第一篇：2018年执业药师《药学专业知识二》考点：治疗男性勃起功能障碍药物
医学考试之家论坛（www.xiexiebang.com）
2018年执业药师《药学专业知识二》考点：治疗男性勃起功能障碍药物
2018年执业药师考试时间在10月13、14日，考生要好好备考，争取一次性通过考试！小编整理了一些执业药师的重要考点，希望对备考的小伙伴会有所帮助！最后祝愿所有考生都能顺利通过考试！更多精彩资料关注医学考试之家！
治疗男性勃起功能障碍药物
勃起功能障碍(ED)的治疗分为一线、二线、三线治疗。
(考点)
一线 ED 治疗中的口服药物主要是选择性 5 型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂(西地那非)以及育亨宾、阿扑吗啡等。
采用阴茎海绵体内药物注射或经尿道给药等二线治疗方法。
ED 的三线治疗为手术治疗。
第一亚类 5 型磷酸二酯酶抑制剂
本类药为 cGMP 特异性 PDE5 的选择性抑制剂，是治疗 ED 的口服药。西地那非和伐地那非的代谢物 80%从粪便排泄，经尿液排泄的部分很少。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.西地那非、伐地那非和他达那非这三个药物口服给药后都可以迅速吸收，30～60min后达到血浆峰浓度。
2.它们的蛋白结合率都很高。在作用持续时间上，他达拉非最长，超过 24h。
(二)典型不良反应
常见头痛、面部潮红、消化不良、鼻塞和眩晕，这是因为抑制生殖器以外的 PDE5 的同工酶，导致血管扩张或平滑肌松弛所致。西地那非和伐地那非可致 2%～3%患者出现光感增强。
(三)禁忌证
正在使用硝酸甘油、硝普钠或其他有机硝酸酯类药患者;勃起功能正常者。
(四)药物相互作用
医学考试之家论坛（www.xiexiebang.com）
1.使用硝酸酯类药同时使用 PDE 抑制剂的患者可发生严重的低血压，这主要与两方面的原因有关：(1)硝酸酯类药本身就可降低血压。(2)硝酸酯类药是 NO 自由基的供体，可以激活鸟苷酸环化酶，使 GPT 环化产生 cGMP，升高组织中 cGMP 的浓度，后者通过降低血管平滑肌中的 Ca2+，导致血管舒张。因此，无论何种给药途径、方案以及间隔时间使用硝酸酯类药的患者禁用该类药。
2.西咪替丁、红霉素、克拉霉素、酮康唑、伊曲康唑、HIV 蛋白酶抑制剂(利托那韦、沙奎那韦)和葡萄柚汁可以抑制肝药酶 CYP3A4，因此可影响该类药的肝脏代谢。使用这些药物应减量。
3.与α1 受体阻断剂(如多沙唑嗪)合用，可能会引起某些患者的低血压症状。PDE 抑制剂与仅，受体阻断剂合用时应慎重，可能会引起低血压。他达拉非不推荐与多沙唑嗪合用。当多沙唑嗪的剂量超过 25mg 时，服药 4h 之内不得使用 PDE 抑制剂。
4.葡萄柚汁可使西地那非、伐地那非在胃肠道的滞留时间延长，生物利用度增加。同时也改变这两药的体内代谢过程，药物的扩血管作用增加，应尽量避免与上述两药同服。
二、用药监护
(一)关注 5 型磷酸二酯酶抑制剂的药物相互作用
(二)注意特殊人群的用药
(1)最近6 个月内曾发生心肌梗死、休克或致死性心律失常的患者。
(2)出血性疾病或处于消化性溃疡活动期者。
(三)警惕诱发心脏疾病的风险
(四)关注对视力的影响
三、主要药品
西地那非 伐地那非 他达拉非
【适应证】用于勃起功能障碍。
【注意事项】(1)肝功能不全，肝受损患者应减少剂量。(2)本品不适用于妇女和儿童。(3)慎用于有心血管疾病的患者。(4)西地那非可引起心电图 Q-T 间期延长。
第二亚类 雄激素
医学考试之家论坛（www.xiexiebang.com）
雄激素缺乏可致性欲降低或丧失，也可使阴茎夜间勃起的频率、幅度和持续时间减少。各睾酮替代治疗主要用于具有原发或继发的性腺功能减退症状同时存在性欲降低和血清睾酮浓度低者。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.睾酮替代治疗不能直接改善勃起功能障碍，而是通过提高性欲，治疗继发性勃起功能障碍。
2.睾酮水平超过上限，治疗作用也不再增加。
3.生物利用度很差，因此需使用较大的剂量。
(二)典型不良反应
可见女性男性化(如多毛、痤疮)、男性乳房痛、水钠潴留、HDLch升高等。生殖系统可见阴茎异常勃起、精子减少、精液量减少。
(三)禁忌证
(1)雄激素依赖性肿瘤患者。(2)已确诊或怀疑为前列腺癌者。(3)妊娠及哺乳妇女。
(四)药物相互作用
1.睾酮与环孢素、抗糖尿病药、甲状腺素或抗凝血药(华法林)合用，能增强它们的活性，但同时也增强其毒性。
2.睾酮与神经肌肉阻滞剂合用，对后者有拮抗作用。
二、用药监护
(一)明确用药指征
(二)明确用药方法
最好选择能模拟睾酮生理分泌节律的药物。
(三)长期应用高剂量雄激素注意监测电解质、心功能与肝功能
(四)采用适宜的给药方法
甲睾酮以舌下含服为宜。
医学考试之家论坛（www.xiexiebang.com）
三、主要药品
十一酸睾酮
丙酸睾酮
【适应证】用于男性原发性、继发性性腺功能减退的替代治疗等。
记忆口诀：那非抑制特异酶，他达作用时间最长
例题：
1.可用于治疗雄激素源性脱发的是
A.度他雄胺
B.哌唑嗪
C.非那雄胺
D.西地那非
E.坦洛新
2.以下关于 5 型磷酸二酯酶抑制剂的描述，正确的是
A.主要经过肾脏代谢
B.代谢产物不具有活性
C.口服吸收迅速
D.口服后生物利用度较高
E.蛋白结合率较低
3.下列不属于呋塞米的不良反应的是
A.低血容量
B.高尿酸血症
C.低血钠
D.低血镁
E.低血糖
参考答案
医学考试之家论坛（www.xiexiebang.com）
1-3C C E D
第二篇：2018年执业药师《药学专业知识二》考点：林可霉素类抗菌药物专题
医学考试之家论坛（www.xiexiebang.com）
2018年执业药师《药学专业知识二》考点：林可霉素类抗菌药物
2018年执业药师考试时间在10月13、14日，考生要好好备考，争取一次性通过考试！小编整理了一些执业药师的重要考点，希望对备考的小伙伴会有所帮助！最后祝愿所有考生都能顺利通过考试！更多精彩资料关注医学考试之家！
林可霉素类抗菌药物
林可霉素类抗菌药物包括林可霉素及克林霉素。克林霉素是林可霉素的半合成衍生物，两者抗菌谱相同，但后者抗菌作用更强，口服吸收好，且毒性小。
一、药理作用与临床评价
林可霉素类抗菌药物的作用机制与大环内酯类药相同，即与细菌核糖体的50S亚基结合，从而抑制细菌蛋白质的合成。
本类药抗菌谱包括需氧革兰阳性球菌及厌氧菌，其最主要的特点是对各类厌氧菌具有良好抗菌作用。
临床应用本类药物主要用于厌氧菌。该类抗菌药物是治疗金黄色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及关节感染的首选药。
二、用药监护
(一)根据PK/PD参数制定合理给方案
每日分次给药。
(二)用药过程监护
(1)疗程较长者，需定期检测肝、肾功能和血常规。(2)静脉滴注林可霉素时，每0.6g溶于100～200ml输液中，滴注不能少于th。(3)肝、肾功能不全者及老年患者慎用。
三、主要药品
林可霉素[典][医保(甲)]
Lincomycin
【适应证】用于：(1)敏感葡萄球菌属、链球菌属、肺炎链球菌及厌氧菌所致的：呼吸道感染、皮肤软组织感染、女性生殖道感染和盆腔感染及腹腔感染等。(2)对青霉素过敏或不宜用青霉素的患者用作替代药物。
医学考试之家论坛（www.xiexiebang.com）
克林霉素[典][基][医保(甲)]
Clindamycin
【适应证】用于革兰阳性菌和厌氧菌弓i起的感染等。
【注意事项】(1)严重肝肾功能不全。
(2)本品不能透过血一脑脊液屏障，不能用于脑膜炎。
第八节
多肽类抗菌药物
万古霉素、去甲万古霉素和替考拉宁分子中均含有糖及肽链结构，属糖肽类抗菌药物;杆菌肽和多黏菌素类中的某些品种分子中也含有多肽结构，属多肽类抗菌药物;二者又统称为多肽类抗菌药物。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
糖肽类抗菌药物的作用机制为与细菌细胞壁前体肽聚糖末端的丙氨酰丙氨酸形成复合物，干扰甘氨酸五肽的连接，从而抑制细菌细胞壁的合成。糖肽类药物对革兰阳性菌具有强大的抗菌活性，对对革兰阴性菌作用弱。临床主要用于耐药金黄色葡萄球菌或对B-内酰胺类抗菌药物过敏的严重感染等。
杆菌肽的作用机制为抑制细菌细胞壁合成中的脱磷酸化过程，从而阻碍细胞壁的合成，并对细菌细胞膜也有损伤作用，使胞浆内容物外漏，导致细菌死亡。因全身应用可产生严重的肾毒性，故目前仅限于局部应用，常用于革兰阳性菌引起的皮肤感染如疖、痈、溃疡等和眼、耳、鼻等感染的局部治疗。
多黏菌素B和多黏菌素E只对革兰阴性杆菌有效，临床主要用于对s-内酰胺类和氨基糖苷类耐药而难以控制铜绿假单胞菌及其他革兰阴性杆菌引起的严重感染。
(二)典型不良反应
1.糖肽类药
耳毒性、肾毒性。万古霉素和去甲万古霉素快速滴注时可出现血压降低，甚至心跳骤停，以及喘鸣、呼吸困难、上部躯体发红(红颈综合征)、胸背部肌肉痉挛等。
2.多黏菌素类药
医学考试之家论坛（www.xiexiebang.com）
剂量过太或痘程过长时，对肾脏有一定损害。
(三)禁忌证
1.对万古霉素、去甲万古霉素或替考拉宁过敏者，禁用糖肽类药。
2.对多黏菌素B或多黏菌素E过敏者，禁用多黏菌素类药。
3.妊娠期妇女应避免使用。哺乳期妇女使用期间应暂停哺乳。
(四)药物相互作用
1.糖肽类药
(1)与氨基糖苷类、两性霉素B、阿司匹林及其他水杨酸盐类、注射用杆菌肽及布美他尼、卷曲霉素、卡氮芥、顺钼、环孢素、依他尼酸、巴龙霉素及多黏菌素类药物等合用或先后应用，可增加耳毒性及肾毒性。如必须合用，应监测听力及肾功能并给予剂量调整。
(2)与抗组胺药、布克利嗪、赛克力嗪、吩噻嗪类、噻吨类及曲美苄胺等合用时，可能掩盖耳鸣、头昏、眩晕等耳毒性症状。
2.多黏菌素类药
(1)与磺胺药、甲氧苄啶、利福平和半合成青霉素会增强多黏菌素类对大肠埃希菌、肠杆菌属、肺炎杆菌、铜绿假单胞菌等的抗菌作用。
(2)与其他有肾毒性或神经肌肉阻滞作用药联合应用可增加毒性，应避免合用。
三、主要药品
万古霉素[典][医保(甲)]
【适应证】用于：
(1)对甲氧西林耐药的葡萄球菌引起的感染。
(2)对青霉素过敏的患者及不能使用其他抗生素包括青霉素、头孢菌素类，或使用后治疗无效的葡萄球菌等感染。
去甲万古霉素[典][医保(甲)]
Norvancomycin
【注意事项】用于老年患者有引起耳毒性与肾毒性的危险。老年患者即使肾功能测定在正常范围内，使用时应采用较小治疗剂量。
医学考试之家论坛（www.xiexiebang.com）
替考拉宁[典][医保(甲)]
【适应证】用于：
(1)各种严重的革兰阳性菌感染，包括不能用青霉素类及头孢素类抗生素治疗或上述抗生素治疗失败的严重葡萄球菌感染。
(2)敏感菌金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌等所致的感染，包括下呼吸道感染、泌尿道感染等。
(3)作为万古霉素和甲硝唑的替代药。
【注意事项】
替考拉宁与万古霉素可能有交叉过敏反应，对万古霉素过敏者慎用。
多黏菌素E(黏菌素)
Polymyxin E
【适应证】用于：(1)肠道手术前准备，或大肠埃希菌性肠炎及对其他药物耐药的菌痢。(2)由敏感细菌所致的败血症、尿路感染、肺部感染以及皮肤、眼、鼻旁窦、耳等局部感染。
【注意事项】(1)肾功能不全者慎用或忌用。(2)不宜与其他肾毒性药合用。(3)妊娠及哺乳期妇女慎用。
多黏菌素B[典][医保(甲)]
Polymyxin B
【适应证】用于绿脓杆菌及其他假单胞菌引起的创面、尿路以及眼、耳、气管等部位感染，也可用于败血症、腹膜炎。
第三篇：2018年执业药师《药学专业知识二》考点：抗肿瘤药
医学考试之家论坛（www.xiexiebang.com）
2018年执业药师《药学专业知识二》考点：抗肿瘤药
2018年执业药师考试时间在10月13、14日，考生要好好备考，争取一次性通过考试！小编整理了一些执业药师的重要考点，希望对备考的小伙伴会有所帮助！最后祝愿所有考生都能顺利通过考试！更多精彩资料关注医学考试之家！
抗肿瘤药
第一节 直接影响DNA结构和功能的抗肿瘤药
第一亚类破坏DNA的烷化剂
一、药理作用与临床评价
烷化剂——最早问世的细胞毒类药——广谱抗癌。
通过与细胞中DNA发生共价结合，使其丧失活性;或使DNA分子断裂，导致肿瘤细胞死亡。
对细胞有直接毒性作用——细胞毒类药物。
可损害任何细胞增殖周期的DNA，因此属于细胞增殖周期非特异性 抑制剂：
对M期和G1期细胞杀伤作用较强，小剂量抑制细胞由S期进入M期;
大剂量杀伤各期细胞。
(一)作用特点
1.氮芥 ——最早应用。用于：
A.恶性淋巴瘤
B.慢性淋巴细胞白血病
C.小细胞肺癌所致的上腔静脉综合征
2.环磷酰胺——恶性淋巴瘤——疗效显著;
【适应证】
恶性淋巴瘤、淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤及骨肉瘤。
3.塞替派 ——癌，灌注。
医学考试之家论坛（www.xiexiebang.com）
【适应证】
乳腺癌、卵巢癌、癌性体腔积液的腔内注射、膀胱癌局部灌注、胃肠道肿瘤。
局部刺激性小，可采取多种给药方式。
4.卡莫司汀 ——脑瘤。
——脂溶性大，能透过血-脑屏障进入脑组织。
用于：
原发性脑瘤、脑转移瘤、脑膜白血病。
(二)典型不良反应
1.最常见——骨髓抑制 ：白细胞、血小板、红细胞和血红蛋白下降(例外：长春新碱和博来霉素)。
2.恶心呕吐。
3.脱发。
4.口腔黏膜反应——咽炎、口腔溃疡、口腔黏膜炎(口腔上皮是人体新陈代谢和生长最快的细胞)。
5.出血性膀胱炎——环磷酰胺/异环磷酰胺。
6.塞替派、白消安——高尿酸血症（预防：别嘌醇）。
7.心肌炎、肺纤维化及中毒性肝炎。
8.致畸——妊娠及哺乳期禁用。
小结1——烷化剂不良反应TANG
呕吐致畸伤骨髓，口腔溃疡头发没。
膀胱出血尿酸高，肝脏中毒害心肺。
二、用药监护
(一)骨髓抑制
治疗前必须检査血象，如骨髓功能尚未恢复，应减少剂量或推迟治疗时间。
医学考试之家论坛（www.xiexiebang.com）
对中性白细胞计数减少或由此带来的发热患者，应使用重组粒细胞集落刺激因子（G-CSF），必要时给予抗菌药。
(二)应对口腔黏膜反应：
(1)口腔护理。
(2)真菌感染应用制霉菌素液漱口。
(3)局部应用硫糖铝-利多卡因-苯海拉明组成的糊剂，及氯己定口腔溃疡膜、口腔溃疡软膏。
(三)抗肿瘤药药液外渗的应对
(1)立即停止注射。
(2)局部使用解毒剂：
①地塞米松+利多卡因 局部封闭，冷敷(禁忌热敷)。
②氢化可的松琥珀酸钠，或5%碳酸氢钠+地塞米松，局部静注或多处皮下注射;
③透明质酸酶+0.9%氯化钠，或透明质酸+地塞米松+利多卡因 局部注射。
(四)应用环磷酰胺应监护膀胱毒性
(1)出血性膀胱炎——美司钠(美死啦TANG)。多饮水。
(2)尿酸性肾病——别嘌醇。补液、碱化尿液。
第二亚类破坏DNA的铂类化合物
——顺铂、卡铂、奥沙利铂。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点——与DNA结合，使肿瘤细胞DNA停止复制。
1.顺铂/卡铂——非小细胞肺癌、食管癌、胃癌、卵巢癌、膀胱癌、恶性淋巴瘤、骨肉瘤及软组织肉瘤的首选 药之一;
卡铂——小细胞肺癌和头颈区鳞癌。
2.奥沙利铂——胃肠道癌，结直肠癌的首选药之一。
更有效抑制DNA合成，作用更强。
医学考试之家论坛（www.xiexiebang.com）
(二)典型不良反应
常见——消化道反应(恶心、呕吐、腹泻)、肾毒性、耳毒性、神经毒性、低镁血症;骨髓功能抑制、过敏反应。
小结2——铂类不良反应TANG
铂类呕吐和低镁，三种中毒伤骨髓。
1.顺铂——恶心、呕吐、肾毒性和耳毒性 较重，骨髓功能抑制相对较轻;
2.卡铂——骨髓抑制较重，其他轻(骨头卡住了TANG);
3.奥沙利铂——神经毒性(包括感觉周围神经病)，可导致永久性感觉异常和功能障碍。
(四)药物相互作用
——简化TANG：
避免与其他有肾毒性、耳毒性或骨髓抑制不良反应的药物合用。
二、用药监护
(一)顺铂——关注肾毒性——最常见、最严重。多可逆。
(1)鼓励多饮水(3000～3500ml/d)，利尿剂，使尿量维持在2500ml以上。
(2)监测血电解质、肾功能、尿液酸碱度、尿液颜色。
(3)抑制尿酸形成——碳酸氢钠碱化尿液+别嘌醇。
(二)卡铂——监护骨髓造血功能。监测：
①血细胞比容，血红蛋白测定，每周检査1次白细胞与血小板计数;
②听力;
③血尿素氮、肌酐清除率与血肌酐;
④神经功能;
⑤血清钙、镁、钾、钠。
(三)奥沙利铂——神经系统毒性
医学考试之家论坛（www.xiexiebang.com）
遇冷可加重神经毒性，甚至可因咽喉痉挛而致严重后果——应避免受凉，如禁食冷饮(果汁)、接触凉物及避风等。
(四)注意选择适宜的溶剂
顺铂——0.9%氯化钠，注意避光;
卡铂、奥沙利铂——5%葡萄糖溶液。
第三亚类破坏DNA的抗生素
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.丝裂霉素 ——机制与烷化剂相同;
2.博来霉素 ——天然存在的抗肿瘤抗生素，直接作用于肿瘤细胞DNA，使DNA链断裂和裂解——抑制肿瘤细胞增殖，肿瘤细胞死亡。
丝裂霉素——胃癌、结直肠癌、肺癌、胰腺癌、肝癌、宫颈癌、宫体癌、乳腺癌、头颈区肿瘤、膀胱肿瘤。
博来霉素——皮肤恶性肿瘤、头颈部肿瘤、肺癌、食管癌、恶性淋巴瘤、子宫颈癌、神经胶质瘤、甲状腺癌。
(三)典型不良反应
1.丝裂霉素
十分常见：骨髓抑制。恶心、呕吐。肝肾损害。
2.博来霉素
——间质性肺炎、白细胞减少。
第四亚类拓扑异构酶抑制剂
一、药理作用与临床评价
(一)作用——抑制拓扑异构酶，阻止DNA复制及RNA合成。
1.拓扑异构酶I抑制剂
①喜树碱——消化道肿瘤(胃、结肠、直肠癌)、肝癌、膀胱癌、白血病。
医学考试之家论坛（www.xiexiebang.com）
毒性比较大(尿频、尿痛和血尿)，不溶于水。
②羟喜树碱——毒性降低，但依然不溶于水。
③依立替康、拓扑替康 ——引入亲水基团，具有水溶性，方便应用——大肠癌。
2.拓扑异构酶Ⅱ抑制剂——两个首选!
①依托泊苷 ——化疗指数较高——小细胞肺癌——首选药;单核细胞白血病。
②替尼泊苷 ——可透过血-脑屏障，脑瘤——首选药(前后联系：卡莫司汀TANG)。其他：肺癌、胃癌、食管癌、卵巢癌、淋巴瘤、白血病、恶性生殖细胞瘤、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤。
(二)典型不良反应
1.羟喜树碱——呕吐、食欲减退、骨髓抑制、尿急、尿痛、血尿、蛋白尿及脱发。
2.依立替康——迟发性腹泻(给药后5天，严重者致死)、骨髓抑制、乙酰胆碱综合征(早发性腹泻及出汗、腹部痉挛、流泪、瞳孔缩小及流涎——用阿托品治疗)。
3.依托泊苷——骨髓抑制、口腔炎、脱发、低血压及喉痉挛。
二、用药监护——强调：依立替康
(一)迟发性腹泻——治疗：高剂量洛哌丁胺(2mg/2h)。
(二)监测血象——发热性中性粒细胞减少症(体温≥38℃，中性粒≤0.1×109/L)——立即静滴广谱抗菌药。
(1)严重中性粒减少症(≤0.05×109/L)，发热(体温≥38℃)或感染伴中性粒减少(<0.1×109/L)时，应减量。
(2)仅有当中性粒≥ 0.15×109/L后，方可恢复治疗。
【马上小结TANG——直接影响DNA结构和功能药】
一、烷化剂(4)1.氮芥——最早。淋巴瘤/慢淋/小肺。
2.环磷酰胺——淋巴瘤（出血性膀胱炎-美司钠）。
3.塞替派——癌性体腔积液注射、膀胱癌灌注。
4.卡莫司汀——脑瘤、脑膜白血病。
医学考试之家论坛（www.xiexiebang.com）
(呕吐致畸伤骨髓，口腔溃疡头发没。
膀胱出血尿酸高，肝脏中毒害心肺。TANG)
二、铂类(3)顺铂（肾耳毒）、卡铂（骨髓）、奥沙利铂（神经毒）
(铂类呕吐和低镁，三种中毒伤骨髓TANG)
三、抗生素(2)丝裂霉素、博来霉素（间质性肺炎）
四、拓扑异构酶抑制剂(2)I(喜树碱/羟喜树碱、XX替康——延迟性腹泻)
II（首选：依托泊苷——小肺； 替尼泊苷——脑瘤）
【预览：第二组抗恶性肿瘤药TANG】
2.干扰核酸合成 氟尿嘧啶、阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨蝶呤
第二节 干扰核酸生物合成的药物（抗代谢药）
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
化学结构与体内某些核酸或蛋白质代谢 物相似，从而影响或拮抗代谢功能——肿瘤细胞死亡。
用于：急性白血病和恶性淋巴瘤;乳腺癌、胃肠道癌、绒毛膜上皮癌、骨肉瘤。
包括：
(1)胸腺核苷合成酶抑制剂：氟尿嘧啶、卡培他滨。
(2)嘌呤核苷酸合成酶抑制剂：巯嘌呤、硫鸟嘌呤。
(3)核苷酸还原酶抑制剂：羟基脲。
(4)二氢叶酸还原酶抑制剂：甲氨蝶呤、培美曲塞。
(5)DNA多聚酶抑制剂：阿糖胞苷、吉西他滨。
干扰核酸生物合成的药物——嘌呤、嘧啶
干扰核酸生物合成药 记忆技巧TANG
1.胸腺核苷酸合成酶抑制剂 氟尿嘧啶、卡培他滨 他胸前戴座佛
2.嘌呤核苷酸合成酶抑制剂 巯嘌呤、硫鸟嘌呤 嫖娼者，流氓
医学考试之家论坛（www.xiexiebang.com）
3.核苷酸还原酶抑制剂 羟基脲 核战争，还用枪?
4.二氢叶酸还原酶抑制剂 甲氨蝶呤、培美曲塞 双手美甲
5.DNA多聚酶抑制剂 阿糖胞苷、吉西他滨 多聚聚，有喜糖
1.氟尿嘧啶
——消化道肿瘤、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宫颈癌、膀胱癌及皮肤癌。
2.巯嘌呤
——急性白血病 及慢性粒细胞白血病急变期、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎。
3.甲氨蝶呤
乳腺癌、绒毛膜癌、恶性葡萄胎、急性白血病、恶性淋巴瘤、蕈样肉芽肿、多发性骨髓瘤、卵巢癌、宫颈癌、睾丸癌、头颈部癌、支气管肺癌、软组织肉瘤、骨肉瘤等。
【注意】
(1)影响生殖功能。
(2)有肾功能异常时，大剂量疗法——准备好解救药：亚叶酸钙。
4.阿糖胞苷
急性白血病，慢性粒细胞白血病的急变期。
恶性淋巴瘤。
(二)典型不良反应与禁忌证
急性毒性——恶心呕吐腹泻;
迟发毒性——骨髓抑制、口腔溃疡、脱发(氟尿嘧啶)。
二、用药监护
(一)甲氨蝶昤
——肾毒性、骨髓功能、心肌炎、中毒性肝炎及肺纤维化。
(二)氟尿嘧啶
——监测血象;与亚叶酸钙、亚叶酸联合应用，可增强疗效和不良反应。
第三节 干扰转录过程和阻止RNA合成的药物（作用于核酸转录）
医学考试之家论坛（www.xiexiebang.com）
―、药理作用与临床评价
(一)作用特点
蒽环类抗肿瘤抗生素——柔红霉素、多柔比星、表柔比星、吡柔比星——直接作用于DNA或嵌入DNA，干扰DNA的模板功能，从而干扰转录过程，阻止mRNA形成。
(二)典型不良反应与禁忌证
急性毒性——恶心呕吐腹泻;
迟发毒性——骨髓抑制、心脏毒性（尤其多柔比星）、胃炎、脱发。【心脏毒性的解毒剂——右雷佐生 】
第四节 抑制蛋白质合成与功能的药物（干扰有丝分裂药）
长春碱类、紫杉烷类、高三尖杉酯碱
―、药理作用与临床评价
(一)作用特点
均为植物提取物或其半合成衍生物;
机制——干扰微管蛋白 装配，干扰有丝分裂中纺锤体的形成，使细胞生长停滞于分裂中期(M期)。
1.长春碱类 —长春碱、长春新碱、长春地辛和长春瑞滨。
用于：白血病、淋巴瘤、乳腺癌和肺癌。
静注后进入肝脏较多，同时浓集于神经细胞，故神经毒性重，但很少通过血-脑屏障。
不良反应：骨髓抑制、消化道反应、神经系统毒性(四肢麻木、外周神经炎等)、血栓性静脉炎。避免日光直射。
长春碱
医学考试之家论坛（www.xiexiebang.com）
霍奇金病、淋巴瘤、晚期蕈样真菌病、晚期睾丸肿瘤、Kaposi肉瘤、组织细胞增生症、绒癌、乳腺癌、卵巢癌、单核细胞白血病。
长春新碱——白血病、淋巴瘤、生殖细胞肿瘤、小细胞肺癌、尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、乳腺癌、消化道癌、黑色素瘤和多发性骨髓瘤。
儿童急淋
——长春新碱
——神经毒性
2.紫杉烷类——紫杉醇和多西他赛。
(1)紫杉醇——从紫杉树干和树皮中提取。
机制独特——作用于处于聚合状态的微管蛋白，妨碍纺锤体的形成，阻止细胞分裂，使细胞停止于G2/M期。
(2)多西他赛——半合成药。
水溶性好，毒性较小。抗肿瘤作用比紫杉醇高1倍。
紫杉醇——卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌、头颈癌、食道癌、精原细胞瘤、淋巴瘤及与艾滋病相关性卡氏肉瘤(Kaposi肉瘤)。
多西他赛——乳腺癌、非小细胞肺癌。
3.高三尖杉酯碱
从我国三尖杉属植物中分离。
机制——干扰核蛋白体功能，阻止蛋白质合成，对S期细胞更敏感。
用于——急非淋、慢粒(白血病)、骨髓增生异常综合征、真性红细胞增多症。
4.门冬酰胺酶——降解门冬酰胺，使瘤细胞缺乏此氨基酸，不能合成蛋白质。
用于——急性白血病、慢淋白血病、淋巴瘤、黑色素瘤。
(二)典型不良反应与禁忌症
1.长春碱、长春新碱——骨髓抑制、消化道反应、神经毒性、血栓性静脉炎、脱发;
2.紫杉醇——骨髓抑制、脱发、过敏反应;
医学考试之家论坛（www.xiexiebang.com）
3.高三尖杉脂碱——骨髓抑制、消化道反应、脱发、心脏毒性;
4.门冬酰胺酶——过敏反应、消化道反应。
二、用药监护
(一)长春碱类：神经毒性 ——四肢麻木，腱反射消失，腹痛和便秘、麻痹性肠梗阻。
(二)紫杉醇：1.外周神经毒性;2.心脏毒性;3.超敏反应——特殊溶剂导致。
(三)多西他赛：骨髓抑制;液体潴留，超敏反应。
【小结2：第二组抗恶性肿瘤药TANG】
2.干扰核酸合成 氟尿嘧啶、阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨蝶呤
第五节 调节体内 激素平衡的药物
―、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.雌激素类 ——己烯雌酚和炔雌醇。
机制：对下丘脑-垂体-性腺轴的负反馈 作用。
用于：绝经后乳腺癌。不良反应较多。
2.抗雌激素类
(1)雌激素受体拮抗剂——他莫昔芬和托瑞米芬。
机制——乳腺癌细胞胞浆内存在雌激素受体，他莫昔芬与雌激素竞争性结合雌激素受体，形成他莫昔芬-受体蛋白复合物，该复合物不能像雌激素与受体结合的复合物一样促使癌细胞的DNA与mRNA结合——抑制雌激素依赖性蛋白质的结合，最终抑制乳腺癌细胞的增殖。
①他莫昔芬——目前最常用 ——乳腺癌(雌激素受体ER、孕激素受体PR阳性，绝经前、后均可）、卵巢癌和子宫内膜癌。
②托瑞米芬 ——不良反应较少。
（2）芳香氨酶抑制剂——来曲唑、阿那曲唑。
医学考试之家论坛（www.xiexiebang.com）
机制——抑制芳香化酶活性，阻断 雄烯二酮及睾酮经芳香化作用转化成雌激素——抑制乳癌细胞生长。
不能抑制卵巢功能，故不能用于绝经前 乳腺癌患者。
3.孕激素类——甲羟孕酮及甲地孕酮。
适应证：
乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌、肾癌。
4.雄激素类——丙酸睾酮。用于：乳腺癌，已基本被替代。
5.抗雄激素类——氟他胺。
用于：前列腺癌。机制——与雄激素竞争肿瘤部位的雄激素受体。
不良反应：雄激素作用减少——男性乳房女性化，乳房触痛、溢乳、性欲减退、精子计数减少。
氟他胺的羟基代谢物——更高亲和力，作用更强。
(二)典型不良反应
1.急性毒性——恶心呕吐为主;氟他胺尚有食欲增强、失眠;
2.迟发毒性
表13-5调节体内激素平衡的药物主要不反应与禁忌症
药品分类药品名称急性毒性迟发毒性
雌激素类乙烯雌酚恶心、呕吐高钙血症、水潴留、血栓栓塞、子宫出血
抗雌激素类他莫昔芬恶心、呕吐阴道出血、月经不调
孕激素类甲地孕酮注射部位疼痛水滞留、高钙血症、黄疸
雄激素类睾酮无男性化、水潴留、高钙血症、黄疸
抗雄激素类氟他胺恶心、呕吐、食欲增强、失眠男子乳房发育
二、用药监护
——强调：他莫昔芬
医学考试之家论坛（www.xiexiebang.com）
(1)可促进排卵，有导致怀孕的可能，未绝经妇女不宜应用。若必须使用，应+抗促性腺激素类药。
(2)严格避孕，并不得使用雌激素类药避孕。
(3)发现子宫异常出血，应立即进行检查。
第四篇：2018年执业药师《药学专业知识二》考点：维生素B6
医学考试之家论坛（www.xiexiebang.com）
2018年执业药师《药学专业知识二》考点：维生素B6 2018年执业药师考试时间在10月13、14日，考生要好好备考，争取一次性通过考试！小编整理了一些执业药师的重要考点，希望对备考的小伙伴会有所帮助！最后祝愿所有考生都能顺利通过考试！更多精彩资料关注医学考试之家！维生素B6
Vitamin B6
【药理学】维生素类药。维生素B6在体内与ATP经酶作用，变成有生理活性的磷酸吡多醛和磷酸吡多胺，作为各种转氨酶的辅酶参与蛋白质、脂肪和糖的代谢等。包括促进糖原自肝与肌肉中释出;在蛋白质的代谢中，特别是在氨基酸的转化中起作用;还参与必需脂肪酸的代谢，缺乏维生素B6可引起动脉粥样硬化;帮助脑及神经细胞内能量的转换;参与辅酶A的生物合成;刺激正铁血红蛋白的产生;促进白细胞生长，并对细胞性和体液性免疫的建立和维持有一定作用。
【适应证】用于治疗维生素B6缺乏症，如长期服用异烟肼而引起的周围神经炎和神经兴奋;治疗贫血和中毒性粒细胞缺乏症;防治动脉粥样硬化症;治疗维生素B6遗传性缺陷;也用于震颤麻痹症、呕吐、婴儿惊厥、回乳、脂溢性皮炎。与烟酰胺合用治疗糙皮病，并在多种疾病中作为一种辅助治疗剂等。
【禁忌证】对本品过敏者禁用。
【不良反应】较少。偶有感觉异常、嗜睡(特别是大剂量输注后)、面微发红或有温暖感，叶酸水平降低，注射部位有暂时性灼感或刺痛。一次注射0.2～0.25g可引起头痛、腹痛，偶可引起皮疹等过敏反应或过敏性休克。长期用药可抑制抗凝系统。
【注意事项】对本品过敏者禁用。
【药物相互作用】⑴异烟肼、环丝氨酸、青霉胺、吡嗪酰胺、肼屈嗪(肼苯哒嗪)、口服避孕药等均可导致维生素B6缺乏。⑵本品每日用量5mg以上，可加强左旋多巴在末梢的代谢，从而降低其作用。
【用法与用量】⑴口服:每次10～20mg，每日30～60mg。⑵皮下、肌内或静脉注射:每次50～100mg，每日1次。
【制剂和规格】片剂(国基，医保乙)：10mg。注射剂(国基，医保甲)：0.1g。
医学考试之家论坛（www.xiexiebang.com）
【贮藏】遮光，密闭保存。
复合维生素B
Compound Vitamin B
【药理学】维生素B1是糖代谢所需辅酶的重要组成成份。维生素B2为组织呼吸所需的重要辅酶组成成份，烟酰胺为辅酶Ⅰ及Ⅱ的组分，脂质代谢，组织呼吸的氧化作用所必需。维生素B6为多种酶的辅基，参与氨基酸及脂肪的代谢。泛酸钙为辅酶A的组分，参与糖、脂肪、蛋白质的代谢。
【适应证】主要用于防治B族维生素缺乏病，如营养不良、厌食、脚气病、糙皮病等。
【禁忌证】对本品过敏者禁用。
【不良反应】⑴大剂量服用可出现烦躁、疲倦、食欲减退等。⑵偶见皮肤潮红、瘙痒。⑶尿液可能呈黄色。
【注意事项】用于日常补充和预防时，宜用最低量。
【用法与用量】⑴口服：每次1～2片，每日3次。⑵肌注:每次2ml，每日1次。
【制剂和规格】片剂[国基，医保乙]：每片含维生素B13mg、维生素B21.5mg、维生素B60.2mg、烟酰胺10mg、泛酸钙1mg。
【贮藏】遮光，密封保存。
赖氨肌醇维B12
Lysine,Inosite and Vitamin B12
【药理学】本品所含赖氨酸是维持机体氮平衡的必需氨基酸之一。具有促进人体生长发育的作用;肌醇能促进肝中脂肪代谢;维生素B12是体内合成DNA的重要辅酶。三药合用具有一定协同作用。
【适应证】用于赖氨酸缺乏引起的食欲不振及生长发育不良等。
【禁忌证】对本品过敏者禁用。
【注意事项】过敏体质者慎用。
【药物相互作用】抗惊厥药如苯巴比妥、苯妥英、扑米酮等可减少维生素B12的吸收。
医学考试之家论坛（www.xiexiebang.com）
【用法与用量】口服。婴儿，一次2.5ml;儿童，一次5ml;一日2～3次。也可用开水或牛奶稀释后服用。
【制剂和规格】口服溶液剂：每5ml内含盐酸赖氨酸300mg，维生素B1215mg，肌醇50mg。
【贮藏】遮光，密封保存。
维生素C
Vitamin C
【药理学】水溶性维生素。参与抗体及胶原形成，组织修补(包括某些氧化还原作用)，苯丙氨酸、酪氨酸、叶酸的代谢，铁、碳水化合物的利用，脂肪、蛋白质的合成，可降低毛细血管的通透性，加速血液的凝固，刺激凝血功能，促进铁在肠内吸收，稳定维生素B12，促使血脂下降，增加对感染的抵抗力，参与解毒功能，且有抗组胺的作用及阻止致癌物质(亚硝胺)生成的作用。
【适应证】用于防治坏血病与感染性疾病。用于防治肿瘤，治疗克山病心源性休克、肝胆疾病、高脂血症、各种贫血、高铁血红蛋白血症、过敏性疾病、胶原性疾病、眼科疾患、色素沉着、特发性正铁血红蛋白血病。也用于促进创伤愈合，预防深部静脉血栓。用于砷、汞、铅、苯等毒物的慢性中毒和放射病的解救与治疗。可酸化尿液，还可作为一种辅助药物用于以去铁胺治疗铁中毒的病人。大剂量应用，可缓解感冒的严重程度和缩短病程等。
【禁忌证】⑴对本品过敏者禁用。⑵肝性脑病时禁用。
【不良反应】毒性低。偶可致急性溶血性贫血(患6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺陷症者)、镰形细胞(红细胞)危象。应用高剂量可致恶心、呕吐、胃灼热、腹泻、腹部痛性痉挛、头痛、失眠、高草酸盐尿、尿道炎、排尿困难、结晶尿、高尿酸血，较长时间口嚼片剂可致牙侵蚀。输注维生素C可致注射处轻微疼痛、眩晕，快速静脉输注可致暂时性虚弱、深部静脉血栓形成。
【注意事项】⑴禁止抗坏血酸钠用于限钠者和抗坏血酸钙用于已接受洋地黄治疗的病人。6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺陷症、血红蛋白沉着症、地中海贫血症、成高铁红细胞性贫血、镰形细胞性贫血、有痛风或肾结石倾向、胃溃疡及糖尿病病人，大剂量使用应慎重。毒毛旋花子苷K或G中毒病人，静脉大剂量应用维生素C时应慎重。⑵长期大量服用维生素C，如突然停药，有可能出现坏血病症状，故宜逐渐减量停药。⑶可干扰以下诊断试验:①应用高剂量
医学考试之家论坛（www.xiexiebang.com）
维生素C可产生尿糖假阴性(应用葡萄糖氧化酶法)或假阳性(铜还原法，即班氏试验法);②可致血清尿酸假性增加(酶法);③干扰尿中类固醇(17-羟皮质类固醇)的测定，降低血清胆红素值，可致血清胆固醇值、肌酐值、尿酸值增加(为方法学的干扰)。④应用维生素C72小时内，大便潜血试验受干扰，可致假阴性。
【药物相互作用】⑴与氨茶碱、平阳霉素、头孢吡硫、红霉素、乙氧萘青霉素、碳酸氢钠、谷氨酸钠、华法林有配伍禁忌。⑵大剂量维生素C与口服抗凝药或肝素并用，可引起凝血酶原时间缩短。⑶水杨酸盐可抑制白细胞和组织对维生素C的摄取，同时维生素C也可减少水杨酸盐自体内的排出。⑷长期服用高剂量维生素C，可降低戒酒硫治疗慢性酒精中毒的作用。⑸口服大剂量维生素C，可妨碍肠对铜、锌等离子的吸收，从而造成体内铜、锌缺乏的严重后果。可破坏食物中的维生素B12。⑹维生素C可提高雌激素的生物利用度，雌激素可增加维生素C的降解并抑制其在肠道的吸收。⑺维生素C不能与维生素K3配伍，因可发生氧化(维生素C被氧化为去氢抗坏血酸)和还原(维生素K3被还原为甲萘二酚)反应。两药因结构改变而作用降低或消失。⑻长期应用皮质激素时若并用本品，可促进细胞间质合成，对激素性皮下出血有防治作用。
【用法与用量】⑴口服：每次50～100mg，每日100～300mg。高脂血症，每次0.5～1g，每日3次。⑵肌注、静注或静滴:成人每次0.1～0.25g，每日1～3次;小儿每日0.1～0.3g，分次注射。必要时成人每次2～4g，每日1～2次。
【制剂和规格】片剂[国基，医保乙]：100mg。注射剂[国基，医保甲]: 1g。
【贮藏】遮光，密封保存。
六、脂溶性维生素
维生素AD
Vitamin A and D
【药理学】维生素类药。维生素A和D是人体生长发育的必需物质，尤其对胎儿、婴幼儿的发育，上皮组织的完整性、视力、生殖器官、血钙和磷的恒定、骨骼和牙的生长发育等有重要作用。
【适应证】用于预防和治疗维生素A及D的缺乏症。如佝偻病、夜盲症及小儿手足抽搐症。
医学考试之家论坛（www.xiexiebang.com）
【禁忌证】慢性肾功能衰竭、高钙血症、高磷血症伴肾性佝偻病者禁用。
【不良反应】长期或过量服用，可产生慢性中毒。早期表现为骨关节疼痛、肿胀、皮肤瘙痒、口唇干裂、发热、头痛、呕吐、便秘、腹泻恶心等。
【注意事项】⑴必须按推荐剂量服用，不可超量服用。⑵高钙血症孕妇可伴有维生素D敏感，功能上又能抑制甲状旁腺活动，以致婴儿有特殊面容、智力低下及患遗传性主动脉弓缩窄。⑶婴儿对维生素D敏感性个体差异大，有些婴儿对小剂量维生素D很敏感。⑷老年人长期服用本品，可能因视黄醛清除延迟而至维生素A过量。⑸如服用过量或出现严重不良反应，应立即就医。⑹对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
【药物相互作用】⑴口服避孕药可提高血浆维生素A的浓度。⑵与维生素E同用，可增加维生素A的吸收，增加其肝内贮存量，加速利用和降低毒性，但大量维生素E可消耗维生素A在体内的贮存。⑶大量维生素A与抗凝药(如香豆素或茚满二酮衍生物)同服，可导致凝血酶原降低。⑷考来烯胺、矿物油、新霉素、硫糖铝能干扰本品中维生素A的吸收。⑸抗酸药(如氢氧化铝)可影响本品中维生素A的吸收，故不应同服。⑹不应与注射用钙制剂或氧化镁、硫酸镁等药物合用，以免引起高镁、高钙血症。
【用法与用量】口服。将软胶囊滴嘴开口后，内容物滴入婴儿口中(开口方法：建议采用将滴嘴在开水中浸泡30秒，使胶皮融化)。1岁以下小儿，1次1粒，1日1次。
【制剂和规格】软胶囊：维生素A 1500单位：维生素D3 500单位
【贮藏】遮光，密封，在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。
维生素E
Vitamin E
【药理学】维生素类药，参与体内一些代谢反应。能对抗自由基的过氧化作用，可抗衰老、保护皮肤，还能增强卵巢功能、防止习惯性流产。
【适应证】吸收不良母亲所生新生儿、早产儿、低出生体重儿。进行性肌营养不良、以及心、脑血管疾病、习惯性流产及不孕症的辅助治疗。
【禁忌证】对本品过敏者禁用。
【不良反应】大量服用可引起：视力模糊、乳腺肿大、腹泻、头晕、流感样综合征、头痛、恶心及胃痉挛、乏力软弱。
医学考试之家论坛（www.xiexiebang.com）
【注意事项】大量可致血清胆固醇及血清三酰甘油升高。对维生素K缺乏而引起的低凝血酶原血症及缺铁性贫血患者谨慎。
【药物相互作用】⑴本品可促进维生素A的吸收、利用和肝脏贮存。⑵降低或影响脂肪吸收的药物如考来烯胺、新霉素以及硫糖铝等，可干扰本品的吸收、不宜同服。⑶口服避孕药可以加速维生素E代谢，导致维生素E缺乏。⑷雌激素与本品并用时，如用量大、疗程长，可诱发血栓性静脉炎。⑸本品避免与双香豆素及其衍生物同用，以防止低凝血酶原血症发生。
【用法与用量】维生素E缺乏，治疗量随缺乏程度而异。常用口服量：成人，一次10～100mg，一日2～3次;儿童，一日1mg/kg，早产儿一日15～20mg。
【制剂和规格】软胶囊[医保乙]：100mg。
【贮藏】遮光、密封，在干燥处保存。
骨化三醇
Calcitriol
【药理学】维生素类药。系维生素D在体内经肝、肾两次羟化而成的可作用于靶细胞，真正在代谢中起作用的物质，故肾功能不良者可直接服用本品。它可促进小肠细胞合成钙结合蛋白，参与钙的运载，增加钙的吸收。也促进磷的吸收，从而提高血钙和血磷含量，增加钙、磷对骨的供应，促进骨骼的正常钙化。
【适应证】用于肾病性佝偻病合并慢性肾功能衰竭(特别是接受血液透析者)、手术后甲状旁腺功能减退、自发性或假性甲状旁腺功能减退、维生素D依赖性佝偻病、血磷酸盐过少及抗维生素D性佝偻病等。
【禁忌证】禁用于与高血钙有关的疾病、有维生素D中毒迹象的病人及已知对本品或同类药品及其任何赋形剂过敏的病人。
【不良反应】过量可引起维生素D中毒和高钙血症，表现为头痛、失眠、衰弱、厌食、恶心、呕吐、口干、口渴、便秘、腹痛性痉挛、口内金属味等，其他反应如视力模糊、畏光、心悸、多尿、肌或骨痛等。一般于减量或停药后，几天内可恢复正常。
【注意事项】⑴孕妇、哺乳期妇女、小儿等禁用。高磷酸盐血症、服用洋地黄制剂者慎用。⑵因本品可促进钙与磷的吸收和利用，故必须控制钙与磷的摄入量，调整血钙与血磷水平，以免引起软组织钙化。⑶患慢性肾功能不全、透析者在应用本品期间，勿同时服用含镁
医学考试之家论坛（www.xiexiebang.com）
制剂，因可能产生高镁血症。⑷患有抗维生素D性佝偻病(有家族史、低磷血症)的病人应加服磷酸盐。
【药物相互作用】⑴同服噻嗪类利尿药可致高钙血症。⑵服用本品期间所产生的高钙血，可增加心肌对强心苷的敏感性，故服用洋地黄制剂的心律失常患者应十分警惕或禁止同时应用。
【用法与用量】⑴用于低钙血症:口服，一般按血钙检测浓度决定最适剂量。初量每日0.25μg。2～4周后，如病情及生化指标等方面均无改善，每日量可增至0.5～1μg。服药期间应定期查血钙、血磷浓度，并以适当的钙剂调整血钙水平。一旦血钙浓度较正常值(2.2～2.7mmol/L，即9～11mg/100ml)高出0.25mmol(1mg)/L时，应减少剂量或停止用药。⑵用于血液透析和肾性骨营养不良患者:口服每日1.25μg，需要时可增量，即在每4～8周中，每日增加0.25μg。必要时可于透析末期，静注每次0.5μg，甚至增加3μg，每周3次。小儿，口服每日0.25～0.5μg。⑶用于肾衰不做血液透析患者:口服，每日0.014～0.041μg/kg。用于甲状旁腺功能减退者:口服，初量每日1.25μg，需要时每隔2～4周，每日增加0.25μg。
【制剂和规格】胶丸[医保乙]：0.25μg。
【贮藏】遮光，密闭，30℃以下保存。
脂溶性维生素(Ⅱ)
Fat-soluble Vitamin(Ⅱ)
【药理学】本品可提供人体每日生理需要的脂溶性维生素，包括维生素A、维生素D2、维生素E、维生素K1。
【适应证】肠外营养不可少组成部分之一，用以满足成人每天对脂溶性维生素A、维生素D、维生素E、维生素K的生理性需要。
【禁忌证】对本品过敏者。
【不良反应】偶见体温上升和寒战;可能出现血清门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和胆红素升高，减量或暂停药即可恢复正常。
【注意事项】必须稀释后静脉滴注。用前1小时配制，24小时内用完。
【药物相互作用】本品含维生素K1，可与香豆素类抗凝血药发生相互作用，不宜合用。
医学考试之家论坛（www.xiexiebang.com）
【用法与用量】静脉滴注，成人和11岁以上儿童，一日10ml(1安瓿)。使用前在无菌条件下，将本品加入到脂肪乳注射液500ml内，摇匀后即输注，并在24小时内用完。
【制剂和规格】注射剂[医保乙]：每10ml含维生素A 0.99mg、维生素D2 5µg、维生素E 9.1mg、维生素K1 0.15mg。
【贮藏】在冷处(2～10℃)，避光保存。
复合维生素片
Vitamin Complex Tablets
【药理学】维生素和微量元素是维持人体正常生命活动所必需的重要物质。缺乏时可导致代谢障碍，引起多种疾病。维生素类药构成多种辅酶，参与多种物质的代谢、利用和合成，促使骨骼生长，维持上皮组织的结构完整，保持正常的生长发育。微量元素的重要生理功能有：参与酶的构成与激活;构成体内重要的载体及电子传递系统;参与激素及维生素的合成;调控自由基的水平。本品所含各种维生素、矿物质和微量元素的量，尤适用于妇女妊娠期和哺乳期的营养需要。
【适应证】用于满足妇女怀孕时及产后对维生素、矿物质和微量元素的额外需求。预防孕期由于缺铁和缺乏叶酸引起的贫血。
【禁忌证】不可同时服用其他含维生素A和/或维生素D的药物，有高维生素A和/或维生素D血症病史的患者不可服用此药。肾功能不全、铁蓄积、铁利用紊乱、高钙血症、高尿钙症以及对本品之一种或多种成份过敏者禁用。
【不良反应】本品耐受良好，少数病例会出现胃肠道功能紊乱(如便秘)，但一般不需停药。某些敏感妇女可能会出现一定程度的过度兴奋，故此类病人避免在晚间服用。
【注意事项】不可超过推荐剂量长期服用;由于含铁，本药可改变粪便的颜色或使之变黑，这无临床意义。
【药物相互作用】⑴含铁药物和四环素可互相影响对方的吸收，故不能同时服用。本品如必须和四环素同时服用，两种药物的服药间隔需2小时以上。⑵服用高叶酸制剂可减弱抗癫痫药和抗惊厥药的药效作用，如卡马西平，苯妥英，扑痫酮和巴比妥酸盐。
【用法与用量】一次一片，一日一次，与早餐同时服用，或遵医嘱。如存在晨起恶心现象，建议在中午或者晚上服用。
医学考试之家论坛（www.xiexiebang.com）
【制剂和规格】片剂：12种维生素包括维生素A(4000IU)1.2mg、维生素B11.6mg、维生素B21.8mg、维生素B62.6mg、维生素B124μg、维生素C0.1g、维生素D3(500IU)12.5μg、维生素E15mg、生物素0.2mg、叶酸0.8mg、烟酰胺19mg、泛酸钙10mg;7种矿物质和微量元素包括钙0.125g、镁0.1g、磷0.125g、铜1mg、铁60mg、锰1mg、锌7.5mg。
【贮藏】25℃以下贮藏，避免潮湿。
多维元素片
Multivitamin Formula with Minerals Tablets
【药理学】维生素和矿物质均为维持肌体正常代谢和身体健康必不可少的重要物质。二者是构成多种辅酶和激素的重要成份，缺乏时可导致代谢障碍，而引致多种疾病。
【适应证】用于预防和治疗因维生素和矿物质缺乏所引起的各种疾病。
【禁忌证】慢性肾功能衰竭、高钙血症、高磷血症伴肾性佝偻病及对本品过敏者禁用。
【不良反应】偶见胃部不适。
【注意事项】⑴按规定剂量服用。⑵本品含维生素A，可从乳汁中分泌，哺乳期妇女过量服用可致婴儿产生食欲缺乏，易激动，颅内压增高等不良反应。⑶过敏体质者慎用。
【药物相互作用】⑴抗酸药可影响本品中维生素A的吸收，故不应同服。⑵不应与含有大量镁、钙的药物合用，以免引起高镁、高钙血症。
【用法与用量】口服，成人一日1片，饭时或饭后服用。
【制剂和规格】片剂：维生素A(含β胡萝卜素50%)5000IU、维生素B1 3mg、维生素B23.4mg、维生素B63mg、维生素B129μg、维生素C90mg、维生素D400IU、维生素E30IU、烟酰胺20mg、叶酸400μg、泛酸10mg、生物素30μg、铁27mg、铜2mg、碘150μg、锌15mg、镁100mg、钙40mg、磷31mg、铬15μg、钼15μg、硒10μg、锰5mg、氯7.5mg、钾7.5mg。
【贮藏】遮光，密封保存。
七、矿物质与微量元素
碳酸钙-维生素D3(钙尔奇)
Calcium Carbonate and Vitamin D3
医学考试之家论坛（www.xiexiebang.com）
【药理学】碳酸钙、维生素D3复合物。钙是维持人体神经、肌肉、骨骼系统、细胞膜和毛细血管通透性正常功能所必需。维生素D能参与钙和磷的代谢，促进其吸收并对骨质形成有重要作用。
【适应证】⑴低钙血症、骨软化症、佝偻病、骨质疏松及肾性骨病。⑵作为补钙剂，尤其适用于儿童期、青春期、妊娠期、哺乳期及绝经期的钙剂补充。
【禁忌证】高钙血症、高尿酸血症、含钙肾结石或有肾结石病史者、服用洋地黄类药物对本品过敏者禁用。
【不良反应】、【注意事项】及【药物相互作用】参阅“碳酸钙”。
【用法与用量】复方碳酸钙泡腾颗粒：溶于适量温开水中，泡腾完全后服用。7-12个月婴儿，一日1次，一次1袋(以元素钙计150mg);13-36个月幼儿，一日1次，一次两袋;大于3岁儿童一次两袋，一日1-2次;成人一次4袋，一日1-2次。碳酸钙D3片：口服一次1片(以元素钙计600mg)，一日1—2次。维D钙咀嚼片 ：口服，咀嚼后咽下。儿童一次1片(以元素钙计300mg);成人一次2片;一日1次。
【制剂和规格】复方碳酸钙泡腾颗粒[医保乙]：碳酸钙0.375g(以元素钙计150mg)、维生素D3 31.25IU。碳酸钙D3片[国基，医保乙]：碳酸钙1.5g(相当于钙600mg)、维生素D3 125IU。维D钙咀嚼片：碳酸钙0.75g(相当于钙300mg)、维生素D3100IU。
【贮藏】遮光，密闭，室温干燥保存。
葡萄糖酸钙
Calcium Gluconate
【药理学】为电解质平衡调节药。作用与用途基本同氯化钙，但含钙量为8.94%，较氯化钙低。对局部组织的刺激性较小。
【适应证】⑴治疗钙缺乏，急性血钙过低、碱中毒及甲状旁腺功能低下所致的手足搐搦症。⑵过敏性疾患。⑶镁中毒时的解救。⑷氟中毒的解救。⑸心脏复苏时应用(如高血钾或低血钙，或钙通道阻滞引起的心功能异常的解救)。
【禁忌证】尿钙或血钙浓度过高者、维生素D增多症、洋地黄中毒患者禁用。
医学考试之家论坛（www.xiexiebang.com）
【不良反应】口服钙剂几无不良反应，个别可有麻刺感。静脉快速注射时可有波浪状热感(外周血管扩张)、虚弱、低血压、心搏徐缓、心律失常、心脏停搏、严重的静脉血栓形成，外渗时可致组织坏死，以及注射部位疼痛与烧灼感等。
【药物相互作用】⑴1.钙剂与洋地黄同用对心脏有协同作用。在使用强心苷期间如需钙剂治疗时，可将强心苷剂量减少1.3～2.3后给予钙剂。⑵钙离子可与同服的四环素类药物发生络合反应，故两者的服用时间应相隔3小时以上。但米诺环素、多西环素与钙剂并用时，吸收不受明显影响。⑶糖皮质激素能对抗维生素D的这种作用，故可减少钙从肠道中的吸收。⑷长期并用钙剂和维生素D可发生高钙血症，应注意。⑸本品可抵消维拉帕米(戊脉安)及其他钙通道阻滞剂的血管扩张作用。注射钙剂能拮抗溴苄铵的作用。⑹本品不能与碳酸氢盐、碳酸盐、磷酸盐、硫酸盐、酒石酸盐配伍。
【注意事项】⑴本品静注无刺激性，为治疗严重低钙血症首选药。⑵大量输入以枸橼酸盐防凝的血液可能引起中毒，本品注射液为预防首选。防凝血中的枸橼酸钠能与钙离子形成可溶性的络合物，从而阻碍凝血过程。当成人输血2000ml以上时，每输入1000ml血，应另外注射(不能加入血液中)10%葡萄糖酸钙注射液10ml，以抵消枸橼酸钠的作用，防止发生枸橼酸中毒。⑶本品1g相当于2.2mmol(4.5mEq)的钙，11.2g相当于1g的钙。
【用法与用量】⑴口服：每次0.5～2g，每日3次。小儿，1岁以下，每次0.3g，1～5岁，每次0.5g，5岁以上，每次0.5～1g，均每日3次。⑵静注：每次1～2g，小儿每次0.05g.kg，均每日1次。用时取本品的10%注射液以等体积的10%葡萄糖注射液稀释后缓慢静注，注速每分钟不超过2ml。
【制剂和规格】片剂[国基，医保甲]：0.5g。注射剂[国基，医保甲]：10ml:1g。
【贮藏】密闭保存。
例题：
1.下列关于低镁血症的描述，错误的是
A.长期应用利尿剂可引起镁向细胞内转移而导致低镁血症
B.抗菌药物可增加镁的排泄
C.质子泵抑制剂可使镁的排泄减少
D.环孢素可增加镁的排泄
医学考试之家论坛（www.xiexiebang.com）
E.硫酸镁可用于治疗低血镁症
2.二磷酸果糖注射液禁用于
A.高钠血症者
B.高钾血症者
C.高镁血症者
D.高钙血症者
E.高磷血症者
3.不属于维生素 B 2 缺乏临床表现的是
A.口角炎
B.糙皮病
C.唇干裂
D.结膜炎
E.舌炎
参考答案
1-3 C E B
第五篇：2018年执业药师《药学专业知识二》考点：平喘药
医学考试之家论坛（www.xiexiebang.com）
2018年执业药师《药学专业知识二》考点：平喘药
2018年执业药师考试时间在10月13、14日，考生要好好备考，争取一次性通过考试！小编整理了一些执业药师的重要考点，希望对备考的小伙伴会有所帮助！最后祝愿所有考生都能顺利通过考试！更多精彩资料关注医学考试之家！
第三节平喘药(重点)
支气管哮喘(简称哮喘)是常见的呼吸系统疾病，由支气管平滑肌痉挛、气道阻塞引起，以支气管哮喘、哮喘性支气管炎多见。
常用平喘药有肾上腺素能受体激动剂β2 受体激动剂、M 胆碱受体阻断剂、磷酸二酯酶抑制剂、白三烯受体阻断剂和吸入性糖皮质激素。
第一亚类 β2 受体激动剂
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
β2 受体激动剂是控制哮喘急性发作的首选药。常用的短效 β2 受体激动剂有沙丁胺醇
和特布他林，平喘作用维持时间 4～6h，是缓解轻、中度急性哮喘症状的首选药。
长效β2 受体激动剂有福莫特罗、沙美特罗及丙卡特罗，平喘作用维持时间 10～12h。长效β2 受体激动剂又分速效(数分钟起效)和缓慢起效(30min 起效)两类。
沙丁胺醇控释片也是长效β2 受体激动剂，一般不主张长期使用。
(二)典型不良反应
高剂量β2 受体激动剂可引起严重的低钾血症，尤其是危重型哮喘患者。合用茶碱类、糖皮质激素和利尿剂，以及低氧状态均可使低钾血症更为明显。常见不良反应包括震颤(尤其手震颤)、神经紧张、头痛、肌肉痉挛和心悸。偶见心律失常、外周血管扩张、睡眠及行为紊乱、支气管异常痉挛、荨麻疹、血管性水肿。
(三)禁忌证
妊娠期妇女。
(四)药物相互作用
医学考试之家论坛（www.xiexiebang.com）
1.危重型哮喘或急性哮喘发作时，可能出现低血钾。糖皮质激素、利尿剂可加重低血钾风险，故合并用药患者在用药前后及用药期间需要监测血钾浓度。
2.β受体阻断剂(普萘洛尔)能拮抗本类药的支气管扩张作用，故不宜合用。
3.与茶碱类药合用，可降低茶碱的血浆浓度，增强对支气管平滑肌的松弛作用，心悸等不良反应也加重。
4.非留钾利尿剂(噻嗪类利尿剂等)能引起心电图改变和低钾血症，β2 受体激动剂可使上述症状急性恶化，故合用需谨慎。
5.沙美特罗与三环类抗抑郁药合用，可增强心血管的兴奋性，两者不宜合用。在停用前者 2 周后，方可使用本品。
二、用药监护
(一)对哮喘急性发作宜选用短效药
短效β2：受体激动剂通常在数分钟内起效，适用于迅速缓解轻、中度哮喘急性症状，也可用于运动性哮喘。
(二)推荐平喘药的有益联合治疗
近年来，2014 年重度哮喘国际诊疗指南推荐吸入性糖皮质激素与长效β2 受体激动剂或长效 M 胆碱受体阻断剂联合使用，两者具有协同的抗炎和平喘作用。
(三)规范应用吸入给药
(1)β2 受体激动剂首选吸入给药，包括定量气雾剂吸入、干粉吸入、持续雾化吸人，药物吸人气道后直接作用于呼吸道，局部浓度高且起效迅速，只需较小剂量，全身性不良反应较少。
(四)注意用药的安全性
本类药品存在交叉过敏，患者只要对其中一种药品过敏，即不宜使用本类其他药品。
三、主要药品
沙丁胺醇
【适应证】用于缓解支气管哮喘或喘息型支气管炎伴有支气管痉挛的病症。
【注意事项】预防用药时，宜选取口服给药;控制发作时，适宜选取气雾或粉雾吸入剂。
医学考试之家论坛（www.xiexiebang.com）
特布他林
【适应证】用于支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿和其他伴有支气管痉挛的肺部疾病。
沙美特罗
【适应证】用于防治支气管哮喘，包括夜间哮喘和运动引起的支气管痉挛;与支气管扩张剂和吸入性糖皮质激素合用，用于哮喘等可逆性阻塞性气道疾病。
第二亚类 白三烯受体阻断剂
可通过拮抗半胱氨酸白三烯或多肽白三烯靶组织上的受体，缓解支气管的应激性和慢性炎症病变，有效防治哮喘的药品称为白三烯受体阻断剂。常用药有孟鲁司特和扎鲁司特。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
对哮喘尤其是对阿司匹林敏感的哮喘，孟鲁司特能减少发作次数和症状，减少对糖皮质激素的依赖，并且对糖皮质激素已耐药的患者也有效。口服吸收迅速而完全，生物利用度约64%，普通饮食对口服生物利用度和血药峰浓度无影响，只有极少量通过血一脑屏障，经胆汁排泄，清晨和夜间服药时的药动学无差异。
扎鲁司特能减轻气管收缩，减少哮喘发作、夜间憋醒次数，减少β2 受体激动剂的使用，并能改善肺功能。本品还能抑制多种刺激(如冷空气、运动和二氧化硫)引起的支气管痉挛，降低多种抗原(如花粉、猫毛屑等)引起的速发型及迟发型反应，预防运动和过敏原引起的哮喘发作。
(二)典型不良反应
常见嗜酸性粒细胞增多、血管炎性皮疹、心肺系统异常或末梢神经异常。
(三)禁忌证
1.本类药可由乳汁中分泌，哺乳期妇女不宜使用。
2.肝功能不全者禁用扎鲁司特。
(四)药物相互作用
1.可常规地与其他平喘药联合使用。
医学考试之家论坛（www.xiexiebang.com）
2.白三烯受体阻断剂可抑制肝药酶 CYP1A2 活性，竞争性抑制氨茶碱的分解，而使茶碱血浆浓度升高。
3.孟鲁司特不宜与阿司咪唑、咪达唑仑或三唑仑合用。与克拉霉素联合用药时，应考虑调整克拉霉素剂量。利福平、苯巴比妥可减少本品的生物利用度。
二、用药监护
(一)急性哮喘发作不宜应用白三烯受体阻断剂
(二)提倡联合应用糖皮质激素
(1)在与吸入性糖皮质激素的联合治疗方案中，应减少合用药物剂量。
(2)患者使用吸入性糖皮质激素，合用白三烯受体阻断剂后，糖皮质激素需渐减剂量。
三、主要药品
孟鲁司特
【适应证】用于15岁及15岁以上哮喘患者的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘以及预防运动诱发的支气管哮喘，也用于减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状。
第三亚类 磷酸二酯酶抑制剂
磷酸二酯酶抑制剂(PDEs)可以抑制磷酸二酯酶活性。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
茶碱也是嘌呤受体阻断剂，对抗腺嘌呤对呼吸道的收缩作用，改善慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者膈肌收缩力，减少呼吸肌疲劳，改善肺功能。
氨茶碱是茶碱和乙二胺的复合物，进人体内后释放出茶碱.氨茶碱很少用于哮喘重度发作。静脉注射必须非常缓慢(至少超过 20min);肌内注射刺激性较大。
多索茶碱是茶碱衍生物，抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶，使支气管平滑肌松弛，不阻断腺苷受体。多索茶碱支气管平滑肌松弛作用较氨茶碱强 10～15 倍，并具有茶碱所不具有的镇咳作用。不阻断腺苷受体，与茶碱相比，较少引起中枢、胃肠道和心血管等肺外系统的不良反应，但大剂量给药仍然会引起血压下降等。
医学考试之家论坛（www.xiexiebang.com）
(二)典型不良反应
常见过度兴奋、烦躁、心律失常加重、呼吸急促、震颤和眩晕等。少见出现过敏反应，表现为接触性皮炎、湿疹或脱皮。
(三)禁忌证
对茶碱不能耐受的患者、癫痫患者、严重心功能不全患者、急性心肌梗死伴有低血压患者、活动性消化道溃疡患者、未经控制的惊厥性疾病患者，不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者。
茶碱类药可透过胎盘屏障，脐带血浆浓度几乎和母体血浆浓度相当，使胎儿血清茶碱浓度升高到危险水平。只有在权衡对妊娠期妇女的益处大于对胎儿的危害之后，方可使用。
(四)药物相互作用
1.与糖皮质激素合用，对哮喘具有协同作用，联用适合中、重度哮喘的长期控制，有助于减少激素剂量，尤其适用于预防夜间哮喘发作和夜间咳嗽。与泼尼松合用，可使茶碱的生物利用度降低。
2.茶碱类药经肝药酶代谢。
3.与普萘洛尔等非选择性β受体阻断剂合用，药理作用相互拮抗，茶碱的支气管扩张作用受到抑制，同时茶碱的清除率降低，血浆药物浓度升高。4.硫酸镁可拮抗茶碱所引起的室性心律失常。
二、用药监护
(一)依据监测血浆药物浓度来调整剂量和用药
(二)注意不同给药途径的差异
(1)肌内注射可刺激注射部位，引起疼痛、红肿，目前已少用。
(2)静脉注射需稀释至氨茶碱浓度低于 25mg/ml，或再稀释后改为静脉滴注。
(三)掌握平喘药适宜的服用时间
哮喘患者呼吸道阻力增加，通气功能下降，呈昼夜节律性变化：
(1)一般于夜晚或清晨气道阻力增加，呼吸道开放能力下降，可诱发哮喘。
(2)凌晨 O～2 时哮喘患者对乙酰胆碱和组胺反应最为敏感的时间。
医学考试之家论坛（www.xiexiebang.com）
(3)黎明前肾上腺素和环磷腺苷浓度、肾皮质激素低下，是哮喘的好发时间，故多数平喘药以临睡前服用为佳。
三、主要药品
茶碱
【适应证】用于缓解支气管哮喘的发作，哮喘急性发作后的维持治疗，也用于缓解阻塞性肺疾病伴有的支气管痉挛的症状。
【注意事项】
(1)茶碱类药可致心律失常。
(2)吸烟、慢性乙醇中毒和诱导肝药酶均可降低茶碱血浆浓度，茶碱剂量需要适当增加。
氨茶碱
【适应证】用于各种哮喘。
【注意事项】茶碱可使青霉素灭活或失效，不宜合用。
第四亚类 M 胆碱受体阻断剂
M 胆碱受体阻断剂可阻断迷走神经通路，降低迷走神经兴奋性，产生松弛支气管
平滑肌作用。目前用作平喘药的有异丙托溴铵和噻托溴铵。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点 M 胆碱受体阻断剂舒张支气管的作用比β2 受体激动剂弱，起效也较慢，但长期应用不易产生耐药性。
异丙托溴铵为季铵盐，口服不易吸收，制成气雾剂，吸入后 5min 起效。
噻托溴铵干粉作为长效 M 胆碱受体阻断剂，不适用于缓解急性支气管痉挛，适用于可逆性气道阻塞的维持治疗和 COPD。
(二)典型不良反应
部分患者用药后即发过敏反应(包括皮疹)。长期使用不易产生耐药性。
(三)禁忌证
对阿托品或其衍生物过敏的患者禁用。
医学考试之家论坛（www.xiexiebang.com）
(四)药物相互作用
与β2 受体激动剂联合吸入，产生协同作用。
二、用药监护
(一)提倡联合用药
(1)与β2 受体激动剂、磷酸二酯酶抑制剂及吸入性糖皮质激素联合应用可增强本品对支气管的扩张作用。
(2)长期应用β2 受体激动剂可致β受体下调，长期应用噻托溴铵和溴化异丙托品对β受体无影响
(3)某些哮喘患儿应用较大剂量β2 受体激动剂不良反应明显，可换用 M 胆碱受体阻断剂，尤其适用于夜间哮喘及痰多患儿。
(4)与β2 受体激动剂有协同作用。
(二)监护用药的安全性
(1)防止雾化液和药粉接触患者的眼睛。
(2)注意监护抗胆碱药的不良反应，如口干、便秘、心悸。
三、主要药品
异丙托溴铵
【适应证】用于慢性阻塞性肺疾病相关的支气管痉挛的维持治疗，包括慢性支气管炎、肺气肿哮喘等。
【注意事项】伴有尿道梗阻的患者，用药后尿潴留危险性增高
噻托溴铵
【适应证】同异丙托溴铵。
【注意事项】中重度肾功能不全者、妊娠及哺乳期妇女、18 岁以下的患者慎用。
第五亚类 吸入性糖皮质激素
目前哮喘的控制主要采用以糖皮质激素为主的长期综合治疗。
吸入性糖皮质激素有丙酸倍氯米丙酸氟替卡松和布地奈德。
医学考试之家论坛（www.xiexiebang.com）
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
糖皮质激素具有强大的抗炎功能，减轻气道炎症反应，是哮喘长期控制的首选药。
(二)典型不良反应
吸入性糖皮质激素所需剂量较小，与口服剂型相比，全身不良反应较轻、较少。
(三)禁忌证
禁用于哮喘急性发作期。
二、用药监护
(一)急性哮喘发作时不宜选用
哮喘者在应用吸入性糖皮质激素时宜注意下列事宜：
(1)吸入性糖皮质激素为控制呼吸道炎症的预防性用药，即使是在患者无症状时仍应常规使用。
(2)吸入性糖皮质激素不应作为哮喘急性发作的首选药。
(3)哮喘急性发作时，应首先使用快速、短效的支气管扩张剂(如沙丁胺醇)。
(二)掌握吸入性糖皮质激素不同品种之间的剂量换算关系
(三)规范应用吸入性糖皮质激素
(四)注意吸入给药与全身给药的转换
(五)预防吸入性糖皮质激素的不良反应
长期吸入较大剂量的糖皮质激素，患者骨矿物质密度可能导致骨质疏松症。建议患者加服钙剂和维生素 D，促进钙的吸收，以减少骨折的风险。
三、主要药品
倍氯米松
【适应证】用于需长期全身应用糖皮质激素或非激素类药治疗无效的慢性支气管哮喘患者，以防止哮喘急性发作，也可用于常年性、季节性过敏性鼻炎和血管收缩性鼻炎。
【注意事项】
医学考试之家论坛（www.xiexiebang.com）
(1)儿童、妊娠期妇女、活动性肺结核者慎用。
(2)部分患者吸入后出现声音嘶哑，可暂停吸入。
氟替卡松
【适应证】用作持续性哮喘的长期治疗，季节性过敏性鼻炎(包括枯草热)和常年性过敏性鼻炎的预防和治疗。
【注意事项】
(1)鼻腔感染时，应予恰当治疗。
(2)儿童、哺乳期妇女慎用。
(3)吸入气雾剂为预防性质，即使无症状也应定期使用。
(4)与其他吸入疗法一样，给药后由于喘息立刻增加可出现相反的支气管痉挛，此时应即吸人速效支气管扩张剂，立即停用。
布地奈德
【适应证】用于支气管哮喘的症状和体征的长期控制。预防鼻息肉切除术后鼻息肉的再生，对症治疗鼻息肉。
【注意事项】
(1)布地奈德溶液对患者吸气配合的要求不高，起效较快，适用于轻、中度哮喘急性发作时的治疗。
(2)2 岁以下儿童应避免使用。
(3)应避免合用酮康唑、伊曲康唑或其他强 CYP3A4 抑制剂。
(4)活动性肺结核患者慎用。
点击咨询 