《各类抗菌药物的血脑屏障通透率》

各类抗菌药物的血脑屏障通透率[1]

血脑屏障通透率（%）

类别

药物

正常状态

脑膜炎症状态

青霉素类

青霉素G

7.8

氨苄西林

39±49

羧苄西林

甲氧西林

0.8~5

3.0~12

哌拉西林

1.8~12.4（3.4）

萘夫西林

5~27

普卡西林

0.3~23.5（4.3）

酶抑制剂类

舒巴坦

34±26

三唑巴坦

3~73.9（10.6）

克拉维酸

1.1~70.2（22.4）

头孢菌素类

头孢噻肟

7~69.7（27.7）

头孢吡肟

10~15

头孢曲松

7~11

5~15

头孢他啶

2.7~12.3（5.4）

14~45

头孢呋辛

6.4~10

拉氧头孢

11~50（30）

头孢哌酮

2.9~5.9

碳青霉烯类

美罗培南

4.7±2.2

10.7~21

亚胺培南（抽搐33%）

7.3

10.6~41

磺胺类

磺胺甲恶唑

20~36

24~34

磺胺噻唑

15~40

磺胺嘧啶

40~80

甲氧苄啶

23~53

42~51

磺胺二甲嘧啶

30~90

咪唑类

甲硝唑（口服）

甲硝基酰咪唑（口服）

氨基糖苷类

庆大霉素

≈0

4.6~6.6

卡那霉素

0.20

20~40

奈替米星

7.4~29.1（24）

阿米卡星

81~94

大环内酯类

克拉霉素

15~18

红霉素

≈0

喹诺酮类

芦氟沙星

72~84

培氟沙星

52~58

左氧氟沙星

23~42

氧氟沙星

59~81

28~87

环丙沙星

21.3~31.5

莫西沙星

糖肽类

万古霉素

18±5

48±22

奥利万星（动物实验）

1~5

替考拉宁（动物实验）

2.31

单环β内酰胺类

氨曲南

5.3~22.9

14.2~18.4

菌丝霉素

1.1

林可霉素

≈0

6.3

利奈唑胺

氯霉素

30~50

利福平

13~42（22）

多粘菌素

磷霉素

23±7

第一类

无论脑膜是否有炎症均易透过血脑屏障（均具有较高的脂溶性）：磺胺类、氯霉素、硝咪唑类、喹诺酮类以及异烟肼等（如磺胺类、氯霉素、硝咪唑类以及异烟肼等）；由于耐药性或中枢神经系统不良反应等原因在神经外科中并不常用

第二类

脑膜炎症时，药物血脑屏障通透性明显增加并产生明显的抗菌效果：青霉素类、头孢呋辛、第三、四代头孢菌素类，单环β-内酰胺类、碳青霉烯类以及糖肽类抗菌药物等；有较高的安全性而广泛用于临床（β-内酰胺及酶抑制剂、第三代头孢菌素和万古霉素在神经外科使用频率较高）

第三类

即使脑膜发生炎症时，药物仍不易透过血脑屏障或不能达到理想的治疗效果：第一、二代头孢菌素类(除头孢呋辛)、林可霉素、克林霉素、多数氨基糖苷类和大环内酯类抗菌药物。

[1]黄佳，等抗菌药物血脑屏障通透能力概述[J].药品评价,2012,9(35):32-36

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