第一篇：2018年执业药师《药学专业知识二》考点：祛痰药
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2018年执业药师《药学专业知识二》考点：祛痰药
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第二节 祛痰药
祛痰药主要分为五类：
(1)多糖纤维素分解剂：促使黏膜痰中酸性黏蛋白纤维裂解，减低痰液的黏稠度。药品有溴己新、氨溴索。
(2)黏痰溶解剂：结构中含巯基的氨基酸，吸入后与黏蛋白的双硫键结合，可使黏蛋白分子裂解，从而降低痰液的黏稠度，使黏性痰液化而易于咳出。代表药有乙酰半胱氨酸。
(3)含有分解脱氧核糖核酸(DNA)的酶类：如糜蛋白酶、脱氧核糖核酸酶等。
(4)表面活性剂：可降低痰液的表面张力以降低痰液的黏稠度，使其在黏膜表面的黏附力降低，以易于咳出。
(5)黏痰调节剂：能分裂黏蛋白、糖蛋白多肽链上等分子间的二硫键，使分子变小，降低痰液的黏度，并改变其组分和流变学特性，同时调节黏液的分泌。代表药有羧甲司坦、厄多司坦等。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点(重要考点)
1.溴己新
具有较强的黏痰溶解作用，口服吸收迅速、完全。
2.氨溴索
可抑制黏液腺和杯状细胞中酸性糖蛋白的合成，使痰液中的唾液酸(酸性黏多糖成分之一)含量减少，痰中的黏多糖纤维素裂解，痰液黏度下降、变薄，易于咳出。
3.乙酰半胱氨酸
乙酰半胱氨酸分子中所含的巯基，能使痰液中糖蛋白多肽链的二硫键断裂，并使脓性痰液中的 DNA 纤维断裂，从而降低痰液的黏滞性。用于大量黏痰阻塞而引起的呼吸困难，如
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急性和慢性支气管炎、支气管扩张、肺结核、肺炎、肺气肿以及手术等引起的痰液黏稠、咳痰困难，还可用于对乙酰氨基酚中毒的解救、环磷酰胺引起的出血性膀胱炎的治疗。
4.羧甲司坦
羧甲司坦主要在细胞水平上影响支气管腺体分泌，从而使痰液的黏滞性降低，有利于痰液咳出。
5.厄多司坦
分子中含有封闭的巯基，在肝脏中生物转化成含有游离巯基的活性代谢产物，后者可使支气管分泌物中糖蛋白二硫键断裂而降低痰液稠度，从而有利于痰液咳出。本品还具有抗氧化作用，并增强抗生素的穿透性，增加黏膜纤毛运动等功能。
(二)典型不良反应
1.黏痰溶解药(溴己新、氨溴索、乙酰半胱氨酸)
偶见支气管痉挛、遗尿、体位性低血压、心动过速、心悸、颅内高压、异常心电图。
2.黏痰调节剂(羧甲司坦、厄多司坦)
偶见上腹部隐痛、腹泻、胃肠出血、口干、轻度轻微头痛、头晕。
(三)禁忌证
妊娠初期和哺乳期妇女，以及胃炎、胃溃疡、过敏体质及严重肝、肾功能不全患者。
(四)药物相互作用
避免与可待因、复方桔梗片、右美沙芬等中枢性强效镇咳药合用，以防止稀化的痰液可能堵塞气管。
乙酰半胱氨酸能减弱青霉素、头孢菌素、四环素类药的抗菌活性，故不宜与这些抗菌药物合用。必需使用时，可间隔 4h 或交替用药。
二、用药监护(考点)
(一)注意与镇咳药的联合应用
(1)对痰液较多的湿咳应以祛痰为主，不宜单纯使用镇咳药，应先用或同时应用祛痰剂。
(2)鉴于被稀释后的痰液借助咳嗽反射而排出，在使用司坦类黏液调节剂后暂缓继用强效镇咳剂，以免被稀释的痰液堵塞气道。
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(3)乙酰半胱氨酸能溶解白色黏痰及脓性痰。对于一般祛痰药无效者，使用乙酰半胱氨酸可能仍然有效。
(二)注意与平喘药的联合应用
支气管哮喘的咳嗽，应合并应用平喘药，可缓解支气管痉挛，再辅助止咳和祛痰。
三、主要药品
溴己新
【适应证】用于急、慢性支气管炎，支气管扩张等伴有黏痰较多而不易咯出患者。
【注意事项】胃及十二指肠溃疡或存在溃疡病史的患者，使用此类药物宜谨慎。
羧甲司坦
【适应证】用于支气管炎、支气管哮喘等疾病引起的痰液黏稠、咳出困难。
【注意事项】消化道溃疡活动期禁用，消化道溃疡史患者慎用。
氨溴索
【适应证】用于痰液黏稠不易咳出者。
乙酰半胱氨酸
【适应证】用于浓稠痰黏液过多的急、慢性支气管炎急性发作、支气管扩张症。
第二篇：2018年执业药师《药学专业知识二》考点：抗肿瘤药
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2018年执业药师《药学专业知识二》考点：抗肿瘤药
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抗肿瘤药
第一节 直接影响DNA结构和功能的抗肿瘤药
第一亚类破坏DNA的烷化剂
一、药理作用与临床评价
烷化剂——最早问世的细胞毒类药——广谱抗癌。
通过与细胞中DNA发生共价结合，使其丧失活性;或使DNA分子断裂，导致肿瘤细胞死亡。
对细胞有直接毒性作用——细胞毒类药物。
可损害任何细胞增殖周期的DNA，因此属于细胞增殖周期非特异性 抑制剂：
对M期和G1期细胞杀伤作用较强，小剂量抑制细胞由S期进入M期;
大剂量杀伤各期细胞。
(一)作用特点
1.氮芥 ——最早应用。用于：
A.恶性淋巴瘤
B.慢性淋巴细胞白血病
C.小细胞肺癌所致的上腔静脉综合征
2.环磷酰胺——恶性淋巴瘤——疗效显著;
【适应证】
恶性淋巴瘤、淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤及骨肉瘤。
3.塞替派 ——癌，灌注。
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【适应证】
乳腺癌、卵巢癌、癌性体腔积液的腔内注射、膀胱癌局部灌注、胃肠道肿瘤。
局部刺激性小，可采取多种给药方式。
4.卡莫司汀 ——脑瘤。
——脂溶性大，能透过血-脑屏障进入脑组织。
用于：
原发性脑瘤、脑转移瘤、脑膜白血病。
(二)典型不良反应
1.最常见——骨髓抑制 ：白细胞、血小板、红细胞和血红蛋白下降(例外：长春新碱和博来霉素)。
2.恶心呕吐。
3.脱发。
4.口腔黏膜反应——咽炎、口腔溃疡、口腔黏膜炎(口腔上皮是人体新陈代谢和生长最快的细胞)。
5.出血性膀胱炎——环磷酰胺/异环磷酰胺。
6.塞替派、白消安——高尿酸血症（预防：别嘌醇）。
7.心肌炎、肺纤维化及中毒性肝炎。
8.致畸——妊娠及哺乳期禁用。
小结1——烷化剂不良反应TANG
呕吐致畸伤骨髓，口腔溃疡头发没。
膀胱出血尿酸高，肝脏中毒害心肺。
二、用药监护
(一)骨髓抑制
治疗前必须检査血象，如骨髓功能尚未恢复，应减少剂量或推迟治疗时间。
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对中性白细胞计数减少或由此带来的发热患者，应使用重组粒细胞集落刺激因子（G-CSF），必要时给予抗菌药。
(二)应对口腔黏膜反应：
(1)口腔护理。
(2)真菌感染应用制霉菌素液漱口。
(3)局部应用硫糖铝-利多卡因-苯海拉明组成的糊剂，及氯己定口腔溃疡膜、口腔溃疡软膏。
(三)抗肿瘤药药液外渗的应对
(1)立即停止注射。
(2)局部使用解毒剂：
①地塞米松+利多卡因 局部封闭，冷敷(禁忌热敷)。
②氢化可的松琥珀酸钠，或5%碳酸氢钠+地塞米松，局部静注或多处皮下注射;
③透明质酸酶+0.9%氯化钠，或透明质酸+地塞米松+利多卡因 局部注射。
(四)应用环磷酰胺应监护膀胱毒性
(1)出血性膀胱炎——美司钠(美死啦TANG)。多饮水。
(2)尿酸性肾病——别嘌醇。补液、碱化尿液。
第二亚类破坏DNA的铂类化合物
——顺铂、卡铂、奥沙利铂。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点——与DNA结合，使肿瘤细胞DNA停止复制。
1.顺铂/卡铂——非小细胞肺癌、食管癌、胃癌、卵巢癌、膀胱癌、恶性淋巴瘤、骨肉瘤及软组织肉瘤的首选 药之一;
卡铂——小细胞肺癌和头颈区鳞癌。
2.奥沙利铂——胃肠道癌，结直肠癌的首选药之一。
更有效抑制DNA合成，作用更强。
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(二)典型不良反应
常见——消化道反应(恶心、呕吐、腹泻)、肾毒性、耳毒性、神经毒性、低镁血症;骨髓功能抑制、过敏反应。
小结2——铂类不良反应TANG
铂类呕吐和低镁，三种中毒伤骨髓。
1.顺铂——恶心、呕吐、肾毒性和耳毒性 较重，骨髓功能抑制相对较轻;
2.卡铂——骨髓抑制较重，其他轻(骨头卡住了TANG);
3.奥沙利铂——神经毒性(包括感觉周围神经病)，可导致永久性感觉异常和功能障碍。
(四)药物相互作用
——简化TANG：
避免与其他有肾毒性、耳毒性或骨髓抑制不良反应的药物合用。
二、用药监护
(一)顺铂——关注肾毒性——最常见、最严重。多可逆。
(1)鼓励多饮水(3000～3500ml/d)，利尿剂，使尿量维持在2500ml以上。
(2)监测血电解质、肾功能、尿液酸碱度、尿液颜色。
(3)抑制尿酸形成——碳酸氢钠碱化尿液+别嘌醇。
(二)卡铂——监护骨髓造血功能。监测：
①血细胞比容，血红蛋白测定，每周检査1次白细胞与血小板计数;
②听力;
③血尿素氮、肌酐清除率与血肌酐;
④神经功能;
⑤血清钙、镁、钾、钠。
(三)奥沙利铂——神经系统毒性
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遇冷可加重神经毒性，甚至可因咽喉痉挛而致严重后果——应避免受凉，如禁食冷饮(果汁)、接触凉物及避风等。
(四)注意选择适宜的溶剂
顺铂——0.9%氯化钠，注意避光;
卡铂、奥沙利铂——5%葡萄糖溶液。
第三亚类破坏DNA的抗生素
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.丝裂霉素 ——机制与烷化剂相同;
2.博来霉素 ——天然存在的抗肿瘤抗生素，直接作用于肿瘤细胞DNA，使DNA链断裂和裂解——抑制肿瘤细胞增殖，肿瘤细胞死亡。
丝裂霉素——胃癌、结直肠癌、肺癌、胰腺癌、肝癌、宫颈癌、宫体癌、乳腺癌、头颈区肿瘤、膀胱肿瘤。
博来霉素——皮肤恶性肿瘤、头颈部肿瘤、肺癌、食管癌、恶性淋巴瘤、子宫颈癌、神经胶质瘤、甲状腺癌。
(三)典型不良反应
1.丝裂霉素
十分常见：骨髓抑制。恶心、呕吐。肝肾损害。
2.博来霉素
——间质性肺炎、白细胞减少。
第四亚类拓扑异构酶抑制剂
一、药理作用与临床评价
(一)作用——抑制拓扑异构酶，阻止DNA复制及RNA合成。
1.拓扑异构酶I抑制剂
①喜树碱——消化道肿瘤(胃、结肠、直肠癌)、肝癌、膀胱癌、白血病。
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毒性比较大(尿频、尿痛和血尿)，不溶于水。
②羟喜树碱——毒性降低，但依然不溶于水。
③依立替康、拓扑替康 ——引入亲水基团，具有水溶性，方便应用——大肠癌。
2.拓扑异构酶Ⅱ抑制剂——两个首选!
①依托泊苷 ——化疗指数较高——小细胞肺癌——首选药;单核细胞白血病。
②替尼泊苷 ——可透过血-脑屏障，脑瘤——首选药(前后联系：卡莫司汀TANG)。其他：肺癌、胃癌、食管癌、卵巢癌、淋巴瘤、白血病、恶性生殖细胞瘤、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤。
(二)典型不良反应
1.羟喜树碱——呕吐、食欲减退、骨髓抑制、尿急、尿痛、血尿、蛋白尿及脱发。
2.依立替康——迟发性腹泻(给药后5天，严重者致死)、骨髓抑制、乙酰胆碱综合征(早发性腹泻及出汗、腹部痉挛、流泪、瞳孔缩小及流涎——用阿托品治疗)。
3.依托泊苷——骨髓抑制、口腔炎、脱发、低血压及喉痉挛。
二、用药监护——强调：依立替康
(一)迟发性腹泻——治疗：高剂量洛哌丁胺(2mg/2h)。
(二)监测血象——发热性中性粒细胞减少症(体温≥38℃，中性粒≤0.1×109/L)——立即静滴广谱抗菌药。
(1)严重中性粒减少症(≤0.05×109/L)，发热(体温≥38℃)或感染伴中性粒减少(<0.1×109/L)时，应减量。
(2)仅有当中性粒≥ 0.15×109/L后，方可恢复治疗。
【马上小结TANG——直接影响DNA结构和功能药】
一、烷化剂(4)1.氮芥——最早。淋巴瘤/慢淋/小肺。
2.环磷酰胺——淋巴瘤（出血性膀胱炎-美司钠）。
3.塞替派——癌性体腔积液注射、膀胱癌灌注。
4.卡莫司汀——脑瘤、脑膜白血病。
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(呕吐致畸伤骨髓，口腔溃疡头发没。
膀胱出血尿酸高，肝脏中毒害心肺。TANG)
二、铂类(3)顺铂（肾耳毒）、卡铂（骨髓）、奥沙利铂（神经毒）
(铂类呕吐和低镁，三种中毒伤骨髓TANG)
三、抗生素(2)丝裂霉素、博来霉素（间质性肺炎）
四、拓扑异构酶抑制剂(2)I(喜树碱/羟喜树碱、XX替康——延迟性腹泻)
II（首选：依托泊苷——小肺； 替尼泊苷——脑瘤）
【预览：第二组抗恶性肿瘤药TANG】
2.干扰核酸合成 氟尿嘧啶、阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨蝶呤
第二节 干扰核酸生物合成的药物（抗代谢药）
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
化学结构与体内某些核酸或蛋白质代谢 物相似，从而影响或拮抗代谢功能——肿瘤细胞死亡。
用于：急性白血病和恶性淋巴瘤;乳腺癌、胃肠道癌、绒毛膜上皮癌、骨肉瘤。
包括：
(1)胸腺核苷合成酶抑制剂：氟尿嘧啶、卡培他滨。
(2)嘌呤核苷酸合成酶抑制剂：巯嘌呤、硫鸟嘌呤。
(3)核苷酸还原酶抑制剂：羟基脲。
(4)二氢叶酸还原酶抑制剂：甲氨蝶呤、培美曲塞。
(5)DNA多聚酶抑制剂：阿糖胞苷、吉西他滨。
干扰核酸生物合成的药物——嘌呤、嘧啶
干扰核酸生物合成药 记忆技巧TANG
1.胸腺核苷酸合成酶抑制剂 氟尿嘧啶、卡培他滨 他胸前戴座佛
2.嘌呤核苷酸合成酶抑制剂 巯嘌呤、硫鸟嘌呤 嫖娼者，流氓
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3.核苷酸还原酶抑制剂 羟基脲 核战争，还用枪?
4.二氢叶酸还原酶抑制剂 甲氨蝶呤、培美曲塞 双手美甲
5.DNA多聚酶抑制剂 阿糖胞苷、吉西他滨 多聚聚，有喜糖
1.氟尿嘧啶
——消化道肿瘤、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宫颈癌、膀胱癌及皮肤癌。
2.巯嘌呤
——急性白血病 及慢性粒细胞白血病急变期、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎。
3.甲氨蝶呤
乳腺癌、绒毛膜癌、恶性葡萄胎、急性白血病、恶性淋巴瘤、蕈样肉芽肿、多发性骨髓瘤、卵巢癌、宫颈癌、睾丸癌、头颈部癌、支气管肺癌、软组织肉瘤、骨肉瘤等。
【注意】
(1)影响生殖功能。
(2)有肾功能异常时，大剂量疗法——准备好解救药：亚叶酸钙。
4.阿糖胞苷
急性白血病，慢性粒细胞白血病的急变期。
恶性淋巴瘤。
(二)典型不良反应与禁忌证
急性毒性——恶心呕吐腹泻;
迟发毒性——骨髓抑制、口腔溃疡、脱发(氟尿嘧啶)。
二、用药监护
(一)甲氨蝶昤
——肾毒性、骨髓功能、心肌炎、中毒性肝炎及肺纤维化。
(二)氟尿嘧啶
——监测血象;与亚叶酸钙、亚叶酸联合应用，可增强疗效和不良反应。
第三节 干扰转录过程和阻止RNA合成的药物（作用于核酸转录）
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―、药理作用与临床评价
(一)作用特点
蒽环类抗肿瘤抗生素——柔红霉素、多柔比星、表柔比星、吡柔比星——直接作用于DNA或嵌入DNA，干扰DNA的模板功能，从而干扰转录过程，阻止mRNA形成。
(二)典型不良反应与禁忌证
急性毒性——恶心呕吐腹泻;
迟发毒性——骨髓抑制、心脏毒性（尤其多柔比星）、胃炎、脱发。【心脏毒性的解毒剂——右雷佐生 】
第四节 抑制蛋白质合成与功能的药物（干扰有丝分裂药）
长春碱类、紫杉烷类、高三尖杉酯碱
―、药理作用与临床评价
(一)作用特点
均为植物提取物或其半合成衍生物;
机制——干扰微管蛋白 装配，干扰有丝分裂中纺锤体的形成，使细胞生长停滞于分裂中期(M期)。
1.长春碱类 —长春碱、长春新碱、长春地辛和长春瑞滨。
用于：白血病、淋巴瘤、乳腺癌和肺癌。
静注后进入肝脏较多，同时浓集于神经细胞，故神经毒性重，但很少通过血-脑屏障。
不良反应：骨髓抑制、消化道反应、神经系统毒性(四肢麻木、外周神经炎等)、血栓性静脉炎。避免日光直射。
长春碱
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霍奇金病、淋巴瘤、晚期蕈样真菌病、晚期睾丸肿瘤、Kaposi肉瘤、组织细胞增生症、绒癌、乳腺癌、卵巢癌、单核细胞白血病。
长春新碱——白血病、淋巴瘤、生殖细胞肿瘤、小细胞肺癌、尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、乳腺癌、消化道癌、黑色素瘤和多发性骨髓瘤。
儿童急淋
——长春新碱
——神经毒性
2.紫杉烷类——紫杉醇和多西他赛。
(1)紫杉醇——从紫杉树干和树皮中提取。
机制独特——作用于处于聚合状态的微管蛋白，妨碍纺锤体的形成，阻止细胞分裂，使细胞停止于G2/M期。
(2)多西他赛——半合成药。
水溶性好，毒性较小。抗肿瘤作用比紫杉醇高1倍。
紫杉醇——卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌、头颈癌、食道癌、精原细胞瘤、淋巴瘤及与艾滋病相关性卡氏肉瘤(Kaposi肉瘤)。
多西他赛——乳腺癌、非小细胞肺癌。
3.高三尖杉酯碱
从我国三尖杉属植物中分离。
机制——干扰核蛋白体功能，阻止蛋白质合成，对S期细胞更敏感。
用于——急非淋、慢粒(白血病)、骨髓增生异常综合征、真性红细胞增多症。
4.门冬酰胺酶——降解门冬酰胺，使瘤细胞缺乏此氨基酸，不能合成蛋白质。
用于——急性白血病、慢淋白血病、淋巴瘤、黑色素瘤。
(二)典型不良反应与禁忌症
1.长春碱、长春新碱——骨髓抑制、消化道反应、神经毒性、血栓性静脉炎、脱发;
2.紫杉醇——骨髓抑制、脱发、过敏反应;
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3.高三尖杉脂碱——骨髓抑制、消化道反应、脱发、心脏毒性;
4.门冬酰胺酶——过敏反应、消化道反应。
二、用药监护
(一)长春碱类：神经毒性 ——四肢麻木，腱反射消失，腹痛和便秘、麻痹性肠梗阻。
(二)紫杉醇：1.外周神经毒性;2.心脏毒性;3.超敏反应——特殊溶剂导致。
(三)多西他赛：骨髓抑制;液体潴留，超敏反应。
【小结2：第二组抗恶性肿瘤药TANG】
2.干扰核酸合成 氟尿嘧啶、阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨蝶呤
第五节 调节体内 激素平衡的药物
―、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.雌激素类 ——己烯雌酚和炔雌醇。
机制：对下丘脑-垂体-性腺轴的负反馈 作用。
用于：绝经后乳腺癌。不良反应较多。
2.抗雌激素类
(1)雌激素受体拮抗剂——他莫昔芬和托瑞米芬。
机制——乳腺癌细胞胞浆内存在雌激素受体，他莫昔芬与雌激素竞争性结合雌激素受体，形成他莫昔芬-受体蛋白复合物，该复合物不能像雌激素与受体结合的复合物一样促使癌细胞的DNA与mRNA结合——抑制雌激素依赖性蛋白质的结合，最终抑制乳腺癌细胞的增殖。
①他莫昔芬——目前最常用 ——乳腺癌(雌激素受体ER、孕激素受体PR阳性，绝经前、后均可）、卵巢癌和子宫内膜癌。
②托瑞米芬 ——不良反应较少。
（2）芳香氨酶抑制剂——来曲唑、阿那曲唑。
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机制——抑制芳香化酶活性，阻断 雄烯二酮及睾酮经芳香化作用转化成雌激素——抑制乳癌细胞生长。
不能抑制卵巢功能，故不能用于绝经前 乳腺癌患者。
3.孕激素类——甲羟孕酮及甲地孕酮。
适应证：
乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌、肾癌。
4.雄激素类——丙酸睾酮。用于：乳腺癌，已基本被替代。
5.抗雄激素类——氟他胺。
用于：前列腺癌。机制——与雄激素竞争肿瘤部位的雄激素受体。
不良反应：雄激素作用减少——男性乳房女性化，乳房触痛、溢乳、性欲减退、精子计数减少。
氟他胺的羟基代谢物——更高亲和力，作用更强。
(二)典型不良反应
1.急性毒性——恶心呕吐为主;氟他胺尚有食欲增强、失眠;
2.迟发毒性
表13-5调节体内激素平衡的药物主要不反应与禁忌症
药品分类药品名称急性毒性迟发毒性
雌激素类乙烯雌酚恶心、呕吐高钙血症、水潴留、血栓栓塞、子宫出血
抗雌激素类他莫昔芬恶心、呕吐阴道出血、月经不调
孕激素类甲地孕酮注射部位疼痛水滞留、高钙血症、黄疸
雄激素类睾酮无男性化、水潴留、高钙血症、黄疸
抗雄激素类氟他胺恶心、呕吐、食欲增强、失眠男子乳房发育
二、用药监护
——强调：他莫昔芬
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(1)可促进排卵，有导致怀孕的可能，未绝经妇女不宜应用。若必须使用，应+抗促性腺激素类药。
(2)严格避孕，并不得使用雌激素类药避孕。
(3)发现子宫异常出血，应立即进行检查。
第三篇：2018年执业药师《药学专业知识二》考点：平喘药
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2018年执业药师《药学专业知识二》考点：平喘药
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第三节平喘药(重点)
支气管哮喘(简称哮喘)是常见的呼吸系统疾病，由支气管平滑肌痉挛、气道阻塞引起，以支气管哮喘、哮喘性支气管炎多见。
常用平喘药有肾上腺素能受体激动剂β2 受体激动剂、M 胆碱受体阻断剂、磷酸二酯酶抑制剂、白三烯受体阻断剂和吸入性糖皮质激素。
第一亚类 β2 受体激动剂
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
β2 受体激动剂是控制哮喘急性发作的首选药。常用的短效 β2 受体激动剂有沙丁胺醇
和特布他林，平喘作用维持时间 4～6h，是缓解轻、中度急性哮喘症状的首选药。
长效β2 受体激动剂有福莫特罗、沙美特罗及丙卡特罗，平喘作用维持时间 10～12h。长效β2 受体激动剂又分速效(数分钟起效)和缓慢起效(30min 起效)两类。
沙丁胺醇控释片也是长效β2 受体激动剂，一般不主张长期使用。
(二)典型不良反应
高剂量β2 受体激动剂可引起严重的低钾血症，尤其是危重型哮喘患者。合用茶碱类、糖皮质激素和利尿剂，以及低氧状态均可使低钾血症更为明显。常见不良反应包括震颤(尤其手震颤)、神经紧张、头痛、肌肉痉挛和心悸。偶见心律失常、外周血管扩张、睡眠及行为紊乱、支气管异常痉挛、荨麻疹、血管性水肿。
(三)禁忌证
妊娠期妇女。
(四)药物相互作用
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1.危重型哮喘或急性哮喘发作时，可能出现低血钾。糖皮质激素、利尿剂可加重低血钾风险，故合并用药患者在用药前后及用药期间需要监测血钾浓度。
2.β受体阻断剂(普萘洛尔)能拮抗本类药的支气管扩张作用，故不宜合用。
3.与茶碱类药合用，可降低茶碱的血浆浓度，增强对支气管平滑肌的松弛作用，心悸等不良反应也加重。
4.非留钾利尿剂(噻嗪类利尿剂等)能引起心电图改变和低钾血症，β2 受体激动剂可使上述症状急性恶化，故合用需谨慎。
5.沙美特罗与三环类抗抑郁药合用，可增强心血管的兴奋性，两者不宜合用。在停用前者 2 周后，方可使用本品。
二、用药监护
(一)对哮喘急性发作宜选用短效药
短效β2：受体激动剂通常在数分钟内起效，适用于迅速缓解轻、中度哮喘急性症状，也可用于运动性哮喘。
(二)推荐平喘药的有益联合治疗
近年来，2014 年重度哮喘国际诊疗指南推荐吸入性糖皮质激素与长效β2 受体激动剂或长效 M 胆碱受体阻断剂联合使用，两者具有协同的抗炎和平喘作用。
(三)规范应用吸入给药
(1)β2 受体激动剂首选吸入给药，包括定量气雾剂吸入、干粉吸入、持续雾化吸人，药物吸人气道后直接作用于呼吸道，局部浓度高且起效迅速，只需较小剂量，全身性不良反应较少。
(四)注意用药的安全性
本类药品存在交叉过敏，患者只要对其中一种药品过敏，即不宜使用本类其他药品。
三、主要药品
沙丁胺醇
【适应证】用于缓解支气管哮喘或喘息型支气管炎伴有支气管痉挛的病症。
【注意事项】预防用药时，宜选取口服给药;控制发作时，适宜选取气雾或粉雾吸入剂。
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特布他林
【适应证】用于支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿和其他伴有支气管痉挛的肺部疾病。
沙美特罗
【适应证】用于防治支气管哮喘，包括夜间哮喘和运动引起的支气管痉挛;与支气管扩张剂和吸入性糖皮质激素合用，用于哮喘等可逆性阻塞性气道疾病。
第二亚类 白三烯受体阻断剂
可通过拮抗半胱氨酸白三烯或多肽白三烯靶组织上的受体，缓解支气管的应激性和慢性炎症病变，有效防治哮喘的药品称为白三烯受体阻断剂。常用药有孟鲁司特和扎鲁司特。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
对哮喘尤其是对阿司匹林敏感的哮喘，孟鲁司特能减少发作次数和症状，减少对糖皮质激素的依赖，并且对糖皮质激素已耐药的患者也有效。口服吸收迅速而完全，生物利用度约64%，普通饮食对口服生物利用度和血药峰浓度无影响，只有极少量通过血一脑屏障，经胆汁排泄，清晨和夜间服药时的药动学无差异。
扎鲁司特能减轻气管收缩，减少哮喘发作、夜间憋醒次数，减少β2 受体激动剂的使用，并能改善肺功能。本品还能抑制多种刺激(如冷空气、运动和二氧化硫)引起的支气管痉挛，降低多种抗原(如花粉、猫毛屑等)引起的速发型及迟发型反应，预防运动和过敏原引起的哮喘发作。
(二)典型不良反应
常见嗜酸性粒细胞增多、血管炎性皮疹、心肺系统异常或末梢神经异常。
(三)禁忌证
1.本类药可由乳汁中分泌，哺乳期妇女不宜使用。
2.肝功能不全者禁用扎鲁司特。
(四)药物相互作用
1.可常规地与其他平喘药联合使用。
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2.白三烯受体阻断剂可抑制肝药酶 CYP1A2 活性，竞争性抑制氨茶碱的分解，而使茶碱血浆浓度升高。
3.孟鲁司特不宜与阿司咪唑、咪达唑仑或三唑仑合用。与克拉霉素联合用药时，应考虑调整克拉霉素剂量。利福平、苯巴比妥可减少本品的生物利用度。
二、用药监护
(一)急性哮喘发作不宜应用白三烯受体阻断剂
(二)提倡联合应用糖皮质激素
(1)在与吸入性糖皮质激素的联合治疗方案中，应减少合用药物剂量。
(2)患者使用吸入性糖皮质激素，合用白三烯受体阻断剂后，糖皮质激素需渐减剂量。
三、主要药品
孟鲁司特
【适应证】用于15岁及15岁以上哮喘患者的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘以及预防运动诱发的支气管哮喘，也用于减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状。
第三亚类 磷酸二酯酶抑制剂
磷酸二酯酶抑制剂(PDEs)可以抑制磷酸二酯酶活性。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
茶碱也是嘌呤受体阻断剂，对抗腺嘌呤对呼吸道的收缩作用，改善慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者膈肌收缩力，减少呼吸肌疲劳，改善肺功能。
氨茶碱是茶碱和乙二胺的复合物，进人体内后释放出茶碱.氨茶碱很少用于哮喘重度发作。静脉注射必须非常缓慢(至少超过 20min);肌内注射刺激性较大。
多索茶碱是茶碱衍生物，抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶，使支气管平滑肌松弛，不阻断腺苷受体。多索茶碱支气管平滑肌松弛作用较氨茶碱强 10～15 倍，并具有茶碱所不具有的镇咳作用。不阻断腺苷受体，与茶碱相比，较少引起中枢、胃肠道和心血管等肺外系统的不良反应，但大剂量给药仍然会引起血压下降等。
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(二)典型不良反应
常见过度兴奋、烦躁、心律失常加重、呼吸急促、震颤和眩晕等。少见出现过敏反应，表现为接触性皮炎、湿疹或脱皮。
(三)禁忌证
对茶碱不能耐受的患者、癫痫患者、严重心功能不全患者、急性心肌梗死伴有低血压患者、活动性消化道溃疡患者、未经控制的惊厥性疾病患者，不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者。
茶碱类药可透过胎盘屏障，脐带血浆浓度几乎和母体血浆浓度相当，使胎儿血清茶碱浓度升高到危险水平。只有在权衡对妊娠期妇女的益处大于对胎儿的危害之后，方可使用。
(四)药物相互作用
1.与糖皮质激素合用，对哮喘具有协同作用，联用适合中、重度哮喘的长期控制，有助于减少激素剂量，尤其适用于预防夜间哮喘发作和夜间咳嗽。与泼尼松合用，可使茶碱的生物利用度降低。
2.茶碱类药经肝药酶代谢。
3.与普萘洛尔等非选择性β受体阻断剂合用，药理作用相互拮抗，茶碱的支气管扩张作用受到抑制，同时茶碱的清除率降低，血浆药物浓度升高。4.硫酸镁可拮抗茶碱所引起的室性心律失常。
二、用药监护
(一)依据监测血浆药物浓度来调整剂量和用药
(二)注意不同给药途径的差异
(1)肌内注射可刺激注射部位，引起疼痛、红肿，目前已少用。
(2)静脉注射需稀释至氨茶碱浓度低于 25mg/ml，或再稀释后改为静脉滴注。
(三)掌握平喘药适宜的服用时间
哮喘患者呼吸道阻力增加，通气功能下降，呈昼夜节律性变化：
(1)一般于夜晚或清晨气道阻力增加，呼吸道开放能力下降，可诱发哮喘。
(2)凌晨 O～2 时哮喘患者对乙酰胆碱和组胺反应最为敏感的时间。
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(3)黎明前肾上腺素和环磷腺苷浓度、肾皮质激素低下，是哮喘的好发时间，故多数平喘药以临睡前服用为佳。
三、主要药品
茶碱
【适应证】用于缓解支气管哮喘的发作，哮喘急性发作后的维持治疗，也用于缓解阻塞性肺疾病伴有的支气管痉挛的症状。
【注意事项】
(1)茶碱类药可致心律失常。
(2)吸烟、慢性乙醇中毒和诱导肝药酶均可降低茶碱血浆浓度，茶碱剂量需要适当增加。
氨茶碱
【适应证】用于各种哮喘。
【注意事项】茶碱可使青霉素灭活或失效，不宜合用。
第四亚类 M 胆碱受体阻断剂
M 胆碱受体阻断剂可阻断迷走神经通路，降低迷走神经兴奋性，产生松弛支气管
平滑肌作用。目前用作平喘药的有异丙托溴铵和噻托溴铵。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点 M 胆碱受体阻断剂舒张支气管的作用比β2 受体激动剂弱，起效也较慢，但长期应用不易产生耐药性。
异丙托溴铵为季铵盐，口服不易吸收，制成气雾剂，吸入后 5min 起效。
噻托溴铵干粉作为长效 M 胆碱受体阻断剂，不适用于缓解急性支气管痉挛，适用于可逆性气道阻塞的维持治疗和 COPD。
(二)典型不良反应
部分患者用药后即发过敏反应(包括皮疹)。长期使用不易产生耐药性。
(三)禁忌证
对阿托品或其衍生物过敏的患者禁用。
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(四)药物相互作用
与β2 受体激动剂联合吸入，产生协同作用。
二、用药监护
(一)提倡联合用药
(1)与β2 受体激动剂、磷酸二酯酶抑制剂及吸入性糖皮质激素联合应用可增强本品对支气管的扩张作用。
(2)长期应用β2 受体激动剂可致β受体下调，长期应用噻托溴铵和溴化异丙托品对β受体无影响
(3)某些哮喘患儿应用较大剂量β2 受体激动剂不良反应明显，可换用 M 胆碱受体阻断剂，尤其适用于夜间哮喘及痰多患儿。
(4)与β2 受体激动剂有协同作用。
(二)监护用药的安全性
(1)防止雾化液和药粉接触患者的眼睛。
(2)注意监护抗胆碱药的不良反应，如口干、便秘、心悸。
三、主要药品
异丙托溴铵
【适应证】用于慢性阻塞性肺疾病相关的支气管痉挛的维持治疗，包括慢性支气管炎、肺气肿哮喘等。
【注意事项】伴有尿道梗阻的患者，用药后尿潴留危险性增高
噻托溴铵
【适应证】同异丙托溴铵。
【注意事项】中重度肾功能不全者、妊娠及哺乳期妇女、18 岁以下的患者慎用。
第五亚类 吸入性糖皮质激素
目前哮喘的控制主要采用以糖皮质激素为主的长期综合治疗。
吸入性糖皮质激素有丙酸倍氯米丙酸氟替卡松和布地奈德。
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一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
糖皮质激素具有强大的抗炎功能，减轻气道炎症反应，是哮喘长期控制的首选药。
(二)典型不良反应
吸入性糖皮质激素所需剂量较小，与口服剂型相比，全身不良反应较轻、较少。
(三)禁忌证
禁用于哮喘急性发作期。
二、用药监护
(一)急性哮喘发作时不宜选用
哮喘者在应用吸入性糖皮质激素时宜注意下列事宜：
(1)吸入性糖皮质激素为控制呼吸道炎症的预防性用药，即使是在患者无症状时仍应常规使用。
(2)吸入性糖皮质激素不应作为哮喘急性发作的首选药。
(3)哮喘急性发作时，应首先使用快速、短效的支气管扩张剂(如沙丁胺醇)。
(二)掌握吸入性糖皮质激素不同品种之间的剂量换算关系
(三)规范应用吸入性糖皮质激素
(四)注意吸入给药与全身给药的转换
(五)预防吸入性糖皮质激素的不良反应
长期吸入较大剂量的糖皮质激素，患者骨矿物质密度可能导致骨质疏松症。建议患者加服钙剂和维生素 D，促进钙的吸收，以减少骨折的风险。
三、主要药品
倍氯米松
【适应证】用于需长期全身应用糖皮质激素或非激素类药治疗无效的慢性支气管哮喘患者，以防止哮喘急性发作，也可用于常年性、季节性过敏性鼻炎和血管收缩性鼻炎。
【注意事项】
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(1)儿童、妊娠期妇女、活动性肺结核者慎用。
(2)部分患者吸入后出现声音嘶哑，可暂停吸入。
氟替卡松
【适应证】用作持续性哮喘的长期治疗，季节性过敏性鼻炎(包括枯草热)和常年性过敏性鼻炎的预防和治疗。
【注意事项】
(1)鼻腔感染时，应予恰当治疗。
(2)儿童、哺乳期妇女慎用。
(3)吸入气雾剂为预防性质，即使无症状也应定期使用。
(4)与其他吸入疗法一样，给药后由于喘息立刻增加可出现相反的支气管痉挛，此时应即吸人速效支气管扩张剂，立即停用。
布地奈德
【适应证】用于支气管哮喘的症状和体征的长期控制。预防鼻息肉切除术后鼻息肉的再生，对症治疗鼻息肉。
【注意事项】
(1)布地奈德溶液对患者吸气配合的要求不高，起效较快，适用于轻、中度哮喘急性发作时的治疗。
(2)2 岁以下儿童应避免使用。
(3)应避免合用酮康唑、伊曲康唑或其他强 CYP3A4 抑制剂。
(4)活动性肺结核患者慎用。
第四篇：2018年执业药师《药学专业知识二》考点：抗疟药
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2018年执业药师《药学专业知识二》考点：抗疟药
2018年执业药师考试时间在10月13、14日，考生要好好备考，争取一次性通过考试！小编整理了一些执业药师的重要考点，希望对备考的小伙伴会有所帮助！最后祝愿所有考生都能顺利通过考试！更多精彩资料关注医学考试之家！抗疟药
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点——顺序调整TANG。
1.氯喹——控制症状首选药。
能杀灭红细胞内期疟原虫;对恶性疟有根治作用。
不足：对红细胞外期的疟原虫无效——不能作病因性预防和良性疟的根治。
机制——
①抑制DNA复制和转录，并使DNA断裂，抑制疟原虫繁殖;
②干扰虫体内环境，抑制疟原虫的生长繁殖。
临床用于：
①控制疟疾的急性发作和根治恶性疟;
②阿米巴肝炎或肝脓肿——甲硝唑治疗无效或禁忌者;
③免疫抑制作用——治疗类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮和肾病综合征。
2.青蒿素——控制症状——我国研制的首选抗疟药。
机制——通过产生自由基，破坏疟原虫的生物膜、蛋白质等最终导致虫体死亡。
对红细胞内期疟原虫有强大的杀灭作用。
不足——对红细胞外期疟原虫无效。
临床用于：控制间日疟和恶性疟的症状，以及耐氯喹虫株;也用于凶险型恶性疟如脑型疟(易透过血-脑屏障)和黄疸型疟疾。
不足——
①复发率较高。
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②疟原虫可对青蒿素产生耐药性，合用磺胺多辛和乙胺嘧啶可延缓耐药性发生。
3.奎宁
——和氯喹相似，但不良反应较多，主要用于耐氯喹的恶性疟，尤其是脑型。
4.伯氨喹——控制复发和阻止疟疾传播的首选药。
对红细胞外期及配子体均有较强的杀灭作用。
不足——对红细胞内期作用较弱，对恶性疟红细胞内期无效——不能控制症状发作。
5.乙胺嘧啶——病因性预防。
对原发性红细胞外期疟原虫有抑制作用。
含药的血液被蚊虫吸入后，能阻止疟原虫在蚊虫体内增殖——病因性预防。
机制——抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，影响疟原虫叶酸代谢过程，阻碍核酸合成——你想起了谁?
与磺胺类或砜类合用，可阻断叶酸代谢的两个环节，增强疗效，减少耐药性。
乙胺嘧啶
【马上小结】抗疟药作用及临床应用
药物作用应用
1.氯喹杀灭红内期;
根治恶性疟;
奎宁更适用于脑型恶性疟控制症状发作
2.青蒿素
3.奎宁
4.伯氨喹红外期;杀灭配子体控制复发和传播
5.乙胺嘧啶抑制红外期、蚊虫体内病因预防
抗疟药口诀【TANG】
乙胺预防伯氨传，氯奎青青发作管。
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进入疟区怎么办，乙胺嘧啶来防范。
控制症状用氯喹，根治须加伯氨喹。
伯氨喹，能耐大，防止传播和复发。
(二)典型不良反应
1.氯喹、伯氨喹、哌喹
①常见——头晕、头痛、失眠、精神错乱、面部和唇周麻木。
②“金鸡纳”反应(奎宁或氯喹)。主要：感官毒性——视野缩小、角膜及视网膜变性——最严重的反应——角膜及视网膜变性，常不可逆且可致失明。大剂量可致耳鸣或神经性耳聋(不可逆)。
③氯喹对神经肌肉接头有直接抑制作用。
④葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者——服用伯氨喹——急性溶血性贫血——特异质反应。
2.青蒿素——腹泻、腹痛、四肢麻木、网织红细胞一过性减低。
3.乙胺嘧啶——味觉改变或丧失、舌头疼痛、烧灼感及针刺感、口腔溃疡、食道炎所致的吞咽困难、腹泻。叶酸缺乏——巨细胞贫血、白细胞减少症。
(三)禁忌证
1.妊娠期、哺乳期。
2.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者、系统性红斑狼疮及类风湿性关节患者——禁用伯氨喹。
(四)药物相互作用
1.氯喹+伯氨喹——根治间日疟。
2.伯氨喹不宜与其他具有溶血作用和抑制骨髓造血功能的药物合用。
二、用药监护
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(一)规避“金鸡纳”反应
耳鸣、头痛、恶心、呕吐、视力、听力减退，严重者暂时性耳聋。24h内剂量大于4g时，可直接损害神经组织并收缩视网膜血管，出现视野缩小、复视、弱视等。
大剂量中毒——抑制心肌、扩张外周血管而致血压骤降、呼吸变慢变浅、发热、烦躁、谵妄等，多死于呼吸麻痹。
(二)应用前宜询问患者疾病史
(1)氯喹——肝肾功能不全、心脏病、重型多型性红斑、血卟啉病、牛皮癣及精神病患者慎用。
(2)乙胺嘧啶——对意识障碍者、巨细胞性贫血者、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者慎用。
(三)推荐联合用药
(1)治疗推荐：氯喹+伯氨喹。
(2)恶性疟脑型——静脉滴注奎宁。
(3)耐氯喹的恶性疟虫株——首选磷酸咯萘啶(我国研制)或甲氟喹。
(4)为防止耐药，提倡——乙胺嘧啶(或甲氧苄嘧啶)+磺胺药(磺胺多辛或氨苯砜)联合应用——双重阻断。
第五篇：2018年执业药师《药学专业知识二》考点：抗病毒药
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2018年执业药师《药学专业知识二》考点：抗病毒药
2018年执业药师考试时间在10月13、14日，考生要好好备考，争取一次性通过考试！小编整理了一些执业药师的重要考点，希望对备考的小伙伴会有所帮助！最后祝愿所有考生都能顺利通过考试！更多精彩资料关注医学考试之家！
抗病毒药
―、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.广谱抗病毒药
(1)利巴韦林
抗病毒机制——抑制一磷酸肌苷脱氢酶，进而干扰三磷酸鸟苷合成;抑制病毒RNA聚合酶，阻碍mRNA的转录。
临床用于——甲型肝炎、单纯疱疹、麻疹、呼吸道病毒感染。
(2)干扰素
抗病毒机制——与细胞内特异性受体结合，导致抗病毒蛋白的合成。对病毒穿透细胞膜过程：脱壳、mRNA合成、蛋白翻译后修饰、病毒颗粒组装和释放均可产生抑制作用。
RNA病毒较为敏感，DNA病毒敏感性较低。
用于——慢性肝炎、疱疹性角膜炎、带状疱疹等;还用于肿瘤。
(3)胸腺肽α1
可诱导T细胞分化成熟，并调节其功能。
临床用于——慢性肝炎、艾滋病、其他病毒性感染及肿瘤。
2.抗流感病毒药
【金刚烷胺、金刚乙胺】——抗病毒机制：
(1)作用于M2蛋白——影响病毒脱壳和复制。
(2)干扰病毒组装。
仅对亚洲甲型流感病毒有效。
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【扎那米韦】
对金刚烷胺和金刚乙胺耐药病毒仍有抑制作用。
机制——选择性抑制流感病毒神经酰胺酶。抑制病毒从感染细胞的释放，阻止病毒在呼吸道扩散。
【奥司他韦】
其活性代谢产物是强效选择性甲型和乙型流感病毒神经氨酸酶抑制剂——用于甲型或乙型流感病毒治疗，对甲型H1N1型流感和高致病性禽流感H5N1感染者有防治作用。
3.抗疱疹病毒药
(1)阿昔洛韦——抗DNA病毒药，对RNA病毒无效，对单纯疱疹病毒作用最强，对带状疱疹病毒作用较弱。
机制：竞争病毒DNA多聚酶，抑制病毒DNA复制;掺入病毒DNA链中，生成无功能DNA。
用于：单纯疱疹病毒感染、疱疹病毒脑炎和带状疱疹。
(2)伐昔洛韦——水解成阿昔洛韦。
(3)西多福韦——竞争性抑制三磷酸脱氧胞苷，并可作为病毒DNA多聚酶的底物而抑制病毒DNA的合成。单次用药即对单纯疱疹病毒、水痘有效。
(4)膦甲酸钠——阻断病毒DNA多聚酶的焦磷酸结合点，抑制病毒的核酸合成。
用于治疗巨细胞病毒引起的视网膜炎，也可用于耐阿昔洛韦的单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒感染。
(5)阿糖腺苷——抑制病毒DNA多聚酶、干扰其DNA合成。
临床静脉滴注可用于治疗单纯疱疹病毒性脑炎，局部外用于疱疹病毒性角膜炎。
4.抗乙型肝炎病毒药
(1)拉米夫定——抑制乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸(HBV-DNA)多聚酶，并引起DNA链延长反应终止。还可抑制HIV逆转录酶。
主要治疗乙型肝炎和AIDS。
(2)阿德福韦——竞争性抑制病毒DNA多聚酶和逆转录酶——用于耐拉米夫定的乙型肝炎患者。
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【小结TANG】
(1)广谱抗病毒(利巴韦林、干扰素、胸腺肽)。
(2)抗流感病毒(金刚烷胺、金刚乙胺、扎那米韦、奥司他韦)。
(3)抗疱疹病毒(阿昔洛韦、伐昔洛韦、西多福韦、膦甲酸钠、阿糖腺苷)。
(4)抗乙肝(拉米夫定、阿德福韦)。
(5)抗HIV(拉米夫定、齐多夫定)。
(二)典型不良反应
1.广谱抗病毒药
(1)常见——泌尿系统损伤：肾损害、肾源性尿崩症、急性肾小管坏死、急性肾衰竭、尿毒症、泌尿道刺激症状、多尿、结晶尿、血肌酐及尿素氮升高;
(2)血液系统——贫血、溶血性贫血、骨髓造血功能抑制、粒细胞计数减少、白细胞、血红蛋白及血小板计数减少。
2.抗流感病毒药
金刚烷胺、金刚乙胺——常见腹痛、头晕、高血压或体位性低血压、产后泌乳。
神经氨酸酶抑制剂(扎那米韦、奥司他韦)——常致疲乏、精神异常、抽搐、鼻塞、咳嗽、鼻窦炎、咽痛、喉头水肿、支气管炎、结膜炎。
3.抗疱疹病毒药
①常见——肾功能受损：一过性血肌酐、尿素氮升高、血尿、蛋白尿。阿昔洛韦不可以快速滴注，否则导致急性肾衰竭。
②骨髓抑制。
③中枢神经系统症状：精神异常、紧张、震颤等。
④艾滋病患者的巨细胞病毒感染性视网膜炎可出现视网膜剥离。
4.抗乙型肝炎病毒药
①十分常见——肝炎恶化(ALT升高至正常范围上限的10倍或更高、HBV反跳、血清HBV-DNA重新变为阳性、HBsAg阳性、小三阳转为大三阳)，发生率高达25%，于停药后12周出现。
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②常见：骨髓抑制——中性粒细胞计数减少、贫血、血小板计数减少;发热、寒战、咳嗽。
(三)禁忌证
1.广谱抗病毒药
利巴韦林——
①过敏者、妊娠期妇女。
②治疗前6月内心脏病、血红蛋白异常、重度虚弱患者、重度肝功能异常、自身免疫病，严重精神病史者。
2.抗流感病毒药
新生儿和1岁以下婴儿、哺乳期妇女。
3.抗疱疹病毒药
孕妇及哺乳期。
阿糖腺苷：肝肾功能不全、造血功能不良者。
4.抗乙型肝炎病毒药
妊娠期、心、肝、肾功能不全者、骨髓抑制者。
二、用药监护
(一)监护拉米夫定的耐药性与合理应用
并非可以根治乙型肝炎。
不能自行停药，并需定期监测。至少应每3月测一次ALT水平，每6月测一次HBV、DNA和HBeAg。
(二)关注阿昔洛韦的合理应用
(1)脱水或已有肝、肾功能不全者需慎用。
(2)给药期间应给予充足的水，防止在肾小管内沉淀。
(三)注意更昔洛韦的合理应用
(1)缓慢静滴。溶液呈强碱性，故滴注时间不得少于1h，避免与皮肤、黏膜接触。
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(2)白细胞、血小板计数过低时应暂时停药。
(3)肾功能不全者慎用。
(4)遇冷易析出结晶——可置热水中或用力震荡，待结晶完全溶解后再使用。
三、主要药品
1.利巴韦林
【适应证】
呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎、慢性丙型肝炎。
2.奥司他韦——甲型和乙型流感。
【注意事项】
①不能取代流感疫苗;只有在可靠的流行病学资料显示社区出现了流感病毒感染后才考虑用于治疗和预防。
②对1岁以下儿童治疗流感、对13岁以下儿童预防流感——不确定。
③应对患者自我伤害和谵妄事件进行密切监测。
3.阿昔洛韦
【适应证】
(1)单纯疱疹病毒(包括脑炎)。(2)带状疱疹。
(3)水痘。(4)急性视网膜坏死。
【注意事项】
对单纯疱疹病毒的潜伏感染和复发无明显效果，不能根除病毒。
4.更昔洛韦
【适应证】——巨细胞病毒。
【注意事项】不能治愈巨细胞病毒感染，用于艾滋病患者合并感染时需长期维持用药，防止复发。
5.泛昔洛韦
【适应证】带状疱疹和原发性生殖器疱疹。
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【注意事项】不能治愈生殖器疱疹。
6.阿糖腺苷——疱疹病毒、巨细胞病毒感染。
7.膦甲酸钠——巨细胞病毒性视网膜炎;耐阿昔洛韦单纯疱疹病毒性皮肤黏膜感染。
8.拉米夫定
【适应证】乙肝、HIV感染。
【注意事项】不能防止患者感染他人，故仍应采取适当防护措施。
【模拟测试·练习版】
1.用于抗艾滋病病毒的药物是
A.利巴韦林
B.扎那米韦
C.齐多夫定
D.阿昔洛韦
E.更昔洛韦
『正确答案』C
A.氟康唑
B.氟胞嘧啶
C.利巴韦林
D.拉米夫定
E.阿奇霉素
2.主要用于深部真菌感染
『正确答案』B
3.用于甲型肝炎、单纯疱疹、呼吸道病毒感染
『正确答案』C
4.用于乙型肝炎
『正确答案』D
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