第一篇:药理论文
2007级病理检验本科专业药理学论文
环丙沙星药理学研究概述
姓名 学号:年级:07 班级:02 专业:
环丙沙星又名环丙氟哌酸,商品名:特美力等。是1978年在喹诺酮结构中引入氟原子合成第三代氟喹诺酮诺氟沙星后又相继在伊氟沙星、培氟沙星、氧氟沙星之后,在1983年合成的可与三、四代头孢媲美的广谱、高效抗生素,系目前喹诺酮类中应用最广泛的品种。环丙沙星由联邦德国拜尔药厂首创,我国自20世纪90年代开始生产并投入临床使用。1.药理作用及特点
环丙沙星具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高,对下列细菌在体外具有良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。环丙沙星对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用,对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。但对厌氧菌的抗菌活性较差。交叉耐药性小,分布较广,除脑外其它组织有较高浓度。2.作用机理
环丙沙星通过抑制细菌的DNA回旋酶而影响DNA合成。DNA回旋酶是由两个亚单位A和另个亚单位B组成的四聚体。亚单位A切断DNA双联,使另一侧的DNA链同过切口并重新连结。这一过程所需的能量由具有ATP酶活性的亚单位A应用后,其新出现的不良反应相继报道,现综述如下。的抑制剂,通过形成药物一DNA一酶多合物而抑制,通过形成药物一DNA的复制,导致细菌死亡。3.不良反应
环丙沙星常见的不良反应为恶心,呕吐,腹泻,头晕,头痛,皮疹,瘙痒,一过性转氨酶升高。但近年来临床上广泛应用后,其新出现的不良反应相继报道。
3.1过敏性休克
过敏性休克环丙沙星静滴或口服引起过敏性休克均有报道,过敏性休克均在首次用药后发生,报道病例幸免为成年人,用药者有急性肾盂肾炎,急性肠炎,呼吸道感染,术后预防感染等,表现为寒战,胸闷,四肢冰冷,面色苍白,呼吸浅促,血压测不到等。立即停药并给与吸氧,注射肾上腺素方可转危为安。此外环丙沙星引起过敏性性紫癜,血管神经性水肿也有个案报道。
3.2严重肾功能损害
任进民报道1例因髋骨骨折患者,静滴环丙沙星连用两天后,出现寒战,腰及双下肢酸痛难忍,经用非娜根25mg肌注后缓解,但在第二次至第五次应用环丙沙星后均出现上述症状,并伴有恶心,呕吐,体温高达39~40摄氏度,四肢关节无红肿,考虑为环丙沙星所致,故停药。停药后上述症状消失,但患者即出现了精神微缩,食欲减退,卧床不起,耳鸣,结膜充血,巩膜黄染,全身皮肤黄染,双下肢水肿。实验室检查发现肝肾功能均有明显损害,血象异常,专家会诊确认为环丙沙星引起的药物间质肾炎和药物性肝炎。
3.3药物性黄疸 孙世杰等报道,1例呼吸道病患者应用环丙沙星注射液,用药第二天出现黄疸,巩膜及全身皮肤均成黄色,立即停用,改用它药,黄疸自行消退,研究者任务环丙沙星引起突发性急性黄疸为机体对药物的一种变态发反应。
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3.4椎体外系反应 秦忠智等报道,1例老年肺心病患者出现右侧面部痉挛,颈部向右侧扭转,双上肢不自主律性震颤,双下肢颤动较多,未考虑环丙沙星所致,下午再次静滴,在给药15min后,上述症状重复出现,立即停药注射山莨菪碱10mg,安定5mg,10min后症状消失研究者认为,环丙沙星分子结构中6位碳原子有疏水性氟原子,因此具有一定脂溶性,可透过血脑屏障进入脑组织,从而诱发椎体外系反应。
3.5白细胞减少或全血细胞减少症 黄树林报道,1例上呼吸道感染者,口服环丙沙星0.5mg,连用6d 后出现全身酸软,乏力,复查血象发现白细胞,血红蛋白减少,停用环丙沙星一周后上述症状消失。
3.6膈肌痉挛 李久明等报道,2例肺部感染的患者,应用环丙沙星静滴,第二天出现静滴痉挛,持续30min后逐渐消失,停用环丙沙星改用氨苄青霉素未再发生。
4.临床应用
4.1呼吸系统系统感染 总有效率96%,但对嗜血杆菌,克雷白菌属有很强的抗菌活性。而对链球菌,肺炎球菌活性较差。主要用于肺炎,支气管炎,不用于吸入性肺炎和肺脓肿。
4.2 泌尿生殖系统感染 总有效率97%,其原形药经肾脏排泄,是泌尿感染首选药物,主要用于尿路感染,淋病,前列腺炎和女性生殖系统感染。
4.3消化系统感染 本品对沙门菌,志贺菌,大肠杆菌及幽门螺杆菌等都有很强的耐药活性。主要用于腹膜炎,胆道感染,急性细菌性痢疾等
4.4眼部感染 本品在眼部感染的组织浓度较高,可应用于滴眼剂。
4.5皮肤和皮肤结构感染 其总有效率92%,常于0.5g环丙氟哌酸中加入20g硫磺酸外用4周,有效率可达98%。4.6对伤寒的治愈率为90%~100%。
4.7五官疾病 对慢性,化脓性中耳炎和急慢性外耳道炎,治愈率可达95%以上。5.环丙沙星在儿科领域应用的新认识
鉴于氟喹诺酮类药物对幼龄动物可诱发产生关节毒性,故一直未被批准用于儿科领域,尽管如此,在其它疗法失败时,环丙沙星仍被广泛用于儿科。环丙沙星在儿科的使用率远远高于其它喹诺酮类药物,而且,国内外越来越多资料证明,很多小儿接受该药治疗时未出现永久性关节损害。6.毒理学研究
环丙沙星对动物急性毒性未见报道,仅报道对动物亚急性毒性和部分特殊毒理。最新急性毒性试验结果表明,环丙沙星的急性毒性大小与动物种属差异较大。
根据文献报道,环丙沙星对动物亚慢性毒性试验表明,主要毒性反应为幼年动物负重关节损害,部分动物眼球水晶体白内障,高剂量口服时,尤其在酸性尿时,易引起结晶尿,对肾脏恶性损害机械性损害。研究人员对杂种狗进行安全试验,口服给药50和100mg/kg经一段时间,未见明显毒性反应,经功能和病理组织检查,均未见与药物有关的异常。因此,根据文献临床应用剂量一般为400~800mg/天,分2~3次服用进行临床验证,可能是安全的。
参考文献
1.曹秀文,王福银.环丙氟哌酸的临床用途和不良1111反应.黑龙江医药,2004,17(1)2.任进民.环丙沙星致肝功能衰竭死亡1例.药学进展,1995,19(2):45 3.孙世杰,赵佳芳,乳酸环丙沙星注射药物性黄疸1例.中国现代应用药学杂
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志,1999,16(2):21 4.秦忠智,丁秀杰.乳酸环丙沙星注射液引起神经系统不良反应1例.医师进修杂志,1998,3:137 5.林赴田,余兰香,于铎.环丙氟哌酸的药效学和毒理学研究.中国抗生素杂志1990,15(4):302~307.
第二篇:药理论文 心血管疾病
心血管疾病的常见药物及作用特点
摘要 如今市场上治疗心血管疾病的方法越来越多,而药物治疗仍是基础治疗。熟悉熟悉常用的心血管疾病用药的知识,对我们来说是很有必要的。目前市场上抗心血管疾病的药主要有降血脂药、抗心律失常要、抗高血压药、抗心绞痛药、强心药、利尿药等。关键词 抗心血管疾病 药物作用特点 1.降血脂药
1.1苯氧芳酸类:此类药物有非诺贝特、吉非罗齐、苯扎贝特等。苯氧芳酸类药物降血脂作用强,起效快,降甘油三酯的作用比降胆固醇的作用强。
1.2三羟甲基戊二酰-辅酶A还原酶抑制剂:此类药物有洛伐他丁、辛伐他丁、普伐他丁等。此类药物以降胆固醇为主,降脂作用强,起效快。
1.3 烟酸类:此类药物中氧甲吡嗪较常用,降低血清甘油三脂的作用比降低胆固醇强。1.4 多不饱和脂肪酸类:包括各种植物种子油。如橡胶种子油,月见草子,水飞蓟种子的油和海鱼的制剂。这类药物有降血脂和降低血粘度的作用,但作用比较温和。
1.5 泛硫乙胺:为辅酶A的衍生物,有降低血清胆固醇、甘油三脂和升高高密度脂蛋白-胆固醇的作用。
1.6 藻酸双酯钠(PPS):是以海藻撮物为原料的类肝素海洋药物。有搞血长低血粘度、扩张血管和降低血脂,升高HDL水平的作用。主要用于缺血性心脑血管疾病的防治。1.7 其他降血脂药物:如银杏类(天保宁)实验证明能使血清甘油三脂(TG)显著降低。2 抗心律失常药 晋江Jj 王新 10772009 邢丹丹
2.1奎尼丁适:用于各种快速型心律失常。包括①房性和室性期前收缩;②转复心房扑动和心房颤动,转复室上性和室性心动过速;③预激综合征。
国泰君安 1530397 523171 资金522706 2.2普鲁卡因胺:属广谱抗快速心律失常药。其作用与奎尼丁相似,但强度和毒性较小,主要用于室性心律失常,如室性期前收缩和室性心动过速。
2.3丙吡胺:丙吡胺是广谱抗心律失常药物,可用于治疗多种室上性或室性心律失常,尤其适用于预防心房颤动电击复律后的复发和预防心肌梗死后的心律失常。
2.4普萘洛尔:窦性心动过速,特别是交感神经亢进、甲状腺功能亢进及嗜铬细胞瘤等所致者效果良好。亦可用于室上性和室性期前收缩及心动过速,预激综合征及LQTS引起的心律失常。减少肥厚型心肌病所致的心律失常。
2.5维拉帕米:治疗室上性和房室结折返引起的心律失常效果好,为阵发性室上性心动过速首选药。对急性心肌梗死、心肌缺血及强心苷中毒引起的室早有效。3抗高血压药
3.1中枢性降压药 可乐定:过去认为其降压是通过兴奋延髓背侧孤束核突触后膜的α2受体,抑制交感神经中枢的传出冲动,使外周血管扩张,血压下降。后来研究表明其也作用于延髓腹外侧区的咪唑啉受体,使交感神经张力下降,从而降压。用于中度高血压,兼有溃疡病的高血压患者。不良反应有口干、便秘、嗜睡、抑郁等。3.2 血管平滑肌扩张药 硝普钠:在血管平滑肌内代谢产生一氧化氮,直接松弛小动脉和小静脉平滑肌。用于高血压急症的治疗,高血压合并心力衰竭或嗜铬细胞瘤发作引起的血压升高。
3.3 神经节阻断药 本类药物有:樟磺咪芬、美卡拉明、六甲溴铵。其对交感神经节和副交感神经节均有阻断作用,对效应器的具体效应则视两类神经对该器官的支配以何者占优势而定。
3.4 α1受体阻断药 本类药物有:哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪。其主要通过阻断α1受体降低动脉血管阻力,增加静脉容量,增加肾素活性,不易引起反射性心率增加。主要用于中度及重度高血压,常与利尿药和(或)β受体阻断药合用。不良反应主要有首剂现象。
3.5 去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药 本类药物有:利血平、胍乙啶、倍他尼定、胍那决尔。其主要通过影响儿茶酚胺的贮存及释放产生降压作用。
3.6 钾通道开放药 本类药物有:米诺地尔、吡那地尔、尼可地尔。其主要作用钾通道开放,钾外流增多,细胞膜超极化,膜兴奋性降低,Ca2+内流减少,血管平滑肌舒张,血压下降。4抗心绞痛药
4.1硝酸甘油(nitroglycerin):可用0.3~0.6mg片剂,置于舌下含化,使迅速为唾液所溶解而吸收,1~2分钟即开始起作用,约半小时后作用消失。对约92%的病人有效,其中76%在3分钟内见效。延迟见效或完全无效时提示病人并非患冠心病或患严重的冠心病,也可能所含的药物已失效或未溶解,如属后者可嘱病人轻轻嚼碎之继续含化。长期反复应用可由于产生耐药性而效力减低,停用10天以上,可恢复有效。近年还有喷雾剂和胶囊制剂可用。不良作用有头昏、头胀痛、头部跳动感、面红、心悸等,偶有血压下降,因此第一次用药时,病人宜取平卧位,必要时吸氧。4.2二硝酸异山梨醇:可用5~10mg,舌下含化,2~5分钟见效,作用维持2~3小时。或用喷雾剂喷入口腔,每次1.25mg,1分钟见效。
4.3亚硝酸异戊酯:为极易气化的液体,盛于小安瓿内,每安瓿0.2ml,用时以手帕包裹敲碎,立即盖于鼻部吸入。作用快而短,约10~15秒内开始,几分钟即消失。本药作用与硝酸甘油相同,其降低血压的作用更明显,宜慎用。同类制剂还有亚硝酸辛酯。应用上述药物的同时,可考虑用镇静药。5强心药
5.1洋地黄甙类:洋地黄甙类已应用于临床200多年,目前仍为应用最广泛的强心药,又被称为强心甙类药物。洋地黄甙类除了有增强心肌收缩力的作用外,还有治疗室上性心律失常的效果。临床上常用的洋地黄甙类包括:地高辛、西地兰、洋地黄毒甙及哇巴因。5.2拟交感胺类:拟交感胺类强心药即为β-肾上腺素能受体兴奋剂。拟交感胺类通过兴奋心肌细胞的β受体,激活心肌细胞内腺苦酸环化酶。在腺苷酸环化酶作用下,心肌细胞内的二磷酸腺苦(ADP)环化,并形成环磷酸腺苦(cAMP),cAMP可进一步激活细胞内的蛋白激酶,使心肌细胞外的Ca++进入心肌细胞内,从而增强心肌收缩力。
5.3双吡啶衍生物:双吡啶衍生物是目前临床上除洋地黄甙类外唯一口服有效的强心药,它具有正性肌力及扩张外周血管的作用,曾被认为是一类有临床应用前途的药物。6利尿药
6.1呋塞米口服吸收迅速。(1)利尿 作用强大、迅速而短暂。(2)扩张血管 能扩张肾血管,降低肾血管阻力,增加肾血流量,改变肾皮质内血流分布;还能扩张全身小静脉,降低左室充盈压,减轻肺水肿。扩张血管机制尚不完全了解,可能与该药促进前列腺素E 合成,抑制其分解有关。
6.2噻嗪类是临床广泛应用的一类口服利尿药和降压药,(1)利尿 作用温和而持久。(2)抗利尿 噻嗪类药物使尿崩症患者尿量明显减少,口渴症状减轻。(3)降压 用药初期通过利尿作用减少血容量而降压,后期因排钠较多,降低血管平滑肌对儿茶酚胺等加压物质的敏感性而降压。
参考文献
1.现代心血管药物与临床, 作者: 陈灏珠,杨新春,李延辉 2.心血管药物治疗学(原书第7版)_M.Gabriel Khan编著
3.药理学-第2版-供8年制及7年制临床医学等专业用杨世杰(作者), 杨宝峰(译者), 颜光美(译者), 臧伟进(译者)4.心血管药物临床应用新进展
5心血管用药指南(第7版)》:(美)朗尼
6全国高等学校教材•药理学(第7版)杨宝峰(作者)
第三篇:药理实验
实验一 常用动物的捉拿与给药方法
【实验目的】
1、了解小鼠的饲养方法
2、练习并掌握小鼠的捉拿与给药方法 【实验材料】
1、器材:鼠笼、饮水瓶、大烧杯、托盘天平、灌胃器、注射器、棉签
2、药品:生理盐水、苦味酸溶液、75%酒精
3、动物:小白鼠,20~30g 【实验方法】
1、捉拿与固定:用右手捉住鼠尾,将其提起置于鼠笼或者粗糙平面上,向后轻拉鼠尾,用左手的拇指和食指抓住小鼠两耳及颈背部皮肤,将小鼠置于左手掌心,以小指夹住小鼠尾巴即可。
2、给药法
⑴ 灌胃:将小鼠固定,口朝上,颈部拉直,右手持灌胃针,先从口角处插入口腔,再沿上颚轻轻插入食管。一般给药剂量0.1-0.3ml/10g。
⑵ 腹腔注射:将小鼠固定,右手持注射器自下腹部一侧刺入皮下后,再刺入腹腔,缓慢注入药物。一般给药剂量0.1-0.3ml/10g。
⑶ 皮下注射:两人合作,一人左手抓住小鼠头部,右手拉住小鼠尾巴固定小鼠,另外一人用左手提起皮肤,右手持注射器刺入皮下注入药物。一般给药剂量为0.1-0.2ml/10g ⑷ 肌肉注射:最好两人合作,一人固定小鼠,另外一人将针头迅速垂直刺入后肢外侧肌肉,回抽无回血即可注入药物,一侧给药剂量为0.02-0.05ml/10g。
⑸ 静脉注射:一般采用尾静脉注射。将小鼠固定,使尾巴露出来,在50℃热水中浸泡或者用75%酒精擦拭尾巴,使血管扩张,左手拉住鼠尾,右手持注射器,从鼠尾巴末梢开始进针,注入药液。一般给药剂量为0.1-0.2ml/10g 【心得体会】
实验二 不同给药途径对药物作用的影响
【实验目的】
观察不同给药途径对药物作用的影响 【实验材料】
4、器材:大烧杯、托盘天平、灌胃器、注射器、棉签少许
5、药品:10%硫酸镁溶液、5%氯化钙溶液、苦味酸溶液
6、动物:小鼠,18~22g 【实验方法】
1、取小鼠3只,称重编号,分别放入大烧杯中,观察小鼠的正常活动,记录半个小时内活动、呼吸、粪便情况。
2、给药:一号小鼠灌胃10%硫酸镁溶液0.2ml/10g 二号小鼠肌肉注射10%硫酸镁溶液0.2ml/10g 三号小鼠静脉注射10%硫酸镁溶液0.2ml/10g
3、观察小鼠的反应及活动,记录半小时内小鼠活动、呼吸及粪便变化。
4、当第三只小鼠出现垂头,俯卧时,立即静脉缓慢注射5%氯化钙溶液0.4-0.8ml,直至恢复站立。
5、比较分析 【实验结果】
不同给药途径对小鼠的作用 鼠号 1 2 3 体重
给药前情况
给药途径
药物及剂量
用药后反应
【实验结论】 【实验讨论】
实验三 药物对肠蠕动的影响
【实验目的】
通过测定墨汁在胃肠道内的移动距离,观察硫酸镁、阿托品、新斯的明等药物对小鼠肠蠕动的影响,掌握相关药物的药理作用和临床应用。【实验材料】
1、器材:大烧杯、托盘天平、灌胃器、注射器、剪刀,眼科镊子,钢尺,棉球
2、药品:20%硫酸镁溶液、0.03%甲基硫酸新斯的明溶液、0.02%硫酸阿托品溶液、生理盐水,以上药液每100ml加墨汁2ml。
3、动物:小鼠,18~22g 【实验方法】
1、选取体重相近小鼠4只,称重编号,禁食12小时,2、给药:
一号鼠灌胃20%硫酸镁溶液0.2ml/10g 二号鼠灌胃0.03%甲基硫酸新斯的明溶液0.2ml/10g 三号鼠灌胃0.02%硫酸镁溶液0.2ml/10g 四号鼠灌胃生理盐水溶液0.2ml/10g 记录给药时间
3、观察肠蠕动情况。
给药40分钟后,采用颈椎脱臼法处死小鼠,立即打开腹腔,先观察肠蠕动3分钟,然后将小肠从幽门至回盲部全段剪下,剔除肠系膜,将肠管拉成直线,放在实验台上,测量小肠的总长度及肠道内墨汁向前移动的最远距离,计算墨汁推进百分率。
墨汁移动距离(cm)
墨汁推进百分率=---× 100%
小肠总长度(cm)【实验结果】
药物对小鼠肠蠕动的影响 鼠号 体重 药物及剂量
给药时间
墨汁移动距离
小肠总长度
墨汁推进率
实验四 药物的抗惊厥作用、局麻药的毒性比较
【实验目的】
1、观察中枢神经系统兴奋药尼可刹米中毒发生惊厥的特点及地西泮的抗惊厥作用
2、观察普鲁卡因和利多卡因对小鼠全身作用结果,判断两药毒性的大小 【实验材料】
1、器材:大烧杯、托盘天平、注射器、棉签少许
2、药品:2.5%尼可刹米溶液、0.5%地西泮溶液、生理盐水、1%盐酸普鲁卡因、1%盐酸丁卡因、苦味酸溶液
3、动物:小鼠,18~22g 【实验方法】
一、药物抗惊厥作用
1、取小鼠2只,称重编号,计算给药量,至于烧杯中观察小鼠的正常活动。
2、两鼠均腹腔注射2.5%尼可刹米溶液0.2ml/10g,观察其反应,待出现惊厥抽搐后,一只小鼠立即腹腔注
射0.5%地西泮溶液0.05ml/10g,另外一只腹腔注射生理盐水0.05ml/10g.观察记录给药后的反应。
二、局麻药毒性比较
1、取小鼠2只,称重编号,分别放入大烧杯中,观察小鼠的正常活动
2、分别给药: 一号小鼠腹腔注射1%盐酸普鲁卡因0.1ml/20g 二号小鼠腹腔注射1%盐酸丁卡因0.1ml/20g 观察小鼠用药前后的反应及活动,做详细记录 【实验结果】
一、药物的抗惊厥作用 鼠号 体重 给药前情况
用药后的反应
救治药物剂量
给药后的反应
二、局麻药的毒性比较 鼠号 体重 药物
用药后的反应
毒性大小
【实验结论】 【实验讨论】
实验五 硝酸甘油的扩血管作用、普萘洛尔的抗缺氧作用
【实验目的】
1、观察硝酸甘油对兔血管的舒张作用
2、观察普萘洛尔提高动物对缺氧耐受力的作用,了解用小鼠进行耐缺氧的实验方法 【实验材料】
1、器材:大烧杯、广口瓶、托盘天平、兔固定器、滴管、秒表
2、药品:1%硝酸甘油乙醇溶液、0.1%盐酸普萘洛尔溶液、0.1%硫酸异丙肾上腺素溶液、钠石灰,凡士林。
3、动物:家兔、小鼠 【实验方法】
一、硝酸甘油的扩血管作用
1、取家兔1只,放入兔固定器中,在强光的透照下观察正常兔耳血管的粗细和密度,并用手捂着兔耳,感测其温度。
2、用滴管吸取1%硝酸甘油乙醇溶液,滴于家兔舌下4-5滴
3、观察给药后兔耳血管粗细、密度和温度的变化
二、普萘洛尔的抗缺氧作用
1、取小鼠3只,称重编号
2、给药:一号鼠腹腔注射0.1%普萘洛尔溶液0.2ml/10g 二号鼠腹腔注射0.1%异丙肾上腺素溶液0.2ml/10g 三号鼠腹腔注射生理盐水0.2ml/10g
3、给药15分钟后,将小鼠置于装有20g钠石灰的250ml广口瓶中,瓶口涂适量凡士林后加盖密闭,并记录封盖时间。以呼吸停止为死亡指标,观察并记录小鼠活动变化及存活时间。【实验结果】
将实验结果记录下来,综合全班各组实验结果,计算存活时间延长百分率。
给药组平均存活时间-对照组平均存活时间 存活时间延长百分率=--------------------------× 100%
对照组平均存活时间
实验六 呋塞米对家兔的利尿作用
【实验目的】
观察呋塞米对水电解质排泄的影响 【实验材料】
1、器材:烧杯、量筒、注射器、婴儿秤、兔手术台、10号导尿管、兔灌胃器、2、药品:25%乌拉坦、1%呋塞米注射液、50%葡萄糖溶液
3、动物:雄性家兔,2kg以上 【实验方法】
1、水负荷
取雄性家兔2只,称重编号,分别用胃灌胃器灌入温水40ml/kg
2、麻醉 0.5小时后,耳缘静脉缓慢注入25%乌拉坦4ml/kg,随时观察角膜反射,反射消失即停止注射
3、插入导尿管 背部固定家兔,将10号导尿管尖端用液状石蜡润滑后自尿道轻而慢地插入,待导尿管通过膀胱括约肌进入膀胱后,即有尿液滴出,然后再插入2cm,用胶布将导尿管与兔体固定
4、收集给药前尿样 轻轻按压兔下腹部将膀胱内尿液挤出,将最初5分钟内的尿液弃去,待滴速稳定后,在导尿管下接一量筒,收集20分钟内滴出的尿液,作为给药前的对照值
5、收集给药后尿样
甲兔耳缘静脉注射50%葡萄糖5ml/kg,乙兔耳缘静脉注射1%呋塞米0.4ml/kg,并分别收集注射药物后20分钟内的尿量,同给药前比较。【实验结果】
兔号
体重 给药前尿量
药物及剂量
给药后的尿量
实验七 阿司匹林及糖皮质激素抗炎作用比较
【实验目的】
1、观察阿司匹林的抗炎作用
2、观察糖皮质激素对毛细血管通透性的影响 【实验材料】
1、器材:大烧杯、托盘天平、灌胃器、打孔器、注射器、电子秤
2、药品:阿司匹林溶液、0.9%氯化钠溶液、二甲苯、5%氢化可的松注射液、1%伊文思蓝溶液、生理盐水
3、动物:小鼠,25~30g 【实验方法】
一、阿司匹林抗炎作用
1、取小鼠2只,称重编号
2、两只小鼠分别灌胃阿司匹林溶液和氯化钠溶液,连续两天给药
3、第三天,用二甲苯0.05~0.1ml涂抹于左耳前后两面,半小时后再给药 4、2小时后将动物颈椎脱臼处死,在每只小鼠左右两耳相同部位分别用打孔器取一耳片,称重,每只小鼠的左耳重量减去右耳重量即为肿胀程度
5、将全组数据进行分析比较
二、糖皮质激素对毛细血管通透性影响
1、取小鼠两只,称重编号
2、一号鼠皮下注射0.5%氢化可的松溶液0.1ml/10g
二号鼠皮下注射生理盐水0.1ml/10g
3、给药10分钟后分别给两鼠腹腔注射1%的伊文思蓝溶液0.15ml/10g4、10分钟后分别在两只小鼠的耳朵上滴2滴二甲苯,观察两鼠耳廓颜色变化 【实验结果】
一、阿司匹林抗炎作用 鼠号 体重 药物剂量
左耳重量
右耳重量
肿胀度
二、糖皮质激素对毛细血管通透性的影响 鼠号
实验八 胰岛素过量反应及其解救
【实验目的】
观察胰岛素过量引起的低血糖反应及葡萄糖的解救作用 【实验材料】
1、器材:大烧杯2个、托盘天平1台、1ml注射器2支、棉签少许
2、药品:5U/ml胰岛素注射液、25%葡萄糖注射液
3、动物:小鼠,18~22g 【实验方法】
1、取禁食24h的小鼠2只,称重编号,分别放入大烧杯中,放入37-38℃恒温水浴锅中,观察并记录小白鼠的正常活动
2、两只小鼠分别腹腔注射胰岛素5U/10g。分别放入大烧杯中,放入37-38℃恒 温水浴锅中,盖上板子,观察并记录小白鼠的活动
3、当小鼠出现惊厥时候,迅速取出,一号小鼠腹腔注射25%葡萄糖0.5-1ml 二号小鼠腹腔注射等量生理盐水 观察小鼠的反应及活动,做详细记录
4、比较分析 【实验结果】
药物的不同理化性质对药物作用的影响 鼠号
思考题
1、为什么实验前小鼠要禁食?
2、为什么在37℃恒温水浴锅中进行实验?
体重 药物
用药前的反应
药物
给药后的反应 体重 药物剂量
10分钟后
20分钟后
耳廓颜色
实验九 原代细胞及传代细胞培养技术
【实验目的】
1、学习、了解原代细胞的培养技术
2、学习、了解传代细胞的培养技术 【实验材料】
1、器材:各种试剂瓶、各种型号移液枪和枪头、微孔滤膜及滤器、封口膜、培养瓶、EP管、冻存管(所有器材均需消毒灭菌)
2、药品:培养基、胰酶、PBS溶液、小牛血清、谷氨酰胺、碳酸氢钠、青链霉素(所有药品均需消毒灭菌)
3、动物:小鼠,18~22g 【实验方法】
1、取小鼠颈椎脱臼处死,迅速放到75%酒精消毒2-3秒,无菌条件下解剖,取肝脏。
2、剪碎肝脏,加入胰酶充分消化
3、过滤,滤液加入到培养瓶中,加入培养基培养
第四篇:药理总结
阿司匹林哮喘、瑞夷综合症
简述解热镇痛药的分类及其代表药物。简述吲哚美辛的作用特点及不良反应。试述小剂量阿司匹林防止血栓形成的机制。试述对乙酰氨基酚的作用特点及不良反应。
钙拮抗药
钙拮抗药分为几类,各举一代表药。简要回答钙拮抗药的临床用途。氨氯地平的作用特点及用途。钙拮抗药的主要药理作用。
戒断症状
简述吗啡治疗心源性哮喘的机制。试述吗啡的药理作用及应用。
抗精神病药、抗躁狂症药、抗抑郁症药
简述应用氯丙嗪所致锥体外系反应的表现类型及其机制。试述氯丙嗪的中枢作用及其临床应用。
开关反应
简述左旋多巴与卡比多巴治疗帕金森症的机理。
试分析说明左旋多巴为何不能用于治疗抗神疾病药物引起的帕金森综合症。试从病因和临床应用两方面,比较左旋多巴与抗胆碱药治疗帕金森病的不同点。
简述苯妥英钠抗癫痫病的主要机制。
简述硫酸镁抗惊厥的作用机制与给药途径。试述苯妥英钠的药理作用及主要不良反应。
简述:苯二氮卓类的药理机制、药理作用、抗焦虑的作用机制、引起的不良反应、用于哪些惊厥?常用药物有哪些?为什么地西泮可用于麻前给药?
竞争性a受体阻断药、非竞争性a受体阻断药
简述内在拟交感活性?
简述噻吗洛尔治疗青光眼的机制及其优点。简述酚妥拉明的药理作用。试述普萘洛尔的药理作用、应用、主要不良反应及应用注意事项。
快速耐受性、肾上腺素受体激动药
在抗休克的治疗中常用多巴胺的原因是什么?
试述肾上腺素解救青霉素过敏性休克的药理学基础。试述肾上腺素的药理作用及应用。
试述异丙肾上腺素的作用、应用、主要不良反应和禁忌症。
调节麻痹
简述东莨菪碱的作用和应用。
简述山莨菪碱治疗感染性休克的药理学基础。试述阿托品的临床应用及其药理学基础。
试述阿托品的主要不良反应、过量中毒症状及其解救。
试述新斯的明的作用,机制及其应用。
调节痉挛、胆碱能危象
胆碱受体激动药分几类?并各具一代表药。试述毛果芸香碱的作用、机理及其应用。
简述M样作用。简述N样作用。
胆碱受体的分类及分布。
传出神经系统的药物的基本作用方式及分类。
药理学、药物效应动力学、药物代谢动力学。
药物的吸收、首关效应、肝肠循环、生物利用度、药物的消除、消除速率常数、半衰期、表现分布容积、稳态血药浓度、一级动力学、零级消除动力学、负荷剂量
试述溶液pH对酸性药物被动转运的影响。
不良反应、兴奋、抑制、副反应、毒性反应、后遗效应、停药反应、特异质反应、半数有效量、半数致死量、量效关系、效能、效价强度、治疗指数、受体、激动药。试简述从药物量效曲线上可以获得哪些与临床有关的资料。
试简述药物剂量的种类。
试述制定给药方案时对选药、给药途径及间隔时间的依据。
试从药代学与药动学两个方面论述药物的相互作用与临床用药的关系。
膜反应性、折返激动、后除极
奎尼丁与利多卡因对有效不应期的影响有何不同? 试述抗心律失常药降低心肌细胞自律性的作用机制。试述抗心律失常药的分类及各类代表药物。试述抗心律失常药的基本电生理作用。
试述I类抗心律失常药对离子转运的影响及相应的电生理效应。
ACEI的药理作用及应用。ACEI的不良反应有哪些?
与其它药物相比,ACEI有哪些特点?
常用的利尿药的分类,、主要作用部位、及作用机制。高效利尿药的作用机制及作用。
噻嗪类利尿药的作用特点击临床应用。
首剂现象
简述抗高血压药物的分类及各类代表药。
试述普萘洛尔的抗高血压作用机制、临床应用及不良反应。试述卡托普利的降压机制、临床应用及不良反应。
简述硝酸甘油的药理作用及对血流动力学的影响。
试述硝酸酯类与普萘洛尔联合应用的抗心绞痛作用机理。
简述他汀类药物的降脂作用机制。
防治脉硬化的药物可分为几类? 写出各类的代表药物。
第五篇:药理总结
1.药物(drug)是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态,可用以预防、诊断和治疗疾病的物质2.药理学(pharmacology)是研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律的学科,包括药物效应动力学和药物代谢动力学.3.副作用:在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用4.后遗效应:停药后血浆药物浓度已降到阈浓度以下时所残存的生物效应5首关消除:口服药物在胃肠道吸收后,首先进入门静脉,某些药物在通过肠黏膜及肝脏时,部分药物受到灭活代谢,使进入循环的有效药量明显减少。6二重感染:在应用广谱抗菌药物过程中,因长期大量用药,使体内敏感细菌被抑制,而不敏感细菌得以繁殖,造成这些细菌引起的新感染。7灰婴综合症:由于新生儿早产儿肝药酶系统尚不完善,使氯霉素在肝内代谢缓慢,体内药物蓄积引起的中毒症状,出现循环衰竭,血压下降、呼吸困难、面色苍白、紫绀等,称之为灰婴综合症。8调节痉挛:兴奋睫状肌上的M受体被阻断,睫状肌收缩,悬韧带放松晶状体变凸,曲广度增加远视物模糊。9抗生素:由各种微生物(包括细菌、真菌、放射菌属)产生的,能杀灭或抑制其他微生物的物质。10血浆半衰期:是指血浆中药物浓度下降一半的时间。11治疗指数:是衡量化学药物的安全度,用药物对动物的半数致死量与治疗感染动物的半数有效量LD50/ED50表示,比值越大越安全。12抗生素后效应:指细菌与抗生素短暂抗生素浓度下降低于MIC或消失后细菌仍受到持续抑制的效应13生物利用度;指药物被机体吸收进入体循环的相对量和速度14不良反应:凡与用药目的无关,并为病人带来不适和痛苦的反应15反跳现象:长期用药因减药太快或突然停药所致原发病复发或加重的现象16效价强度:产生相同效应的多个药物在其达到一定的作用强度时所需的剂量17效能:药物所能达到的最大效应的能力就是该药物的效能,即最大效应,如再增加药物剂量,效能不再进一步增强18半数有效量:能引起半数实验动物(50%)阳性反应的剂量19半数致死量:能引起50%实验动物死亡的剂量 二.大题
1.简述青霉素G的不良反应及其防治措施?答:(1)肌注疼痛,用青霉素G钠盐可减轻。(2)过敏反应:表现为皮疹,血清反应,休克等,用药前先问过敏史,必须皮试阴性才可注射,凡3天未用过青霉素需重做皮试,不同批号青霉素应用时也需重做皮试,发生过敏反应立即停药,过敏休克选肾上腺素抢救。(3)静滴过快或剂量大,血药浓度过高可引起中枢反应,如头痛,惊厥,故静滴速度不宜过快,应选用间歇静滴。2.简述氯丙嗪的药理作用,临床作用,不良反应?答:药理作用:(1)抗精神病作用.(2)镇吐作用(3)对体温调节中枢的影响(4)加强中枢抑制药的作用,(5)对植物神经系统的影响:阻断@受体及M胆碱受体(6)对内分泌的影响。临床应用:(1)用于一型精神分裂症(2)镇吐作用(3)低温麻醉、人工冬眠。不良反应:(1)静注或肌注后,可出现体位性低血压,(2)椎体外系反应,(3)少数可出现肝细胞内微胆管阻塞性黄疸或急性细胞粒缺乏 3.简述吗啡可用于治疗心源性哮喘的原因?答1)抑制呼吸中枢,减弱了过度的不能起代偿反应作用的反射性呼吸兴奋,使喘息得到了缓解(2)扩张外周血管,减少回心血量,减少心脏负担,有利于肺水肿的消除(3)镇静作用减弱了病人紧张不安的情绪,间接减轻心脏的耗氧量
4.简述抗血压药的分类,各举一个代表药? 答(1)利尿药,双氢氯噻嗪(2)钙拮抗药,硝苯地平(3)血管紧张素转换酶抑制剂,卡托普利(4)抑制交感神经活性药物,可乐定(5)血管扩张药,硝普钠(6)B-受体阻断药,普萘洛尔(7)R受体阻断药,哌唑嗪(8)神经节阻断药,樟磺咪芬(9)去甲肾上腺素能神经末梢阻断药,利舍平(10)血管紧张素II受体阻断药,氯沙坦(11)钾离子通道开放药,吡那地尔
5*地西泮的药理作用?(1)抗焦虑作用,可能通过对边缘系统中的BZ受体的作用而实现的(2)镇静催眠作用(3)抗惊厥。抗癫痫作用(4)中枢性肌肉松弛作用(5)其他 6.简述有机磷酸酯类急性中毒的临床症状及解救?机制?
答: 临床症状:(1)M样症状;瞳孔缩小,事物不清,流涎,口吐白沫,皮肤湿冷,肺部湿性罗音,恶心,呕吐,腹痛,腹泻,大小便失禁,心动过缓,血压下降(2)N样症状;肌肉震颤,无力,甚至麻痹,心动过速,血压升高,(3)中枢神经症状;先兴奋,如不安,失眠震颤,谵妄,后抑制,如昏迷,呼吸抑制,循环衰竭。解救:(1)消除毒物,经皮肤中毒者,应用温水和肥皂水清洗皮肤,经口中毒者,应先抽出胃液和毒物,并用温水的2%NaHCO3溶液或1%盐水反复洗胃,直至洗出液中不含农药味,然后给MgSO4导泻。(2)解毒药品,a:阿托品:为治疗急性有机磷酸酯类中毒的特异性,高效能解毒药物,能迅速对抗体内Ach的M样作用。b:AchE复活药:是一类能使有机磷酸酯类抑制的AchE恢复活性药物。机制:有机磷酸酯类为不可逆抗胆碱酯酶药,与抗胆碱酯酶结合,并使之失活,乙酰胆碱在突触前膜大量堆积产生拟胆碱作用。
7.硝酸脂类与普萘洛尔联合作用治疗心绞痛的优缺点?答:两药能协同降低耗氧量,同时b受体阻断药(普萘洛尔)能对抗硝酸脂类所引起的反射性心率加快和心肌收缩力曾强,硝酸脂可缩小B受体阻断药所致的心室容积增大和心室射血时间延长,二药合用可互相取长补短,合用时用量减少副作用也减少,但是由于两药都可降压,如血压下降过多,冠脉流量减少,对心绞痛不利。
8.简述糖皮质激素的药理作用,临床作用,不良反应?答: 药理作用;(1)抗炎作用;能对抗各种原因的早期渗出性炎症,抑制炎症后期毛细血管和纤维母细胞增生,延缓肉芽组织生成,防止粘连和瘢痕形成,减轻后遗症,(2)免疫抑制作用;(3)抗毒素作用;提高机体对细菌内毒素的耐受力,迅速退热,并缓解毒血症状(4)抗休克作用(5)刺激骨髓造血机能,糖皮质激素能使红细胞和血红蛋白含量增加,中性粒细胞增多。临床作用*:(1)严重感染或炎症;主要用于中毒性感染或同时伴有休克 在应用有效抗菌药物治疗感染的同时,可用糖皮质激素做辅助治疗以及抗炎治疗和防止某些炎症的后遗症(2)用于自身免疫性疾病,器官移植排斥反应和过敏性疾病(3)抗休克治疗,对感染中毒性休克,在有效的抗菌药物治疗下,可及早 短时间突击使用大剂量糖皮质激素(4)血液病;多用于儿童急性淋巴白细胞性白血病,多与抗肿瘤药物联合用药,(5)局部用药;对是真肛门瘙痒 接触性皮炎 牛皮癣等都有疗效(6)替代疗法;用于急慢性肾上腺皮质功能不全,脑垂体前叶功能减退及肾上腺切除术后。不良反应(1)类肾上腺皮质功能亢进症,(2)诱发加重溃疡(4)抑制或延缓儿童生长发育,(5)晶体后部包囊下白内障,青光眼,(6)失眠,诱发癫痫或精神失常(7)延缓伤口愈合 9.强心苷类药物的药理作用、临床应用、不良反应?答:药理作用:(1)正性肌力作用,加强衰竭心脏的收缩力,增加心输出量(2)减慢心率作用,心博出量增加,反射性的兴奋迷走神经,抑制窦房结,是心率减慢(3)对传导组织和心肌电生理特性的影响。治疗剂量下,缩短心房和心室的动作电位时程和有效不应期,降低窦房结自律性,减房室传导;高浓度时,抑制钠-钾-ATP酶,使细胞失钾,最大舒张电位减小,自律性提高,细胞内钙离子增加引起钙离子震荡,、早后除极、滞后除极;中毒剂量时,增强交感神经活动。(4)对神经和内分泌系统的作用,中毒剂量时兴奋延脑极后区催呕吐化学感受器引起呕吐,兴奋交感神经中枢,引发快速型心率失常(4)利尿作用,抑制肾小管钠—钾—ATP酶,减少肾小管对钠离子的重吸收,促进钠水排除。临床应用:(1)治疗心力衰竭(2)治疗某些心率失常,如心房纤颤,心房扑动,阵发性室上性心动过速。不良反应:(1)快速型心率失常(2)心房传导阻滞(3)窦性心动过缓(4)胃肠道反应,厌食,恶心,呕吐(5)中枢神经反应,眩晕,头痛,失眠等
10.肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素对血管作用的比较?答:(1)肾上腺素:激动血管平滑肌上的a受体,血管收缩,激动b受体,血管舒张(2)去甲肾上腺素:激动血管的a1受体,血管收缩,(3)异丙肾上腺素:对血管有舒张作用主要是激动b2受体 11.肾上腺素药理作用,临床应用,不良反应?答:药理作用:(1)心脏,作用于心肌、传导系统和窦房结的b1和b2受体,加强心肌收缩性,加速传导,加快心率,提高心肌兴奋性(2)血管,激动血管平滑肌上的a受体,血管收缩,激动b受体,血管舒张(3)血压,治疗剂量时,心肌兴奋,心排除量增加收缩压升高,舒张压下降或不变,脉压升高;较大剂量时,由于缩血管反应使收缩压舒张压均升高,脉压下降(4)平滑肌,激动支气管平滑肌的b2受体,舒张支气管(5)提高机体代谢。临床应用:(1)心脏骤停,(2)过敏性疾病,过敏性休克,支气管哮喘,血管神经性水肿及血清病(3)与局麻药配伍及局部止血(4)治疗青光眼。不良反应:心悸,烦躁,头痛,血压升高 12阿司匹林与氯丙嗪的对比?答:(1)氯丙嗪对正常人体与发热患者均可使体温下降,体温下降与环境温度密切相关;阿司匹林仅使发热患者体温降至正常水平(2)氯丙嗪抑制下丘脑体温调节中枢,使体温调节机能失灵,体温升降随环境温度改变;阿司匹林抑制CNS中含PG合成酶,减少PG合成,发热解热作用,使患者体温下降,而对体温正常者无影响(3)氯丙嗪用于低温麻醉,人工冬眠,中毒性高热;阿司匹林用于感冒发热,关节炎症时发热