第一篇：2018年执业药师《药学专业知识二》考点：镇咳药
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2018年执业药师《药学专业知识二》考点：镇咳药
2018年执业药师考试时间在10月13、14日，考生要好好备考，争取一次性通过考试！小编整理了一些执业药师的重要考点，希望对备考的小伙伴会有所帮助！最后祝愿所有考生都能顺利通过考试！更多精彩资料关注医学考试之家！
第一节 镇咳药
咳嗽是一种保护性反射活动，可将呼吸道内的黏液和异物排出，排出后咳嗽症状多缓解。
按其作用机制不同分为两大类：
(1)中枢性镇咳药：即选择性地抑制延髓咳嗽中枢而发挥镇咳作用的药物，包括右美沙芬、喷托维林和可待因。
(2)外周性镇咳药：凡能通过抑制咳嗽反射弧中任何一个环节而发挥镇咳作用者，都归人此类，药品有苯丙哌林、普诺地嗪、甘草合剂、咳嗽糖浆。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.喷托维林
喷托维林为人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药。喷托维林镇咳作用强度约为可待因的1/3。口服易吸收，在 20～30min 内起效，一次给药镇咳作用可维持 4～6h。
2.苯丙哌林
苯丙哌林镇咳作用兼具中枢性和外周性双重机制。镇咳作用较强，为可待因的 2～4 倍。无麻醉作用，不抑制呼吸，不引起胆道和十二指肠痉挛，不引起便秘，无成瘾性。
3.可待因
选择性地直接抑制延髓咳嗽中枢，镇咳作用强而迅速，类似吗啡。可待因还抑制支气管腺体的分泌，使痰液黏稠，难以咳出。此外，可待因尚具有中枢性镇痛、镇静作用。适用于各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽(尤其适合于伴有胸痛的剧烈干咳)、中度以上疼痛时镇痛、局麻或全麻时镇静，具有成瘾性。
4.右美沙芬
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其镇咳强度与可待因相等或略强，主要用于干咳。无镇痛作用。其对映体左旋右美沙芬有镇痛作用，但无镇咳作用，长期应用未见耐受性和成瘾性。
(二)典型不良反应
1.中枢性镇咳药(可待因、福尔可定、喷托维林、右美沙芬)
长期应用产生依赖性。
2.外周性镇咳药(苯丙哌林)
苯丙哌林口服后可出现一过性口腔和咽喉部麻木感。
(三)禁忌证
1.妊娠期妇女。
2.昏迷、呼吸困难、有精神病史的患者。
(四)药物相互作用
可待因及右美沙芬与阿片受体阻断剂合用，可出现戒断综合征。
二、用药监护(重要考点)
(一)依据咳嗽的性质、表现和类型选择用药
(1)以刺激性干咳或阵咳症状为主者宜选苯丙哌林或喷托维林。
(2)剧咳者宜首选苯丙哌林，次选右美沙芬;咳嗽较弱者选用喷托维林。
(3)对白日咳嗽为主者宜选用苯丙哌林;对夜间咳嗽宜选用右美沙芬。
(4)对频繁、剧烈无痰干咳及刺激性咳嗽，可考虑应用可待因。
(二)注意伴有痰液者应与祛痰药联合用药
(三)注意镇咳药的安全性
1.患者使用镇咳药后可能出现嗜睡，服药者不可从事高空作业、驾驶汽车等有危险性的机械操作。
2.可待因或右美沙芬与阿片受体阻断剂合用，可出现戒断综合征。
三、主要药品
喷托维林
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【适应证】用于急、慢性支气管炎等上呼吸道感染引起的无痰干咳。
【注意事项】
(1)哺乳期妇女及青光眼、心力衰竭、呼吸功能不全者禁用。
(2)与奋乃静、丁螺环酮、水合氯醛等药合用，可使本品中枢神经系统和呼吸系统抑制作用增强。
右美沙芬
【适应证】用于感冒、咽喉炎以及其他上呼吸道感染时的干咳。
【注意事项】(1)2 岁以下儿童不宜用。(2)酒精可增强右美沙芬的镇静作用，用药期间不宜饮酒。(3)过敏体质者、肝肾功能不全者、哮喘、痰多者慎用。用药 7 天，如症状未缓解，请停药就医。
第二篇：2018年执业药师《药学专业知识二》考点：祛痰药
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2018年执业药师《药学专业知识二》考点：祛痰药
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第二节 祛痰药
祛痰药主要分为五类：
(1)多糖纤维素分解剂：促使黏膜痰中酸性黏蛋白纤维裂解，减低痰液的黏稠度。药品有溴己新、氨溴索。
(2)黏痰溶解剂：结构中含巯基的氨基酸，吸入后与黏蛋白的双硫键结合，可使黏蛋白分子裂解，从而降低痰液的黏稠度，使黏性痰液化而易于咳出。代表药有乙酰半胱氨酸。
(3)含有分解脱氧核糖核酸(DNA)的酶类：如糜蛋白酶、脱氧核糖核酸酶等。
(4)表面活性剂：可降低痰液的表面张力以降低痰液的黏稠度，使其在黏膜表面的黏附力降低，以易于咳出。
(5)黏痰调节剂：能分裂黏蛋白、糖蛋白多肽链上等分子间的二硫键，使分子变小，降低痰液的黏度，并改变其组分和流变学特性，同时调节黏液的分泌。代表药有羧甲司坦、厄多司坦等。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点(重要考点)
1.溴己新
具有较强的黏痰溶解作用，口服吸收迅速、完全。
2.氨溴索
可抑制黏液腺和杯状细胞中酸性糖蛋白的合成，使痰液中的唾液酸(酸性黏多糖成分之一)含量减少，痰中的黏多糖纤维素裂解，痰液黏度下降、变薄，易于咳出。
3.乙酰半胱氨酸
乙酰半胱氨酸分子中所含的巯基，能使痰液中糖蛋白多肽链的二硫键断裂，并使脓性痰液中的 DNA 纤维断裂，从而降低痰液的黏滞性。用于大量黏痰阻塞而引起的呼吸困难，如
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急性和慢性支气管炎、支气管扩张、肺结核、肺炎、肺气肿以及手术等引起的痰液黏稠、咳痰困难，还可用于对乙酰氨基酚中毒的解救、环磷酰胺引起的出血性膀胱炎的治疗。
4.羧甲司坦
羧甲司坦主要在细胞水平上影响支气管腺体分泌，从而使痰液的黏滞性降低，有利于痰液咳出。
5.厄多司坦
分子中含有封闭的巯基，在肝脏中生物转化成含有游离巯基的活性代谢产物，后者可使支气管分泌物中糖蛋白二硫键断裂而降低痰液稠度，从而有利于痰液咳出。本品还具有抗氧化作用，并增强抗生素的穿透性，增加黏膜纤毛运动等功能。
(二)典型不良反应
1.黏痰溶解药(溴己新、氨溴索、乙酰半胱氨酸)
偶见支气管痉挛、遗尿、体位性低血压、心动过速、心悸、颅内高压、异常心电图。
2.黏痰调节剂(羧甲司坦、厄多司坦)
偶见上腹部隐痛、腹泻、胃肠出血、口干、轻度轻微头痛、头晕。
(三)禁忌证
妊娠初期和哺乳期妇女，以及胃炎、胃溃疡、过敏体质及严重肝、肾功能不全患者。
(四)药物相互作用
避免与可待因、复方桔梗片、右美沙芬等中枢性强效镇咳药合用，以防止稀化的痰液可能堵塞气管。
乙酰半胱氨酸能减弱青霉素、头孢菌素、四环素类药的抗菌活性，故不宜与这些抗菌药物合用。必需使用时，可间隔 4h 或交替用药。
二、用药监护(考点)
(一)注意与镇咳药的联合应用
(1)对痰液较多的湿咳应以祛痰为主，不宜单纯使用镇咳药，应先用或同时应用祛痰剂。
(2)鉴于被稀释后的痰液借助咳嗽反射而排出，在使用司坦类黏液调节剂后暂缓继用强效镇咳剂，以免被稀释的痰液堵塞气道。
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(3)乙酰半胱氨酸能溶解白色黏痰及脓性痰。对于一般祛痰药无效者，使用乙酰半胱氨酸可能仍然有效。
(二)注意与平喘药的联合应用
支气管哮喘的咳嗽，应合并应用平喘药，可缓解支气管痉挛，再辅助止咳和祛痰。
三、主要药品
溴己新
【适应证】用于急、慢性支气管炎，支气管扩张等伴有黏痰较多而不易咯出患者。
【注意事项】胃及十二指肠溃疡或存在溃疡病史的患者，使用此类药物宜谨慎。
羧甲司坦
【适应证】用于支气管炎、支气管哮喘等疾病引起的痰液黏稠、咳出困难。
【注意事项】消化道溃疡活动期禁用，消化道溃疡史患者慎用。
氨溴索
【适应证】用于痰液黏稠不易咳出者。
乙酰半胱氨酸
【适应证】用于浓稠痰黏液过多的急、慢性支气管炎急性发作、支气管扩张症。
第三篇：2018年执业药师《药学专业知识二》考点：抗病毒药
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2018年执业药师《药学专业知识二》考点：抗病毒药
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抗病毒药
―、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.广谱抗病毒药
(1)利巴韦林
抗病毒机制——抑制一磷酸肌苷脱氢酶，进而干扰三磷酸鸟苷合成;抑制病毒RNA聚合酶，阻碍mRNA的转录。
临床用于——甲型肝炎、单纯疱疹、麻疹、呼吸道病毒感染。
(2)干扰素
抗病毒机制——与细胞内特异性受体结合，导致抗病毒蛋白的合成。对病毒穿透细胞膜过程：脱壳、mRNA合成、蛋白翻译后修饰、病毒颗粒组装和释放均可产生抑制作用。
RNA病毒较为敏感，DNA病毒敏感性较低。
用于——慢性肝炎、疱疹性角膜炎、带状疱疹等;还用于肿瘤。
(3)胸腺肽α1
可诱导T细胞分化成熟，并调节其功能。
临床用于——慢性肝炎、艾滋病、其他病毒性感染及肿瘤。
2.抗流感病毒药
【金刚烷胺、金刚乙胺】——抗病毒机制：
(1)作用于M2蛋白——影响病毒脱壳和复制。
(2)干扰病毒组装。
仅对亚洲甲型流感病毒有效。
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【扎那米韦】
对金刚烷胺和金刚乙胺耐药病毒仍有抑制作用。
机制——选择性抑制流感病毒神经酰胺酶。抑制病毒从感染细胞的释放，阻止病毒在呼吸道扩散。
【奥司他韦】
其活性代谢产物是强效选择性甲型和乙型流感病毒神经氨酸酶抑制剂——用于甲型或乙型流感病毒治疗，对甲型H1N1型流感和高致病性禽流感H5N1感染者有防治作用。
3.抗疱疹病毒药
(1)阿昔洛韦——抗DNA病毒药，对RNA病毒无效，对单纯疱疹病毒作用最强，对带状疱疹病毒作用较弱。
机制：竞争病毒DNA多聚酶，抑制病毒DNA复制;掺入病毒DNA链中，生成无功能DNA。
用于：单纯疱疹病毒感染、疱疹病毒脑炎和带状疱疹。
(2)伐昔洛韦——水解成阿昔洛韦。
(3)西多福韦——竞争性抑制三磷酸脱氧胞苷，并可作为病毒DNA多聚酶的底物而抑制病毒DNA的合成。单次用药即对单纯疱疹病毒、水痘有效。
(4)膦甲酸钠——阻断病毒DNA多聚酶的焦磷酸结合点，抑制病毒的核酸合成。
用于治疗巨细胞病毒引起的视网膜炎，也可用于耐阿昔洛韦的单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒感染。
(5)阿糖腺苷——抑制病毒DNA多聚酶、干扰其DNA合成。
临床静脉滴注可用于治疗单纯疱疹病毒性脑炎，局部外用于疱疹病毒性角膜炎。
4.抗乙型肝炎病毒药
(1)拉米夫定——抑制乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸(HBV-DNA)多聚酶，并引起DNA链延长反应终止。还可抑制HIV逆转录酶。
主要治疗乙型肝炎和AIDS。
(2)阿德福韦——竞争性抑制病毒DNA多聚酶和逆转录酶——用于耐拉米夫定的乙型肝炎患者。
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【小结TANG】
(1)广谱抗病毒(利巴韦林、干扰素、胸腺肽)。
(2)抗流感病毒(金刚烷胺、金刚乙胺、扎那米韦、奥司他韦)。
(3)抗疱疹病毒(阿昔洛韦、伐昔洛韦、西多福韦、膦甲酸钠、阿糖腺苷)。
(4)抗乙肝(拉米夫定、阿德福韦)。
(5)抗HIV(拉米夫定、齐多夫定)。
(二)典型不良反应
1.广谱抗病毒药
(1)常见——泌尿系统损伤：肾损害、肾源性尿崩症、急性肾小管坏死、急性肾衰竭、尿毒症、泌尿道刺激症状、多尿、结晶尿、血肌酐及尿素氮升高;
(2)血液系统——贫血、溶血性贫血、骨髓造血功能抑制、粒细胞计数减少、白细胞、血红蛋白及血小板计数减少。
2.抗流感病毒药
金刚烷胺、金刚乙胺——常见腹痛、头晕、高血压或体位性低血压、产后泌乳。
神经氨酸酶抑制剂(扎那米韦、奥司他韦)——常致疲乏、精神异常、抽搐、鼻塞、咳嗽、鼻窦炎、咽痛、喉头水肿、支气管炎、结膜炎。
3.抗疱疹病毒药
①常见——肾功能受损：一过性血肌酐、尿素氮升高、血尿、蛋白尿。阿昔洛韦不可以快速滴注，否则导致急性肾衰竭。
②骨髓抑制。
③中枢神经系统症状：精神异常、紧张、震颤等。
④艾滋病患者的巨细胞病毒感染性视网膜炎可出现视网膜剥离。
4.抗乙型肝炎病毒药
①十分常见——肝炎恶化(ALT升高至正常范围上限的10倍或更高、HBV反跳、血清HBV-DNA重新变为阳性、HBsAg阳性、小三阳转为大三阳)，发生率高达25%，于停药后12周出现。
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②常见：骨髓抑制——中性粒细胞计数减少、贫血、血小板计数减少;发热、寒战、咳嗽。
(三)禁忌证
1.广谱抗病毒药
利巴韦林——
①过敏者、妊娠期妇女。
②治疗前6月内心脏病、血红蛋白异常、重度虚弱患者、重度肝功能异常、自身免疫病，严重精神病史者。
2.抗流感病毒药
新生儿和1岁以下婴儿、哺乳期妇女。
3.抗疱疹病毒药
孕妇及哺乳期。
阿糖腺苷：肝肾功能不全、造血功能不良者。
4.抗乙型肝炎病毒药
妊娠期、心、肝、肾功能不全者、骨髓抑制者。
二、用药监护
(一)监护拉米夫定的耐药性与合理应用
并非可以根治乙型肝炎。
不能自行停药，并需定期监测。至少应每3月测一次ALT水平，每6月测一次HBV、DNA和HBeAg。
(二)关注阿昔洛韦的合理应用
(1)脱水或已有肝、肾功能不全者需慎用。
(2)给药期间应给予充足的水，防止在肾小管内沉淀。
(三)注意更昔洛韦的合理应用
(1)缓慢静滴。溶液呈强碱性，故滴注时间不得少于1h，避免与皮肤、黏膜接触。
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(2)白细胞、血小板计数过低时应暂时停药。
(3)肾功能不全者慎用。
(4)遇冷易析出结晶——可置热水中或用力震荡，待结晶完全溶解后再使用。
三、主要药品
1.利巴韦林
【适应证】
呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎、慢性丙型肝炎。
2.奥司他韦——甲型和乙型流感。
【注意事项】
①不能取代流感疫苗;只有在可靠的流行病学资料显示社区出现了流感病毒感染后才考虑用于治疗和预防。
②对1岁以下儿童治疗流感、对13岁以下儿童预防流感——不确定。
③应对患者自我伤害和谵妄事件进行密切监测。
3.阿昔洛韦
【适应证】
(1)单纯疱疹病毒(包括脑炎)。(2)带状疱疹。
(3)水痘。(4)急性视网膜坏死。
【注意事项】
对单纯疱疹病毒的潜伏感染和复发无明显效果，不能根除病毒。
4.更昔洛韦
【适应证】——巨细胞病毒。
【注意事项】不能治愈巨细胞病毒感染，用于艾滋病患者合并感染时需长期维持用药，防止复发。
5.泛昔洛韦
【适应证】带状疱疹和原发性生殖器疱疹。
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【注意事项】不能治愈生殖器疱疹。
6.阿糖腺苷——疱疹病毒、巨细胞病毒感染。
7.膦甲酸钠——巨细胞病毒性视网膜炎;耐阿昔洛韦单纯疱疹病毒性皮肤黏膜感染。
8.拉米夫定
【适应证】乙肝、HIV感染。
【注意事项】不能防止患者感染他人，故仍应采取适当防护措施。
【模拟测试·练习版】
1.用于抗艾滋病病毒的药物是
A.利巴韦林
B.扎那米韦
C.齐多夫定
D.阿昔洛韦
E.更昔洛韦
『正确答案』C
A.氟康唑
B.氟胞嘧啶
C.利巴韦林
D.拉米夫定
E.阿奇霉素
2.主要用于深部真菌感染
『正确答案』B
3.用于甲型肝炎、单纯疱疹、呼吸道病毒感染
『正确答案』C
4.用于乙型肝炎
『正确答案』D
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第四篇：2018年执业药师《药学专业知识二》考点：抗肿瘤药
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抗肿瘤药
第一节 直接影响DNA结构和功能的抗肿瘤药
第一亚类破坏DNA的烷化剂
一、药理作用与临床评价
烷化剂——最早问世的细胞毒类药——广谱抗癌。
通过与细胞中DNA发生共价结合，使其丧失活性;或使DNA分子断裂，导致肿瘤细胞死亡。
对细胞有直接毒性作用——细胞毒类药物。
可损害任何细胞增殖周期的DNA，因此属于细胞增殖周期非特异性 抑制剂：
对M期和G1期细胞杀伤作用较强，小剂量抑制细胞由S期进入M期;
大剂量杀伤各期细胞。
(一)作用特点
1.氮芥 ——最早应用。用于：
A.恶性淋巴瘤
B.慢性淋巴细胞白血病
C.小细胞肺癌所致的上腔静脉综合征
2.环磷酰胺——恶性淋巴瘤——疗效显著;
【适应证】
恶性淋巴瘤、淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤及骨肉瘤。
3.塞替派 ——癌，灌注。
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【适应证】
乳腺癌、卵巢癌、癌性体腔积液的腔内注射、膀胱癌局部灌注、胃肠道肿瘤。
局部刺激性小，可采取多种给药方式。
4.卡莫司汀 ——脑瘤。
——脂溶性大，能透过血-脑屏障进入脑组织。
用于：
原发性脑瘤、脑转移瘤、脑膜白血病。
(二)典型不良反应
1.最常见——骨髓抑制 ：白细胞、血小板、红细胞和血红蛋白下降(例外：长春新碱和博来霉素)。
2.恶心呕吐。
3.脱发。
4.口腔黏膜反应——咽炎、口腔溃疡、口腔黏膜炎(口腔上皮是人体新陈代谢和生长最快的细胞)。
5.出血性膀胱炎——环磷酰胺/异环磷酰胺。
6.塞替派、白消安——高尿酸血症（预防：别嘌醇）。
7.心肌炎、肺纤维化及中毒性肝炎。
8.致畸——妊娠及哺乳期禁用。
小结1——烷化剂不良反应TANG
呕吐致畸伤骨髓，口腔溃疡头发没。
膀胱出血尿酸高，肝脏中毒害心肺。
二、用药监护
(一)骨髓抑制
治疗前必须检査血象，如骨髓功能尚未恢复，应减少剂量或推迟治疗时间。
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对中性白细胞计数减少或由此带来的发热患者，应使用重组粒细胞集落刺激因子（G-CSF），必要时给予抗菌药。
(二)应对口腔黏膜反应：
(1)口腔护理。
(2)真菌感染应用制霉菌素液漱口。
(3)局部应用硫糖铝-利多卡因-苯海拉明组成的糊剂，及氯己定口腔溃疡膜、口腔溃疡软膏。
(三)抗肿瘤药药液外渗的应对
(1)立即停止注射。
(2)局部使用解毒剂：
①地塞米松+利多卡因 局部封闭，冷敷(禁忌热敷)。
②氢化可的松琥珀酸钠，或5%碳酸氢钠+地塞米松，局部静注或多处皮下注射;
③透明质酸酶+0.9%氯化钠，或透明质酸+地塞米松+利多卡因 局部注射。
(四)应用环磷酰胺应监护膀胱毒性
(1)出血性膀胱炎——美司钠(美死啦TANG)。多饮水。
(2)尿酸性肾病——别嘌醇。补液、碱化尿液。
第二亚类破坏DNA的铂类化合物
——顺铂、卡铂、奥沙利铂。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点——与DNA结合，使肿瘤细胞DNA停止复制。
1.顺铂/卡铂——非小细胞肺癌、食管癌、胃癌、卵巢癌、膀胱癌、恶性淋巴瘤、骨肉瘤及软组织肉瘤的首选 药之一;
卡铂——小细胞肺癌和头颈区鳞癌。
2.奥沙利铂——胃肠道癌，结直肠癌的首选药之一。
更有效抑制DNA合成，作用更强。
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(二)典型不良反应
常见——消化道反应(恶心、呕吐、腹泻)、肾毒性、耳毒性、神经毒性、低镁血症;骨髓功能抑制、过敏反应。
小结2——铂类不良反应TANG
铂类呕吐和低镁，三种中毒伤骨髓。
1.顺铂——恶心、呕吐、肾毒性和耳毒性 较重，骨髓功能抑制相对较轻;
2.卡铂——骨髓抑制较重，其他轻(骨头卡住了TANG);
3.奥沙利铂——神经毒性(包括感觉周围神经病)，可导致永久性感觉异常和功能障碍。
(四)药物相互作用
——简化TANG：
避免与其他有肾毒性、耳毒性或骨髓抑制不良反应的药物合用。
二、用药监护
(一)顺铂——关注肾毒性——最常见、最严重。多可逆。
(1)鼓励多饮水(3000～3500ml/d)，利尿剂，使尿量维持在2500ml以上。
(2)监测血电解质、肾功能、尿液酸碱度、尿液颜色。
(3)抑制尿酸形成——碳酸氢钠碱化尿液+别嘌醇。
(二)卡铂——监护骨髓造血功能。监测：
①血细胞比容，血红蛋白测定，每周检査1次白细胞与血小板计数;
②听力;
③血尿素氮、肌酐清除率与血肌酐;
④神经功能;
⑤血清钙、镁、钾、钠。
(三)奥沙利铂——神经系统毒性
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遇冷可加重神经毒性，甚至可因咽喉痉挛而致严重后果——应避免受凉，如禁食冷饮(果汁)、接触凉物及避风等。
(四)注意选择适宜的溶剂
顺铂——0.9%氯化钠，注意避光;
卡铂、奥沙利铂——5%葡萄糖溶液。
第三亚类破坏DNA的抗生素
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.丝裂霉素 ——机制与烷化剂相同;
2.博来霉素 ——天然存在的抗肿瘤抗生素，直接作用于肿瘤细胞DNA，使DNA链断裂和裂解——抑制肿瘤细胞增殖，肿瘤细胞死亡。
丝裂霉素——胃癌、结直肠癌、肺癌、胰腺癌、肝癌、宫颈癌、宫体癌、乳腺癌、头颈区肿瘤、膀胱肿瘤。
博来霉素——皮肤恶性肿瘤、头颈部肿瘤、肺癌、食管癌、恶性淋巴瘤、子宫颈癌、神经胶质瘤、甲状腺癌。
(三)典型不良反应
1.丝裂霉素
十分常见：骨髓抑制。恶心、呕吐。肝肾损害。
2.博来霉素
——间质性肺炎、白细胞减少。
第四亚类拓扑异构酶抑制剂
一、药理作用与临床评价
(一)作用——抑制拓扑异构酶，阻止DNA复制及RNA合成。
1.拓扑异构酶I抑制剂
①喜树碱——消化道肿瘤(胃、结肠、直肠癌)、肝癌、膀胱癌、白血病。
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毒性比较大(尿频、尿痛和血尿)，不溶于水。
②羟喜树碱——毒性降低，但依然不溶于水。
③依立替康、拓扑替康 ——引入亲水基团，具有水溶性，方便应用——大肠癌。
2.拓扑异构酶Ⅱ抑制剂——两个首选!
①依托泊苷 ——化疗指数较高——小细胞肺癌——首选药;单核细胞白血病。
②替尼泊苷 ——可透过血-脑屏障，脑瘤——首选药(前后联系：卡莫司汀TANG)。其他：肺癌、胃癌、食管癌、卵巢癌、淋巴瘤、白血病、恶性生殖细胞瘤、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤。
(二)典型不良反应
1.羟喜树碱——呕吐、食欲减退、骨髓抑制、尿急、尿痛、血尿、蛋白尿及脱发。
2.依立替康——迟发性腹泻(给药后5天，严重者致死)、骨髓抑制、乙酰胆碱综合征(早发性腹泻及出汗、腹部痉挛、流泪、瞳孔缩小及流涎——用阿托品治疗)。
3.依托泊苷——骨髓抑制、口腔炎、脱发、低血压及喉痉挛。
二、用药监护——强调：依立替康
(一)迟发性腹泻——治疗：高剂量洛哌丁胺(2mg/2h)。
(二)监测血象——发热性中性粒细胞减少症(体温≥38℃，中性粒≤0.1×109/L)——立即静滴广谱抗菌药。
(1)严重中性粒减少症(≤0.05×109/L)，发热(体温≥38℃)或感染伴中性粒减少(<0.1×109/L)时，应减量。
(2)仅有当中性粒≥ 0.15×109/L后，方可恢复治疗。
【马上小结TANG——直接影响DNA结构和功能药】
一、烷化剂(4)1.氮芥——最早。淋巴瘤/慢淋/小肺。
2.环磷酰胺——淋巴瘤（出血性膀胱炎-美司钠）。
3.塞替派——癌性体腔积液注射、膀胱癌灌注。
4.卡莫司汀——脑瘤、脑膜白血病。
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(呕吐致畸伤骨髓，口腔溃疡头发没。
膀胱出血尿酸高，肝脏中毒害心肺。TANG)
二、铂类(3)顺铂（肾耳毒）、卡铂（骨髓）、奥沙利铂（神经毒）
(铂类呕吐和低镁，三种中毒伤骨髓TANG)
三、抗生素(2)丝裂霉素、博来霉素（间质性肺炎）
四、拓扑异构酶抑制剂(2)I(喜树碱/羟喜树碱、XX替康——延迟性腹泻)
II（首选：依托泊苷——小肺； 替尼泊苷——脑瘤）
【预览：第二组抗恶性肿瘤药TANG】
2.干扰核酸合成 氟尿嘧啶、阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨蝶呤
第二节 干扰核酸生物合成的药物（抗代谢药）
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
化学结构与体内某些核酸或蛋白质代谢 物相似，从而影响或拮抗代谢功能——肿瘤细胞死亡。
用于：急性白血病和恶性淋巴瘤;乳腺癌、胃肠道癌、绒毛膜上皮癌、骨肉瘤。
包括：
(1)胸腺核苷合成酶抑制剂：氟尿嘧啶、卡培他滨。
(2)嘌呤核苷酸合成酶抑制剂：巯嘌呤、硫鸟嘌呤。
(3)核苷酸还原酶抑制剂：羟基脲。
(4)二氢叶酸还原酶抑制剂：甲氨蝶呤、培美曲塞。
(5)DNA多聚酶抑制剂：阿糖胞苷、吉西他滨。
干扰核酸生物合成的药物——嘌呤、嘧啶
干扰核酸生物合成药 记忆技巧TANG
1.胸腺核苷酸合成酶抑制剂 氟尿嘧啶、卡培他滨 他胸前戴座佛
2.嘌呤核苷酸合成酶抑制剂 巯嘌呤、硫鸟嘌呤 嫖娼者，流氓
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3.核苷酸还原酶抑制剂 羟基脲 核战争，还用枪?
4.二氢叶酸还原酶抑制剂 甲氨蝶呤、培美曲塞 双手美甲
5.DNA多聚酶抑制剂 阿糖胞苷、吉西他滨 多聚聚，有喜糖
1.氟尿嘧啶
——消化道肿瘤、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宫颈癌、膀胱癌及皮肤癌。
2.巯嘌呤
——急性白血病 及慢性粒细胞白血病急变期、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎。
3.甲氨蝶呤
乳腺癌、绒毛膜癌、恶性葡萄胎、急性白血病、恶性淋巴瘤、蕈样肉芽肿、多发性骨髓瘤、卵巢癌、宫颈癌、睾丸癌、头颈部癌、支气管肺癌、软组织肉瘤、骨肉瘤等。
【注意】
(1)影响生殖功能。
(2)有肾功能异常时，大剂量疗法——准备好解救药：亚叶酸钙。
4.阿糖胞苷
急性白血病，慢性粒细胞白血病的急变期。
恶性淋巴瘤。
(二)典型不良反应与禁忌证
急性毒性——恶心呕吐腹泻;
迟发毒性——骨髓抑制、口腔溃疡、脱发(氟尿嘧啶)。
二、用药监护
(一)甲氨蝶昤
——肾毒性、骨髓功能、心肌炎、中毒性肝炎及肺纤维化。
(二)氟尿嘧啶
——监测血象;与亚叶酸钙、亚叶酸联合应用，可增强疗效和不良反应。
第三节 干扰转录过程和阻止RNA合成的药物（作用于核酸转录）
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―、药理作用与临床评价
(一)作用特点
蒽环类抗肿瘤抗生素——柔红霉素、多柔比星、表柔比星、吡柔比星——直接作用于DNA或嵌入DNA，干扰DNA的模板功能，从而干扰转录过程，阻止mRNA形成。
(二)典型不良反应与禁忌证
急性毒性——恶心呕吐腹泻;
迟发毒性——骨髓抑制、心脏毒性（尤其多柔比星）、胃炎、脱发。【心脏毒性的解毒剂——右雷佐生 】
第四节 抑制蛋白质合成与功能的药物（干扰有丝分裂药）
长春碱类、紫杉烷类、高三尖杉酯碱
―、药理作用与临床评价
(一)作用特点
均为植物提取物或其半合成衍生物;
机制——干扰微管蛋白 装配，干扰有丝分裂中纺锤体的形成，使细胞生长停滞于分裂中期(M期)。
1.长春碱类 —长春碱、长春新碱、长春地辛和长春瑞滨。
用于：白血病、淋巴瘤、乳腺癌和肺癌。
静注后进入肝脏较多，同时浓集于神经细胞，故神经毒性重，但很少通过血-脑屏障。
不良反应：骨髓抑制、消化道反应、神经系统毒性(四肢麻木、外周神经炎等)、血栓性静脉炎。避免日光直射。
长春碱
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霍奇金病、淋巴瘤、晚期蕈样真菌病、晚期睾丸肿瘤、Kaposi肉瘤、组织细胞增生症、绒癌、乳腺癌、卵巢癌、单核细胞白血病。
长春新碱——白血病、淋巴瘤、生殖细胞肿瘤、小细胞肺癌、尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、乳腺癌、消化道癌、黑色素瘤和多发性骨髓瘤。
儿童急淋
——长春新碱
——神经毒性
2.紫杉烷类——紫杉醇和多西他赛。
(1)紫杉醇——从紫杉树干和树皮中提取。
机制独特——作用于处于聚合状态的微管蛋白，妨碍纺锤体的形成，阻止细胞分裂，使细胞停止于G2/M期。
(2)多西他赛——半合成药。
水溶性好，毒性较小。抗肿瘤作用比紫杉醇高1倍。
紫杉醇——卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌、头颈癌、食道癌、精原细胞瘤、淋巴瘤及与艾滋病相关性卡氏肉瘤(Kaposi肉瘤)。
多西他赛——乳腺癌、非小细胞肺癌。
3.高三尖杉酯碱
从我国三尖杉属植物中分离。
机制——干扰核蛋白体功能，阻止蛋白质合成，对S期细胞更敏感。
用于——急非淋、慢粒(白血病)、骨髓增生异常综合征、真性红细胞增多症。
4.门冬酰胺酶——降解门冬酰胺，使瘤细胞缺乏此氨基酸，不能合成蛋白质。
用于——急性白血病、慢淋白血病、淋巴瘤、黑色素瘤。
(二)典型不良反应与禁忌症
1.长春碱、长春新碱——骨髓抑制、消化道反应、神经毒性、血栓性静脉炎、脱发;
2.紫杉醇——骨髓抑制、脱发、过敏反应;
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3.高三尖杉脂碱——骨髓抑制、消化道反应、脱发、心脏毒性;
4.门冬酰胺酶——过敏反应、消化道反应。
二、用药监护
(一)长春碱类：神经毒性 ——四肢麻木，腱反射消失，腹痛和便秘、麻痹性肠梗阻。
(二)紫杉醇：1.外周神经毒性;2.心脏毒性;3.超敏反应——特殊溶剂导致。
(三)多西他赛：骨髓抑制;液体潴留，超敏反应。
【小结2：第二组抗恶性肿瘤药TANG】
2.干扰核酸合成 氟尿嘧啶、阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨蝶呤
第五节 调节体内 激素平衡的药物
―、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.雌激素类 ——己烯雌酚和炔雌醇。
机制：对下丘脑-垂体-性腺轴的负反馈 作用。
用于：绝经后乳腺癌。不良反应较多。
2.抗雌激素类
(1)雌激素受体拮抗剂——他莫昔芬和托瑞米芬。
机制——乳腺癌细胞胞浆内存在雌激素受体，他莫昔芬与雌激素竞争性结合雌激素受体，形成他莫昔芬-受体蛋白复合物，该复合物不能像雌激素与受体结合的复合物一样促使癌细胞的DNA与mRNA结合——抑制雌激素依赖性蛋白质的结合，最终抑制乳腺癌细胞的增殖。
①他莫昔芬——目前最常用 ——乳腺癌(雌激素受体ER、孕激素受体PR阳性，绝经前、后均可）、卵巢癌和子宫内膜癌。
②托瑞米芬 ——不良反应较少。
（2）芳香氨酶抑制剂——来曲唑、阿那曲唑。
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机制——抑制芳香化酶活性，阻断 雄烯二酮及睾酮经芳香化作用转化成雌激素——抑制乳癌细胞生长。
不能抑制卵巢功能，故不能用于绝经前 乳腺癌患者。
3.孕激素类——甲羟孕酮及甲地孕酮。
适应证：
乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌、肾癌。
4.雄激素类——丙酸睾酮。用于：乳腺癌，已基本被替代。
5.抗雄激素类——氟他胺。
用于：前列腺癌。机制——与雄激素竞争肿瘤部位的雄激素受体。
不良反应：雄激素作用减少——男性乳房女性化，乳房触痛、溢乳、性欲减退、精子计数减少。
氟他胺的羟基代谢物——更高亲和力，作用更强。
(二)典型不良反应
1.急性毒性——恶心呕吐为主;氟他胺尚有食欲增强、失眠;
2.迟发毒性
表13-5调节体内激素平衡的药物主要不反应与禁忌症
药品分类药品名称急性毒性迟发毒性
雌激素类乙烯雌酚恶心、呕吐高钙血症、水潴留、血栓栓塞、子宫出血
抗雌激素类他莫昔芬恶心、呕吐阴道出血、月经不调
孕激素类甲地孕酮注射部位疼痛水滞留、高钙血症、黄疸
雄激素类睾酮无男性化、水潴留、高钙血症、黄疸
抗雄激素类氟他胺恶心、呕吐、食欲增强、失眠男子乳房发育
二、用药监护
——强调：他莫昔芬
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(1)可促进排卵，有导致怀孕的可能，未绝经妇女不宜应用。若必须使用，应+抗促性腺激素类药。
(2)严格避孕，并不得使用雌激素类药避孕。
(3)发现子宫异常出血，应立即进行检查。
第五篇：2018年执业药师《药学专业知识二》考点：维生素B6
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2018年执业药师《药学专业知识二》考点：维生素B6 2018年执业药师考试时间在10月13、14日，考生要好好备考，争取一次性通过考试！小编整理了一些执业药师的重要考点，希望对备考的小伙伴会有所帮助！最后祝愿所有考生都能顺利通过考试！更多精彩资料关注医学考试之家！维生素B6
Vitamin B6
【药理学】维生素类药。维生素B6在体内与ATP经酶作用，变成有生理活性的磷酸吡多醛和磷酸吡多胺，作为各种转氨酶的辅酶参与蛋白质、脂肪和糖的代谢等。包括促进糖原自肝与肌肉中释出;在蛋白质的代谢中，特别是在氨基酸的转化中起作用;还参与必需脂肪酸的代谢，缺乏维生素B6可引起动脉粥样硬化;帮助脑及神经细胞内能量的转换;参与辅酶A的生物合成;刺激正铁血红蛋白的产生;促进白细胞生长，并对细胞性和体液性免疫的建立和维持有一定作用。
【适应证】用于治疗维生素B6缺乏症，如长期服用异烟肼而引起的周围神经炎和神经兴奋;治疗贫血和中毒性粒细胞缺乏症;防治动脉粥样硬化症;治疗维生素B6遗传性缺陷;也用于震颤麻痹症、呕吐、婴儿惊厥、回乳、脂溢性皮炎。与烟酰胺合用治疗糙皮病，并在多种疾病中作为一种辅助治疗剂等。
【禁忌证】对本品过敏者禁用。
【不良反应】较少。偶有感觉异常、嗜睡(特别是大剂量输注后)、面微发红或有温暖感，叶酸水平降低，注射部位有暂时性灼感或刺痛。一次注射0.2～0.25g可引起头痛、腹痛，偶可引起皮疹等过敏反应或过敏性休克。长期用药可抑制抗凝系统。
【注意事项】对本品过敏者禁用。
【药物相互作用】⑴异烟肼、环丝氨酸、青霉胺、吡嗪酰胺、肼屈嗪(肼苯哒嗪)、口服避孕药等均可导致维生素B6缺乏。⑵本品每日用量5mg以上，可加强左旋多巴在末梢的代谢，从而降低其作用。
【用法与用量】⑴口服:每次10～20mg，每日30～60mg。⑵皮下、肌内或静脉注射:每次50～100mg，每日1次。
【制剂和规格】片剂(国基，医保乙)：10mg。注射剂(国基，医保甲)：0.1g。
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【贮藏】遮光，密闭保存。
复合维生素B
Compound Vitamin B
【药理学】维生素B1是糖代谢所需辅酶的重要组成成份。维生素B2为组织呼吸所需的重要辅酶组成成份，烟酰胺为辅酶Ⅰ及Ⅱ的组分，脂质代谢，组织呼吸的氧化作用所必需。维生素B6为多种酶的辅基，参与氨基酸及脂肪的代谢。泛酸钙为辅酶A的组分，参与糖、脂肪、蛋白质的代谢。
【适应证】主要用于防治B族维生素缺乏病，如营养不良、厌食、脚气病、糙皮病等。
【禁忌证】对本品过敏者禁用。
【不良反应】⑴大剂量服用可出现烦躁、疲倦、食欲减退等。⑵偶见皮肤潮红、瘙痒。⑶尿液可能呈黄色。
【注意事项】用于日常补充和预防时，宜用最低量。
【用法与用量】⑴口服：每次1～2片，每日3次。⑵肌注:每次2ml，每日1次。
【制剂和规格】片剂[国基，医保乙]：每片含维生素B13mg、维生素B21.5mg、维生素B60.2mg、烟酰胺10mg、泛酸钙1mg。
【贮藏】遮光，密封保存。
赖氨肌醇维B12
Lysine,Inosite and Vitamin B12
【药理学】本品所含赖氨酸是维持机体氮平衡的必需氨基酸之一。具有促进人体生长发育的作用;肌醇能促进肝中脂肪代谢;维生素B12是体内合成DNA的重要辅酶。三药合用具有一定协同作用。
【适应证】用于赖氨酸缺乏引起的食欲不振及生长发育不良等。
【禁忌证】对本品过敏者禁用。
【注意事项】过敏体质者慎用。
【药物相互作用】抗惊厥药如苯巴比妥、苯妥英、扑米酮等可减少维生素B12的吸收。
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【用法与用量】口服。婴儿，一次2.5ml;儿童，一次5ml;一日2～3次。也可用开水或牛奶稀释后服用。
【制剂和规格】口服溶液剂：每5ml内含盐酸赖氨酸300mg，维生素B1215mg，肌醇50mg。
【贮藏】遮光，密封保存。
维生素C
Vitamin C
【药理学】水溶性维生素。参与抗体及胶原形成，组织修补(包括某些氧化还原作用)，苯丙氨酸、酪氨酸、叶酸的代谢，铁、碳水化合物的利用，脂肪、蛋白质的合成，可降低毛细血管的通透性，加速血液的凝固，刺激凝血功能，促进铁在肠内吸收，稳定维生素B12，促使血脂下降，增加对感染的抵抗力，参与解毒功能，且有抗组胺的作用及阻止致癌物质(亚硝胺)生成的作用。
【适应证】用于防治坏血病与感染性疾病。用于防治肿瘤，治疗克山病心源性休克、肝胆疾病、高脂血症、各种贫血、高铁血红蛋白血症、过敏性疾病、胶原性疾病、眼科疾患、色素沉着、特发性正铁血红蛋白血病。也用于促进创伤愈合，预防深部静脉血栓。用于砷、汞、铅、苯等毒物的慢性中毒和放射病的解救与治疗。可酸化尿液，还可作为一种辅助药物用于以去铁胺治疗铁中毒的病人。大剂量应用，可缓解感冒的严重程度和缩短病程等。
【禁忌证】⑴对本品过敏者禁用。⑵肝性脑病时禁用。
【不良反应】毒性低。偶可致急性溶血性贫血(患6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺陷症者)、镰形细胞(红细胞)危象。应用高剂量可致恶心、呕吐、胃灼热、腹泻、腹部痛性痉挛、头痛、失眠、高草酸盐尿、尿道炎、排尿困难、结晶尿、高尿酸血，较长时间口嚼片剂可致牙侵蚀。输注维生素C可致注射处轻微疼痛、眩晕，快速静脉输注可致暂时性虚弱、深部静脉血栓形成。
【注意事项】⑴禁止抗坏血酸钠用于限钠者和抗坏血酸钙用于已接受洋地黄治疗的病人。6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺陷症、血红蛋白沉着症、地中海贫血症、成高铁红细胞性贫血、镰形细胞性贫血、有痛风或肾结石倾向、胃溃疡及糖尿病病人，大剂量使用应慎重。毒毛旋花子苷K或G中毒病人，静脉大剂量应用维生素C时应慎重。⑵长期大量服用维生素C，如突然停药，有可能出现坏血病症状，故宜逐渐减量停药。⑶可干扰以下诊断试验:①应用高剂量
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维生素C可产生尿糖假阴性(应用葡萄糖氧化酶法)或假阳性(铜还原法，即班氏试验法);②可致血清尿酸假性增加(酶法);③干扰尿中类固醇(17-羟皮质类固醇)的测定，降低血清胆红素值，可致血清胆固醇值、肌酐值、尿酸值增加(为方法学的干扰)。④应用维生素C72小时内，大便潜血试验受干扰，可致假阴性。
【药物相互作用】⑴与氨茶碱、平阳霉素、头孢吡硫、红霉素、乙氧萘青霉素、碳酸氢钠、谷氨酸钠、华法林有配伍禁忌。⑵大剂量维生素C与口服抗凝药或肝素并用，可引起凝血酶原时间缩短。⑶水杨酸盐可抑制白细胞和组织对维生素C的摄取，同时维生素C也可减少水杨酸盐自体内的排出。⑷长期服用高剂量维生素C，可降低戒酒硫治疗慢性酒精中毒的作用。⑸口服大剂量维生素C，可妨碍肠对铜、锌等离子的吸收，从而造成体内铜、锌缺乏的严重后果。可破坏食物中的维生素B12。⑹维生素C可提高雌激素的生物利用度，雌激素可增加维生素C的降解并抑制其在肠道的吸收。⑺维生素C不能与维生素K3配伍，因可发生氧化(维生素C被氧化为去氢抗坏血酸)和还原(维生素K3被还原为甲萘二酚)反应。两药因结构改变而作用降低或消失。⑻长期应用皮质激素时若并用本品，可促进细胞间质合成，对激素性皮下出血有防治作用。
【用法与用量】⑴口服：每次50～100mg，每日100～300mg。高脂血症，每次0.5～1g，每日3次。⑵肌注、静注或静滴:成人每次0.1～0.25g，每日1～3次;小儿每日0.1～0.3g，分次注射。必要时成人每次2～4g，每日1～2次。
【制剂和规格】片剂[国基，医保乙]：100mg。注射剂[国基，医保甲]: 1g。
【贮藏】遮光，密封保存。
六、脂溶性维生素
维生素AD
Vitamin A and D
【药理学】维生素类药。维生素A和D是人体生长发育的必需物质，尤其对胎儿、婴幼儿的发育，上皮组织的完整性、视力、生殖器官、血钙和磷的恒定、骨骼和牙的生长发育等有重要作用。
【适应证】用于预防和治疗维生素A及D的缺乏症。如佝偻病、夜盲症及小儿手足抽搐症。
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【禁忌证】慢性肾功能衰竭、高钙血症、高磷血症伴肾性佝偻病者禁用。
【不良反应】长期或过量服用，可产生慢性中毒。早期表现为骨关节疼痛、肿胀、皮肤瘙痒、口唇干裂、发热、头痛、呕吐、便秘、腹泻恶心等。
【注意事项】⑴必须按推荐剂量服用，不可超量服用。⑵高钙血症孕妇可伴有维生素D敏感，功能上又能抑制甲状旁腺活动，以致婴儿有特殊面容、智力低下及患遗传性主动脉弓缩窄。⑶婴儿对维生素D敏感性个体差异大，有些婴儿对小剂量维生素D很敏感。⑷老年人长期服用本品，可能因视黄醛清除延迟而至维生素A过量。⑸如服用过量或出现严重不良反应，应立即就医。⑹对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
【药物相互作用】⑴口服避孕药可提高血浆维生素A的浓度。⑵与维生素E同用，可增加维生素A的吸收，增加其肝内贮存量，加速利用和降低毒性，但大量维生素E可消耗维生素A在体内的贮存。⑶大量维生素A与抗凝药(如香豆素或茚满二酮衍生物)同服，可导致凝血酶原降低。⑷考来烯胺、矿物油、新霉素、硫糖铝能干扰本品中维生素A的吸收。⑸抗酸药(如氢氧化铝)可影响本品中维生素A的吸收，故不应同服。⑹不应与注射用钙制剂或氧化镁、硫酸镁等药物合用，以免引起高镁、高钙血症。
【用法与用量】口服。将软胶囊滴嘴开口后，内容物滴入婴儿口中(开口方法：建议采用将滴嘴在开水中浸泡30秒，使胶皮融化)。1岁以下小儿，1次1粒，1日1次。
【制剂和规格】软胶囊：维生素A 1500单位：维生素D3 500单位
【贮藏】遮光，密封，在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。
维生素E
Vitamin E
【药理学】维生素类药，参与体内一些代谢反应。能对抗自由基的过氧化作用，可抗衰老、保护皮肤，还能增强卵巢功能、防止习惯性流产。
【适应证】吸收不良母亲所生新生儿、早产儿、低出生体重儿。进行性肌营养不良、以及心、脑血管疾病、习惯性流产及不孕症的辅助治疗。
【禁忌证】对本品过敏者禁用。
【不良反应】大量服用可引起：视力模糊、乳腺肿大、腹泻、头晕、流感样综合征、头痛、恶心及胃痉挛、乏力软弱。
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【注意事项】大量可致血清胆固醇及血清三酰甘油升高。对维生素K缺乏而引起的低凝血酶原血症及缺铁性贫血患者谨慎。
【药物相互作用】⑴本品可促进维生素A的吸收、利用和肝脏贮存。⑵降低或影响脂肪吸收的药物如考来烯胺、新霉素以及硫糖铝等，可干扰本品的吸收、不宜同服。⑶口服避孕药可以加速维生素E代谢，导致维生素E缺乏。⑷雌激素与本品并用时，如用量大、疗程长，可诱发血栓性静脉炎。⑸本品避免与双香豆素及其衍生物同用，以防止低凝血酶原血症发生。
【用法与用量】维生素E缺乏，治疗量随缺乏程度而异。常用口服量：成人，一次10～100mg，一日2～3次;儿童，一日1mg/kg，早产儿一日15～20mg。
【制剂和规格】软胶囊[医保乙]：100mg。
【贮藏】遮光、密封，在干燥处保存。
骨化三醇
Calcitriol
【药理学】维生素类药。系维生素D在体内经肝、肾两次羟化而成的可作用于靶细胞，真正在代谢中起作用的物质，故肾功能不良者可直接服用本品。它可促进小肠细胞合成钙结合蛋白，参与钙的运载，增加钙的吸收。也促进磷的吸收，从而提高血钙和血磷含量，增加钙、磷对骨的供应，促进骨骼的正常钙化。
【适应证】用于肾病性佝偻病合并慢性肾功能衰竭(特别是接受血液透析者)、手术后甲状旁腺功能减退、自发性或假性甲状旁腺功能减退、维生素D依赖性佝偻病、血磷酸盐过少及抗维生素D性佝偻病等。
【禁忌证】禁用于与高血钙有关的疾病、有维生素D中毒迹象的病人及已知对本品或同类药品及其任何赋形剂过敏的病人。
【不良反应】过量可引起维生素D中毒和高钙血症，表现为头痛、失眠、衰弱、厌食、恶心、呕吐、口干、口渴、便秘、腹痛性痉挛、口内金属味等，其他反应如视力模糊、畏光、心悸、多尿、肌或骨痛等。一般于减量或停药后，几天内可恢复正常。
【注意事项】⑴孕妇、哺乳期妇女、小儿等禁用。高磷酸盐血症、服用洋地黄制剂者慎用。⑵因本品可促进钙与磷的吸收和利用，故必须控制钙与磷的摄入量，调整血钙与血磷水平，以免引起软组织钙化。⑶患慢性肾功能不全、透析者在应用本品期间，勿同时服用含镁
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制剂，因可能产生高镁血症。⑷患有抗维生素D性佝偻病(有家族史、低磷血症)的病人应加服磷酸盐。
【药物相互作用】⑴同服噻嗪类利尿药可致高钙血症。⑵服用本品期间所产生的高钙血，可增加心肌对强心苷的敏感性，故服用洋地黄制剂的心律失常患者应十分警惕或禁止同时应用。
【用法与用量】⑴用于低钙血症:口服，一般按血钙检测浓度决定最适剂量。初量每日0.25μg。2～4周后，如病情及生化指标等方面均无改善，每日量可增至0.5～1μg。服药期间应定期查血钙、血磷浓度，并以适当的钙剂调整血钙水平。一旦血钙浓度较正常值(2.2～2.7mmol/L，即9～11mg/100ml)高出0.25mmol(1mg)/L时，应减少剂量或停止用药。⑵用于血液透析和肾性骨营养不良患者:口服每日1.25μg，需要时可增量，即在每4～8周中，每日增加0.25μg。必要时可于透析末期，静注每次0.5μg，甚至增加3μg，每周3次。小儿，口服每日0.25～0.5μg。⑶用于肾衰不做血液透析患者:口服，每日0.014～0.041μg/kg。用于甲状旁腺功能减退者:口服，初量每日1.25μg，需要时每隔2～4周，每日增加0.25μg。
【制剂和规格】胶丸[医保乙]：0.25μg。
【贮藏】遮光，密闭，30℃以下保存。
脂溶性维生素(Ⅱ)
Fat-soluble Vitamin(Ⅱ)
【药理学】本品可提供人体每日生理需要的脂溶性维生素，包括维生素A、维生素D2、维生素E、维生素K1。
【适应证】肠外营养不可少组成部分之一，用以满足成人每天对脂溶性维生素A、维生素D、维生素E、维生素K的生理性需要。
【禁忌证】对本品过敏者。
【不良反应】偶见体温上升和寒战;可能出现血清门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和胆红素升高，减量或暂停药即可恢复正常。
【注意事项】必须稀释后静脉滴注。用前1小时配制，24小时内用完。
【药物相互作用】本品含维生素K1，可与香豆素类抗凝血药发生相互作用，不宜合用。
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【用法与用量】静脉滴注，成人和11岁以上儿童，一日10ml(1安瓿)。使用前在无菌条件下，将本品加入到脂肪乳注射液500ml内，摇匀后即输注，并在24小时内用完。
【制剂和规格】注射剂[医保乙]：每10ml含维生素A 0.99mg、维生素D2 5µg、维生素E 9.1mg、维生素K1 0.15mg。
【贮藏】在冷处(2～10℃)，避光保存。
复合维生素片
Vitamin Complex Tablets
【药理学】维生素和微量元素是维持人体正常生命活动所必需的重要物质。缺乏时可导致代谢障碍，引起多种疾病。维生素类药构成多种辅酶，参与多种物质的代谢、利用和合成，促使骨骼生长，维持上皮组织的结构完整，保持正常的生长发育。微量元素的重要生理功能有：参与酶的构成与激活;构成体内重要的载体及电子传递系统;参与激素及维生素的合成;调控自由基的水平。本品所含各种维生素、矿物质和微量元素的量，尤适用于妇女妊娠期和哺乳期的营养需要。
【适应证】用于满足妇女怀孕时及产后对维生素、矿物质和微量元素的额外需求。预防孕期由于缺铁和缺乏叶酸引起的贫血。
【禁忌证】不可同时服用其他含维生素A和/或维生素D的药物，有高维生素A和/或维生素D血症病史的患者不可服用此药。肾功能不全、铁蓄积、铁利用紊乱、高钙血症、高尿钙症以及对本品之一种或多种成份过敏者禁用。
【不良反应】本品耐受良好，少数病例会出现胃肠道功能紊乱(如便秘)，但一般不需停药。某些敏感妇女可能会出现一定程度的过度兴奋，故此类病人避免在晚间服用。
【注意事项】不可超过推荐剂量长期服用;由于含铁，本药可改变粪便的颜色或使之变黑，这无临床意义。
【药物相互作用】⑴含铁药物和四环素可互相影响对方的吸收，故不能同时服用。本品如必须和四环素同时服用，两种药物的服药间隔需2小时以上。⑵服用高叶酸制剂可减弱抗癫痫药和抗惊厥药的药效作用，如卡马西平，苯妥英，扑痫酮和巴比妥酸盐。
【用法与用量】一次一片，一日一次，与早餐同时服用，或遵医嘱。如存在晨起恶心现象，建议在中午或者晚上服用。
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【制剂和规格】片剂：12种维生素包括维生素A(4000IU)1.2mg、维生素B11.6mg、维生素B21.8mg、维生素B62.6mg、维生素B124μg、维生素C0.1g、维生素D3(500IU)12.5μg、维生素E15mg、生物素0.2mg、叶酸0.8mg、烟酰胺19mg、泛酸钙10mg;7种矿物质和微量元素包括钙0.125g、镁0.1g、磷0.125g、铜1mg、铁60mg、锰1mg、锌7.5mg。
【贮藏】25℃以下贮藏，避免潮湿。
多维元素片
Multivitamin Formula with Minerals Tablets
【药理学】维生素和矿物质均为维持肌体正常代谢和身体健康必不可少的重要物质。二者是构成多种辅酶和激素的重要成份，缺乏时可导致代谢障碍，而引致多种疾病。
【适应证】用于预防和治疗因维生素和矿物质缺乏所引起的各种疾病。
【禁忌证】慢性肾功能衰竭、高钙血症、高磷血症伴肾性佝偻病及对本品过敏者禁用。
【不良反应】偶见胃部不适。
【注意事项】⑴按规定剂量服用。⑵本品含维生素A，可从乳汁中分泌，哺乳期妇女过量服用可致婴儿产生食欲缺乏，易激动，颅内压增高等不良反应。⑶过敏体质者慎用。
【药物相互作用】⑴抗酸药可影响本品中维生素A的吸收，故不应同服。⑵不应与含有大量镁、钙的药物合用，以免引起高镁、高钙血症。
【用法与用量】口服，成人一日1片，饭时或饭后服用。
【制剂和规格】片剂：维生素A(含β胡萝卜素50%)5000IU、维生素B1 3mg、维生素B23.4mg、维生素B63mg、维生素B129μg、维生素C90mg、维生素D400IU、维生素E30IU、烟酰胺20mg、叶酸400μg、泛酸10mg、生物素30μg、铁27mg、铜2mg、碘150μg、锌15mg、镁100mg、钙40mg、磷31mg、铬15μg、钼15μg、硒10μg、锰5mg、氯7.5mg、钾7.5mg。
【贮藏】遮光，密封保存。
七、矿物质与微量元素
碳酸钙-维生素D3(钙尔奇)
Calcium Carbonate and Vitamin D3
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【药理学】碳酸钙、维生素D3复合物。钙是维持人体神经、肌肉、骨骼系统、细胞膜和毛细血管通透性正常功能所必需。维生素D能参与钙和磷的代谢，促进其吸收并对骨质形成有重要作用。
【适应证】⑴低钙血症、骨软化症、佝偻病、骨质疏松及肾性骨病。⑵作为补钙剂，尤其适用于儿童期、青春期、妊娠期、哺乳期及绝经期的钙剂补充。
【禁忌证】高钙血症、高尿酸血症、含钙肾结石或有肾结石病史者、服用洋地黄类药物对本品过敏者禁用。
【不良反应】、【注意事项】及【药物相互作用】参阅“碳酸钙”。
【用法与用量】复方碳酸钙泡腾颗粒：溶于适量温开水中，泡腾完全后服用。7-12个月婴儿，一日1次，一次1袋(以元素钙计150mg);13-36个月幼儿，一日1次，一次两袋;大于3岁儿童一次两袋，一日1-2次;成人一次4袋，一日1-2次。碳酸钙D3片：口服一次1片(以元素钙计600mg)，一日1—2次。维D钙咀嚼片 ：口服，咀嚼后咽下。儿童一次1片(以元素钙计300mg);成人一次2片;一日1次。
【制剂和规格】复方碳酸钙泡腾颗粒[医保乙]：碳酸钙0.375g(以元素钙计150mg)、维生素D3 31.25IU。碳酸钙D3片[国基，医保乙]：碳酸钙1.5g(相当于钙600mg)、维生素D3 125IU。维D钙咀嚼片：碳酸钙0.75g(相当于钙300mg)、维生素D3100IU。
【贮藏】遮光，密闭，室温干燥保存。
葡萄糖酸钙
Calcium Gluconate
【药理学】为电解质平衡调节药。作用与用途基本同氯化钙，但含钙量为8.94%，较氯化钙低。对局部组织的刺激性较小。
【适应证】⑴治疗钙缺乏，急性血钙过低、碱中毒及甲状旁腺功能低下所致的手足搐搦症。⑵过敏性疾患。⑶镁中毒时的解救。⑷氟中毒的解救。⑸心脏复苏时应用(如高血钾或低血钙，或钙通道阻滞引起的心功能异常的解救)。
【禁忌证】尿钙或血钙浓度过高者、维生素D增多症、洋地黄中毒患者禁用。
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【不良反应】口服钙剂几无不良反应，个别可有麻刺感。静脉快速注射时可有波浪状热感(外周血管扩张)、虚弱、低血压、心搏徐缓、心律失常、心脏停搏、严重的静脉血栓形成，外渗时可致组织坏死，以及注射部位疼痛与烧灼感等。
【药物相互作用】⑴1.钙剂与洋地黄同用对心脏有协同作用。在使用强心苷期间如需钙剂治疗时，可将强心苷剂量减少1.3～2.3后给予钙剂。⑵钙离子可与同服的四环素类药物发生络合反应，故两者的服用时间应相隔3小时以上。但米诺环素、多西环素与钙剂并用时，吸收不受明显影响。⑶糖皮质激素能对抗维生素D的这种作用，故可减少钙从肠道中的吸收。⑷长期并用钙剂和维生素D可发生高钙血症，应注意。⑸本品可抵消维拉帕米(戊脉安)及其他钙通道阻滞剂的血管扩张作用。注射钙剂能拮抗溴苄铵的作用。⑹本品不能与碳酸氢盐、碳酸盐、磷酸盐、硫酸盐、酒石酸盐配伍。
【注意事项】⑴本品静注无刺激性，为治疗严重低钙血症首选药。⑵大量输入以枸橼酸盐防凝的血液可能引起中毒，本品注射液为预防首选。防凝血中的枸橼酸钠能与钙离子形成可溶性的络合物，从而阻碍凝血过程。当成人输血2000ml以上时，每输入1000ml血，应另外注射(不能加入血液中)10%葡萄糖酸钙注射液10ml，以抵消枸橼酸钠的作用，防止发生枸橼酸中毒。⑶本品1g相当于2.2mmol(4.5mEq)的钙，11.2g相当于1g的钙。
【用法与用量】⑴口服：每次0.5～2g，每日3次。小儿，1岁以下，每次0.3g，1～5岁，每次0.5g，5岁以上，每次0.5～1g，均每日3次。⑵静注：每次1～2g，小儿每次0.05g.kg，均每日1次。用时取本品的10%注射液以等体积的10%葡萄糖注射液稀释后缓慢静注，注速每分钟不超过2ml。
【制剂和规格】片剂[国基，医保甲]：0.5g。注射剂[国基，医保甲]：10ml:1g。
【贮藏】密闭保存。
例题：
1.下列关于低镁血症的描述，错误的是
A.长期应用利尿剂可引起镁向细胞内转移而导致低镁血症
B.抗菌药物可增加镁的排泄
C.质子泵抑制剂可使镁的排泄减少
D.环孢素可增加镁的排泄
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E.硫酸镁可用于治疗低血镁症
2.二磷酸果糖注射液禁用于
A.高钠血症者
B.高钾血症者
C.高镁血症者
D.高钙血症者
E.高磷血症者
3.不属于维生素 B 2 缺乏临床表现的是
A.口角炎
B.糙皮病
C.唇干裂
D.结膜炎
E.舌炎
参考答案
1-3 C E B
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