第一篇：2018年执业药师《药学专业知识二》考点：林可霉素类抗菌药物专题
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2018年执业药师《药学专业知识二》考点：林可霉素类抗菌药物
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林可霉素类抗菌药物
林可霉素类抗菌药物包括林可霉素及克林霉素。克林霉素是林可霉素的半合成衍生物，两者抗菌谱相同，但后者抗菌作用更强，口服吸收好，且毒性小。
一、药理作用与临床评价
林可霉素类抗菌药物的作用机制与大环内酯类药相同，即与细菌核糖体的50S亚基结合，从而抑制细菌蛋白质的合成。
本类药抗菌谱包括需氧革兰阳性球菌及厌氧菌，其最主要的特点是对各类厌氧菌具有良好抗菌作用。
临床应用本类药物主要用于厌氧菌。该类抗菌药物是治疗金黄色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及关节感染的首选药。
二、用药监护
(一)根据PK/PD参数制定合理给方案
每日分次给药。
(二)用药过程监护
(1)疗程较长者，需定期检测肝、肾功能和血常规。(2)静脉滴注林可霉素时，每0.6g溶于100～200ml输液中，滴注不能少于th。(3)肝、肾功能不全者及老年患者慎用。
三、主要药品
林可霉素[典][医保(甲)]
Lincomycin
【适应证】用于：(1)敏感葡萄球菌属、链球菌属、肺炎链球菌及厌氧菌所致的：呼吸道感染、皮肤软组织感染、女性生殖道感染和盆腔感染及腹腔感染等。(2)对青霉素过敏或不宜用青霉素的患者用作替代药物。
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克林霉素[典][基][医保(甲)]
Clindamycin
【适应证】用于革兰阳性菌和厌氧菌弓i起的感染等。
【注意事项】(1)严重肝肾功能不全。
(2)本品不能透过血一脑脊液屏障，不能用于脑膜炎。
第八节
多肽类抗菌药物
万古霉素、去甲万古霉素和替考拉宁分子中均含有糖及肽链结构，属糖肽类抗菌药物;杆菌肽和多黏菌素类中的某些品种分子中也含有多肽结构，属多肽类抗菌药物;二者又统称为多肽类抗菌药物。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
糖肽类抗菌药物的作用机制为与细菌细胞壁前体肽聚糖末端的丙氨酰丙氨酸形成复合物，干扰甘氨酸五肽的连接，从而抑制细菌细胞壁的合成。糖肽类药物对革兰阳性菌具有强大的抗菌活性，对对革兰阴性菌作用弱。临床主要用于耐药金黄色葡萄球菌或对B-内酰胺类抗菌药物过敏的严重感染等。
杆菌肽的作用机制为抑制细菌细胞壁合成中的脱磷酸化过程，从而阻碍细胞壁的合成，并对细菌细胞膜也有损伤作用，使胞浆内容物外漏，导致细菌死亡。因全身应用可产生严重的肾毒性，故目前仅限于局部应用，常用于革兰阳性菌引起的皮肤感染如疖、痈、溃疡等和眼、耳、鼻等感染的局部治疗。
多黏菌素B和多黏菌素E只对革兰阴性杆菌有效，临床主要用于对s-内酰胺类和氨基糖苷类耐药而难以控制铜绿假单胞菌及其他革兰阴性杆菌引起的严重感染。
(二)典型不良反应
1.糖肽类药
耳毒性、肾毒性。万古霉素和去甲万古霉素快速滴注时可出现血压降低，甚至心跳骤停，以及喘鸣、呼吸困难、上部躯体发红(红颈综合征)、胸背部肌肉痉挛等。
2.多黏菌素类药
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剂量过太或痘程过长时，对肾脏有一定损害。
(三)禁忌证
1.对万古霉素、去甲万古霉素或替考拉宁过敏者，禁用糖肽类药。
2.对多黏菌素B或多黏菌素E过敏者，禁用多黏菌素类药。
3.妊娠期妇女应避免使用。哺乳期妇女使用期间应暂停哺乳。
(四)药物相互作用
1.糖肽类药
(1)与氨基糖苷类、两性霉素B、阿司匹林及其他水杨酸盐类、注射用杆菌肽及布美他尼、卷曲霉素、卡氮芥、顺钼、环孢素、依他尼酸、巴龙霉素及多黏菌素类药物等合用或先后应用，可增加耳毒性及肾毒性。如必须合用，应监测听力及肾功能并给予剂量调整。
(2)与抗组胺药、布克利嗪、赛克力嗪、吩噻嗪类、噻吨类及曲美苄胺等合用时，可能掩盖耳鸣、头昏、眩晕等耳毒性症状。
2.多黏菌素类药
(1)与磺胺药、甲氧苄啶、利福平和半合成青霉素会增强多黏菌素类对大肠埃希菌、肠杆菌属、肺炎杆菌、铜绿假单胞菌等的抗菌作用。
(2)与其他有肾毒性或神经肌肉阻滞作用药联合应用可增加毒性，应避免合用。
三、主要药品
万古霉素[典][医保(甲)]
【适应证】用于：
(1)对甲氧西林耐药的葡萄球菌引起的感染。
(2)对青霉素过敏的患者及不能使用其他抗生素包括青霉素、头孢菌素类，或使用后治疗无效的葡萄球菌等感染。
去甲万古霉素[典][医保(甲)]
Norvancomycin
【注意事项】用于老年患者有引起耳毒性与肾毒性的危险。老年患者即使肾功能测定在正常范围内，使用时应采用较小治疗剂量。
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替考拉宁[典][医保(甲)]
【适应证】用于：
(1)各种严重的革兰阳性菌感染，包括不能用青霉素类及头孢素类抗生素治疗或上述抗生素治疗失败的严重葡萄球菌感染。
(2)敏感菌金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌等所致的感染，包括下呼吸道感染、泌尿道感染等。
(3)作为万古霉素和甲硝唑的替代药。
【注意事项】
替考拉宁与万古霉素可能有交叉过敏反应，对万古霉素过敏者慎用。
多黏菌素E(黏菌素)
Polymyxin E
【适应证】用于：(1)肠道手术前准备，或大肠埃希菌性肠炎及对其他药物耐药的菌痢。(2)由敏感细菌所致的败血症、尿路感染、肺部感染以及皮肤、眼、鼻旁窦、耳等局部感染。
【注意事项】(1)肾功能不全者慎用或忌用。(2)不宜与其他肾毒性药合用。(3)妊娠及哺乳期妇女慎用。
多黏菌素B[典][医保(甲)]
Polymyxin B
【适应证】用于绿脓杆菌及其他假单胞菌引起的创面、尿路以及眼、耳、气管等部位感染，也可用于败血症、腹膜炎。
第二篇：2018年执业药师《药学专业知识二》考点：青霉素类抗菌药物
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2018年执业药师《药学专业知识二》考点：青霉素类抗菌药物
2018年执业药师考试时间在10月13、14日，考生要好好备考，争取一次性通过考试！小编整理了一些执业药师的重要考点，希望对备考的小伙伴会有所帮助！最后祝愿所有考生都能顺利通过考试！更多精彩资料关注医学考试之家！
第一节 青霉素类抗菌药物
按照青霉素的来源，可将青霉素类分为天然青霉素类、半合成青霉素类两个大类。后者又可以分为下列类型：
(1)口服耐酸青霉素，如青霉素V。
(2)耐青霉素酶青霉素类，如甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林。
(3)广谱青霉素类，如氨苄西林，阿莫西林。
(4)抗铜绿假单胞菌青霉素类，如羧苄西林、哌拉西林。
(5)抗革兰阴性杆菌青霉素类，如美西林、替莫西林。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
青霉素类抗菌药物机制，均为干扰敏感细菌细胞壁黏肽的合成，使细菌细胞壁缺损，菌体失去渗透保护屏障导致细菌肿胀、变形。
(二)典型不良反应
青霉素类用药后可发生严重的过敏反应，如过敏性休克(I型变态反应)和血清病型反应(Ⅲ型变态反应)。
(三)禁忌证
有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
(四)药物相互作用
1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺类药可减少青霉素类的肾小管分泌而延长其血浆半衰期。
2.青霉素类可增强华法林的抗凝作用。
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3.青霉素类与氨基糖苷类抗菌药物混合后，两者的抗菌活性明显减弱，因此两药不能置于同一容器内给药。
二、用药监护
(一)用药前必须询问过敏史
过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，并即给患者皮下注射肾上腺素，吸氧
(二)根据PK/PD参数制定合理给药方案
(三)选择适宜的溶剂和滴速
(四)监护青霉素类药的特殊反应
三、主要药品
青霉素
【适应证】(1)用于敏感细菌所致各种感染，如脓肿等。(2)青霉素为以下感染的苴造荭：①溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎等;②肺炎链球菌感染如脑膜炎和菌血症等;③不产青霉素酶葡萄球菌感染;④炭疽;⑤破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染;⑥梅毒(包括先天性梅毒);⑦钩端螺旋体病;淋病脏病。
氨苄西林
【适应证】用于敏感菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染、心内膜炎、脑膜炎、败血症等。
阿莫西林
【适应证】用于：铜绿假单胞菌。
苄星青霉素
【适应证】用于预防风湿热复发和控制链球菌感染的流行。
阿莫西林克拉维酸钾
Amoxicillin and Clavulanate Potassium
【适应证】用于：(1)上呼吸道感染：鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎。(2)下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染。(3)泌尿系统感染：膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎、前列腺炎、盆腔炎、淋病奈瑟菌尿路感染。(4)皮肤和
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软组织感染：疖、脓肿、蜂窝织炎、伤口感染等。(5)其他感染：中耳炎、骨髓炎、败血症、腹膜炎和手术后感染。(6)还可用于预防大手术感染，如胃肠、盆腔、头、颈、心脏、肾、胆道手术和关节移植。
记忆口诀：窄谱杀菌青霉素，过敏反应危险大。
第二节 头孢菌素类抗菌药物
目前将头孢菌素类抗菌药物分为五代。
(1)第一代头孢菌素主要作用于需氧革兰阳性球菌，口服制剂有头孢拉定、头孢氨苄和头孢羟氨苄等。
(2)第二代头孢菌素对革兰阳性球菌的活性与第一代头孢菌素相仿或略差，对部分肠杆菌科细菌亦具有抗菌活性。常用的注射剂有头孢呋辛和头孢替安，口服制剂有头孢克洛、头孢呋辛酯和头孢丙烯等。
(3)第三代头孢菌素对肠杆菌科细菌有良好抗菌作用，其中头孢他啶和头孢哌酮对铜绿假单胞菌及某些非发酵菌亦有较好作用。注射品种有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶和头孢哌酮等。口服制剂有头孢克肟、头孢泊肟酯等。
(4)第四代头孢菌素常用者为头孢吡肟。
(5)第五代头孢菌素属于超广谱抗生素。代表药有头孢洛林酯、头孢托罗、头孢吡普等。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
头孢菌素类药的抗菌作用机制与青霉素类相同，与细菌细胞内膜上主要的青霉素结合蛋白(PBPs)结合，使细菌细胞壁合成过程中的交叉连接不能形成，导致细菌细胞壁合成障碍，细菌溶菌死亡。
头孢菌素类药属于繁殖期杀菌剂。
1.第一代头孢菌素
对革兰阳性菌包括耐青霉素金黄色葡萄球菌的抗茵作用较第二代略强，显著超过第三代。
2.第二代头孢菌素
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对革兰阳性菌的抗菌活性较第一代略差或相仿，对革兰阴性菌的抗菌活性较第一代强，较第三代弱。对多数肠杆菌有相当活性，对厌氧菌有一定作用，但对铜绿假单胞菌无效;对多种B-内酰胺酶较稳定;对肾脏毒性较第一代小。
3.第三代头孢菌素
对革兰阳性菌的抗菌活性较第一、二代弱，对革兰阴性菌包括肠杆菌、铜绿假单胞菌及厌氧菌均有较强的抗菌作用，对B-内酰胺酶高度稳定;对肾脏基本无毒性;适用于严重革兰阴性及敏感阳性菌的感染、病原未明感染的经验性治疗及院内感染。
4.第四代头孢菌素
对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌显示广谱抗菌活性，与第三代相比，增强了抗革兰阳性菌活性，特别是对链球菌、肺炎球菌有很强的活性，抗铜绿假单胞菌、肠杆菌属的作用增强;对B-内酰胺酶稳定;半衰期长;无肾脏毒性;用于对第三代头孢菌素耐药的革兰阴性杆菌引起的重症感染。
(二)典型不良反应
常见皮疹、瘙痒、斑丘疹、荨麻疹、过敏性休克甚至死亡。
(三)禁忌证
对头孢菌素类药过敏者、有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用。
(四)药物相互作用
1.头孢菌素类与氨基糖苷类抗菌药物可相互灭活，当两类药联合应用时，应在不同部位给药，两类药不能混入同一注射容器内。
2.本类药可产生低凝血酶原血症、血小板减少症，与抗凝血药、溶栓药、非甾体抗炎药等联合应用时，可使出血风险增加。
3.头孢曲松与多种药物存在配伍禁忌，如红霉素、四环素、氟康唑、万古霉素、两性霉素B、环丙沙星、苯妥英钠、氯丙嗪、氨茶碱、维生素B、维生素C，并可与金属形成络合物，故一般应单独给药。
二、用药监护
(一)用药前须知患者药物过敏反应史并做皮肤敏感试验
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(二)根据PK/PD参数制定合理给药方案
(三)长期应用头孢菌素类药时应注意监测凝血功能
(四)警惕双硫仑样反应
在使用此类药物期间或之后5-7日内饮酒、服用含有乙醇药物、食物以及外用乙醇均可抑制乙醛脱氢酶活性，使乙醛代谢为乙酸的路径受阻，导致乙醛在体内蓄积，引起双硫仑样反应。
三、主要药品
头孢唑林[典][基][医保(甲)]
【适应证】用于敏感细菌所致的中耳炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染等感染;用于外科围术期预防感染。
头孢氨苄[典][基][医保(甲)]
【适应证】用于金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌等敏感菌株所致的轻、中度感。
头孢拉定[典][基][医保(甲)]
【适应证】第一代。
头孢呋辛[典][基][医保(甲)]
【适应证】第二代
头孢克洛[典][医保(甲)]
【适应证】第二代，用于敏感菌株所致的感染。
头孢曲松[典][基][医保(甲)]
【适应证】第三代
头孢哌酮舒巴坦[典][医保(甲)]
【适应证】用于敏感细菌所致感染。
【注意事项】头孢哌酮主要经胆汁排泄。
头孢他啶
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Ceftazidime
【适应证】第三代
头孢吡肟[典][医保(甲)]
【适应证】第四代
第三篇：2018年执业药师《药学专业知识二》考点：磺胺类抗菌药物及甲氧苄啶
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2018年执业药师《药学专业知识二》考点：磺胺类抗菌药物及甲氧苄啶
2018年执业药师考试时间在10月13、14日，考生要好好备考，争取一次性通过考试！小编整理了一些执业药师的重要考点，希望对备考的小伙伴会有所帮助！最后祝愿所有考生都能顺利通过考试！更多精彩资料关注医学考试之家！
磺胺类抗菌药物及甲氧苄啶
(考点)
常用的磺胺类药有磺胺甲嗯唑(SMZ)和磺胺嘧啶。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
磺胺类药可分为两个大类：
(1)全身应用磺胺药。根据其消除半衰期不同，分为短效类(半衰期2～4h)如磺胺异嗯唑、磺胺二甲嘧啶;中效类(半衰期6～l2h)如磺胺嘧啶、磺胺甲嗯唑;长效类(半衰期l50～200h)如磺胺多辛。
磺胺嘧啶口服易吸收，易通过血一脑屏障，脑脊液中浓度高，故为治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药之一，也是治疗全身感染的常用药物。磺胺甲嗯唑又名新诺明，口服易吸收，与甲氧苄啶组成复方新诺明，抗菌作用和疗效增强。
(2)局部应用磺胺药。柳氮磺吡啶、用于大面积烧伤的磺胺米隆和磺胺嘧啶银以及用于眼科的磺胺醋酰。
甲氧苄啶的作用机制为抑制细菌二氢叶酸还原酶，导致四氢叶酸生成减少，因而阻止细菌核酸合成。与磺胺类药合用时，两者双重阻断细菌四氢叶酸的合成而产生显著的协同抑菌效应。
(二)典型不良反应
1.磺胺类药
常见过敏反应(表现为药疹等);也表现有光敏反应、药物热等血清病样反应。可出现中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症、再生障碍性贫血;缺乏葡萄糖一6一磷酸脱氢酶者应用磺胺药后易发生溶血性贫血及血红蛋白尿，在新生儿和儿童中较为多见。
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2.甲氧苄啶
本品对叶酸代谢的干扰可出现白细胞减少，血小板计数减少或高铁血红蛋白性贫血。一般白细胞及血小板减少为轻度，及时停药可望恢复，也可加用叶酸制剂。
(三)禁忌证
对磺胺类药过敏者、巨幼红细胞性贫血患者、妊娠及哺乳期妇女、小于2月的婴儿和重度肝肾功能损害者禁用。
对甲氧苄陡过敏者、小于2个月的婴儿、严重肝肾疾病、白细胞减少、血小板减少和紫癜症等患者禁用甲氧苄啶。
二、用药监护
(一)用药前须知过敏反应
(1)对磺胺类药过敏者禁用。
(2)必须使用磺胺药时，应首先进行脱敏疗法。
(二)用药过程中监护泌尿系统毒性
三、主要药品
磺胺嘧啶[典][基][医保(甲)]
【适应证】用于敏感细菌及其他敏感病原微生物所致的感染。
【注意事项】
(1)缺乏葡萄糖一6一磷酸脱氢酶、血卟啉症、失水、休克和老年患者慎用。
(2)对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药可能过敏。
(3)治疗中须注意检查：①全血象检查。②治疗中定期尿液检查。③肝、肾功能检查。
磺胺甲嗯唑[典][基][医保(甲/已)]
Sulfamethoxazole
【适应证】用于敏感细菌及其他敏感病原微生物所致。
【注意事项】
(1)交叉过敏反应。
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(2)本品可致肝损害，发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。
甲氧苄啶[典][基][医保(已)]
Trimethoprim
【适应证】用于敏感的大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌和某些肠杆菌属和腐生葡萄球菌等细菌所致的急性单纯性下尿路感染初发病例。单独应用易产生耐药性，一般均与磺胺药如磺胺甲嗯唑或磺胺嘧啶合用。
记忆口诀：磺胺嘧啶治流脑，磺胺醋酰只外用。
第十四节其他抗菌药物
本类药包含磷霉素、利奈唑胺、夫西地酸、小檗碱等。磷霉素通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用，对革兰阳性、阴性菌均具较好活性。利奈唑胺和夫西地酸均通过抑制细菌蛋白质的合成而发挥作用，利奈唑胺主要用于治疗由需氧革兰阳性菌引起的感染。夫西地酸主要对葡萄球菌，包括对青霉素、甲氧西林和其他抗菌药物耐药的菌株具有较强活性。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
磷霉素可抑制细菌细胞壁的早期合成，使细菌细胞壁合成受到抑制而导致细菌死亡。磷霉素对革兰阳性菌、革兰阴性菌均具杀菌作用，对多种抗生素耐药的葡萄球菌显示优异的抗菌作用，对绿脓枉菌等革兰阴性菌也具有较强的抗菌活性。磷霉素进入人体后，在体内各组织体液中分布广泛，组织中浓度以肾为最高，其次为心、肺、肝等，其主要经肾排泄。
利奈唑胺属嗯唑烷酮类，可用于治疗由需氧革兰阳性茵引起的感染，其体外抗菌谱还包括一些革兰阴性菌和厌氧菌。
(二)典型不良反应
1.磷霉素
常见腹部不适、稀便或腹泻。偶见皮疹、嗜酸性粒细胞增多、红细胞或血小板及白细胞降低、肝脏转氨酶AST及ALT-过性升高、头晕、头痛等。罕见出现过敏性休克。
2.利奈唑胺
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常见失眠、头痛、腹泻、皮疹、瘙痒、发热、口腔或阴道念珠菌病、真菌感染。用药时间过长(超过28日)时可有骨髓抑制(贫血、白细胞减少和血小板减少)、周围神经病和视神经病(有的进展至失明)、乳酸性酸中毒。
3.夫西地酸
静脉滴注可致血栓性静脉炎和静脉痉挛。一日用药1.5～3g时有可逆性肝脏转氨酶AST及ALT增高。大剂量静脉给药时，个别患者用药后出现可逆性黄疸。
第四篇：2018年执业药师《药学专业知识二》考点：治疗男性勃起功能障碍药物
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2018年执业药师《药学专业知识二》考点：治疗男性勃起功能障碍药物
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治疗男性勃起功能障碍药物
勃起功能障碍(ED)的治疗分为一线、二线、三线治疗。
(考点)
一线 ED 治疗中的口服药物主要是选择性 5 型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂(西地那非)以及育亨宾、阿扑吗啡等。
采用阴茎海绵体内药物注射或经尿道给药等二线治疗方法。
ED 的三线治疗为手术治疗。
第一亚类 5 型磷酸二酯酶抑制剂
本类药为 cGMP 特异性 PDE5 的选择性抑制剂，是治疗 ED 的口服药。西地那非和伐地那非的代谢物 80%从粪便排泄，经尿液排泄的部分很少。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.西地那非、伐地那非和他达那非这三个药物口服给药后都可以迅速吸收，30～60min后达到血浆峰浓度。
2.它们的蛋白结合率都很高。在作用持续时间上，他达拉非最长，超过 24h。
(二)典型不良反应
常见头痛、面部潮红、消化不良、鼻塞和眩晕，这是因为抑制生殖器以外的 PDE5 的同工酶，导致血管扩张或平滑肌松弛所致。西地那非和伐地那非可致 2%～3%患者出现光感增强。
(三)禁忌证
正在使用硝酸甘油、硝普钠或其他有机硝酸酯类药患者;勃起功能正常者。
(四)药物相互作用
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1.使用硝酸酯类药同时使用 PDE 抑制剂的患者可发生严重的低血压，这主要与两方面的原因有关：(1)硝酸酯类药本身就可降低血压。(2)硝酸酯类药是 NO 自由基的供体，可以激活鸟苷酸环化酶，使 GPT 环化产生 cGMP，升高组织中 cGMP 的浓度，后者通过降低血管平滑肌中的 Ca2+，导致血管舒张。因此，无论何种给药途径、方案以及间隔时间使用硝酸酯类药的患者禁用该类药。
2.西咪替丁、红霉素、克拉霉素、酮康唑、伊曲康唑、HIV 蛋白酶抑制剂(利托那韦、沙奎那韦)和葡萄柚汁可以抑制肝药酶 CYP3A4，因此可影响该类药的肝脏代谢。使用这些药物应减量。
3.与α1 受体阻断剂(如多沙唑嗪)合用，可能会引起某些患者的低血压症状。PDE 抑制剂与仅，受体阻断剂合用时应慎重，可能会引起低血压。他达拉非不推荐与多沙唑嗪合用。当多沙唑嗪的剂量超过 25mg 时，服药 4h 之内不得使用 PDE 抑制剂。
4.葡萄柚汁可使西地那非、伐地那非在胃肠道的滞留时间延长，生物利用度增加。同时也改变这两药的体内代谢过程，药物的扩血管作用增加，应尽量避免与上述两药同服。
二、用药监护
(一)关注 5 型磷酸二酯酶抑制剂的药物相互作用
(二)注意特殊人群的用药
(1)最近6 个月内曾发生心肌梗死、休克或致死性心律失常的患者。
(2)出血性疾病或处于消化性溃疡活动期者。
(三)警惕诱发心脏疾病的风险
(四)关注对视力的影响
三、主要药品
西地那非 伐地那非 他达拉非
【适应证】用于勃起功能障碍。
【注意事项】(1)肝功能不全，肝受损患者应减少剂量。(2)本品不适用于妇女和儿童。(3)慎用于有心血管疾病的患者。(4)西地那非可引起心电图 Q-T 间期延长。
第二亚类 雄激素
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雄激素缺乏可致性欲降低或丧失，也可使阴茎夜间勃起的频率、幅度和持续时间减少。各睾酮替代治疗主要用于具有原发或继发的性腺功能减退症状同时存在性欲降低和血清睾酮浓度低者。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.睾酮替代治疗不能直接改善勃起功能障碍，而是通过提高性欲，治疗继发性勃起功能障碍。
2.睾酮水平超过上限，治疗作用也不再增加。
3.生物利用度很差，因此需使用较大的剂量。
(二)典型不良反应
可见女性男性化(如多毛、痤疮)、男性乳房痛、水钠潴留、HDLch升高等。生殖系统可见阴茎异常勃起、精子减少、精液量减少。
(三)禁忌证
(1)雄激素依赖性肿瘤患者。(2)已确诊或怀疑为前列腺癌者。(3)妊娠及哺乳妇女。
(四)药物相互作用
1.睾酮与环孢素、抗糖尿病药、甲状腺素或抗凝血药(华法林)合用，能增强它们的活性，但同时也增强其毒性。
2.睾酮与神经肌肉阻滞剂合用，对后者有拮抗作用。
二、用药监护
(一)明确用药指征
(二)明确用药方法
最好选择能模拟睾酮生理分泌节律的药物。
(三)长期应用高剂量雄激素注意监测电解质、心功能与肝功能
(四)采用适宜的给药方法
甲睾酮以舌下含服为宜。
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三、主要药品
十一酸睾酮
丙酸睾酮
【适应证】用于男性原发性、继发性性腺功能减退的替代治疗等。
记忆口诀：那非抑制特异酶，他达作用时间最长
例题：
1.可用于治疗雄激素源性脱发的是
A.度他雄胺
B.哌唑嗪
C.非那雄胺
D.西地那非
E.坦洛新
2.以下关于 5 型磷酸二酯酶抑制剂的描述，正确的是
A.主要经过肾脏代谢
B.代谢产物不具有活性
C.口服吸收迅速
D.口服后生物利用度较高
E.蛋白结合率较低
3.下列不属于呋塞米的不良反应的是
A.低血容量
B.高尿酸血症
C.低血钠
D.低血镁
E.低血糖
参考答案
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1-3C C E D
第五篇：2018年执业药师《药学专业知识二》考点：祛痰药
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2018年执业药师《药学专业知识二》考点：祛痰药
2018年执业药师考试时间在10月13、14日，考生要好好备考，争取一次性通过考试！小编整理了一些执业药师的重要考点，希望对备考的小伙伴会有所帮助！最后祝愿所有考生都能顺利通过考试！更多精彩资料关注医学考试之家！
第二节 祛痰药
祛痰药主要分为五类：
(1)多糖纤维素分解剂：促使黏膜痰中酸性黏蛋白纤维裂解，减低痰液的黏稠度。药品有溴己新、氨溴索。
(2)黏痰溶解剂：结构中含巯基的氨基酸，吸入后与黏蛋白的双硫键结合，可使黏蛋白分子裂解，从而降低痰液的黏稠度，使黏性痰液化而易于咳出。代表药有乙酰半胱氨酸。
(3)含有分解脱氧核糖核酸(DNA)的酶类：如糜蛋白酶、脱氧核糖核酸酶等。
(4)表面活性剂：可降低痰液的表面张力以降低痰液的黏稠度，使其在黏膜表面的黏附力降低，以易于咳出。
(5)黏痰调节剂：能分裂黏蛋白、糖蛋白多肽链上等分子间的二硫键，使分子变小，降低痰液的黏度，并改变其组分和流变学特性，同时调节黏液的分泌。代表药有羧甲司坦、厄多司坦等。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点(重要考点)
1.溴己新
具有较强的黏痰溶解作用，口服吸收迅速、完全。
2.氨溴索
可抑制黏液腺和杯状细胞中酸性糖蛋白的合成，使痰液中的唾液酸(酸性黏多糖成分之一)含量减少，痰中的黏多糖纤维素裂解，痰液黏度下降、变薄，易于咳出。
3.乙酰半胱氨酸
乙酰半胱氨酸分子中所含的巯基，能使痰液中糖蛋白多肽链的二硫键断裂，并使脓性痰液中的 DNA 纤维断裂，从而降低痰液的黏滞性。用于大量黏痰阻塞而引起的呼吸困难，如
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急性和慢性支气管炎、支气管扩张、肺结核、肺炎、肺气肿以及手术等引起的痰液黏稠、咳痰困难，还可用于对乙酰氨基酚中毒的解救、环磷酰胺引起的出血性膀胱炎的治疗。
4.羧甲司坦
羧甲司坦主要在细胞水平上影响支气管腺体分泌，从而使痰液的黏滞性降低，有利于痰液咳出。
5.厄多司坦
分子中含有封闭的巯基，在肝脏中生物转化成含有游离巯基的活性代谢产物，后者可使支气管分泌物中糖蛋白二硫键断裂而降低痰液稠度，从而有利于痰液咳出。本品还具有抗氧化作用，并增强抗生素的穿透性，增加黏膜纤毛运动等功能。
(二)典型不良反应
1.黏痰溶解药(溴己新、氨溴索、乙酰半胱氨酸)
偶见支气管痉挛、遗尿、体位性低血压、心动过速、心悸、颅内高压、异常心电图。
2.黏痰调节剂(羧甲司坦、厄多司坦)
偶见上腹部隐痛、腹泻、胃肠出血、口干、轻度轻微头痛、头晕。
(三)禁忌证
妊娠初期和哺乳期妇女，以及胃炎、胃溃疡、过敏体质及严重肝、肾功能不全患者。
(四)药物相互作用
避免与可待因、复方桔梗片、右美沙芬等中枢性强效镇咳药合用，以防止稀化的痰液可能堵塞气管。
乙酰半胱氨酸能减弱青霉素、头孢菌素、四环素类药的抗菌活性，故不宜与这些抗菌药物合用。必需使用时，可间隔 4h 或交替用药。
二、用药监护(考点)
(一)注意与镇咳药的联合应用
(1)对痰液较多的湿咳应以祛痰为主，不宜单纯使用镇咳药，应先用或同时应用祛痰剂。
(2)鉴于被稀释后的痰液借助咳嗽反射而排出，在使用司坦类黏液调节剂后暂缓继用强效镇咳剂，以免被稀释的痰液堵塞气道。
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(3)乙酰半胱氨酸能溶解白色黏痰及脓性痰。对于一般祛痰药无效者，使用乙酰半胱氨酸可能仍然有效。
(二)注意与平喘药的联合应用
支气管哮喘的咳嗽，应合并应用平喘药，可缓解支气管痉挛，再辅助止咳和祛痰。
三、主要药品
溴己新
【适应证】用于急、慢性支气管炎，支气管扩张等伴有黏痰较多而不易咯出患者。
【注意事项】胃及十二指肠溃疡或存在溃疡病史的患者，使用此类药物宜谨慎。
羧甲司坦
【适应证】用于支气管炎、支气管哮喘等疾病引起的痰液黏稠、咳出困难。
【注意事项】消化道溃疡活动期禁用，消化道溃疡史患者慎用。
氨溴索
【适应证】用于痰液黏稠不易咳出者。
乙酰半胱氨酸
【适应证】用于浓稠痰黏液过多的急、慢性支气管炎急性发作、支气管扩张症。
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