执业西药师《药剂学》辅导：16种辅料的用途Microsoft Word 文档

第一篇：执业西药师《药剂学》辅导：16种辅料的用途Microsoft Word 文档

1、乳糖

片剂：填充剂，尤其是粉末直接压片的填充剂；注射剂：冻干保护剂

2、微晶纤维素片剂：粉末直接压片的填充剂：“干粘合剂”；片剂中含20％微晶纤维素时有崩解剂的作用

3、甲基纤维素

片剂：黏合剂

混悬剂：助悬剂

缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料（弱）

4、羧甲基纤维素钠

片剂：黏合剂

混悬剂：助悬剂

缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料

5、乙基纤维素

片剂：黏合剂（不溶于水）

缓（控）释制剂：骨架材料或膜控材料

固体分散体：难溶性载体材料

6、羟丙基纤维素

片剂：黏合剂、薄膜包衣材料

混悬剂：助悬剂

缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂

7、羟丙甲纤维素（羟丙基甲基纤维素）片剂：黏合剂、薄膜包衣材料混悬剂：助悬剂

缓控释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂

8、醋酸纤维素酞酸酯：肠溶材料

9、羟丙甲纤维素酞酸酯：肠溶材料

10、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯：肠溶材料医学 教育网原创

11、邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP）：肠溶材料

12、苯乙烯马来酸共聚物（StyMA）：肠溶材料

13、丙烯酸树脂（肠溶型I、II、III号）、Eudragit L，Eudragit S（有时出现Eudragit L 100或Eudragit S 100）：肠溶材料

14、Eudragit RL，Eudragit RS：难溶性载体材料

15、Eudragit E（与丙烯酸树脂IV号相当）：胃溶型高分子材料

16、醋酸纤维素：水不溶型材料，可用于包衣或制备渗透泵片剂

吐温类和司盘类表面活性剂是非离型表面活性剂中重要的两类，司盘类表面活性剂是脱水山梨醇脂肪酸酯，司盘60为单硬脂酸酯，司盘85是三油酸酯，而吐温类表面活性剂则是聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯，吐温20为单月桂酸酯，吐温40为单棕榈酸酯，而吐温80则为单油酸酯。故聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯应为“吐温80”。故答案应选择C.

第二篇：2013执业药师考试西药药剂学辅导讲义(11)

第十一章节 膜剂和涂膜剂

一、膜剂：指药物溶解或分散或包裹于成膜材料中制成的单层或多层膜状制剂。只适用于剂量小药物

1、成膜材料：

1、聚乙烯醇PVA：05-88、17-88

2、乙烯-醋酸乙烯共聚物EVA

2、制备方法：

1、匀浆流延成膜法

2、压-融成膜法

3、复合制膜法：用于缓释膜剂

二、涂膜剂：将高分子成膜材料及药物溶解在挥发性有机溶剂中制成的可涂布成膜的外用胶体溶液制剂。涂于患处，挥发后成膜，起保护作用。

第三篇：执业药师《药剂学》重点总结

第一章 绪论

重点内容

1.剂型、制剂和药剂学的概念

2.药典的概念和特点

3.处方的概念和类型

次重点内容

1.中国药典附录中与制剂有关的内容

2.剂型的重要性及分类

考点摘要

一、剂型、制剂和药剂学的概念【掌】

1.药物剂型：为适应防治的需要而制备的药物应用形式，简称剂型。

2.药物制剂：是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的需要而制备的不同给药形式的具体品种，简称制剂，是药剂学所研究的对象。

3.药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。

基础药剂学：物理药剂学、生物药剂学、药动学与临床药学。

工业药剂学与医院药学（临床药学、调剂学）

药剂学任务：

1.研究药剂理论与生物制剂；

2.研究新（剂型、辅料、设备、技术）。

药剂学的发展：

1.传统制剂：膏、丹、丸、散；

2.近代制剂：普通制剂（第一代）

3.现代制剂： 缓释制剂（第二代）

控释制剂（第三代）

靶向制剂（第四代）

二、剂型与制剂的关系与区别：（给药途径与剂型的关系）

1.多数药物由黏膜吸收（皮肤、注射给药除外）； [医 学教育网 搜集整理]

2.给药途径与药物性质决定剂型；

3.同一药物可制成多种剂型；

4.同一种剂型包括许多种制剂；

三、药物剂型的重要性【熟】（其实质可影响安全、有效）

①改变药物的作用性质：如硫酸镁口服泻下，注射镇静。

②改变药物的作用速度：如注射与口服、缓释、控释。

③降低（或消除）药物的毒副作用：缓释与控释。

④产生靶向作用：如脂质体对肝脏及脾脏的靶向性。

⑤可影响疗效：不同的剂型生物利用度不同。

四、药物剂型的分类【熟】

（一）按给药途径分类

1.经胃肠道给药剂型

2.非经胃肠道给药剂型（1）注射给药剂型：如各种粉针剂、水针剂。（2）呼吸道给药剂型：如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。（3）皮肤给药剂型：如硼酸洗剂。（4）粘膜给药剂型：如红霉素眼药膏。（5）腔道给药剂型：如用于直肠、阴道、尿道的各种栓剂。

（二）按分散系统分类 1.溶液型2.胶体溶液型3.乳剂型 4.混悬型5.气体分散型6.微粒分散型7.固体分散型

（三）按形态分类：液体剂型，气体剂型，固体剂型和半固体剂型。

五、国家药品标准（药典和局颁标准）

（一）药典的概念、特点及品种收载【掌】

1.药典是一个国家记载药品标准、规格的法典。

2.特点：

1）由国家药典委员会组织编辑、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。

2）药典收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂，（注：不是所有上市药品均收载于药典中，必须是医疗必需、临床常用、疗效肯定、副作用小、能工业化生产并能有效控制或检验其质量的品种）。

3.我国建国后共颁布药典情况：

1）颁布七次药典，分别是53、63、77、85、90、95、00年，2）从63年版开始分为一部中药，二部化学药。

3）我国药典分为凡例、正文、附录三部分，制剂通则包括于附录中。

4）我国药典与美国药典都是每5年修订一次。

（二）局颁标准

1.国家药典委员会组织编辑、出版，并由SFDA颁布、执行，具有法律约束力。

2.收载新药和质量标准有待提高的药品。

六、处方的概念和类型【掌】

1.处方系指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件，既有法定处方也有医师处方及协定处方。

2.法定处方指药典等收载的处方；

3.医师处方指医生为某一病人开据的处方；

4.协定处方主要指用于配制医院制剂的处方。

七、处方药与非处方药比较

①概念的区别：处方药是必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买并在医生指导下使用的药品。

非处方药是由专家遴选的、不需执业医师或执业助理医师处方并经过长期临床实践被认为患者可以自行判断、购买和使用并能保证安全的药品。[医 学教育网 搜集整理]

②宣传报道的区别：处方药只应针对医师等专业人员作适当的宣传介绍。可以在国务院卫生行政部门和国务院药品监督管理部门共同指定的医学、药学专业刊物上介绍，但不得在大众传播媒介发布广告或者以其他方式进行以公众为对象的广告宣传。

③处方药和非处方药不是药品本质的属性，而是管理上的界定。无论是处方药，还是非处方药都是经过国家药品监督管理部门批准的，其安全性和有效性是有保障的。

1.普通压制片（素片）

2.包衣片（包括糖衣片、薄膜衣片）

3.泡腾片 含有泡腾崩解剂的片剂，加水后迅速崩解，适于儿童和吞服有困难的人应用。

4.咀嚼片 在口中嚼碎后再吞下的片剂

5.多层片 有两层或多层构造的片剂

6.分散片 多为难溶药，遇水能迅速（3分钟）崩解并均匀分散的片剂，也可含服、咀嚼。

7.舌下片 置于舌下或颊腔使用的片剂

8.口含片 含在口腔内使用的片剂

9.植入片 埋植于皮下的能产生持久药效的无菌片剂

10.溶液片 可溶药，临用前加水溶解成药物溶液后而使用的片剂，多为不可内服药物。

11.缓控释片 能延长药物作用时间或控制药物释放速度的片剂

三、片剂的质量要求【掌】

①硬度适中；②色泽均匀，外观光洁；③符合重量差异的要求，含量准确；④符合崩解

度或溶出度的要求；⑤小剂量的药物或作用比较剧烈的药物，应符合含量均匀度的要求；

⑥符合有关卫生学的要求（固体制剂均有此项要求）。

四、片剂的常用辅料【掌】 [医 学教育网 搜集整理]

1.稀释剂（或称为填充剂）：增加片重或体积，从而便于压片，片重≤100mg 应加。

1）淀粉类

淀粉：最常用，便宜，可压性差。还有粘合（其浆）、崩解（干燥粉）作用。

可压性淀粉：优良填充剂，可压、流动、润滑、干粘合和崩解作用，可粉末直接压片。

糊精：粘性大，不单独使用。

2）糖类

糖粉：粘合力强，硬度大，吸湿。

乳糖：优良填充剂，价格较贵、不吸湿，稳定性可压性都好，可供粉末直接压片。

甘露醇：用于咀嚼片，有凉爽感，价格较贵，常与糖粉配用。

3）其他

微晶纤维素：兼多种作用（湿润除外）作为粉末直接压片的干粘合剂，商品名“Avieel”。

无机盐类：硫酸、碳酸氢、碳酸等的钙盐等，防潮、油类吸收剂，但钙盐可主药的络合。

小结：

A 粉末直接压片：可用微晶纤维素、乳糖、可压性淀粉；

B 淀粉（填充）、干燥粉（崩解）、浆（粘合）；

C可压性淀粉：多功能辅料。

2.粘合剂和湿润剂

1）湿润剂：诱发药物本身的粘性所加入的液体。常用湿润剂有蒸馏水和乙醇。

①蒸馏水：无粘性，常用浆类、醇代替；

②乙醇：有粘性，一般浓度30～70%，颗粒硬，可出现麻点片。

2）粘合剂：具有粘性粉或粘稠液，多为胶浆剂或胶体溶液。

① 淀粉浆（常用8％～15％的浓度）：常用粘合剂和湿润剂。制法有煮浆和冲浆。

② 羟丙基纤维素（HPC）：湿法制粒压片和粉末直接压片的粘合剂。

③甲基纤维素（MC，水溶性）和乙基纤维素（Ec，不溶于水，缓控释制剂骨架型或膜控型）

④羟丙甲纤维素（HPMC常用浓度为2％～5％）：崩解溶出快

⑤其他：羧甲基纤维素钠（CMC一Na常用浓度为1％～2％）、糖粉与糖浆：50％～70％的蔗糖溶液、5～20％的明胶溶液，口含片用、3％～5％的聚乙烯毗咯烷酮（PVP）的水溶液或醇溶液，咀嚼片用。它们粘性强用于可压差的药物、片硬崩解超限。

3.崩解剂：使片剂裂碎成细小颗粒的物质，多吸水膨胀。

缓（控）释片、舌下片、口含片、植入片不加入崩解剂。

常用崩解剂：

①干淀粉：用于不溶或难溶的药，易溶药反差，用外加法、内加法和内外加法（最好）。

②羧甲基淀粉钠（CMS-Na）：吸水膨胀300倍。

③低取代羟丙基纤维素（L-HPC）：吸水膨胀500——700倍。

④交联聚乙烯比咯烷酮（亦称交联PVP）：无高粘度凝胶层。

⑤交联羧甲基纤维素钠（cCNa）：与CMS-Na合用效佳。

⑥泡腾崩解剂（碳酸氢纳与枸橼酸）：产生Co2，应该防潮。

4.润滑剂：是助流剂、抗粘剂和润滑剂（狭义）的总称，其中：

①助流剂是降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性的物质；

②抗粘剂是防止原辅料粘着于冲头表面的物质；

③润滑剂（狭义）是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质，这是真正意义上的润滑剂。

常用润滑剂：

①疏水性润滑剂：硬脂酸镁量大影响崩解或裂片，不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素及多数有机碱盐类的药物片剂；

②水溶性润滑剂：聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁。

③助流剂：微粉硅胶（可作为粉末直接压片的助流剂）、滑石粉（抗粘剂）、氢化植物油

五、粉碎、筛分与混合粉碎

粉碎是将大块物料破碎成较小的颗粒或粉末的操作过程。（机械力）

目的：减少粒径、增加比表面积。粉末的分级，控制物料的细度，获得较均匀的粒子群

（1）粉碎的意义

①细粉提高难溶性药物溶出度和生物利用度；

②细粉提高分散性，利于混合均匀，混合度与各成分的粒径有关；

③有助于从天然药物中提取有效成分等。

（2）粉碎机理、方法及设备

① 粉碎机理：粉碎过程依*外加机械力的作用破坏物质分子间的内聚力。（耗能）

力的形式：撞击、研磨、剪切、压缩、弯曲综合作用。

② 粉碎方法【熟】注意比较它们的对应关系.A、闭塞粉碎：粗、细粒反复粉碎的操作。常用于小规模的间歇操作；

自由粉碎：达到粉碎粒度的粉末排出而不影响粗粒的粉碎的操作。常用于连续操作。B、开路粉碎：连续不断粉碎和把已粉碎的细物料取出。粗碎或粒度要求不高的粉碎；循环粉碎：使粗颗粒重新返回到粉碎机反复粉碎的操作。粒度要求高的粉碎。

C、干法粉碎：粉碎干燥物料的操作。在药品生产中多采用干法粉碎。

湿法粉碎：药物加液研磨的方法。D、低温粉碎：利用物料在低温时脆性增加、韧性与延伸性降低的性质以提高粉碎效果。

E、混合粉碎：两种以上的物料一起粉碎的操作叫混合粉碎。③ 粉碎设备【了解】

.球磨机 冲击式粉碎机（万能粉碎机）气流式粉碎机 胶体磨

粉碎原理 撞击与研磨作用，球和粉碎物料的总装量为罐体总容积的50% ～60%左右。锤击式粉碎旋锤高速转动的撞击作用。冲击柱式粉碎冲击柱的冲击作用。高速气流将药物颗粒之间或颗粒与室壁之间的碰撞作用。定子与转子的撞击与研磨作用。

适合 密闭，贵重物料的粉碎、无菌粉碎、干法、湿法粉碎。脆性、韧性物料以及中碎、细碎、超细碎等。热敏性物料和低熔点物料和无菌粉碎。可3～20um超微粉碎。混悬剂与乳剂等分散系的粉碎。筛分

筛分是将粒子群按粒子的大小、比重、带电性以及磁性等粉体学性质进行分离的方法。

目的：取得均匀的粒子群（分等和混合）

（1）影响筛分的因素【熟】归纳如下：

①粒径范围适宜，物料的粒度越接近于分界直径时越不易分离；

②物料中含湿量增加，粘性增加，易成团或堵塞筛孔；

③粒子的形状、密度小、物料不易过筛；

④筛分装置的参数。

《中国药典》2000年版把粉末分为六级。最粗粉、粗粉、中粉、细粉、最细粉、极细粉

药筛的分类

1）按筛网制作方法的不同 分为冲眼筛（模压筛）和编织筛

2）按筛孔划分标准的不同 药典标准筛和工业标准筛

（2）筛的规格：

①药典标准筛1-9号（内孔径由大到小）

② 工业筛10-140目（目表示每英寸长度上的筛孔数目）

③筛线直径不同，筛孔径也不同，筛孔径用um表示。

（3）筛分设备【了解】

旋动筛 振动筛 物料运动方式（同时）：

①旋动筛 常用于测定粒度分布或少量剧毒药、刺激性药物的筛分。

②振荡筛 具有分离效率高，维修费用低，占地面积小，重量轻等优点。

影响筛分效率的因素

1）粒子的因素（粉粒的形状、密度、带电性、含湿量）；

2）药筛的因素（筛的倾斜角度、振动方式、运动速度、筛网面积、物料层的厚度）。混合

（1）两种以上组分均匀混合的操作统称为混合，固一固、固一液、液一液等组分混合。

混合过程三种运动方式（综合作用）：①对流混合②剪切混合③扩散混合。

（2）混合方法与设备

混合方法：搅拌混合、研磨混合、过筛混合。

混和原则：有毒、贵重或组分相差悬殊的药品应采用“等量递增”的原则。

混合设备：容器旋转型和容器固定型。

① 容器旋转型混合机

A、水平圆筒型混合机 操作中最适宜转速为临界转速的70% ～90%；充填量约为30%.B、V型混合机 操作中最适宜转速可取临界转速的30% ～40%；充填量为30%.② 容器固定型混合机 搅拌槽型是常用的容器固定型混合机（混合时间长）

六、制粒、干燥与压片

为了掌握片剂的各种制备方法，片剂制备的两个重要前提条件，即用于压片的物料（颗粒或粉末）应该具有良好的流动性和良好的可压性。

1.湿法制粒压片【掌】

加粘合剂架桥或粘结作用使药粉聚结在一起而成颗粒的方法。

制粒目的：增加压片物料的流动性和可压性，以保证片剂的质量。

（1）湿法制粒的原理：

A液体的架桥作用：分之间产生粘着力；

B固体架桥，包括部分药物溶解和固化、析出，粘合剂的固结等。

（2）生产工艺流程

原辅料-粉碎过筛-称量-混合-制软材-制湿颗粒-干燥-整粒一压片

（3）制湿颗粒方法和设备

摇摆式颗粒机制粒、流化（沸腾）制粒、喷雾干燥制粒法、高速搅拌制粒，其中流化（沸腾）制粒，亦称为“一步制粒法”-物料的混合、粘结成粒、干燥等过程在同一设备内一次完成。

1）挤压式制粒机：药粉加粘合剂制软材，用强制挤压过筛制粒。（注意散剂不可挤压过筛）

2）转动制粒机：药粉加粘合剂，在转动、摇动、搅拌等作用聚结为球形粒子的方法。

3）高速搅拌制粒机：同时混合、捏合、制粒过程，节省工序、操作简单、快速，应用广泛。

4）流化床制粒机：在一台设备内可完成混合、制粒、干燥过程，又称一步制粒。可包衣。

（4）干燥：加热汽化，用气流或真空带走汽化水获得干燥产品的操作。

目的：提高药物的稳定性（防水解、霉变）。

加热方式：热传导、对流、热辐射、介电等加热，最普遍用对流加热（简称对流干燥）。

原理：加热产生温度差（热动力）

A传热过程：物料表面传至内部；

B传质过程：汽化；

C二过程同时进行，破坏固-液平衡。

物料水份性质：

A平衡水和自由水（游离水）：平衡水干燥过程无法除去，与物料性质，空气湿度有关B结合水和非结合水：理化和机械方式（后者）结合，易除去。

影响干燥速率的因素：

A恒速干燥段取决于汽化速率，可升温降湿强化；

B降速干燥段取决于扩散速率，与物料温度和厚度有关。

干燥方法：

A按操作方式分为间歇式、连续式；

B按操作压力分为常压式、真空式；

C按加热方式分为热传导干燥、对流干燥、热辐射干燥、介电加热干燥等。

干燥设备：箱式干燥器、流化床干燥器、喷雾干燥器。

第四篇：执业药师2014年《中药药剂学》考点汇总

2014年中药药剂学考点汇总

第一章中药药剂学与中药剂型的选择1-2分

第二章药剂卫生1.5-3分---------------

第三章粉碎筛析与混合1-2分

第四章浸提、分离、精制、浓缩与干燥1-2.5分---------------

第五章散剂1-2分

第六章浸出药剂1-3分

第七章药体药剂1-3分

第八章注射剂2-5分

第九章外用膏剂3分

第十章栓剂2分 第十一章胶囊剂1-2分 第十二章丸剂2.5分 第十三章颗粒剂1分 第十四章片剂5-8分 第十五章气雾剂与喷雾剂1-2分 第十六章其他剂型

---------------第十七章药物新型给药系统与制剂新技术1-1.5分 第十八章中药制剂的稳定性1-2分 第十九章生物药剂学与药物动力学概论0-2分第二十章药物制剂的配伍变化0-2.5分---------------

（注：第17--20章，占总分15%，共5分。）

《中药炮制学》考点共5分。

第五篇：执业药师药剂学习题：第十四章

第十四章 靶向制剂（精品）

1下列关于靶向制剂的概念正确的描述是(本题分数1分)A、靶向制剂是进入体内的载药微粒被巨噬细胞作为外来异物所吞噬而实现靶向的给药系统

B、靶向制剂是通过适当的载体使药物选择性地浓集于需要发挥作用的靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内某靶点的给药系统

C、靶向制剂是用某些物理方法或化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效的给药系统

D、靶向制剂是通过适当的载体使药物选择性地浓集于需要发挥作用的靶组织和靶器官的给药系统

E、靶向制剂是利用药物载体被生理过程自然吞噬而实现靶向的给药系统 答案解析： 标准答案：B 考生答案：

2通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂称为(本题分数1分)A、被动靶向制剂 B、主动靶向制剂 C、物理靶向制剂 D、化学靶向制剂 E、物理化学靶向制剂 答案解析：本题考查靶向制剂的分类及定义。

被动靶向制剂：通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂。主动靶向制剂：将微粒表面加以修饰作为“导弹”载体，使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂。物理化学靶向制剂：使用某种物理或化学方法使靶向制剂在特定的部位发生药效的靶向制剂。故本题答案应选A。标准答案：A 考生答案：

3粒径小于3μm的被动靶向微粒，静注后的靶部位是(本题分数1分)A、骨髓 B、肝、脾 C、肺 D、脑 E、肾

答案解析：本题考查微粒的靶向性。

被动靶向微粒经静脉注射后，其在体内的分布首先取决于粒径的大小。小于100nm的纳米囊与纳米球可缓慢积集于骨髓；小于3μm时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取；大于7μm的微粒通常被肺的最小毛细管床以机械滤过方式截留，进而被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。故本题答案应选B。标准答案：B 考生答案：

4下列关于脂质体作用过程的叙述正确的是(本题分数1分)A、吸附、脂交换、内吞和融合 B、吸附、脂交换、融合和内吞 C、脂交换、吸附、内吞和融合 D、吸附、内吞、脂交换和融合 E、吸附、融合、脂交换和内吞 答案解析： 标准答案：A 考生答案：

5脂质体的制备方法不包括(本题分数1分)A、冷冻干燥法 B、逆向蒸发法 C、辐射交联法 D、注入法 E、超声波分散法

答案解析：本题考查的是脂质体的制备方法。

脂质体的制备方法有薄膜分散法、逆相蒸发法、冷冻干燥法、注入法、超声波分散法。辐射交联法可用于微囊的制备。故本题答案应选C。标准答案：C 考生答案：

6脂质体的骨架材料为(本题分数1分)A、吐温，胆固醇 B、磷脂，胆固醇 C、司盘，磷脂 D、司盘，胆固醇 E、磷脂，吐温 答案解析： 标准答案：B 考生答案：

7将大分子载体或药物等经半乳糖糖基化或甘露糖糖基化可实现(本题分数1分)A、脑靶向 B、肝靶向 C、肺靶向 D、结肠靶向 E、肾靶向

答案解析：本题考查的是肝靶向前体药物。

肝脏的肝实质细胞、枯否氏细胞、内皮细胞具有特殊的识别受体，即去唾液酸糖蛋白受体（一种专一性识别末端含有半乳糖或乙酰氨基半乳糖的糖蛋白）、甘露糖受体和磷脂酰丝氨酸受体，将大分子载体或药物等经半乳糖糖基化或甘露糖糖基化制成以受体介导的肝靶向前体药物。故本题答案应选B。标准答案：B 考生答案：

8下列关于纳米粒的叙述错误的是(本题分数1分)A、是高分子物质组成的固态胶体粒子 B、粒径多在1~100nm C、具有缓释性 D、具有靶向性

E、提高药效、降低毒副作用 答案解析： 标准答案：B 考生答案：

9小于100nm的纳米囊和纳米球可缓慢积集于(本题分数1分)A、肝脏 B、脾脏 C、肺 D、淋巴系统 E、骨髓

答案解析：本题考查纳米囊和纳米球的体内分布。

纳米粒包括纳米囊和纳米球，纳米粒经静脉注射，一般被单核-巨噬细胞系统摄取，主要分布于肝（60%~90%）、脾（20%~10%）、肺（30%~10%），少量进入骨髓。小于100nm的纳米囊与纳米球可缓慢积集于骨髓。纳米粒亦可由细胞内或细胞间穿过内皮壁到达靶部位。故本题答案应选E。标准答案：E 考生答案：

10属于被动靶向的制剂有(本题分数1分)A、糖基修饰脂质体 B、免疫脂质体 C、长循环脂质体 D、脂质体 E、pH敏感脂质体 答案解析： 标准答案：D 考生答案：

11下列关于微球的叙述错误的是(本题分数1分)A、系药物与适宜高分子材料制成的球形或类球形骨架实体 B、粒径通常在1~250μm之间 C、微球均具有靶向性

D、主要通过扩散、材料的溶解和材料的降解三种机制释药 E、大于3μm的微球主要浓集于肺 答案解析： 标准答案：C 考生答案： 【12~13题】 A 长循环脂质体 B 免疫脂质体 C 半乳糖修饰的脂质体 D 甘露糖修饰的脂质体 E 热敏感脂质体

答案解析：本组题考查主动靶向制剂分类。

修饰的脂质体有长循环脂质体、免疫脂质体和糖基修饰的脂质体等。脂质体表面经适当修饰后，可避免单核-巨噬细胞系统吞噬，延长在体内循环系统的时间称为长循环脂质体，如用PEG修饰。脂质体表面连接上某种抗体或抗原称为免疫脂质体。脂质体表面结合上天然或人工合成的糖基，改变脂质体的体内分布的脂质体称为糖基修饰的脂质体。故本组题答案应选AB。

12用PEG修饰的脂质体是(本题分数0.5分)A B C D E 标准答案：A 考生答案：

13表面连接上某种抗体或抗原的脂质体是(本题分数0.5分)A B C D E 标准答案：B 考生答案： 【14~17题】 A 微球

B pH敏感脂质体 C 磷脂和胆固醇 D 毫微粒 E 单室脂质体

答案解析：本组题考查脂质体、微球和毫微粒的概念、分类等。为了提高脂质体的靶向性，要对脂质体进行结构修饰，常用的有热敏脂质体和pH敏感脂质体。

脂质体主要膜材是磷脂，为了增加膜的牢固性通常要加入一定量的胆固醇。

脂质体分为单室(小单室和大单室)和多室脂质体，制法不同制备脂质体种类也不同。超声波分散法、高压乳匀法均可制得单室脂质体。以天然或合成高分子物质为载体制成的细微颗粒，其直径在10~1000nm之间，故称为毫微粒。故本组题答案应选BCED。

14为提高脂质体的靶向性而加以修饰的脂质体(本题分数0.5分)A B C D E 标准答案：B 考生答案：

15脂质体的膜材(本题分数0.5分)A B C D E 标准答案：C 考生答案：

16超声波分散法制备的脂质体(本题分数0.5分)A B C D E 标准答案：E 考生答案：

17以天然或合成高分子物质为载体制成的载药微细粒子(本题分数0.5分)A B C D E 标准答案：D 考生答案： 【18~22题】 A 相变温度 B 渗漏率 C 峰浓度比 D 注入法 E 聚合法

答案解析：本组题主要考查纳米粒、脂质体的制备方法、质量评价。制备纳米粒的方法很多，常见有聚合法、天然高分子凝聚法、液中干燥法等。

脂质体的制备方法很多，常用的有注入法、薄膜分散法、超声波分散法、逆相蒸发法、冷冻干燥法等。脂质体有两个要理化性质，即相变温度和荷电性。脂质体除应符合药典有关制剂通则的规定外，脂质体目前控制的项目有形态、粒径及其分布、包封率和载药量、渗漏率测定、靶向制剂评价。药物制剂的靶向性可由三个参数来衡量，即相对摄取率、靶向效率和峰浓度比。

故本组题答案应选EDABC。

18纳米粒的制备方法(本题分数0.5分)A B C D E 标准答案：E 考生答案：

19脂质体的制备方法(本题分数0.5分)A B C D E 标准答案：D 考生答案：

20脂质体的理化特性(本题分数0.5分)A B C D E 标准答案：A 考生答案：

21脂质体的质量评价指标(本题分数0.5分)A B C D E 标准答案：B 考生答案：

22药物制剂的靶向性指标(本题分数0.5分)A B C D E 标准答案：C 考生答案：

23靶向制剂可分为哪几类(本题分数1分)A、主动靶向制剂 B、被动靶向制剂 C、物理化学靶向制剂 D、热敏感靶向制剂 E、结肠靶向制剂 答案解析： 标准答案：ABCE 考生答案：

24药物制剂的靶向性指标有(本题分数1分)A、相对摄取率 B、摄取率 C、靶向效率 D、峰浓度比 E、峰面积比 答案解析： 标准答案：ACD 考生答案：

25药物被脂质体包封后的主要特点有(本题分数1分)A、具有靶向性 B、具有缓释性 C、具有细胞亲和性与组织相容性 D、降低药物毒性 E、提高药物稳定性

答案解析：本题考查脂质体包封药物特性。

脂质体具有包封脂溶性药物或水溶性药物的特性，药物被脂质体包封后其主要特点有：靶向性和淋巴定向性、缓释性、细胞亲和性与组织相容性、降低药物毒性及提高药物稳定性。故本题答案应选ABCDE 标准答案：ABCDE 考生答案：

26不具有靶向性的制剂是(本题分数1分)A、静脉乳剂 B、毫微粒注射液 C、混悬型注射液 D、脂质体注射液 E、口服乳剂

答案解析：本题考查常见的靶向制剂类型。

靶向制剂是近年来发展起来的，分为被动靶向和主动靶向，被动靶向包括脂质体、毫微粒、微球、静脉乳剂、复合乳剂等。而混悬型注射剂中微粒处于不稳定状态，粒子易产生絮凝或聚集，不宜作静脉注射，只能肌内注射。口服乳剂由于乳滴分散度大，胃肠道中吸收快，但不能以乳滴状态进入体循环，故不具有靶向性。故本题答案应选CE。标准答案：CE 考生答案：

27影响乳剂释药特性与靶向性的因素是(本题分数1分)A、乳化剂的种类和用量 B、油相的影响 C、乳剂的类型 D、制备方法

E、乳滴粒径和表面性质 答案解析： 标准答案：ABCE 考生答案：

28结肠靶向制剂可分为(本题分数1分)A、酶控制型 B、热敏感控制型 C、pH控制型 D、时间控制型 E、栓塞控制型

答案解析：本题考查结肠靶向制剂的相关内容。

结肠靶向制剂是利用结肠部位特殊的酶（如偶氮还原酶、糖苷酶等）、较高的pH（7.6~7.8或更高）或药物在胃肠道转运时间（到达结肠约为12h以上）来设计的靶向制剂，分为酶控制型、pH控制型或时间控制型的结肠靶向药物制剂。故本题答案应选ACD。标准答案：ACD