药理学受体激动效应总结

第一篇：药理学受体激动效应总结

药理学受体激动效应总结

药理学中一系列受体（肾上腺素受体α

1、α2，β

1、β2、β3，胆碱受体M1、M2、M3„„；N1（NN）、N2（NM）），被激动时，什么时候什么地方哪些收缩哪些舒张，一直没有没搞清楚，也一直没贯通的去总结过，困惑了我五年，问过同学问过度娘，没有一个满意的答案。

现在纵览各受体，突然发现了一点大体的规律，有少数特殊的不符合这个规律，有些地方有点另类或牵强，能方便记忆才是王道！

把兴奋性质的，如收缩、收缩增强、自律性增高、心率加快、传导加快、瞳孔开大肌收缩所致的散瞳，瞳孔括约肌收缩所致的缩瞳，统一归为收缩 把其它相反性质的，如舒张、松弛、收缩减弱、自律性降低、心率减慢、传导减慢，统一归为舒张

那么有如下规律： 激动 β（β

1、β2）、M2 的效应为舒张 但激动 β（β

1、β2）对心脏、括约肌（胃）为收缩 激动其它受体： α（α

1、α2）、M（M、M1、M3）、N2的效应均为收缩 但激动α对胃肠运动和张力为减弱，激动M3对除瞳孔括约肌外的胃肠、膀胱括约肌为舒张 α

1、β、M、N1均为增加分泌 但α1对体内腺体（支气管、肠）的作用为抑制分泌 α

1、β

2、β3对肝脏各项代谢均为增加代谢

肾上腺素受体、胆碱受体M 在心脏和胃肠处的效应相反

更精简的话就一句话了：激动 β、M2 舒张，其它的为收缩，激动各受体均为增加分泌与代谢。（但有红色的那些例外，要注意）PS： α 受体主要分布于血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏等 β 1受体主要分布于心脏、肾小球旁系细胞 β 2受体主要分布于平滑肌、骨骼肌、肝脏 M受体主要分布于胆碱能神经节后纤维支配的效应器：心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌、各种腺体 N1（NN）受体分布于神经节、肾上腺髓质 N2（NM）受体主要分布于神经肌肉接头（骨骼肌）多巴胺受体主要分布于肾、肠血管平滑肌 肾上腺受体、M胆碱受体均为G蛋白偶联型受体 N受体为配体门控离子通道型受体 典型药物： M激动－毛果芸香碱 N激动－烟碱 M、N激动－卡巴胆碱 抗胆碱酯酶－溴新斯的明、有机磷酸酯类

M 拮抗－阿托品 N1 拮抗－美卡拉明 N2 拮抗－筒箭毒碱、琥珀胆碱 胆碱酯酶复活－氯解磷定

α、β 激动－肾上腺素 α 激动－去甲肾上腺素 β 激动－异丙肾上腺素 α1 激动－去氧肾上腺素 α2 激动－可乐定 β1 激动－多巴酚丁胺 β2 激动－沙丁胺醇

α、β 拮抗－拉贝洛尔 α 拮抗－酚妥拉明（短效）、酚苄明（长效）β 拮抗－普萘洛尔 α1 拮抗－哌唑嗪 α2 拮抗－育享宾 β1 拮抗－阿替洛尔 β2 拮抗－布他沙明

间接激动－麻黄碱 其他机制－利舍平（利血平）（耗竭周围交感神经末梢的肾上腺素，心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和 5-羟色胺达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用）融会发散： 关于肾上腺素的细节 在皮肤、肾脏、胃肠道的血管平滑肌（大多数血管）上α受体占优势，骨骼肌、肝的血管上β2受体占优势，小剂量肾上腺素以兴奋β2为主，引起血骨骼肌、肝的血管舒张（降压），大剂量时对α受体作用明显，引起大多数血管收缩，总外周阻力增大（升压），由此可以得出，如果同时使用α受体阻断药，因为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体，留下与血管舒张有关的β受体；所以能激动α、β 受体的肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来，由升压作用翻转为降压作用，此乃肾上腺素作用的翻转，氯丙嗪，酚妥拉明有此作用，使用时应注意。对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素，它们只能取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。

再反观药理学口诀中相应片段，已经比较好理解 肾上腺素 α、β受体兴奋药，肾上腺素是代表； 血管收缩血压升，局麻用它延时间，局部止血效明显，过敏休克当首选，心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓，心跳骤停用“三联”，应用注意心血管，α受体被阻断，升压作用能翻转。去甲肾上腺素 去甲强烈缩血管，升压作用

不翻转，只能静滴要缓慢，引起肾衰很常见，用药期间看尿量，休克早用间羟胺。异丙肾上腺素 异丙扩张支气管，哮喘急发它能缓，扩张血管治“感染”，血容补足效才显。兴奋心脏复心跳，加速传导律不乱，哮喘耐受防猝死，甲亢冠心切莫选。α受体阻断药 α受体阻断药，酚妥拉明酚苄明，扩张血管治栓塞，血压下降诊治瘤，NA释放心力增，治疗休克及心衰。β受体阻断药 β受体阻断药，普萘洛尔是代表，临床治疗高血压，心律失常心绞痛。三条禁忌记心间，哮喘、心衰、心动缓。传出神经药在休克治疗中的应用(一)药物的种类 抗休克药分二类，舒缩血管有区分； 正肾副肾间羟胺，收缩血管为一类； 莨菪碱类异丙肾，加上α受体阻断剂； 还有一类多巴胺，扩张血管促循环。(二)常见休克的药物选用: 过敏休克选副肾，配合激素疗效增； 感染用药分阶段，扩容纠酸抗感染，早期需要扩血管，山莨菪碱为首选； 后期治疗缩血管，间羟胺替代正肾。用“二胺”方能行。说明：“二胺”指多巴胺和间羟胺.心源休克须慎重，选

第二篇：药理学中的受体激动效应总结

药理学中一系列受体（肾上腺素受体α

1、α2，β

1、β2、β3，胆碱受体M1、M2、M3„„；N1（NN）、N2（NM）），被激动时，什么时候什么地方哪些收缩哪些舒张，一直没有没搞清楚，也一直没贯通的去总结过，困惑了我五年，问过同学问过度娘，没有一个满意的答案。

现在纵览各受体，突然发现了一点大体的规律，有少数特殊的不符合这个规律，有些地方有点另类或牵强，能方便记忆才是王道！

把兴奋性质的，如收缩、收缩增强、自律性增高、心率加快、传导加快、瞳孔开大肌收缩所致的散瞳，瞳孔括约肌收缩所致的缩瞳，统一归为收缩

把其它相反性质的，如舒张、松弛、收缩减弱、自律性降低、心率减慢、传导减慢，统一归为舒张

那么有如下规律：

激动 β（β

1、β2）、M2 的效应为舒张 但激动 β（β

1、β2）对心脏、括约肌（胃）为收缩 激动其它受体： α（α

1、α2）、M（M、M1、M3）、N2的效应均为收缩

但激动α对胃肠运动和张力为减弱，激动M3对除瞳孔括约肌外的胃肠、膀胱括约肌为舒张 α

1、β、M、N1均为增加分泌

但α1对体内腺体（支气管、肠）的作用为抑制分泌 α

1、β

2、β3对肝脏各项代谢均为增加代谢

肾上腺素受体、胆碱受体M 在心脏和胃肠处的效应相反

更精简的话就一句话了：激动 β、M2 舒张，其它的为收缩，激动各受体均为增加分泌与代谢。（但有红色的那些例外，要注意）

PS：

α 受体主要分布于血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏等

β 1受体主要分布于心脏、肾小球旁系细胞

β 2受体主要分布于平滑肌、骨骼肌、肝脏

M受体主要分布于胆碱能神经节后纤维支配的效应器：心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌、各种腺体

N1（NN）受体分布于神经节、肾上腺髓质

N2（NM）受体主要分布于神经肌肉接头（骨骼肌）多巴胺受体主要分布于肾、肠血管平滑肌

肾上腺受体、M胆碱受体均为G蛋白偶联型受体 N受体为配体门控离子通道型受体

典型药物：

M激动－毛果芸香碱 N激动－烟碱

M、N激动－卡巴胆碱

抗胆碱酯酶－溴新斯的明、有机磷酸酯类

M 拮抗－阿托品 N1 拮抗－美卡拉明

N2 拮抗－筒箭毒碱、琥珀胆碱 胆碱酯酶复活－氯解磷定

α、β 激动－肾上腺素

α 激动－去甲肾上腺素

β 激动－异丙肾上腺素 α1 激动－去氧肾上腺素

α2 激动－可乐定

β1 激动－多巴酚丁胺 β2 激动－沙丁胺醇

α、β 拮抗－拉贝洛尔

α 拮抗－酚妥拉明（短效）、酚苄明（长效）β 拮抗－普萘洛尔

α1 拮抗－哌唑嗪 α2 拮抗－育享宾

β1 拮抗－阿替洛尔

β2 拮抗－布他沙明

间接激动－麻黄碱

其他机制－利舍平（利血平）（耗竭周围交感神经末梢的肾上腺素，心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和 5-羟色胺达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用）

融会发散：

关于肾上腺素的细节

在皮肤、肾脏、胃肠道的血管平滑肌（大多数血管）上α受体占优势，骨骼肌、肝的血管上β2受体占优势，小剂量肾上腺素以兴奋β2为主，引起血骨骼肌、肝的血管舒张（降压），大剂量时对α受体作用明显，引起大多数血管收缩，总外周阻力增大（升压），由此可以得出，如果同时使用α受体阻断药，因为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体，留下与血管舒张有关的β受体；所以能激动α、β 受体的肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来，由升压作用翻转为降压作用，此乃肾上腺素作用的翻转，氯丙嗪，酚妥拉明有此作用，使用时应注意。对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素，它们只能取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。

再反观药理学口诀中相应片段，已经比较好理解 肾上腺素

α、β受体兴奋药，肾上腺素是代表； 血管收缩血压升，局麻用它延时间，局部止血效明显，过敏休克当首选，心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓，心跳骤停用“三联”，应用注意心血管，α受体被阻断，升压作用能翻转。去甲肾上腺素

去甲强烈缩血管，升压作用不翻转，只能静滴要缓慢，引起肾衰很常见，用药期间看尿量，休克早用间羟胺。异丙肾上腺素

异丙扩张支气管，哮喘急发它能缓，扩张血管治“感染”，血容补足效才显。兴奋心脏复心跳，加速传导律不乱，哮喘耐受防猝死，甲亢冠心切莫选。α受体阻断药

α受体阻断药，酚妥拉明酚苄明，扩张血管治栓塞，血压下降诊治瘤，NA释放心力增，治疗休克及心衰。β受体阻断药

β受体阻断药，普萘洛尔是代表，临床治疗高血压，心律失常心绞痛。三条禁忌记心间，哮喘、心衰、心动缓。传出神经药在休克治疗中的应用(一)药物的种类 抗休克药分二类，舒缩血管有区分； 正肾副肾间羟胺，收缩血管为一类； 莨菪碱类异丙肾，加上α受体阻断剂； 还有一类多巴胺，扩张血管促循环。(二)常见休克的药物选用:

过敏休克选副肾，配合激素疗效增； 感染用药分阶段，扩容纠酸抗感染，早期需要扩血管，山莨菪碱为首选； 后期治疗缩血管，间羟胺替代正肾。心源休克须慎重，选用“二胺”方能行。说明：“二胺”指多巴胺和间羟胺

第三篇：药理学 第八节 肾上腺素受体阻断药教案

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一、A1

1、酚妥拉明使血管扩张的机制是 A、直接扩张血管和阻断α受体 B、扩张血管和激动α受体 C、阻断α受体 D、激动β受体 E、直接扩张血管 【正确答案】 A 【答案解析】

酚妥拉明既能阻断血管平滑肌α1受体，又能直接舒张血管平滑肌使血管扩张，外周阻力下降，血压下降。

【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100394256,点击提问】

2、外周血管痉挛性疾病治疗可选用 A、α1受体阻断剂 B、α1受体激动剂 C、β2受体阻断剂 D、β1受体激动剂 E、M受体阻断剂 【正确答案】 A 【答案解析】

α1受体阻断剂可以治疗外周血管痉挛性疾病：如肢端动脉痉挛性疾病（雷诺病）、血栓闭塞性脉管炎。

【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100394257,点击提问】

3、选择性α1受体阻断剂是 A、酚妥拉明 B、育亨宾 C、酚苄明 D、哌唑嗪 E、阿替洛尔 【正确答案】 D 【答案解析】

【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100394259,点击提问】

4、酚苄明的不良反应是 A、心力衰竭 B、首剂现象 C、低血压 D、直立性低血压 E、心律失常 【正确答案】 D 【答案解析】

【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100394262,点击提问】

5、可用于治疗心肌梗死和充血性心衰的药物是 A、哌唑嗪 B、育亨宾 C、酚妥拉明 D、酚苄明 E、肾上腺素 【正确答案】 C 【答案解析】

【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100394261,点击提问】

6、不属于普萘洛尔的药理作用的是 A、抑制心脏 B、减慢心率 C、减少心肌耗氧量 D、收缩血管

E、直接扩张血管产生降压作用 【正确答案】 E 【答案解析】

普萘洛阻断血管β2受体，使血管收缩。【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100394297,点击提问】

7、β受体阻断药可引起 A、肾素分泌减少 B、呼吸道阻力减小 C、外周血管舒张 D、房室传导加快 E、心肌耗氧量增加 【正确答案】 A 【答案解析】

β受体阻断药阻断肾小球球旁细胞β1受体，抑制肾素分泌。【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100394299,点击提问】

8、具有内在活性的选择性β1受体阻断剂是 A、普萘洛尔 B、噻吗洛尔 C、吲哚洛尔 D、阿替洛尔 E、醋丁洛尔 【正确答案】 E 【答案解析】

【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100394303,点击提问】

9、选择性β1受体阻断剂是 A、普萘洛尔 B、贝洛尔 C、噻吗洛尔 D、美托洛尔 E、吲哚洛尔 【正确答案】 D 【答案解析】

【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100394305,点击提问】

10、β肾上腺素受体阻断药可 A、抑制胃肠道平滑肌收缩 B、使支气管平滑肌收缩 C、加快心脏传导 D、升高血压 E、促进糖原分解 【正确答案】 B 【答案解析】

【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100394308,点击提问】

11、β受体阻断药诱发加重哮喘的原因是 A、促进组胺释放

B、阻断β受体，引起支气管平滑肌收缩 C、拟胆碱作用 D、拟组胺作用 E、阻断α受体 【正确答案】 B 【答案解析】

【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100394312,点击提问】

12、对α和β受体均有阻断作用的药物是 A、阿替洛尔 B、吲哚洛尔 C、拉贝洛尔 D、普萘洛尔 E、美托洛尔 【正确答案】 C 【答案解析】 【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100394314,点击提问】

13、β受体阻断药禁用于支气管哮喘是由于 A、阻断支气管β2受体 B、阻断支气管β1受体 C、阻断支气管α受体 D、阻断支气管M受体 E、激动支气管M受体 【正确答案】 A 【答案解析】

【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100394318,点击提问】

14、普萘洛尔和美托洛尔的区别是 A、抑制糖原分解 B、对哮喘患者慎用 C、用于治疗原发性高血压 D、对β1受体选择性的差异 E、没有内在拟交感活性 【正确答案】 D 【答案解析】

【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100394321,点击提问】

15、下列不属于β受体阻断药不良反应的是 A、诱发和加重支气管哮喘 B、外周血管收缩和痉挛 C、反跳现象 D、眼-皮肤黏膜综合征 E、心绞痛 【正确答案】 E 【答案解析】

【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100394322,点击提问】

16、普萘洛尔使心率减慢的原因是 A、阻断心脏M受体 B、激动神经节N1受体 C、阻断心脏β1受体

D、阻断交感神经末梢突触前膜α2受体 E、激动心脏β1受体 【正确答案】 C 【答案解析】

【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100394325,点击提问】

17、膜稳定作用最强的β受体阻断药是 A、普萘洛尔 B、阿替洛尔 C、噻吗洛尔 D、纳多洛尔 E、艾司洛尔 【正确答案】 A 【答案解析】

有些β受体阻断药能稳定神经细胞膜产生局麻样作用，稳定心肌细胞膜产生奎尼丁样作用。这两种作用都由其降低细胞膜对离子的通透性所致，故称膜稳定作用。其中膜稳定作用最强的β阻断药是普萘洛尔。

【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100644435,点击提问】

18、禁用普萘洛尔的疾病是 A、高血压 B、心绞痛 C、窦性心动过速 D、支气管哮喘 E、甲亢 【正确答案】 D 【答案解析】

可阻断支气管平滑肌β2受体，会诱发或加重哮喘，故伴有支气管哮喘的患者禁用普萘洛尔。【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100644433,点击提问】

19、关于β受体阻断剂应用的注意事项，错误的是 A、久用不能突然停药 B、支气管哮喘患者忌用 C、心脏传导阻滞者忌用 D、心绞痛患者忌用 E、心功能不全者忌用 【正确答案】 D 【答案解析】

心绞痛是普萘洛尔的适应症。其可阻断心脏上的β1受体，抑制心功能，有传导阻滞及心功能不全者禁用。它可阻断支气管平滑肌上β2受体，支气管哮喘患者忌用。如果长期用药忽然停药，由于受体向上调节，会出现反跳。【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100644430,点击提问】 20、下列药物和受体阻断药的搭配正确的是 A、异丙肾上腺素、普萘洛尔 B、肾上腺素、哌唑嗪 C、去甲肾上腺素、普萘洛尔 D、间羟胺、育亨宾 E、多巴酚丁胺、美托洛尔 【正确答案】 A 【答案解析】

异丙肾上腺素为β

1、β2受体激动药，而普萘洛尔为非选择性β

1、β2受体阻断药，故两药搭配是正确的。

【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100644425,点击提问】

21、患者，男性，68岁。高血压病史10年，1周前查体心电图显示窦性心动过速，可用于治疗的药物是 A、奎尼丁 B、肾上腺素 C、普萘洛尔 D、哌唑嗪 E、维拉帕米 【正确答案】 C 【答案解析】

普萘洛尔具有较强的β受体阻断作用，对β1和β2受体的选择性很低。阻断β1受体可使收缩力和心排出量减低，冠脉血流下降，血压下降。阻断β受体可使窦性心率减慢。故选C。【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100644423,点击提问】

22、有关普萘洛尔的叙述，不具有的是 A、无选择性阻断β受体 B、膜稳定作用 C、内在拟交感活性 D、抑制肾素释放 E、易透过血脑屏障 【正确答案】 C 【答案解析】

有些β受体阻断药除能阻断受体外，还对β受体有一定的激动作用，称内在拟交感活性。如吲哚洛尔有内在拟交感活性，但普萘洛尔则无。故选C。【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100644419,点击提问】

23、治疗外周血管痉挛性疾病宜选用的药物是 A、M受体激动剂 B、N受体激动药 C、α受体阻断剂 D、β受体阻断药 E、β受体激动药 【正确答案】 C 【答案解析】

α受体阻断剂可治疗外周血管痉挛性疾病。【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100644418,点击提问】

24、酚妥拉明扩张血管的原理是 A、单纯阻断α受体 B、兴奋M受体 C、兴奋β受体 D、直接扩张血管，大剂量时阻断α受体 E、兴奋多巴胺受体 【正确答案】 D 【答案解析】

静脉注射酚妥拉明可使血压下降。其机制主要是对血管的直接舒张作用，大剂量也出现阻断α受体的作用。

【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100644415,点击提问】

25、关于酚妥拉明的临床应用不正确的是

A、治疗外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛性疾病 B、静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏 C、用于肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断 D、抗休克 E、是一线降血压药 【正确答案】 E 【答案解析】

酚妥拉明的临床应用包括治疗外周血管痉挛性疾病；静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏；用于肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断；抗休克，但不作为降压药应用。选E。【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100644413,点击提问】

26、患者，男性，33岁。高血压病史10年，伴有直立性低血压。近来常觉头痛、心悸、多汗，疑为嗜铬细胞瘤，帮助诊断应选用 A、阿托品 B、普萘洛尔 C、肾上腺素 D、酚妥拉明 E、组胺 【正确答案】 D 【答案解析】

嗜铬细胞瘤可持续或间断性释放大量儿茶酚胺，引起持续性或阵发性高血压和多个器官功能及代谢紊乱。酚妥拉明为α受体阻断药，有对抗儿茶酚胺的作用。对其他原因的高血压无明显降压作用，阳性者有诊断意义。故选D。【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100644410,点击提问】

27、可以翻转肾上腺素的升压作用的是 A、M受体阻断药 B、N受体阻断药 C、β受体阻断药 D、H受体阻断 E、α受体阻断药 【正确答案】 E 【答案解析】

肾上腺素可激动α受体，使皮肤、黏膜、肾脏和肠系膜血管收缩，外周阻力增加，血压升高。α受体阻断药通过其阻断α受体效应使血压下降，可以翻转肾上腺素的升压作用。故选E。

【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100644408,点击提问】

28、关于普萘洛尔的作用描述错误的是 A、阻断β受体，减弱心肌收缩力 B、抑制肾素分泌

C、降低心肌耗氧量，缓解心绞痛：减少心排血量，降低血压 D、收缩支气管增加呼吸道阻力 E、增加糖原分解 【正确答案】 E 【答案解析】 普萘洛尔为典型β受体阻断药，对β1及β2受体无选择性，可抑制心脏(心率减慢、收缩力减低、心肌耗氧量减少)、抑制肾素释放，使血管扩张、降低血压、收缩支气管、抑制糖原及脂肪分解。

【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100433186,点击提问】

29、不属于普萘洛尔的作用是 A、阻断β1受体，抑制心脏 B、减慢心率 C、降低血压 D、减少心肌耗氧量 E、选择性β1受体阻断剂 【正确答案】 E 【答案解析】

普萘洛尔为典型β受体阻断药，对β1及β2受体无选择性，可抑制心脏(心率减慢、收缩力减低、心肌耗氧量减少)，抑制肾素释放，使血管扩张、血压降低、支气管收缩，抑制糖原及脂肪分解。

【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100433183,点击提问】

30、下列β受体阻断剂无内在拟交感活性的是 A、醋丁洛尔 B、氧烯洛尔 C、吲哚洛尔 D、阿普洛尔 E、美托洛尔 【正确答案】 E 【答案解析】

美托洛尔无内在拟交感活性。而其他四个药均具有内在拟交感活性。【该题针对“β受体阻断剂,主管药师-专业知识模考系统”知识点进行考核】 【答疑编号100433178,点击提问】

31、选择性α1受体阻断剂是 A、酚妥拉明 B、育亨宾 C、酚苄明 D、哌唑嗪 E、阿替洛尔 【正确答案】 D 【答案解析】

哌唑嗪及同类药物特拉唑嗪、布那唑嗪、坦索罗辛及多沙唑嗪等能选择性阻断α1受体，对突触前膜α2受体阻断作用极弱，因此不促进神经末梢释放递质去甲肾上腺素，降压时心脏兴奋副作用较轻，现主要用于抗高血压。【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100433176,点击提问】

32、可用于治疗外周血管痉挛或血栓闭塞性疾病的药物是 A、麻黄碱 B、山莨菪碱 C、酚妥拉明 D、异丙肾上腺素 E、多巴胺 【正确答案】 C 【答案解析】

酚妥拉明属于α受体阻断剂，可以治疗外周血管痉挛性疾病：如肢端动脉痉挛性疾病(雷诺氏病)、血栓闭塞性脉管炎。

【该题针对“α受体阻断剂,主管药师-专业知识模考系统”知识点进行考核】 【答疑编号100433171,点击提问】

二、B

1、患者女性，67岁。因右下肺炎，感染中毒性休克急诊住院。当即给青霉素和去甲肾上腺素静脉点滴。治疗中发现点滴局部皮肤苍白、发凉，患者述说疼痛。<1>、此时应给的药物治疗是 A、酚妥拉明 B、普鲁卡因胺 C、普萘洛尔 D、阿托品 E、利多卡因 【正确答案】 A 【答案解析】

【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100394267,点击提问】 <2>、该药的作用机制为 A、阻断β受体 B、阻断M受体 C、局部麻醉作用 D、全身麻醉作用 E、阻断α受体 【正确答案】 E 【答案解析】

【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100394269,点击提问】

2、A.酚妥拉明 B.酚苄明 C.阿替洛尔 D.普萘洛尔 E.多沙唑嗪

<1>、对α1受体和α2受体均能持久阻断的是 A B C D E 【正确答案】 B 【答案解析】

【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100394273,点击提问】

<2>、对α1和α2受体均能阻断但作用短暂的是 A B C D E 【正确答案】 A 【答案解析】

【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100394275,点击提问】 <3>、对β1和β2受体都能明显阻断的是 A B C D E 【正确答案】 D 【答案解析】

【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100394279,点击提问】

<4>、选择性阻断β1受体，对β2受体作用较弱的是 A B C D E 【正确答案】 C 【答案解析】

【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100394281,点击提问】

第四篇：药理学讲稿之第九章 肾上腺素受体阻断药

药理学讲稿------

心肌收缩力和CO增加——心脏前负荷减轻——心衰。

3、不良反应：低血压、腹痛、腹泻、呕吐和溃疡病——胆碱作用；心率加快——胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用；

妥拉唑啉：苄唑啉，也是短效类α受体阻断药

特点：

1、α阻断作用较弱，拟胆碱作用和组胺样作用较强；

2、临床上主要用于外周血管痉挛性疾病的治疗，和皮下注射用于NA静滴外漏。

（二）长效类：

与α受体形成牢固的结合，可压低激动剂的量效曲线，达不到最大效应——酚苄明和二苄明； 酚苄明：苯苄胺

特点：

1、起效缓慢，在体内其分子中的氯乙胺基要环化成乙撑亚胺基才能起作用；

2、与α受体结合牢固，故维持时间长——一次用药可维持3-4天；

3、血管扩张，外周阻力下降，舒张压下降——反射性心率加快——阻断突触前膜α2受体——负反馈阻断——NA释放增加；

4、临床上可用于外周血管痉挛性疾病、休克和嗜铬细胞瘤的治疗。

二、α1受体阻断药

哌唑嗪：选择性地阻断α1受体——血管扩张，BP下降——高血压的治疗 对α2作用不明显——无阻断负反馈作用——心率不加快；

三、α2受体阻断药

育亨宾：选择性阻断α2受体——科研工具用药。

4、肾素：是肾小球旁细胞分泌，其分泌受β1受体支配，β受体阻断—肾素↓BP↓ ——β受体阻断药也是有很好的降压作用；

（二）内在拟交感活性：有些β肾上腺素受体阻断药与β受体结合后除了能阻断受体外，对β受体有部分激动作用，也称内在拟交感活性（ISA），如心得舒、心得平、心得静等，这种作用较弱，一般被β受体阻断作用掩盖，动物利血平化（CA被耗竭）——用β阻断药——阻断作用无从发挥，β激动作用出来——心率、心力、CO↑；

（三）膜稳定作用：

有的β受体阻断药能抑制细胞膜钠离子的通透性——细胞的兴奋性降低，也称奎尼丁作用或局麻作用，剂量>>治疗剂量；

（四）其他：心得安——抑制血小板聚集；噻吗心安——降低眼内压；

三、临床应用：

1、心律失常：减慢心率——快速型心律失常——窦性心动过速、拟肾上腺素药所致——抗心率失常药；

2、心绞痛和心肌梗塞：

心绞痛：交感活性升高，CA增多，心力增加，耗氧增加——加重心绞痛； 药物：阻断CA的β激动作用——心力、CO和耗氧减少，增加缺血区的血流量——抗心绞痛药；

3、高血压：β阻断——心力下降、肾素分泌少——血压下降——抗高血压药；

4、其他：甲亢——心率减慢、基础代谢率下降；嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病；青光眼；偏头痛、肌震颤、肝硬化的上消出血等。

四、不良反应：

轻——恶心、呕吐、轻度腹泻、偶见皮疹、血小板减少——停药消失； 重——β1阻断——急性心力衰竭；β2受体阻断——支气管哮喘；

——心功能不全、窦性心动过缓、重度房室伟导阻滞、支气管哮喘禁用。

三、分类：根据其对β受体的选择性及有无ISA可分为三大类五小类

1A类：无内在活性的β

1、β2受体阻断药——普萘洛尔； 1B类：有内在活性的β

1、β2受体阻断药——吲哚洛尔； 2A类：无内在活性的β1受体阻断药——阿替洛尔； 2B类：有内在活性的β1受体阻断药——醋丁洛尔； 3类：α、β受体阻断药——拉贝洛尔；

（一）β

1、β2受体阻断药：

1A类：无内在活性的β

1、β2受体阻断药

普萘洛尔（心得安）——目前应用得很广泛的药物

特点：

1、口服易吸收，有首关效应，可通过血脑屏障和胎盘屏障；

2、对β受体的阻断作用强，β

1、β2无选择性；

3、阻断β1受体——心力、CO、心率、血压均下降；β2阻断——支气管收缩；

4、临床上可用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等，支气管哮喘、房室传导阻滞、心动过药理学讲稿------

缓、心衰者禁用。

噻吗洛尔（噻吗心安）：减少房水的生成——降低眼内压——青光眼——较毛果芸香碱好，无缩瞳和调节痉挛作用；

纳多洛尔：半衰期长，一天服药一次就可，用于室上性心律失常的预防。

1B类：有内在活性的β

1、β2受体阻断药 吲哚洛尔（心得静）

特点：

1、有内在活性的β

1、β2受体阻断药，可激动β1受体；

2、血管扩张——血压降低——治疗高血压；

（二）β1受体阻断药

2A类：无内在活性的β1受体阻断药

阿替洛尔（氨酰心安）和美托洛尔（美多心安）

特点：

1、对β1受体有选择性阻断作用，对β2受体的阻断作用较弱；

2、可较好的较压作用，对支气管的作用较轻；

3、阿替洛尔的半衰期较长，每天服药一次即可。

2B类：有内在活性的β1受体阻断药 醋丁洛尔：

1、口服吸收好，不易通过BBB；

2、阻断β1受体，有内在拟交感活性和膜稳定作用；

3、临床上可用于高血压、心绞痛和心律失常。

三、α、β受体阻断药 拉贝洛尔（柳胺苄心定）

1、能阻断α和β受体，其β阻断作用较α阻断作用强（4-16倍）；

2、临床上用于中、重度高血压——β受体抑制心脏+α受体舒张血管。

课后练习题

(一)单项选择题

1.可翻转肾上腺素升压作用的药物是()A.α受体阻断药 B.β受体阻断药 C.M受体阻断药 D.N受体阻断药 2.短效的α

1、α2受体阻断药是()A.酚妥拉明 B.酚苄明 C.育亨宾 D.哌唑嗪 3.选择性的α1受体阻断药是()A.酚妥拉明 B.酚苄明 C.育亨宾 D.哌唑嗪 药理学讲稿------

4.选择性的α2受体阻断药是()A.酚妥拉明 B.酚苄明 C.育亨宾 D.哌唑嗪 5.长效的α

1、α2受体阻断药是()A.酚妥拉明 B.酚苄明 C.育亨宾 D.哌唑嗪 6.无内在活性的β

1、β2受体阻断药是()A.普萘洛尔 B.吲哚洛尔 C.阿替洛尔 D.醋丁洛尔 7.有内在活性的β

1、β2受体阻断药是()A.普萘洛尔 B.吲哚洛尔 C.阿替洛尔 D.醋丁洛尔 8.无内在活性的β1受体阻断药是()A.普萘洛尔 B.吲哚洛尔 C.阿替洛尔 D.醋丁洛尔 9.有内在活性的β1受体阻断药是()A.普萘洛尔 B.吲哚洛尔 C.阿替洛尔 D.醋丁洛尔 10.β受体阻断剂不具有以下哪一作用()A.耗氧降低，改善心肌的工作效率 B.支气管收缩 C.抑制糖元的分解 D.肠无力而致便秘 11.能治疗外周血管痉挛性疾病的药物是()A.酚妥拉明

B.普萘洛尔 C.拉贝洛尔 D.美托洛尔 12.具有拟胆碱和拟组胺样作用的药物是()A.酚妥拉明

B.普萘洛尔 C.拉贝洛尔 D.美托洛尔 13.可诱发和加重哮喘的药物是()A.酚妥拉明

B.酚苄明 C.妥拉苏林 D.心得安 14.具有降低眼内压的β受体阻断药是()A.噻吗洛尔 B.吲哚洛尔 C.阿替洛尔 D.醋丁洛尔 15.某药肌肉注射，表现为降压、腹泻、缩瞳、不影响唾液分泌，可能是()A.M受体激动剂 B.M受体阻断剂 C.α受体阻断剂 D.β受体阻断剂

第五篇：药理学总结

第一章 绪论

【掌握药物的本质、研究的主要内容药物效应动力学（药效学）和药物代谢动力学（药动学）】

1、药理学：是用生化、生理或现代分子生物学手段研究药物与机体的相互作用及其规律。主要涉及药物的生物活性、药理效应和作用机制；药物在机体的变化过程，药物的理化特性等 其研究内容包括：

①药物效应动力学（药效学）：研究药物对机体的作用及其规律，包括药物的药理效应、作用机制及临床应用等

②药物代谢动力学（药动学）：研究机体对药物的作用，即药物的体内过程，包括药物的吸收、分布、代谢及排泄过程，特别是研究血药浓度随时间变化的规律 ③影响药物疗效的因素

2、药理学的学科内容包括：

①阐明药物的药效学和药动学，为药物的合理使用及提高药物防治疾病的效果提供理论基础

②研究、开发和评估新药，挖掘老药的新用途 ③协同其他学科阐明生命科学的本质及其规律

3、药物：用以防治及诊断疾病，能影响机体的生理功能或疾病状态的化学物质 基本特性：

①分子量100-1000，属有机酸或有机碱； ②有一定的水溶性和脂溶性；

③能和生物体内靶点进行特异性结合并有合适的转运能力 第二章 药物效应动力学

【掌握药物的药理作用和效应，药物治疗作用和不良反应, 量效关系，药理作用机制，受体的性质和特性，作用于受体的药物分类。熟悉构效关系，跨膜信息转导与细胞内信使 】

1、药物作用与药理效应 ①药物作用：指药物导致效应的初始反应。具有选择性（药物引起机体产生效应的范围的专一或广泛程度，越低则副作用越多）

②药理效应：指药物引起的机体生理、生化功能或形态的变化。基本类型是兴奋或抑制，效应形式有直接与间接（直接效应：药物对它所接触的器官、细胞产生的作用。间接效应：通过机体反射机制或生理性调节间接产生的效应）

（药物作用常是药物与靶点有特异性的亲和力而识别和结合，发生相互作用并引发药理效应）

2、治疗作用与不良反应：

（治疗作用与不良反应是由药物生物活性、作用机制决定而且必定存在的两重性作用）①治疗作用：指符合用药目的、有利于防治疾病的药物作用

②不良反应ADR：指不符合用药目的、并引起患者其他疾病或危害的反应。1）机制相关的不良反应MBADR：起因于药物治疗作用相同的药理机制，依据机制可预期。（副反应、毒性反应、停药反应、后遗效应）

2）机制不相关的不良反应NMBADR：起因于遗传性个体差异，不能预期。（变态反应、特异质反应）

3）不良反应分述如下：

a副作用：指药物在治疗剂量时产生的与治疗目的无关的作用。（药物作用的选择性差，效应范围广）

b毒性反应：是用药剂量过大或用药时间过长而导致药物在体内蓄积，血药浓度达到中毒浓度引起的严重不良反应，为药理效应的进一步增强和延续。c停药反应：指长期用药时突然停药出现原有疾病加剧。（反跳现象）

d后遗效应：指停药后血药浓度下降至低于产生效应的阈浓度时仍然残存的药理效应 e变态反应：是药物引起的免疫反应。（各种类型的免疫反应均可发生，但反应性质与药物固有的效应与剂量均无关）

f特异质反应：少数特异体质的人对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同。③治疗方式： 1）对因治疗：消除发病因子的治疗 2）对症治疗：改善疾病症状的治疗 3）替代治疗：补充因疾病导致缺乏的物质