题和解决问题的能力。采取“N+2”考核方式。

6、教材及主要参考书

教材：新编药理学，金有豫，人民卫生出版社, 2003，第六版，统编教材 参考书：

向继洲主编，药理学，科学出版社，2003 陆源、夏强主编，生理科学实验教程，浙江大学出版社，2004 俞月萍主编，药理学考试指南，复旦大学出版社，2004 张岫美、刘玉娥、高允生主编，药理学学习指南，山东大学出版社，2004

二、正文部分

（一）药理学总论—绪言

1、教学内容与要求：

熟悉药理学的性质、任务和研究方法

了解药物和药物发展史，药理研究在新药开发和研究中的作用，新药研究的大体过程：临床前研究，临床试验和售后调研。

本章学时数：1

（二）药物效应动力学

1、教学内容与要求： 了解药物作用的基本表现。

理解药物作用的量效关系，药物作用规律，受体与配体的概念。

2、教学重点：

药物作用的量效关系，量效曲线，量反应及质反应，半数有效量，半数致死量，最大效能和效应强度，治疗指数，安全范围。

3、教学难点： 效应强度，安全范围。本章学时数：1

（三）药物代谢动力学

1、教学内容与要求：

理解药物的体内过程（吸收、分布、生物转化、排泄）掌握药物代谢动力学的基本规律，各种基本参数及其概念。

2、教学重点：

首关效应，药物的生物转化，肝药酶及细胞色素P450酶系特性，肝药酶的诱导与抑制，肝肠循环及意义。曲线下面积，表观分布容积，一级消除动力学，零级消除动力学的特点，房室模型。

3、教学难点：

药物的生物转化，肝药酶及细胞色素P450酶系特性，表观分布容积，一级消除动力学，零级消除动力学的特点。

本章学时数：2

（四）影响药物效应的因素及合理用药原则

1、教学内容与要求：

了解影响药物效应的各种因素。本章学时数：1

（五）传出神经系统药理概论

1、教学内容与要求：

理解乙酰胆碱，去甲肾上腺素的生物合成、转运、储存、释放和代谢，传出神经系统药物的作用方式。

掌握传出神经系统受体功能，各型受体激动时的生理效应，传出神经系统药物的分类。

2、教学重点：

受体的分类：M及N胆碱受体，α和β肾上腺受体。受体的分布，乙酰胆碱和去甲肾上腺素与其相应的受体结合产生的效应。

3、教学难点：

乙酰胆碱和去甲肾上腺素与其相应的受体结合产生的效应。本章学时数：2

（六）胆碱受体激动药和作用于胆碱脂酶药

1、教学内容与要求：

了解乙酰胆碱的M、N样作用。掌握毛果芸香碱及新斯的明的作用。

2、教学重点：

毛果芸香碱主要激动M胆碱受体产生M样作用。局部应用时对瞳孔、眼压和视力调节的影响及临床用途。

可逆性抗胆碱酯酶药新斯的明作用机制、临床应用。本章学时数：1

（七）胆碱受体阻断药

1、教学内容与要求： 了解山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点，掌握阿托品的作用机制，应用和不良反应。了解神经节阻断药的作用及应用。

2、教学重点：

阿托品对M胆碱受体的竞争性阻断作用，对不同部位M胆碱受体敏感性的差异，临床用途，不良反应及中毒的症状和解救原则。

3、教学难点：

阿托品对M胆碱受体的竞争性阻断作用，对心血管、平滑肌、腺体、眼睛及中枢神经系统的作用。

本章学时数：1

（八）肾上腺受体激动药

1、教学内容与要求：

了解多巴胺、麻黄碱、间羟胺的作用与应用。

掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的作用与应用。

2、教学重点：

去甲肾上腺素对心血管系统的作用和临床用途、不良反应及防治。

肾上腺素对心脏的作用，对不同部位血管的作用，对血压的影响，对气管平滑肌、糖代谢的影响，用途、不良反应和禁忌症。

本章学时数：1

（九）肾上腺素受体阻断药

1、教学内容与要求：

了解α受体阻断药的作用，掌握β受体阻断药的作用、应用。

2、教学重点：

β受体阻断药对血管、心脏、支气管的影响；膜稳定作用；内在拟交感活性，β受体阻断药的临床用途和不良反应，普奈洛尔的体内过程及药理作用特点，用途和主要不良反应。

3、教学难点：

膜稳定作用，内在拟交感活性。本章学时数：2

（十）镇静催眠药

1、教学内容与要求：

理解巴比妥类和其他镇静催眠药的作用特点、不良反应。掌握苯二氮卓类的药理作用、作用机理、临床应用及不良反应。

2、教学重点：

苯二氮卓类抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、中枢性肌松作用及机理、临床应用及体内过程依赖性、成瘾性及其他不良反应。

3、教学难点：

苯二氮卓类作用机理 本章学时数：1

（十一）镇痛药

1、教学内容与要求：

理解阿片受体，了解内源性吗啡样物质的发现及其意义。了解临床常用镇痛药的分类及滥用镇痛药的危害性。

掌握吗啡、哌替啶、喷他佐辛的药理作用、作用机理、临床用途不良反应。

2、教学重点：

吗啡的药理作用、作用机理、临床用途、禁忌症。

3、教学难点： 本章学时数：2

（十二）解热镇痛抗炎药

1、教学内容与要求：

了解本类药物中各药物的作用差异。理解本类药物的作用机理

掌握解热镇痛抗炎药的分类、药理作用、用途及主要不良反应。

2、教学重点：

阿司匹林的药理作用、临床用途、不良反应。本章学时数：2

（十三）抗心绞痛与动脉粥样硬化药

1、教学内容与要求：

理解心绞痛发病与心肌供氧、耗氧平衡的关系。掌握硝酸酯类、β受体阻断药，钙拮抗剂的作用与应用。

2、教学重点：

硝酸酯类硝酸甘油的药理作用，抗心绞痛作用机理，舒张血管作用机理，抑制血小板聚集粘附。临床作用，不良反应及耐受性。

β受体阻断药普奈洛尔的药理作用及应用，与硝酸甘油合用的优点与依据。钙拮抗剂抗心绞痛的作用与应用。

3、教学难点：

β受体阻断药普奈洛尔的药理作用及应用，与硝酸甘油合用的优点与依据。本章学时数：3

（十四）抗高血压药

1、教学内容与要求：

了解抗高血压药在治疗中的地位，理解抗高血压药的分类和原则。

掌握利尿剂、β受体阻断药、钙拮抗剂、血管紧张素转化酶抑制剂等的药理作用，作用机理、不良反应。

2、教学重点：

利尿剂初期降压机理，长期应用利尿药的降压机理。利尿药在高血压治疗中的地位与意义。β受体阻断药以普奈洛尔为代表，降压作用，作用机理应用、主要不良反应。钙拮抗剂以硝苯的平、氨氯的平为代表，降压作用及机理

血管紧张素转化酶抑制剂卡托普利的作用机理应用及不良反应，血管紧张素Ⅱ受体阻断药氯沙坦的作用与应用。

3、教学难点：

血管紧张素转化酶抑制剂的作用机理，血管紧张素Ⅱ受体阻断药的作用机理。本章学时数：3

（十五）组胺受体阻断药

1、教学内容与要求：

2、教学重点： 本章学时数：1（十六）肾上腺皮质激素

1、教学内容与要求：

复习肾上腺皮质激素的主要生理效应。了解如何正确运用此类药物的理论基础。

掌握此类药物的主要药理作用，不良反应及运用注意事项。

2、教学重点：

糖皮质激素类的生理效应和药理作用，不良反应。

3、教学难点：

糖皮质激素的作用原理。本章学时数：2（十七）抗菌药物概论

1、教学内容与要求：

了解机体、抗菌药物及病原微生物三者之间的相互关系。理解细菌产生耐药性的机理。

掌握有关抗菌药物的常用术语和各类抗菌药的抗菌作用机理。

2、教学重点：

常用抗菌药物的作用机理。

细菌对药物产生耐药性的机制及避免耐药性的措施。

3、教学难点：

各类抗菌药的抗菌作用机理

本章学时数：2（十八）β内酰胺类抗生素

1、教学内容与要求：

了解此类药物的发展概况及其基本化学结构。

掌握此类药物抗菌作用，抗菌机制。细菌对此类药物产生耐药的机制。掌握青霉素G，常用半合成青霉素，第一、二、三、四代头孢菌素的特点。

2、教学重点：

此类药物抗菌作用，抗菌机制。细菌对此类药物产生耐药的机制。青霉素G，常用半合成青霉素，第一、二、三、四代头孢菌素的特点

3、教学难点：

药物抗菌作用，抗菌机制。本章学时数：1（十九）喹诺酮类、磺胺类与其他合成抗菌药物

1、教学内容与要求：

掌握喹诺酮类药物的作用机理及各种喹诺酮类药物的抗菌作用及应用。了解其他人工合成抗菌药的作用及应用。

掌握磺胺类药物的不良反应，甲氧苄基嘧啶的作用及应用；常用磺胺类药物的抗菌作用、作用机制及应用。

2、教学重点：

喹诺酮类药物的作用机理，磺胺类药物的抗菌作用、作用机制及应用。

3、教学难点：

喹诺酮类药物的作用机理，磺胺类药物作用机制。本章学时数：1（二十）抗恶性肿瘤药和影响免疫功能的药物

1、教学内容与要求：

了解细胞增殖周期动力学与肿瘤化疗的关系。

掌握常用抗恶性肿瘤药的分类，主要机理及重要的不良反应。掌握作用于免疫系统的药物分类及主要代表药物。了解各药物的作用机理、药物作用。

2、教学重点：

常用抗恶性肿瘤药的分类，主要机理。免疫系统的药物分类及主要代表药物 本章学时数：2

教研室：生物技术

执笔人：陈群

系主任审核签名：