第一篇:药剂学缓释与控释制剂的辅料口诀
药剂学,缓释与控释制剂的辅料口诀
发表于:2014-06-07 23:46:00 口诀:片剂填充剂(填充淀可糖糊乳,微晶无机盐甘露)——淀粉、可压性淀粉、糖粉、糊精、乳糖、微晶纤维素、甘露醇 口诀:片剂黏合剂(黏合馏水乙淀浆,羧甲乙基羟丙甲)——蒸馏水、乙醇、淀粉浆、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素 口诀:片剂崩解剂(崩解羧甲干淀照,低羟交联聚羧泡)——羧甲基淀粉钠、干淀粉、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、聚山梨酯80、泡腾崩解剂 口诀:片剂润滑剂(润滑硬脂滑硅胶,聚乙植物月桂调)——硬脂酸镁、滑石粉、微分硅胶、聚乙二醇、植物油、月桂醇硫酸钠 口诀:胃溶羟丙甲Ⅳ聚,不溶醋酸乙基叙,肠溶邻苯苯乙一二三
胃溶型:羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、Ⅳ号丙烯酸树脂
不溶型:醋酸纤维素、乙基纤维素
肠溶型:邻苯二甲酸醋酸纤维素、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素、邻苯二甲酸聚乙烯醇酯、苯乙烯马来酸共聚物、丙烯酸树脂Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ
第二篇:长效缓释控释制剂技术
杭 州 市 企 业 技 术 需 求 选 编
杭州市科学技术局
二〇〇九年六月
目录
一、新材料.......................................................................................................................................4
1、超薄耐热板、陶瓷原料标准化.........................................................................................4
2、可钢化的双银低幅射镀膜节能玻璃.................................................................................4
3、有机硅嵌段共聚合成技术.................................................................................................5
4、PVC-U的取向改性,PVC-U电工套管..........................................................................5
5、无铅低熔点,高耐蚀,低膨胀玻璃.................................................................................5
6、环保新型同轴电缆开发.....................................................................................................5
7、可交联低烟无卤电缆料.....................................................................................................5
8、阳极氧化铝卷板生产技术.................................................................................................6
9、水性木器漆........................................................................................................................6
10、整体式隔膜滤板隔膜材料(塑料)的确定和该材料与中心板(PP)的焊接技术及设备 6 2
11、免处理材料的去磁问题..................................................................................................6
12、骨架料专用酚醛塑料开发和酚醛塑料生产过程的粉尘回收技术...............................6
13、薄膜复合生产过程中静电的永久性消除技术...............................................................7
14、大面积透明导电度膜制备方法......................................................................................7
15、压滤机滤板新型材料及成型技术..................................................................................7
16、PC改性(玻纤增强)墨结合性改进............................................................................7
17、电缆塑料改进..................................................................................................................7
18、超薄本体合金锯片..........................................................................................................7
19、出口铸件的新材料配方及工艺......................................................................................8
二、能源环保...................................................................................................................................8
1、废水膜法资源化技术........................................................................................................8
2、光机电一体化技术,SO2及COD减排技术.................................................................8
3、电镀制程过程中所产生废物综合利用.............................................................................8
4、硫化烟气治理技术............................................................................................................8
5、铜电解液净化新工艺的开发应用.....................................................................................9
6、金属的冶炼技术、烟灰脱氟氯技术.................................................................................9
7、新型液相热色镀膜玻璃的镀膜工艺,提高其透光率.....................................................9
8、加热新能源的应用............................................................................................................9
三、生物医药...................................................................................................................................9
1、金菊素注射液肠毒素C含量及标准品测定....................................................................9
2、长效、缓释、控释制剂技术...........................................................................................10
3、金属粉末喷射成形技术...................................................................................................10 3
4、研究开发参麦注射液大品种技术改造...........................................................................10
5、药物新剂型的研发..........................................................................................................10
6、氟特嗪胶囊的研发..........................................................................................................10
7、蜂胶与植物胶(杨树胶)的理化指标区别...................................................................10
8、多肽原料药工艺..............................................................................................................10
9、新型免疫抑制剂的研究与开发.......................................................................................11
四、电子信息.................................................................................................................................11
1、高精度全阻值碳膜迭层板。...........................................................................................11
2、EPON接入系统业务应用,系统架构..........................................................................11
3、中小型局域网安全管理平台...........................................................................................11
4、网络安全硬件设备..........................................................................................................11
5、电子、机械、通信类新产品...........................................................................................17
6、通过手机提取各类移动通信网络参数的通用解决方案...............................................17
7、氩弧焊铝管同轴电缆......................................................................................................18
8、用电子线路板直接制冷工艺,体积小,耗电少(新技术)............................................18
9、光学晶片的抛光时间及表面的检测技术.......................................................................18
10、汽车防撞预警系统........................................................................................................19
11、DCS系统中工业控制算法中如何实现化工厂工段中氮氢比的控制算法...............19
12、地理资源组合方案搜索引擎系统................................................................................20
13、PKI体系完整解决方案,包括CA、CSP、OCSP、CRL、TSA等模块实现......20
14、产品、模具、检具的检测............................................................................................20
15、电子能源新产品开发技术............................................................................................20 4
16、高压BCD工艺(220v)用于等离子显示的驱动电路.............................................21
17、数控系统及量化人机对话模块类软件........................................................................21
18、线性时滞对象智能整定控制器的研发........................................................................21
一、新材料
1、超薄耐热板、陶瓷原料标准化
技术要求:
1、烧成温度1200~1250℃;
2、产品的厚度4mm以下;
3、产品平整度好,平面度小于1mm;
4、产品具有较高的抗热性,能经受450~20℃热冲击2次。
陶瓷原料大部分是天然的矿物原料,多含杂质,同一种原料各批次之间的化学组成与物理性质很不一致,用于陶瓷配方中会导致产品各性能的不稳定。技术要求:①化学组成稳定 ②泥浆性能稳定 ③烧成性能稳定
④使用烧成温度1200~1310℃
2、可钢化的双银低幅射镀膜节能玻璃
双银低辐射镀膜节能玻璃是目前世界上最先进的节能工程玻璃,但是先镀膜后钢化,能长期储存和远距离,运输是业界努力攻关的课题.技术目标:T2≥75%R2≤10%E值≤0.04Sc≤0.5储存期≥8个月钢化前后透过率变化≤3%
3、有机硅嵌段共聚合成技术
(1)打破传统氨基改性有机硅整理剂的结构设计路线,采用氨基、环氧基和季氨盐基三元嵌段共聚接枝反应,将氨基上的氢较好的保护起来,防止氨基在高温定型加工整理中产生黄变,改善普通氨基有机硅柔软剂易黄变的缺点,同时保持氨基有机硅柔软剂丝质顺滑手感及回弹效果。
(2)在硅氧烷主链上接入亲水性环氧乙烷基团,其较高的HLB值乳化效能,可以提高与含羟基的亲水性植物纤维较佳的亲和力,提供有亲水特性的柔软性,赋予织物近似“天然”的舒适感,克服传统氨基有机硅柔软剂“油腻”的缺点。
(3)同时在硅氧烷主链上接入环氧丙烷基团,其较低的HLB值乳化效能,可以提供与拒水性纤维较佳的亲和力。其与环氧乙烷的协同作用下,极好的展现了自乳化性能,减少了乳化剂的依赖,达到环保要求,方便印染厂使用。
(4)硅氧烷主链上的季氨盐结构有效提高了产品对强酸、强碱、高电解质的相容性,具有较佳的稳定性。较好的解决了氨基改性柔软剂易破乳问题,无“油斑”,不“粘棍”,不“粘缸”。最好是有现成的技术直接购买应用。现在主要是针对美国的专利做避专利研究。
4、PVC-U的取向改性,PVC-U电工套管
具体需要获得的技术及产品:
通过成形时的径向、轴向拉伸改性,达到高强度、低材料的PVC-U电工 套管。
国内的一个共性问题,国外有这个产品,有这个技术。技术完成后可以下降成本25%。
5、无铅低熔点,高耐蚀,低膨胀玻璃
无铅低熔点,高耐蚀,低膨胀玻璃,低温玻璃釉的开发。
6、环保新型同轴电缆开发
公司希望开发环保新型同轴电缆
7、可交联低烟无卤电缆料
目前,应用于电缆绝缘材料的交联聚乙烯按照交联形式来区分,主要有硅烷交联、过氧化物交联及辐照交联。国内研制低烟无卤电缆料产品主要采用辐照交联的形式,这种方式能耗高,工艺复杂,使用不便。在国外研究同类产品时采用多种交联方式,产品成本高,不利于大规模推广。
本项目产品需要采用新颖的硅烷交联方式来研制低烟无卤电缆料,大幅度的提高产品机械性能,扩大材料大应用领域。
8、阳极氧化铝卷板生产技术
主要问题有以下三个:
1、前处理,氢氧化钠结晶问题,无法连续生产,浓度有需求无法更改。
2、反射板,不通过化学抛光的话,发射率难以达到需求。用了抛光的话,环保不达标,国外有技术。
3、色差问题。
9、水性木器漆
技术难题内容:水性木器漆冬季施工成膜性不好,10℃以下成膜不好,容易产生裂纹。技术目标:在自然条件能完成施工。
10、整体式隔膜滤板隔膜材料(塑料)的确定和该材料与中心板(PP)的焊接技术及设备
常规压滤机采用聚丙烯(pp)制成的滤板作为滤室单元,藉进料泵的压力进行固液分离,分离后的滤饼含水量较高,不得不对滤饼进行烘干,消耗大量能源和工时。目前较多采用在滤板两侧嵌入橡胶隔膜,当进料泵的过滤结束后,隔膜内充入高压气体,对滤饼进行二次挤压,可显著降低滤饼含水量。但这种嵌入式结构充气压力不能太高和橡胶膜耐腐不强等因素,应用受到一定限制,仍不够理想。我们希望能提供该塑料隔膜的材质要求和焊接技术与设备。
11、免处理材料的去磁问题
现在紧固件的免处理材料使用中出现以下问题:
1、免处理材料经过冷镦或滚压会产生磁性,去磁需要400度的高温,则造成产品达不到要求。
2、如果用200度高温去磁,不能完全去除磁性油洗不到造成电镀效果不好。希望能有一个好的办法解决免处理材料去磁的同时保证产品的强度要求。
12、骨架料专用酚醛塑料开发和酚醛塑料生产过程的粉尘回收技术
1、骨架料专用酚醛塑料开发,台湾长春公司生产PF735的酚醛塑料,具有良好的强度、耐热性能、抗震和绝缘性能,是变压器骨架最佳专用料,还可广泛用于汽车、宇航、电子产品和轻工等配件的制备中,但内地同中无一家企业可以进行生产,内地骨架料的大部分需求依靠进口,目前我公司针对该产品已进行了前期的研发工作,并取得一定成绩。
2、酚醛塑料生产过程的粉尘回收技术,酚醛塑料生产过程的粉尘来源只要是粉料输送、辊炼、产品粉碎和包装这四个方面,其中以辊炼产生的粉尘最多,公司目前采用的安置回收袋和抽尘空调等装置,效果不理想,无法使得粉尘的排放量≤5吨/年。
13、薄膜复合生产过程中静电的永久性消除技术
永久性消除薄膜复合生产过程中所产生的静电。
14、大面积透明导电度膜制备方法
制备此种度膜的材料及设备
技术指标:可见光透过率≧70% 方块电阻≦0.02Ω/块
基片:又质浮法玻璃
15、压滤机滤板新型材料及成型技术
1、压滤机聚丙烯滤板成型技术:目前本公司滤板加工采用的是油压机压制毛坯滤板,再经后期加工而成。需求压滤机聚丙烯滤板一次成型加工技术,要求具有滤板强度高,加工速度 10 快,滤板质量好,加工成本低等技术优势。
2、压滤机滤板新型材料及成型技术:能够替代聚丙烯材料的压滤机滤板材料及滤板成型技术,要求具有不低于聚丙烯滤板的强度,加工速度,加工成本低等技术优势。
16、PC改性(玻纤增强)墨结合性改进
1、pc玻纤增强材料易分层问题的改进:pc改性料用于生产数码管,异形显示器(用于电器上)等系列产品,在注塑成型后,制品表面需刷一层油墨,在后道封装过程中表面需贴胶带,胶带撕掉后产品有一点比例表面油墨脱落(露白),分析为pc材料个组分融合不良,需改进。
2、pc改性料应力解决。
3、pcb实用后短路现象原因分析及改进。
17、电缆塑料改进
改进电缆料应对欧盟REACH标准。
18、超薄本体合金锯片
需要解决的技术难题:金属材料、表面处理、应力处理
具体需要解决的技术难题,1、功能性金属材料选用,从国外的成品分析化学分析,金属类,欧洲比较好,德国、意大利,本身是日资企业;
2、功能性表面处理方法,从国外的成品分析化学分析,化工类;
3、合理的应力处理方法,求新工艺新设备方面
19、出口铸件的新材料配方及工艺
(1)合金铸件的抗拉强度≥440Mpa,屈服强度≥325 Mpa,伸长率≥12%,室温下冲击值≥(平均值12)、(单个值9)。
(2)金相组织球化率≥90%,石墨形态V-VI,石墨分布A,石墨大小5-7,铁素体≥90%,珠光体≤10%
二、能源环保
1、废水膜法资源化技术
需要废水膜法资源化技术;集成膜分离技术及应用。
具体的是
1、化肥化工废水资源化;
2、造纸废水;
3、印染废水;
2、光机电一体化技术,SO2及COD减排技术
具体需要:
中小燃煤锅炉SO2减排技术;工业废水COD减排技术;气态物在线监测分析仪器(红外,紫外);COD在线自动监测分析仪(光检)。
3、电镀制程过程中所产生废物综合利用
要求:在电镀制程中,电化学溶剂由于杂质会被污染而报废,研究去除这些杂质的方法,同时对废物,废水综合利用研究课题。现在污染问题基本解决,但是也没有实现很好的重复利用。
4、硫化烟气治理技术
橡胶制品在生产过程中产生一定炼胶烟气及硫化烟气。2006年十月,我公司在有关科技单位的协同下,对炼胶混炼后产生的废气进行了治理试点,从省环保监测中心监测的结果看,效果明显。目前在市、开发区环保局等有关部门的支持下,近期将进行第二阶段的试点。硫化烟气是轮胎制造、胎体经硫化高温高压作用下所产生的烟气。目前国内轮胎制造行业尚无最佳治理先例。本着“积极治理,改善环境的目的,寻求合作伙伴。
5、铜电解液净化新工艺的开发应用
1、阳极炉火法精炼除Sb(锑ti)新工艺开发应用;
2、运用新材料,提高铜吹炼炉风管寿命。
6、金属的冶炼技术、烟灰脱氟氯技术
1、铅锑铋混合料的分离;
2、高锌铅渣的冶炼技术;
3、高铅阳极泥的提银技术;
4、经济实用的烟灰脱氟氯技术。
7、新型液相热色镀膜玻璃的镀膜工艺,提高其透光率
该项目的预期目标是完善拥有自主知识产权,可产业化的VO2液相制备新方法,实验室性能达到可见光透过率>60%,红外调解率>40%,相变温度在25-30℃,试制样机、样件,生产成本低于200元/㎡,单层镀膜玻璃的节能效果比白玻高30%,并研究其规模放大技术。
1、VO2薄膜的廉价,大面积液相镀膜新方法的研究与开发;
2、高温下大面积均匀镀膜工艺镀 13 膜系统研制;
3、多层复合镀膜及其机构的光学优化设计;
4、缓冲层与膜厚对热色性能的影响及其优化设计;
5、VO2基智能节能系统与光催化等的系统集成。
8、加热新能源的应用
1、公司现用的加热能源是蒸汽,由于当地供热单位搬迁,我公司计划引进价格低于或等同于蒸汽价格加热用的能源,希望能找到替代能源。
2、我公司用于膨化鲜米饼的能源是液化石油气,单位产品能耗较高,希望能解决能耗过高问题。
三、生物医药
1、金菊素注射液肠毒素C含量及标准品测定
需要解决的技术难题:标准品的标定及产品的浏定及产品的测定 具体是:
a)肠毒素C3电化标准品的标定。
b)规范肠毒素C检测试剂盒的稳定性和重复性。c)检测金菊素注射液含量的检测的精确性。
2、长效、缓释、控释制剂技术
需要抗肿瘤、糖尿病、心脑血管疾病等领域、自主创新的国家一类新药
需要解决的技术难题长效、缓释、控释制剂技术,具体为长效制剂技术包括微球,微囊,14 PEG,纳米粒技术等,特别是长效制剂技术用于抗肿瘤药及糖尿病的注射剂技术及产品
3、金属粉末喷射成形技术
需求的技术是,1.金属粉末喷射成形技术在口腔正畸材料的应用;2.口腔正畸类自锁小零件的加工;3.金属粉末与有机粘结剂均匀混练工艺,成熟稳定的烧结工艺4.不锈钢极小弹性体加工精度、热处理,零件的寿命和可靠性。
4、研究开发参麦注射液大品种技术改造
通过研究药效物质基础,提高参麦注射液的安全性、有效性
5、药物新剂型的研发
1、原始创新药物的研发,特别是原始创新抗肿瘤药物及肝脏保护药物的研发。
2、能提供原始创新药物开发的信息支持、技术支持、专家支持。
3、药物新剂型的研发,如缓控释制剂、纳米乳剂及透皮制剂等研究。
6、氟特嗪胶囊的研发
有关物质≤1.0%;干燥失重≤1.0%;重金属≤20ppm; 含量≥98.5 %;产品符合本企业标准。
7、蜂胶与植物胶(杨树胶)的理化指标区别
蜂胶与植物胶(杨树胶)提取有效成份新产品,达到降血脂、降血压、降血糖等功效。
8、多肽原料药工艺
多肽原料药杂质分离与表征,要求方法验证目的峰中不包含杂质,各杂质均达到有效分离(分离度>1.5),单个杂质<0.15%,>0.15%的杂质做结构表征,HPLC纯度>98.5%(面积归一法)。
9、新型免疫抑制剂的研究与开发
与免疫及其相关的新化合物、新复方及新剂型的研究与开发。盐酸芬戈利德(FTY720)的临床研究。
四、电子信息
1、高精度全阻值碳膜迭层板。
需要解决碳膜阻值的均衡性和稳定性难题。主要是:
1、碳膜的有效成份的组成
2、按阻值的不同,调剂不同比例的碳浆油墨 按产品阻值的不同,制定相关印刷的工艺
根据碳浆调剂的配方,按该配方调制的碳油能符合各种不同阻值要求的碳膜板。
2、EPON接入系统业务应用,系统架构
需要光通信,移动通信研发力量解决EPON接入系统业务应用,无线接入系统架构等相关技术难题。
3、中小型局域网安全管理平台
中小局域网环境是网络环境当中最常见的一种,它被学校、网吧、中小企业、酒店、以及政府机关所广泛采用。鉴于其应用的广泛性和重要性,局域网病毒、木马以及专门针对局域网的ARP攻击一直层出不穷。具体需要解决:
1、驱动层ARP保护(AddressResolutionProtocol是解析协议)
2、驱动防火墙(驱动名单三层管理)
3、流量控制
4、还原保护
5、系统进程管理(进程禁止和进程保护)
4、网络安全硬件设备
需要网络安全硬件设备,解决产品硬件稳定性问题,提高网络处理性能,网络加速处理能力
5、电子、机械、通信类新产品
合作方式有:
1、为有产业化需求的项目提供资金、制造等配套服务或合作。
2、接受技术成果转让。
6、通过手机提取各类移动通信网络参数的通用解决方案
需求的技术及产品是寻求在symbian、windowsmobile等手机操作系统上开发各类通信、检测应用软件的相关技术解决方案和。
需要开发一个能在symbian、windowsmobile等手机操作系统上运行,并实时通过手机提取各类移动通信网络参数的通用解决方案。要能保证在使用symbian、windowsmobile等手机上都能获得GSM、CDMA、WCDMA、TD-SCDMAD等网络的参数。
7、氩弧焊铝管同轴电缆
需求的产品是氩弧焊铝管同轴电缆,需要解决难题是氩弧焊铝管同轴电缆弯曲抗皱,大线径氩弧焊铝管同轴电缆(540)经缠绕在20倍线缆外径的圆柱上反复弯曲后,不出现明显的起皱现象;
8、用电子线路板直接制冷工艺,体积小,耗电少(新技术)用电子线路板直接制冷工艺,不用压缩泵制冷,这样体积小,耗电少。且可制作手提式冰箱,轻便,适用性广,制作工艺方便;还可制空调,可省去室外泵机,安全、环保、节能、噪声小,节约材料。
9、光学晶片的抛光时间及表面的检测技术
需要解决的技术难题:
(1)修边过程中出现边缘毛边严重,修边时间很长,耗费员工劳力过多,造成效率不高,增加了生产成本。
(2)抛光片表面质量无法达到要求,晶片表面有一些划痕和白色亮点,亮点的检验非常困难,较难分辨亮点与晶片表面的灰尘,使晶片检验产生误判,致使产品外观难看,不能达到客户需求,降低了销量。
(3)抛光时间过长,平均每片7分钟。
10、汽车防撞预警系统
该系统主要适用在高速公路上运行的车辆。在雨、雾、雪、烟和黑暗等环境条件下,当汽车前方200米距离范围内,发生潜在追尾碰撞时,能自动发出分级的声光报警。
系统使用调频连续波(FMCW)雷达测距原理,发射24G毫米波,高速DSP经过FFT运算提取运动障碍物的速度,距离等信息,并做危险程度分析以分等级的声光提示。研究内容:24G微波腔体,天线,主控制器DSP程序,PCB等。技术指标: 发射频率:24GHz 方式:FMCW 作用距离:200m 相对距离精度:±0.3m 相对速度:-80-240Km/h 相对速度精度:2.5km/h 扫描速率:20hz
11、DCS系统中工业控制算法中如何实现化工厂工段中氮氢比的控制算法
在DCS系统中,化工厂工段中氮氢比在大滞后系统中如何高效快速的实现调节控制,算法如何实现?
此技术能提高产品原销售价格的50%,每年创收利润500万
12、地理资源组合方案搜索引擎系统
1、地理自然的手机和时效性、实时性处理;
2、各类资源的组合方案算法,设计人工智能等算法;
3、搜索引擎算法,海量数据的合理分类,和数据群的并发处理。
13、PKI体系完整解决方案,包括CA、CSP、OCSP、CRL、TSA等模块实现
PKI体系完整解决方案,包括CA、CSP、OCSP、CRL、TSA等模块实现。CSP及其具有自主知识产权算法、OCSP模块实现、TSA模块实现
14、产品、模具、检具的检测
1、企业通过与高等院校合作共享资源,如激光扫描仪设备等检测技术,在产品点测量,模具、检具精度检测方面给与支持。
2、在我公司产品设计完成后,对于产品结构的合理性进行分析,以减少开发完成后的更改成率和开发同期,提高产品质量
3、产品原材料方面:希望通过与科研院方合作,对汽车专用杆进行改进,同时考虑到成本、环保以及性能三方面因素。
15、电子能源新产品开发技术
基于风能、太阳能在移动通信离网供电上的应用,主要针对1-10kw供电系统控制器的开发:
1、大功率高效率整流电路开发;
2、最大功率点跟踪技术;
3、PID控制技术;
4、同步整流技术;
5、故障监控与告警技术;
6、故障自诊断技术;
7、远程通信技术;
8、低风速启动、抗巨风(60m/s)10kw以下风力发电机开发; 以上合作任意合作项目单项或组合开发。
16、高压BCD工艺(220v)用于等离子显示的驱动电路
1、高压BCD工艺(220v)用于等离子显示的驱动电路(VDMOS耐压和导电阻优化;高压PMOS结构研发,要求BVds大于200v;0.8um线条下光波导形式结构)
2、硅基微纳光波导传输与单片光电集成技术
17、数控系统及量化人机对话模块类软件
对常用CAD软件格式:如*dwg或dxf文件能自动识别及生成该文件图形的三维加工路线,无需机代码编程。
18、线性时滞对象智能整定控制器的研发
1、针对时滞控制对象的控制算法的研究;
2、针对时滞控制对象的自整定算法的研究。
第三篇:药剂学辅料完美总结
药剂学辅料完美总结
1.固体制剂
①填充剂/稀释剂
淀粉
常用玉米淀粉,性质稳定,价格便宜,吸湿性小,外观色泽好。
可压性较差。常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用
可压性淀粉
亦称预胶化淀粉,多功能辅料。具有良好的流动性、可压性,自身润滑性和干粘合性,并有较好的崩解作用。用于粉末直接压片时,硬脂酸镁的用量不可超过0.5%,以免产生软化现象
糖粉
结晶性蔗糖经低温干燥、粉碎而成的白色粉末。优点是粘合力强,可增加片剂的硬度和表面光滑度;缺点是吸湿性较强,长期贮存,片剂硬度过大,崩解溶出困难。除口含片或可溶性片剂,一般不单独使用,常与糊精、淀粉配合使用。
糊精
有较强的粘结性,使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓。常与糖粉、淀粉配合使用
乳糖
CRH高,吸水性弱,压缩成型性好,所压制的片剂外观美、溶出度好,既适用于湿法压片,也适用于干法粉末直接压片;价格昂贵,外国常用。
微晶纤维素 MCC
纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性粉末,良好的可压性和较强的结合力,压成的片剂有较大的硬度。可为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。片剂中含20%MC时崩解较好。国外产品商品名:Avice
压缩成形性好,兼有粘合、润滑和崩解作用;干粘合剂;对药品有较大的容纳量;适用于粉末直接压片。
无机盐类
主要是无机钙盐,如硫酸钙(片剂辅料中常用二水硫酸钙)。性质稳定,制成的片剂外观光洁,硬度、崩解均好。对药物无吸附作用。应注意硫酸钙对某些主药(四环素类)的吸收有干扰。碳酸钙、磷酸钙
吸收剂
硫酸钙、磷酸氢钙、轻质氧化镁、碳酸钙、淀粉、干燥氢氧化铝
糖醇类
甘露醇、山梨醇呈颗粒或粉末状,具有一定的甜味,在口中溶解时吸热,有凉爽感。因此较适用于咀嚼片,但价格稍贵,常与蔗糖配合使用。
②湿润剂和粘合剂
蒸馏水
湿润剂。物料对水吸收较快,易发生湿润不均匀现象,最好采用低浓度的淀粉浆或乙醇代替
乙醇
用于遇水易分解和遇水黏性太大的药物。一般为30%~70%。中药浸膏片常用乙醇作湿润剂。
淀粉浆
常用8%~15%的浓度。并以10%最为常用。制法分煮浆法和冲浆法。在满足制粒和压片(对湿热稳定)要求时,多被选用。
糊精
干燥粘合剂;亦可配制成糊精浆做粘合剂使用。
糖粉与糖浆
糖粉为干燥粘合剂。
胶浆
10%-20%明胶溶液或10%-25%阿拉伯胶溶液。黏性强,所制成的片剂硬度大。
聚乙二醇4000
新型粘合剂,常用浓度为10%-50%,还有润滑作用。
纤维素衍生物:MC、HPC、HPMC、CMC-Na
甲基纤维素MC
纤维素的甲基醚化物,有良好的水溶性,可形成黏稠的胶体溶液。
羟丙基纤维素HPC
纤维素的羟丙基醚化物,易溶于冷水,加热至50℃发生胶化或溶胀现象。可溶甲醇、乙醇、异丙醇、丙二醇。①做湿法制粒的粘合剂②粉末直接压片的粘合剂
羟丙基甲基纤维素HPMC
纤维素的羟丙甲基醚化物,是一种最为常用的薄膜衣材料。溶于冷水成为黏性溶液。用2%~5%的溶液。
分散剂、增稠剂、薄膜包衣材料、粘合剂。
羧甲基纤维素钠CMC-Na
用作粘合剂的浓度一般为1%~2%。其粘性较强。常用于可压性较差的药物。应注意造成片剂硬度过大和崩解超限。
乙基纤维素EC
纤维素的乙基醚化物,不溶于水,在乙醇等有机溶媒中溶解度较大。本品粘性较强且在胃肠液中不溶解,会对片剂的崩解及药物的释放产生阻滞作用。有其这一特性,将其用于缓、控释制剂中。
其它
5%1%~20%的明胶溶液;50%~70%的蔗糖溶液;3%~5%的聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的水或醇溶液。
③崩解剂
干淀粉
含水量在8%以下,吸水性强且有一定的膨胀性,较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂,而对易溶性的崩解作用较差。①外加法②内加法③内外加法。崩解剂总量一般为片重的5%~20%;崩解率186%
羧甲基淀粉钠
CMS-Na
吸水膨胀作用非常显著,可至原来的300倍。常用量一般为1%~6%
低取代基羟丙基纤维素L-HPC
具有很大的表面积和孔隙度,所以有很好的吸水速度和吸水量。吸水膨胀率为500%—700%,用量一般为2%~5%
交联聚乙烯吡咯烷酮(交联PVP)在水中迅速溶胀并且不会出现高黏度的凝胶层,因而崩解性能十分优越。
交联羧甲基纤维素钠CCNa
由于交联键的存在,不溶于水,但能吸收数倍于本身重量的水而膨胀。作用比CMS-Na更强,与CMS-Na合用时,崩解效果更好。与干淀粉合用作用降低。
泡腾崩解剂
碳酸氢纳与枸橼酸组成的混合物。遇水时,两种物质连续不断产生二氧化碳气体。
④润滑剂:助流剂、抗粘剂、润滑剂
硬脂酸镁
疏水性润滑剂。用量过大,造成片剂的崩解或溶出迟缓。不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素药物及多数有机碱盐类药物片剂
微粉硅胶
可用作粉末直接压片的助流剂。
滑石粉
助流剂
氢化植物油
润滑剂。
聚乙二醇与月桂醇硫酸镁
水溶性润滑剂的典型代表。前者主要使用易溶于水的聚乙二醇4000和6000,制得的片剂崩解溶出不受影响且得到澄明的溶液。后者为正在开发的新型水溶性润滑剂。
⑤薄膜衣常用材料
胃溶型
①
纤维素
羟丙基甲基纤维素(HPMC):最为常用。(还可作片剂湿润剂和粘合剂)。
羟丙基纤维素(HPC)(作片剂湿润剂和粘合剂)
HPMC、HPC、CMC-Na;特别是低粘度的HPMC,既有HPMC,也有将HPMC与色素、遮光剂TiO2及增塑剂等制成复合包衣材料,用前加溶剂溶解(混悬)后包衣。
②丙烯酸树脂Ⅵ号(国产):与EudragitE性状相当(进口)。
③聚乙烯吡咯烷酮(PVP)(作片剂湿润剂和粘合剂)
④PEG:4000~6000;常与CAP等合用。
⑤AEA:聚乙烯缩乙醛二乙胺醋酸酯
肠溶型
①邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP):国际上应用较广泛的肠溶衣材料。
②邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素(HPMCP)
③邻苯二甲酸聚乙烯醇酯(PVAP)
④苯乙烯马来酸共聚(StyMA)
⑤丙烯酸树脂(甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚物EudragitL):肠溶型Ⅰ号、Ⅱ号、Ⅲ号
⑥醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯HPMCAS:优良的肠溶成膜材料,稳定性较CAP及HPMCP好。
水不溶型
①乙基纤维素(EC)(作片剂湿润剂和粘合剂)
②醋酸纤维素:是渗透泵工控释制剂最常用的包衣材料。
辅助性物料
①增塑剂
丙二醇、聚乙二醇、甘油、蓖麻油、硅油、邻苯二甲酸二乙酯或二丁酯
②遮光剂:二氧化肽
③色素:苋菜红、胭脂红、柠檬黄及靛蓝
⑥滴丸基质及冷凝液
水溶性基质 PEG类(作片剂水溶性润滑剂、薄膜衣增塑剂)、(PEG4000、PEG6000、PEG9300)及肥皂类如硬脂酸钠和甘油明胶。聚氧乙烯单硬脂酸酯、尿素、泊洛沙姆
脂溶性基质
硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油(片剂中润滑剂)、虫蜡、十八醇(硬脂醇)、十六醇(鲸蜡醇)等
水性冷凝液
水、不同浓度的乙醇等
油性冷凝液
液体石蜡、二甲基硅油、植物油、汽油或他们的混合物
软胶囊囊壳
明胶:增塑剂:水=1:(0.4-0.6):1
⑦微丸
增塑剂
柠檬酸三乙酯、甘油三醋酸酯、苯二甲酸二乙酯、蓖麻油、油酸
致孔剂
甘油、乙二醇、PEG、十二烷基硫酸钠、微晶纤维素、糖类、羧甲基纤维素、碳酸盐、羧甲基纤维素、碳酸盐、碳酸氢盐及氯化钠等
2.半固体制剂
栓剂基质
油脂性基质
可可豆脂
含10%羊毛脂时其可塑性增加。但有些药物如挥发油、樟脑、薄荷油、酚以及水合氯醛等可使可可豆脂熔点显著降低甚至液化,可加入3%~6%的蜂蜡或20%鲸蜡以提高熔点。
半合成脂肪酸甘油酯
这类基质有适宜的熔点,不易酸败,为目前取代天然油脂较理想的栓剂基质。有:椰油酯、山苍子油酯、棕榈酸酯。
合成脂肪酸酯
硬脂酸丙二醇酯。
水溶性基质
甘油明胶
多用作阴道栓剂基质。在局部起作用。其优点是有弹性、不易折断,且在体温下不熔化。通常以:水:明胶:甘油=10:20:70为宜。
聚乙二醇类
无生理作用,遇体温不熔化但缓缓溶于体液中,能释放水溶性和脂溶性药物。对直肠黏膜有刺激作用,可加入20%的水避免。不能与银盐、鞣酸、氨替比林、奎宁、水杨酸(使PEG软化)、乙酰水杨酸(能与PEG形成复合物)、苯佐卡因、氯碘喹啉、磺胺类配伍。巴比妥钠等许多药物可从PEG中析出结晶。
非离子型表面活性剂
吐温-61系聚氧乙烯脱水山梨醇单硬脂酸酯,无毒性、无刺激、不易变质。可单独或与其它混合使用
聚氧乙烯单硬脂酸酯类
“S-40”。可与PEG混合使用,制得性质稳定、崩解释放均较好的栓剂。
泊洛沙姆
系聚氧乙烯、聚氧丙烯的聚合物。商品名普朗尼克。
眼膏基质
黄凡士林、液状石蜡和羊毛脂的混合物,其用量比:8:1:1。根据气温适当增减液状石蜡的用量。
凝胶剂基质
卡波姆
①规格(按粘度分)934、940、941②水中只溶胀不溶解,当用碱中和中时,随大分子的不断溶解,黏度逐渐上升,在低浓度时形成澄明溶液,在浓度较大时形成半透明凝胶。③ pH敏感型水凝胶:pH3.11低粘、pH6~11有最大粘度与稠度④电解质可使其粘度下降。
纤维素衍生物
常用的MC、CMC-Na?不宜加金属盐防腐剂如硝酸汞不宜与阳离型药物配伍
膜剂成膜材料
聚乙烯醇
(PVA)醇解度为88时水溶性最好。
乙烯-醋酸乙烯共聚物
(EVA)在相对分子量相同条件下,醋酸乙烯的比例越大,材料的溶解性成膜性透明性越好。
软膏剂基质
油脂性
烃类:凡士林(适用于遇水不稳定的药物。)、固体石蜡(调节软膏稠度)、液状石蜡(调节软膏稠度)。
油脂类(易氧化酸败,可加入抗氧剂和防腐剂):氢化植物油
类脂类:羊毛脂(W/O)、蜂蜡与鲸蜡(弱W/O型乳化剂):在O/W型乳化剂中起增加稳定性与调节稠度。
硅酮(又称硅油或二甲硅油):疏水性强。对皮肤无毒无刺激。不宜做眼膏基质
乳剂型
乳剂型基质分W/O和O/W型两类。由水相、油相、乳化剂三部分组成。
常用油相:硬脂酸、蜂蜡、石蜡、高级脂肪醇(如十八醇)。为调节稠度加液状石蜡、凡士林、植物油等。
乳剂型基质常用的乳化剂和稳定剂:
1. 高分子化合物O/W
阿拉伯胶、西黄芪胶、明胶、磷脂、杏树胶、胆固醇
2.表面活性剂 阴离子型:O/W型 硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、油酸钾、十二烷基硫酸钠等。W/O型 硬脂酸钙
非离子型:司盘、吐温、卖泽、苄泽、泊洛沙姆
3. 固体粉末类
①肥皂类:一价皂如三乙醇胺皂为O/W型乳化剂;多价皂如硬脂酸钙、镁、铝为W/O型乳化剂。
②高级脂肪醇:十六醇、十八醇(硬脂醇)为弱W/O型乳化剂。用于O/W型基质的油相中也可增加乳剂的稳定性和稠度。
脂肪醇硫酸酯类:常用十二醇硫酸酯钠(月桂醇硫酸钠),为优良的O/W型乳化剂。与阳离子表面活性剂及阳离子药物如盐酸苯海拉明、普鲁卡因等配伍,基质即被破坏。常用的辅助乳化剂有十六醇和十八醇。
③多元醇酯类:脂肪酸山梨坦(司盘)为W/O型乳化剂;聚山梨酯(吐温)为O/W型乳化剂。二者均可单独使用制成乳剂型基质。也可按不同比例混合作用,调节成适宜的HLB值,增加乳剂基质的稳定性。硬脂酸甘油酯,乳化能力较弱W/O型乳化剂
水溶性
甘油明胶:(栓剂、滴丸基质,所用比例不同)甘油(10%-30%)、明胶(1%-3%)加水至100%,加热制成的。
纤维素衍生物:MC、CMC-Na(片剂中用作湿润剂和粘合剂)
PEG类:(作片剂水溶性润滑剂、薄膜衣增塑剂)PEG400与4000混合物
3.液体制剂
溶剂
极性
水
蒸馏水或精制水
甘油
多外用,30%以上有抑菌作用,保湿滋润延长局部药效
二甲基亚砜
溶解范围广,有刺激性
半极性
乙醇
95%乙醇 溶解能力强,有生理活性,易挥发燃烧
聚乙二醇
与水不同比例为良好溶剂,外用保湿
丙二醇
内服或注射液 促经皮与粘膜吸收
非极性
脂肪油
植物油,制备洗剂、搽剂、滴鼻剂
石蜡
加油性抗氧剂,润肠通便,口服和洗剂
乙酸乙酯
搽剂
附加剂
增溶剂
表面活性剂+药物→胶团
助溶剂
在药物溶解(配制)时,加入第二种物质,使其形成络合物复盐以增加其在溶媒中的溶解度的过程①络合,②复盐(分子复合物),③分子缔合物
潜溶剂
在混合溶剂中,各溶剂在某一比例时,药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现最大值
防腐剂
①苯甲酸与苯甲酸钠
②羟苯烷基酯类(parabens,尼泊金类)
③山梨酸(sorbic acid)
④苯扎溴铵(benzalkonium bromid,新洁尔灭)
⑤醋酸氯己定(chlorhexide acetate)又称醋酸洗必泰(hibitane)
⑥邻苯基苯酚(o-phenylphenol)
⑦桉叶油(eucalyptus oil)⑧桂皮油
⑨薄荷油
矫味剂
甜味剂
天然甜味剂:蔗糖、单糖浆、矫味糖浆、甜菊苷
合成甜味剂:糖精钠、阿斯帕坦
芳香剂
天然香料:薄荷水、桂皮油
人造香料:苹果香料、香蕉香蕉
胶浆剂
天然:阿拉伯胶、琼胶、明胶
半合成:羧甲基纤维素钠、甲基纤维素
泡腾剂
枸橼酸、酒石酸
碳酸氢钠、碳酸钠
湿润剂
乳化剂
缓冲剂
调节pH使溶剂稳定
助悬剂
增加物理稳定性
螯合剂
增加化学稳定性
抗氧剂
增加化学稳定性
着色剂
天然、合成4.注射剂的溶剂及附加剂
注射用水
注射用油
植物油:麻油,油酸乙酯,苯甲酸苄酯
其它
乙醇(<50%),丙二醇(10%-60%),聚乙二醇(PEG400),甘油(1%-50%),二甲基乙酰胺DMA
缓冲剂
醋酸、醋酸钠;枸橼酸、枸橼酸钠;乳酸;酒石酸、酒石酸钠。调PH,满足某些药物的溶解度要求
等渗调节剂
氯化钠(0.5-0.9%),葡萄糖(4-5%),甘油(2.25%)
抗氧剂
亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲
抑菌剂
只在必要时加入。采用低温灭菌、滤过除菌或无菌操作法制备的注射液,多剂量装注射液,应加入适宜的抑菌剂。剂量超过5ml时要慎重选用。供静脉或椎管用注射液,一般均不得加入抑菌剂。有一氯叔丁醇、苯甲醇、羟苯丁酯、羟苯丙酯、酚。
螯合剂
EDTA-2Na
稳定剂
肌酐、甘氨酸、烟酰胺、辛酸钠
保护剂
乳糖、蔗糖、麦芽糖、人血白蛋白
填充剂
乳糖、甘氨酸、甘露醇
增溶剂、润湿剂
或乳化剂
用的较多的是聚山梨酯80(吐温80)。但用于静脉注射的只有卵磷酯、普郎尼克F68。卵磷酯作为乳化剂用于静脉注射用脂肪乳剂中。
助悬剂
在混悬型注射液中是不可缺少的,常用0.5%羧甲基纤维素钠。还有:甲基纤维素、明胶。
一般混悬剂
助悬剂:甘油、糖浆;树胶类、纤维素类
润湿剂:吐温类、聚氧乙烯蓖麻油、泊洛沙姆等
絮凝剂与反絮凝剂:电解质
局麻剂
利多卡因,普鲁卡因,苯甲醇,三氯叔丁醇
5.经皮给药系统高分子材料
膜聚合物与骨架聚合物
1、乙烯-醋酸乙烯共聚物(ethylene vilnylacetate copolymer,EVA):可用于热熔法或溶剂法制备膜材。无毒、柔性好、有良好的相容性,性质稳定,但耐油性差。
2、聚氯乙烯(polyvinyl chloride,PVC):热塑性塑料,在一般有机溶剂中不溶,化学性质稳定,机械性能强。用于制取薄膜的聚氯乙烯常加入30~70%的增塑剂,称为软聚氯乙烯。
3、聚丙烯(polypropylene,PP)PP:薄膜具有优良的透明性、强度和耐热性,吸水性很低,可耐受100℃以上煮沸灭菌。
4、聚乙烯(polyethylene,PE):具有优良的耐低温性能和耐化学腐蚀性能,安全无毒,有很好的防水性但气密性较差,较厚的薄膜可耐受90℃以下热水。
5、聚对苯二甲酸乙二醇酯(polyethylene terephthalate,PET):具有优良的机械性能,耐酸碱和多种有机溶剂,吸水性低,具有较高的熔点和玻璃化温度,化学性能稳定。
压敏胶(pressure sensitive adhesive,PSA)是指在轻微的压力下即可实现粘贴同时又容易剥离的一类胶粘材料。药用TDDS压敏胶应对皮肤无刺激、不致敏、与药物相容和具有防水性能等要求。
1、聚异丁烯(PIB)类压敏胶:系无定型线性聚合物,能在烃类溶剂中溶解,可用作溶剂型压敏胶,有很好的耐候性、耐臭氧性、耐化学药品性及耐水性,外观色浅透明。
2、乳剂型:系各种丙烯酸酯单体以水为分散介质进行乳液聚合后加入增稠剂和中和剂等得到的产品,无有机溶剂污染,对极性高能表面基材亲和性好,但耐水耐湿性差。
3、硅橡胶压敏胶:玻璃化温度低,具有良好的柔性、透气性和透湿性,耐水、耐高温和低温,化学稳定,一般使用其烯类溶液。具有优良的机械性能,耐酸碱和多种有机溶剂,吸水性低,具有较高的熔点和,化学性能稳定。
背衬材料:常用多层复合铝箔,即由铝箔、聚乙烯或聚丙烯等膜材复合而成的双层或三层复合膜。还有PET、高密度PE、聚苯乙烯等。
防粘材料 常用聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚四氟乙烯、聚碳酸酯等高分子膜材。
药库材料 药库材料很多,较常用的有卡波沫、HPMC、PVA等。
6.气雾剂:抛射剂与附加剂
氢氯烷烃
又称氟里昂。沸点低,性质稳定,毒性小。能产生儿茶酚胺样作用;能破坏大气臭氧层。
碳氢化合物
优点同上,但易燃易爆,不宜单独使用。常用:丙烷、正丁烷、异丁烷。
压缩气体
常用二氧化碳、氮气。
潜溶剂
乙醇、丙二醇、聚乙二醇。
润滑剂
固体药物常需微粉化,润滑剂使药物分散混悬与抛射剂中。常用:滑石粉、胶体二氧化硅。
稳定剂
油酸、月桂醇
7.新剂型
微囊常用囊材
天然高分子材料
明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖、蛋白类
半合成高分子囊材
CMC-Na、CAP(醋酸纤维素酞酸酯)、EC、MC、HPMC
合成高分子囊材
非生物降解囊材:聚酰胺,硅橡胶等。可生物降解囊材:聚碳酯、聚氨基酸、PLA
包合材料
环糊精(CD)
β-CD分子的空穴与一般药物分子大小相匹配
环糊精衍生物
水溶性:HP-β-CD 溶解度增大,可注射用;疏水性:乙基化β-CD衍生物可制缓释制剂。
固体分散物载体材料
水溶性载体
高分子聚合物:PEG4000~6000?PVP;表面活性剂:泊洛沙姆;有机酸类:枸橼酸;糖(醇)类:右旋糖酐、半乳糖和蔗糖等
难溶性载载体
纤维素类:EC、含有季铵基的聚丙烯酸树脂(E、RL、S等)
肠溶性载体
纤维素类:CAP、HPMCP等、聚丙烯酸树脂(S、L型)
缓(控)释制剂的辅料
定速型
1.骨架型阻滞材料
①溶蚀性骨架材料,常用的有动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油等,可延滞水溶性药物的溶解、释放过程。
②亲水性凝胶骨架材料,有甲基纤维素(MC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙甲基纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、卡波普(carbopol)、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖(壳聚糖,chitosan)等。
③不溶性骨架材料,有乙基纤维素(EC)、聚甲基丙烯酸酯(Eu RS,Eu RL)、无毒聚氯乙烯、聚乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等。
2.包衣膜阻滞材料
①不溶性高分子材料,如EC等。
3.微孔膜包衣片
通常用胃肠道中不溶解的聚合物,如醋酸纤维素、乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚丙烯酸树脂等作为包衣材料,包衣液中加入少量水溶性物质,如PEG类、PVP、PVA、十二烷基硫酸钠、糖和盐作致孔剂,也可加入不溶性粉末,如 滑石粉、二氧化硅等。
增稠剂是一类水溶性高分子材料,根据药物被动扩散吸收规律,增加粘度可以减慢扩散速度,延缓其吸收,主要用于液体药剂。常用的有明胶、PVP、CMC、PVA、右旋糖酐等。
4.渗透泵片:药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂
半透膜材料
醋酸纤维素(CA)、EC等。
渗透压活性物质
乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇的不同混合物。
推动剂
聚羟甲基丙烯酸烷基酯(分子量3万~500万)、PVP(分子量1万~36万)、PEO(聚氧化乙烯)
定位型
5. 生物粘附片
生物粘附高分子聚合物:卡波普(carbopol)、羟丙基纤维素(HPC)、CMC-Na等。
胃内滞留片,又称胃漂浮片,实际是一种不崩解的亲水性凝胶骨架片,一般在胃内滞留达5-6h。
可采用的亲水凝胶骨架成分主要包括:甲基纤维素(MC)、羟丙甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、羟乙基纤维素(HEC)、羧甲基纤维素(CMC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、聚维酮(PVP)、聚乙烯醇(PVA)。
可采用的助漂成分主要包括单硬脂酸甘油酯、十六醇、十八醇、蜂蜡、硬脂酸等。
可采用的产气成分主要包括MgCO3,NaHCO3等。
可采用的膨胀成分主要包括交联PVP、交联CMC、羧甲基淀粉钠等。
可采用的增粘成分则一般使用卡波普、海藻酸盐及黄原胶等。
6.膜控释小片
将药物与辅料按常规方法制粒,压成小片(minitablet),其直径约 2~3mm,用缓释膜包衣后装入硬胶囊使用。
7.肠溶膜控释片
膜材料:羟丙基纤维素酞酸酯(HPMCP)、EC等。
结肠定位:α-淀粉、果胶酸钙
8.膜控释小丸 :由丸芯与控释薄膜衣两部分组成。丸芯含药物和稀释剂、粘合剂等辅料,包衣膜有亲水薄膜衣、不溶性薄膜衣、微孔膜衣和肠溶衣。
第四篇:中药制剂与剂型辅料大总结
1.固体制剂
①填充剂/稀释剂:
淀粉:常用玉米淀粉,性质稳定,价格便宜,吸湿性小,外观色泽好,可压性较差,常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用
可压性淀粉:亦称预胶化淀粉,多功能辅料。具有良好的流动性、可压性,自身润滑性和干粘合性,并有较好的崩解作用。用于粉末直接压片时,硬脂酸镁的用量不可超过0.5%,以免产生软化现象
糖粉:结晶性蔗糖经低温干燥、粉碎而成的白色粉末。优点是粘合力强,可增加片剂的硬度和表面光滑度;缺点是吸湿性较强,长期贮存,片剂硬度过大,崩解溶出困难。除口含片或可溶性片剂,一般不单独使用,常与糊精、淀粉配合使用。
糊精:有较强的粘结性,使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓。常与糖粉、淀粉配合使用
乳糖:CRH高,吸水性弱,压缩成型性好,所压制的片剂外观美、溶出度好,既适用于湿法压片,也适用于干法粉末直接压片;价格昂贵,外国常用。
微晶纤维素
MCC:纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性粉末,良好的可压性和较强的结合力,压成的片剂有较大的硬度。可为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。片剂中含20%MC时崩解较好。国外产品
压缩成形性好,兼有粘合、润滑和崩解作用;干粘合剂;对药品有较大的容纳量;适用于粉末直接压片。
无机盐类:主要是无机钙盐,如硫酸钙(片剂辅料中常用二水硫酸钙)。性质稳定,制成的片剂外观光洁,硬度、崩解均好。对药物无吸附作用。应注意硫酸钙对某些主药(四环素类)的吸收有干扰。碳酸钙、磷酸钙
吸收剂:
硫酸钙、磷酸氢钙、轻质氧化镁、碳酸钙、淀粉、干燥氢氧化铝
糖醇类:
甘露醇、山梨醇呈颗粒或粉末状,具有一定的甜味,在口中溶解时吸热,有凉爽感。因此较适用于咀嚼片,但价格稍贵,常与蔗糖配合使用。
②湿润剂和粘合剂
蒸馏水:湿润剂。物料对水吸收较快,易发生湿润不均匀现象,最好采用低浓度的淀粉浆或乙醇代替
乙醇:用于遇水易分解和遇水黏性太大的药物。一般为30%~70%。中药浸膏片常用乙醇作湿润剂。
淀粉浆:常用8%~15%的浓度。并以10%最为常用。制法分煮浆法和冲浆法。在满足制粒和压片(对湿热稳定)要求时,多被选用。
糊精:干燥粘合剂;亦可配制成糊精浆做粘合剂使用。
糖粉与糖浆:糖粉为干燥粘合剂。
胶浆:10%-20%明胶溶液或10%-25%阿拉伯胶溶液。黏性强,所制成的片剂硬度大。
聚乙二醇4000:新型粘合剂,常用浓度为10%-50%,还有润滑作用。
纤维素衍生物:MC、HPC、HPMC、CMC-Na
甲基纤维素MC:纤维素的甲基醚化物,有良好的水溶性,可形成黏稠的胶体溶液。
羟丙基纤维素HPC:纤维素的羟丙基醚化物,易溶于冷水,加热至50℃发生胶化或溶胀现象。可溶甲醇、乙醇、异丙醇、丙二醇。①做湿法制粒的粘合剂②粉末直接压片的粘合剂
羟丙基甲基纤维素HPMC:纤维素的羟丙甲基醚化物,是一种最为常用的薄膜衣材料。溶于冷水成为黏性溶液。用2%~5%的溶液。
分散剂、增稠剂、薄膜包衣材料、粘合剂。
羧甲基纤维素钠CMC-Na:用作粘合剂的浓度一般为1%~2%。其粘性较强。常用于可压性较差的药物。应注意造成片剂硬度过大和崩解超限。
乙基纤维素EC:纤维素的乙基醚化物,不溶于水,在乙醇等有机溶媒中溶解度较大。本品粘性较强且在胃肠液中不溶解,会对片剂的崩解及药物的释放产生阻滞作用。有其这一特性,将其用于缓、控释制剂中。
其它:5%1%~20%的明胶溶液;50%~70%的蔗糖溶液;3%~5%的聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的水或醇溶液。
③崩解剂:干淀粉
含水量在8%以下,吸水性强且有一定的膨胀性,较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂,而对易溶性的崩解作用较差。①外加法②内加法③内外加法。崩解剂总量一般为片重的5%~20%;崩解率186%
羧甲基淀粉钠
:CMS-Na,吸水膨胀作用非常显著,可至原来的300倍。常用量一般为1%~6%
低取代基羟丙基纤维素L-HPC:具有很大的表面积和孔隙度,所以有很好的吸水速度和吸水量。吸水膨胀率为500%—700%,用量一般为2%~5%
交联聚乙烯吡咯烷酮(交联PVP):
在水中迅速溶胀并且不会出现高黏度的凝胶层,因而崩解性能十分优越。
交联羧甲基纤维素钠CCNa:由于交联键的存在,不溶于水,但能吸收数倍于本身重量的水而膨胀。作用比CMS-Na更强,与CMS-Na合用时,崩解效果更好。与干淀粉合用作用降低。
泡腾崩解剂:
碳酸氢纳与枸橼酸组成的混合物。遇水时,两种物质连续不断产生二氧化碳气体。
④润滑剂:助流剂、抗粘剂、润滑剂
硬脂酸镁:水性润滑剂。用量过大,造成片剂的崩解或溶出迟缓。不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素药物及多数有机碱盐类药物片剂
微粉硅胶:可用作粉末直接压片的助流剂。
滑石粉:助流剂
氢化植物油:润滑剂。
聚乙二醇与月桂醇硫酸镁:水溶性润滑剂的典型代表。前者主要使用易溶于水的聚乙二醇4000和6000,制得的片剂崩解溶出不受影响且得到澄明的溶液。后者为正在开发的新型水溶性润滑剂。
⑤薄膜衣常用材料:胃溶型
①
纤维素:
羟丙基甲基纤维素(HPMC):最为常用。(还可作片剂湿润剂和粘合剂)。
羟丙基纤维素(HPC)(作片剂湿润剂和粘合剂):HPMC、HPC、CMC-Na;特别是低粘度的HPMC,既有HPMC,也有将HPMC与色素、遮光剂TiO2及增塑剂等制成复合包衣材料,用前加溶剂溶解(混悬)后包衣。
②丙烯酸树脂Ⅵ号(国产):与EudragitE性状相当(进口)。
③聚乙烯吡咯烷酮(PVP)(作片剂湿润剂和粘合剂)
④PEG:4000~6000;常与CAP等合用。
⑤AEA:聚乙烯缩乙醛二乙胺醋酸酯
肠溶型
①邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP):国际上应用较广泛的肠溶衣材料。
②邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素(HPMCP)
③邻苯二甲酸聚乙烯醇酯(PVAP)
④苯乙烯马来酸共聚(StyMA)
⑤丙烯酸树脂(甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚物EudragitL):肠溶型Ⅰ号、Ⅱ号、Ⅲ
⑥醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯HPMCAS:优良的肠溶成膜材料,稳定性较CAP及HPMCP好。
水不溶型
①乙基纤维素(EC)(作片剂湿润剂和粘合剂)
②醋酸纤维素:是渗透泵工控释制剂最常用的包衣材料。
辅助性物料
①增塑剂
丙二醇、聚乙二醇、甘油、蓖麻油、硅油、邻苯二甲酸二乙酯或二丁酯
②遮光剂:二氧化肽
③色素:苋菜红、胭脂红、柠檬黄及靛蓝
⑥滴丸基质及冷凝液
水溶性基质:PEG类(作片剂水溶性润滑剂、薄膜衣增塑剂)、(PEG4000、PEG6000、PEG9300)及肥皂类如硬脂酸钠和甘油明胶。聚氧乙烯单硬脂酸酯、尿素、泊洛沙姆
脂溶性基质:
硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油(片剂中润滑剂)、虫蜡、十八醇(硬脂醇)、十六醇(鲸蜡醇)
水性冷凝液:
水、不同浓度的乙醇等
油性冷凝液:
液体石蜡、二甲基硅油、植物油、汽油或他们的混合物
软胶囊囊壳:
明胶:增塑剂:水=1:(0.4-0.6):1
⑦微丸
增塑剂:
柠檬酸三乙酯、甘油三醋酸酯、苯二甲酸二乙酯、蓖麻油、油酸
致孔剂:
甘油、乙二醇、PEG、十二烷基硫酸钠、微晶纤维素、糖类、羧甲基纤维素、碳酸盐、羧甲基纤维素、碳酸盐、碳酸氢盐及氯化钠等
2.半固体制剂
栓剂基质
:
油脂性基质
可可豆脂:
含10%羊毛脂时其可塑性增加。但有些药物如挥发油、樟脑、薄荷油、酚以及水合氯醛等可使可可豆脂熔点显著降低甚至液化,可加入3%~6%的蜂蜡或20%鲸蜡以提高熔点。
半合成脂肪酸甘油酯:
这类基质有适宜的熔点,不易酸败,为目前取代天然油脂较理想的栓剂基质。有:椰油酯、山苍子油酯、棕榈酸酯。
合成脂肪酸酯:
硬脂酸丙二醇酯。
水溶性基质
甘油明胶:
多用作阴道栓剂基质。在局部起作用。其优点是有弹性、不易折断,且在体温下不熔化。通常以:水:明胶:甘油=10:20:70为宜
聚乙二醇类
无生理作用,遇体温不熔化但缓缓溶于体液中,能释放水溶性和脂溶性药物。对直肠黏膜有刺激作用,可加入20%的水避免。不能与银盐、鞣酸、氨替比林、奎宁、水杨酸(使PEG软化)、乙酰水杨酸(能与PEG形成复合物)、苯佐卡因、氯碘喹啉、磺胺类配伍。巴比妥钠等许多药物可从PEG中析出结晶。
非离子型表面活性剂
吐温-61系聚氧乙烯脱水山梨醇单硬脂酸酯,无毒性、无刺激、不易变质。可单独或与其它混合使用
聚氧乙烯单硬脂酸酯类:“S-40”。可与PEG混合使用,制得性质稳定、崩解释放均较好的栓剂。
泊洛沙姆
:
系聚氧乙烯、聚氧丙烯的聚合物。商品名普朗尼克。
眼膏基质:
黄凡士林、液状石蜡和羊毛脂的混合物,用量比:8:1:1。根据气温适当增减液状石蜡用量。
凝胶剂基质
卡波姆:①规格(按粘度分)934、940、941②水中只溶胀不溶解,当用碱中和中时,随大分子的不断溶解,黏度逐渐上升,在低浓度时形成澄明溶液,在浓度较大时形成半透明凝胶。③
pH敏感型水凝胶:pH3.11低粘、pH6~11有最大粘度与稠度④电解质可使其粘度下降。
纤维素衍生物:
常用的MC、CMC-Na?不宜加金属盐防腐剂如硝酸汞不宜与阳离型药物配伍
膜剂成膜材料
聚乙烯醇:(PVA)醇解度为88时水溶性最好。
乙烯-醋酸乙烯共聚物:(EVA)在相对分子量相同条件下,醋酸乙烯的比例越大,材料的溶解性成膜性透明性越好。
软膏剂基质
油脂性
烃类:凡士林(适用于遇水不稳定的药物。)、固体石蜡(调节软膏稠度)、液状石蜡(调节软膏稠度)。
油脂类(易氧化酸败,可加入抗氧剂和防腐剂):氢化植物油
类脂类:羊毛脂(W/O)、蜂蜡与鲸蜡(弱W/O型乳化剂):在O/W型乳化剂中起增加稳定性与调节稠度。
硅酮(又称硅油或二甲硅油):疏水性强。对皮肤无毒无刺激。不宜做眼膏基质
乳剂型
:
乳剂型基质分W/O和O/W型两类。由水相、油相、乳化剂三部分组成。
常用油相:硬脂酸、蜂蜡、石蜡、高级脂肪醇(如十八醇)。为调节稠度加液状石蜡、凡士林、植物油等。
乳剂型基质常用的乳化剂和稳定剂:
1.高分子化合物O/W
阿拉伯胶、西黄芪胶、明胶、磷脂、杏树胶、胆固醇
2.表面活性剂
阴离子型:O/W型
硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、油酸钾、十二烷基硫酸钠等。W/O型
硬脂酸钙
非离子型:司盘、吐温、卖泽、苄泽、泊洛沙姆
3.固体粉末类
①肥皂类:一价皂如三乙醇胺皂为O/W型乳化剂;多价皂如硬脂酸钙、镁、铝为W/O型乳化剂
②高级脂肪醇:十六醇、十八醇(硬脂醇)为弱W/O型乳化剂。用于O/W型基质的油相中也可增加乳剂的稳定性和稠度。
脂肪醇硫酸酯类:常用十二醇硫酸酯钠(月桂醇硫酸钠),为优良的O/W型乳化剂。与阳离子表面活性剂及阳离子药物如盐酸苯海拉明、普鲁卡因等配伍,基质即被破坏。常用的辅助乳化剂有十六醇和十八醇
③多元醇酯类:脂肪酸山梨坦(司盘)为W/O型乳化剂;聚山梨酯(吐温)为O/W型乳化剂。二者均可单独使用制成乳剂型基质。也可按不同比例混合作用,调节成适宜的HLB值,增加乳剂基质的稳定性。硬脂酸甘油酯,乳化能力较弱W/O型乳化剂
水溶性
甘油明胶:(栓剂、滴丸基质,所用比例不同)甘油(10%-30%)、明胶(1%-3%)加水至100%,加热制成纤维素衍生物:MC、CMC-Na(片剂中用作湿润剂和粘合剂)
PEG类:(作片剂水溶性润滑剂、薄膜衣增塑剂)PEG400与4000混合物
3.液体制剂
溶剂:
极性
水:
蒸馏水或精制水、甘油:多外用,30%以上有抑菌作用,保湿滋润延长局部药效
二甲基亚砜:
溶解范围广,有刺激性
半极性:乙醇、95%乙醇(溶解能力强,有生理活性,易挥发燃烧)
聚乙二醇:与水不同比例为良好溶剂,外用保湿
丙二醇:内服或注射液 促经皮与粘膜吸收
非极性
脂肪油:植物油,制备洗剂、搽剂、滴鼻剂
石蜡:加油性抗氧剂,润肠通便,口服和洗剂
乙酸乙酯
搽剂
附加剂、增溶剂、表面活性剂+药物→胶团、助溶剂:
在药物溶解(配制)时,加入第二种物质,使其形成络合物复盐以增加其在溶媒中的溶解度的过程①络合,②复盐(分子复合物),③分子缔合物
潜溶剂:
在混合溶剂中,各溶剂在某一比例时,药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现最大值
防腐剂:
①苯甲酸与苯甲酸钠
②羟苯烷基酯类(parabens,尼泊金类)
③山梨酸(sorbic
acid)
④苯扎溴铵(benzalkonium
bromid,新洁尔灭)
⑤醋酸氯己定(chlorhexide
acetate)
又称醋酸洗必泰(hibitane)
⑥邻苯基苯酚(o-phenylphenol)
⑦桉叶油(eucalyptus
oil)
⑧桂皮油
⑨薄荷油
矫味剂、甜味剂
天然甜味剂:蔗糖、单糖浆、矫味糖浆、甜菊苷
合成甜味剂:糖精钠、阿斯帕坦
芳香剂:
天然香料:薄荷水、桂皮油
人造香料:苹果香料、香蕉香蕉
胶浆剂
:
天然:阿拉伯胶、琼胶、明胶
半合成:羧甲基纤维素钠、甲基纤维素
泡腾剂:
枸橼酸、酒石酸、碳酸氢钠、碳酸钠
湿润剂、乳化剂、缓冲剂:
调节pH使溶剂稳定
助悬剂
:
增加物理稳定性
螯合剂
:
增加化学稳定性
抗氧剂:
增加化学稳定性
着色剂:
天然、合成4.注射剂的溶剂及附加剂
注射用水
注射用油:
植物油:麻油,油酸乙酯,苯甲酸苄酯
其它:
乙醇(<50%),丙二醇(10%-60%),聚乙二醇(PEG400),甘油(1%-50%),二甲基乙酰胺DMA
缓冲剂:
醋酸、醋酸钠;枸橼酸、枸橼酸钠;乳酸;酒石酸、酒石酸钠。调PH,满足某些药物溶解度要求
等渗调节剂:
氯化钠(0.5-0.9%),葡萄糖(4-5%),甘油(2.25%)
抗氧剂:
亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲
抑菌剂:
只在必要时加入。采用低温灭菌、滤过除菌或无菌操作法制备的注射液,多剂量装注射液,应加入适宜的抑菌剂。剂量超过5ml时要慎重选用。供静脉或椎管用注射液,一般均不得加入抑菌剂。有一氯叔丁醇、苯甲醇、羟苯丁酯、羟苯丙酯、酚。
螯合剂:EDTA-2Na
稳定剂:
肌酐、甘氨酸、烟酰胺、辛酸钠
保护剂:
乳糖、蔗糖、麦芽糖、人血白蛋白
填充剂:
乳糖、甘氨酸、甘露醇
增溶剂、润湿剂
或乳化剂:
用的较多的是聚山梨酯80(吐温80)。但用于静脉注射的只有卵磷酯、普郎尼克F68。卵磷酯作为乳化剂用于静脉注射用脂肪乳剂中。
助悬剂:
在混悬型注射液中是不可缺少的,常用0.5%羧甲基纤维素钠。还有:甲基纤维素、明胶。
一般混悬剂
助悬剂:甘油、糖浆;树胶类、纤维素类
润湿剂:吐温类、聚氧乙烯蓖麻油、泊洛沙姆等
絮凝剂与反絮凝剂:电解质
局麻剂:
利多卡因,普鲁卡因,苯甲醇,三氯叔丁醇
5.经皮给药系统高分子材料
膜聚合物与骨架聚合物
1、乙烯-醋酸乙烯共聚物(ethylene
vilnylacetate
copolymer,EVA)
:可用于热熔法或溶剂法制备膜材。无毒、柔性好、有良好的相容性,性质稳定,但耐油性差。
2、聚氯乙烯(polyvinyl
chloride,PVC)
:热塑性塑料,在一般有机溶剂中不溶,化学性质稳定,机械性能强。
用于制取薄膜的聚氯乙烯常加入30~70%的增塑剂,称为软聚氯乙烯。
3、聚丙烯(polypropylene,PP)
PP:薄膜具有优良的透明性、强度和耐热性,吸水性很低,可耐受100℃以上煮沸灭菌。
4、聚乙烯(polyethylene,PE)
:具有优良的耐低温性能和耐化学腐蚀性能,安全无毒,有很好的防水性但气密性较差,较厚的薄膜可耐受90℃以下热水。
5、聚对苯二甲酸乙二醇酯(polyethylene
terephthalate,PET):具有优良的机械性能,耐酸碱和多种有机溶剂,吸水性低,具有较高的熔点和玻璃化温度,化学性能稳定。
压敏胶(pressure
sensitive
adhesive,PSA)是指在轻微的压力下即可实现粘贴同时又容易剥离的一类胶粘材料。
药用TDDS压敏胶应对皮肤无刺激、不致敏、与药物相容和具有防水性能等要求。
1、聚异丁烯(PIB)类压敏胶:系无定型线性聚合物,能在烃类溶剂中溶解,可用作溶剂型压敏胶,有很好的耐候性、耐臭氧性、耐化学药品性及耐水性,外观色浅透明。
2、乳剂型:系各种丙烯酸酯单体以水为分散介质进行乳液聚合后加入增稠剂和中和剂等得到的产品,无有机溶剂污染,对极性高能表面基材亲和性好,但耐水耐湿性差。
3、硅橡胶压敏胶:玻璃化温度低,具有良好的柔性、透气性和透湿性,耐水、耐高温和低温,化学稳定,一般使用其烯类溶液。
具有优良的机械性能,耐酸碱和多种有机溶剂,吸水性低,具有较高的熔点和,化学性能稳定。
背衬材料:常用多层复合铝箔,即由铝箔、聚乙烯或聚丙烯等膜材复合而成的双层或三层复合膜。还有PET、高密度PE、聚苯乙烯等。
防粘材料
常用聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚四氟乙烯、聚碳酸酯等高分子膜材。
药库材料
药库材料很多,较常用的有卡波沫、HPMC、PVA等。
6.气雾剂:
抛射剂与附加剂:氢氯烷烃
又称氟里昂。沸点低,性质稳定,毒性小。能产生儿茶酚胺样作用;能破坏大气臭氧层。
碳氢化合物:优点同上,但易燃易爆,不宜单独使用。常用:丙烷、正丁烷、异丁烷。
压缩气体:常用二氧化碳、氮气。
潜溶剂:乙醇、丙二醇、聚乙二醇。
润滑剂:固体药物常需微粉化,润滑剂使药物分散混悬与抛射剂中。常用:滑石粉、胶体二氧化硅。
稳定剂:油酸、月桂醇
7.新剂型
微囊常用囊材
天然高分子材料:
明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖、蛋白类
半合成高分子囊材:CMC-Na、CAP(醋酸纤维素酞酸酯)、EC、MC、HPMC
合成高分子囊材:
非生物降解囊材:聚酰胺,硅橡胶等。可生物降解囊材:聚碳酯、聚氨基酸、PLA
包合材料:环糊精(CD),β-CD分子的空穴与一般药物分子大小相匹配
环糊精衍生物
水溶性:HP-β-CD
溶解度增大,可注射用;疏水性:乙基化β-CD衍生物可制缓释制剂。
固体分散物载体材料
水溶性载体:
高分子聚合物:PEG4000~6000?PVP;表面活性剂:泊洛沙姆;有机酸类:枸橼酸;糖(醇)类:右旋糖酐、半乳糖和蔗糖等
难溶性载载体:
纤维素类:EC、含有季铵基的聚丙烯酸树脂(E、RL、S等)
肠溶性载体:纤维素类:CAP、HPMCP等、聚丙烯酸树脂(S、L型)
缓(控)释制剂的辅料
定速型
1.骨架型阻滞材料
①溶蚀性骨架材料,常用的有动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油等,可延滞水溶性药物的溶解、释放过程。
②亲水性凝胶骨架材料,有甲基纤维素(MC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙甲基纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、卡波普(carbopol)、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖(壳聚糖,chitosan)等。
③不溶性骨架材料,有乙基纤维素(EC)、聚甲基丙烯酸酯(Eu
RS,Eu
RL)、无毒聚氯乙烯、聚乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等。
2.包衣膜阻滞材料
①不溶性高分子材料,如EC等。
3.微孔膜包衣片
通常用胃肠道中不溶解的聚合物,如醋酸纤维素、乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚丙烯酸树脂等作为包衣材料,包衣液中加入少量水溶性物质,如PEG类、PVP、PVA、十二烷基硫酸钠、糖和盐作致孔剂,也可加入不溶性粉末,如
滑石粉、二氧化硅等。
增稠剂是一类水溶性高分子材料,根据药物被动扩散吸收规律,增加粘度可以减慢扩散速度,延缓其吸收,主要用于液体药剂。
常用的有明胶、PVP、CMC、PVA、右旋糖酐等。
4.渗透泵片:药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂
半透膜材料:醋酸纤维素(CA)、EC等。
渗透压活性物质
:乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇的不同混合物。
推动剂:聚羟甲基丙烯酸烷基酯(分子量3万~500万)、PVP
(分子量1万~36万)、PEO(聚氧化乙烯)
5.生物粘附片
生物粘附高分子聚合物:卡波普(carbopol)、羟丙基纤维素(HPC)、CMC-Na等。
胃内滞留片,又称胃漂浮片,实际是一种不崩解的亲水性凝胶骨架片,一般在胃内滞留达5-6h。
可采用的亲水凝胶骨架成分主要包括:甲基纤维素(MC)、羟丙甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、羟乙基纤维素(HEC)、羧甲基纤维素(CMC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、聚维酮(PVP)、聚乙烯醇(PVA)。
可采用的助漂成分主要包括单硬脂酸甘油酯、十六醇、十八醇、蜂蜡、硬脂酸等。
可采用的产气成分主要包括MgCO3,NaHCO3等。
可采用的膨胀成分主要包括交联PVP、交联CMC、羧甲基淀粉钠等。
可采用的增粘成分则一般使用卡波普、海藻酸盐及黄原胶等。
6.膜控释小片:将药物与辅料按常规方法制粒,压成小片(minitablet),其直径约
2~3mm,用缓释膜包衣后装入硬胶囊使用。
7.肠溶膜控释片
膜材料:羟丙基纤维素酞酸酯(HPMCP)、EC等。
结肠定位:α-淀粉、果胶酸钙
8.膜控释小丸
:由丸芯与控释薄膜衣两部分组成。丸芯含药物和稀释剂、粘合剂等辅料,包衣膜有亲水薄膜衣、不溶性薄膜衣、微孔膜衣和肠溶衣。
第五篇:药剂学常见辅料的英文缩写
药剂学常见辅料的英文缩写
发表于:2014-03-13 17:53:17
MC:甲基纤维素
EC:乙基纤维素
HPC:羟丙基纤维素
HPMC:羟丙甲纤维素
CAP:醋酸纤维素酞酸酯
HPMCP:羟丙甲纤维素酞酸酯
HPMCAS:醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯 CMC-Na:羧甲基纤维素钠
MCC:微晶纤维素
PVP:聚维酮
PEG:聚乙二醇
PVA:聚乙烯醇
CMS-Na:羧甲基淀粉钠
PVPP:交联聚维酮
CCNa:交联羧甲基纤维素钠